JP5607046B2 - Trpv4拮抗薬 - Google Patents
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Description
R1はC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロ、SO2C1−3アルキル、N(R4)2、OCF3またはCNであり、
R2はC1−4アルキル、−CH2C3−6シクロアルキルまたは−CH2−フェニルであり、
R3は
これらは全て、非置換であっても、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、C(O)NR4C1−5アルキル、C(O)NHフェニル、C(O)R6、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、SO2NR4C1−5アルキル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピロリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、C(O)NR4C1−5アルキル、SO2NR4C1−5アルキル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、ピラジニル、オキサゾリル、ピロリル(pyrollyl)、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル(pyrollidinyl)、ピペラジニル、テトラゾリル、CO2C1−4アルキル、SO2NHC1−3アルキル、C(O)N(R4)2、NHSO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gは
Xは結合またはCH2であり、
YはNR4またはSであり、
R4は互いに独立してHまたはC1−3アルキルであり、
R5は水素またはC1-5アルキルであり、
R6は
かつ
iは0、1、2または3である)。
一つの実施態様においては、
R1はC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロ、SO2C1−3アルキル、N(R4)2、OCF3またはCNであり、
R2はC1−4アルキル、−CH2C3−6シクロアルキルまたは−CH2−フェニルであり、
R3は
これらは全て、非置換であっても、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、C(O)NR4C1−5アルキル、C(O)NHフェニル、C(O)R6、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、SO2NR4C1−5アルキル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピロリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、C(O)NR4C1−5アルキル、SO2NR4C1−5アルキル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、ピラジニル、オキサゾリル、ピロリル(pyrollyl)、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル(pyrollidinyl)、ピペラジニル、テトラゾリル、CO2C1−4アルキル、SO2NHC1−3アルキル、C(O)N(R4)2、NHSO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gは
Xは結合またはCH2であり、
YはNR4またはSであり、
R4は互いに独立してHまたはC1−3アルキルであり、
R5は水素またはC1-5アルキルであり、
R6は
かつ
iは0、1、2または3である。
R1はC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロ、OCF3またはCNであり、
R2はC1−4アルキル、−CH2C3−6シクロアルキルまたは−CH2−フェニルであり、
R3は
これらは全て、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、フェニルまたはピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gは
Xは結合またはCH2であり、
YはNR4またはSであり、
R4はHまたはC1-3アルキルであり、
R5は水素であり、かつ
iは0、1、2または3である。
R1はCF3、ハロ、OCF3またはCNであり、
R2はC1−4アルキルであり、
R3は
これらは全て、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gは
Xは結合であり、
YはNR4またはSであり、
R4はC1-3アルキルであり、
R5は水素であり、かつ
iは0、1または2である。
R1はCF3、ハロ、OCF3またはCNであり、
R2はC1−4アルキルであり、
R3は
これらは全て、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、−O−フェニル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、フェニルおよびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gは
Xは結合であり、
YはNR4またはSであり、
R4はC1-3アルキルであり、
R5は水素またはC1-3アルキルであり、かつ
iは0、1または2である。
R1はC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロ、SO2C1−3アルキル、N(R4)2、OCF3またはCNであり、
R2はC1−4アルキル、−CH2C3−6シクロアルキルまたは−CH2−フェニルであり、
R3は
これは、非置換であっても、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、C(O)NR4C1−5アルキル、C(O)NHフェニル、C(O)R6、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、SO2NR4C1−5アルキル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピロリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、C(O)NR4C1−5アルキル、SO2NR4C1−5アルキル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、ピラジニル、オキサゾリル、ピロリル(pyrollyl)、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル(pyrollidinyl)、ピペラジニル、テトラゾリル、CO2C1−4アルキル、SO2NHC1−3アルキル、C(O)N(R4)2、NHSO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gは
Xは結合またはCH2であり、
YはNR4またはSであり、
R4は互いに独立してHまたはC1−3アルキルであり、
R5は水素またはC1-5アルキルであり、
R6は
かつ
iは0、1、2または3である。
R1はC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロまたはCNであり、
R2はC1−4アルキルであり、
R3は
これは、非置換であっても、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、C(O)NR4C1−5アルキル、C(O)NHフェニル、C(O)R6、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、SO2NR4C1−5アルキル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピロリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニル(piperadinyl)およびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル(pyrollidinyl)、ピペラジニル、テトラゾリル、CO2C1−4アルキル、SO2NHC1−3アルキル、C(O)N(R4)2、NHSO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gは
Xは結合であり、
YはNR4またはSであり、
R4は互いに独立してHまたはC1−3アルキルであり、
R5は水素またはC1-5アルキルであり、
R6は
かつ
iは0、1、2または3である。
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−チエニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
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N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(7−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
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N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インダゾール−3−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
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N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−6−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(7−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
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N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(1,1−ジオキシド−1,2−ベンズイソチアゾール−2(3H)−イル)アセチル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4,5−ジメチル−2−チエニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(2,6−ジクロロ−3−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(4−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(2−フェニル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
2−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−1H−インドール−5−カルボン酸メチル、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1−ベンゾチエン−2−イルアセチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(メチルオキシ)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−メチル−2−[4−(メチルオキシ)フェニル]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[6−(ジメチルアミノ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(2−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[2−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−1,3−オキサゾール−4−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[4−(4−モルホリニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(1−ピロリジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[(フェニルアミノ)カルボニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(3−イソキノリニルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(1,3−チアゾール−5−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリミジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−ピリジニル)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シアノ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6’−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,3’−ビピリジン−5−カルボキサミド、
6’−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,3’−ビピリジン−5−カルボン酸メチル、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1H−テトラゾール−5−イル)−2,3’−ビピリジン−6’−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−シアノフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−メチル−N−[(1S)−2−メチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−メチル−N−[(1S)−3−メチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)ブチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−メチル−N−((1S)−1−メチル−2−オキソ−2−{(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}エチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−N−エチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ピロリジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−モルホリニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピラジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−1,3−オキサゾール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(4−モルホリニル)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−アミノ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−エチル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロペンチル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−メチルエチル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−メチルプロピル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(フェニルオキシ)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(4−フェニル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(3,3’−ビピリジン−6−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2,6−ジメチル−4−モルホリニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(6−メチル−5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(4−メチル−5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(3−メチル−5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S,2S)−2−メチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[2−(メチルオキシ)フェニル]−2−ピリミジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}ブチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S,2S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリミジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2−メチルブチル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S,2S)−2−メチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリミジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)ブチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[2−(メチルオキシ)フェニル]−2−ピリミジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリミジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ピペリジニル)−2−ピリミジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(1,1−ジメチルエチル)−1−ピペラジニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−エチル−1−ピペラジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(メチルスルホニル)−1−ピペラジニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ピペリジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−ピリミジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−シクロヘキセン−1−イル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
7−フルオロ−N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(2−インドリジニルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[7−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
7−フルオロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
7−フルオロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(7−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(2S)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−2−イルカルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−ブチル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1,3−ベンゾオキサゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−ブロモ−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1R,4R)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(3−ビフェニリルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−クロロ−3−ビフェニリル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[1−(2−ピリジニル)−4−ピペリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(1−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(6−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
7−フルオロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(6−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(7−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(2−インドリジニルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[7−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[7−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−6−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1R)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2−メチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−{(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}−2−オキソ−1−(フェニルメチル)エチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S,2S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2−メチルブチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−4−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−2−オキソ−1−(フェニルメチル)エチル]−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルプロピル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S,2S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルブチル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−2−オキソ−1−(フェニルメチル)エチル]−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルプロピル)−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S,2S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルブチル)−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−2−オキソ−1−(フェニルメチル)エチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S,2S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルブチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5,7−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5,6−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−4,6−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5,6−ジクロロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5,7−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5,6−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−4,6−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−4−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−7−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−4−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−(エチルオキシ)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−4−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−メチル−N−[(1S,2S)−2−メチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)ブチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−クロロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1−メチル−5−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−6−クロロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−[(トリフルオロメチル)オキシ]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−4−クロロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−7−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−4−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−6−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−4−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−4−ヒドロキシ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−6−ヒドロキシ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−6−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−フルオロ−N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
5−フルオロ−N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−6−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−6−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−N−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリミジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−N−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(1−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−N−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−N−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
2−[6−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−3−ピリジニル]安息香酸、
4−[6−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−3−ピリジニル]安息香酸、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[2−(エチルオキシ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−メチルフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−クロロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[2−(メチルオキシ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(3−シアノフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−{2−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−{4−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−{3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6’−シアノ−3,3’−ビピリジン−6−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1H−ピロール−2−イル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
2−[6−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−3−ピリジニル]−1H−ピロール−1−カルボン酸 1,1−ジメチルエチル、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(3,5−ジメチル−4−イソキサゾリル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−2,2’:6’,3’’−ターピリジン−6’’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−フルオロ−6−メチル−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(3−フルオロ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(3−メチル−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(3−クロロ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、および
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[3−(メチルオキシ)−2,3’−ビピリジン−6’−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
またはそれらの医薬的に許容される塩。
本明細書に記載の置換基が本明細書に記載の合成法に適合しない場合、反応条件に対して安定である好適な保護基で置換基を保護してもよいことを、当業者であれば理解するであろう。保護基は反応順序の中の好適な時点で除去してもよく、その結果所望の中間体または標的化合物が得られる。好適な保護基、およびそのような好適な保護基を用いて様々な置換基を保護および脱保護する方法は当業者には周知であるが、それらの例は、T. Greene and P. Wuts, Protecting Groups in Chemical Synthesis (3rd ed.), John Wiley & Sons, NY (1999)に記載されている。いくつかの例においては、置換基は、用いる反応条件下で反応を示すように特異的に選択してもよい。こうした状況下では、反応条件によって、選択した置換基は、中間体化合物として有用な置換基、または標的化合物中の所望の置換基である、別の置換基に変換する。
上述の通り、式Iの化合物はTRPV4拮抗薬であり、アテローム性動脈硬化、腸管浮腫に関連する障害、術後腹水腫、局所性および全身性浮腫、体液貯留、敗血症、高血圧症、炎症、骨関連機能障害およびうっ血性心不全、肺障害、慢性閉塞性肺疾患、人工呼吸器誘発肺損傷、高地肺水腫、急性呼吸窮迫症候群、肺線維症、副鼻腔炎/鼻炎、喘息、過活動膀胱、疼痛、心臓血管疾患、腎機能障害ならびに骨関節炎の治療または予防において有用である。
TRPチャネル活性化/開口により、カルシウム等の二価および一価のカチオンの流入が起きる。生じた細胞内カルシウムの変化を、カルシウム選択的蛍光色素Fluo4(MDSアナリティカル・テクノロジーズ)を用いてモニターする。まず初めに、色素を担持させた細胞を試験化合物にさらしてアゴニスト活性がないことを確認する。続いてアゴニストを添加することにより細胞を活性化させ、アゴニスト誘発性活性化の阻害を記録する。マクロファージスカベンジャー受容体クラスII(HEK−293−MSR−II)を安定的に発現し、ヒトTRPV4遺伝子を発現している1%BacMam(J.P. Condreay, S.M. Witherspoon, W.C. Clay and T.A. Kost, Proc Natl Acad Sci 96 (1999), pp. 127?132)ウイルスを形質導入したヒト胎児腎臓293細胞を、15000細胞/ウェルにて50uLの容量で384ウェルポリ−D−リジンコートプレートにまく。細胞を、37度および5%CO2で24時間インキュベートする。次いで、テカンプレート洗浄機(Tecan Plate-washer)を用いて培養液を吸引し、20uLの色素添加液(HBSS)、500uMのブリリアントブラック(Brilliant Black)(MDSアナリティカル・テクノロジーズ)、および2uMのFluo−4と交換する。次いで、色素を担持させたプレートを室温にて1〜1.5時間暗所でインキュベートする。HBSS+0.01%Chaps中に希釈した10uLの試験化合物をプレートに加え、室温にて10分間暗所でインキュベートし、次いで、10uLのアゴニストをアゴニストEC80と等しい最終濃度で加える。FLIPRtetra(MDSアナリティカル・テクノロジーズ)を用いてカルシウム放出を測定する。
TRPチャネル活性化/開口により、カルシウム等の二価および一価のカチオンの流入が起きる。生じた細胞内カルシウムの変化を、カルシウム選択的蛍光色素Fluo4(インビトロジェンTM)を用いてモニターする。まず初めに、色素を担持させた細胞を試験化合物にさらしてアゴニスト活性がないことを確認する。続いて低張バッファーを添加することにより細胞を活性化させ、低張圧誘発性活性化の阻害を記録する。
BHK/AC9_DMEM/F12馴化(ベビーハムスター腎臓)細胞に、ヒトTRPV4遺伝子を発現している2%BacMamウイルスを形質導入し、1ウェルあたり10000細胞にて50uLの容量で384ウェルポリ−D−リジンコートプレートにまく。細胞を、37度および5%CO2で18〜24時間インキュベートする。次の日、テカンプレート洗浄機を用いて培養液を吸引し、20uLの色素添加液(HBSS緩衝液)、2.5mMのプロベネシド、500uMのブリリアントブラック、および2uMのFluo−4と交換する。色素を担持させた細胞を、室温にて1〜1.5時間暗所でインキュベートする。HBSS/H2O(約1:2.3)+0.01%Chaps中に希釈した10uLの試験化合物をプレートに加え、室温にて10分間暗所でインキュベートし、次いで、10uLの低張バッファー(H2O+1.5mM CaCl2+約68mM NaCl;140mOsmストック/260mOsm FAC)を用いて低張圧誘発性活性化の阻害を試験する。FLIPRtetraを用いて、加熱したステージ(37度)上で反応を測定する。
本発明の化合物はTRPV4拮抗薬であり、アテローム性動脈硬化、アテローム性動脈硬化に関連する障害、腸管浮腫に関連する障害、術後腹水腫、局所性および全身性浮腫、体液貯留、敗血症、高血圧症、炎症、骨関連機能障害およびうっ血性心不全、肺障害、慢性閉塞性肺疾患、人工呼吸器誘発肺損傷、高地肺水腫、急性呼吸窮迫症候群、肺線維症、副鼻腔炎/鼻炎、喘息、過活動膀胱、疼痛、心臓血管疾患、腎機能障害ならびに骨関節炎の治療または予防において有用である。したがって、別の態様において、本発明はこのような病態の治療方法に関する。
本発明の化合物は、必ずではないが通常は、患者への投与の前に医薬組成物に製剤化される。したがって、別の態様において、本発明は本発明の化合物および1種または複数の医薬的に許容される賦形剤を含んでなる医薬組成物に関する。
化学シフトは百万分率(ppm)の単位で表す。カップリング定数(J)はヘルツ(Hz)の単位である。分裂パターン(splitting pattern)は見かけの多重度を表すものであり、s(一重項)、d(二重項)、t(三重項)、q(四重項)、dd(二重の二重項)、dt(二重の三重項)、m(多重項)、br(ブロード)と称される。
フラッシュカラムクロマトグラフィーはシリカゲル上で行った。
使用した命名プログラムはACD Name Pro 6.02である。
以下の略語および用語は、以下に表示されている意味を一貫して有するものとした:
BOC (tert−ブチルオキシカルボニル);
CBz (カルボベンゾキシ);
CH2Cl2 (ジクロロメタン);
EDC (1−[3−ジメチルアミノ)プロピル]−3−エチルカルボジイミド塩酸塩);
EtOH(エタノール);
H2 (水素);
HCl (塩酸);
HOBt (1−ヒドロキシベンゾトリアゾール);
Na2SO4 (硫酸ナトリウム);
NaHCO3 (炭酸水素ナトリウム);
NaOH (水酸化ナトリウム);
NMM (N−メチルモルホリン);
Pd/C (パラジウム炭素(palladium on carbon));
PdCl2 (2’−(ジメチルアミノ)−2−ビフェニル−パラジウム(II)HPNor2クロリドジノルボルニルホスフィン錯体);
TFA (トリフルオロ酢酸);
表1中の化合物を、N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例1)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。
表2中の化合物を、N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例45)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。
表3中の化合物を、N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例1)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。実施例55の調製には、5−(4−ピリジニル)−1H−インドール−2−カルボン酸(中間体1)を使用した。また、中間体1の合成については後述する。
表4中の化合物を、N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シアノ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例56)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1H−テトラゾール−5−イル)−2,3’−ビピリジン−6’−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド
表5中の化合物を、N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例1)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。
表6中の化合物を、N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−6−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例131)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。
表7中の化合物を、N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例178)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。
表8中の化合物を、N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例193)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。
表7中の化合物を、N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(3−フルオロ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド(実施例214)の調製に関して記載した方法と同様の方法により、調製した。当業者が理解する通り、これらの類似例には、一般的な反応条件における変形が含まれていてもよい。
Claims (12)
- 式Iの化合物、または医薬的に許容されるその塩:
R1はC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロ、SO2C1−3アルキル、N(R4)2、OCF3またはCNであり、
R2はC1−4アルキル、−CH2C3−6シクロアルキルまたは−CH2−フェニルであり、
R3は
これらは全て、非置換であっても、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、C(O)NR4C1−5アルキル、C(O)NHフェニル、C(O)R6、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、SO2NR4C1−5アルキル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピロリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、C(O)NR4C1−5アルキル、SO2NR4C1−5アルキル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、ピラジニル、オキサゾリル、ピロリル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、テトラゾリル、CO2C1−4アルキル、SO2NHC1−3アルキル、C(O)N(R4)2、NHSO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gは
Xは結合またはCH2であり、
YはNR4またはSであり、
R4は互いに独立してHまたはC1−3アルキルであり、
R5は水素またはC1-5アルキルであり、
R6は
かつ
iは0、1、2または3である)。 - R1がC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロ、OCF3またはCNであり、
R2がC1−4アルキル、−CH2C3−6シクロアルキルまたは−CH2−フェニルであり、
R3が、
これらは全て、非置換であっても、OC 1-3 アルキル、C 1-3 アルキル、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、フェニルまたはピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gが
Xが結合またはCH2であり、
YがNR4またはSであり、
R4がHまたはC1-3アルキルであり、
R5が水素であり、かつ
iが0、1、2または3である、請求項1に記載の式(I)の化合物、または医薬的に許容されるその塩。 - R1がCF3、ハロ、OCF3またはCNであり、 R2がC1−4アルキルであり、
R3が
これらは全て、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキルまたはSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gが
Xが結合であり、
YがNR4またはSであり、
R4がC1-3アルキルであり、
R5が水素であり、かつ
iが0、1または2である、請求項1に記載の式(I)の化合物、または医薬的に許容されるその塩。 - R1がCF3、ハロ、OCF3またはCNであり、 R2がC1−4アルキルであり、
R3が
これらは全て、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、−O−フェニル、フェニルおよびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、フェニルおよびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、CO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gが
Xが結合であり、
YがNR4またはSであり、
R4がC1-3アルキルであり、
R5が水素またはC1-3アルキルであり、かつ
iが0、1または2である、請求項1に記載の式(I)の化合物、または医薬的に許容されるその塩。 - R1がC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロ、SO2C1−3アルキル、N(R4)2、OCF3またはCNであり、
R2がC1−4アルキル、−CH2C3−6シクロアルキルまたは−CH2−フェニルであり、
R3が
これは、非置換であっても、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、C(O)NR4C1−5アルキル、C(O)NHフェニル、C(O)R6、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、SO2NR4C1−5アルキル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピロリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、C(O)NR4C1−5アルキル、SO2NR4C1−5アルキル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、ピラジニル、オキサゾリル、ピロリル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、テトラゾリル、CO2C1−4アルキル、SO2NHC1−3アルキル、C(O)N(R4)2、NHSO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gが
Xが結合またはCH2であり、
YがNR4またはSであり、
R4が互いに独立してHまたはC1−3アルキルであり、
R5が水素またはC1-5アルキルであり、
R6が
かつ
iが0、1、2または3である、請求項1に記載の式(I)の化合物、または医薬的に許容されるその塩。 - R1がC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、CF3、ハロまたはCNであり、 R2がC1−4アルキルであり、
R3が
これは、非置換であっても、OC1−5アルキル、C1−5アルキル、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、C(O)NR4C1−5アルキル、C(O)NHフェニル、C(O)R6、CO2C1−3アルキル、SO2C1−3アルキル、SO2フェニル、SO2NR4C1−5アルキル、−O−フェニル、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、テトラヒドロピラニル、ピリジジニル、オキサゾリル、ピラジニル、ピロリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、ジヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、シクロヘキセニル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピリジルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
ここで、フェニル、モルホリニル、ピリミジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、C3−6シクロアルキル、ピペラジニル、ピロリジニル、ピペラジニルおよびピリジルは、非置換であっても、OR4、R4、OCF3、ハロ、CF3、CN、N(R4)2、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、テトラゾリル、CO2C1−4アルキル、SO2NHC1−3アルキル、C(O)N(R4)2、NHSO2C1−3アルキルおよびSO2C1−3アルキルからなる群より選択される1個、2個または3個の置換基で置換されていてもよく、
Gが
Xが結合であり、
YがNR4またはSであり、
R4が互いに独立してHまたはC1−3アルキルであり、
R5が水素またはC1-5アルキルであり、
R6が
かつ
iが0、1、2または3である、請求項1に記載の式(I)の化合物、または医薬的に許容されるその塩。 - N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−チエニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(2R)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−2−イルカルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(7−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[7−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インダゾール−3−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−7−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−6−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(7−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−4−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(1−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−3−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−5−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1−ベンゾチエン−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(2−インドリジニルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1−ベンゾフラン−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(6−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[4−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(1,1−ジオキシド−1,2−ベンズイソチアゾール−2(3H)−イル)アセチル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4,5−ジメチル−2−チエニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(2,6−ジクロロ−3−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(4−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(2−フェニル−1,3−オキサゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(ピラゾロ[1,5−a]ピリジン−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
2−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−1H−インドール−5−カルボン酸メチル、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1−ベンゾチエン−2−イルアセチル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(メチルオキシ)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−メチル−2−[4−(メチルオキシ)フェニル]−1,3−オキサゾール−4−イル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[6−(ジメチルアミノ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(2−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[2−フェニル−5−(トリフルオロメチル)−1,3−オキサゾール−4−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[4−(4−モルホリニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(1−ピロリジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[(フェニルアミノ)カルボニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(3−イソキノリニルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ピロリジニルカルボニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(1,3−チアゾール−4−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−(1,3−チアゾール−5−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリミジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−ピリジニル)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シアノ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6’−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,3’−ビピリジン−5−カルボキサミド、
6’−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,3’−ビピリジン−5−カルボン酸メチル、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1H−テトラゾール−5−イル)−2,3’−ビピリジン−6’−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−シアノフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−メチル−N−[(1S)−2−メチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−メチル−N−[(1S)−3−メチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)ブチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−メチル−N−((1S)−1−メチル−2−オキソ−2−{(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}エチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−N−エチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ピロリジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ヒドロキシシクロヘキシル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−モルホリニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピラジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−1,3−オキサゾール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(4−モルホリニル)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−アミノ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−エチル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロペンチル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−メチルエチル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−メチルプロピル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(フェニルオキシ)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(4−フェニル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(3,3’−ビピリジン−6−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2,6−ジメチル−4−モルホリニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(6−メチル−5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(4−メチル−5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(3−メチル−5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S,2S)−2−メチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[2−(メチルオキシ)フェニル]−2−ピリミジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}ブチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S,2S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリミジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2−メチルブチル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S,2S)−2−メチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリミジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)ブチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[2−(メチルオキシ)フェニル]−2−ピリミジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリミジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ピペリジニル)−2−ピリミジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(1,1−ジメチルエチル)−1−ピペラジニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−メチル−1−ピペラジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(4−エチル−1−ピペラジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(メチルスルホニル)−1−ピペラジニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−ピペリジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−ピリミジニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(3,6−ジヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1−シクロヘキセン−1−イル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
7−フルオロ−N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(2−インドリジニルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[7−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
7−フルオロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
7−フルオロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(7−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(2S)−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−2−イルカルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−ブチル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(トリフルオロメチル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[2−(4−クロロフェニル)−5−メチル−1,3−オキサゾール−4−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1,3−ベンゾオキサゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−1H−ピロール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−ブロモ−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1R,4R)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(1−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(6−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
7−フルオロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[6−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(6−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(7−フルオロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(2−インドリジニルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−メチル−1H−インドール−2−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[7−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[7−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−6−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1R)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2−メチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−{(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}−2−オキソ−1−(フェニルメチル)エチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S,2S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−シクロヘキシル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2−メチルブチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−4−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−2−オキソ−1−(フェニルメチル)エチル]−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルプロピル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S,2S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルブチル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−2−オキソ−1−(フェニルメチル)エチル]−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルプロピル)−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S,2S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルブチル)−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2−[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]−2−オキソ−1−(フェニルメチル)エチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S,2S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2−メチルブチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5,7−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5,6−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−4,6−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5,6−ジクロロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5,7−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5,6−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−4,6−ジフルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−4−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−7−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−4−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−3−メチルブチル)−5−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−(エチルオキシ)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−4−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−メチル−N−[(1S,2S)−2−メチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)ブチル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−クロロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1−メチル−5−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−6−クロロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−[(トリフルオロメチル)オキシ]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−(メチルオキシ)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−4−クロロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−7−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−4−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−7−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−6−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−4−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−6−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−フルオロ−N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
5−フルオロ−N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−6−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
6−クロロ−N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−6−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−5−フルオロ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(1H−ベンズイミダゾール−2−イルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−N−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリミジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−N−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(1−フェニル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−N−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−N−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(ジメチルアミノ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[2−(エチルオキシ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−メチルフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−クロロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(2−フルオロフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[2−(メチルオキシ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(3−シアノフェニル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[3−(ジメチルアミノ)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−2,2−ジメチル−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(メチルスルホニル)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}プロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−{2−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−{4−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−{3−[(トリフルオロメチル)オキシ]フェニル}−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6’−シアノ−3,3’−ビピリジン−6−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[5−(1H−ピロール−2−イル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
2−[6−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−3−ピリジニル]−1H−ピロール−1−カルボン酸 1,1−ジメチルエチル、
N−{(1S)−1−[((1S,4S)−5−{[5−(3,5−ジメチル−4−イソキサゾリル)−2−ピリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]−2,2−ジメチルプロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(5−フルオロ−6−メチル−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(3−フルオロ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(3−メチル−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(3−クロロ−2,3’−ビピリジン−6’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[3−(メチルオキシ)−2,3’−ビピリジン−6’−イル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、または医薬的に許容されるその塩。 - N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−({5−[4−(1−ヒドロキシ−1−メチルエチル)フェニル]−2−ピリジニル}カルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−((1S)−1−{[(1S,4S)−5−(3−ビフェニリルカルボニル)−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(4−クロロ−3−ビフェニリル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−{(1S)−2,2−ジメチル−1−[((1S,4S)−5−{[1−(2−ピリジニル)−4−ピペリジニル]カルボニル}−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル)カルボニル]プロピル}−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−4−ヒドロキシ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
N−[(1S)−2,2−ジメチル−1−({(1S,4S)−5−[(5−フェニル−2−ピリジニル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)プロピル]−6−ヒドロキシ−1H−インドール−2−カルボキサミド、
2−[6−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−3−ピリジニル]安息香酸、
4−[6−({(1S,4S)−5−[N−(1H−インドール−2−イルカルボニル)−3−メチル−L−バリル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−3−ピリジニル]安息香酸、および
N−[(1S)−1−({(1S,4S)−5−[(6−クロロ−2,2’:6’,3’’−ターピリジン−6’’−イル)カルボニル]−2,5−ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプト−2−イル}カルボニル)−2,2−ジメチルプロピル]−1H−インドール−2−カルボキサミド、
からなる群より選択される化合物、または医薬的に許容されるその塩。 - 請求項1〜8のいずれか一項に記載の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含んでなる、医薬組成物。
- うっ血性心不全、過活動膀胱、疼痛、心臓血管疾患または骨関節炎を治療するための、請求項9に記載の医薬組成物。
- 経口投与するための、請求項9に記載の医薬組成物。
- 静脈内投与するための、請求項9に記載の医薬組成物。
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