JP4124318B2

JP4124318B2 - Antioxidants and external preparations for skin

Info

Publication number: JP4124318B2
Application number: JP2002005684A
Authority: JP
Inventors: 恭子中村; さゆり山口
Original assignee: 株式会社カネボウ化粧品; 株式会社アルラチベット医学センター
Priority date: 2002-01-15
Filing date: 2002-01-15
Publication date: 2008-07-23
Anticipated expiration: 2022-01-15
Also published as: JP2003206483A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、抗酸化剤及び皮膚外用剤に関し、詳しくは医薬品、医薬部外品、化粧料、食品等に添加することが可能な優れた安全性、抗酸化能を有する抗酸化剤並びに優れた抗酸化能及び美白作用を有する皮膚外用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
従来、化粧料、医薬品や食品等にはＢＨＴ、ＢＨＡ等の合成抗酸化剤や、α−トコフェロール、アスコルビン酸等の様々な抗酸化剤、また種々の植物抽出物などが用いられている。しかし、安全性の面において懸念されるものもあり、また効果の面においても未だ満足のいくものではなかった。
【０００３】
本発明者等は、このような状況に鑑み、従来技術の難点を改良せんとして鋭意研究を重ねた結果、兎耳草又は小檗皮の抽出物が優れた抗酸化効果、更には美白効果を有することを見出し、本発明の完成に至った。
【０００４】
すなわち、本発明の目的は、安全性が高く、優れた抗酸化能を有する抗酸化剤、及び皮膚外用剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明は、兎耳草又は小檗皮の抽出物からなることを特徴とする抗酸化剤、及び該抽出物を含有する皮膚外用剤を提供することにより上記目的を達成するものである。
【０００６】
【発明の実施の形態】
本発明に用いられる兎耳草とは、兔耳草とも表記し、短筒兎耳草（ＬａｇｏｔｉｓｂｒｅｖｉｔｕｂａＭａｘｉｍ．）、大萼兎耳草（ＬａｇｏｔｉｓｃｌａｒｋｅｉＨｏｏｋ．ｆ．）、大筒兎耳草（ＬａｇｏｔｉｓｍａｅｒｏｓｉｐｈｏｎＴｓｏｏｎｇｅｔ．Ｈ．Ｐ．Ｙａｎｇ）及び円穂兎耳草（ＬａｇｏｔｉｓｒａｍａｌａｎａＢａｔａｌｉｎ）を示す総称でありいずれも単独でも組み合わせてでも用いることができ、小檗皮は、学名をＣｏｒｔｅｘＢｅｒｂｅｒｉｄｉｓといい、甘粛小檗（ＢｅｒｎｅｒｉｓＫａｎｓｕｅｎｓｉｓＳｃｈｎｅｉｄ．）から得られるものであり、チベットで生薬として用いられてきた。兎耳草は抗脂血の作用があり、小檗皮は眼精疲労に効果があるとされてきた。
【０００７】
兎耳草又は小檗皮の抽出物を得るための抽出溶媒は、例えば、水、エタノール、プロパノール、ブタノール等の低級アルコール、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ジプロピレングリコール等の多価アルコール類、又はこれらの混合物等が挙げられる。これらのうち、水単独、水とエタノールとの混液、水と１，３−ブチレングリコールとの混液が好ましく、エタノール又は１，３−ブチレングリコールと水との比率が１：１〜１：９９（体積比）のものが更に好ましい。抽出は、低温、常温でも加熱して行なっても良い。考課の面より低音での抽出が好ましい。得られた抽出物は、適宜、精製、ろ過しても良く、また常法により濃縮、乾固して用いても良い。
【０００８】
兎耳草又は小檗皮の抽出物の皮膚外用剤への配合量は、目的、対象とする部位等により千差万別であり一概に規定できるものではないが、皮膚外用剤の総量を基準として、一般的には０．００１〜１０質量％（以下、単に％と記す）が好ましく、更に好ましくは０．０１〜３％である。
【０００９】
本発明に係る抗酸化剤は、上記抽出物を、油脂や溶媒等に溶解又は分散して用いることができる。そして、医薬品、食品等に一般に用いられる賦型剤等を適宜用いて顆粒、粉末状とする他、適当な溶剤等を用い液状、エマルション、クリーム、ペースト等とすることができる。また、必要に応じ抗酸化剤と併用することにより相乗効果を奏することが知られているアスコルビン酸、クエン酸、コハク酸等の相乗剤を含有すると更に好ましい。
【００１０】
本発明の抗酸化剤は、口紅、乳液、クリーム等の化粧料や医薬品、医薬部外品等だけでなく、魚油、ラード、大豆油、あまに油、コーン油、綿実油、パーム油等の動植物を原料とする油脂類や、バター、マーガリン、マヨネーズ、ハム、ポテトチップ、揚げせんべい、魚肉等の食品等に食味、香り、感触等を損なうことなく広く利用できる。
【００１１】
本発明に係る抽出物を、化粧料に用いる場合、皮膚化粧料、メイクアップ化粧料、頭髪化粧料、入浴剤等種々の化粧料に配合でき、剤形としてローション、クリーム、軟膏、乳液、パップ、ジェル、粉末、顆粒等種々のものとすることができる。特に本発明の抽出物は、抗酸化作用を有するため、内容物の酸化を防止するだけではなく紫外線等による過酸化物の生成等を抑制し、しわを始めとする皮膚の老化現象の防止効果が得られるだけでなく、メラニン合成抑制作用を有することから、しみ、ソバカス、くすみに対する美白効果を奏することができる。したがって、直接皮膚に適用される形態が好ましく、特に皮膚化粧料が好ましい。尚。本発明においては皮膚外用剤とは、頭皮を含む身体上の皮膚に適用されるもの全てを包含し、例えば、化粧料、医薬品、医薬部外品等の区別無く、入浴剤をも包含されるものである。
【００１２】
【実施例】
以下、実施例について説明する。また、実施例に示す％は質量％を意味する。なお、本発明は以下の実施例に限定されるものではない。尚、各抽出物は凍結乾燥した固形物を用いた。また、兎耳草は、短筒兎耳草を用いた。
【００１３】
試験例１（抗酸化力試験）
０．０５ｍｏｌ／Ｌ炭酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ１０．２）２．４ｍＬ、３ｍｍｏｌ／Ｌキサンチン０．１ｍＬ、３ｍｍｏｌ／ＬＥＤＴＡ０．１ｍＬ、０．１５％牛血清アルブミン０．１ｍＬ、０．７５ｍｍｏｌ／Ｌニトロブルーテトラゾリウム０．１ｍＬの組成中に、試料１．５ｍｇ／ｍＬ濃度の水又は５０％エタノール溶液を０．１ｍＬ加え、２５℃、１０分加温する。そこにバターミルク由来の２５０倍希釈キサンチンオキシダーゼ（シグマ社製）０．１ｍＬを加え、２５℃、２０分間反応する。６ｍｍｏｌ／Ｌ塩化第二銅０．１ｍＬ加え、反応を停止して分光光度計を用いて波長５６０ｎｍにて吸光度を測定した。試料溶液の代わりに、水又は５０％エタノールを０．１ｍＬ加えたものの吸光度を、１００として、抑制率（％）を求めた。
【００１４】
その結果、表１に示すように本発明で用いる抽出物は優れた抗酸化力を有していることが確認された。
【００１５】

【００１６】
試験例２（メラニン合成抑制試験）
（１）メラニン生成抑制試験
Ｂ１６メラノーマ細胞を２×１０⁴個／ｗｅｌｌで１２穴プレートに播き、２４時間後、各試料化合物を１０μｇ／ｍＬ又は３０μｇ／ｍＬ含有したテオフィリン（Ｔｈｅｏｐｈｙｌｌｉｎｅ）入り培地に交換した。７２時間培養を行い、続いて細胞を１０％ＴＣＡ，エタノール／ジエチルエーテル（＝１／１）で処理した。続いて、１０％ジメチルスルホキシドを含有する１ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液に溶解後のＯＤ４７５値を求めてメラニン量とした。その後、細胞数を測定し、細胞あたりのメラニン生成の抑制率（％）を求めた。
【００１７】
その結果、表２に示すように本発明で用いる抽出物は優れたメラニン合成抑制効果を有していることが確認された。
【００１８】

【００１９】
以上の結果から、本発明の抽出物は、優れた抗酸化能、更にはメラニン合成抑制効果を有することがわかった。
【００２０】
実施例１〜８（スキンクリーム）
表３の組成において、表４に記載のごとく抽出物を配合し、下記の調製法に従いスキンクリームを調製した。
【００２１】

【００２２】

【００２３】
（調製法）
Ａの油相部とＢの水相部をそれぞれ７０℃に加熱し完全溶解した。次にＡ相にＢ相を加えて、乳化機で乳化した。乳化物を冷却し、容器に充填して本発明に係るスキンクリームを得た。
【００２４】
実施例１〜８の本発明に係るスキンクリームは皮膚刺激を示さず、経日安定性に優れていることが確認された。
【００２５】
実施例９〜２０（スキンローション）
表５の組成において、表６に記載のごとく抽出物を配合し、下記の調製法に従いスキンローションを調製した。
【００２６】

【００２７】

【００２８】
（調製法）
Ｂ成分をＣ成分中に、均一に溶解した後、Ａ成分とＣ成分を均一に混合攪拌、分散し次いで容器に充填し、本発明に係るスキンローションを得た。
【００２９】
実施例９〜２０の本発明に係るスキンローションは皮膚刺激を示さず、経日安定性に優れていることが確認された。
【００３０】
実施例２１〜３２（口紅）
表７の組成において、表８に記載のごとく抽出物を配合し、下記の調製法に従い口紅を調製した。
【００３１】

【００３２】

【００３３】
（調製法）
Ａ成分を９０℃で均一に溶解し、Ｂ成分を加えて混練りした。９０℃に再び溶解し、脱気してからＣ成分を加え金型に流し込み冷却成形し、容器にさし、本発明に係る口紅を得た。
【００３４】
実施例２１〜３２の本発明に係る口紅は皮膚刺激を示さず、経日安定性に優れていることが確認された。
【００３５】
【発明の効果】
本発明に係る抗酸化剤及び皮膚外用剤は、優れた抗酸化能、及び美白作用を有し、しみ、ソバカス、くすみ、しわを始めとする皮膚の老化現象を防止するため、皮膚外用剤とした場合、非常に有用である。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an antioxidant and an external preparation for skin, and in particular, an excellent antioxidant capable of being added to pharmaceuticals, quasi drugs, cosmetics, foods, etc. The present invention relates to an external preparation for skin having antioxidant ability and whitening action.
[0002]
[Prior art and problems to be solved by the invention]
Conventionally, synthetic antioxidants such as BHT and BHA, various antioxidants such as α-tocopherol and ascorbic acid, and various plant extracts are used in cosmetics, pharmaceuticals, foods and the like. However, there were some concerns in terms of safety, and the effects were still not satisfactory.
[0003]
In view of such circumstances, the present inventors have conducted extensive research to improve the difficulties of the prior art, and as a result, the extract of crow ear grass or small husk has an excellent antioxidant effect, and further a whitening effect. As a result, the present invention has been completed.
[0004]
That is, an object of the present invention is to provide an antioxidant and a skin external preparation that are highly safe and have an excellent antioxidant ability.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
The present invention achieves the above-mentioned object by providing an antioxidant characterized by comprising an extract of crow ear grass or small scabbard and an external preparation for skin containing the extract.
[0006]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The crow ear grass used in the present invention is also referred to as a crow ear grass, and is a short tube crow ear grass (Lagotis brevituba Maxim.), A large crow ear grass (Lagotis clarkei Hook. F.), A large tube crow ear grass (Lagotis). maerosiphon Tsong et. HP Yang and Lagotis ramalana Batalin, both of which can be used alone or in combination, and the small husk is called Cortex Berberidis, It is obtained from Bernese Kansuensis Schneid and has been used as a crude drug in Tibet. It has been said that crow ear grass has an antilipidemic action, and small scabbard has an effect on eyestrain.
[0007]
Examples of the extraction solvent for obtaining the extract of crow ear grass or small husk are various alcohols such as water, lower alcohols such as ethanol, propanol and butanol, 1,3-butylene glycol, propylene glycol, glycerin and dipropylene glycol. And monohydric alcohols or mixtures thereof. Among these, water alone, a mixture of water and ethanol, a mixture of water and 1,3-butylene glycol is preferable, and the ratio of ethanol or 1,3-butylene glycol to water is 1: 1 to 1:99 ( The volume ratio) is more preferable. Extraction may be performed by heating at a low temperature and at a normal temperature. Extraction with bass is preferable from the aspect of appraisal. The obtained extract may be appropriately purified and filtered, or may be concentrated and dried by a conventional method.
[0008]
The blending amount of the extract of eel ear grass or small husk in the external preparation for skin varies widely depending on the purpose, target site, etc. and cannot be specified in general, but it is based on the total amount of external preparation for skin In general, the content is preferably 0.001 to 10% by mass (hereinafter simply referred to as%), more preferably 0.01 to 3%.
[0009]
The antioxidant according to the present invention can be used by dissolving or dispersing the above extract in an oil or a solvent. In addition to appropriate use of excipients generally used for pharmaceuticals, foods and the like, granules and powders can be used, and liquids, emulsions, creams, pastes and the like can be obtained using appropriate solvents. Further, it is more preferable to contain a synergist such as ascorbic acid, citric acid, and succinic acid, which is known to exhibit a synergistic effect when used in combination with an antioxidant as necessary.
[0010]
Antioxidants of the present invention are not only cosmetics such as lipsticks, milky lotions, creams, pharmaceuticals, quasi drugs, but also animals and plants such as fish oil, lard, soybean oil, linseed oil, corn oil, cottonseed oil, palm oil, etc. It can be used widely without sacrificing the taste, fragrance, touch, etc., for fats and oils made from the raw materials, foods such as butter, margarine, mayonnaise, ham, potato chips, fried rice crackers, and fish meat.
[0011]
When the extract according to the present invention is used in cosmetics, it can be blended into various cosmetics such as skin cosmetics, makeup cosmetics, hair cosmetics, bathing agents, etc., and as dosage forms, lotions, creams, ointments, emulsions, papps , Gels, powders, granules and the like. In particular, since the extract of the present invention has an antioxidant action, it not only prevents the oxidation of the contents but also suppresses the formation of peroxides due to ultraviolet rays, etc., and prevents the skin aging phenomenon including wrinkles. Not only can be obtained, but also has a melanin synthesis inhibitory effect, so that it can have a whitening effect on stains, freckles and dullness. Therefore, the form applied directly to the skin is preferable, and skin cosmetics are particularly preferable. still. In the present invention, the topical skin preparation includes all those applied to the skin on the body including the scalp, and includes, for example, bathing agents without distinction between cosmetics, pharmaceuticals, quasi drugs and the like. Is.
[0012]
【Example】
Examples will be described below. Moreover,% shown in an Example means the mass%. In addition, this invention is not limited to a following example. Each extract was a lyophilized solid. In addition, a short-cylinder hook ear grass was used as the hook ear grass.
[0013]
Test Example 1 (Antioxidant power test)
0.05 mol / L sodium carbonate buffer (pH 10.2) 2.4 mL, 3 mmol / L xanthine 0.1 mL, 3 mmol / L EDTA 0.1 mL, 0.15% bovine serum albumin 0.1 mL, 0.75 mmol / L nitro Add 0.1 mL of 1.5 mg / mL water or 50% ethanol solution to 0.1 mL of blue tetrazolium and heat at 25 ° C. for 10 minutes. Thereto is added 0.1 mL of 250-fold diluted xanthine oxidase (manufactured by Sigma) derived from buttermilk and reacted at 25 ° C. for 20 minutes. 0.1 mL of 6 mmol / L cupric chloride was added, the reaction was stopped, and the absorbance was measured at a wavelength of 560 nm using a spectrophotometer. Instead of the sample solution, the inhibition rate (%) was obtained with the absorbance of 0.1 mL of water or 50% ethanol added as 100.
[0014]
As a result, as shown in Table 1, it was confirmed that the extract used in the present invention has an excellent antioxidant power.
[0015]

[0016]
Test example 2 (melanin synthesis inhibition test)
(1) Melanin production inhibition test B16 melanoma cells are seeded in a 12-well plate at 2 × 10 ⁴ cells / well, and after 24 hours, the medium is replaced with a medium containing theophylline containing 10 μg / mL or 30 μg / mL of each sample compound. did. The cells were cultured for 72 hours, and then the cells were treated with 10% TCA, ethanol / diethyl ether (= 1/1). Subsequently, the OD475 value after dissolution in a 1 mol / L sodium hydroxide aqueous solution containing 10% dimethyl sulfoxide was determined and used as the amount of melanin. Thereafter, the number of cells was measured, and the inhibition rate (%) of melanin production per cell was determined.
[0017]
As a result, as shown in Table 2, it was confirmed that the extract used in the present invention has an excellent inhibitory effect on melanin synthesis.
[0018]

[0019]
From the above results, it was found that the extract of the present invention has an excellent antioxidant ability and further has an inhibitory effect on melanin synthesis.
[0020]
Examples 1-8 (skin cream)
In the composition of Table 3, the extract was blended as described in Table 4, and a skin cream was prepared according to the following preparation method.
[0021]

[0022]

[0023]
(Preparation method)
The oil phase part of A and the aqueous phase part of B were each heated to 70 ° C. and completely dissolved. Next, B phase was added to A phase, and it emulsified with the emulsifier. The emulsion was cooled and filled into a container to obtain a skin cream according to the present invention.
[0024]
The skin creams according to the present invention of Examples 1 to 8 did not show skin irritation and were confirmed to be excellent in stability over time.
[0025]
Examples 9 to 20 (skin lotion)
In the composition of Table 5, the extract was blended as described in Table 6, and skin lotion was prepared according to the following preparation method.
[0026]

[0027]

[0028]
(Preparation method)
After the B component was uniformly dissolved in the C component, the A component and the C component were mixed and stirred and dispersed uniformly, and then filled into a container to obtain a skin lotion according to the present invention.
[0029]
It was confirmed that the skin lotions according to the present invention of Examples 9 to 20 did not show skin irritation and were excellent in stability over time.
[0030]
Examples 21-32 (lipstick)
In the composition of Table 7, the extract was blended as described in Table 8, and lipstick was prepared according to the following preparation method.
[0031]

[0032]

[0033]
(Preparation method)
The A component was uniformly dissolved at 90 ° C., and the B component was added and kneaded. It melt | dissolved again at 90 degreeC, and deaerated, Then, C component was added, it poured into the metal mold | die, it cooled and formed, and it put in the container, and obtained the lipstick based on this invention.
[0034]
It was confirmed that the lipstick according to the present invention of Examples 21 to 32 did not show skin irritation and was excellent in stability over time.
[0035]
【The invention's effect】
The antioxidant and the external preparation for skin according to the present invention have excellent antioxidative ability and whitening action, and prevent skin aging including blotches, buckwheat, dullness, wrinkles, If so, it is very useful.

Claims

Antioxidant characterized by consisting of an extract of eel ear grass (extraction solvent is selected from water alone or a mixture of water and ethanol).

A skin external preparation characterized by containing an extract of eel ear grass (the extraction solvent is selected from water alone or a mixture of water and ethanol).