JP4268912B2 - 薬物徐放性コンタクトレンズキット - Google Patents
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1.薬効の持続性を向上させ、薬剤の生体有効利用性を高める。
2.投与回数を極力減らし患者の服用コンプライアンスを向上させる。
3.投与された薬剤のロスを減らし、副作用を低減させる。
4.患者自身が投与可能(煩雑な作業でない)である。
5.低侵襲である
(α)モノマー混合液中に直接薬物を添加し、薬物存在下で重合を行なう方法
(β)薬物非存在下でモノマー混合液を重合し、その後薬物溶液中に浸漬し、飽和させる方法
などが検討されている(たとえば、特許文献7および特許文献8参照)。
(γ)分子認識機能を有するインプリントゲルの製造方法
などが検討されている(たとえば、特許文献9参照)。
(a)ターゲット薬剤、該ターゲット薬剤と物理的架橋構造を形成できる特定官能基を有するモノマー、ならびに架橋剤を含んでなるモノマー混合液を得る工程;
(b)該ターゲット薬剤と特定官能基を有するモノマーとの間に生じる複合体を維持したまま重合する工程;ならびに
(c)該重合体から該ターゲット薬剤と未反応のモノマーを除去する工程、
を包含する方法によって製造されるインプリントゲルであることが好ましい。
(a)ターゲット薬剤、該ターゲット薬剤と物理的架橋構造を形成できる特定官能基を有するモノマー、ならびに架橋剤を含んでなるモノマー混合液を得る工程;
(b)該ターゲット薬剤と該特定官能基を有するモノマーとの間に生じる複合体を維持したまま重合する工程;ならびに
(c)該重合体から該ターゲット薬剤と未反応のモノマーを除去する工程
により製造されるインプリントゲルであることが好ましい。
緑内障治療薬として、チモロール、ピロカルピンおよびこれらの医薬的に許容される塩、涙液分泌亢進剤としては、3−イソブチル−1−メチルキサンチン、ブロムヘキシンおよびこれらの医薬的に許可される塩。
(メタ)アクリル酸、スチレンスルホン酸、ジメチルアミノエチル(メタ)アクリレート、ジエチルアミノエチル(メタ)クリレート。
なお、「(メタ)アクリレート」とは、「…アクリレート」ならびに「…メタクリレート」の二つの化合物を総称するものである。
ターゲット薬剤(I)がチモロール、ピロカルピン、3−イソブチル−1−メチルキサンチン、ブロムヘキシンの場合、特定官能基を有するモノマー(II)が(メタ)アクリル酸および/またはスチレンスルホン酸。
エチレングリコールジ(メタ)アクリレート、エチレンビスアクリルアミド。
ヒドロキシエチル(メタ)アクリレート、N,N−ジメチルアクリルアミド、N,N−ジエチルアクリルアミド、N−イソプロピルアクリルアミドおよびN−ビニルピロリドン。
ラジカル重合開始剤、光重合開始剤、増感剤。
2.容器自体を第1室、その容器のフタは内部が空洞になっており、そのフタ内を第2室として使用することができる容器。フタの底面には孔が設けられており、その孔はフタの上部に設けられたレバーをスライドさせることによって開放することができる。
3.仕切り板によって2室に区画されている容器。仕切り板を取り去ることによって2室を1室にすることができる。
4.破断可能に形成した隔壁によって3室に区画されており、第1室および第2室は、いずれも第3室に接している容器。たとえば図1および図2に示す容器の、第1室30aおよび第2室30bは軟質材からなっており、その第2室30bを押しつぶして、図2に示す第3室12との隔壁36を破断させることにより、第2室30bと第3室12とを、連通口34を連通させ開放することができる。
放出持続性比 = Hs/Hc
y≦0.277x−10 (1)
ここで、xは特定官能基を有するモノマーのモル濃度(mM)、yはターゲット薬剤のモル濃度(mM)を表わす。なお、本明細書中において、モル濃度とは、架橋性化合物、重合開始剤、光増感剤を除いた全重合成分1Lに対する物質量を示す。
Mt/M∞ = 4(D・t/π)1/2/h
・0.1〜250μgの治療薬を含ませたコンタクトレンズを終日で使い捨てる。
・0.1〜250μgの治療薬を含ませたコンタクトレンズを終日装用後、コンタクトレンズを当該治療薬含有保存液に浸漬し、翌日、再度コンタクトレンズを使用する。
・1〜500μgの治療薬を含ませたコンタクトレンズを用いて、コンタクトレンズを連続装用し、1日に1回以上、当該治療薬を点眼する。
・10〜1000μgの治療薬を含ませたコンタクトレンズを用いて、コンタクトレンズを2〜30日連続装用し、コンタクトレンズから当該治療薬を徐々に放出させる。
1.ヒドロゲル材料の原料モノマー配合量を、N,N−ジメチルアクリルアミド50mM、メタクリル酸400mM、エチレングリコールジメタクリレート600mM、トリス(トリメチルシロキシ)シリルプロピルメタクリレート50mMおよびチモロール25mMとして作製したコンタクトレンズ(後述する実施例12参照)を1mMチモロール含有薬液に浸漬した治療キットを用意する。
2.コンタクトレンズを薬液から取り出し、蒸留水で軽く洗浄した後、患者に装用させる。
3.患者は、該コンタクトレンズを1週間連続装用したのち、新たなコンタクトレンズに交換する。
1.ヒドロゲル材料の原料モノマー配合量を、N,N−ジメチルアクリルアミド50mM、メタクリル酸100mM、エチレングリコールジメタクリレート140mM、トリス(トリメチルシロキシ)シリルプロピルメタクリレート50mMおよびチモロール25mMとして作製したコンタクトレンズ(後述する実施例3参照)を複数用意する。
2.患者は、該コンタクトレンズを装用する。
3.翌日、新たなコンタクトレンズを装用する。
1.ヒドロゲル材料の原料モノマー配合量を、N,N−ジメチルアクリルアミド50mM、メタクリル酸100mM、エチレングリコールジメタクリレート140mM、トリス(トリメチルシロキシ)シリルプロピルメタクリレート50mMおよびチモロール25mMとして作製したコンタクトレンズ(後述する実施例3参照)および1mMチモロール含有洗浄保存薬液を用意する。
2.患者は朝、コンタクトレンズを装用し、就寝前にコンタクトレンズを取り外す。
3.取り外したコンタクトレンズを上記保存液に1晩浸漬する。
4.翌朝、洗浄保存液からコンタクトレンズを取り出し、水道水または市販の洗浄保存液にて洗浄した後、コンタクトレンズを装用する。
ヒドロゲル材料の原料モノマーとしては、N,N−ジメチルアクリルアミド(DMAA;ゲルの骨格を形成するモノマー)、メタクリル酸(MAA;特定官能基を有するモノマー)、エチレングリコールジメタクリレート(EDMA;架橋剤)、トリス(トリメチルシロキシ)シリルプロピルメタクリレート(SK−5001)をそれぞれ蒸留によって精製したものを使用した。
表2に示すように、チモロールを配合しない以外は、実施例1〜14と同様の方法によって試験試料(ランダムゲル)を得た。
1mMチモロール水溶液が入ったバイアル瓶中に室温で3日間保存し、試験試料にチモロールを吸着させた後、試験材料が含有するチモロール濃度を表3に示す。
試験試料を生理食塩水中に移し、温度(以下、放出速度測定温度という)を25℃に維持したまま、該生理食塩水の一部(600μL/回)を定期的に採取し、自記分光光度計(株式会社島津製作所製 UV−3150)を用いて、波長295nmにおける吸光度を測定することにより、試験試料からのチモロール放出量(Mt)を定量した。
Mt/M∞ = 4(D・t/π)1/2/h
Mt/M∞の値が1となった時間を放出持続性の値とした。また、チモロールを配合せずに作製したゲルについて、Mt/M∞の値が1となった時間(Hc)と、チモロールを配合して作製したゲルについて、Mt/M∞の値が1となった時間(Hs)を求め、下式より放出持続性比を算出した。結果を表3に示す。
放出持続性比 = Hs/Hc
試験試料の徐放効果について、次の評価基準で評価した。結果を表3に示す。
○:放出持続性比が2以上である。
△:放出持続性比が2未満である。
y≦0.277x−10 (1)
実施例6および比較例2で作製されたヒドロゲルを家兎眼に装用して、装用直後から96時間後まで経時的に房水を採取して、高速液体クロマトグラフィー測定装置(Waters製、Waters2690)により房水中のチモロール濃度を定量した。その結果の一例を表4に示す。
0.025%ブルンネ点眼液(昭和薬品化学工業株式会社、0.025%チモロール溶液)を家兎眼に点眼し、前記同様、経時的に房水を採取して、高速液体クロマトグラフィーにより房水中のチモロール濃度を定量した。その結果の一例を表4に示す。
12 レンズ収容領域
14 容器本体
16 覆蓋シート
18 周壁部
20 底壁部
26 連結保持領域
27 把持部
30 貯留膜
32 処理液貯留領域
34 連通口
36 隔壁
38 処理液
Claims (7)
- ターゲット薬剤を含有しない保存液とターゲット薬剤を含有しない薬物徐放可能なヒドロゲル材料からなるコンタクトレンズを有する第1室、およびターゲット薬剤含有液を有する第2室からなり、2室を開放して、コンタクトレンズとターゲット薬剤含有液とを接触させて、コンタクトレンズ内にターゲット薬剤を含有させる薬物徐放性コンタクトレンズキット。
- 前記コンタクトレンズが0.1〜1000μgのターゲット薬剤を含有する請求項1記載の薬物徐放性コンタクトレンズキット。
- 前記ヒドロゲル材料が、
(a)ターゲット薬剤、該ターゲット薬剤と物理的架橋構造を形成できる特定官能基を有するモノマー、ならびに架橋剤を含んでなるモノマー混合液を得る工程;
(b)該ターゲット薬剤と特定官能基を有するモノマーとの間に生じる複合体を維持したまま重合する工程;ならびに
(c)該重合体から該ターゲット薬剤と未反応のモノマーを除去する工程、
を包含する方法によって製造されるインプリントゲルである請求項1または2記載のキット。 - 前記ヒドロゲル材料の含水率が10〜80%である請求項1、2または3記載の薬物徐放性コンタクトレンズキット。
- 前記ターゲット薬剤が、緑内障治療剤および/または涙液分泌亢進剤である請求項1、2、3または4記載の薬物徐放性コンタクトレンズキット。
- 前記緑内障治療剤が、チモロールまたはピロカルピン、あるいはそれらの医療的に許容される塩である請求項5記載の薬物徐放性コンタクトレンズキット。
- 前記涙液分泌亢進剤が、3−イソブチル−1−メチルキサンチンまたはブロムヘキシン、あるいはそれらの医療的に許容される塩である請求項5記載の薬物徐放性コンタクトレンズキット。
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