JP6045828B2 - 抗癌剤 - Google Patents
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従って、神経芽腫に対して有効な抗癌剤の開発が望まれている。
(1)下記式(I):
Xは酸素原子又は硫黄原子であり、
YはCH2又はNHであり、
Zは酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基である。)
で示される化合物又はその塩を含有する抗癌剤。
(2)Ar1又はAr2で表されるハロゲン原子で置換された単環性芳香族基における単環性芳香族基がフェニル基又はピリジル基である前記(1)に記載の抗癌剤。
(3)Ar1又はAr2で表される2以上の炭素原子を含む置換基で置換された芳香族基における芳香族基がフェニル基又は芳香族複素環基である前記(1)又は(2)に記載の抗癌剤。
(4)Ar1又はAr2で表される2以上の炭素原子を含む置換基で置換された芳香族基における2以上の炭素原子を含む置換基がC2−6−アルキル基、C2−6−アルコキシ基、C1−6−アルコキシ−カルボニル基、フェニル基又はC3−4−アルキレン基である前記(1)〜(3)のいずれかに記載の抗癌剤。
(5)癌が神経芽腫である前記(1)〜(4)のいずれかに記載の抗癌剤。
本発明において、Ar1又はAr2で表されるハロゲン原子で置換された単環性芳香族基における単環性芳香族基としては、例えばフェニル基、フリル基、チエニル基、ピロリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基(1,2,3−トリアゾリル基、1,2,4−トリアゾリル基)、ピリジル基、ピリミジニル基、ピリダジニル基、ピラジニル基、好ましくはフェニル基、ピリジル基が挙げられる。
で示される基が挙げられる。
前記のAr1又はAr2で表されるハロゲン原子で置換された単環性芳香族基は、2以上のハロゲン原子で置換されていてもよく、例えば、C1−6−アルキル基、C2−6−アルケニル基、C2−6−アルキニル基、芳香族基、アシル基、水酸基、カルボキシル基、シアノ基、C1−6−アルコキシ基、C1−6−アルコキシ−カルボニル基、メチレンジオキシ基、アラルキル基、アラルキルオキシ基、ニトロ基、アミノ基、C1−6−アルキルアミノ基、ジC1−6−アルキルアミノ基等から選ばれる1以上の置換基で置換されていてもよい。
C1−6−アルコキシ基としては、例えばメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基が挙げられる。
アラルキルオキシ基としては、例えばベンジルオキシ基、フェネチルオキシ基が挙げられる。
前記のようにして得られる生成物を精製するには、通常用いられる手法、例えばシリカゲル等を担体として用いたカラムクロマトグラフィーやメタノール、エタノール、クロロホルム、ジメチルスルホキシド、水等を用いた再結晶法によればよい。カラムクロマトグラフィーの溶出溶媒としては、メタノール、エタノール、クロロホルム、アセトン、ヘキサン、ジクロロメタン、酢酸エチル、及びこれらの混合溶媒等が挙げられる。
本発明の化合物(I)はそのまま、あるいは慣用の製剤担体と共に動物及びヒトに投与することができる。投与形態としては、特に限定がなく、必要に応じ適宜選択して使用され、錠剤、カプセル剤、顆粒剤、細粒剤、散剤、徐放性製剤、懸濁液、エマルジョン剤、シロップ剤、エリキシル剤等の経口剤、注射剤、坐剤、塗布剤、貼付剤等の非経口剤が挙げられる。
経口剤として所望の効果を発揮するためには、患者の年令、体重、疾患の程度により異なるが、通常成人で化合物(I)の重量として1〜200mgを、1日数回に分けての服用が適当である。
24ウェルプレートにヒト神経芽腫細胞、NB−39−nu細胞(1×104個)又はTNB−1細胞(2×104個)を播いた(10%FBS RPMI1640,37℃,5%CO2)。翌日、各種低分子化合物をDMSOに溶解し、各化合物の濃度が0(コントロール)、10μM、20μM、40μM、60μM、80μM、100μMとなるように各ウェルに加えた。6日後、細胞数を細胞計数盤により測定し、対数グラフよりIC50値を求めた。
Claims (5)
- 下記式(I):
Xは酸素原子又は硫黄原子であり、
YはCH2又はNHであり、
Zは硫黄原子又はカルボニル基である。)
で示される化合物又はその塩を含有する神経芽腫治療薬。 - Ar1で表されるハロゲン原子で置換された単環性芳香族基における単環性芳香族基がフェニル基である請求項1に記載の神経芽腫治療薬。
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