JP4199448B2

JP4199448B2 - Pharmaceutical agent comprising sugarcane polyphenol-containing substance as active ingredient and use thereof

Info

Publication number: JP4199448B2
Application number: JP2001332698A
Authority: JP
Inventors: 武己井関; 健一與儀; 正雄与那嶺; 正康瀬底; 正直金城
Original assignee: 琉球セメント株式会社; 健一與儀
Priority date: 2001-10-30
Filing date: 2001-10-30
Publication date: 2008-12-17
Anticipated expiration: 2021-10-30
Also published as: JP2003137803A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とする医薬剤に関する。また、サトウキビ抽出物を用いた用途として育毛剤、発酵食品及び清涼飲料に関する。
【０００２】
【従来の技術】
サトウキビは、ショ糖を効率的に蓄積できる植物であることから、従来、そのショ糖成分だけが栄養学的な食資源として重視され高価値利用されてきた。しかし、最近では、非糖成分に中性脂肪・コレステロ−ル上昇抑制作用などの生活習慣病予防効果があることが明らかにされるようになり、精製白糖にない黒糖成分が注目を浴びるようになってきた。
【０００３】
例えば、黒糖のラット血清のコレステロ−ルおよび中性脂肪の濃度上昇抑制作用〔Sho.H,Yamasiro.I:J.Jpn.Soc.Food.Nutr,25,462(1972)〕、黒糖のメタノ−ル抽出物〔木村善行,他:薬学雑誌,102,666(1982)〕のラット血清の中性脂肪、インスリンの濃度上昇抑制作用および黒糖中のアルブチン、タキオシド、3,4-ジメトキシフェニルグリコシド(BS-1)によるグルコ-ス吸収阻害作用、黒糖の抗酸化作用〔山口直彦,山田篤美:Nippon.Shokuhin.Kogyo.Gakkaishi,28,303(1981)〕、黒糖中のフェニルプロパノイドによる抗酸化作用〔Nakasone.Y et al.:Biosci.Biotech.Biochem,60, 1714(1996)〕、サトウキビ圧搾汁〔玉城一,他:農化大会要旨,64,802(1990)〕、黒糖、廃糖蜜〔高尾哲也,他:精糖技研誌,41,37(1993)〕およびサトウキビ酢〔吉元誠,他:農化西日本支部大会要旨,39(1998)〕の抗変異原作用、サトウキビ酢のアンジオテンシン１変換酵素阻害作用〔吉元誠,他:農化西日本支部大会要旨,39(1998)〕、黒糖または糖蜜中のアルブチン、タキオシド、ＢＳ−１による美肌作用〔山下文夫,他:精糖技研誌,41,43(1993)〕などである。
【０００４】
一方、原料のサトウキビにクロロゲン酸〔Gross.D,Coombs.J:Int.Sugar.J,73,100(1971)〕やアントシアン、カテキン、カルコン、フラボノ-ル、フラボンなどのフラボノイド〔Smith.P,Paton.NH:Sugar.Technol.Reviews,12,117(1985)〕が見出され、糖製品〔Farber.L,Carpenter.FG:Proc.Tech.Sess.Cane.Sugar.Ref.Res,23(1972)〕〔Legaz.ME et al.:Int.Sugar.J.-Cane.Sugar.Ed,100,433(1998)〕からもフラボノイド、フェノール酸、それらの誘導体などが見出されている。
【０００５】
一般に、これらのフェノール化合物の中には、抗酸化、抗変異原、抗菌、血圧上昇抑制などの作用を示す物質が多い。
【０００６】
また、前述した生活習慣病は以前は、成人病と呼ばれ、中高年になってから注意を要する病気とされていたが、発病の原因が様々な日常生活の中に潜んでおり、子供から老人までが発病することから、このように呼ばれるようになったものである。
【０００７】
この生活習慣病は、代表的な高脂血症・糖尿病・高血圧のほかにも、悪性腫瘍、肝臓病、骨粗しょう症なども含まれ、食習慣、運動不足、ストレス、喫煙、飲酒などがその主要な要因とされており、現代社会において、乱れがちな生活習慣の中では、日本では、人口の半数の人が少なからず、この生活習慣病の発病の危険性があると言われています。
【０００８】
この生活習慣病の治療には、生活習慣の改善策とともに、様々な医薬品が開発されており、例えば、糖尿病におけるインシュリンなどのように、化学合成医薬剤による対処療法が一般的である。
【０００９】
これらの医薬剤は、それぞれの症状に対する様々な改善作用を有する数多くの化学合成化合物が報告され、医薬品として使用されているものもあるが、いずれも服用量が多かったり、服用時に不快感があったりと問題点も少なくない。
【００１０】
また、化学合成化合物であるため、使用に際して服用者が人体に対する安全性の面に不安を覚える場合も多かった。
【００１１】
また、飲食物に混合して飲用あるいは食用して、日常的な生活の中での日ごろからの予防を図りたいとする希望が大きいが、化学合成化合物であることや、投与量の多さなどから安心して使用することができなかった。
【００１２】
このような社会の要望に対して、天然物由来の安全な予防医薬剤の開発が望まれていた。
【００１３】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、上記のような問題点に鑑みてなされたものであり、サトウキビポリフェノール含有物の有効成分の効果的な用途開発と、天然物由来の安全な予防医薬剤を提供することであり、コレステロール低減作用、糖分吸収阻害作用、血糖上昇抑制作用、抗肥満作用、抗糖尿病作用、胃潰瘍抑制作用、肝臓障害抑制作用、抗菌作用、抗アレルギー作用などを有する医薬剤及びそれらの作用を用いた新規な用途としての育毛剤、醗酵食品及び清涼飲料を提供することを課題とする。
【００１４】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、すでに特願２０００−３６０１９８に開示したように、サトウキビポリフェノール含有物が抗酸化作用、活性酸素消去作用及び紫外線吸収作用の高いことを見出した。
【００１５】
そこでさらに研究を重ね、これらの作用が種々の生活習慣病などを改善する基本的な効果であり、これらの効果を基に、各種の生活習慣病などの症状に対する高い改善効果があることを見出し、その用途開発に取り組み、コレステロール低減剤、糖分吸収阻害剤、血糖上昇抑制剤、抗肥満剤、胃潰瘍抑制剤、肝臓障害抑制剤、抗菌剤、抗アレルギー剤として有効であることを見出し、発明を完成させたものである。さらに、これらの作用を有効に発揮させることができる育毛剤や醗酵食品及び清涼飲料を開発した。
【００１６】
本発明に用いるサトウキビポリフェノール含有物は、サトウキビ穂を水または有機溶媒を用いて、含有成分を抽出し、その抽出液を濃縮乾固することにより得ることができる。また、さらにその濃縮乾固物の水溶液を溶媒分画または、カラム分画することにより精製しても良い。
【００１７】
これらのサトウキビポリフェノール含有物を上記に示すような医薬剤として用いる形態としては、経口剤、例えば散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、丸剤、トローチ、内用液剤、懸濁剤、乳剤、シロップ剤などとすることができ、これらを症状に応じて単独で、又は組合わせて使用することができる。
【００１８】
これらの各種製剤は、目的に応じてサトウキビポリフェノール含有物を主薬とし、賦形剤、結合剤、防腐剤、酸化安定剤、崩壊剤、滑沢剤、矯味剤などの医薬の製剤技術分野において通常使用しうる既知の担体を用いて製剤化することができる。
【００１９】
使用できる担体としては、剤形に対応して通常用いられるもので良く、好ましくは、でんぷん、乳糖、マンニット、カルボキシメチルセルロース、コーンスターチ、無機塩などの固形担体や、蒸留水、生理食塩水、ブドウ糖水溶液、エタノール等のアルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなどの液体担体あるいは、各種の動植物油、白色ワセリン、パラフィン、ロウなどの油性単体などが挙げられる。
【００２０】
また、育毛剤としては、サトウキビポリフェノール含有物を含水エタノール、つばき油などの油脂類、クリームなどに溶解して、下記に示す形態にて育毛剤として使用することができる。
【００２１】
例えば、液剤、クリーム、軟膏、ゲル、エアゾール剤などがあり、その名称はヘアークリーム、ヘアートニック、ヘアーローション、ヘアートリートメント、ヘアーリキッド、ヘアームース、ヘアージェル、ヘアースプレー、ヘアーシャンプー、ヘアーリンスなどが挙げられる。
【００２２】
本発明の育毛剤で使用されるサトウキビポリフェノール含有物部以外の成分としては、通常、育毛剤に適用される、炭化水素類、ロウ類、油脂類、エステル類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、界面活性剤、香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、紫外線防御剤、アルコール類、ｐＨ調整剤、及び育毛薬効成分、例えば、表皮の角質溶解剤、殺菌剤、消炎剤、抗脂漏剤、血行促進剤、細胞賦活剤、局所刺激剤、止痒剤などが挙げられ、これらを適宜選択し、育毛剤を調製することができる。
【００２３】
また、本発明では、サトウキビの穂を醸造酒の原料に混合し、醸造することによるサトウキビポリフェノールを含有する醸造酒の製造方法である。
【００２４】
本発明に使用できる醸造酒としては、醸造酒であればいずれでも良く、清酒、ワイン、あるいはビールなどがある。
【００２５】
清酒においては、原料処理、仕込み、糖化・発酵、上槽、精製及び充てん工程を経て製品となる。この原料処理から発酵のいずれかの段階において、サトウキビの穂をそのままあるいは適当なサイズに切断して混合することができる。各段階に対応したサトウキビの穂に含まれているサトウキビポリフェノールの含有物が溶出するため、原料処理段階からの混合が好ましい。
【００２６】
この清酒においては、その製品中に火落ち菌が存在すると、保存中に該火落ち菌が繁殖し、清酒が腐敗（火落ち）する事が知られているので、該火落ちを防ぐために充てん時に清酒を加熱処理して火落ち菌を殺菌した清酒（以下「火入れ清酒」、又は単に「清酒」と呼ぶ）、あるいは加熱処理を行わずに低温で精密ろ過を行って該火落ち菌を除菌した清酒（以下「生酒」と呼ぶ）が製造されている。
【００２７】
これらを要因とする清酒における味の低下や好ましくない香りである老香の発生や着色が、清酒成分の酸化に由来することは広く知られている。
【００２８】
サトウキビポリフェノールは、抗酸化作用や抗菌作用を有するため、上記の火落ち菌の増殖を抑え、清酒の腐敗防止の効果が発揮され、香りや変色も防止できる。
【００２９】
また、ワインは原料処理（圧搾）、発酵、熟成、精製及び充てん工程を経て製品となる。この場合にも、原料処理から発酵段階までのいずれかの段階でサトウキビの穂をそのままあるいは適度なサイズに切断して混合することができる。
【００３０】
また、ビールの場合には、麦芽、副原料、醸造用水を混合し加熱して糖化する仕込工程、仕込工程で得られた麦汁を濾過し、それにホップを加えて煮沸する煮沸工程、煮沸後冷却した麦汁に酵母を添加し発酵させる発酵工程、発酵したビールを低温で貯蔵し熟成させる貯酒工程などとなる。この場合には、仕込工程でサトウキビの穂をそのままあるいは適度なサイズに切断して混合することができる。
【００３１】
本発明に使用するサトウキビの穂は、サトウキビ属（Saccharum）の植物の穂の部分である。そのサトウキビの穂は、サトウキビの穂の全体、あるいは穂軸を除いた枝梗および枝梗に付いた種子および花（小穂）、あるいは枝梗を除いた種子および花（小穂）を適度なサイズに切断したもの、あるいは穂全体の粉砕物、あるいは穂毛を除いた穂全体の粉砕物のいずれかを用いることができる。
【００３２】
さらにまた、本発明では、少なくともサトウキビの穂と水と糖類とを混合し、酒酵母を加えてアルコール発酵させ、その後酢酸菌及び種酢を加えて酢酸発酵させることによるサトウキビポリフェノールを含有する食酢の製造方法である。
【００３３】
本発明に使用する糖類は、酒酵母がアルコール発酵するためのものであり、例えばグルコース、米麹などが使用できる。
【００３４】
食酢にサトウキビポリフェノールを含有させることでその抗酸化作用や活性酸素消去作用あるいは、紫外線吸収作用を発現させることができ、今までにない新たな効果を有する付加価値の高い食酢を提供することが可能となる。
【００３５】
また、本発明では、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とし、pH調整剤が混合された清涼飲料である。
【００３６】
従来、清涼飲料は、果汁などを主体にしてこれにクエン酸などを添加した味覚を中心とした清涼飲料などが代表的である。近年では、機能性を重視した、植物繊維、オリゴ糖、カルシウム、鉄分などを添加した清涼飲料なども注目されている。
【００３７】
本発明による清涼飲料は、サトウキビポリフェノールの有効成分による抗酸化作用、活性酸素消去作用及び紫外線吸収作用を有し、かつ、着色剤を使用せずに鮮やかな発色を呈することができる清涼飲料を提供しようとするものである。
【００３８】
すなわち、原料にサトウキビポリフェノール含有物とpH調整剤とを適度に配合される清涼飲料であり、鮮やかな赤色から青色までの任意の色の発色を呈することができるようにしたものである。
【００３９】
【発明の実施の形態】
次に本発明の実施形態について詳細に説明する。最初に本発明に使用するサトウキビポリフェノール含有物の製造方法について説明する。
【００４０】
サトウキビの穂を水またはエタノールなどの抽出溶媒により、抽出温度が７０℃以上、好ましくは８０℃〜１００℃の加温下で抽出する。サトウキビの穂は穂をそのまま、あるいは冷風乾燥、天日乾燥等の乾燥処理をしたもの、また、それを粉砕したものを使用する。
【００４１】
抽出操作の後、不溶性の残渣をろ過して除去し、常法により減圧下濃縮し、噴霧乾燥、凍結乾燥等の通常の乾燥手段により乾燥すると、黄色から赤褐色の色を呈するサトウキビ穂抽出物であるサトウキビポリフェノール含有物が得られる。
【００４２】
さらに、高純度に精製したポリフェノール製品を得る場合には、サトウキビ穂をヘキサンなどの非極性溶媒を用いて脱脂してから水抽出したり、さらに水のかわりに高濃度のアルコ−ルを用いて抽出することができる。
【００４３】
また、得られた抽出物を酢酸エチルと水に分配することによって、あるいは抽出物を合成吸着剤カラムクロマトグラフィ−に付すことによって、含まれる有効成分を精製することが可能である。
【００４４】
次に、これらのサトウキビポリフェノール含有物を有効成分とする生活習慣病に有効な医薬剤や育毛剤の実施例について説明する。
【００４５】
１）コレステロール低減剤
近年、食餌性繊維をはじめ、大豆蛋白質、不飽和脂肪酸など、さまざまな食品成分がコレステロール代謝に好ましい影響を及ぼすことが、国内外で活発に研究されている。例えば、キャロルとハミルトンは血漿コレステロール値に対する食餌蛋白質について検討し、大豆蛋白質がカゼイン蛋白質に比べて血漿コレステロール値を低下させることを明らかにしている（K.K.Carrol and R.M.G. Hamilton, J. Food Sci., 40, 18-23(1975)）。
【００４６】
このように大豆蛋白質などを代表とする植物性蛋白質、およびその酵素分解物などには、一般に血清コレステロール低下作用、抗動脈硬化作用を有すると考えられている。
【００４７】
本発明は、大豆蛋白質に由来しない、新規なコレステロール低減剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を用いて様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００４８】
２）糖分吸収阻害剤
人体に摂取された糖類は、腸管においてグルコースに分解され、吸収される。したがって、腸管でのグルコース吸収を抑制することが糖分吸収阻害を行う効果的な作用でる。このようなことから、これまでに幾つかのグルコース吸収阻害剤が開発されているが、副作用が心配されるものも多く、人体に害のない薬剤の開発から、茶の成分であるポリフェノールが腸管でのグルコース吸収を抑制する作用があることが多数開示されている。
【００４９】
本発明は、茶の成分に由来しない、グルコース吸収抑制作用を有する天然の新規な糖分吸収阻害剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００５０】
３）血糖上昇抑制剤
生活習慣病の代表の一つである糖尿病は、肝臓にあるランゲルハンス島のβ細胞から分泌される血糖値降下作用をもつインスリンの不足により、或いは、糖の吸収が抑制されて血中の糖濃度が上昇することにより、発現する疾患である。
【００５１】
そしてこの疾患は、種々の血管合併症、すなわち、網膜症、腎不全、神経症、動脈硬化症などの合併症を併発することも周知のことである。
【００５２】
この糖尿病の治療方法としては、基本的には食事療法が大切であるが、食事療法だけでは不十分な場合には、インシュリン注射や合成経口血糖降下剤の投与が行われている。しかしながら、インシュリンは血糖降下作用の持続性が悪く、またインシュリンの注射を中止することができないために長期の治療が必要となるといった問題点を有しており、また、現在使用されている合成経口血糖降下剤は急激な低血糖症を起こしたり、また長期間の使用によって、造血器障害や消化器障害などの副作用を起こす危険性があるといった問題点を有している。
【００５３】
そこで、インシュリン注射や合成経口血糖降下剤の投与に依存せず、副作用の少ない薬草や漢方成分を食事療法に活用することが試みられている。例えば、インドや東南アジアで、古くから糖尿病の民間薬として使用されているニガウリ(Momordica charantia)の抽出物が、ＳＺ処置糖尿病ラットの血糖値を降下させることが、既に報告されている。
【００５４】
本発明は、天然由来の副作用の危険のない新規な血糖上昇抑制剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００５５】
４）抗肥満剤
近年、食生活の欧米化が進み、糖質の摂取量が減り、脂肪、タンパク質の摂
取量が増えてきている。それに伴い、肥満という問題が取り上げられるようになってきた。
【００５６】
肥満の成因を考えていく上で、脂肪細胞への分化や脱分化のメカニズムが重要とされている。脂肪前駆細胞から脂肪細胞へ分化する過程で、脂肪細胞における脂肪蓄積作用が要因とされている。
【００５７】
この脂肪蓄積作用に対して抑制を示す物質として、例えば、ドクダミ（茎葉）などの植物に含まれているフラボノイドの一種でクエルシトリンなどが開示されている（特願２０００−３４４６７３）。
【００５８】
本発明は、天然由来の脂肪蓄積作用を有する新規な抗肥満剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００５９】
５）抗糖尿病
糖尿病は、血糖値のコントロールが困難になる病気で、末梢神経障害等を併発する代表的な生活習慣病の一つであり、病気の形態としてはインスリン依存型の１型とインスリン非依存型の２型とが存在する。
【００６０】
インスリンは膵臓のランゲルハンス島から分泌されるホルモンの一種であり、血液中の血糖値を降下させる作用を有し、これによって血糖値を良好にコントロールしている。
【００６１】
インスリンに依存する糖尿病患者は、膵臓のランゲルハンス島が破壊されることにより血中へのインスリン分泌ができなくなるために起こる疾患と考えられている。
【００６２】
インシュリンは、糖尿病の薬として周知であるが、これは注射で投与されており、長期間の投与においては、インシュリンの耐性が生じたり、副作用の可能性が危倶される場合があり得る。その他の薬剤でも同様の副作用の危惧がある。
【００６３】
そのため、注射投与ではなく服用により摂取して、且つ、耐性や副作用を起こさずに、過剰摂取の危険がなく、常用できる抗糖尿病剤が求められてきた。
【００６４】
糖尿病の改善には、糖尿病患者の血糖値を低減させ、さらに血糖値を正常値近くに維持し、且つ、糖尿病により併発した疾患を徐々に改善することが必要である。
【００６５】
サトウキビポリフェノール含有物は、糖尿病患者の細胞膜にあるインシュリンレセプターの損傷部分を修復すると考えられる。これによりレセプター感度を向上させ、インシュリン感受性を高める。次に、疲労した膵臓のランゲルハンス島細胞の中のベータ細胞の膜を修復し、インシュリンの分泌細胞を活性化する。
【００６６】
このようにして、サトウキビポリフェノール含有物の有効成分がシンシュリン分泌の効率を上げることにより、糖尿病改善を達成するものである。
【００６７】
本発明は、膵臓機能の修復・改善作用を有する天然由来の新規な抗糖尿病剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００６８】
６）胃潰瘍抑制剤
近年、胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、又は胃癌の原因菌としてヘリコバクター・ピロリ菌が注目されている。このヘリコバクター・ピロリ（Ｈｅｌｉｃｏｂａｃｔｅｒｐｙｌｏｒｉ）は、１９８３年に発見されたグラム陰性のらせん状細菌であり、ヒトの胃粘膜に生息する菌である。
【００６９】
この菌が産生するウレアーゼにより産生されるアンモニアが、胃内pHを中和し増殖環境を確保すること、および胃粘膜にダメージを与えることにより、結果的に胃炎や胃潰瘍、さらには胃癌に移行するとされている。
【００７０】
このため、胃潰瘍を治療又は予防することを目的に、このヘリコバクター・ピロリに対して抗菌作用を有する物質の探索が行なわれている。
【００７１】
このヘリコバクター・ピロリの除菌を目的とした抗生物質の投与においては、副作用および耐性菌の増加などが問題となっている。
【００７２】
本発明では、副作用や耐性菌の問題がなく、ヘリコバクター・ピロリ菌に対する高い抗菌活性を有する天然由来の新規な胃潰瘍予防・治療剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００７３】
７）肝臓障害抑制剤
肝臓障害については原因等、不明な点が多く効果的な治療方法は確立されていないのが現状である。特に慢性肝障害は免疫系を介する肝障害であると考えられている。
【００７４】
このような慢性肝障害に対しては一般に漢方薬を用いた治療が行われている。この漢方療法においては、大柴胡湯、小柴胡湯、柴胡桂枝湯、柴胡桂姜湯、四逆散等が用いられている（「一般用漢方処方（漢方２１０処方）」日本製薬団体連合会漢方専門委員会（１９７５））。これらの漢方薬に含まれている生薬の有効成分については不明な点が多いが、その成分に肝保護作用があるとされている。また、これらの生薬は、副作用が少ないことが知られている。
【００７５】
しかしながら、これらの漢方薬は、中国産など輸入製品であり、非常に高価であるという問題があり、容易に入手できず常用できない問題があった。
【００７６】
本発明では、漢方薬由来ではなく、国内で調達できる原料から安価に製造できる肝臓障害抑制剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００７７】
８）抗菌剤
既知の抗菌剤は、概ね無機系抗菌剤と有機系抗菌剤に分類される。無機系抗菌剤としては、銀、塩素化合物、ヨウ素、水銀を代表的である。これらの無機系抗菌剤は、揮散しにくくて耐熱性が高いなどの長所がある反面、毒性が高く、塩素と反応してハロゲン化銀を生成するなどの欠点もある。
【００７８】
有機系抗菌剤としては、一価アルコール、第四級アンモニウム、フェノール誘導体、アニリド誘導体を代表的である。これらの有機系抗菌剤は主に液体の状態で消毒用として用いられることが多いが、揮散しやすく、また、臭いや皮膚への刺激が強い物が多くてアレルギーを引き起こすなどの欠点がある。
【００７９】
一方、特に安全性が求められる食品、食品添加物、台所用品等には、天然抽出物系の抗菌剤が注目されている。代表的なものにはヒノキチオール、孟宗竹抽出物、緑茶抽出物などがある。しかし、これらの原料は高価なものが多く、大量に使用するにはコストがかかりすぎる問題がある。
【００８０】
本発明では、安価に製造でき、安全な天然抽出物系の新規な抗菌剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００８１】
例えば、サトウキビポリフェノール含有物を微粉砕機を用いて微粉砕した粉末９０重量％に対して、酸化マグネシウム１０重量％とを混合して、再度粉砕して粉末状の抗菌剤を調合した。
【００８２】
９）抗アレルギー剤
皮膚に現れるアレルギー症状は、通常、皮膚の肥満細胞のレアギン抗体受容体に固着しているレアギン抗体と、対応するアレルゲン（抗原）との反応に起因する場合が多く、この反応により肥満細胞の破裂を伴う場合が多い。レアギン抗体が人体に引き起こすアレルギー反応では、赤み、発疹、腫れ、ただれなど、皮膚に症状の現れるアレルギーが多い。
【００８３】
従来、抗ヒスタミン剤など、アレルギーの対症療法に効果を有する製剤が開発され、多数用いられている。
【００８４】
近年では、アレルギー反応に際して起こる肥満細胞の破裂を防ぎ、肥満細胞内に含まれるヒスタミンやロイコトリエンなどの生理活性物質が、周辺組織に流出するのを抑制する抗アレルギー剤の研究が注目されている。しかしながら、これらの種々開発された薬剤の効果には個人差があり、充分な効果が得られない場合や、副作用を生じる場合もあった。
【００８５】
このため、皮膚に症状の現れるアレルギー反応を、副作用の心配がなく、効果的に抑制することのできる抗アレルギー剤が求められており、特に、生薬などの天然物を有効成分として用いた抗アレルギー剤の出現が強く望まれている。
【００８６】
また、種々の症状に対応できるようにするため、多種の抗アレルギー剤の出現が望まれていた。
【００８７】
本発明では、皮膚の肥満細胞の保護・活性化作用を有する新規な抗アレルギー剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００８８】
どのような形態で用いてもよいが、液剤、軟膏などの形態で、外用薬として用いるのが好ましい。また、このような抗アレルギー剤を化粧料などに配合して用いることも好ましい。例えば、クリーム、化粧水、乳液、美容液、ヘアオイル、シャンプー、リンス、石鹸などが挙げられる。
【００８９】
１０）育毛剤
脱毛の原因としては、男性ホルモン関与による毛包機能の低下、毛包・毛球部の新陳代謝機能の低下、頭皮生理機能の低下、頭皮緊張による局所血流障害、栄養不良、ストレス、薬物による副作用、遺伝等の多くの要因があげられているが、脱毛の原因は完全には解明されていないのが現状である。
【００９０】
このため、市販の育毛剤に含まれる有効成分としては、頭皮の血行促進、毛根の刺激や毛包賦活等の作用により、毛関連細胞を活性化させることが重要となっている。例えば、育毛効果のある各種柑橘類関連の抽出液（特開平３?２２７９１１）などが数多くが開示されている。
【００９１】
本発明では、毛関連細胞の活性化作用を有する新規な育毛剤であり、サトウキビポリフェノール含有物を有効成分とすることにより、様々な形態の製剤とすることが可能である。
【００９２】
例えば、サトウキビポリフェノール含有物５ｇと、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油１０ｇを４０％エタノール１リットルに溶解した後、１０℃以下の冷暗所で５日間静置させ、濾過して液体育毛剤を調合した。
【００９３】
以下に、上記の生活習慣病に有効な各種医薬剤の好適な実施例を示す。
【００９４】
〔実施例１〕
サトウキビポリフェノール含有物５０ｇと、ラクトース９０ｇと、コーンスターチ１７ｇとを混合し、この混合物を予めコーンスターチ７ｇから調整したペーストとともに顆粒化した。
【００９５】
得られた顆粒にステアリン酸マグネシウム１ｇを加えてよく混合し、この混合物を圧縮錠剤機により圧縮して、１錠あたりサトウキビポリフェノール含有物の有効成分を５０ｍｇ含有する錠剤１０００個を製造した。
【００９６】
〔実施例２〕
サトウキビポリフェノール含有物の２０％水溶液２００ｇ、酢酸トコフェロール５ｇ、硝酸チアミン１０ｇ、ニコチン酸アミド２０ｇ、無水カフェイン５０ｇ、安息香酸塩及び香料適量に脱イオン水を加えて３０Ｌとし、殺菌した後３０ｍｌずつ無菌的にビンに充填して、内用液剤を製造した。
【００９７】
〔実施例３〕
サトウキビポリフェノール含有物３００ｇと、乳糖３００ｇと、ステアリン酸マグネシウム１０ｇとを混合し、乾燥固化させた後、粉砕、整粒し、篩別して２０〜５０メッシュの顆粒剤を製造した。
【００９８】
〔実施例４〕
サトウキビポリフェノール含有物１５０ｇと、グルコース１５０ｇと、ステアリン酸マグネシウム５ｇとを混合し、乾燥固化させた後、粉砕機で微細化し、篩別により５〜１０メッシュに粒度調整し、１０ｇづつのスティックパックに詰め、微細顆粒剤を製造した。
【００９９】
これらの製剤の使用量は症状、年令、体重、投与方法および剤形等によって異なるが、通常は、サトウキビポリフェノール含有物が成人に対して１日約０．０１ｍｇ〜１，５００ｍｇを投与することができる。
【０１００】
本発明に係る有効成分は、常食可能なサトウキビ穂の抽出物が主成分であり、毒性は全くなく、卓越した安全性を示し、ラットに対して１日当り５００ｍｇ経口投与したが急性毒性は全く認められなかった。したがって有効成分の使用量に格別の限定はないし、医薬として使用する場合でも、患者に応じて上記範囲内で適宜使用すればよい。また、本有効成分は多量に服用してもまったく毒性を示さないので、必要あれば上記範囲よりも多量に使用しても差し支えない。
【０１０１】
次に、サトウキビポリフェノールを含有する醸造酒及び食酢の製造方法について、図を用いて説明する。
【０１０２】
図１は、サトウキビ穂を用いた醸造酒及び食酢の製造過程を示すフロー図である。
【０１０３】
１）サトウキビの穂を粉砕したさとうきび穂粉砕物を１０Kgに水２０ｌとグルコース２Kgを十分に混合し、８０℃から１００℃で３０分から６０分間殺菌を行う。
【０１０４】
２）酒酵母を加え３０℃で１０日間アルコール発酵させる。アルコール度4〜６％とする。ここで搾汁し、サトウキビ醸造酒となる。
【０１０５】
３）搾汁せずに、さらに、酢酸菌と種酢を加え、３５℃〜４０℃で1ヶ月間発酵させる。
【０１０６】
４）菌膜を取り除いてさらに３ヶ月熟成させる。
【０１０７】
５）熟成後、サトウキビ穂粉砕物を取り除き、ろ過して食酢とする。
【０１０８】
サトウキビ穂粉砕物を熟成後まで取り除かずに浸漬させておくことにより、サトウキビポリフェノールが十分に抽出される。
【０１０９】
また、上記の食酢の製造方法において、アルコール発酵工程を省いて、アルコール度が5〜６％となるように、醸造用アルコールを加え、同時に酢酸菌と種酢も加えて、すぐに酢酸発酵させても良い。
【０１１０】
次にサトウキビポリフェノール含有物を有効成分とし、pH調整剤が混合されている清涼飲料の実施例について説明する。
【０１１１】
１０lの水に、サトウキビポリフェノール含有物２００gと、ソルビトール１Kgとクエン酸５０ｇを混合して清涼飲料を調整した。pHは、６．０であり、鮮やかなピンク色を呈した。
【０１１２】
次に１０Lの水にサトウキビポリフェノール含有物２００ｇと、ショ糖１Kgと、果汁５０ｍｌ、重曹４００ｇとを混合して清涼飲料を調整した。pHは、７．８であり、鮮やかな淡青色となった。
【０１１３】
pH調整剤としては、飲用可能なものであればいずれでも良く、酸性剤としては、クエン酸、酢酸などの他、酸性果汁などでも良い。アルカリ性剤としては、粉末炭酸や重曹などでも良い。
【０１１４】
上記の清涼飲料の調合においては、香味原料を各種添加することができる。例えば、果汁や乳製品、アルコールなどを添加しても良い。
【０１１５】
【発明の効果】
以上詳細に説明した本発明では、以下に示すような効果がある。
【０１１６】
１）生活習慣病の種々の疾病に対して有効な改善効果を発揮し、かつ、副作用などの心配のない、天然由来によるコレステロール低減剤、糖分吸収阻害剤、血糖上昇抑制剤、抗肥満剤、抗糖尿病剤、胃潰瘍抑制剤、肝臓障害抑制剤、抗菌剤、抗アレルギー剤を実現できる。
【０１１７】
２）サトウキビポリフェノールの作用により、毛髪の痛みを防ぎ、痛んだ毛髪の活性化作用を高めることができる育毛剤を実現できる。
【０１１８】
３）サトウキビポリフェノールの有効成分により、香味の劣化を防止し、より熟成度の高い醸造酒を実現できる。
【０１１９】
４）サトウキビポリフェノールの有効成分をより効果的に添加でき、劣化の少ない高品質な食酢を実現できる。
【０１２０】
５）鮮やかな着色を呈し、着色剤を必要としない清涼飲料を実現できる。
【０１２１】
このように、本発明によれば、サトウキビポリフェノールの有効成分を十分に発揮させることができる新たな用途・商品を開発することができ、サトウキビ生産を基にしたあらたな産業創出が可能となる。
【図面の簡単な説明】
【図１】本発明による醸造酒及び食酢の製造方法を示すフロー図である。
【符号の説明】
１サトウキビ穂原料
２粉砕工程
３サトウキビ穂粉砕物
４水
５グルコース（糖質）
６混合工程
７酒酵母
８アルコール発酵工程
９醸造酒
１０酢酸菌
１１種酢
１２酢酸発酵工程
１３熟成工程
１４濾過工程
１５食酢[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a pharmaceutical agent comprising a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient. Moreover, it is related with the hair restoring agent, fermented food, and a soft drink as a use using sugarcane extract.
[0002]
[Prior art]
Since sugarcane is a plant that can accumulate sucrose efficiently, conventionally, only its sucrose component has been emphasized as a nutritional food resource and has been used with high value. Recently, however, it has become clear that non-sugar components have a preventive effect on lifestyle-related diseases such as neutral fat and cholesterol elevation suppression, and brown sugar components that are not found in purified sucrose have attracted attention. It has become.
[0003]
For example, brown sugar in rat serum cholesterol and neutral fat concentration inhibitory effect (Sho.H, Yamasiro.I: J.Jpn.Soc.Food.Nutr, 25, 462 (1972)), extraction of brown sugar in methanol Of the rat serum neutral fat, insulin concentration increase and arbutin, tachyoside, 3,4-dimethoxyphenylglycoside (BS-1) in brown sugar of the product [Yoshiyuki Kimura, et al .: Pharmaceutical Journal, 102,666 (1982)] Glucose absorption inhibition, antioxidant activity of brown sugar (Naoko Yamaguchi, Atsumi Yamada: Nippon.Shokuhin.Kogyo.Gakkaishi, 28, 303 (1981)), antioxidant activity of phenylpropanoids in brown sugar (Nakasone.Y et al. : Biosci. Biotech. Biochem, 60, 1714 (1996)], sugar cane press (Tamaki Hajime, et al .: Summary of Agricultural Conference, 64, 802 (1990)), brown sugar, molasses (Tetsuya Takao, et al .: Journal of Seiko Giken, 41 , 37 (1993)] and sugarcane vinegar [Makoto Yoshimoto, et al .: Summary of Agricultural West Japan Chapter Meeting, 39 (1998)], Angi of sugarcane vinegar Otensin 1 converting enzyme inhibitory action [Makoto Yoshimoto, et al .: Summary of Agricultural West Japan Branch Meeting, 39 (1998)], skin beautification by arbutin, tachyoside, BS-1 in brown sugar or molasses [Fumio Yamashita, et al. 41, 43 (1993)].
[0004]
On the other hand, chlorogenic acid (Gross D, Coombs. J: Int. Sugar. J, 73, 100 (1971)) and flavonoids such as anthocyan, catechin, chalcone, flavonol, flavone (Smith. P, Paton. NH: Sugar.Technol.Reviews, 12, 117 (1985)) and sugar products (Farber.L, Carpenter.FG: Proc.Tech.Sess.Cane.Sugar.Ref.Res, 23 (1972)) (Legaz) .ME et al .: Int. Sugar. J.-Cane. Sugar. Ed, 100, 433 (1998)], flavonoids, phenolic acids, derivatives thereof and the like have also been found.
[0005]
In general, among these phenol compounds, there are many substances exhibiting actions such as antioxidant, antimutagenic, antibacterial, and antihypertensive.
[0006]
In addition, the lifestyle-related diseases mentioned above were formerly called adult diseases and had been considered to be illnesses that require attention after they became middle-aged. However, the cause of the illness lurks in various daily lives. It is called this way because the disease becomes sick.
[0007]
In addition to typical hyperlipidemia / diabetes / hypertension, this lifestyle-related disease includes malignant tumors, liver disease, osteoporosis, etc., such as eating habits, lack of exercise, stress, smoking, and drinking. It is considered to be a major factor, and it is said that there is a risk of developing this lifestyle-related disease in Japan.
[0008]
In order to treat this lifestyle-related disease, various medicines have been developed together with measures for improving lifestyle, and for example, coping therapy with a chemically synthesized pharmaceutical agent such as insulin in diabetes is common.
[0009]
These pharmaceutical agents have been reported as a number of chemically synthesized compounds that have various ameliorating effects on each symptom, and some of them are used as pharmaceuticals. There are many problems.
[0010]
In addition, since it is a chemically synthesized compound, the user often feels uneasy about the safety of the human body during use.
[0011]
In addition, there is a great desire to prevent the daily use in daily life by mixing or drinking with food and drink, but it is a chemically synthesized compound, and the dose is large. Could not be used with confidence.
[0012]
In response to such social demands, development of safe preventive pharmaceutical agents derived from natural products has been desired.
[0013]
[Problems to be solved by the invention]
The present invention has been made in view of the above problems, and is to provide an effective use development of an active ingredient of a sugarcane polyphenol-containing material, and to provide a safe preventive pharmaceutical agent derived from a natural product, Cholesterol-reducing action, sugar absorption inhibitory action, blood sugar elevation inhibitory action, anti-obesity action, anti-diabetic action, gastric ulcer inhibitory action, liver damage inhibitory action, antibacterial action, anti-allergic action, etc. and new drugs using these actions It is an object to provide a hair-growth agent, fermented food and soft drink as various uses.
[0014]
[Means for Solving the Problems]
As already disclosed in Japanese Patent Application No. 2000-360198, the present inventors have found that sugarcane polyphenol-containing materials have high antioxidant action, active oxygen scavenging action, and ultraviolet absorption action.
[0015]
Therefore, further research has been conducted, and these actions are the basic effects of improving various lifestyle-related diseases, and based on these effects, it has been found that they have a high improvement effect on symptoms of various lifestyle-related diseases. Developed its use, discovered that it is effective as a cholesterol-reducing agent, sugar absorption inhibitor, antihyperglycemic agent, anti-obesity agent, gastric ulcer inhibitor, liver disorder inhibitor, antibacterial agent, and anti-allergic agent. It has been completed. Furthermore, the hair restorer, fermented food, and soft drink which can exhibit these effects effectively were developed.
[0016]
The sugarcane polyphenol-containing product used in the present invention can be obtained by extracting sugarcane ears using water or an organic solvent, and then concentrating and drying the extract. Further, the concentrated aqueous solution of the dried product may be purified by solvent fractionation or column fractionation.
[0017]
These sugarcane polyphenol-containing materials are used as pharmaceutical agents as shown above, and oral preparations such as powders, granules, tablets, capsules, pills, troches, liquids for internal use, suspensions, emulsions, syrups are used. These can be used alone or in combination depending on the symptoms.
[0018]
These various preparations are based on sugarcane polyphenol-containing substances depending on the purpose, and are usually used in the pharmaceutical formulation technology field such as excipients, binders, preservatives, oxidation stabilizers, disintegrants, lubricants, and flavoring agents. It can be formulated using known carriers that can be used.
[0019]
The carrier that can be used may be those usually used according to the dosage form, and preferably a solid carrier such as starch, lactose, mannitol, carboxymethylcellulose, corn starch, inorganic salt, distilled water, physiological saline, glucose. Examples include aqueous solutions, alcohols such as ethanol, liquid carriers such as propylene glycol and polyethylene glycol, and various simple animal oils such as animal and vegetable oils, white petrolatum, paraffin, and wax.
[0020]
In addition, as a hair restorer, a sugarcane polyphenol-containing product can be dissolved in oils and fats such as water-containing ethanol and camellia oil, cream, etc., and used as a hair restorer in the form shown below.
[0021]
For example, there are solutions, creams, ointments, gels, aerosols, etc., and their names are hair cream, hair art, hair lotion, hair treatment, hair liquid, hair mousse, hair gel, hair spray, hair shampoo, hair rinse, etc. Can be mentioned.
[0022]
As components other than the sugarcane polyphenol-containing component used in the hair restorer of the present invention, hydrocarbons, waxes, fats and oils, esters, higher fatty acids, higher alcohols, which are usually applied to hair restorers, Surfactants, fragrances, pigments, antiseptics, antioxidants, UV protection agents, alcohols, pH adjusters, and hair-restoring medicinal ingredients, such as keratolytic agents for skin, bactericides, anti-inflammatory agents, antiseborrheic agents, Examples include a blood circulation promoter, a cell activator, a local stimulant, an antipruritic agent, and the like, and these can be appropriately selected to prepare a hair restorer.
[0023]
Moreover, in this invention, it is the manufacturing method of the brewing liquor containing sugarcane polyphenol by mixing the sugarcane ear with the raw material of brewing liquor, and brewing.
[0024]
The brewed liquor that can be used in the present invention may be any brewed liquor, such as sake, wine, or beer.
[0025]
In sake, it becomes a product through raw material processing, preparation, saccharification / fermentation, upper tank, refining and filling processes. In any stage from the raw material treatment to the fermentation, the sugar cane can be mixed as it is or after being cut into an appropriate size. Since the content of sugarcane polyphenol contained in the sugarcane ear corresponding to each stage is eluted, mixing from the raw material treatment stage is preferable.
[0026]
In this sake, it is known that if there are fire-deteriorating bacteria in the product, the fire-deteriorating bacteria will propagate during storage and the sake will rot (fire). Sometimes sake is heat-treated to disinfect fire-breaking bacteria (hereinafter referred to as “fired sake” or simply “sake”), or microfiltration is performed at low temperatures without heat treatment to remove the fire-burning bacteria. Bacterized sake (hereinafter referred to as “fresh sake”) is produced.
[0027]
It is well known that the deterioration of taste in sake and the generation and coloring of unfavorable scent, which are caused by these factors, originate from oxidation of the sake components.
[0028]
Since sugarcane polyphenol has an antioxidant action and an antibacterial action, it suppresses the growth of the above-mentioned fire-fighting bacteria, exhibits the effect of preventing the spoilage of sake, and can also prevent aroma and discoloration.
[0029]
Moreover, wine becomes a product through raw material processing (pressing), fermentation, aging, purification, and filling steps. Also in this case, sugar cane ears can be mixed as they are or after being cut into an appropriate size at any stage from the raw material treatment to the fermentation stage.
[0030]
In the case of beer, mixing the malt, auxiliary ingredients, and brewing water, heating and saccharifying, filtering the wort obtained in the charging process, adding hops to the boiling process, boiling after boiling A fermentation process in which yeast is added to the cooled wort and fermented, a liquor storage process in which the fermented beer is stored and aged at low temperatures, and the like. In this case, the sugar cane ears can be mixed as they are or after being cut into an appropriate size in the preparation step.
[0031]
The sugar cane ear used in the present invention is a part of a sugar cane (Saccharum) plant ear. The sugar cane ears are moderately composed of the whole sugar cane ears, or the seeds and flowers attached to the branches and branches without the cob (small spikes), or the seeds and flowers without spikes (small spikes). Any of those cut into sizes, a pulverized product of the entire ear, or a pulverized product of the entire ear excluding the hair can be used.
[0032]
Furthermore, in the present invention, at least sugarcane ears, water and sugars are mixed, alcoholic fermentation is performed by adding sake yeast, and then acetic acid bacteria and seed vinegar are added to perform acetic acid fermentation of vinegar containing sugarcane polyphenol. It is a manufacturing method.
[0033]
The saccharide used in the present invention is for alcoholic fermentation of sake yeast, and for example, glucose, rice bran, etc. can be used.
[0034]
By adding sugarcane polyphenol to vinegar, its antioxidant action, active oxygen scavenging action, or UV absorption action can be expressed, and it is possible to provide vinegar with high added value that has an unprecedented new effect It becomes.
[0035]
Moreover, in this invention, it is a soft drink by which the sugarcane polyphenol containing material is made into an active ingredient, and the pH adjuster was mixed.
[0036]
Conventionally, soft drinks and the like are mainly soft drinks mainly composed of fruit juice and the like, in which citric acid or the like is added. In recent years, soft drinks with added plant fibers, oligosaccharides, calcium, iron, and the like that emphasize functionality have attracted attention.
[0037]
The soft drink according to the present invention provides an anti-oxidation effect, an active oxygen scavenging action and an ultraviolet light absorption action with an active ingredient of sugarcane polyphenol, and can provide a vivid color without using a colorant. It is something to try.
[0038]
That is, it is a soft drink in which a sugarcane polyphenol-containing material and a pH adjuster are appropriately blended as a raw material, and can exhibit any color from bright red to blue.
[0039]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
Next, embodiments of the present invention will be described in detail. The manufacturing method of the sugarcane polyphenol containing material used for this invention first is demonstrated.
[0040]
Sugar cane ears are extracted with an extraction solvent such as water or ethanol at a temperature of 70 ° C. or higher, preferably 80 ° C. to 100 ° C. For sugarcane spikes, the spikes are used as they are, or those subjected to drying treatment such as cold air drying and sun drying, or those obtained by pulverizing them.
[0041]
After the extraction operation, insoluble residues are removed by filtration, concentrated under reduced pressure by a conventional method, and dried by conventional drying means such as spray drying and freeze drying. As a result, the sugarcane ear extract has a yellow to reddish brown color. Certain sugarcane polyphenol-containing materials are obtained.
[0042]
Furthermore, when obtaining highly purified polyphenol products, sugarcane ears are degreased with a non-polar solvent such as hexane and then extracted with water, or even with high-concentration alcohol instead of water. Can be extracted.
[0043]
Moreover, it is possible to refine | purify the active ingredient contained by distributing the obtained extract to ethyl acetate and water, or attaching | subjecting an extract to synthetic adsorbent column chromatography.
[0044]
Next, examples of pharmaceutical agents and hair restoration agents effective for lifestyle-related diseases using these sugarcane polyphenol-containing substances as active ingredients will be described.
[0045]
1) Cholesterol reducing agent
In recent years, various food ingredients such as dietary fiber, soy protein, and unsaturated fatty acids have been actively studied at home and abroad to have a favorable effect on cholesterol metabolism. For example, Carol and Hamilton have studied dietary proteins for plasma cholesterol levels and have shown that soy protein lowers plasma cholesterol levels compared to casein protein (KKCarrol and RMG Hamilton, J. Food Sci., 40, 18-23 (1975)).
[0046]
As described above, plant proteins such as soybean protein, and enzymatic degradation products thereof are generally considered to have a serum cholesterol lowering action and an anti-arteriosclerotic action.
[0047]
The present invention is a novel cholesterol-reducing agent not derived from soy protein, and can be prepared in various forms using sugarcane polyphenol-containing materials.
[0048]
2) Sugar absorption inhibitor
The saccharide ingested by the human body is broken down into glucose and absorbed in the intestinal tract. Therefore, suppressing glucose absorption in the intestinal tract is an effective action for inhibiting sugar absorption. For this reason, several glucose absorption inhibitors have been developed so far, but many side effects are feared, and from the development of drugs that are not harmful to the human body, polyphenols, which are components of tea, are intestinal tracts. Many have been disclosed to have an action of suppressing glucose absorption in the skin.
[0049]
The present invention is a novel natural sugar absorption inhibitor that does not originate from tea ingredients and has a glucose absorption inhibitory effect, and can be made into various forms of preparations by using a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient. It is.
[0050]
3) Antihyperglycemic agent
Diabetes mellitus, one of the lifestyle-related diseases, is caused by a deficiency of insulin secreted from β-cells of the islets of Langerhans in the liver, or by the absorption of sugars and the sugar concentration in the blood. It is a disease that develops due to an increase in.
[0051]
It is also well known that this disease is accompanied by various vascular complications, that is, complications such as retinopathy, renal failure, neurosis, arteriosclerosis.
[0052]
As a method for treating this diabetes, diet therapy is fundamentally important, but when diet therapy alone is not sufficient, insulin injection or administration of a synthetic oral hypoglycemic agent is performed. However, insulin has a problem that it has a long-lasting treatment because it has a poor blood glucose lowering effect and the insulin injection cannot be stopped. Hypoglycemic agents have problems such as rapid hypoglycemia and risk of side effects such as hematopoietic and gastrointestinal disorders when used for a long time.
[0053]
Thus, attempts have been made to utilize herbal medicines and Kampo ingredients with few side effects in diet therapy without depending on insulin injection or administration of a synthetic oral hypoglycemic agent. For example, it has already been reported that extract of bitter gourd (Momordica charantia), which has long been used as a folk medicine for diabetes in India and Southeast Asia, lowers blood glucose levels in SZ-treated diabetic rats.
[0054]
The present invention is a novel antihyperglycemic agent with no risk of naturally occurring side effects, and can be prepared in various forms by using a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient.
[0055]
4) Anti-obesity agent
In recent years, westernization of eating habits has progressed, carbohydrate intake has decreased, fat and protein intake has decreased.
The amount taken is increasing. Along with that, the problem of obesity has been taken up.
[0056]
In considering the cause of obesity, the mechanism of adipocyte differentiation and dedifferentiation is considered important. In the process of differentiation from preadipocytes into adipocytes, fat accumulation in fat cells is a factor.
[0057]
As a substance exhibiting a suppression of the fat accumulation action, for example, quercitrin is disclosed as a kind of flavonoid contained in plants such as dokudami (stems and leaves) (Japanese Patent Application No. 2000-344673).
[0058]
The present invention is a novel anti-obesity agent having a naturally-occurring fat accumulation action, and can be prepared in various forms by using a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient.
[0059]
5) Anti-diabetes
Diabetes is one of the typical lifestyle-related diseases associated with peripheral neuropathy and the like, and it is difficult to control blood sugar levels. The forms of the disease are insulin-dependent type 1 and insulin-independent type. There are two types.
[0060]
Insulin is a kind of hormone secreted from the islet of Langerhans in the pancreas and has a function of lowering blood glucose level in the blood, thereby favorably controlling the blood glucose level.
[0061]
Diabetes patients who depend on insulin are considered to be caused by the failure of insulin secretion into the blood due to destruction of the islets of Langerhans in the pancreas.
[0062]
Insulin is well known as an antidiabetic drug, but it is administered by injection, and long-term administration may cause insulin resistance or the risk of side effects. Other drugs may have similar side effects.
[0063]
Therefore, there has been a demand for an anti-diabetic agent which can be taken by taking rather than by injection, and can be used regularly without causing tolerance or side effects, and without the risk of overdose.
[0064]
In order to improve diabetes, it is necessary to reduce the blood glucose level of a diabetic patient, to keep the blood glucose level close to a normal level, and to gradually improve the diseases caused by diabetes.
[0065]
The sugarcane polyphenol-containing material is thought to repair the damaged part of the insulin receptor in the cell membrane of diabetic patients. This improves receptor sensitivity and increases insulin sensitivity. Next, the membranes of beta cells in the islet cells of fatigued pancreas are repaired and insulin secreting cells are activated.
[0066]
In this way, the active ingredient of the sugarcane polyphenol-containing material increases the efficiency of insulin secretion, thereby achieving improvement in diabetes.
[0067]
The present invention is a novel naturally-occurring anti-diabetic agent having an action of repairing and improving pancreatic function, and can be prepared in various forms by using a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient.
[0068]
6) Gastric ulcer inhibitor
In recent years, Helicobacter pylori has attracted attention as a causative bacterium of gastritis, gastric ulcer, duodenal ulcer, or gastric cancer. This Helicobacter pylori is a gram-negative spiral bacterium discovered in 1983 and inhabiting the human gastric mucosa.
[0069]
When ammonia produced by urease produced by this bacterium neutralizes the pH in the stomach and secures a growth environment, and damages the gastric mucosa, it eventually shifts to gastritis, gastric ulcer, and further gastric cancer Has been.
[0070]
For this reason, for the purpose of treating or preventing gastric ulcer, a search for a substance having an antibacterial action against Helicobacter pylori has been conducted.
[0071]
In the administration of antibiotics for the purpose of eradication of Helicobacter pylori, there are problems such as side effects and an increase in resistant bacteria.
[0072]
In the present invention, there is no problem of side effects and resistant bacteria, and it is a novel naturally-occurring gastric ulcer preventive and therapeutic agent having high antibacterial activity against Helicobacter pylori. By using a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient, It can be in the form of a formulation.
[0073]
7) Liver injury inhibitor
Currently, there are many unclear points regarding liver damage, and no effective treatment method has been established. In particular, chronic liver damage is considered to be liver damage via the immune system.
[0074]
For such chronic liver disorders, treatment using Chinese medicine is generally performed. In this Kampo therapy, Dai-saiko-to, Sho-saiko-to, Saiko-Kei-to, Sai-ko-Kai-to, Shikakusan, etc. are used. Kampo Special Committee (1975)). Although there are many unclear points about the active ingredients of herbal medicines contained in these Chinese herbal medicines, it is said that the ingredients have a hepatoprotective action. In addition, these herbal medicines are known to have few side effects.
[0075]
However, these herbal medicines are imported products such as Chinese ones, and have a problem that they are very expensive.
[0076]
In the present invention, it is a liver disorder suppressant that is not derived from traditional Chinese medicine but can be manufactured at low cost from raw materials procured in Japan, and can be made into various forms of preparations by using a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient. .
[0077]
8) Antibacterial agent
Known antibacterial agents are roughly classified into inorganic antibacterial agents and organic antibacterial agents. Typical inorganic antibacterial agents are silver, chlorine compounds, iodine and mercury. These inorganic antibacterial agents have advantages such as low volatility and high heat resistance, but they are highly toxic and have disadvantages such as reacting with chlorine to produce silver halide.
[0078]
Typical examples of the organic antibacterial agent include monohydric alcohols, quaternary ammonium, phenol derivatives, and anilide derivatives. These organic antibacterial agents are often used mainly for disinfection in a liquid state, but they tend to volatilize and have disadvantages such as many odors and strong skin irritation causing allergies.
[0079]
On the other hand, natural extract antibacterial agents are attracting attention for foods, food additives, kitchen utensils and the like that are particularly required to be safe. Typical ones are hinokitiol, Miso bamboo extract and green tea extract. However, many of these raw materials are expensive, and there is a problem that it is too costly to use in large quantities.
[0080]
In the present invention, it is a novel antibacterial agent that is safe and can be produced at low cost and is a natural extract. By using a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient, various forms of preparation can be obtained.
[0081]
For example, 10% by weight of magnesium oxide was mixed with 90% by weight of powder obtained by finely pulverizing a sugarcane polyphenol-containing material using a fine pulverizer, and pulverized again to prepare a powdery antibacterial agent.
[0082]
9) Antiallergic agent
Allergic symptoms that appear on the skin are usually caused by the reaction of the reggin antibody that adheres to the reggin antibody receptor of the mast cells of the skin and the corresponding allergen (antigen), and this reaction ruptures the mast cells. Is often accompanied. Allergic reactions caused by reagin antibodies in the human body are often allergies that show symptoms on the skin, such as redness, rash, swelling, and sores.
[0083]
Conventionally, preparations having an effect on symptomatic treatment for allergies such as antihistamines have been developed and used in large numbers.
[0084]
In recent years, research has been focused on antiallergic agents that prevent the rupture of mast cells that occur during allergic reactions and suppress the outflow of physiologically active substances such as histamine and leukotriene contained in mast cells to surrounding tissues. However, there are individual differences in the effects of these various developed drugs, and sufficient effects may not be obtained or side effects may occur.
[0085]
Therefore, there is a need for an antiallergic agent that can effectively suppress allergic reactions that cause symptoms on the skin without causing side effects, and in particular, antiallergic drugs using natural products such as herbal medicines as active ingredients. The appearance of agents is strongly desired.
[0086]
Moreover, in order to be able to cope with various symptoms, the appearance of various antiallergic agents has been desired.
[0087]
In the present invention, it is a novel antiallergic agent having an action of protecting and activating skin mast cells. By using a sugarcane polyphenol-containing substance as an active ingredient, it can be prepared in various forms.
[0088]
Although it may be used in any form, it is preferably used as an external medicine in the form of a liquid agent, an ointment or the like. It is also preferable to use such antiallergic agents in cosmetics. For example, cream, lotion, milky lotion, cosmetic liquid, hair oil, shampoo, rinse, soap and the like can be mentioned.
[0089]
10) Hair restorer
Causes of hair loss include decreased follicular function due to involvement of male hormones, decreased metabolic function of hair follicles and hair bulbs, decreased scalp physiological function, local blood flow disorder due to scalp tension, malnutrition, stress, side effects due to drugs Although many factors such as heredity have been mentioned, the cause of hair loss has not been fully elucidated.
[0090]
For this reason, as an active ingredient contained in a commercially available hair restorer, it is important to activate hair-related cells by actions such as promoting blood circulation of the scalp, stimulating hair roots and activating hair follicles. For example, a large number of various citrus-related extracts (JP-A-3-227911) having a hair-growth effect are disclosed.
[0091]
In this invention, it is a novel hair growth agent which has the activation effect | action of a hair related cell, and it can be set as a formulation of various forms by using a sugarcane polyphenol containing material as an active ingredient.
[0092]
For example, 5 g of sugarcane polyphenol-containing material and 10 g of polyoxyethylene hydrogenated castor oil were dissolved in 1 liter of 40% ethanol, allowed to stand in a cool dark place at 10 ° C. or lower for 5 days, and filtered to prepare a liquid hair restorer.
[0093]
Below, the suitable Example of various pharmaceutical agents effective in said lifestyle-related disease is shown.
[0094]
[Example 1]
50 g of sugarcane polyphenol-containing material, 90 g of lactose, and 17 g of corn starch were mixed, and this mixture was granulated with a paste prepared in advance from 7 g of corn starch.
[0095]
1 g of magnesium stearate was added to the obtained granules and mixed well, and this mixture was compressed by a compression tablet machine to produce 1000 tablets containing 50 mg of an active ingredient containing sugarcane polyphenol per tablet.
[0096]
[Example 2]
200 g of 20% aqueous solution containing sugarcane polyphenol, 5 g of tocopherol acetate, 10 g of thiamine nitrate, 20 g of nicotinic acid amide, 50 g of anhydrous caffeine, benzoate and perfume to a suitable amount of deionized water to 30 L, sterilized and then 30 ml aseptic The bottle was filled into a bottle to produce an internal solution.
[0097]
Example 3
After mixing sugar cane polyphenol-containing material 300g, lactose 300g, and magnesium stearate 10g, the mixture was dried and solidified, pulverized, sized and sieved to produce 20-50 mesh granules.
[0098]
Example 4
150 g of sugarcane polyphenol-containing material, 150 g of glucose, and 5 g of magnesium stearate are mixed, dried and solidified, then refined with a pulverizer, adjusted to a particle size of 5 to 10 mesh by sieving, and put into 10 g stick packs. Packed to produce fine granules.
[0099]
The amount of these preparations to be used varies depending on symptoms, age, body weight, administration method, dosage form, etc., but usually sugarcane polyphenol-containing products should be administered to adults about 0.01 mg to 1,500 mg per day. Can do.
[0100]
The active ingredient according to the present invention is a sugarcane spike extract that can be eaten as a main ingredient, has no toxicity and exhibits excellent safety. 500 mg per day was orally administered to rats, but no acute toxicity was observed. I couldn't. Therefore, there is no particular limitation on the amount of the active ingredient used, and even when it is used as a medicine, it may be used as appropriate within the above range depending on the patient. Moreover, since this active ingredient does not show toxicity at all even if it is taken in a large amount, it can be used in a larger amount than the above range if necessary.
[0101]
Next, the manufacturing method of the brewing liquor and vinegar containing sugarcane polyphenol is demonstrated using figures.
[0102]
FIG. 1 is a flow chart showing the production process of brewed liquor and vinegar using sugarcane spikes.
[0103]
1) The sugarcane ears obtained by grinding sugar cane ears are mixed with 10 kg of water and 20 kg of water and 2 kg of glucose, and sterilized at 80 to 100 ° C. for 30 to 60 minutes.
[0104]
2) Add sake yeast and ferment alcohol at 30 ° C. for 10 days. The alcohol content is 4 to 6%. It is squeezed here and becomes sugarcane brew.
[0105]
3) Without squeezing, acetic acid bacteria and seed vinegar are further added and fermented at 35 ° C to 40 ° C for 1 month.
[0106]
4) Remove the fungus membrane and mature for another 3 months.
[0107]
5) After ripening, remove the sugarcane ear pulverized product and filter to make vinegar.
[0108]
The sugarcane polyphenol is sufficiently extracted by immersing the pulverized sugarcane pan without being removed until after ripening.
[0109]
Also, in the above vinegar production method, the alcohol fermentation process is omitted, alcohol for brewing is added so that the alcohol content is 5 to 6%, and at the same time, acetic acid bacteria and seed vinegar are also added, and immediately acetic acid fermented. May be.
[0110]
Next, an example of a soft drink in which a sugarcane polyphenol-containing material is used as an active ingredient and a pH adjuster is mixed will be described.
[0111]
A soft drink was prepared by mixing 200 g of sugarcane polyphenol-containing material, 1 Kg of sorbitol and 50 g of citric acid in 10 l of water. The pH was 6.0 and a bright pink color was exhibited.
[0112]
Next, 200 g of sugarcane polyphenol-containing material, 1 kg of sucrose, 50 ml of fruit juice, and 400 g of sodium bicarbonate were mixed with 10 L of water to prepare a soft drink. The pH was 7.8, and it became a bright light blue color.
[0113]
Any pH adjuster may be used as long as it is drinkable, and the acidic agent may be citric acid, acetic acid or the like, or acidic fruit juice or the like. As the alkaline agent, powdered carbonic acid or baking soda may be used.
[0114]
In the preparation of the soft drink, various flavor materials can be added. For example, fruit juice, dairy products, alcohol, etc. may be added.
[0115]
【The invention's effect】
The present invention described in detail above has the following effects.
[0116]
1) A naturally occurring cholesterol-reducing agent, sugar absorption inhibitor, antihyperglycemic agent, anti-obesity agent, which exhibits an effective improvement effect on various lifestyle-related diseases and has no side effects. Antidiabetics, gastric ulcer inhibitors, liver disorder inhibitors, antibacterial agents, and antiallergic agents can be realized.
[0117]
2) By the action of sugarcane polyphenol, it is possible to realize a hair-restoring agent that can prevent hair pain and enhance the activating action of damaged hair.
[0118]
3) The active ingredient of sugarcane polyphenol can prevent flavor deterioration and realize a brewed liquor with a higher maturity.
[0119]
4) The active ingredient of sugarcane polyphenol can be added more effectively, and high quality vinegar with little deterioration can be realized.
[0120]
5) A soft drink that exhibits vivid coloration and does not require a colorant can be realized.
[0121]
Thus, according to the present invention, it is possible to develop a new application / product that can sufficiently exhibit the active ingredients of sugarcane polyphenol, and it becomes possible to create a new industry based on sugarcane production.
[Brief description of the drawings]
FIG. 1 is a flowchart showing a method for producing brewed liquor and vinegar according to the present invention.
[Explanation of symbols]
1 Sugar cane ear material
2 Crushing process
3 Sugar cane crushed material
4 Water
5 Glucose (sugar)
6 Mixing process
7 Sake yeast
8 Alcohol fermentation process
9 Brewing sake
10 Acetic acid bacteria
11 seed vinegar
12 Acetic acid fermentation process
13 Aging process
14 Filtration process
15 Vinegar

Claims

A method for producing a brewed liquor containing sugarcane polyphenol, characterized in that sugar cane ears are mixed with the raw material of the brewed liquor.

A method for producing vinegar containing sugarcane polyphenols, comprising mixing at least sugarcane ears, water and sugar, adding alcoholic yeast to cause alcoholic fermentation, and then adding acetic acid bacteria and seed vinegar to subject them to acetic acid fermentation.