JP4509552B2 - 向上されたバイオアベイラビリティを有する経口医薬組成物 - Google Patents
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Description
シクロデキストリンまたは他のポリマーをベースとする複合体および組成物であり、その活性成分は、水または他の有機溶媒への可溶化、乾燥状態でのまたは有機溶媒中での混合粉砕、かつ/または凍結乾燥を経て添加されている。
エマルション、マイクロエマルション(W/O、O/W型)、マルチプルエマルション(W/O/W型)。
シクロデキストリンまたは他のポリマーをベースとする複合体および組成物には、費用がかかるプロセスが必要であり、実施するのが難しい場合が多く、活性成分の複合体形成が確実に、完全に行われるわけではない;さらに、活性成分とポリマーとの比は、投与しやすい薬剤形態の製造に対して制限因子である場合が多い。
1.液状であるか又は60℃未満の融点を有し、共融混合物の融解を35〜37℃でおそらく形成する両親媒性化合物からなるマトリックスであって、活性成分がそのマトリックスに少なくとも一部で可溶性を有し、かつ/または分散され、かつ/または包埋される、または溶媒(好ましくは水)に予め可溶化もしくは懸濁された両親媒性化合物で顆粒化されるマトリックス;
2.両親媒性マトリックスと相溶性であり、かつその中に均一に可溶化され、かつ/または分散することができる表面作用成分;
3.液状、半固形または固形を得るために、表面活性化両親媒性マトリックスに分散することができる、または次に任意に表面活性化される両親媒性マトリックス上に添加することができる、シクロデキストリンおよび/または超崩壊剤をベースとする成分;を含むものである。
(a)両親媒性マトリックスに界面活性剤を添加して、均一溶液または分散液を得る段階;
(b)1種または複数種の活性成分を可溶化、分散、完全にまたは一部包埋する工程;
(c)シクロデキストリンおよび/または超崩壊剤を添加するか、またはシクロデキストリンおよび/またはポリマーで顆粒化もしくは分散する工程;
(d)任意に賦形剤を添加する工程;
(e)任意に、セルロース誘導体またはメタクリル酸ポリマーでフィルムコーティングする工程;
特に、本発明の工程(a)において、表面活性化両親媒性マトリックスを調製する。最初に、いずれかの両親媒性半固形賦形剤またはその混合物を、60℃を超える温度で融解するか、または溶媒(好ましくは水)に可溶化もしくは懸濁し、均一溶液および/または分散液が得られ、それは再び室温で半固形または固形となり、温度範囲35℃〜37℃(体温)で共融性を有し、または顆粒化系として使用することができる。その後、融解すると液体となる、または既に室温で液体である前記賦形剤に、界面活性剤を添加して、均一分散液が得られる。
モノ−ジおよびトリグリセリドと、ポリエチレングリコールと脂肪酸のモノおよびジエステルと、の混合物からなるマクロゴールグリセリド(Gelucire44/14;Gelucire50/13)、ポリエチレングリコールヒドロキシステアレート(Solutol(登録商標)HS15)を含む。
1.抗腫瘍薬および免疫調節薬
例えば、シクロホスファミド、クロラムブシル、メルファラン、ブスルファン、メトトレキセート、フルダラビン、メルカプトプリン、チオグアニン、フルオロウラシル、テガフール、エトポシド、イダルビシン、プロカルバジン、エストラムスチン、ヒドロキシカルバミド、イリノテカン、トポテカン、トレチノイン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、タモキシフェン、トレミフェン、ビカルタミド、フルタミド、アミノグルテチミド、アナストロゾール、エキセメスタン、レトロゾール、レバミゾール、シクロスポリン、ミコフェノール酸モフェティル、タクロリムス、ドキソルビシン、エピルビシン、ダカルバジン、パクリタキセル、ダウノルビシン、イリノテカン、およびカンプトテシン。
例えば、ホリナートカルシウム、レボホリナートカルシウム、葉酸。
例えば、アセトアミノフェノン、フェナセチン、サリチル酸ナトリウム、アセメタシン、ジクロフェナク、フェンチアザク、インドメタシン、プログルメタシン、スリンダク、シノキシカム(cinnoxicam)、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、チアプロフェン酸、フルルビプロフェン、フルプロフェン(furprofene)、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、オキサプロジン、メフェナム酸、ニフルム酸、アムトールメチングアシル(amtolmetin guacil)、ナブメトン、ニメスリド、エトドラク、セレコキシブ、グルコサミンおよびその塩。
例えば、オルサラジン、5−アミノサリチル酸、スルファサラジン、ブデソニド、シクレソニド、ベタメタゾン、ベクロメタゾン、フルニソリド、トリアムシノロン、モメタゾン。
例えば、アレドロン酸、クロドロン酸、エチドロン酸、リセドロネート、チルドロネート。
例えば:タムスロシン。
例えば、トレチノイン、イソトレチノイン。
例えば、アシクロビル、アンプレナビル、サキナビル、リトナビル。
例えば、成長ホルモン、インスリン、カルシトニン、ゴセレリン、リュープロレリン、ブセレリン、フォリトロピン。
例えば、エリスロポエチン、ブロメライン。
例えば、デキストロメトルファン、リン酸コデイン、レボドロプロピジン(levodropropizine)。
例えば、メキタジン、プロメタジン、セチリジン、オキサトミド、アクリバスタチン(acrivastatin)、フェキソフェナジン、ケトチフェン、ロラタジン、ミゾラスチン、テルフェナジン。
例えば、ドラセトロン、グラニセトロン、オンダンセトロン、トロピセトロン、プロクロルペラジン。
例えば、ロペラミド。
例えば、メトホルミン、クロルプロパミド、グリベンクラミド、グリクラジド、グリメピリド、グリピジド、グリキドン、グリソラミド(glysolamide)、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン。
例えば、ビサコジル、ピコスルファートナトリウム。
例えば、バルプロエート、カルバマゼピン、フェニトイン、ガバペンチン、チアガビン、ラモトリジン、トピラメート、ビペリデン、ボルナプリン(bornaprine)、メチキセン、プロシクリジン、トリヘキシフェニジル。
例えば、ドキサゾシン、テラゾシン、ウラピジル。
例えば、カプトプリル、ラベタロール、アテノロール、プロパフェノンイソソルビドモノ−ジニトレート、キナプリル、エナラプリル、カンデサルタンシレテキシル(candesartan ciletexil)、アミオダロン、バルサルタン、イスラジピン;
19.カルシウム拮抗薬
例えば、ニフェジピン、ニカルジピン、ジルチアゼム、ベラパミル、アムロジピン、フェロジピン。
例えば、クロルタリドン、フェンキゾン(fenquizone)、インダパミド、メトラゾン、キシパミド(xipamide)、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、トレサミド(toresamide)、エトゾリン。
例えば、アトルバスタチン、フルバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、ロバスタチン。
例えば、リザトリプタン、スマトリプタン、ゾルミトリプタン、ピゾチフェン。
例えば、ペルゴリド、カルビドパ、レボドパ、ビペリデン。
例えば、パロキセチン、フルボキサミン、フルオキセチン、セルトラリン、ミルタザピン。
例えば、セファドロキシル、オフロキサシン、シプロフロキサシン、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、セファクロル、アンピシリン、セフラジン、ドキサシリン(doxacillin)、セフロキシムアキセチル、アモキシシリン、クラブラン酸カリウム、クラリスロマイシン、ノルフロキサシン;
溶解特性に関する限り、これらの製剤は、水または水性液体と接触させると、その系に存在する活性成分が速やかに分散、可溶化および/または乳化する。両親媒性構造中に存在する界面活性剤、シクロデキストリンおよび超崩壊剤は、その系の湿潤性および溶液中での活性成分の均一な放出に有利に働き、したがって、胃腸管吸収性が高まる。
Claims (8)
- 活性成分の経口吸収を向上させるための即時放出型経口医薬組成物であって、
(a)マクロゴールグリセリドを含有し、共融混合物の融解を35〜37℃とするマトリクスと、ここで該マトリクスは、前記活性成分を少なくとも一部可溶化し及び/または分散し、及び/または予め可溶化もしくは懸濁されたマクロゴールグリセリドに包埋するか又は顆粒化する、
(b)ホスファチジルコリン、レシチン、ラウリル硫酸ナトリウム、スルホコハク酸ナトリウム、ドデシル硫酸ナトリウムからなる群から選択される界面活性剤と;
(c)デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカメロースナトリウム、架橋ポリビニルピロリドンからなる群から選択され、前記マトリクスに分散又は添加して液状、半固形状又は固形状とするための超崩壊剤及び/又はシクロデキストリンと、
(d)任意の他の賦形薬とを含む活性成分の経口吸収を向上させるための即時放出型経口医薬組成物。 - 前記シクロデキストリンが、α−β−γシクロデキストリン、ヒドロキシエチルシクロデキストリン、メチルシクロデキストリン、ヒドロキシプロピルシクロデキストリンを含む請求項1に記載の組成物。
- 前記活性成分が、ミニ錠剤または微粒剤の形態で、シクロデキストリン及び/又は超崩壊剤中に一部存在するか、シクロデキストリンおよび/または超崩壊剤に一部添加される請求項1又は2に記載の組成物。
- セルロース誘導体および/またはメタクリル酸ポリマーで製造される胃溶解性または胃に対して耐性のコーティングを含む請求項1〜3の何れかに記載の組成物。
- 前記活性成分が、抗腫瘍薬および免疫調節薬、細胞増殖抑制治療に使用される解毒性化合物、抗炎症薬、鎮痛薬および抗リウマチ薬、骨疾患の治療に使用される薬物、鎮咳薬、全身性抗ヒスタミン薬、制吐薬、鎮吐薬、止瀉薬、経口糖尿病薬、瀉下薬、抗てんかん薬、α遮断薬、利尿薬、抗高脂血症薬、5HT1選択的拮抗薬から選択される治療分類に属する請求項1〜4の何れかに記載の組成物。
- 前記活性成分が、エトポシド、ホリナートカルシウム、メトトレキセート、プロカルバジン、フルオロウラシル、イダルビシン、シクロホスファミド、シクロスポリン、トポテカン、グリピジド、グリベンクラミド、フルタミド、ニメスリド、ピロキシカム、ケトプロフェンから選択される請求項5に記載の組成物。
- マクロゴールグリセリドを含有するマトリクスが、マクロゴールグリセリド、マクロゴールグリセリドとジエチレングリコールモノエチルエーテルとの組み合わせ、マクロゴールグリセリドとポリエチレングリコールヒドロキシステアレートとの組み合わせから選択される請求項1〜6の何れかに記載の組成物。
- 請求項1〜7の何れかに記載の組成物を製造する方法であって、
(a)マトリックスに界面活性剤を添加し、均一溶液または分散液を得る工程、
(b)1種または複数種の活性成分を可溶化、懸濁、分散し、全体または一部を包埋する工程、
(c)シクロデキストリンおよび/または超崩壊剤を添加するか、またはシクロデキストリンおよび/またはポリマーで顆粒化または分散する工程、
(d)任意に、賦形剤を添加する工程、
(e)セルロース誘導体またはメタクリル酸ポリマーでフィルムコーティングする工程を含む即時放出型経口医薬組成物の製造方法。
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