JP6592848B2

JP6592848B2 - 局所組成物

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Publication number: JP6592848B2
Application number: JP2016557646A
Authority: JP
Inventors: アラインヒューベル，; アンネヤンセン，; クリスティンセーカー，
Original assignee: DSM IP Assets BV
Current assignee: DSM IP Assets BV
Priority date: 2014-03-31
Filing date: 2015-03-24
Publication date: 2019-10-23
Anticipated expiration: 2035-03-24
Also published as: EP3125856A1; JP2017509641A; KR20160130317A; BR112016021875A2; CN106132386B; BR112016021875B1; WO2015150169A1; US20170087069A1; EP3125856B1; KR102318491B1; CN106132386A

Description

発明の詳細な説明

本発明は、グリセリンと、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスと、０．３μｍを超える粒径Ｄ_ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズと、を含む局所組成物に関する。さらに、本発明は、グリセリンを含む局所組成物の短期間および長期間の感覚性を改善するための、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスと併せてのかかるビーズの使用に関する。

グリセリンは、サンケア製品などの化粧品組成物に通常添加される湿潤剤である。しかしながら、局所組成物に組み込まれると、グリセリンは、特に多量に使用した場合に非常にべたべたした感触を与える。この欠点は、油溶性ＵＶフィルターが存在するために、既にべたべたする傾向があるサンケア製品（日焼け止め）においてより顕著である。

したがって、特に油溶性ＵＶフィルターを含むサンケア製品などの局所組成物におけるグリセリンのべたつきを低減し、したがって全体的な肌触りの向上に寄与する、物質が現在必要とされている。

意外なことに、グリセリンを含む局所組成物に、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスと併せて特定のシリカビーズを添加することによって、かかる組成物のべたつきが著しく低減されることが見出された。さらに、局所組成物は、著しく向上した吸収性および優れたさらさらの手触りを示した。

したがって、本発明は、グリセリンと、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスと、０．３μｍを超える粒径Ｄ_ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズと、を含む局所組成物に関する。

本発明の他の主題は、グリセリンを含む局所組成物のべたつきを低減する方法に関し、前記方法は、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスと併せて、０．３μｍを超える粒径Ｄ_ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズを局所組成物に添加する工程と、その効果を評価する工程と、を含む。

更なる実施形態において、本発明は、グリセリンを含む局所組成物のべたつきを低減するための、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスと併せた、０．３μｍを超える粒径Ｄ_ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズの使用に関する。

その他の実施形態において、本発明は、グリセリンを含む局所組成物のさらさらした手触りを向上させるための、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスと併せた、０．３μｍを超える粒径Ｄ_ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズの使用に関する。

本発明の他の主題は、グリセリンと、０．３μｍを超える粒径Ｄ_ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズと、を含む局所組成物のべたつきを低減し、かつ／または吸収性を向上させる方法に関し、前記方法は、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスを局所組成物に添加する工程と、その効果を評価する工程と、を含む。

他の実施形態において、本発明は、グリセリンと、０．３μｍを超える粒径Ｄ_ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズと、を含む局所組成物のべたつきを低減し、かつ／または吸収性を向上させるための、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスの使用に関する。

本発明のすべての実施形態において、シリカビーズの量は、組成物の全重量に対して、好ましくは０．５〜１０重量％の範囲で、さらに好ましくは１〜５重量％の範囲で、最も好ましくは２〜４重量％の範囲で選択される。

本発明のすべての実施形態において、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスの総量は、組成物の全重量に対して、好ましくは０．１〜１０重量％の範囲で、さらに好ましくは０．５〜５重量％の範囲で、最も好ましくは１〜３重量％の範囲で選択される。微結晶セルロースのみ（つまり、マイクロクリスタリンワックスの非存在下）またはマイクロクリスタリンワックスと組み合わせての微結晶セルロースのいずれかが、本発明による局所組成物において使用されることがさらに好ましい。最も好ましくは、本発明のすべての実施形態において、べたつきの向上および吸収性の改善を考慮して、最良の性能が得られることから、微結晶セルロースが、局所組成物においてマイクロクリスタリンワックスの非存在下にて使用される。

本発明のすべての実施形態において、グリセリンの量は、組成物の全重量に対して、好ましくは１〜２０重量％の範囲、さらに好ましくは３〜１５重量％の範囲、最も好ましくは５〜１０重量％の範囲で選択される。

本発明に従って使用される多孔質シリカビーズは、例えばゾル−ゲル法などによる標準手順に従って乳化重合によって、ケイ酸ナトリウムから製造され得る。シリカビーズはそのままで使用され得るか、または例えばシリコーン油などの適切なコーティング剤でさらにコーティングされ得る。適切なシリコーン油としては、特にジアルキルおよびアルキルアリールシロキサンなどの不揮発性シリコーン油ならびにそのアルコキシル化および／またはアミノ化誘導体、ジヒドロキシポリジメチルシロキサンおよびポリフェニルアルキルシロキサンが挙げられる。好ましいシリコーン油は、ジメチコン、ジメチコンオール、ジメチコンコポリオール、フェニルトリメチコン、メチコン、シメチコンならびにその混合物を包含する。最も好ましくは、シリカビーズは、未被覆であるか、またはジメチコンでコーティングされる。好ましい実施形態において、本発明に従って使用されるシリカビーズは未被覆である。

本発明によるビーズの粒径（体積％）は、当技術分野における標準法に従ってＣｏｕｌｔｅｒＬＳ１３３２０またはＭａｌｖｅｒｎＭａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００によって決定される。個数％（ｎｕｍｂｅｒ％）において、平均粒径Ｄ_ｎ５０は９〜１５μｍの範囲である。

本発明のすべての実施形態において、シリカビーズのオイル吸収能力は、好ましくは１．２〜２．０ｃｃ／ｇの範囲、最も好ましくは１．３〜１．８ｃｃ／ｇの範囲で選択される。

オイル吸収能力は、指定の方法によって決定される、材料によって吸収される特定のオイルの重量を意味する。それは、粒子の表面内および表面上の固有のボイドの間に存在する乾燥粒子のオイル吸収能力を含む。本発明において言及されるオイル吸収能力は、２０ｍｌガラスビーカー内にそれぞれのビーズ２ｇを計量することによって２３℃で決定される。次いで、流動パラフィン（ＰａｒａｆｆｉｎｕｍＰｅｒｌｉｑｕｉｄｕｍＰＨ．ＥＵＲ．ＣＡＳ８０４２−４７−５）が添加される。粉末にパラフィンを４〜５摘添加した後、スパチュラを使用して混合を行い、オイルおよび粉末の凝塊が形成するまで、パラフィンの添加を続ける。この時点から、パラフィンを一度に一滴添加し、次いで混合物をスパチュラで粉砕する。ばらばらで乾燥した粉末が完全に消えたら、オイルの添加を止め、高粘性の白色ないし透明な均質なゲルが得られる。次いで、オイル吸収能力（ｃｃ／ｇ）は、それぞれのビーズ１ｇ当たりに使用されるパラフィンの体積（ｃｃ）によって計算される。

本発明による特に適切な多孔質シリカビーズは、例えばＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄＫａｉｓｅｒａｕｇｓｔにて、ＶＡＬＶＡＮＣＥ（商標）Ｔｏｕｃｈ２１０として入手可能である。

本発明による特に適切な微結晶セルロースは、木材パルプから得られるセルロース繊維の単離された、結晶質部分であり、コロイド状（つまり、可溶性親水コロイドで同時処理された）または非コロイド状で使用することができる。本発明による特に有利な微結晶セルロースは、ＦＭＣＢｉｏｐｏｌｙｍｅｒＵＳにてＡｖｉｃｅｌｒａｎｇｅとして入手可能である。特に好ましい実施形態において、微結晶セルロースは、粒径＜１μｍ、棒状の粒形を有するコロイド状で使用される。初期の粘度は好ましくは、１〜３％分散液として３０〜１５０ｃｐｓの範囲で選択される。またさらに好ましくは、微結晶セルロースはさらに、０．１重量％以下の＋６０メッシュおよび７５重量％以下の＋３２５メッシュのふるい分級物を有する。最も好ましくは、微結晶セルロースは、Ａｖｉｃｅｌ６１１（ＩＮＣＩ微結晶セルロースおよびセルロースガム，粒径＜１μｍ、棒状粒子形、０．１重量％以下の＋６０メッシュおよび７５重量％以下の＋３２５メッシュのふるい分級物、および初期粘度５０〜１５１ｃｐｓ（２．６％分散液）を有する）である。

本発明による適切なマイクロクリスタリンワックスは鉱物由来であり、石油精製プロセスの一部としてペトロラタムを脱油することによって製造され得る。マイクロクリスタリンワックスは一般に、高いパーセンテージのイソパラフィン（分枝鎖）炭化水素およびナフテン系炭化水素を含有する。それらは、パラフィンワックスの大きな結晶とは対照的に、その結晶の細かさを特徴とする。それらは、高分子量飽和脂肪族炭化水素からなる。本発明による特に適切なマイクロクリスタリンワックスは、Ｐａｒａｍｅｌにて入手可能なＰａｒａｃｅｒａ（商標）ＭまたはＫａｈｌＧｍｂＨ＆Ｃｏ．にて入手可能なＫａｈｌｗａｘ１８４７である。

本発明の他の実施形態において、局所組成物は、少なくとも１種類の油溶性ＵＶフィルター物質をさらに含む、光保護製品（日焼け止め）である。

その少なくとも１種類の油溶性ＵＶフィルター物質の総量は、局所組成物の全重量に対して、好ましくは約０．１〜２５重量％の範囲、さらに好ましくは約１〜２０重量％の範囲、最も好ましくは５〜１５重量％の範囲で選択される。

特に好ましい油溶性ＵＶフィルター物質は、ブチルメトキシジベンゾイルメタン（例えば、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄにてＰＡＲＳＯＬ（登録商標）１７８９として市販されている）などのジベンゾイルメタン、ポリシリコーン−１５などの少なくとも１つの紫外線吸収基で官能基付与されたオルガノポリシロキサン（例えば、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄにてＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＳＬＸとして市販されている）、オクトクリレンなどのジフェニルアクリレート（例えば、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄにてＰＡＲＳＯＬ（登録商標）３４０として市販されている）およびオクチルメトキシシンナメートなどのシンナメート（例えば、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄにてＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＭＣＸとして市販されている）、ならびにその混合物を包含する。

好ましい実施形態において、本発明による局所組成物は、油溶性ＵＶフィルター物質として、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、オクトクリレンおよびポリシリコーン−１５を含む。

本発明による光保護製品において、局所組成物の全重量に対して、ブチルメトキシジベンゾイルメタンの量は好ましくは、約２〜８重量％の範囲、特に約２．５〜６重量％の範囲、最も特には３〜５重量％の範囲で選択され、オクトクリレンの量は好ましくは、約２〜１５重量％の範囲、特に約４〜１０重量％の範囲、最も特には約６〜９重量％の範囲で選択され、ポリシリコーン−１５の量は好ましくは、約０．１〜５重量％の範囲、特に約０．５〜４重量％の範囲、最も特には約１〜３重量％の範囲で選択される。

更なる有利な実施形態において、光保護製品は、少なくとも１種類の油溶性ＵＶフィルター物質の次に、少なくとも１種類の水溶性および／または無機ＵＶフィルター物質をさらに含む。

好ましくは、水溶性ＵＶフィルター物質は、２−フェニルベンズイミダゾール−スルホン酸または２，２’−（１，４−フェニレン）ビス−１Ｈ−ベンズイミダゾール−５，７−二スルホン酸ならびにそのそれぞれの塩からなる群から選択される。好ましくは、水溶性ＵＶフィルター物質は、２−フェニルベンズイミダゾール−スルホン酸（例えば、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄにてＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＨＳとして市販されている）である。

本発明による局所組成物における水溶性ＵＶフィルター物質の総量は、局所組成物の全重量に対して、好ましくは約０．１〜５重量％の範囲、さらに好ましくは約０．５〜４重量％の範囲、最も好ましくは１〜３重量％の範囲で選択される。

無機ＵＶフィルター物質は、例えば微粒子化酸化亜鉛または二酸化チタンなどの紫外線吸収性顔料を包含する。「微粒子化」という用語は、約５ｎｍ〜約２００ｎｍ、特に約１５ｎｍ〜約１００ｎｍの粒径を意味する。その粒子は、例えば酸化アルミニウムまたは酸化ジルコニウムなどの他の金属酸化物によって、または例えばポリオール、メチコン、ステアリン酸アルミニウム、アルキルシランなどの有機コーティングによってコーティングすることもできる。かかるコーティングは当技術分野でよく知られている。本発明のすべての実施形態において、好ましくは無機ＵＶフィルター物質は、内部シリカコーティングおよび外部ジメチコーンコーティングを有する二酸化チタンであり、ＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄにてＰＡＲＳＯＬ（登録商標）ＴＸとして市販されている。

本発明による局所組成物における無機ＵＶフィルター物質の総量は、局所組成物の全重量に対して、好ましくは約０．１〜１０重量％の範囲、さらに好ましくは約０．５〜８重量％の範囲、最も好ましくは２〜５重量％の範囲で選択される。

特に好ましい実施形態において、本発明は、グリセリンと、微結晶セルロースおよび／またはマイクロクリスタリンワックスと、０．３μｍを超える粒径Ｄ_ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズと、オクトクリレンと、ブチルメトキシジベンゾイルメタンと、ポリシリコーン−１５と、２−フェニルベンズイミダゾール−スルホン酸と、内部シリカコーティングおよび外部ジメチコーンコーティングを有する被覆された二酸化チタンと、を含む局所組成物に関する。これらの組成物において、組成物の全重量に対して、オクトクリレンの量は、５〜１０重量％の範囲で選択され、ブチルメトキシジベンゾイルメタンの量は３〜５重量％の範囲で選択され、ポリシリコーン−１５の量は１〜３重量％の範囲で選択され、被覆二酸化チタンの量は２〜４重量％の範囲で選択されることがさらに好ましい。

本明細書で使用される「局所」という用語は、特に皮膚、頭皮、睫毛、眉毛、爪、粘膜および毛髪である、ケラチン物質への外部適用を意味すると本明細書において理解される。

本発明による組成物は局所適用が意図されることから、組成物は、生理学的に許容される媒体、つまり皮膚、粘膜、およびケラチン繊維などの角質性物質と適合性である媒体を含む。特に、その生理学的に許容される媒体は、化粧品に許容可能な（ｃｏｓｍｅｔｉｃａｌｌｙａｃｃｅｐｔａｂｌｅ）担体である。

化粧品に許容可能な担体という用語は、化粧品組成物に従来から使用されるすべての担体および／または賦形剤および／または希釈剤を意味する。

本発明による好ましい局所組成物は、スキンケア製品である。

スキンケア製品の例は、特に紫外線保護製品（日焼け止め）、アンチエイジング製品、光加齢治療用の製品、ボディーオイル、ボディーローション、トリートメントクリーム、皮膚保護用軟膏、スキンパウダー、保湿ゲル、保湿スプレー、顔および／またはボディー用保湿剤、日焼け用製品（つまり、ヒトの皮膚を人工的に／太陽なしに日焼けかつ／褐変させるための組成物）、ならびにスキンライトニング製品ならびにＢＢおよびＣＣクリームである。

特定の実施形態において、本発明による局所組成物は、（ボディ）ミルク、ローション、ヒドロ分散液、ファンデーション、クリーム、クリームゲル、セラム、トナーまたはゲルなどのスキンケア製品である。

本発明による局所組成物は、溶媒または脂肪質物質中の懸濁液または分散液の形態であるか、あるいはその代わりとして、エマルジョンまたはマイクロエマルジョン（特に水中油型（Ｏ／Ｗ）または油中水型（Ｗ／Ｏ）、水中シリコーン型（Ｓｉ／Ｗ）またはシリコーン中水型（Ｗ／Ｓｉ）、ＰＩＴ−エマルジョン、マルチプルエマルション（例えば、油中水中油型（Ｏ／Ｗ／Ｏ）または水中油中水中型（Ｗ／Ｏ／Ｗ））、ピッカリング（ｐｉｃｋｅｒｉｎｇ）エマルジョン、ヒドロゲル、アルコールゲル、リポゲル、単相もしくは多相溶液または小胞分散液または他の通常の形態をとることができ、ペンによって、マスクとして、またはスプレーとして適用することもできる。

一実施形態において、本発明による局所組成物は有利なことには、Ｏ／Ｗ型乳化剤の存在下にて、水相中に分散された油相を含む水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルジョンの形態である。かかるＯ／Ｗエマルジョンの製造は、当業者にはよく知られている。

本発明による局所組成物がＯ／Ｗエマルジョンである場合には、それは有利には、ＰＥＧ−３０ジポリヒドロキシステアレート、ＰＥＧ−４ジラウレート、ＰＥＧ−８ジオレエート、ＰＥＧ−４０ソルビタンパーオレエート、ＰＥＧ−７グリセリルココエート、ＰＥＧ−２０アーモンドグリセリド、ＰＥＧ−２５水素化ヒマシ油、グリセリルステアレート（および）ＰＥＧ−１００ステアレート、ＰＥＧ−７オリベート、ＰＥＧ−８オレエート、ＰＥＧ−８ラウレート、ＰＥＧ−６０アーモンドグリセリド、ＰＥＧ−２０メチルグルコースセスキステアレート、ＰＥＧ−４０ステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、ＰＥＧ−８０ソルビタンラウレート、ステアレス−２、ステアレス−１２、オレス−２、セテス−２、ラウレス−４、オレス−１０、オレス−１０／ポリオキシル１０オレイルエーテル、セテス−１０、イソステアレス−２０、セテアレス−２０、オレス−２０、ステアレス−２０、ステアレス−２１、セテス−２０、イソセテス−２０、ラウレス−２３、ステアレス−１００、グリセリルステアレートシトレート、グリセリルステアレートＳＥ（自己乳化性）、ステアリン酸、ステアリン酸の塩、ポリグリセリル−３−メチルグリコースジステアレートのリストから選択される少なくとも１つのＯ／ＷまたはＳｉ／Ｗ乳化剤を含有する。更なる適切な乳化剤は、リン酸エステルおよびその塩、例えばリン酸セチル（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ａ）、リン酸セチルジエタノールアミン（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）ＤＥＡ）、セチルリン酸カリウム（Ａｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋ）、ナトリウムセテアリルスルフェート、ナトリウムグリセリルオレエートホスフェート、水素化植物性グリセリドホスフェートおよびその混合物である。更なる適切な乳化剤は、ソルビタンオレエート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタンイソステアレート、トリオレイン酸ソルビタン、セテアリルグルコシド、ラウリルグルコシド、デシルグルコシド、ナトリウムステアロイルグルタメート、スクロースポリステアレートおよび水添ポリイソブテンである。さらに、１種または複数種の合成ポリマーが乳化剤として使用され得る。例えば、ＰＶＰエイコセンコポリマー、アクリレート／Ｃ_{１０〜３０}アルキルアクリレートクロスポリマー、アクリレート／ステアレス−２０メタクリレートコポリマー、ＰＥＧ−２２／ドデシルグリコールコポリマー、ＰＥＧ−４５／ドデシルグリコールコポリマー、およびその混合物である。

少なくとも１種類のＯ／Ｗ、Ｓｉ／Ｗ乳化剤がそれぞれ、組成物の全重量に対して、好ましくは０．５〜１０重量％の範囲、特に０．５〜６重量％の範囲、例えばさらに特には０．５〜５重量％の範囲、最も特には１〜４重量％の範囲の量で使用される。

本発明による、特に適しているＯ／Ｗ乳化剤は、式（ＩＩ）

（式中、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、水素、炭素１〜２２個、好ましくは炭素１２〜１８個のアルキル；または炭素１〜２２個、好ましくは炭素１２〜１８個を有し、かつ１モル以上、好ましくは２〜２５モル、最も好ましくは２〜１２モルのエチレンオキシドを有する、アルコキシル化アルキルであり、但し、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７のうちの少なくとも１つが、上記で定義される通りであるが、前記アルキルまたはアルコキシル化アルキル基において少なくとも６個のアルキル炭素を有するアルキルまたはアルコキシル化アルキルであることを条件とする）
のリン酸エステル乳化剤を包含する。Ｒ^５およびＲ^６が水素であり、かつＲ^７が、炭素１０〜１８個のアルキル基から選択され、炭素１０〜１８個およびエチレンオキシド２〜１２モルのアルコキシル化脂肪アルコールが好ましい。特に好ましいリン酸エステル乳化剤は、Ｃ_８〜１０アルキルエチルホスフェート、Ｃ_９〜１５アルキルホスフェート、セテアレス−２ホスフェート、セテアレス−５ホスフェート、セテス−８ホスフェート、セテス−１０ホスフェート、セチルホスフェート、Ｃ６〜１０パレス−４ホスフェート、Ｃ_{１２〜１５}パレス−２ホスフェート、Ｃ_{１２〜１５}パレス−３ホスフェート、ＤＥＡ−セテアレス−２ホスフェート、ＤＥＡ−セチルホスフェート、ＤＥＡ−オレス−３ホスフェート、セチルリン酸カリウム、デセス（Ｄｅｃｅｔｈ）−４ホスフェート、デセス−６ホスフェートおよびトリラウレス−４ホスフェートである。

本発明による局所組成物に使用されるべき特定の適切なＯ／Ｗ乳化剤は、セチルリン酸カリウム、例えばＤＳＭＮｕｔｒｉｔｉｏｎａｌＰｒｏｄｕｃｔｓＬｔｄＫａｉｓｅｒａｕｇｓｔにてＡｍｐｈｉｓｏｌ（登録商標）Ｋとして市販されている。

更なる適切なＯ／Ｗ乳化剤は、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）エステルまたはジエステル、例えば［ＩＮＣＩ名］ＰＥＧ−１００ステアレート、ＰＥＧ−３０ジポリヒドロキシステアレート、ＰＥＧ−４ジラウレート、ＰＥＧ−８ジオレエート、ＰＥＧ−４０ソルビタンパーオレエート、ＰＥＧ−７グリセリルココエート、ＰＥＧ−２０アーモンドグリセリド、ＰＥＧ−２５水素化ヒマシ油、ＰＥＧ−７オリベート、ＰＥＧ−８オレエート、ＰＥＧ−８ラウレート、ＰＥＧ−６０アーモンドグリセリド、ＰＥＧ−２０メチルグルコースセスキステアレート、ＰＥＧ−４０ステアレート、ＰＥＧ−１００ステアレート、ＰＥＧ−８０ソルビタンラウレートなどである。本発明に従って特に好ましいのは、商品名Ａｒｌａｃｅｌ（商標）１６５（ＩＮＣＩグリセリルステアレート（および）ＰＥＧ−１００ステアレート）でクロダ社（Ｃｒｏｄａ）によって販売されているＰＥＧ−１００ステアレートである。

他の特に適している種類のＯ／Ｗ乳化剤は、オリーブ油に由来する非イオン性自己乳化性システムであり、例えば、商品名ＯＬＩＶＥＭ１０００で販売されている、（ＩＮＣＩ名）セテアリルオリベートおよびソルビタンオリベート（化学組成：オリーブ油脂肪酸のソルビタンエステルおよびセテアリルエステル）として知られている。

特定の実施形態において、本発明は、Ｏ／Ｗ乳化剤の存在下にて水相中に分散された油相を含むＯ／Ｗエマルジョンの形態で本明細書に記載の定義および優先事項のすべてを有する局所組成物であって、そのＯ／Ｗ乳化剤がセチルリン酸カリウムである、局所組成物に関する。

本発明に従ってＯ／Ｗエマルジョンの形態である、例えばセラム、ミルクまたはクリーム状の組成物を提供することができ、通常の方法に従って製造される。本発明の主題である組成物は、局所適用に使用されることが意図され、例えば紫外線の有害作用に対してヒトの皮膚を保護することが意図される（抗しわ、アンチエイジング、保湿、抗紫外線防御等）、特に皮膚科学的または化粧品組成物を構成することができる。

本発明の有利な実施形態に従って、局所組成物は化粧品組成物を構成し、皮膚への局所適用が意図される。

本発明に従って、本発明による組成物はさらに、皮膚を明るくする成分；色素沈着過度を治療する成分；ざ瘡、しわ、ライン、萎縮および／または炎症を予防または低減する成分；キレート剤および／または金属イオン封鎖剤；アンチセルライトおよびスリミング（例えば、フィタン酸）、引き締め、保湿および活性化（ｅｎｅｒｇｉｚｉｎｇ）、自己日焼け（ｓｅｌｆ−ｔａｎｎｉｎｇ）、鎮静成分などの更なる成分、ならびに弾性および皮膚のバリアを向上させる作用物質および／または更なるＵＶフィルター物質および局所組成物に従来から使用されている担体および／または賦形剤または希釈剤を含み得る。何も述べられていない場合には、以下に記載の賦形剤、添加剤、希釈剤等が、本発明による局所組成物に適している。化粧品的および皮膚科学的補助剤および添加剤の必要量は、目的の製品に対して、当業者によって容易に決定することができる。更なる成分を油相、水相に、または適切と思われる場合には別々に添加することができる。添加の様式は、当業者によって容易に適応することができる。

本明細書において有用な化粧品的に活性な成分は、一部の場合において、複数の利点を提供し、または複数の作用機序を介して機能する。

本発明の局所化粧品組成物は、通常の化粧品用補助剤および添加剤、例えば、保存料／酸化防止剤、脂肪性物質／オイル、水、有機溶媒、シリコーン、増粘剤、軟化剤、乳化剤、消泡剤、保湿剤、芳香などの美的成分、界面活性剤、充填剤、金属イオン封鎖剤、アニオン性、カチオン性、ノニオン性もしくは両性ポリマーまたはその混合物、噴射剤、酸性化または塩基性化剤、染料、発色／着色剤、研磨剤、吸収剤、精油、スキンセンセート（ｓｋｉｎｓｅｎｓａｔｅ）、収斂剤、消泡剤、顔料またはナノ顔料、例えば、紫外線を物理的に遮断することにより光防御作用を付与するのに適したもの、あるいは、かかる組成物に通常配合される他のいずれかの成分なども含有することができる。スキンケア産業で通常使用されている、かかる化粧品成分は、本発明の組成物での使用に適しており、例えば、それに限定されないが、オンラインＩＮＦＯＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）によってアクセス可能なＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣｏｓｍｅｔｉｃＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔＤｉｃｔｉｏｎａｒｙ＆ＨａｎｄｂｏｏｋｂｙＰｅｒｓｏｎａｌＣａｒｅＰｒｏｄｕｃｔＣｏｕｎｃｉｌ（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｉｌ．ｏｒｇ／）に記述されている。

化粧品用および皮膚科学的補助剤および添加剤の必要量は、目的の製品に対して、当業者によって容易に選択することができ、それに限定されないが、実施例において説明される。

当然のことながら、当業者は、本発明に従った組み合わせと本質的に関連する有利な特性が、考えられる付加によって影響を受けないように、あるいは実質的に、不利益に影響を受けないように、上記の任意の追加の化合物および／またはその量を注意して選択する。

本発明による局所組成物は一般に、３〜１０の範囲のｐＨ、好ましくは４〜８の範囲のｐＨ、最も好ましくは４〜７．５の範囲のｐＨを有する。当技術分野の標準法に従って、水酸化ナトリウム（例えば、水溶液として）、トリエタノールアミン（ＴＥＡＣａｒｅ）、トロメタミン（ＴｒｉｚｍａＢａｓｅ）およびアミノメチルプロパノール（ＡＭＰ−ＵｌｔｒａＰＣ２０００）などの、例えばクエン酸またはクエン酸塩基などの適切な酸を使用して、ｐＨを所望のように容易に調節することができる。

皮膚に適用されるべき局所組成物の量は重要ではなく、当業者によって容易に調節することができる。好ましくは、その量は、０．１〜３ｍｇ／皮膚ｃｍ^２の範囲、例えば好ましくは０．１〜２ｍｇ／皮膚ｃｍ^２の範囲、最も好ましくは０．５〜２ｍｇ／皮膚ｃｍ^２の範囲で選択される。

本発明の組成物および効果をさらに例示するために、以下の実施例を提供する。これらの実施例は単に説明的なものであり、本発明の範囲を制限することを意図するものでは全くない。

［実施例］
［実施例１：オイル吸収能力ＶＡＬＶＡＮＣＥ（商標）ＴＯＵＣＨ２１０］
２３℃の小さなガラスビーカー（２０ｍｌ）内にシリカビーズ約２．０〜２．２ｇを計量し入れた。粉末にパラフィンを４〜５摘添加した後、スパチュラを使用して混合を行い、オイルおよび粉末の凝塊が形成するまで、パラフィンの添加を続ける。この時点から、パラフィンを一度に一滴添加し、次いで混合物をスパチュラで粉砕する。ばらばらで乾燥した粉末が完全に消えたら、オイルの添加を止め、高粘性の白色ないし透明な均質なゲルが得られた。次いで、オイル吸収能力（ｃｃ／ｇ）は、シリカビーズ１ｇ当たりに使用されるパラフィンの体積（ｃｃ）によって計算され、１．５８ｃｃ／ｇであった。

［実施例２：感覚評価Ｉ］
［２．１配合物］

［２．２感覚評価］
以下の条件下にて、８名からなる、訓練された感覚パネル（ｔｒａｉｎｅｄｓｅｎｓｏｒｉａｌｐａｎｅｌ）を用いて、上記の表１および表２に示される配合物を盲検試験で調べた。

評価は内側前腕で行い；パネルリーダーが各試料５０μｌを塗布する。評価者が、人差し指または中指を用いて円形に動かしながら、２回転／秒の速度で直径５ｃｍの規定の円内に製品を塗り広げる。これはいわゆる擦り込み（ｒｕｂ−ｏｕｔ）段階である。擦り込み段階後、一連の標準に対して評価する。訓練標準と比較して、０〜１００のスケールでべたつきを評価する。データは中央値である。べたつき値は塗布直後ならびに２０分後に評価される。表４から想起されるように、本発明による組成物は、市販の日焼け止め（表３に示す）と比較して、塗布直後ならびに２０分後のべたつきの著しい低減を示した。

１．ＧｍｉｅｒＡｍｂｒｅＳｏｌａｉｒｅＵＶＳｅｎｓｉｔｉｖｅＳｏｎｎｅｎｓｃｈｕｔｚｍｉｌｃｈＳＰＦ５０^＋（販売元；Ｌ’Ｏｒｅａｌ；ドイツで２０１２年８月に購入）；ＩＮＣＩ：水、オクトクリレン、プロピレングリコール、グリセリン、二酸化チタン、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエート、シクロペンタシロキサン、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ドロメトリゾールトリシロキサン（ベンゾトリアゾール）、イソヘキサデカン、グリセリルステアレート、セチルリン酸カリウム、ＶＰ／エイコセンコポリマー、トコフェロール、フェノキシエタノール、ＰＥＧ−１００ステアレート、エチルパラベン、トリエタノールアミン、ステアリン酸、クロルフェネシン、ジメチコーン、キサンタンガム、プロピルパラベン、テレフタリリデンジカンフルスルホン酸、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、ロサカニーナオイル（ＲｏｓａＣａｎｉｎａＦｒｕｉｔＯｉｌ）、エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム、メチルパラベン、ブチルパラベン、水酸化アルミニウム、パルミチン酸、ＦＩＬＢ５０５２９／１。
２．ＮｉｖｅａｓｕｎＫｉｄｓＰｕｒｅ＆ＳｅｎｓｉｔｉｖｅＳｏｎｎｅｎｓｐｒａｙＳＰＦ５０^＋（販売元：Ｂｅｉｅｒｓｄｏｒｆ，ドイツで２０１２年７月に購入）；ＩＮＣＩ：水、グリセリン、オクトクリレン、変性アルコール、ブチレングリコールジカプリレート／ジカプレート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、ホモサレート、二酸化チタン、セテアレス−２０、Ｃ１８〜３６酸トリグリセリド、メチルプロパンジオール、ナトリウムフェニルベンズイミダゾールスルホネート、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、エチルヘキシルメトキシシンナメート、酢酸トコフェロール、エチルヘキシルグリセリン、ＰＶＰ／ヘキサデセンコポリマー、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、トリメトキシカプリイルシラン、四酢酸三ナトリウム、ＢＨＴ。
３．ＳｏｌｔａｎＯｎｃｅＫｉｄｓ８ＨｏｕｒＰｌａｙＨｙｐｏ−ａｌｌｅｒｇｅｎｉｃＳｕｎｃａｒｅＬｏｔｉｏｎＳＰＦ５０^＋（販売元：Ｂｏｏｔｓ，スイスで２０１２年７月に購入）；ＩＮＣＩ：水、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエート、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール（ナノ）、ブチルメトキシジベンゾイル−メタン、ブチレングリコール、オクトクリレン、トリデシルサリチレート、ＰＶＰ／エイコセンコポリマー、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、Ｃ１８〜３６酸グルコールエステル、ポリグリセリル−３メチルグルコースジステアレート、二酸化チタン（ナノ）、ポリシリコーン−１５、デシルグルコシド、フェノキシエタノール、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、セチルリン酸カリウム、香料、酢酸トコフェロール、ヨーロッパブドウシードオイル、アクリレート／ビニルイソデカノエートクロスポリマー、グリセリン、ジメチルオキサゾリジン、プロピレングリコール、水酸化カリウム、キサンタンガム、四酢酸四ナトリウム、二酸化マンガン、チョウセンニンジン抽出物、リン酸アスコルビン酸ナトリウム、アミノメチルプロパノール。
４．ＯｍｂｉａＳｕｎｃａｒｅＳｐｒａｙ３０（販売元：Ａｌｄｉ；ドイツで２０１２年７月に購入）；ＩＮＣＩ：水、オクトクリレン、アルコール、アジピン酸ジブチル、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、グリセリン、二酸化チタン、Ｃ１２〜１５アルキルベンゾエート、ＶＰ／エイコセン、コポリマー、ジエチルヘキシル、メトキシフェニル、トリアジン、ビサボロール、アクリレート／Ｃ１０〜３０アルキルアクリレートクロスポリマー、四酢酸二ナトリウム、エチルヘキシグリセリン、シリカ、ジメチコーン。

表４から想起されるように、本発明による局所組成物は、市販の製品と比較して、塗布直後ならびに２０分後のべたつきの著しい低減を示した。

［実施例３：感覚評価ＩＩ］
以下の条件下にて、８名からなる、訓練された感覚パネルを用いて、上記の表４に示される配合物を盲検試験で調べた。

評価は内側前腕で行い；パネルリーダーが各試料５０μｌを塗布する。評価者が、人差し指または中指を用いて円形に動かしながら、２回転／秒の速度で直径５ｃｍの規定の円内に製品を塗り広げる。これはいわゆる擦り込み段階である。擦り込み段階中、製品が皮膚に吸収され始めるまで回転を続けた。回転の量によって、どの程度の期間化粧品が吸収されるのに必要であるかの明確な数字が得られる。吸収性は、訓練標準と比較して、０〜１００のスケールで評価される。値が小さいほど、製品の吸収が速い。擦り込み段階後、一連の標準に対してべたつきを評価する。べたつきは、訓練標準と比較して、０〜１００のスケールで評価される。データは中央値である。べたつき値は２０分後に評価される。表４から想起されるように、マイクロクリスタリンワックス、微結晶セルロースそれぞれの添加によって、ベースと比較して、かつシリカビーズを含む対照と比較して、２０分後のべたつきが著しく低減された。さらに、マイクロクリスタリンワックス、微結晶セルロースそれぞれの添加によって、吸収性もまた、著しく向上した。さらに、本発明によるすべての試料は、ベースならびに対照と比較してさらさら感の向上を示した。

［実施例４：日焼け止め：ＳＰＦ５０］

Claims

グリセリンと、微結晶セルロースと、
ＣｏｕｌｔｅｒＬＳ１３３２０またはＭａｌｖｅｒｎＭａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００によって決定される粒径として、０．３μｍを超えるＤ _ｖ０、３５μｍ未満のＤ_ｖ１００、及び、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ_ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有するシリカビーズと、を含み、
セチルリン酸カリウムの存在下にて水相中に分散された油相を含む、水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルジョンの形態であることを特徴とする、局所組成物。
前記グリセリンの量が、前記組成物の全重量に対して、１〜２０重量％の範囲で選択されることを特徴とする、請求項１に記載の局所組成物。
前記シリカビーズの量が、前記組成物の全重量に対して、０．５〜１０重量％の範囲で選択されることを特徴とする、請求項１または２に記載の局所組成物。
微結晶セルロースの総量が、前記組成物の全重量に対して、０．１〜１０重量％の範囲で選択されることを特徴とする、請求項１〜３のいずれか一項に記載の局所組成物。
前記局所組成物中にマイクロクリスタリンワックスが存在しないことを特徴とする、請求項１〜４のいずれか一項に記載の局所組成物。
前記オイル吸収能力が、１．２〜２．０ｃｃ／ｇの範囲で選択されることを特徴とする、請求項１〜５のいずれか一項に記載の局所組成物。
前記局所組成物がさらに、少なくとも１種類の油溶性ＵＶフィルター物質を含むことを特徴とする、請求項１〜６のいずれか一項に記載の局所組成物。
前記少なくとも１種類の油溶性ＵＶフィルター物質が、ブチルメトキシ−ジベンゾイルメタン、オクトクリレン、ポリシリコーン−１５ならびにその混合物からなる群から選択されることを特徴とする、請求項７に記載の局所組成物。
前記少なくとも１種類の更なる油溶性ＵＶフィルター物質の総量が、前記局所組成物の全重量に対して、０．１〜２５重量％の範囲で選択されることを特徴とする、請求項７または８に記載の局所組成物。
少なくとも１種類の無機または水溶性ＵＶフィルター物質ならびにその混合物をさらに含むことを特徴とする、請求項７〜９のいずれか一項に記載の局所組成物。
前記水溶性ＵＶフィルター物質が、２−フェニルベンズイミダゾールスルホン酸であり、かつ前記無機ＵＶフィルター物質が、内部シリカコーティングおよび外部ジメチコーンコーティングを有する二酸化チタンであることを特徴とする、請求項１０に記載の局所組成物。
グリセリンを含む局所組成物のべたつきを低減するための、微結晶セルロースと併せての、シリカビーズの使用であって、
前記シリカビーズが、ＣｏｕｌｔｅｒＬＳ１３３２０またはＭａｌｖｅｒｎＭａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００によって決定される粒径として、０．３μｍを超えるＤ _ｖ０、３５μｍ未満のＤ _ｖ１００、及び、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ _ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有し、
前記局所組成物が、セチルリン酸カリウムの存在下にて水相中に分散された油相を含む、水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルジョンの形態であることを特徴とする、シリカビーズの使用。
グリセリンを含む局所組成物のべたつきを低減する方法であって、シリカビーズを、微結晶セルロースと併せて前記局所組成物に添加する工程と、その効果を評価する工程と、を含み、
前記シリカビーズが、ＣｏｕｌｔｅｒＬＳ１３３２０またはＭａｌｖｅｒｎＭａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ２０００によって決定される粒径として、０．３μｍを超えるＤ _ｖ０、３５μｍ未満のＤ _ｖ１００、及び、９〜１５μｍの範囲で選択されるＤ _ｖ５０を有し、かつ１．２〜２．５ｃｃ／ｇの範囲で選択されるオイル吸収能力を有し、
前記局所組成物が、セチルリン酸カリウムの存在下にて水相中に分散された油相を含む、水中油型（Ｏ／Ｗ）エマルジョンの形態であることを特徴とする、方法。