JP4562394B2 - 非アシル化グレリンを含む医薬組成物およびその治療的使用 - Google Patents
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Description
本発明は、非アシル化グレリンを含む新規な組成物およびその治療的使用に関する。
グレリンは、最近発見された28個のアミノ酸からなる胃のホルモンであり、その第3セリン残基にn−オクタノイルエステルを持つ特異な構造を示す(Kojima M et al. Nature 1999; 402 (6762): 656-660)。多くの合成ペプチジルおよび非ペプチジル成長ホルモン(GH)分泌促進物質(GHS)がGHS−Rのリガンドとして同定されているが、グレリンはGHS−Rの生理的リガンドであることが示されている。グレリンは、動物およびヒトの双方において、そのGHS−Rとの相互作用を介してGH分泌を強力に刺激する(Ukkola, O et al., 2002 Ann. Med. 34: 102-108)。グレリンのGH放出活性は、下垂体および主として視床下部レベルでのGHS−Rの活性化により媒介され(Kojima M et al. Nature 1999; 402 (6762): 656-660)、これはおそらく成長ホルモン放出ホルモン(GHRH)分泌ニューロンの活性を高めると同時に機能的ソマトスタチン(SS)アンタゴニストとしても作用するためであろうとされている(Ghigo E et al. Eur J Endocrinol 1997; 136 (5): 445-460)。最近、他のメカニズムも提唱されている(Ahnfelt-Ronne I et al. Endocrine 2001; 14(1) : 133-135)。GH分泌を引き起こす種々の因子間の相互作用を図1に示す。
Claims (34)
- 治療上有効な量の、(a)非アシル化グレリン、(b)1以上の保存的アミノ酸置換を有する(a)の非アシル化グレリン、および(c)(a)または(b)の医薬上許容される塩、の少なくとも一種を、医薬上許容される担体とともに含んでなる、食後のインスリン抵抗性の誘発を予防および/または軽減するための組成物。
- 前記非アシル化グレリンが配列番号1に示されるアミノ酸配列を含むものである、請求項1に記載の組成物。
- 静脈内、皮下、経皮、経口、口腔、舌下、鼻腔、および吸入からなる群から選択される経路を介して投与するための、請求項1または2に記載の組成物。
- 0.001μg/kg〜10.0μg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項1または2に記載の組成物。
- 1μg/kg〜1mg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項1または2に記載の組成物。
- 患者における食後のインスリン抵抗性の誘発を軽減するための薬剤を製造するための、請求項1または2に記載の組成物の使用。
- 治療上有効な量の、(a)非アシル化グレリン、(b)1以上の保存的アミノ酸置換を有する(a)の非アシル化グレリン、および(c)(a)または(b)の医薬上許容される塩、の少なくとも一種を、医薬上許容される担体とともに含んでなる、I型糖尿病患者の暁現象を予防および/または軽減するための組成物。
- 前記非アシル化グレリンが配列番号1に示されるアミノ酸配列を含むものである、請求項7に記載の組成物。
- 静脈内、皮下、経皮、経口、口腔、舌下、鼻腔、および吸入からなる群から選択される経路を介して投与するための、請求項7または8に記載の組成物。
- 0.001μg/kg〜10.0μg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項7または8に記載の組成物。
- 1μg/kg〜1mg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項7または8に記載の組成物。
- I型糖尿病患者における暁現象を予防および/または軽減するための薬剤を製造するための、請求項7または8に記載の組成物の使用。
- 治療上有効な量の、(a)非アシル化グレリン、(b)1以上の保存的アミノ酸置換を有する(a)の非アシル化グレリン、および(c)(a)または(b)の医薬上許容される塩、の少なくとも一種を、医薬上許容される担体とともに含んでなる、インスリン抵抗性の患者の治療を促進するための組成物。
- 前記非アシル化グレリンが配列番号1に示されるアミノ酸配列を含むものである、請求項13に記載の組成物。
- 静脈内、皮下、経皮、経口、口腔、舌下、鼻腔、および吸入からなる群から選択される経路を介して投与するための、請求項13または14に記載の組成物。
- 0.001μg/kg〜10.0μg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項13または14に記載の組成物。
- 1μg/kg〜1mg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項13または14に記載の組成物。
- インスリン抵抗性の患者の治療を促進する薬剤を製造するための、請求項13または14に記載の組成物の使用。
- 治療上有効な量の、(a)非アシル化グレリン、(b)1以上の保存的アミノ酸置換を有する(a)の非アシル化グレリン、および(c)(a)または(b)の医薬上許容される塩、の少なくとも一種を、医薬上許容される担体とともに含んでなる、患者のインスリン抵抗性を予防および/または軽減するための組成物。
- 前記非アシル化グレリンが配列番号1に示されるアミノ酸配列を含むものである、請求項19に記載の組成物。
- 静脈内、皮下、経皮、経口、口腔、舌下、鼻腔、および吸入からなる群から選択される経路を介して投与するための、請求項19または20に記載の組成物。
- 0.001μg/kg〜10.0μg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項19または20に記載の組成物。
- 1μg/kg〜1mg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項19または20に記載の組成物。
- 重篤な異化作用を示す患者のインスリン抵抗性を予防および/または軽減するための薬剤を製造するための、請求項19または20に記載の組成物の使用。
- 前記インスリン抵抗性が、低成長ホルモン作用に関連するものである、請求項19または20に記載の組成物。
- 前記患者が、II型糖尿病を患っている患者である、請求項19または20に記載の組成物。
- 治療上有効な量の、(a)非アシル化グレリン、(b)1以上の保存的アミノ酸置換を有する(a)の非アシル化グレリン、および(c)(a)または(b)の医薬上許容される塩、の少なくとも一種を、医薬上許容される担体とともに含んでなる、患者において増加した血中グルコースを低減するための組成物。
- 前記非アシル化グレリンが配列番号1に示されるアミノ酸配列を含むものである、請求項27に記載の組成物。
- 血中グルコースの増加が、II型糖尿病またはX症候群を患う患者における体重の増加に関連するものである、請求項27または28に記載の組成物。
- 経口抗糖尿病薬をさらに含んでなる、請求項29に記載の組成物。
- 静脈内、皮下、経皮、経口、口腔、舌下、鼻腔、および吸入からなる群から選択される経路を介して投与するための、請求項27〜30のいずれか一項に記載の組成物。
- 0.001μg/kg〜10.0μg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項27〜30のいずれか一項に記載の組成物。
- 1μg/kg〜1mg/kgの範囲の用量で投与するための、請求項27〜30のいずれか一項に記載の組成物。
- 患者において増加した血中グルコースを低減するための薬剤を製造するための、請求項27〜30のいずれか一項に記載の組成物の使用。
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