JP5412021B2 - オメプラゾール含有医薬製剤 - Google Patents
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Description
本発明は酸に不安定なH+,K+−ATPase 阻害剤オメプラゾール、オメプラゾールのアルカリ塩、その単独のエナンチオマーの1つまたはオメプラゾールの単独のエナンチオマーの1つのアルカリ塩を含有する経口医薬製剤に関する。以下の記載においては、これらの化合物はオメプラゾールと称する。製剤はオメプラゾールの腸溶性コーティング積層単位を有する多単位の剤形である。より詳細には、単位は場合によりアルカリ反応性物質との混合物として、そして、結合剤、充填剤および/または崩壊剤のような製薬上許容しうる賦形剤の1つ以上との混合物としてオメプラゾールを含有するコア物質を有する。更にまた、各単位はコア物質から腸溶性コーティング層を分離するための分離層を有する。分離層は特定の性質を有するヒドロキシプロピルセルロース(HPC)、および、場合により医薬賦形剤を含有する。より詳細には、HPCの性質は特定の曇り点を有することにより定義される。
MettlerのFP90/FP81C機により測定した特定の系の光透過率が96%となる温度として定義される曇り点が38℃以上である性質のHPCがオメプラゾールを含有する腸溶性コーティング積層医薬製剤において望ましいことが解かった。好ましくはHPCは40℃以上、より好ましくは41℃以上の曇り点を有する。測定に別の機材を使用する場合は、別の用語で曇り点が特定される。曇り点の上限は重要ではなく、従って、これを特定する必要はない。
式Iaのオメプラゾールは好ましくはMg2+、Ca2+、Na+およびK+の塩よりなる群から選択されるアルカリ塩のような製薬上許容しうる塩、より好ましくはMg2+塩の形態で経口組成物中に製剤される。オメプラゾールはまたオメプラゾールの単独のエナンチオマーの1つまたはオメプラゾールの単独のエナンチオマーの1つのアルカリ塩、特にオメプラゾールの(−)−エナンチオマーのアルカリ塩、より好ましくはオメプラゾールの(−)−エナンチオマーのMg2+塩の形態で使用してもよい。
或いは、上記したコア物質は噴霧乾燥または噴霧凝結法を用いて調製することもできる。
オメプラゾールを含有するコア物質はEP247983 に従って、コーティング工程または保存中にオメプラゾールの分解/変色をもたらす遊離のカルボキシル基を有する腸溶性コーティング重合体から分離されなければならない。本発明によれば、分離層は特定の性質のHPCを含有する。この特定の性質のHPCは好ましくはMettlerの機材で測定した場合に曇り点が少なくとも38℃である。曇り点は7:3の比率で混合された混合リン酸水素2ナトリウム緩衝液0.086Mおよび塩酸0.1M中で測定する。曇り点の測定のために使用する混合溶液は6.75〜6.85のpHを有する。混合溶液中のHPCの濃度はMettler機材では1.0%(w/w)である。混合溶液の組成に関するより詳細な情報は後述する実験のセクションで記載する。好ましくは、HPCは低粘度を有し、例えば25℃の5%(w/w)水溶液中で400mPas未満である。
添加剤、例えば可塑剤、着色料、顔料、充填剤、抗粘着剤、緩衝剤および静電気防止剤、例えばステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、タルクおよび他の添加剤も分離層に含有させて良い。
腸溶性コーティング層1つ以上を適当なコーティング方法を用いて分離層で被覆されたコア物質上に適用する。腸溶性コーティング層の材料は水または適当な有機溶媒中に分散または溶解し得る。腸溶性コーティング層の重合体としては、以下に示す重合体、例えば:メタクリル酸共重合体、セルロースアセテートフタレート、セルロースアセテートブチレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、ポリビニルアセテートフタレート、セルロースアセテートトリメリテート、カルボキシメチルエチルセルロース、シェラックまたは他の適当な腸溶性コーティング層重合体の溶液または分散液の1つ以上を単独または組み合わせて使用できる。環境上の理由から水性のコーティング工程が好ましい。このような水性のコーティング工程では、メタクリル酸共重合体が最も好ましい。
腸溶性コーティング層で被覆されたペレットまたは単位はオーバーコーティング層1つ以上で更に被覆しても良い。オーバーコーティング層は、腸溶性コーティング積層ペレットに対して、コーティングまたは積層化の方法により、適当な装置、例えばコーティングパン、コーティング造粒機中で、または、流動床装置中で水および/または有機溶媒を積層化のために用いながら適用することができる。
調製されたペレットはハードゼラチンカプセルに充填するか、または、適当な錠剤賦形剤と共に圧縮成形して錠剤化された多単位の製剤としてよく、後者が好ましい。最終剤形はまた発泡性錠剤、およびオメプラゾールと他の活性成分、例えば抗菌物質、NSAID、運動促進剤または制酸剤との組み合わせも包含するがこれらに限定されない。
実施例1:
分離層の成分として使用した種々のHPCでペレットが積層されたオメプラゾールの多単位錠剤の試験(実験室規模)
以下の組成を有するオメプラゾール錠剤をWO96/01623 の記載に従って調製した。糖類の球状物に流動床中でオメプラゾールマグネシウム塩とHPMCの水性懸濁液で噴霧積層した。調製したペレットに分離層を積層し、その後腸溶性コーティングした。腸溶性コーティングされたペレットを錠剤賦形剤と混合し、圧縮成形して多単位の錠剤とした。
成分名 処方(mg/錠)
オメプラゾールマグネシウム 20.6
グリセリルモノステアレート 1.4
ヒドロキシプロピルセルロース 4.8
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 4.6
ステアリン酸マグネシウム 0.7
メタクリル酸共重合体C型 27
微結晶セルロース 220
ポリソルベート80 0.1
ポリビニルピロリドン架橋物 4.6
ステアリルフマル酸ナトリウム 0.5
糖類球状物 22
タルク 8.3
クエン酸トリエチル 8.2
調製された錠剤を以下に記載する通り試験した。錠剤、即ちペレットを同じバッチのオメプラゾールマグネシウムから、そして、同じ腸溶性コーティング材料を用いて調製した。オメプラゾールの放出は0ヶ月および6ヶ月の保存の後、保存錠剤について試験した。緩衝溶液中で30分以内に放出されるオメプラゾールの量を測定した。
結果を図3aおよび図3bに示す。図3aはA型のHPCを用いた場合、すなわち標準対照品の結果を示し、図3bはB型のHPCを用いた場合、即ち、本発明の結果を示す。
分離層の成分として種々のHPCを含有する錠剤からのオメプラゾールの放出
パイロットスケールのバッチ(A型HPC使用:6バッチ、B型:2バッチ)を製造し、実施例1の実験室試験の間に観察された改善点を確認した。安定性試験の結果を図1に示す。
B型のHPCを含有する錠剤がA型と比較して改善された放出速度安定性を有することが比較により明らかになった。
成分名 処方(mg/錠)
オメプラゾールマグネシウム 20.6
赤茶色酸化鉄 0.3
グリセリルモノステアレート 1.4
ヒドロキシプロピルセルロース 4.8
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 15
ステアリン酸マグネシウム 0.7
メタクリル酸共重合体C型 27
微結晶セルロース 220
パラフィン 0.2
ポリエチレングリコール6000 2.5
ポリソルベート80 0.1
ポリビニルピロリドン架橋物 4.6
ステアリルフマル酸ナトリウム 0.5
糖類球状物 22
タルク 8.3
二酸化チタン 2.2
クエン酸トリエチル 8.2
錠剤はHPMC、PEG6000および顔料を含有する錠剤コーティングの工程を加え、実施例1に記載の通り製造した。
曇り点の測定
オメプラゾール錠剤を実施例1に記載の通り実験室規模で製造した。Mettler機材におけるHPC型の曇り点の測定は以下の通り実施した。HPC型の曇り点は7:3の比率のリン酸緩衝液0.086Mと塩酸0.1Mの混合物中で測定した。曇り点の測定に用いた混合溶液は6.75〜6.85のpHを有していた。混合溶液中のHPCの濃度は1.0%(w/w)であった。曇り点の測定の特異性のためにはこの系が選択された機材において用いられることが必須である。Mettlerの機材は以下の部品、即ち、Mettler FP90中央処理装置、FP81C測定装置およびME-18572沸点試験管よりなる。温度範囲30.0〜50.0℃を用い、加熱速度は1.0℃/分とした。曇り点は光透過率が96%となる温度として定義
される。
結果を図2に示す。
Claims (10)
- オメプラゾール、オメプラゾールのアルカリ塩、オメプラゾールの単独のエナンチオマーの1つおよびオメプラゾールの単独のエナンチオマーの1つのアルカリ塩の群から選択される化合物を活性成分として含有する腸溶性コーティング経口医薬製剤であり、製剤はアルカリ反応性化合物との混合物としてもよい活性成分を含有するコア物質を有し、そして活性成分は結合剤、充填剤および/または崩壊剤のような製薬上許容しうる賦形剤1つ以上との混合物であり、そしてコア物質上には分離層および腸溶性コーティング層があり、系の光透過率が96%となる温度として決定される曇り点が少なくとも38℃であるヒドロキシプロピルセルロース(HPC)を分離層の成分として使用し、曇り点を以下の方法、即ち、pH6.75〜6.85の7:3の比率のリン酸水素2ナトリウム緩衝液0.086Mと塩酸0.1Mの混合液中1.0%(w/w)の濃度でHPCを溶解することにより測定する上記製剤。
- HPCが少なくとも40℃の曇り点を有する請求項1記載の製剤。
- HPCが少なくとも41℃の曇り点を有する請求項1記載の製剤。
- 腸溶性コーティング層がメタクリル酸共重合体を含有する請求項1記載の製剤。
- HPCが25℃の5%(w/w)水溶液中で400mPas未満である粘度を有する請求項1記載の製剤。
- 活性成分がオメプラゾールである請求項1記載の製剤。
- 活性成分がオメプラゾールのマグネシウム塩である請求項1記載の製剤。
- 活性成分がオメプラゾールの(−)−エナンチオマーのマグネシウム塩である請求項1記載の製剤。
- 請求項1記載の腸溶性コーティング経口医薬製剤の製造方法であり、活性物質を結合剤と混合し、アルカリ反応性化合物と混合してもよく、シード上に積層し、そしてコア物質を形成し、そしてそのコア物質上には分離層がコーティング積層され、そしてその後、腸溶性コーティング層を適用し、分離層は系の光透過率が96%となる曇り点が少なくとも38℃であるヒドロキシプロピルセルロース(HPC)を含有し、曇り点を以下の方法、即ち、pH6.75〜6.85の7:3の比率のリン酸水素2ナトリウム緩衝液0.086Mと塩酸0.1Mの混合溶液中1.0%(w/w)の濃度でHPCを溶解することにより測定する上記方法。
- 胃腸疾患の治療のための請求項1〜8の何れかに記載の医薬製剤。
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