JP3807565B2

JP3807565B2 - Lubricant for tablets and tablet confectionery

Info

Publication number: JP3807565B2
Application number: JP31012096A
Authority: JP
Inventors: 典子益富; ▲しん▼吾中村; 康隆村椿
Original assignee: DKS CO. LTD.
Current assignee: DKS CO. LTD.
Priority date: 1996-11-05
Filing date: 1996-11-05
Publication date: 2006-08-09
Anticipated expiration: 2016-11-05
Also published as: JPH10139688A

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は、錠剤や錠菓に配合される滑沢剤、すなわち錠剤及び錠菓用滑沢剤に関する。詳しくは特定の形状及び粒子径を有するショ糖脂肪酸エステルからなる錠剤及び錠菓用滑沢剤に関する。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】
滑沢剤は医薬品のみならず、医薬部外品、食品においても打錠時に必要不可欠な物であるが、錠剤の形が複雑になる程、より多くの滑沢剤を必要とする。それに伴いいかに滑沢剤の添加量を少量にしかつ形状を保つかが問題となってくる。従来、通常の形状の錠剤を作るのに、滑沢剤としてショ糖脂肪酸エステルを１〜５％添加する。しかし、錠剤の形状が複雑になるに伴い従来の形状すなわち球状でないショ糖脂肪酸エステルでは添加量は増加し、添加量の増加に伴ってコスト等の問題あるいは充てん率のバラツキによる製品の重量及び崩壊性の均一化、表面の美しさ等の問題が生じていた。
【０００３】
【課題を解決するための手段】
これらの問題を解決する為鋭意検討し次の知見を見出すに致った。従来のショ糖脂肪酸エステルの製法は一度固まり状にした物を粉砕して得られるが、これは形状が球状ではなく、また平均粒子径も大きいものとなっていたため、形状が複雑でかつ打錠しにくい粉体を打錠する時に添加量を増やす必要があった。そこで鋭意検討した結果、ショ糖脂肪酸エステルの形状を球状とし、かつ特定の平均粒子径とすることによって、いかなる形状の打錠物であっても低添加量で滑沢性能を向上できる事を見い出した。
【０００４】
すなわち、３０μｍ以下のものが８０重量％以上である平均粒子径をもち、かつ形状が球状であるショ糖脂肪酸エステルからなる錠剤及び錠菓用滑沢剤である。
【０００５】
【発明の実施の形態】
本発明の滑沢剤に使用するショ糖脂肪酸エステル（以下ＳＥという）は形状として球状のものである。この球状とは楕円形のものから、タマゴ型あるいは真球状のものまでを含んでいる。この球形度は光学顕微鏡で確認できる。更にこの球状ＳＥは平均粒子径３０μｍ以下のものが８０重量％以上必要である。このようなＳＥとした時に、従来になく滑沢性能が向上できる。この粒子径の測定はレーザー式粒度測定機にて測定される。
【０００６】
前記ＳＥを構成する脂肪酸は炭素数１４〜２２で、具体的にはミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、アラキジン酸等が挙げられ、２種以上の脂肪酸であってもよい。置換度は１〜５のものが良い。
【０００７】
前記したような特定ＳＥを得るための製造法は特に限定されるわけではないが、具体例をあげると噴霧乾燥法が挙げられる。
【０００８】
この噴霧乾燥法は、実施例に示されるように３５重量％や４０重量％というようなＳＥ水溶液を使用し、従来公知の噴霧乾燥条件に従って実施される。乾燥温度は１０〜１００℃であって、回転円板上に前記水性液を落下させることにより行われる。
【０００９】
このような条件のもとで、噴霧乾燥が行われた場合、得られるＳＥの形状は７０重量％以上が球状であって、更に８０重量％以上が平均粒子径３０μｍ以下の球状ＳＥが得られる。
【００１０】
対象となる錠剤及び錠菓とはビタミン、カルシウム、鉄等を配合した健康食品や、打錠菓子などの食品錠剤等の医薬品等である。
【００１１】
これらの錠剤及び錠菓には本発明の滑沢剤が０．２〜１０重量％配合される。滑沢性能を損なわない範囲であれば微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、合成ケイ酸アルミニウム、脂肪酸モノグリセライドといった従来の滑沢剤も併用できる。
【００１２】
【実施例】
＜滑沢性能試験＞
実施例１
ステアリン酸が７０％である精製工程を終了したＳＥを３５重量％の水溶液とし、これを回転数約１００００ｒｐｍの回転円板上に落下させ、８０℃の熱風を水溶液と同方向から乾燥機内に供給し、噴霧乾燥を行った。得られた乾燥物をレーザー式粒度測定機９３２０−Ｘ１００（マイクロトラック社製）で粒度を測定したところ、その平均粒子径が３０μｍ以下のものが９５％であった。又、この粒子を光学顕微鏡で観察（１００倍）した結果、９０重量％以上が球状であった。得られた滑沢剤をグラニュー糖に０．３重量％添加し下記の打錠条件によって打錠物を得た。
【００１３】
実施例２
実施例１で得た乾燥物を滑沢剤として粉末ソルビットに１．０重量％添加し打錠物を得た。打錠条件は下記の通りである。
【００１４】
○打錠条件：畑鉄工所製打錠機ＨＦ９、打錠径＝１５ｍｍ、打錠圧＝９００ｋｇｆ
【００１５】
○評価方法
有効打錠率を下記の式で求めることによって滑沢性能を評価した。
有効打錠率（％）＝良好打錠物数／一定時間の全打錠物数×１００
良好打錠物数：下記の５及び４の評点を持つ打錠物数
【００１６】

【００１７】
（試験結果）
実施例１：１００％（４．８６）
実施例２：９５％（４．７０）
なお（）内の数値は前記評点の平均値である。
【００１８】
実施例３
パルミチン酸が７０％である精製工程を終了したＳＥの４０重量％の水溶液を実施例１と同様に噴霧乾燥を行い乾燥物を得た。実施例１と同様に粒度を測定したところ平均粒子径が３０μｍ以下のものが８３％であった。この粒子を光学顕微鏡で観察した結果、９０重量％以上が球状であった。得られた滑沢剤１．５ｇ（０．３重量％）をグラニュー糖３００ｇ、コーンスターチ２００ｇの混合物に添加して打錠を行った。打錠条件は実施例１と同じである。
【００１９】
実施例４
実施例３で得た乾燥物を滑沢剤として４ｇ（１．０重量％）を粉末ソルビット３００ｇ、コーンスターチ１００ｇの混合物に添加し打錠物を得た。打錠条件は実施例１と同じである。
【００２０】
（試験結果）
実施例３：９８％（４．８３）
実施例４：９０％（４．６７）
【００２１】
比較例１
ステアリン酸が７０％である精製工程を終了したＳＥを５０重量％の水溶液とし、実施例１と同様に噴霧乾燥を行い乾燥物を得た。この粒子を光学顕微鏡で観察した結果、９０重量％以上が球状であった。その平均粒子径が３０μｍ以下のものが６５％であった。得られた滑沢剤をグラニュー糖に０．３重量％添加して打錠を行った。打錠条件は実施例１と同じである。
【００２２】
比較例２
比較例１で得た乾燥物を滑沢剤として粉末ソルビットに１．０重量％添加し、打錠物を得た。打錠条件は実施例１と同じである。
【００２３】
（試験結果）
比較例１：６１％（３．６１）
比較例２：４３％（３．０７）
【００２４】
比較例３
精製工程を終了したステアリン酸７０％のＳＥのかたまりを回転式粉砕機で粉砕し、それを０．５ミリスクリーンを通過した物を得た。その平均粒子径は３０μｍ以下のものが６６％であった。それを再粉砕したところ、平均粒子径が３０μｍ以下のものが８８％となった。この粒子を光学顕微鏡で観察（１００倍）した結果、形状はすべて球状ではない不定形のものであった。この得られた滑沢剤をグラニュー糖に０．３重量％添加して打錠を行った。打錠条件は実施例１と同じである。
【００２５】
比較例４
比較例３で得られた粒子を滑沢剤として粉末ソルビットに１．０重量％添加し打錠物を得た。打錠条件は実施例１と同じである。
【００２６】
（試験結果）
比較例３：８３％（４．１７）
比較例４：８０％（４．０１）
【００２７】
参考例１
比較例３と同じＳＥを滑沢剤としてグラニュー糖に０．５重量％添加して打錠を行った。打錠条件は実施例１と同じである。
【００２８】
参考例２
比較例３と同じＳＥを滑沢剤として粉末ソルビットに２．１重量％添加し、打錠を行った。打錠条件は実施例１と同じである。
【００２９】
（試験結果）
参考例１：１００％（４．８５）
参考例２：９４％（４．６７）
【００３０】
上記の結果より実施例１と同じ性能を得る為に、球状でないＳＥの添加量は、球状のＳＥの１．６倍以上必要であることがわかった。
【００３１】
＜崩壊性試験＞
実施例５及び６
実施例１で得られた滑沢剤をグラニュー糖に１重量％（実施例５）及び０．３重量％（実施例６）添加し打錠物を得た。打錠条件は実施例１と同じである。この物について下記の条件で崩壊性試験を行った。
【００３２】
比較例５及び６
同様にして比較例１で得られた滑沢剤をグラニュー糖に１重量％（比較例５）及び０．３重量％（比較例６）添加し打錠物を得た。打錠条件は実施例１と同じである。この物について上記と同様にして崩壊性試験を行った。
【００３３】

【００３４】
１回につき打錠物６個を使用、振幅６０ｍｍ、２９往復／分で上下させ、６個全てが崩壊するまでの時間を測定し、３回の平均値をとる。
【００３５】
（試験結果）
実施例５：１３分５２秒
実施例６：９分２２秒
比較例５：７分２３秒
比較例６：５分５９秒
【００３６】
実施例５，６と比較例５，６の比較により、本発明のＳＥを用いた場合は崩壊時間が長く、打錠物が均一にできていることがわかる。
【００３７】
【発明の効果】
本発明のショ糖脂肪酸エステルは、滑沢剤の添加量を少量にできるので滑沢剤の添加量の増加に伴って起こるコスト上昇等の問題を軽減できる。又、滑沢性の向上に伴い滑沢剤の充てん率のバラツキが小さく、圧縮中の圧力の伝達性を高め原料の流動性の向上による製品の重量及び崩壊性の均一化、表面の美しい錠剤の製造などの利点を伴う。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention, lubricant is formulated into a tablet or tablet candy, i.e. about tablets agent and tablets菓用lubricants. Specifically, the present invention relates to a tablet and tablet confectionary lubricant comprising a sucrose fatty acid ester having a specific shape and particle size.
[0002]
[Prior art and problems to be solved by the invention]
Lubricants are indispensable not only for pharmaceuticals but also for quasi-drugs and foods at the time of tableting, but the more complex the tablet shape, the more lubricants are required. Along with this, how to reduce the amount of lubricant added and keep the shape becomes a problem. Conventionally, 1-5% of sucrose fatty acid ester is added as a lubricant to produce tablets having a normal shape. However, as the shape of the tablet becomes more complex, the amount of sucrose fatty acid ester that is a conventional shape, that is, a non-spherical sucrose, increases. There have been problems such as uniformity of surface property and surface beauty.
[0003]
[Means for Solving the Problems]
We intensively studied to solve these problems and found the following knowledge. The conventional method for producing sucrose fatty acid ester is obtained by pulverizing a once-solidified product, but this is not spherical and the average particle size is large, so the shape is complicated and tableting It was necessary to increase the amount of addition when tableting difficult to powder. As a result of intensive investigations, it was found that the sucrose fatty acid ester shape can be made spherical and have a specific average particle size, so that it is possible to improve the lubrication performance with a low addition amount even for tablets of any shape. It was.
[0004]
That is, it is a tablet and tablet confectionary lubricant made of a sucrose fatty acid ester having an average particle diameter of 80% by weight or more with a particle size of 30 μm or less and a spherical shape.
[0005]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The sucrose fatty acid ester (hereinafter referred to as SE) used in the lubricant of the present invention is spherical in shape. The spherical shape includes an elliptical shape, an egg shape or a true spherical shape. This sphericity can be confirmed with an optical microscope. Further, the spherical SE must have an average particle size of 30 μm or less and 80% by weight or more. When such SE is used, the lubrication performance can be improved compared to the conventional case. The particle size is measured with a laser particle size measuring machine.
[0006]
The fatty acid constituting the SE has 14 to 22 carbon atoms, and specifically includes myristic acid, palmitic acid, stearic acid, behenic acid, arachidic acid and the like, and may be two or more fatty acids. The degree of substitution is preferably 1-5.
[0007]
The production method for obtaining the specific SE as described above is not particularly limited, but a specific example includes a spray drying method.
[0008]
This spray drying method is carried out according to conventionally known spray drying conditions using an SE aqueous solution of 35% by weight or 40% by weight as shown in Examples. Drying temperature is 10-100 degreeC, Comprising: It is performed by dropping the said aqueous liquid on a rotating disc.
[0009]
When spray drying is performed under such conditions, the SE shape obtained is spherical in which 70% by weight or more is spherical and 80% by weight or more has a mean particle diameter of 30 μm or less. .
[0010]
The target tablets and tablet confectionery are health foods containing vitamins, calcium, iron and the like, and pharmaceuticals such as food tablets such as tablet confectionery.
[0011]
These tablets and tablet confectionery contain 0.2 to 10% by weight of the lubricant of the present invention. Conventional lubricants such as microcrystalline cellulose, magnesium stearate, synthetic aluminum silicate, and fatty acid monoglyceride can be used in combination as long as the lubricating performance is not impaired.
[0012]
【Example】
<Lube performance test>
Example 1
After the purification process with 70% stearic acid, SE is made into a 35% by weight aqueous solution, which is dropped onto a rotating disk with a rotation speed of about 10,000 rpm, and hot air at 80 ° C. is fed into the dryer from the same direction as the aqueous solution. And spray drying. When the particle size of the obtained dried product was measured with a laser type particle size measuring instrument 9320-X100 (manufactured by Microtrac), the average particle size was 95% or less. Moreover, as a result of observing the particles with an optical microscope (100 times), 90% by weight or more was spherical. The obtained lubricant was added to granulated sugar at 0.3% by weight, and a tableted product was obtained under the following tableting conditions.
[0013]
Example 2
1.0% by weight of the dried product obtained in Example 1 as a lubricant was added to powdered sorbite to obtain a tableted product. The tableting conditions are as follows.
[0014]
○ Tableting conditions: Hata Iron Works tableting machine HF9, tableting diameter = 15mm, tableting pressure = 900kgf
[0015]
○ Evaluation method Lubricating performance was evaluated by determining the effective tableting rate by the following formula.
Effective tableting rate (%) = Good number of tablets / Total number of tablets for a certain period × 100
Number of good tabletings: Number of tabletings having the following 5 and 4 scores

[0017]
(Test results)
Example 1: 100% (4.86)
Example 2: 95% (4.70)
In addition, the numerical value in () is the average value of the rating.
[0018]
Example 3
A 40% by weight aqueous solution of SE after completion of the purification step with 70% palmitic acid was spray-dried in the same manner as in Example 1 to obtain a dried product. When the particle size was measured in the same manner as in Example 1, it was 83% that the average particle size was 30 μm or less. As a result of observing the particles with an optical microscope, 90% by weight or more was spherical. Tableting was performed by adding 1.5 g (0.3 wt%) of the obtained lubricant to a mixture of 300 g of granulated sugar and 200 g of corn starch. The tableting conditions are the same as in Example 1.
[0019]
Example 4
Using the dried product obtained in Example 3 as a lubricant, 4 g (1.0% by weight) was added to a mixture of 300 g of powdered sorbit and 100 g of corn starch to obtain a tableted product. The tableting conditions are the same as in Example 1.
[0020]
(Test results)
Example 3: 98% (4.83)
Example 4: 90% (4.67)
[0021]
Comparative Example 1
SE which completed the refinement | purification process which is a stearic acid 70% was made into 50 weight% aqueous solution, and it spray-dried similarly to Example 1 and obtained the dried material. As a result of observing the particles with an optical microscope, 90% by weight or more was spherical. Those having an average particle size of 30 μm or less were 65%. Tableting was performed by adding 0.3% by weight of the obtained lubricant to granulated sugar. The tableting conditions are the same as in Example 1.
[0022]
Comparative Example 2
The dried product obtained in Comparative Example 1 was added as a lubricant to 1.0% by weight of powdered sorbit to obtain a tableted product. The tableting conditions are the same as in Example 1.
[0023]
(Test results)
Comparative Example 1: 61% (3.61)
Comparative Example 2: 43% (3.07)
[0024]
Comparative Example 3
The mass of 70% stearic acid SE after the purification step was pulverized with a rotary pulverizer to obtain a product that passed 0.5 mm screen. The average particle size was 66% when the particle size was 30 μm or less. When it was pulverized again, those having an average particle size of 30 μm or less became 88%. As a result of observing the particles with an optical microscope (100 times), all the shapes were non-spherical. Tableting was performed by adding 0.3% by weight of the obtained lubricant to granulated sugar. The tableting conditions are the same as in Example 1.
[0025]
Comparative Example 4
The particles obtained in Comparative Example 3 were added as a lubricant to 1.0% by weight of powdered sorbit to obtain a tableted product. The tableting conditions are the same as in Example 1.
[0026]
(Test results)
Comparative Example 3: 83% (4.17)
Comparative Example 4: 80% (4.01)
[0027]
Reference example 1
Tableting was performed by adding 0.5% by weight of the same SE as Comparative Example 3 as a lubricant to granulated sugar. The tableting conditions are the same as in Example 1.
[0028]
Reference example 2
The same SE as in Comparative Example 3 was added as a lubricant to 2.1% by weight of powdered sorbit, and tableting was performed. The tableting conditions are the same as in Example 1.
[0029]
(Test results)
Reference Example 1: 100% (4.85)
Reference Example 2: 94% (4.67)
[0030]
From the above results, in order to obtain the same performance as that of Example 1, it was found that the amount of SE that is not spherical must be 1.6 times or more that of spherical SE.
[0031]
<Disintegration test>
Examples 5 and 6
The lubricant obtained in Example 1 was added to granulated sugar at 1% by weight (Example 5) and 0.3% by weight (Example 6) to obtain tableted products. The tableting conditions are the same as in Example 1. This product was subjected to a disintegration test under the following conditions.
[0032]
Comparative Examples 5 and 6
Similarly, 1% by weight (Comparative Example 5) and 0.3% by weight (Comparative Example 6) of the lubricant obtained in Comparative Example 1 were added to granulated sugar to obtain a tableted product. The tableting conditions are the same as in Example 1. This product was subjected to a disintegration test in the same manner as described above.
[0033]

[0034]
Use 6 tabletings at a time, move up and down at an amplitude of 60 mm and 29 reciprocations / minute, measure the time until all 6 pieces collapse, and take the average of 3 times.
[0035]
(Test results)
Example 5: 13 minutes 52 seconds Example 6: 9 minutes 22 seconds Comparative example 5: 7 minutes 23 seconds Comparative example 6: 5 minutes 59 seconds
From comparison between Examples 5 and 6 and Comparative Examples 5 and 6, it can be seen that when SE of the present invention is used, the disintegration time is long and the tableted product is made uniform.
[0037]
【The invention's effect】
In the sucrose fatty acid ester of the present invention, the amount of lubricant added can be reduced, so problems such as an increase in cost caused by an increase in the amount of lubricant added can be reduced. Also, as the lubricity improves, the variation in the filling rate of the lubricant is small. With the advantages of manufacturing.

Claims

A lubricant formulated into tablets or tablet candy, sliding, characterized in that has an average particle size ones 30μm or less is 80 wt% or more, and the shape is made of a sucrose fatty acid ester is spherical Sawa agent.

The lubricant according to claim 1, obtained by spray drying an aqueous sucrose fatty acid ester solution.