JP6525999B2 - 抗菌性組成物 - Google Patents
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Description
本出願は、2013年11月26日に提出されたインド特許出願第3704/MUM/2013号に対する優先権を主張するものであり、その開示は本明細書中に完全に再書き込みされたのと同然にその全体が引用によって援用される。
本発明は、抗菌性組成物、および細菌感染症を処置または予防するための方法に関する。
(a)(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド、
(b)硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[[(2S)−2−ピロリジニルメトキシ]アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステル(CAS登録番号1452459−04−9)、
(c)硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[[(2R)−2−ピロリジニルメトキシ]アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステル(CAS登録番号1501976−91−5)、または
(d)硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[(2−ピロリジニルメトキシ)アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステル(CAS登録番号1452461−54−9)。
(a)硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[[(2S)−2−ピロリジニルメトキシ]アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステル、ナトリウム塩(1:1)(CAS登録番号1572988−44−3)、または
(b)硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[[(2R)−2−ピロリジニルメトキシ]アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステル、ナトリウム塩(1:1)(CAS登録番号1572988−46−5)。
単独のときおよび式(I)の化合物と組み合わせたときの、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、またはセフロキシムより選択される抗菌剤の大腸菌NCTC13353に対する抗菌活性の結果を表1に与える。大腸菌NCTC13353は、耐性CTX−M15およびOXA1ベータラクタマーゼ酵素を生成する。表1のデータから分かるとおり、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフロキシム、および式(I)の化合物を単独で用いたときは、研究期間全体にわたって細菌カウントを低減しなかった。しかし驚くべきことに、式(I)の化合物およびセフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、またはセフロキシムより選択される抗菌剤の存在によって、研究期間全体にわたって細菌カウントを有意に低減することを観察した。たとえば、セフィキシム(1mcg/ml)と式(I)の化合物(4mcg/ml)との組み合わせ、およびセフチブテン(0.5mcg/mlまたは1mcg/ml)と式(I)の化合物(4mcg/ml)との組み合わせは、24時間の研究の最後においても耐性の高い大腸菌株に対する強力な抗菌活性を示した。これに対し、イミペネム(1mcg/ml)は24時間の研究の最後に抗菌活性を示さなかった。よって、表1のデータは、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、またはセフロキシムより選択される抗菌剤と式(I)の化合物との組み合わせが相乗的抗菌活性を示したことを示すものである。
単独のときおよび式(I)の化合物と組み合わせたときの、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、またはセフロキシムより選択される抗菌剤の大腸菌M50に対する抗菌活性の結果を表2に与える。大腸菌M50は、耐性CMY6、DHA−1/2ベータラクタマーゼ酵素を生成する。表2のデータから分かるとおり、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフロキシム、および式(I)の化合物を単独で用いたときは、研究期間全体にわたって細菌カウントを低減しなかった。しかし驚くべきことに、式(I)の化合物およびセフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、またはセフロキシムより選択される抗菌剤の組み合わせの存在によって、研究期間全体にわたって細菌カウントを有意に低減することを観察した。たとえば、セフチブテン(4mcg/ml)と式(I)の化合物(4mcg/ml)との組み合わせは、大腸菌M50の耐性株に対して有効であることを見出した。
Claims (13)
- 前記式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩は、約0.01グラムから約25グラムの量にて前記組成物中に存在する、請求項1に記載の抗菌性組成物。
- セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフロキシム、およびそれらの薬学的に許容できる塩より選択される前記抗菌剤は、約0.01グラムから約25グラムの量にて前記組成物中に存在する、請求項1に記載の抗菌性組成物。
- 前記式(I)の化合物は、「(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド」、または「硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[[(2S)−2−ピロリジニルメトキシ]アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステル」、または「硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[[(2S)−2−ピロリジニルメトキシ]アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステルのナトリウムもしくはカリウム塩」、またはそれらの立体異性体である、請求項1から3のいずれか一項に記載の抗菌性組成物。
- 前記式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩と、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフロキシム、およびそれらの薬学的に許容できる塩より選択される前記抗菌剤とが、混合物または分離した構成要素として前記組成物中に存在するようにして剤形に調合される、請求項1から4のいずれか一項に記載の抗菌性組成物。
- 粉末または溶液の形態である、請求項1から5のいずれか一項に記載の抗菌性組成物。
- 適合性の再構成希釈剤を加えることによって再構成され得る粉末または溶液の形態である、請求項6に記載の抗菌性組成物。
- 経口投与のために好適な剤形に調合される、請求項1から7のいずれか一項に記載の抗菌性組成物。
- 細菌感染症を処置するための医薬を製造するための請求項1から8のいずれか一項に記載の抗菌性組成物の使用。
- 前記式(I)の化合物またはその立体異性体もしくは薬学的に許容できる塩と、セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフロキシム、およびそれらの薬学的に許容できる塩より選択される前記抗菌剤とは、経口的または非経口的に投与される、請求項10に記載の使用。
- 前記式(I)の化合物は、「(2S,5R)−7−オキソ−N−[(2S)−ピロリジン−2−イルメトキシ]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド」、または「硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[[(2S)−2−ピロリジニルメトキシ]アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステル」、または「硫酸,モノ[(1R,2S,5R)−7−オキソ−2−[[[(2S)−2−ピロリジニルメトキシ]アミノ]カルボニル]−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクト−6−イル]エステルのナトリウムもしくはカリウム塩」、またはそれらの立体異性体である、請求項10または11に記載の使用。
- 細菌感染症を処置するための医薬を調製するための、(a)セフィキシム、セフポドキシム、セフチブテン、セフロキシム、およびそれらの薬学的に許容できる塩より選択される抗菌剤と、(b)式(I)の化合物
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