JP3192617B2 - 抗アレルギー剤 - Google Patents
抗アレルギー剤Info
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Description
【０００１】
【発明が属する技術分野】本発明は天然物を用いた抗ア
レルギー剤に係わり、特に、ちねん（学名:Melastma do
decandrum Lour.）の抽出物を有効成分とする抗アレル
ギー剤に関するものである。
レルギー剤に係わり、特に、ちねん（学名:Melastma do
decandrum Lour.）の抽出物を有効成分とする抗アレル
ギー剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】現在、アレルギー性疾患用治療剤には、
クロモグリク酸ナトリウム、トラニスト、オキサトミド
等が開発されているが、これらの薬剤は消化器系や中枢
系に対して副作用を伴うことが知られている。
クロモグリク酸ナトリウム、トラニスト、オキサトミド
等が開発されているが、これらの薬剤は消化器系や中枢
系に対して副作用を伴うことが知られている。
【０００３】近年、社会問題になっているアトピー性皮
膚炎は、何らかのアレルゲンに対するアレルギー反応の
結果起こる疾患であって、未だに根本的な治療方法がな
いことから、既述の抗アレルギー剤を用いるか、炎症を
抑えるために副腎皮質ホルモン剤が外用されるが、副作
用がしばしば問題となっている。
膚炎は、何らかのアレルゲンに対するアレルギー反応の
結果起こる疾患であって、未だに根本的な治療方法がな
いことから、既述の抗アレルギー剤を用いるか、炎症を
抑えるために副腎皮質ホルモン剤が外用されるが、副作
用がしばしば問題となっている。
【０００４】ちねんは、中国東南、西南等に分布するノ
ボタン科の植物である。この植物は古くから薬用植物の
一つとして知られており、その全草や根が、月経痛、止
血薬、解毒薬などとして用いられている。しかし、ちね
んの全草や根がアレルギー性疾患に有効であることは知
られていない。
ボタン科の植物である。この植物は古くから薬用植物の
一つとして知られており、その全草や根が、月経痛、止
血薬、解毒薬などとして用いられている。しかし、ちね
んの全草や根がアレルギー性疾患に有効であることは知
られていない。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、ちねんから
得られる抗アレルギー剤を提供することを目的とするも
のである。本発明は、また、副作用が少ない抗アレルギ
ー剤を提供することを目的とする。本発明は、また、ち
ねんから抗アレルギー成分を抽出することを目的とす
る。
得られる抗アレルギー剤を提供することを目的とするも
のである。本発明は、また、副作用が少ない抗アレルギ
ー剤を提供することを目的とする。本発明は、また、ち
ねんから抗アレルギー成分を抽出することを目的とす
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】こ
の目的を達成するために、本発明はちねんの抽出物を有
効成分とする抗アレルギー剤であることを特徴とするも
のである。
の目的を達成するために、本発明はちねんの抽出物を有
効成分とする抗アレルギー剤であることを特徴とするも
のである。
【０００７】ちねんの抽出物は、ヒスタミン遊離抑制作
用、ロイコトリエン遊離抑制作用及び活性酸素消去作用
を有し、アレルギー性疾患である気管支喘息、アトピー
性皮膚炎、アレルギー性鼻炎等、各種アレルギー疾患に
対して著効を示す。
用、ロイコトリエン遊離抑制作用及び活性酸素消去作用
を有し、アレルギー性疾患である気管支喘息、アトピー
性皮膚炎、アレルギー性鼻炎等、各種アレルギー疾患に
対して著効を示す。
【０００８】これらはいずれもＩ型アレルギーに分類さ
れるものである。体外から異物（抗原）が体内に侵入す
ると、それに対する免疫グロブリン（ＩｇＥ）が体内に
作られる。その後、再び外部から抗原が侵入すると抗原
抗体反応が起こり、肥満細胞、好塩基球より、ヒスタミ
ン、ロイコトリエン類などの化学伝達物質の放出が起こ
る。その結果、局所に好酸球や好中球を中心とした炎症
性細胞が浸潤し、酵素、化学伝達物質、活性酸素を放出
して炎症を惹起する。
れるものである。体外から異物（抗原）が体内に侵入す
ると、それに対する免疫グロブリン（ＩｇＥ）が体内に
作られる。その後、再び外部から抗原が侵入すると抗原
抗体反応が起こり、肥満細胞、好塩基球より、ヒスタミ
ン、ロイコトリエン類などの化学伝達物質の放出が起こ
る。その結果、局所に好酸球や好中球を中心とした炎症
性細胞が浸潤し、酵素、化学伝達物質、活性酸素を放出
して炎症を惹起する。
【０００９】本発明の有効成分はちねんを有機溶媒また
は水抽出することによって得られる。ちねんの抽出は、
次のようにして行われる。ちねんの全草または根を、乾
燥又は未乾燥の状態で粗切し、水および／または有機溶
媒を加えて行なわれる。この際、使用する有機溶媒とし
ては、例えばメチルアルコール、エチルアルコ−ル、イ
ソプロピルアルコール、酢酸エチル、アセトンがあげら
れるが、特にメチルアルコール、エチルアルコ−ル、ア
セトン等の含水溶媒が抽出効率が高く好ましい。
は水抽出することによって得られる。ちねんの抽出は、
次のようにして行われる。ちねんの全草または根を、乾
燥又は未乾燥の状態で粗切し、水および／または有機溶
媒を加えて行なわれる。この際、使用する有機溶媒とし
ては、例えばメチルアルコール、エチルアルコ−ル、イ
ソプロピルアルコール、酢酸エチル、アセトンがあげら
れるが、特にメチルアルコール、エチルアルコ−ル、ア
セトン等の含水溶媒が抽出効率が高く好ましい。
【００１０】抽出溶媒の使用量はちねん１重量部に対し
て、抽出溶媒として水および／または上記有機溶媒を２
−１０重量部である。好ましくは３−５重量部である。
抽出温度および時間は冷浸抽出の場合、５−４０℃、好
ましくは１５−２５℃で、１−５日間、好ましくは２−
３日間である。
て、抽出溶媒として水および／または上記有機溶媒を２
−１０重量部である。好ましくは３−５重量部である。
抽出温度および時間は冷浸抽出の場合、５−４０℃、好
ましくは１５−２５℃で、１−５日間、好ましくは２−
３日間である。
【００１１】加熱抽出の場合、４０℃からその抽出溶媒
の沸点近くまで、好ましくは７０−８０℃で、３０分−
３時問、好ましくは１−２時問である。これらの方法に
おいて、ちねんから抽出操作を必要に応じて繰り返して
行ってもよい。
の沸点近くまで、好ましくは７０−８０℃で、３０分−
３時問、好ましくは１−２時問である。これらの方法に
おいて、ちねんから抽出操作を必要に応じて繰り返して
行ってもよい。
【００１２】抽出液の濃縮温度は４０℃以下で行うのが
好ましい。次いで、濃縮エキスをカラムクロマトグラフ
ィーに付し、次いで、減圧乾燥することにより粉末とし
て得ることができる。
好ましい。次いで、濃縮エキスをカラムクロマトグラフ
ィーに付し、次いで、減圧乾燥することにより粉末とし
て得ることができる。
【００１３】粉末として得られた熱水抽出物は、極めて
毒性が低く、経口投与での急性毒性をＩＣＲ系雄性マウ
スを用いて行ったところ、３．０ｇ／ｋｇの経口投与で
死亡例はなかった。
毒性が低く、経口投与での急性毒性をＩＣＲ系雄性マウ
スを用いて行ったところ、３．０ｇ／ｋｇの経口投与で
死亡例はなかった。
【００１４】ちねんから抽出されたものは、ヒスタミン
遊離抑制作用、ロイコトリエン遊離抑制作用において際
だった効果を有しており、化学伝達物質の遊離によるア
レルギー性鼻炎、気管支喘息、アレルギー性皮膚炎、食
物アレルギー、炎症などの疾患の予防および治療に有効
である。
遊離抑制作用、ロイコトリエン遊離抑制作用において際
だった効果を有しており、化学伝達物質の遊離によるア
レルギー性鼻炎、気管支喘息、アレルギー性皮膚炎、食
物アレルギー、炎症などの疾患の予防および治療に有効
である。
【００１５】このちねんからの抽出成分は、既述の薬剤
以外に、医薬部外品、化粧品、食品等にも使用すること
ができる。
以外に、医薬部外品、化粧品、食品等にも使用すること
ができる。
【００１６】
【実施例】抽出例 ちねんの乾燥全草１．３ｋｇを８０％含水アセトン６Ｌ
中に一夜冷浸し、抽出液を除去する。更に、２回、８０
％アセトン６Ｌにて抽出し、これらの抽出液を合わせ、
留去してエキス１８６．４ｇを得る。
中に一夜冷浸し、抽出液を除去する。更に、２回、８０
％アセトン６Ｌにて抽出し、これらの抽出液を合わせ、
留去してエキス１８６．４ｇを得る。
【００１７】このエキス１８０ｇをポリスチレンゲル
（日本練水製品ダイヤイオンＨＰ‐２０）２．５Ｌを担
体とするカラムクロマトグラフィーを行った。展開溶媒
には、メタノール水溶液を用い、メタノールの濃度を０
％、５０％、７５％、１００％で流出した後、アセトン
で溶出した。これらの溶離液を各１２Ｌ使用した。これ
らの画分を減圧下濃縮乾固し、茶色の粉末を得た。
（日本練水製品ダイヤイオンＨＰ‐２０）２．５Ｌを担
体とするカラムクロマトグラフィーを行った。展開溶媒
には、メタノール水溶液を用い、メタノールの濃度を０
％、５０％、７５％、１００％で流出した後、アセトン
で溶出した。これらの溶離液を各１２Ｌ使用した。これ
らの画分を減圧下濃縮乾固し、茶色の粉末を得た。
【００１８】成分分析 ちねんの全草１．５ｋｇを細切し、８０％含水アセトン
６Ｌを用いて室温下２４時間抽出後、慮過し、抽出残渣
をさらに８０％含水アセトン６Ｌを用いて室温下２４時
問抽出する。上記２回の抽出液を合わせ、減圧下で溶媒
を留去し、８０％アセトン抽出エキス３５０．０ｇを得
た。このエキス３００．０ｇをダイアイオンＨＰ‐２０
（日本練水社製）を用いた力ラムクロマトグラフィー
（径１２ｃｍ，長さ３０ｃｍ）に付し、水にて流出し、
水流出エキス１８７．８６ｇ、次に水一メタノール
（１：１）にて溶出しエキス４６．９４ｇ、水一メタノ
ール（ｌ：３）にて溶出しエキス３０．２３ｇ、メタノ
ールにて流出しエキス１２．３４ｇ、８０％アセトンに
て流出しエキス６．５６ｇを得た。
６Ｌを用いて室温下２４時間抽出後、慮過し、抽出残渣
をさらに８０％含水アセトン６Ｌを用いて室温下２４時
問抽出する。上記２回の抽出液を合わせ、減圧下で溶媒
を留去し、８０％アセトン抽出エキス３５０．０ｇを得
た。このエキス３００．０ｇをダイアイオンＨＰ‐２０
（日本練水社製）を用いた力ラムクロマトグラフィー
（径１２ｃｍ，長さ３０ｃｍ）に付し、水にて流出し、
水流出エキス１８７．８６ｇ、次に水一メタノール
（１：１）にて溶出しエキス４６．９４ｇ、水一メタノ
ール（ｌ：３）にて溶出しエキス３０．２３ｇ、メタノ
ールにて流出しエキス１２．３４ｇ、８０％アセトンに
て流出しエキス６．５６ｇを得た。
【００１９】次に水一メタノール〈１：１）にて溶出
し、エキス４０．０ｇをセファデックスＬＨ‐２０を用
いた力ラムクロマトグラフィー（径８ｃｍ．長さ４０ｃ
ｍ）に付し、水からメタノールの含量を順次増やして流
出し、８画分（Ｆｒ．１−８）を得た。
し、エキス４０．０ｇをセファデックスＬＨ‐２０を用
いた力ラムクロマトグラフィー（径８ｃｍ．長さ４０ｃ
ｍ）に付し、水からメタノールの含量を順次増やして流
出し、８画分（Ｆｒ．１−８）を得た。
【００２０】Ｆｒ．４（２．２０ｇ）はトヨパールＨｌ
Ｗ‐４０ｃを用いたカラムクロマトグラフィー（径２ｃ
ｍ，長さ３５ｃｍ）に付し、水一メタノール（７：３→
０：１）で溶出し、水一メタノール〈３：７）の画分か
らメタノールで溶出する画分（１．１２４ｇ）をＭＣｌ
ｇｅｌＣＨＰ‐２０（三菱化学社製）を用いたカラムク
ロマトグラフィー（径４ｃｍ，長さ２０ｃｍ）に付し、
３０．７ｍｇのものが得られた。
Ｗ‐４０ｃを用いたカラムクロマトグラフィー（径２ｃ
ｍ，長さ３５ｃｍ）に付し、水一メタノール（７：３→
０：１）で溶出し、水一メタノール〈３：７）の画分か
らメタノールで溶出する画分（１．１２４ｇ）をＭＣｌ
ｇｅｌＣＨＰ‐２０（三菱化学社製）を用いたカラムク
ロマトグラフィー（径４ｃｍ，長さ２０ｃｍ）に付し、
３０．７ｍｇのものが得られた。
【００２１】Ｆｒ．７（メタノール流出部）（２５．０
０ｇ）はＭＣｌｇｅｌ ＣＨＰ‐２０Ｐを用いたカラム
クロマトグラフィー（径４．５ｃｍ，長さ３３ｃｍ）に
付し、水一メタノール混液にて流出し、２０−４０％メ
タノ−ル画分１９．９７ｇを得た。この画分１９．８０
ｇをＯＤＳ−５０１５−１２（センシュー科学社製）を
用いたカラムクロマトグラフィー（径２ｃｍ，長さ３１
ｃｍ）に付し、水からメタノールを順次増やして流出
し、１５％メタノール画分４．０１１ｇ、５０％メタノ
ール画分２．６９０ｇをそれぞれ得た。１５％メタノー
ル画分４．０００ｇはトヨパールＨＷ‐４０を用いたカ
ラムクロマトグラフィー（径２ｃｍ，長さ３５ｃｍ）に
付し、氷からメタノールの含量を順次増やして流出し、
３０−５０％メタノール画分７７８．５ｇを得、これを
さらにセファデックスＬＨ‐２０を用いたカラムクロマ
トグラフィー（径２ｃｍ，長さ３５ｃｍ）に付し、図１
に示すＴｉｎ‐２（ｃａｓｕａｒｉｃｔｉｎ）７８．５
ｍｇが得られた。
０ｇ）はＭＣｌｇｅｌ ＣＨＰ‐２０Ｐを用いたカラム
クロマトグラフィー（径４．５ｃｍ，長さ３３ｃｍ）に
付し、水一メタノール混液にて流出し、２０−４０％メ
タノ−ル画分１９．９７ｇを得た。この画分１９．８０
ｇをＯＤＳ−５０１５−１２（センシュー科学社製）を
用いたカラムクロマトグラフィー（径２ｃｍ，長さ３１
ｃｍ）に付し、水からメタノールを順次増やして流出
し、１５％メタノール画分４．０１１ｇ、５０％メタノ
ール画分２．６９０ｇをそれぞれ得た。１５％メタノー
ル画分４．０００ｇはトヨパールＨＷ‐４０を用いたカ
ラムクロマトグラフィー（径２ｃｍ，長さ３５ｃｍ）に
付し、氷からメタノールの含量を順次増やして流出し、
３０−５０％メタノール画分７７８．５ｇを得、これを
さらにセファデックスＬＨ‐２０を用いたカラムクロマ
トグラフィー（径２ｃｍ，長さ３５ｃｍ）に付し、図１
に示すＴｉｎ‐２（ｃａｓｕａｒｉｃｔｉｎ）７８．５
ｍｇが得られた。
【００２２】先のＯＤＳ‐５０１５・１２カラムクロマ
トグラフィ−の５０％メタノール画分の２．６７０ｇ
は、トヨパールＨＷ‐４０を用いたカラムクロマトグラ
フィー（径２ｃｍ．長さ３５ｃｍ）に付し、水からメタ
ノールの含量を順次増やして流出し、３０−４０％メタ
ノール画分５１５．３ｍｇと５０％メタノール画分２．
６９０ｇを得、３０−４０％メタノール画分５１５．３
ｍｇはＭＣｌｇｅｌＣＨＰ‐２０Ｐを用いたカラムクロ
マトグラフィー（径４ｃｍ，長さ２２ｃｍ）に付し、図
２に示すＴｉｎ‐１１（ｐｔｅｒｏｃａｒｉｎｉｎＣ）
３１．ｌ ｍｇを得、５０％メタノール画分２．６９０
ｇはＭＣｌｇｅｌＣＨＰ‐２０Ｐを用いたカラムクロマ
トグラフィー（径４ｃｍ，長さ２２ｃｍ）に付し、図３
に示すＴｉｎ‐６（ｐｅｄｕｎｃｕｌａｇｉｎ）２５．
４ｍｇを得た。
トグラフィ−の５０％メタノール画分の２．６７０ｇ
は、トヨパールＨＷ‐４０を用いたカラムクロマトグラ
フィー（径２ｃｍ．長さ３５ｃｍ）に付し、水からメタ
ノールの含量を順次増やして流出し、３０−４０％メタ
ノール画分５１５．３ｍｇと５０％メタノール画分２．
６９０ｇを得、３０−４０％メタノール画分５１５．３
ｍｇはＭＣｌｇｅｌＣＨＰ‐２０Ｐを用いたカラムクロ
マトグラフィー（径４ｃｍ，長さ２２ｃｍ）に付し、図
２に示すＴｉｎ‐１１（ｐｔｅｒｏｃａｒｉｎｉｎＣ）
３１．ｌ ｍｇを得、５０％メタノール画分２．６９０
ｇはＭＣｌｇｅｌＣＨＰ‐２０Ｐを用いたカラムクロマ
トグラフィー（径４ｃｍ，長さ２２ｃｍ）に付し、図３
に示すＴｉｎ‐６（ｐｅｄｕｎｃｕｌａｇｉｎ）２５．
４ｍｇを得た。
【００２３】抗アレルギー性試験 抽出エキスおよび各画分の収量とヒスタミン遊離抑制効
果について試験した結果、表１に示すように、Ｃｏｍｐ
ｏｕｎｄ４８／８０（例１）および後述のように抗原抗
体反応（ＤＮＰ‐ＢＳＡ−ＤＮＰ‐ＩｇＥ）（例２）に
よるヒスタミン遊離抑制試験においてちねん抽出エキス
活性は強い抑制効果を示した。また、このエキスの各画
分についてＣｏｍｐｏｕｎｄ４８／８０刺激によるヒス
タミン遊離抑制試験においては５０％メタノール画分に
強い抑制を示した（例３）。ロイコトリエン遊離抑制試
験（例４）においても強い抑制効果が認められた。
果について試験した結果、表１に示すように、Ｃｏｍｐ
ｏｕｎｄ４８／８０（例１）および後述のように抗原抗
体反応（ＤＮＰ‐ＢＳＡ−ＤＮＰ‐ＩｇＥ）（例２）に
よるヒスタミン遊離抑制試験においてちねん抽出エキス
活性は強い抑制効果を示した。また、このエキスの各画
分についてＣｏｍｐｏｕｎｄ４８／８０刺激によるヒス
タミン遊離抑制試験においては５０％メタノール画分に
強い抑制を示した（例３）。ロイコトリエン遊離抑制試
験（例４）においても強い抑制効果が認められた。
【００２４】
【表１】
【００２５】＊陽性対象物質は、インドメタシン（０．
２５μＭ(＝８．９ｍg/ＭＬ)）である。ヒスタミン遊離
阻害率は、４６．８（％）であった。
２５μＭ(＝８．９ｍg/ＭＬ)）である。ヒスタミン遊離
阻害率は、４６．８（％）であった。
【００２６】＊５０％阻害濃度（ＩＣ50）：２５．９
μg/mg
μg/mg
【００２７】
【表２】
【００２８】＊陽性対象物質は、インドメタシン（０．
２５μＭ(＝８．９ｍg/ＭＬ)）である。ヒスタミン遊離
阻害率は、４６．８（％）であった。
２５μＭ(＝８．９ｍg/ＭＬ)）である。ヒスタミン遊離
阻害率は、４６．８（％）であった。
【００２９】＊ＩＣ50：１５．８ μg/ｍＬ
【００３０】
【表３】
【００３１】＊陽性対象物質は、インドメタシン（０．
２５μＭ(＝８．９ｍg/ＭＬ)）である。ヒスタミン遊離
阻害率は、４６．８（％）であった。
２５μＭ(＝８．９ｍg/ＭＬ)）である。ヒスタミン遊離
阻害率は、４６．８（％）であった。
【００３２】
【表４】
【００３３】＊１：１８．１ｍg/ＭＬヒスタミン遊離抑制作用試験 ７−８週齢のウイスター系ラットを断頭後放血させ、腹
腔内に冷タイロード液を注入し、公知の方法により肥満
細胞を単離し、１−２×１０6ｃｅｌｌ／ｍＬとなるよ
うに０．２パーセント牛血清アルブミン（ＢＳＡ）を含
むタイロード液に懸濁し、細胞浮遊液を調整した。各抽
出物を各濃度に調整した試料溶液に上記細胞浮遊液を加
えて３７℃、５分間インキュベートを行い、脱顆粒誘発
剤にCｏｍｐｏｕｎｄ４８／８０を用いた場合はこれを
加え、３７℃、１０分間インキュベートを行う。
腔内に冷タイロード液を注入し、公知の方法により肥満
細胞を単離し、１−２×１０6ｃｅｌｌ／ｍＬとなるよ
うに０．２パーセント牛血清アルブミン（ＢＳＡ）を含
むタイロード液に懸濁し、細胞浮遊液を調整した。各抽
出物を各濃度に調整した試料溶液に上記細胞浮遊液を加
えて３７℃、５分間インキュベートを行い、脱顆粒誘発
剤にCｏｍｐｏｕｎｄ４８／８０を用いた場合はこれを
加え、３７℃、１０分間インキュベートを行う。
【００３４】また、抗原抗体反応によるヒスタミン遊離
抑制試験には脱顆粒誘発剤に抗ジニトロフェニル−マウ
ス モノクローナルＩｇＥ抗体を加えて３７℃、ｌ時間
インキュベートを行った後、細胞はタイロード液で洗浄
する。この感作した肥満細胞を試科溶液に加え、３７
℃、５分問インキユベートを行い、抗原としてジニトロ
フェニル（ＤＮＰ）‐ＢＳＡとフォスファチジルセリン
を加え、３７℃、１０分間インキュベートを行う。これ
らの反応液は氷冷して反応を停止、遠心分離した上澄に
０．１Ｎ塩酸を加えた後、ヒスタミン量をＳａｉｔｏ
（Ｊ．Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒ． ５９５，１６３（１９
８２））の方法に準じて高速液体クロマトグラフィーに
より測定した。この結果から、阻害率を次式により算出
した。
抑制試験には脱顆粒誘発剤に抗ジニトロフェニル−マウ
ス モノクローナルＩｇＥ抗体を加えて３７℃、ｌ時間
インキュベートを行った後、細胞はタイロード液で洗浄
する。この感作した肥満細胞を試科溶液に加え、３７
℃、５分問インキユベートを行い、抗原としてジニトロ
フェニル（ＤＮＰ）‐ＢＳＡとフォスファチジルセリン
を加え、３７℃、１０分間インキュベートを行う。これ
らの反応液は氷冷して反応を停止、遠心分離した上澄に
０．１Ｎ塩酸を加えた後、ヒスタミン量をＳａｉｔｏ
（Ｊ．Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒ． ５９５，１６３（１９
８２））の方法に準じて高速液体クロマトグラフィーに
より測定した。この結果から、阻害率を次式により算出
した。
【００３５】阻害率（％）＝（１−｛（Ａ−Ｂ）／（Ｃ
−Ｂ）｝）×１００ Ａ：ちねんエキスの存在下でＣｏｍｐｏｕｎｄ４８／８
０あるいはＤＮＰ‐ＢＳＡにより遊離されるヒスタミン
量 Ｂ：自発的に遊離されるヒスタミン量 Ｃ：Ｃｏｍｐｏｕｎｄ４８／８０あるいはＤＮＰ‐ＢＳ
Ａにより遊離されるヒスタミン量ロイコトリエン遊離抑制作用試験 肥満細胞は、上記の方法で採取したものをリン酸緩衝液
（ＰＢＳ）にて１×１０7 ｃｅｌｌｓ／ｍＬの細胞懸濁
液になるように調製した。試料溶液に細胞浮遊液を加
え、３７℃、５分間インキュベートした。この溶液をカ
ルシウムイオノファＡ２３１８７中にいれ、３７℃、１
０分間インキュベート後、冷却したＰＢＳを加え、遠心
操作を行った。
−Ｂ）｝）×１００ Ａ：ちねんエキスの存在下でＣｏｍｐｏｕｎｄ４８／８
０あるいはＤＮＰ‐ＢＳＡにより遊離されるヒスタミン
量 Ｂ：自発的に遊離されるヒスタミン量 Ｃ：Ｃｏｍｐｏｕｎｄ４８／８０あるいはＤＮＰ‐ＢＳ
Ａにより遊離されるヒスタミン量ロイコトリエン遊離抑制作用試験 肥満細胞は、上記の方法で採取したものをリン酸緩衝液
（ＰＢＳ）にて１×１０7 ｃｅｌｌｓ／ｍＬの細胞懸濁
液になるように調製した。試料溶液に細胞浮遊液を加
え、３７℃、５分間インキュベートした。この溶液をカ
ルシウムイオノファＡ２３１８７中にいれ、３７℃、１
０分間インキュベート後、冷却したＰＢＳを加え、遠心
操作を行った。
【００３６】この上清をＩｓｏｌｕｔｅＣ18（ＥＣ）に
吸着させた後、水、０．１％酢酸を含む３０％メタノー
ル及びメタノールで、各々３ｍｌを用い流出した。メタ
ノール流出画分は減圧乾固後、メタノールに溶解し、Ｈ
ＰＬＣ｛カラム：Ｃａｐｃｅｌｌ ｐａｋ ＵＧ‐１２
０Ａ（４．６ｉ．ｄ．×２５０ｍｍ）、移動相：０．２
ｍＭＣＨ3ＣＯＯＮａ／ＣＨ3ＣＮ／ＣＨ3ＯＨ／ＴＦ
（５５／３０／２２／０．０４）、流速：１ｍＬ／分、
検出：紫外線，２８０ｎｍ｝により定量した。この結果
から、阻害率を次式により算出した。
吸着させた後、水、０．１％酢酸を含む３０％メタノー
ル及びメタノールで、各々３ｍｌを用い流出した。メタ
ノール流出画分は減圧乾固後、メタノールに溶解し、Ｈ
ＰＬＣ｛カラム：Ｃａｐｃｅｌｌ ｐａｋ ＵＧ‐１２
０Ａ（４．６ｉ．ｄ．×２５０ｍｍ）、移動相：０．２
ｍＭＣＨ3ＣＯＯＮａ／ＣＨ3ＣＮ／ＣＨ3ＯＨ／ＴＦ
（５５／３０／２２／０．０４）、流速：１ｍＬ／分、
検出：紫外線，２８０ｎｍ｝により定量した。この結果
から、阻害率を次式により算出した。
【００３７】 阻害率（％）＝｛（１−（Ａ／Ｂ）｝×１００ Ａ：ちねんエキスの存在下でカルシウムイオノファーＡ
２３１８７により遊離されるロイコトリエン量 Ｂ：カルシウムイオノファーＡ２３１８７により遊離さ
れるロイコトリエン量活性酸素消去作用試験 実験は一部修正した大柳の方法（Ａｎａ１．Ｂｉｏｃｈ
ｅｍ．，１４２，２９０−２９６（１９８４））により
行った。０．１ｍＭキサンチン（０．２ｍｌ）、０．１
ｍｇ／ヒドロキシルアミン‐Ｏ‐スルファニル酸と１ｍ
Ｍヒドロキシルアンモニウムクロライドの混液および７
ｍＭホウ酸緩衝液（ｐＨ８．３）に、試料あるいは水を
加えた後、６．３×１０-2Ｕ／ｍｌ キサンチン オキ
シダーゼ（ＸＯＤ）あるいは水を加え、３７℃、３０分
間インキユベート後、２ｍＭスルファニル酸溶液、２０
ミクロンＭＮ−１ナフチルエチレンジアミンおよび１
６．７％酢酸の混液を加え、室温で３０分放置後、可視
光線（ＯＤ）５５０ｎｍを測走した。また、牛の赤血球
より調製したｓｕｐｅｒｏｘｉｄｅ ｄｉｓｍｕｔａｓ
ｅ（ＳＯＤ）を陽性コントロールに用いた。結果を例５
として表に示す。
２３１８７により遊離されるロイコトリエン量 Ｂ：カルシウムイオノファーＡ２３１８７により遊離さ
れるロイコトリエン量活性酸素消去作用試験 実験は一部修正した大柳の方法（Ａｎａ１．Ｂｉｏｃｈ
ｅｍ．，１４２，２９０−２９６（１９８４））により
行った。０．１ｍＭキサンチン（０．２ｍｌ）、０．１
ｍｇ／ヒドロキシルアミン‐Ｏ‐スルファニル酸と１ｍ
Ｍヒドロキシルアンモニウムクロライドの混液および７
ｍＭホウ酸緩衝液（ｐＨ８．３）に、試料あるいは水を
加えた後、６．３×１０-2Ｕ／ｍｌ キサンチン オキ
シダーゼ（ＸＯＤ）あるいは水を加え、３７℃、３０分
間インキユベート後、２ｍＭスルファニル酸溶液、２０
ミクロンＭＮ−１ナフチルエチレンジアミンおよび１
６．７％酢酸の混液を加え、室温で３０分放置後、可視
光線（ＯＤ）５５０ｎｍを測走した。また、牛の赤血球
より調製したｓｕｐｅｒｏｘｉｄｅ ｄｉｓｍｕｔａｓ
ｅ（ＳＯＤ）を陽性コントロールに用いた。結果を例５
として表に示す。
【００３８】阻害率の算出 阻害率（％）＝｛（１−（Ａ／Ｂ）｝×１００ Ａ：ＸＯＤ添加時時のＯＤ−ＸＯＤ無添加時時のＯＤ Ｂ：対照のＸＯＤ添加時時のＯＤ一対照のＸＯＤ無添加
時時のＯＤ
時時のＯＤ
【００３９】
【表５】
【００４０】＊１：０．０１（μｇ／ｍＬ） ＩＣ50＝３μg/ｍＬラットマスト細胞によるｉｎｖｉｔｒｏにおける抗原抗
体反応（ＤＮＰ‐ＢＳＡ−ＤＮＰ‐ＩｇＥ）によるヒス
タミン遊離抑制効果 ５０％阻害濃度（ＩＣ50）の算出 プロット法により５０％阻害濃度を計算した。
体反応（ＤＮＰ‐ＢＳＡ−ＤＮＰ‐ＩｇＥ）によるヒス
タミン遊離抑制効果 ５０％阻害濃度（ＩＣ50）の算出 プロット法により５０％阻害濃度を計算した。
【００４１】 化合物 ＩＣ50値（μｇ／ｍ１） casuarictin 1.6 pterocarinin C 1.3 pedunculagin 1.5 この結果、ちねんの各成分にも、優れた抗アレルギー効
果が存在することが確認された。
果が存在することが確認された。
【００４２】臨床試験 １．男３６歳 ３０歳から原因の喘息発作に見まわれた。喘息の発作が
しなくても聴診器により両方の肺から喘鳴音が聞こえ
る。従前の治療は、Slautamot.、Aminophylline、Predn
isoneの服用及び中医処方であったが効果なし。ちねん
の抽出粉末をｌ２日服用したところ、２０ヶ月ほど喘息
の症状が無く、しかも喘鳴音も無くなった。
しなくても聴診器により両方の肺から喘鳴音が聞こえ
る。従前の治療は、Slautamot.、Aminophylline、Predn
isoneの服用及び中医処方であったが効果なし。ちねん
の抽出粉末をｌ２日服用したところ、２０ヶ月ほど喘息
の症状が無く、しかも喘鳴音も無くなった。
【００４３】２．男、１８歳 ８歳ごろから皮膚病であり喘息発作が出現した。その後
９年間に喘息発作が時々発生。特に風邪、気侯が変化し
た時は特に症状が激しい。今までの治療は、Aminophyll
ine、 Prednisoneの服用及び中医処方であったが症状
の改善は特に見られなかった。ちねんの抽出粉末を３日
服用したところ、ほぼ１年半ほど喘息の症状が無かっ
た。
９年間に喘息発作が時々発生。特に風邪、気侯が変化し
た時は特に症状が激しい。今までの治療は、Aminophyll
ine、 Prednisoneの服用及び中医処方であったが症状
の改善は特に見られなかった。ちねんの抽出粉末を３日
服用したところ、ほぼ１年半ほど喘息の症状が無かっ
た。
【００４４】３．男、１６歳 ６歳ごろから喘息発作が出現した。その後毎年の春と秋
には、それぞれ２月位夜間に喘息がひどくなる。今まで
の治療は、Aminophylline、 Prednisoneの服用及び中
医処方であったが症状の改善は特に見られなかった。ち
ねんの抽出粉末を６日服用したところ、ほぼ１年ほど喘
息の症状が無かった。
には、それぞれ２月位夜間に喘息がひどくなる。今まで
の治療は、Aminophylline、 Prednisoneの服用及び中
医処方であったが症状の改善は特に見られなかった。ち
ねんの抽出粉末を６日服用したところ、ほぼ１年ほど喘
息の症状が無かった。
【００４５】４．男、１３歳 ９歳ごろから喘息発作が出現した。その風邪のとき、ま
た、毎年の春と秋には、喘息の症状がひどくなる。今ま
での治療は、抗生物質、Aminophylline、Prednisoneの
服用及び中医処方であったが症状の改善は特に見られな
かった。ちねんの抽出粉末を５日服用したところ、喘息
の症状が軽くなった。
た、毎年の春と秋には、喘息の症状がひどくなる。今ま
での治療は、抗生物質、Aminophylline、Prednisoneの
服用及び中医処方であったが症状の改善は特に見られな
かった。ちねんの抽出粉末を５日服用したところ、喘息
の症状が軽くなった。
【００４６】
【発明の効果】以上説明したように本発明によれば、ち
ねんから得られる抗アレルギー剤を提供することができ
る。また、副作用が少ない抗アレルギー剤を提供するこ
とができる。さらに、ちねんから抽出された抗アレルギ
ー成分を提供することができる。
ねんから得られる抗アレルギー剤を提供することができ
る。また、副作用が少ない抗アレルギー剤を提供するこ
とができる。さらに、ちねんから抽出された抗アレルギ
ー成分を提供することができる。
【図１】ちねんから抽出された第１の成分の化学構造式
である。
である。
【図２】その第２の成分の化学構造式である。
【図３】その第３の成分の化学構造式である。
フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｐ 43/00 １１３ Ａ６１Ｐ 43/00 １１３ (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 35/78 ＢＩＯＳＩＳ（ＤＩＡＬＯＧ) ＣＡ（ＳＴＮ) ＭＥＤＬＩＮＥ（ＳＴＮ)
Claims (4)
- 【請求項１】 ちねんの抽出物を有効成分とする抗アレ
ルギー剤。 - 【請求項２】 前記有効成分は、有機溶媒または水抽出
によって得られる、請求項１記載の抗アレルギー剤。 - 【請求項３】 有機溶媒は、メチルアルコール、エチル
アルコ−ル、イソプロピルアルコール、酢酸エチル、ア
セトン、特にメチルアルコール、エチルアルコ−ル、ア
セトンの少なくとも一つである、請求項２記載の抗アレ
ルギー剤。 - 【請求項４】 ちねん中の抗アレルギー成分を有効成分
として含有する薬剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24585897A JP3192617B2 (ja) | 1997-09-11 | 1997-09-11 | 抗アレルギー剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP24585897A JP3192617B2 (ja) | 1997-09-11 | 1997-09-11 | 抗アレルギー剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1180010A JPH1180010A (ja) | 1999-03-23 |
| JP3192617B2 true JP3192617B2 (ja) | 2001-07-30 |
Family
ID=17139887
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP24585897A Expired - Fee Related JP3192617B2 (ja) | 1997-09-11 | 1997-09-11 | 抗アレルギー剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3192617B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005009427A1 (ja) * | 2003-07-29 | 2005-02-03 | Cell Signals Inc. | アレルギー疾患の治療薬 |
| CN106071490A (zh) * | 2016-06-30 | 2016-11-09 | 程龙凤 | 一种地菍果营养饮料的制备方法 |
-
1997
- 1997-09-11 JP JP24585897A patent/JP3192617B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH1180010A (ja) | 1999-03-23 |
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