JP4881738B2 - スピノシン及びアゾール系殺虫剤からなる殺外部寄生虫性配合物 - Google Patents
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Description
Arは、2,6−ジクロロ−4−トリフルオロメチルフェニル又は2−ニトロ−4−トリフルオロメチルフェニルであり;
Aは、S(O)m、−CH=CH−、O又はNHであり;
WはNであり且つZはCR5であるか、又は、WはCR1であり且つZはN又はCR5であり;
R1は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、ハロゲン又はR20S(O)qであり;
R2及びR3は、水素、アルキル、アルケニル若しくはアルキニル(ここで、これらの各々は、場合により置換されていてもよい)、アリール、シアノ、ハロゲン、ニトロ、YR20、S(O)2NR8R9、CHO、NR8R9又はCYNR8R9であり;
R4は、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、場合により置換されていてもよいアルケニル、アシル又は場合により置換されていてもよいアルコキシカルボニルであり;
R5は、水素、アルキル、場合により置換されていてもよいアミノ又はハロゲンであり;
R8及びR9は、同一であるか又は異なっていて、水素、場合により置換されていてもよいアルキル、アシル又はアリールであり;
R20は、場合により置換されていてもよいアルキルであり;
Yは、O又はSであり;
mは、0、1又は2であり;
pは、0又は1であり;
nは、0、1又は2であり;
及び
qは、0、1又は2であり;
また、ここで、(a)アルキル基、アルコキシ基及びアルキルチオ基は、いずれも、1〜4個の炭素原子からなり;(b)アルケニル基又はアルキニル基は、いずれも、2〜5個の炭素原子からなり;(c)置換されているアルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基、アルケニル基又はアルキニル基は、いずれも、ハロゲン、YR20、ジハロシクロプロピル、シアノ、ニトロ、場合により置換されていてもよいアミノ、アシルオキシ及びアリールから選択される同一であるか又は異なっている1つ以上の基で置換されており;(d)アリール基は、いずれも、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルキルスルホニル、シアノ又はニトロで場合により置換されていてもよいフェニルであり;(e)アシル基は、いずれも、1〜4個の炭素原子からなるアルカノイルであるか、又は、アルキルスルホニル若しくはハロアルキルスルホニルであり;及び、(f)場合により置換されていてもよいアミノ基は、いずれも、式NR8R9で表されるが、但し、WがCR1であり且つZがCR5であり、n及びpが共に0である場合、R4はアルキルではない]
で表される化合物及びその塩と1種類以上のスピノシンの組合せを含んでいることを特徴とする。
それぞれ6匹のイヌからなる2つの群(群A及び群B)に、ノミ(Ctenocephalides felis)及びマダニ(Rhipicephalus sanguineus)を、処理前に侵襲させ、及び、処理後の異なった時点で繰り返し侵襲させた。
活性成分: 化合物22c(Ch.HT/a 99.1%)
薬品処方: 化合物22c 10.0%(w/w)
投与量: 経口;
体重1kg当たり4mgの初回量;
体重1kg当たり2mgの維持量;
投与: 経口
活性成分: 99%
処方: 87% スピノシンA
12% スピノシンD
投与量: 経口;
体重1kg当たり30mgの初回量;
体重1kg当たり15mgの維持量;
投与: 経口(ゼラチンカプセル内)。
種類: 家イヌ
数: 12
健康状態: イヌは、研究の開始時点で健康であった。これは、第−2日に獣医が確認した。全てのイヌは、該研究の前の少なくとも8週間は、殺ダニ剤/殺虫剤で処理しなかった。
識別: 耳及びチップ番号。
研究対象動物は、周囲の環境から寄生虫を集めることができるように、家の中で、コンクリートの床及び特別な休息場を有する個別の囲いの中で飼った。研究は、“Testing and evaluation of the efficacy of antiparasitic substances for the treatment and prevention of tick and flea infestation in dogs and cats”(EMEA/CVMP/005/00)についての現在のガイドラインに従って実施し、それにより、当該イヌには、研究条件下での最大の快適さを与えた。
表1に従い、Rhipicephalus sanguineusの実験室系統(80匹の未摂食成虫;性比 1:1)(マダニ)及びCtenocephalides felis(齢が類似している100匹の成虫;性比 約1:1)(ノミ)をイヌに実験的に侵襲させた。ノミとマダニは、当該動物の背中に直接適用した。マダニ(Rhipicephalus sanguineus)及びノミ(Ctenocephalides felis)は、第−2日、第+3日、第+5日、第+7日、第+10日、第+12日、第+14日、第+17日、第+19日、第+21日、第+24日及び第+26日に侵襲させた。
群Aのイヌは、表1に記載してあるスケジュールに従って処理した。群Bのイヌは、侵襲はさせたが処理は行わず、未処理対照とした。
化合物22cについての用量を計算するために、体重を用いた。使用した最も小さな単位は、化合物22cの錠剤の半分であった。錠剤には刻み目がついていなかったが、タブレットカッターを用いて等しい片に割った。必要に応じ、当該用量は、錠剤の半分を単位とした。スピノサドは、単一のカプセルとして投与した。各処理に先立ち、実際の体重に照らして各イヌについての個々の用量を秤り、カプセルの中に入れた。
イヌの体表面上の寄生虫の評価は、表1に示してあるように、最初の処理の48時間後に実施し、また、それぞれの再侵襲の48時間後に実施した。
日常における行動及び状態
効力の計算は、対照群と比較した、処理したイヌの体表面上のマダニ/ノミの数の算術平均に基づいている。効力(%)を計算するために、以下の式(Abbotの式による)を使用する:
効力=100×(mc−mt)/mc
対照群(mc):宿主動物の体表面上で生存しているノミの平均数
宿主動物の体表面上で生存しているマダニの平均数
処理群(mt):宿主動物の体表面上で生存しているノミの平均数
宿主動物の体表面上で生存しているマダニ(カテゴリー1〜3)
又は充血して死亡しているマダニ(カテゴリー6)の平均数
計算した効力は、下記表(表3)に示してある。
インビトロモデルを用いて、化合物22c、スピノサド及びそれらの混合物を、寄生虫に摂取されたときの殺ダニ活性について数種類の濃度で評価した。試験系は、Ornithodorus moubata(軟ダニ)の未摂食若虫(第3ステージ)である。
被験化合物を、以下のように、DMSO/Emulsogen(標準的な調製)とヒツジの脱線維素血液に溶解させた:
各濃度について、少なくとも20匹のO.moubataの若虫(第3ステージ)に、パラフィルム膜を介して、適切な濃度の被験化合物を補足して38〜40℃に加熱した2mLのヒツジの脱線維素血液を餌として与えた。給餌は、約30分後に完了した。次いで、被験生物をペトリ皿に移し、27〜29℃、約80%の相対湿度で最大で4週間にわたりインキュベーションした。
給餌(食餌の容認)
表現型(形態的損傷、行動)
発育障害(脱皮)
死亡率。
活性は、死亡率(%)及び第4ステージの若虫への成長の阻害により評価した。給餌は、マダニへの給餌手順の間モニタリングした。給餌中及び給餌後、給餌の24時間後、並びに、給餌の約28日後、20匹の充血した若虫の表現型及び死亡率を評価した。死亡率は、投薬していない対照に関するパーセントで表す。そのパーセントは、表4に示してある。
実施例1で記載した実験の設定と本質的に同じ設定で実施した実験。
Claims (5)
- 活性成分としてのスピノサド及び5−クロロ−1−(2,6−ジクロロ−4−トリフルオロメチルフェニル)−4−(4,5−ジシアノ−1H−イミダゾール−2−イル−3−メチル−1−Hピラゾールを組み合わせて同時に又は順次に投与することにより外部寄生虫の侵襲を防除するための薬物の製造における、活性成分としてのスピノサド及び5−クロロ−1−(2,6−ジクロロ−4−トリフルオロメチルフェニル)−4−(4,5−ジシアノ−1H−イミダゾール−2−イル−3−メチル−1−Hピラゾールの使用。
- 前記薬物が、該活性成分を同時に投与することにより外部寄生虫の侵襲を防除するためのものである、請求項1に記載の使用。
- 前記薬物が、前記活性成分を単一の調製物の中に含有している、請求項2に記載の使用。
- 前記外部寄生虫がマダニ類である、請求項1に記載の使用。
- 前記外部寄生虫がノミ類である、請求項1に記載の使用。
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