JP3506511B2 - 駆虫剤 - Google Patents
駆虫剤Info
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- JP3506511B2 JP3506511B2 JP31320094A JP31320094A JP3506511B2 JP 3506511 B2 JP3506511 B2 JP 3506511B2 JP 31320094 A JP31320094 A JP 31320094A JP 31320094 A JP31320094 A JP 31320094A JP 3506511 B2 JP3506511 B2 JP 3506511B2
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- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、天然ピレスロイド系化
合物または合成ピレスロイド系化合物を有効成分として
含有する内部寄生虫駆除剤、および該内部寄生虫駆除剤
を経口または経皮投与することを特徴とする内部寄生虫
の駆除方法に関する。
合物または合成ピレスロイド系化合物を有効成分として
含有する内部寄生虫駆除剤、および該内部寄生虫駆除剤
を経口または経皮投与することを特徴とする内部寄生虫
の駆除方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】従来、本発明に係わる天然ピレスロイド
系化合物または合成ピレスロイド系化合物は、農薬害
虫、衛生害虫、木材森林害虫、食品害虫に活性を示す化
合物として知られている。
系化合物または合成ピレスロイド系化合物は、農薬害
虫、衛生害虫、木材森林害虫、食品害虫に活性を示す化
合物として知られている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】一般に寄生虫症は、寄
生虫、すなわち単細胞の原生動物（原虫類）、多細胞の
蠕虫類あるいは節足動物等が動物宿主に寄生感染するこ
とにより引き起こされる。寄生虫症は、わが国では、環
境衛生の改善により著明に減少したとされるが、世界的
見地から見れば、特に開発途上国において広く蔓延し、
相当な被害を与えている。また、近年、これらの諸外国
への長・短期旅行者による感染移入や輸入食品あるいは
冷凍、運搬技術の発達による生肉・魚肉飲食等からの感
染、ペットからくる寄生虫症などが新たな増加傾向を見
せ始めている。さらに、免疫抑制剤、制ガン剤等の大量
投与、ＡＩＤＳ感染などで免疫不全となり、従来、非病
原性あるいは低病原性であった寄生虫が病原性を獲得す
る日和見感染が問題となっている。
生虫、すなわち単細胞の原生動物（原虫類）、多細胞の
蠕虫類あるいは節足動物等が動物宿主に寄生感染するこ
とにより引き起こされる。寄生虫症は、わが国では、環
境衛生の改善により著明に減少したとされるが、世界的
見地から見れば、特に開発途上国において広く蔓延し、
相当な被害を与えている。また、近年、これらの諸外国
への長・短期旅行者による感染移入や輸入食品あるいは
冷凍、運搬技術の発達による生肉・魚肉飲食等からの感
染、ペットからくる寄生虫症などが新たな増加傾向を見
せ始めている。さらに、免疫抑制剤、制ガン剤等の大量
投与、ＡＩＤＳ感染などで免疫不全となり、従来、非病
原性あるいは低病原性であった寄生虫が病原性を獲得す
る日和見感染が問題となっている。
【０００４】また、寄生虫症は、豚、馬、牛、羊、山
羊、犬、猫および家禽等の家畜動物において普遍的かつ
重大な経済的問題である。すなわち、寄生虫の感染によ
って感染動物は貧血、栄養失調、衰弱、体重損失、腸管
壁及び他の組織、器官の重大な損傷を引き起こし、飼料
効率の低下や生産性低下の一因となっており、経済的な
損失が大きい。従って、新規な駆虫剤あるいは抗原虫剤
を提供することは常に求められている重要課題である。
羊、犬、猫および家禽等の家畜動物において普遍的かつ
重大な経済的問題である。すなわち、寄生虫の感染によ
って感染動物は貧血、栄養失調、衰弱、体重損失、腸管
壁及び他の組織、器官の重大な損傷を引き起こし、飼料
効率の低下や生産性低下の一因となっており、経済的な
損失が大きい。従って、新規な駆虫剤あるいは抗原虫剤
を提供することは常に求められている重要課題である。
【０００５】従って、本発明は、これら人間及び動物の
内部寄生虫を駆除する駆虫剤を提供することを課題とす
る。
内部寄生虫を駆除する駆虫剤を提供することを課題とす
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】前記の課題を解決するた
め、天然ピレスロイド系化合物または合成ピレスロイド
系化合物が農薬害虫、衛生害虫、木材森林害虫、食品害
虫に活性を示すが、人畜に対して極めて安全性が高いこ
とから、直接、人畜に施用し、寄生虫を駆除することが
可能ではないかと検討を重ねてきた。その結果、これら
の化合物を経口あるいは経皮的に投与することで寄生虫
を効率よく駆除できることを見いだし、本発明を完成す
るに至った。
め、天然ピレスロイド系化合物または合成ピレスロイド
系化合物が農薬害虫、衛生害虫、木材森林害虫、食品害
虫に活性を示すが、人畜に対して極めて安全性が高いこ
とから、直接、人畜に施用し、寄生虫を駆除することが
可能ではないかと検討を重ねてきた。その結果、これら
の化合物を経口あるいは経皮的に投与することで寄生虫
を効率よく駆除できることを見いだし、本発明を完成す
るに至った。
【０００７】すなわち本発明は、少なくとも１種の天然
ピレスロイド系化合物または合成ピレスロイド系化合物
を有効成分として含有する内部寄生虫駆除剤である。
ピレスロイド系化合物または合成ピレスロイド系化合物
を有効成分として含有する内部寄生虫駆除剤である。
【０００８】本発明の内部寄生虫駆除剤により、人畜に
寄生する内部寄生虫を効率よく駆除することができ、そ
れにより寄生虫症を予防あるいは治療することができ
る。
寄生する内部寄生虫を効率よく駆除することができ、そ
れにより寄生虫症を予防あるいは治療することができ
る。
【０００９】本発明に係わる天然ピレスロイド系化合物
または合成ピレスロイド系化合物は公知のピレスロイド
系化合物であり、具体的には、アクリナスリン：（Ｓ）
−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｚ）−（１
Ｒ、３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−［２−（２，２，
２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチルエトキシカ
ルボニル）ビニル］シクロプロパンカルボキシレート、
アレスリン：（ＲＳ）−３−アリル−２−メチル−４−
オキソシクロペンテニル（１ＲＳ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎ
ｓ−クリサンテメート、アルファ−サイパーメスリン：
α−シアノ−３−フェノキシベンジル−３−（２，２−
ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカ
ルボキシレート、シクロプロスリン：（ＲＳ）−α−シ
アノ−３−フェノキシベンジル（ＲＳ）−２，２−ジク
ロロ−１−（４−エトキシフェニル）シクロプロパンカ
ルボキシレート、シフルスリン：（ＲＳ）−α−シアノ
−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３
ＲＳ：１ＲＳ，３ＳＲ）−３−（２，２−ジクロロビニ
ル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレー
ト、サイフェノスリン：（ＲＳ）−α−シアノ−３−フ
ェノキシベンジル（１Ｒ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−クリ
サンテメート、エンペンスリン：（ＲＳ）−１−エチル
−２−メチル−２−ペンテニル（１Ｒ）−ｃｉｓ，ｔｒ
ａｎｓ−クリサンテメート、フェンバレレート：（Ｒ
Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（ＲＳ）−
２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチレート、
カデスリン：５−ベンジル−３−フリルメチル（Ｅ）−
（１Ｒ，３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−（２−オキソ
チオラン−３−イリデンメチル）−シクロプロパンカル
ボキシレート、パーメスリン：３−フェノキシベンジル
（１ＲＳ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−３−（２，２−ジク
ロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボ
キシレート、フェノスリン：３−フェノキシベンジル
２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロペニル）シク
ロプロパンカルボキシレート、プラレスリン：（Ｓ）−
２−メチル−４−オキソ−３−（２−プロピニル）シク
ロペンテニル（１Ｒ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−クリサン
テメート、レスメスリン：５−ベンジル−３−フリルメ
チル（１ＲＳ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−クリサンテメー
ト、テトラメスリン：シクロヘキセン−１，２−ジカル
ボキシミドメチル（１ＲＳ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−
２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロペニル）シク
ロプロパンカルボキシレート、トラロメスリン：（Ｓ）
−α−シアノ−３−フェノキシベンジル （１Ｒ，３
Ｓ）−２，２−ジメチル−３−［（ＲＳ）テトラブロモ
エチル］シクロプロパンカルボキシレート、ピレスリ
ン、および一般式（１）（化２）
または合成ピレスロイド系化合物は公知のピレスロイド
系化合物であり、具体的には、アクリナスリン：（Ｓ）
−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（Ｚ）−（１
Ｒ、３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−［２−（２，２，
２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチルエトキシカ
ルボニル）ビニル］シクロプロパンカルボキシレート、
アレスリン：（ＲＳ）−３−アリル−２−メチル−４−
オキソシクロペンテニル（１ＲＳ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎ
ｓ−クリサンテメート、アルファ−サイパーメスリン：
α−シアノ−３−フェノキシベンジル−３−（２，２−
ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカ
ルボキシレート、シクロプロスリン：（ＲＳ）−α−シ
アノ−３−フェノキシベンジル（ＲＳ）−２，２−ジク
ロロ−１−（４−エトキシフェニル）シクロプロパンカ
ルボキシレート、シフルスリン：（ＲＳ）−α−シアノ
−４−フルオロ−３−フェノキシベンジル（１ＲＳ，３
ＲＳ：１ＲＳ，３ＳＲ）−３−（２，２−ジクロロビニ
ル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレー
ト、サイフェノスリン：（ＲＳ）−α−シアノ−３−フ
ェノキシベンジル（１Ｒ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−クリ
サンテメート、エンペンスリン：（ＲＳ）−１−エチル
−２−メチル−２−ペンテニル（１Ｒ）−ｃｉｓ，ｔｒ
ａｎｓ−クリサンテメート、フェンバレレート：（Ｒ
Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル（ＲＳ）−
２−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチレート、
カデスリン：５−ベンジル−３−フリルメチル（Ｅ）−
（１Ｒ，３Ｓ）−２，２−ジメチル−３−（２−オキソ
チオラン−３−イリデンメチル）−シクロプロパンカル
ボキシレート、パーメスリン：３−フェノキシベンジル
（１ＲＳ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−３−（２，２−ジク
ロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボ
キシレート、フェノスリン：３−フェノキシベンジル
２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロペニル）シク
ロプロパンカルボキシレート、プラレスリン：（Ｓ）−
２−メチル−４−オキソ−３−（２−プロピニル）シク
ロペンテニル（１Ｒ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−クリサン
テメート、レスメスリン：５−ベンジル−３−フリルメ
チル（１ＲＳ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−クリサンテメー
ト、テトラメスリン：シクロヘキセン−１，２−ジカル
ボキシミドメチル（１ＲＳ）−ｃｉｓ，ｔｒａｎｓ−
２，２−ジメチル−３−（２−メチルプロペニル）シク
ロプロパンカルボキシレート、トラロメスリン：（Ｓ）
−α−シアノ−３−フェノキシベンジル （１Ｒ，３
Ｓ）−２，２−ジメチル−３−［（ＲＳ）テトラブロモ
エチル］シクロプロパンカルボキシレート、ピレスリ
ン、および一般式（１）（化２）
【００１０】
【化２】
（式中、Ｒ1は低級アルキル基、低級アルコキシ基また
は低級ハロアルコキシ基を示す。Ｒ2は低級アルキル基
または低級ハロアルキル基を示す。Ｒ3は低級アルキル
基または水素原子を示す。Ａは炭素原子または珪素原子
を示す。Ｂは酸素原子またはＣＨ2を示す。Ｘは水素原
子またはハロゲン原子を示す。Ｙは水素原子またはハロ
ゲン原子を示す。）で表される合成ピレスロイド化合物
である。
は低級ハロアルコキシ基を示す。Ｒ2は低級アルキル基
または低級ハロアルキル基を示す。Ｒ3は低級アルキル
基または水素原子を示す。Ａは炭素原子または珪素原子
を示す。Ｂは酸素原子またはＣＨ2を示す。Ｘは水素原
子またはハロゲン原子を示す。Ｙは水素原子またはハロ
ゲン原子を示す。）で表される合成ピレスロイド化合物
である。
【００１１】特に一般式（１）で表わされる合成ピレス
ロイド系化合物は、人畜に対する安全性の面から本発明
の内部寄生虫駆除剤として好ましい。一般式（１）で表
わされる化合物は、例えば、フルフェンプロックス：
［３−（４−クロロフェノキシ）ベンジル］（ＲＳ）−
２−（４−エトキシフェニル）−３，３，３−トリフル
オロプロピル エーテル、ＳＳＩ−１１６：ジメチル
（４−エトキシフェニル）シリルメチル−３−フェノキ
シベンジルエーテル、ＨＯＥ−４９８：（４−エトキシ
フェニル）［３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェ
ニル）プロピル］（ジメチル）シラン、エトフェンプロ
ックス：２−（４−エトキシフェニル）−２−メチルプ
ロピル ３−フェノキシベンジルエーテル、ハルフェン
プロックス：２−［４−（ブロモジフルオロメトキシ）
フェニル］−２−メチルプロピル ３−フェノキシベン
ジルエーテル、ＭＴＩ−７９０：１−（３−フェノキシ
フェニル）−４−（４−エトキシフェニル）−４−メチ
ルペンタン、ＭＴＩ−８００：１−（３−フェノキシ−
４−フルオロフェニル）−４−（４−エトキシフェニ
ル）−４−メチルペンタンを含む。
ロイド系化合物は、人畜に対する安全性の面から本発明
の内部寄生虫駆除剤として好ましい。一般式（１）で表
わされる化合物は、例えば、フルフェンプロックス：
［３−（４−クロロフェノキシ）ベンジル］（ＲＳ）−
２−（４−エトキシフェニル）−３，３，３−トリフル
オロプロピル エーテル、ＳＳＩ−１１６：ジメチル
（４−エトキシフェニル）シリルメチル−３−フェノキ
シベンジルエーテル、ＨＯＥ−４９８：（４−エトキシ
フェニル）［３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェ
ニル）プロピル］（ジメチル）シラン、エトフェンプロ
ックス：２−（４−エトキシフェニル）−２−メチルプ
ロピル ３−フェノキシベンジルエーテル、ハルフェン
プロックス：２−［４−（ブロモジフルオロメトキシ）
フェニル］−２−メチルプロピル ３−フェノキシベン
ジルエーテル、ＭＴＩ−７９０：１−（３−フェノキシ
フェニル）−４−（４−エトキシフェニル）−４−メチ
ルペンタン、ＭＴＩ−８００：１−（３−フェノキシ−
４−フルオロフェニル）−４−（４−エトキシフェニ
ル）−４−メチルペンタンを含む。
【００１２】エトフェンプロックス、ＭＴＩ−７９０、
ＭＴＩ−８００、ＳＳＩ−１１６、ＨＯＥ−４９８が、
内部寄生虫に対する活性および人畜への安全性の面から
特に好ましい。
ＭＴＩ−８００、ＳＳＩ−１１６、ＨＯＥ−４９８が、
内部寄生虫に対する活性および人畜への安全性の面から
特に好ましい。
【００１３】本発明を適用しようとする人畜とは、人間
及び豚、馬、牛、羊、山羊、兎、ラクダ、水牛、鹿、ミ
ンク、チンチラ等の家畜、鶏、アヒル、ガチョウ、七面
鳥等の家禽、犬、猫、小鳥、猿等のペット、ラット、マ
ウス、ゴールデンハムスター、モルモット等の実験動物
である。
及び豚、馬、牛、羊、山羊、兎、ラクダ、水牛、鹿、ミ
ンク、チンチラ等の家畜、鶏、アヒル、ガチョウ、七面
鳥等の家禽、犬、猫、小鳥、猿等のペット、ラット、マ
ウス、ゴールデンハムスター、モルモット等の実験動物
である。
【００１４】本発明の化合物が有効な、人間に寄生する
一般的な内部寄生虫は、原虫類及び蠕虫類に大別され
る。原虫類とは、赤痢アメーバ等のアメーバ類（Rhizop
oda）、リーシュマニア、トリコモナス等の鞭毛虫類（Z
oomastigophora）、トキソプラズマ、マラリア原虫等の
胞子虫類（Telosporidea）、大腸バランチジウム等の繊
毛虫類（Ciliata）等である。蠕虫類とは蛔虫、イヌ蛔
虫、アニサキス、蟯虫、鉤虫、毛様線虫、住血線虫、マ
レー糸状虫、オンコセルカ、ロア糸状虫、マンソン糸状
虫、イヌ糸状虫等の線虫類（Nematoda）、大鉤頭虫等の
鉤頭虫類（Acanthocephala）、住血吸虫、肝蛭、肝吸
虫、タイ肝吸虫、膵蛭、肺吸虫、横川吸虫、異形吸虫、
肥大吸虫、刺口吸虫等の吸虫類（Trematoda）、裂頭条
虫、無鉤条虫、エキノコッカス等の条虫類（Cestoda）
等である。
一般的な内部寄生虫は、原虫類及び蠕虫類に大別され
る。原虫類とは、赤痢アメーバ等のアメーバ類（Rhizop
oda）、リーシュマニア、トリコモナス等の鞭毛虫類（Z
oomastigophora）、トキソプラズマ、マラリア原虫等の
胞子虫類（Telosporidea）、大腸バランチジウム等の繊
毛虫類（Ciliata）等である。蠕虫類とは蛔虫、イヌ蛔
虫、アニサキス、蟯虫、鉤虫、毛様線虫、住血線虫、マ
レー糸状虫、オンコセルカ、ロア糸状虫、マンソン糸状
虫、イヌ糸状虫等の線虫類（Nematoda）、大鉤頭虫等の
鉤頭虫類（Acanthocephala）、住血吸虫、肝蛭、肝吸
虫、タイ肝吸虫、膵蛭、肺吸虫、横川吸虫、異形吸虫、
肥大吸虫、刺口吸虫等の吸虫類（Trematoda）、裂頭条
虫、無鉤条虫、エキノコッカス等の条虫類（Cestoda）
等である。
【００１５】本発明の化合物が有効な、動物に寄生する
一般的な内部寄生虫は、蛔虫（Ascaris）、犬蛔虫（Tox
ocara）、犬小蛔虫（Toxascaris）、馬蛔虫（Parascari
s）、鶏蛔虫（Ascaridia）、鶏盲腸虫（Heterakis）、
蟯虫（Oxyuris）、毛細線虫（Capillaria）、旋毛虫(Tr
ichinella）、円虫（Strongylus、Triodontophorus）、
毛線虫（Trichonema）、豚腎虫（Stephanurus）、腸結
節虫（Desophagostomum）、大口腸線虫（Chabertia）、
開嘴虫（Syngamus）、鉤虫（Ancylostoma、Uncinaria、
Necator、Bunostomum）、毛様線虫（Trichostrongylu
s）、クーバー毛様線虫（Cooperia）、細類毛様線虫（N
ematodirus）、捻転胃虫（Haemonchus）、オクテルター
グ胃虫（Ostertagia）、肺虫（Dictyocaulus、Metastro
ngylus）、犬糸条虫（Dirofilaria）、多乳頭糸条虫（P
arafilaria）、馬糸条虫（Setaria）、オンコセルカ（O
nchocerca）、胃虫（Habronema、Arduenna、Acuaria）
等の線虫類、裂頭条虫（Diphyllobothrium）、アノプロ
セハラ属（Anoplocephara）、モニイジア属（Moniezi
a）、犬条虫（Dipylidium）、無鉤条虫及び有鉤条虫（T
aenia）、嚢虫（Dithyridium）、レーリチナ属（Railli
etina）、包虫（Echinococcus）等の条虫類、住血吸虫
（Schistosoma）、双口吸虫（Paramphistomum）、肝蛭
（Fasciola）等の吸虫類、その他種々の寄生虫である。
一般的な内部寄生虫は、蛔虫（Ascaris）、犬蛔虫（Tox
ocara）、犬小蛔虫（Toxascaris）、馬蛔虫（Parascari
s）、鶏蛔虫（Ascaridia）、鶏盲腸虫（Heterakis）、
蟯虫（Oxyuris）、毛細線虫（Capillaria）、旋毛虫(Tr
ichinella）、円虫（Strongylus、Triodontophorus）、
毛線虫（Trichonema）、豚腎虫（Stephanurus）、腸結
節虫（Desophagostomum）、大口腸線虫（Chabertia）、
開嘴虫（Syngamus）、鉤虫（Ancylostoma、Uncinaria、
Necator、Bunostomum）、毛様線虫（Trichostrongylu
s）、クーバー毛様線虫（Cooperia）、細類毛様線虫（N
ematodirus）、捻転胃虫（Haemonchus）、オクテルター
グ胃虫（Ostertagia）、肺虫（Dictyocaulus、Metastro
ngylus）、犬糸条虫（Dirofilaria）、多乳頭糸条虫（P
arafilaria）、馬糸条虫（Setaria）、オンコセルカ（O
nchocerca）、胃虫（Habronema、Arduenna、Acuaria）
等の線虫類、裂頭条虫（Diphyllobothrium）、アノプロ
セハラ属（Anoplocephara）、モニイジア属（Moniezi
a）、犬条虫（Dipylidium）、無鉤条虫及び有鉤条虫（T
aenia）、嚢虫（Dithyridium）、レーリチナ属（Railli
etina）、包虫（Echinococcus）等の条虫類、住血吸虫
（Schistosoma）、双口吸虫（Paramphistomum）、肝蛭
（Fasciola）等の吸虫類、その他種々の寄生虫である。
【００１６】本発明の内部寄生虫駆除剤は、中間宿主及
び終宿主の体内に生息する寄生虫だけでなく、保虫宿主
の生体内の寄生虫にも効果を発現する。また、本発明の
内部寄生虫駆除剤は、寄生虫のすべての発育段階におい
て効果を発現する。例えば、原虫類では嚢子、前被嚢
型、栄養型あるいは無性生殖期の分裂体、アメーバ体、
有性生殖期の生殖母体、生殖体、融合体、胞子等であ
る。線虫類では、卵、幼虫、成虫である。さらに、本発
明の化合物は、生体内の寄生虫を駆除するだけではな
く、感染経路となる環境中に施用することで予防的に寄
生虫の感染を防ぐことが可能である。例えば、畑、公園
等の土壌からの土壌伝播感染、河川、湖沼、湿地、水田
等の水系からの経皮的感染、イヌ、ネコ等の動物の糞か
らの経口的感染、海水魚、淡水魚、甲殻類、貝類、家畜
の生肉等からの経口的感染、蚊、アブ、ハエ、ゴキブ
リ、ダニ、ノミ、シラミ、サシガメ、ツツガムシ等から
の感染などを未然に予防することが可能である。
び終宿主の体内に生息する寄生虫だけでなく、保虫宿主
の生体内の寄生虫にも効果を発現する。また、本発明の
内部寄生虫駆除剤は、寄生虫のすべての発育段階におい
て効果を発現する。例えば、原虫類では嚢子、前被嚢
型、栄養型あるいは無性生殖期の分裂体、アメーバ体、
有性生殖期の生殖母体、生殖体、融合体、胞子等であ
る。線虫類では、卵、幼虫、成虫である。さらに、本発
明の化合物は、生体内の寄生虫を駆除するだけではな
く、感染経路となる環境中に施用することで予防的に寄
生虫の感染を防ぐことが可能である。例えば、畑、公園
等の土壌からの土壌伝播感染、河川、湖沼、湿地、水田
等の水系からの経皮的感染、イヌ、ネコ等の動物の糞か
らの経口的感染、海水魚、淡水魚、甲殻類、貝類、家畜
の生肉等からの経口的感染、蚊、アブ、ハエ、ゴキブ
リ、ダニ、ノミ、シラミ、サシガメ、ツツガムシ等から
の感染などを未然に予防することが可能である。
【００１７】本発明の内部寄生虫駆除剤は、動物薬また
は人間の医薬品として寄生虫症の治療または予防の目的
で投与することが可能である。投与方法は、経口投与ま
たは非経口投与のいずれも可能である。経口投与の場合
は、カプセル剤、錠剤、丸剤、粉剤、顆粒剤、細粒剤、
散剤、シロップ、腸溶剤、懸濁剤、ペースト、あるい
は、動物用の液体飲料または飼料中に配合することによ
り、投与することが可能である。非経口投与の場合は、
注射液、点滴剤、座薬、乳剤、懸濁剤、滴下剤、軟膏
剤、クリーム剤、液剤、ローション剤、スプレー剤、エ
アゾル剤、パップ剤、テープ剤として、粘膜または経皮
吸収が維持できるような剤型で投与される。
は人間の医薬品として寄生虫症の治療または予防の目的
で投与することが可能である。投与方法は、経口投与ま
たは非経口投与のいずれも可能である。経口投与の場合
は、カプセル剤、錠剤、丸剤、粉剤、顆粒剤、細粒剤、
散剤、シロップ、腸溶剤、懸濁剤、ペースト、あるい
は、動物用の液体飲料または飼料中に配合することによ
り、投与することが可能である。非経口投与の場合は、
注射液、点滴剤、座薬、乳剤、懸濁剤、滴下剤、軟膏
剤、クリーム剤、液剤、ローション剤、スプレー剤、エ
アゾル剤、パップ剤、テープ剤として、粘膜または経皮
吸収が維持できるような剤型で投与される。
【００１８】本発明の内部寄生虫駆除剤は、単独で投与
して内部寄生虫に対して有効であるが、さらに人間及び
動物用の既存の寄生虫薬と併用することも可能で、相乗
効果が期待でき、相互の薬量を低減することも可能であ
る。
して内部寄生虫に対して有効であるが、さらに人間及び
動物用の既存の寄生虫薬と併用することも可能で、相乗
効果が期待でき、相互の薬量を低減することも可能であ
る。
【００１９】本発明に係わる内部寄生虫駆除剤を動物ま
たは人間の医薬品として使用する場合、用いられる最適
量は治療または予防の別、感染寄生虫の種類、感染の型
及び程度、財形等により変化するが、一般的に経口投与
の場合は、１日あたり約０．００１から１００００ｍｇ
／ｋｇ体重の範囲である。非経口投与の場合は、１日あ
たり約０．００１から１００００ｍｇ／ｋｇ体重の範囲
であり、単回あるいは分割して投与される。
たは人間の医薬品として使用する場合、用いられる最適
量は治療または予防の別、感染寄生虫の種類、感染の型
及び程度、財形等により変化するが、一般的に経口投与
の場合は、１日あたり約０．００１から１００００ｍｇ
／ｋｇ体重の範囲である。非経口投与の場合は、１日あ
たり約０．００１から１００００ｍｇ／ｋｇ体重の範囲
であり、単回あるいは分割して投与される。
【００２０】本発明に係わる内部寄生虫駆除剤中の天然
ピレスロイド系化合物あるいは合成ピレスロイド系化合
物の濃度は、一般に０．０１〜９９重量％、好ましくは
０．０１〜２０重量％程度である。本発明に係わる内部
寄生虫駆除剤は、使用時に適当な希釈剤で適当な濃度に
希釈して使用される高濃度な組成物としても提供しう
る。
ピレスロイド系化合物あるいは合成ピレスロイド系化合
物の濃度は、一般に０．０１〜９９重量％、好ましくは
０．０１〜２０重量％程度である。本発明に係わる内部
寄生虫駆除剤は、使用時に適当な希釈剤で適当な濃度に
希釈して使用される高濃度な組成物としても提供しう
る。
【００２１】
【実施例】次に実際の内部寄生虫駆除剤の例をあげる。
以下の例及び試験例は、本発明の効果を例示するもの
で、その範囲を限定するものではない。なお、本実施例
（製剤及び試験例）において用いた合成ピレスロイド系
化合物以下のとおりである。
以下の例及び試験例は、本発明の効果を例示するもの
で、その範囲を限定するものではない。なお、本実施例
（製剤及び試験例）において用いた合成ピレスロイド系
化合物以下のとおりである。
【００２２】化合物１：エトフェンプロックス：２−
（４−エトキシフェニル）−２−メチルプロピル ３−
フェノキシベンジルエーテル 化合物２：ＭＴＩ−７９０：１−（３−フェノキシフェ
ニル）−４−（４−エトキシフェニル）−４−メチルペ
ンタン 化合物３：ＭＴＩ−８００：１−（３−フェノキシ−４
−フルオロフェニル）−４−（４−エトキシフェニル）
−４−メチルペンタン 化合物４：ＨＯＥ−４９８：（４−エトキシフェニル）
［３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェニル）プロ
ピル］（ジメチル）シラン
（４−エトキシフェニル）−２−メチルプロピル ３−
フェノキシベンジルエーテル 化合物２：ＭＴＩ−７９０：１−（３−フェノキシフェ
ニル）−４−（４−エトキシフェニル）−４−メチルペ
ンタン 化合物３：ＭＴＩ−８００：１−（３−フェノキシ−４
−フルオロフェニル）−４−（４−エトキシフェニル）
−４−メチルペンタン 化合物４：ＨＯＥ−４９８：（４−エトキシフェニル）
［３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェニル）プロ
ピル］（ジメチル）シラン
【００２３】実施例１ 乳剤
化合物１あるいは化合物２あるいは化合物３あるいは化
合物４を１０部、乳化剤（ソルポール３５５Ｆ：東邦化
学製）６部をキシレン８４部に溶解し、乳剤を得た。
合物４を１０部、乳化剤（ソルポール３５５Ｆ：東邦化
学製）６部をキシレン８４部に溶解し、乳剤を得た。
【００２４】実施例２ 軟膏
化合物１ １部、サラシミツロウ５０部、白色ワセリン
４９部を十分混合し軟膏を得た。
４９部を十分混合し軟膏を得た。
【００２５】実施例３ 錠剤
化合物１ ２部、植物油（オリーブ油）１０部、結晶セ
ルローズ３部ホワイトカーボン２０部、カオリン６５部
を十分混合、打錠し錠剤を得た。
ルローズ３部ホワイトカーボン２０部、カオリン６５部
を十分混合、打錠し錠剤を得た。
【００２６】実施例４ 注射液
化合物１ １０部、食品添加物用プロピレングリコール
１０部、植物油（コーンオイル）８０部を混合し注射液
を得た。
１０部、植物油（コーンオイル）８０部を混合し注射液
を得た。
【００２７】実施例５ 水性剤
化合物１あるいは化合物２あるいは化合物３のいずれか
５部、界面活性剤（Ｔｗｅｅｎ８０）２０部、イオン交
換水７５部を十分混合し、水性剤を得た。
５部、界面活性剤（Ｔｗｅｅｎ８０）２０部、イオン交
換水７５部を十分混合し、水性剤を得た。
【００２８】試験例１ 抗ミクロフィラリア作用試験
化合物１を含んだ培養液中で腹腔感染スナネズミの腹腔
より採集したミクロフィラリアを培養し、一定期間後に
その殺虫効果を調査した。結果は第１表（表１）に示し
た。
より採集したミクロフィラリアを培養し、一定期間後に
その殺虫効果を調査した。結果は第１表（表１）に示し
た。
【００２９】
【表１】
【００３０】以上の結果から、化合物１はミクロフィラ
リアに対して殺虫作用を有することが判明した。
リアに対して殺虫作用を有することが判明した。
【００３１】試験例２ マラリア原虫に対する試験
化合物１、化合物２、化合物３及び化合物４をコーンオ
イルに溶解し、マラリアを感染させたマウス（１群５
頭）に経口あるいは経皮投与し、経時的にマウスの生死
を観察した。結果は第２表（表２）及び第３表（表３）
にそれぞれ示した。
イルに溶解し、マラリアを感染させたマウス（１群５
頭）に経口あるいは経皮投与し、経時的にマウスの生死
を観察した。結果は第２表（表２）及び第３表（表３）
にそれぞれ示した。
【００３２】
【表２】
【００３３】
【表３】
【００３４】第２表及び第３表から明かなごとく、化合
物１、化合物２、化合物３及び化合物４のいずれも経口
投与、経皮投与でマラリアに感染したマウスに延命効果
をもたらした。
物１、化合物２、化合物３及び化合物４のいずれも経口
投与、経皮投与でマラリアに感染したマウスに延命効果
をもたらした。
【００３５】試験例３ 犬の蛔虫、鉤虫に対する効果
あらかじめ、駆虫実験前に供試犬の糞便をホルマリン−
エーテル法により調査し、消化管内寄生虫（蛔虫及び鉤
虫）の有無を確認した。第４表（表４）に示した対象寄
生虫に感染した犬を選び、化合物１を所定量のコーンオ
イルに懸濁し、経口的に投与した。投与後、排泄された
糞便中の虫体を連日調査し、投与７日目には排泄された
糞便をホルマリンーエーテル法により再度検査し虫卵
（蛔虫）と虫体（鉤虫）の有無を検査した。糞便検査の
結果、虫卵陽性であった犬の頭数と寄生虫の種類を第４
表（表４）に示した。犬蛔虫に対する化合物１の効果を
第５表（表５）に示した。犬鉤虫に対する化合物１の効
果を第６表（表６）に示した。
エーテル法により調査し、消化管内寄生虫（蛔虫及び鉤
虫）の有無を確認した。第４表（表４）に示した対象寄
生虫に感染した犬を選び、化合物１を所定量のコーンオ
イルに懸濁し、経口的に投与した。投与後、排泄された
糞便中の虫体を連日調査し、投与７日目には排泄された
糞便をホルマリンーエーテル法により再度検査し虫卵
（蛔虫）と虫体（鉤虫）の有無を検査した。糞便検査の
結果、虫卵陽性であった犬の頭数と寄生虫の種類を第４
表（表４）に示した。犬蛔虫に対する化合物１の効果を
第５表（表５）に示した。犬鉤虫に対する化合物１の効
果を第６表（表６）に示した。
【００３６】
【表４】
【００３７】
【表５】
【００３８】
【表６】
【００３９】化合物１を犬に５０ｍｇ／ｋｇ、２５０ｍ
ｇ／ｋｇの割合で投与することにより犬蛔虫及び鉤虫を
完全に駆虫することができた。
ｇ／ｋｇの割合で投与することにより犬蛔虫及び鉤虫を
完全に駆虫することができた。
【００４０】試験例４ フィラリアに対する効果
予めフィラリア（Brugia pahangi）に感染させたスナネ
ズミに感染後５日目から、コーンオイルに溶解した化合
物１を毎日２０ｍｇ／ｋｇの投与量で５日間連続、経皮
投与した。一定期間毎にネズミの血液を採取し、その中
のミクロフィラリア数を計測した。結果を、第７表（表
７）に示した。
ズミに感染後５日目から、コーンオイルに溶解した化合
物１を毎日２０ｍｇ／ｋｇの投与量で５日間連続、経皮
投与した。一定期間毎にネズミの血液を採取し、その中
のミクロフィラリア数を計測した。結果を、第７表（表
７）に示した。
【００４１】
【表７】
【００４２】以上の結果から、化合物１は、スナネズミ
に感染したフィラリア（Brugia pahangi）の駆除に有効
で、かつその効果が継続することが明きらかである。以
上の試験例から、本発明に係わる化合物を含有する製剤
を経口あるいは経皮投与することにより、各種寄生虫に
対して優れた効果を有することわかる。
に感染したフィラリア（Brugia pahangi）の駆除に有効
で、かつその効果が継続することが明きらかである。以
上の試験例から、本発明に係わる化合物を含有する製剤
を経口あるいは経皮投与することにより、各種寄生虫に
対して優れた効果を有することわかる。
【００４３】
【発明の効果】本発明の内部寄生虫駆除剤は、人畜に寄
生する内部寄生虫を効率よく駆除することができ、それ
により寄生虫症を予防あるいは治療することができる。
生する内部寄生虫を効率よく駆除することができ、それ
により寄生虫症を予防あるいは治療することができる。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(56)参考文献 仏国特許出願公開2579867（ＦＲ，Ａ
１)
国際公開86／007525（ＷＯ，Ａ１)
ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＡＢＳＴＲＡＣＴ
Ｓ 106：97679 （1987)
(58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名)
A61K 31/00
ＣＡ（ＳＴＮ)
ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ)
Ｍｅｄｌｉｎｅ（ＳＴＮ)
ＢＩＯＳＩＳ（ＳＴＮ)
ＥＭＢＡＳＥ（ＳＴＮ)
Claims (4)
- 【請求項１】 ２−（４−エトキシフェニル）―２−メ
チルプロピル ３−フェノキシベンジルエーテルを有効
成分として含有する内部寄生虫駆除剤を、経口又は非経
口的に投与して、人以外の動物に寄生する内部寄生虫を
駆除する方法。 - 【請求項２】 ２−（４−エトキシフェニル）―２−メ
チルプロピル ３−フェノキシベンジルエーテルを有効
成分として含有する内部寄生虫駆除剤を１日あたり０．
００１から１００００ｍｇ／ｋｇ体重の範囲で投与す
る、請求項１記載の内部寄生虫を駆除する方法。 - 【請求項３】 ２−（４−エトキシフェニル）―２−メ
チルプロピル ３−フェノキシベンジルエーテルを有効
成分として０．０１〜９９重量％含有する内部寄生虫駆
除剤を投与する、請求項１又は２記載の内部寄生虫を駆
除する方法。 - 【請求項４】 内部寄生虫がマラリア原虫である、請求
項１〜請求項３の何れか一項に記載の内部寄生虫を駆除
する方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP31320094A JP3506511B2 (ja) | 1993-12-27 | 1994-12-16 | 駆虫剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33198393 | 1993-12-27 | ||
| JP5-331983 | 1993-12-27 | ||
| JP31320094A JP3506511B2 (ja) | 1993-12-27 | 1994-12-16 | 駆虫剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07233053A JPH07233053A (ja) | 1995-09-05 |
| JP3506511B2 true JP3506511B2 (ja) | 2004-03-15 |
Family
ID=26567479
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP31320094A Expired - Fee Related JP3506511B2 (ja) | 1993-12-27 | 1994-12-16 | 駆虫剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3506511B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP5452057B2 (ja) * | 2009-03-31 | 2014-03-26 | 小林製薬株式会社 | 経口用組成物 |
-
1994
- 1994-12-16 JP JP31320094A patent/JP3506511B2/ja not_active Expired - Fee Related
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| ＣＨＥＭＩＣＡＬ ＡＢＳＴＲＡＣＴＳ １０６：９７６７９ （１９８７） |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH07233053A (ja) | 1995-09-05 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20031216 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20031216 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20081226 Year of fee payment: 5 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |