JP2938579B2 - 消化管壁保護剤 - Google Patents

消化管壁保護剤

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  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】この発明は、中鎖脂肪酸トリグリ
セリドの新用途、さらに具体的には消化管壁保護剤とし
ての用途に関するものである。
【0002】
【従来の技術】中鎖脂肪酸トリグリセリドとしては、例
えばトリカプロン酸グリセリン(トリカプロン)、トリ
カプリル酸グリセリン(トリカプリリン)、トリカプリ
ン酸グリセリン(トリカプリン)、トリラウリン酸グリ
セリン(トリラウリン)、トリミリスチン酸グリセリン
(トリミリスチン)、トリパルミチン酸グリセリン(ト
リパルミチン)、トリステアリン酸グリセリン(トリス
テアリン)等が知られており(薬局31巻75−82
頁)、また脂肪酸部分の炭素原子数6−12の混合物
(ミグリオールおよびパナセート)およびトリ(カプリ
ル酸・カプリン酸)グリセリン(ココナードMT)が市
販されているが、その用途はほとんどが医薬、化粧品等
の基剤である。但し、トリカプリル酸グリセリンは術後
の脂肪吸収の改善を目的として用いられている。トリカ
プリル酸グリセリンの薬理作用としては、マグヌス法に
よる摘出腸管に対する作用において、振幅増加が若干み
られる以外には、著明な作用がないとされている(常用
医薬品辞典767−768頁)。
【0003】
【発明の構成】この発明者は、中鎖脂肪酸トリグリセリ
ドの性質について研究の結果、これらが消化管壁保護作
用を有することを見出し、この発明を完成した。すなわ
ち、この発明は、中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分
とする、消化管保護剤である。
【0004】この発明において、中鎖脂肪酸トリグリセ
リドにおける中鎖脂肪酸としては、炭素原子数4−20
の脂肪酸が含まれ、そのうち炭素原子数6−18のもの
が好ましく、8−14のものがさらに好ましい。中鎖脂
肪酸は直鎖でも分枝鎖でもよい。トリグリセリドにおけ
る3個の中鎖脂肪酸は同一でも異なってもよく、その中
には不飽和結合を含むものがあってもよい。代表的な中
鎖脂肪酸は、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸およ
びラウリン酸である。中鎖脂肪酸トリグリセリドは、少
なくとも1個のカプリル酸基を含むことが望ましい。代
表的な中鎖脂肪酸トリグリセリドは「従来の技術」の項
で示したものである。
【0005】この発明において、消化管壁保護剤とは、
消化管壁の疾患の処置に使用される医薬である。処置に
は、予防、軽減、悪化防止または悪化緩延および治療等
のあるゆる病気の管理が含まれる。
【0006】消化管壁の疾患とは、口腔、歯肉、舌、食
道、胃、十二指腸、小腸、大腸、直腸等の消化管粘膜の
炎症、消化管粘膜の欠損(びらん)、消化管壁の欠損
(かいよう)であり、この発明の消化管壁保護剤はこれ
らの処置に用いられる。
【0007】消化管壁保護剤としての中鎖脂肪酸トリグ
リセリドの投与量は、勿論投与化合物、投与方法、投与
対象の年令、症状等により異なる。しかし、一般に個体
当り1日0.01−20gが適当であり、0.1−10
gが好ましい。投与法は経口投与が普通であり、1日用
量を通常2−6回に分けて服用させる。
【0008】投与に際しては、上記用量の有効成分をそ
のまま投与してもよく、また経口投与または場合により
非経口投与に適した有機または無機の個体または液体賦
形剤のような医薬として許容される担体と混合して常用
の医薬製剤の形にすることができる。このような製剤に
は、カプセル等の個体および乳剤、けんだく剤の液体、
軟膏が含まれる。賦形剤としては、水、アルコール、ぶ
どう糖、乳糖、でんぷん等およびその混合物が含まれ
る。上記製剤には、必要に応じて乳化剤、けんだく化
剤、安定剤色素等の他の添加剤および鎮痛剤、消炎剤等
の他の薬剤を加えることができる。
【0009】
【実施例】以下、この発明を実施例により説明し、試験
例によりこの発明の効果を明らかにする。 実施例1 トリカプリル酸グリセリン 30g でんぷん 50g 乳糖 20g 上記を混合して散剤とする。この散剤はオブラートに包
むかまたはカプセルに充填することができる。
【0010】試験例1 雄性ラット(Crj:Wistar系、7週令、体重2
15−250g)を1週間予備飼育し、24時間絶食
後、ストレスケージに拘束し、23℃の水に胸部剣状突
起まで浸漬した。6時間後に胃を摘出し、胃の噴門部と
十二指腸部を結さつした後、胃内に生理食塩水を4ml
注入し、1%ホルマリン液で30分間固定した。胃を大
わんに沿って切開し、かいようの長径(mm)を測定
し、その合計をかうよう係数とした。被験物質(トリカ
プリル酸グリセリン)は拘束の10分前に2.5ml/
kgを経口投与した。なお、対照には生理食塩水を2.
5ml/kg経口投与した。結果を表に示す。 かいよう係数(平均±S.E.) 動物数 対照群 10.3±2.0 20 試験群 2.5±1.0 10 上記の結果から、トリカプリル酸グリセリンが消化管壁
保護作用を有することが明らかになった。

Claims (2)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 中鎖脂肪酸のうちの少なくとも1個がカ
    プリル酸である中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分と
    する、消化管壁保護剤。
  2. 【請求項2】 中鎖脂肪酸トリグリセリドがトリカプリ
    ル酸グリセリンである、請求項1記載の剤。
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