JP5600070B2 - 15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その使用及び誘導体含有薬物 - Google Patents
15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その使用及び誘導体含有薬物 Download PDFInfo
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Description
Zは、酸素、2つの水素原子、NOR’、及びNNHSO2R’を含む群から選択され、ここで、R’は、水素、C1−C10アルキル、アリール、又はC7−C20アラルキルであり;
R4は、水素及びハロゲンを含む群から選択され;
R6a、R6bは、各々、相互に独立して、水素、C1−C10アルキル、C2−C10アルケニル、及びC2−C10アルキニルを含む群から選択され、又は一緒になって、メチレン若しくは1,2−エタンジイルを形成し、及び
R7は、水素、C1−C10アルキル、C3−C6シクロアルキル、C2−C10アルケニル、及びC2−C10アルキニルを含む群から選択されるか、あるいは
R6a、R7は、一緒になって、酸素若しくはメチレン基を含むか、又は除外され、C6とC7との間で二重結合を形成し、及び
R6bは、水素、C1−C10アルキル、C2−C10アルケニル、及びC2−C10アルキニルを含む群から選択され;そして
R18は、水素及びC1−C3アルキルを含む群から選択される。
Zが、酸素又はNOR’であり、ここで、R’は、水素、C1−C6アルキル、アリール、又はC7−C12アラルキルであり、
R4が、水素又はハロゲンであり、
並びに、さらに、
R6a、R6bが、各々、相互に独立して、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、及びC2−C6アルキニルを含む群から選択され、又は一緒になって、メチレン若しくは1,2−エタンジイルを形成し、及び
R7が、水素、C1−C6アルキル、C3−C6シクロアルキル、C2−C6アルケニル、又はC2−C6アルキニルであるか、あるいは
R6a、R7が、一緒になって、メチレン基を含むか、又は除外され、C6とC7との間で二重結合を形成し、及び
R6bが、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、又はC2−C6アルキニルであり;そして
R18が、水素又はC1−C2アルキルである、化合物であり、
ここで、この場合、また、本発明に係る誘導体の溶媒和物、水和物及び塩が含まれ、これらの誘導体の全ての結晶変態及び全ての立体異性体が含まれる。
Zが、酸素又はNOR’であり、ここで、R’は水素又はC1−C6アルキルであり、
R4が、水素、塩素又は臭素であり、
並びに、さらに、
R6a、R6bが、各々、相互に独立して、水素、C1−C3アルキル、及びC2−C4アルケニルを含む群から選択され、又は一緒になって、メチレン若しくは1,2−エタンジイルを形成し、及び
R7が、水素、C1−C4アルキル、C3−C4シクロアルキル、又はC2−C4アルケニルであるか、あるいは
R6a、R7が、一緒になって、メチレン基を含むか、又は除外され、C6とC7との間で二重結合を形成し、及び
R6bが、水素、C1−C3アルキル、又はC2−C4アルケニルであり;そして
R18が、水素又はメチルである、化合物であり、
ここで、この場合、また、本発明に係る誘導体の溶媒和物、水和物及び塩が含まれ、これらの誘導体の全ての結晶変態及び全ての立体異性体が含まれる。
プロゲステロン受容体発現昆虫細胞(Hi5)由来の細胞質ゾルを用いて、プロゲステロン受容体への競合結合能力は、受容体からの参照物質としての3H−プロゲステロンを置き換える能力として決定された。化合物がプロゲステロンに対応する親和性を有する場合、これは、1の競合因子(CF)に対応する。1より大きいCF値は、プロゲステロン受容体への低親和性によって特徴付けられ、1未満のCF値は高親和性によって特徴付けられる。
1に類似して試験を行ったが、以下の改変を有する:鉱質コルチコイド受容体を発現する昆虫細胞(Hi5)由来のサイトゾルを使用し、参照物質は3H−アルドステロンであった。
1に類似して試験を行ったが、以下の改変を有する:アンドロゲンを発現する昆虫細胞(Hi5)由来のサイトゾルを使用し、参照物質は3H−テストステロンであった。
このアッセイに使用される細胞の培養について、10%FCS(Biochem,S0115,Lot #615B)、4mM L−グルタミン、1%ペニシリン/ストレプトマイシン、1mg/ml G418及び0.5μg/mlピューロマイシンを含むDMEM(ダルベッコ変法イーグル培地:4500mg/mlグルコース;PAA、#E15−009)を培地として使用した。
試験物質の抗鉱質コルチコイド甲子の測定は、上述されるトランス活性試験に類似して行われた。
試験基質のアンドロゲン/抗アンドロゲン活性の測定は、上述されるトランス活性試験に類似して行われた。
5及び5のR6、R7は、一緒になって、酸素又はメチレン基を含み、
Uは、酸素、2つのアルコキシ基OR19又はC2−C10アルキレン−α,ω−ジオキシ基であり、直鎖状又は分岐状であってもよく、ここで、R19は、C1−C20アルキル残基を表し、
R20は、C1−C20アルキル残基であり、
Xは、NR21aR21b基又はアルコキシ基OR22であり、
R21a、R21bは、各々、相互に独立して、水素及びC1−C10アルキルを含む基から選択されるか、又は一緒になって、C4−C10α,ω−アルキレン基を形成し、直鎖状又は分岐状であってもよく、そして、
R22は、C1−C20アルキル残基である。
6β,7β;15β,16β−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
6β,7β;15β,16β−ビスメチレン−17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロペン−1’−イル)−18−メチル−17β−ヒドロキシエストラ−4−エン−3−オン(A)、及び6α,7α;15β,16β−ビスメチレン−17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロペン−1’−イル)−18−メチル−17β−ヒドロキシエストラ−4−エン−3−オン(B)
17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロペン−1’−イル)−18−メチル−15β,16β−メチレン−17β−ヒドロキシエストラ−4,6−ジエン−3−オン
17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロペン−1’−イル)−3−メトキシ−18−メチル−15β,16β−メチレン−17β−ヒドロキエストラ−3,5−ジエン
17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロピン−1’−イル)−3−メトキシ−18−メチル−15β,16β−メチレン−17β−ヒドロキシエストラ−3,5−ジエン
6α,7α;15β,16β−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン−3−オン
7α,18−ビスメチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(A)及び7β,18−ビスメチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(B)
7α−エチル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(A)及び7β−エチル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(B)
7α−ビニル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(A)及び7β−ビニル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(B)
7α−シクロプロピル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(A)及び7β−シクロプロピル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(B)
15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロピン−1’−イル)−15β,16β−メチレン−17β−ヒドロキシエストラ−4−エン−3−オン
6β−ヒドロキシメチレン−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
18−メチル−15β,16β−メチレン−3−ピロリジニル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−3,5−ジエン
6,6−(1,2−エタンジイル)−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
18−メチル−15β,16β−メチレン−6β−(p−トリルスルホニルオキシメチル)−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン−3−オン
15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン−3−オン
17α−(1’−プロペニル)−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロペン−1’−イル)−15α,16α−メチレン−17β−ヒドロキシエストラ−4−エン−3−オン
17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロペン−1’−イル)−15α,16α−メチレン−17β−ヒドロキシエストラ−5−エン−3−オン−3−エチレンケタール及び17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロペン−1’−イル)−15α,16α−メチレン−17β−ヒドロキシエストラ−5(10)−エン−3−オン−3−エチレンケタール
17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロピン−1’−イル)−15α,16α−メチレン−17β−ヒドロキシエストラ−5−エン−3−オン−3−エチレンケタール及び17α(Z)−(3’−ヒドロキシプロピン−1’−イル)−15α,16α−メチレン−17β−ヒドロキシエストラ−5(10)−エン−3−オン−3−エチレンケタール
15α,16α−メチレン−エストラ−5−エン−3,17−ジオン−3−エチレンケタール及び15α,16α−メチレン−エストラ−5(10)−エン−3,17−ジオン−3−エチレンケタール
15α,16α−メチレン−17α−ヒドロキシエストラ−5−エン−3−オン−3−エチレンケタール及び15α,16α−メチレン−17α−ヒドロキシエストラ−5(10)−エン−3−オン−3−エチレンケタール
3−メトキシ−15α,16α−メチレン−17α−ヒドロキシエストラ−1,3,5−(10)−トリエン
3−メトキシ−17α−ヒドロキシエストラ−1,3,5(10),15−トトラエン
3−メトキシ−エストラ−1,3,5(10),15−テトラエン−17−イル4−ニトロベンゾエート
17α−(1’−プロペニル)−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン−3−オン
7α−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(A)及び7β−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(B)
7α−エチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’オキシドエストラ−4−エン−3−オン(A)及び7β−エチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’オキシドエストラ−4−エン−3−オン(B)
7α−ビニル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(A)及び7β−ビニル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(B)
7α−シクロプロピル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(A)及び7β−シクロプロピル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン(B)
子宮内移植を可能にし、
所望の毎日の放出速度を確実にするポリマーメンブレンによって囲まれている、適切なポリマー−有効成分混合比である有効成分含有コアからなる生分解性ポリマー又は合成シリコーンポリマーで構成される不活性なデポーシステムは、ラット子宮の内腔に導入される。雌動物は、事前に去勢され、エストラジオールで3日間、前処理される。異なる長さ(5〜20mm)及び制限された直径(1.1〜2mmのインプラントは、異なる組織の種々のパラメータを基準にして、放出される有効成分の局所及び全身の月経前期効果を調査するために、ラット子宮内に4〜14日間保持される。以下のパラメータを測定する:1)子宮重量、組織学的に検出可能な上皮の高さ、及びプロゲストゲン調節マーカー遺伝子(例えば、IGFBP−1)の発現に基づく子宮に対する局所的月経前期効果;2)プロゲストゲン調節マーカー遺伝子(例えば、RankL)の発現に基づく乳腺に対する全身的月経前期効果;3)LHレベル(LHレベルのエストロゲン誘導増加の減少)に基づく下垂体に対する全身的月経前期効果。本発明の化合物は、MIRENA(登録商標)などのレボノルゲストレル含有デポーシステムと対応する治療に匹敵する、子宮内に有意な月経前期効果を示す。
Claims (23)
- 一般化学式I:
Zは、酸素、2つの水素原子、NOR’、及びNNHSO2R’からなる群から選択され、ここで、R’は、水素、C1−C10アルキル、アリール、又はC7−C20アラルキルであり;及び
R4は、水素及びハロゲンからなる群から選択され;そして、さらに
R6a、R6bは、各々、相互に独立して、水素、C1−C10アルキル、C2−C10アルケニル、及びC2−C10アルキニルからなる群から選択され、又は一緒になって、メチレン若しくは1,2−エタンジイルを形成し、及び
R7は、水素、C1−C10アルキル、C3−C6シクロアルキル、C2−C10アルケニル、及びC2−C10アルキニルからなる群から選択されるか、あるいは
R6a、R7は、一緒になって、酸素若しくはメチレン基を形成するか、又は除外され、C6とC7との間で二重結合を形成し、及び
R18は、水素及びC1−C3アルキルからなる群から選択される)
で表される15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、その溶媒和物、水和物若しくは塩、又は全ての立体異性体。 - Zが、酸素、NOR’、及びNNHSO2R’からなる群から選択されることによって特徴付けられる、請求項1に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- Zが酸素を表すことによって特徴付けられる、請求項1又は2に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- R4が水素及び塩素からなる群から選択されることによって特徴付けられる、請求項1〜3のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- R6a及びR6bが一緒になって1,2−エタンジイルを形成するか又は各々が水素であることによって特徴付けられる、請求項1〜4のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- R7が水素、メチル、エチル、及びビニルからなる群から選択されることによって特徴付けられる、請求項1〜5のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- R6a及びR7が一緒になってメチレン基を形成することによって特徴付けられる、請求項1〜4のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- R6a及びR7が除外され、C6とC7との間で二重結合を形成することによって特徴付けられる、請求項1〜4のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- R18が水素及びメチルからなる群から選択されることによって特徴付けられる、請求項1〜8のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- − 17α−(1’−プロペニル)−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 17α−(1’−プロペニル)−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−エチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−エチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−エチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−エチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−ビニル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−ビニル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−ビニル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−ビニル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−シクロプロピル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−シクロプロピル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−シクロプロピル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−シクロプロピル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6−メチレン−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6−メチレン−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6,6−(1,2−エタンジイル)−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6,6−(1,2−エタンジイル)−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6α,7α;15α,16α−ビスメチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6β,7β;15α,16α−ビスメチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6α,7α;15β,16β−ビスメチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6β,7β;15β,16β−ビスメチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 17α−(1’−プロペニル)−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン−3−オン
− 17α−(1’−プロペニル)−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン−3−オン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−17α−(1’−プロペニル)−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−17α−(1’−プロペニル)−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−エチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−エチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−エチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−エチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−ビニル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−ビニル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−ビニル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−ビニル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
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− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6,6−(1,2−エタンジイル)−17α−(1’−プロペニル)−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6α,7α;15α,16α−ビスメチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6β,7β;15α,16α−ビスメチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
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− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6β,7β;15β,16β−ビスメチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−17α−(1’−プロペニル)−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−17α−(1’−プロペニル)−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン
− 17α−(1’−プロペニル)−18−メチル−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 17α−(1’−プロペニル)−18−メチル−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α,18−ジメチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β,18−ジメチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α,18−ジメチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β,18−ジメチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−エチル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−エチル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−エチル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−エチル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−ビニル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−ビニル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−ビニル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−ビニル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7α−シクロプロピル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 7β−シクロプロピル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
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− 7β−シクロプロピル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6−メチレン−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6−メチレン−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
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− 6β,7β;15α,16α−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6α,7α;15β,16β−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 6β,7β;15β,16β−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン
− 17α−(1’−プロペニル)−18−メチル−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン−3−オン
− 17α−(1’−プロペニル)−18−メチル−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン−3−オン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α,18−ビスメチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β,18−ビスメチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α,18−ビスメチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β,18−ビスメチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−エチル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
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− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−エチル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
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− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−ビニル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−ビニル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−シクロプロピル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−シクロプロピル−18−メチル−15α,16α−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7α−シクロプロピル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−7β−シクロプロピル−18−メチル−15β,16β−メチレン−17α−(1’−プロペニルl)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−18−メチル−6−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−18−メチル−6−メチレン−17α−(1’−プロペニル)−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6,6−(1,2−エタンジイル)−17α−(1’−プロペニル)−18−メチル−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6,6−(1,2−エタンジイル)−17α−(1’−プロペニル)−18−メチル−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6α,7α;15α,16α−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6β,7β;15α,16α−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6α,7α;15β,16β−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−6β,7β;15β,16β−ビスメチレン−18−メチル−17α−(1’−プロペニル)−17β−3’−オキシドエストラ−4−エン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−17α−(1’−プロペニル)−18−メチル−15α,16α−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン
− (E/Z)−3−(ヒドロキシイミノ)−17α−(1’−プロペニル)−18−メチル−15β,16β−メチレン−17β−3’−オキシドエストラ−4,6−ジエン
からなる群から選択される、請求項1〜9のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。 - 経口避妊のための請求項1〜10のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体。
- 経口避妊のための薬物を製造するための請求項1〜11のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体の使用。
- 少なくとも1つの請求項1〜11に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、及び少なくとも1つの適切な医薬として無害な添加剤を含む薬物。
- 少なくとも1つのエストロゲンをさらに含む、請求項13に記載の薬物。
- 前記エストロゲンがエチニルエストラジオールであることによって特徴付けられる、請求項14に記載の薬物。
- 前記エストロゲンが吉草酸エストラジオールであることによって特徴付けられる、請求項14に記載の薬物。
- 前記エストロゲンが天然エストロゲンであることによって特徴付けられる、請求項14に記載の薬物。
- 前記天然エストロゲンがエストラジオールであることによって特徴付けられる、請求項17に記載の薬物。
- 前記天然エストロゲンが結合型エストロゲンであることによって特徴付けられる、請求項17に記載の薬物。
- 子宮内使用のための医薬品を製造するための、請求項1〜9のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体の使用。
- 子宮内システム(IUS)を製造するための請求項20に記載の使用。
- 子宮内使用のために設計されることによって特徴付けられる、少なくとも1つの請求項1〜9のいずれか1項に記載の15,16−メチレン−17−(1’−プロペニル)−17−3’−オキシドエストラ−4−エン−3−オン誘導体、及び少なくとも1つの適切な医薬として無害な添加剤を含む医薬品。
- 子宮内システムであることによって特徴付けられる、請求項22に記載の医薬品。
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