JP6364025B2 - 骨関節炎を処置するためのアシルグアニジン - Google Patents
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- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/28—Radicals substituted by nitrogen atoms
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- C07D285/00—Heterocyclic compounds containing rings having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D275/00 - C07D283/00
- C07D285/01—Five-membered rings
- C07D285/02—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles
- C07D285/04—Thiadiazoles; Hydrogenated thiadiazoles not condensed with other rings
- C07D285/06—1,2,3-Thiadiazoles; Hydrogenated 1,2,3-thiadiazoles
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- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/14—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D295/145—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
- C07D295/15—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals with the ring nitrogen atoms and the carbon atoms with three bonds to hetero atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
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- C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
- C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
- C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
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- C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D309/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D309/06—Radicals substituted by oxygen atoms
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- C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
- C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
- C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
- C07D317/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
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- C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
- C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
- C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
- C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
- C07D317/60—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
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- C07D333/28—Halogen atoms
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- C07D335/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D335/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
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- C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
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Description
関節症は世界中で最も蔓延した関節疾患であり、関節症の放射線医学的徴候が、65歳を超える大多数において所見される。医療制度においてはこのように著しく重要であるにもかかわらず、関節症の原因は現在まで不明のままであり、有効な予防策はさらには遠い目標のままである。関節間隙の減少(関節軟骨の破壊に起因する)は、軟骨下骨および骨棘の形成における変化とともに、該疾患の放射線医学的な特徴である。しかしながら、患者においては、疼痛(荷重依存的かつ夜間の休息痛)とそれに続く機能障害が表面化される。それはまた、対応する二次疾患とともに患者を社会的に孤立させるものでもある。
WO 02236554は、アシルグアニジンを、鬱病、統合失調症および睡眠障害の処置のための5−HT7受容体アンタゴニストとして開示している。
驚くべきことに、本発明によるアシルグアニジンは、カテプシンDを極めて効果的に阻害すると同時に、レニンおよびペプシンと比較してカテプシンDに対する高い選択性を有し、ひいては関節症の処置のためのそれらの使用に際し副作用がほとんどないと予期され得ることが見出された。加えて、本発明による化合物は滑液中において適切に良好な安定性を有し、このことは、それらが関節内投与に、ひいては関節症の処置に好適であることを意味する。同様に、驚くべきことに、本発明によるアシルグアニジンが、炎症誘発性温熱性痛覚過敏を用量依存的に低減させることができることが見出された。
R1、R2、R3は、互いに独立して、H、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された1〜10個のC原子を有する直鎖状または分枝状のアルキル、アルケニルまたはアルキニル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された3〜20個のC原子を有する単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された4〜20個のC原子を有する単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された5〜20個のC原子を有する単環式または二環式シクロアルキルアルケニル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された5〜20個のC原子を有する単環式または二環式シクロアルキルアルキニル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された5〜20個のC原子を有する単環式または二環式シクロアルケニル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された5〜20個のC原子を有する単環式または二環式シクロアルケニルアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された、1〜14個のC原子と、互いに独立して、N、OおよびSから選択される1〜7個のヘテロ原子とを有する、単環式または二環式複素シクロアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された、2〜20個のC原子と、互いに独立して、N、OおよびSから選択される1〜7個のヘテロ原子とを有する、単環式または二環式複素シクロアルキルアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された3〜20個のC原子を有する単環式または二環式アリール基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された4〜20個のC原子を有する単環式または二環式アリールアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された5〜20個のC原子を有する単環式または二環式アリールアルケニル基、
R9、R10は、互いに独立して、H、HalおよびAからなる群から選択され、
n、mは、互いに独立して、0、1、2、3、4または5であり、ならびに、
Halは、互いに独立して、F、Cl、BrまたはIである、
で表されるアシルグアニジン、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R1が、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された直鎖状または分枝状のアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式アリール基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式アリールアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式複素アリール基、および、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式複素アリールアルキル基からなる群から選択され、
ならびに、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R2が、H、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された直鎖状または分枝状のアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式アリール基、および、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式アリールアルキル基からなる群から選択され、
ならびに、R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R2が、H、あるいは、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された直鎖状または分枝状のアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式シクロ−アルキルアルキル基、あるいは、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式アリールアルキル基を示し、
ならびに、R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R2が、H、あるいは、直鎖状または分枝状のアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、ベンジルまたはフェニルエチルを示し、それらの各々が、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換されており、
ならびに、R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R2が、H、あるいは、直鎖状または分枝状のアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、ベンジルまたはフェニルエチルを示し、それらの各々が、非置換であるか、または、(CH2)nOR7またはHalで単置換、二置換または三置換されており、
ならびに、R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R2が、H、あるいは、非置換であるか、または、(CH2)nOR7またはClで単置換、二置換または三置換された直鎖状または分枝状のアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、ベンジルまたはフェニルエチルを示し、
ならびに、R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R3が、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された直鎖状または分枝状のアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式複素シクロアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式複素シクロアルキルアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式アリール基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式アリールアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式複素アリール基、および、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式複素アリールアルキル基からなる群から選択され、
ならびに、R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R1が、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された直鎖状または分枝状のアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式アリール基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式アリールアルキル基、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式複素アリール基、および、非置換であるか、または、R4、R5、R6で単置換、二置換または三置換された単環式または二環式複素アリールアルキル基からなる群から選択され、
ならびに、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R1が、非置換であるか、または、(CH2)nOR7、≡N、Hal、OCF3、CF3、=O、A、(CH2)nCN、(CH2)nNR7SO2R7、(CH2)nSO2NR7R8で単置換、二置換または三置換された、直鎖状または分枝状のアルキル基、単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、単環式または二環式アリール基、単環式または二環式アリールアルキル基、単環式または二環式複素アリール基、単環式または二環式複素アリールアルキル基を示し、
R2が、H、あるいは、直鎖状または分枝状のアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、ベンジルまたはフェニルエチルを示し、それらの各々が、非置換であるか、または、(CH2)nOR7またはHalで単置換、二置換または三置換されており、
ならびに、R7、R8、A、n、mおよびHalは、上に示された意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
R1が、非置換であるか、または、(CH2)nOR7、≡N、Hal、OCF3、CF3、=O、A、(CH2)nCN、(CH2)nNR7SO2R7、(CH2)nSO2NR7R8で単置換、二置換または三置換された、直鎖状または分枝状のアルキル基、単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、単環式または二環式アリール基、単環式または二環式アリールアルキル基、単環式または二環式複素アリール基、単環式または二環式複素アリールアルキル基を示し、
R2が、H、あるいは、直鎖状または分枝状のアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロヘキシルエチル、ベンジルまたはフェニルエチルを示し、それらの各々が、非置換であるか、または、(CH2)nOR7またはClで単置換、二置換または三置換されており、
ならびに、R7、R8、A、n、mおよびHalは、上に与えられた意味を有する、
で表される全ての化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物に関する。
1. (R)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
2. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
3. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−エチルプロピル)プロピオンアミドトリフルオロアセタート、
4. (R)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
5. (S)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−(4−メトキシフェニル)プロピオンアミド、
6. (S)−3−(4−クロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
7. (S)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
9. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
10. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−フェネチル−3−フェニルプロピオンアミド、
11. (R)−N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
12. (R)−N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
13. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
14. (S)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
15. (R)−N−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
16. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
17. (R)−N−(4−シアノ−3−フルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
18. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−(4−メトキシフェニル)プロピオンアミド、
19. (R)−N−シクロヘキシルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミドトリフルオロアセタート、
20. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
21. (R)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
22. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
23. (R)−N−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
25. (R)−3−シクロヘキシル−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
26. (R)−N−ベンジル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−メチル−3−フェニルプロピオンアミド、
27. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−メチル−3−フェニルプロピオンアミド、
28. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
29. (R)−N−(3,4−ジクロロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
30. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−ピリジン−4−イルメチルプロピオンアミド、
31. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−ピリジン−2−イルメチルプロピオンアミド、
32. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
33. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチル−3−フェニルプロピオンアミド、
34. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2,2−ジメチルプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
35. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
36. (R)−N−(4−tert−ブチルシクロヘキシル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
37. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メトキシエトキシ)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
38. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
39. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−エチルプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
41. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2−エチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
42. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
43. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)プロピオンアミド、
44. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
45. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸イソブチルアミド、
46. (2R,3R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
47. (R)−N−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルエチル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
48. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(2−ピリジン−4−イルエチル)プロピオンアミド、
49. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−ヒドロキシプロピオンアミド、
50. (R)−3−tert−ブトキシ−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
51. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
52. (R)−N−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
53. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
54. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
55. (R)−3−(2−クロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
57. 5−((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)フラン−2−カルボン酸メチルエステル、
58. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−チオフェン−2−イルメチルプロピオンアミド、
59. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−エトキシピリジン−2−イルメチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
60. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
61. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−4−フェニルブチルアミド、
62. (1S,3S,4S)−4−((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)−3−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
63. (R)−N−(3,5−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
64. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((R)−1−ヒドロキシメチル−3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
65. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−1−ヒドロキシメチル−3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
66. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メチルシクロヘキシル)−3−フェニルプロピオンアミド、
67. (2R,3R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−メチルペンタン酸イソブチルアミド、
68. R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸((S)−2−メチルブチル)アミド、
69. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]プロピオンアミド、
70. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミド、
71. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]−3−フェニルプロピオンアミド、
73. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロヘキシルアミド、
74. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(テトラヒドロピラン−4−イル)プロピオンアミド、
75. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(テトラヒドロピラン−4−イル)アミド、
76. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−3−フェニルプロピオンアミド、
77. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(1−メチルピペリジン−4−イル)アミド、
78. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
79. (R)−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
80. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
81. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
82. (R)−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
83. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
84. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
85. (S)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
86. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
87. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
89. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
90. (S)−3−シクロヘキシル−N−シクロヘキシルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
91. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イルメチル)プロピオンアミド、
92. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)プロピオンアミド、
93. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピオニル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
94. (R)−2−[N’−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
95. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]プロピオンアミド、
96. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
97. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
98. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
99. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
100. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2−メチルブチル)−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
101. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
102. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2−メチルブチル)−2−(N’−フェニルアセチルグアニジノ)プロピオンアミド、
103. (R)−2−[N’−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
105. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
106. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
107. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
108. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピオニル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
109. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
110. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
111. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸イソブチルアミド、
112. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
113. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)プロピオンアミド、
114. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
115. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−(N’−フェニルアセチルグアニジノ)プロピオンアミド、
116. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]プロピオンアミド、
117. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
118. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
119. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
121. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
122. (R)−N−(3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
123. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
124. (R)−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
125. (R)−N−イソブチル−2−{N’−[2−(4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
126. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
127. (R)−N−イソブチル−2−[N’−(2−フェノキシアセチル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
128. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
129. (R)−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
130. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
131. (R)−N−イソブチル−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
132. (R)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
133. (R)−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
134. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
135. (R)−4−メチル−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−ペンタン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
137. (R)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニルプロピオンアミド、
138. (R)−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
139. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニルプロピオンアミド、
140. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2−メチルスルファモイルベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
141. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
142. (R)−N−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
143. (R)−N−(2,3−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
144. (R)−N−(3−ブロモベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
145. (R)−N−(3−クロロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
146. (R)−N−ベンジル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
147. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
148. (S)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
149. (S)−3−(4−クロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
150. (R)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
151. (S)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−(4−メトキシフェニル)−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
153. (S)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
154. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
155. (R)−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
156. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
157. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
158. (R)−2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
159. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
160. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
161. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
162. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
163. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロプロピルメチルアミド、
164. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−スルファモイルベンジルアミド、
165. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
166. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
167. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
169. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イルメチル)プロピオンアミド、
170. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)プロピオンアミド、
171. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)プロピオンアミド、
172. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)プロピオンアミド、
173. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(テトラヒドロチオピラン−4−イル)アミド、
174. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イル)プロピオンアミド、
175. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)プロピオンアミド、
176. (R)−N−(5−クロロチオフェン−2−イルメチル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
177. (R)−N−(5−クロロチオフェン−2−イルメチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
178. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
179. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
180. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−フルオロ−4−メトキシベンジルアミド、
181. (R)−3−シクロヘキシル−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
182. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジフルオロベンジルアミド、
183. (R)−N−(6−クロロピリジン−3−イルメチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
185. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(trans−4−ヒドロキシシクロヘキシル)プロピオンアミド、
186. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(6−クロロピリジン−3−イルメチル)アミド、
187. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロベンジル)プロピオンアミド、
188. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
189. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
190. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸4−フルオロベンジルアミド、
191. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸シクロペンチルアミド、
192. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸((S)−sec−ブチル)アミド、
193. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸((R)−sec−ブチル)アミド、
194. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(trans−4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミド、
195. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミド、
196. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(S)−インダン−1−イルアミドアミド、
197. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(R)−インダン−1−イルアミドアミド、
198. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(4−メトキシインダン−2−イル)アミド、
199. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(5−メトキシインダン−2−イル)アミド、
201. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
202. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)プロピオンアミド、
203. (R)−N−((R)−sec−ブチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
204. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
205. (R)−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
206. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
207. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
208. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(S)−インダン−1−イルプロピオンアミド)プロピオンアミド、
209. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(R)−インダン−1−イルプロピオンアミド、
210. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メトキシインダン−2−イル)プロピオンアミド、
211. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(5−メトキシインダン−2−イル)プロピオンアミド、
212. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
213. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
214. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
215. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
217. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
218. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
219. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニル−2−[N’−(2−テトラヒドロピラン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
220. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−[N’−(2−テトラヒドロピラン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
221. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−テトラヒドロピラン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
222. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
223. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
224. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(3,3−ジメチルブチリル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
225. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(3,3−ジメチルブチリル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
226. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
227. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
228. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、(R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
229. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
230. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
232. (S)−2−ベンジル−4−[N’−((R)−2−シクロヘキシル−1−イソブチルカルバモイルエチル)グアニジノ]−4−オキソ酪酸メチルエステル、
233. (S)−2−ベンジル−4−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−4−オキソ酪酸メチルエステル、
234. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
235. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
236. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
237. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−((S)−5−オキソピロリジン−2−イル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
238. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−((S)−5−オキソピロリジン−2−イル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
239. (S)−2−ベンジル−4−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−4−オキソ酪酸、
240. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
241. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
242. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
243. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
244. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
245. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
246. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
248. (R)−N−シクロブチル−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
249. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロブチルアミド、
250. (R)−2−{N’−[2−(1−エチルピペリジン−4−イル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
251. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(1−エチルピペリジン−4−イル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
252. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(1−エチルピペリジン−4−イル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
253. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−トリフルオロメチルベンジル)プロピオンアミド、
254. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−トリフルオロメチルベンジルアミド、
255. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジル)プロピオンアミド、
256. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルアミド、
257. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−トリフルオロメトキシベンジル)プロピオンアミド、
258. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−トリフルオロメトキシベンジルアミド、
259. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
260. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
261. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
262. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
264. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
265. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)プロピオンアミド、
266. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジルアミド、
267. (R)−N−[(S)−1−(3−クロロフェニル)−2−オキソピロリジン−3−イル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
268. (R)−N−[(R)−1−(3−クロロフェニル)−2−オキソピロリジン−3−イル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
269. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
270. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
271. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
272. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
273. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
274. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
275. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
276. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
277. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
278. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
280. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−ピペリジン−1−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
281. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
282. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−モルホリン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
283. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−スルファモイルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
284. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
285. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
286. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
287. (R)−2−{N’−[2−(3−シアノフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
288. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メタンスルホニルアミノフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
289. 4−[((R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
290. 4−[((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタノイルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
291. 4−[((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
292. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
293. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジルアミド、
294. 4−(2−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−2−オキソエチル)−2−エトキシ安息香酸エチルエステル、
296. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−イソブトキシアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
297. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−(1,2,3−チアジアゾール−4−イル)ベンジルアミド、
298. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(3−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
299. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(4−(1,2,3−チアジアゾール−4−イル)ベンジル)プロピオンアミド、
300. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
301. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−テトラゾール−1−イルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
302. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
303. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
304. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジルアミド、
305. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンジル)プロピオンアミド、
306. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−1,2,4−トリアゾール−1−イルベンジル)プロピオンアミド、
307. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンジルアミド、
308. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
309. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
310. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
312. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
313. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
314. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
315. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イルベンジル)プロピオンアミド、
316. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
317. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)ベンジルアミド、
318. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
319. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
320. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジルアミド、
321. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
322. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
323. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−チアゾール−2−イルベンジル)プロピオンアミド、
324. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−チアゾール−2−イルベンジルアミド、
325. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(3−チアゾール−2−イルベンジル)プロピオンアミド、
326. (R)−2−[N’−((1S,4R)−2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
328. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
329. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
330. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
331. (R)−2−[N’−((1S,4R)−2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
332. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
333. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
334. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−プロピルシクロヘキシル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
335. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(4−プロピルシクロヘキシル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
336. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
337. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
338. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
339. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
340. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
341. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[4−フルオロ−3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
342. (R)−N−[4−(ビストリフルオロメチルアミノ)ベンジル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
344. 3−[((R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシルプロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
345. 3−[((R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタノイルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
346. (R)−N−[3−(ビストリフルオロメチルアミノ)ベンジル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
347. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
348. (R)−N−{1−[4−(ビストリフルオロメチルアミノ)フェニル]シクロプロピル}−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
349. (R)−3−シクロヘキシル−N−((R)−2,3−ジヒドロキシプロピル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
350. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2,3−ジヒドロキシプロピル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド
から選択される式Iで表される次の化合物、および、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグおよび立体異性体、および、あらゆる比率でのそれらの混合物でもある。
− 天然アミノ酸:アラニン、アルギニン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、グルタミン、グルタミン酸、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、ロイシン、リジン、メチオニン、オルニチン、フェニルアラニン、プロリン、セリン、トレオニン、トリプトファン、チロシンおよびバリン
のラジカルを表し得る。
Boc ter−ブトキシカルボニル
CBZ ベンジルオキシカルボニル
DNP 2,4−ジニトロフェニル
FMOC 9−フルオレニルメトキシカルボニル
imi−DNP イミダゾール環の1位における2,4−ジニトロフェニル
OMe メチルエステル
POA フェノキシアセチル
DCCI ジシクロヘキシルカルボジイミド
HOBt 1−ヒドロキシベンゾトリアゾール
−(C=O)−または=Oは、カルボニル酸素、および、
Aは、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキルを表す。
アルケニルは、少なくとも1個の二重結合を有する不飽和炭化水素鎖、好ましくは、メテニル、エテニル、プロぺニル、ブテニル、ペンテニルまたはヘキセニル、さらに分枝状アルケニルを示す。
a)式VII
Lが1−ピラゾリル基を示す場合、文献から知られている通常の方法により、保護基R11を、式VIIで表される化合物へ導入すること、
または、Lがトリフルオロメチルスルホニルアミノ基を示す場合、文献から知られている通常の方法により、式VIIIで表される化合物をトリフルオロメタンスルホン酸無水物と反応させることによって、式IIIで表される化合物を調製すること
のいずれかによって、調製され、
で表されるアミノ酸を、式VI
で表されるアミンとカップリングすることで、調製することによって、調製され、
あるいは、
b)式VIIで表される化合物が、式IIで表されるアミンと反応させられるか、あるいは、
c)式Iで表される化合物の塩基が、酸による処置によって、その塩の1つへ変換されるか、あるいは、
d)式Iで表される化合物の酸が、塩基による処置によって、その塩の1つへ変換されること
を特徴とする。
(a) 有効量の、式Iで表される化合物、および/または、その生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグおよびその立体異性体、ならびに、あらゆる比率でのそれらの混合物、ならびに、
(b) 有効量のさらなる医薬活性化合物
の個別のパックからなるセット(キット)にも関する。
例1:式Iで表される例示化合物
以下の化合物もまた本発明に従うものであり、ここでそれぞれの化合物の番号付けは、表2と同じ番号付けされた対応する構造に対応する。
2. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
3. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−エチルプロピル)プロピオンアミドトリフルオロアセタート、
4. (R)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
5. (S)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−(4−メトキシフェニル)プロピオンアミド、
6. (S)−3−(4−クロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
7. (S)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
8. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
9. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
10. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−フェネチル−3−フェニルプロピオンアミド、
11. (R)−N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
12. (R)−N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
14. (S)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
15. (R)−N−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
16. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
17. (R)−N−(4−シアノ−3−フルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
18. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−(4−メトキシフェニル)プロピオンアミド、
19. (R)−N−シクロヘキシルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミドトリフルオロアセタート、
20. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
21. (R)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
22. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
23. (R)−N−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
24. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((1S,2R)−2−ヒドロキシインダン−1−イル)−3−フェニルプロピオンアミド、
25. (R)−3−シクロヘキシル−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
26. (R)−N−ベンジル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−メチル−3−フェニルプロピオンアミド、
27. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−メチル−3−フェニルプロピオンアミド、
28. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
30. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−ピリジン−4−イルメチルプロピオンアミド、
31. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−ピリジン−2−イルメチルプロピオンアミド、
32. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
33. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチル−3−フェニルプロピオンアミド、
34. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2,2−ジメチルプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
35. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
36. (R)−N−(4−tert−ブチルシクロヘキシル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
37. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メトキシエトキシ)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
38. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
39. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−エチルプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
40. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソプロピル−3−フェニルプロピオンアミド、
41. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2−エチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
42. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
43. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)プロピオンアミド、
44. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
46. (2R,3R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
47. (R)−N−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルエチル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
48. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(2−ピリジン−4−イルエチル)プロピオンアミド、
49. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−ヒドロキシプロピオンアミド、
50. (R)−3−tert−ブトキシ−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
51. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
52. (R)−N−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
53. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
54. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
55. (R)−3−(2−クロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
56. (R)−3−(4−クロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
57. 5−((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)フラン−2−カルボン酸メチルエステル、
58. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−チオフェン−2−イルメチルプロピオンアミド、
59. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−エトキシピリジン−2−イルメチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
60. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
62. (1S,3S,4S)−4−((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)−3−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
63. (R)−N−(3,5−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
64. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((R)−1−ヒドロキシメチル−3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
65. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−1−ヒドロキシメチル−3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
66. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メチルシクロヘキシル)−3−フェニルプロピオンアミド、
67. (2R,3R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−メチルペンタン酸イソブチルアミド、
68. R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸((S)−2−メチルブチル)アミド、
69. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]プロピオンアミド、
70. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミド、
71. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]−3−フェニルプロピオンアミド、
72. (R)−3,N−ジシクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
73. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロヘキシルアミド、
74. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(テトラヒドロピラン−4−イル)プロピオンアミド、
75. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(テトラヒドロピラン−4−イル)アミド、
76. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−3−フェニルプロピオンアミド、
78. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
79. (R)−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
80. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
81. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
82. (R)−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
83. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
84. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
85. (S)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
86. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
87. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
88. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(テトラヒドロピラン−4−イルメチル)プロピオンアミド、
89. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
90. (S)−3−シクロヘキシル−N−シクロヘキシルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
91. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イルメチル)プロピオンアミド、
92. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)プロピオンアミド、
94. (R)−2−[N’−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
95. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]プロピオンアミド、
96. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
97. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
98. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
99. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
100. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2−メチルブチル)−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
101. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
102. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2−メチルブチル)−2−(N’−フェニルアセチルグアニジノ)プロピオンアミド、
103. (R)−2−[N’−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
104. (R)−2−[N’−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルアセチル)グアニジノ]−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
105. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
106. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
107. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
108. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピオニル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
110. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
111. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸イソブチルアミド、
112. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
113. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)プロピオンアミド、
114. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
115. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−(N’−フェニルアセチルグアニジノ)プロピオンアミド、
116. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]プロピオンアミド、
117. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
118. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
119. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
120. (R)−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
121. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
122. (R)−N−(3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
123. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
124. (R)−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
126. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
127. (R)−N−イソブチル−2−[N’−(2−フェノキシアセチル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
128. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
129. (R)−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
130. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
131. (R)−N−イソブチル−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
132. (R)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
133. (R)−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
134. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
135. (R)−4−メチル−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−ペンタン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
136. (R)−N−イソブチル−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニルプロピオンアミド、
137. (R)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニルプロピオンアミド、
138. (R)−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
139. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニルプロピオンアミド、
140. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2−メチルスルファモイルベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
142. (R)−N−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
143. (R)−N−(2,3−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
144. (R)−N−(3−ブロモベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
145. (R)−N−(3−クロロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
146. (R)−N−ベンジル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
147. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
148. (S)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
149. (S)−3−(4−クロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
150. (R)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
151. (S)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−(4−メトキシフェニル)−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
152. (R)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
153. (S)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
154. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
155. (R)−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
156. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
158. (R)−2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
159. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
160. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
161. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
162. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
163. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロプロピルメチルアミド、
164. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−スルファモイルベンジルアミド、
165. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
166. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
167. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
168. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロヘキシルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
169. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イルメチル)プロピオンアミド、
170. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)プロピオンアミド、
171. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)プロピオンアミド、
172. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)プロピオンアミド、
174. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イル)プロピオンアミド、
175. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)プロピオンアミド、
176. (R)−N−(5−クロロチオフェン−2−イルメチル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
177. (R)−N−(5−クロロチオフェン−2−イルメチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
178. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
179. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
180. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−フルオロ−4−メトキシベンジルアミド、
181. (R)−3−シクロヘキシル−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
182. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジフルオロベンジルアミド、
183. (R)−N−(6−クロロピリジン−3−イルメチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
184. (R)−N−((S)−sec−ブチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
185. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(trans−4−ヒドロキシシクロヘキシル)プロピオンアミド、
186. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(6−クロロピリジン−3−イルメチル)アミド、
187. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロベンジル)プロピオンアミド、
188. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
190. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸4−フルオロベンジルアミド、
191. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸シクロペンチルアミド、
192. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸((S)−sec−ブチル)アミド、
193. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸((R)−sec−ブチル)アミド、
194. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(trans−4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミド、
195. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミド、
196. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(S)−インダン−1−イルアミドアミド、
197. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(R)−インダン−1−イルアミドアミド、
198. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(4−メトキシインダン−2−イル)アミド、
199. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(5−メトキシインダン−2−イル)アミド、
200. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
201. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
202. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)プロピオンアミド、
203. (R)−N−((R)−sec−ブチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
204. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
206. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
207. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
208. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(S)−インダン−1−イルプロピオンアミド)プロピオンアミド、
209. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(R)−インダン−1−イルプロピオンアミド、
210. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メトキシインダン−2−イル)プロピオンアミド、
211. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(5−メトキシインダン−2−イル)プロピオンアミド、
212. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
213. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
214. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
215. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
216. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
217. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
218. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
219. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニル−2−[N’−(2−テトラヒドロピラン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
220. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−[N’−(2−テトラヒドロピラン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
222. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
223. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
224. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(3,3−ジメチルブチリル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
225. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(3,3−ジメチルブチリル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
226. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
227. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
228. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、(R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
229. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
230. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
231. (S)−2−ベンジル−4−{N’−[(R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)−2−フェニルエチル]グアニジノ}−4−オキソ酪酸メチルエステル、
232. (S)−2−ベンジル−4−[N’−((R)−2−シクロヘキシル−1−イソブチルカルバモイルエチル)グアニジノ]−4−オキソ酪酸メチルエステル、
233. (S)−2−ベンジル−4−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−4−オキソ酪酸メチルエステル、
234. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
235. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
237. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−((S)−5−オキソピロリジン−2−イル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
238. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−((S)−5−オキソピロリジン−2−イル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
239. (S)−2−ベンジル−4−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−4−オキソ酪酸、
240. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
241. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
242. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
243. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
244. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
245. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
246. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
247. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
248. (R)−N−シクロブチル−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
249. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロブチルアミド、
250. (R)−2−{N’−[2−(1−エチルピペリジン−4−イル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
251. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(1−エチルピペリジン−4−イル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
253. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−トリフルオロメチルベンジル)プロピオンアミド、
254. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−トリフルオロメチルベンジルアミド、
255. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジル)プロピオンアミド、
256. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルアミド、
257. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−トリフルオロメトキシベンジル)プロピオンアミド、
258. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−トリフルオロメトキシベンジルアミド、
259. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
260. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
261. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
262. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
263. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジル)−2−{N’−[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
264. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
265. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)プロピオンアミド、
266. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジルアミド、
267. (R)−N−[(S)−1−(3−クロロフェニル)−2−オキソピロリジン−3−イル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
269. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
270. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
271. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
272. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
273. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
274. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
275. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
276. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
277. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
278. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
279. (R)−2−[N’−((2S,4R)−1−アセチル−4−メトキシピロリジン−2−カルボニル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
280. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−ピペリジン−1−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
281. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
282. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−モルホリン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
283. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−スルファモイルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
285. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
286. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
287. (R)−2−{N’−[2−(3−シアノフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
288. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メタンスルホニルアミノフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
289. 4−[((R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
290. 4−[((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタノイルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
291. 4−[((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
292. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
293. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジルアミド、
294. 4−(2−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−2−オキソエチル)−2−エトキシ安息香酸エチルエステル、
295. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−ピリジン−2−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
296. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−イソブトキシアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
297. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−(1,2,3−チアジアゾール−4−イル)ベンジルアミド、
298. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(3−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
299. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(4−(1,2,3−チアジアゾール−4−イル)ベンジル)プロピオンアミド、
301. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−テトラゾール−1−イルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
302. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
303. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
304. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジルアミド、
305. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンジル)プロピオンアミド、
306. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−1,2,4−トリアゾール−1−イルベンジル)プロピオンアミド、
307. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンジルアミド、
308. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
309. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
310. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
311. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
312. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
313. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
314. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
315. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イルベンジル)プロピオンアミド、
317. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)ベンジルアミド、
318. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
319. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
320. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジルアミド、
321. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
322. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
323. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−チアゾール−2−イルベンジル)プロピオンアミド、
324. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−チアゾール−2−イルベンジルアミド、
325. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(3−チアゾール−2−イルベンジル)プロピオンアミド、
326. (R)−2−[N’−((1S,4R)−2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
327. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
328. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
329. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
330. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
331. (R)−2−[N’−((1S,4R)−2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
333. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
334. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−プロピルシクロヘキシル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
335. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(4−プロピルシクロヘキシル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
336. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
337. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
338. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
339. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
340. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
341. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[4−フルオロ−3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
342. (R)−N−[4−(ビストリフルオロメチルアミノ)ベンジル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
343. 4−[((R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオニルアミノ)メチル]安息香酸、
344. 3−[((R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシルプロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
345. 3−[((R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタノイルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
346. (R)−N−[3−(ビストリフルオロメチルアミノ)ベンジル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
347. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
349. (R)−3−シクロヘキシル−N−((R)−2,3−ジヒドロキシプロピル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
350. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2,3−ジヒドロキシプロピル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
および、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグおよび立体異性体、および、あらゆる比率でのそれらの混合物。
Chromolith Speed Rod RP 18e 50-4.6 mm LCMS;ポーラー.m、2.4ml/min、220nm、緩衝液A 0.05%のHCOOH/H2O、緩衝液B 0.04%のHCOOH/ACN、0.0〜2.8min 4%〜100%の緩衝液B;2.8〜3.3min 100%の緩衝液B;3.3〜3.4min 100%〜4%の緩衝液B
Chromolith Speed Rod RP18e-100-4.6 HPLC;5min 4ml 215nm;4ml/min、215nm、緩衝液A 0.05%のTFA/H2O、緩衝液B 0.04%のTFA/ACN、0.0〜0.2min 5%の緩衝液B;0.2〜5.0min 5%〜100%の緩衝液B;5.0〜5.5min 99%〜5%の緩衝液B
a)
a) tert−ブチル[1−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチルアミノ]−1−ピラゾール−1−イルメタ−(Z)−イリデン]カルバマート
a) BOC−グアニジン
略号:
DCM = ジクロロメタン
DMA = ジメチルアセトアミド
DMF = ジメチルホルムアミド
EA = 酢酸エチル
MTBE = メチルtert−ブチルエーテル
PE = 石油エーテル
RT = 室温
TFA = トリフルオロ酢酸
カテプシンD活性のモジュレーターを同定するため、連続酵素試験を、Greiner 384-well nbマイクロタイタープレート中、同分子上のDpn(2,4ジニトロフェニル)基からのエネルギー移動によってクエンチされる蛍光性の基(MCA=(7−メトキシクマリン−4−イル)アセチル)を担持する合成ペプチドを用いて行った。カテプシンDによるペプチド基質の切断は、蛍光強度の増加をもたらす。基質の有効性を決定するため、基質存在下での蛍光強度の時間依存的な増加を、基質非存在下での蛍光の時間依存的な増加と比較した。使用した基準基質はペプスタチンA(Sigma-Aldrich)であった。使用した基質は、MCA−GKPILFFRLK(Dnp)d−R−NH2(Enzo Life Sciences, Loerrach)であった。採用した酵素は、最終濃度が1.4nMのヒト肝臓から単離したカテプシンD(Sigma-Aldrich)であった。
潜在性カテプシンD阻害剤の軟骨分解に対する効果を調査するため、ウシの外植片に基づくpH誘発性モデルを使用する。外植片を培養する培地のpHを、関節炎を罹った膝の病態生理学的なpHと、ここで一致させる。このpHはpH5.5である。このex vivoモデルにおいて、可能性のあるカテプシンD阻害剤を、軟骨分解過程の停止に関するそれらの作用について、次いで調査する。軟骨が破壊されている場合、グリコサミノグリカン(GAG)が、細胞培養物上清中へ放出される。遊離GAGの量は、DMMB(ジメチルメチレンブルー塩酸塩)を用いて定量的に決定し得る。硫酸化GAGが、ジメチルメチレンブルー塩酸塩を使用して検出される場合、633nmでの吸収の低下を利用する。また作業が、極めて低いGAG濃度でも行うことができることから、染料/GAG複合体は、GAGとDMMBとの長時間のインキュベーション後であっても、沈殿することはない。それはときに、他の測定方法においては、わずかな短時間後に起こることもある。濃度を決定するため、較正線もまた、コンドロイチン硫酸を使用して記録する。GAG値を用いて、IC50値、すなわち基質がその作用の50%を呈する濃度を計算することができる。
インキュベーション培地、pH7.4:
1%のPen/Strepおよび30μg/mlのアスコルビン酸を加えた、FBSなしのDMEM、該培地は保存しない。
インキュベーション培地、pH5.5:
FBSなしのDMEM、pHをMESの添加により調整し、pHメーターを使用してモニターし、1%のPen/Strepおよび30μg/mlのアスコルビン酸を加える。
DMMB着色溶液(V=500ml):
2.5mlのエタノール+1gのギ酸ナトリウム+1mlのギ酸に、8mgのDMMB(ジメチルメチレンブルー)を溶解し、2回蒸留(bidistilled)水で500mlにする。
コンドロイチン硫酸溶液(標準曲線)
以下の濃度:50μg/ml;25μg/ml;12.5μg/ml;6.25μg/ml;3.125μg/ml;1.56μg/ml;0.78μg/mlを有する標準溶液および培地のブランク対照の調製。標準溶液の調製を、実験もまた実行した培地中で行う。
まずウシ外植片を調製する。軟骨分解の誘発を、96マルチウェルプレート中で行う。ウェルあたり1つの外植片を培養する。それぞれの場合において、200μlのFBSなしDMEM(培養培地、pH5.5)+30μg/mlのアスコルビン酸を加える。このようにして、陰性対照の外植片(n=4)をpH7.4でインキュベートする(FBSなし)。この対照は、データの計算に含めないが、その代わりに、pH変化がGAGの遊離に対する所望の効果を有することを裏付けるものである。この時点で、試験物質を添加する。外植片のプレインキュベーションは行わない。外植片を、対応する基質とともに3日間、37℃で7.5%CO2のインキュベーター中、培養する。
カテプシンD阻害剤のGAG(グリコサミノグリカン)の遊離に対する効果を調査するため、物質を所望の濃度で用いて、3日間培養する。試験化合物を、1μMの濃度および1%のDMSOでの最初の実験において試験する。GAGの遊離に対する>50%の効果を有する物質(これは、Assay Explorerにおいて対照の<50%に対応する)を、100nMおよび1%のDMSOでの次の実験において試験する。これらの条件下でのGAGの遊離に対する>50%の効果を有する物質(これは、Assay Explorerにおいて対照の<50%に対応する)を、濃度/効果の関係において試験する。ここで化合物を、以下の濃度:30μM、10μM、3μM、1μM、0.3μM、0.1μM、0.03μM、0.01μMにおいて調査する。
細胞培養物上清(200μl)を、直接測定または−20℃での保存のいずれかを行う。GAGの濃度(上清中のGAGのμg/ml)の正確な決定を裏付けるため、測定値は、標準曲線の直線領域に位置付させなければならない。これを裏付けるために、さまざまな希釈をルーチン的に導入する(1/5、1/10、1/20、1/40)。希釈物を培地で調製し、384ウェルプレート(15μl)中へ自動的に導入する(Hamilton)。60μlのDMMB溶液を同様に自動的に(またはマルチチャンネルピペットを使用して)加える。急速な着色反応が生じ、続いてプレートリーダー(例えばEnvisionなど)を使用して633nmで測定する。
データが、MTPリーダーによってcsvまたはxlsファイルとして提供され、このフォーマット(xls)に基づく生データとして保存するか、または特定の化合物のパーセンテージ効果の計算のために使用する。
pH誘発性軟骨分解の誘導のための対照として、4つの外植片をpH7.4でインキュベートする。これは、軟骨の生理学的なpHに対応し、よって、GAGの遊離に対する効果はここでは期待されない。したがってこれらのGAG値(上清のμg/ml)は、pH5.5でのインキュベーションのGAG値より常に著しく低い。
実験のチェックのために役立ち、アッセイ窓の定義のためにも重要である、さらなる対照は、ペプスタチン対照(pH5.5+0.01μMのペプスタチンA)である。この物質は、最も多くのプロテアーゼの活性を非特異的に遮断し、ひいては化合物の起こり得る最大効果を決定する。
測定した全化合物は、GAGアッセイにおいて10−8〜10−10MのIC50値を呈した。
(1) Klompmakers, A. & Hendriks, T. (1986) Anal. Biochem. 153, 80-84, Spectrophotometric Determination of Sulfated Glycosaminoglycans.
(2) Groves, P.J. et al. (1997) Anal. Biochem. 245, 247-248
Polyvinyl alcohol-stabilised binding of sulfated GAGs to dimethymethylene blue.
炎症反応を誘導するため、カラギーナン溶液(CAR、1%、50μl)を、一側のラット膝関節中へと関節内注射した。注射しなかった側は対照目的で使用した。群あたり6匹の動物を使用した。閾値を、マイクロメータねじ(正中線上〜外側、膝関節上)により決定し、温熱性痛覚過敏を、Hargreavesの方法(Hargreaves et al., 1988)により、足の底に対し定方向の赤外光源を用いて決定した。炎症の部位(膝関節)が測定の部位(足底)と異なるため、ここで、第2の温熱性痛覚過敏という用語の使用がなされ、その機構は、効果的な鎮痛薬の発見に重要である。
評価:本発明の化合物が抗痛覚過敏作用を発揮することが示された。このことは、化合物が炎症性の腫れに対し、ひいては痛覚過敏の引き金に対し何も影響呈しなかったため、そのように仮定され得る。よって、化合物が、ヒトにおける疼痛低減作用を発するものと推測し得る。
1.) ウシ滑液の抽出
ウシ外植片の調製物において(拡散チャンバーまたは他のアッセイのための)、ウシひずめ(中手骨の関節)またはウシ膝のいずれかを使用する。滑液は、両関節から得ることができる。この目的のために、滑液を、10mlシリンジおよびカニューレを使用して、開放した関節から注意深く除去し、用意した2mlEppendorf容器中に移す。Eppendorf容器に、動物に応じてラベルする(ウシパスポートが利用可能である)。ここで関節の調製の間にわたり、関節間隙に血液が入らないようにしなければならない。こうなってしまった場合、滑液は赤色を帯びてしまい、その結果廃棄しなければならなくなってしまう。滑液は、基本的には粘性が高く、色は透明〜帯黄色である。滑液は除去とともに肉眼的観察をし、記録する。
個々の化合物の安定性をチェックするため、4つの異なるウシ滑液のプールを混合する。この目的のために、SFあたり約1mlを使用する。混合物を、5mlガラス容器中に直接調製する。SFを、徹底的に、しかし慎重に、混合する。気泡も泡も発生させてはならない。この目的のために、ボクテックスユニットは最低速で使用する。試験化合物を、(特に必要のある場合を除いて)1μMの初濃度で試験する。物質の添加後、バッチを徹底的かつ慎重に再度混合する。視覚モニタリングのため、全SFバッチを撮影し、画像を、対応する実験用のeLabBioファイルにとじる。図1は、このタイプの画像記録(photodocumentation)を例として示す。バッチを、37℃、7.5%のCO2で、48hインキュベーター中でインキュベートする。
サンプリングを、予め調整した時刻後に行う(特に必要な場合を除き、以下参照)。200μlのSFを、時間ごとに混合物から取り出し、0.5mlの「低結合性」Eppendorf容器中へと直接移す。「低結合性」Eppendorf容器は、該容器のプラスチックと物質との相互作用を最小化するために、使用する。200μlのアセトニトリルは既にEppendorf容器中へと導入していており、その後SFと1+1の混合物を形成する。これは、後続の分析を簡素化するものであるが、タンパク質の沈殿は、SFの添加後すぐに生じ得る。これはプロトコールに書き留めるべきことである。0hサンプルを、物質添加直後に取得する。これは、安定性計数において100%値に相当する。ここで理想的には、採用した濃度を、読み出すべきである。サンプルは−20℃で凍結させることができる。
・ 6h
・ 24h
・ 48h
サンプルを「低結合性」Eppendorf容器中−20℃で保存する。次いでサンプルを、定量的に測定する。
測定された濃度(ng/ml)を、グラフ中、時間に対してプロットする(GraphPad Prism(登録商標))。物質のパーセンテージ安定性をここで決定する。使用する100%値は、0h時点のSFにおける初期値である。データを、それぞれの実験数の下eLabBio中に保存し、MSRデータベースに報告する(対応するインキュベーション時間後のパーセント安定性として)。
5.) 結果
測定した全化合物は安定性を保っていた。
レニン活性のモジュレーターを同定するため、同分子上のDabcyl(4’−ジメチルアミノアゾベンゼン−4−カルボキシラート)基からのエネルギー移動によってクエンチされる蛍光性の基Edans(=(5−(アミノエチル)アミノナフタレンスルホナート)を担持する合成ペプチドを用いて、連続酵素試験を行った。レニンによるペプチド基質の切断は蛍光強度の増加をもたらす。物質の有効性を決定するため、物質存在下の蛍光強度における時間依存的な増加を、物質非存在下の蛍光における時間依存的な増加と比較した。使用した基準物質は、レニン阻害剤2(Z−Arg−Arg−Pro−Phe−His−Sta−Ile−His N−Boc−LysメチルエステルZ)(Sigma-Aldrich)であった。使用した基質は、レニンFRET基質I(DABCYL−g−Abu−Ile−His−Pro−Phe−His−Leu−Val−Ile−His−Thr−EDANS)(Anaspec, Fremont CA)であった。採用した酵素は、10nMの最終濃度における組換えヒトレニン(Proteos, Kalamazoo, MI)であった。
3lの2回蒸留水中の100gの式Iで表される化合物および5gのリン酸水素二ナトリウムの溶液を、2Nの塩酸を使用してpH6.5に調整し、滅菌条件下で濾過し、注射バイアル中へ移し、滅菌条件下で凍結乾燥し、滅菌条件下で密封する。各注射バイアルは5mgの式Iで表される化合物を含有する。
溶液を、940mlの2回蒸留水中の、1gの式Iで表される化合物、9.38gのNaH2PO4・2H2O、28.48gのNa2HPO4・12H2Oおよび0.1gの塩化ベンザルコニウムから調製する。pHを6.8に調整し、溶液を1lにし、放射線により滅菌する。この溶液は点眼剤の形態で使用することができる。
500mgの式Iで表される化合物を、無菌条件下で、99.5gのワセリンと混合する。
60lの2回蒸留水中の1kgの式Iで表される化合物の溶液を滅菌条件下で濾過し、アンプルへと移し、滅菌条件下で凍結乾燥し、滅菌条件下で密封した。各アンプルは、10mgの式Iで表される化合物を含有する。
Claims (12)
- 式I
R 1 は、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された1〜10個のC原子を有する直鎖状または分枝状のアルキル、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された3〜20個のC原子を有する単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された4〜20個のC原子を有する単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 、または(CH 2 ) n NR 7 SO 2 R 7 で単置換、二置換または三置換された4〜20個のC原子を有する単環式または二環式アリールアルキル基、ここで、アルキル基のCH 2 −基はOで置き換えられてもよく、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された、2〜20個のC原子と、互いに独立して、N、OおよびSから選択される1〜7個のヘテロ原子とを有する、単環式または二環式複素シクロアルキルアルキル基、または
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換されたピリジルアルキル基であり;
R 2 は、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された1〜10個のC原子を有する直鎖状または分枝状のアルキル、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された4〜20個のC原子を有する単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、または
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された4〜20個のC原子を有する単環式または二環式アリールアルキル基であり;
R 3 は、
Hであるか、または、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された1〜10個のC原子を有する直鎖状または分枝状のアルキル、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された3〜20個のC原子を有する単環式、二環式または三環式シクロアルキル基、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された4〜20個のC原子を有する単環式または二環式シクロアルキルアルキル基、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 、または(CH 2 ) n NR 7 R 8 で単置換、二置換または三置換された4〜20個のC原子を有する単環式または二環式アリールアルキル基、ここで、R7およびR8は、それらが結合するN原子と一緒に、2個のさらなるN原子を含有する5員の複素環を形成し、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された、1〜14個のC原子と、互いに独立して、N、OおよびSから選択される1〜7個のヘテロ原子とを有する、単環式または二環式複素シクロアルキル基、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換された、2〜20個のC原子と、互いに独立して、N、OおよびSから選択される1〜7個のヘテロ原子とを有する、単環式または二環式複素シクロアルキルアルキル基、
非置換であるか、または、R 4 、R 5 、R 6 で単置換、二置換または三置換されたフリル基、または
非置換であるか、または、(CH 2 ) n OR 7 またはClで単置換されたピリジルアルキル基であり;
R 4 、R 5 、R 6 は、互いに独立して、アルキル、=O、(CH 2 ) n Hal、(CH 2 ) n CH(Hal) 2 、(CH 2 ) n C(Hal) 3 、(CH 2 ) n OC(Hal) 3 、(CH 2 ) n N(C[Hal] 3 ) 2 、(CH 2 ) n CN、(CH 2 ) n O(CH 2 ) m OR 7 、(CH 2 ) n COOR 7 、(CH 2 ) n OR 7 、(CH 2 ) n CHOH(CH 2 ) n OR 7 、(CH 2 ) n COR 7 、(CH 2 ) n SO 2 NR 7 R 8 、(CH 2 ) n COR 7 、(CH 2 ) n CHR 9 COR 10 、(CH 2 ) n CHR 9 COOR 10 、(CH 2 ) n CHR 9 CH 2 OR 10 、(CH 2 ) n OCNおよび(CH 2 ) n NCOからなる群から選択され、
R 7 、R 8 は、互いに独立して、Hまたはアルキルであり、
R 9 、R 10 は、互いに独立して、Hまたはアルキルであり、
n、mは、互いに独立して、0、1、2、3、4または5であり、ならびに、
Halは、互いに独立して、F、Cl、BrまたはIである、
で表される化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物、または立体異性体。 - 以下:
1. (R)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
2. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
3. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−エチルプロピル)プロピオンアミドトリフルオロアセタート、
4. (R)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
5. (S)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−(4−メトキシフェニル)プロピオンアミド、
6. (S)−3−(4−クロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
7. (S)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
8. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
9. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]プロピオンアミド、
10. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−フェネチル−3−フェニルプロピオンアミド、
11. (R)−N−[2−(4−クロロフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
12. (R)−N−[2−(2,4−ジクロロフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
13. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
14. (S)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
15. (R)−N−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)エチル]−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
16. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
17. (R)−N−(4−シアノ−3−フルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
18. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−(4−メトキシフェニル)プロピオンアミド、
19. (R)−N−シクロヘキシルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド トリフルオロアセタート、
20. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
21. (R)−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
22. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
23. (R)−N−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
24. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((1S,2R)−2−ヒドロキシインダン−1−イル)−3−フェニルプロピオンアミド、
25. (R)−3−シクロヘキシル−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
26. (R)−N−ベンジル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−メチル−3−フェニルプロピオンアミド、
27. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−メチル−3−フェニルプロピオンアミド、
28. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
29. (R)−N−(3,4−ジクロロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
30. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−ピリジン−4−イルメチルプロピオンアミド、
31. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−ピリジン−2−イルメチルプロピオンアミド、
32. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
33. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチル−3−フェニルプロピオンアミド、
34. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2,2−ジメチルプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
35. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
36. (R)−N−(4−tert−ブチルシクロヘキシル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
37. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メトキシエトキシ)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
38. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
39. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−エチルプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
40. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソプロピル−3−フェニルプロピオンアミド、
41. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2−エチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
42. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
43. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)プロピオンアミド、
44. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
45. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸イソブチルアミド、
46. (2R,3R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
47. (R)−N−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルエチル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
48. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(2−ピリジン−4−イルエチル)プロピオンアミド、
49. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−ヒドロキシプロピオンアミド、
50. (R)−3−tert−ブトキシ−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
51. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
52. (R)−N−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
53. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
54. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
55. (R)−3−(2−クロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
56. (R)−3−(4−クロロフェニル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
57. 5−((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)フラン−2−カルボン酸メチルエステル、
58. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−チオフェン−2−イルメチルプロピオンアミド、
59. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−エトキシピリジン−2−イルメチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
60. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
61. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−4−フェニルブチルアミド、
62. (1S,3S,4S)−4−((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)−3−ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸メチルエステル、
63. (R)−N−(3,5−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
64. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((R)−1−ヒドロキシメチル−3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
65. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−1−ヒドロキシメチル−3−メチルブチル)−3−フェニルプロピオンアミド、
66. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メチルシクロヘキシル)−3−フェニルプロピオンアミド、
67. (2R,3R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−メチルペンタン酸イソブチルアミド、
68. R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸((S)−2−メチルブチル)アミド、
69. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]プロピオンアミド、
70. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミド、
71. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[1−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)シクロプロピル]−3−フェニルプロピオンアミド、
72. (R)−3,N−ジシクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
73. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロヘキシルアミド、
74. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(テトラヒドロピラン−4−イル)プロピオンアミド、
75. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(テトラヒドロピラン−4−イル)アミド、
76. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−3−フェニルプロピオンアミド、
77. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(1−メチルピペリジン−4−イル)アミド、
78. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
79. (R)−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
80. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
81. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
82. (R)−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
83. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
84. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
85. (S)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
86. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
87. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
88. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(テトラヒドロピラン−4−イルメチル)プロピオンアミド、
89. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)−3−フェニルプロピオンアミド、
90. (S)−3−シクロヘキシル−N−シクロヘキシルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
91. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イルメチル)プロピオンアミド、
92. (S)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)プロピオンアミド、
93. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピオニル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
94. (R)−2−[N’−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
95. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]プロピオンアミド、
96. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
97. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
98. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
99. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
100. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2−メチルブチル)−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
101. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
102. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2−メチルブチル)−2−(N’−フェニルアセチルグアニジノ)プロピオンアミド、
103. (R)−2−[N’−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
104. (R)−2−[N’−(2−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルアセチル)グアニジノ]−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
105. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−[N’−(3−フェニルプロピオニル)グアニジノ]プロピオンアミド、
106. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
107. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(インダン−2−カルボニル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
108. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[3−(3,4−ジメトキシフェニル)プロピオニル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
109. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
110. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
111. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸イソブチルアミド、
112. (R)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−メトキシベンジルアミド、
113. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−((S)−2−メチルブチル)プロピオンアミド、
114. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
115. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−(N’−フェニルアセチルグアニジノ)プロピオンアミド、
116. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]プロピオンアミド、
117. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
118. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
119. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(4−メチルペンタノイル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
120. (R)−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
121. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
122. (R)−N−(3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
123. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
124. (R)−2−[N’−(2−シクロヘキシルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
125. (R)−N−イソブチル−2−{N’−[2−(4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
126. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
127. (R)−N−イソブチル−2−[N’−(2−フェノキシアセチル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
128. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
129. (R)−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
130. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
131. (R)−N−イソブチル−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
132. (R)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
133. (R)−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
134. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−3−フェニルプロピオンアミド、
135. (R)−4−メチル−2−[N’−(3−メチルブチリル)グアニジノ]−ペンタン酸3,4−ジメトキシベンジルアミド、
136. (R)−N−イソブチル−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニルプロピオンアミド、
137. (R)−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニルプロピオンアミド、
138. (R)−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニル−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
139. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−(N’−イソブチリルグアニジノ)−3−フェニルプロピオンアミド、
140. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(2−メチルスルファモイルベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
141. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
142. (R)−N−ベンゾ−1,3−ジオキソl−5−イルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
143. (R)−N−(2,3−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
144. (R)−N−(3−ブロモベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
145. (R)−N−(3−クロロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
146. (R)−N−ベンジル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
147. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)エチル]−3−フェニルプロピオンアミド、
148. (S)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
149. (S)−3−(4−クロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
150. (R)−3−(2,4−ジクロロフェニル)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
151. (S)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−3−(4−メトキシフェニル)−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
152. (R)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
153. (S)−N−[2−(1,3−ジオキソ−1,3−ジヒドロイソインドール−2−イル)エチル]−2−{N’−[2−(3−フェノキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
154. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
155. (R)−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
156. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
157. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
158. (R)−2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
159. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
160. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
161. 2−[N’−(2−アダマンタン−1−イルアセチル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
162. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
163. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロプロピルメチルアミド、
164. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−スルファモイルベンジルアミド、
165. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
166. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(S)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
167. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[(R)−1−(3−メトキシフェニル)エチル]プロピオンアミド、
168. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロヘキシルメチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
169. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イルメチル)プロピオンアミド、
170. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−メトキシプロピル)プロピオンアミド、
171. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)プロピオンアミド、
172. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(テトラヒドロチオピラン−4−イル)プロピオンアミド、
173. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(テトラヒドロチオピラン−4−イル)アミド、
174. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(テトラヒドロピラン−4−イル)プロピオンアミド、
175. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)プロピオンアミド、
176. (R)−N−(5−クロロチオフェン−2−イルメチル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
177. (R)−N−(5−クロロチオフェン−2−イルメチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
178. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
179. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
180. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−フルオロ−4−メトキシベンジルアミド、
181. (R)−3−シクロヘキシル−N−(3,4−ジフルオロベンジル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
182. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3,4−ジフルオロベンジルアミド、
183. (R)−N−(6−クロロピリジン−3−イルメチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
184. (R)−N−((S)−sec−ブチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
185. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(trans−4−ヒドロキシシクロヘキシル)プロピオンアミド、
186. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(6−クロロピリジン−3−イルメチル)アミド、
187. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロベンジル)プロピオンアミド、
188. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロプロピル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
189. (R)−3−シクロヘキシル−N−シクロペンチル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
190. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸4−フルオロベンジルアミド、
191. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸シクロペンチルアミド、
192. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸((S)−sec−ブチル)アミド、
193. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸((R)−sec−ブチル)アミド、
194. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(trans−4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミド、
195. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミド、
196. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(S)−インダン−1−イルアミドアミド、
197. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(R)−インダン−1−イルアミドアミド、
198. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(4−メトキシインダン−2−イル)アミド、
199. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸(5−メトキシインダン−2−イル)アミド、
200. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチル−ペンタンカルボン酸3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
201. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
202. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)プロピオンアミド、
203. (R)−N−((R)−sec−ブチル)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
204. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
205. (R)−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
206. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
207. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
208. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(S)−インダン−1−イルプロピオンアミド)プロピオンアミド、
209. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(R)−インダン−1−イルプロピオンアミド、
210. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−メトキシインダン−2−イル)プロピオンアミド、
211. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(5−メトキシインダン−2−イル)プロピオンアミド、
212. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
213. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
214. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
215. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
216. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオンアミド、
217. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
218. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
219. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニル−2−[N’−(2−テトラヒドロピラン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
220. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−[N’−(2−テトラヒドロピラン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
221. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−テトラヒドロピラン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
222. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
223. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
224. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(3,3−ジメチルブチリル)グアニジノ]−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
225. (R)−3−シクロヘキシル−2−[N’−(3,3−ジメチルブチリル)グアニジノ]−N−イソブチルプロピオンアミド、
226. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
227. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジエトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
228. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、(R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
229. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
230. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
231. (S)−2−ベンジル−4−{N’−[(R)−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)−2−フェニルエチル]グアニジノ}−4−オキソ酪酸メチルエステル、
232. (S)−2−ベンジル−4−[N’−((R)−2−シクロヘキシル−1−イソブチルカルバモイルエチル)グアニジノ]−4−オキソ酪酸メチルエステル、
233. (S)−2−ベンジル−4−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−4−オキソ酪酸メチルエステル、
234. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
235. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
236. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
237. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−((S)−5−オキソピロリジン−2−イル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
238. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−((S)−5−オキソピロリジン−2−イル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
239. (S)−2−ベンジル−4−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−4−オキソ酪酸、
240. (R)−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
241. (R)−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
242. (R)−3−シクロヘキシル−N−イソブチル−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
243. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,3,4−トリメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
244. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3,4−ジメトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
245. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
246. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
247. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
248. (R)−N−シクロブチル−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
249. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸シクロブチルアミド、
250. (R)−2−{N’−[2−(1−エチルピペリジン−4−イル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−3−フェニルプロピオンアミド、
251. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(1−エチルピペリジン−4−イル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
252. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(1−エチルピペリジン−4−イル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
253. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−トリフルオロメチルベンジル)プロピオンアミド、
254. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−トリフルオロメチルベンジルアミド、
255. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジル)プロピオンアミド、
256. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジルアミド、
257. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−トリフルオロメトキシベンジル)プロピオンアミド、
258. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−トリフルオロメトキシベンジルアミド、
259. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
260. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
261. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
262. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
263. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルベンジル)−2−{N’−[2−(2,4,6−トリフルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
264. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
265. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジル)プロピオンアミド、
266. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシベンジルアミド、
267. (R)−N−[(S)−1−(3−クロロフェニル)−2−オキソピロリジン−3−イル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
268. (R)−N−[(R)−1−(3−クロロフェニル)−2−オキソピロリジン−3−イル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
269. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
270. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4,5−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
271. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
272. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
273. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
274. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−イソブチルプロピオンアミド、
275. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
276. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
277. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−フルオロ−4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
278. (R)−2−{N’−[2−(2−ブロモ−4−トリフルオロメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
279. (R)−2−[N’−((2S,4R)−1−アセチル−4−メトキシピロリジン−2−カルボニル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
280. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−ピペリジン−1−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
281. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
282. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−モルホリン−4−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
283. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−スルファモイルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
284. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
285. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(2−フルオロ−4−メトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−イソブチルプロピオンアミド、
286. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[4−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
287. (R)−2−{N’−[2−(3−シアノフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
288. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(3−メタンスルホニルアミノフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
289. 4−[((R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
290. 4−[((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタノイルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
291. 4−[((R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニルプロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
292. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
293. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジルアミド、
294. 4−(2−{N’−[(R)−2−シクロヘキシル−1−(4−フルオロ−3−メトキシベンジルカルバモイル)エチル]グアニジノ}−2−オキソエチル)−2−エトキシ安息香酸エチルエステル、
295. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−ピリジン−2−イルアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
296. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−[N’−(2−イソブトキシアセチル)グアニジノ]プロピオンアミド、
297. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−(1,2,3−チアジアゾール−4−イル)ベンジルアミド、
298. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(3−スルファモイルベンジル)プロピオンアミド、
299. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(4−(1,2,3−チアジアゾール−4−イル)ベンジル)プロピオンアミド、
300. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−3−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
301. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−テトラゾール−1−イルフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
302. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
303. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
304. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸3−(2−メチルイミダゾール−1−イル)ベンジルアミド、
305. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンジル)プロピオンアミド、
306. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−1,2,4−トリアゾール−1−イルベンジル)プロピオンアミド、
307. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンジルアミド、
308. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタンカルボン酸4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
309. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
310. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
311. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
312. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
313. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
314. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−[4−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
315. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−1,2,3−チアジアゾール−4−イルベンジル)プロピオンアミド、
316. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
317. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)ベンジルアミド、
318. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(2−メチル−2H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
319. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
320. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジルアミド、
321. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
322. (R)−2−{N’−[2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
323. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(3−チアゾール−2−イルベンジル)プロピオンアミド、
324. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸3−チアゾール−2−イルベンジルアミド、
325. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−フェニル−N−(3−チアゾール−2−イルベンジル)プロピオンアミド、
326. (R)−2−[N’−((1S,4R)−2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
327. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)プロピオンアミド、
328. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
329. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジルアミド、
330. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(5−ヒドロキシ−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
331. (R)−2−[N’−((1S,4R)−2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イルアセチル)グアニジノ]−3−シクロヘキシル−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
332. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
333. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
334. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−{N’−[2−(4−プロピルシクロヘキシル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
335. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(4−プロピルシクロヘキシル)アセチル]グアニジノ}−N−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
336. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]−3−フェニルプロピオンアミド、
337. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−[4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジル]プロピオンアミド、
338. (R)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタン酸4−フルオロ−3−(2H−テトラゾール−5−イル)ベンジルアミド、
339. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
340. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメチルフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
341. (R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}−N−{(S)−1−[4−フルオロ−3−(1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]エチル}プロピオンアミド、
342. (R)−N−[4−(ビストリフルオロメチルアミノ)ベンジル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
343. 4−[((R)−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオニルアミノ)メチル]安息香酸、
344. 3−[((R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−3−シクロヘキシルプロピオニルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
345. 3−[((R)−2−{N’−[2−(4−クロロフェニル)アセチル]グアニジノ}−4−メチルペンタノイルアミノ)メチル]安息香酸メチルエステル、
346. (R)−N−[3−(ビストリフルオロメチルアミノ)ベンジル]−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
347. (R)−3−シクロヘキシル−N−(4−フルオロ−3−メトキシベンジル)−2−(N’−{2−[3−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]アセチル}グアニジノ)プロピオンアミド、
348. (R)−N−{1−[4−(ビストリフルオロメチルアミノ)フェニル]シクロプロピル}−3−シクロヘキシル−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
349. (R)−3−シクロヘキシル−N−((R)−2,3−ジヒドロキシプロピル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド、
350. (R)−3−シクロヘキシル−N−((S)−2,3−ジヒドロキシプロピル)−2−{N’−[2−(3,4−ジメトキシフェニル)アセチル]グアニジノ}プロピオンアミド
からなる群から選択される化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグまたは立体異性体。 - 請求項1に記載の式Iで表される化合物の調製のための方法であって、
a)
(1)
式VII
(2)
式VIII
(3)
式III
Lが1−ピラゾリル基を示す場合、保護基R11を、式VIIで表される化合物へ導入すること、
または、Lがトリフルオロメチルスルホニルアミノ基を示す場合、式VIIIで表される化合物をトリフルオロメタンスルホン酸無水物と反応させること
のいずれかによって調製すること、
(4)
式IV
で表されるアミノ酸を、式VI
で表されるアミンとカップリングすることによって調製すること、
(5)
式II
(6)
式Ia
ならびに、
(7)
式Iで表される化合物を、式Iaで表される化合物からR11を除去することによって調製すること、あるいは、
b)式VIIで表される化合物を、式IIで表されるアミンと反応させること、あるいは、
c)式Iで表される化合物の塩基を、酸による処置によって、その塩の1つへ変換すること、あるいは、
d)式Iで表される化合物の酸を、塩基による処置によって、その塩の1つへ変換すること
を含む、前記方法。 - 請求項1または2に記載の少なくとも1種の化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物、または立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物を含む医薬調製物。
- さらに、賦形剤および/またはアジュバントを含む、請求項4に記載の医薬調製物。
- 請求項1または2に記載の少なくとも1種の化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物、または立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物と、少なくとも1種のさらなる医薬活性化合物とを含む、医薬調製物。
- 請求項1または2に記載の化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物、または立体異性体の1種、または、あらゆる比率でのそれらの混合物を、固体、液体または半流動体の賦形剤またはアジュバントと一緒に、好適な投薬形態にすることを含む、医薬調製物の調製のための方法。
- 生理学的および/または病態生理学的状態の処置および/または予防における使用のための、請求項1または2に記載の少なくとも1種の化合物、または、その生理学的に許容し得る塩、溶媒和物、または立体異性体の1種、または、あらゆる比率でのそれらの混合物を含む医薬。
- 関節症、外傷性軟骨損傷、関節炎、疼痛、異痛症および痛覚過敏からなる群から選択される生理学的および/または病態生理学的状態の処置および/または予防における使用のための、請求項1または2に記載の少なくとも1種の化合物、または、その生理学的に許容し得る塩、溶媒和物、または立体異性体の1種、または、あらゆる比率でのそれらの混合物を含む医薬。
- アルツハイマー病、ハンチントン病、ムコリピドーシス、がん、特に乳がん、接触皮膚炎、遅発性過敏性反応、炎症、子宮内膜症、瘢痕、良性前立腺肥大症、骨肉腫、くる病、例えば乾癬等の皮膚疾患、免疫疾患、自己免疫疾患および免疫不全症からなる群から選択される生理学的および/または病態生理学的状態の処置および/または予防における使用のための、請求項1または2に記載の少なくとも1種の化合物、または、その生理学的に許容し得る塩、溶媒和物、または立体異性体の1種、または、あらゆる比率でのそれらの混合物を含む医薬。
- 関節症、外傷性軟骨損傷、関節炎、疼痛、異痛症および痛覚過敏からなる群から選択される生理学的および/または病態生理学的状態の処置および/または予防のための、請求項4〜6のいずれか一項に記載の医薬調製物。
- a)有効量の、請求項1または2に記載の化合物、または、それらの生理学的に許容し得る塩、溶媒和物、または立体異性体、または、あらゆる比率でのそれらの混合物、ならびに、
b)有効量のさらなる医薬活性化合物
の別個のパックからなるセット(キット)。
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