JP2680304B2 - 皮膚治療薬として有用なパウダー様組成物の製造方法 - Google Patents

皮膚治療薬として有用なパウダー様組成物の製造方法

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JP2680304B2 JP62090617A JP9061787A JP2680304B2 JP 2680304 B2 JP2680304 B2 JP 2680304B2 JP 62090617 A JP62090617 A JP 62090617A JP 9061787 A JP9061787 A JP 9061787A JP 2680304 B2 JP2680304 B2 JP 2680304B2
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    • C08J9/28—Working-up of macromolecular substances to porous or cellular articles or materials; After-treatment thereof by elimination of a liquid phase from a macromolecular composition or article, e.g. drying of coagulum
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Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、活性成分を放出するための時間解放法（ti
me release method）に用いられる皮膚治療薬として有
用なパウダー様組成物の製造方法に関する。 〔従来の技術及びその問題点〕 製薬用、農業用及び家畜治療用の薬剤等の多数の薬剤
に利用される多種多様の制御された解放性製品がある。
一般に、活性成分は時間全体にわたって解放される。上
記活性成分は、被覆された粒子（例えば、球体、集合
体、複合被覆物又は丸剤）個溶体（例えば、小球、フィ
ルム、包帯又は立方体）、組織物（例えば、球体、錠
剤、丸剤又は小板）、コンテナー（例えば、カプセル、
壊れやすいアンプル又は毛細管）、及びそれらの組合せ
（例えば、液体中、カプセル中又は丸剤中）等の種々の
媒体中に含有させることができる。マイクロカプセル封
入が、時間解放放出媒介物の最も一般的な方法である。
一般に、マイクロカプセル封入は、活性成分を含有する
被覆物を利用しており、該活性成分は上記被覆物の破壊
又は溶解によって解放される。或いは、上記の被覆物又
は膜は半透性又は多孔性であり、マイクロカプセルの外
部に上記活性成分を放散させるものである。 米国特許第4,322,311号明細書には、半透性又は多孔
性マイクロカプセルを製造するためのカプセル封入法が
開示されている。第一の溶液中の活性成分及びモノマー
を疏水性溶剤に乳化させる。上記疏水性溶剤に溶解す
る、第一のモノマーに補充するモノマーをエマルジョン
に添加して、水性の小滴の周囲に界面重合を開始させ
る。反応進行中、第一のモノマーに対する連続相の新和
力が、連続相に溶剤を添加してその極性を変化させるこ
とによって、変化する。これは、多孔性膜に生じる、連
続相中への拡散を促進する。上記特許明細書には、アミ
ンモノマーの使用が開示されているので、アミノモノマ
ーがマイクロカプセル内部に封入されて残留する。 また、米国特許第4,444,699号明細書には、微細なカ
プセルを一まとめに製造するカプセル封入法が開示され
ている。この方法は、水性の媒体中で、メラミンとホル
ムアルデヒドとの重縮合、又はメチロールメラミン若し
くはエステル化メチロールメラミンの重合、又はそれら
の低分子量ポリマーを利用しており、反応は、多電解質
物質及びある種の塩の存在下に行われる。しかし、この
方法はホルムアルデヒドの残渣が残り、健康上の問題を
引き起こす。 この他、例えば、米国特許第4,324,683号明細書、同
第4,353,809号明細書、同第4,353,888号明細書、同第4,
353,962号明細書、同第4,391,909号明細書、同第4,396,
670号明細書、同第4,407,957号明細書、同第4,439,488
号明細書及び同第4,464,271号明細書に、カプセル封入
法が開示されている。これらの方法によって製造された
マイクロカプセルは、十分な機械的強度を有しておら
ず、且つ膜が破壊されると直ちに活性成分の全てが解放
されてしまう。機械的安定性が不十分であるということ
は、マイクロカプセルが媒体中に混和されるという問題
を引き起こし、且つこれらの放出媒介物の寿命を制限す
る。更に、上記マイクロカプセルは、化学的安定性の問
題を引き起こす反応性基を含有している。 また、米国特許第3,985,298号明細書には、活性成分
を、液相の一部又は全部として、セルロース系ポリマー
液状合成物質内に含浸する方法を利用した、活性成分用
放出媒介物が開示されている。活性成分はゲルマトリッ
クスから解放される。上記ゲルマトリックスは、上記活
性成分が除去されるときに、収縮又は崩壊する。上記ゲ
ル構造は、機械的に強くないので、超小形球体に関する
力学的問題がある。 従って、制御された解放性薬剤に有用な高機械強度を
有し、経済的な時間解放性放出媒介物（time release d
elivery vehicle）が要求されている。 〔問題点を解決するための手段〕 本発明は、内部に活性成分としての鉱油を保持してな
り、且つ計算上10％以上の架橋密度を有すると共に微孔
からなる網状組織を有する実質的に非破壊の多孔性重合
ビーズからなる皮膚治療薬として有用なパウダー様組成
物の製造方法であって、 少なくとも一種類のモノマーを、該モノマーと反応せず
且つ重合を妨害しない上記鉱油に溶解して溶液を形成
し、 上記溶液を、該溶液と相溶性のない相中に懸濁し、 上記溶液及び上記相を撹拌して、上記相中に懸濁した
上記溶液の多数の小滴を形成し、次いで 多数の上記小滴内の少なくとも一種類の上記モノマー
を活性化して、少なくとも一種類の上記モノマーを重合
させる 工程を含むことを特徴とする皮膚治療薬として有用な
パウダー様組成物の製造方法を提供するものである。 本発明において、内部に活性成分としての鉱油を保持
する微孔からなる網状組織を有する重合ビーズからなる
パウダー様組成物（以下、放出媒介物（delivery vehic
le）ともいう）は、活性成分の制御された時間解放を提
供するために利用される。上記活性成分の他の例として
は、潤滑剤、軟化剤、湿潤剤、顔料、虫又は蚤駆除剤、
芳香剤、ビタミン、薬剤又はその他の機能を有する成分
が挙げられる。上記放出媒介物は、ゲル、クリーム、ロ
ーション、軟膏、液体等の、表面に塗布し得るような媒
体に組み入れることができる。上記活性成分は、圧力、
拡散又は揮発によって解放することができる。このよう
に、上記放出媒介物は、一又は二以上の方法で活性成分
を解放することが望まれている多種多様の薬剤に用いて
好適である。 本発明の放出媒介物は、マイクロカプセル封入放出媒
介物及びゲル放出媒介物より機械的安定性が増大してい
る。本発明のビーズの微孔からなる網状組織は、従来の
放出媒介物に生じる浸透圧衝撃を受けない。また、機械
的安定性の増大は、機械的撹拌のような、従来のゲル放
出媒介物及びマイクロカプセル封入放出媒介物を破壊す
るか又は損なう苛酷な条件下において、放出媒介物を製
造し、加工し且つ取り扱うことを可能にする。このよう
に、本発明の放出媒介物は、従来の放出媒介物を混和す
ることが困難であるか又は不経済であることから明らか
にされているある種の媒体に容易に混和することができ
る。 本発明の放出媒介物が、スチレン及びジビニルベンゼ
ンから重合された場合、上記スチレンジビニルベンゼン
重合ビーズは、反応性基を含有しておらず且つ基本的に
ベンゼン環を有する炭化水素骨格からなっているため、
上記放出媒介物は、従来の放出媒介物より大きな化学的
安定性を有する。上記のスチレンジビニルベンゼン重合
ビーズは、反応基を含有していないため、好ましくない
反応が容易に起こることがない、非常に広範囲のpHにわ
たって安定している、酸化及び還元に対する耐性を有す
る、更に高い温度でも安定している、水分に侵されな
い、及び更に長い寿命を有する等の利点がある。また、
従来の放出媒介物に比較して、本発明のスチレンジビニ
ルベンゼン重合ビーズは、肌に局処的に塗布された場合
に、毒性、刺激性等の問題を引き起こす、反応性基及び
重合構造を含有していない。 放出媒介物が本発明に従って製造される場合、活性成
分は、ビーズの重合中に微孔からなる網状組織内に入れ
られる。活性成分を前もって形成したマトリックス中に
吸収させる方法に比較して、本発明の放出媒介物中の活
性成分は、微孔からなる網状組織全体にわたって実質的
に均一な濃度で存在する。この均一性は、一定時間にわ
たって微孔からなる網状組織から活性成分を更に制御さ
れた時間解放で放出することに役立つ。また、本発明の
放出媒介物は、マイクロカプセル封入放出媒介物の膜が
破壊されたときの全解放に比較して、一定時間にわたっ
て一様の解放を提供することができる。 本発明の放出媒介物の他の利点は、未反応モノマーが
実質的に存在しないことである。マイクロカプセル封入
放出媒介物においては、膜の内側の活性成分と共にカプ
セル封入されるため、未反応モノマーを除去することが
困難である。この問題は、健康上の問題を引き起こす尿
素樹脂マイクロカプセル封入を利用した従来の放出媒介
物に特に顕著である。 従って、本発明の主目的は、一定時間にわたって制御
された時間解放によって活性成分を放出するための、皮
膚治療薬として有用なパウダー様組成物の製造方法を提
供することにある。 また、本発明の更に別の目的及び利点は、下記の好ま
しい実施態様の詳細な説明から当業者にとって明らかに
なるであろう。 本発明によれば、活性成分は、制御された時間解放に
よって、微孔からなる網状組織から解放される。上記活
性成分は、機能的成分、又は微孔からなる網状組織から
解放されてある種の機能を行う成分として定義される。
例えば、上記活性成分が皮膚治療に用いられる薬剤であ
る場合には、上記活性成分としては、抗感染剤、〔例え
ば、抗生物質、殺菌剤、スカビサイド（scabicides）、
殺シラミ剤、ヨウ素のような様々の抗感染剤〕、抗炎症
剤、掻庠症剤、収斂剤、アンチヒドロテック（anti−hi
drotics）、ケラトリテック剤（keratolytic agents）
及び腐食剤、ケラトプラスチック剤（keratoplastic ag
ents）、発赤剤、日光遮蔽剤、着色剤、皮膚軟化剤、デ
ミュケント（demukents）、保護剤、並びに洗剤を挙げ
ることができる。また、皮膚治療剤として用いる他に、
上記活性成分は、化粧品及び化粧用薬剤等の美容助剤の
ような種々の薬剤に利用でき、また、上記活性成分は、
ゲル、クリーム、ローション、軟膏、液体等の媒体に混
和することができる。上記活性成分を含有する放出媒介
物は、ハンドクリーム、アクネ製品（acneproducts）、
脱臭剤、発汗防止剤、ベビーパウダー、フットパウダ
ー、リップアイス（lip ices）、口紅、ベビークリーム
及びローション、口内洗浄剤、歯みがき剤、薬用洗顔ク
リーム及びローション、シャンプー、シェイビングクリ
ーム、プレ及びアフターシェイブローション、脱毛剤及
び養毛剤のような、化粧用調製品に混和することができ
る。上記活性成分は、キャリア及び薬剤からなり、上記
キャリアは、上記薬剤を放出するために用いられ、上記
薬剤は、機能的成分である。例えば、上記薬剤は、薬剤
中に懸濁された固体であってもよい。従って、活性成分
が、本発明の多孔生ビーズの微孔からなる網状組織内部
に保持されている限りは、上記活性成分は、多数の可能
な組成物又は物質を包含している。 本発明の放出媒介物は、フリーラジカル懸濁重合法に
より一種又はそれ以上のモノマーを重合することによっ
て製造することができる。モノマー又は一組の共重合用
単量体を、活性成分である不活性ポロジエンに溶解して
溶液を形成する。該溶液は、該溶液と相溶性のない相又
は溶剤に懸濁される。 相又は溶剤の例としては、安定化剤を含む水が挙げら
れる。上記溶液を上記相に懸濁後、溶液及び相を撹拌し
て相中に懸濁した溶液の多数の小滴を形成する。多数の
小滴の形成後、多数の小滴中のモノマーを活性化して重
合反応を開始させ、モノマーを架橋させるか二種又はそ
れ以上のモノマーを重合させて、内部に上記活性成分を
保持する微孔からなる網状組織を有する多孔性ビーズを
形成する。活性化は、モノマー溶液に溶解する開始剤に
よって引き起こすことができる。また、活性化は、放射
線のようなエネルギー源によって引き起こすこともでき
る。上記活性成分（以下、不活性ポロジエンともいう）
は、重合中、内部希釈剤として作用して、最終の放出媒
介物中へ好ましいスポンジ用多孔質構造又は微孔からな
る網状組織を導入する。不活性ポロジエンは、重合中に
存在するモノマーと反応せず、且つ重合を妨害しない。
上記放出媒介物のビーズは、不活性ポロジエンで膨潤し
ても膨潤しなくてもよい。多孔性ビーズの形成後、上記
ビーズは、相から分離され、洗浄の如き一種又はそれ以
上の精製工程にゆだねられ、ビーズから未反応モノマー
及び不純物を除去する。ビーズの精製は、各ビーズの中
の微孔からなる網状組織からポロジエンを除去するもの
ではない。精製後、ビーズを乾燥して、ビーズが時間解
放性放出媒介物として用いられるときに、活性成分とし
て作用する、微孔からなる網状組織内部のポロジエンを
保持するビーズからなるパウダー様物質を得る。 本発明の方法は、実質的に球体とみなされるビーズの
多孔性及び粒子（直径）をコントロールすることができ
る。同じ重合条件下において、計算上は理論上の架橋密
度を増大させるか又は溶液中のポロジエン濃度を増大さ
せることによって、多孔性を増大させることができる。
多孔性の増大は、ビーズの表面層を増大させ、その結果
ビーズ内部に保持されるポロジエンの重量を増大させ
る。同じ重合条件下に粒子径を減少させるには、撹拌又
は分散剤の濃度を増大させればよい。ビーズの多孔性多
び粒子径（直径）をコントロールすることにより、本発
明の方法に用いて好適な放出媒介物が得られる。一般
に、ビーズは、約10ミクロン〜約100ミクロンの直径を
有し、且つ約10％以上の計算上の架橋密度を有すること
が好ましい。活性成分は、重合ビーズ及び活性成分から
なる組成物又は放出媒介物の総重量の約５％〜約60％で
あることが好ましい。 組成物が、活性成分の制御された時間解放を提供する
ための放出媒介物として用いられるのに十分な機械的強
度を有するかどうか区別するには、組成物湿潤テストに
ゆだねればよい。組成物が、計算上の架橋密度、及びビ
ーズを、活性成分を溶解する溶剤中に、ビーズを湿潤さ
せるのに十分な時間放置した場合に、活性成分の実質的
に全部が微孔からなる網状組織から解放されるような活
性成分濃度を有するならば、該組成物は、本発明の方法
に用いることができる。 湿潤テストは、活性成分を含む、テストされる物質の
乾燥サンプルを秤量することによって行うことができ
る。次いで、乾燥サンプルを、活性成分を溶解する溶剤
に混合して、湿潤サプルを形成する。乾燥サンプルが本
発明の放出媒介物からなるならば、湿潤サンプルは、ビ
ーズを湿潤するのに十分な時間撹拌される。次いで、溶
剤中に解放される活性成分の量が測定される。溶剤中に
解放される活性成分の量は、乾燥サンプルが基本的に放
出媒介物からなる場合は、活性成分の最初の量と実質的
に同じである。これに対し、乾燥サンプルが、かなりの
量のゲル製品又はマイクロカプセル封入製品を含有して
いる場合は、解放される量は、最初の量より実質的に少
ない。 本発明の方法は、界面重合においてしばしば用いられ
る。クロロホルムや他の塩素化溶剤等のような高価で且
つ環境上有害な溶剤を用いずに行うことができる。ま
た、ポロジエンを微孔からなる網状組織内部に保持させ
ておくので、ポロジエンを溶解して微孔からなる網状組
織から除去させる洗浄工程を必要としない。従って、本
発明の方法は、好適な活性化剤及び相又は溶剤を選択し
た場合、経済的で環境上の汚染の極めて少ないものであ
る。 本発明の放出媒介物を利用するには、上記放出媒介物
を媒体と混合して、表面に塗布される混合物を形成す
る。次いで活性成分を、強制力又はエネルギーによって
微孔からなる網状組織から解放する。制御された時間解
放は拡散又は揮発を通して起こり、拡散及び揮発の何れ
も運動エネルギーの変化に帰因している。また、活性成
分は、圧力のような強制力によって解放することもでき
る。圧力による解放は、徐々に連続的に行われる。圧力
による解放は、微孔からなる網状組織から解放される活
性成分の濃度を変化させる間欠的圧力によっても引き起
こすことができる。 本発明の放出媒介物は、ビーズの重合構造及び架橋又
は共重合の程度のため、機械的に強大である。ビーズ
は、硬質スポンジ、即ち、微孔からなる網状組織を集団
的に形成しランダムな空間又は孔にしておく、３次元架
橋又は共重合により形成された構造上の網状組織である
と考えられる。活性成分がビーズの重合中に形成される
重合構造の網状組織中に拡散され、次いで外部の強制力
又はエネルギーが重合されたビーズ内の微孔からなる網
状組織からポロジエンを解放するまで、保持されている
ため、ポリマー構造又はビーズは、活性成分を、微孔か
らなる網状組織内部に物理的に保持されている。しか
し、網状組織内部に保持された物質が除去又は解放され
た場合に、重合構造の網状組織が崩壊するゲルと異な
り、本発明の放出媒介物は、ポロジエンが微孔からなる
網状組織から除去された場合に、全体の構造又はビーズ
に、ビーズの実質的な破壊又は崩壊を防止するのに十分
な強度を与えるために必要な、活性成分濃度に対して最
小限の計算上の架橋密度を有している。 以下、実施例をあげ、本発明を更に詳細に説明する。
下記の実施例では、スチレンジビニルベンゼンの化学的
安定性のために特に好ましい共重合用単量体の組合せで
ある、スチレン及びジビニルベンゼンを共重合させて、
放出媒介物を得た。当業者には明らかであるように、こ
こで言うジビニルベンゼンは、純粋なジビニルベンゼ
ン、並びにジビニルベンゼン及びエチルビニルベンゼン
の混合物である市販のジビニルベンゼンを包含するもの
である。別の好ましい共重合用単量体の組合せとして
は、ビニルステアレート及びジビニルベンゼン、並びに
メチルメタクリレート及びエチレングリコールジメチル
メタクリレートが挙げられる。下記実施例において、活
性成分及びポロジエンとしては、多くの美容助剤に特に
好ましい湿潤剤である鉱油が用いられている。別の類似
した湿潤剤としては、植物油、サンフラワー油が挙げら
れる。 〔実施例〕 実施例１ 撹拌機、コンデンサ、温度計、及び窒素供給口を備え
た2,000ml容量の４口フラスコ内の空気を排除し、窒素
を充填した。脱イオン水900ml、アラビアゴム7.2g及び
アメリカン・カン・カンパニーからマラスパーゼＮ−22
（Marasperse N−22;商標名）として入手されるリグノ
スルホネート7.2gを上記反応フラスコに投入した。混合
物を撹拌し、分散剤が溶解するまで油溶中で約60℃で加
熱して、相を形成させた。この混合物に、新たに調製し
たスチレン90.8gの溶液（純度99.8％）、市販のジビニ
ルベンゼン45.2g（ジビニルベンゼン55.6％、エチルビ
ニルベンゼン42.3％）ベンゾイルバーオキサイド（活性
成分70％及び水30％）、及び鉱油146.0gを添加した。鉱
油は、ベンゾイルパーオキサイドがモノマーに溶解しな
い限り、容易にベンゾイルパーオキサイドに溶解しない
ため、鉱油を添加する前に、開始剤であるベンゾイルパ
ーオキサイドをモノマーに溶解した。上記の相及び溶液
を、撹拌速度を調節した撹拌機で撹拌して、５〜80ミク
ロンの範囲内の直径を有する多数の小滴を得た。アラビ
アゴム及びリグノスルホネートは、多数の小滴の安定化
に寄与する。次いで、反応混合物を約95℃に加熱し、撹
拌しながら該温度に約18〜20時間維持して、内部に鉱油
を保持する微孔からなる網状組織を有するスチレンジビ
ニルベンゼンの多孔性重合ビーズを形成した。次いで、
混合物を冷却し、多孔性重合ビーズを濾過により反応フ
ラスコから取り出し、先ず水を用いて３回洗浄してア
ラビアゴム及びリグノスルホネートを除去し、次いでメ
タノール１を用いて洗浄して残留物又は未反応モノマ
ーを除去した。次いで、精製された生成物を乾燥してメ
タノールを除去し、有孔性を示す白色で不透明な放出媒
介物を得た。 精製されたビーズの計算上又は理論上の架橋密度は1
8.5％である。この密度は、ジビニルベンゼンの重量（4
5.2g）にジビニルベンゼンの純度（0.556）を掛けて純
粋なジビニルベンゼンの正確な重量を得、この値をモノ
マーの総重量（45.2g＋90.8g）で割ることにより算出さ
れる。 精製されたビーズのサンプルの表面積は、B.T.E.法に
より7.25m2/gと測定され、微孔容積は、窒素吸収等温式
により0.1028ml/gと測定された。B.T.E.法は、ブルノイ
ア，エス．エメット，ピー．エイチ.,及びテイラー，イ
ー.,ジェイ．アメリカンケミカルソサイエティ,60,309
〜16（1938）〔Brunauer,S.Emmet,P.H.,and Teller,E.,
J.Am.Chem.Soc.,60,309−16（1938）〕に詳述されてい
る。窒素吸収等温式法は、バーレット，イー．ピー.,ジ
ョイナー，エル．ジー．及びヘレンダ，ピー．ピー.,ジ
ェイ．アメリカンケミカルソサイエティ,73,373〜80（1
951）〔Barrett,E.P.,Joyner,L.G.and Helenda,P.P.,J.
Am.Chem.Soc.,73,373−80（1951）〕に詳述されてい
る。これらの方法で用いられたサンプルは、鉱油をエチ
ルアセテートに溶解して鉱油を微孔からなる網状組織か
ら除去することにより調製された。 また、精製された放出媒介物のサンプルについて湿潤
テストを行った。精製されたビーズ2.0gを正確に秤量
し、250ml容量のガラス栓付フラスコに入れた。ヘキサ
ン100.0mlをピペットでフラスコに入れた。次いで、フ
ラスコに栓をし、該フラスコを、最高速度（10）にセッ
トされた撹拌機〔バーレル ブランド メカニカル シ
ェイカー（Burrel brand mechanical shaker）〕に５±
１分間かけた。直ちに液体をホワットマンペーパー＃54
で濾過した。サンプル20mlをピペットで取り出し、ター
ルを塗ったガラス容器内に入れ、ヘキサンが蒸発するま
でスチームバス上又はヒートランプ下に置いた。 次いで、容器を105℃に維持されたオーブン中に30分
間置いた。次いで、容器を冷却し、重量を計った。遊離
した油のパーセンテージは次式により算出した。 遊離した油のパーセンテージは、サンプルの総重量の
50％であった。サンプル又は放出媒介物は、約50重量％
のビーズ及び約50重量％の鉱油からなっていたので、実
質滴に活性成分の全部が、ビーズの微孔からなる網状組
織から溶媒中に解放された。 ビーズの粒子径（直径）は、光学顕微鏡により、40ミ
クロン以上で、平均粒子径が約10ミクロン〜約30ミクロ
ンの範囲内にあると測定された。 また、精製された放出媒介物の乾燥サンプルを蓋付ガ
ラス壜に入れ、約１年間ガラス戸付棚に置いて貯蔵し
た。壜は気密に保持した。約１年後、壜を開封した。サ
ンプルの外観上の変化は認められなかった。壜から得ら
れたサンプルについての湿潤テストを行った。倍率6000
倍で電子顕微鏡写真を撮影した。写真を第１図に転載し
た。 実施例２〜４ 反応に用いたモノマー及び鉱油の重量を下記表−１に
示す量とした以外は、実施例１と同様にしそれぞれ実施
した。 実施例２〜４で得られたサンプルは、約10ミクロン〜
約50ミクロンの範囲内の平均粒子径（直径）を有してい
た。これらの実施例で得られたサンプルについて実施例
１に記載した湿潤テストを行ったところ、実質的に鉱油
の全部が、各実施例のビーズの微孔からなる網状組織か
ら解放された。各実施例２〜４の計算上の架橋密度、表
面積及び微孔容積を、実施例１に記載した方法に従って
測定した。その結果を表−２に示す。 比較例１ 反応に用いたモノマー及び鉱油の重量以外は実施例１
と同様にして実施した。本比較例では、スチレン42.7
g、ジビニルベンゼン（D.V.B.）7.3g及び鉱油55.0g用い
た。理論上の架橋密度は8.0であり、表面積は1.93m2/g
であり、微孔容積は0.0284ml/gであった。平均粒子径
（直径）は約10ミクロン〜約50ミクロンの範囲内であっ
た。しかし、組成物のサンプルについて実施例１に記載
した湿潤テストを行ったところ、遊離油のパーセンテー
ジは10％で組成物が巨大多孔性（macroporous）でな
く、本発明の制御された時間解放の方法に用いられない
ゲルビーズであることを示していた。 尚、本発明は、上述の記載及び図面から明らかなよう
に、本発明の目的を損なわない範囲で種々の変更が可能
である。従って、本発明は、上記実施例に限定されるも
のでない。
【図面の簡単な説明】 第１図は、本発明の製造方法により得られた多数の放出
媒介物の粒子構造を示す電子顕微鏡写真である。

Claims (1)

  1. (57)【特許請求の範囲】 １．内部に活性成分としての鉱油を保持してなり、且つ
    計算上10％以上の架橋密度を有すると共に微孔からなる
    網状組織を有する実質的に非破壊の多孔性重合ビーズか
    らなる皮膚治療薬として有用なパウダー様組成物の製造
    方法であって、 少なくとも一種類のモノマーを、該モノマーと反応せず
    且つ重合を妨害しない上記鉱油に溶解して溶液を形成
    し、 上記溶液を、該溶液と相溶性のない相中に懸濁し、 上記溶液及び上記相を撹拌して、上記相中に懸濁した上
    記溶液の多数の小滴を形成し、次いで 多数の上記小滴内の少なくとも一種類の上記モノマーを
    活性化して、少なくとも一種類の上記モノマーを重合さ
    せる 工程を含むことを特徴とする皮膚治療薬として有用なパ
    ウダー様組成物の製造方法。 ２．上記溶液が更に別の活性成分を含む、特許請求の範
    囲第（１）項記載の製造方法。
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