JP2962530B2 - Oral composition - Google Patents
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Description
【0001】[0001]
【産業上の利用分野】本発明は口腔用組成物、特に歯周
疾患の予防及び治癒に用いられる口腔用組成物に関す
る。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an oral composition, and more particularly to an oral composition used for prevention and cure of periodontal disease.
【0002】[0002]
【従来の技術】一般に歯肉炎、歯周炎等の歯周疾患は歯
周病原菌あるいはその産生する代謝物の慢性的な刺激に
より発症する慢性炎症であると言われているが、これら
の病態についてはいまだはっきりしていない。これら歯
周疾患に対し、従来からアラントイン、グリチルリチン
酸等の消炎剤、ε−アミノカプロン酸、トラネキサム酸
等の抗プラスミン剤やヒノキチオール、塩化ナトリウム
等が配合された口腔用組成物が用いられてきた。BACKGROUND ART Periodontal diseases such as gingivitis and periodontitis are generally said to be chronic inflammation caused by chronic stimulation of periodontal pathogens or metabolites produced by them. Yes it is not clear yet. For these periodontal diseases, oral compositions containing an anti-inflammatory agent such as allantoin and glycyrrhizic acid, an antiplasmin agent such as ε-aminocaproic acid and tranexamic acid, hinokitiol, and sodium chloride have been used.
【0003】[0003]
【発明が解決しようとする課題】従来技術の問題点 しかしながら、これらはいずれもその効果が十分でな
かった。他の成分との関係により効果を発揮できなか
った。その安定性に問題があった。配合した系の使
用性を悪くする等の問題があり、必ずしも満足し得るも
のではなかった。However, none of these prior arts have been effective enough. The effect could not be exhibited due to the relationship with other components. There was a problem with its stability. There was a problem that the usability of the compounded system was deteriorated, and it was not always satisfactory.
【0004】発明の目的 本発明は前記従来技術の問題点に鑑みなされたものであ
り、その目的は歯周疾患の予防及び治療効果に優れ、し
かも安全性、使用性も良好な口腔用組成物を提供するこ
とにある。SUMMARY OF THE INVENTION The present invention has been made in view of the above-mentioned problems of the prior art, and an object of the present invention is to provide a composition for oral cavity which is excellent in prevention and treatment effects of periodontal disease, and which is excellent in safety and usability. Is to provide.
【0005】前記目的を達成するために、本発明者らは
歯周疾患に対して優れた効果を有する物質を得るべく鋭
意研究を重ねた結果、トラネキサム酸および/またはそ
の塩、その誘導体にリジン、リジン誘導体、アルギニ
ン、アルギニン誘導体の中から選ばれる一種又は二種以
上を配合することにより、慢性炎症時の出血予防、浮腫
抑制作用等が相乗的に高まり非常に高い有効性を認める
に至った。In order to achieve the above object, the present inventors have conducted intensive studies to obtain a substance having an excellent effect on periodontal disease. As a result, tranexamic acid and / or a salt thereof and a derivative thereof have been added to lysine. , Lysine derivatives, arginine, by combining one or more selected from arginine derivatives, the prevention of bleeding during chronic inflammation, the action of suppressing edema, etc. increased synergistically, leading to the recognition of extremely high effectiveness. .
【0006】トラネキサム酸やその塩、その誘導体、ま
たはリジン、アルギニン及びその誘導体がプロテアーゼ
阻害作用を示すことは公知であるが、歯周疾患に対する
作用についての報告は全くなく、口腔用組成物への応用
も知られていない。Although it is known that tranexamic acid and its salts and derivatives, or lysine, arginine and its derivatives have a protease inhibitory effect, there is no report on their effect on periodontal disease and there is no report on the effect on oral compositions. No application is known.
【0007】本発明者らは上記知見に基いて本発明を完
成するに至った。The present inventors have completed the present invention based on the above findings.
【0008】[0008]
【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、トラ
ネキサム酸および/またはその塩、その誘導体にリジ
ン、リジン誘導体、アルギニン、アルギニン誘導体の中
から選ばれる一種又は二種以上を配合したことを特徴と
する口腔用組成物である。That is, the present invention is characterized in that one or more selected from lysine, lysine derivatives, arginine and arginine derivatives are blended with tranexamic acid and / or its salts and derivatives. It is an oral composition.
【0009】以下、本発明の構成について詳述する。Hereinafter, the configuration of the present invention will be described in detail.
【0010】本発明で用いられるトラネキサム酸、もし
くはその塩、もしくはその誘導体は抗プラスミン剤とし
て一般に用いられており、化粧品用途では安全性が高い
ことを特徴とする成分として知られている。(特願昭4
2−36980)またその製造法は特許第240611
号、特許第242664号、特許第480411号、特
許第488168号によって知られている。トラネキサ
ム酸の塩は通常使用される塩として、Mg、Ca、K等
の金属塩類、硫酸塩等があり、誘導体としてはビタミン
A酸エステル、ビタミンAエステル、ビタミンEエステ
ル、ビタミンCエステル、ビタミンDエステル等のビタ
ミンエステル類、フェニルエステル類、N,N−マレオ
イルミノトラネキサム酸等が挙げられるが、これらに限
定されるものではない。本発明で用いられるトラネキサ
ム酸、もしくはその塩、もしくはその誘導体リジン、リ
ジン誘導体、アルギニン、アルギニン誘導体はそれぞれ
下記一般式で表される。すなわち[0010] Tranexamic acid, a salt thereof, or a derivative thereof used in the present invention is generally used as an antiplasmin agent, and is known as a component characterized by high safety in cosmetic applications. (Japanese Patent Application No. 4
2-36980) and its production method is disclosed in Japanese Patent No. 2406611.
, Patents 242664, 480411 and 488168. The salts of tranexamic acid include metal salts such as Mg, Ca, and K, and sulfates, which are usually used. Derivatives include vitamin A acid ester, vitamin A ester, vitamin E ester, vitamin C ester, and vitamin D salt. Examples include but are not limited to vitamin esters such as esters, phenyl esters, N, N-maleoylamino tranexamic acid, and the like. Tranexamic acid or a salt thereof, or a derivative thereof lysine, a lysine derivative, an arginine, and an arginine derivative used in the present invention are represented by the following general formulas. Ie
【0011】トラネキサム酸、その誘導体[0011] Tranexamic acid and derivatives thereof
【0012】リジン、その誘導体Lysine, derivatives thereof
【0013】アルギニン、その誘導体Arginine, derivatives thereof
【0014】本発明においてトラネキサム酸、その塩、
その誘導体とリジン、リジン誘導体、アルギニン、アル
ギニン誘導体は重量比で30:1〜1:30の範囲で配
合する事が好ましい。この範囲を大きくはずれた場合、
本発明の効果が充分得られない。また、トラネキサム
酸、その誘導体とリジン、リジン誘導体、アルギニン、
アルギニン誘導体の配合量の合計は口腔用組成物全量中
の0.001〜10重量%が好ましく0.01〜5重量
%がより好ましい。0.001重量%未満では本発明の
効果が十分得られず、10重量%を越えると製剤上ある
いはコスト的に不合理である。In the present invention, tranexamic acid, a salt thereof,
The derivative and lysine, a lysine derivative, arginine, and an arginine derivative are preferably blended in a weight ratio of 30: 1 to 1:30. If this range deviates significantly,
The effect of the present invention cannot be sufficiently obtained. Also, tranexamic acid, its derivatives and lysine, lysine derivatives, arginine,
The total amount of the arginine derivative is preferably 0.001 to 10% by weight, more preferably 0.01 to 5% by weight, based on the total amount of the oral composition. If the amount is less than 0.001% by weight, the effect of the present invention cannot be sufficiently obtained. If the amount exceeds 10% by weight, it is irrational in terms of formulation or cost.
【0015】本発明の口腔用組成物には、上記必須成分
に加えて、必要により組成物の形状に応じて、第二リン
酸カルシウム、シリカ等の研磨剤、グリセリン、ソルビ
トール、プロピレングリコール等の湿潤剤、カルボキシ
メチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチ
ルヒルロース、カラギーナン、ポリアクリル酸ナトリウ
ム等の増粘剤、ラウリル硫酸ナトリウム、ショ糖脂肪酸
エステル、ラウロイルサルコシネート等の界面活性剤、
高級アルコール、ワックス等の油分、低級アルコール、
香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、水等、通常口腔用組成
物に用いられる成分を配合することができる。また、本
発明の口腔用組成物の剤型は任意であり、練歯磨、潤製
歯磨、粉歯磨、水歯磨等の歯磨、口腔用パスタ、マウス
ウオッシュ、口中清涼剤、チューインガム等に用いるこ
ともできる。The oral composition of the present invention may further comprise, in addition to the above essential components, an abrasive such as dibasic calcium phosphate and silica, and a wetting agent such as glycerin, sorbitol and propylene glycol, if necessary, depending on the form of the composition. , Carboxymethylcellulose, methylcellulose, hydroxyethyl hiruulose, carrageenan, thickeners such as sodium polyacrylate, sodium lauryl sulfate, sucrose fatty acid ester, surfactants such as lauroyl sarcosinate,
Oils such as higher alcohols and waxes, lower alcohols,
Components commonly used in oral compositions, such as fragrances, dyes, preservatives, antioxidants, and water, can be added. Further, the dosage form of the oral composition of the present invention is optional, and may be used for toothpastes, dentifrices for toothpaste, toothpastes, toothpastes such as water toothpaste, oral paste, mouthwash, mouthwash, chewing gum and the like. it can.
【0016】[0016]
【発明の効果】本発明の口腔用組成物はトラネキサム
酸、その塩、その誘導体とリジン、リジン誘導体、アル
ギニン、アルギニン誘導体を配合するので、慢性炎症時
の出血予防、浮腫抑制作用等に高い有効性を示すため、
口腔疾患の予防及び治療効果に優れている。更に、安全
性、使用性を良好に維持しつつ口腔疾患の予防、治療を
効果的に行なう事ができる。Since the oral composition of the present invention contains tranexamic acid, a salt thereof, a derivative thereof and lysine, a lysine derivative, arginine, and an arginine derivative, the composition is highly effective in preventing bleeding and suppressing edema during chronic inflammation. To show the nature,
Excellent prevention and treatment of oral diseases. Further, it is possible to effectively prevent and treat oral diseases while maintaining good safety and usability.
【0017】[0017]
【実施例】次に実施例により本発明をさらに詳細に説明
する。 尚、本発明はこれによって限定されるものでは
ない。実施例に先立ち本発明で用いた試験法、評価法を
説明する。Next, the present invention will be described in more detail by way of examples. Note that the present invention is not limited to this. Prior to the examples, test methods and evaluation methods used in the present invention will be described.
【0018】実使用テスト <被験者>歯ぐきのはれや出血症状を訴える、年齢30
〜54歳の男子100名、女子100名 Actual use test <Subject> Complaining of gum swelling and bleeding, age 30
~ 54-year-old boy 100, girl 100
【0019】<テスト方法>表1に示す組成の実施例1
〜4及び比較例1〜3の練歯磨で1日3回3分間のブラ
ッシングを14日行なった。この期間中は他の口腔用組
成物の使用を禁止し、ブラッシングの指導は特に行なわ
なかった。<Test Method> Example 1 having the composition shown in Table 1
4 and Comparative Examples 1 to 3 were brushed 3 times a day for 3 minutes for 14 days. During this period, the use of other oral compositions was prohibited, and no specific brushing instruction was given.
【0020】[0020]
【表1】 [Table 1]
【0021】<評価>歯ぐきのはれ、出血に対する効果
を次の4段階で評価した。 著効: 歯ぐきのはれ、出血の著しい改善 有効: 歯ぐきのはれ、出血の改善 やや有効: 歯ぐきのはれ、出血の一方が改善 無効: 使用前後で変化なし<Evaluation> The effects on gum swelling and bleeding were evaluated in the following four grades. Significant effect: remarkable improvement of gum swelling and bleeding Effective: improvement of gum swelling and bleeding Slightly effective: improvement of gum swelling and bleeding Invalid: No change before and after use
【0022】尚、上記のリジン及びその誘導体、アルギ
ニン及びその誘導体は表2に示すとおりである。The lysine and its derivatives, arginine and its derivatives are as shown in Table 2.
【0023】[0023]
【表2】 [Table 2]
【0024】その結果を表3に示す。Table 3 shows the results.
【0025】[0025]
【表3】 [Table 3]
【0026】表3から明らかなように本発明の口腔用組
成物は歯ぐきのはれ、出血予防、治療に優れた効果を示
した。As is evident from Table 3, the oral composition of the present invention showed excellent effects in preventing gum bleeding and bleeding.
【0027】実施例5 練歯磨
重量% (1)無水ケイ酸 20.0 (2)ソルビット 50.0 (3)カラギーナン 0.5 (4)トラネキサム酸のナトリウム塩 3.0 (5)リジン誘導体 *1 0.1 (6)カルボキシメチル 1.0 セルロースナトリウム (7)ラウリル硫酸ナトリウム 1.8 (8)サッカリンナトリウム 0.08 (9)パラオキシ安息香酸メチル 0.2 (10)香料 0.9 (11)精製水 残部Example 5 Toothpaste
% By weight (1) Silicic anhydride 20.0 (2) Sorbit 50.0 (3) Carrageenan 0.5 (4) Tranexamic acid sodium salt 3.0 (5) Lysine derivative * 1 0.1 (6) Carboxy Methyl 1.0 Cellulose sodium (7) Sodium lauryl sulfate 1.8 (8) Saccharin sodium 0.08 (9) Methyl paraoxybenzoate 0.2 (10) Fragrance 0.9 (11) Purified water balance
【製法】常法に準じる *1 化IIにおいて R1=H、R2=CH2Cl、
R3=Hのもの。 本発明の練歯磨を実使用テストした結果、歯周疾患に対
して優れた改善効果を示した。[Preparation method] * 1 In chemical formula II, R 1 = H, R 2 = CH 2 Cl,
R 3 = H. As a result of an actual use test of the toothpaste of the present invention, an excellent improvement effect on periodontal disease was shown.
【0028】実施例6 口腔用パスタ
重量% (1)ワセリン 10.0 (2)プロピレングリコール 7.0 (3)ステアリルアルコール 10.0 (4)トラネキサム酸 0.1 (5)リジン誘導体 *2 0.5 (6)アルギニン誘導体 0.01 (7)ポリエチレングリコール1500 30.0 (8)ヒノキチオール 0.1 (9)ポリエチレングリコール400 残部Example 6 Pasta for oral cavity
% By weight (1) Vaseline 10.0 (2) Propylene glycol 7.0 (3) Stearyl alcohol 10.0 (4) Tranexamic acid 0.1 (5) Lysine derivative * 2 0.5 (6) Arginine derivative 0. 01 (7) Polyethylene glycol 1500 30.0 (8) Hinokitiol 0.1 (9) Polyethylene glycol 400 Remainder
【製法】常法に準じる *2 化IIにおいて、R1=Phe−Ala、R2=
OH、R3=Hのもの。 本発明の口腔用パスタを実使用テストした結果、歯周疾
患に対して優れた改善効果を示した。[Preparation method] * 2 According to the conventional method, R 1 = Phe-Ala, R 2 =
OH, R 3 = H. As a result of an actual use test of the oral paste of the present invention, an excellent improvement effect on periodontal disease was shown.
【0029】実施例7 マウスウオッシュ
重量% (1)エチルアルコール 10.0 (2)サッカリンナトリウム 0.05 (3)香料 0.8 (4)ポリオキシエチレン(20モル) 1.0 ソルビタンラウリン酸エステル (5)トラネキサム酸 0.01 (6)アルギニン誘導体 *1 0.3 (7)精製水 残部 本発明のマウスウオッシュを実使用テストした結果、歯
周疾患に対して優れた改善効果を示した。Example 7 Mouse Wash
% By weight (1) Ethyl alcohol 10.0 (2) Saccharin sodium 0.05 (3) Fragrance 0.8 (4) Polyoxyethylene (20 mol) 1.0 Sorbitan laurate (5) Tranexamic acid 0.01 ( 6) Arginine derivative * 1 0.3 (7) Purified water Remainder As a result of the actual use test of the mouse wash of the present invention, an excellent improvement effect on periodontal disease was shown.
【製法】常法に準じる *1 化IIIにおいて、R1=Phe=Ala、R2
=OH、R3=Hのもの。[Preparation method] * 1 According to a conventional method, in the chemical formula III, R 1 = Phe = Ala, R 2
= OH, R 3 = H.
【0030】実施例8 口中清涼剤(スプレータイプ)
重量% (1)エチルアルコール 40.0 (2)サッカリンナトリウム 0.1 (3)ソルビット 10.0 (4)香料 1.0 (5)ポリオキシエチレン(20モル) 0.7 硬化ひまし油 (6 )塩酸クロルヘキシジン 0.05 (7)トラネキサム酸 0.5 (8)アルギニン誘導体 *2 0.2 (9)精製水 残部Example 8 Mouth freshener (spray type)
% By weight (1) Ethyl alcohol 40.0 (2) Saccharin sodium 0.1 (3) Sorbit 10.0 (4) Fragrance 1.0 (5) Polyoxyethylene (20 mol) 0.7 Hardened castor oil (6) Hydrochloric acid Chlorhexidine 0.05 (7) Tranexamic acid 0.5 (8) Arginine derivative * 2 0.2 (9) Purified water balance
【製法】常法に準ずる *2 化IIIにおいてR1=H、R2=CH2C
l、R3=Hのもの。 本発明の口中清涼剤を実使用テストした結果、歯周疾患
に対して優れた改善効果を示した。[Preparation method] * 1 In chemical formula III, R 1 = H, R 2 = CH 2 C
1, R 3 = H. As a result of a practical use test of the mouth freshener of the present invention, an excellent improvement effect on periodontal disease was shown.
【0031】実施例9 チューインガム
重量% (1)ガムベース 25.0 (2)炭酸カルシウム 2.0 (3)香料 1.0 (4)銅クロロフィル 0.05 (5)トラネキサム酸 0.01 (6)リジン 0.01 (7)ソルビット粉末 残部Example 9 Chewing gum
(1) Gum base 25.0 (2) Calcium carbonate 2.0 (3) Fragrance 1.0 (4) Copper chlorophyll 0.05 (5) Tranexamic acid 0.01 (6) Lysine 0.01 (7) Sorbitol powder
【製法】常法に準ずる 本発明のチューインガムを実使用テストした結果、歯周
疾患に対して優れた改善効果を示した。[Production method] According to a conventional method, the chewing gum of the present invention was subjected to a practical use test, and as a result, an excellent improvement effect on periodontal disease was shown.
【0032】実施例10 練歯磨
重量% (1)無水ケイ酸 20.0 (2)ソルビット 50.0 (3)カラギーナン 0.5 (4)トラネキサム酸 1.0 (5)リジシ誘導体 *1 0.2 (6)アルギニン誘導体 *1 0.2 (7)カルボキシメチル 1.0 セルロースナトリウム (8)ラウリル硫酸ナトリウム 1.8 (9)サッカリンナトリウム 0.08 (10)パラオキシ安息香酸メチル 0.2 (11)香料 0.9 (12)精製水 残部Example 10 Toothpaste
% By weight (1) Silicic anhydride 20.0 (2) Sorbit 50.0 (3) Carrageenan 0.5 (4) Tranexamic acid 1.0 (5) Rigidhi derivative * 1 0.2 (6) Arginine derivative * 1 0.2 (7) Carboxymethyl 1.0 Cellulose sodium (8) Sodium lauryl sulfate 1.8 (9) Saccharin sodium 0.08 (10) Methyl parahydroxybenzoate 0.2 (11) Fragrance 0.9 (12) Purification Water
【製法】常法に準じる リジン誘導体 *1 化IIにおいて、R1=H、R
2=CH2Cl、R3=Hのもの。 アルギニン誘導体 *1 化IIIにおいて、R1=
Phe−Ala、R2=OH、R3=Hのもの。 本発明の練歯磨を実使用テストした結果、歯周疾患に対
して優れた改善効果を示した。[Production method] Lysine derivative according to a conventional method * 1 In the chemical formula II, R 1 = H, R
2 = CH 2 Cl, R 3 = H. Arginine Derivatives * 1 In Formula III, R 1 =
Phe-Ala, R 2 = OH, R 3 = H. As a result of an actual use test of the toothpaste of the present invention, an excellent improvement effect on periodontal disease was shown.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭62−277314(JP,A) 特開 昭59−29612(JP,A) 特開 昭54−52735(JP,A) 特開 昭55−69504(JP,A) 特開 昭47−1479(JP,A) ──────────────────────────────────────────────────続 き Continuation of the front page (56) References JP-A-62-277314 (JP, A) JP-A-59-29612 (JP, A) JP-A-54-52735 (JP, A) 69504 (JP, A) JP-A-47-1479 (JP, A)
Claims (1)
の誘導体にリジシ、リジン誘導体、アルギニン、アルギ
ニン誘導体の中から選ばれる一種又は二種以上を配合し
たことを特徴とする口腔用組成物。An oral composition comprising tranexamic acid and / or a salt thereof, or a derivative thereof, and one or more selected from lysisi, lysine derivatives, arginine, and arginine derivatives.
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JP13368191A JP2962530B2 (en) | 1991-03-27 | 1991-03-27 | Oral composition |
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- 1991-03-27 JP JP13368191A patent/JP2962530B2/en not_active Expired - Fee Related
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