JP6082158B2 - ビマトプロストを含む局所用組成物及びそれを用いた育毛の刺激方法 - Google Patents
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Description
本願は、2013年3月14日出願の米国仮出願第61/783,962号の優先権を主張し、本願はまた、2009年11月9日出願の米国仮出願第61/259,368号の優先権を主張する2010年11月5日出願の米国出願第12/940,711号の継続出願である2014年1月24日出願の米国出願第14/163,954号の一部継続出願であり、これらの文献の開示内容は本項によって参照により本明細書に援用される。
(式中、点線の結合はシス型またはトランス型の立体配置であり得る二重結合の存在または不存在を表し、Aは2〜6の炭素原子を有するアルキレンまたはアルケニレンラジカルであり、このラジカルは1つまたは複数のオキソラジカルに割り込まれてもよく、且つ1つまたは複数のヒドロキシ基、オキソ基、アルキルオキシ基、またはアキルカルボキシ(akylcarboxy)基で置換されてもよく、ここでアルキルラジカルは1〜6の炭素原子を含み;Bは3〜7の炭素原子を有するシクロアルキルラジカルであるか、またはアリールラジカルであり、水素と、4〜10の炭素原子を有する低級アルキルラジカルとからなる群より選択され、そのヘテロ原子は窒素、酸素及びイオウ原子からなる群より選択され;Xは−−N(R4)2であり、R4は水素と、1〜6の炭素原子を有する低級アルキルラジカルと、
からなる群より選択され、R5は1〜6の炭素原子を有する低級アルキルラジカルであり;Zは=Oであり;R1とR2のうちの一方が=O、−−OH、もしくは−−O(CO)R6基であり、他方が−−OHもしくは−−O(CO)R6であるか、または、R1が=Oであり、R2がHであり、ここでR6は1〜約20の炭素原子を有する飽和もしくは不飽和非環式炭化水素基、または−−(CH2)mR7であり、ここでmは0または1〜10の整数であり、R7は3〜7の炭素原子を有するシクロアルキルラジカルまたはヒドロカルビルアリールラジカルもしくはヘテロアリールラジカルである)で表されるシクロペンタンヘプタン酸、2−シクロアルキル、またはアリールアルキルの化合物との有効量を局所的に適用するための組成物及び方法が本明細書に開示され、上に定義される化合物の遊離型またはその薬剤的に許容できる塩には、哺乳動物の皮膚に局所的塗布ができるよう適合のなされた具体的な製剤である浸透促進剤が伴う。
(式中、yは0または1であり、xは0または1であり、xとyはそのいずれかが1であれば他方は1でなく、Yはアルキル、ハロ例えばフルオロ、クロロ等のハロ、ニトロ、アミノ、チオール、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキルカルボキシ、アルキルラジカルが1〜6の炭素原子を含むハロ置換アルキル、その他、からなる群より選択され、nは0または1〜3の整数であり、R3は=O、−−OH、または−−O(CO)R6であり、R6は上で定義された通りである)
で表されるシクロペンタンヘプタン酸、2−(フェニルアルキルまたはフェニルオキシアルキル)、またはその薬剤的に許容できる塩である。
(式中、斜線はα配置を示し、実線の三角形はβ配置を示すために用いられる)
で表される化合物である。他の実施形態では、yは1であり、xは0であり、R1、R2、及びR3はヒドロキシである。
エチルアルコールを混合用に具備された適切な培養液瓶へ計量し、その後ビマトプロストをエチルアルコールに加え、適度な速度でビマトプロストが溶解するまで撹拌する。別々の混合タンクへ、グリセリン、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、及びプロピレングリコールを加え、溶媒が分散するまで混合する。そして、エチルアルコール/ビマトプロスト溶液を非水溶液へ加え、成分が均一に混ざるまで混合する(約5分の混合)。上の混合物へ、事前に水中へ分散したカルボマー増粘剤を加え、十分に分散するまで混合し、分散したら基剤をゲルに加えて、溶液を増粘する。上の方法によって作られる代表的な製剤を、以下の表3に示す。
表3の通りビマトプロストゲル製剤を投与された頭皮及び眉の毛髪の出現を系統的に評価するために、試験を開始する。試験には、10人の対象、うち男性5人、女性5人、平均年齢70歳(50〜94歳の幅)が関与する。各対象は、ビマトプロストを表3にある0.3重量%ビマトプロスト製剤によって局所投与することで連日治療される。
0.2重量%ビマトプロスト塗薬を以下の通りに調製する:テガシド(Tegacid)及び鯨蝋を一緒に70〜80℃の温度で融解する。メチルパラベンを約500gmの水中に溶解し、75〜80℃の温度を維持しながらプロピレングリコール、ポリソルベート80、ビマトプロスト、及び浸透促進剤を順番に加える。メチルパラベン混合物を一定に撹拌しながら、ゆっくりとテガシド及び鯨蝋融解物へ加える。温度が40〜45℃まで下がるまで、添加を少なくとも30分間さらに撹拌しながら続ける。最後に、十分な水を加えて最終重量を1000gmにし、冷却及び凝結するまで調製物を撹拌して均一性を維持する。
0.1重量%ビマトプロスト塗薬を以下の通りに調製する:テガシド及び鯨蝋を一緒に70〜80℃の温度で融解する。メチルパラベンを水中に溶解し、75〜80℃の温度を維持しながらプロピレングリコール、ポリソルベート80、ビマトプロスト、及び浸透促進剤を順番に加える。メチルパラベン混合物を、テガシド及び鯨蝋溶融物へ撹拌しながらゆっくりと加える。温度が40〜45℃まで下がるまで、添加を少なくとも30分間さらに撹拌しながら続ける。最後に、十分な水を加えて最終重量を1000gmにし、冷却及び凝結するまで調製物を撹拌して均一性を維持する。
2.0重量%ビマトプロストを含有する軟膏を以下の通りに調製する:
5重量%ビマトプロスト及び浸透促進剤を含有する軟膏を、活性化合物を軽流動ワセリンへ加えることで調製する。白色ワセリンを羊毛脂と一緒に融解して漉し、温度を45〜50℃まで調節する。流動ワセリンのスラリーを加え、軟膏を凝結するまで撹拌する。軟膏は30gmチューブに包装することができる。
0.03重量%ビマトプロスト及び浸透促進剤を含有するスプレー製剤を以下の通りに調製する。ビマトプロスト及び浸透促進剤を水中に溶解し、得られた溶液をろ過することで滅菌する。溶液を、滅菌容器頭頂部適応用のスプレーノズルを用いて中へ無菌的に充填する。製剤を以下の表4Aに示す。別の製剤はまた、表4Bに記載する。
ビマトプロスト及び浸透促進剤の試料をN−メチルピロリドン及びプロピレングリコールの媒体に溶解して、頭皮または発毛させる身体の他の部位に適用するための0.5重量%ビマトプロストローション剤を作る。
およそ0.1重量%のビマトプロスト及び浸透促進剤を含有するエアロゾルを、ビマトプロスト及び浸透促進剤を無水アルコール中に溶解することで調製する。得られた溶液をろ過して、粒子及びリントを取り除く。この溶液を約−30℃まで冷却する。その後、ジクロロジフルオロメタンとジクロロテトラフルオロエタンとの冷却した混合物を溶液へ加える。13mlのプラスチックコート褐色瓶に得られた溶液の各11.5gmを充填し、蓋をすることができる。エアロゾルを頭皮または発毛させる身体の他の部分にスプレーしてもよい。
0.1重量%ビマトプロスト局所フォーム製剤を以下の通りに調製する:メチルパラベンを約500gmの水中に溶解し、75〜80℃の温度を維持しながらプロピレングリコール、ポリソルベート80、ビマトプロスト、及び浸透促進剤を順番に加える。メチルパラベン混合物をテガシド及び鯨蝋へ一定に撹拌しながらゆっくりと加える。温度が40〜45℃まで下がるまで、添加を少なくとも30分間さらに撹拌しながら続ける。最後に、十分な水を加えて最終重量を1000gmにし、冷却及び凝結するまで調製物を撹拌して均一性を維持する。
ビマトプロスト及び浸透促進剤の粉末を、乾燥形態でタルカムパウダーと1:1:10の重量/重量比で混合することで調製する。
先の実施例の手順に従い、組成物を先の実施例にて開示されたビマトプロストの代わりに表1Aの等モル量の化合物を用いて同様に調製する。
円形脱毛症により脱毛に見舞われた44歳の白人男性が、表3の0.1重量%ビマトプロスト組成物を就寝前に1日1回6ヶ月間適用する。適用の3ヶ月後、対象は、それまでは何もなく古い毛髪の毛包の黒ずみがあった部分で新たな発毛があることに気付くであろう。新たな発毛を、高倍率の細隙灯生体顕微鏡及びコンピューター支援での画像解析により観察する。対照部分と治療部分との差異を、細隙灯生体顕微鏡との使用に特に適合するカメラを用いて記述する。
アンドロゲン性脱毛症による男性型脱毛症に罹患している37歳のヒスパニック系男性が、表3の0.2重量%ビマトプロスト組成物を毛髪が著しくまばらな部分に1日2回適用する。適用の63日後に、高倍率の細隙灯生体顕微鏡及びコンピューター支援での画像解析により測定すると新たな発毛があることから、発毛増加に気付くであろう。十分な量の発毛が観察された後、患者は0.2重量%ビマトプロスト組成物を1週間に2回だけ適用する。
29歳の健常な白人女性が、医師により疾患または脱毛状態が診断されなくとも、より多くの毛髪及びより多くの発毛を有することを希望している。患者は、表3の0.3重量%ビマトプロスト組成物を、使用のおよそ3ヶ月後により多くの発毛が観察されるまで、1日1回適用する。患者は組成物を1週間に1回継続して適用し、発毛増加を維持する。
毛包変性症候群及び関連の脱毛と診断された35歳のアフリカ系アメリカ人男性が、表3の0.03重量%ビマトプロスト組成物を適用する。組成物を午前のシャワー後に1回と夕方に1回の1日2回適用する。適用の46日後、発毛の増加が発見され、毛包変性症候群の症状が緩和するであろう。患者はさらに6ヶ月間適用を継続する。
オレイルアルコールを含む、0.3重量%ビマトプロスト及び浸透促進剤を含有するビマトプロスト溶液の製剤は以下の通りに調製してもよい。以下の表7の成分を計量し、混合用に具備された適切な培養液瓶中へ分配する。好ましくは、ビマトプロストをエタノール中に溶解し、その後オレイルアルコール、プロピレングリコール、及び水と合わせる。様々な成分を均一に混ざるまで一緒に混合する。表7に記載の製剤は非限定的であり、その他の製剤が当然可能であって考えられることが理解されよう。以下のビマトプロスト溶液は、オレイルアルコールに対して0.06の比率のビマトプロスト、エタノールに対して0.005の比率のビマトプロスト、及びエタノールに対して0.083の比率のオレイルアルコールを有した。
当然、上の実施例は浸透促進剤として働くと考えられるオレイルアルコールを含むが、一方いくつかの組成物はこの化合物を含まなくてもよい。以下の表8はそのような製剤のさらなる非限定的な例を説明している。以下のビマトプロスト溶液8A及び8Bはエタノールに対して0.005の比率のビマトプロストを有した。
上の実施例1に記載のゲル製剤に加えて、0.3重量%ビマトプロストを含むゲル配合物はまた、以下の表9に記載される成分を用いて作ることもできる。
上の表7、8、及び9に記載される製剤を、1.0cm2フランツ型拡散セルを含むインビトロシステムで試験した。この試験の間、フランツセルには、体液を刺激するように構成された受容体流体溶液を充填してある拡散セルを覆う真皮化(dermatomized)した、エキソビボヒト死体後躯幹皮膚の試料が含まれる。
さらなる製剤を、すでに記載した方法と同様の方法で調製した。表11はそのような製剤の例を説明し、製剤がオレイルアルコールを含んでいる必要はないことを示している。以下のビマトプロスト溶液Aは、エタノールに対して0.03の比率のビマトプロストを有した。ビマトプロスト溶液Bは、エタノールに対して0.01の比率のビマトプロストを有した。ビマトプロスト溶液Cは、エタノールに対して0.005の比率のビマトプロストを有した。ビマトプロスト溶液Dは、エタノールに対して0.0167の比率のビマトプロストを有した。ビマトプロスト溶液Eは、エタノールに対して0.05の比率のビマトプロストを有した。
表11の製剤を、表3のビマトプロスト0.3%溶液製剤と比較した。上の実施例20と同一の装置及び一般的な設定を用いて試験を実施した。ここでは、しかしながら、死体皮膚試料は、44歳白人男性、及び60歳白人女性に由来した。
さらなる製剤をまた、前述の技術と同一の製造技術を用いて調製した。ここでは、以下の表13に記載の製剤はオレイルアルコールを皮膚浸透剤として含んで製造された。表13において、ビマトプロスト溶液Aはオレイルアルコールに対して0.6の割合のビマトプロスト、エタノールに対して0.045の割合のビマトプロスト、及びエタノールに対して0.076の割合のオレイルアルコールを有した。ビマトプロスト溶液Bは、オレイルアルコールに対して0.6の割合のビマトプロスト、エタノールに対して0.05の割合のビマトプロスト、及びエタノールに対して0.083の割合のオレイルアルコールを有した。ビマトプロスト溶液Cは、オレイルアルコールに対して0.6の割合のビマトプロスト、エタノールに対して0.05の割合のビマトプロスト、及びエタノールに対して0.083の割合のオレイルアルコールを有した。
10重量%ビマトプロストを含有するさらなるゲル製剤をまた、前述の技術と同一の製造技術を用いて調製した。以下のビマトプロストゲル製剤はエタノールに対して0.33の割合のビマトプロストを有した。以下の表14にはこの配合物を含む特異的な成分を記載する。
表13及び14の製剤を、表3のビマトプロスト0.03%溶液製剤と比較した。上の実施例20及び22と同一の装置及び一般的な設定を使用して、試験を実施した。ここでは、死体皮膚試料は3体のドナー死体−54歳白人男性、42歳黒人男性、及び26歳白人男性に由来した。
ビマトプロスト及び1つ以上の浸透促進剤を含有している製剤の例は以下の表18中にあり得、これらを前述の技術によって製造した。製剤F−1及びF−2は表11に示したものと同一であることに留意されたい。
ビマトプロスト及び1つ以上の浸透促進剤を含有している製剤の例は以下の表20にあり得、これらを前述の技術によって製造した。製剤F−1及びF−2は表11に示したものと同一であることに留意されたい。
ビマトプロスト及び1つ以上の浸透促進剤を含有している製剤の例は以下の表22にあり得、これらを前述の技術によって製造した。製剤F−1は表11に示したものと同一であることに留意されたい。
ビマトプロスト及び1つ以上の浸透促進剤を含有している製剤の例は以下の表24にあり得、これらを上記の技術によって製造した。製剤F−1は表11に示したものと同一であることに留意されたい。
いくつかの実施形態において、優れた皮膚浸透が可能であるいくつかの可能性のある配合物を以下の2つの表に説明の通りに製造することができる。表25に説明のある基本製剤を使用して、1つ以上の脂肪酸または脂肪酸エステル(表26で解説)の混合物をそこに加えてもよい。好ましくは、表25の基本製剤を表26の少なくとも2つの成分と組み合わせる。さらにより好ましくは、表26の少なくとも2つの成分とは1つの脂肪酸及び1つの脂肪酸エステルである。もちろん、これらの製剤はいかなる特定の製造順序も仮定しておらず、理解を容易にするために示された方法であるのみであるということを理解されたい。基本製剤はあらゆる適切なビマトプロスト濃度で調製してもよいが、一方でこの濃度は、好ましくは約0.3重量%〜約5重量%、より好ましくは約1重量%〜約3重量%、及びさらにより好ましくは約3重量%である。
フェーズ2の多施設治験において、軽度〜中程度の男性ホルモン性脱毛症(AGA)に罹患する18〜49歳の男性を1:1:1:1:1の割合でランダム化して、頭頂部へ6ヶ月間、二重盲検法で0.3%、0.1%、0.03%のビマトプロスト(BIM)、もしくは媒体を1日1回適用させるか、または非盲検で一般用医薬品のミノキシジル5%溶液(MIN)を1日に2回適用させた。対象を、治療期間中は2ヶ月毎に、治療終了後は2ヶ月の時点で評価した。この試験で使用したBIM製剤は上の表3に記載されている通りであった。
AGAに罹患した合計307人の男性が、試験治療を受け、有効性及び安全性解析に含まれた。治療群は人口統計的及びベースライン特性に対して一般的によく均衡がとれていた。
研究は、1日1回適用された外用ビマトプロスト0.3%が、媒体と比べて軽度から中程度のAGAに罹患している対象において有意に頭皮の発毛を増加することを示した。非盲検の方法で1日2回適用された外用ミノキシジル5%は、試験したいかなるビマトプロスト用量よりも高い有効性を示した。外用ビマトプロストは、頭皮の発毛用の確立された膏薬治療のものと一致した安全性及び耐用性プロファイルを示した。
Claims (16)
- 局所的適用によって毛髪を成長させるための組成物であって、
0.3質量%〜4質量%の量で含有される遊離型のビマトプロストまたはその薬剤的に許容できる塩と、
エタノールと、
プロピレングリコールと、
ジエチレングリコールモノエチルエーテルと、
ベンジルアルコールと、
グリセリルモノオレエート及びオレイン酸から成る群から選択される少なくとも1種の化合物と
を含み、
カルボマー及びトリエタノールアミンを含まず、且つ
皮膚に局所的投与ができるよう製剤化された、前記組成物。 - 前記組成物がビマトプロストを1質量%〜4質量%の量で含む、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物がビマトプロストを2.5質量%〜3.5質量%の量で含む、請求項2に記載の組成物。
- 前記組成物がビマトプロストを3質量%の量で含む、請求項3に記載の組成物。
- 前記組成物が、溶液、ゲル、軟膏、泡、膜、リニメント、クリーム、シャンプー、ローション、ペースト、ゼリー、スプレー、及びエアロゾルからなる群より選択される1つの形態である、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が、皮膚への塗布のための塗布器をもったキットに包装される、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が頭皮に適用される、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が少なくとも1日に1回適用される、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が、円形脱毛症、休止期脱毛、成長期脱毛、瘢痕性脱毛、瘢痕性脱毛;毛幹異常、結節性裂毛、成長期脱毛症候群、抜毛癖、牽引性脱毛;感染性毛髪障害、頭部白癬、脂漏性皮膚炎、頭皮の毛包炎、及び男性型脱毛症からなる群より選択される状態の治療のために頭皮に適用される、請求項1に記載の組成物。
- 前記組成物が、化学療法、ホルモンの失調、頭皮の真菌感染症、抗凝固剤、並びに、痛風用、うつ病用、高血圧用、及び心疾患用の医薬による脱毛を経験している患者の頭皮及び眉毛の1つまたは両方に適用される、請求項1に記載の組成物。
- 毛髪の成長を促進する組成物であって、前記組成物は、
エタノール、プロピレングリコール及びジエチレングリコールモノエチルエーテルを含む第1の浸透促進剤グループと、
有効量の、グリセリルモノオレエート、オレイン酸及びベンジルアルコールからなる群から選択される少なくとも2つの化合物を含む第2の浸透促進剤グループと、
1〜4質量%の量で含有される遊離型のビマトプロストまたはその薬剤的に許容できる塩とを含み、
カルボマー及びトリエタノールアミンを含まず、且つ
皮膚に局所的投与ができるよう製剤化された、前記組成物。 - 前記組成物が、70質量%のエタノール、10質量%のジエチレングリコールモノエチルエーテル、10質量%のプロピレングリコール、2質量%のグリセリルモノオレエート、及び1質量%のベンジルアルコールを含む、請求項11に記載の組成物。
- 前記組成物が、67質量%のエタノール、10質量%のジエチレングリコールモノエチルエーテル、10質量%のプロピレングリコール、2質量%のグリセリルモノオレエート、2質量%のオレイン酸及び1質量%のベンジルアルコールを含む、請求項11に記載の組成物。
- ビマトプロストが、1質量%の量で含まれる、請求項12又は13に記載の組成物。
- ビマトプロストが、3質量%の量で含まれる、請求項12又は13に記載の組成物。
- 前記組成物が、1質量%の量でビマトプロストを含む、請求項2に記載の組成物。
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