JP4567940B2 - 皮膚外用剤とその用途 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は、皮膚外用剤、殊に、オランダセンニチ(Spilanthes acmella L. var. oleracea Clarke)及び/又はキバナオランダセンニチ(Spilanthes oleracea L.)由来の局所痛緩和成分を含んでなる新規な皮膚における痛みを緩和するための皮膚外用剤、当該皮膚外用剤を、ヒトを含む哺乳動物の除毛・脱毛したい皮膚部位に塗布又は貼付けて皮膚と接触させるか、皮膚と接触させた後、更にイオン導入法を適用することにより、皮膚外用剤中の局所痛緩和成分を皮内に導入して皮膚部位を局所的に麻痺させ、次いで、除毛・脱毛することを特徴とする除毛・脱毛方法、前記局所痛緩和成分の安定化方法、及び当該安定化方法により安定化された局所痛緩和成分を含んでなる組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】
【特許文献1】
特開平6−192056号公報
【0003】
ヒトを含む哺乳動物の皮膚に閾値を超える物理的又は化学的な刺激が加わったとき、その刺激は痛みとして知覚される。哺乳動物にとってこの痛みは生体を防御するための重要な感覚である。しかしながら、ヒトが日常生活をする中で被る切り傷、火傷、打撲等により皮膚が損傷したときの痛みや、これらの損傷を緩和乃至治療するために用いる皮膚外用剤を皮膚に適用するときの痛み、更には、例えば、特許文献1にも開示されているように、除毛・脱毛時に伴う痛みを効果的かつ安全に軽減することは、斯界における共通の課題である。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は上記課題を解決するために為された発明であって、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチ由来の局所痛緩和成分を含んでなる皮膚における痛みを緩和するための皮膚外用剤、これを用いる除毛・脱毛方法、前記局所痛緩和成分の安定化方法、及び当該安定化方法により安定化された局所痛緩和成分を含んでなる組成物を提供することを目的とする。
【0005】
【課題を解決するための手段】
本発明者等は、皮膚における痛みを効果的に緩和し得る天然由来の成分に着目して鋭意研究を続けた結果、オランダセンニチ及びキバナオランダセンニチ中に局所痛緩和成分が多量に含まれていることを見出した。当該成分は、比較的短時間で皮膚を局所的に麻痺させ、その作用は、一定時間持続した後、速やかに消失することから、皮膚における痛みを効果的に緩和し得る成分として極めて有用であることを見出した。本発明者等はこの知見に基づき、本発明を完成した。
【0006】
即ち、本発明は、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチ由来の局所痛緩和成分を含んでなる、皮膚における痛みを緩和するための皮膚外用剤により前記課題を解決するものである。
【0007】
また、本発明は、局所痛緩和成分として、これを含むオランダセンニチ抽出物及び/又はキバナオランダセンニチ抽出物を用いる皮膚外用剤により前記課題を解決するものである。
【0008】
更に、本発明は、局所痛緩和成分が、N−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミドである皮膚皮膚外用剤により前記課題を解決するものである。
【0009】
更に、本発明は、オランダセンニチ抽出物及び/又はキバナオランダセンニチ抽出物が、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチの葉、茎又は蕾をヘキサンで抽出し、得られる抽出物をエタノールに溶解したものである皮膚外用剤により前記課題を解決するものである。
【0010】
更に、本発明は、局所痛緩和成分の含有量が、全質量当たり、0.00001%(w/w)以上である皮膚外用剤により前記課題を解決するものである。
【0011】
更に、本発明は、α,α−トレハロース、マルトース、及びサイクロ{→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→}から選ばれる1種又は2種以上の糖質を含んでなる皮膚外用剤により前記課題を解決するものである。
【0012】
更に、本発明は、除毛・脱毛用皮膚外用剤、外傷治療用皮膚外用剤、又は皮膚・筋肉痛緩和用皮膚外用剤としての膚外用剤により前記課題を解決するものである。
【0013】
更に、本発明は、粘着シート状、粘着リボン状又は粘着テープ状の皮膚外用剤であって、その粘着層に局所疼痛緩和成分を含有せしめてなる皮膚外用剤により前記課題を解決するものである。
【0014】
更に、本発明は、前記皮膚外用剤を、ヒトを含む哺乳動物の除毛・脱毛したい皮膚部位に塗布又は貼付けて皮膚と接触させるか、皮膚と接触させた後に、更にイオン導入法を適用することにより、皮膚外用剤中の局所痛緩和成分を皮内に導入して皮膚部位を局所的に麻痺させ、次いで、除毛・脱毛することを特徴とする除毛・脱毛方法により前記課題を解決するものである。
【0015】
更に、本発明は、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチ由来の局所痛緩和成分としてのN−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミドにα,α−トレハロース、マルトース、及びサイクロ{→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→}から選ばれる1種又は2種以上の糖質を含有せしめることを特徴とするN−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミドの安定化方法により前記課題を解決するものである。
【0016】
更に、本発明は、前記安定化方法により安定化された局所痛緩和成分を含んでなる組成物により前記課題を解決するものである。
【0017】
【発明の実施の形態】
本発明の皮膚外用剤、これを用いる除毛・脱毛方法、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチ由来の局所痛緩和成分としてのN−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミドの安定化方法、及び前記安定化方法により安定化された局所痛緩和成分を含んでなる組成物について以下、詳細に説明する。
【0018】
本発明で用いる局所痛緩和成分は、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチの植物体を、後述する水及び各種有機溶媒から選ばれる1種又は2種以上の溶媒を用いて抽出することにより得ることができる。前記植物体の好適な抽出部位としては、局所痛緩和成分を多く含む蕾、葉、及び茎が用いられ、殊に、その含有量が高い蕾が最適である。抽出手順としては、前記植物体、又は、これら植物体の蕾、葉及び/又は茎を破砕し、溶媒に浸漬して抽出し、得られる抽出液を濾過し、濃縮することにより、局所痛緩和成分に富む抽出物を得ることができる。前記有機溶媒としては、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール等の低級アルコール、アセトアミド、アセトニトリル、アセトン、ホルムアルデヒド、ヘキサン、ペンタン、ヘプタン、オクタン、リグロイン、アセトン、メチルエチルケトン、酢酸エチル、エステル化合物、酢酸、石油エーテル、ジクロロエタン、流動パラフィン、シリコンオイル、及びデカリン等の単独又は2種以上を適宜組み合わせて用いることができる。これら溶媒の内、ヘキサンは、局所痛緩和成分の抽出効率・収率の点で、また、夾雑物や好ましくない皮膚刺激成分の混入を低減できる点で優れている。抽出時の温度は、通常、0℃以上、好適には、4乃至80℃、より好適には、10乃至70℃、更に好適には、20乃至60℃である。抽出時間は、通常、1時間以上、好適には、5乃至150時間、より好適には、10乃至100時間、より好適には、30乃至60時間である。
【0019】
斯くして得られるオランダセンニチ抽出物及び/又はキバナオランダセンニチ抽出物は、後述する実験例1に示すとおり、オランダセンニチ抽出物及びキバナオランダセンニチ抽出物に含まれる局所痛緩和成分の主体である、N−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミド(以下、本物質を『スピラントール』と呼ぶこともある)を全質量当たり、通常、10%(w/w)以上、好適には、20%(w/w)以上、より好適には、30乃至80(w/w)の範囲で含む。また、スピラントールを用いて皮膚を局所的に麻痺させる場合、精製単離されたスピラントールの他、スピラントール含有量の高いオランダセンニチ抽出物及びキバナオランダセンニチ抽出物を好適に用いることができる。尚、スピラントールを単独で用いるよりも、スピラントールを含むオランダセンニチ抽出物及びキバナオランダセンニチ抽出物を用いた方が、スピラントールの保存安定性或いは皮膚を局所的に麻痺させる作用の点で有利な場合がある。
【0020】
尚、抽出に際し、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチから抽出される局所痛緩和成分は、抽出する系に水が存在する場合や、抽出時の温度が高温であるほど、時間の経過につれと失活が進むことを本発明者等は見出した。しかしながら、この問題は、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチを抽出する溶媒系に、α,α−トレハロース、マルトース及びサイクロ{→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→}(以下、『環化四糖』と言う。)から選ばれる1種又は2種以上の糖質を、通常、0.01(w/v)以上、好適には、0.1%(w/v)以上、より好適には、0.5乃至10%(w/v)共存させることにより改善乃至解消することができる。この知見も本発明者等が新規に見出したものである。また、前記1種又は2種以上の糖質を前記濃度範囲で、オランダセンニチ抽出物及び/又はキバナオランダセンニチ抽出物に含有させたり、前記1種又は2種以上の糖質を本発明の皮膚外用剤又は組成物に、全質量当たり、通常、0.00001(w/w)以上、好適には、0.001乃至99%(w/v)、より好適には、0.01乃至50%(w/v)含有させることにより、局所痛緩和成分の保存安定性を高めることができる。
【0021】
本発明の皮膚外用剤は、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチ由来の局所痛緩和成分を含む皮膚外用剤全般を意味し、前記局所痛緩和成分を含むものである限り、その形態や組成は問わない。即ち、本発明の皮膚外用剤は、局所痛緩和成分を全質量当たり、通常、0.00001%(w/w)以上、好適には、0.001乃至99%(w/w)、より好適には、0.01乃至70%(w/w)、更に好適には、0.01乃至50(w/w)の範囲で含む皮膚外用剤の全てを包含するものである。本発明の皮膚外用剤には、従来から外傷、筋肉痛、肩凝り、除毛・脱毛などのための皮膚外用剤一般に用いられている1種又は2種以上成分を適宜配合することができる。具体的には、粘着剤、香料、消臭剤、消炎剤、抗炎症剤、防腐剤、殺菌剤、血行改善剤、抗生物質、保存剤、接着剤、保湿剤、界面活性剤、ビニル系ポリマー、セルロース系ポリマー、増粘剤、単糖類、二糖類、オリゴ糖、多糖類(プルラン、ゼラチン、カラギーナン、グアガム、タマリンド、及びローカストビーガム等)、環化四糖、ワックス類、ビタミン類(ビタミンA、ビタミンB、L−アスコルビン酸、α−グルコシル−L−アスコルビン酸、ルチン、α−グリコシルルチン、ナリンジン、α−グリコシルナリンジン、ヘスペリジン、α−グルコシルヘスペリジン、ケルセチン、α−グリコシルケルセチン等)、植物エキス、酵素、ローヤルゼリー、及びプロポリス等を例示できる。
【0022】
本発明の皮膚外用剤の形態としては、例えば、液状、粉状、粒状、クリーム状、ペースト状、ペレット状、シート状、テープ状、リボン状、泡状、カプセル状、格子状、円状、多角形状、棒状又は球状、或いは、これらの組み合わせからなる各種形態の皮膚外用剤を例示できる。本願発明の皮膚外用剤の具体例としては、皮膚疾患治療用の軟膏、液剤、殺菌剤、パップ剤及び座剤、除毛・脱毛剤、筋肉痛剤、及び肩凝り治療剤等を例示できる。また、本発明で言う組成物とは、前記皮膚外用剤以外の組成物であって、オランダセンニチ及び/又はキバナオランダセンニチ由来の局所痛緩和成分としてのN−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミドと、α,α−トレハロース、マルトース、及びサイクロ{→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→}から選ばれる1種又は2種以上の糖質、及び必要に応じて、飲食品、医薬品、化粧品、化学品、及び農林水産畜産品に用いることのできる1種又は2種以上の材料を、全質量当たり、0.00001乃至99含%(w/w)含んでなる組成物全般を意味する。斯かる組成物中の局所痛緩和成分及び糖質(糖質の合計量で)の含有量はそれぞれ、全質量当たり、通常、0.00001%(w/w)以上、好適には、0.001乃至99%(w/w)、より好適には、0.01乃至70%(w/w)、更に好適には、0.01乃至50(w/w)の範囲とする。
【0023】
次に、本発明の膚外用剤の用途として、これを用いる除毛・脱毛方法について述べる。その手順としては、本発明の皮膚外用剤の適量を、除毛・脱毛したい皮膚部位に均一に塗布又は貼付けて、皮膚外用剤中の局所痛緩和成分を皮内に浸透させることにより、その皮膚部位を局所的に麻痺させた後、除毛・脱毛を行う。前記「塗布」とは、例えば、液状、粉状、粒状、クリーム状或いはペースト状の本発明の皮膚外用剤を、所望の皮膚表面上に塗布することを意味する。また、前記「貼付」とは、例えば、粘着性を有するシート状、テープ状或いはリボン状の本発明の皮膚外用剤を、所望の皮膚表面に貼付けることを意味する。本発明の皮膚外用剤を塗布又は貼付ける場合、本発明の皮膚外用剤が紛状、粒状等の固体状の形態である場合には、通常、皮膚に適用可能な水、アルコール等の適宜溶媒に予め溶解してから用いる。本発明の皮膚外用剤中の局所痛緩和成分は、塗布又は貼付けた後、徐々に皮内に浸透し、皮膚を局所的に麻痺させることができる。局所痛緩和成分を皮内に浸透させるに際し、イオン導入法を適用する場合には、通電時の電圧、時間を加減することにより、局所痛緩和成分の皮内への浸透速度を調節することができる。本発明で用いるイオン導入法としては、公知の方法を採用することができる。例えば、本出願人と同じ出願人による特願2001−292182号明細書に開示されたイオン導入具を用いるイオン導入法は、電源を必要としない簡便なイオン導入法であり、本発明においては好適に用いることができる。また、本発明の皮膚外用剤による皮膚を麻痺させる作用は、その投与量、投与方法に依存して変化するも、その作用は、本剤を皮膚に塗布又は貼付けてから徐々に発揮される。また、その作用開始時間は、通常、本剤が皮膚に接触してから、数分乃至15分以内である。その有効持続時間は、通常、作用開始後、10乃至60分間である。本発明の皮膚外用剤による局所麻痺作用は穏やかながらも即効性であり、作用後にはその作用が速やかに消失して、皮膚感覚が正常な状態に戻るとの利点を有している。また、繰り返し使用による麻痺作用の低下も実質的に起こらない利点をも有している。除毛・脱毛したい皮膚部位の面積、除毛・脱毛に要する時間に応じて、本発明の皮膚外用剤を塗布又は貼付ける量、回数、また、イオン導入法を適用することにより、本発明の皮膚外用剤が含む局所痛緩和成分の皮内への導入速度・量を調節することによって、除毛・脱毛時に伴う不快な痛みを効果的に緩和することができる。また、本発明で言う「除毛・脱毛する」とは、物理的な除毛・脱毛を意味し、例えば、公知の毛抜き器具や装置を使って除毛・脱毛すること、また、本発明の膚外用剤が毛を付着・粘着するタイプである場合、当該膚外用剤を皮膚部位から取り除くと同時に当該膚外用剤に付着した毛を引き抜いて除毛・脱毛することを意味する。
【0024】
以下、本発明について、実験例及び実施例により詳細に説明する。
【0025】
【実験例1】
<キバナオランダセンニチ由来の局所痛緩和成分の調製>
【実験例1−1】
<キバナオランダセンニチ抽出物の調製>
予め凍結しておいたキバナオランダセンニチの蕾40gを破砕機により破砕した後、ヘキサン200mlを用いて室温下で48時間抽出した。抽出液を濾過し、ヘキサン層を30℃で減圧濃縮して約170mgのヘキサン抽出液を得た。このヘキサン抽出液を4℃で12時間放置した後、得られる油状物をエタノールに溶解し、減圧濃縮して、キバナオランダセンニチ抽出物としてのエタノール溶液80mgを得た。
【0026】
【実験例1−2】
<キバナオランダセンニチ抽出物中の局所痛緩和成分の単離>
実験例1−1で得たキバナオランダセンニチ抽出物としてのエタノール溶液を、薄層プレートとして『キーゼルゲル60F254』(メルク社製)、及び展開溶媒として酢酸エチル−ヘキサン混液(=20:80(体積比))を用いる薄層クロマトグラフィー(以下、単に『TLC』と言う。)に供したところ、Rf0.2付近に非常に強いスポット(スポットA)を認めた。次いで、TLC後の薄層プレート上にp−アニスアルデヒド(エタノール−硫酸)溶液を噴霧して呈色反応に供したところ、スポットAの近傍に比較的呈色反応の強いスポットB(=Rf0.04)、スポットC(=Rf0.3)を認めた。次いで、前記TLCの結果を指標として、キバナオランダセンニチ抽出物中に含まれる、スポットA乃至Cの各成分を『キーゼルゲル60』(メルク社製)を用いたシリカゲルカラムグロマトグラフィー(カラムサイズ:直径1.5cm、長さ7cm)により単離・精製した。その結果、実験例1−1で得たキバナオランダセンニチ抽出物としてのエタノール溶液80mgから、スポットA成分としての化合物Aを約45mg、スポットB成分としての化合物Bを約3mg、及びスポットC成分としての化合物Cを約3mg得た。
【0027】
【実験例1−3】
<キバナオランダセンニチ抽出物の局所麻痺作用>
実験例1−2で得た化合物A乃至Cにつき、それらの局所麻痺作用の有無をモルモット丘疹法により調べた。即ち、試験前日の夕方にその背部皮膚表面上(約20cm2)の体毛をバリカン及び除毛クリーム(商品名『エピラット』、カネボウ株式会社社製)を用いて予め除毛しておいた4乃至10週齢のハートレイ(Hartley)系モルモットの皮膚部位(約2cm2)に、化合物A、B又はCのいずれかを0.56mg含有する純エタノール溶液50μlを均一に塗布し、塗布後10分後から5分間隔をおいて40分間に亘って除毛部位をマンドリン線を用いて局所的(9ヶ所)に刺激した。この刺激に対する皮膚収縮反応の有無に基づいて、被検化合物の局所麻痺作用の有無を判定した。また、実験例1−1で得たキバナオランダセンニチ抽出物であるエタノール溶液(化合物A0.56mg、化合物B0.04mg、及び化合物C0.04mg含有)についても同様に試験した。その結果を図1に示す。図1中、−◆−は抽出物(キバナオランダセンニチ抽出物)を、−▲−は化合物Aを、−□−は化合物Bを、及び−●−は化合物Cを表す。
【0028】
図1から明らかなとおり、化合物Aとキバナオランダセンニチ抽出物のみに局所麻痺作用が認められた。即ち、化合物Aの局所麻痺作用は、皮膚に塗布後、10分経過後には観察され、塗布後20乃至25分後にピークに達し、その後減衰し、塗布後40分後には完全に消失した。一方、キバナオランダセンニチ抽出物の局所麻痺作用は、皮膚に塗布後、10分経過後から観察され、塗布後20分後にピークに達し、その後減衰し、塗布後40分後には完全に消失した。また、実験データは示さないが、化合物Aの局所麻痺作用は、その塗布量に正比例して増大した。この実験結果と、キバナオランダセンニチ抽出物における化合物Aの含有量から判断して、キバナオランダセンニチ抽出物に含まれる局所痛緩和成分の主体は化合物Aであると結論した。
【0029】
【実験例1−4】
<キバナオランダセンニチ抽出物由来の化合物Aの同定>
実験例1−2で得た化合物Aにつき、その1H−NMR、13C−NMR、赤外線吸収スペクトル(IRスペクトル)を測定すると共に、質量分析を行った。それらの結果を図2乃至図5にそれぞれ示す。これらの分析結果から、化合物Aは、N−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミド(C14H23NO、分子量221.34)(スピラントール)であることが判明した。
【0030】
また、具体的なデータは示さないが、前記実験をキバナオランダセンニチに代えてオランダセンニチについても同様に行ったところ、オランダセンニチの蕾も多量のスピラントールを含んでいた。
【0031】
【実験例2】
<局所痛緩和成分の安定化>
キバナオランダセンニチから局所痛緩和成分を抽出する過程で、局所痛緩和成分は、水存在下で極めて不安定であると共に、温度安定性も極めて低い化合物であることが判明した。そこで、局所痛緩和成分の安定化方法について検討した。即ち、予備的実験として、局所痛緩和成分の安定化剤として糖質に着目して、局所痛緩和成分を安定化し得る糖質について検索した。その結果、α,α−トレハロース、マルトース及び環化四糖に局所痛緩和成分を安定化する作用があることが判明した。
【0032】
予備的実験結果に基づき、上記3種類の糖質による局所痛緩和成分の安定化作用について更に詳細に調べた。即ち、実験例1−2の方法で調製して得た局所痛緩和成分を含むキバナオランダセンニチ抽出物(局所痛緩和成分としてのスピラントールを2.624mg含有するエタノール溶液5.76mg)及び前記いずれかの糖質5mgからなる混合物に、80%(v/v)エタノール水溶液を加えて全量を0.5mlとし、充分に攪拌混合した後、得られる混合液を10ml容共栓付き試験管に入れ、密栓した後、50℃の暗所に24時間放置した。放置期間中、経時的にサンプリングして、残存するスピラントールの量を脂肪酸分析用カラムを用いるガスクロマトグラフィーにより分析した。尚、糖質無添加のキバナオランダセンニチ抽出物を対照とした。その結果を表1に示す。
【0033】
【表1】
【0034】
表1から明らかなとおり、α,α−トレハロース、マルトース及び環化四糖の内、α,α−トレハロースが局所痛緩和成分を最も安定に保持することが判明した。尚、具体的な実験データは示さないが、これら3種類の糖質を適宜組み合わせた場合には、相加的乃至相乗的に局所痛緩和成分を安定化する傾向が認められた。
【0035】
これらの結果は、オランダセンニチ及びキバナオランダセンニチ植物体から局所痛緩和成分を抽出する場合、抽出する系に水が比較的多量に存在する場合や、抽出を比較的高温度で実施する場合には、抽出溶媒系に、α,α−トレハロース、マルトース及び環化四糖から選ばれる1種又は2種以上の糖質を共存させることにより、局所痛緩和成分を安定に保持し得ることを示している。また、前記糖質は、抽出時や抽出後はもとより、最終製品としての本発明の除毛・脱毛用皮膚外用剤中の局所痛緩和成分を安定に保持し得るものである。
【0036】
【実施例1】
<除毛・脱毛用皮膚外用剤>
実験例1−2の方法に準じて得たキバナオランダセンニチ抽出物としてのエタノール溶液0.2質量部(局所痛緩和成分としてのスピラントールを50%(w/w)含有)、α,α−トレハロース0.2質量部、及びエタノール4質量部を室温で均一に混合して液状の除毛・脱毛用皮膚外用剤を得た。本剤を20乃至45歳の健常な被験者(男女各20人)の上肢皮膚(3×3cm)上に被験者自身に均質に塗布させ、10乃至15分経過後、市販の毛抜き又は粘着脱毛テープにて被験者自身に脱毛させた。その結果、下記表2に示すとおり、本剤を用いて脱毛したときには、痛みの程度は著しく緩和された。尚、痛みの程度の評価は、本剤に代えてエタノールを上肢皮膚上に塗布し、毛を市販の毛抜き又は粘着脱毛テープにて脱毛したときの痛みを基準(対照)として、各被験者に自己評価させた。
【0037】
【表2】
【0038】
表2の結果から明らかなとおり、本剤の局所痛覚緩和作用は著しく優れていた。また、何れの被験者においても、本剤を塗布してから40分経過後には、本剤による局所痛覚緩和作用は消失し、残余感はなかった。
【0039】
また、本剤は、局所痛緩和成分がα,α−トレハロースにより安定化されていることから、長期保存可能である。更に、本剤を所望の皮膚に塗布した後、公知のイオン導入法により、本剤に含まれる局所痛緩和成分をイオン導入するときには、局所痛緩和成分を効率的かつ短時間の内に皮内に導入できる。その結果、イオン導入法を適用する場合には、本剤の使用量少なくして、所望の皮膚部位を効果的に麻痺させ、除毛・脱毛時の深いな痛みを効果的に緩和することができる。
【0040】
【実施例2】
<除毛・脱毛用皮膚外用剤>
キバナオランダセンニチをオランダセンニチに代えた以外は実験例1−2と同様にして得た、オランダセンニチ抽出物としてのエタノール溶液0.5質量部(局所痛緩和成分としてのスピラントールを45%(w/w)含有)、α,α−トレハロース0.3質量部、マルトース0.2質量部、及びポリエチレングリコール10質量部を室温で均一に混合してペースト状の除毛・脱毛用皮膚外用剤を得た。使用に際しては、使用者自身が、本剤を、例えば、ひざ皮膚上に薄く均質に塗布し、5乃至10分経過後、市販の毛抜き又は粘着脱毛テープにて脱毛することにより、不快な痛み少なく脱毛することができる。また、本剤は、局所痛緩和成分がα,α−トレハロース及びマルトースにより安定化されていることから、優れた保存安定性を有している。更に、本剤を所望の皮膚部位に塗布した後、公知のイオン導入法により、本剤に含まれる局所痛緩和成分をイオン導入するときには、痛覚刺激緩和成分を効率的かつ短時間の内に皮内に導入できる。その結果、イオン導入法による場合には、本剤の使用量少なくして、所望の皮膚部位を麻痺させ、除毛・脱毛時の不快な痛みを効果的に低減することができる。
【0041】
【実施例3】
<除毛・脱毛用皮膚外用剤>
カルボキシビニルポリマー(和光純薬社製『ハイビスワコー』)10質量部に精製水70質量部を添加し膨潤させた後、α,α−トレハロース2質量部、マルトース2質量部、環化四糖1質量部、及び実験例1−2の方法に準じて得たキバナオランダセンニチ抽出物としてのエタノール溶液6質量部(局所痛緩和成分としてのスピラントールを50%(w/w)含有)を添加して充分混合した後、厚さ100μmのポリエチレンフィルム(50×50cm)上に、乾燥後の全厚が200μmとなるように塗工し、20℃で150分間乾燥して、細断(3×3cm)し、脱毛粘着シートとしての除毛・脱毛用皮膚外用剤を得た。使用に際しては、使用者が、本剤を、例えば、上腕皮膚上に貼付し、10乃至15分経過後にこれを剥離することにより、本剤に付着した毛を痛み少なく脱毛することができる。また、本剤は、局所痛緩和成分がα,α−トレハロース、マルトース、及び環化四糖により安定化されている、保存安定性が良好な除毛・脱毛用皮膚外用剤である。
【0042】
【実施例4】
<外傷用皮膚外用剤>
実験例1−2の方法に準じて得たキバナオランダセンニチ抽出物としてのエタノール溶液1質量部(局所痛緩和成分としてのスピラントールを50%(w/w)含有)、α,α−トレハロース1質量部、及び0.1%(v/v)アクリノール水溶液20質量部からなる溶液に、殺菌済みカーゼ(2.5×3cm2)20枚を30分間浸漬し、過剰量の溶液を切った後、無菌的にアルミ製袋に入れて封止して、外傷用皮膚外用剤を得た。使用に際しては、本剤(1枚)を患部皮膚に貼付けることにより、痛み少なく患部の殺菌と、炎症の抑制を効果的に達成することができる。
【0043】
【実施例5】
<局所痛緩和成分含有組成物>
実験例1−2の方法に準じて得たキバナオランダセンニチ抽出物としての無水エタノール溶液1質量部(局所痛緩和成分としてのスピラントールを60%(w/w)含有)及び無水α,α−トレハロース5質量部を均一に混合して、粉末状の局所痛緩和成分含有組成物を得た。本品は、局所痛緩和成分がα,α−トレハロースにより安定化されていることから、密閉容器に充填して保存した場合、室温保存においても、局所痛緩和成分が安定に保持される利点を有している。本品は、各種皮膚外用剤に適量配合することにより、皮膚における痛みを効果的に低減する皮膚外用剤とすることができる。
【0044】
【発明の効果】
以上説明したとおり、本発明の皮膚外用剤が含む局所痛緩和成分は、ヒトを含む哺乳動物における所望の皮膚部位を比較的短時間の内に麻痺させ、その麻痺作用は、皮膚における不快な痛みを効果的に緩和するに充分なレベルである。しかも、その麻痺作用は一定時間持続した後、速やかに消失する利点を有している。したがって、斯かる本発明の皮膚外用剤は、各種皮膚疾患治療のための軟膏、液剤、殺菌剤、パップ剤及び座剤、除毛・脱毛剤、筋肉痛剤、及び肩凝り治療剤等に好適に用いることができる。また、本発明で用いる局所痛緩和成分は、アレルギーを惹起する懸念もなく、安全に用いることができる利点をも有している。また、本発明によれば、局所痛緩和成分としてのN−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミドが効果的に安定化され、この安定化された局所痛緩和成分を含む各種組成物は、局所痛緩和成分が奏する所期の作用を安定に保持している。
【0045】
このように、本発明が斯界に与える影響は極めて大きいと言える。
【図面の簡単な説明】
【図1】モルモット丘疹法により、実験例1−2で得たキバナオランダセンニチ抽出物由来の化合物A乃至C及びキバナオランダセンニチ抽出物の局所麻痺作用を示す図である。
【図2】実験例1−2で得たキバナオランダセンニチ抽出物由来の化合物Aの1H−NMR測定結果を示す図である。
【図3】実験例1−2で得たキバナオランダセンニチ抽出物由来の化合物Aの13C−NMR測定結果を示す図である。
【図4】実験例1−2で得たキバナオランダセンニチ抽出物由来の化合物Aの赤外線吸収スペクトル(IRスペクトル)測定結果を示す図である。
【図5】実験例1−2で得た化合物Aの質量分析測定結果を示す図である。キバナオランダセンニチ抽出物由来の
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- N−イソブチルデカ−トランス−2−シス−6−トランス−8−トリエンアミドを全質量当たり0.00001質量%以上、及び、α,α−トレハロース、マルトース、及びサイクロ{→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→6)−α−D−グルコピラノシル−(1→3)−α−D−グルコピラノシル−(1→}から選ばれる1種又は2種以上の糖質を全質量当たり0.00001質量%以上含んでなる皮膚における痛みを緩和するための皮膚外用剤。
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