JP5394746B2 - 錠剤崩壊剤としての微粒子状架橋ポリビニルピロリドン - Google Patents
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Description
2 gのポリマーを遠心分離管に量り入れ、40 mlの水で15分間膨潤させる。次に、これを2000 rpmで15分間遠心分離し、上澄み液を捨てて試料の重さを再び量る。
(V. Buehler, “Polyvinylpyrrolidone Excipients for Pharmaceuticals“, p. 132 et seq., Springer Verlag Berlin Heidelberg, 2005も参照。)
プラセボ錠剤
6%の崩壊剤濃度を有する錠剤の組成:
Ludipress LCE 467.50 mg
崩壊剤 30.00 mg
ステアリン酸Mg 2.50 mg
錠剤重量 500.00 mg
すべての成分を0.8 mmのふるいに通し、Turbula混合機(Bachofen、Switzerlandから)中で10分間混合した。偏心プレス(Korsch EKO、Korsch、Berlinから)中、30 ストローク/分で12 mmのパンチ(勾配付き)を用いて錠剤化を行った。圧縮力は18 kNであった。
Kollidon CLを有する錠剤: 6.5
7日間の23℃/65% r.hにおける錠剤の安定性試験:
Kollidon CLを有する錠剤: 6.5
実施例1のポリマーを有する錠剤 4
錠剤表面の評価基準:
1 滑らか
2 錠剤表面上の小さな凹凸
3 小さな凹凸/粗い錠剤表面
4 顕著な凹凸/初期のくぼみ
5 わずかなくぼみ
6 中程度のくぼみ
7 深刻なくぼみ
8 深刻なくぼみ/脆性およびスポンジ状の錠剤
痛み錠剤
2.7重量%の崩壊剤濃度を有する錠剤の組成:
アセチルサリチル酸粉末 250.00 mg
Paracetamol結晶 250.00 mg
カフェイン顆粒0.2-0.5 50.00 mg
Kollidon 30 27.50 mg
崩壊剤 16.00 mg
ステアリン酸Mg 5.00 mg
錠剤重量 598.50 mg
最初に、3つの有効成分をDiosna混合機中で混合し、20% Kollidon 30水溶液で湿らせた。次に、湿った組成物を、0.8 mmのメッシュ幅を有するふるいを通し、トレー上の薄膜内で室温で24時間乾燥させた。これらの顆粒を0.8 mmのふるいに通した崩壊剤およびステアリン酸マグネシウムと混合し、Turbula混合機(Bachofen、Switzerlandから)中で10分間混合した。偏心プレス (Korsch EKO、Korsch、Berlinから)中、30 ストローク/分で、12 mmのパンチ(勾配付き)を用いて錠剤化を行った。圧縮力は18 kNであった。
Kollidon CL: 6.5
Crospovidone No.1 3
水和容量 8.0 g/g
ビタミン C錠剤
3.2重量%の崩壊剤濃度を有する錠剤の組成:
ビタミン C 90 (Roche) 480.00 mg
Avicel PH 102 96.06 mg
崩壊剤 19.20 mg
ステアリン酸Mg 4.32 mg
錠剤重量 599.58 mg
すべての成分を1.0 mmのふるいに通し、Turbula混合機(Bachofen、Switzerlandから)中で10分間混合した。ロータリープレス(Korsch PH 106、Korsch、Berlinから)上、40 rpmで、12 mmのパンチ(勾配付き)を用いて錠剤化を行った。圧縮力は18 kNであった。
Crospovidone No.1 2.5
水和容量 8.0 g/g
口腔内崩壊ロラタジン錠剤
8.0%の崩壊剤濃度を有する錠剤の組成:
ロラタジン 10.0 mg
マンニトール 100.0 mg
エリトリトール 73.0 mg
崩壊剤 16.0 mg
ステアリン酸Mg 1.0 mg
錠剤重量 200.0 mg
すべての成分を0.8 mmのふるいに通し、Turbula混合機(Bachofen、Switzerlandから)中で10分間混合した。ロータリープレス(Korsch PH 106、Korsch、Berlinから)上、40 rpmで、8 mmのパンチ(勾配付き)を用いて錠剤化を行った。圧縮力は15 kNであった。
口内での崩壊: 40秒
舌触り: 非常に快適、わずかに冷たい、ざらついていない
圧壊抵抗: 50 N
急速崩壊性アセチルサリチル酸錠剤
8.0重量%の崩壊剤濃度を有する錠剤の組成:
アセチルサリチル酸 100.0 mg
マンニトール 60.0 mg
Avicel PH 101 53.5.0 mg
崩壊剤 35.0 mg
ステアリン酸Mg 1.5 mg
錠剤重量 250.0 mg
すべての成分を0.8 mmのふるいに通し、plowshare混合機 (Loedigeから)中で5分間混合した。ロータリープレス(Korsch PH 106、Korsch、Berlinから)中、30 rpmで、10 mmのパンチ(勾配付き)を用いて錠剤化を行った。圧縮力は16 kNであった。
圧壊抵抗: 70 N
グラス1杯の水中での崩壊(200 ml): 60秒、
外観: 細かい懸濁液
Claims (9)
- 5〜60μmの平均粒子サイズおよび7 g/gよりも大きく、12.0 g/gまでである水和容量を有する架橋ポリビニルピロリドンの錠剤崩壊剤としての使用。
- 粒子サイズが10〜50μmである、請求項1に記載の使用。
- 粒子サイズが15〜40μmである、請求項1に記載の使用。
- 水和容量が7.5 g/gよりも大きい、請求項1〜3のいずれかに記載の使用。
- 水和容量が8.0 g/gよりも大きい、請求項1〜3のいずれかに記載の使用。
- 請求項1〜5のいずれかに記載の架橋ポリビニルピロリドンを錠剤の全重量に基づいて0.5〜50重量%の濃度で含む錠剤。
- 架橋ポリビニルピロリドンを1.0〜10重量%の濃度で含む、請求項6に記載の錠剤。
- 請求項1〜5のいずれかに記載の架橋ポリビニルピロリドンを1.0〜10重量%の濃度で含み、口内で急速に崩壊する錠剤。
- 20〜95重量%の糖アルコールを含む、請求項8に記載の口内で急速に崩壊する錠剤。
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