JP3287935B2 - 固形製剤のコーティング用エチルセルロース水性エマルジョンの製造方法 - Google Patents
固形製剤のコーティング用エチルセルロース水性エマルジョンの製造方法Info
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- JP3287935B2 JP3287935B2 JP33143293A JP33143293A JP3287935B2 JP 3287935 B2 JP3287935 B2 JP 3287935B2 JP 33143293 A JP33143293 A JP 33143293A JP 33143293 A JP33143293 A JP 33143293A JP 3287935 B2 JP3287935 B2 JP 3287935B2
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、固形製剤をコーティン
グするエチルセルロース水性エマルジョンの製造方法に
関するものである。
グするエチルセルロース水性エマルジョンの製造方法に
関するものである。
【０００２】
【従来の技術】エチルセルロースはリンターパルプまた
はウッドパルプを原料として、エーテル化剤との反応に
より造られる。エチルセルロース中のエトキシル基は、
４５〜５０％の水酸基が置換されたものであり、疎水性
であり、優れた皮膜形成性を示す。エチルセルロースは
エトキシル基の性質を利用して、医薬品分野に利用され
ている。具体的には苦味のマスキング、徐放性製剤が挙
げられる。エチルセルロースをコーティング基剤として
錠剤、顆粒剤等の固形製剤をコーティングする場合に
は、エチルセルロースを有機溶剤へ溶かしたものでコー
ティング処理を行っていた。近年、有機溶剤の使用が環
境問題から規制される方向にあり、コーティング処理は
水系で行うことが普及しつつある。
はウッドパルプを原料として、エーテル化剤との反応に
より造られる。エチルセルロース中のエトキシル基は、
４５〜５０％の水酸基が置換されたものであり、疎水性
であり、優れた皮膜形成性を示す。エチルセルロースは
エトキシル基の性質を利用して、医薬品分野に利用され
ている。具体的には苦味のマスキング、徐放性製剤が挙
げられる。エチルセルロースをコーティング基剤として
錠剤、顆粒剤等の固形製剤をコーティングする場合に
は、エチルセルロースを有機溶剤へ溶かしたものでコー
ティング処理を行っていた。近年、有機溶剤の使用が環
境問題から規制される方向にあり、コーティング処理は
水系で行うことが普及しつつある。
【０００３】水系コーティング処理については多くの技
術が公知となっている。特公昭60-43334号公報にはアク
リル系ポリマーのエマルジョンが記載されている。この
アクリル系ポリマーはメタアクリル酸とアクリル酸エチ
ルの乳化共重合体であり、粒子径が１μｍ以下の安定な
エマルジョンである。しかし乳化剤、重合開始剤、連鎖
移動剤、未反応モノマー等が残留しているので、固形製
剤をコーティングするには安全面から好ましくない。
術が公知となっている。特公昭60-43334号公報にはアク
リル系ポリマーのエマルジョンが記載されている。この
アクリル系ポリマーはメタアクリル酸とアクリル酸エチ
ルの乳化共重合体であり、粒子径が１μｍ以下の安定な
エマルジョンである。しかし乳化剤、重合開始剤、連鎖
移動剤、未反応モノマー等が残留しているので、固形製
剤をコーティングするには安全面から好ましくない。
【０００４】セルロース系ポリマーでは、いくつかの方
法が提案されているが、その中にはセルロース系ポリマ
ーを微粒子とし、水に分散させる方法がある。例えば特
公昭56-12614号公報には、平均粒子径１００μｍ以下の
セルロース系ポリマーを、ゲル化剤（可塑剤）が含まれ
ている沸点１００℃以上の水中に分散させる方法が記載
されている。特公昭57-53329号公報、特公昭58-55125公
報には、ゲル化剤としてトリアセチンあるいはクエン酸
トリエチルを使用すると記載されている。エチルセルロ
ースについても、特開昭63-192725 号公報には、平均粒
子径１００μｍ以下のエチルセルロースを水溶性可塑剤
とともに分散させて徐方性皮膜剤にする方法が記載され
ている。
法が提案されているが、その中にはセルロース系ポリマ
ーを微粒子とし、水に分散させる方法がある。例えば特
公昭56-12614号公報には、平均粒子径１００μｍ以下の
セルロース系ポリマーを、ゲル化剤（可塑剤）が含まれ
ている沸点１００℃以上の水中に分散させる方法が記載
されている。特公昭57-53329号公報、特公昭58-55125公
報には、ゲル化剤としてトリアセチンあるいはクエン酸
トリエチルを使用すると記載されている。エチルセルロ
ースについても、特開昭63-192725 号公報には、平均粒
子径１００μｍ以下のエチルセルロースを水溶性可塑剤
とともに分散させて徐方性皮膜剤にする方法が記載され
ている。
【０００５】これらの分散液をコーティングに用いる
と、機械によってポリマーを粉砕するためその粒子径は
少なくとも１μｍ以上となってしまう。１μｍ以上の粒
子径では可塑剤が不可欠となり、加熱によってポリマー
が軟化しその分散液中に凝集沈殿してしまう。この方法
によって得られた皮膜が徐方性を示すには、かなりの量
のコーティングを必要とする。
と、機械によってポリマーを粉砕するためその粒子径は
少なくとも１μｍ以上となってしまう。１μｍ以上の粒
子径では可塑剤が不可欠となり、加熱によってポリマー
が軟化しその分散液中に凝集沈殿してしまう。この方法
によって得られた皮膜が徐方性を示すには、かなりの量
のコーティングを必要とする。
【０００６】特公平3-39490 号公報には、乳化により水
中のセルロース系ポリマーの粒子径を小さくしてセルロ
ース水系コーティング技術の欠点を改善する方法が記載
されている。この乳化は米国特許4177177 号明細書に記
載されている方法に従っている。具体的には、セルロー
ス系ポリマーを水不混和性の有機溶剤に溶かしてポリマ
ー溶液を調製する。安定剤である炭素数８以上の炭化水
素（セチルアルコール等）および界面活性剤をポリマー
溶液に加え、このポリマー溶液を高圧ホモジナイザー等
の特別な乳化機で処理してエマルジョンを得る。このよ
うに従来の水性コーティング液の組成には、セルロース
系ポリマー以外の成分、例えば安定剤、界面活性剤が含
まれている。これらの成分は固形製剤の耐酸性、安定性
を損ねることが多く、できるだけ単純な組成のコーティ
ング液の開発が望まれていた。
中のセルロース系ポリマーの粒子径を小さくしてセルロ
ース水系コーティング技術の欠点を改善する方法が記載
されている。この乳化は米国特許4177177 号明細書に記
載されている方法に従っている。具体的には、セルロー
ス系ポリマーを水不混和性の有機溶剤に溶かしてポリマ
ー溶液を調製する。安定剤である炭素数８以上の炭化水
素（セチルアルコール等）および界面活性剤をポリマー
溶液に加え、このポリマー溶液を高圧ホモジナイザー等
の特別な乳化機で処理してエマルジョンを得る。このよ
うに従来の水性コーティング液の組成には、セルロース
系ポリマー以外の成分、例えば安定剤、界面活性剤が含
まれている。これらの成分は固形製剤の耐酸性、安定性
を損ねることが多く、できるだけ単純な組成のコーティ
ング液の開発が望まれていた。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明は前記の課題を
解決するためなされたもので、乳化剤、重合開始剤、連
鎖移動剤、塩類、可塑剤等の添加剤を加えることなく、
水中で容易に乳化できる安定な固形製剤のコーティング
用エチルセルロース水性エマルジョンの製造方法を提供
することを目的とする。
解決するためなされたもので、乳化剤、重合開始剤、連
鎖移動剤、塩類、可塑剤等の添加剤を加えることなく、
水中で容易に乳化できる安定な固形製剤のコーティング
用エチルセルロース水性エマルジョンの製造方法を提供
することを目的とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】前記の目的を達成するた
めになされた本発明の固形製剤のコーティング用エチル
セルロース水性エマルジョンの製造方法は、有機溶媒を
含む溶剤にエチルセルロースが溶解した溶液であって、
可塑剤が含まれていない溶液を水と接触させて拡散さ
せ、自己乳化した乳化液から有機溶剤を除去するもので
ある。本発明の固形製剤の製造方法は、前記の方法によ
り製造されたエチルセルロース水性エマルジョンに、可
塑剤を添加してから、固形製剤に塗布するものである。
めになされた本発明の固形製剤のコーティング用エチル
セルロース水性エマルジョンの製造方法は、有機溶媒を
含む溶剤にエチルセルロースが溶解した溶液であって、
可塑剤が含まれていない溶液を水と接触させて拡散さ
せ、自己乳化した乳化液から有機溶剤を除去するもので
ある。本発明の固形製剤の製造方法は、前記の方法によ
り製造されたエチルセルロース水性エマルジョンに、可
塑剤を添加してから、固形製剤に塗布するものである。
【０００９】エチルセルロースは、現在、市販されてい
るものであればよい。具体的には、信越セルロースN-7-
G, N-7-F, N-10-G, N-10-F（信越化学工業（株）社製）
が挙げられる。トルエンの比率が８０重量％のトルエン
とエタノールとの混合溶媒に、エチルセルロース濃度が
５重量％となるように、これらのエチルセルロースを溶
解すると粘度は７、１０ｃｐとなる。
るものであればよい。具体的には、信越セルロースN-7-
G, N-7-F, N-10-G, N-10-F（信越化学工業（株）社製）
が挙げられる。トルエンの比率が８０重量％のトルエン
とエタノールとの混合溶媒に、エチルセルロース濃度が
５重量％となるように、これらのエチルセルロースを溶
解すると粘度は７、１０ｃｐとなる。
【００１０】エチルセルロースを有機溶媒を含む溶剤に
溶解した溶液は、非親水性溶媒にエチルセルロースを溶
解した溶液を含んでいる。非親水性溶媒には、例えばヘ
キサン等の飽和炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホ
ルム等の塩化物類、酢酸エチル等のエステル類が挙げら
れる。非親水性溶媒の比率はエチルセルロースの有機溶
剤溶液に対して４０重量％以下である。
溶解した溶液は、非親水性溶媒にエチルセルロースを溶
解した溶液を含んでいる。非親水性溶媒には、例えばヘ
キサン等の飽和炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホ
ルム等の塩化物類、酢酸エチル等のエステル類が挙げら
れる。非親水性溶媒の比率はエチルセルロースの有機溶
剤溶液に対して４０重量％以下である。
【００１１】エチルセルロースを有機溶媒を含む溶剤に
溶解した溶液は、水と任意に混合し得る有機溶媒をも含
んでいる。水と任意に混合し得る有機溶媒には、例えば
メタノール、エタノール、イソプロパノール等のアルコ
ール類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類が
挙げられる。この有機溶媒は単独で水と混合しても、２
種類以上を水と混合しても良い。混合溶媒中、水の比率
は３５重量％以下である。乳化後、有機溶媒を除去する
工程があるので有機溶媒の沸点は低いのが好ましい。
溶解した溶液は、水と任意に混合し得る有機溶媒をも含
んでいる。水と任意に混合し得る有機溶媒には、例えば
メタノール、エタノール、イソプロパノール等のアルコ
ール類、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類が
挙げられる。この有機溶媒は単独で水と混合しても、２
種類以上を水と混合しても良い。混合溶媒中、水の比率
は３５重量％以下である。乳化後、有機溶媒を除去する
工程があるので有機溶媒の沸点は低いのが好ましい。
【００１２】エチルセルロースを有機溶媒を含む溶剤に
溶解した溶液のポリマー濃度は、１〜５重量％が好まし
い。５重量％以上では粘性が高くなり過ぎるため１μｍ
以下の微粒子に乳化できなくなる。１重量％以下では最
終的に得られる水性エマルジョンの濃度が低くなり過ぎ
るので、固形製剤をコーティングできなくなる。
溶解した溶液のポリマー濃度は、１〜５重量％が好まし
い。５重量％以上では粘性が高くなり過ぎるため１μｍ
以下の微粒子に乳化できなくなる。１重量％以下では最
終的に得られる水性エマルジョンの濃度が低くなり過ぎ
るので、固形製剤をコーティングできなくなる。
【００１３】乳化方法は、前記有機溶媒にエチルセルロ
ースを溶解してエチルセルロースの有機溶剤溶液を調製
し、そのエチルセルロースの溶液と所定の比率の水とを
混合することで完了する。水の比率は、エチルセルロー
スの有機溶剤溶液に対して８０〜１５０重量％であるこ
とが好ましい。８０重量％以下では溶媒の拡散が不十分
で乳化が不完全となる。１５０重量％以上では最終的に
得られる水性エマルジョンの濃度が低くなり過ぎるの
で、固形製剤をコーティングできなくなる。その間通常
の撹拌装置で緩やかに撹拌を続ければよく、撹拌の強度
による影響はない。但し、混合させる速度が遅いときに
は、エチルセルロースの有機溶剤溶液中の有機溶媒が水
相へ拡散する際に充分な拡散がされず、粒径１μｍ以下
のエマルジョンを得ることはできない。さらに常法に従
って、蒸留または減圧蒸留により有機溶媒を除去するこ
とで、エチルセルロース水性エマルジョンが得られる。
得られたエマルジョンは液中のエチルセルロース濃度が
低いために、そのままコーティング液として使用するこ
とはできない。コーティング液の濃度は７重量％以上が
望ましいので、エマルジョンを濃縮する必要がある。濃
縮工程は、減圧蒸留等のスチームコストのかかる加熱装
置ではなく、限外濾過膜を用いることにより、短時間に
高濃度にまで濃縮を行う。１０万〜１００万の分子量の
エチルセルロースを対象とするために、分画分子量が５
万、もしくは２０万の多孔性膜を用いる。多孔性膜の材
質としては、例えばポリスルホン、ポリフッ化ビニリデ
ン、酢酸セルロース、セラミックが挙げられる。また使
用できる限外濾過モジュールとしては、例えば平膜、チ
ュブラー、スパイラル、ホロファイバーが挙げられる。
ースを溶解してエチルセルロースの有機溶剤溶液を調製
し、そのエチルセルロースの溶液と所定の比率の水とを
混合することで完了する。水の比率は、エチルセルロー
スの有機溶剤溶液に対して８０〜１５０重量％であるこ
とが好ましい。８０重量％以下では溶媒の拡散が不十分
で乳化が不完全となる。１５０重量％以上では最終的に
得られる水性エマルジョンの濃度が低くなり過ぎるの
で、固形製剤をコーティングできなくなる。その間通常
の撹拌装置で緩やかに撹拌を続ければよく、撹拌の強度
による影響はない。但し、混合させる速度が遅いときに
は、エチルセルロースの有機溶剤溶液中の有機溶媒が水
相へ拡散する際に充分な拡散がされず、粒径１μｍ以下
のエマルジョンを得ることはできない。さらに常法に従
って、蒸留または減圧蒸留により有機溶媒を除去するこ
とで、エチルセルロース水性エマルジョンが得られる。
得られたエマルジョンは液中のエチルセルロース濃度が
低いために、そのままコーティング液として使用するこ
とはできない。コーティング液の濃度は７重量％以上が
望ましいので、エマルジョンを濃縮する必要がある。濃
縮工程は、減圧蒸留等のスチームコストのかかる加熱装
置ではなく、限外濾過膜を用いることにより、短時間に
高濃度にまで濃縮を行う。１０万〜１００万の分子量の
エチルセルロースを対象とするために、分画分子量が５
万、もしくは２０万の多孔性膜を用いる。多孔性膜の材
質としては、例えばポリスルホン、ポリフッ化ビニリデ
ン、酢酸セルロース、セラミックが挙げられる。また使
用できる限外濾過モジュールとしては、例えば平膜、チ
ュブラー、スパイラル、ホロファイバーが挙げられる。
【００１４】コーティング処理は、コーティング液をコ
ーティング装置によって、固形製剤に噴射した後、液を
乾燥させて膜を造ることで完了する。コーティング液
は、得られた水性エマルジョンに製剤学的に認められて
いる可塑剤、例えばクエン酸トリエチル、トリアセチン
が加えられたものである。コーティング装置には、例え
ば流動層コーティング装置、パンコーティング装置、通
気式回転ドラム型コーティング装置が挙げられる。これ
らの装置で固形製剤にコーティング液を噴射した後、温
風を送り込むと液中の水分が発散し、固形製剤をコーテ
ィングする皮膜が得られる。
ーティング装置によって、固形製剤に噴射した後、液を
乾燥させて膜を造ることで完了する。コーティング液
は、得られた水性エマルジョンに製剤学的に認められて
いる可塑剤、例えばクエン酸トリエチル、トリアセチン
が加えられたものである。コーティング装置には、例え
ば流動層コーティング装置、パンコーティング装置、通
気式回転ドラム型コーティング装置が挙げられる。これ
らの装置で固形製剤にコーティング液を噴射した後、温
風を送り込むと液中の水分が発散し、固形製剤をコーテ
ィングする皮膜が得られる。
【００１５】
【発明の効果】本発明の固形製剤のコーティング用エチ
ルセルロース水性エマルジョンの製造方法によれば、エ
チルセルロースを特定の組成の有機溶剤溶液に溶解させ
ることで、塩類、可塑剤、乳化剤（界面活性剤）等の添
加剤をまったく加えることなく、ポリマーを水中で容易
に乳化することができる。得られたエマルジョンは、熱
に対して安定であるので、加熱により凝集することがな
い。また溶媒を除去する際には、人体に有害な物質が除
去される。このエマルジョンで固形製剤をコーティング
することで、耐酸性、安定性に優れた固形製剤を得るこ
とができる。
ルセルロース水性エマルジョンの製造方法によれば、エ
チルセルロースを特定の組成の有機溶剤溶液に溶解させ
ることで、塩類、可塑剤、乳化剤（界面活性剤）等の添
加剤をまったく加えることなく、ポリマーを水中で容易
に乳化することができる。得られたエマルジョンは、熱
に対して安定であるので、加熱により凝集することがな
い。また溶媒を除去する際には、人体に有害な物質が除
去される。このエマルジョンで固形製剤をコーティング
することで、耐酸性、安定性に優れた固形製剤を得るこ
とができる。
【００１６】
【実施例】以下、本発明の実施例を詳細に説明する。
【００１７】実施例１ エチルセルロース（Ｎ−１０：信越化学工業製）０．３
ｋｇをアセトン９．７ｋｇに溶かし、エチルセルロース
の有機溶剤溶液を調製した。エチルセルロースの有機溶
剤溶液を１００ｒｐｍの強さで撹拌しながら速度１ｋｇ
／秒で水１０ｋｇに投入して乳化を行った。得られたエ
マルジョンをエバポレーターによりジャケット温度５０
℃、真空度−５００ｍｍＨｇで減圧蒸留し溶媒を除去し
た。さらに得られたエマルジョンを分子量分画２０万、
濾過面積０．６５ｍ3 の限外濾過膜（平膜モジュール、
ポリスルホン）を用いて室温下で固形分１５重量％まで
濃縮を行った。エチルセルロースの阻止率は１００％で
あった。このようにして得られたエマルジョン中のポリ
マーの平均粒子径は０．２μｍであった。
ｋｇをアセトン９．７ｋｇに溶かし、エチルセルロース
の有機溶剤溶液を調製した。エチルセルロースの有機溶
剤溶液を１００ｒｐｍの強さで撹拌しながら速度１ｋｇ
／秒で水１０ｋｇに投入して乳化を行った。得られたエ
マルジョンをエバポレーターによりジャケット温度５０
℃、真空度−５００ｍｍＨｇで減圧蒸留し溶媒を除去し
た。さらに得られたエマルジョンを分子量分画２０万、
濾過面積０．６５ｍ3 の限外濾過膜（平膜モジュール、
ポリスルホン）を用いて室温下で固形分１５重量％まで
濃縮を行った。エチルセルロースの阻止率は１００％で
あった。このようにして得られたエマルジョン中のポリ
マーの平均粒子径は０．２μｍであった。
【００１８】実際のコーティングと同様に、可塑剤とし
てクエン酸トリエチルをポリマーに対して１５重量％と
なるようにエマルジョンに添加し、ガラス板上にキャス
トして透明な連続フィルムを調製した。日本薬局方が定
める崩壊試験方法に準じて、フィルムの崩壊を調査し
た。具体的にはｐＨ１．２の第一液（人工胃液）を３７
℃（体温）に保ちながら、第一液の中にフィルムを２時
間浸漬した。２時間経過しても、フィルムには全く変化
が認められなかった。
てクエン酸トリエチルをポリマーに対して１５重量％と
なるようにエマルジョンに添加し、ガラス板上にキャス
トして透明な連続フィルムを調製した。日本薬局方が定
める崩壊試験方法に準じて、フィルムの崩壊を調査し
た。具体的にはｐＨ１．２の第一液（人工胃液）を３７
℃（体温）に保ちながら、第一液の中にフィルムを２時
間浸漬した。２時間経過しても、フィルムには全く変化
が認められなかった。
【００１９】比較例１ 投入する水の量を５０００ｇにしたことを除いては、実
施例１と同様にして乳化を行った。溶媒の拡散が不十分
で、エチルセルロースの有機溶剤溶液が２層に分離し一
部にゲル状のポリマーの沈殿が観察された。
施例１と同様にして乳化を行った。溶媒の拡散が不十分
で、エチルセルロースの有機溶剤溶液が２層に分離し一
部にゲル状のポリマーの沈殿が観察された。
【００２０】実施例２ エチルセルロース（Ｎ−７：信越化学工業製）５０ｇ
を、エタノール９５０ｇに溶解してエチルセルロースの
有機溶剤溶液を調製した。水１０００ｇを１００ｒｐｍ
の強さで撹拌しながら、速度２００ｇ／秒でエチルセル
ロースの有機溶剤溶液に投入して乳化を行った。得られ
たエマルジョンをエバポレーターにてジャケット温度６
０℃、真空度−６００ｍｍＨｇで減圧蒸留により溶媒を
除去した。さらに得られたエマルジョンを分子量分画２
０万、濾過面積０．６５ｍ3 の限外濾過膜（平膜モジュ
ール、ポリスルホン）を用いて室温下で固形分２０重量
％まで濃縮を行った。エチルセルロースの阻止率は１０
０％であった。このようにして得られたエマルジョン中
のポリマーの平均粒子径は０．３μｍであった。
を、エタノール９５０ｇに溶解してエチルセルロースの
有機溶剤溶液を調製した。水１０００ｇを１００ｒｐｍ
の強さで撹拌しながら、速度２００ｇ／秒でエチルセル
ロースの有機溶剤溶液に投入して乳化を行った。得られ
たエマルジョンをエバポレーターにてジャケット温度６
０℃、真空度−６００ｍｍＨｇで減圧蒸留により溶媒を
除去した。さらに得られたエマルジョンを分子量分画２
０万、濾過面積０．６５ｍ3 の限外濾過膜（平膜モジュ
ール、ポリスルホン）を用いて室温下で固形分２０重量
％まで濃縮を行った。エチルセルロースの阻止率は１０
０％であった。このようにして得られたエマルジョン中
のポリマーの平均粒子径は０．３μｍであった。
【００２１】実施例３ 投入する水の量を８５０ｇにしたことを除いては、実施
例２と同様の条件で乳化を行った。得られたエマルジョ
ン中のポリマーの平均粒子形は０．４μｍであった。
例２と同様の条件で乳化を行った。得られたエマルジョ
ン中のポリマーの平均粒子形は０．４μｍであった。
【００２２】実施例４ 実施例１で得られたエマルジョンに、可塑剤としてクエ
ン酸トリエチルをヒドロキシプロピルメチルセルロース
フタレートに対して３５重量％添加し、コーティング液
を調製した。
ン酸トリエチルをヒドロキシプロピルメチルセルロース
フタレートに対して３５重量％添加し、コーティング液
を調製した。
【００２３】コーティング液を直径８ｍｍのコンスター
チ系の乳糖プラセボ錠に噴射した。噴射処理には小型通
気式コーティング装置を使用した。噴射時のスプレー速
度は毎分１０ｇとし、噴射処理後、錠剤温度３９℃のコ
ンスターチ系の乳糖プラセボ錠に７０℃の空気を送り込
み、排気温度３６℃のもとで、表面の水分を発散させ、
コーティング錠剤を作成した。
チ系の乳糖プラセボ錠に噴射した。噴射処理には小型通
気式コーティング装置を使用した。噴射時のスプレー速
度は毎分１０ｇとし、噴射処理後、錠剤温度３９℃のコ
ンスターチ系の乳糖プラセボ錠に７０℃の空気を送り込
み、排気温度３６℃のもとで、表面の水分を発散させ、
コーティング錠剤を作成した。
【００２４】コンスターチ系の乳糖プラセボ錠のコーテ
ィング錠剤１００錠を使用して、日本薬局方−１２が定
める崩壊試験を行った。具体的にはｐＨ１．２の第一液
（人工胃液）を３７℃（体温）に保ちながら、その中に
コーティング錠剤を２時間浸漬し、異常錠剤の数、第一
液の浸透量を測定した。その結果を表１に示す。
ィング錠剤１００錠を使用して、日本薬局方−１２が定
める崩壊試験を行った。具体的にはｐＨ１．２の第一液
（人工胃液）を３７℃（体温）に保ちながら、その中に
コーティング錠剤を２時間浸漬し、異常錠剤の数、第一
液の浸透量を測定した。その結果を表１に示す。
【００２５】比較例２ 信越セルロース N-7-F（平均粒子系：４μｍ）を用いた
以外は、実施例４と同様に試験を行った。
以外は、実施例４と同様に試験を行った。
【００２６】
【表１】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭61−207342（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 47/38 A61K 9/32
Claims (6)
- 【請求項１】 有機溶媒を含む溶剤にエチルセルロース
が溶解した溶液であって、可塑剤が含まれていない溶液
を水と接触させて拡散させ、自己乳化した乳化液から有
機溶剤を除去することを特徴とする固形製剤のエチルセ
ルロース水性エマルジョンの製造方法。 - 【請求項２】 請求項１に記載の方法により製造された
エチルセルロース水性エマルジョンに、可塑剤を添加し
てから、固形製剤に塗布することを特徴とする固形製剤
の製造方法。 - 【請求項３】 前記有機溶媒を含む溶剤が、少なくとも
水と任意に混合し得る有機溶媒を含む溶剤であることを
特徴とする請求項１に記載の固形製剤のエチルセルロー
ス水性エマルジョンの製造方法。 - 【請求項４】 前記溶液が非親水性溶媒にエチルセルロ
ースを溶解した非親水性溶液を、少なくとも水と任意に
混合し得る有機溶媒を含む溶剤に溶解したものであるこ
とを特徴とする請求項１に記載の固形製剤のエチルセル
ロース水性エマルジョンの製造方法。 - 【請求項５】 前記水と任意に混合し得る有機溶媒がメ
タノール、エタノール、イソプロパノール、アセトン、
メチルエチルケトンより選ばれる少なくとも１種類の溶
媒であることを特徴とする請求項３または４に記載の固
形製剤のエチルセルロース水性エマルジョンの製造方
法。 - 【請求項６】 前記非親水性溶媒がヘキサン、ジクロロ
メタン、クロロホルムより選ばれる少なくとも１種類の
溶媒であることを特徴とする請求項４または５に記載の
固形製剤のエチルセルロース水性エマルジョンの製造方
法。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33143293A JP3287935B2 (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 固形製剤のコーティング用エチルセルロース水性エマルジョンの製造方法 |
| US08/360,649 US5560930A (en) | 1993-12-27 | 1994-12-21 | Method for preparing aqueous emulsion for coating solid pharmaceutical preparations |
| EP94120749A EP0662323B1 (en) | 1993-12-27 | 1994-12-27 | Method for preparing aqueous emulsion for coating solid pharmaceutical preparations |
| DE69420827T DE69420827T2 (de) | 1993-12-27 | 1994-12-27 | Verfahren zur Herstellung von wässrigen Emulsionen zur Umhüllung von festen pharmazeutischen Zusammensetzungen |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33143293A JP3287935B2 (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 固形製剤のコーティング用エチルセルロース水性エマルジョンの製造方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07187997A JPH07187997A (ja) | 1995-07-25 |
| JP3287935B2 true JP3287935B2 (ja) | 2002-06-04 |
Family
ID=18243604
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP33143293A Expired - Lifetime JP3287935B2 (ja) | 1993-12-27 | 1993-12-27 | 固形製剤のコーティング用エチルセルロース水性エマルジョンの製造方法 |
Country Status (1)
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|---|---|
| JP (1) | JP3287935B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW464502B (en) * | 1996-03-12 | 2001-11-21 | Shiseido Co Ltd | W/O type emulsified composition and the method of making the same, and W/O type emulsified cosmetic |
-
1993
- 1993-12-27 JP JP33143293A patent/JP3287935B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH07187997A (ja) | 1995-07-25 |
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