JP4380998B2 - 発毛抑制剤 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は、体毛の発育を抑制する発毛抑制剤及び化粧料に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
哺乳類の頭髪や体毛は、生物学的には頭部、胸部、手足等の重要な器官を防護するものであるが、近年特に手足等における体毛は美的外観上ない方が好ましいとする傾向が高まり、このため各種の体毛除去方法、例えばシェーバー、抜毛器等を用いる機械的除去方法、脱毛剤を用いて体毛を毛根から抜去する方法、除毛剤を用いてその化学的作用により体毛を除去する方法等が利用されている。
【0003】
しかしながら、これらの体毛除去方法は、皮膚に対して物理的又は化学的刺激があり通常痛みや不快感を伴うものであり、また体毛除去方法によって多少の差はあるものの体毛除去効果の持続性には限度がある。このため、一定期間経過後には再び体毛除去処理を行わなければならず、体毛除去処理の軽減化が望まれている。
【0004】
一方、ラパマイシン(Rapamycin)は、ストレプトミセス・ヒグロスコピカス真菌によって産生されるマクロライド系抗生物質の一種であり、免疫抑制剤結合タンパク質FKBPと結合することが知られ、免疫抑制剤として使用されている(非特許文献1、非特許文献2参照)。
しかしながら、ラパマイシンが体毛の発育を抑制することは知られていない。
【0005】
本発明の目的は、体毛の発育を抑制して体毛除去処理回数を減少させることのできる化粧品、医薬品等を提供することにある。
【0006】
【非特許文献1】
Morisaki M et al., J Antibiot. 45 126-128(1992)
【非特許文献2】
Petros AM et al., J Med Chem. 34 2925-2928(1991)
【0007】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、安全性の高い天然物質を種々探索したところ、ラパマイシンに体毛成長抑制作用があり、発毛を抑制するための化粧品、医薬品等として有用であることを見出した。
【0008】
すなわち本発明は、ラパマイシンを含有する発毛抑制剤及び化粧料を提供するものである。
【0009】
【発明の実施の形態】
本発明発毛抑制剤の有効成分であるラパマイシン(Rapamycin)は、ストレプトミセス・ヒグロスコピカス真菌(Streptomyces hygroscopicus)から抽出物として単離され、抗真菌活性を有すると報告された(英国特許第1436447号明細書)。その後、ラパマイシンは免疫抑制剤としての使用が関連づけられた(Martel.R.R. et al.,Can.J.physiol.pharmacol.,55,48-51,1977)。ラパマイシンの構造は以下のとおりである。
【0010】
【化1】
【0011】
本発明において、ラパマイシンは、ストレプトミセス・ヒグロスコピカス増産物から公知の方法によって単離精製したものを用いればよく、或いは市販品(BIOMOL Research Laboratories社製、SIGMA社製等)を用いることもできる。
【0012】
斯かるラパマイシンは、後記実施例に示すように優れた発毛抑制効果を有し、安全性も高いことから、発毛抑制剤として、化粧品、医薬品又は医薬部外品等の形態で用いることができる。
【0013】
斯かる発毛抑制剤は、皮膚外用剤の形態、特に除毛、脱毛又は髭剃り関連化粧料とすることが好ましく、具体的には、ペースト状、クリーム状、エアゾール状等の除毛剤、ワックス状、ジェル状、シート状等の脱毛剤、除毛又は脱毛の後処理に用いるローション、クリーム等の後処理料、デオドラントローション、デオドラントパウダー、デオドラントスプレー、デオドラントスティック等の制汗・防臭化粧料、プレシェーブローション等の髭剃り前処理料、シェービングクリーム等の髭剃り料、アフターシェーブローション等の髭剃り後処理料等が挙げられる。
【0014】
本発明の発毛抑制剤及び化粧料におけるラパマイシンの配合量は、発毛抑制効果を発揮し得る有効量を含有させればよいが、0.0001〜10重量%、特に0.001〜5重量%配合するのが好ましい。
【0015】
本発明の発毛抑制剤及び化粧料には、製剤化に通常用いられる各種成分、例えば化粧料成分として一般的に使用される油分、界面活性剤、精製水、アルコール類、キレート剤、pH調整剤、防腐剤、増粘剤、乳化剤、乳化安定剤、色素類、香料等の他、紫外線吸収剤、美白剤、しわ改善剤、保湿剤、皮脂分泌抑制剤、柔軟剤、角質保護剤、薬効剤、酸化防止剤、溶剤等の成分を任意に組み合わせて配合し、製剤化することができる。
【0016】
また、本発明の発毛抑制剤及び化粧料には、角質溶解剤やチオグリコール酸又はその塩等の制毛・脱毛作用を有する成分を適宜加えることができる。当該角質溶解剤としては、例えば乳酸、ビオプラーゼ、サリチル酸、グリコール酸、クエン酸、リンゴ酸等が挙げられ、チオグリコール酸の塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩、アンモニウム塩の他、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン等のアルカノールアミン塩が挙げられる。これらの角質溶解剤、チオグリコール酸又はその塩の配合量は、0.01〜10重量%、特に0.05〜5%が好ましい。
【0017】
本発明の発毛抑制剤及び化粧料の使用量は、有効成分の含有量により異なるが、例えばクリーム状、軟膏状の場合、皮層面1cm2当たり0.1〜5mg、液状製剤の場合、同じく0.1〜3mg使用するのが好ましい。
【0018】
【実施例】
試験例1 マウス背部毛再生抑制試験
生後42日齢(6週齢)のC3Hマウス1群15頭を1週間予備飼育し、その背部毛を電気バリカン及び電気シェーバーを用い、皮膚を傷つけないように4cm2にわたり剃毛した。次いで、翌日より、溶媒(60%エタノール)、ラパマイシン(BIOMOL Research Laboratories社製)20μM溶液及び200μM溶液を1日2回、40μLずつ29日間にわたり塗布し、その毛成長抑制効果を観察した。サンプル塗布開始後29日目(最終)の様子を図1に示す。また、塗布開始後15日目から、上記剃毛部位を一定倍率で撮影し、画像解析装置を用いて発毛部位の面積を定量し、グラフ化した(図2)。
図1より、溶媒のみのコントロール群では、29日目時点でほぼ毛が生えそろっているのに対し、ラパマイシン塗布群においては毛成長が抑制されている様子が観察された。また図2より、コントロール群では塗布開始後15日目から皮下での毛成長が観察され、29日目において再生毛面積比(発毛面積/剃毛面積)で約85%の毛成長が認められたのに対し、ラパマイシン塗布群では19日目より若干の皮下での毛成長が始まるが、29日目において20μMで45%、200μMで27%の毛成長に止まり、50−70%の毛成長抑制効果が認められた(図2)。
【0019】
実施例1 配合例
【0020】
【表1】
【0021】
Aに属する成分を溶解し、これとは別にBに属する成分を溶解する。AにBを添加して均一に撹拌混合し、発毛抑制ローションを得た。
【0022】
【表2】
【0023】
Aに属する成分を加熱溶解し、これとは別にBに属する成分を加熱溶解する。AにBを添加して均一に撹拌混合し、乳化後、冷却して、発毛抑制クリームを得た。
【0024】
【表3】
【0025】
Aに属する成分を均一に混合して容器に入れ、常法によりBを容器に充填して発毛抑制フォームを製造した。
【0026】
【表4】
【0027】
Aに属する成分を均一に混合して容器に入れ、常法によりBを容器に充填して発毛抑制エアゾールを製造した。
【0028】
【発明の効果】
本発明によれば、発毛抑制効果を発揮する化粧品、医薬品等を提供できる。
【図面の簡単な説明】
【図1】サンプル塗布開始後29日目のマウス背部の写真である。
上段:コントロール(60%エタノール塗布)群、中段:20μMラパマイシン塗布群、下段:200μMラパマイシン塗布群
【図2】サンプル塗布後のマウス背部における発毛量を示すグラフである。
Claims (2)
- ラパマイシンを有効成分として含有する皮膚外用発毛抑制剤。
- ラパマイシンを有効成分として含有する皮膚化粧料。
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