JP6767368B2 - 抗癌性組成物 - Google Patents
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Description
よって、本発明はまた、本発明による医薬製剤と、別の抗癌剤、具体的には別の抗前立腺癌剤、より具体的には、17α−ヒドロキシラーゼ/C17,20−リアーゼ(CYP17)を阻害するアンドロゲン生合成阻害薬、特に酢酸アビラテロンとの組み合わせに関する。
a)ARN−509及びポリ(メタ)アクリレート共重合体を混合する工程と、
b)任意選択的に、こうして得られた混合物と添加剤とをブレンドする工程と、
c)こうして得られたブレンド物を均一な溶融物が得られるまで加熱する工程と、
d)こうして得られた溶融物を1つ以上のノズルを介して押し出す工程と、
e)溶融物をそれが固化するまで冷却する工程と、を含む。
異なる(結晶)形態のARN−509を調製するために、参照により本明細書に組み込まれる国際公開第2013/184681号を参照する。異なる(結晶又は非晶質)形態のARN−509を使用して、本発明による固体分散体、粒子、又は製剤を調製することができる。
形態Bの溶解度:水に対して0.004mg/mL。
ARN−509の形態Bの特性評価
粉末XRD
PANalytical(Philips)X’PertPRO MPD回折計上でX線粉末回折(XRPD)分析を行なった。機器にはCu LFF X線管が備えられている。
好適なマイクロATRアクセサリを使用して試料を分析した。
化合物を、標準的なアルミニウムのTA−Instrumentの試料皿中に移した。試料皿を適した覆いで密閉し、RCS冷却装置が備えられたTA−Instruments Q1000 MTDSC上でDSC曲線を記録した。以下のパラメータを用いた:
バイオアベイラビリティ試験
試験システム
種:マーシャルビーグル犬
供給元:マーシャルファーム、イタリア/USA
性別及び年齢:雄(n=12)、約1〜7歳
体重:実験段階の開始時に8〜13kg
常に水へのアクセスを提供する
投薬:投薬後±2時間まで、投薬前に約21時間にわたって断食。その後、イヌは、午後遅くまで食べ物に自由にアクセスした。
製剤1:ARN−509−Eudragit(登録商標)L 100−55の比率が1/2のSDPを含有する60mgの錠剤
製剤2:ARN−509−Eudragit(登録商標)L 100−55の比率が1/2のHMEを含有する60mgの錠剤
製剤3:各カプセルが30mgのARN−509を含有しているソフトゲルカプセルに充填した非水性の脂質ベースの溶液
血液サンプル(EDTA上に2mL)を頸静脈から採取した。採取から1時間以内に、血液サンプルを遠心分離機にかけ、遠心分離の開始後2時間以内に、血漿を冷凍庫の中で保存した。
全試験サンプルを、修正されたLC−MS/MS法を用いて分析した。全サンプルには、HPLC−MS/MSを行う前に選択的サンプルクリーンアップ(selective sample cleanup)が施された。
個体の血漿濃度−時間プロファイルを、認証されたPhoenixソフトウェアを使用する薬物動態解析に供した。リニアアップ/ログダウン台形法を用いたノンコンパートメント解析を全データに使用した。
3つの製剤を1回経口投与した後の雄のビーグル犬における、ARN−509の平均Cmax、Tmax、AUC、及びFrel値を以下に示す。
製剤2:Eudragit(登録商標)L 100−55の比率1/2(HME)
製剤3:ソフトゲル参照カプセル
以下の試験は、LDPE/Aluバッグに詰めた実施例6の粉末に対して行われた。
下表に示す異なる保存条件下で保存した粉末の目視検査を行った。
含水量を、米国薬局方、欧州薬局方(USP/Ph.Eur)に従って蒸発電量カールフィッシャー測定により測定した。
電量計:Metrohm社製の831 KF電量計
オーブン:Metrohm社製の774オーブンサンプルプロセッサ
発生電極:振動板電極Metrohm 6.0344.100
指示電極:ダブル白金ワイヤ電極Metrohm 6.0341.100
陽極液:ハイドラナール−クーロマットAGオーブン(Fluka 34739)
陰極液:ハイドラナール−クーロマットCG(Fluka 34840)
水質基準:ハイドラナール水質基準1.00(Fluka 34828)
キャリアガス:N2
流速:設定値60mL/分
最低読取り値20mL/分
オーブン温度:120℃
滴定パラメータ
注出時間:60秒
ドリフト補正:自動
開始条件
一時停止:60秒
起動ドリフト:最大12μg/分
時間条件OK:10秒
停止パラメータ
関連ドリフト(Rel. drift):5μg/分
異なる保存条件下で保存した粉末の物理的安定性を、粉末X線回折により追跡調査した。これら粉末のXRDパターンを、時間ゼロにおいて測定した対応する粉末(非晶質物)のXRDパターンと比較した。
Pananalytical社製X’Pert PRO MPD回折計PW3050/60
X線管Cu LFF PW3373/10
検出器:X’Celerator
試料ステージ:スピナー
試料ホルダー:ゼロバックグラウンド試料ホルダー
スピナー回転時間:1rps
発生器電圧:45kV
発生器電流:40mA
入射ビーム路:
プログラム可能な発散スリット:照射幅15mm
ソーラースリット:0.04rad
ビームマスク:15mm
散乱防止スリット:1°
ビームナイフ+
プログラム可能な散乱防止スリット:1°
ソーラースリット:0.04rad
フィルタ:Ni
ジオメトリ:Bragg−Brentano
放射線:CuKα
ステップサイズ:0.02°
走査範囲:3°2θ〜50°2θ
ステップ当たりの計数時間:60秒
異なる保存条件下で保存された粒子におけるARN−509の濃度及びその分解生成物を、UV検出による勾配逆相UHPLCによって測定した。
移動相A
10mm NH4Ac+0.1% TFA/アセトニトリル(90/10、v/v)。
移動相B
アセトニトリル
カラム:Acquity BEH C18、長さ150mm×内径2.1mm、粒径1.7μm
カラム温度:45℃
オートサンプラー温度:5℃
流速:0.40mL/分
検出:UV
波長:268nm
注入量:3μL
データ収集時間:35分
分析実行時間:40分
水分活性は、Novasina aw−メーターを用いて測定した。
以下の錠剤を、実施例3.2と類似の実施例6の粉末から調製した。
下の表1に示す異なる保存条件下で保存した錠剤の目視検査を行った。
含水量を、米国薬局方、欧州薬局方(USP/Ph. Eur)に従って蒸発電量カールフィッシャー測定により測定した。
電量計:Metrohm社製の831 KF電量計
オーブン:Metrohm社製の774サンプルオーブンプロセッサ
発生電極:振動板電極Metrohm 6.0344.100
指示電極:ダブル白金ワイヤ電極Metrohm 6.0341.100
陽極液:ハイドラナール−クーロマットAGオーブン(Fluka 34739)
陰極液:ハイドラナール−クーロマットCG(Fluka 34840)
水質基準:ハイドラナール水質基準1.00(Fluka 34828)
キャリアガス:N2
流速:設定値60mL/分
最低読取り値20mL/分
オーブン温度:120℃
滴定パラメータ
注出時間:60秒
ドリフト補正:自動
開始条件
一時停止:60秒
起動ドリフト:最大12μg/分
時間条件OK:10秒
停止パラメータ
関連ドリフト(Rel. drift):5μg/分
異なる保存条件下で保存した異なる錠剤の物理的安定性を、粉末X線回折により追跡調査した。これら錠剤のXRDパターンを、時間ゼロにおいて測定した対応する錠剤(非晶質物)のXRDパターンと比較した。
Philips社製X’Pert PRO MPD回折計PW3050/60
X線管Cu LFF PW3373/10
検出器:X’Celerator
試料ステージ:スピナー
試料ホルダー:空洞径16mm、空洞深さ2.5mm
スピナー回転時間:1rps
発生器電圧:45kV
発生器電流:40mA
入射ビーム路:
プログラム可能な発散スリット:照射長10mm
ソーラースリット:0.04rad
ビームマスク:10mm
散乱防止スリット:1°
ビームナイフ+
プログラム可能な散乱防止スリット:1°
ソーラースリット:0.04rad
フィルタ:Ni
ジオメトリ:Bragg−Brentano
放射線:CuKα
ステップサイズ:0.02°
走査範囲:3°2θ〜50°2θ
ステップ当たりの計数時間:100秒
異なる保存条件下で保存された錠剤におけるARN−509の濃度及びその分解生成物を、UV検出による勾配逆相UHPLCによって測定した。
移動相A
10mm NH4Ac(酢酸アンモニウム水溶液)+0.1% TFA(トリフルオロ酢酸)/アセトニトリル(90/10、v/v)。
移動相B
アセトニトリル
カラム:Acquity BEH C18、長さ150mm×内径2.1mm、粒径1.7μm
カラム温度:45℃
オートサンプラー温度:5℃
流速:0.40mL/分
検出:UV
波長:268nm
注入量:3μL
データ収集時間:35分
分析実行時間:40分
0.05Mリン酸ナトリウム緩衝液(pH4.5)中の0.5%(w/v)セチルトリメチルアンモニウム臭化物(CTAB)900mL中において、パドル装置(USPタイプ2、欧州薬局方、日本薬局方)を75rpmで使用して、溶解試験を行った。
溶解機器:パドル装置(USPタイプ2、欧州薬局方、日本薬局方)。
UHPLC機器:UV検出器を備えたWaters Acquity H−Class。
データ収集システム:Waters Empower。
化学てんびん:0.01gの精度。
化学てんびん:0.01mgの精度。
pH計:0.01pH単位の精度。
温度計:0.1℃の精度。
試薬
臭化セトリモニウム、セチルトリメチルアンモニウム臭化物、臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、(CTAB):プロアナリシス(Pro Analysis)、純度99.0%。
リン酸ナトリウム一塩基性一水和物(NaH2PO4.H2O):ACSグレード。
酢酸アンモニウム:HPLCグレード、純度99%。
アセトニトリル:HPLCグレード。
移動相A:10mMの酢酸アンモニウム
移動相B:アセトニトリル
溶解パラメータ
装置:パドル装置(USPタイプ2、欧州薬局方、日本薬局方)
容器:1Lのガラス製
回転速度:75rpm
溶出溶媒:0.05Mリン酸緩衝液(pH4.5)中の0.5%(w/v)CTAB
溶媒の体積:900mL
溶媒脱気:不要
溶媒置換:不要
温度:37.0±0.5℃。
シンカー:シンカーは使用せず
試料導入:各溶解容器の中に1つの錠剤を移す
条件
カラム:Acquity UHPLC(登録商標)BEH C18粒径1.7μm、50×内径2.1mm
カラム温度:45±5℃
試料温度:周囲温度
流速:0.6mL/分
検出:242nmのUV
注入量:2μL
溶出モード:イソクラティック
移動相:50/50(v:v)、10mMの酢酸アンモニウム:アセトニトリル
好適な手段で脱気する。
実行時間(指針):1.5分
保持時間(指針):ARN−509で約0.7分
洗浄溶媒:メタノール
パージ溶媒:75/25(v:v)、水/メタノール
サンプリングレート:標準フィルタ定数で20点/秒
水分活性は、Novasina aw−メーターを用いて測定した。
錠剤の微生物学的純度を、米国薬局方(USP)<61>及び<62>、並びに欧州薬局方2.6.12及び2.6.13に従って試験した。
ラメータ、及び器具類を認識することは当業者の知識の範囲内である。適切な基準溶液、
計算方法、適合性試験を認識することは当業者の知識の範囲内である。
以下の態様を包含し得る。
[1] ARN−509及びポリ(メタ)アクリレート共重合体を含む固体分散体。
[2] 前記分散体がARN−509及びポリ(メタ)アクリレート共重合体からなる、上記[1]に記載の固体分散体。
[3] 前記固体分散体中のARN−509:ポリ(メタ)アクリレート共重合体の重量比が、1:1〜1:5の範囲内である、上記[1]又は[2]に記載の固体分散体。
[4] 前記固体分散体中のARN−509:ポリ(メタ)アクリレート共重合体の重量比が1:2である、上記[3]に記載の固体分散体。
[5] ARN−509が非晶質形態で存在する、上記[1]〜[4]のいずれか一項に記載の固体分散体。
[6] 前記分散体が固溶体である、上記[1]〜[5]のいずれか一項に記載の固体分散体。
[7] 前記ポリ(メタ)アクリレート共重合体がEudragit(登録商標)L 100−55である、上記[1]〜[6]のいずれか一項に記載の固体分散体。
[8] 噴霧乾燥によって得る、上記[1]〜[7]のいずれか一項に記載の固体分散体。
[9] 高温溶融押出によって得る、上記[1]〜[7]のいずれか一項に記載の固体分散体。
[10] 上記[1]〜[9]のいずれか一項で定義されている固体分散体からなる粒子。
[11] 上記[1]〜[9]のいずれか一項で定義されている固体分散体を含む粒子。
[12] 製薬的に許容される担体と、上記[1]〜[9]のいずれか一項に記載の固体分散体と、を含む、医薬製剤。
[13] 製薬的に許容される担体と、上記[10]又は[11]に記載の粒子と、を含む、医薬製剤。
[14] 前記製剤が錠剤である、上記[12]又は[13]に記載の製剤。
[15] 経口投与に適している、上記[14]に記載の製剤。
[16] ARN−509及びポリ(メタ)アクリレート共重合体を適切な溶媒中で混合する工程と、前記混合物を噴霧乾燥させる工程と、を含む、上記[8]に記載の固体分散体を調製するためのプロセス。
[17] 前記適切な溶媒が、ジクロロメタンとメタノールの混合物である、上記[16]に記載のプロセス。
[18] 前記混合物中のジクロロメタンとメタノールとの重量比が5:5である、上記[17]に記載のプロセス。
[19] 前立腺癌の治療のための薬剤を調製するための、上記[12]〜[15]のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
[20] 前記薬剤が経口投与用である、上記[19]に記載の使用。
Claims (29)
- ARN−509及びポリ(メタ)アクリレート共重合体を含む固体分散体。
- 前記分散体がARN−509及びポリ(メタ)アクリレート共重合体からなる、請求項1に記載の固体分散体。
- 前記固体分散体中のARN−509:ポリ(メタ)アクリレート共重合体の重量比が、1:1〜1:5の範囲内である、請求項1又は2に記載の固体分散体。
- 前記固体分散体中のARN−509:ポリ(メタ)アクリレート共重合体の重量比が1:2である、請求項3に記載の固体分散体。
- 前記固体分散体中のARN−509:ポリ(メタ)アクリレート共重合体の重量比が1:1である、請求項3に記載の固体分散体。
- ARN−509が非晶質形態で存在する、請求項1〜5のいずれか一項に記載の固体分散体。
- 前記分散体が固溶体である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の固体分散体。
- 前記ポリ(メタ)アクリレート共重合体がEudragit(登録商標)L 100−55である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の固体分散体。
- 噴霧乾燥によって得る、請求項1〜8のいずれか一項に記載の固体分散体。
- 高温溶融押出によって得る、請求項1〜8のいずれか一項に記載の固体分散体。
- 請求項1〜10のいずれか一項で定義されている固体分散体からなる粒子。
- 請求項1〜10のいずれか一項で定義されている固体分散体を含む粒子。
- 製薬的に許容される担体と、請求項1〜10のいずれか一項に記載の固体分散体と、を含む、医薬製剤。
- 製薬的に許容される担体と、請求項11又は12に記載の粒子と、を含む、医薬製剤。
- 前記製剤が60mgのARN−509を含む、請求項13又は14に記載の製剤。
- 前記製剤が120mgのARN−509を含む、請求項13又は14に記載の製剤。
- 前記製剤が240mgのARN−509を含む、請求項13又は14に記載の製剤。
- 前記固体分散体の重量が製剤の総重量の20〜40%の範囲である、請求項13〜17のいずれか一項に記載の製剤。
- 前記製剤が錠剤である、請求項13〜18のいずれか一項に記載の製剤。
- 経口投与に適している、請求項19に記載の製剤。
- ARN−509及びポリ(メタ)アクリレート共重合体を適切な溶媒中で混合する工程と、前記混合物を噴霧乾燥させる工程と、を含む、請求項9に記載の固体分散体を調製するためのプロセス。
- 前記適切な溶媒が、ジクロロメタンとメタノールの混合物である、請求項21に記載のプロセス。
- 前記混合物中のジクロロメタンとメタノールとの重量比が5:5である、請求項22に記載のプロセス。
- 前立腺癌の治療のための薬剤を調製するための、請求項13〜20のいずれか一項に記載の医薬製剤の使用。
- 前記薬剤が経口投与用である、請求項24に記載の使用。
- 請求項13〜20のいずれか一項に記載の医薬製剤と別の抗癌剤の組み合わせ。
- 前記別の抗癌剤がアンドロゲン生合成阻害薬である、請求項26に記載の組み合わせ。
- 前記別の抗癌剤が酢酸アビラテロンである、請求項26に記載の組み合わせ。
- プレドニゾンを更に含む、請求項26〜28のいずれか1項に記載の組み合わせ。
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