JP3566374B2 - Oral composition - Google Patents
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、医薬部外品、化粧品、食品の分野における口腔用組成物に関し、う蝕の原因である酸の発生を抑制し、発生した酸の分解を促進すること、歯垢のｐＨ低下を抑え、う蝕を防ぐ口腔用組成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】
う蝕は歯垢中のストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ）等の細菌の酸生成によりｐＨが低下し、歯牙の脱灰が起こることで発生する。そこで、従来よりう蝕予防を目的に殺菌剤や歯質強化剤を配合した口腔用組成物が提案されている。殺菌剤としてはクロルヘキシジン類やトリクロサンが挙げられ、歯質強化剤としてはフッ化物が挙げられるが、これらには安全面での懸念があることから、薬用歯磨類の有効成分としてのみ低濃度使用できるのが現状である。当然ながら、口中清涼剤や食品類にはこれらは使用できないため効果が期待できないという問題があり、薬用歯磨類にはある程度の効果は期待できるものの、食品類と同等に安全とはいいきれない問題がある。
【０００３】
また、歯垢のｐＨ低下を起こさないための方法として、１）う蝕原性の高いショ糖等の糖類を摂取しない、２）酸生成を抑制する、３）酸を除去又は分解する、４）酸を中和する、等が考えられ、これらの中には前記の殺菌剤や歯質強化剤を配合した口腔用組成物よりは安全性の高い組成物も提案されている。具体的には、例えば１）については、パラチノースやキシリトール、マルチトールが代替糖として考えられているが、ショ糖を全てこれらに代替することは現実的に不可能である。２）については、唾液中のオリゴマペプチドの１種シアリンはｐＨ上昇効果はあるが、乳酸の生成を促進するうえ、工業的入手は困難であるという問題がある（特開昭５３−２６３３１号公報、Ｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ａｓｐｅｃｔ ｏｆ Ｄｅｎｔａｌ Ｃａｒｉｅｓ ｐ．４３３，Ｉｎ ｆｏｒｍａｔｉｏｎ Ｒｅｔｒｉｅｖａｌ Ｉｎｃ．，１９７６．）。また、アルギニンのみではヒト全唾液の乳酸生成を抑制する例と、しない例が報告されている（歯学 ６９，８２６，１９８２．）、カナバニン等のアルギニン類縁化合物はヒト全唾液の乳酸生成を抑制する例がある（歯学 ７３，３４４，１９８５．）等が知られているが、抑制効果の優れた物質は未だ見出されていない。３）及び４）については、単なる洗浄剤やｐＨ調整剤が提案されているだけであり、本質的なｐＨ低下を抑制するための解決には至っていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
従って、本発明の目的は、歯垢のｐＨ低下抑制効果に優れ、殺菌剤や歯質強化剤を配合したものよりも安全性の高い口腔用組成物を提供するものである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
上記実状に鑑み、本発明者らは歯垢のｐＨ低下抑制効果を向上すべき鋭意研究した結果、前記のアルギニン若しくはアルギニン類縁化合物であるカナバニン又はそれらの塩と、特定の二酸化炭素発生剤又は二酸化炭素とを組合わせた口腔用組成物が、従来報告されたアルギニン又はカナバニンの唾液中の酸生成を抑制する効果の発現を固定せしめ、かつそのｐＨ低下抑制効果も優れて顕著であることを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
すなわち、本発明は、アルギニン若しくはカナバニン又はそれらの塩０．０５〜２０重量％、及び二酸化炭素発生剤を含有し、前記二酸化炭素発生剤が炭酸塩と有機酸の組合せであり、前記二酸化炭素発生剤の量が０．５〜４０重量％であって、前記有機酸が、アスコルビン酸及び／又はコハク酸である口腔用組成物を提供するものである。
また、本発明は、アルギニン若しくはカナバニン又はそれらの塩が０．０５〜２０重量％、及び二酸化炭素ガスを含有する口腔用組成物であって、二酸化炭素を１０体積％以上含有するガスを１〜２０ｋｇ／ｃｍ２の圧力で口腔用組成物に加圧溶解され、密閉容器内に充填されたものである口腔用組成物を提供するものである。
【０００７】
また、本発明は、上記組成物に更にカルシウムイオン捕捉剤０．０５〜５０重量％を含有する口腔用組成物を提供するものである。
【０００８】
本発明に用いられるアルギニンはモヤシから発見されたアミノ酸の１種で、カナバニンはジャック豆から発見されたアミノ酸の１種であり、共に天然ではＬ型として存在する。本発明においては、安全性が高く、しかも工業的にも入手が容易であるＬ−アルギニンが好ましい。また、これらの塩としては、例えば塩酸塩、クエン酸塩、グルタミン酸塩等が挙げられる。
【０００９】
アルギニン、カナバニン又はそれらの塩は、本発明の口腔用組成物中に通常０．０５〜２０重量％、好ましくは０．１〜１０重量％用いられる。０．０５重量％未満では充分な効果が得られず、２０重量％を超えると苦みが強くなり好ましくない。
【００１０】
本発明に用いられる二酸化炭素発生剤又は二酸化炭素のうち、二酸化炭素発生剤を用いる場合は、炭酸塩と有機酸とを組合わせて用いる。ここで、代表的な炭酸塩としては炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム等が挙げられ、有機酸としてはアスコルビン酸、コハク酸が用いられる。これらの炭酸塩及び有機酸はそれぞれ１種又は２種以上の混合物として用いることができる。
【００１１】
炭酸塩と有機酸を組合わせて用いる場合、当該炭酸塩と有機酸とが反応することにより、有機酸の持つ水素原子が炭酸塩を還元し、その結果有機酸塩が生じ、炭酸塩は水と二酸化炭素を放出する。口腔内のような水分が存在する環境では、この反応は促進され、放出される二酸化炭素による発泡が生じる。
【００１２】
本発明において、二酸化炭素発生剤は組成物全量中に０．５〜４０重量％、好ましくは２．５〜２５重量％配合される。二酸化炭素発生剤の配合量が０．５重量％未満では充分な効果が得られず、また４０重量％を超えると刺激が強くなり、味が損なわれる。二酸化炭素発生剤として炭酸塩と有機酸を組合わせて用いる場合、炭酸塩は組成物全量中に０．２〜１６重量％、特に１〜１０重量％配合されるのが好ましく、有機酸は組成物全量中に０．３〜２４重量％、特に１．５〜１５重量％配合されるのが好ましい。
【００１３】
また、二酸化炭素を用いる場合は、密閉容器に口腔用組成物を入れた後に二酸化炭素を１０体積％以上含有するガスを１〜２０ｋｇ／ｃｍ２の圧力で充填することで加圧溶解する。ここで、密閉容器としてはエアゾール型が好ましく、二酸化炭素は常温ではガスであることから噴射剤としても機能させることができる。また二酸化炭素以外の噴射剤としては、酸素、窒素、ヘリウム、液化プロパンガス（ＬＰＧ）、フロン、液化天然ガス（ＬＮＧ）等の公知の噴射剤を人体上での安全性に留意し、二酸化炭素と混合して使用することもできる。
【００１４】
本発明の口腔用組成物は、１０倍量の水に溶解した時のｐＨが５〜１０、特にｐＨ６〜８の範囲に調整するのが好ましい。ｐＨ５未満では、歯牙の主成分であるハイドロキシアパタイトがｐＨ５．５程度より酸性側で溶解することから、歯牙を脱灰させる危険があり、ｐＨ１０を超えると苦みが強いため好ましくない。
【００１５】
斯かるｐＨ調整剤としては、通常用いられているものが使用でき、具体的には、塩基性物質としては必須成分のアルギニン、カナバニン以外に、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、トリエタノールアミン、アンモニア、リジン、炭酸水素ナトリウム等が挙げられ、また酸性物質としては必須成分の二酸化炭素の外に酢酸、塩酸、硫酸、リン酸、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸等が挙げられる。
【００１６】
また、歯垢中のストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ）は、カルシウムイオンで発育促進されるため、本発明の口腔用組成物にはカルシウムイオン捕捉剤を組成物全量中に０．０５〜５０重量％、特に０．１〜１０重量％配合するのが好ましい。
【００１７】
斯かるカルシウムイオン捕捉剤としては、具体的には、例えば４Ａ型ゼオライト、アルブミン、グロブリン、カゼインホスホペプチド、クエン酸二ナトリウム、クエン酸三ナトリウム、ピロリン酸塩、ポリリン酸塩等が挙げられる。また、カルシウムイオン捕捉剤としてはＥＤＴＡ類も挙げられるが、これらは歯牙を脱灰する危険性があるために好ましくない。
【００１８】
本発明の口腔用組成物には上記必須成分以外に、従来の口中清涼剤や薬用歯磨や薬用洗口液における薬用成分を配合することができる。具体的には、アスコルビン酸、トコフェロール、リボフラビン等のビタミン類；塩酸クロルヘキシジン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン等の殺菌剤；デキストラナーゼ、プロテアーゼ、リゾチーム等の酵素類；グリチルリチン酸類、クロロフィル類等の植物成分；アセンヤク、ショウキョウ等の生薬類；フッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ素剤などが挙げられる。これらの薬用成分は１種又は２種以上を併用することができ、薬学上許容できる範囲内の量を用いることができる。
【００１９】
また、本発明の口腔用組成物には甘味剤や、甘味剤と湿潤剤を兼ねた糖又は糖アルコールを配合することができる。斯かる甘味剤としては、例えばサッカリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステビアエキス等が挙げられ、糖又は糖アルコールとしては、例えばパラチノース、パノース、キシリトール、マンニトール、マルチトール、ソルビトール、ラクトース、ラクチトール、フラクトオリゴ糖等が好ましく、ショ糖、グルコース、フラクトース等のう蝕原性を有するものは好ましくない。
【００２０】
更に、本発明の口腔用組成物には、通常の口腔用組成物に添加される任意成分、例えばデンプン、デキストラン、デキストリン、還元澱粉分解物、結晶セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビアゴム、カラギーナン、ペクチン、アルギン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、カゼインナトリウム等の通常の製剤化に用いる粘結剤；例えばエタノール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール等の溶剤；例えばアルキル硫酸ナトリウム、アルキルリン酸、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル等の界面活性剤；例えばリン酸水素カルシウム、水酸化アルミニウム、無水ケイ酸、炭酸カルシウム等の研磨剤；塩化亜鉛、粉抹茶、ショウキョウチンキ等の矯味剤；パラベン、サリチル酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム等の防腐剤、香料なども適宜配合することができる。
【００２１】
本発明の口腔用組成物は、常法により製造され、医薬部外品、化粧品、食品の分野に用いられる。またその態様も、口中清涼剤、洗口剤、粉・練り歯磨剤、菓子等とすることができ、更にその剤型も、液剤、トローチ剤、錠剤、顆粒剤、散剤、噴射剤、丸剤等、様々な剤型を選択することができる。
【００２２】
本発明の口腔用組成物に二酸化炭素発生剤を配合する場合は、使用時に二酸化炭素が発生するように工夫する必要があり、例えば、水を含まない製剤や反応成分を分離させた製剤が考えられる。具体的には、トローチ剤や錠剤は圧縮成型機能を有する打錠機で製造可能であり、目的に応じて成分ごとの多層にすることもできる。
【００２３】
また、二酸化炭素発生剤として炭酸塩と有機酸を組合わせて用いる場合には、これらを別々の層に多層にし、かつこれらの少なくとも一層にアルギニン、カナバニン又はそれらの塩を含有させることができる。更に好ましい態様としては、炭酸塩層と有機酸層の間に、これらと反応しない層を介して３層の多層とし、かつこれらの少なくとも一層にアルギニン、カナバニン又はそれらの塩を含有させたものである。
また、炭酸塩及び／又は有機酸はコーティングして用いることもできる。ここで用いられるコーティング剤としては、例えばポリエチレングリコール、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等の水溶性ポリマーなどが挙げられる。コーティング方法としては、上記ポリマーを溶融させ、噴霧するか、上記ポリマー水溶液を噴霧後、乾燥させるなどの常法によって行うことができる。なお、これらのコーティング剤のコーティング量は、有機酸あるいは炭酸塩に対し、通常２〜３０重量％程度が好ましい。
【００２４】
更に、炭酸塩及び／又は有機酸は空気中の水分でも徐々に反応が進行するため、前述した疎水性被膜でコーティングするか、製造後は速やかにアルミピローシート等の非透湿性包材で密封することが好ましい。
【００２５】
本発明の口腔用組成物は、随時使用可能であるが、酸の発生を抑制し、生成した酸の分解を促進してう蝕を防ぐという目的から、ショ糖を含有する食品の摂取の前・間・後に用いるなどが好ましく、口中清涼剤として食事、おやつの前に口腔中に残留しやすい製剤の形態で用いると一層の効果が期待できる。
【００２６】
【作用】
口腔内細菌の場合は、善玉菌と悪玉菌に明確に分けることは困難であるが、歯垢のｐＨ低下の原因である乳酸を生成するストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ）等のう蝕原性細菌は明らかに悪玉菌で、これと拮抗するストレプトコッカス・サンギス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｎｇｕｉｓ）や乳酸を分解するベイヨネラ（Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ）属細菌や唾液に常在するストレプトコッカス・サリバリウス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｌｉｖａｒｉｕｓ）は善玉菌と考えられる。
ここで、アルギニン又はカナバニンはストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｍｕｔａｎｓ）の乳酸生成を抑制すると共にストレプトコッカス・サンギス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｓａｎｇｕｉｓ）の発育を促進する。更に二酸化炭素発生剤又は二酸化炭素の存在下でベイヨネラ（Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ）属細菌による乳酸の分解が促進される。ベイヨネラ（Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ）属細菌は乳酸を酢酸とプロピオン酸に分解するが、これらは乳酸より弱い酸であるため、歯垢のｐＨを上昇させることになる。
また、二酸化炭素に由来する炭酸イオンと重炭酸イオンのｐＨ緩衝能も歯垢のｐＨ低下抑制への寄与が考えられる。従来、これらの成分単体では歯垢のｐＨ低下はあまり抑制できなかったが、本発明の口腔用組成物はアルギニン又はカナバニン及び二酸化炭素発生剤又は二酸化炭素とを組合わせることで、歯垢のｐＨ低下を抑制するという顕著な相乗効果が発揮されることが判明した。
【００２７】
【発明の効果】
本発明の口腔用組成物は、安全性の高いアルギニン、カナバニン又はそれらの塩と二酸化炭素発生剤又は二酸化炭素を配合することで乳酸の生成抑制効果と共に、分解促進効果を向上させ、歯垢のｐＨ低下を抑制する。従って、本発明の口腔用組成物はショ糖を含有する食品を同時に摂取してもｐＨ低下を抑制することから、う蝕原性が低下し、医薬部外品、化粧品、食品の分野において有用である。
また、長期間用いることで口腔内細菌叢を善玉菌の多い叢に変えることも期待できる。
【００２８】
【実施例】
次に実施例を挙げて本発明を更に説明するが、本発明はこれによって何ら限定されるものではない。
【００２９】
実施例１・口腔用トローチ（口中清涼剤）：
表１に示す成分を攪拌混合後、打錠機（エルウエッカ社製）で１錠が１０φ、０．５ｇの錠剤を圧縮成型して口腔用トローチ（１０倍量の水に溶解させた時のｐＨを７．５に調整したもの）を得た。次に、ｐＨ低下抑制試験として、成人男子から採取した歯垢約１０ｍｇをｐＨ判定するための試験液５ｍｌ（１０ｍｌガラスビン入り）に懸濁させた後、これらに上記口腔用トローチを入れて密栓し、３７℃で１時間保温した。ここで、試験液は、ショ糖２０％、トリプトース２％、ｐＨ指示薬等を含有するものを用いる（小児歯科学雑誌 ２１，１０７，１９８３．）と共に、ｐＨメーターでのｐＨも測定した。
【００３０】
【表１】
結果
表１より、本発明品１〜３は比較品１〜３よりｐＨ低下を抑制し、本発明の口腔用トローチは顕著なｐＨ低下抑制効果を有することが判った。
【００３２】
実施例２・エアゾール型洗口液：
表２に示す成分を攪拌混合後、エアゾール缶に入れ、表２に示す充填ガスを充填した後にｐＨ７．５になるように微量の塩酸又は水酸化ナトリウムを添加してから、各ガスを５ｋｇ／ｃｍ２ の圧力で充填してエアゾール型洗口液を得た。その後、これらの洗口液０．５ｍｌを取り出し、ただちに実施例１と同様にしてｐＨ低下抑制試験を行った。
【００３３】
【表２】
結果
表２より、本発明品４〜６は比較品４〜５よりもｐＨ低下を抑制し、本発明のエアゾール型洗口液は顕著なｐＨ低下抑制効果を有することが判った。
【００３５】
実施例３・丸剤（口中清涼剤）：
遠心流動型造粒装置（ＣＦグラニュレーター、フロイント社製）を用い、結晶ソルビトール（２０メッシュ）を核とし、下記の一層成分、二層成分、三層成分の順に微量の水を噴霧して乾燥させながらコーティングし、直径約５ｍｍに造粒した。その後、乾熱乾燥機で水分を除去して口腔内適用時に咀嚼して使用する丸剤を製した。
【００３６】
【表３】
参考例・粉歯磨剤：
下記の成分を混合し、粉歯磨剤を得た。
【００３８】
【表４】
[Industrial applications]
The present invention relates to quasi-drugs, cosmetics, and oral compositions in the fields of foods, and suppresses the generation of acids that cause dental caries, promotes the decomposition of the generated acids, and reduces the pH of plaque. The present invention relates to an oral composition for suppressing and preventing dental caries.
[0002]
[Prior art]
Dental caries is generated when acid is produced by bacteria such as Streptococcus mutans in dental plaque, thereby lowering the pH and causing demineralization of teeth. Therefore, conventionally, an oral composition containing a disinfectant or a tooth enhancer for the purpose of preventing dental caries has been proposed. Examples of disinfectants include chlorhexidines and triclosan, and examples of dentin enhancers include fluorides.Since these have safety concerns, they can be used only at low concentrations as active ingredients in medicated dentifrices. is the current situation. Naturally, there is a problem that they cannot be used for oral fresheners and foods because they cannot be used.Therefore, some effects can be expected for medicated dentifrices, but they are not as safe as foods. There is.
[0003]
As methods for preventing the pH of plaque from lowering, 1) do not take in sugars such as sucrose having high cariogenicity, 2) suppress acid production, 3) remove or decompose acids, ) Neutralizing acid, etc. Among them, a composition having higher safety than an oral composition containing the above-mentioned bactericide or dentin enhancer has been proposed. Specifically, for example, for 1), palatinose, xylitol, and maltitol are considered as substitute sugars, but it is practically impossible to substitute all of sucrose for them. Regarding 2), sialin, one of the oligomeric peptides in saliva, has a pH increasing effect, but has a problem that it promotes the production of lactic acid and is difficult to obtain industrially (JP-A-53-26331). , Microbial Aspect of Dental Cares p. 433, Information Retrieval Inc., 1976.). In addition, examples have been reported in which arginine alone suppresses the production of lactic acid in human whole saliva, and cases in which arginine alone does not inhibit the production of lactic acid in human whole saliva (dentistry 69 , 826, 1982.). Although there is an example (Dental Science 73 , 344, 1985.), a substance having an excellent inhibitory effect has not yet been found. Regarding 3) and 4), only a simple cleaning agent and a pH adjuster have been proposed, but no solution has been reached for suppressing a substantial decrease in pH.
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
Therefore, an object of the present invention is to provide an oral composition which is excellent in the effect of suppressing the decrease in pH of plaque and which is safer than those containing a bactericide or a tooth enhancer.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
In view of the above circumstances, the present inventors have found that studied intensively to be improved pH lowering effect of suppressing plaque, canavanine or a salt thereof is the arginine or arginine analogs of the specific carbon dioxide generator or dioxide It has been found that an oral composition in combination with carbon fixes the expression of a previously reported effect of suppressing the production of acid in saliva of arginine or canavanine, and that the effect of suppressing pH decrease is also excellent and remarkable. Thus, the present invention has been completed.
[0006]
That is, the present invention comprises 0.05 to 20% by weight of arginine or canavanine or a salt thereof, and a carbon dioxide generator, wherein the carbon dioxide generator is a combination of a carbonate and an organic acid, what amount of agent is 0.5 to 40 wt% der, the organic acid, there is provided an oral composition is ascorbic acid and / or succinic acid.
Further, the present invention is arginine or canavanine, or a salt thereof is 0.05 to 20 wt%, and a oral composition containing carbon dioxide gas, 1 a gas containing carbon dioxide than 10 vol% An object of the present invention is to provide an oral composition which is dissolved in the oral composition under pressure at a pressure of 20 kg / cm 2 and filled in a closed container.
[0007]
The present invention also provides an oral composition further containing the above composition at 0.05 to 50% by weight of a calcium ion scavenger.
[0008]
Arginine used in the present invention is one kind of amino acid found from bean sprouts, and canavanine is one kind of amino acid found from jack beans, and both naturally exist as L-forms. In the present invention, L-arginine, which is highly safe and easily available industrially, is preferred. In addition, examples of these salts include hydrochloride, citrate, and glutamate.
[0009]
Arginine, canavanine or a salt thereof is generally used in the oral composition of the present invention in an amount of 0.05 to 20% by weight, preferably 0.1 to 10% by weight. If the amount is less than 0.05% by weight, a sufficient effect cannot be obtained. If the amount exceeds 20% by weight, bitterness is increased, which is not preferable.
[0010]
When using a carbon dioxide generator among the carbon dioxide generator or carbon dioxide used in the present invention, a combination of a carbonate and an organic acid is used. Here, sodium bicarbonate Representative carbonate, potassium hydrogen carbonate and the like, ascorbic acid, succinic acid is used as organic acid. These carbonates and organic acids can be used alone or as a mixture of two or more.
[0011]
When a carbonate and an organic acid are used in combination, a reaction between the carbonate and the organic acid causes a hydrogen atom of the organic acid to reduce the carbonate, resulting in an organic acid salt. And emit carbon dioxide. In an environment where water is present, such as in the oral cavity, this reaction is accelerated and foaming occurs with the released carbon dioxide.
[0012]
In the present invention, the carbon dioxide generator is blended in an amount of 0.5 to 40% by weight, preferably 2.5 to 25% by weight, based on the total amount of the composition. If the amount of the carbon dioxide generator is less than 0.5% by weight, a sufficient effect cannot be obtained, and if it exceeds 40% by weight, irritation becomes strong and taste is impaired. When a carbonate and an organic acid are used in combination as a carbon dioxide generator, the carbonate is preferably incorporated in the composition in an amount of 0.2 to 16% by weight, particularly 1 to 10% by weight. It is preferable to add 0.3 to 24% by weight, especially 1.5 to 15% by weight in the total amount of the product.
[0013]
In the case of using carbon dioxide, the pressure dissolution by filling a gas containing carbon dioxide than 10 vol% at a pressure of 1~20kg / cm 2 after containing the oral composition in a closed container. Here, the closed container is preferably an aerosol type, and since carbon dioxide is a gas at normal temperature, it can also function as a propellant. As propellants other than carbon dioxide, known propellants such as oxygen, nitrogen, helium, liquefied propane gas (LPG), chlorofluorocarbon, and liquefied natural gas (LNG) are used in consideration of safety on the human body. Can also be used as a mixture.
[0014]
The oral composition of the present invention is preferably adjusted to have a pH of 5 to 10, especially pH 6 to 8, when dissolved in 10-fold amount of water. If the pH is less than 5, hydroxyapatite, which is a main component of the tooth, is dissolved on the acidic side from a pH of about 5.5, and there is a risk of demineralizing the tooth.
[0015]
As such a pH adjuster, those commonly used can be used. Specifically, in addition to the essential components arginine and canavanine, sodium hydroxide, potassium hydroxide, triethanolamine, ammonia , Lysine, sodium bicarbonate and the like. Examples of the acidic substance include acetic acid, hydrochloric acid, sulfuric acid, phosphoric acid, citric acid, tartaric acid, malic acid and the like in addition to carbon dioxide as an essential component.
[0016]
In addition, since Streptococcus mutans in plaque is promoted by calcium ions for growth, the oral composition of the present invention contains a calcium ion scavenger in an amount of 0.05 to 50% by weight in the total amount of the composition. %, Especially 0.1 to 10% by weight.
[0017]
Specific examples of such a calcium ion scavenger include 4A zeolite, albumin, globulin, casein phosphopeptide, disodium citrate, trisodium citrate, pyrophosphate, polyphosphate, and the like. EDTAs are also examples of calcium ion scavengers, but these are not preferred because of the risk of demineralizing the teeth.
[0018]
In addition to the above-mentioned essential components, the oral composition of the present invention may contain conventional oral fresheners, medicinal components in medicated dentifrices and medicated mouthwashes. Specifically, vitamins such as ascorbic acid, tocopherol, and riboflavin; bactericides such as chlorhexidine hydrochloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, cetylpyridinium chloride, isopropylmethylphenol, and triclosan; dextranase, protease, and lysozyme Enzymes; plant components such as glycyrrhizic acids and chlorophylls; crude drugs such as acacia and ginger; fluorinating agents such as sodium fluoride and sodium monofluorophosphate. One or more of these medicinal components can be used in combination, and an amount within a pharmaceutically acceptable range can be used.
[0019]
In addition, the oral composition of the present invention may contain a sweetener, or a sugar or a sugar alcohol serving as a sweetener and a humectant. Such sweeteners include, for example, saccharin, saccharin sodium, aspartame, stevia extract and the like, and sugars or sugar alcohols include, for example, palatinose, panose, xylitol, mannitol, maltitol, sorbitol, lactose, lactitol, fructooligosaccharides and the like. Preferably, those having cariogenic properties, such as sucrose, glucose, and fructose, are not preferred.
[0020]
Further, the oral composition of the present invention may contain optional components added to ordinary oral compositions, for example, starch, dextran, dextrin, reduced starch degradation product, crystalline cellulose, sodium carboxymethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxyethylcellulose , Hydroxypropylcellulose, gum arabic, carrageenan, pectin, sodium alginate, chondroitin sulfate, sodium caseinate, etc .; binders used for usual preparations; solvents such as ethanol, propylene glycol, polyethylene glycol; Surfactants such as alkyl phosphoric acid, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sucrose fatty acid ester, and glycerin fatty acid ester; for example, calcium hydrogen phosphate, aluminum hydroxide Um, silicic anhydride polishing agent such as calcium carbonate; zinc chloride, flavoring agents such as powdered green tea, ginger tincture; parabens, sodium salicylate, preservative sodium benzoate, flavor, etc. can also be appropriately blended.
[0021]
The oral composition of the present invention is produced by a conventional method, and is used in the fields of quasi-drugs, cosmetics, and foods. In addition, the aspect can also be a mouthwash, mouthwash, powder / toothpaste, confectionery, etc., and the dosage form is also liquid, troche, tablet, granule, powder, propellant, pill. For example, various dosage forms can be selected.
[0022]
When blending a carbon dioxide generator into the oral composition of the present invention, it is necessary to devise so that carbon dioxide is generated at the time of use, for example, a formulation containing no water or a formulation in which a reaction component is separated is considered. Can be Specifically, lozenges and tablets can be produced with a tableting machine having a compression molding function, and can be made into multiple layers for each component according to the purpose.
[0023]
When a combination of a carbonate and an organic acid is used as a carbon dioxide generator, these may be formed into multiple layers in separate layers, and at least one of these layers may contain arginine, canavanine or a salt thereof. As a further preferred embodiment, a three-layer structure is provided between the carbonate layer and the organic acid layer via a layer that does not react with them, and at least one of these layers contains arginine, canavanine or a salt thereof. is there.
Further, the carbonate and / or the organic acid can be used after being coated. Examples of the coating agent used here include water-soluble polymers such as polyethylene glycol, sodium polyacrylate, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, and sodium carboxymethyl cellulose. The coating method can be performed by a conventional method such as melting and spraying the polymer, or spraying and drying the polymer aqueous solution. The coating amount of these coating agents is usually preferably about 2 to 30% by weight based on the organic acid or carbonate.
[0024]
Further, since the reaction of carbonate and / or organic acid gradually progresses even with moisture in the air, it is coated with the above-mentioned hydrophobic coating or immediately sealed with a moisture-impermeable packaging material such as an aluminum pillow sheet after production. Is preferred.
[0025]
The oral composition of the present invention can be used at any time, but for the purpose of suppressing the generation of acid and promoting the decomposition of the generated acid to prevent dental caries, before ingesting a food containing sucrose. -It is preferable to use it between and after, and it can be expected that a further effect can be expected if it is used as a mouthwash in the form of a preparation which easily remains in the oral cavity before a meal or snack.
[0026]
[Action]
In the case of oral bacteria, it is difficult to clearly distinguish between good bacteria and bad bacteria, but cariogenic such as Streptococcus mutans that produces lactic acid, which is a cause of the decrease in pH of plaque. The bacterium is clearly a bad bacterium, and Streptococcus sanguis antagonizing it, Streptococcus sanguis, a bacterium belonging to the genus Baylonella that decomposes lactic acid, and Streptococcus salivarius resident in saliva are considered to be good.
Here, arginine or canavanine suppresses the production of lactic acid by Streptococcus mutans and promotes the growth of Streptococcus sanguis. Furthermore, in the presence of a carbon dioxide generator or carbon dioxide, the decomposition of lactic acid by bacteria of the genus Veillonella is promoted. Veillonella bacteria break down lactic acid into acetic acid and propionic acid, which are weaker acids than lactic acid and thus increase the pH of plaque.
In addition, the pH buffering ability of carbonate ions and bicarbonate ions derived from carbon dioxide is also considered to contribute to the suppression of pH decrease of plaque. Conventionally, these components alone could not significantly reduce the decrease in pH of plaque, but the oral composition of the present invention combines arginine or canavanine and a carbon dioxide generator or carbon dioxide to reduce the pH of plaque. It has been found that a remarkable synergistic effect of suppressing the decrease is exhibited.
[0027]
【The invention's effect】
The oral composition of the present invention has a highly safe arginine, canavanine or a salt thereof and a carbon dioxide generator or carbon dioxide by suppressing the production of lactic acid, improves the decomposition promoting effect, and improves plaque. Suppress pH drop. Therefore, the oral composition of the present invention suppresses the pH decrease even when a sucrose-containing food is ingested at the same time, thereby reducing cariogenicity and useful in the fields of quasi-drugs, cosmetics, and foods. It is.
In addition, it can be expected that the long-term use will change the oral bacterial flora into a flora rich in good bacteria.
[0028]
【Example】
Next, the present invention will be further described with reference to examples, but the present invention is not limited thereto.
[0029]
Example 1 Oral Lozenge (Mouth Refreshing Agent):
After stirring and mixing the components shown in Table 1, each tablet was compression-molded into a tablet of 10φ, 0.5 g with a tableting machine (manufactured by Elwekka), and a troche for oral cavity (pH when dissolved in 10 times the volume of water). Was adjusted to 7.5). Next, as a pH decrease suppression test, about 10 mg of plaque collected from an adult male was suspended in 5 ml of a test solution for pH determination (containing a 10 ml glass bottle), and the troche for oral cavity was put in these and sealed. At 37 ° C. for 1 hour. Here, a test solution containing sucrose 20%, tryptose 2%, a pH indicator and the like was used (pediatric dentistry magazine 21 , 107, 1983.), and pH was measured with a pH meter.
[0030]
[Table 1]
From the results shown in Table 1, it was found that the present invention products 1 to 3 suppressed the pH drop more than the comparative products 1 to 3, and the oral troche of the present invention had a remarkable pH drop suppressing effect.
[0032]
Example 2 Aerosol-type mouthwash:
After stirring and mixing the components shown in Table 2, the mixture was placed in an aerosol can, and after filling with the filling gas shown in Table 2, a slight amount of hydrochloric acid or sodium hydroxide was added so as to have a pH of 7.5. Filling was performed at a pressure of cm 2 to obtain an aerosol-type mouthwash. Thereafter, 0.5 ml of these mouthwashes were taken out and immediately subjected to a pH drop suppression test in the same manner as in Example 1.
[0033]
[Table 2]
From the results shown in Table 2, it was found that the products 4 to 6 of the present invention suppressed pH drop more than the comparative products 4 to 5, and the aerosol-type mouthwash of the present invention had a remarkable pH drop suppressing effect.
[0035]
Example 3 Pills (Mouth freshener):
Using a centrifugal flow type granulator (CF granulator, manufactured by Freund), a small amount of water is sprayed in the order of the following one-layer, two-layer, and three-layer components with crystal sorbitol (20 mesh) as a nucleus and dried. Coating was performed, and the mixture was granulated to a diameter of about 5 mm. Thereafter, water was removed with a dry heat dryer to prepare pills to be chewed and used during oral application.
[0036]
[Table 3]
Reference Examples / Toothpaste:
The following components were mixed to obtain a toothpaste.
[0038]
[Table 4]
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