JPS60241871A - アスパルテ−ム含有崩壊錠剤の製造法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、アス・やルテームを含有する錠剤の製造法に
関し、更に詳しくは、特定の崩壊剤及び賦形剤の組合せ
により、即溶性のアスパルテーム含有崩壊錠剤を製造す
る方法に関する。

アスノやルテーム（α−Ｔ、−７スノ母ルチルーＬ−そ
の原末が一般に細かい針状の結晶で、比容が大きく、飛
散し易い。更にまた、水に対する分散性、溶解度がとも
に低い。このため、原末のままで使用する場合には、溶
解時、いわゆるママコを生成し、溶解が困難な物性を呈
する。従って、例えば、蔗糖のような原末のままでの甘
味料としての使用には種々の制約がある。

一方、アスパルテームは、蔗糖の約２００倍程度（その
濃度又は共存する物質のちがい等により変化する）とい
う高い甘味度をもつ。これは、重量基準にすると、蔗糖
の約１／２００の使用量で蔗糖と同等の甘味が得られる
訳であり、例えば卓上用甘味料として、原末のまま使用
する場合には極微量を計量しなければならないこととな
る。従って、実質的にアスパルテーム原末で、例えばコ
ーヒーや紅茶等における甘味度の微妙な調整を行うこと
は不可能に近い状況にある。

上記の如き、アスパルテームを卓上用等で利用する場合
における種々の制約を解消するだめの方法として、例え
ば、賦形剤、滑沢剤等と共に錠剤化し、常時一定の使用
量を得る方法が提案されている。

錠剤としては、発泡剤及び中和剤を配合し、水中投入時
中和による炭酸ガスの発生により錠剤が崩壊し、甘味成
分が速やかに溶解するようにした発泡錠剤と、崩壊剤を
配合して水中泡入時、崩壊剤が急激に膨潤することによ
り錠剤の崩壊を図り、甘味成分を溶出せしめる崩壊錠剤
とがある。前者の発泡錠剤については、発泡剤と中和剤
の選定により、アス・ぞルテームの溶解性を改善した錠
剤が知られている（特公昭５８−２０５８７、特開昭５
７−１３８３５８、特願昭５８−１４６０４８　）が、
後者の崩壊錠剤としては、ソルビトール、グリシン並び
にβ−サイクロデキストリンと共にアスパルテームを打
錠した錠剤がわずかに知られているにすぎない（特開昭
５６−４２５６０）。しかしながら、この崩壊錠剤にお
ける崩壊速度（温湯に添加して溶解する迄の時間）は、
３分間以上を要するため、卓上甘味料としての使用には
適さない。

即ち、卓上甘味料として、アスパルテーム含有錠剤を実
用化するためには、少くとも３０秒以内に錠剤が崩壊し
、温水中にアス・ぐルテームが溶解することが要求され
る。また、コーヒー、紅茶、特に透明な飲料に使用した
場合、不溶性物質の浮遊、あるいは沈澱が多くなると官
能上好ましくないため、できるだけ溶解時の浮遊物質又
は沈澱物質が少いことも必要条件となる。一方、発泡錠
剤においては、溶解液の透明性並びに溶解の迅速性が達
成されているのに対し、崩壊錠剤の場合、常用の崩壊剤
の単なる配合によっては、上記の如き、不溶性物質が少
なく、かつ、迅速な溶解速度を有するものは到底得られ
なかった。

本発明者らは、上記背景の下で、即溶性のアスノ９ルテ
ーム含有崩壊錠剤を取得すべく鋭意検討を重ねた結果、
崩壊剤としてカルボキシメチルスターチ、カルボキシメ
チルセルロース、それらの誘導体、グアガム、粉末寒天
、結晶セルロース、澱粉並びに賦形剤として乳糖を併用
することにより、溶解速度が３０秒以内で、かつ、不溶
性物質の懸濁が殆んど気にならないアス・にルテーム含
有崩壊錠剤が得られるとの知見に到った。

本発明はかかる知見に基づき完成されたものであり、即
ち、甘味料としてアス・やルテーム、崩壊剤としてカル
ボキシメチルスターチ、カルボキシメチルセルロース、
それらの誘導体、グアガム、粉末寒天、結晶セルロース
、澱粉の中から選ばれた一種以上、並びに賦形剤として
乳糖を少くとも含有する原料を打錠することを特徴とす
るアスパ（５） ルテーム含有崩壊錠剤の製造法である。

主剤の甘味料としては、アスパルテームが必須であるが
、アス・母ルテームは単独でも、他の甘味料（例１−１
’、シェークロース、グルコース、フラトール、キシリ
トールその他の糖アルコール、ステビオサイド、α−１
，４グリコジルステビオサイド、アセサルファム、グリ
チルリチン、サッカリンなど）と組合せてもよい。

崩壊剤は、澱粉グリコール酸ナトリウム、セルミースゲ
リコール酸ナトリウム等のカルボキシメチルスターチ（
ＣＭＳ）　、カルボキシメチルセルロース（ＣＭＣ）及
びそれらの誘導体並びに粉末寒天、グアガム、結晶セル
ロース、澱粉の中から１種単独で又は２種以上を組合せ
る。好ましい具体例としては、「パピール５０」（８澱
化学（株）製）、ｒＡｃ−Ｄｉ　−８ｏｔｌ　（ＦＭＣ
Ｃｏ製）等の商品名で知られているものが挙げられる。

尚、寒天は溶解した時の溶状よシ、なるべく細かい方が
よく、好ましくは、（６） １００μ以下の粒径のものを使用する。上記以外の崩壊
剤、例えば、ペクチン等の併用も可能であるが、より好
−ましくはＣＭＳ　、　ＣＭＣ、これらの誘導体、及び
／又は微粉末寒天のみを使用する。（更に好１しくはＣ
ＭＳを単独で使用する）。ＣＭＳ　。

ＣＭＣ及びこれらの誘導体は少量の使用で効果があり、
不溶性物質が少なく、透明度、外観も優れている。

賦形剤としては、乳糖を使用する。β乳糖（無位 、水乳糖）、α乳糖更にはこれらの乳糖を顆榔化し、＼ にもの等、いずれの乳糖も使用できるが、特に無水乳糖
が長期保存性の面から好ましい。賦形剤としての無水乳
糖と崩壊剤としてのＣＭＳ　、　ＣＭＣ、これらの誘導
体及び／又は微粉末寒天の組合せにより、崩壊錠剤とし
て至適の物性を有するものが取得できる。乳糖以外の賦
形剤の併用も可能であるが、乳糖の単独使用が好ましい
。

上記原料、即ち、甘味剤、崩壊剤及び賦形剤以外の原料
として、例えば、ロイシン、インロイシン、Ｌ−バリン
、ステアリン酸マグネシウム、シュが一エステル等の滑
沢剤、呈味成分、風味成分等を必要に応じ配合可能なこ
とはいうまでもない。

本発明の崩壊錠剤における甘味剤、崩壊剤及び賦形剤の
比率は、特に限定されないが、一般的には、甘味剤１０
〜５０重量部、崩壊剤１〜２（）重量部、賦形剤５０〜
９０重量部であり、好ましくはアスノやルテーム１０〜
５０重量部、ＣＭＳ　、　ＣＭＣ及び／若しくはこれら
の誘導体１〜２重量部及び／又は粉末状寒天２〜２０重
景部重量糖５０〜９０重景部で重 量料成分を混合し、常法に従って打錠する。具体的には
、賦形剤、甘味剤、滑沢剤、崩壊剤を混合し、直接打錠
するか、若しくは、賦形剤、甘味剤、滑沢剤を混合し、
スラグ打錠をして彼、解砕し、これに崩壊剤を加えて打
錠して錠剤を得る等の方法による。

錠剤硬度（本屋式硬度計にて錠剤の直径方向で測定）は
２　ｋｇ以下が好ましい。錠剤硬度が２　ｋｌ／より大
きい場合、保形性は高まるが、水中投入時の崩壊〜溶解
に至る時間が長く、３０〜６０秒以内の溶解は到、底達
成できない。逆に錠剤硬度が０５ｋｙ程度より小さくな
ると、崩壊〜溶解迄の時間は短いが、保形性が少なく、
包装〜流通段階での錠剤の破損が著しい。従って、本発
明のアス・ぐルテーム含有錠剤は、錠剤硬度として２　
ｋｇ以下、更に好ましくは０５〜１．５ｋｌｉｌ程度が
至適である。

かくして得られる本発明のアスパルテーム含有崩壊錠剤
は、温水に３０〜６０秒以内で溶解し、かつ、溶解後の
液の清澄性も良好であり、卓上用、甘味料としてアス・
ぐルテームを利用する上での最、゛へ 、、フ適な形態として提供可能である。

次に実施例により、本発明を更に説明する。

実施例１ 無水乳糖、アスパルテーム、ｃＭｓの各成分の量比を第
１表の如く変化させて、直径７＋ｍの杵で重量８０　ｍ
９／＠、硬度約１　ｋｌｉｌで打錠し、物性を測定した
。結果は第１表に示す通シ、無水乳糖５２５〜８２．５
重量部、アスノｅルテーム１０〜４０重量部の範囲にお
いては、その崩壊時間と、無水乳糖、アスパルテームの
量比との間に相関はない。またＣＭＳ（９） の含量が１〜２重量部において、崩壊時間が３０秒以下
のものが得られる。

（１０） 挾　Ｐ 実施例２ 錠剤＆　１０〜１４の組成 無水乳糖　６７５％ アスノぞルテーム　２５ Ｌ−バリン　６ ＣＭＳ　１．５ 上記組成で直径７謹、重ｉ　８　ｏ　Ｉｎ９／錠の錠剤
を、第２表の如く硬度を変化させて打錠した。崩壊時間
は第２表に示すように、硬度が小さい程短かく、硬度１
．５　ｋｇ以下で所望の崩壊時間が得られた。

第　２　表 実施例３ 第３表のように、アスノクルテーム、Ｌ−パリ／、ＣＭ
Ｓの重量比は一定で賦形剤を種々変化させて直径７ｍ、
重量８０〜、硬度約１　ｋｇで打錠した。その結果、第
３表に示す如く、乳糖又は無水乳糖を賦形剤としたもの
は、良好な崩壊性が得られた。

（１３） 実施例４ 賦形剤を無水乳糖、甘味剤をアスパルテーム、滑沢剤を
Ｌ−バリンとして、崩壊剤を種々変化させて、直径７目
、重量８０ｍ９、硬度的１　ｋｇで打錠した。結果は、
第４表に示すように、崩壊性と溶状において、０ＭＳ１
微粉末寒天、グアガム、９°−Ｄｉ−３ｏを崩壊剤と″
１使用またも０が特に優れ・　硯結晶セルロース、澱粉
、α化澱粉がこれらに次いで優れている。

寸 味 （へ Ｎく・ （１５） （１７）　−４１１− （１６）

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ■　甘味料としてアスパルテーム、崩壊剤としてカルボ
   キシメチルスターチ、カルボキシメチルセルロース、そ
   れらの誘導体、粉末状寒天、グアガム、澱粉及び結晶セ
   ルロースの中から選ばれた一種以上、並びに賦形剤とし
   て乳糖を少くとも含有する原料を打錠することを特徴と
   するアスパルテーム含有崩壊錠剤の製造法。 ２　アスパルテーム１０〜５０１景部、カルボキシメチ
   ルスターチ、カルボキシメチルセルロース及びそれらの
   誘導体の中から選ばれた１種以上１〜２重量部並びに乳
   糖５０〜９０重景部を少くとも含有することを特徴とす
   る特許請求の範囲第１項記載のアス・卆ルテーム含有崩
   壊錠剤の製造法。 ３　アスパルテーム１０〜５０重量部、寒天５〜１５重
   景部並びに乳糖３０〜８５重量部を少くとも含有するこ
   とを特徴とする特許請求の範囲第１項記載のアスパルテ
   ーム含有崩壊錠剤の製造法。 ４、錠剤硬度０５〜２ｋｇとなるように打錠することを
   特徴とする特許請求の範囲第１項記載のアスパルテーム
   含有崩壊錠剤の製造法。