JP6410873B1 - W/o型乳化物およびこれを製造するためのプレミックス - Google Patents
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Abstract
新規な乳化物およびこれを製造するためのプレミックスを提供する。
【解決手段】
ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドおよび脂肪酸を含む水中油型乳化物およびプレミックス。
【選択図】 図2
Description
ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミド、および脂肪酸を含むW/O型乳化物。
[2]
ジブチルラウロイルグルタミドを0.13〜0.85%含有する、[1]に記載の乳化物。
[3]
ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドを0.04〜0.30%含有する、[1]または[2]に記載の乳化物。
[4]
脂肪酸を0.3〜3.0%含有する、[1]〜[3]のいずれかに記載の乳化物。
[5]
脂肪酸が、イソステアリン酸である、[1]〜[4]のいずれかに記載の乳化物。
[6]
外用剤である、[1]〜[5]のいずれかに記載の乳化物。
[7]
化粧品である、[6]に記載の乳化物。
ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミド、および脂肪酸を含む、W/O型乳化物用プレミックス。
[9]
ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミド、および脂肪酸からなる、[8]に記載のプレミックス。
[10]
脂肪酸:ジブチルラウロイルグルタミド:ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドの重量比が、40〜75:15〜40:5〜40である、[8]または[9]に記載のプレミックス。
[11]
[10]に記載のプレミックスを0.3〜3.0重量%含む、W/O型乳化物。
[12]
化粧品である、[11]に記載の乳化物。
[13]
[8]〜[10]のいずれかに記載のプレミックスを、油性成分に添加し、水性成分と乳化させることを含む、W/O型乳化物の製造方法。
一般的に、粘度が高い乳化物は、着手時の重さ・硬さがあり指先で取りやすく、皮膚に塗布することが容易となるが、その硬いテクスチャーのため皮膚へ塗り伸ばし難く、すべり性に劣る傾向がある。逆に、粘度が低い乳化物は、塗り伸ばし易さ・すべり性に優れるものの、その柔らかいテクスチャーのため、指先で取りにくく、着手時に垂れやすい傾向や、塗布後の皮膜感および保湿感が低い傾向がある。これに対し、着手時の重さ・硬さに加え、優れたすべり性を有する本願発明のW/O型乳化物は、特徴的なテクスチャー・使用感を有すると言える。これらの乳化物は、粘弾性測定のグラフにおいて、かかる特徴的な粘弾性の挙動(こぶ状の曲線)を示す。
本発明の一態様において、W/O型乳化物は、乳化物の製造直後から特徴的な粘弾性の挙動(こぶ状の曲線)を示し、これが1週間後、1カ月後においても大きく変化しないことが好ましい。
本発明の別の態様において、W/O型乳化物は乳化物の製造の1週間以内に、特徴的な粘弾性の挙動(こぶ状の曲線)を示し、これが、製造から1カ月後においても大きく変化しないことが好ましい。
「W/O型乳化物」は、油中水型の乳化物、すなわち油性成分を含む連続相に水性成分が分散した乳化物である。
本発明の一態様において、W/O型乳化物は、あらゆる用途に用いることができるが、典型的には、医薬品、医薬部外品、化粧品などの外用剤に用いることができる。本発明の乳化物は特徴的なテクスチャーを有し、塗布時に特徴的な使用感を有することから、皮膚外用剤に用いることが好ましい。本発明の一態様において、W/O型乳化物は好ましくは化粧品、特に好ましくは皮膚用化粧品である。
本発明のW/O型乳化物は、薬剤を含む皮膚外用剤などの医薬品;薬用化粧品などの医薬部外品;ゲル状化粧水、乳液、クリーム、日焼け止め、日中用保湿剤などのスキンケア化粧品;ファンデーション、メーキャップ下地、アイシャドウ、マスカラ、などのメイクアップ化粧品などの様々な形態の製品に使用することが可能である。
本発明の「W/O型乳化物用プレミックス」は、ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドおよび脂肪酸を含む混合物であって、W/O型乳化物の製造に用いるための原料である。本明細書においては「プレミックス」とも言う。
本発明のW/O型乳化物の製造において、ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドおよび脂肪酸をそれぞれ個別の原料として、配合することが可能であることはいうまでもないが、ジブチルラウロイルグルタミドおよびジブチルエチルヘキサノイルグルタミドに、脂肪酸を組み合わせて、配合溶融したプレミックスとしておくことにより、外用剤などのW/O型乳化物の製造時のジブチルラウロイルグルタミドおよびジブチルエチルヘキサノイルグルタミドの配合を容易にすることができる利点が生まれる。
したがって、本発明は、油剤を含む油性成分にプレミックスを添加することを含む、W/O型乳化物の製造方法も提供する。
本発明の一態様において、プレミックスは、ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドおよび脂肪酸から実質的になる。ここで「実質的」とは、本発明の性質に大きな影響を与えない不純物等の成分が含み得ることを言う。
ジブチルラウロイルグルタミドは、アミノ酸系油ゲル化剤であり、商品名「GP−1(成分名:N−ラウロイル−L−グルタミン酸ジブチルアミド)」(味の素社製)で市販されている。なお、本明細書において、ジブチルラウロイルグルタミドを「GP−1」とも称する。
W/O型乳化物におけるジブチルラウロイルグルタミドの配合量は求められる粘度などにより適宜調整することができ、特に限定されないが、本発明である特徴的な粘弾性挙動を示す製剤調製の観点から、0.13〜0.85重量%、好ましくは0.20〜0.70重量%、より好ましくは0.25〜0.55重量%であり得る。
ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドは、アミノ酸系油ゲル化剤であり、商品名「EB−21(成分名:N−2−エチルヘキサノイル−L−グルタミン酸ジブチルアミド)」(味の素社製)で市販されている。
W/O型乳化物におけるジブチルエチルヘキサノイルグルタミドの配合量は求められる粘度などにより適宜調整することができ、特に限定されないが、本発明である特徴的な粘弾性挙動を示す製剤調製の観点から、0.04〜0.30重量%、好ましくは0.05〜0.20重量%、より好ましくは0.07〜0.10重量%であり得る。
本発明において用いられる脂肪酸は特に限定されず、単独で用いても、複数の脂肪酸を組み合わせて用いてもよい。
本発明の一態様において、W/O型乳化物を外用剤として使用する観点から、高級脂肪酸(炭素数が12以上の脂肪酸)であることが好ましい。
高級脂肪酸の例としては、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、ベヘニン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)、イソステアリン酸などが挙げられる。
本発明の好適な態様において、脂肪酸は、C12〜C22の脂肪酸から選択される脂肪酸であり、特に好ましくはC12〜18の飽和脂肪酸であり、最も好ましくはイソステアリン酸である。
幅広い化粧品に用いる観点、プレミックスとしての汎用性の観点、または経時安定性の観点から、イソステアリン酸が好ましい。
プレミックスにおける脂肪酸の配合量は特に限定されないが、化粧料などの調製におけるプレミックスとしての取り扱い易さの観点から、40〜75重量%、好ましくは50〜70重量%、より好ましくは60〜70重量%であり得る。
本発明のW/O型乳化物およびプレミックスにおけるジブチルラウロイルグルタミド(GP−1)、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミド(EB−21)および脂肪酸の比率は特に限定されず、目的とする用途、乳化物の所望の粘度などに依存して、適宜選択できる。
本発明の一態様において、本発明である特徴的な粘弾性挙動を示す製剤調製の観点から、脂肪酸:GP−1:EB−21の重量比は、40〜75:15〜40:5〜40、好ましくは50〜70:15〜36:5〜20、より好ましくは60〜70:20〜30:5〜10である。
本発明において、W/O型乳化物におけるプレミックスの配合量は特に限定されず、目的とするW/O型乳化物における所望の粘度・硬度に依存して適宜選択することができる。
本発明の一態様において、外用剤としての使用感の観点から、W/O型乳化物におけるプレミックスの配合量は好ましくは0.3〜3.0重量%、より好ましくは0.3〜2.0重量%、さらに好ましくは0.5〜1.5重量%である。
本発明の別の態様において、本発明である特徴的な粘弾性挙動を示す製剤調製の観点から、W/O型乳化物におけるプレミックスの配合量は、好ましくは0.5〜3.0重量%、より好ましくは0.6〜2.0重量%、さらに好ましくは0.7〜1.5重量%である。
本発明のさらに別の態様において、保存安定性の観点から、W/O型乳化物におけるプレミックスの配合量は、0.3重量%以上、好ましくは0.4重量%以上、より好ましくは0.5重量%である。
本発明のW/O型乳化物に用いられる油性成分は、化粧品などに一般的に用いられる成分であれば特に限定されないが、例としては、動植物油脂、炭化水素油、高級脂肪酸、高級アルコール、エステル油、シリコーン油などの油剤が挙げられ、これらを単独で、または2種以上組み合わせて用いることができる。
高級脂肪酸としては、例えば、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、ベヘニン酸、ウンデシレン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸、エイコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサエン酸(DHA)、イソステアリン酸などが挙げられる。
高級アルコールとしては、例えば、ミリスチルアルコール、セタノール、ステアリルアルコール、アラキジルアルコール、ベヘニルアルコール、水添ナタネ油アルコールなどが挙げられる。
トリエステル油としては、トリエチルヘキサノイン、トリエチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリ(カプリル酸/カプリン酸)グリセリル、トリイソステアリン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパンなどが挙げられる。
テトラエステル油としては、テトラエチルヘキサン酸ペンタエリスリチル、テトライソステアリン酸ペンタエリスリチルなどが挙げられる。
高粘性のエステル油としては、イソステアリン酸水添ヒマシ油、ダイマージリノール酸水添ヒマシ油、(イソステアリン酸ポリグリセリル-2/ダイマージリノール酸)コポリマー、ダイマージリノール酸(フィトステリル/イソステアリル/セチル/ステアリル/ベヘニル)、ダイマージリノール酸ダイマージリノレイルビス(フィトステリル/ベヘニル/イソステアリル)、ダイマージリノール酸ジ(イソステアリル/フィトステリル)、ダイマージリノレイル水添ロジン縮合物、ジイソステアリン酸ダイマージリノレイル、ダイマージリノール酸ダイマージリノレイル、ラウロイルグルタミン酸ジ(コレステリル/ベヘニル/オクチルドデシル)、ラウロイルグルタミン酸ジ(オクチルドデシル/フィトステリル/ベヘニル)、ミリストイルメチルアラニン(フィトステリル/デシルテトラデシル)などが挙げられる。
本発明の別の態様において、油性感(ベタツキ等)の軽減や、軽い感触の観点から、シリコーン油を使用することが好ましく、これをその他の油剤と組み合わせて用いることも好ましい。
本発明の別態様において、W/O型乳化物における油性成分の配合量は特に限定されないが、外用剤としての使用感の観点から、15〜55重量%、好ましくは15〜50重量%、より好ましくは15〜40重量%であり得る。
本発明のW/O型乳化物に用いられる水性成分は、化粧品などに一般的に用いられる成分であれば特に限定されないが、例としては、精製水、イオン交換水などの水;BG(1,3−ブチレングリコール)、PG(プロピレングリコール)、グリセリン、エタノールなどの低級アルコールなどが挙げられ、これらを単独で、または2種以上組み合わせて用いることができる。
本発明の一態様において、W/O型乳化物における水性成分の配合量は特に限定されないが、外用剤としての使用感の観点から、50〜88重量%、好ましくは60〜85重量%、より好ましくは65〜82重量%であり得る。
界面活性剤は、W/O型乳化物に適した界面活性剤(乳化剤)を適宜選択できるが、例として、ステアレス−11、ジイソステアリン酸ポリグリセリル−3、トリイソステアリン酸ポリグリセリル−2、PEG−60水添ヒマシ油、トリイソステアリン酸PEG−30グリセリル、ラウリルPEG−9ポリジメチルシロキシエチルジメチコンなどが挙げられる。
界面活性剤の種類、組み合わせおよび配合量は、用いられる油剤などの他の成分の種類や配合割合に依存して、当業者であれば適宜選択することができることは言うまでもない。
本発明の乳化物は、化粧品などの外用剤に化粧品などに用いられるあらゆる成分を含み得る。
これらの追加の成分の例としては、メトキシケイヒ酸エチルヘキシル、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルなどの紫外線吸収剤;(アクリレーツ/アクリル酸アルキル(C10−30))クロスポリマー、パルミチン酸デキストリン、キサンタンガムなどのさらなる増粘剤・ゲル化剤;酸化防止剤、防腐剤などの品質保持成分;美白剤、抗シワ剤、抗酸化剤などの薬用成分・有効成分;香料などが挙げられる。
本発明のW/O型乳化物は、常法により調製可能である。例えば、水性成分と油性成分それぞれを加温した状態において乳化後、常温まで撹拌冷却することにより調製することができる。
本発明の一態様において、プレミックスを用いる場合には、プレミックスを油剤などの油性成分と混合し、水性成分と乳化することにより、W/O型乳化物を調製することができる。より具体的には、プレミックスを溶解し、加温した油剤などの油性成分に添加・混合し、水性成分と乳化させることにより調製することができる。
本発明のプレミックスは、常法により調製可能である。例えば、各成分を溶解し、混合することにより調製することができる。
表1に記載の処方の各サンプルのW/O型乳化物を常法により調製した。
イソステアリン酸(商品名:イソステアリン酸EX) 64.0%
ジブチルラウロイルグルタミド(商品名:GP-1) 27.0%
ジブチルエチルヘキサノイルグルタミド(商品名:EB-21) 9.0%
を含む、固形状のプレミックス。
表2に記載の処方のW/O型乳化物をそれぞれ常法により作成し、アミノ酸油ゲル化剤と、イソステアリン酸との組み合わせによる影響を評価した。
<粘弾性>
各サンプルの粘弾性を以下の方法で測定した。
機器名:HAAKE RheoStress RS600
測定条件:Cone plate C35 TL010100
測定温度35℃
これらの結果から、GP−1、EB−21、脂肪酸であるイソステアリン酸の3種の組み合わせを含むサンプルが、他のサンプルとは異なる粘弾性の挙動を示すことが理解できる。
結果を図10および図11に示す。
この結果から、実施例B1およびB2のサンプルは、経時的変化が少なく、W/O型乳化物を製造後、製品として出荷するまでに熟成の期間を設ける必要がない利点を有することが理解できる。
対照B、実施例B1について、パネル(7名)により、使用感について評価した。
各項目について対照を中央値(3)とした5段階評価を行った。
・評価項目
着手時の重さ・硬さ(1:軽い・壊れやすい〜5:重い・硬い
塗膜感の強さ(1:弱い・薄い〜5:強い・厚い)
その結果、対照Bと比較して、実施例B1は、着手時の重さ・硬さが向上した(平均3.86)ことに加えて、塗伸ばし易さも向上した(平均3.29)。
これらの官能評価の結果は、図1(対照B)および図2(実施例B1)に示す粘弾性測定結果に示される粘弾性の挙動の違いから読み取れる物性とも一致している。
なお、実施例B1は対照Bと比較して、塗布感の強さが向上し、保湿感は同程度であった。
また、実施例B1およびB2の乳化物は、1カ月経過後も分離せず、保存安定性も優れていた。
表3に記載の処方の日中用保湿剤の各サンプルを常法により調製した。
紫外線吸収剤、追加のゲル化剤を含む処方においても、イソステアリン酸/ジブチルラウロイルグルタミド/ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドを配合することにより、特徴的な粘弾性の挙動がみられることが理解できる。
イソステアリン酸以外の脂肪酸を用いて、表4に記載の処方のサンプルを比較例2と同様に調製し、粘弾性を測定した。結果を図15および図16に示す。
かかる乳化物は、化粧品などの用途に使用することが可能である。
Claims (3)
- ジブチルラウロイルグルタミド、ジブチルエチルヘキサノイルグルタミド、およびイソステアリン酸からなる、W/O型乳化物用プレミックス。
- イソステアリン酸:ジブチルラウロイルグルタミド:ジブチルエチルヘキサノイルグルタミドの重量比が、40〜75:15〜40:5〜40である、請求項1に記載のプレミックス。
- 請求項1または2に記載のプレミックスを、油性成分に添加し、水性成分と乳化させることを含む、W/O型乳化物の製造方法。
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