JP3088111B2 - サポニン含有アルコール吸収抑制剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、茶サポニンおよび／またはキラヤサポニン
を含有するアルコール吸収抑制剤に関する。

（従来の技術） アルコール飲料として経口的に摂取されたエタノール
は、胃、十二指腸、小腸を主体とする消化管を通じて吸
収された後、血液を通じて全身へ運搬される。吸収され
たアルコールは90％が肝臓で酵素反応により酸化され、
まずアセトアルデヒドに、次に酢酸へと代謝され最終的
には水と炭酸ガスになる。いわゆる酪酊の発現にはアル
コールの直接作用のほか、その代謝物であるアセトアル
デヒドや電解質のバランス、生体アミン等が複雑に関係
しているものと考えられている。中でも、薬理作用の強
いアセトアルデヒドは悪酔いの原因物質と言われてお
り、アセトアルデヒドのトラップ剤や毒性軽減剤あるい
は代謝促進剤などが種々報告されている。

（発明が解決しようとする課題） 本発明者は、アルコール飲料を健康的に飲むために
は、アルコール自体とその代謝物であるアセトアルデヒ
ドの毒性による生体への不都合な作用を低下もしくは中
和させることが望ましいと考え、そのためには消化管か
らのアルコール吸収を阻害することにより、血中アルコ
ール濃度を抑制するのが効果的であると考えた。そこ
で、飲酒後30分〜１時間における血中アルコール濃度の
急激な上昇を抑制し、あるいは飲み過ぎた後の血中アル
コール濃度の低減を促進させる効果を持ち、かつ安全性
の高い成分を見いだすべく、食品及び食品添加物を中心
に広範なスクリーニングを実施した。

（課題を解決するための手段） その結果、茶サポニン及びキラヤサポニンにアルコー
ル摂取後の血中アルコール濃度を低下させる作用のある
こと、即ち消化管からのアルコール吸収を抑制すること
により血中へのアルコール移行量を減少させる作用のあ
ることを見い出した。本発明は、かかる検知に基いて完
成されたものである。

本明細書において、茶サポニンまたはキラヤサポニン
とは、単一の物質を指すものでなく、原料植物の全体あ
るいは葉、種子、樹皮等の各部位から、サポニンに共通
した物性に基く抽出・分離方法によって得られたサポニ
ン分画をいう。通常、かかるサポニン分画は、約70重量
％以上の全サポニン（各種サポニンの混合物）を含んで
いるが、本発明に於いては、約50重量％の全サポニンを
含むサポニン分画でも、使用することができる。

茶サポニンを得るには、例えば、茶の種子の殻を除い
た後粗粉砕した物をｎ−ヘキサンにより油分を除いた
後、アルコールまたはアルコールと水の混液で茶サポニ
ンを抽出し、抽出液にエーテルを加えて放置すれば茶サ
ポニンの沈澱、即ち本明細書でいうサポニン分画を得る
ことが出来る。キラヤサポニンも後述する様に、同様の
方法で製造することができる。

尚、より純度の高い茶サポニンを得る方法としては、
多孔性ポリスチレン系樹脂吸着剤、例えばRohm ＆ Haas
社製の商品名アンバーライトXAD−１、アンバーライトX
A−２、アンバーライトXA−４、アンバーライトXA−
７、アンバーライトXA−８などを用いて茶サポニンを吸
着させた後、不純物を水洗除去後、低級アルコール、例
えばメタノールを用いて茶サポニンを遊離させ精製する
ことができる。この場合全サポニン含量95重量％以上の
ものが得られる。

茶サポニンは茶（Thea sinesis L.）の葉よりも種子
に多く含まれており、例えば市販品のティーポニン（居
初油化工業社製）は種子から抽出したサポニンである。
また、キラヤサポニンは、南米のバラ科植物キラヤ（Qu
illaia saponaria Molina）の樹皮から製造される。わ
が国では、キラヤ抽出物として天然食品添加物として登
録され、その界面活性作用としての物理化学特性を生か
して発泡剤や乳化剤として利用されている。しかしなが
ら、消化管からのアルコール吸収抑制という生理化学的
特性に基づく応用例は皆無である。

茶サポニンおよびキラヤサポニンは、清涼飲料水、菓
子類、加工食品などの食品に添加されてもよく、口中清
涼剤等の医薬部外品及び経口投与剤形の医薬品などに製
剤化されてもよい。本明細書に於いてアルコール吸収抑
制剤とは、これらのいずれをも包含するものとする。

ヒトのアルコールに対する感受性、即ちアルコールの
吸収代謝速度は体重、体質等の違いにより非常に個人差
が大きく、従って、サポニンの摂取量を明確に規定する
ことは困難であるが、医薬品としては成人１日当りの投
与量が茶サポニンおよびキラヤサポニンともに50〜1000
mgであることが望ましい（いずれの場合も、固形物中の
全サポニン含量70重量％以上の抽出物重量に基づく）。
食品に添加する場合も、その一日摂取量は、医薬品の場
合に相当する量であればよい。

尚、既述した様にキラヤサポニンは天然食品添加物と
して登録されており、一方茶サポニンは日常飲用されて
いる茶に含まれている物質であるので、両者共に安全性
に全く問題のない物質であることは容易に理解されよ
う。

（発明の効果） 飲酒に際し、本発明に係る吸収抑制剤を摂取すること
により、血中アルコール濃度が抑制され、悪酔い等の不
快な症状の発現を抑制或は軽減させ、ひいては、アルコ
ール代謝に関与する肝臓などの臓器の負担を軽減し、も
って飲酒による諸弊害から生体を防御することができ
る。以下に製造例、実験例及び実施例を挙げ、本発明を
詳細に説明する。

製造例１ 茶サポニンの製造 茶の種子100gをとり殻を除き粗粉砕した後ｎ−ヘキサ
ン300mlを加え油分を除いた。残渣を取りエタノール100
mlを加えてサポニンを抽出した後、エタノール層をとり
これにエーテル300mlを加えて放置し淡褐色のサポニン
の沈澱約0.3g（全サポニン含量0.21g）を得た。

製造例２ キラヤサポニンの製造 キラヤの樹皮100gを細断し、熱水100mlを加えサポニ
ンを抽出した。この操作を３回繰り返して得られた抽出
液を合わせ濃縮乾燥した。乾燥した残渣に80％エタノー
ル100mlを加え加熱抽出した。このエタノール溶液を冷
却することにより粗サポニンの沈澱を得た。この沈澱を
取り90％エタノールに加熱溶解した後冷却してサポニン
を沈澱させる操作を３回繰り返し、白色のキラヤサポニ
ン1g（全サポニン含量:0.8g）を得た。

実験例１ アルコール吸収抑制効果の判定（１） （１）実験動物：体重150g前後のウィスター形雄性ラッ
ト。

（２）実験方法 茶サポニン（ティーポニン、全サポニン70％以上含
有；居初油化工業社製）は0.1g/kg、キラヤサポニン
（日本バルク薬品、全サポニン80％以上含有・輸入元）
は0.5g/kgとなるように１％CMC溶液を調製した。これら
の溶液、および対照としての１％CMC溶液をそれぞれ10m
l/kg・体重の割合で経口投与した。１時間後に、精製水
で希釈した20V/V％エタノール溶液を20ml/kg・体重の割
合で経口投与し、エタノール投与後0.5、１、２、３、
４時間の血中アルコール濃度を、ベーリンガー・マンハ
イム社製の血中アルコールUVテスト「BMY」を用いて測
定した。採血はエーテル麻酔下、腹部大静脈より採血
し、0.33N過塩素酸にて除蛋白した後、3000rpm、５分間
遠心分離し、その上清について試験した。なお効果判定
基準として、スチューデントのｔ検定を用いた。

（３）実験結果 添付の第１図に示す如く、茶サポニン、キラヤサポニ
ンの各投与群の血中アルコール濃度は、対照群と比べて
いずれも0.5〜３時間で有意な低下を示した。従って、
これらの物質の投与によりアルコールの吸収が阻害さ
れ、血中アルコール濃度が低下することが示された。

実験例２ アルコール吸収抑制効果の判定（２） （１）実験動物 実験例１で用いたラットと同じものを用いた。

（２）実験方法 精製水にて希釈した20V/V％エタノール溶液を20ml/kg
・体重の割合で経口投与し、30分後、茶サポニン（実験
例１と同じ）0.5g/kg、キラヤサポニン（実験例１と同
じ）1g/kgとなるよう調製した１％CMC溶液、及び対照と
しての１％CMC溶液をそれぞれ10ml/kg・体重の割合で経
口投与した。エタノール投与後0.1、１、２、３、４時
間の血中アルコール濃度を、実験例１と同じ方法で測定
した。

（３）実験結果 第２図に示した如く、茶サポニンとキラヤサポニンの
各投与群は対照群より血中アルコール濃度が低下し、２
および４時間では有意差を示した。従って、これらの物
質を、アルコール投与後に用いた場合も、それ以降のア
ルコールの吸収を阻害することにより、血中アルコール
濃度を低下させ得ることがわかった。

実施例１ サポニン含有清涼飲料水 組 成 茶サポニン 20mg キラヤサポニン 50mg 白 糖 10g クエン酸 500mg 香 料 0.1ml 上記成分を水に溶かして全量を100mlとする。

実施例２ サポニン含有医薬品ドリンク 組 成 茶サポニン 200mg キラヤサポニン 500mg 白 糖 3000mg クエン酸 150mg 香 料 0.03ml 上記成分を水に溶かして全量を30mlとし、これを１回
服用量とする。

実施例３ サポニン含有アイスクリーム 組 成 茶サポニン 100mg キラヤサポニン 250mg 生クリーム 465g 脱脂乳 380g 砂 糖 150g ゼラチン 5g 上記成分を加熱しつつ撹拌混合した後、カップ容器に
約100gずつ詰めた物を冷凍する。

実施例４ サポニン含有ゼリー 砂糖200g、クエン酸ナトリウム4g、ゼラチン150g、茶
サポニン200mg、キラヤサポニン400mgおよび水１を加
熱混合し、温度80゜に10分間保った後、これにクエン酸
30gを入れ均一に混合し、次いで容器に約100mlずつ小分
けした物を冷却する。

実施例５ サポニン含有口中清涼剤 組 成 茶サポニン 20mg キラヤサポニン末 50mg （キラヤサポニンＰ−20;丸善化成工業株式会社製） マルチトール 650mg （粉末マルチ；東和化成工業株式会社製） LHPC（LH−20） 30mg （信越化学工業株式会社製） クエン酸 150mg 香 料 1mg ステアリン酸マグネシウム 1mg 合 計 902mg 上記の割合で混合した後打錠する（１錠約902mg）。

実施例６ サポニン含有錠剤 組 成 茶サポニン 100mg キラヤサポニン末 200mg （キラヤサポニンＰ−20;丸善化成工業株式会社製） マルチトール 650mg （粉末マルチ；東和化成工業株式会社製） LHPC（LH−20） 30mg （信越化学工業株式会社製） クエン酸 150mg 香 料 1mg ステアリン酸マグネシウム 1mg 合 計 1132mg 上記の割合で混合した後１錠約566mgの重量に打錠す
る。１回服用量は２錠とする。

実施例７ サポニン含有チューインガム ガムベース100gを柔らかくなる程度に加熱溶融し、こ
れに茶サポニン500mg、キラヤサポニン1000mg、マルチ
トール（粉末マルチ；東和化成工業株式会社製）300g、
少量の香料を混合した後、定法にしたがってロールによ
り練り合わせ、成形することによってチューインガムを
得た。

実施例８ サポニン含有かまぼこ 白身魚のすり身1kgに食塩30g、デンプン10g、茶サポ
ニン100g、キラヤサポニン200gを加えよく練り合わせた
後、約200gずつ板の上にとり焼き上げてサポニン含有か
まぼこを得た。

【図面の簡単な説明】

第１図はアルコール投与前に茶サポニンとキラヤサポニ
ンを投与した場合の血中アルコール濃度の推移を示すグ
ラフである。第２図はアルコール投与後に茶サポニンと
キラヤサポニンを投与した場合の血中アルコール濃度の
推移を示すグラフである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｐ 1/00 Ａ６１Ｐ 1/00 1/16 1/16 13/12 13/12 39/00 39/00 // Ａ２３Ｇ 3/00 １０１ Ａ２３Ｇ 3/00 １０１ 3/30 3/30 Ａ２３Ｌ 1/06 Ａ２３Ｌ 1/06 1/325 １０１ 1/325 １０１Ｚ 2/52 2/00 Ｆ (56)参考文献 特開 平１−68318（ＪＰ，Ａ) 特開 昭60−123424（ＪＰ，Ａ) 特開 昭59−224668（ＪＰ，Ａ) 特開 昭59−155398（ＪＰ，Ａ) 特許2905231（ＪＰ，Ｂ２) 日本医誌，Ｖｏｌ．42，Ｎｏ．８, （1983），ｐ．887−897 Ａｌｃｏｈｏｌ ＆ Ａｌｃｏｈｏｌ ｉｓｍ，Ｖｏｌ．28，Ｎｏ．６, （1993），ｐ．687−692 塚本昭次郎著「アルコール代謝（改訂 第２版）」（昭63−５−20）新興医学出 版社 ｐ．34−35 (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 35/78 A61K 31/704 A61P 1/00,1/16,13/12 A23G 1/00 - 9/30 A23L 1/00 - 3/54 ＣＡ（ＳＴＮ)

Claims (2)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】茶サポニン及びキラヤサポニンのいずれか
   １種または２種を配合してなる、消化管からのアルコー
   ル吸収抑制剤。
2. 【請求項２】茶サポニンがThea sinesis L.由来のサポ
   ニンであり、キラヤサポニンがQuillaia saponaria Mol
   ina由来のサポニンである請求項１記載のアルコール吸
   収抑制剤。