JP4775312B2 - 直接打錠用顆粒および打錠物 - Google Patents

Description

本発明は、直接打錠用顆粒および打錠物に関し、詳しくは、エリスリトールとラクチトールとを含有し、健康食品などに使用される、低カロリーの直接打錠用顆粒およびその打錠物に関する。

近年、食生活の洋風化に対応し、過剰栄養または過剰摂取と共に肥満の問題が表面化している。そこで、健康を維持する手段として、低脂肪食、低カロリー食などが提案されている。

従来から、エリスリトールは、消化され難いカロリーゼロの甘味料として知られ、低カロリー食品の原料として適しているが、機能性成分を含有した錠剤や錠菓の主原料としては殆ど使用されていなかった。

すなわち、エリスリトールは、結晶性が強く吸湿性が小さい等の理由から結着性が乏しいため、エリスリトールのみで造粒して得られる顆粒は崩れ易く、その性質を補うおうとして従来の結着剤、例えば、ゼラチン、アラビアガム等を加えて顆粒をつくり打錠しても錠剤が割れてしまうという、キャッピング現象や、杵に粉体が付着するという、スティッキング現象を起こし、目的とする錠剤を得ることが出来なかった。

また、錠剤のキャッピング現象や打錠時のスティッキング現象を防止するために大量の結着剤を使用した場合には、造粒中または乾燥中に混合物または粒子相互間でブロック化を生じ、造粒・乾燥作業が出来なくなったり、また、打錠時に杵に付着し打錠作業が出来なくなったりするなどの問題が生じる。

一方、エリスリトールを含有する製剤に関しては、結着性を改善しようとして各種の方法が提案されている。例えば、エリスリトールと還元でん粉糖化物を含む組成物を練捏して圧出成形して造粒する顆粒物の製造方法（特許文献１）、Ｄ−マンニトール、エリスリトール及びマルチトールの中から選ばれた少なくとも1種の糖アルコール粉末を流動層造粒コーティング装置に仕込み、糖アルコール溶液を噴霧する造粒物の製造方法（特許文献２）、甘味料全体がエリスリトールである含糖錠剤の製造方法（特許文献３）、
エリスリトールに薬効成分を混合してなる固形剤の製造方法（特許文献４）、糖アルコールにポリビニルピロリドンなどの結合剤を添加して低圧力で打錠可能な賦形剤を得る方法（特許文献５）、エリスリトールを９０％以上含有する組成物にエタノールを加えて練合し、押し出し造粒を行った後に高速攪拌造粒装置により球形化し、乾燥することに得られる球形顆粒剤の製造方法（特許文献６）、エリスリトールと砂糖とを含有することを特徴とする顆粒剤の製造方法（特許文献７）等が提案されている。

特許第２８５２４９８号公報 特許第３４９１８８７号 特許第３５４９９０３号 特開平８−２７０３３号公報 特開平８−２９１０５１号公報 特開２０００−１１９１７３号公報 特開２００２−３５４９８６号公報

しかしながら、昨今の低カロリー化指向の状況下、より低カロリーの直接打錠用顆粒剤が切望されており、従来の提案では不十分である。

本発明は、上記実情に鑑みなされたものであり、その目的は、直接打錠法による打錠が可能であり、例えば４０ｋｃaｌ／１００ｇ以下の低カロリーを実現し得る打錠用顆粒および打錠物を提供することにある。

すなわち、本発明の第１の要旨は、エリスリトールとラクチトールの含有重量比が８０：２０〜９５：５であり、それらの含有量の合計が９０重量％以上であり、水分が０．２〜２重量％であることを特徴とする直接打錠用顆粒に存し、第２の要旨は、第１の要旨に係る直接打錠用顆粒を９０重量％以上含む顆粒を使用して直接打錠法により得られたことを特徴とする打錠物に存する。

本発明によれば、直接粉末打錠法において優れた打錠性を有するエリスリトールとラクチトールを主原料とする低カロリーの直接打錠用顆粒が提供される。また、本発明で得られた直接打錠用顆粒はそのままでこれを打錠することが可能であり、風味、物性の優れた錠剤とすることが出来るが、更に、本発明の顆粒に低カロリーの機能性成分や栄養成分を適宜混合し、キャッピング、スティッキングを起こさない高硬度の錠剤とすることが出来る。

以下、本発明の詳細を説明する。本発明で使用するエリスリトールは、ブドウ糖を原料とした酵母の発酵により得られる四炭糖の糖アルコールであり、その形態は、本発明の目的を阻害しない限り適宜設定すればよいが、好ましくは微粉末状である。また、本発明で使用するラクチトールは、乳糖を還元したものであり、その形態は、本発明の目的を阻害しない限り適宜設定すればよいが、好ましくは微粉末状である。

本発明の直接打錠用顆粒において、エリスリトールとラクチトールの含有重量比が８０：２０〜９５：５であり、それらの含有量の合計が９０重量％以上である。斯かる条件を満足することにより、流動性に優れ、低カロリーの顆粒となる。

エリスリトールの割合が８０重量部未満でラクチトールの割合が２０重量部を超える場合は、ラクチトール由来のカロリーにより顆粒のカロリー、ひいては顆粒を使用して得た打錠物のカロリーが４０ｋｃａｌ／１００ｇを超えた値となり、もはや低カロリーということができなくなり、また、エリスリトールの持つ良好な甘味質や冷涼感が損なわれる場合が多い。一方、エリスリトールの割合が９５重量部を超えてラクチトールの割合が５重量部未満の場合は、顆粒を使用して得た打錠物の硬度が不十分となり、打錠物の保存や流通の際に割れやヒビ等の商品価値を大きく損なう現象が起こる。

また、エリスリトールとラクチトールの含有量の合計が９０重量％未満の場合には、得られる顆粒自体が脆弱になり、顆粒を移動したり取扱ったりする際に顆粒の破損が起こることが多い。また、その顆粒を使用して打錠した場合にも、打錠物の硬度や成形性に寄与するラクチトールの顆粒中に占める含有割合が少ないため、結果として満足な硬度や成形性が得られない場合がある。

本発明の直接打錠用顆粒で使用する原料としては、実質的にエリスリトールとラクチトールのみを使用するのが好ましい。

本発明の直接打錠用顆粒は水分を０．２〜２重量％含有する。この水分はバインダー（結合剤）として作用する。

本発明の直接打錠用顆粒の製造過程において、バインダー（結合剤）の水は滴下または噴霧して使用される。水の使用量は、適切な錠剤硬度や成形性、顆粒の高い歩留まりを得る観点から、エリスリトールとラクチトールの合計量に対し、通常０．５〜１５重量％、好ましくは２〜１０重量％である。水の使用量が０．５重量％未満の場合は、微細な粉末が顆粒に付着しない場合が多いので顆粒の歩留まりが低く、また、成形性が不十分となる。一方、水の使用量が１５重量％を超える場合は、粉末同士が過剰に接着する所謂「練れ」現象が生じ、その結果、得られる顆粒の歩留まりが低下する。

また、本発明の直接打錠用顆粒の平均粒子径は、通常１５０〜３００μｍ、見掛密度は通常０．４５ｇ／ｃｍ^３以上であり、多くの場合０．５０〜０．８０ｇ／ｃｍ^３の範囲内である。また、本発明の直接打錠用顆粒は、打錠した場合（条件は後述の打錠物の製造時の打錠条件）、試験法Ａによる硬度が３．０〜２０．０ｋｇｆであることが好ましい。そして、本発明の直接打錠用顆粒は、直接打錠用として、具体的には、サプリメント錠、打錠菓子などの錠剤用賦形剤として好適に使用される。すなわち、常法に従い、錠剤用賦形剤として、そのまま打錠しても、機能性成分や栄養成分などと共に混合し、直接打錠法により打錠すると、結合力が強く、錠剤硬度の高い錠剤が得られる。

本発明の直接打錠用顆粒は、前記の原料を攪拌混合して造粒する方法で製造される。攪拌造粒装置としては、例えば、攪拌羽根と粉砕羽根を備えた高速攪拌造粒装置（ハイスピードミキサー）が挙げられる。斯かる装置は、攪拌羽根と粉砕羽根の回転速度をそれぞれ好ましい範囲内の回転速度にすることが出来る。

高速攪拌造粒装置として、例えば、深江パウテック株式会社製の「ハイフレックスグラレルＨＦ−ＧＳ−１０Ｊ」を使用した場合、攪拌羽根（アジテーター）の回転速度は、通常５０〜６００ｒｐｍ、好ましくは１５０〜３００ｒｐｍである。粉砕羽根（チョッパー）の回転速度は、通常５００〜３０００ｒｐｍ、好ましくは１０００〜２０００ｒｐｍである。

造粒方法としては攪拌混合している原料に水を滴下または噴霧しながら造粒する方法が採用される。従って、滴下装置または噴霧装置を備えている攪拌造粒装置が好ましく、斯かるタイプの高速攪拌造粒装置の好適な例としては「ハイスピードミキサー（深江パウテック（株）製）」等が挙げられる。

攪拌造粒後、得られた顆粒は湿顆粒であるため、湿顆粒の乾燥を行なう。乾燥装置は特に限定されず、例えば、棚式熱風乾燥機、常圧加熱乾燥機、減圧加熱乾燥機、流動層乾燥機などが挙げられが、好ましくは流動層乾燥機である。

乾燥後の顆粒の水分は、前述の通り０．２〜２重量％であるが、好ましくは０．４〜１重量％である。顆粒の最適水分は顆粒の組成の違いによって異なる。水分が０．４重量％未満になると、打錠した場合の硬度が低下し始め、０．２％未満になると、流通に耐える硬度が得られないことが多い。また、乾燥後の水分が２重量％を超えた場合は、硬度が低下することの他、保存中に顆粒表面にヒビが発生する等、商品として価値が損なわれる場合がある。乾燥後、必要に応じ、常法に従い、顆粒の分級操作を行なうが、例えば、目開き１．２ｍｍの篩を篩過させる方法は、顆粒の良好な流動性を確保する上で好適である。

本発明の直接打錠用顆粒は、打錠成形性や加工特性を改良するため、滑沢剤を使用できる。滑沢剤としては、各種乳化剤が使用可能であり、例えば、ショ糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、二酸化珪素、硬化油、ワックスから成る群から選ばれる１又は２以上を組み合わせて使用することが出来る。

次に、本発明に係る打錠物の製造方法について説明する。錠剤などの固形製剤の製造方法には、一般にロータリー式の打錠機を使用することが出来る。このロータリー式の打錠機は、錠剤成形用の複数の貫通孔が形成された回転盤を有し、それらの貫通孔内に錠剤成形する低カロリー顆粒原料を充填し、加圧部材である上杵と下杵で低カロリー顆粒原料を加圧して成形する装置である。本発明の直接打錠用顆粒は、そのまま又は前記の滑沢剤を適宜混合し、錠剤成形用低カロリー顆粒原料として使用され、打錠物に成形される。

本発明に係る打錠物の試験法Ａによる硬度は３．０〜２０．０ｋｇｆであることが好ましい。この場合、打錠物としては、打錠機（（株）菊水製作所製「ＶＩＲＧ０５１２ＳＳ２ＡＺ」）を使用し、打錠圧１ｔの条件下に錠剤（錠剤重量：１５０ｍｇ、錠剤形状：φ７ｍｍ普通１０Ｒ、無地）としたものを使用する。

以下、本発明を実施例により更に詳細に説明するが、本発明は、その要旨を超えない限り、以下の実施例に限定されるものではない。なお、以下の諸例において、「部」とあるのは「重量部」を意味する。

（比較例１）
微粉のエリスリトール（三菱化学フーズ株式会社製）と微粉のラクチトール（東和化成工業株式会社製）を表１に示す比率によって混合し、混合試料に対して１重量％の滑沢剤（三菱化学フーズ（株）製のショ糖脂肪酸エステル「Ｓ−３７０Ｆ」）を添加して混合し、直接打錠法による打錠試験を行った。

打錠試験は、打錠機（（株）菊水製作所製「ＶＩＲＧ０５１２ＳＳ２ＡＺ」）を使用し、打錠圧１ｔの条件下に錠剤（錠剤重量：１５０ｍｇ、錠剤形状：φ７ｍｍ普通１０Ｒ、無地）を試作し、打錠性（スティッキング、キャッピング等）の評価を行った。

打錠性については、打錠障害（スティッキング、キャッピング等）があるものを「不良」、打錠障害がないものを「良好」とした。また、錠剤の硬度を測定する試験法Ａとしては、富山産業株式会社製の錠剤硬度計「ＴＨ−２０３ＣＰ型」により錠剤硬度を測定して評価した。評価結果は表１に示した。表１に示す通り、何れの混合粉末も打錠性が不良であり、直接打錠法における賦形剤としては実用上使えないことが分かる。

（実施例１）
微粉のエリスリトール９０部に各種の糖アルコール（ソルビトール、ラクチトール、パラチニット）を夫々１０部を混合し、高速攪拌造粒機（深江パウテック（株）製「ＨＦ−ＧＳ−１０Ｊ型」）を使用し、水を０．５〜１５重量％噴霧しながら造粒し、流動層乾燥機（大川原製作所（株）製「ＦＬＯ−５型」）を使用し、吸気温度６０℃、排気温度４０℃で所定時間（３分、５分、７分、９分）間乾燥し、１６メッシュの篩で整粒して表２〜４に示す顆粒試料１〜１２を得た。

上記の顆粒試料に対し、０．５重量％の滑沢剤（三菱化学フーズ（株）製のショ糖脂肪酸エステル「Ｓ−３７０ＦＵ」）を添加混合して打錠試験を行った。打錠試験は、打錠圧を０．５ｔ〜１．５ｔを変更した他は、前記と同様に行った。そして、充填性、打錠性（スティッキング、キャッピング）の評価をした。評価は、充填性の良いものを「良好」、充填性の悪いものを「不良」とした。また、スティッキング、キャッピング等の打錠障害があるものを「×」、やや傾向があるものを「△」、打錠障害がないものを「○」とした。打錠試験の評価結果を表５〜７に示した。

表５〜７に示す結果から、打錠性はラクチトールとの組み合わせが一番よく、次に、パラチニットとの組み合わせ、ソルビトールの組み合わせの順であった。また、糖アルコールのカロリーは、ラクチトールとパラチニットが２ｋｃａｌ／ｇ、ソルビトールが３ｋｃａｌ／ｇであり、より低カロリーの直接打錠用顆粒を製造するためには、エリスリトールとの組み合わせで使用する糖アルコールは、ラクチトールが好適であることがわかった。

（実施例２）
微粉のエリスリトールにラクチトールを表８−１に示す割合で混合し、同表に記載の時間乾燥した他は、実施例１と同様に、造粒、乾燥、整粒し、表８−１に示す顆粒試料（試料１３〜１７）を得た。そして、各顆粒試料に対し、実施例１と同様にして打錠試験を行い、得られた錠剤を使用して実施例１と同様の基準で評価し、更に、錠剤の硬度については打錠圧１ｔで得た錠剤を使用して比較例１と同様に測定した。打錠試験の評価結果を表８−２に示し、硬度の測定結果は表８−３に示した。

また、上記の顆粒資料に対し、甘味質および冷涼感についての官能評価を７段階の評点法により実施した。官能評価は訓練された１０名のパネルの平均点で表した。評点の基準は以下の表９に示す基準を採用した。結果を表１０に示した。

試料１３は、低い打錠圧の場合にスティッキング傾向が認められ、連続的打錠が困難であり、しかも、味質や冷涼感も好ましくない。また、試料１７は、低い圧力から高い圧力までの各打錠圧で何れもキャッピング現象が起こり、連続的打錠が困難であり、また、得られた打錠物も十分な硬度を備えていない。

（実施例３）
微粉のエリスリトールにラクチトールを表１１の割合で混合し、同表に記載の時間乾燥した他は、実施例１と同様に、造粒、乾燥、整粒して表１１に示す顆粒試料（試料１８〜２０）を得た。

上記の顆粒試料に対し、実施例１と同様にして打錠試験を行い、得られた錠剤を使用して実施例１と同様の基準で評価をした。打錠試験の評価結果を表１２に示したが、試料１８は表１２の配合により約４２ｋｃａｌ／ｇとなり、低カロリーとはいえない。

また、上記の顆粒資料に対し、実施例２と同様に、甘味質および冷涼感についての官能評価を行い、その結果を表１３に示した。

表１１〜１３より次のことが分かる。すなわち、試料１８は、顆粒の強度と打錠物の成形性に寄与しているラクチトールの含量が少なく、低打錠圧でスティキングが認められ、しかも、高打錠圧でキャッピングが認められるため、連続的打錠が困難である。また、試料１８はエリスリトールの持つ特質である味質や冷涼感が損なわれている。

（実施例４）
微粉のエリスリトールにラクチトールを表１４に示す割合で混合し、同表に記載の時間乾燥した他は、実施例１と同様に、造粒、乾燥、整粒し、表１４に示す顆粒試料（試料２１〜２７）を得た。

上記の顆粒試料に対し、実施例１と同様にして打錠試験を行い、得られた錠剤を使用して実施例１と同様の基準で評価をした。打錠試験の評価結果を表１５に示した。

表１５の結果から次のことが分かる。すなわち、顆粒の水分が０．１重量％の場合は顆粒の強度が低く、崩れ易いため、打錠の際に顆粒の流動性が劣り、充填性が不良となり、また、キャッピング現象も起こり易い。試料２２の水分は０．２５重量％であり、１．５ｔの高打錠圧での若干のスティッキング傾向は観察されるものの十分に連続打錠可能である。一方、試料２７の場合は、水分が３重量％と多く、顆粒同士の過度の接着傾向があり、充填性が著しく劣り、更に、低圧での打錠の際にはバインディングと呼称される現象が見られ、また、高圧での打錠の際にはキャッピング現象が認められ、連続的打錠が困難である。

Claims (9)

1. エリスリトールとラクチトールの含有重量比が８０：２０〜９５：５であり、それらの含有量の合計が９０重量％以上であり、水分が０．２〜２重量％であることを特徴とする直接打錠用顆粒。
2. エリスリトールとラクチトールの含有量の合計が９５重量％以上である、請求項１に記載の直接打錠用顆粒。
3. カロリーが４０ｋｃａｌ／１００ｇ以下である、請求項１又は２に記載の直接打錠用顆粒。
4. エリスリトールとラクチトールの含有重量比が８０：２０〜９５：５の粉末に水を噴霧しながら攪拌造粒し、得られた造粒物を乾燥して得られる請求項１〜３の何れかに記載の直接打錠用顆粒。
5. 打錠した場合の試験法Ａによる硬度が３．０〜２０．０ｋｇｆである、請求項１〜４の何れかに記載の直接打錠用顆粒。
6. 請求項１〜５の何れかに記載の直接打錠用顆粒を９０重量％以上含む顆粒を使用して直接打錠法により得られたことを特徴とする打錠物。
7. ショ糖脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、二酸化珪素、硬化油、及びワックスから成る群から選ばれる１又は２以上の滑沢剤を含有する請求項６に記載の打錠物。
8. カロリーが４０ｋｃａｌ／１００ｇ以下である、請求項６又は７に記載の打錠物。
9. 試験法Ａによる硬度が３．０〜２０．０ｋｇｆである、請求項６〜８の何れかに記載の打錠物。