JP6178028B1 - ドルゾラミドとチモロールと界面活性剤を含有する医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
以下に本発明の代表的な製剤例を示す。なお、下記製剤例において各成分の配合量は製剤1mL中の含量である。
ドルゾラミド 10mg
チモロール 5mg
ポリソルベート80 0.1mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 5.65
ドルゾラミド 20mg
チモロール 5mg
ポリソルベート80 0.1mg
希塩酸 適量
水酸化ナトリウム 適量
精製水 適量
pH 5.65
1.被験製剤の調製
<ベンザルコニウム塩化物を含有する製剤(BAK含有製剤)の調製>
ヒドロキシエチルセルロース(0.95g)を滅菌精製水に溶解し、高圧蒸気滅菌(121℃、30分)し、0.95%(w/w)ヒドロキシエチルセルロース溶液とした。また、ドルゾラミド塩酸塩(2.7825g)、チモロールマレイン酸塩(1.7075g)、クエン酸ナトリウム水和物(0.735g)、D−マンニトール(7.5g)を滅菌精製水に溶解し、2.5倍濃厚液Aとした。そして、10%(w/v)ベンザルコニウム塩化物溶液を滅菌精製水で希釈し0.5%ベンザルコニウム塩化物溶液とした。2.5倍濃厚液A12mLに0.5%(w/v)ベンザルコニウム塩化物溶液0.3mLを投入し、さらに0.95%(w/w)ヒドロキシエチルセルロース溶液15gを投入し、撹拌した。そして1N水酸化ナトリウムを添加し、pH5.65に調整した。滅菌精製水を加え全量30gに調整することにより、BAK(ベンザルコニウム塩化物)を含有する溶液を調製した。調製した溶液(5mL)をポリエチレン製の点眼容器(ノズル先端の外径;3.2mm)に入れてBAK含有製剤1を調製した。BAK含有製剤1の調製方法と同様の方法にてBAK含有製剤2を調製した。
ポリソルベート80を0.015g秤量し、上記<ベンザルコニウム塩化物を含有する製剤(BAK含有製剤)の調製>における方法と同様に調製した2.5倍濃厚液A12mLに0.95%(w/w)ヒドロキシエチルセルロース溶液15gを投入し、撹拌後1N水酸化ナトリウムを添加し、pH5.65に調整し、滅菌精製水を加え全量30gに調整することにより、BAKを含有しない溶液を調製した。調製した溶液(5mL)をポリエチレン製の点眼容器に入れて実施例1の製剤を調製した。配合成分・配合量を表1及び表2に示すとおりに変更した点以外は、実施例1の調製方法と同様の方法にて実施例2〜9、比較例1及び比較例2の製剤を調製した。
室温で、各製剤の点眼容器を上向きにし、キャップをはずした後、点眼容器を真下に向けて、容器胴部を親指と人差し指で約3秒かけてゆっくりと押し、セミミクロ天秤に置いた受け皿に一滴滴下した。一滴滴下後は、容器を下向きに保持したまま、容器胴部に加えている力を緩めた。セミミクロ天秤で質量を測定することにより、各製剤の一滴量を測定した。各製剤についての試験は、全て同じ条件で行った。
試験結果を表1及び表2に示す。
Claims (19)
- ドルゾラミド又はその塩、チモロール又はその塩及び0.001〜0.8%(w/v)の非イオン性界面活性剤を含有し、ベンザルコニウム塩化物を含有しない医薬組成物(ただし、0.001%〜10%(w/v)の超分岐ポリマー又は0.1%〜10%(w/v)超分岐ポリエステルと、0.05〜1%(w/v)のチモロールと、0.05〜5%(w/v)のドルゾラミドと、0.05〜5%(w/v)のPEG8000と、0.05〜5%(w/v)のポリソルベート80と、を含む眼科用組成物を除く。)。
- ドルゾラミド又はその塩がドルゾラミド塩酸塩である、請求項1記載の医薬組成物。
- チモロール又はその塩が、チモロールマレイン酸塩である、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
- 非イオン性界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンヒマシ油及びモノステアリン酸ポリエチレングリコールからなる群より選択される少なくとも一つの非イオン性界面活性剤を含む、請求項1〜3のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 非イオン性界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルである、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 非イオン性界面活性剤が、ポリソルベート80、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60又はポリオキシル35ヒマシ油である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- ドルゾラミド又はその塩の含有量が0.1〜5%(w/v)である、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- チモロール又はその塩の含有量が0.01−2%(w/v)である、請求項1〜7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 非イオン性界面活性剤の含有量が、0.03〜0.8%(w/v)である、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 非イオン性界面活性剤の含有量が、0.05〜0.5%(w/v)である、請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- pHが3.0〜8.0である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- ヒドロキシエチルセルロースをさらに含有する、請求項1〜11のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- エデト酸又はその塩をさらに含有する、請求項1〜12のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- クエン酸又はその塩をさらに含有する、請求項1〜13のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 点眼容器に入れられた、請求項1〜14のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 点眼容器の滴下口の外径が2.0〜4.5mmである、請求項15記載の医薬組成物。
- 緑内障又は高眼圧症の治療に用いられる、請求項1〜16のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 緑内障又は高眼圧症を治療するための薬剤の製造における、請求項1〜17のいずれか一項に記載の医薬組成物の使用。
- ドルゾラミド又はその塩、及び、チモロール又はその塩を含有し、ベンザルコニウム塩化物を含有しない医薬組成物に、0.001〜0.8%(w/v)の非イオン性界面活性剤を含有させることによる、医薬組成物の一滴量を制御する方法。
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