JP6777734B2 - 注射可能な抗生物質製剤及びその使用 - Google Patents
注射可能な抗生物質製剤及びその使用 Download PDFInfo
- Publication number
- JP6777734B2 JP6777734B2 JP2018516392A JP2018516392A JP6777734B2 JP 6777734 B2 JP6777734 B2 JP 6777734B2 JP 2018516392 A JP2018516392 A JP 2018516392A JP 2018516392 A JP2018516392 A JP 2018516392A JP 6777734 B2 JP6777734 B2 JP 6777734B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- weight
- injection
- azithromycin
- present
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本出願は、米国特許法第119条(e)の下で、2015年6月10日出願の米国特許出願第62/173,850号、2016年3月11日出願の米国特許出願第62/307,284号、及び2016年3月23日出願の米国特許出願第62/312,382号に対する優先権の利益を主張するものであり、この全体は、参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は一般に、注射可能な抗生物質製剤、より具体的には、毒性の低い、抗生物質であるマクロライド化合物の製剤に関する。
本発明は、マクロライド系抗生物質の活性化合物を含有する独創的な組成物の発見に基づいており、当該活性化合物は特にアジスロマイシンを含み、小型の対象(約100ポンド以下)、例えばネコ科動物への注射用に製剤化される。本発明の製剤により感染症に対する効果的な治療が可能となり、驚くべきことに、その他市販のマクロライド系製剤よりも毒性が低い。
(i)マクロライドの水和形態、例えば、メクチンまたはマイシン、好ましくは、マクロライド一水和物またはマクロライド二水和物、例えば、アジリド(azilide)、最も特には、アジスロマイシン、
(ii)好適な溶媒、及び、
(iii)賦形剤。
[本発明1001]
(i)マクロライド水和物と、
(ii)少なくとも1種の好適な溶媒と、
(iii)賦形剤と
を含む、組成物。
[本発明1002]
前記溶媒はトリアセチンである、本発明1001の組成物。
[本発明1003]
前記マクロライドはアジスロマイシンである、本発明1001の組成物。
[本発明1004]
前記溶媒は、約38.0%(重量/重量)の量で存在する、本発明1001の組成物。
[本発明1005]
界面活性剤を更に含む、本発明1001の組成物。
[本発明1006]
前記界面活性剤はヒマシ油である、本発明1005の組成物。
[本発明1007]
前記ヒマシ油はkalliphor HS15を含む、本発明1005の組成物。
[本発明1008]
前記溶媒は、カプリル酸トリグリセリド、またはカプリル酸/カプリン酸トリグリセリドである、本発明1001の組成物。
[本発明1009]
前記溶媒は、約54.0%(重量/重量)の量で存在する、本発明1008の組成物。
[本発明1010]
アジスロマイシンは、約7.0%(重量/重量)の量で存在する、本発明1001の組成物。
[本発明1011]
前記溶媒は、トリアセチン及び、カプリル酸トリグリセリド、カプリル酸またはカプリン酸トリグリセリドである、本発明1001の組成物。
[本発明1012]
前記トリグリセリドはC8トリグリセリドである、本発明1008または本発明1011の組成物。
[本発明1013]
注射用に製剤化される、本発明1001の組成物。
[本発明1014]
本発明1001の組成物の有効量を投与することを含む、体重約100ポンド未満の対象における感染症の治療方法。
[本発明1015]
本発明1001の前記組成物と併用して追加の抗生物質を投与することを更に含む、本発明1014の方法。
[本発明1016]
前記対象はネコ科動物である、本発明1014の方法。
[本発明1017]
前記組成物は注射により投与される、本発明1014の方法。
[本発明1018]
約54.0%(重量/重量)のカプリル酸トリグリセリドと、約38.0%(重量/重量)のトリアセチンと、KALLIPHOR(商標)HS15と、約7.0%(重量/重量)のアジスロマイシンDHとを含む、注射用に製剤化された組成物。
以下の用語、定義及び略語を使用する。本明細書で使用する略語は、化学的及び生物学的分野におけるその通常の意味を有する。
有効性及び安全性
本試験では、ネコの皮膚及び軟組織の感染症(膿瘍)治療に用いる、トリグリセリドアジスロマイシン製剤の単回注射における有効性及び野外安全性について評価した。
投与表
投与量試験
実施例1に記載の活性剤投与量を半分とし、低い投与濃度での有効性が達成可能であるかを確認した。詳細には、本試験では、陰性コントロールである滅菌生理食塩水(CVP)と比較して2倍の投与濃度で投与した際の、ネコの皮膚感染症(外傷及び膿瘍)治療のためのアジスロマイシン注射可能製剤(IVP)の単回投与における安全性及び有効性について評価した。
毒性評価
コントロール、実施例1の組成で調製したアジスロマイシン活性剤7mg/kg 1回(0日目)及び35mg/kg 1回(0日目)の投与濃度について、ネコ科動物における副作用を評価した。
Claims (9)
- (i)マクロライドがアジスロマイシンである、マクロライド水和物と、
(ii)少なくとも1種の好適な溶媒であって、20〜60%(重量/重量)のカプリル酸トリグリセリド、またはカプリル酸/カプリン酸トリグリセリドおよび23〜70%(重量/重量)のトリアセチンを含む、少なくとも1種の好適な溶媒と、
(iii)15-ヒドロキシステアリン酸マクロゴールと
を含む、組成物であって、注射用の非水性溶液である、組成物。 - 前記トリアセチンは、約38.0%(重量/重量)の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- 前記溶媒は、約54.0%(重量/重量)の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- アジスロマイシンは、約7.0%(重量/重量)の量で存在する、請求項1に記載の組成物。
- 請求項1に記載の組成物の有効量を投与することを含む、体重約100ポンド未満の非-ヒト対象における感染症の治療方法。
- 請求項1に記載の前記組成物と併用して追加の抗生物質を投与することを更に含む、請求項5に記載の方法。
- 前記対象はネコ科動物である、請求項5に記載の方法。
- 前記組成物は注射により投与される、請求項5に記載の方法。
- 約54.0%(重量/重量)のカプリル酸トリグリセリドと、約38.0%(重量/重量)のトリアセチンと、15-ヒドロキシステアリン酸マクロゴールと、約7.0%(重量/重量)のアジスロマイシンDHとを含む、注射用に製剤化された組成物。
Applications Claiming Priority (7)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201562173850P | 2015-06-10 | 2015-06-10 | |
US62/173,850 | 2015-06-10 | ||
US201662307284P | 2016-03-11 | 2016-03-11 | |
US62/307,284 | 2016-03-11 | ||
US201662312382P | 2016-03-23 | 2016-03-23 | |
US62/312,382 | 2016-03-23 | ||
PCT/US2016/036936 WO2016201259A1 (en) | 2015-06-10 | 2016-06-10 | Injectable antibiotic formulations and use thereof |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2018516991A JP2018516991A (ja) | 2018-06-28 |
JP6777734B2 true JP6777734B2 (ja) | 2020-10-28 |
Family
ID=57504248
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2018516392A Active JP6777734B2 (ja) | 2015-06-10 | 2016-06-10 | 注射可能な抗生物質製剤及びその使用 |
Country Status (8)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US10286003B2 (ja) |
EP (1) | EP3307275B1 (ja) |
JP (1) | JP6777734B2 (ja) |
AU (1) | AU2016274949B2 (ja) |
CA (1) | CA2988575C (ja) |
ES (1) | ES2882578T3 (ja) |
PL (1) | PL3307275T3 (ja) |
WO (1) | WO2016201259A1 (ja) |
Families Citing this family (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2016201259A1 (en) * | 2015-06-10 | 2016-12-15 | Piedmont Pharmaceuticals Llc | Injectable antibiotic formulations and use thereof |
US20180256622A1 (en) * | 2017-03-10 | 2018-09-13 | Piedmont Animal Health, Llc | Injectable antibiotic formulations and use thereof |
US20190142789A1 (en) * | 2017-08-09 | 2019-05-16 | Piedmont Animal Health, Llc | Therapeutic formulations and uses thereof |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR100232297B1 (ko) * | 1994-05-06 | 1999-12-01 | 디. 제이. 우드 | 아지트로마이신의 제어된 방출 투여형 제제 |
AU749006B2 (en) | 1997-12-03 | 2002-06-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Long acting injectable formulations containing hydrogenated castor oil |
US6383471B1 (en) * | 1999-04-06 | 2002-05-07 | Lipocine, Inc. | Compositions and methods for improved delivery of ionizable hydrophobic therapeutic agents |
WO2002007736A1 (en) | 2000-07-24 | 2002-01-31 | Cadila Pharmaceuticals Limited | The process for manufacturing of clear liquid pharmaceutical composition of azithromycin |
AU2004287439A1 (en) * | 2003-10-29 | 2005-05-19 | Idexx Laboratories, Inc. | Salts of pharmacologically active compounds |
US6984403B2 (en) | 2003-12-04 | 2006-01-10 | Pfizer Inc. | Azithromycin dosage forms with reduced side effects |
KR100866728B1 (ko) * | 2004-11-12 | 2008-11-03 | 주식회사종근당 | 타크로리무스를 함유하는 주사제 |
US8362086B2 (en) | 2005-08-19 | 2013-01-29 | Merial Limited | Long acting injectable formulations |
EP2063869B1 (en) * | 2006-09-07 | 2014-03-05 | Merial Ltd. | Soft chewable veterinary antibiotic formulations |
US7919522B2 (en) | 2007-05-03 | 2011-04-05 | Merial Limited | Compositions comprising C-13 alkoxyether macrolide compounds and phenylpyrazole compounds |
ES2349906T3 (es) * | 2007-07-25 | 2011-01-12 | Ixodes Gmbh | Composición antibiótica tópica para prevenir la enfermedad de lyme. |
WO2016201259A1 (en) * | 2015-06-10 | 2016-12-15 | Piedmont Pharmaceuticals Llc | Injectable antibiotic formulations and use thereof |
-
2016
- 2016-06-10 WO PCT/US2016/036936 patent/WO2016201259A1/en active Application Filing
- 2016-06-10 AU AU2016274949A patent/AU2016274949B2/en active Active
- 2016-06-10 JP JP2018516392A patent/JP6777734B2/ja active Active
- 2016-06-10 EP EP16808396.2A patent/EP3307275B1/en active Active
- 2016-06-10 CA CA2988575A patent/CA2988575C/en active Active
- 2016-06-10 PL PL16808396T patent/PL3307275T3/pl unknown
- 2016-06-10 US US15/179,625 patent/US10286003B2/en active Active
- 2016-06-10 ES ES16808396T patent/ES2882578T3/es active Active
-
2019
- 2019-03-20 US US16/359,197 patent/US10729709B2/en active Active
-
2020
- 2020-07-23 US US16/937,094 patent/US20200352971A1/en not_active Abandoned
-
2021
- 2021-03-10 US US17/197,838 patent/US11628180B2/en active Active
-
2023
- 2023-03-20 US US18/123,811 patent/US12005071B2/en active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AU2016274949B2 (en) | 2021-07-15 |
EP3307275B1 (en) | 2021-05-26 |
US11628180B2 (en) | 2023-04-18 |
CA2988575A1 (en) | 2016-12-15 |
WO2016201259A1 (en) | 2016-12-15 |
EP3307275A1 (en) | 2018-04-18 |
US10729709B2 (en) | 2020-08-04 |
US12005071B2 (en) | 2024-06-11 |
US20220031724A1 (en) | 2022-02-03 |
JP2018516991A (ja) | 2018-06-28 |
CA2988575C (en) | 2024-04-16 |
ES2882578T3 (es) | 2021-12-02 |
US20160361336A1 (en) | 2016-12-15 |
US10286003B2 (en) | 2019-05-14 |
EP3307275A4 (en) | 2019-01-09 |
US20190216836A1 (en) | 2019-07-18 |
US20200352971A1 (en) | 2020-11-12 |
US20230226091A1 (en) | 2023-07-20 |
PL3307275T3 (pl) | 2021-11-02 |
AU2016274949A1 (en) | 2018-01-04 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US12005071B2 (en) | Injectable antibiotic formulations and use thereof | |
Parra-Sanchez et al. | Pharmacokinetics and pharmacodynamics of enrofloxacin and a low dose of amikacin administered via regional intravenous limb perfusion in standing horses | |
KR20100126469A (ko) | 미노사이클린 화합물 및 이들의 사용 방법 | |
JP2010514787A (ja) | 癌の治療のためのフォスフォルアミデートアルキル化剤プロドラッグ | |
AU2018229547A1 (en) | Organophosphates for treating afflictions of the skin | |
JP2019524767A (ja) | 9−アミノメチルミノサイクリン化合物及びその使用 | |
US20200376094A1 (en) | Wide-spectrum antibacterial pharmaceutical formulations comprising lysozyme and methods of using the same | |
JP2020533417A (ja) | 抗菌組成物 | |
Helms | Treatment of feline hypertension with transdermal amlodipine: a pilot study | |
Evans et al. | Arterial occlusion after cannulation. | |
WO2019148575A1 (zh) | 一种吡啶类化合物的新用途 | |
US20210106602A1 (en) | Injectable antibiotic formulations and use thereof | |
JP5322649B2 (ja) | セフキノム組成物およびその使用方法 | |
JP7364839B2 (ja) | 創傷治癒を促進する医薬品の製造におけるカンナフラビンaの使用 | |
Plavec et al. | Necrotizing fasciitis caused by Serratia marcescens after tooth extraction in a Doberman Pinscher: a case report | |
CN115300630B (zh) | 贝母生物碱类化合物在制备预防和/或治疗脑缺血导致的疾病的药物中的应用 | |
CN109646435B (zh) | 厄他培南钠在制备防治牛传染性鼻气管炎药物中的应用 | |
CN109550041B (zh) | 奥利万星磷酸盐在制备防治牛传染性鼻气管炎药物中的应用 | |
RU2519085C1 (ru) | Противопаразитарное средство для сельскохозяйственных животных | |
US20230285434A1 (en) | Method for treating arenaviridae infections | |
US20150258073A1 (en) | INDICATION OF ANTHRA[2,1,c][1,2,5]THIADIAZOLE-6,11-DIONE COMPOUND IN ALLEVIATING PAIN | |
WO2016040342A1 (en) | Early lactation administration of non-steroidal anti-inflammatory drugs to increase whole-lactation milk yield | |
JPH10306034A (ja) | 皮膚治療剤 | |
GREEN et al. | FAILURES WITH AUREOMYCIN IN THE TREATMENT OF INFECTION WITH BRUCELLA SUIS: A Report of Three Cases | |
CN118078793A (zh) | Gw3965在制备减轻阿霉素心脏损伤的药物中的应用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20171227 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20190415 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20200217 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20200226 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20200522 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20200806 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20200916 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20201008 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6777734 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |