JP6222776B2 - キナ−ゼ・インヒビタ−として有用なピラゾロ[4,3−d]ピリミジン - Google Patents
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Description
Sykは適応免疫反応および免疫細胞信号伝達に重要な役割を果たす事が知られている。最近の発見は細胞接着、先天性免疫認識、破骨細胞成熟、血小板活性化および血管発生のようなその他の多様な生物学的機能を印象的に実証している(Moscai, A. et al., Nat Rev Immunol, 10:387-402, 2010)。Sykは免疫細胞(肥満細胞、B細胞、大食細胞および細胞好中球)および非免疫細胞(破骨細胞、乳癌細胞)の種々の受容体と協働することによってサイトカイン産生、骨吸収および食作用を含む種々の異なる細胞過程を調整する。免疫受容体およびG-共役受容体と互いに作用することによってSykは蛋白質キナ-ゼとして機能するだけでなく、純蛋白質アダプタ-としても機能し、その結果、免疫細胞信号伝達における中心的なパラダイムとなった。
LRRKSをコ-ド化する遺伝子のうちの異なる常染色対優性点突然変異が、臨床的には特発性PDと区別できない後記発症性パ-キンソン病(PD)を発症する素因をヒトに与えることが発見されて関心が高まっている(paisan-Ruiz, C, Jain, S., Evans, E. W., Gilks, W. P., Simon, J., van der Brug, MLopez e Munain, A., Aparicio, S., GiI1 A. M., Khan, N., Johnson, J., Maritinez, J. R., Nicholl, D., Carrera, I. M., Pena, A. S., de Silva, R., Nicholl, D., Carrera, I. M., Pena, A. S., de Silva, R., Lees, A., Marti-Masso, J. F., Perez- Tur, J., Wood, N. W. and Singleton, A. B. (2004))。PARK8とリンクするパ-キンソン病を発症させる突然変異体を含む遺伝子のクロ-ン化(Neuron. 44, 595-600; Mata, I. F., Wedemeyerm W. J., Farrer, M. J., Taylor, J. P. and GaIIp, K. A. (2006))。パ-キンソン病におけるLRRK2:蛋白質ドメインと機能的病識(Trends Neurosci. 29, 286-293; Taylor, J. P., Mata, I. F. and Farrer, M. J. and Gallo, K. A. (2006))。LRRK2:パ-キンソン症候群、病因および予防?(Trends MoI Med. 12, 76-82)。今日までに実施された遺伝子分析はLRRK2における突然変異の頻度は比較的高く、家族性PDの5-10%にとどまらず、散在性PDケ-スの多くの割合を占めることを示している。(Farrer, M., Stone, J., Mata, I. F., Lincoln, S., Kachergus, J., Hulihan, M/, Strain, K. J. and Maraganore, D. M. (2005))を参照されたい。パ-キンソン病におけるLRRK2の突然変異(Neurology. 65 738-740; Zabetan, C. P., Samii, A., Mosley, A. D., Roberts, J. W., Leis, B. C., Yearout, D., Raskind, W. H. and Griffith, A. (2005))。パ-キンソン病におけるLRRK2の臨床研究は新しい突然変異体を生み出した(Neurology. 65, 741-744)。LRRK2が細胞内でどのように制御されるのか、その生理学的基質は如何なるものなのか、また、突然変異体がどのようにしてPDのリスクを発生させ、増大させるのかも殆ど解明されていない。
MYLK(またはMLCK)のインヒビタ-は組織壁の機能障害または細胞運動性における変化が病気のメカニズムの一部である疾患または病態の悪化を治療および/または予防しようとするものである。これらの疾患としては、例えば、尋常性魚鱗癬、アトピ-性皮膚炎、乾癬、湿疹、アレルギ-性皮膚疾患、過敏性反応などの皮膚疾患:炎症性大腸炎、クロ-ン病、潰瘍、細菌感染出血ショック、下痢、大腸炎、ウィルス性およびアルコ-ル性肝障害、膵炎のような腸管疾患:感染症後の急性肺障害、人工呼吸に起因する障害、敗血症、トロンビン起因性肺障害、再灌流後の肺障害のような肺疾患:間質性膀胱炎;虚血再灌流障害後の冠動脈、流動誘起障害、大動脈瘤、高血圧症;熱傷誘起障害;脈絡網膜血管障害;さらに、多発性硬化症、アルツハイマ-病、血管性認知症、外傷性脳損傷、ALS、パ-キンソン病、脳卒中、髄膜脳炎、脳出血、ギラン・バレ-症候群、血管原性脳浮腫、低酸素誘導性障害およびエタノ-ル中毒後の血液脳関門機能低下などのような神経疾患;および非小細胞肺癌、膵臓癌、前立腺腺癌などのような転移性癌を含む癌がある。詳しくは下記の論文を参照されたい。例えば、Behanna H A, Watterson D M and Ralay Ranaivo H (2006)「カルモジュリンによって調節される蛋白質キナ-ゼMLCKに対する生物学的に利用可能な新規のインヒビタ-の開発」:血液漏出を抑制する鉛化合物。Biochim Biophys Acta 1763: 1266-1274; Behanna H A, Bergan R and Wattersib D M (2007)における未刊行の所見。Bratcher J M and Korelitz B I (2006)「クロ-ン病の疾病経過におけるインフリキシマブの毒性」。Expert Opin Drug Saf 5: 9-16; Clayburgh D R, Shen L and Turner J R (2004)「穴の多いディフェンス:腸疾患における漏れやすい上皮バリア」。Lab Invest 84: 282-291; Clayburgh D R, Barrett T A, Tang Y, Meddings J B, Van Eldik L J, Watterson D M, Clarke L L, Mrsny R J and Turner J R (2005)「生体において上皮のミオシン軽鎖キナ-ゼ依存バリアの機能障害がT-細胞依存性の下痢発生を仲介する」。J Clin Invest 115: 2702-2715; DemLing R H (2005)「熱傷浮腫のプロセス:最新の概念」。J Burn Care Rehabil 26: 207-227; Dreyfuss D and Saumon G 1998)「換気装置に起因する肺障害:実験的研究から得た学習結果」。Am J Respir Crit. Care Med 157: 294-323; Haorah J, Heilman D, Knipe B, Chrastil J, Leibhart J, Ghorpade A, Miller D W and Persidsky Y (2005)「エタノ-ル-起因のミオシン軽鎖キナ-ゼ活性化の結果として密着結合の機能が損なわれ、血液脳関門機能が低下する」。Alcohol Clin Exp Res 29: 999-1--9; Huang Q, Xu W, Ustinova E, Wu M, Childs E, Hunder F and Yuan S (2003)「熱傷の際に起こるミオシン軽鎖キナ-ゼに起因する細小血管の過透過性」。Shock 20: 363-368; Kaneko K, Satoh K, Masamune A, Satoh A and Shimosegawa T (2002)「ミオシン軽鎖キナ-ゼ・インヒビタ-はヒト膵臓癌細胞群の浸潤および接着をブロックできる」。Pancreas 24: 34-41; Ma T Y, Boivin M A, Ye D, Pedram A and Said H M (2005)「Caco-2腸管上皮密着結合バリアのTNFアルファ モジュレ-ションのメカニズム:ミオシン軽鎖キナ-ゼ蛋白質発現の役割」。Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol 288: G422-G430; Minamiya Y, Nakagawa T, Saito H, Matsuzaki I, Taguchi K, Ito M and Ogawa J (2005)「ミオシン軽鎖キナ-ゼmRNaの増大発現は非小細胞肺癌と関係がある」。Tumour Biol 26: 153-157; Ralay Ranaivo H, Carusio N, Wangensteen R, Ohlmann P, Loichot C, Tesse A, Chalupsky K, Lobysheva I, Haiech J, Watterson D M and Andriantsitohaina R (2007)「MLCK210欠マウスにおけるニトロソ化ストレス低下の結果としての内毒素性ショックに対する保護」。Am J Pathol 170:439-446; Reynoso R, Perrin R M, Breslin J W, Daines D A, Watson K D, Watterson D M, Wu M H and Yuan S A 「重度熱傷の際に生ずる細小血管過透過性に果たす長鎖ミオシン軽鎖キナ-ゼ(MLCK-210)の役割」。Shock, June 14 epub; Rossi J, Bayram M, Udelson J E, Lloyd-Jones D, Adams K F, Oconnor C M, Stough W G, Ouyang J, Shin D D, Orlandi C and Gheorghiade M (2007)「悪化する心不全の入院治療中に見られる低ナトリウム血症の良化は新しい研究結果と繋がりがある:慢性心臓疾患(CHF中のACTIV)試験におけるバソプレッシン拮抗剤の急性、慢性の区別なく見られる治療効果から得た識見」。Acute Card Care 9:82086; Scott K G, Meddings J B, Kirk D R, Lees-Miller S P and Buret A G (2002)「ジアルジア属による腸感染症はミオシン軽鎖キナ-ゼの影響下に上皮バリア機能を低下させる」。Gasttroenterology 123: 1179-1190; Tohtong R, Phattarasakul K, Jiraviriyakul A and Sutthiphongchai T (2003)「転移性癌細胞浸潤がMLCKを触媒として起こるミオシン調整軽鎖のリン酸化に依存すること」。Prostate Cancer Prostatic Dis 6: 212-216; Yuan S Y (2002)「細小血管透過性の調節に際して信号伝達する蛋白質キナ-ゼ」。Vascul Pharmacol 39: 213-223; Yuan S Y, Wu M H, Ustinova E E, Guo M, Tinsley J H, De Lanerolle P and Xu W (2002)[好中球活性化された冠状細小血管漏洩におけるミオシン軽鎖リン酸化」。Circ Res 90: 1214-1221; Zolotarevsky Y, Hecht G, Koutsouris A, Gonzales D E, Quan C, Tom J, Mrsny R J and Turner JR (2002)「基礎血圧の調節および食塩誘発高血圧の維持に果たすミオシン軽鎖キナ-ゼの役割」。同じく(2011年)版における基礎血圧の調節および食塩誘発高血圧の維持に果たすミオシン軽鎖キナ-ゼの役割」。American journal of physiology「心臓および循環器系生理学、301(2)」。
AはO、S、C=O、NR4またはCR5R6(特にNH);
R1は随意に置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリ-ル、ヘテロアリ-ル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基;
R2は好ましくは炭素-炭素結合を介して式(I)のピリミジン環と結合している随意に置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリ-ル、ヘテロアリ-ル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基;
R3は随意に置換された水素原子、ハロゲン原子、NO2、N3、OH、SH、NH2またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリ-ル、ヘテロアリ-ル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基;
R4は水素原子またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリ-ル、ヘテロアリ-ル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基;
R5は水素原子、NO2、N3、OH、SH、NH2、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリ-ル、ヘテロアリ-ル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基;
R6は水素原子、NO2、N3、OH、SH、NH2、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アリ-ル、ヘテロアリ-ル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、ヘテロアルキルシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキルまたはヘテロアラルキル基;
または製薬上許容できる塩、エステル、溶媒化合物または水和物または製薬上許容できるこれらの配合物である。
Ra-O-Ya-、Ra-S-Ya-、Ra-N(Rb)-Ya-、Ra-CO-Ya-、Ra-O-CO-Ya-、Ra-CO-O-Ya-、Ra-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-Ya-、Ra-O-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-O-Ya-、Ra-N(RbCO-N(Rc)-Ya-、Ra-O-CO-O-Ya-、Ra-N(Rb)-C(=NRd)-N(Rc)-Ya-、Ra-CS-Ya-、Ra-O-CS-Ya-、Ra-CS-O-Ya-、Ra-CS-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-Ya-、Ra-O-CS-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-O-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-N(Rc)-Ya-、Ra-O-CS-O-Ya-、Ra-S-CO-Ya-、Ra-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-O-Ya-、Ra-O-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-S-Ya-、Ra-S-CS-Ya-、Ra-CS-S-Ya-、Ra-S-CS-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-S-Ya-、Ra-S-CS-O-Ya-、Ra-O-CS-S-Ya-、式中、Raは水素原子、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニル基;Rbは水素原子、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニル基;Rcは水素原子、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニル基;Rdは水素原子、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニルまたはC2-C6アルキニル基であり、Yaは直接結合、C1-C6アルキレン、C2-C6アルキニレン基であり、それぞれのヘテロアルキル基は少なくとも1個の炭素原子を含み、1個または2個以上の水素原子がフッ素または塩素原子によって置換される場合がある。
アルケニル、C2−C10アルキニル、C1−C10ヘテロアルキル、C3−C18シクロアルキル、C2−C17ヘテロシクロアルキル、C4−C20アルキルシクロアルキル、C2−C19ヘテロアルキルシクロアルキル、C6−C18アリ−ル、C1−C17ヘテロアリ−ル、C7−C20アラルキル、またはC2−C19ヘテロアラルキル基(単数または複数)で置換されることが特に好ましい。好ましくは、ヘテロ原子をS、OおよびNから、特にNおよびOから選択する。特に好ましくは、フェニルまたはヘテロアリ−ル基を1個または複数個(特に、1個)のC1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、C1−C6ヘテロアルキル、C3−C10シクロアルキル、C2−C9ヘテロシクロアルキル、C7−C12アルキルシクロアルキル、C2−C11ヘテロアルキルシクロアルキル、C6−C10アリ−ル、C1−C9ヘテロアリ−ル、C7−C12アラルキルまたはC2−C11ヘテロアラルキル基(単数または複数)で置換する。好ましくは、ヘテロ原子がS、OおよびN、特にNおよびOから選択される。
X1が随意に置換されたフェニル基または5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基であり;
L1が単結合または式−CH2−、−C(=O)−、−SO−、−SO2−、−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−;−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO2−NH−、−CH2−NH−CH2−、−NH−SO2−、−SO2−NH−または−NH−C(=O)−NH−(好ましくは、L1が単結合または式−CH2−、−C(=O)−、−SO2−または−NH−C(=O)−NH−で表される基)で表される基であり;
Y1が随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC3−C7シクロアルキル基、3,4,5,6または7個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり、(好ましくは、Y1が随意に置換されたC3−C7シクロアルキル基または3,4,5,6または7個の環原子および1,2,3または4個のO、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり);
L2は単結合または式−CH2−、−C(=O)−、−SO−、−SO2−、−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−;−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO2−NH−、−CH2−NH−CH2−、−NH−SO2−、−SO2−NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基であり、(好ましくはL2が単結合または式−CH2−、−C(=O)−、−SO2−または−NH−C(=O)−NH−で表される基であり;特に好ましくはL2が単結合であり);
Z1は随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子および1,2,3または4個のO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC3−C7シクロアルキル基、または3,4,5,6または7個の環原子およびO、SおよびNから選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基(好ましくは、Z1が随意に置換されたC3−C7シクロアルキル基または3、4、5、6または7個の環原子およびO、SおよびNから選択される1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基)である。
X2は随意に置換されたフェニル基または5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基であり;
L3は単結合または式−CH2−、−C(=O)−、−SO−、−SO2−、−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−;−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO2−NH−、−CH2−NH−CH2−、−NH−SO2−、−SO2−NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基(好ましくは、L3が直接結合または式−CH2−、−C(=O)−、−SO2−または−NH−C(=O)−NH−で表される基)であり;
Y2は随意に置換されたフェニル基または5または6個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、または随意に置換されたC3−C7シクロアルキル基または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり(好ましくは、Y2は随意に置換されたC3−C7シクロアルキル基または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基);
L4は単結合または式−CH2−、−C(=O)−、−SO−、−SO2−、−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−;−C(=O)−O−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO2−NH−、−CH2−NH−CH2、−NH−SO2−、−SO2−NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基(好ましくは、L4は直接結合または式−CH2−、−C(=O)−、−SO2−、または−NH−C(=O)−NH−で表される基;特に好ましくは、L4は直接結合)であり;
Z2は随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC3−C7シクロアルキル基または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基(好ましくは、Z2は随意に置換されたC3−C7シクロアルキル基または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基)である。
4-モルホリノフェニル; 4-(4-メチルピペラジノ)フェニル; 6-(4-メチルピペラジノ)-3-ピリジル; 4-ピペリジノフェニル; 4-ピロリジノフェニル; 4-カルボキシフェニル; 4-(ジ-メチルアミノ)フェニル; p-アミノ-カルボニルフェニル; 4-シアノフェニル; 4,5-ジメトキシフェニル; 3-ヒドロキシフェニル; 3-アミノフェニル; 3-アニシル; 1,6-ベンゾモルホリニレン; 6-インダゾリル; 2H-1,4-ベンゾキサジン-3-オン-6-イル; 2-メチル-ベンズイミダゾ-ル-6-イル; 6-ベンゾトリアゾリル; 5-シクロプロピルピペラゾ-ル-3-イル; 3-ピラゾリル; 2-アミノシクロヘキシル; 4-クロルフェニル; 3-ジメチルアミノフェニル; 3-(アミノカルボニル)フェニル; 2-(アミノカルボニル)フェニル; 4-(N-エチルピペラジノ)フェニル; 4-(4-シクロプロピル-1-ピペラジニル)フェニル;4-ジメチルアミノメチル-フェニル; 4-(4-メチルピペラジノメチル)フェニルおよび4-ピロリジノメチル-フェニル。
m-トルイジン;3-(トリフルオロメチル)アニリン; 3,4,5-トリメトキシアニリン; 1H-インダゾール-5-アミン; アニリン; 1H-インダゾール-6-アミン; 3-クロロアニリン; 7-メチル-1H-インダゾール-5-アミン; 2-メトキシエタン-1-アミン; チオフェン-2-イルメタンアミン; 6メチル-1H-インダゾール-5-アミン; 2H-インダゾール-6-アミン; メチル-4-アミノ安息香酸塩; 1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-アミン; 2H-インダゾ-ル-7-アミン; (1-メチル-1H-ピロール-2-イル)メタンアミン; ベンゾ[d][1,3]ジオキソル-5-アミン; ピリジン-3-アミン; 1-メチル-1H-インダゾ-ル-6-アミン; 6-メトキシピリジン-3-アミン; 4-(4-メチルピペラジン1-イル)アニリン; 4-(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)アニリン; ピリジン-2-アミン; 5-ブロモピリジン-2-アミン; イソキノリン-3-アミン; 4-メチルピリジン-2-アミン; 4,6-ジメチルピリジン-2-アミン; 1H-インダゾール-7-アミン; ベンゼン-1,3-ジアミン; 6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 1H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール-5-アミン; 3-アミノベンジミドアミド; 4-(ピペリジン-1-イル)アニリン; N1,N1-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン; 3-アミノベンザミド; 3,4-ジメトキシアニリン; 4-モリホリノアニリン; 2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-アミン; 4-アミノ安息香酸; 4-アミノベンザミド; 4-アミノベンゾニトリル; 3-メトキシアニリン; 4-メトキシアニリン; 3-アミノベンゾニトリル; ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-5-アミン; 3-アミノピリジン-2(1H)-オン; 2-エトキシアニリン; 1H-ピラゾール-3-アミン; 5-アミノ-1H-ピラゾール-4-ガルボキサミド; 2-フェノキシアニリン; 3-フェノキシアニリン; 5-アミノ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン; 1H-インドール-5-アミン; 4-(アミノメチル)アニリン; 1H-インドール-6-アミン; N1,N1-ジメチルベンゼン-1,3-ジアミン; 3-フェニル-1H-ピラゾール-5-アミン; N1,N1-ジエチルベンゼン-1,4-ジアミン; 4-(ピロリジン-1-イル)アニリン; 4H-1,2,4-トリアゾール-3,5-ジアミン; 3-モリホリノアニリン; 3-シクロブチル-1H-ピラゾール-5-アミン; 4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)アニリン; 4-(4-アミノフェニル)モルフォリン-3-オン; 2,2-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-6-アミン; 7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン; 6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン; 5-(t-ブチル)-1H-ピラゾ-ル-3-アミン; 3-メチル-1H-ピラゾール-5-アミン; 5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-アミン; 4-(1H-テトラゾ-ル-5-イル)アニリン; 2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-アミン; 4-(1-メチルピペリジン-4-イル)アニリン; 6-モリホリノピリジン-3-アミン; 4-(2-メトキシエトキシ)アニリン; 4-エトキシ-3-メトキシアニリン; 1-(4-アミノフェニル)ピロリジン-2-オン; 4-チオモリホリノアニリン; 5-アミノベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン; 3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン; 7-アミノキナゾリン-4-オール; 4-(4-アミノフェニル)チオモルフォリン 1,1-ダイオクサイド; 2-(4-アミノフェニル)アセトアミド; 3-アミノフェノール;3,4-ジエトキシアニリン; 6-アミノ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン; 5-アミノ-2-メトキシフェノ-ル; 3-メトキシ-N-メチルアニリン; N-(3-アミノフェニル)アセトアミド; 1H-ピラゾール-4-アミン; 4-フルオロ-3-メトキシアニリン; 3-フルオロ-4-メトキシアニリン; 1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-アミン; 1-(3-アミノフェニル)エタン-1-オン; N-(4-アミノフェニル)アセトアミド; 1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-アミン; 3-アミノベンゼンスルホンアミド; 4-アミノベンゼンスルホンアミド; ピリジン-2,6-ジアミン; 1,2,3-トリメチル-1H-インドール-5-アミン; 1,2,3-トリメチル-1H-インドール-5-アミン: ピリミジン-2,4-ジアミン; 5-(メチルチオ)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-アミン; 5-シクロプロピル-4H-1,2,4-トリアゾ-ル-3-アミン; N-(5-アミノ-2-メトキシフェニル)アセトアミド; 1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-アミン; 1H-イミダゾール-2-アミン; 1-(4-アミノフェニル)エタン-1-オン; 4H-ベンゾ[d][1,3]ダイオキシン-6-アミン; 1,3-ジヒドロイソベンソフラン-5-アミン; 1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-アミン; 4,5-ジメチルチアゾール-2-アミン; 2-メチル-4-(4-メチルピペラジン1-イル)アニリン; 6-メチルピリジン-2-アミン; 4-メチルチアゾール-2-アミン; 4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール-2-アミン; 4-フェノキシアニリン; 2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[4,5]イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-アミン; 4-(ピリジン-4-イルメチル)アニリン; 4-アミノベンゼン-1,2-ジオ-ル; 4-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)アニリン; 1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン; 6-(4-メチルピペラジン1-イル)ピリジン-3-アミン; N1,N1,2-トリメチルベンゼン-1,4-ジアミン; 4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アニリン; アンモニア; 3-フルオロ-4-モルホリノアニリン; 7-アミノキノキサリン-2(1H)-オン; 3-メチル-4-(4-メチルピペラジン1-イル)アニリン; 4-(ピペラジン-1-イル)アニリン; 4-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン; 2-フルオロ-4-モルホリノアニリン; 2-フルオロ-4-モルホリノアニリン; 4-(4-エチルピペラジン-1-イル)アニリン; 8-アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン; 5-アミノ-1,3-ジメチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン; 4-ベンジルアニリン; 2-メチル-4-モルホリノアニリン;N1-メチル-N1-(1-メチルピペリジン-4-イル)ベンゼン-1,4-ジアミン; 4-(2-モルホリノエチル)アニリン; 3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン; 1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-アミン; シクロヘキサン-1,2-ジアミン; ピリジン-4-アミン; 2-(4-アミノフェニル)-N-(4-メトキシフェネチル)アセトアミド; 3-(ピペラジン-1-イル)アニリン; 4-アミノ-N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)ベンズアミド; 2-(4-メチルピペラジン1-イル)ピリミジン-5-アミン; 7-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-アミン; 3-(4-メチルピペラジン1-イル)アニリン; 3-(2-(ピペラジン-1-イル)エトキシ)アニリン; 6-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,6-ナフチルリジン-3-アミン; (4-アミノフェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノン; (4-アミノフェニル)(モルホリノ)メタノン; 4-(ピロリジン-1-イルメチル)アニリン; (4-アミノフェニル)(4-メチルピペラジン1-イル)メタノン; N2-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピリミジン-2,5-ジアミン; 4-(モルホリノメチル)アニリン; 4-((4-メチルピペラジン1-イル)メチル)アニリン; 4-(4-エチルピペラジン-1-イル)-3-フルオロアニリン; 4-(2-(4-ベンジルピペリジン-1-イル)エチル)アニリン; 4-((4-ベンジルピペリジン-1-イル)メチル)アニリン; p-トルイジン; 6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-3-アミン; 2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-アミン; N2-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)ピリジン-2,5-ジアミン; N2-(2-ジメチルアミノ)エチル)ピリジン-2,5-ジアミン; 6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-アミン; 4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)アニリン; 4-(4-イソブチルピペラジン-1-イル)アニリン; 4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)アニリン; 4-(4-(t-ブチル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 2-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)酢酸; 2-(4-アミノ-2-メトキシフェノキシ)酢酸; (4-アミノフェニル)メタノ-ル; 4-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 2-(4-アミノフェニル)酢酸; 6-アミノ-2-ナフトエ酸; 3-アミノ安息香酸; 4’-アミノ-[1,1’-ビフェニル]-4-カルボン酸; 1-(4-アミノフェニル)-3-(m-トリル)尿素; 2-(4-アミノフェノキシ)酢酸; 2-メチルイソインドリン-5-アミン; (4-アミノ-3-メトキシフェニル)(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メタノン; 4-アミノ-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-N-メチルベンズアミド; (4-アミノフェニル)(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)メタノン; (4-アミノフェニル)(アゼチジン-1-イル)メタノン; 4-アミノ-N,N-ジメチルベンズアミド; (4-アミノフェニル)(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メタノン; 1-(4-アミノベンゾイル)ピペリジン-4-オン; (4-アミノフェニル)(1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4,5]デカン-8-イル)メタノン; (4-アミノフェニル)(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)メタノン; 1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-アミン; 3-アミノフェニルサルファペンタフルオライド; 4-フルオロアニリン; 3,4-ジフルオロアニリン; N-(4-アミノフェニル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド; 3-((6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3-イル)アミノ)プロパン-1-オ-ル; N3-フェネチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3,6-ジアミン; 3,5-ジフルオロアニリン; 3-フルオロ-4-メチルアニリン; 3,4,5-トリフルオロアニリン; 4-ニトロアニリン; 3-メトキシ-4-モルホリノアニリン; 3-(メチルスルフォニル)アニリン; 2-(4-アミノフェニル)-1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-オール; 4-(ジフルオロメトキシ)-3-メトキシアニリン; 3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)アニリン; 3-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)アニリン; 2,3-ジメトキシアニリン; 2,4-ジメトキシアニリン; 3,5-ジメトキシアニリン; 4-アミノ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド; 3-アミノ-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド; 4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)アニリン; 3-(メチルスルフィニル)アニリン; 3-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)アニリン; 3-アミノ-N-メチルベンゼンスルホンアミド; 3-(モルホリノスルホニル)アニリン; 3-((トリフルオロメチル)スルホニル)アニリン; 2-((3-アミノフェニル)スルホニル)エタン-1-オール; N-(4-アミノフェニル)-4-フルオロベンズアミド; 4-モルホリノ-3-ニトロアニリン; 2,4-ジフルオロアニリン; 2-アミノベンズアミド; 4-クロロアニリン; N1,N1-ジメチルエタン-1,2-ジアミン; (1-メチルピペリジン-4-イル)メタンアミン; 1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-アミン; 2-(4-アミノフェ
ニル)-2-メチルプロパンニトリル; 4-アミノフェニルサルファペンタフルオライド; 3-アミノ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド; 2-(メチルスルホニル)アニリン; 4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)アニリン; 3-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン; (4-アミノフェニル)(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メタノン;t-ブチル)-1H-ピラゾール-3-アミン; 3-メチル-1H-ピラゾール-5-アミン; 5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-アミン; 4-(1H-テトラゾール-5-イル)アニリン; 2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-アミン; 4-(1-メチルピペリジン-4-イル)アニリン; 6-モリホリノピリジン-3-アミン; 4-(2-メトキシエトキシ)アニリン; 4-エトキシ-3-メトキシアニリン; 1-(4-アミノフェニル)ピロリジン-2-オン; 4-チオモリホリノアニリン; 5-アミノベンゾ[d]オキサゾール-2(3H)-オン; 3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン; 7-アミノキナゾリン-4-オール; 4-(4-アミノフェニル)チオモルフォリン 1,1-ダイオクサイド; 2-(4-アミノフェニル)アセトアミド; 3-アミノフェノール;3,4-ジエトキシアニリン; 6-アミノ-1H-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-2,4-ジオン; 5-アミノ-2-メトキシフェノール; 3-メトキシ-N-メチルアニリン; N-(3-アミノフェニル)アセトアミド; 1H-ピラゾール-4-アミン; 4-フルオロ-3-メトキシアニリン; 3-フルオロ-4-メトキシアニリン; 1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-アミン; 1-(3-アミノフェニル)エタン-1-オン; N-(4-アミノフェニル)アセトアミド; 1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-6-アミン; 3-アミノベンゼンスルホンアミド; 4-アミノベンゼンスルホンアミド; ピリジン-2,6-ジアミン; 1,2,3-トリメチル-1H-インドール-5-アミン; 1,2,3-トリメチル-1H-インドール-5-アミン: ピリミジン-2,4-ジアミン; 5-(メチルチオ)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-アミン; 5-シクロプロピル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-アミン; N-(5-アミノ-2-メトキシフェニル)アセトアミド; 1H-ベンゾ[d]イミダーゾール-2-アミン; 1H-イミダゾール-2-アミン; 1-(4-アミノフェニル)エタン-1-オン; 4H-ベンゾ[d][1,3]ダイオキシン-6-アミン; 1,3-ジヒドロイソベンソフラン-5-アミン; 1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-アミン; 4,5-ジメチルチアゾール-2-アミン; 2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン; 6-メチルピリジン-2-アミン; 4-メチルチアゾ-ル-2-アミン; 4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール-2-アミン; 4-フェノキシアニリン; 2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロベンゾ[4,5]イミダゾ[1,2-a]ピラジン-8-アミン; 4-(ピリジン-4-イルメチル)アニリン; 4-アミノベンゼン-1,2-ジオール; 4-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)アニリン; 1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン; 6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン; N1,N1,2-トリメチルベンゼン-1,4-ジアミン; 4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アニリン; アンモニア; 3-フルオロ-4-モルホリノアニリン; 7-アミノキノキサリン-2(1H)-オン; 3-メチル-4-(4-メチルピペラジン1-イル)アニリン; 4-(ピペラジン-1-イル)アニリン; 4-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン; 2-フルオロ-4-モルホリノアニリン; 2-フルオロ-4-モルホリノアニリン; 4-(4-エチルピペラジン-1-イル)アニリン; 8-アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン; 5-アミノ-1,3-ジメチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2(3H)-オン; 4-ベンジルアニリン; 2-メチル-モルホリノアニリン;N1-メチル-N1-(1-メチルピペリジン-4-イル)ベンゼン-1,4-ジアミン; 4-(2-モルホリノエチル)アニリン; 3-クロロ-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン; 1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-アミン; シクロヘキサン-1,2-ジアミン; ピリジン-4-アミン; 2-(4-アミノフェニル)-N-(4-メトキシフェネチル)アセトアミド; 3-(ピペラジン-1-イル)アニリン; 4-アミノ-N-(2-(ジエチルアミノ)エチル)ベンズアミド; 2-(4-メチルピペラジン1-イル)ピリミジン-5-アミン; 7-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-アミン; 3-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン; 3-(2-(ピペラジン-1-イル)エトキシ)アニリン; 6-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1,6-ナフチルリジン-3-アミン; (4-アミノフェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノン; (4-アミノフェニル)(モルホリノ)メタノン; 4-(ピロリジン-1-イルメチル)アニリン; (4-アミノフェニル)(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン; N2-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピリミジン-2,5-ジアミン; 4-(モルホリノメチル)アニリン; 4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)アニリン; 4-(4-エチルピペラジン-1-イル)-3-フルオロアニリン; 4-(2-(4-ベンジルピペリジン-1-イル)エチル)アニリン; 4-((4-ベンジルピペリジン-1-イル)メチル)アニリン; p-トルイジン; 6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-3-アミン; 2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-アミン; N2-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)ピリジン-2,5-ジアミン; N2-(2-ジメチルアミノ)エチル)ピリジン-2,5-ジアミン; 6-((1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)ピリジン-3-アミン; 4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)アニリン; 4-(4-イソブチルピペラジン-1-イル)アニリン; 4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)アニリン; 4-(4-(t-ブチル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 2-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)酢酸; 2-(4-アミノ-2-メトキシフェノキシ)酢酸; (4-アミノフェニル)メタノ-ル; 4-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 2-(4-アミノフェニル)酢酸; 6-アミノ-2-ナフトエ酸; 3-アミノ安息香酸; 4’-アミノ-[1,1’-ビフェニル]-4-カルボン酸; 1-(4-アミノフェニル)-3-(m-トリル)尿素; 2-(4-アミノフェノキシ)酢酸; 2-メチルイソインドリン-5-アミン; (4-アミノ-3-メトキシフェニル)(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メタノン; 4-アミノ-N-(2-(ジメチルアミノ)エチル)-N-メチルベンズアミド; (4-アミノフェニル)(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)メタノン; (4-アミノフェニル)(アゼチジン-1-イル)メタノン; 4-アミノ-N,N-ジメチルベンズアミド; (4-アミノフェニル)(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メタノン; 1-(4-アミノベンゾイル)ピペリジン-4-オン; (4-アミノフェニル)(1,4-ジオキサ-8-アザスピロ[4,5]デカン-8-イル)メタノン; (4-アミノフェニル)(3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)メタノン; 1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-6-アミン; 3-アミノフェニルサルファペンタフルオライド; 4-フルオロアニリン; 3,4-ジフルオロアニリン; N-(4-アミノフェニル)-2,2,2-トリフルオロアセトアミド; 3-((6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3-イル)アミノ)プロパン-1-オール; N3-フェネチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3,6-ジアミン; 3,5-ジフルオロアニリン; 3-フルオロ-4-メチルアニリン; 3,4,5-トリフルオロアニリン; 4-ニトロアニリン; 3-メトキシ-4-モルホリノアニリン; 3-(メチルスルフォニル)アニリン; 2-(4-アミノフェニル)-1,1,1,3,3,3-ヘキサフルオロプロパン-2-オール; 4-(ジフルオロメトキシ)-3-メトキシアニリン; 3-フルオロ-4-(トリフルオロメチル)アニリン; 3-フルオロ-4-(トリフルオロメトキシ)アニリン; 2,3-ジメトキシアニリン; 2,4-ジメトキシアニリン; 3,5-ジメトキシアニリン; 4-アミノ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド; 3-アミノ-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド; 4-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)アニリン; 3-(メチルスルフィニル)アニリン; 3-(2H-1,2,3-トリアゾール-2-イル)アニリン; 3-アミノ-N-メチルベンゼンスルホンアミド; 3-(モルホリノスルホニル)アニリン; 3-((トリフルオロメチル)スルホニル)アニリン; 2-((3-アミノフェニル)スルホニル)エタン-1-オ-ル; N-(4-アミノフェニル)-4-フルオロベンズアミド; 4-モルホリノ-3-ニトロアニリン; 2,4-ジフルオロアニリン; 2-アミノベンズアミド; 4-クロロアニリン; N1,N1-ジメチルエタン-1,2-ジアミン; (1-メチルピペリジン-4-イル)メタンアミン; 1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-アミン; 2-(4-アミノフェニル)-2-メチルプロパンニトリル; 4-アミノフェニルサルファペンタフルオライド; 3-アミノ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド; 2-(メチルスルホニル)アニリン; 4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)アニリン; 3-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン; (4-アミノフェニル)(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メタノン。
ホルムアミド; 2-アミノエタン-1-オール; プロプ-2-イン-1-アミン; N1-メチルエタン-1,2-ジアミン; 2-アミノアセトニトリル; 3-アミノプロパン-1-オール; ブタン-1-アミン; シクロプロパンアミン; プロパン-2-アミン; 3-アミノプロパンニトリル; 4-アミノブタン-1-オール; シクロブタンアミン; 2-アミノプロパン-1-オール;アセトアミド; シクロプロピルメタンアミン; 5-アミノペンタン-1-オール; 2-アミノアセトアミド; イソオキサゾール-3-アミン; チアゾール-2-アミン; 3-アミノプロパン-1,2-ジオール; シクロペンタンアミン; ピペリジン-4-アミン; ピペリジン-3-アミン; ピリミジン-2-アミン; 2-アミノシクロペンタノール; 3-アミノプロパンアミド; テトラヒドロ-2H-ピラン-4-アミン; 2-メチルプロパン-2-アミン; o-トルイジン; 2,2,2-トリフルオロエタン-1-アミン; フェニルメタンアミン; ピペリジン-4-イルメタンアミン; 2-アミノシクロヘキサノール; 4-アミノブタンアミド; ピペリジン-3-イルメタンアミン; 1-メチル-1H-ピラゾール-4-アミン; 2-メトキシアニリン; 2-クロロアニリン; 2-アミノプロパンアミド; 4-メチルチオフェン-2-アミン; 2-フェニルエタン-1-アミン; 1H-ピラゾール-5-アミン; 5-メチルイソオキサゾール-3-アミン; 2-モルホリノエタン-1-アミン; 1-(アミノメチル)-N-メチルシクロプロパンアミン; 1-メチル-1H-ピロール-3-アミン; 5-メチルチアゾール-2-アミン; 5-メチルチオフェン-2-アミン; 4-アミノフェノール; 3-フルオロアニリン; 3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-アミン; 3-モルホリノプロパン-1-アミン; 2-アミノブタンアミド; 4-アニリン; (3-アミノフェニル)メタノール;2-アミノチオアゾール-4-カルバルデヒド; 3-ブロモアニリン; 2,6-ジメチルアニリン; 4-エチルアニリン; 3-アミノ-2-メチルフェノ-ル; 4-(メチルチオ)アニリン; 3-エチルアニリン; 1-フェニルエタン-1-アミン; 2-(4-アミノフェニル)エタン-1-オール;5-アミノニコチンアルデヒド; 6-アミノニコチンアルデヒド; 4-アミノベンズアルデヒド; 3-アミノベンズアルデヒド; インドリン-6-アミン;4-アミノ-2-メトキシフェノール; 2-アミノピリミジン-5-カルバルデヒド; アミノピラジン-2-カルバルデヒド; 5-アミノピコリンアルデヒド; 3-メトキシ-4-メチルアニリン; 6-アミノピラジン-2-カルバルデヒド; N1,6-ジメチルベンゼン-1,3-ジアミン; 5-メチル-1H-ピラゾール-3-アミン; 4-エトキシアニリン; 2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-アミン; 3-エトキシアニリン; ベンゾ[d]チアゾール-5-アミン; ベンゾ[d]チアゾール-6-アミン; ピペリジン-3-カルボキサミド; イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-アミン; ピペリジン-4-カルボキサミド; ベンゾ[d]チアゾール-7-アミン; ベンゾ[d]イソオキサゾール-5-アミン; 4-メトキシ-3-メチルアニリン; ベンゾ[d]チアゾール-2-アミン; 4-ビニルアニリン; ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾール-4-アミン; 1-アミノシクロプロパンカルボキサミド; 2-フェニルシクロプロパンアミン; 2-アミノシクロペンタンカルボキサミド; 3-ビニルアニリン; (5-アミノ-2-メトキシフェニル)メタノール; 2-(4-アミノフェノキシ)エタン-1-オール; 1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-アミン; (4-アミノ-2-メトキシフェニル)メタノ-ル; 2-アミノ-4-メチルピリミジン-5-カルバルデヒド; 6-アミノ-4-メチルニコチンアルデヒド; 2-イソプロポキシアニリン; 6-アミノ-2-メチルニコチンアルデヒド; 4-アミノ-2-メチルフェノール; 5-アミノ-2-メチルフェノ-ル; 3-クロロ-4-メトキシアニリン; 3,5-ジメチルアニリン; N-(3-アミノフェニル)ホルムアミド; 2-(3-アミノフェノキシ)エタン-1-オ-ル; N-(6-アミノピリジン-2-イル)ホルムアミド; 4-アミノ-2-フルオロフェノ-ル; 5-アミノ-2-ヒドロキシベンゾニトリル; 4-アミノ-3-フルオロフェノール; N-(4-アミノフェニル)フォルムアミド; 2,4-ジメチルアニリン; 3,4-ジメチルアニリン; 2-フルオロ-5-メチルアニリン; 2,5-ジメチルアニリン; キノキサリン-6-アミン; キノリン-6-アミン; 2-アミノ-3-メチルブタンアミド; キノキサリン-5-アミン; ナフタレン-1-アミン; 4-フルオロ-3-メチルアニリン; キノリン-5-アミン; キノリン-8-アミン; 2,6-ジメチルピリミジン-4-アミン; 1-(4-アミノフェニル)エタン-1-オール; 2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[b][1,4]オキサゼピン-7-アミン; 3-メトキシ-4-(メトキシメチル)アニリン; 2-フルオロ-4-メトキシアニリン;5-アミノ-6-メトキシピラジン-2-カルバルデヒド; 2-アミノ-4-メトキシニコチンアルデヒド; 3-クロロ-4-フルオロアニリン; 4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン; 4-イソプロピルアニリン; 4-アミノ-2,5-ジメチルフェノール; 4-アミノ-2-クロロフェノール; 4-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-アミン; 3-(2-メトキシエトキシ)アニリン; 4-メトキシ-2-メチルアニリン; 5-メトキシ-2-メチルアニリン; 3-(2-メチルアミノ)エトキシ)アニリン; 3-イソプロピルアニリン; 4-アミノ-2,3-ジメチルフェノール; N-(5-アミノ-2-メチルフェニル)フォルムアミド; 2-アミノ-4-メチルペンタンアミノ; 4-クロロ-3-メチルアニリン; 3-アミノシクロペンタンカルボキサミド; 2-クロロ-5-フルオロピリミジン-4-アミン; 3,4-ジヒドロキノリン-6-アミン; 2-アミノ-4-メチルペンタンチオアミド; 2-(イソペンチルオキシ)アニリン; 6-アミノ-5-メチルニコチンアルデヒド; 5-アミノ-6-メチルピラジン-2-カルバルデヒド; 2-アミノ-6-メチルピリミジン-4-カルバルデヒド; 2-メチル-2H-インダゾール-6-アミン; 5-アミノ-6-メチルピコリンアルデヒド; 5-アミノ-4-メチルピコリンアルデヒド; 4-イソプロポキシアニリン; 1-メチル-1H-インダゾール-5-アミン; 3,5-ジクロロアニリン; 3,4-ジクロロアニリン; [1,1’-ビフェニル]-2-アミン; 2,6-ジメトキシピリジン-3-アミン; 4-メトキシ-3,5-ジメチルアニリン; 2-メチル-2H-インダゾール-5-アミン; 3-(エチル(ヒドロキシ)アミノ)アニリン; 3-イソプロポキシアニリン; N1-イソプロピルベンゼン-1,3-ジアミン; 4-アミノ-5-クロロ-2-メチルフェノール; 1-メチル-1H-インドール-4-アミン; 1H-インダゾール-4-アミン; 1-メチル-1H-インダゾール-4-アミン; 2-メチル-2H-インダゾール-4-アミン; 1H-インドール-4-アミン; 1H-ベンゾ[d]イミダゾール-6-アミン;1H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール-6-アミン; 2-メチルベンゾ[d]チアゾール-5-アミン;4-(メチルスルフィニル)アニリン; 1-メチル-1H-インドール-5-アミン; 3-(2-アミノフェニル)プロパンアミド; 2-((2-アミノシクロヘキシル)アミノ)酢酸; (2,3,6-トリフルオロフェニル)メタンアミン; 5-ブロモ-2-クロロピリミジン-4-アミン; 1-メチル-1H-インダゾール-7-アミン; 1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-アミン; 2-メチル-2H-インダゾール-7-アミン; 2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-アミン; 4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-アミン; 4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン; 4-(4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル)アニリン; 4-(1H-イミダゾール-1-イル)アニリン; 4-(1H-ピラゾール-1-イル)アニリン; 5-アミノインドリン-2-オン; 6-アミノインドリン-2-オン; 3-メトキシ-4-(2-メトキシエトキシ)アニリン; 3-(4-アミノ-2-メトキシフェノキシ)プロパン-1-オール; 2-((4-アミノフェニル)(メチル)アミノ)エタン-1-オ-ル;2-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-アミン; 4-アミノ-N-メチルベンズアミド; 3-アミノ-N-メチルベンズアミド; 1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾール-4-アミン; 4-(オキサゾール-4-イル)アニリン; 4-(ピロリジン-3-イル)アニリン; 2-(トリフルオロメトキシ)アニリン; 3-クロロ-4-メトキシ-5-メチルアニリン; 2-((2-アミノフェニル)イミノ)酢酸; 3-(オキサゾール-5-イル)アニリン; (5-アミノベンゾフラン-2-イル)メタノール; 3,4,5-トリメチルアニリン; N-(5-アミノ-2-フルオロフェニル)ホルムアミド; メチル 4-アミノ-1-メチル-1H-ピロ-ル-2-カルボキシレ-ト; メチル 3-アミノベンゾエ-ト; N-(3-アミノ-4-エトキシフェニル)ホルムアミド; 2-((3-アミノフェニル)アミノ)プロパン-1-オ-ル; 2-メチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-アミン; 4-(1H-1,2,4-トリアゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-(IH-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; 2-アミノ-2-フェニルアセトアミド; 4-(オキサゾ-ル-5-イル)アニリン; 1,2-ジメチル-1H-インド-ル-4-アミン; 4-(オキサゾ-ル-5-イル)アニリン; 1-エチル-1H-インド-ル-4-アミン; 3-(チアゾ-ル-2-イル)アニリン; 4-(1,2,3-チアジアゾ-ル-4-イル)アニリン; 3-(イソオキサゾ-ル-3-イル)アニリン; 4-(イソオキサゾ-ル-3-イル)アニリン; 4-(イソオキサゾ-ル-5-イル)アニリン; 4-(チオフェン-2-イル)アニリン; 3-(1H-テトラゾ-ル-1-イル)アニリン; 4-(1H-テトラゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-(1H-イミダゾ-ル-1-イル)アニリン; 5-アミノベンゾフラン-2(3H)-オン; 8-メチルキノリン-4-アミン; 2-アミノ-2-(ピリジン-3-イル)アセトアミド; 1-フェニル-1H-ピラゾ-ル-4-アミン;1-フェニル-1H-ピロ-ル-3-アミン; 3-(2H-テトラゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-(1H-1,2,4-トリアゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-(1H-1,2,3-トリアゾ-ル-1-イル)アニリン; 4-(1H-1,2,3-トリアゾ-ル-1-イル)アニリン;3-(ピロリジン-1-イル)アニリン; 3-(1H-ピロ-ル-1-イル)アニリン; 4-(1H-ピロ-ル-1-イル)アニリン; 4-(1,3,4-オキサジアゾ-ル-2-イル)アニリン; 4-(チアゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-(チアゾ-ル-4-イル)アニリン; 3-(オキサゾ-ル-4-イル)アニリン; 3-(チアゾ-ル-5-イル)アニリン; 4-(チアゾ-ル-5-イル)アニリン; 6-フルオロナフタレン-2-アミン;メチル 2-((2-アミノシクロヘキシル)アミノ)アセテ-ト; 4-イソブトキシアニリン; 2-メチルキノリン-6-アミン; 2-メチルキノリン-8-アミン; 3-メチルキノリン-5-アミン; 2-(4-アミノフェニル)プロパン-2-オ-ル; 2-((4-アミノフェニル)(エチル)アミノ)エタン-1-オ-ル; 4-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)アニリン; 4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アニリン; 3-メトキシ-4-((2-メトキシエトキシ)メチル)アニリン; N1-(2-メトキシエチル)-N1-メチルベンゼン-1,4-ジアミン; 4-イソプロポキシ-3-メトキシアニリン; 4-アミノ-2-メトキシ安息香酸; 4-(ピペリジン-4-イル)アニリン; 4-アミノ-N,2-ジメチルベンズアミド; 6-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピリジン-3-アミン; 6-(ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-アミン; 4-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)アニリン; 4-(ピリジン-3-イ
ル)アニリン; 4-(ピペリジン-3-イル)アニリン; 2-エチル-1.2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-アミン; 3,5-ジクロロ-4-メトキシアニリン; 4-アミノ-2-クロロ-6-メチルフェノ-ル; 3-(4-アミノフェノキシ)プロパン-1,2-ジオ-ル; 3-(t-ブチル)アニリン; 2-(5-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)エタン-1-オ-ル; 2-(6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)エタン-1-オ-ル; 4-クロロ-2,5-ジメトキシアニリン; エチル 3-アミノベンゾエ-ト; 4-(t-ブチル)アニリン; 4-クロロ-3,5-ジメチルアニリン; N-(3-アミノ-5-クロロフェニル)ホルムアミド; 4-(トリフルオロメチル)アニリン; [1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 6-アミノ-2H-クロメン-2-オン; 7-アミノ-2H-クロメン-2-オン; メチル 2-(4-アミノフェニル)アセテ-ト; メチル 2-(3-アミノフェニル)アセテ-ト; メチル 5-アミノ-2-ヒドロキシベンゾエ-ト; メチル 4-アミノ-2-ヒドロキシベンゾエ-ト: 5-アミノ-2-メトキシ安息香酸; 3-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)アニリン; 4-メチル-4H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-アミン; 3-アミノ-4-イソプロピルフェノ-ル; 5-メチル-3-フェニルイソオキサゾ-ル-4-アミン; 3-(ピリミジン-2-イル)アニリン; 3-(ピリミジン-5-イル)アニリン; 2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[1,2-a]インド-ル-8-アミン; 4-(ピリミジン-2-イル)アニリン; 3-(ピリミジン-3-イル)アニリン; 4-(ピリジン-2-イル)アニリン; 6-メトキシナフタレン-2-アミン; 2-メチル-2H-インド-ル-4-アミン; 3-(ピリジン-4-イル)アニリン; 4-アミノ-2-メトキシベンズアミド; 3-(5-メチル-1H-テトラゾ-ル-1-イル)アニリン; 2-フルオロ-4-(1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; 2-フルオロ-4-(チアゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(ピリミジン-5-イル)アニリン; 3-(ピラジン-2-イル)アニリン; 4-(ピラジン-2-イル)アニリン; 3-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アニリン; 3-(ピラダジン-4-イル)アニリン; 4-(ピリジン-4-イル)アニリン; 3-(ピリジン-2-イル)アニリン; [1,1’-ビフェニル]-4-アミン; 7-クロロ-1H-インダゾ-ル-6-アミン; 6-ブロモナフタレン-2-アミン; 3-(1-メチル-1H-テトラゾ-ル-5-イル)アニリン; 4-(4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾ-ル-3-イル)アニリン; 4-(1-メチル-1H-イミダゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-(1-メチル-1H-イミダゾ-ル-2-イル)アニリン; 4-(2-メチル-1H-イミダゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-(2-メチル-1H-イミダゾ-ル-1-イル)アニリン; 2-(4-アミノフェニル)-2-メチルプロパン-1-オ-ル; 1-(4-アミノフェニル)アゼチジン-3-オ-ル; 2-アミノキナゾリン-6-カルバルデヒド; 1-(4-アミノフェニル)-2-メチルプロパン-2-オ-ル; 2-(4-アミノフェノキシ)-N-メチルアセトアミド; 4-(1,4-オキサゼパン-4-イル)アニリン; 3-メトキシ-4-(ピロリジン-1-イル)アニリン;4-アミノ-N-プロピルベンズアミド; 3-アミノキノリン-6-カルバルデヒド; 4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ)アニリン; 4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)アニリン; 4-(ピリジン-4-イルオキシ)アニリン; 4-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)アニリン; 4-アミノ-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド; 1-(4-アミノフェニル)シクロブタノ-ル; 2-アミノキノリン-6-カルバルデヒド; 4-(2-メトキシプロパン-2-イル)アニリン; 2-((4-アミノ-2-メトキシフェニル)(メチル)アミノ)エタン-1-オ-ル; 4-メトキシ-3-(ピロリジン-1-イル)アニリン; 4-(3-メチルアゼチジン-1-イル)アニリン; 2,3-ジメチル-2H-インダゾ-ル-6-アミン;4-(トリフルオロメトキシ)アニリン; 3-メチル-1H-インダゾ-ル-6-アミン; 1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾ-ル-4-アミン; 3-(トリフルオロメトキシ)アニリン; 4-アミノ-N-エトキシベンズアミド; 3-アミノ-N-プロピルベンズアミド; 4-((2-メチル-1H-イミダゾ-ル-1-イル)メチル)アニリン; 3-(5-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)プロパン-1-オ-ル; 4-アミノ-2,6-ジクロロフェノ-ル; 3-(6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)プロパン-1-オ-ル; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)アセトアミド; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)アセトアミド; メチル 5-アミノ-2-メトキシベンゾエ-ト; エチル 2-((2-アミノフェニル)イミノ)アセテ-ト; 4-((トリフルオロメチル)チオ)アニリン; 5-アミノ-2-ヒドロキシ安息香酸; 4-アミノ-2-ヒドロキシ安息香酸;2-((3-アミノフェニル)イミノ)酢酸;2,2’-((3-アミノフェニル)アザネジイル)ビス(エタン-1-オ-ル); 2,2-ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソ-ル-アミン; ((メチルアミノ)メチレン)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-アミン; 3-アミノフェニル エチルカルバメ-ト; 1-(4-アミノフェニル)-3-エチル尿素; 1-(3-アミノフェニル)-3-エチル要素; 6-アミノ2-メチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 4-メチル-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン;2-メチル-1H-インド-ル-4-アミン; 3-(4-アミノピペリジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル; 4-(ピリジン-3-イルオキシ)アニリン; 1-(3-アミノフェニル)ピロリジン-2-オン; 4-(5,6-ジヒドロ-4H-1,3-オキサジン-2-イル)アニリン; 4-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アニリン; 6-アミノキノリン-2-カルボニトリル; 2-クロロ-5-シクロプロピルピリミジン-4-アミン; 3-(3-アミノピペリジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル; 3-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)アニリン; 3-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アニリン; ジベンゾ[b、d]フラン-2-アミン; 3-メトキシ-4-(オキサゾ-ル-5-イル)アニリン; 4-メトキシ-3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 1-(4-アミノフェニル)ピロリジン-3-オ-ル; 1-(4-アミノフェノキシ)-2-メチルプロパン-2-オ-ル; 4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)アニリン; (4-(4-アミノフェニル)モルホリン-3-イル)メタノ-ル; 4-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)アニリン; 2-メトキシ-N1-(2-メトキシエチル)-N1-メチルベンゼン-1,4-ジアミン; 4-(1-メトキシ-2-メチルプロパン-2-イル)アニリン; 5-アミノ-1-メチル-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルバルデヒド; 2-((4-アミノ-2-エトキシフェニル)(メチル)アミノ)エタン-1-オ-ル; 4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)アニリン; 4-(1-メチル-1H-ピラゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(1H-イミダゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(メチルスルフォニル)アニリン; 2-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-4-アミン; 4-(1-メチルピロリジン-3-イル)アニリン; 5-アミノ-2-メチルイソインドリン-1-オン; 6-アミノ-2-メチルイソインドリン-1-オン; 3-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)アニリン; 2-(2-メトキシエチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-アミン; 4-メトキシ-3-(トリフルオロメチル)アニリン; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-N-メチルアセトアミド; 3-(1H-テトラゾ-ル-5-イル)アニリン; N-(4-アミノフェニル)-N-メチルアセトアミド; 3-(ベンジルオキシ)アニリン; 3-(1H-ピラゾ-ル-3-イル)アニリン; 2-アミノ-7-オキサビシクロ[4,2,0]オクタ-1,3,5-トリエン-8-カルボン酸; (5-アミノ-1H-インド-ル-2-イル)メタノ-ル; 6-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 4-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; エチル (4-アミノ-2-ヒドロキシフェニル)カルバメ-ト; 3-フルオロ-4-(チアゾ-ル-4-イル)アニリン; 3-フルオロ-4-(1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; 4-アミノ-N-(3-ヒドロキシプロピル)ベンズアミド; 3-フルオロ-4-(1H-イミダゾ-ル-1-イル)アニリン; 1-(4-アミノフェニル)ピリジン-2(1H)-オン; 1-(4-アミノフェニル)-1-メチル尿素; ブチル 4-アミノベンゾエ-ト; 4-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾ-ル-3-イル)アニリン; 3-(2-メチルチアゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(3-メチル-1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-メチル-5-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 4-メチル-3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 2-アミノ-2-(3-ヒドロキシフェニル)アセトアミド; 2-アミノ-2-(3-フルオロフェニル)アセトアミド; 3-フルオロ-5-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 4-フルオロ-3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 4-アミノ-2-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)ベンゾニトリル; 3-フルオロ-4-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)アニリン; 3-クロロ-1H-インダゾ-ル-5-アミン; 4-(メチルチオ)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-2-アミン; 4-(2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル)アニリン; 2’-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 4-(1-メチル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)アニリン; 3-(1-メチル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)アニリン; 3-(1-メチル-1H-ピラゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾ-ル-3-イル)アニリン; 3-)4-メチル-2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-(4-メチル-1H-1,2,3-トリアゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-(5-メチルイソオキサゾ-ル-3-イル)アニリン; 3-メチル-5-(2H-テトラゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-メチル-4-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-メチル-4-(1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-(5-メチルフラン-2-イル)アニリン; 2-アミノ-2-(m-トリル)アセトアミド; 2-アミノ-2-(p-トリル)アセトアミド; 3-アミノ-1H-インダゾ-ル-6-カルバルデヒド; 3-エトキシ-4-モルホリノアニリン; 3-アミノ-1H-インダゾ-ル-5-カルバルデヒド; 1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-3-オ-ル; 3-メトキシ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)オキシ)アニリン; 2-(4-アミノ-2-メトキシフェノキシ)-N-メチルアセトアミド; 2-アミノ-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-6-カルバルデヒド; 2-(4-アミノフェノキシ)-N-(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド; 5-アミノ-2-モルホリノベンゾニトリル; 1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-オ-ル; (1-(4-アミノフェニル)ピロリジン-3-イル)メタノ-ル; 4-(4-フルオロピペリジン-1-イル)アニリン; 3-(メトキシメチル)-4-モルホリノアニリン; 3-メトキシ-4-((テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ)アニリン; 4-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)-3-メトキシアニリン; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)アゼチジン-3-オ-ル; 4-アミノ-N-(2-ヒドロキシエチル)-2-メトキシベンズアミド; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)-2-メチルプロパン-2-オ-ル; 3-(4-アミノフェノキシ)-2,2-ジメチルプロパン-1-オ-ル;4-(2-メチルモルホリノ)アニリン; 6-(2-メチルモルホリノ)ピリジン-3-アミン; 3-メチル-4-(ピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(
2-モルホルノエトキシ)アニリン; 3-(2-モルホリノエトキシ)アニリン; 3-メチル-4-モルホリノアニリン; (1-(4-アミノフエネチル)ピロリジン-2-イル)メタノ-ル; 4-(2-メチルピリジン-4-イル)アニリン; 6-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピリジン-3-アミン; 2-(2-メチルモルホリノ)ピリミジン-5-アミン; 3-メチル-4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)アニリン; 4-アミノ-N-シクロプロピルベンズアミド; 4-(1-メチルピペリジン-3-イル)アニリン; 4-(1-エチルピロリジン-3-イル)アニリン; 4-(1-エチルピロリジン-3-イル)アニリン; 5-メチル-6-モルホリノピリジン-3-アミン; 4-メチル-3-(トリフルオロメチル)アニリン; 5-アミノベンゾフラン-2-カルボン酸; 2-((ジメチルアミノ)メチル)ベンゾフラン-5-アミン; エチル 2-((3-アミノフェニル)イミノ)アセテ-ト; 3-フルオロ-5-(トリフルオロメチル)アニリン; 4-アミノ-2-(トリフルオロメチル)フェノ-ル; 5-アミノ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボン酸; N-(4-アミノフェニル)メタンスルホンアミド; 7-アミノ-4-メチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 6-アミノ-4-メチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 3-メチル-5-(トリフルオロメチル)アニリン; 6-アミノ-1-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-2(H)-オン; メチル (4-アミノフェニル)(メチル)カルバメ-ト; N-(4-アミノフェニル)-2-ヒドロキシ-N-メチルアセトアミド; 6-アミノキノリン-2(1H)-オン; 6-アミノ-1-メチルキノリン-2(1H)-オン; 4-(エチルスルフォニル)アニリン; N-(4-アミノフェニル)-N-メチルプロピオンアミド; 4-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; 2-アミノ-2-(3-クロロフェニル)アセトアミド; 5-フルオロ-4-(ピペラジン-1-イル)ピリミジン-2-アミン; 4-(2-(ピペリジン-1-イル)エトキシ)アニリン; 3-クロロ-5-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 4-クロロ-3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; (1-(4-アミノフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾ-ル-4-イル)メタノ-ル; 3-(5-フルオロピリミジン-2-イル)アニリン; 4’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン;3’-フルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 4-ブロモ-3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル]-2-イル)アニリン; ジベンゾ[b、d]フラン-3-アミン; 3-ブロモ-5-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-メトキシ-5-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-メトキシ-5-(1H-テトラゾ-ル-1-イル)アニリン; 2-アミノ-2-(4-メトキシフェニル)アセトアミド; 1-(4-アミノフェニル)-3-メチルアゼチジン-3-オ-ル; (4-(4-アミノフェニル)モルホリン-2-イル)メタノ-ル; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)ピロリジン-3-オ-ル; 2-(5-アミノ-2-モルホリノフェノキシ)エタン-1-オ-ル; (1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)メタノ-ル; 4-(4-アミノフェノキシ)シクロヘキサノ-ル; 4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-2-オン; 4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)アニリン; 2-(1-(4-アミノフェニル)ピロリジン-3-イル)エタン-1-オ-ル; 4-アミノ-N-(オキセタン-3-イル)ベンズアミド; 1-(4-アミノフェニル)-2,2,2-トリフルオロエタン-1-オ-ル; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェノキシ)-2-メチルプロパン-2-オ-ル; 3-メトキシ-4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)アニリン; 4-アミノ-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチルベンズアミド; 2-(4-アミノフェノキシ)-N,N-ジメチルアセトアミド; 4-(3-フルオロ-3-メチルアゼチジン-1-イル)アニリン: 3-メチル-4-(2-メチルモルホリノ)アニリン; 4-(1-エチルピペリジン-4-イル)アニリン; 3-フルオロ-4-(2-メチルモルホリノ)アニリン; 3-メチル-4-(1-メチルピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(2,3-ジヒドロイミダゾ[2,1-b]チアゾ-ル-6-イル)アニリン; 3-フルオロ-4-(1-メチルピペリジン-4-イル)アニリン;5-メチル-6-(2-メチルモルホリノ)ピリジン-3-アミン; 3-フルオロ-4-(ピペラジン-1-イルメチル)アニリン; 4’-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-4-アミン; 1-(6-アミノ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)エタン-1-オン; 4-アミノ-N,N-ジエチルベンズアミド; 5-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピリジン-2-アミン; 2-(イソプロピルスルホニル)アニリン; 3-メチル-4-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)アニリン; 2-メチル-5-(2-モルホリノエトキシ)アニリン; メチル 5-アミノベンゾフラン-2-カルボキシレ-ト; 5-アミノ-N-メチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボキサミド; メチル 5-アミノ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボキシレ-ト; 3-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)アニリン; 5-アミノ-N-メチルベンゾフラン-2-カルボキサミド; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-N-(2-ヒドロキシエチル)アセトアミド; 4-クロロ-3-(トリフルオロメチル)アニリン; 3-ニトロアニリン; メチル 4-アミノ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-7-カルボキシレ-ト; 6-アミノ-N-メチル-1H-インド-ル-1-カルボキサミド; エチル 2-アミノ-7-オキサビシクロ[4.2.0]オクタ-(6)、2,4-トリエン-8-カルボキシレ-ト; 3-アミノフェニル イソプロピルカルバメ-ト:3-クロロ-4-モルホリノアニリン; 2-(6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)アセトアミド; 1-(4-アミノフェニル)アゼチジン-2-カルボキサミド; 6-アミノ-2-ナフタミド; 3-アミノ-5-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)ベンゾニトリル; 3-アミノ-5-(1H-1,2,3-トリアゾ-ル-1-イル)ベンゾニトリル; 4-アミノ-N-シクロブチルベンズアミド; 3-(4-メトキシピリミジン-2-イル)アニリン; 4-(6-メトキシピリジン-3-イル)アニリン; 3-(6-メトキシピリジン-2-イル)アニリン; 3-(6-メトキシピリジン-3-イル)アニリン;3’-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 4’-メトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; H-(4-アミノフェニル)-3-ヒドロキシ-N-メチルプロパンアミド; 9-メチル-9H-カルバゾ-ル-3-アミン; 2-(1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)エタン-1-オ-ル; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)ピペリジン-3-オ-ル; 1-(4-アミノフェニル)-3-メチルピロリジン-3-オ-ル; 2-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オ-ル; 4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)エタン-1-オ-ル; 4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)アニリン; 4-(2-オキサ-6-アザスピロ[3,3]ヘプタン-6-イル)アニリン; 3-(2-メトキシエトキシ)-4-モルフォリノアニリン; 3-(4-アミノ-2-メトキシフェノキシ)-2,2-ジメチルプロパン-1-オ-ル; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)ピペリジン-4-オ-ル; (1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)ピロリジン-3-イル)メタノ-ル; 2-(4-アミノ-2-エトキシフェニル)-2-メチルプロパン-2-オ-ル; 1-(4-アミノ-2-エトキシフェニル)ピロリジン-3-オ-ル; 4-アミノ-N-エチル-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンズアミド; 4-((4-エチルピペラジン-1-イル)メチル)アニリン; 1-(4-アミノフェニル)-3-エチルアゼチジン-3-オ-ル; 3-メチル-4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)アニリン; 4-メチル-3-(2-ピロリジン-1-イル)エトキシ)アニリン; 1-(4-アミノフェネチル)ピペリジン-4-オ-ル;2-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オ-ル; 3-メチル-4-(1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ)アニリン; 2-メトキシ-5-メチル-4-(ピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(1-(2-メトキシエチル)-1H-ピラゾ-ル-4-イル)アニリン; 3-フルオロ-4-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)アニリン; 4-アミノ-N-シクロペンチルベンズアミド; 4-(1-(2-メトキシエチル)ピロリジン-3-イル)アニリン; 2-メトキシ-4-(4-メチルピペラジン1-イル)アニリン; 2-(4-(4-アミノ-1H-ピラゾ-ル-1-イル)ピペリジン-1-イル)アセトニトリル; (4-アミノフェニル)(ピペラジン-1-イル)メタノン; 1-(1-(2-メトキシエチル)(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾ-ル-4-アミン; 4-(2-(4-メチルピペラジン1-イル)エチル)アニリン; 4-(1,2-ジメチルピペラジン4-イル)-3-フルオロアニリン; メチル 2-(5-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)アセテ-ト; メチル 2-(6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)アセテ-ト; 2-(5-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)-N-メチルアセトアミド; 3-クロロ-4-(トリフルオロメトキシ)アニリン; 4-(4,5-ジクロロ-1H-イミダゾ-ル-1-イル)アニリン; 2-(6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)-N-メチルアセトアミド; (3-アミノフェニル)(フェニル)メタノン; 3-アミノ-5-ホルムアミドベンゾエ-ト; 5-メトキシ-2-メチル-[1,1’-ビフェニル]-4-アミン; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-N-(2-(メチルアミノ)エチル)アセトアミド; エチル5-アミノベンソフラン-2-カルボキシレ-ト; 1-(4-アミノフェニル)ピロリジン-2-カルボキサミド; (1-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペリジン-4-イル)メタノ-ル; 4-アミノ-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンゼンスルホンアミド; 4-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペラジン-2-オン; 3-(1H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-(1H-インダゾ-ル-1-イル)アニリン; 3-(2H-ベンゾ[d][1,2、3]トリアゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-1-イル)アニリン;3-(2H-インダゾ-ル-2-イル)アニリン; 3-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)アニリン; 3-(4-アミノフェニル)ピリジン-2(1H)-オン; 3-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソル-4-イル)アニリン; 3-(ベンゾ[d][1,3]ジオキソ-ル-5-イル)アニリン; 3-(2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル)アニリン; 3-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)アニリン; 4-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル)アニリン; 6-アミノ-N-メチル-2-ナフタミド; 3-フルオロ-4-(4-メチル-1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; 1-(4-アミノフェニル)-4-メチルピペリジン-4-オ-ル; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)-3-メチルアゼチジン-3-オ-ル; (4-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)モルホリン-2-イル)メタノ-ル; 2-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)アセトアルデヒド; 4-(4-(3-フルオロプロピル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 4-(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)アニリン; 4-(3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)アニリン; 4-(8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)アニリン; 4-アミノ-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド; (4-アミノフェニル)(3-ヒドロキシアゼチジン-1-イル)メタノン; 3-(4-アミノ-2-エトキシフェニル)-2,2-ジメチルプロパン-1-オ-ル; 4-(4-エチルピペラジン-1-イル)-3-メトキシアニリン; 4-(2,6-ジメチルモルホリノ)アニリン; 1-(4-アミノフェニル)-3-メチル
ピペリジン-3-オ-ル; 2-(4-アミノフェニル)-N,2-メチルピペリジン-3-オ-ル; 2-(4-アミノフェニル)-N,2-ジメチルプロパンアミド; 4-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(1-(3-フルオロプロピル)ピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)エチル)アニリン; 4-アミノ-N-フェニルベンズアミド; 3-((ジメチルアミノ)メチル)-1H-インダゾ-ル-6-アミン; 1-(4-アミノフェニル)-N,N-ジメチルピロリジン-3-アミン; 4-(4-エトキシピペリジン-1-イル)-3-フルオロアニリン; 6-(2,6-ジメチルモルホリノ)ピリジン-3-アミン; 6-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル)ピリジン-3-アミン; 4-メチル-3-(2-モルホリノエトキシ)アニリン; 6-アミノ-2,2-ジメチル-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 3-(5-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)-N-メチルプロパンアミド; 3-(6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)-N-メチルプロパンアミド; 5-アミノ-N-(2-ヒドロキシエチル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド; 3-(5-アミノ-2H-インダゾ-ル-2-イル)-N-メチルプロパンアミド; N-(3-アミノ-5-(トリフルオロメチル)フェニル)ホルムアミド; 4-(ベンジルオキシ)-3-クロロアニリン; 6-アミノ-2,2-ジフルオロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 5-アミノ-N-(2-ヒドロキシエチル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボキサミド; 5-アミノ-1H-インド-ル-2-カルボン酸; メチル 5-アミノ-3-オキソ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボキシレ-ト; メチル 2-アミノ-8-メチル-7-オキサビシクロ[4.2.0]オクタ-1,3,5-トリエン-5-カルボキシレ-ト; 2-メトキシ-5-ニトロアニリン; N-(3-アミノフェニル)ピバルアミド; N-(4-アミノフェニル)-N-メチルシクロプロパンカルボキサミド; B-(4-アミノ-2-クロロフェニル)-N-メチルアセトアミド; 3-((4-アミノフェニル)スルホニル)プロパンニトリル; 2-モルホリノキノリン-6-アミン; 4-アミノ-N-(2-モルホリノキノリン-6-アミン; 4-アミノ-N-(2-メトキシエチル)ベンゼンスルホンアミド; 4-アミノ-N-シクロプロピル-N-メチルベンズアミド; t-ブチル 4-アミノピペリジン-1-カルボキシレ-ト;1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-2-カルボキサミド; 3,5-ジフルオロ-4-モルホリノアニリン; 4-(4-アミノフェニル)チオモルホリン-2.3-ジオン; 3-(2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-4(3H)-イル)アニリン; 3-(キノリン-3-イル)アニリン; 3-(キノリン-4-イル)アニリン; 3’、4’-ジフルオロ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 3-(キノリン-5-イル)アニリン; 3-(キノリン-8-イル)アニリン; 3-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)アニリン; 4-(2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-イル)アニリン; 3-(キノリン-6-イル)アニリン; 4-(メチルスルフィニル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-2-アミン; 4-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 2’、4’-ジメトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 2’、3’-ジメトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 3’、4’-ジメトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 1-(4-アミノフェニル)-N-メチルピロリジン-2-カルボキサミド: t-ブチル 3-アミノピペリジン-1-カルボキシレ-ト; 2-(4-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オ-ル; 1-(4-アミノ-2-エトキシフェニル)-3-メチルアゼチジン-3-オ-ル; 4-(2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イル)アニリン; 4-(7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル)アニリン; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)-3-メチルピロリジン-3-オ-ル;1-(4-アミノフェニル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-アミン; 2-(4-アミノフェニル)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-オ-ル; 1-(4-アミノ-2-フルオロフェニル)-3-メチルアゼチジン-3-オ-ル; 4-(1-シクロプロピルピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル)-3-メチルアニリン; 3-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)プロパンニトリル; 4-アミノ-N-(3-メトキシプロピル)ベンゼンスルホンアミド; 2-フルオロ-5-メチル-4-(1-メチルピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)アニリン; 2-(3-アミノフェノキシ)-1-モルホリノエタン-1-オン; 2-(4-(4-アミノ-2-メチルフェニル)ピペリジン-1-イル)アセトニトリル;4-(1-(3-フルオロプロピル)ピペリジン-4-イル)-3-メチルアニリン; エチル 3-(5-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)プロパノエ-ト; エチル 3-(6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)プロパノエ-ト; 5-アミノ-N,N-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボキサミド; エチル 2-(r-アミノフェニル)-2-メチルプロパノエ-ト; エチル 3-(5-アミノ-2H-インダゾ-ル-2-イル)プロパノエ-ト; 4-フルオロ-3-ニトロアニリン; 2-フルオロ-5-ニトロアニリン; メチル 5-アミノ-1H-インド-ル-2-カルボキシレ-ト; t-ブチル (4-アミノフェニル)カルバメ-ト; t-ブチル (3-アミノフェニル)カルバメ-ト; 4-メチル-3-ニトロアニリン; 2-メチル-5-ニトロアニリン; 1-(4-アミノフェニル)-N-メチルピペリジン-2-カルボキサミド; t-ブチル 4-(アミノメチル)ピペリジン-1-カルボキシレ-ト; イソプロピル (4-アミノフェニル)(メチル)カルバメ-ト; 2-(モルホリノメチル)キノリン-6-アミン; 4-(ピロリジン-1-イル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-2-アミン;ベンジル 4-アミノシクロヘキサンカルボキシレ-ト; 4-アミノ-N-シクロブチル-N-メチルベンズアミド; 1-(4-アミノフェニル)-1H-1,2,3-トリアゾ-ル-4-カルボキサミド; 2-(4-アミノフェノキシ)-1-モルホリノエタン-1-オン; 4-アミノ-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド; 2’-(ピロリジン-3-イル)-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 2’-(ピロリジン-3-イル)-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 1-(メチルスルフォニル)-1H-インダゾ-ル-6-アミン; N-(4-アミノフェニル)-2-(ジメチルアミノ)-N-メチルアセトアミド; 5-(4-アミノフェニル)-N,N-ジメチルピリジン-2-アミン; 4-(2-メチル-1-モルホリノプロパン-2-イル)アニリン;1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)-4-メチルピペリジン-4-オ-ル; 5-アミノ-2-モルホリノベンズアミド; (4-アミノフェニル)(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メタノン; 3-メトキシ-4-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 1-(4-アミノ-2-メトキシフェニル)-3-メチルピペリジン-3-オ-ル; 3-(4-アミノフェニル)-1,4-ジメチルピペラジン2-オン; 1-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン; 4-(2-(4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル)エチル)アニリン; 4-アミノ-N-(2-モルホリノエチル)ベンズアミド; 2-(メチルスルホニル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-アミン; 1-(4-アミノフェネチル)-N,N-ジメチルピロリジン-3-アミン; 3-メチル-4-(3-(4-メチルピペラジン1-イル)プロポキシ)アニリン; 3-(4-(4-アミノ-2-メチルフェニル)ピペリジン-1-イル)プロパンニトリル; 3-クロロ-4-(2,6-ジメチルモルホリノ)アニリン; エチル 5-1H-インド-ル-2-カルボキシレ-ト; 2-(3-アミノフェニル)イミノ)-1-モルホリノエタン-1-オン; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)アセトアミド; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-1-(ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン; 4-クロロ-3-ニトロアニリン; 4-(ピロリジン-1-イルスルホニル)アニリン; 2,2,3,3-テトラフルオロ-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン-6-アミン; メチル 5-アミノ-2-(トリフルオロメトキシ)ベンゾエ-ト; エチル 7-アミノ-1H-インド-ル-2-カルボキシレ-ト;5-アミノ-N-イソプロピル-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボキサミド; 1-(4-(5-アミノピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン; ベンジル 3-(アミノメチル)ピペリジン-1-カルボキシレ-ト;6-アミノ-N,N-ジメチル-2-ナフタミド; 4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-カルボキサミド; 1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-3-カルボキサミド; 4-(ピペリジン-1-イル)-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-2-アミン;4-アミノ-N-シクロブチルベンゼンスルホンアミド; 1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-カルボン酸; 1-(4-アミノフェニル)-4-ヒドロキシピロリジン-2-カルボキサミド; 1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-カルボキサミド; 2’-(ピペリジン-4-イル)-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 2’-(ピペリジン-3-イル)-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 2-フェニル-1H-インド-ル-4-アミン; 2’5’-ジメトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 1-(4-アミノフェニル)-N-メチルピロリジン-3-カルボキサミド; t-ブチル 2-(4-アミノフェノキシ)アセテ-ト; (4-アミノフェニル)(2-(ヒドロキシメチル)モルホリノ)メタノン; 4-アミノ-N-メチル-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ベンズアミド; 1-(4-アミノ-2-エトキシフェニル)-4-メチルピペリジン-4-オ-ル; (4-アミノフェニル)(3-ヒドロキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル)メタノン; 3-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)プロパン-1,2-ジオ-ル; 1-(4-アミノフェネチル)-N,N-ジメチルピペリジン-4-アミン; 4-(2,2-ジメチルモルホリノ)-3-メチルアニリン; 4-アミノ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)ベンズアミド; 4-(2-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)チアゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(2-(ピペリジン-3-イル)チアゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(2-(ピリジン-3-イル)チアゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(1-シクロペンチルピペリジン-4-イル)アニリン; 3-(1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)-1H-インダゾ-ル-6-アミン; 4-(1-エチルピペリジン-4-イル)-2-メトキシ-5-メチルアニリン; メチル 4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-カルボキシレ-ト; t-ブチル 2-((3-アミノフェニル)イミノ)アセテ-ト; (5-アミノベンゾフラン-2-イル)(ピロリジン-1-イル)メタノン; メチル 3-アミノ-5-(トリフルオロメチル)ベンゾエ-ト; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-N-(3-(ジメチルアミノ)プロピル)アセトアミド; エチル 6-アミノ-4H-ベンゾ[b]イミダゾ[1,5-d][1,4]オキサジン-3-カルボキシレ-ト; 1-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペリジン-3-カルボキサミド; 1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)プロパン-1-オン; 2-アミノ-4-(m-トリル)ピリミジン-5-カルボキサミド; 2-アミノ-4-(2-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-1-イル)ピリミジン-5-カルボキサミド; 4-(モルホリノスルフォニル)アニリン;4-((チアゾ-ル-4-イルメチル)スルホニル)アニリン; 4-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)スルホニル)アニリン; 3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)-5-(トリフルオロメチル)アニリ
ン; 1-(4-アミノフェニル)-N-メチルピペリジン-3-カルボキサミド; 1-(4-アミノフェニル)-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド; 6-アミノ-2,2,4-トリメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 1-(4-(4-アミノフェニル)-3-メチルピペラジン1-イル)エタン-1-オン; 2-(4-アミノフェニルスルホンアミド)アセトアミド; 4-(フェニルスルホニル)アニリン; 3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)-4-(トリフルオロメチル)アニリン; 3-モルホリノ-4-(1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン;3-(1H-1,2,3-トリアゾ-ル-1-イル)-4-(トリフルオロメチル)アニリン; 4-(3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; 2-(6-アミノ-2-オキソ-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)酢酸; 1-(4-アミノフェニル)-4-ヒドロキシ-N-メチルピロリジン-2-カルボキサミド; 1-(4-アミノフェニル)-N,N-ジメチルピロリジン-2-カルボキサミド; 4-(4-((ジメチルアミノ)メチル)ピペリジン-1-イル)-5-フルオロピリミジン-2-アミン; 7-アミノ-2,2,4-トリメチル-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン; 3-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-7-イル)アニリン; N-(1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)アセトアミド; 1-(4-(4-アミノフェニル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)エタン-1-オン; 1-(4-(4-アミノフェニル)-5,6-ジヒドロピリジン-1(2H)-イル)エタン-1-オン; 1-(4-(4-アミノフェニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-2-イル)エタン-1-オン; 2-(1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)プロパン-2-オ-ル; 4-(ピペリジン-4-イル)-3-(トリフルオロメチル)アニリン; 4-(1-シクロプロピルピペリジン-4-イル)-3-メチルアニリン; 4-(ピペラジン-1-イル)-3-(トリフルオロメチル)アニリン; 1-(4-アミノフェネチル)ピペリジン-3-カルボン酸; 1-(4-アミノフェネチル)ピペリジン-4-カルボン酸; 4-モルホリノ-3-(トリフルオロメチル)アニリン; 4-アミノ-N-(4-クロロフェニル)ベンズアミド; 4-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)ブタン-2-オン; 4-(4-アミノフェニル)-N-エチルピペリジン-1-カルボキサミド; 4-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)-3-メチルアニリン; 2-(4-(4-アミノ-2-メチルフェニル)ピペリジン-1-イル)アセトアミド; (5-アミノベンゾフラン-2-イル)(モルホリノ)メタノン; 5-アミノ-N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボキサミド; 5-アミノ-N-(2,3-ジヒドロキシプロピル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド; 5-アミノ-N-(1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド; 2-アミノ-4-(3-メトキシフェニル)ピリミジン-5-カルボキサミド; 3-アミノ-N-メトキシ-N-フェニルベンズアミド; 1-(4-アミノフェニル)-N,N-ジメチルピペリジン-2-カルボキサミド; 2-アミノ-4-(3-エチルフェニル)ピリミジン-5-カルボキサミド; 1-(1-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペリジン-4-イル)尿素; 2-(1-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペリジン-4-イル)アセトアミド; 2-アミノ-4-(3-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル)ピリミジン-5-カルボキサミド; 4-(4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 3-(4-フェニルピペラジン-1-イル)アニリン; 3’-モルホリノ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 4’-モルホリノ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 3’-モルホリノ-[1,1’-ビフェニル]-4-アミン; 4’-モルホリノ-[1,1’-ビフェニル]-4-アミン; 2’-(メチルスルホニル)-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)-2-メトキシエタン-1-オン; 2’、3’、4’-トリメトキシ-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 4-アセチル-1-(4-アミノフェニル)ピペラジン-2-オン; (2-アミノシクロヘキシル)(t-ブチル)カルバメ-ト; 4-(4-(1-メチルシクロプロピル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 2-(4-アミノフェノキシ)-1-(3-ヒドロキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル)エタン-1-オン; (4-アミノフェニル)(4-ヒドロキシ-4-メチルピペリジン-1-イル)メタノン; 4-(2-(4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)エチル)アニリン; 1-(4-(4-アミノ-2-メチルフェニル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン; 4-(1-(メチルスルフォニル)ピロリジン-3-イル)アニリン; 4-(1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(1-メチルピペリジン-4-イル)-3-(トリフルオロメチル)アニリン; 1-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)-2-(エチルアミノ)エタン-1-オン; 4-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-カルボキサミド; 1-(4-(4-アミノ-2-メチルフェニル)ピペリジン-1-イル)-3-メトキシプロパン-2-オ-ル; 2-(4-(4-アミノ-2-メチルフェニル)ピペリジン-1-イル)-N-メチルアセトアミド; 4-(4-ベンジルピペラジン-1-イル)アニリン; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-1-(4-メチルピペラジン1-イル)エタン-1-オン; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-N-(2-モルホリノエチル)アセトアミド; (5-アミノベンゾフラン-2-イル)(1,4-ジアゼパン-1-イル)メタノン; (6-アミノナフタレン-2-イル)(モルホリノ)メタノン; 1-(4-(4-アミノ-3-メチルフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン; 1-((1-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペリジン-4-イル)メチル)尿素; 4’-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペラジン-1-カルボキサミド; 1-(4-(4-アミノ-2-フルオロフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン; 1-(4-(4-アミノフェニル)-2-メチルピペラジン1-イル)エタン-1-オン; 4-(1-(メチルスルフォニル)ピペリジン-4-イル)アニリン; 4-(2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)エチル)アニリン; 3-メチル-4-(1-(ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(1-(メチルスルフォニル)ピペリジン-3-イル)アニリン; 1-(4-(4-アミノ-2-メチルフェニル)ピペリジン-1-イル)-2-(エチルアミノ)エタン-1-オン; 1-(3-(4-アミノフェニル)ピロリジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン; エチル 3-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)プロパノエ-ト; t-ブチル 6-アミノ-3,4-ジヒドロイソキノリン-2H-カルボキシレ-ト; 4-(ベンジルオキシ)-3-(トリフルオロメチル)アニリン; 5-アミノ-N-(1-ヒドロキシ-2-メチルプロパン-2-イル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド; 1-((4-アミノフェニル)スルホニル)ピペリジン-4-オ-ル; 4-(4-(メチルスルフォニル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 1-(4-アミノフェニル)-N,N-ジメチルピペラジン4-カルボキサミド; 2-アミノ-4-(4-(2-ヒドロキシエチル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピリミジン-5-カルボキサミド; 4-(4-アミノフェニル)-N,N-ジメチルピペラジン1-カルボキサミド; 1-(4-(4-アミノ-2-クロロフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン; 3-(2-アミノ-5-ニトロフェニル)プロパンアミド; 3-(4-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリル; 3-フルオロ-4-(3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン; (4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)(シクロプロピル)メタノン; 1-(3’-アミノ-[1,1’-ビフェニル]-4-イル)ピペリジン-2-オン; 1-(3’-アミノ-[1,1’-ビフェニル]-3-イル)ピリジン-2-(1H)-オン; 1-(3’-アミノ-[1,1’-ビフェニル]-4-イル)ピリジン-2-(1H)-オン; 4-(メチルスルフォニル)-3-モルホリノアニリン; 3’-(メチルスルフォニル)-[1,1’-ビフェニル]-4-アミン; 4’-(メチルスルフォニル)-[1,1’-ビフェニル]-4-アミン; 3’-(メチルスルフォニル)-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; 4’-(メチルスルフォニル)-[1,1’-ビフェニル]-3-アミン; メチル 4-(4-アミノフェニル)-3-メチルピペラジン1-カルボキシレ-ト; N-(4-アミノフェニル)-2-(ベンジルオキシ)-N-メチルアセトアミド; 2-(4-アミノ-N-メチルフェニルスルホンアミド)酢酸; 1-(4-アミノフェニル)-4-ヒドロキシ-N,N-ジメチルピロリジン-2-カルボキサミド; 1-(4-アミノフェニル)-N,N-ジメチルピペリジン-3-カルボキサミド; N-(1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)-N-メチルアセトアミド; 1-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン; 4-(1-(4,4,4-トリフルオロブチル)ピペリジン-4-イル)アニリン; 3-メチル-4-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)アニリン; 1-(1-(2-(メチルスルホニル)エチル)ピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾ-ル-4-アミン; 1-(4-(5-アミノピリジン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン; 4-(1-(エチルスルフォニル)ピペリジン-4-イル)アニリン; 2-((3-アミノフェニル)イミノ)-N-(2-(ベンジルアミノ)エチル)アセトアミド; 1-(4-(4-アミノフェニル)-3-メチルピペラジン1-イル)-2-メトキシエタン-1-オン; N-(1-(2-アミノ-5-フルオロピリミジン-4-イル)ピペリジン-4-イル)-2-シアノアセトアミド; 4-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)アニリン; 4-(4-(メチルスルホニル)-1,4-ジアゼパン-1-イル)アニリン; 4-(1-(メチルスルホニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)アニリン; 4-(2-(メチルスルホニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)アニリン; 2-アミノ-4-(メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ)ピリミジン-5-カルボキサミド; 4-(4-(エチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 1-(4-(4-アミノベンゾイル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン; 4-(2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 2,6-ジイソプロピル-4-フェノキシアニリン; 2-メチル-4-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)アニリン; 3-メチル-4-(1-(2-モルホリノエチル)-1H-ピラゾ-ル-4-イル)アニリン; 4-(1-(2-(メチルスルホニル)エチル)ピペリジン-4-イル)アニリン; 1-(4-(4-アミノ-2-メチルフェニル)ピペリジン-1-イル)-2-(ジメチルアミノ)エタン-1-オン; 5-アミノ-2-(モルホリン-4-カルボニル)ベンゾフラン-3(2H)-オン; t-ブチル (6-アミノ-4H-クロメン-4-イル)カルバメ-ト; 2-アミノ-4-(3,5-ジメチルフェニル)ピリミジン-5-カルボキサミド; (1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)(ピロリジン-1-イル)メタノン; 4-アセチル-1-(4-アミノフェニル)ピペラジン-2-カルボキサミド; 3-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-オ-ル; t-ブチル 3-(4-アミノフェニル)ピロリジン-1-カルボキシレ-ト; エチル 1-(3-アミノベンゾイル)ピペリジン-4-カルボキシレ-ト; (1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)(モルホリノ)メタノン; (1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)(ピペリジン
-1-イル)メタノン; 4-アセチル-1-(4-アミノフェニル)-N-メチルピペラジン2-カルボキサミド; t-ブチル 4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-カルボキシレ-ト; ブチル 2-(4-アミノ-N-メチルフェニルスルホンアミド)アセテ-ト; 4-(4-(シクロプロピルスルホニル)ピペラジン-1-イル)アニリン; N-(1-(4-アミノフェニル)ピペリジン-4-イル)-N-メチルメタンスルホンアミド; 4-(4-(エチルスルホニル)-2-メチルピペラジン1-イル)アニリン; 3-メチル-4-(1-(2-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)アニリン; (4-アミノフェニル)(4-メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メタノン;4-(4-(シクロプロピルスルホニル)-2-メチルピペラジン1-イル)アニリン; 1-(4-(4-アミノフェニル)ピペリジン-1-イル)-2-(メチルスルホニル)エタン-1-オン; メチル 4-((6-アミノ-2H-インダゾ-ル-2-イル)メチル)-3-メトキシベンゾエ-ト; メチル 4-((6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)メチル)-3-メトキシベンゾエ-ト; 4-((6-アミノ-1H-インダゾ-ル-1-イル)メチル)-3-メトキシ-N-メチルベンズアミド; 2-イソプロピル-5-メチルシクロヘキシル 5-アミノ-2,3-ジヒドロベンゾフラン-2-カルボキシレ-ト; エチル 4-アミノ-3-(2-アミノ-5-ニトロベンジル)-4-オキソブタノエ-ト; 3,4-ビス(3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾ-ル-1-イル)アニリン。
N1,N1−ジメチル−N4−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,4−ジアミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1−(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−N4,N4−ジメチルベンゼン−1,4−ジアミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 3−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; 3−((5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; N−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; 3−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N−(5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; 3−((5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; 5−(ベンゾ[d]チアゾ−ル−2−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(ベンゾ[d]チアゾ−ル−2−イル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(ベンゾ[d]チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; 5−(ベンゾ[d]チアゾ−ル−2−イル)−N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3、4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 2−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノ−ル; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(3−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−メトキシフェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−メトキシフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1,N1−ジメチル−N3−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,3−ジアミン; N1−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロヘキサン−1,2−ジアミン; N1−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,3−ジアミン; N−(6−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−(4−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(2,5−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−アミノエチル)−3−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンズアミド; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−N−(1H−インダゾ−ル−5−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 4−((5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)安息香酸; 5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−メトキシフェニル)−N−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−メトキシフェニル)−N−(4−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)−3−(m−トリル)尿素; (4−メチルピペラジン−1−イル)(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; ピロリジン−1−イル(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; N−(4−チオモルホリノフェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 4−(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1−ジオキシド; 1−(4−(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; (3−メトキシ−4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)(4−(4−メチルピペリジン−1−イル)ピペラジン−1−イル)メタノン; 5−(1H−イミダゾ−ル−5−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(1H−イミダゾ−ル−2−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; ピロリジン−1−イル(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; 4−(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1−ジオキシド; 1−(4−(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(4−チオモルホリノフェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;
(4−メチルピペラジン−1−イル)(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; 2,2−ジメチル−N−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−6−アミン; 5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; (7−((2−(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (7−(((1−メチルピペリジン−4−イル)メチル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (4−((5−ベンゾイル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)(ピロリジン−1−イル)メタノン; 7−((5−ベンゾイル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3、4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 7−((5−ベンゾイル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 3−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; モルホリノ(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; 6−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−3(4H)−オン; 7−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; (4−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)(ピロリジン−1−イル)メタノン;
N−(4−(4−(t−ブチル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; N−(4−(4−(t−ブチル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 8−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−2(3H)−オン;6−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−3(4H)−オン; 1−メチル−N−(5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−アミン;2−メチル−2−(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)プロパンニトリル; 5−(4−メトキシフェニル)−N−(4−チオモルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 4−(4−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1−ジオキシド; 1−(4−(4−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン;
6−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; N−(4−(4−(t−ブチル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 2,2−ジメチル−N−(5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−6−アミン; 2−(3−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)酢酸; 5−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チオフェン−3−カルボン酸;2−(3−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)酢酸; 6−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピコリン酸; N−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−(((4−メチルベンジル)アミノ)メチル)フェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−(3−(ジメチルアミノ)プロポキシ)フェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 3−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; 3−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; 1−(4−(4−((5−(チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(3−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; N−(3−(7−((4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; N−(3−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;
N−(3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; N−(3−(7−((4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; 1−(4−(4−((5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; 5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 3−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; 3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; 7−((5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チアゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾル[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−(4−((5−(チアゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン;
N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(チアゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(オキサゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−(4−((5−(オキサゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(オキサゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(オキサゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−(4−((5−(オキサゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(オキサゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(チアゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 7−((5−(オキサゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 7−((5−(オキサゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; メチル 3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 3−(7−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸;
メチル 4−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−6−イル)アミノ)−1H−ピアゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト;
メチル 3−(7−((2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 3−(7−((2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(メチルチオ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−(メチルチオ)フェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(3−(メチルチオ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N−(4−モルホリノフェニル)−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−クロロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−クロロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−フルオロフェニル)−N−(4−モリホリノフェ・jル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(3−(メチルチオ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 3−(7−((4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; 3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; 3−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド;3−(7−((3−メトキシ−4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド;4−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸;
メチル 4−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4.3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 4−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; 4−(7−((3、4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; N−(2−メチル−1H−ベンゾ[b]イミダゾ−ル−5−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−(4−((5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; 5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−メチル−1H−ベンゾ[b]イミダゾ−ル−5−イル)−5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N,5−ビス(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 2−((3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)スルフォニル)エタン−1−オ−ル;1−(4−(4−((5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; 7−((5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−5−イル)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N,N−ジメチル−4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミド; N−シクロプロピル−3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミド; N−(3−(2H−1,2,3−トリアゾ−ル−2−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(2H−1,2,3−トリアゾ−ル−2−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N,N−ジメチル−3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミド; N−メチル−3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミド;N−(3−(モルホリノスルフォニル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4、3−d]ピリミジン−7−アミン;
5−(チオフェン−2−イル)−N−(3−((トリフルオロメチル)スルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−(メチルスルフィニル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(4−フルオロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;5−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−(4−モルフォリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,5−ジフルオロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(2−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,6−ジフルオロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,6−ジフルオロフェニル)−N−(4−モリホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,6−ジフルオロフェニル)−N−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;5−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;
6−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 6−(7−((2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−5−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; N−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−(メチルスルフォニル)フェニル−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; モルホリノ(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; N−(4−(モルホリノメチル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−フルオロ−4−モルホリノフェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン−7−アミン; (4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; 6−(7−((4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 6−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 5−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−N−(4−モリホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
5−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−N−(2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−メチルイソインドリン−5−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(1,3−ジヒドロイソベンゾフラン−5−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−(t−ブチル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; メチル 3−(7−((4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((1H−インダゾ−ル−6−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 5−(3−アミノフェニル)−N−(4−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(2−メチルイソインドリン−5−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−5−(2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−5−(2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン。
クロ-ルヘキシジン;ポリノキシリン;ドミフェン;オキキノリン;ネオマイシン;ミコナゾ-ル;ナタマイシン;バリアス;ヘキセチジン;テトラサイクリン;メパルトリシン;メトロニダゾ-ル;クロトリマゾ-ル;クロ-ルテトラサイクリン;ドキシサイクリン;ミノサイクリン;トリアムシノロン;デキサメタソン;ヒドロコルチソン;エピネフリン;ベンジダミン;アドレナロン;アムレキサノックス;ベカプレルミン;アルゲルドレ-ト;アログルタモル;マガルドレ-ト;アルマゲ-ト;ヒドロタルサイト;アルマシレ-ト;シメチジン;ラニチジン;ファモチジン;ニザチジン;ニペロチジン;ロキサチジン:ラフチジン;ミソプロストル;エンプロスチル;オメプラゾ-ル;パントプラゾ-ル;ランソプラゾ-ル;ラベプラゾ-ル;エソメプラゾ-ル;カルベンオキソロン;スクラルフェ-ト;プログルマイド;ゲファルネ-ト;スルグリコタイド;アセトキソロン;ゾリミジン;トロキシピド;オキシフェンサイクリミン;カミロフィン;メべべリン;トリメブチン;ロシベリン;ジシクロベリン;ジヘキシベリン;ジフェメリン;ピペリドレ-ト;ベンジロ-ン;グリコピロニウム;オキシフェノニウム;ペンチエネ-ト;プロパンテェリン;メタンテリン;トリジヘクセチル;イソプロパミド;ヘキソシクリム;ポリジン;メペンゾレ-ト;ベボニウム;ピペンゾレ-ト;ジフェマニル;フェンピベリニウム;ジメチルアミノプロピオニルフェノチアジン;ニコフェタミド;チロプラミド;パパベリン;ドロタベリン;モクサベリン;アロセトロン;テガセロッド;シランセトロン;プルカロプリド;フェンピラン;ジイソプロミン;クロルベンゾキサミン;ピナベリウム;フェノベリン;イダンプラミン;プロキサゾオ-ル;アルベリン;トレピブトン;イソメテプテン;カロベリン;フロログルシノ-ル;シリコネス;トリメチルジフェニルプロピラミン;アトロピン;ヒヨスチアミン;ブチルスコポルアミン;メチルアトロピン;メチルスコポルアミン;フエントニウム;メトクロプラミド;シスアプライド;ドムペリドン;ブロモプリド;アリザプライド;オンダンセトロン;グラニセトロン;トロピセトロン;ドラセトロン;パロノセトロン;スコポラミン;クロロブタノ-ル;メトピマジン;ドロナビノル;ナビロン;アプレピタント;カソピタント;ピプロゾリン;ッヒメクロモン;シクロブチロル;シリマリン;シチオロ-ン;エポメジオ-ル;オキシフェニサチン;ビスアコジル;ダントロン;フェノ-ルフタレイン;カスカラ;ビスオキサチン;エチュロ-ス;ステルクリア;リンシ-ド;メチルセルロ-ス;ラクチュロ-ス;ラクチトル;ペンタエリスリチル;マクロゴ-ル;マニト-ル;ソルビト-ル;グリセロ-ル;オイル;アルビモパン;ルビプロスト-ン;ニスタチン;ストレプトマイシン;パロモマイシン;カナマイシン;バンコマイシン;コリスチン;リファクシミン;フタリルスルファチアゾ-ル;スルファグアニジン;サクシニルスルファチアゾ-ル;ブロキシキノリン;ニフロキサジド;ニフルジド;ペクチン;カオリン;クロスポビドン;アタプル外と;ジオスタイト;ジフェノキシレ-ト;オピウム;ロペラミド;ジフェノキシン;プレドニゾロン;プレドニゾン;ベタメタゾン;チキソコルトル;ブデソニド;ベクロメタゾン;スルファサラジン;メサラジン;オルサラジン;バルサラジン;セラトニア;ラセカドトリル;フェンテルミン;フェンフルラミン;アムフェプラモン;デクスフェンフルラミン;マジンド-ル;エチラムフェタミン;カチン;クロベンゾレックス;メフェノレックス;シブトラミン;オルリスタット;リモナバント;ジアスタ-ゼ;ペプシン;チラクタ-ゼ;フェンホルミン;メトフォルミン;ブフォルミン;グリベンクラミド;クロルプロパミド;トルブタミド;グリボルヌライド;トラザミド;カルブタミド;グリピザイド;グリキドン;グリクラジド;メタヘキサミド;グリソキセピド;グリメピリド;アセトヘクサミド;グリミジン;アカルボ-ス;ミグリト-ル;ボグリボ-ス;トログリタゾ-ン;ロシグリタゾ-ン;ピオグリタゾ-ン;シタグリプチン;ビルダグリプチン;サキサグリプチン;アログリプチン;レパグリプチン;ナテグリニド;エキセナタイド;プラムリンタイド;ベンフルオレックス;リラグルタイド;ミチグリナイド;トルレスタト;ベ-タカロテン;エルゴカルシフェロ-ル;ジヒドロタキステロ-ル;アルファカルシド-ル;カルシトリオ-ル;コレカルシフェロ-ル;カルシフェジオ-ル;スルブチアミン;ベンフォチアミン;ニコチナミド;ビオチン;イノシト-ル;トコフェルソラン;デクスパンテノ-ル;パンテジン;アンドロスタノロンスタノゾロ-ル;メタンジエノン;メテノロン;オキシメゾロン;クインボロン;プラステロン;オキサンドロロン;ノレザンドロロンナンドロロン;エチルエストレノ-ル;レボカルニチン;アデメチオニン;グルタミン;メルカプタミン;ベタイン;アルグルセラ-ゼ;イミグルセラ-ゼ;ラロニダ-ゼ;サクロシダ-ゼ;ガルスルファ-ゼ;イヅルスルファ-ゼ;ニチシノン;ミグルスタット;サプロプテリン;ジクマロ-ル;フェニンジオン;ワルファリン;フェンプロクモン;アセノクマロ-ル;クロリンジオン;ジフェナジオン;チオクロマロ-ル;ヘパリン;ダルテパリン;エノキサパリン;ナドロパリン;パルナパリン;レビパリン;ダナパロイド;チンザパリン;スロデキシド;ベミパリン;ジタゾ-ル;クロリクロメン;ピコタミド;クロピドグレル;チクロピジン;ジピリダモ-ル;エポプロステノ-ル;インドブフェン;イロプロスト;アブシキシマブ;アロキシプリン;エピフィバチド;チロフィバン;トリフルサル;ベラプロスト;トレプロスチニル;プラスグレルストレプトキナ-ゼ;アルテプラ-ゼ;アンストレプラ-ゼ;ウロキナ-ゼ;フィブリノリシン;ブリナ-ゼ;レテプラ-ゼ;サルプラ-ゼ;アンクロド;テネクテプラ-ゼ;デシルジン;レピルジン;アルガトロバン;メラガトラン;キシメラガトラン;ビバリルジン;デフィブロタイド;フォンダパリナックス;リバロキサバン;カモスタット;フィトメナジオン;メナジオン;スロンビン;コラ-ゲン;エタムシレ-ト;カルバゾクロ-ム;バトロキソビン;ロミプロスチム;エルトロムボパグ;デクストリフェロン;シアノコバラミン;ヒドロキソコバラミン;コバマミド;メコバラミン;エリスロポイエチン;アルブミン;デクストラン;ヒドロキシエチルスタ-チ;エリスロサイト;スロンボサイト;カルボハイドレ-ト;エレクトロライト;トロメタモ-ル;カルバミド;セチルピリジニウム;ニトロフラル;スルファメチゾ-ル;タウロリジン;ノキシチオリン;グルコ-ス;グリシン;リシン;ヒヤルロニダ-ゼ;キモトリプシン;トリプシン;デソキシリボヌクレア-ゼ;ブロメレイン;ヘマチン;アセチルジギトキシン;アセチルジゴキシン;ジギトキシン;ジゴキシン;デスラノサイド;メチルジゴキシン;ギトホルメ-ト;プロシラリジン;g-ストロファンチン;シマリン;ペルボサイド;キニジン;プロカイナミド;ジソピラミド;スパルテイン;アジマリン;プラジマリン;ロラジミン;リドカイン;メキシレチン;トカイニド;アプリンジン;プロパフェノン;フレカイニド;ロルカイニド;エンカイニド;アミオダロ-ン;ブナフチン;ドフェチリド;イブチリド;テジサミル;モラシジン;シベンゾリン;エチレフリン;イソプレナリン;ノレピネフリン;ド-パミン;ノルフェネフリン;フェニルエフリン;ドブタミン;オキセドリン;メタラミノ-ル;メソキサミン;メフェンテルミン;ジメトフリン;プレナルテロ-ル;ドペキサミン;ゲペフリン;イボパミン;ミドロリン;オクトパミン;フェノルドパム;カフェドリン;アルブタミン;テオドレナリン;アムリノン;ミルリノン;エノキシモン;ブクラデシン;アンギオテンシナミド;キサモテロ-ル;レボシメンダン;プロパチルニトレ-ト;トロ-ルニトレ-ト;テニトラミン;フロセキナン;プレニラミン;オキシフェドリン;ベンジオダロ-ン;カルボクロメン;ヘキソベンジン;エタフェノン;ヘプタミノ-ル;イモラミン;ジラゼプ;トラピジル;モルシドミン;エフロキサ-ト;シネパゼット;クロリダロ-ル;ニコランジル;リンシドミン;ネシリチド;アルプロスタジル;カムフォラ;インドメタシン;クラアチノルホスフェ-ト;ホスホクレアチン;ウビデカレノン;アデノシン;チラシジン;アカデシン;トリメタジジン;イブプロフェン;イバbラジン;ラノラジン;イカチバント;レガデノソン;レシンナミン;レセルピン;デセルピジン;メトセルピジン;ビエタセルピン;クロニジン;グアンファシン;トロニジン;モキソニジン;リルメニジン;トリメタファン;メカミラミン;プラゾシン;インドラミン;トリマゾシン;ドキサゾシン;ウラピジル;ベタニジン;グアネチジン;グアノキサン;デブリソキン;グアノクロ-ル;グアノキサベンズ;ジアゾキシド;ジヒドララジン;ヒドララジン;エンドララジン;カドララジン;ミノキシジル;ニトロプルシド;ピナシジル;ベラトルム;メチロシン;パルギリン;ケタンセリン;ボセンタン;アムブリセンタン;シタキセンタン;ベンドロフルメチアジド;ヒドロフルメチアジド;ヒドロクロロチアジド;クロロチアジド;ポリチアジド;トリクロルメチアジド;シクロペンチアジド;メチルクロチアジド;シクロチアジド;メブチジド;キネタソ-ン;クロパミド;クロルタリドン;メフルシド;クロフェナミド;メトラゾ-ン;メチクレ-ン;キシパミド;インダパミド;クロレキソロン;フェンキゾ-ン;メルサリル;テオブロミン;シクレタニン;フロセミド;ブメタニド;ピレタニド;トラセミド;ムゾリミン;エトゾリン;スピロノラクトン;カンレノン;エプレレノン;アミロリド;トリアムテレン;トルバプタン;コニバプタン;イソクススプリン;ブフェニン;バメタン;フェントラミン;トラゾリン;シクロニケ-ト;ペンチフィリン;ペントキシフィリン;ニセルゴリン;ジヒドロエルゴクリスチン;カリジノゲナ-ゼ;シクロアンデレ-ト;フェノキシベンズアミン;ビンカミン;モキシシライト;ベンシクラン;ビンブルニン;スロクチジル;ブフロメヂル;ナフチドロフリル;ブタラミン;ビスなジン;セチエジル;シネパジド;イフェンプロジル;アザペチン;ファスジル;フルオロメトロン;フルオコルトロン;フルオシオニド;テトラカイン;ベンゾカイン;シノコカイン;プロカイン;オキセタカイン;プラオカイン;トリベノシド;オルガノ-ヘパリノイド;ポリドカノ-ル;フェノ-ル;ルトシド;モノキセルチン;ジオスミン;トロキセルチン;ヒドロスミン;アルプレノロ-ル;オクスプレノロ-ル;ピンドロ-ル;プロプラノロ-ル;チモロ-ル;ソタロ-ル;ナドロ-ル;メピンドロ-ル;カルテオロ-ル;テルタトロ-ル;ボピンドロ-ル;ブプラノロ-ル;ペンブトロ-ル;クロ-ルアノロ-ル;プラクトロ-ル;メトプロロ-ル;アテノロ-ル;アセブトロ-ル;ベタキソロ-ル;ベバントロ-ル;ビソプロロ-ル;セリプロロ-ル;エスモロ-ル;エパノロ-ル;s-アテノロ-ル;ネビボロ-ル;タリノロ-ル;ラベタロ-ル;カルベジロ-ル;アムロジピン;フェロジピン;イスラジピン;ニカルジピン;ニフェジピン;ニモジピン;ニソルジピン;ニトレンジピン;ラシジピン;ニルバジピン;マニジピン;バルニジピン;レルカニジピン;シルニジピン;ベニジピン;ミベフラジル;ベラパミル;ガロパミル;ジルチアゼム;フェンジリン;ベプリジル;リドフラジン;ペルヘキシリン;カプトプリル;エナラプリル;リシノプリル;ペリンドプリル;ラミプリル;キナプリル;ベナゼプリル;シラザプリル;フォシノプリル;トランドラプリル;スピラプリル;デラプリル;モエキシプリル;テモカプリル;ゾフェノプリル;イミダプリル;ロサルタン;エプロサルタン;バルサルタン;イルベサルタン;タソサルタン;カンデサリタン;テルミサルタン;レミキレン;アリスキレン;シムバスタチン;ロバスタチン;プラバスタチン;フルバスタチン;アトルバスタチン;セリバスタチン;ロスバスタチン;ピタバスタチン;クロフィブレ-ト;ゲムフィブロジル;フェノフィブレ-ト;シムフィブレ-ト;ロニフィブレ-ト;シプロフィブレ-ト;エトフィブレ-ト;クロフィブリド;
コレスチラミン;コレスチポ-ル;コレクストラン;コレセベラム;ニセリトロ-ル;ニコフラノ-ス;アシピモックス;デクストロチロキシン;プロブコ-ル;チアデノ-ル;メグルト-ル;ポリコサノ-ル;エゼチミベ;ハチマイシン;ペシロシン;ピロルニトリン;グリセオフルビン;エコナゾ-ル;クロルミダゾ-ル;イソコナゾ-ル;チアベンダゾ-ル;チオコナゾ-ル;ケトコナゾ-ル;スルコナゾ-ル;ビホナゾ-ル;オキシコナゾ-ル;フェンチコナゾ-ル;オモコナゾ-ル;セルタコナゾ-ル;フルコナゾ-ル;フルトリマゾ-ル;ブロモクロロサリシルアニリド;メチルロサニリン;トリブロモメタクレゾ-ル;クロルフェネシン;チクラトン;スルベンチン;ハロプロギン;シクロピロックス;テルビナフィン;アモロ-ルフィン;ジマゾ-ル;トルナフテ-ト;トルシクレ-ト;フルサイトシン;ナフチフィン;ブテナフィン;オクチノキセ-ト;デックストラノマ-;クリラノマ-;エノキソロ-ン;コラ-ゲナゼ;トンジルアミン;メピラミン;テナリジン;トリペレンアミン;クロロピラミン;プロメタジン;トルプロパミン;ジメチンデン;クレマスチン;バミピン;イソチペンディル;ジフェンヒドラミン;クロロピラミン;プロメタジン;トルプロパミン;ジメチンデン;クレマスチン;バミピン;イソチペンジル;ジフェンヒドラミン;クロルフェノキサミン;オキシウプロカイン;キニソカイン;ジスラノ-ル;トリオキシサレン;メトックスサレン;カルシポトリオ-ル;タカルシト-ル;タザロテン;ベルガプテン;エトレチネ-ト;アシトレチン;デメクロシクリン;オキシテトラサイクリン;クロルアムフェニコ-ル;バシトラシン;ゲンタミシン;チロシリシン;ムピロシン;ビルギニアマイシン;アミカシン;レタパムリン;スルファチアゾ-ル;マフェニド;スルファニラミド;スルファメラジン;イドクスウリジン;トロマンタジン;アシクロビル;ポドフィロトキシン;イノシン;ペンシクロビル;リソザイム;イバシタビン;エドクスウジン;イミキモド;ドコサノ-ル;メチルプレドニソロン;クロベタソン;フルメタソン;フルオコルチン;フルペロロ-ン;フルプレドニデン;デソニド;アルクロメタソン;クロコルトロン;フルクロロロ-ン;デソキシメタソン;ジフルコルトロン;フルドロキシコルチド;ジフロラソン;アムシノニド;ハロメタソン;モメタソン;フルチカソン;プレドニカルベ-トジフルプレドネ-ト;ウロベタソル;クロベタソル;ハルシノニド;アミノアクリジン;エウッフラビン;ジブロムプロパミジン;プロパミジン;ヘキサミジン;ポリヘキサニド;ヘキサクロロフェン;ポリクレスレン;トリクロサン;クロロキシレノル;ビフェニロ-ル;/オクチルフェノキシポリコルエ-テル;ポビドン-;;ジヒドロキシプロパン;デカリニウム;クロルキナルド-ル;クリオキノ-ル;ベンザルコニウム;セトリモニウム;セトリミド;メルクロクロ-ム;チオメルサl;シルバ-;エオシン;プロパノ-ル;イソプロパノ-ル;エタノ-ル;フラマイセチン;ベンゾドデシニウム;イオホルム;ビチオノ-ル;硫黄;チオキソロン;メスルフェン;トレチノイン;レチノ-ル;アダパレン;イソトレチノイン;モトレチニド;クリンダマイシン;エリスロマイシン;メクロサイクリン;レゾルシノ-ル;ダプソン;イクタゾル;キセニサレ-ト;その他;タクロリムス;ピメクロリムス;メキノ-ル;チラトリコル;オキサセプロ-ル;フィアステリド;ヒドロキノン;モノベンゾン;エフロルニシン;ジクロフェナック;アリトレチノイン;カンジシジン;カルフェシリン;ペンタマイシン;ジイオヒドロキシキノリン;スルフォナミド;スルファトラミド;オルニダゾ-ル;アザにダゾ-ル;プロペニダゾ-ル;ブチコナゾ-ル;テルコナゾ-ル;クロダントイン;ニフラテル;フラゾリドン;プロチオフェ-ト;メチルエルゴメトリン;エルゴメトリン;ジノプロスト;ジノプロストン;ゲメプロスト;カルボプロスト;スルプロストン;リトドリン;フェノテロ-ル;ブロモクリプチン;リスライド;カベルゴリン;キナゴライド;メテルゴリン;テルグライド;ナプロキセン;フルノキサプロフェン;アトシバン;ノレシステロン;リネストレノル;リネストレノ-ル;レボノルゲストレル;キンゲスタノル;メゲストロル;メドロキシプロゲステロン;ノルゲストリエノン;エトノゲストレル;デソゲストレル;フルオキシメステロン;メチルテストステロン;テストステロン;メステロロン;エシニルエストラジオ-ル;エストラジオ-ル;エストリオ-ル;クロロトリアニセン;エストロン;プロメストリエン;ジエネストロ-ル;ジエチルスチルベストロ-ル;メタレネストリル;モキセストロ-ル;チボロン;ゲストノロン;ヒドロキシプロゲステロン;プロゲステロン;ジドロゲステロン;メドロゲストロ-ル;ノメゲストロ-ル;デメゲストン;クロルマジノン;プロメゲストン;アリレストレノル;エチステロ-ン;エチノジオ-ル;エチルエストレノロン;ウロホリトロピン;シクロフェニル;クロミフェン;エピメストロ-ル;シプロテロン;ダナゾ-ル;ゲストリノン;ミフェプリストン;ラロキシフェン;バゼドキシフェン;エメプロニウム;フラボキセ-ト;メラドラジン;オキシブチニン;テロジリン;プロピベリン;トルテロジン;ソリフェナシン;トロスピウム;ダリフェナシン;フェソテロジン;シルデナフィル;ヨヒンビン;アパモルフィン;タダラフィル;バルデナフィル;フェナゾピリジン;スクシニミド;ダポキセチン;アルフゾシン;タムスロシン;テラゾシン;シロドシン;デュタステリド;コルチコトロピン;テトラコサクチド;シロトロピン;ソマトロピン;ソマトレム;メカセルミン;セルモレリン;ペグビソマント;バソプレッシン;デスモプレッシン;リプレッシン;テルリプレッシン;オルニプレッシン;アルギプレッシン;デモキシトシン;オキシトシン;カルベトシン;ゴナドレリン;ナファレリン;ヒストレリン;ソマトスタチン;オクトレオチド;ランレオチド;バプレオチド;ガニレリックス;セトロレリックス;アルドステロン;フルドロコルチゾン;デソキシコルトン;パラメタゾン;コリチゾン;プレドニリデン;リメキソロン;デフラザコルト;クロプレドノル;メプレドニゾン;コルチバゾル;トリロスタン;メチルチオウラシル;プロピルチオウラシル;ベンジルチオウラシル;カルビマゾ-ル;チアマゾ-ル;ジイオチロシン;ジブロモチロシングルカゴン;テリパラチド;エルカトニン;シナカルセト;パリカルシト-ル;ドキセルカルシフェロ-ル;リメサイクリン;メタサイクリン;ロリテトラサイクリン;ペニメピサイクリン;クロモサイクリン;チゲサイクリン;チアムフェニコル;アムピシリン;ピバムピシリン;カルベニシリン;アモキシシリン;カリンダシリン;バカムピシリン;エピシリン;ピブメシリナム;アズロシリン;メズロシリン;メシリナム;ピペラシリン;チカルシリン;メタムピシリン;タラムピシリン;スルベニシリン;テモシリン;ヘタシリン;ベンジルペニシリン;フェノキシメチルペニシリン;プロペシリン;アジドシリン;フェネチシリン;ペナメシリン;クロメトシリン;ジクロキサシリン;クロキサシリン;メチシリン;オキサシリン;フルクロキサシリン;スルバクタム;タゾバクタム;スルタミシリン;セファレキシン;セファロリジン;セファロチン;セファゾリン;セファドロキシル;セファゼドン;セファトリジン;セファピリン;セフラジン;セファセトリル;セフロキサジン;セフテゾ-ル;セフォキシチン;セフロキシム;セファマンド-ル;セファクロ-ル;セフォテタン;セフォニシド;セフォチアム;ロラカルベフ;セフメタゾ-ル;セフプロジル;セフォラニド;セフォタクシム;セフタジヂム;セフスロジン;セフトリアキソン;セフメノキシム;ラタモキセフ;セフチゾキシム;セフィキシム;セフォジジム;セフェタメト;セフピラミド;セフォペラゾン;セフポドキシム;セフチブテン;セフジリル;セフジトレン;セフカペン;セフピロ-ム;セフォゾプラン;メロペネム;エルタペネム;ドリペネム;ビアペネム;トリメソプリム;ブロジモプリム;イクラプリム;シリファイソジミジン;フルファジミジン;スルファピリジン;スルファフラゾ-ル;スルファチオウレア;スルファメトキサゾ-ル;スルファジアジン;フルファモキソ-ル;スルファジメトキシン;スルファレン;スルファメトミジン;スルファメトキシジアジン;スルファメトキシピリダジン;スルファペリン;スルファフェナゾ-ル;スルファマゾン;スピラマイシン;ミデカマイシン;オレアンドマイシン;ロキシスロマイシン;ジョサマイシン;トロレアンドマイシン;クラリスロマイシン;アジスロマイシン;ミオカマイシン;ロキタマイシン;ジリスロマイシン;フルリスロマイシン;テリスロマイシン;リンコマイシン;プリスチンマイシン;キヌプリスチン/ダルフォプリスチン;ストレプトジュオシン;トブラマイシン;ネチルマイシン;シソマイシン;ジベカシン;リボスタマイシン;イセパマイシン;アルベカシン;オフロキサシン;シプロフロキサシン;ペフロキサシン;エノキサシン;テマフロキサシン;ノルフロキサシン;ロメフロキサシン;フレロキサシン;スパルフロキサシン;ルフロキサシン;グレパフロキサシン;レボフロキサシン;トロバフロキサシン;、モキシフロキサシン;ゲミフロキサシン;ガチフロキサシン;プルリフロキサシン;パズフロキサシン;ガレノキサシン;ロソキサシン;シノキサシン;フルメキン;テイコプラニン;テラバンシン;ダルババンシン;オリタバンシン;チニダゾ-ル;ニトロフラントイン;ニフルトイノ-ル;フォスフォマイシン;キシボルノル;クロフォクトル;スペクチノマイシン;メテナミン;ニトロキソリン;リネゾリド;ダプトマイシン;イトラコナゾ-ル;ボリコナゾ-ル;ポサコナゾ-ル;カスポフンギン;ミカフンギン;アニドゥラフンギン;シクロセリン;リファムピシン;リファマイシン;リファブチン;リファペンチン;カプレオマイシン;イソニアジド;プロチオナミド;チオカルリド;イチオナミド;ピラジナミド;エタムブトル;テリジドン;モリナミド;クロファジミン;メチサゾン;ビダラビン;リバビリン;ガンシクロビル;ファムシクロビル;バラシクロビル;シドフォビル;バルガンシクロビル;ブリブジン;リマンタジン;フォスカルネット;フォスフォネット;サキナビル;インジナビル;リトナビル;ネルフィナビル;アムプレナビル;ロピナビル;フォサムプレナビル;アタザナビル;チプラナビル;ダルナビル;ジドブジン;ジダノシン;ザルシタビン;スタブジン;ラミブジン;アバカビル;エムトリシタビン;エンテカビル;テルビブジン;クレブジン;ネビラピン;デラビルジン;エファビレンツ;エトラビリン;ザナミビル;オセルタミビル;モロキシジン;プレコナリル;エンフビルチド;ラリテグラビル;マラビロック;マリバビル;パリビズマブ;ネバクマブ;ジフテリア-ポリオミェリチス-テタヌス;ジフテリア-ペルチュシス-ポリオミエリチス-テタヌス;ジフテリア-ルベラ-テタヌス;シクロフォスファミド;クロラムブシル;メルファラン;クロルメチン;イフォスファミド;トロフォスファミド;プレドニムスチン;ベンダムスチン;ブスルファン;トレオスルファン;マンノスルファン;チオテパ;トリアジコン;カルボコン;カルムスチン;ロムスチン;セムスチン;ストレプトゾシン;フォテムスチン;ニムスチン;ラニムスチン;エトグルシド;ミトブロニトル;ピポブロマン;テモゾロミド;ダカルバジン;メトトレキセ-ト;ラルチトレキセド;ペメトレキセド;プララトレキセ-ト;メルカプトプリン;チオグアニン;クラドリビン;フルダラビン;クロファラビン;ネララビン;シタラビン;フルオロウラシル;テガフ-ル;カルモフ-ル;ゲムシタビン;カペシタビン;アザシチジン;デシタビン;ビンブラスチン;ビンクリスチン;ビンデシン;ビノレルビン;ビンフルニン;エトポシド;テニポシド;デメコルシン;パクリタクセル;ドセタクセル;トラベクテジン;ダクチノマイシン;ドキソルビシン;ダウノルビシン;エピルビシン;アクラルビシン;ゾルビシン;イダルビシン;ミトキサントロ-ン;ピラルビシン;バルルビシン;ブ
レオマイシン;プリカマイシン;ミトマイシン;イクサベピロン;シスプラチン;カルボプラチン;オキサリプラチン;サトラプラチン;プロカルバジン;エドレコロマブ;リツキシマブ;トラスツズマブ;アレムツズマブ;ゲムツズマブ;セツキシマブ;ベバシズマブ;パニツムマブ;カツマキソマブ;オファツムマブ;テモポルフィン;エファプロキシラル;イマチニブ;ゲフィチニブ;エルロチニブ;スニチニブ;ソラフェニブ;ダサチニブ;ラパチニブ;ニロチニブ;テムシロリムス;エベロリムス;パゾパニブ;アムサクリン;アスパラギナ-ゼ;アルトレタミン;ヒドロキシカルバミド;ロニダミン;ペントスタチン;ミルテフォシン;マソプロコル;エストラムスチン;ミトグアゾン;トポテカン;チアゾフリン;イリノテカン;ミトタン;ペガスパルガ-ゼ;ベキサロテン;ボルテゾミブ;セレコキシブ;アナグレリド;オブリメルセン;ボリノスタット;ロミデプシン;フォスフェストロ-ル;ブセレリン;レウプロレリンゴセレリン;トリプトレリン;タモキシフェン;トレミフェン;フルベストラント;フルタミド;ニルタミド;ビカルタミド;アミノグルテチミド;ホルメスタン;アナストロゾ-ル;レトロゾ-ル;ボロゾ-ル;エグゼメスタン;アバレリックス;デガレリックス;フィルグラスチム;モルグラモスチム;サルグラモスチム;レノグラスチム;アンセスチム;ペグフィルグラスチム;アルデスロイキン;オプレルベキン;レンチナン;ロキニメックス;ペガデマ-ゼ;ピドチモド;チモペンチン;イムノシアニン;タソネルミン;ミファムルチド;プレリクサフォル;ムロモナブ-CD3;シロリムス;レフルノミド;アレファセプト;グスペリムス;エファリズマブ;アベチムス;ナタリズマブ;アバタセプト;エクリズマブ;エタネルセプト;インフリクシマブ;アフェリモマブ;アダリムマブ;ゴリムマブ;ダクリズマブ;バシリクシマブ;アナキンラ;リロナセプト;ウステキヌマブ;メポリズマブ;トシリズマブ;カナキヌマブ;シクロスポリン;アザチオプリン;タリドミド;レナリドミド;フェニルブタゾン;モフェブタゾン;オキシフェンブタゾン;クロフェゾン;ケブゾン;スリンダック;トルメチン;ゾメピラック;アルクロフェナック;ブマジゾン;エトドラック;ロナゾラック;フェンチアザック;アセメタシン;ジフェンピラミド;オキサメタシン;プログルメタシン;ケトロラック;アセクロフェナック;ブフェキサマック;ピロキシカム;テノキシカム;ドロキシカム;ロルノキシカム;メロキシカム;ケトプロフェン;フェノプロフェン;フェンブフェン;ベノキサプロフェン;スプロフェン;ピルプロフェン;フルルビプロフェン;インドプロフェン;オキサプロジン;イブプロキサム;デキシブプロフェン;アルミノプロフェン;デクスケトプロフェン;ロフェコキシブ;バルデコキシブ;パレコキシブ;エトリコキシブ;ルミラコキシブ;ナブメトン;アザプロパゾン;グルコサミン;プロクアゾン;オルゴテイン;ニメスリド;フェプラゾン;ジアセレイン;モルニフルメ-ト;テニダプ;オキシシンコフェン;オ-ラノフィン;オ-ロチオグルコ-ス;オ-ロチオプロル;ペニシルアミン;ブシルアミン;エトフェナメ-ト;フェルビナックベンダザック;スクシブゾン;ニフェナゾン;カプサイシン;ズカプサイシン;アルクロニウム;ツボクラリン;ジメチルツボクラリン;スキサメトニウム;パンクロニウム;ガラミン;ベクロニウム;アトラクリウム;ヘキサフルロニウム;シスアトラクリウム;フェンプロバメ-ト;:カリソプロド-ル;メトカルバモ-ル;スチラメ-ト;フェバルバメ-ト;クロルメザノン;クロルゾキサゾン;バクロフェン;チザニジン;プリジノ-ル;トルペリゾン;チオコルキコシド;メフェネシン;テトラゼパム;シクロベンザプリン;エペリゾン;フェニラミド-ル;ダントロレン;アロプリノ-ル;チソプリン;フェブキソスタット;プロベネシド;スルフィンピラゾ-ン;ベンズブロマロ-ン;イソブロミンジオン;コルキシン;シンコフェン;ペグロチケ-ス;イプリフラボン;デノスマブ;ヒドロキニン;キモパパイン;ハロタン;クロロフォルム;エンフルラン;トリクロロエチレン;イソフルラン;デスフルラン;セボフルラン;メトヘキシタル;ヘキソバルビタ-ル;チオペンタル;ナルコバルビタ-ル;フェンタニル;アルフェンタニル;スフェンタニル;フェノペリジン;アニレリジン;レミフェンタニル;ドロペリド-ル;ケタミン;プロパニジド;アルファキサロ-ン;エトミデ-ト;プロフォ-ル;エスケタミン;キセノン;メタブテタミン;クロロプロカイン;ブピバカイン;メピバカイン;プリロカイン;ブタニリカイン;エチドカイン;アルチカイン;ロピバカイン;レボブピバカイン;コカイン;ジクロニン;モルフィン;ヒドロモルホン;ニコモルフィン;オキシコドン;ジヒドロコデイン;ジアモルフィン;パパベレツム;ケトベミドン;ペティジン;デクストロモラミド;ピリトラミド;デクストロプロポキシフェン;ベジトラミド;ペンタゾシン;フェナゾシン;ブプレノルフィン;ブトルファノ-ル;ナルブフィン;チリジン;トラマド-ル;デゾシン;メプタジノ-ル;タペンタド-ル;サリシラミド;サルサレ-ト;エテンザミド;ジピロセチル;ベノリレ-ト;ジフルニサル;グアセチサル;フェナゾ-ン;アミノフェナゾ-ン;プロピフェナゾ-ン;パラセタモル;フェナセチン;ブセチン;プロパセタモル;リマゾリウム;グラフェニン;フロクタフェニン;ビミノ-ル;ネフォパム;フルピルチン;ジコノチド;メトキシフルラン;ナビキシモス;ジヒドロエルゴタミン;エルゴタミン;メチセルギド;フルメドロキソン;スマトリプタン;ナラトリプタン;ゾルミトリプタン;リザトリプタン;アルモトリプタン;エレトリプタン;フロバトリプタン;ピソチフェン;イプラゾクロム;ジメトチアジン;オキセトロン;メチルフェノバルビタ-ル;フェノバルビタ-ル;プリミドン;;バルベキサクロン;メタルビタルビタ-ル;エトトイン;フェニトイン;メフェニトイン;ホスフェニトイン;パラメタジオン;トリメタジオン;エタジオン;エトスクシミド;フェンスクシミド;メスキシミド;クロナゼパム;カルバマゼピン;オクスカルバゼピン;ルフィナミド;エスリカルバゼピン;バルプロミド;ビガバトリン;プロガバイド;チアガビン;スルチアム;フェナセミド;ラモトリジン;フェルバメ-ト;トピラメ-ト;ガバペンチン;フェネツリド;レベチラセタム;ゾニサミド;プレガバリン;スチリペント-ル;ラコサミド;カリスバメ-ト;ベクラミド;トリヘクシフェニジル;ビペリデン;メチキセン;プロシクリジン;プロフェナミン;デキセチミド;フェングルタリミド;マザチコル;ボルナプリン;トロパテピン;エタナウチン;ベンザトロピン;エチベンザトロピン;レボドパ;メレボドパ;アマンタジン;ペルゴリド;ロピニロ-ル;プラミペクソ-ル;ピリベジル;ロチゴチン;セレギリン;ラサギリン;トルカポン;エンタカポン;ブジピン;クロルプロマジン;レボメプロマジン;プロマジン;アセプロマジン;トリフルプロマジン;シアメマジン;クロルプロエタジン;ジキシラジン;フルフェナジン;ペルフェナジン;プロクロルペラジン;チオプロパゼ-ト;トリフオペラジン:アセトフェナジン;チオプロペラジン;ブタペラジン;ペラジン;ペリシアジン;チオリダジン;メソリダジン;ピポチアジン;ハロペリド-ル;トリフルペリド-ル;メルペロン;モペロン;ピパムペロン;ブロムペリド-ル;ベンペリド-ル;フルアニソン;オキシペルチン;モリンドン;セルチンド-ル;ジプラシドン;フルペンチキソ-ル;クロペンチキソ-ル;クロルプロチキセン;チオチキセン;ズクロペンチキソ-ル;フルスピリレン;ピモジド;ペンフルリド-ル;ロキサピン;クロザピン;オランザピン;ケチアピン;アセナピン;クロチアピン;#スルピリド;スルトピリド;チアプリド;レモキシプリド;アミスルプリド;ベラリプリド;レボスルピリド;リチウム;プロチペンジル;リスペリドン;モサプラミン;ゾテピン;アリピプラゾ-ル;パリペリドン;ジアゼパム;クロルジアゼポキシド;メダゼパム;オキサゼパム;ロラゼパム;アジナゾラム;ブロマゼパム;クロバザム;ケタゾラム;プラゼパム;アルプラゾラム;ハラゼパム;ピナゼパム;カマゼパム;ノルダゼパム;フルジアゼパム;エチゾラム;クロチアゼパム;クロキサゾラム;トフィソパム;ヒドロキシジン;カプトジアム;メプロバメ-ト;エミルカメ-ト;メブタメ-ト;ベンゾクタミン;ブスピロン;メフェノキサロン;ゲドカルニル;エチフォキシン;ペントバルビタ-ル;アモバルビタ-ル;ブトバルビタ-ル;バルビタ-ル:アプロバルビタ-ル;セコバルビタ-ル;タルブタル;ビニルビタル;ビンバルビタ-ル;シクロバルビタ-ル;ヘプタバルビタ-ル;レポサル;エタロバルビタ-ル;アロバリビタ-ル;プロキシバルバル;クロラロド-ル;ジクロラルフェナゾン;パラルデヒド;パラルデヒド;フルラゼパム;ニトラゼパム;フルニトラゼパム;エスタゾラム;トリアゾラム;ロルメタゼパム;テマゼパム;ミダゾラム;ブロチゾラム;グアゼパム;ロプラゾラム;ドキセファゼパム;シノラゼパム;グルテチミド;メチプリロン;ピリチルジオン;ゾピクロン;ゾルピデム;ザレプロン;エスゾピクロン;メラトニン;ラメルテオン;メタグアロン;クロメチアゾ-ル;ブロミソバル;カルブロマル;プロピオマジン;トリクロフォス;エスクロルビノ-ル;バレリアン;ヘキサプロピマ-ト;ブロミド;アプロナル;バルノクタミド:メチルペンチノ-ル;ニアプラジン;デクスメデトミジン;デシプラミン;イミプラミン;クロミプラミン;オピプラモル;トリミプラミン;ロフェプラミン;ジベンゼピン;アミトリプチリン;ノルトリプチリン;プロトリプチリン;ドキセピン;イプリンド-ル;メリトラセン;ブトリプチリン;ドスレピン;アモキサピン;ジメタクリン;アミネプチン;マプロチリン;キヌプラミン;ジメルジン;フルオキセチン;シタロプラム;パロキセチン;セルトラリン;アラプロクレ-ト;フルボキサミン;エトペリドン;エスシタロプラム;イソカルボキサジド;ニアラミド;フェネルジン;トラニルシプロミン;イプロニアジド;イプロクロジド;モクロベミド;トロキサトン;オキシトリプタン;トリプトファン;ミアンセリン;ノミフェンシン;トラゾドン;ネファゾドン;ミナプリン;ビフェメラン;ビロキサジン;オキサフロザン;ミルタザピン;ブプロピオン;メヂフォキサミン;チャネプチン;ピバガビン;ベンラファキシン;ミルナシプラン;レボキセチン;ゲピロン;ヅロキセチン;アゴメラチン;デスベンラファキシン;アムフェタミン;デキサムフェタミン;メタムフェタミン;メチルフェニデ-ト;ペモリン;フェンカムファミン;モダフィニル;フェノゾロン;アトモキセチン;フェネチリン;デクスメチルフェニデ-ト;カフェイン;プロペントフィリン;メクロフェノキセ-ト;ピリチノ-ル;ピラセタム;デアノ-ル;フィペキシド;シチコリン;オキシラセタム;ピリスダノ-ル;リノピルジン;ニゾフェノン;アニラセタム;アセチルカルニチン;イデベノン;プロリンタン;ピプラドロ-ル;プラミラセタム;アドラフィニル;ビンポセチン;タクリン;ドネペジル;リバスチグミン;ガランタミン;メマンチン;ネオスチグミン;ピリドスチグミン;ジスチグミン;アムベノニウム;カルバコ-ル;ベタネコ-ル;ピロカルピン;セビメリン;ニコチン;バレニクリン;ジスルフィラム;アカムプロセ-ト;ナルトレキソン;メタドン;レバセチルメタド-ル;ロフェキシジン;ベタヒスチン;シナリジン;フルナリジン;アセチルロイシン;アセチルロイシン;アセチルロイシン;チリラザド;リルゾ-ル;キサリプロデン;アミファムピリジン;テトラベナジン;チルブロキノ-ル;ニモラゾ-ル;セクニタゾ-ル;ジロキサニド;クレファミド;エトファミド;テクロザン;アルスチノ-ル;ジフェタルソン;グリコビアルソル;キニオフォン;エメチン;ファンキノン;メパクリン;アトバクオン;トリメトレキセ-ト;テノニトロゾ-ル;ジヒドロエメチン;フマギリン;ニタゾキサニド;クロロキン;ヒドロキシクロロキン;プリマキン;アモジア
キン;プログアニル;キニン;メフロキン;ピリメタミン;アリテミシニン;アルテメテル;アルテスネ-ト;アルテモチル;アルテニモル;ハロファントリン;ベンズニダゾ-ル;ニフルチモックス;メラルソプロル;プラジカンテル;オキサムニキン;メトリフォネ-ト;ニリダゾ-ル;スチボフェン;トリクラベンダゾ-ル;メベンダゾ-ル;アリベンダゾ-ル;シクロベンダゾ-ル;フルベンダゾ-ル;フェンベンダゾ-ル;ピペラジン;ジエチルカルバマジン;ピランテル;オキサンテル;レバミソ-ル;イベルメクチン;ピルビニウム;ベフェニウム;ニクロサミド;デサスピジン;ジクロロフェン;ジキサントゲン;チラム;クロフェノタン;リンダン;ピレスルム;ビオアレスリン;フェノスリン;ペルメスリン;マラチオン;カッシア;シフルスリン;シペルメスリン;デカメスリン;テトラメスリン;ジエチルトルアミド;ジメチルフタレ-ト;ジブチルフタレ-ト;ジブチルスクシネ-ト;ジメチルカルベ-ト;エトヘキサジオ-ル;シクロペンタミン;エフェドリン;オキシメタゾリン;テトリゾリン;キシロメタゾリン;ナファゾリン;トラマゾリン;メチゾリン;ツアミノヘプタン;フェノキサゾリン;チマゾリン;レボカバスチン;アゼラスチン;アンタゾリン;ネドクロミル;オロパタジン;フルニソリド;リチオメタン;フェニルプロパノラミン;プソイドエフェドリン;アムバゾン;ベンゼトニウム;ミリスチルベンザルコニウム;ヘキシルレゾルシノル;フサフンジン;グラミシジン;オルシプレナリン;サルブタモ-ル;テルブタリン;リミテロ-ル;ヘキソプレナリン;イソエタリン;ピルブテロ-ル;トレトキノ-ル;カルブテロ-ル;ツロブテロ-ル;サルメテロ-ル;ホルモテロ-ル;クレンブテロ-ル;レプロテロ-ル;プロカテロ-ル;ビトルテロ-ル;インダカテロ-ル;シクレソニド;フェンスピリド;メトキシフェナミン;バムブテロ-ル;ジプロフィリン;プロキシフィリン;テオフィリン;アミノフィリン;エタミフィリン;バミフィリン;ブフィリン;ドキソフィリン;ザフィルルカスト;プランルカスト;モンテルカスト;イブジラスト;エプロジノ-ル;オマリズマブ;セラトロダスト;ロフルミラスト;チロキサポ-ル;グアイフェネシン;イペカクアナ;セネガ;クレオソ-ト;グアイアコルスルフォネ-ト;レボベルベノン;アセチルシステイン;ブロムヘクシン;カルボシステイン;エプラジノン;メスナ;アムブロキソ-ル;ソブレロ-ル;ドミオド-ル;レトステイン;ステプロニン;チオプロニン;ネルテネキシン;エルドステイン;エチルモルフィン;ヒドロコドン;コデイン;ノルメタドン;ノスカピン;ホロコジン;デクストロメトルファン;テバコン;ジメモルファン;アセチルジヒドロコデイン;ベンゾナテ-ト;ベンプロペリン;クロブチノ-ル;イソアミニル;ペントキシベリン;オキソラミン;オキセラジン;クロフェダノ-ル;ピパゼテ-ト;ブタミレ-ト;フェドリレ-ト;ジペプロ-ル;ジブネ-ト;ドロキシプロピン;プレノクスジアジン;ドロプロピジン;クロペラスチン;メプロチキソ-ル;ピペリドン;チペピジン;モルクロフォン;ネピナロン;レボドロプロピジン;ジメトキサネ-ト;ブロマジン;ジフェニルピラリン;カルビノキサミン;ドキシラミン;ブロムフェニラミン;デクスクロルフェニラミン;クロルフェネナミン;フェニラミン;デクスブロムフェニラミン;タラスチン;ヒスタピロジン;メサピリレン;アリメマジン;チエチルペラジン;メトジラジン;ヒドロキシエチルプロメタジン;チアジナム;メクイタジン;オキソメマジン;ブクリジン;シクリジン;クロルシクリジン;メクロジン;オキサトミド;セチリジン;レボセチリジン;シプロヘプタジン;フェニンダミン;トリプロリジン;ピロブタミン;アザタジン;アステミゾ-ル;テリフェナジン;ロラタジン;メブヒドロリン;デプトロピン;ケトチフェン;アクリバスチン;トリトクアリン;エバスチン;ピメチキセン;エピナスチン;ミゾラスチン;フェキソフェナジン;デスロラタジン;ルパタジン;ドキサプラム;ニケタミド;ペンテトラゾ-ル;エタミバン;ベメグリド;プレスカミド;アルミトリン;ジメフリン;メピキサノクス;ジヒドロストレプトマイシン;ミクロノマイシン;アジダムフェニコル;スルファジクラミド;スルファフェナゾ-ル;トリフルリジン;インテルフェロン;ホミビルセン;ビブロカト-ル;ピクロキシジン;メドリソ-ン;ホルモコルタル;ロテプレドノル;プラノプロフェン;ネパフェナック;ブロムフェナック;ジピベフリン;アプラクロニジン;ブリモニジン;エコチオペイト;デメカリウム;フィソスチグミン;フルオスチグミン;アセクリジン;アセチルコリン;パラオクソン;アセタゾラミド;ジクロフェナミド;ドルゾラミド;ブリンゾラミド;メタゾラミド;レボブノロ-ル;メチプラノロ-ル;ベフノロ-ル;ラタノプロスト;ウノプロストン;ビマトプロスト;トラボプロスト;タフルプロスト;ダピプラゾ-ル;シクロペントレ-ト;ホマトロピン;トロピカミド;ロドキサミド;エメダスチン;プロキシメタカイン;フルオレサイン;ヒプロメロ-ズ;ベルテポルフィン;アネコルタ-ブ;ペガプタニブ;ラニビズマブ;グアイアズレン;アルム;イオヘパリネ-ト;ナロルフィン;エデテ-ト;プラリドキシム;チオサルフェ-ト;ジメルカプロ-ル;オビドキシム;プロタミン;ナロキソン;フルマゼニル;メチオニン;コリネステラ-ゼ;グルタチオン;ホメピゾ-ル;スガンマデックス;デフェロキサミン;デフェリプロ-ン;デフェラシロックス;セベラメル;デクスラゾキサン;アミフォスチン;ラスブリカ-ゼ;パリフェルミン;グルカルピダ-ゼ;オクシジェン;ヘリウム;ナイトロジェン;ナルフラフィン;シンカリド;セルレチド;メチラポン;コリチコレリン;ソマトレリン;ガラクト-ス;スルホブロモフタレイン;ツベルクリン;ベタゾ-ル;ペンタガストリン;フェノ-ルスルホンフタレイン;アルサクチド;プロチレリン;セクレチン;ベンチロミド;イオダミド;メチオダル;ジイオドン;メトリザミド;イオヘクソル;イオパミド-ル;イオプロミド;イオトロラン;イオベルソル;イオペント-ル;イオジキサノ-ル;イオメプロ-ル;イオビトリド-ル;イオキシラン;アジピオドン;イオピド-ル;プロピルイオドン;イオフェンジレ-ト;ガドジアミド;ガドテリド-ル;マンガホジピル;ガドベルセタミド;ガドブトロ-ル;ガドホスベセト;フェルモクシル;フェリsテン;ペルフルブロン;ペルフレナペント。
認知症、アルツハイマ-病、ハンチントン舞踏病、パ-キンソン病、ピック病、中毒性脳症、炎症性神経障害、ギラン-バレ-症候群、メニエ-ル病、神経根障害のような脱随性ニュ-ロパシ-、ある種のホルモンを分泌する内分泌腺の機能亢進または機能低下または両者の組合せに起因する障害のようなホルモン欠乏と関連する原発性および続発性代謝障害、シップル症候群、脳下垂体の機能不全とそれが他の内分泌腺、例えば、甲状腺、副腎、卵巣および睾丸に及ぼす影響、末端肥大症、甲状腺機能の亢進および低下症、甲状腺炎、および甲状腺癌、副腎ステロイドホルモンの生産過剰または生産不足、副腎性器症候群、クッシング症候群、副腎皮質のアジソン病、アジソン悪性貧血症、原発性および続発性アルドステロン病、尿崩症、真性糖尿病、カルチノイド症候群、副甲状腺の機能不全、膵島細胞機能不全、尿崩症に起因する障害、エストロゲン欠乏、抵抗性卵巣症候群のような女性の内分泌系疾患;筋力低下、筋緊張症、デュフェンヌ型およびその他の筋ジストロフィ-、シュタイナ-ト型筋萎縮症および筋緊張症、筋肉の異化代謝のI型障害のようなミトコンドリア筋疾患、炭水化物および脂質蓄積性筋疾患、糖原病、ミオグロビン尿症、悪性異常高熱、リュ-マチ性多発筋痛、皮膚筋炎、多発性筋炎、特発性心筋症、心筋症;外胚葉の障害、神経線維腫瘍、硬皮症および多発性動脈炎、ルイス-バ-ル症候群、フォン ヒッペル-リンダウ病、スタ-ジ-ウェ-バ-症候群、結筋硬化症、アミロイド症、ポルフィリン症;男女の性機能不全;脳下垂体からの抗利尿ホルモンの異常分泌に起因する混乱状態および発作、リドル症候群、バ-タ-症候群、ファンコニI型症候群、および腎臓電解質消耗;
2−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)酢酸メチル; 5−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チオフェン−3−カルボン酸メチル; 2−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)酢酸メチル; 6−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピコリン酸メチル; 2−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; N−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンジル)−1−(p−トリル)メタンアミン; 3−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)−N,N−ジメチルプロパン−1−アミン; 3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; N−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; 4−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; 4−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル;2−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル メチル 3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 7−クロロ−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−(メチルチオ)フェニル−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−(クロロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン;7−クロロ−5−(2−フルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン 7−クロロ−5−(3−フルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 4−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸メチル; 7−クロロ−5−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(4−フルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3、4−ジフルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3、5−ジフルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 6−(7−クロロ−2H−ピアゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン。
7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(2−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,5−ジメトキシフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; N−(2−アミノエチル)−3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンズアミド; 7−クロロ−5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−5−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−2−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; (7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸メチル; 2−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)酢酸メチル; 5−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チオフェン−3−カルボン酸メチル; 2−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)酢酸メチル; 6−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピコリン酸メチル; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; N−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンジル)−1−(p−トリル)メタンアミン; 3−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)−N,N−ジメチルプロパン−1−アミン;
3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; N−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル; メチル 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 7−クロロ−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(メチルチオ)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸;
7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 6−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン。
一般的な合成
Lai, C-J-, Wu JCのA Simple Kinetic Method for Rapid Mechanistic Analysis of Reversible Enzyme Inhibitors (可逆酵インヒビタ-の高速機械分析のための簡単な動的方法(Assays and Drug Dev. Technologies. 2003;1(4):527-535)に従ってATP依存性を測定した。ATPに対する被検化合物の競合効果を解明するため、50%阻害濃度の対応の被検化合物を使用した。上記の定量条件をそのまま維持した。使用したATP濃度は1000,333,100,33.3,10,3.3,1μMであった。
生物学的定量
LAD2の定量
器具:
Agilent MSD 1100
溶媒:
A:アセトニトリル
B:H20
C:HCOOHの2%アセトニトリル溶液
D:NEt3の0.1%アセトニトリル溶液
Waters社製Column SunFire C18 2.1X50mm、粒度2.5μm、40°に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
YMC社製Column ODS-AQ 4.0x50mm,粒度2.5μm、室温
に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
YMC社製Column ODS-AQ 2.1x50mm、粒度3μm、40°C
に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
GuardCol 2.1x10mm、粒度3μmを含むYMC社製Column ODS-AQ 2.1x50mm,粒度3μm
40°Cに維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
YMC社製Column ODS-AQ 2.1x50mm、粒度3μm、40°C
に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
Column Waters SunFire C18 2.1x50mm、粒度2.5μm、40°に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
Column YMC C8 OS 4.0x50mm、粒度4μm、40°に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
Column Waters SunFire C18 2.1x50mm、粒度2.5μm、40°に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
Column Waters XBridge C18 2.1x50mm、粒度2.5μm、40°に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
Column Waters SunFire C18 2.1x50mm、粒度2.5μm、40°に維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
GuardCol 2.1x10mm、粒度3μmを含むColumn YMC ODS-AQ 2.1x50mm,粒度3μm
40°Cに維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
Column YMC TriArt C18 2.0x50mm、1.9μm、#TA12SP90502WT
40°Cに維持。
MS:ESIポジティブ、質量スキャン 100〜800
グラジエント・フラグメンテ-ション:50〜125V
UV:220および254nmにおいて検出。
精製および特徴評価:
器具:
2x Varian PrepStar SD-1
1x Dionex P580 PumP 1 Channel(MakeUP 1)
1x Dionex AXP-MS(MakeUP II)
1x Dionex MSQ
1x Dionex UVD 340V-Prep Flow Cell
Gilson 215 Liquid Handler
カラム:
SunFire Prep C18 OBD 5μm 19x50mm
カラム流量:30mL/min
溶媒A:メタノ-ル、0.3% 酢酸
溶媒B:水、0.3%酢酸
勾配の典型的なタイムテ-ブル:
UV 254nm、Mass Spectrometer Detector(質量分光検出器)(API-ES、ポジティブ)
出発物質の調製が記述されていない場合、これら出発物質が市販されているか、文献から既知であるか、または、標準的な方法を利用することで当業者が容易に取得できる場合である。化合物が先行の実施例または中間体と同様の方法で調製されたことが記載されている場合、当業者ならば当然とことながら、それぞれ特定の反応に合わせて反応時間、試薬当価物の数および温度を変更することができ、その場合、異なる精密検査または精製技術の採用が必要または望ましいということになる可能性がある。マイクロ波照射を利用して反応させる場合、使用されるマイクロ波はBiotage社製のInitiator 60である。定温を維持するため、反応中に供給される実電力は変動する。
DCM =ジクロロメタン
DMF = N,N-ジメチルホルムアミド
DDQ =2,3-ジクロロ-5,6-ジシアノ-1,4-ベンゾキノン
THF = テトラヒドロフラン
MeOH = メタノ-ル
TFA = トリフルオロ酢酸
TEA = トリエチルアミン
リチウム ビス(トリメチルシリル)アミド
rm = 反応混合物
rt = 室温
AcOH = 酢酸
MeCN = アセトニトリル
EtOH = エタノ-ル
EtOAc = エチル アセテ-ト
LCMS = 質量分析高圧液体クロマトグラフィ-
UV = 紫外線
DMSO = ジメチルスルホキシド
中間体
4-アミノ-2H-ピラゾ-ル-3-カルボン酸アミド(5mmol)とベンズアルデヒド(5mmol)を酢酸(14ml)中に溶解させた。次いで,DDQ(3.75mmol)を加え、反応混合物を30分間マイクロ波で180℃に加熱した。沈殿物を濾過し、Et20で洗浄した。
正確な質量=212,079
収量 80%
HPLC-MS 方法:A
保持時間:2.1 min
実測質量(m+H):213.1
5-フェニル-1,6-ジヒドロ-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オン(3.9mmol)を14mlのアセトニトリル中にに溶解させた。次いで、1-クロロメチル-4-メトキシベンゼン(4.7mmol)、1.2当量トリエチルアミン(4.7mmol)およびヨウ化ナトリウム(0.39mmol)を加えた。反応混合物を30分間マイクロ波で160℃に加熱した。反応を沈静化させた後、沈殿物を濾過し、Etで洗浄した。
どちらの異性体も次のステップに使用することができる。
収量:47%
正確な質量=332,149
HPLC-方法:A
保持時間:2.96 min/3.2 min(両異性体)
実測質量(m+H):333.1
1-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-1、6-ジヒドロ-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-オンと2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2、6-ジヒドロ-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-オンの混合物(0.18mmol)をPOC13に懸濁させた。混合物を反応容器中で100℃に加熱した。0.5h-24h後、LC-MSが反応の完了を示唆した。混合物を室温まで冷却させた。混合物を乾燥状態まで濃縮し、0℃にまで冷却させ、氷/水で急冷した。混合物をDCMで抽出した。有機層をNaHCO3飽和水溶液で洗浄し、乾燥させ(Na2SO4),濾過脂、濃縮した。
正確な質量=350.113
HPLC-MS方法:A
保持時間:3.98 min/4.3 min
実測質量 (m+H):351.1
7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−フェニル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(ピリジン−4−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
7−クロロ−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1H−ピラゾール−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(4−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(チオフェン−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(チオフェン−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾ[d]チアゾ−ル; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノ−ル; 4−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)モルホリン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(2−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,5−ジメトキシフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; N−(2−アミノエチル)−3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンズアミド; 7−クロロ−5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−5−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−2−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; (7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸メチルエステル; 2−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)酢酸メチルエステル; 5−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チオフェン−3−カルボン酸メチルエステル; 2−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)酢酸メチルエステル; 6−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピコリン酸メチルエステル; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; N−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンジル)−1−(p−トリル)メタンアミン; 3−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)−N,N−ジメチルプロパン−1−アミン; 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; N−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル; メチル 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 7−クロロ−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル〕−5−(3−(メチルチオ〕フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(トリフルオロメチル〕フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−クロロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル〕安息香酸メチルエステル; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−ニトロフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 6−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン。
N-(1H-インダゾ-ル-5-イル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:327.1386g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.194min - 実測質量:328(m/z+H)
N-(1H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾル-5-イル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:328.1316g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.336min - 実測質量:329(m/z+H)
5-フェニル-N-(4-(ピペリジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(ピペリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:370.2241g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.245min - 実測質量:371(m/z+H)
N1,N1-ジメチル-N4-(5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)ベンゼン-1,4-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:330.1856g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:3.175min - 実測質量:331(m/z+H)
3-((5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)ベンズアミドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノベンズアミド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:330.1405g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.290min - 実測質量:331(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:347.1618g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.544min - 実測質量:348(m/z+H)
N-(4-モルホリノフェニル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:372.199g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.546min - 実測質量:373(m/z+H)
N-(3-メトキシフェニル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-メトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:317.1479g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.867min - 実測質量:318(m/z+H)
N-(2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-イル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:341.1581g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:2.576min - 実測質量:342(m/z+H)
4-((5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)安息香酸の調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-アミノ安息香酸(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:331.1224g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.581min - 実測質量:332(m/z+H)
4-((5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)ベンズアミドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-アミノベンズアミド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:330.1405g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.287min - 実測質量:331(m/z+H)
4-((5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)ベンゾニトリルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-アミノベンゾニトリル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:312.126g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.081min - 実測質量:313(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-5-イル)-5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:328.1316g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.850min - 実測質量:329(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-5-イル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:397.2021g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.011min - 実測質量:398(m/z+H)
2-((5-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)ベンズアミドの調製
7-クロロ-5-83,4-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-アミノベンズアミド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:390.1682g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.960min - 実測質量:391(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4.3-d]ピリジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:328.1316g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.935min - 実測質量:329(m/z+H)
N1,N1-ジメチル-N4-(5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)ベンゼン-1,4-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:331.1786g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.678min - 実測質量:332(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:348.1548g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.013min - 実測質量:349(m/z+H)
N-(4-モルホリノフェニル)-5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:373.192g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.974min - 実測質量:374(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:386.2296g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.504min - 実測質量:387(m/z+H)
6-((5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:359.1274g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.930min - 実測質量:360(m/z+H)
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:387.1664g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.233min - 実測質量:388(m/z+H)
N1-(5-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-イル)-N4,N4-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1.N1
-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:390.2133g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.173min - 実測質量:391(m/z+H)
N,5-ビス(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:407.1896g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.303min - 実測質量:408(m/z+H)
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:432.2267g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.282min - 実測質量:433(m/z+H)
6-((5-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b]{1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:418.1621g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.218min - 実測質量:419(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:348.211g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.486min - 実測質量:349(m/z+H)
N1,N1-ジメチル-N4-(5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)ベンゼン-1,4-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:351.258g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.293min - 実測質量:352(m/z+H)
N-(4-クロロフェニル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-クロロアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:342.1648g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.935min - 実測質量:343(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:397.2021g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.060min - 実測質量:398(m/z+H)
N1,N1-ジメチル-N4-(5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,2-d]ピリミジン-7-イル)ベンゼン-1,4-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1、4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:400.2491g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.890min - 実測質量:401(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:417.2253g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:2.551min - 実測質量:418(m/z+H)
N-(4-モルホリノフェニル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:442.2624g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:442.2624min - 実測質量:443(m/z+H)
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:445.2643g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.761min - 実測質量:446(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:385.2366g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:2.028min - 実測質量:386(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:327.1386g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.428min - 実測質量:328(m/z+H)
6-((5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:358.1344g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.390min - 実測質量:359(m/z+H)
5-フェニル-N-(1H-ピラゾ-ル-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:277.1205g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.202min - 実測質量:278(m/z+H)
5-フェニル-N-(4-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(ピロリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:356.2046g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.714min - 実測質量:357(m/z+H)
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(1H-インダゾ-ル-5-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-メトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:387.1664g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.102min - 実測質量:388(m/z+H)
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(1H-ピラゾ-ル-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:337.1483g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.046min - 実測質量:338(m/z+H)
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-N-(4-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-メトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(ピロリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:416.2323g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.560min - 実測質量:417(m/z+H)
N-(1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-(ピリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:278.1135g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.823min - 実測質量:279(m/z+H)
5-(ピリジン-4-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(ピリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(ピロリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:357.1976g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.138min - 実測質量:358(m/z+H)
N,5-ジ(1H-ピラゾ-ル-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1H-ピラゾ-ル-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:267.1069g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.817min - 実測質量:268(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:455.3001g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.038min - 実測質量:456(m/z+H)
6-((5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:428.1979g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.047min - 実測質量:429(m/z+H)
N-(1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:347.184g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.867min - 実測質量:348(m/z+H)
N-(4-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(6-(ピロリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(ピロリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:426.2681g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.326min - 実測質量:427(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-5-イル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-(メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:348.211g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:0.465min - 実測質量:349(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(1-メチルピペラジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:368.2343g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:0.331min - 実測質量:369(m/z+H)
5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:393.2714g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:0.331min - 実測質量:394(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:406.309g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:0.326min - 実測質量:407(m/z+H)
6-((5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-べんぞ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:379.2068g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:0.331min - 実測質量:380(m/z+H)
5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-N-(1H-ピラゾ-ル-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:298.193g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:0.344min - 実測質量:299(m/z+H)
5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-N-(4-(ピロリジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(ピロリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:377.277g/mol
HPCL-MS:分析方法 I
rt:2.282 - 実測質量:378(m/z+H)
N-(5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:317.159g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.540min - 実測質量:318(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:377.1757g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.386min - 実測質量:378(m/z+H)
5-(4-メトキシフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:402.2128g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.336min - 実測質量:403(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:377.1757g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.561min - 実測質量:378(m/z+H)
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:402.2128g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.487min - 実測質量:403(m/z+H)
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:415.250g/mol
HPCL-MS:分析方法 B
rt:1.631min - 実測質量:416(m/z+H)
N1-(5-(3-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-イル)-N4,N4-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:360.1994g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.312min - 実測質量:361(m/z+H)
N-(5-フェニル-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:344.16g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.358min - 実測質量:345(m/z+H)
3-((5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェノ-ルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノフェノ-ル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:303.1284g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.408min - 実測質量:304(m/z+H)
5-(4-メトキシフェニル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:415.2504g/mol
HPCL-MS:分析方法 B
rt:1.540min - 実測質量:416(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(3-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:357.1524g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.485min - 実測質量:358(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:353.1143g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.541min - 実測質量:354(m/z+H)
N-(4-モルホリノフェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:378.1515g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.497min - 実測質量:379(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:391.1891g/mol
HPCL-MS:分析方法 B
rt:1.587min - 実測質量:392(m/z+H)
N1,N1-ジメチル-N4-(5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)ベンゼン-1、4-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1、4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:336.138g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.230min - 実測質量:337(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:353.1143g/mol
HPCL-MS:分析方法
rt:2.319min - 実測質量:354(m/z+H)
N-(4-モルホリノフェニル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:378.1515g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.288min - 実測質量:379(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:391.1891g/mol
HPCL-MS:分析方法 B
rt:1.478min - 実測質量:392(m/z+H)
N1,N1-ジメチル-N4-(5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)ベンゼン-1,4-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:336.138g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.121min - 実測質量:337(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:333.091g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.242min - 実測質量:334(m/z+H)
N-(5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:323.1115g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.379min - 実測質量:324(m/z+H)
N1-(5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-N4,N4-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1,4-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:360.1994g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.244min - 実測質量:361(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:357.1524g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.294min - 実測質量:358(m/z+H)
3-((5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェノ-ルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノフェノ-ル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:333.1423g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.253min - 実測質量:334(m/z+H)
3-((5-(3-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェノ-ルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノフェノ-ル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:333.1423g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.486min - 実測質量:334(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:333.091g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.463min - 実測質量:334(m/z+H)
3-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェノ-ルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノフェノ-ル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:309.0809g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.441min - 実測質量:310(m/z+H)
N-(5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:350.1124g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.255min - 実測質量:351(m/z+H)
3-((5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル9アミノ)フェノ-ルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノフェノ-ル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:309.0809g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.255min - 実測質量:310(m/z+H)
N-(5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:347.1729g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.412min - 実測質量:348(m/z+H)
N-(5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-べんぞ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:374.1738g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.296min - 実測質量:375(m/z+H)
N-(5-シクロプロピル-1H-ぴらぞ-ル-3-イル)-5-(3-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:347.1729g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.604min - 実測質量:348(m/z+H)
N-(5-(3-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:374.1738g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.434min - 実測質量:375(m/z+H)
N-(5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:323.1115g/mol
HPCL-MS:分析方法 F
rt:5.010min - 実測質量:324(m/z+H)
N-(5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:350.1124g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.425min - 実測質量:351(m/z+H)
N-(5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:338.2315g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.330min - 実測質量:339(m/z+H)
N-(5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:365.2325g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.321min - 実測質量:366(m/z+H)
3-((5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェノ-ルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチルピペリジン-4-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノフェノ-ル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:324.2009g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.308min - 実測質量:325(m/z+H)
5-(ベンゾ[d]チアゾ-ル-2-イル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾ[d]チアゾ-ル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:442.2001g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.111min - 実測質量:443(m/z+H)
5-(ベンゾ[d]チアゾ-ル-2-イル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾ[d]チアゾ-ル(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:404.1254g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.058min - 実測質量:405(m/z+H)
N-(5-(ベンゾ[d]チアゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾ[d]チアゾ-ル(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:401.1235g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.909min - 実測質量:402(m/z+H)
5-(ベンゾ[d]チアゾ-ル-2-イル)-N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾ[d]チアゾ-ル(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:384.1021g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.360min - 実測質量:385(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:462.2667g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.861min - 実測質量:463(m/z+H)
N-(5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:394.1891g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.318min - 実測質量:395(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:424.1919g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.349min - 実測質量:425(m/z+H)
N-(4-モルホリノフェニル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:449.2291g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.299min - 実測質量:450(m/z+H)
N-(5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:421.1901g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.218min - 実測質量:422(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(ピリジン-3-イル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:404.1687g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.238min - 実測質量:405(m/z+H)
2-(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェノ-ル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン)フェノ-ル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:401.231g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.011min - 実測質量:402(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(3-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
4-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)モルホリン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-5-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:470.3015g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.793min - 実測質量:471(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
4-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)モルホリン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:432.2267g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.410min - 実測質量:433(m/z+H)
5-(2-メトキシフェニル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(2-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:415.2504g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.338min - 実測質量:416(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(2-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(2-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:377.1757g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.215min - 実測質量:378(m/z+H)
N-(5-(2-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(2-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:374.1738g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.227min - 実測質量:375(m/z+H)
N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-5-(2-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(2-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:357.1524g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.125min - 実測質量:358(m/z+H)
5-(2-メトキシフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(2-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:402.2128g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.252min - 実測質量:403(m/z+H)
N-(5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-イル)-5-(2-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(2-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と5-シクロプロピル-1H-ピラゾ-ル-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:347.1729g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.242min - 実測質量:348(m/z+H)
N1,N1-ジメチル-N3-(5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)ベンゼン-1,3-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルベンゼン-1,3-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:336.138g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.085min - 実測質量:337(m/z+H)
(1R,2R)-N-(5-チオフェン-3-イル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-シクロヘキサン-1,2-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と((1R,2R)-アミノ-シクロヘキシル)-カルバミン酸(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:314.159g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:1.411min - 実測質量:315(m/z+H)
(1S,2R)-N-(5-チオフェン-3-イル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-シクロヘキサン-1,2-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と((1S,2R)-2-アミノ-シクロヘキシル)-カルバミン酸t-ブチル エステル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:314.159g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:1.388min - 実測質量:315(m/z+H)
N1-(5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)ベンゼン-1,3-ジアミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)とベンゼン-1,3-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:308.099g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.937min - 実測質量:309(m/z+H)
N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:392.1821g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:1.428min - 実測質量:393(m/z+H)
N-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-エチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:399.2561g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:1.586min - 実測質量:400(m/z+H)
N-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-5-フェニル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-フェニル-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した.反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:344.2051g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:1.601min - 実測質量:345(m/z+H)
5-(2,5-ジメトキシフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2,5-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:407.1896g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.363min - 実測質量:408(m/z+H)
5-(2,5-ジメトキシフェニル)-N-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2,5-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-エチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量: 459.2839g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.848min - 実測質量:460(m/z+H)
N-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(2,5-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2,5-ジメトキシフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:471.2833g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.976min - 実測質量:472(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-
2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:387.1664g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.962min - 実測質量:388(m/z+H)
N-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-エチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した.残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した.反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:439.2607g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:1.787min - 実測質量:440(m/z+H)
5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-N-(1H-インダゾ-ル-5-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:367.1431g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.835min - 実測質量:368(m/z+H)
5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-N-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1H-インダゾ-ル-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:367.1431g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.900min - 実測質量:368(m/z+H)
4-((5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)安息香酸の調製
7-クロロ-5-(イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-アミノ安息香酸(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:371.1269g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.104min - 実測質量:372(m/z+H)
5-(1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-2-イル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
5-(1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-2-イル)-7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:387.1664g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.255min - 実測質量:388(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:401.1859g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.267min - 実測質量:402(m/z+H)
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-アミノ-フェニル)-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:429.27g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.239min - 実測質量:430(m/z+H)
5-(3-メトキシフェニル)-N-(4-(ピロリジン-1-イルメチル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノ-フェニル)-ピロリジン-1-イル-メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:400.238g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.021min - 実測質量:401(m/z+H)
1-(4-((5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)-3-(m-トリル)尿素の調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1-(4-アミノフェニル)-3-(m-トリル)尿素(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:441.1620g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.74min - 実測質量:442(m/z+H)
(4-メチルピペラジン-1-イル)(4-((5-(チオフェン)-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)メタノンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:419.1830g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:1.97min - 実測質量:420(m/z+H)
ピロリジン-1-イル(4-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)メタノンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノフェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:390.1510g/mol
HPCL-MS:分析方法 J
rt:5.14min - 実測質量:391(m/z+H)
N-(4-チオモルホリノフェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-チオモルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:394.1286g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.81min - 実測質量:395(m/z+H)
4-(4-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1-ジオキシドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-アミノフェニル)チオモルホリン 1,1-ジオキシド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:426.1174g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.32min - 実測質量:427(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:419.1830g/mol
HPCL-MS:分析方法 J
rt:4.21min - 実測質量:420(m/z+H)
(3−メトキシ−4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)メタノンの調製
7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(チオフェン−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン(0.16mmol)と(4−アミノ−3−メトキシフェニル)(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:532.2869g/mol
HPCL−MS:分析方法 A
rt:1.91min − 実測質量:533(m/z+H)
5-(1H-イミダゾ-ル-5-イル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(1H-イミダゾ-ル-5-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:375.2231g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.47min - 実測質量:376(m/z+H)
5−(1H−イミダゾ−ル−2−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミンの調製
7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−5−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン(0.16mmol)と4−(4−メチルピペラジン−1−イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:375.2231g/mol
HPCL−MS:分析方法 A
rt:0.41min − 実測質量:376(m/z+H)
ピロリジン-1-イル(4-((5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)メタノンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノフェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:390.1510g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.40min - 実測質量:391(m/z+H)
4-(4-((5-(チオフェン-3-イル)-H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1-ジオキシドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-アミノフェニル)チオモルホリン 1,1-ジオキシド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:426.1174g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.14min - 実測質量:427(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:419.1830g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.11min - 実測質量:420(m/z+H)
N-(4-チオモルホリノフェニル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-チオモルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:394.1286g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.50min - 実測質量:395(m/z+H)
6-((5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:364.0869g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.17min - 実測質量:365(m/z+H)
(4-メチルピペラジン-1-イル)(4-((5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)メタノンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノフェニル)(4-メチルピペラジン-1-イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:419.1830g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:0.29min - 実測質量:420(m/z+H)
2,2-ジメチル-N-(5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3、4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2,2-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:394.1286g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.95min - 実測質量:395(m/z+H)
5-(3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)フェニル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
5-(3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)フェニル)-7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4.3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:453.2462g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.29min - 実測質量:454(m/z+H)
(7-((2-(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノンの調製
(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノン(0.16mmol)とN1,N1-ジメチルエタン-1,2-ジアミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:310.1815g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.17min - 実測質量:311(m/z+H)
(7-((1-メチルピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノンの調製
(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノン(0.16mmol)と(1-メチルピペリジン-4-イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:350.2200g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:2.92min - 実測質量:351(m/z+H)
(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノンの調製
(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:413.2305g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.50min - 実測質量:414(m/z+H)
(7-((3,4-ジメトキシフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノンの調製
(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:375.1558g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.51min - 実測質量:376(m/z+H)
(4-((5-ベンゾイル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)アミノ)フェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノンの調製
(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノン(0.16mmol)と(4-アミノフェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:412.1924g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.42min - 実測質量:413(m/z+H)
7-((5-ベンゾイル-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)(フェニル)メタノン(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:384.1534g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.22min - 実測質量:385(m/z+H)
3-((4-モルホリノフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸の調製
メチル 3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:416.1872g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.39min - 実測質量:417(m/z+H)
モルホリノ(4-((5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)メタノンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノフェニル)(モルホリノ)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:406.1454g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.44min - 実測質量:407(m/z+H)
6-((5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:380.0640g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.58min - 実測質量:381(m/z+H)
7-((5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:386.1733g/mol
HPLC-MS:分析方法 A
rt:2.30min - 実測質量:387(m/z+H)
(4-((5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノフェニル)(ピロリジン-1-イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:414.2123g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.44min - 実測質量:415(m/z+H)
N-(4-(4-(t-ブチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-(t-ブチル)ピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:433.2476g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.23min - 実測質量:434(m/z+H)
6-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:364.0869g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.40min - 実測質量:365(m/z+H)
N-(4-(4-(t-ブチル)ピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-(t-ブチル)ピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:433.2476g/mol
HPCL-MS分析方法 A
rt:1.94min - 実測質量:434(m/z+H)
8-((5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と8-アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:400.1928g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.33min - 実測質量:401(m/z+H)
6-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:380.0640g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.63min - 実測質量:381(m/z+H)
1-メチル-N-(5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1-メチル-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:362.1571g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.78min - 実測質量:363(m/z+H)
2-メチル-2-(4-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)プロパンニトリルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-(4-アミノフェニル)-2-メチルプロパンニトリル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:360.1371g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.12min - 実測質量:361(m/z+H)
5-(4-メトキシフェニル)-N-(4-チオモルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-チオモルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:418.1899g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.57min - 実測質量:419(m/z+H)
4-(4-((5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1-ジオキシドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-アミノフェニル)チオモルホリン 1,1-ジオキシド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:450.1787g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.23min - 実測質量:451(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:43.2443g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.21min - 実測質量:444(m/z+H)
6-((5-(4-メトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(4-メトキシフェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と6-アミノ-2H-べんぞ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:388.1483g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.26min - 実測質量:389(m/z+H)
N−(4−(4−(t−ブチル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミンの調製
7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(4−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン(0.16mmol)と4−(4−(t−ブチル)ピペラジン−1−イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:457.3090g/mol
HPCL−MS:分析方法 C
2,2-ジメチル-N-(5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-6-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2,2-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-6-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:394.1286g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.18min - 実測質量:395(m/z+H)
2-(3-(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェノキシ)酢酸の調製
2-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェノキシ)酢酸メチルエステル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:459.2388g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.04min - 実測質量:460(m/z+H)
5-(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-5-イル)チオフェン-3-カルボン酸の調製
5-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チオフェン-3-カルボン酸メチルエステル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:435.1774g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.19min - 実測質量:436(m/z+H)
2-(3-(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)酢酸の調製
2-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)酢酸メチルエステル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:443g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.06min - 実測質量:444(m/z+H)
6-(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ピコリン酸の調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ピコリン酸メチルエステル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:430.2179g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:2.70min - 実測質量:431(m/z+H)
N-(4-(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)-5-(チオフェン-3-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-3-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-アミノフェニル硫黄(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:419.0376g/mol
HPCL-MS:分析方法
rt:3.40min - 実測質量:420(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(チアゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
2-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チアゾ-ル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:392.1821g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:2.67min - 実測質量:393(m/z+H)
5-(3-(((4-メチルベンジル)アミノ)メチル)フェニル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
N-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンジル)-1-(p-トリル)メタンアミン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:518.3447g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.20min - 実測質量:519 (m/z+H)
5-(3-(3-(ジメチルアミノ)プロポキシ)フェニル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
3-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェノキシ)-N,N-ジメチルプロパン-1-アミン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:486.3410g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.21min - 実測質量:487(m/z+H)
3-(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-1イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミドの調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミド(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:464.2094g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:0.46min - 実測質量:465(m/z+H)
3-(7-((3,4-ジメトキシフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミドの調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミド(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:426.1346g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.91min - 実測質量:427(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(チアゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
2-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チアゾ-ル(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:420.1760g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.66min - 実測質量:421(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(チアゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
2-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チアゾ-ル(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:354.1073g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.93min - 実測質量:355(m/z+H)
7-((5-(チアゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
2-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チアゾ-ル(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:363.1049g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.30min - 実測質量:364(m/z+H)
N-(3-(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミドの調製
N-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミド(0.16mmol)と(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:478.2289g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:3.27min - 実測質量:479(m/z+H)
N-(3-(7-((4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミドの調製
N-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミド(0.16mmol)と4-(ピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:464.2094g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:2.90min - 実測質量:465(m/z+H)
N-(3-(7-((3,4-ジメトキシフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミドの調製
N-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミド(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:440.1541g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.06min - 実測質量:441(m/z+H)
N-(3-(7-((2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミドの調製
N-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミド(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:449.1518g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:4.65min - 実測質量:450(m/z+H)
N-(3-(7-((4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミドの調製
N-(3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)フェニル)メタンスルホンアミド(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:506.2228g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.75min - 実測質量:507(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
5-(3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)フェニル)-7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:481.2401g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.34min - 実測質量:482(m/z+H)
5-(3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)フェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
5-(3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)フェニル)-7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:415.1714g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.49min - 実測質量:416(m/z+H)
3-(7-((3,4-ジメトキシフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸の調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸メチルエステル(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:391.1501g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.04min - 実測質量:392(m/z+H)
3-(7-((2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸の調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸メチルエステル(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:400.1478g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.02min - 実測質量:401(m/z+H)
7-((5-(3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
5-(3-(2H-テトラゾ-ル-5-イル)フェニル)-7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:424.1690g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.97min - 実測質量:425(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(チアゾ-ル-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チアゾ-ル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:392.1821g/mol
HPCL-MS:分析方法 CP
rt:2.13min - 実測質量:393(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(チアゾ-ル-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チアゾ-ル(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:420.1760g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.32min - 実測質量:421(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(チアゾ-ル-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チアゾ-ル(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:354.1073g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.47min - 実測質量:355(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(オキサゾ-ル-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)オキサゾ-ル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:376.2050g/mol
HPCL-MS:分析方法 CP
rt:2.18min - 実測質量:377(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(オキサゾ-ル-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)オキサゾ-ル(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:404.1989g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.01min - 実測質量:405(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(オキサゾ-ル-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)オキサゾ-ル(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:338.1302g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.13min - 実測質量:339(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(オキサゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)オキサゾ-ル(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:376.2050g/mol
HPCL-MS:分析方法 CP
rt:2.23min - 実測質量:377(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(オキサゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)オキサゾ-ル(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:404.1989g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.59min - 実測質量:405 (m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(オキサゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)オキサゾ-ル(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:338.1302g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.88min - 実測質量:339(m/z+H)
7-((5-(チアゾ-ル-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)チアゾ-ル(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:363.1049g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.42min - 実測質量:364(m/z+H)
7-((5-(オキサゾ-ル-4-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)オキサゾ-ル(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:347.1278g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.47min - 実測質量:348(m/z+H)
7-((5-(オキサゾ-ル-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)オキサゾ-ル(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:347.1278g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.68min - 実測質量:348(m/z+H)
N-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(1-メチルピペラジン-4-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:390.1961g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.22min - 実測質量:391(m/z+H)
メチル3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−トの調製
メチル 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト(0.16mmol)と7−アミノ−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:414.1673g/mol
HPCL−MS:分析方法 L
rt:4.53min − 実測質量:415(m/z+H)
メチル 3-(7-((3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-トの調製
メチル 3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4.3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:416.1422g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.50min - 実測質量:417(m/z+H)
3-(7-((3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリミジン-5-イル)安息香酸の調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸メチルエステル(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を蒸発させ、更なる精製処理を施すことなく使用した。鹸化のため、残留物をメタノ-ルに溶解させた。塩基性条件を確保するため、NaOHの2M水溶液を加えた。反応混合物をマイクロ波反応器中で10分間、120℃において照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:402.1227g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:4.69min - 実測質量:403(m/z+H)
メチル 4-(7-((4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-トの調製
メチル 4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:443.2443g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.54min - 実測質量:444(m/z+H)
メチル4−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−トの調製
メチル 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)アミノ)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト(0.16mmol)と3,4−ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:405.1697g/mol
HPCL−MS:分析方法 L
rt:4.81min − 実測質量:406(m/z+H)
メチル 4-(7-((2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-トの調製
メチル 4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)アミノ)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:414.1673g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.54min - 実測質量:415(m/z+H)
メチル 3-(7-((3-オキソ-3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-6-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-トの調製
メチル 3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)アミノ)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と6-アミノ-2H-ベンゾ[b][1,4]チアジン-3(4H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:432.1193g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.81min - 実測質量:433(m/z+H)
メチル 3-(7-((2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-8-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-トの調製
メチル 3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と8-アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:428.1868g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.65min - 実測質量:429(m/z+H)
3-(7-((2-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-8-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸の調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸メチルエステル(0.16mmol)と8-アミノ-4,5-ジヒドロ-1H-ベンゾ[b]アゼピン-2(3H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を蒸発させ、更なる精製処理を施すことなく使用した。鹸化のため、残留物をメタノ-ルに溶解させた、塩基条件を確保するため、NaOHの2M水溶液を加えた、混合物をマイクロ波反応器中で10分間、120℃で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:414.1673g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.04min - 実測質量:415(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3-(ペンタフルオロスルファニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4.3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:473.1128g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:7.77min - 実測質量:474(m/z+H)
5-(3-(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3-(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)-2-(4-メトキシ)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:498.1500g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:7.74min - 実測質量:499(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(3-(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3-(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イルアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:511.1876g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:5.24min - 実測質量:512(m/z+H)
7-((5-(3-(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
7-クロロ-5-(3-(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:482.1105g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:7.25min - 実測質量:483(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-(メチルチオ)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルチオ)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:303.1528g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:6.18min - 実測質量:394(m/z+H)
5-(3-(メチルチオ)フェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルチオ)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:418.1899g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:6.11min - 実測質量:419(m/z+H)
N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(3-(メチルチオ)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルチオ)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:431.2275g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:3.80min - 実測質量:432(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:431.1394g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.35min - 実測質量:432(m/z+H)
N-(4-モルホリノフェニル)-5-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(トリフルオロメトキシ)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:456.1765g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.31min - 実測質量:457(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:415.1450g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.30min - 実測質量:416(m/z+H)
N−(4−モルホリノフェニル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミンの調製
7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン(0.3mmol、2当量)と4−モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:440.1821g/mol
HPCL−MS:分析方法 A
rt:3.28min: − 実測質量:441(m/z+H)
5-(3-クロロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3-クロロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:381.1201g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.23min - 実測質量:382(m/z+H)
5-(3-クロロフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3-クロロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:406.1572g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.20min - 実測質量:407(m/z+H)
5-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(2-フルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:365.1797g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.64min - 実測質量:366(m/z+H)
5−(2−フルオロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミンの調製
7−クロロ−5−(2−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン(0.16mmol)と4−モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって
濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:390.1868g/mol
HPCL−MS:分析方法 A
rt:2.59min − 実測質量:391(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-フルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:365.1497g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.01min - 実測質量:366(m/z+H)
5-(3-フルオロフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:390.1868g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.97min - 実測質量:391(m/z+H)
7-((5-(3-(メチルチオ)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノン-2(1H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルチオ)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と7-アミノ-34-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:402.1505g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:5.89min - 実測質量:403(m/z+H)
3-(7-((4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミドの調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミド(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:492.2033g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.83min - 実測質量:493(m/z+H)
3-(7-((2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミドの調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミド(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:435.1323g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.91min - 実測質量:436(m/z+H)
3-(7-((4-モルホリノフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミドの調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミド(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:451.1718g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.03min - 実測質量:452(m/z+H)
3-(7-((3-メトキシ-4-モルホリノフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミドの調製
3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゼンスルホンアミド(0.16mmol)と3-メトキシ-4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:481.1856g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.99min - 実測質量:482(m/z+H)
4−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸の調製
4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸メチルエステル(0.16mmol)と4−(4−メチルピペラジン−1−イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を蒸発させ、更なる精製処理を施すことなく使用した。鹸化のため、残留物をメタノ−ルに溶解させた、塩基条件を確保するため、NaOHの2M水溶液を加えた、混合物をマイクロ波反応器中で10分間、120℃で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:429.2249g/mol
HPCL−MS:分析方法 L
rt:3.12min − 実測質量:430(m/z+H)
メチル 4-(7-((4-モルホリノフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-トの調製
メチル 4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:430g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.83min - 実測質量:431(m/z+H)
4-(7-((4-モルホリノフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸の調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸メチルエステル(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を蒸発させ、更なる精製処理を施すことなく使用した。鹸化のため、残留物をメタノ-ルに溶解させた、塩基条件を確保するため、NaOHの2M水溶液を加えた、混合物をマイクロ波反応器中で10分間、120℃で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:416.1872g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.07min - 実測質量:417(m/z+H)
4-(7-((3、4-ジメトキシフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸の調製
4-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)安息香酸メチルエステル(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を蒸発させ、更なる精製処理を施すことなく使用した。鹸化のため、残留物をメタノ-ルに溶解させた、塩基条件を確保するため、NaOHの2M水溶液を加えた、混合物をマイクロ波反応器中で10分間、120℃で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:391.1501g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.14min - 実測質量:392(m/z+H)
N-(2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:347.1105g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:3.80min - 実測質量:348(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピリミジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:491.2103g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.09min - 実測質量:492(m/z+H)
5-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:412.2036g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:4.88min - 実測質量:413(m/z+H)
5-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:425.2411g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:3.53min - 実測質量:426(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:425.1416g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.38min - 実測質量:426(m/z+H)
7-((5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:434.1393g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.04min - 実測質量:435(m/z+H)
5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:450.1787g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.35min - 実測質量:451(m/z+H)
N-(2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-イル)-5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:419.1378g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.21min - 実測質量:420(m/z+H)
N,5-ビス(3-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-(メチルスルホニル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:443.0937g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.29min - 実測質量:444(m/z+H)
N-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-(メチルスルフォニル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:371.0664g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.43min - 実測質量:372(m/z+H)
2-((3-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)スルホニル)エタン-オ-ルの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-((3-アミノフェニル)スルホニル)エタン-1-オ-ル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:401.0803g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.12min - 実測質量:402(m/z+H)
1-(4-(4-((5-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:453.2351g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.32min - 実測質量:454(m/z+H)
7-((5-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:396.1640g/mol
HPCL-MS:分析方法 CP
rt:2.46min - 実測質量:397(m/z+H)
N-(4-モルホリノフェニル)-5-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:412.2036g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.40min - 実測質量:413(m/z+H)
N-(2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-イル)-5-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-6-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:381.1626g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.20min - 実測質量:382(m/z+H)
N,N-ジメチル-4-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-アミノ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:400.0984g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.90min - 実測質量:401(m/z+H)
N-シクロプロピル-3-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノ-N-シクロプロピルベンゼンスルホンアミド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:412.0979g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.74min - 実測質量:413(m/z+H)
N-(3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:360.1031g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:6.78min - 実測質量:361(m/z+H)
N-(4-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(2H-1,2,3-トリアゾ-ル-2-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:360.1031g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:5.10min - 実測質量:361(m/z+H)
N,N-ジメチル-3-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノ-N,N-ジメチルベンゼンスルホンアミド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:400.0984g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.93min - 実測質量:401(m/z+H)
N-メチル-3-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミドの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-アミノ-N-メチルベンゼンスルホンアミド(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:386.0789g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.68min - 実測質量:387(m/z+H)
N−(3−(モルホリノスルホニル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミンの調製
7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(チオフェン−2−イル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン(0.16mmol)と3−(モルホリノスルホニル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:442.1118g/mol
HPCL−MS:分析方法 A
rt:2.87min − 実測質量:443(m/z+H)
5-(チオフェン-2-イル)-N-(3-((トリフルオロメチル)スルホニル)フェニル-1H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-((トリフルオロメチル)スルホニル(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:425.0301g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.37min - 実測質量:426(m/z+H)
N-(3-(メチルスルフィニル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-(メチルスルフィニル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:355.0720g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.51min 実測質量:356(m/z+H)
7-((5-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オンの調製
7-クロロ-5-(1H-インダゾ-ル-6--イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:396.1640g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:4.76min - 実測質量:397(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(4-フルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(4-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:365.1497g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.88min - 実測質量:366(m/z+H)
5-(4-フルオロフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(4-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:390.1868g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.83min - 実測質量:391(m/z+H)
5-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:383.1376g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.15min - 実測質量:384(m/z+H)
5-(3,4-ジフルオロフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,4-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:408.1747g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.13min - 実測質量:409(m/z+H)
5-(3,5-ジフルオロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:383.1376g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:3.24min - 実測質量:384(m/z+H)
5-(2-フルオロフェニル)-N-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-メチルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:403.2245g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.84min - 実測質量:404(m/z+H)
5-(2-フルオロフェニル)-N-(3-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-(メチルスルホニル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:383.1018g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.63min - 実測質量:384(m/z+H)
5-(2-フルオロフェニル)-N-(2-(メチルスルホニル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-(メチルスルホニル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:383.1018g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.89min - 実測質量:384(m/z+H)
5-(2-フルオロフェニル)-N-(4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:486.3146g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.00min - 実測質量:487(m/z+H)
N-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(2-フルオロフェニル) -1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:429.2434g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.03min - 実測質量:430(m/z+H)
N-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(1H-インダゾ-ル-6-イル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:387.1664g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:4.93min - 実測質量:388(m/z+H)
5-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2、6-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:383.1377g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.71min - 実測質量:384(m/z+H)
5-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2、6-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:408.1747g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.71min - 実測質量:409(m/z+H)
N-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(2,6-ジフルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2、6-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:447.2313g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.07min - 実測質量:448(m/z+H)
5-(2,6-ジフルオロフェニル)-N-(4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2、6-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:504.3025g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:1.97min - 実測質量:505(m/z+H)
5-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2、4-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:383.1376g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.83min - 実測質量:384(m/z+H)
5-(2,4-ジフルオロフェニル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2、4-ジフルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:408.1747g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.79min - 実測質量:409(m/z+H)
6-(7-((2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-7-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4」オキサジン-3(4H)-オンの調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.16mmol)と7-アミノ-3,4-ジヒドロキノリン-2(1H)-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:427.1598g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:4.82min - 実測質量:428(m/z+H)
6-(7-((4-モルホリノフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:443g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:4.96min - 実測質量:444(m/z+H)
6-(7-((2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-イル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.16mmol)と2-メチル-1H-ベンゾ[b][1,4]イミダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:412.1584g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:3.81min - 実測質量:413(m/z+H)
N-(4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:474.2791g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.08min - 実測質量:475(m/z+H)
N-(2-(メチルスルホニル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-(メチルスルホニル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:371.0663g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.94min - 実測質量372(m/z+H)
N-(3-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:350.1576g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.33min - 実測質量:351(m/z+H)
N-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:417.2081g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.40min - 実測質量:418(m/z+H)
モルホリノ(4-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)メタノンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノフェニル)(モルホリノ)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:406.1454g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.29min - 実測質量:407(m/z+H)
N-(4-(モルホリノメチル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノ-フェニル)-モルホリン-4-イル-メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。反応混合物を140℃において5分間、マイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を濃縮し、THF(ドライ)中に溶解させ、(LCMSによって)反応の完了が観察されるまでLiAlH4パウダ-を添加し(それぞれ2当量超)。反応混合物を先ずは水(1mL/g LiAlH4)で、次いで、NaOH(約15%当量、1mL/g LiAlH4)で、さらに水(3mL/gLiAlH4)で急冷した。反応混合物を濾過し、THF,MeOH, MeCN(それぞれ約10ML)で洗浄した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:392.1710g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.20min - 実測質量:393(m/z+H)
N-(3-フルオロ-4-モルホリノフェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-フルオロ-4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:396.1393g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.90min - 実測質量:397(m/z+H)
(4-(4-メチルピラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)(4-((5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-イル)アミノ)フェニル)メタノンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と(4-アミノフェニル)(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)メタノン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:502.2731g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.25min - 実測質量:503(m/z+H)
6-(7-((4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリジミン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:484.2308g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.22min - 実測質量:485(m/z+H)
6-(7-((3,4-ジメトキシフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オンの調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:418.1621g/mol
HPCL-MS:分析方法 A
rt:2.41min - 実測質量:419(m/z+H)
5-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-N-(3,4-ジメトキシフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.16mmol)と3,4-ジメトキシアニリン((0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。反応混合物をTHF中に溶解させ、140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を濃縮し、THF(ドライ)中に溶解させ、(LCMSによって)反応の完了が観察されるまでLiAlH4パウダ-を添加した(それぞれ2当量超)。反応を先ずは水(1mL/g LiAlH4)で、次いで、NaOH(約15%当量、1mL/g LiAlH4)で、さらに水(3mL/gLiAlH4)で急冷した。混合物を濾過し、THF、MEOH、MeCN(それぞれ約10ML)で洗浄した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。マイクロ波反応器中で、反応混合物を5分間、140℃において照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:404.1877g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.84min - 実測質量:405(m/z+H)
5-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-N-(4-モルホリノフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。反応混合物をTHF中に溶解させ、140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を濃縮し、THF(ドライ)中に溶解させ、(LCMSによって)反応の完了が観察されるまでLiAlH4パウダ-を添加した(それぞれ2当量超)。反応を先ずは水(1mL/g LiAlH4)で、次いで、NaOH(約15%当量、1mL/g LiAlH4)で、さらに水(3mL/gLiAlH4)で急冷した。混合物を濾過し、THF、MEOH、MeCN(それぞれ約10ML)で洗浄した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。マイクロ波反応器中で、反応混合物を5分間、140℃において照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:429.2248g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.81min - 実測質量:430(m/z+H)
5-(3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-6-イル)-N-(2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾ-ル-5-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
6-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジン-3(4H)-オン(0.16mmol)と2-メチル-1H-ベンゾ[b]イミダゾ-ル-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を濃縮し、THF(ドライ)中に溶解させ、(LCMSによって)反応の完了が観察されるまでLiAlH4パウダ-を添加し(それぞれ2当量超)。反応混合物を先ずは水(1mL/g LiAlH4)で、次いで、NaOH(約15%当量、1mL/g LiAlH4)で、さらに水(3mL/gLiAlH4)で急冷した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:398.1840g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.09min - 実測質量:399(m/z+H)
N-(2-メチルイソインドリン-5-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-メチルイソインドリン-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:348.1375g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:3.03min - 実測質量:349(m/z+H)
N-(1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-イル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:335.0999g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:4.61min - 実測質量:336(m/z+H)
N-(3-(t-ブチル)フェニル)-5-(チオフェン-2-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(チオフェン-2-イル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-(t-ブチル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:349.1646g/mol
HPCL-MS:分析方法 L
rt:5.75min - 実測質量:350(m/z+H)
メチル 3-(7-((4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)フェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-トの調製
メチル 3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と1-(4-(4-アミノフェニル)ピペラジン-1-イル)エタン-1-オン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:471.2382g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:5.83min - 実測質量:482(m/z+H)
メチル3−(7−((1H−インダゾ−ル−6−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−トの調製
メチル 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト(0.16mmol)と1H−インダゾ−ル−6−アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2−5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC−MSによって濃縮し、精製し、水/t−BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:385.1464g/mol
HPCL−MS:分析方法 D
rt:5.91min − 実測質量:386(m/z+H)
メチル 3-(7-((4-モルホリノフェニル)アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-トの調製
メチル 3-(7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-5-イル)ベンゾエ-ト(0.16mmol)と4-モルホリノアニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:430.2067g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:6.26min - 実測質量:431(m/z+H)
5-(3-アミノフェニル)-N-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-2-(4-メトキシベンジル)-5-(3-ニトロ-フェニル)-2H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。反応混合物をメタノ-ル(3mL)に溶解させた。Pd/C(20mg)を添加し、反応混合物を室温、N2雰囲気下で夜通し攪拌した。セライトで濾過した後、反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:359.2176g/mol
HPCL-MS:分析方法 D
rt:0.63min - 実測質量:360(m/z+H)
5-(2-フルオロフェニル)-N-(2-メチルイソインドリン-5-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と2-メチルイソインドリン-5-アミン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮し、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:360.1729g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.00min - 実測質量:409(m/z+H)
N-(4-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-5-(2-フルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と4-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:362.1930g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.17min - 実測質量:361(m/z+H)
N-(3-((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)-5-(2-フルオロフェニル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-アミンの調製
7-クロロ-5-(2-フルオロフェニル)-2-(4-メトキシベンジル)-2H-ピラゾロ「4,3-d]ピリミジン(0.16mmol)と3-((ジメチルアミノ)メチル)アニリン(0.3mmol、2当量)をマイクロ波容器(2-5mL)中のMeOH(ドライ、3mL)に懸濁させ、HCLのジオキサン溶液(4M,3滴)を加えた。反応混合物を140℃において5分間マイクロ波反応器において照射処理した。反応混合物を蒸発させ、さらなる精製を施すこなく使用した。残留物をTFA(3mL)に溶解させた。140℃で5分間、反応混合物をマイクロ波反応器中で照射処理した。反応混合物を半調製HPLC-MSによって濃縮、精製し、水/t-BuOH 4/1から凍結乾燥した。
正確な質量:362.1930g/mol
HPCL-MS:分析方法 C
rt:2.18min - 実測質量:363(m/z+H)
例 #1;例 #2;例 #4;例 #5;例 #6;例 #7;例 #10;例 #11;例 #16;例 #20;例 #23;例 #25;例 #30;例 #31;例 #33; 例 #34;例 #35;例 #36例 #46;例 #54;例 #58;例 #59;例 #60;例 #61;例 #62;例 #63;例 #64;例 #66;例 #67;例 #68;例 #69;例 #70;例 #71;例 #72;例 #73;例 #74;例 #75;例 #76;例 #78;例 #79;例 #82;例 #84;例 #87;例 #91;例 #95;例 #98;例 #99;例 #117;例 #118;例 #119;例 #128;例 #131;例 #132;例 #134;例 #137;例 #138;例 #143;例 #144;例 #149;例 #151;例 #160;例 #161;例 #162;例 #163;例 #164;例 #169;例 #170;例 #172;例 #175;例 #179;例 #182;例 #183;例 #184;例 #186;例 #187;例 #188;例 #189;例 #190;例 #191;例 #192;例 #193;例 #194;例 #195;例 #196;例 #197;例 #198;例 #200;例 #201;例 #203;例 #204;例 #205;例 #206;例 #207;例 #208;例 #213;例 #225;例 #232;例 #233;例 #234;例 #235;例 #237;例 #238;例 #239;例 #240;例 #241;例 #243;例 #244;例 #245;例 #246;例 #247;例 #248;例 #251;例 #256;例 #257;例 #269;例 #275;例 #278;例 #280;例 #281;例 #285;例 #290;例 #293;例 #295;例 #296;例 #297;例 #298;例 #300;例 #302;例 #303;例 #304;
Kiが10nM乃至100nMのもの:
例 #3;例 #8;例 #9;例 #12;例 #14;例 #;例 #17;例 #18;例 #19;例 #22;例 #24;例 #26;例 #27;例 #28;例 #29;例 #32;例 #37;例 #38;例 #40;例 #47;例 #50;例 #51;例 #52;例 #53;例 #57;例 #65;例 #77;例 #80;例 #81;例 #83;例 #85;例 #86;例 #89;例 #90;例 #92;例 #93;例 #94;例 #96;例 #97;例 #100;例 #101;例 #102;例 #103;例 #104;例 #105;例 #106;例 #107;例 #108;例 #109;例 #110;例 #111;例 #112;例 #114;例 #116;例 #120;例 #122;例 #123;例 #124;例 #125;例 #126;例 #127;例 #129;例 #135;例 #136;例 #139;例 #140;例 #141;例 #142;例 #145;例 #146;例 #147;例 #152;例 #156;例 #157;例 #158;例 #159;例 #165;例 #166;例 #167;例 #168;例 #171;例 #173;例 #176;例 #177;例 #180;例 #181;例 #185;例 #199;例 #202;例 #209;例 #210;例 #211;例 #212;例 #216;例 #218;例 #220;例 #221;例 #223;例 #226;例 #227;例 #228;例 #229;例 #230;例 #231;例 #236;例 #242;例 #249;例 #252;例 #253;例 #254;例 #258;例 #260;例 #268;例 #270;例 #271;例 #273;例 #276;例 #279;例 #282;例 #283;例 #284;例 #286;例 #287;例 #288;例 #289;例 #291;例 #294;例 #299;例 #301;例 #306;例 #309;例 #310;例 #311;
例 #13;例 #21;例 #39;例 #45;例 #48;例 #55;例 #56;例 #88;例 #113;例 #115;例 #121;例 #130;例 #133;例 #148;例 #150;例 #153;例 #174;例 #178;例 #215;例 #217;例 #219;例 #222;例 #224;例 #255;例 #259;例 #262;例 #263;例 #264;例 #265;例 #266;例 #267;例 #272;例 #274;例 #277;例 #292;例 #305;例 #307;例 #312;
LRRK2の活性
例 #36;例 #82;例 #135;例 #144;例 #247;例 #269;
例 #23;例 #26;例 #37;例 #46;例 #59;例 #62;例 #64;例 #69;例 #70;例 #71;例 #72;例 #73;例 #75;例 #76;例 #77;例 #79;例 #84;例 #87;例 #89;例 #91;例 #95;例 #117;例 #118;例 #136;例 #137;例 #139;例 #143;例 #145;例 #147;例 #158;例 #161;例 #164;例 #166;例 #182;例 #183;例 #184;例 #185;例 #190;例 #195;例 #199;例 #206;例 #235;例 #238;例 #280;例 #297;
例 #1;例 #2;例 #4;例 #5;例 #6;例 #7;例 #9;例 #10;例 #14;例 #16;例 #17;例 #18;例 #20;例 #21;例 #22;例 #24;例 #25;例 #27;例 #28;例 #32;例 #33;例 #34;例 #35;例 #40;例 #41;例 #47;例 #48;例 #50;例 #51;例 #58;例 #60;例 #61;例 #63;例 #65;例 #66;例 #67;例 #68;例 #74;例 #78;例 #80;例 #81;例 #83;例 #85;例 #86;例 #88;例 #93;例 #96;例 #97;例 #99;例 #101;例 #108;例 #109;例 #110;例 #111;例 #114;例 #119;例 #120;例 #126;例 #127;例 #131;例 #132;例 #134;例 #138;例 #140;例 #142;例 #146;例 #156;例 #157;例 #159;例 #162;例 #163;例 #169;例 #170;例 #171;例 #172;例 #173;例 #179;例 #186;例 #187;例 #188;例 #189;例 #191;例 #193;例 #194;例 #196;例 #197;例 #198;例 #200;例 #201;例 #202;例 #203;例 #204;例 #205;例 #207;例 #208;例 #209;例 #218;例 #225;例 #232;例 #233;例 #234;例 #237;例 #239;例 #240;例 #248;例 #251;例 #254;例 #257;例 #261;例 #265;例 #268;例 #271;例 #275;例 #278;例 #279;例 #281;例 #282;例 #283;例 #284;例 #290;例 #293;例 #294;例 #295;例 #296;例 #300;例 #301;例 #302;例 #303;例 #304;例 #310;例 #311;
MYLKの活性
例 #5;例 #8;例 #20;例 #21;例 #34;例 #35;例 #45;例 #46;例 #57;例 #58;例 #62;例 #68;例 #70;例 #74;例 #83;例 #91;例 #95;例 #97;例 #99;例 #114;例 #117;例 #118;例 #120;例 #127;例 #131;例 #132;例 #134;例 #138;例 #139;例 #143;例 #144;例 #147;例 #160;例 #161;例 #163;例 #172;例 #175;例 #179;例 #182;例 #187;例 #188;例 #189;例 #190;例 #191;例 #225;例 #238;例 #240;例 #241;例 #247;例 #248;例 #252;例 #254;例 #255;例 #268;例 #275;例 #276;例 #277;例 #279;例 #280;例 #284;例 #286;例 #288;例 #289;例 #290;例 #293;例 #294;例 #295;
Claims (12)
- 式(I)で表される化合物
AがNH、O、SまたはC=Oであり;
R 1 が随意に置換されたフェニルまたはナフチル基、または5,6,7,8,9または10個の環原子および1個、2個、3個または4個のヘテロ原子を含む1個または2個の環を有する随意に置換されたヘテロアリール基、または2個または3個の環と9乃至20個の環原子と1個、2個、3個または4個のヘテロ原子とを含む随意に置換されたアリ−ルヘテロシクロアルキル、ヘテロアリ−ルシクロアルキルまたはヘテロアリ−ルヘテロシクロアルキル基であり、該ヘテロアリール基、該アリ−ルヘテロシクロアルキル基、該ヘテロアリ−ルシクロアルキル基及び該ヘテロアリ−ルヘテロシクロアルキル基中のヘテロ原子は、O、S又はNから選択されるか、
R 1 が式X 1 −L 1 −Y 1 で表される基または式X 1 −L 1 −Y 1 −L 2 −Z 1 で表される基であるか、または
R 1 が下記の群Iから選択される基であり;
R 2 が随意に置換されたフェニルまたはナフチル基、または5、6、7、8、9または10個の環原子および1個、2個、3個または4個のヘテロ原子を含む1個または2個の環を有するヘテロアリール基、または2または3個の環と9乃至20個の環原子と1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子とを含む随意に置換されたアリ−ルヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリ−ルヘテロシクロアルキル基であり、該ヘテロアリール基、該アリ−ルヘテロシクロアルキル及び該ヘテロアリ−ルヘテロシクロアルキル基中のヘテロ原子は、O、S又はNから選択されるか、
R 2 が式X 2 −L 3 −Y 2 で表される基または式X 2 −L 3 −Y 2 −L 4 −Z 2 で表される基であるか、または
R 2 が下記の群IIから選択された基であり;
R3がH、F、Cl、CH3、CF3、NO2、シクロプロピル、CN、N3、OH、SH、OMe、SMe、NHMe、NMe2またはNH2であり;
X 1 が随意に置換されたフェニル基、または5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基であり;
L 1 が単結合又は式−CH 2 −、−C(=O)−、−SO−、−SO 2 −、−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO 2 −NH−、−CH 2 −NH−CH 2 −、−NH−SO 2 −、−SO 2 −NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基であり;
Y 1 が随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC 3 −C 7 シクロアルキル基または3,4,5,6または7個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり;
L 2 が単結合又は式−CH 2 −、−C(=O)−、−SO−、−SO 2 −、−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO 2 −NH−、−CH 2 −NH−CH 2 −、−NH−SO 2 −、−SO 2 −NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基であり;
Z 1 が随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子および1,2,3または4個のO、SおよびNから選択されるヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC 3 −C 7 シクロアルキル基または、3,4,5,6または7個の環原子およびO、SおよびNから選択される1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり;
X 2 は随意に置換されたフェニル基、または5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基であり;
L 3 は単結合または式−CH 2 −、−C(=O)−、−SO−、−SO 2 −、−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO 2 −NH−、−CH 2 −NH−CH 2 −、−NH−SO 2 −、−SO 2 −NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基であり;
Y 2 は随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC 3 −C 7 シクロアルキル基、または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり;
L 4 は単結合または式−CH 2 −、−C(=O)−、−SO−、−SO 2 −、−−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO 2 −NH−、−CH 2 −NH−CH 2 、−NH−SO 2 −、−SO 2 −NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基であり;
Z 2 は随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC 3 −C 7 シクロアルキル基、または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり;
R 1 およびR 2 で表される基を随意に置換する基はF、Cl、Br、OH、=O、NH 2 、C 1-4 アルキル、NMe 2 、CONH 2 、CH 2 NMe 2 、NHSO 2 Me、C(CH 3 ) 2 CN、COMe、OMe、SMe、COOMe、COOEt、CH 2 COOH、OCH 2 COOH、COOH、SOMe、SO 2 Me、シクロプロピル、SO 2 NH 2 、SO 2 NHMe、SO 2 CH 2 CH 2 OH、SF 5 、SO 2 NMe 2 、OCF 3 、SO 2 CF 3 、COMe、CNまたはCF 3 から選択され;
または上記式の化合物が製薬上許容できる塩、溶媒和物または水和物である上記化合物。
- AがNHである請求項1に記載の化合物。
- AがNHであり、R3がHである請求項1又は2に記載の化合物。
- R1が下記の基から選択される請求項1〜3までのいずれか1項に記載の化合物:
- R2が下記の基から選択された請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物:
- 以下に列記する請求項1に記載の化合物:
N−(1H−インダゾ−ル−5−イル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾ−ル−5−イル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−フェニル−N−(4−(ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1,N1−ジメチル−N4−(5−フェニル−1H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,4−ジアミン; 3−((5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンズアミド; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−メトキシフェニル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−5−イル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 4−((5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)安息香酸; 4−((5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンズアミド; 4−((5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゾニトリル; N−(1H−インダゾ−ル−5−イル)−5−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(1H−インダゾ−ル−5−イル)−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 2−((5−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンズアミド; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1,N1−ジメチル−N4−(5−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,4−ジアミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 5−(3、4−ジメトキシフェニル)−N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1−(5−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−N4,N4−ジメチルベンゼン−1,4−ジアミン; N,5−ビス(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジメトキシフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1,N1−ジメチル−N4−(5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,4−ジアミン; N−(4−クロロフェニル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1,N1−ジメチル−N4−(5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,4−ジアミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(6−ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジメトキシフェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;
5−フェニル−N−(1H−ピラゾ−ル−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−フェニル−N−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジメトキシフェニル)−N−(1H−インダゾ−ル−5−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジメトキシフェニル)−N−(1H−ピラゾ−ル−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジメトキシフェニル)−N−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(ピリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(ピリジン−4−イル)−N−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N,5−ジ(1H−ピラゾ−ル−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; N−(1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N−(1H−インダゾ−ル−5−イル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N−(1H−ピラゾ−ル−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(4−メトキシフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−メトキシフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−メトキシフェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1−(5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−N4,N4−ジメチルベンゼン−1,4−ジアミン; N−(5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; 3−((5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; 5−(4−メトキシフェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1,N1−ジメチル−N4−(5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,4−ジアミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1,N1−ジメチル−N4−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,4−ジアミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1−(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−N4,N4−ジメチルベンゼン−1,4−ジアミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
3−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; 3−((5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; N−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; 3−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(3−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; 3−((5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェノ−ル; 5−(ベンゾ[d]チアゾ−ル−2−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(ベンゾ[d]チアゾ−ル−2−イル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(ベンゾ[d]チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; 5−(ベンゾ[d]チアゾ−ル−2−イル)−N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3、4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
2−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノ−ル; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(3−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
5−(2−メトキシフェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−アミン; N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−5−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−メトキシフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(5−シクロプロピル−1H−ピラゾ−ル−3−イル)−5−(2−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N1,N1−ジメチル−N3−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,3−ジアミン; N1−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)シクロヘキサン−1,2−ジアミン; N1−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)ベンゼン−1,3−ジアミン; N−(6−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−5−フェニル−1H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−(4−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(2,5−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−アミノエチル)−3−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンズアミド;
N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−エチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−N−(1H−インダゾ−ル−5−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−N−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 4−((5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)安息香酸; 5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−メトキシフェニル)−N−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−メトキシフェニル)−N−(4−(ピロリジン−1−イルメチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)−3−(m−トリル)尿素; (4−メチルピペラジン−1−イル)(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; ピロリジン−1−イル(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; N−(4−チオモルホリノフェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 4−(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1−ジオキシド; 1−(4−(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; (3−メトキシ−4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)(4−(4−メチルピペリジン−1−イル)ピペラジン−1−イル)メタノン; 5−(1H−イミダゾ−ル−5−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(1H−イミダゾ−ル−2−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; ピロリジン−1−イル(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; 4−(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1−ジオキシド; 1−(4−(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(4−チオモルホリノフェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン;
(4−メチルピペラジン−1−イル)(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; 2,2−ジメチル−N−(5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−6−アミン; 5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; (7−((2−(ジメチルアミノ)エチル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン;3−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; モルホリノ(4−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン;
6−((5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−3(4H)−オン; 7−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; (4−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)(ピロリジン−1−イル)メタノン; N−(4−(4−(t−ブチル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; N−(4−(4−(t−ブチル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 8−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−4,5−ジヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−2(3H)−オン;6−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−3(4H)−オン; 1−メチル−N−(5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−アミン;2−メチル−2−(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)プロパンニトリル; 5−(4−メトキシフェニル)−N−(4−チオモルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 4−(4−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)チオモルホリン 1,1−ジオキシド; 1−(4−(4−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; 6−((5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; N−(4−(4−(t−ブチル)ピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 2,2−ジメチル−N−(5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−6−アミン; 2−(3−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)酢酸; 5−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チオフェン−3−カルボン酸;2−(3−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)酢酸; 6−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピコリン酸; N−(4−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−5−(チオフェン−3−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−(((4−メチルベンジル)アミノ)メチル)フェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−(3−(ジメチルアミノ)プロポキシ)フェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 3−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; 3−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; 1−(4−(4−((5−(チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(チアゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(3−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;
N−(3−(7−((4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; N−(3−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; N−(3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド;
N−(3−(7−((4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; 1−(4−(4−((5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; 5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 3−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; 3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; 7−((5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チアゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾル[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−(4−((5−(チアゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(チアゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(オキサゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−(4−((5−(オキサゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(オキサゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(オキサゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−(4−((5−(オキサゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(オキサゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(チアゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 7−((5−(オキサゾ−ル−4−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 7−((5−(オキサゾ−ル−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(4−(1−メチルピペリジン−4−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; メチル 3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト;
3−(7−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; メチル 4−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]チアジン−6−イル)アミノ)−1H−ピアゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 3−(7−((2−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−ベンゾ[b]アゼピン−8−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸;
N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(メチルチオ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−(メチルチオ)フェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(3−(メチルチオ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−クロロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−クロロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3−フルオロフェニル)−N−(4−モリホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(3−(メチルチオ)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 3−(7−((4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; 3−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; 3−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド;
3−(7−((3−メトキシ−4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド;4−(7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; メチル 4−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ・j−1H−ピラゾロ[4.3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 4−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; 4−(7−((3、4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸; N−(2−メチル−1H−ベンゾ[b]イミダゾ−ル−5−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 1−(4−(4−((5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン;
5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−メチル−1H−ベンゾ[b]イミダゾ−ル−5−イル)−5−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N,5−ビス(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 2−((3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)スルフォニル)エタン−1−オ−ル;1−(4−(4−((5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン; 7−((5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(4−モルホリノフェニル)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−5−イル)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N,N−ジメチル−4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミド; N−シクロプロピル−3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミド; N−(3−(2H−1,2,3−トリアゾ−ル−2−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;
N−(4−(2H−1,2,3−トリアゾ−ル−2−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N,N−ジメチル−3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミド; N−メチル−3−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)ベンゼンスルホンアミド;N−(3−(モルホリノスルフォニル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4、3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(チオフェン−2−イル)−N−(3−((トリフルオロメチル)スルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−(メチルスルフィニル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 7−((5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(4−フルオロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;5−(3,4−ジフルオロフェニル)−N−(4−モルフォリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,5−ジフルオロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(3−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(2−(メチルスルフォニル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,6−ジフルオロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,6−ジフルオロフェニル)−N−(4−モリホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,6−ジフルオロフェニル)−N−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン;5−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2,4−ジフルオロフェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 6−(7−((2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−7−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 6−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 6−(7−((2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−5−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; N−(4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−(メチルスルフォニル)フェニル−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−(4−シクロプロピルピペラジン−1−イル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; モルホリノ(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; N−(4−(モルホリノメチル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−フルオロ−4−モルホリノフェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン−7−アミン; (4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)(4−((5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)メタノン; 6−(7−((4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 6−(7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン; 5−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−N−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−N−(4−モリホリノフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)−N−(2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(2−メチルイソインドリン−5−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(1,3−ジヒドロイソベンゾフラン−5−イル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−(t−ブチル)フェニル)−5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; メチル 3−(7−((4−(4−アセチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((1H−インダゾ−ル−6−イル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 3−(7−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 5−(3−アミノフェニル)−N−(4−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; 5−(2−フルオロフェニル)−N−(2−メチルイソインドリン−5−イル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(4−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−5−(2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン; N−(3−((ジメチルアミノ)メチル)フェニル)−5−(2−フルオロフェニル)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−アミン。 - 以下に列記する化合物:
(7−(((1−メチルピペリジン−4−イル)メチル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (7−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (7−((3,4−ジメトキシフェニル)アミノ)−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; (4−((5−ベンゾイル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)フェニル)(ピロリジン−1−イル)メタノン; 7−((5−ベンゾイル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3、4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン; 7−((5−ベンゾイル−1H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−7−イル)アミノ)−3,4−ジヒドロキノリン−2(1H)−オン。 - 請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物またはその製薬上容認できる水和物、溶媒和物または塩を含み、製薬上容認できるキャリアと組み合わせて成る医薬組成物。
- 気道/閉塞性疾患および障害、全身的アナフラキシ−または過敏反応症、薬物アレルギ−、骨および関節に関連する疾病または障害、皮膚および眼に関連する疾病および障害、消化管および腹部に関連する疾病または障害、血液に関連する障害、小脳機能障害、脳代謝の不調、移植による拒絶反応に関する症状、尿生殖器に関する症状、CNSに関連する疾病および障害、心臓血管に関連する疾病および障害、および腫瘍学的疾病および障害の治療薬製造を目的とする請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または医薬組成物の利用。
- 気道/閉塞性疾患および障害、全身的アナフラキシ−または過敏反応症、薬物アレルギ−、骨および関節に関連する疾病または障害、皮膚および眼に関連する疾病および障害、消化管および腹部に関連する疾病または障害、血液に関連する障害、小脳機能障害、脳代謝の不調、移植による拒絶反応に関する症状、尿生殖器に関する症状、CNSに関連する疾病および障害、心臓血管に関連する疾病および障害、および腫瘍学的疾病および障害の治療薬製造を目的とする請求項1〜8のいずれか1項に記載の化合物または医薬組成物。
- 式(II)、(IIIa)または(IIIb)
R 2 が随意に置換されたフェニルまたはナフチル基、または5、6、7、8、9または10個の環原子および1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む1個または2個の環を有するヘテロアリール基、または2または3個の環と9乃至20個の環原子と1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子とを含む随意に置換されたアリ−ルヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリ−ルヘテロシクロアルキル基であるであり、該ヘテロアリール基、該アリ−ルヘテロシクロアルキル及び該ヘテロアリ−ルヘテロシクロアルキル基中のヘテロ原子は、O、S又はNから選択されるか、
R 2 が式X 2 −L 3 −Y 2 で表される基または式X 2 −L 3 −Y 2 −L 4 −Z 2 で表される基であるか、または
R 2 が下記の群IIから選択された基であり、
R2は炭素−炭素結合を介して式(II)、(IIIa)又は(IIIb)のピリミジン環に結合されており;
R3がH、F、Cl、CH3、CF3、NO2、シクロプロピル、CN、N3、OH、SH、OMe、SMe、NHMe、NMe2またはNH2でありPGが4−メトキシベンジル基またはカルボキシベンジル基であり;
X 2 は随意に置換されたフェニル基、または5または6個の環原子およびO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基であり;
L 3 は単結合または式−CH 2 −、−C(=O)−、−SO−、−SO 2 −、−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−O−C(=O)−、NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO 2 −NH−、−CH 2 −NH−CH 2 −、−NH−SO 2 −、−SO 2 −NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基であり;
Y 2 は随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC 3 −C 7 シクロアルキル基、または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1,2,3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり;
L 4 は単結合または式−CH 2 −、−C(=O)−、−SO−、−SO 2 −、−−NH−C(=O)−、−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−NH−C(=O)−O−、−O−C(=O)−NH−、−NH−SO 2 −NH−、−CH 2 −NH−CH 2 、−NH−SO 2 −、−SO 2 −NH−または−NH−C(=O)−NH−で表される基であり;
Z 2 は随意に置換されたフェニル基、5または6個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロアリ−ル基、随意に置換されたC 3 −C 7 シクロアルキル基、または3、4、5、6または7個の環原子とO、SおよびNから選択された1、2、3または4個のヘテロ原子を含む随意に置換されたヘテロシクロアルキル基であり;
R 2 で表される基を随意に置換する基はF、Cl、Br、OH、=O、NH 2 、C 1-4 アルキル、NMe 2 、CONH 2 、CH 2 NMe 2 、NHSO 2 Me、C(CH 3 ) 2 CN、COMe、OMe、SMe、COOMe、COOEt、CH 2 COOH、OCH 2 COOH、COOH、SOMe、SO 2 Me、シクロプロピル、SO 2 NH 2 、SO 2 NHMe、SO 2 CH 2 CH 2 OH、SF 5 、SO 2 NMe 2 、OCF 3 、SO 2 CF 3 、COMe、CNまたはCF 3 から選択される化合物。
- 下記の化合物から選択される請求項11に記載の化合物:
7−クロロ−5−フェニル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(ピリジン−4−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−ピラゾ−ル−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(4−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(チオフェン−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;7−クロロ−5−(チオフェン−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 2−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾ[d]チアゾ−ル;7−クロロ−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 2−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノ−ル; 4−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)モルホリン;7−クロロ−5−(2−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,5−ジメトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; N−(2−アミノエチル)−3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンズアミド;
7−クロロ−5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−5−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; (7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン;
3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸メチル; 2−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)酢酸メチル; 5−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チオフェン−3−カルボン酸メチル; 2−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)酢酸メチル; 6−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピコリン酸メチル; 2−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; N−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンジル)−1−(p−トリル)メタンアミン; 3−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)−N,N−ジメチルプロパン−1−アミン; 3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; N−(3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; 4−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; 4−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル;2−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル メチル 3−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; 7−クロロ−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−(メチルチオ)フェニル−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン;
7−クロロ−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−(クロロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−フルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2−フルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 4−(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸メチル; 7−クロロ−5−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(4−フルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3、4−ジフルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3、5−ジフルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−ニトローフェニル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン;6−(7−クロロ−2H−ピアゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン、7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−フェニル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(ピリジン−4−イル)−2H−ピラゾロ「4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(6−(ピロリジン−1−イル)ピリジン−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3,4−ジメトキシフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1H−ピラゾ−ル−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(4−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(チオフェン−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(チオフェン−3−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾ[d]チアゾ−ル; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(ピリジン−3−イル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノ−ル;
4−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)モルホリン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(2−メトキシフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,5−ジメトキシフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; N−(2−アミノエチル)−3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンズアミド; 7−クロロ−5−(イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 5−(1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾ−ル−2−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−5−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−イミダゾ−ル−2−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 5−(3−(2H−テトラゾ−ル−5−イル)フェニル)−7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン;(7−クロロ−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; (7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)(フェニル)メタノン; 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸メチル; 2−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)酢酸メチル; 5−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チオフェン−3−カルボン酸メチル; 2−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)酢酸メチル; 6−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ピコリン酸メチル; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; N−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンジル)−1−(p−トリル)メタンアミン; 3−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェノキシ)−N,N−ジメチルプロパン−1−アミン; 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゼンスルホンアミド; N−(3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)フェニル)メタンスルホンアミド; 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)チアゾ−ル; 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル; 2−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)オキサゾ−ル;
メチル 3−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト; メチル 4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)ベンゾエ−ト;7−クロロ−5−(3−(ペンタフルオロスルファニル)フェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(メチルチオ)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−クロロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;7−クロロ−5−(2−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン;
4−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)安息香酸メチル; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−(メチルスルホニル)フェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(1H−インダゾ−ル−6−イル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−イル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(4−フルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3,4−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(3,5−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−5−(3−ニトロフェニル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 7−クロロ−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン; 6−(7−クロロ−2−(4−メトキシベンジル)−2H−ピラゾロ[4,3−d]ピリミジン−5−イル)−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−3(4H)−オン。
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