JP6304234B2 - コーティング組成物、コーティング製剤及びその製造方法 - Google Patents
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Description
[1].(A)アルギン酸塩及び(B)可塑剤を含有するコーティング組成物であって、(A)成分が、1質量%水溶液の20℃での粘度が50mPa・sを超えるアルギン酸塩(A−1)及び1質量%水溶液の20℃での粘度が50mPa・s以下のアルギン酸塩(A−2)を含むコーティング組成物。
[2].(A)成分が、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム及びアルギン酸アンモニウムから選ばれるアルギン酸塩である[1]記載のコーティング組成物。
[3].(B)成分が、グリセリン及び/又はショ糖脂肪酸エステルである[1]又は[2]記載のコーティング組成物。
[4].(A)成分の量がコーティング組成物に対して5〜85質量%(固形物)であり、(B)成分の量がコーティング組成物に対して0.1〜70質量%(固形分)である[1]〜[3]のいずれかに記載のコーティング組成物。
[5].(B)/(A)で表される含有質量比が、0.05〜3.0である[1]〜[4]のいずれかに記載のコーティング組成物。
[6].さらに、(C)ゼラチン、ペクチン、カードラン、プルラン、アラビアガム、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びヒドロキシプロピルセルロースから選ばれる成分を含有する[1]〜[5]のいずれかに記載のコーティング組成物。
[7].(C)成分の量が、コーティング組成物に対して1〜90質量%(固形分)である[6]記載のーティング組成物。
[8].(A):(C)で表される含有質量比が1:10〜20:1である[6]又は[7]記載のコーティング組成物。
[9].さらに、(D)微粒子を含有する[1]〜[8]のいずれかに記載のコーティング組成物。
[10].(D)成分の量が、コーティング組成物に対して1〜80質量%(固形分)である[9]記載のコーティング組成物。
[11].上記(A−1)成分、(A−2)成分、及び(B)成分を混合する工程を含む[1]〜[5]のいずれかに記載のコーティング組成物の製造方法。
[12].[1]〜[10]のいずれかに記載のコーティング組成物から形成されたコーティング膜を有するコーティング製剤。
[13].コーティング膜が腸溶性である[11]記載の腸溶性コーティング製剤。
[14].被コーティング物に、[1]〜[10]のいずれかに記載のコーティング組成物及び水を含むコーティング溶液を噴霧し、乾燥することにより、被コーティング物の表面にコーティング膜を形成する工程を含む、コーティング製剤の製造方法。
(I)コーティング組成物
本発明のコーティング組成物は、(A)アルギン酸塩及び(B)可塑剤を含有する。
アルギン酸塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩等の一価のアルギン酸塩、アルギン酸水溶性塩が好ましい。アルギン酸塩としては、(A−1)1質量%水溶液の20℃での粘度が50mPa・sを超えるもの、(A−2)1質量%水溶液の20℃での粘度が50mPa・s以下のものが挙げられ、1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。
アルギン酸塩濃度が0.1質量%となるように移動相(0.1M(mol/L)・NaNO3水溶液)に溶かしこれをサンプルとする。
各種分子量の標準品(プルラン:Mw=166万、Mw=38万、Mw=10万、Mw=1.22万、移動相に0.1質量%濃度で溶解)を用いて検量線を作成する。
(2)GPC測定条件
カラム:Shodex OHpak SB−806M HQ(8mmI.D.×300mmL.,13μm)
移動相:0.1M(mol/L)NaNO3水溶液
流 量:0.5mL/min
温 度:40℃
注入量:200μL(0.1% in移動相)
検出器:示差屈折率(RI)検出器
(3)解析方法
検量線サンプルより検量線式を求め、試料のGPC分析結果からプルランに換算した重量平均分子量(Mw)を求める。
可塑剤としては、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、モノグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル等の界面活性剤、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等の多価アルコール、ブドウ糖、果糖ブドウ糖液糖、ショ糖等の糖、ソルビトール、マルチトール、マンニトール、エリスリトール、キシリトール等の糖アルコール、ドデカノール、トリデカノール、テトラデカノール、ペンタデカノール、ヘキサデカノール、ヘプタデカノール、オクタデカノール、ヘキサデシルアルコール、イソステアリルアルコール、2−オクチルドデカノール等(好適には炭素数6〜22)の高級アルコール、中鎖脂肪酸エステル(好適には炭素数6〜12)等の油脂が挙げられる。これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。中でも、コーティング膜の可塑効果の点から、グリセリンが好ましく、腸溶性の点からは界面活性剤が好ましく、グリセリン及び/又はショ糖脂肪酸エステルがより好ましい。
上記コーティング組成物を用いて、被コーティング物にコーティング組成物から形成されたコーティング膜を形成させ、コーティング製剤とすることできる。
コーティング組成物は上記必須成分を混合することにより得ることができ、コーティング製剤は、被コーティング物に、コーティング組成物そのまま、又は水を加えたコーティング溶液を噴霧し、乾燥することにより、被コーティング物の表面にコーティング膜を形成させることにより得ることができる。本発明のコーティング組成物は水性であるため、水を用いたコーティングが可能であり、水溶性膜が形成される。
以下の素錠を調製し、下記表1〜22に示す組成のコーティング溶液を調製し下記方法で素錠をコーティングし、コーティング錠を調製した。
[素錠]
下記原料を混合し、打錠機を用いて錠剤(300mg、φ9.0mm、厚み5mm)になるよう打錠を行った。
<素錠組成>
ラクトフェリン:1,156g
ヒハツエキス末:500g
乳糖:492.5g
結晶セルロース:731.5g
カルボキシメチルセルロースナトリウム:60g
ショ糖脂肪酸エステル:30g
微粒二酸化ケイ素:30g
表1〜22に記載のコーティング溶液組成において、(A)及び(C)成分をそれぞれ、加熱水にて均一溶解させ、溶解した液を混合し、他成分を加え、さらに混合攪拌した。なお、表中の右欄は固形分(%)を示す。
コーティング機(パウレック製 パウレックコーターPRC−05)を用い、素剤200gに対し、コーティング溶液(60℃)100gを平均2g/minで噴霧し、品温約50℃でコーティングを施した。噴霧後約45℃で2min間乾燥させ、コーティング性剤(錠剤)を得た。コーティング膜の厚さは10〜200μmの範囲内であった。
日局1液(pH1.2)を用い、日局一般試験法(パドル法)に則り、溶出試験を行った。
◎:2時間で溶出性10%以下
○:2時間で溶出性10%を超え30%以下
△:2時間で溶出性30%を超え50%未満
×:2時間で溶出性50%以下
日局2液(pH6.8)を用い、日局一般試験法(パドル法)に則り、溶出試験を行った。
○:2時間で溶出性70%以上
△:2時間で溶出性30%以上70%未満
×:2時間で溶出性30%未満
なお、上記[酸性pH溶出性試験]で、「△」、「○」又は「◎」、かつ上記[中性〜アルカリpH溶出性試験]で「○」の場合を「腸溶性」とした。
下記評価基準に基づき、コーティング性を評価した。
◎:均一にコーティングがなされ、欠け、はがれが見られず、コーティング表面にツヤがある。
○:均一にコーティングがなされ、欠け、はがれがほとんど見られないが、ややコーティング表面に荒れがある。
△:一部の錠剤にコーティングの欠けが見られる。
×:錠剤のほとんどにコーティングの欠けやはがれが見られる。
実施例75:0.014mol
実施例76:0.027mol
実施例77:0.041mol
実施例78:0.054mol
実施例38及び実施例53、比較例1,2にて調製したコーティング錠剤6錠を、37℃100mLのpH1.2(日局1液+ペプシン溶出試験液)の液に入れ、振とう機で2時間攪拌した。その後、ペプシンを失活させるため100℃で20分処理をした。37℃まで冷却後、37℃のpH8.5炭酸水素ナトリウム水溶液を110mL加え、約pH6.0に調整し、さらに2時間振とう攪拌した。この液を0.45μmフィルターでろ過をし、評価サンプルとした。
Claims (14)
- (A)アルギン酸塩及び(B)可塑剤を含有するコーティング組成物であって、(A)成分が、1質量%水溶液の20℃での粘度が50mPa・sを超えるアルギン酸塩(A−1)及び1質量%水溶液の20℃での粘度が50mPa・s以下のアルギン酸塩(A−2)を含むコーティング組成物。
- (A)成分が、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム及びアルギン酸アンモニウムから選ばれるアルギン酸塩である請求項1記載のコーティング組成物。
- (B)成分が、グリセリン及び/又はショ糖脂肪酸エステルである請求項1又は2記載のコーティング組成物。
- (A)成分の量がコーティング組成物に対して5〜85質量%(固形物)であり、(B)成分の量がコーティング組成物に対して0.1〜70質量%(固形分)である請求項1〜3のいずれか1項記載のコーティング組成物。
- (B)/(A)で表される含有質量比が、0.05〜3.0である請求項1〜4のいずれか1項記載のコーティング組成物。
- さらに、(C)ゼラチン、ペクチン、カードラン、プルラン、アラビアガム、キサンタンガム、ジェランガム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム及びヒドロキシプロピルセルロースから選ばれる成分を含有する請求項1〜5のいずれか1項記載のコーティング組成物。
- (C)成分の量が、コーティング組成物に対して1〜90質量%(固形分)である請求項6記載のーティング組成物。
- (A):(C)で表される含有質量比が1:10〜20:1である請求項6又は7記載のコーティング組成物。
- さらに、(D)微粒子を含有する請求項1〜8のいずれか1項記載のコーティング組成物。
- (D)成分の量が、コーティング組成物に対して1〜80質量%(固形分)である請求項9記載のコーティング組成物。
- 上記(A−1)成分、(A−2)成分、及び(B)成分を混合する工程を含む請求項1〜5のいずれか1項記載のコーティング組成物の製造方法。
- 請求項1〜10のいずれか1項記載のコーティング組成物から形成されたコーティング膜を有するコーティング製剤。
- コーティング膜が腸溶性である請求項11記載の腸溶性コーティング製剤。
- 被コーティング物に、請求項1〜10のいずれか1項記載のコーティング組成物及び水を含むコーティング溶液を噴霧し、乾燥することにより、被コーティング物の表面にコーティング膜を形成する工程を含む、コーティング製剤の製造方法。
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