JP5328071B2 - 時限パルス放出組成物 - Google Patents
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Description
a. 治療活性物質、膨張物質、および、任意で浸透作用を誘導する水溶性化合物を含むことがあるコア組成物、および
b. 一つまたはそれ以上のフィルム形成ポリマーを含むコート組成物を含み、周囲から液体を吸収するとコアが膨張し、組成物の経口投与後、治療活性物質をパルスで放出するようコートがおよそ既定時間に確実に破裂する、商業的に成功した時限パルス放出組成物の系は存在しない。さらに、錠剤がヒト被験者に投与されるインビボ状況下での破裂の確実性を備えたこのような組成物を開示する先行技術はない。本発明の時限パルス放出組成物は、その組成物の経口投与後コートが破裂し、治療活性物質をおよそ既定時間に確実にパルスとして放出するというこれらの望ましい特質を有する。
ヒト患者において確実に機能する時限パルス放出組成物を提供することもさらに目的としている。従って、ヒト被験者への組成物の経口投与に際して、組成物の経口投与後およそ既定時間に確実にコートが破裂する時限パルス放出組成物を提供することは、本発明の目的である。
a. 治療活性物質、膨張物質、および、任意で浸透作用を誘導する水溶性化合物を含むことがあるコア組成物、および
b. 一つまたはそれ以上のフィルム形成ポリマーを含むコート組成物を含む時限パルス放出組成物であって、周囲から液体を吸収するとコアが膨張し、治療活性物質をパルスで放出するようコートがおよそ既定時間に確実に破裂し、その破裂の確実さが、USP Type IまたはType II装置で約50 rpmから約100 rpmの範囲から選択されたrpmにおいて水性媒体を使用し37±0.5℃で錠剤をUSP溶出試験にかけて調べたとき、全36錠剤中36錠剤がおよそ既定時間に破裂することを意味する、時限パルス放出組成物を提供する。さらに、既定時間が約1時間から約4時間の範囲の場合、36錠剤中36が既定時間の±約50%以内で破裂し、また既定時間が約4時間を超え約12時間までの範囲の場合、36錠剤中36が既定時間の±約25%以内で破裂する。
表1
時限パルス放出コアの調製方法には、塩酸メトホルミンおよびクロスカルメロースナトリウムを適した篩にかけ、それらを急速混合造粒機で混合することを含まれた。その後乾燥粉末混合物を10%スターチペーストを使用して造粒した後、Fitz製粉機でその塊を湿式粉砕した。そのようにして得られた顆粒を含水量3-4%まで乾燥した。その後乾燥顆粒を1.5mmふるいを通してFitz製粉機で粉砕した後、その顆粒を(American Society for Testing and Materials, ASTMに記載されるように)#16篩にかけた。これらの塩酸メトホルミン顆粒をその後MCC、コロイド状二酸化ケイ素、およびステアリン酸マグネシウムと混合し、このようにして得られた潤滑化混合物を長楕円径穿孔機を用いた回転圧縮機で圧縮した。その後、メタノールおよびジクロロエタン混合物中のエチルセルロースおよびHPMCの溶液を使用して、常套的コーティングパン中で錠剤をコートした。
表2
既定時間にコートが破裂した後、錠剤がメトホルミンをパルスとして放出することが明らかになった。
単一投与量、オープンラベル研究を、6人の健常男性ボランティアで行った。被験者は、投与前一晩と投与後4時間絶食した。投与前2時間と投与後2時間は飲水を禁じた。遅延放出メトホルミン錠コアを含む硫酸バリウム一つを、試験製品として240mlの飲料水とともに各ボランティアに投与した。投与4時間後に標準食を与えた。投与後-30、45、60、75および90分の時点でX線を測った。上記時間間隔での放射線追跡の結果は、以下の表7に示される。
表7
Vol.No.:ボランティア番号
上記表7に見られるように、番号2のボランティアでは錠剤が観察されなかったが、これはおそらくコア中の硫酸バリウムが不十分だったためであろう。残り5人のボランティア中4人では、錠剤は90分で完全に崩壊し、番号4のボランティアでは、90分から錠剤が崩壊し始めた。従って、ヒト被験者に経口投与した後の時限パルス放出組成物については、コートはその組成物の経口投与後およそ既定時間に確実に破裂した。
[参考例4]
表12に示される組成に従い錠剤コアを調製した。
表12
塩化メチレン:メタノール(4:1)溶媒系に溶解したエチルセルロースとヒドロキシプロピルメチルセルロースの組み合わせで上記コアをコートした。コート破裂時間に対する効果を評価するためエチルセルロースのヒドロキシプロピルメチルセルロースに対する比率を変更した。比率が9:2でコーティング後の重量増加がコア重量の4%だった場合、コート破裂時間は約2時間であった。コート破裂時間は、加えるコートの量を減らすことで短くすることが可能であった。しかしながら、エチルセルロースのヒドロキシプロピルメチルセルロースに対する比率が9:2のとき、コート破裂時間はこの因子に左右されやすく、これによりバッチごとに加えられたコートの量のばらつきに従いコート崩壊時間が変化することがあった。コーティング後の重量増加を4%から3%にする小さな変化で、コート破裂時間は45-60分まで減少した。ヒドロキシプロピルメチルセルロースの割合を増やすとコート崩壊時間が減少した。エチルセルロースのヒドロキシプロピルメチルセルロースに対する比率を8:3から7:3の範囲で評価すると、驚いたことにこれらの比率ではコート崩壊時間が約1時間になり、またコート崩壊時間は加えられたコートの量に左右されないことが明らかになった。しかしながら、以下の表13に示されるコート破裂時間についての溶出試験評価の結果から明らかなように、該コートは確実には破裂しなかった。この試験は、USP type II 装置、50 rpmで、pH6.8緩衝液中で行った。
表13
平均してコート破裂時間は約1時間の目標破裂時間を満たしているが、いくつかの錠剤でコート破裂が極度に長くなっている点で、破裂の確実性は低いことがわかった。その後、コート破裂と薬物放出を確実にするため、例えば実施例1および2の組成にコート組成を固定し、コア組成を最適化した。
表14
コア構成要素を回転式混合機で混合し、錠剤圧縮機で8mm凹形穿孔機を用いて圧縮した。コーティング組成物をメチレンクロライドとメタノールの混合物に溶解した。この溶液を流動層法によりコアをコートするのに使用した。重量増加4%および9.8%(コア重量で)でコアをコートして、三つの異なるバッチを得た。錠剤をその後48時間乾燥した。
この処方により得られた錠剤を、37℃で水900ml中で試験し、開口時間を以下の表15に記録する。
表15
上記観察結果は、IE 902533に記載される処方により得られた錠剤は、該特許の主要な特許請求の範囲に請求されるように確実には特定の既定時間に開かないことを示唆する。
Claims (8)
- a. 治療活性物質と、架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム、架橋ポリビニルピロリドン、グリコール酸スターチナトリウムおよびこれらの組合せからなる群から選択され、水性環境と接触するとコート破裂をもたらす量にて存在する膨張物質とを含み、浸透作用を誘導する水溶性賦形剤を含まない、コア組成物、および
b. 一つまたはそれ以上のフィルム形成ポリマーを含むコート組成物であって、前記フィルム形成ポリマーはエチルセルロースである非水溶性ポリマーと、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである水溶性ポリマーとの混合物を含む、前記コート組成物
からなる、錠剤型時限パルス放出組成物であって、
水性環境と接触するとコート破裂をもたらす量が架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムについてコア重量の2%から40%であり、架橋ポリビニルピロリドンについてコア重量の0.5%から5%であり、グリコール酸スターチナトリウムについてコア重量の0.5%から40%であり、
非水溶性ポリマー:水溶性ポリマーが40.7:16.3〜78.6:20であり、
コア重量の2%から20%の範囲のコートの重量増加に依存して1〜12時間の範囲の既定時間に確実に破裂して治療活性物質をパルスで放出するようコーティングし、
周囲から液体を吸収するとコアが膨張し、前記膨張物質が相当膨張するが強固なゲルを形成せずコアに十分な量で存在し、水分の吸収後コアを包むコーティングの皮膜引張強を超える膨張圧を与え、
その破裂の確実さが、USP Type IまたはType II装置で50 rpmから100 rpmの範囲から選択されたrpmにおいて水性媒体を使用し37±0.5℃で錠剤をUSP溶出試験にかけて調べたとき、全36錠剤中36錠剤が前記既定時間に破裂することを意味する、時限パルス放出組成物。 - コート破裂をもたらす量が架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムについてコア重量の2%から40%、架橋ポリビニルピロリドンについてコア重量の2%から5%、グリコール酸スターチナトリウムについてコア重量の0.5%から40%である、請求項1記載の時限パルス放出組成物。
- ヒト被験者への組成物の経口投与の際、コートが該組成物の経口投与後既定時間に確実に破裂する、請求項1記載の時限パルス放出組成物。
- 既定時間が1時間から4時間の範囲内であり、36錠剤中36が既定時間の±50%以内に破裂する、請求項1記載の時限パルス放出組成物。
- 既定時間が4時間を超え12時間までの範囲内であり、36錠剤中36が既定時間の±25%以内に破裂する、請求項1記載の時限パルス放出組成物。
- コア組成物がさらにコロイド状二酸化ケイ素、カオリン、二酸化チタン、ヒュームド二酸化ケイ素、酸化アルミニウム、微結晶性セルロース、ベントナイトまたはケイ酸アルミニウム・マグネシウムから選択されるウィッキング物質を含む、請求項1記載の時限パルス放出組成物。
- ウィッキング物質が、微結晶性セルロースおよびコロイド状二酸化ケイ素から選択される、請求項6記載の時限パルス放出組成物。
- コア組成物がさらにスターチを含む、請求項6記載の時限パルス放出組成物。
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