JP2024509759A - Ｍｅｋ阻害剤ｎ－（（ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶性固体及びその使用 - Google Patents
Ｍｅｋ阻害剤ｎ－（（ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶性固体及びその使用 Download PDFInfo
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Abstract
本開示は、ａ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態、及び任意選択で１つ以上の薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物；ｃ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態を、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害の治療を必要とする対象に投与することによる腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害の治療方法；ならびにＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの本質的に純粋な形態ＩＶを生成する方法に関する。【選択図】なし
Description
本開示は、ａ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの合成方法；ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態；ｃ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態、及び任意選択で１つ以上の薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物；ならびに腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害の治療を必要とする対象に、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態を投与することによる、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害の治療方法に関する。
Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド（「ミルダメチニブ」または「ＰＤ－０３２５９０１」）は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼのキナーゼ１（「ＭＥＫ１」）及びマイトジェン活性化プロテインキナーゼのキナーゼ２（「ＭＥＫ２」）を阻害するように設計された小分子薬物である。ＭＥＫ１及びＭＥＫ２は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（「ＭＡＰＫ」）シグナル伝達経路において重要な役割を果たすタンパク質である。ＭＡＰＫ経路は、細胞の生存及び増殖にとって重要であり、この経路の過剰活性化は、腫瘍の発達及び増殖につながることが示されている。ミルダメチニブは、ＭＥＫ１及びＭＥＫ２の非常に強力かつ特異的なアロステリック非ＡＴＰ競合阻害剤である。その作用機序のおかげで、ミルダメチニブは、細胞外調節ＭＡＰキナーゼＥＲＫ１及びＥＲＫ２のリン酸化を著しく阻害し、それによってインビトロ及びインビボの両方で腫瘍細胞の成長障害をもたらす。さらに、ＭＥＫ／ＥＲＫ活性の炎症性サイトカイン誘発性の増加が、関節リウマチ及び他の炎症性疾患に関連する炎症、疼痛、及び組織破壊に寄与することを示している証拠がある。
Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、前述されている。ＷＯ２００２／００６２１３は、結晶形態Ｉ及びＩＩを記載している。米国特許第７，０６０，８５６号（「’８５６特許」）は、形態ＩＶを生成する方法を記載している。’８５６特許は、この方法によって生成された材料が９０％超の形態ＩＶであったことを示している（’８５６特許、実施例１）。’８５６特許はまた、生成された材料の示差走査熱量測定（「ＤＳＣ」）が、２つの形態の混合物であることと一致して、１１０℃での融解の開始、ならびに１１７℃での開始を伴う小さなピークを示すと述べている。
ＷＯ２００６／１３４４６９（「’４６９ＰＣＴ公開」）はまた、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの合成方法も記載している。’４６９ＰＣＴ公開は、本方法が、’８５６特許として発行された米国特許出願第１０／９６９，６８１号に開示された多型形態ＩＶに適合する生成物をもたらすことを報告している。
異なる多型形態の特性の差異は、溶解度または生物学的利用能の差異によって引き起こされるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの加工性に影響を与える有効用量または物理的特性の差異をもたらす可能性がある。故に、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害の治療に使用するための、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの多型形態の組成物の必要性が存在する。
結晶形態及び非晶質固体
本開示は、異常なＭＥＫ１またはＭＥＫ２活性が関与する障害、例えば、がん、腫瘍、または神経線維腫症１型などのＲａｓｏｐａｔｈｙ障害の治療を、それを必要とする対象において行うために有用な組成物及び方法を特徴とする。いくつかの態様では、本開示は、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規の多型形態、及び汚染形態、例えば、形態Ｉを実質的に含まない純粋な形態ＩＶを使用して、それらを生成する方法を特徴とする。
本開示は、異常なＭＥＫ１またはＭＥＫ２活性が関与する障害、例えば、がん、腫瘍、または神経線維腫症１型などのＲａｓｏｐａｔｈｙ障害の治療を、それを必要とする対象において行うために有用な組成物及び方法を特徴とする。いくつかの態様では、本開示は、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規の多型形態、及び汚染形態、例えば、形態Ｉを実質的に含まない純粋な形態ＩＶを使用して、それらを生成する方法を特徴とする。
いくつかの態様では、本開示は、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを合成する新規の方法を特徴とする。いくつかの態様では、本明細書に記載の、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの合成方法は、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの純粋な形態ＩＶの生成に有用である。
いくつかの態様では、本明細書に記載の方法及び組成物は、カプセルまたは錠剤の全体を飲み込むのに苦労している患者、例えば、小児患者、または嚥下障害がある患者、例えば、食道癌、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、アカラシア、または食道狭窄の患者を治療するために有用である。
いくつかの態様では、本開示は、式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態を提供し、
これらは、下記からなる群から選択される：
ａ）５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｂ）５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｃ）５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｄ）５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｅ）６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｆ）１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｇ）５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｈ）１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｉ）４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｊ）４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｋ）５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｌ）６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｍ）５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｎ）４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｏ）１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｐ）７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｑ）５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｒ）７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｓ）５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
ｔ）７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態。
ａ）５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｂ）５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｃ）５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｄ）５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｅ）６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｆ）１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｇ）５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｈ）１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｉ）４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｊ）４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｋ）５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｌ）６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｍ）５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｎ）４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｏ）１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｐ）７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｑ）５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｒ）７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｓ）５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
ｔ）７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、１２．５±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３５℃～約１００℃で約２．７重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での第１の吸熱開始、及び約９５℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態Ｖである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．９±０．２、７．２±０．２、９．３±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２５℃～約１２５℃で約２．４重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約４１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約４１℃での吸熱開始を有し、約７０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約４１℃での吸熱開始を有し、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７０℃での吸熱開始を有し、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約４１℃での第１の吸熱開始、約７０℃での第２の吸熱開始、及び約１０９℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＶＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．３±０．２、１０．６±０．２、１３．９±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１２０℃で約５．２重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８５℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１０℃での吸熱イベントを有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８５℃で第１の吸熱開始、及び約１１０℃で第２の吸熱イベントを有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＶＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、１０．７±０．２、１８．７±０．２、及び２３．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１２℃で約３．３重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８１℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８１℃で第１の吸熱開始、及び約１１０℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＶＩＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、６．７±０．２、８．０±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２８℃～約１２８℃で約４．６重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８４℃での吸熱開始を有し、約１０７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８４℃での吸熱開始を有し、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０７℃での吸熱開始を有し、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８４℃での第１の吸熱開始、約１０７℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＩＸである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１５℃で約２．９重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態Ｘである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、６．９±０．２、１０．１±０．２、及び１９．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１７５℃で約７．６重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃で第１の吸熱開始、及び約１０４℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．１±０．２、１７．３±０．２、２１．５±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１６０℃で約８．５重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７２℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７２℃で第１の吸熱開始、及び約１０９℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、５．１±０．２、６．４±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２０℃～約１００℃で約３．１重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約５５℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約５５℃で第１の吸熱開始、及び約１０９℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、２３．４±０．２、２５．２±０．２、及び３０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約０．１５重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩＶである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、１４．７±０．２、２０．９±０．２、及び２６．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約３．８重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＶである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、６．０±０．２、１２．８±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約２．１重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７４℃での吸熱開始を有し、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７４℃での吸熱開始を有し、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０２℃での吸熱開始を有し、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７４℃での第１の吸熱開始、約１０２℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＶＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．９±０．２、１０．１±０．２、１１．７±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＶＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、１０．７±０．２、１５．９±０．２、及び１９．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１５０℃で約１．６重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８３℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＶＩＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．２±０．２、１１．６±０．２、１７．１±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２３℃～約９２℃で約１．８５重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９８℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃での吸熱開始を有し、約９８℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃での吸熱開始を有し、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９８℃での吸熱開始を有し、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃での第１の吸熱開始、約９８℃での第２の吸熱開始、及び約１１５℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩＸである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．８±０．２、１４．０±０．２、１５．６±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２９℃～約１２６℃で約２．６重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での吸熱開始を有し、約９２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での吸熱開始を有し、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９２℃での吸熱開始を有し、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での第１の吸熱開始、約９２℃での第２の吸熱開始、及び約１１０℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、８．２±０．２、１６．７±０．２、及び１７．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１０℃で約１４．１重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約５２℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約５２℃で第１の吸熱開始、及び約９０℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．２±０．２、１８．６±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２６℃～約１３５℃で約１３．８重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６５℃での吸熱開始を有し、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６５℃での吸熱開始を有し、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８９℃での吸熱開始を有し、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６５℃での第１の吸熱開始、約８９℃での第２の吸熱開始、及び約１０２℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、６．５±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図２０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２７℃～約１３７℃で約４．４重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８１℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８１℃で第１の吸熱開始、及び約１０１℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸＩＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．２±０．２、９．５±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図２１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１９℃で約１．２重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸＩＶである。
いくつかの態様では、本開示は、式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質形態を提供する。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質形態は、実質的に図２２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質形態は、ａ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、ＸＲＰＤパターンは、（ａ）入射ビーム側で次のように：可変発散スリット（１０ｍｍの照射長さ）、０．０４ｒａｄのソーラースリット、固定散乱防止スリット（０．５０°）、及び１０ｍｍのビームマスクであるように構成され、ならびに（ｂ）回折ビーム側で次のように：可変散乱防止スリット（１０ｍｍの観測された長さ）及び０．０４ｒａｄのソーラースリットであるように構成された、Ｘ’ＣＥＬＥＲＡＴＯＲ（登録商標）Ｒｅａｌ Ｔｉｍｅ Ｍｕｌｔｉ－Ｓｔｒｉｐ検出器を備えたＮｉ濾過ＣｕＫα（４５ｋＶ／４０ｍＡ）放射及び０．０３°２θのステップサイズを使用する、ＰＡＮＡＬＹＴＩＣＡＬ（登録商標）Ｘ’Ｐｅｒｔ Ｐｒｏ回折計を使用して生成されるか、または（ａ）入射ビーム側で次のように：Ｇｏｅｂｅｌミラー、ミラー出口スリット（０．２ｍｍ）、２．５°ソーラースリット、ビームナイフであるように構成され、ならびに（ｂ）回折ビーム側で次のように：散乱防止スリット（８ｍｍ）及び２．５°ソーラースリットであるように構成された、ＬＹＮＸＥＹＥ（商標）検出器を備えた、ＣｕＫα（４０ｋＶ／４０ｍＡ）放射及び０．０３°２θのステップサイズを使用するＢＲＵＫＥＲ（登録商標）Ｄ８（登録商標）ＡＤＶＡＮＣＥ（商標）システムを使用して生成され、試料はゼロバックグラウンドＳｉウエハ上に平らに取り付けられる。いくつかの態様では、ＤＳＣパターンは、ＴＡ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ Ｑ１００またはＱ２０００の示差走査熱量計を使用して、約１５℃／分の温度上昇速度で生成される。
薬学的組成物
いくつかの態様では、本開示は、本明細書に記載のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物（例えば、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレット）を目的とする。
いくつかの態様では、本開示は、本明細書に記載のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物（例えば、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレット）を目的とする。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、経口投与用である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、固体剤形である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、カプセル、錠剤（例えば、分散性錠剤もしくは口腔分散性錠剤）、粉末（例えば、分散性粉末）、顆粒（例えば、分散性顆粒）、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）、またはペレット（例えば、分散性ペレット）である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、錠剤（例えば、分散性錠剤もしくは口腔分散性錠剤）またはカプセルである。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、カプセルである。いくつかの態様では、カプセルは、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。いくつかの態様では、カプセルは、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２５重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。いくつかの態様では、カプセルは、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２５重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び（ｄ）成分（ａ）～（ｃ）を封入するゼラチンカプセル。いくつかの態様では、カプセルは、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び（ｄ）成分（ａ）～（ｃ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、薬学的組成物は錠剤である。いくつかの態様では、錠剤は、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、錠剤の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。いくつかの態様では、錠剤は、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、錠剤の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２５重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び（ｄ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤は、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、錠剤の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。いくつかの態様では、錠剤は、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、錠剤の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２５重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び（ｄ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤は、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、錠剤の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、及び（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤。いくつかの態様では、錠剤は、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、錠剤の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、及び（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、経口投与用である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、分散性口腔分散性である。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレット（ビーズとも呼ばれる）である。
いくつかの態様では、薬学的組成物は粉末である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、分散性粉末である。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性粉末を含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、顆粒の形態である。いくつかの態様では、顆粒は、分散性顆粒である。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性顆粒を含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、ミニタブレットの形態である。いくつかの態様では、ミニタブレットは、分散性ミニタブレットである。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性ミニタブレットを含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、ペレットの形態である。いくつかの態様では、ペレットは、分散性ペレットである。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性ペレットを含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は錠剤である。いくつかの態様では、錠剤は、分散性錠剤である。いくつかの態様では、錠剤は、口腔分散性錠剤である。
いくつかの態様では、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットである薬学的組成物は、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットである薬学的組成物は、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約７５重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３重量／重量％～約８重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットである薬学的組成物は、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットである薬学的組成物は、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含む。いくつかの態様では、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットである薬学的組成物は、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含む。いくつかの態様では、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットである薬学的組成物は、約３ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含む。いくつかの態様では、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットである薬学的組成物は、約４ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含む。
いくつかの態様では、希釈剤のうちの少なくとも１つは、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される。いくつかの態様では、希釈剤のうちの少なくとも１つは、微結晶セルロースである。
いくつかの態様では、崩壊剤のうちの少なくとも１つは、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される。いくつかの態様では、崩壊剤のうちの少なくとも１つは、クロスカルメロースナトリウムである。
いくつかの態様では、香料剤のうちの少なくとも１つは、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される。いくつかの態様では、香料剤のうちの少なくとも１つは、ブドウ香料である。
いくつかの態様では、甘味料のうちの少なくとも１つは、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される。いくつかの態様では、甘味料のうちの少なくとも１つは、スクラロースである。
いくつかの態様では、滑沢剤のうちの少なくとも１つは、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される。いくつかの態様では、滑沢剤のうちの少なくとも１つは、ステアリン酸マグネシウムである。
治療方法
いくつかの態様では、本開示は、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、本明細書に記載の薬学的組成物（例えば、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレット）を投与することを含む方法を提供する。
いくつかの態様では、本開示は、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、本明細書に記載の薬学的組成物（例えば、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレット）を投与することを含む方法を提供する。
いくつかの態様では、本開示は、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療するための医薬品の製造のための、本明細書に記載の薬学的組成物（例えば、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレット）の使用を提供する。
いくつかの態様では、腫瘍は、神経線維腫である。いくつかの態様では、腫瘍は、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である。いくつかの態様では、腫瘍は、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、または悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される。いくつかの態様では、腫瘍は、叢状神経線維腫である。
いくつかの態様では、対象は、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からなる群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている。
いくつかの態様では、がんは、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される。いくつかの態様では、白血病は、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される。いくつかの態様では、リンパ腫は、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される。いくつかの態様では、肺癌は、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される。
いくつかの態様では、対象は、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における変異または他の異常を有し、１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量は、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤（例えば、分散性錠剤）、２回以上の用量の粉末（例えば、分散性粉末）、２回以上の用量の顆粒（例えば、分散性顆粒）、２回以上の用量のミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）、２回以上の用量のペレット（例えば、分散性ペレット）、またはそれらの組み合わせとして投与される。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、薬学的組成物は、対象に投与される前に飲料用液体中に分散される。例えば、３ｍｇの用量のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２つの分散性錠剤－１つは２ｍｇを含有し、もう１つは１ｍｇを含有する分散性錠剤として、または各々が１ｍｇを含有する３つの分散性錠剤として投与され得る。別の例として、１．５ｍｇの用量のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２つの分散性剤形－１つの分散性錠剤は１ｍｇを含有し、分散性粉末の別個の単位は０．５ｍｇを含有する分散性剤形として、または各々が０．５ｍｇを含有する分散性粉末の３つの単位として投与され得る。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、２ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇである。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約０．５ｍｇである。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１ｍｇである。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約２ｍｇである。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約４ｍｇである。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約６ｍｇである。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約８ｍｇである。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約２０ｍｇ投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、１日２回投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約２ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約４ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約８ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１０ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、４ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、２ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、以下を含む２８日間の投与サイクルで投与される：（ａ）１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、以下を含む２８日間の投与サイクルで投与される：（ａ）１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、以下を含む２８日間の投与サイクルで投与される：（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、以下を含む２８日間の投与サイクルで投与される：（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間。
いくつかの態様では、２８日間の投与サイクルは、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１日の総用量が投与される２８日間を含む２８日間の投与サイクルで投与される。
いくつかの態様では、対象は、嚥下障害を経験する。いくつかの態様では、対象は、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する。
いくつかの態様では、対象は、小児対象である。
Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド及び本質的に純粋な形態ＩＶの調製方法
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規な生成方法であって、
以下のスキームＩに示されるように、ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）を、１－プロピルホスホン酸無水物（「Ｔ３Ｐ」）であるカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることを含む、方法が、本明細書で開示される。
スキーム１
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規な生成方法であって、
スキーム１
いくつかの態様では、Ｔ３Ｐは、溶液中にある。いくつかの態様では、Ｔ３Ｐは、酢酸エチル中の溶液として提供される。
いくつかの態様では、式（Ｉ）の本質的に純粋な形態ＩＶのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する方法は、以下のスキームＩＩに示されるように、（ａ）ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）を、Ｔ３Ｐであるカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることと、（ｂ）９０１アセトニドを酸で処理して、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む。
スキームＩＩ
スキームＩＩ
いくつかの態様では、式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの本質的に純粋な結晶形態ＩＶの合成は、スキームＩＩＩに従って記載される反応を含む。
スキームＩＩＩ
スキームＩＩＩ
いくつかの態様では、式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの本質的に純粋な形態ＩＶの合成は、スキームＩＶで以下に示されるとおりである。
スキームＩＶ
スキームＩＶ
いくつかの態様では、本明細書に提供される方法は、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの本質的に純粋な形態ＩＶであり、かつ≦０．２％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する結晶組成物を提供する。
いくつかの態様では、結晶組成物は、約０．０５重量％～約０．１９重量％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する。いくつかの態様では、結晶組成物は、検出可能な量の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有しない。
定義
本明細書に記載される開示の理解を容易にするために、多数の用語を以下に定義する。
本明細書に記載される開示の理解を容易にするために、多数の用語を以下に定義する。
一般に、本明細書で使用される専門用語、ならびに本明細書に記載される有機化学、医薬化学、及び薬理学における実験室手順は、当該技術分野において周知であり、一般的に使用されているものである。特に定義されない限り、本明細書で使用される全ての技術及び科学用語は、概して、本開示が属する当業者によって一般的に理解されるものと同じ意味を有する。
本明細書及び添付の特許請求の範囲において、単数形「ａ」、「ａｎ」、及び「ｔｈｅ」は、文脈上他の意味を明確に示さない限り、複数の指示対象を含む。「ａ」（または「ａｎ」）という用語、ならびに「１つ以上」及び「少なくとも１つ」という用語は、本明細書で互換的に使用され得る。ある特定の態様では、「ａ」または「ａｎ」という用語は、「単一の」を意味する。他の態様では、「ａ」または「ａｎ」という用語は、「２つ以上」または「複数の」を含む。
さらに、本明細書で使用される「及び／または」は、他のものがあろうとなかろうと、２つの指定された特徴または構成要素のそれぞれの具体的な開示として解釈されるべきである。したがって、本明細書の「Ａ及び／またはＢ」などの語句で使用される「及び／または」という用語は、「Ａ及びＢ」、「ＡまたはＢ」、「Ａ」（単独）、ならびに「Ｂ」（単独）を含むことが意図される。同様に、「Ａ、Ｂ、及び／またはＣ」などの語句で使用される「及び／または」という用語は、以下の態様の各々を包含することが意図される：Ａ、Ｂ、及びＣ；Ａ、Ｂ、またはＣ；ＡまたはＣ；ＡまたはＢ；ＢまたはＣ；Ａ及びＣ；Ａ及びＢ；Ｂ及びＣ；Ａ（単独）；Ｂ（単独）；ならびにＣ（単独）。
「ミルダメチニブ」及び「ＰＤ－０３２５９０１」という用語は、単一のエナンチオマーＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを指す。
「対象」という用語は、霊長類（例えば、ヒト）、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、またはマウスが挙げられるが、これらに限定されない動物を指す。「対象」及び「患者」という用語は、本明細書において、例えば、ヒト対象などの哺乳動物対象を指して互換的に使用される。
「小児」という用語は、治療の時点で２１歳未満のヒト対象を示す。「小児」という用語は、新生児（出生から生後２８日まで）、乳幼児（生後２９日から２歳未満）、児童（２歳から１２歳未満）、及び青少年（１２歳から２１歳まで（２２歳の誕生日まで、ただし２２歳の誕生日を除く））を含む、様々な亜集団にさらに分けることができる。例えば、Ｂｅｒｈｍａｎ Ｒ Ｅ，Ｋｌｉｅｇｍａｎ Ｒ，Ａｒｖｉｎ Ａ Ｍ，Ｎｅｌｓｏｎ Ｗ Ｅ．Ｎｅｌｓｏｎ Ｔｅｘｔｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｅｄｉａｔｒｉｃｓ，１５ｔｈ Ｅｄ．Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ：Ｗ．Ｂ．Ｓａｕｎｄｅｒｓ Ｃｏｍｐａｎｙ，１９９６、Ｒｕｄｏｌｐｈ Ａ Ｍ，ｅｔ ａｌ．Ｒｕｄｏｌｐｈ’ｓ Ｐｅｄｉａｔｒｉｃｓ，２１ｓｔ Ｅｄ．Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ：ＭｃＧｒａｗ－Ｈｉｌｌ，２００２、及びＡｖｅｒｙ Ｍ Ｄ，Ｆｉｒｓｔ Ｌ Ｒ．Ｐｅｄｉａｔｒｉｃ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２ｎｄ Ｅｄ．Ｂａｌｔｉｍｏｒｅ：Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ；１９９４を参照されたい。特に、新生児、乳児、及び幼児などの年少の小児患者は、カプセル全体または錠剤全体を飲み込むことが困難である場合がある。
本明細書で使用される「分散性」という用語は、水もしくは別の飲料用液体（例えば、非水飲料）、または対象の口に入れたときに対象自身の唾液と合わせたときに、撹拌もしくは温度変更を加えるかまたは加えずに崩壊及び／または溶解する組成物（例えば、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレット（「ビーズ」としても知られる））を指す。いくつかの態様では、分散性組成物は、水もしくは別の飲料用液体と合わせた後、１０分、９分、８分、７分、６分、５分、４分、３分、２分、もしくは１分以内に崩壊または溶解する。そのような崩壊または溶解は、完全である必要はない。例えば、分散性錠剤は、ほぼ完全に溶解し得るが、いくつかの未溶解粒子状物質が残存してもよい。
「口腔分散性」という用語は、別個の容器中で最初に溶解または崩壊することを必要とせずに、経口投与された場合に、対象の口内で溶解または崩壊する（すなわち、対象の唾液中で溶解または崩壊する）ことができる組成物を指す。
本明細書で使用される場合、「治療する（ｔｒｅａｔ）」、「治療した（ｔｒｅａｔｅｄ）」、及び「治療すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」という用語は、治療的処置及び予防的もしくは防止的手段の両方を意味し、その目的は、望ましくない生理学的状態、障害、または疾患を予防もしくは減速（軽減）すること、または有益なもしくは所望の臨床結果を得ることである。したがって、治療を必要としているものには、既に障害と診断されているもの、または障害を有することが疑われるものが含まれる。有益なまたは所望の臨床結果としては、検出可能または検出不可能にかかわらず、症状の軽減；状態、障害、もしくは疾患の程度の減少；状態、障害、もしくは疾患の安定化（すなわち、悪化していない）状況；状態、障害、もしくは疾患の進行の発症の遅延または減速；状態、障害、もしくは疾患状況の改善もしくは寛解（部分的もしくは完全な）；患者により必ずしも識別可能ではない少なくとも１つの測定可能な身体パラメータの改善；または状態、障害、もしくは疾患の増強もしくは改善が挙げられるが、これらに限定されない。治療には、過剰なレベルの副作用なしに臨床的に重要な応答を引き出すことが含まれる。治療はまた、治療を受けていない場合の予測生存期間と比較して、生存期間を延長させることを含む。「治療上有効な量」という用語は、投与されるとき、治療される障害、疾患、もしくは状態の症状のうちの１つ以上の発症を予防するか、またはある程度緩和するのに十分である化合物の量を含むことを意味する。「治療有効量」という用語はまた、研究者、獣医師、医師、または臨床医によって探求されている細胞、組織、系、動物、またはヒトの生物学的応答もしくは医学的応答を引き出すのに十分である化合物の量を指す。
ある特定の態様では、患者が、以下の：腫瘍のサイズの縮小；特定の腫瘍に関連する１つ以上の症状の軽減；腫瘍の体積の減少；生活の質の改善；無増悪生存期間（ＰＦＳ）、無病生存期間（ＤＦＳ）、全生存期間（ＯＳ）、無転移生存期間（ＭＦＳ）の増加、完全奏効（ＣＲ）、微小残存病変（ＭＲＤ）、部分奏効（ＰＲ）、安定疾患（ＳＤ）、進行性疾患（ＰＤ）の減少、無増悪期間（ＴＴＰ）の増加、またはそれらの任意の組み合わせのうちの１つ以上を示す場合、本明細書に記載の方法に従って、対象は腫瘍の「治療」に成功する。いくつかの態様では、所与の腫瘍における治療アウトカムの国内でまたは国際的に許容される基準を使用して、有効量のミルダメチニブがこれらの特定のエンドポイント（例えば、ＣＲ、ＰＦＳ、ＰＲ）のいずれかを満たすかどうかを決定することができる。
ある特定の態様では、対象は、患者が以下の：がん細胞の数の低減もしくは完全な不在；特定のがんに関連する１つ以上の症状の軽減；罹患率及び死亡率の低下；生活の質の改善；無増悪生存期間（ＰＦＳ）、無病生存期間（ＤＦＳ）、全生存期間（ＯＳ）、無転移生存期間（ＭＦＳ）の増加、完全奏効（ＣＲ）、微小残存病変（ＭＲＤ）、部分奏効（ＰＲ）、安定疾患（ＳＤ）、進行性疾患（ＰＤ）の減少、無増悪期間（ＴＴＰ）の増加、またはそれらの任意の組み合わせのうちの１つ以上を示す場合、本明細書に開示される方法に従って、がん、例えば、肺癌または卵巣癌の「治療」に成功する。いくつかの態様では、所与のがんにおける治療アウトカムの国内でまたは国際的に許容される基準を使用して、有効量のミルダメチニブがこれらの特定のエンドポイント（例えば、ＣＲ、ＰＦＳ、ＰＲ）のいずれかを満たすかどうかを決定することができる。
「薬学的に許容される担体」、「薬学的に許容される賦形剤」、「生理学的に許容される担体」、または「生理学的に許容される賦形剤」という用語は、液体または固体の賦形剤、溶媒、または封入材料などの、薬学的に許容される材料、組成物、またはビヒクルを指す。一態様では、各成分は、薬学的製剤の他の成分と適合性があるという意味で「薬学的に許容される」ものであり、過度の毒性、刺激、アレルギー反応、免疫原性、または他の問題もしくは合併症を伴わずに、ヒト及び動物の組織もしくは臓器と接触させて使用するのに好適であり、合理的なベネフィット／リスク比に見合う。Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２１ｓｔ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ Ｗｉｌｌｉａｍｓ ＆ Ｗｉｌｋｉｎｓ：Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，２００５、Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓ，５ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｒｏｗｅ ｅｔ ａｌ．，Ｅｄｓ．，Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｓｓ ａｎｄ ｔｈｅ Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ：２００５、及びＨａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｄｄｉｔｉｖｅｓ，３ｒｄ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ａｓｈ ａｎｄ Ａｓｈ Ｅｄｓ．，Ｇｏｗｅｒ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ：２００７；Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｐｒｅｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，Ｇｉｂｓｏｎ Ｅｄ．，ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ ＬＬＣ：Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ，ＦＬ，２００４（参照により本明細書に組み込まれる）を参照されたい。賦形剤としては、例えば、接着防止剤、抗酸化剤、結合剤、コーティング剤、圧縮助剤、崩壊剤、染料（着色剤）、軟化剤、乳化剤、充填剤（希釈剤）、フィルム形成剤またはコーティング剤、香料、芳香剤、流動促進剤（流動強化剤）、滑沢剤、防腐剤、印刷インク、吸着剤、懸濁剤または分散剤、甘味料、及び水和物水を挙げることができる。例示的な賦形剤としては、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム（二塩基性）、ステアリン酸カルシウム、硫酸カルシウム、クロスカルメロース、架橋ポリビニルピロリドン、クエン酸、クロスポビドン、システイン、エチルセルロース、ゼラチン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、マルチトール、マンニトール、メチオニン、メチルセルロース、メチルパラベン、微結晶セルロース、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ポビドン、アルファ化デンプン、プロピルパラベン、パルミチン酸レチニル、シェラック、二酸化ケイ素、カルボキシメチルセルロースナトリウム、クエン酸ナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ソルビトール、デンプン（トウモロコシ）、ステアリン酸、スクロース、タルク、二酸化チタン、ビタミンＡ、ビタミンＥ、ビタミンＣ、及びキシリトールが挙げられるが、これらに限定されない。
「薬学的組成物」という用語は、本明細書で使用される場合、１つ以上の薬学的に許容される賦形剤（担体）を用いて製剤化される本明細書に記載の化合物を含有する組成物を表し、哺乳動物における疾患の治療のための治療レジメンの一部として、政府規制機関の承認によって製造または販売され得る。薬学的組成物は、例えば、単位剤形（例えば、錠剤（例えば、分散性錠剤）、粉末（例えば、分散性粉末）、カプセル、顆粒、ミニタブレット、ペレット、カプレット、ゲルキャップ、またはシロップ）での経口投与用に製剤化され得る。
「約」または「およそ」という用語は、当業者によって決定される特定の値に対する許容誤差の範囲内であることを意味し、それは、その値がどのように測定または決定されるかに一部は依存する。いくつかの態様では、「約」または「およそ」という用語は、１、２、３、または４の標準偏差内を意味する。いくつかの態様では、「約」または「およそ」という用語は、参照量、レベル、値、数、頻度、パーセンテージ、寸法、サイズ、量、重量、または長さに対して３０、２５、２０、１５、１０、９、８、７、６、５、４、３、２、または１％ほど変化する量、レベル、値、数、頻度、パーセンテージ、寸法、サイズ、量、重量、または長さを意味する。
本明細書で使用される場合、「投与」という用語は、対象または系への組成物（例えば、化合物または本明細書に記載されるような化合物を含む調製物）の投与を指す。動物対象への（例えば、ヒトへの）投与は、本明細書に記載のものなどの任意の適切な経路によるものであり得る。
「溶媒和物」という用語は、非共有結合分子間力によって結合された溶媒の化学量論的または非化学量論的量をさらに含む、本明細書に提供される化合物またはその塩を指す。溶媒が水である場合、溶媒和物は水和物である。溶媒がエタノールを含む場合、化合物はエタノール溶媒和物であり得る。
「結晶性」という用語は、本明細書で使用される場合、構造単位の秩序ある配置からなる固体形態を指す。同じ化合物の異なる結晶形態、またはそれらの塩、水和物、もしくは溶媒和物は、固体状態における分子の異なる充填から生じ、これは、異なる結晶対称性及び／または単位格子パラメータをもたらす。異なる結晶形態は、通常、異なるＸ線回折パターン、赤外線スペクトル、融点、密度、硬度、結晶形状、光学的及び電気的特性、安定性、ならびに溶解度を有する。例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１８ｔｈ ｅｄ．，Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ，Ｅａｓｔｏｎ ＰＡ，１７３（１９９０）；Ｔｈｅ Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐｈａｒｍａｃｏｐｅｉａ，２３ｒｄ ｅｄ．，１８４３－１８４４（１９９５）（参照により本明細書に組み込まれる）を参照されたい。
結晶形態は、一般に、粉末Ｘ線回折（ＸＲＰＤ）によって特徴付けられる。反射のＸＲＰＤパターン（ピーク、典型的には２度θで表される）は、一般に特定の結晶形態の指紋とみなされる。ＸＲＰＤピークの相対強度は、特に試料の調製技法、結晶サイズの分布、フィルター、試料の取り付け手順、及び用いられる特定の計器に応じて広く変動し得る。いくつかの例では、計器の種類または設定に応じて、新たなピークが観測され得るか、または既存のピークが消失し得る。いくつかの例では、計器の種類または設定、計器の感度、測定条件、及び／または結晶形態の純度に応じて、ＸＲＰＤパターンにおける任意の特定のピークは、一重項、二重項、三重項、四重項、または多重項として現れ得る。いくつかの例では、ＸＲＰＤにおける任意の特定のピークは、対称形状または非対称形状、例えば、肩を有する形状で現れ得る。さらに、計器の変化及び他の要因は、２θ値に影響を及ぼし得る。これらの変動を理解する当業者は、ＸＲＰＤを使用し、ならびに他の既知の物理化学的技術を使用して、特定の結晶形態を定義する特徴または特性を識別もしくは確認することができる。
化合物に適用される「無水物」という用語は、化合物が結晶格子内に構造水を含有しない結晶形態を指す。
本明細書で使用される場合、形態ＩＶに関して「本質的に純粋な」という用語は、単一の形態ＩＶの結晶とＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶組成物との間のＸＲＰＤ及び／またはＤＳＣパターンにおける検出可能な差異を観測することによって決定されるような、形態ＩＶを含む組成物が検出可能な量の別の多型形態（例えば、形態Ｉまたは形態ＩＩ）を含有しないことを意味する。しかしながら、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの「本質的に純粋な」形態ＩＶは、限定されないが、化学合成中に生成される合成反応物または副産物などの不純物を含むことができる。
本明細書で使用される場合、遺伝子に適用される「異常」という用語は、野生型遺伝子に関連する配列、発現レベル、または処理されたｍＲＮＡ配列を変更させる変異、染色体損失もしくは融合、エピジェネティック化学修飾、または他の事象を指す。
本明細書で言語「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」を用いて態様が記載されている場合はどこでも、「からなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｏｆ）」及び／または「から本質的になる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ ｏｆ）」という観点から記載される他の類似の態様も提供されることが理解される。
１つ以上の態様の詳細は、以下の説明に記載されている。他の特色、目的、及び利点は、明細書及び特許請求の範囲から明らかになるであろう。
Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規の結晶形態及び非晶質固体が本明細書に記載されている。Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの治療的投与を必要とする患者を治療するための薬学的組成物（例えば、カプセル、錠剤、分散性及び非分散性剤形）ならびに方法も本明細書に記載される。さらに、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態ＩＶの純粋な組成物を生成する新規な方法が本明細書に記載される。
結晶形態及び非晶質固体
本開示は、部分的には、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規の結晶形態に関する。全ての薬学的化合物及び組成物と同様に、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの化学的及び物理的特性は、その商業開発において重要である。これらの特性としては、（１）モル体積、嵩密度及び吸湿性などの充填特性、（２）融解温度、蒸気圧及び溶解度などの熱力学的特性、（３）溶解速度及び安定性などの運動特性（周囲条件での、特に湿気に対する、及び貯蔵条件下の安定性を含む）、（４）表面積、濡れ性、界面張力及び形状などの表面特性、（５）硬度、引張強度、圧縮性、取り扱い性、流れ及びブレンドなどの機械的特性、ならびに（６）濾過特性が挙げられるが、これらに限定されない。これらの特性は、例えば、化合物及びその化合物を含む薬学的組成物の加工及び貯蔵に影響を与え得る。
本開示は、部分的には、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規の結晶形態に関する。全ての薬学的化合物及び組成物と同様に、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの化学的及び物理的特性は、その商業開発において重要である。これらの特性としては、（１）モル体積、嵩密度及び吸湿性などの充填特性、（２）融解温度、蒸気圧及び溶解度などの熱力学的特性、（３）溶解速度及び安定性などの運動特性（周囲条件での、特に湿気に対する、及び貯蔵条件下の安定性を含む）、（４）表面積、濡れ性、界面張力及び形状などの表面特性、（５）硬度、引張強度、圧縮性、取り扱い性、流れ及びブレンドなどの機械的特性、ならびに（６）濾過特性が挙げられるが、これらに限定されない。これらの特性は、例えば、化合物及びその化合物を含む薬学的組成物の加工及び貯蔵に影響を与え得る。
いくつかの態様では、本開示は、式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態を提供し、
これらは、下記からなる群から選択される：
ａ）５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｂ）５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｃ）５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｄ）５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｅ）６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｆ）１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｇ）５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｈ）１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｉ）４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｊ）４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｋ）５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｌ）６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｍ）５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｎ）４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｏ）１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｐ）７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｑ）５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｒ）７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｓ）５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
ｔ）７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態。
ａ）５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｂ）５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｃ）５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｄ）５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｅ）６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｆ）１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｇ）５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｈ）１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｉ）４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｊ）４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｋ）５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｌ）６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｍ）５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｎ）４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｏ）１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｐ）７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｑ）５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｒ）７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
ｓ）５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
ｔ）７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、１２．５±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３５℃～約１００℃で約２．７重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での第１の吸熱開始、及び約９５℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態Ｖである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．９±０．２、７．２±０．２、９．３±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２５℃～約１２５℃で約２．４重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約４１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約４１℃での吸熱開始を有し、約７０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約４１℃での吸熱開始を有し、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７０℃での吸熱開始を有し、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約４１℃での第１の吸熱開始、約７０℃での第２の吸熱開始、及び約１０９℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＶＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．３±０．２、１０．６±０．２、１３．９±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１２０℃で約５．２重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８５℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１０℃での吸熱イベントを有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８５℃で第１の吸熱開始、及び約１１０℃で第２の吸熱イベントを有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＶＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、１０．７±０．２、１８．７±０．２、及び２３．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１２℃で約３．３重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８１℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８１℃で第１の吸熱開始、及び約１１０℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＶＩＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、６．７±０．２、８．０±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２８℃～約１２８℃で約４．６重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８４℃での吸熱開始を有し、約１０７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８４℃での吸熱開始を有し、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０７℃での吸熱開始を有し、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８４℃での第１の吸熱開始、約１０７℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＩＸである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１５℃で約２．９重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態Ｘである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、６．９±０．２、１０．１±０．２、及び１９．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１７５℃で約７．６重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃で第１の吸熱開始、及び約１０４℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．１±０．２、１７．３±０．２、２１．５±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１６０℃で約８．５重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７２℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７２℃で第１の吸熱開始、及び約１０９℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、５．１±０．２、６．４±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２０℃～約１００℃で約３．１重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約５５℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約５５℃で第１の吸熱開始、及び約１０９℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、２３．４±０．２、２５．２±０．２、及び３０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約０．１５重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩＶである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、１４．７±０．２、２０．９±０．２、及び２６．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約３．８重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＶである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、６．０±０．２、１２．８±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約２．１重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７４℃での吸熱開始を有し、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７４℃での吸熱開始を有し、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０２℃での吸熱開始を有し、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７４℃での第１の吸熱開始、約１０２℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＶＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．９±０．２、１０．１±０．２、１１．７±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＶＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、４．６±０．２、１０．７±０．２、１５．９±０．２、及び１９．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１５０℃で約１．６重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８３℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＶＩＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、１０．２±０．２、１１．６±０．２、１７．１±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２３℃～約９２℃で約１．８５重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９８℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃での吸熱開始を有し、約９８℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃での吸熱開始を有し、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９８℃での吸熱開始を有し、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６９℃での第１の吸熱開始、約９８℃での第２の吸熱開始、及び約１１５℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＩＸである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．８±０．２、１４．０±０．２、１５．６±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２９℃～約１２６℃で約２．６重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での吸熱開始を有し、約９２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での吸熱開始を有し、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９２℃での吸熱開始を有し、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約７７℃での第１の吸熱開始、約９２℃での第２の吸熱開始、及び約１１０℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．５±０．２、８．２±０．２、１６．７±０．２、及び１７．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１０℃で約１４．１重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約５２℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約９０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約５２℃で第１の吸熱開始、及び約９０℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．２±０．２、１８．６±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図１９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２６℃～約１３５℃で約１３．８重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６５℃での吸熱開始を有し、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６５℃での吸熱開始を有し、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８９℃での吸熱開始を有し、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約６５℃での第１の吸熱開始、約８９℃での第２の吸熱開始、及び約１０２℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、５．４±０．２、６．５±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図２０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２７℃～約１３７℃で約４．４重量％を失うことを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８１℃で吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約８１℃で第１の吸熱開始、及び約１０１℃で第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸＩＩＩである。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、７．２±０．２、９．５±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、実質的に図２１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１９℃で約１．２重量％失うことを示す。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、ａ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態は、形態ＸＸＩＶである。
いくつかの態様では、本開示は、式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質形態を提供する。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質形態は、実質的に図２２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質形態は、ａ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／またはｂ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする。
いくつかの態様では、ＸＲＰＤパターンは、（ａ）入射ビーム側で次のように：可変発散スリット（１０ｍｍの照射長さ）、０．０４ｒａｄのソーラースリット、固定散乱防止スリット（０．５０°）、及び１０ｍｍのビームマスクであるように構成され、ならびに（ｂ）回折ビーム側で次のように：可変散乱防止スリット（１０ｍｍの観測された長さ）及び０．０４ｒａｄのソーラースリットであるように構成された、Ｘ’ＣＥＬＥＲＡＴＯＲ（登録商標）Ｒｅａｌ Ｔｉｍｅ Ｍｕｌｔｉ－Ｓｔｒｉｐ検出器を備えたＮｉ濾過ＣｕＫα（４５ｋＶ／４０ｍＡ）放射及び０．０３°２θのステップサイズを使用する、ＰＡＮＡＬＹＴＩＣＡＬ（登録商標）Ｘ’Ｐｅｒｔ Ｐｒｏ回折計を使用して生成されるか、または（ａ）入射ビーム側で次のように：Ｇｏｅｂｅｌミラー、ミラー出口スリット（０．２ｍｍ）、２．５°ソーラースリット、ビームナイフであるように構成され、ならびに（ｂ）回折ビーム側で次のように：散乱防止スリット（８ｍｍ）及び２．５°ソーラースリットであるように構成された、ＬＹＮＸＥＹＥ（商標）検出器を備えた、ＣｕＫα（４０ｋＶ／４０ｍＡ）放射及び０．０３°２θのステップサイズを使用するＢＲＵＫＥＲ（登録商標）Ｄ８（登録商標）ＡＤＶＡＮＣＥ（商標）システムを使用して生成され、試料はゼロバックグラウンドＳｉウエハ上に平らに取り付けられる。いくつかの態様では、ＤＳＣパターンは、ＴＡ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ Ｑ１００またはＱ２０００の示差走査熱量計を使用して、約１５℃／分の温度上昇速度で生成される。
薬学的組成物
いくつかの態様では、本開示は、本明細書に記載のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物を提供する。
いくつかの態様では、本開示は、本明細書に記載のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体と、１つ以上の薬学的に許容される担体とを含む薬学的組成物を提供する。
いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で１０重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で９重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で８重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で７重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で６重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で４重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で３重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で２重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で０．５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質固体は、合計で０．４重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む。いくつかの態様では、所望の結晶形態または非晶質形態は、本質的に純粋な他の結晶形態及び／または非晶質固体である。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、経口投与用である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、固体剤形である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、カプセル、錠剤（例えば、分散性錠剤）、粉末（例えば、分散性粉末）、顆粒（例えば、分散性顆粒）、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）、またはペレット（例えば、分散性ペレット）である。いくつかの態様では、薬学的組成物（例えば、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレット）は、１つ以上の薬学的に許容される担体をさらに含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、経口投与用である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、口腔分散性である。
いくつかの態様では、飲料用液体は、水、牛乳またはジュース（例えば、オレンジジュースまたはリンゴジュース）である。いくつかの態様では、飲料用液体は水である。いくつかの態様では、飲料用液体はジュースである。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレットである。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、粉末である。いくつかの態様では、粉末は、分散性粉末である。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性粉末を含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、顆粒の形態である。いくつかの態様では、顆粒は、分散性顆粒である。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性顆粒を含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、ミニタブレットの形態である。いくつかの態様では、ミニタブレットは、分散性ミニタブレットである。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性ミニタブレットを含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、ペレットの形態である。いくつかの態様では、ペレットは、分散性ペレットである。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性ペレットを含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、錠剤である。いくつかの態様では、錠剤は、分散性錠剤である。いくつかの態様では、分散性錠剤は、口腔分散性錠剤である。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１ｍｇ、約０．２ｍｇ、約０．３ｍｇ、約０．４ｍｇ、約０．５ｍｇ、約０．６ｍｇ、約０．７ｍｇ、約０．８ｍｇ、約０．９ｍｇ、約１ｍｇ、約１．５ｍｇ、約２ｍｇ、約２．５ｍｇ、約３ｍｇ、約３．５ｍｇ、約４ｍｇ、約４．５ｍｇ、約５ｍｇ、約５．５ｍｇ、約６ｍｇ、約６．５ｍｇ、約７ｍｇ、約７．５ｍｇ、約８ｍｇ、約８．５ｍｇ、約９ｍｇ、約９．５ｍｇ、もしくは約１０ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約３ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約４ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶組成物を含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１重量／重量％～約５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１重量／重量％、約０．２重量／重量％、約０．３重量／重量％、約０．４重量／重量％、約０．５重量／重量％、約０．６重量／重量％、約０．７重量／重量％、約０．８重量／重量％、約０．９重量／重量％、約１重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４重量／重量％、約４．１重量／重量％約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、約５重量／重量％、約５．１重量／重量％、約５．２重量／重量％、約５．３重量／重量％、約５．４重量／重量％、約５．５重量／重量％、約５．６重量／重量％、約５．７重量／重量％、約５．８重量／重量％、約５．９重量／重量％、約６重量／重量％、約６．１重量／重量％、約６．２重量／重量％、約６．３重量／重量％、約６．４重量／重量％、約６．５重量／重量％、約６．６重量／重量％、約６．７重量／重量％、約６．８重量／重量％、約６．９重量／重量％、もしくは約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．８重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、１つ以上の希釈剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約７０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約５０重量／重量％、約５１重量／重量％、約５２重量／重量％、約５３重量／重量％、約５４重量／重量％、約５５重量／重量％、約５６重量／重量％、約５７重量／重量％、約５８重量／重量％、約５９重量／重量％、約６０重量／重量％、約６１重量／重量％、約６２重量／重量％、約６３重量／重量％、約６４重量／重量％、約６５重量／重量％、約６６重量／重量％、約６７重量／重量％、約６８重量／重量％、約６９重量／重量％、約７０重量／重量％、約７１重量／重量％、約７２重量／重量％、約７３重量／重量％、約７４重量／重量％、約７５重量／重量％、約７６重量／重量％、約７７重量／重量％、約７８重量／重量％、約７９重量／重量％、約８０重量／重量％、約８１重量／重量％、約８２重量／重量％、約８３重量／重量％、約８４重量／重量％、約８５重量／重量％、約８６重量／重量％、約８７重量／重量％、約８８重量／重量％、約８９重量／重量％、約９０重量／重量％、約９１重量／重量％、約９２重量／重量％、約９３重量／重量％、約９４重量／重量％、約９５重量／重量％、約９６重量／重量％、約９７重量／重量％、または約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約９０重量／重量％の１つ以上の希釈剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約９３重量／重量％の１つ以上の希釈剤を含む。
いくつかの態様では、希釈剤のうちの少なくとも１つは、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される。いくつかの態様では、希釈剤のうちの少なくとも１つは、微結晶セルロースである。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の微結晶セルロースを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約７０重量／重量％～約９５重量／重量％の微結晶セルロースを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の微結晶セルロースを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約５０重量／重量％、約５１重量／重量％、約５２重量／重量％、約５３重量／重量％、約５４重量／重量％、約５５重量／重量％、約５６重量／重量％、約５７重量／重量％、約５８重量／重量％、約５９重量／重量％、約６０重量／重量％、約６１重量／重量％、約６２重量／重量％、約６３重量／重量％、約６４重量／重量％、約６５重量／重量％、約６６重量／重量％、約６７重量／重量％、約６８重量／重量％、約６９重量／重量％、約７０重量／重量％、約７１重量／重量％、約７２重量／重量％、約７３重量／重量％、約７４重量／重量％、約７５重量／重量％、約７６重量／重量％、約７７重量／重量％、約７８重量／重量％、約７９重量／重量％、約８０重量／重量％、約８１重量／重量％、約８２重量／重量％、約８３重量／重量％、約８４重量／重量％、約８５重量／重量％、約８６重量／重量％、約８７重量／重量％、約８８重量／重量％、約８９重量／重量％、約９０重量／重量％、約９１重量／重量％、約９２重量／重量％、約９３重量／重量％、約９４重量／重量％、約９５重量／重量％、約９６重量／重量％、約９７重量／重量％、または約９８重量／重量％の微結晶セルロースを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約９０重量／重量％の微結晶セルロースを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約９３重量／重量％の微結晶セルロースを含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１．０重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２．０重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３．０重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４．０重量／重量％、約４．１重量／重量％、約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、約５．０重量／重量％、約５．１重量／重量％、約５．２重量／重量％、約５．３重量／重量％、約５．４重量／重量％、約５．５重量／重量％約５．６重量／重量％、約５．７重量／重量％、約５．８重量／重量％、約５．９重量／重量％、約６．０重量／重量％、約６．１重量／重量％、約６．２重量／重量％、約６．３重量／重量％、約６．４重量／重量％、約６．５重量／重量％、約６．６重量／重量％、約６．７重量／重量％、約６．８重量／重量％、約６．９重量／重量％、約７．０重量／重量％、約７．１重量／重量％、約７．２重量／重量％、約７．３重量／重量％、約７．４重量／重量％、約７．５重量／重量％、約７．６重量／重量％、約７．７重量／重量％、約７．８重量／重量％、約７．９重量／重量％、約８．０重量／重量％、約８．１重量／重量％、約８．２重量／重量％、約８．３重量／重量％、約８．４重量／重量％、約８．５重量／重量％、約８．６重量／重量％、約８．７重量／重量％、約８．８重量／重量％、約８．９重量／重量％、約９．０重量／重量％、約９．１重量／重量％、約９．２重量／重量％、約９．３重量／重量％、約９．４重量／重量％、約９．５重量／重量％、約９．６重量／重量％、約９．７重量／重量％、約９．８重量／重量％、約９．９重量／重量％、もしくは約１０．０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約５重量／重量％の１つ以上の崩壊剤を含む。
いくつかの態様では、崩壊剤のうちの少なくとも１つは、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される。いくつかの態様では、崩壊剤のうちの少なくとも１つは、クロスカルメロースナトリウムである。いくつかの態様では、崩壊剤は、クロスカルメロースナトリウムである。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１重量／重量％～約１０重量／重量％のクロスカルメロースナトリウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約３．５重量／重量％～約６重量／重量％のクロスカルメロースナトリウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１．０重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２．０重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３．０重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４．０重量／重量％、約４．１重量／重量％、約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、約５重量／重量％、約５．１重量／重量％、約５．２重量／重量％、約５．３重量／重量％、約５．４重量／重量％、約５．５重量／重量％約５．６重量／重量％、約５．７重量／重量％、約５．８重量／重量％、約５．９重量／重量％、約６．０重量／重量％、約６．１重量／重量％、約６．２重量／重量％、約６．３重量／重量％、約６．４重量／重量％、約６．５重量／重量％、約６．６重量／重量％、約６．７重量／重量％、約６．８重量／重量％、約６．９重量／重量％、約７．０重量／重量％、約７．１重量／重量％、約７．２重量／重量％、約７．３重量／重量％、約７．４重量／重量％、約７．５重量／重量％、約７．６重量／重量％、約７．７重量／重量％、約７．８重量／重量％、約７．９重量／重量％、約８．０重量／重量％、約８．１重量／重量％、約８．２重量／重量％、約８．３重量／重量％、約８．４重量／重量％、約８．５重量／重量％、約８．６重量／重量％、約８．７重量／重量％、約８．８重量／重量％、約８．９重量／重量％、約９．０重量／重量％、約９．１重量／重量％、約９．２重量／重量％、約９．３重量／重量％、約９．４重量／重量％、約９．５重量／重量％、約９．６重量／重量％、約９．７重量／重量％、約９．８重量／重量％、約９．９重量／重量％、もしくは約１０．０重量／重量％のクロスカルメロースナトリウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約５重量／重量％のクロスカルメロースナトリウムを含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％、約０．１重量／重量％、約０．２重量／重量％、約０．３重量／重量％、約０．４重量／重量％、約０．５重量／重量％、約０．６重量／重量％、約０．７重量／重量％、約０．８重量／重量％、約０．９重量／重量％、約１重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３．０重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４．０重量／重量％、約４．１重量／重量％、約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、または約５．０重量／重量％の１つ以上の滑沢剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１重量／重量％の１つ以上の滑沢剤を含む。
いくつかの態様では、滑沢剤のうちの少なくとも１つは、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される。いくつかの態様では、滑沢剤のうちの少なくとも１つは、ステアリン酸マグネシウムである。いくつかの態様において、滑沢剤は、ステアリン酸マグネシウムである。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約５重量／重量％のステアリン酸マグネシウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１重量／重量％～約５重量／重量％のステアリン酸マグネシウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約２重量／重量％のステアリン酸マグネシウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１重量／重量％～約２重量／重量％のステアリン酸マグネシウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％、約０．１重量／重量％、約０．２重量／重量％、約０．３重量／重量％、約０．４重量／重量％、約０．５重量／重量％、約０．６重量／重量％、約０．７重量／重量％、約０．８重量／重量％、約０．９重量／重量％、約１重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３．０重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４．０重量／重量％、約４．１重量／重量％、約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、または約５．０重量／重量％のステアリン酸マグネシウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％のステアリン酸マグネシウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約０．１重量／重量％のステアリン酸マグネシウムを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１重量／重量％のステアリン酸マグネシウムを含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％、約０．１重量／重量％、約０．２重量／重量％、約０．３重量／重量％、約０．４重量／重量％、約０．５重量／重量％、約０．６重量／重量％、約０．７重量／重量％、約０．８重量／重量％、約０．９重量／重量％、約１重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３．０重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４．０重量／重量％、約４．１重量／重量％、約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、または約５．０重量／重量％の１つ以上の香料剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約２重量／重量％の１つ以上の香料剤を含む。
いくつかの態様では、香料剤のうちの少なくとも１つは、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される。いくつかの態様では、香料剤のうちの少なくとも１つは、ブドウ香料である。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約５．０重量／重量％のブドウ香料を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約２．５重量／重量％のブドウ香料を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％、約０．１重量／重量％、約０．２重量／重量％、約０．３重量／重量％、約０．４重量／重量％、約０．５重量／重量％、約０．６重量／重量％、約０．７重量／重量％、約０．８重量／重量％、約０．９重量／重量％、約１重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３．０重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４．０重量／重量％、約４．１重量／重量％、約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、または約５．０重量／重量％のブドウ香料剤を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約２重量／重量％のブドウ香料を含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％、約０．１重量／重量％、約０．２重量／重量％、約０．３重量／重量％、約０．４重量／重量％、約０．５重量／重量％、約０．６重量／重量％、約０．７重量／重量％、約０．８重量／重量％、約０．９重量／重量％、約１重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３．０重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４．０重量／重量％、約４．１重量／重量％、約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、または約５．０重量／重量％の１つ以上の甘味料を含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１重量／重量％の１つ以上の甘味料を含む。
いくつかの態様では、甘味料のうちの少なくとも１つは、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される。いくつかの態様では、甘味料のうちの少なくとも１つは、スクラロースである。いくつかの態様では、甘味料は、スクラロースである。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約５重量／重量％のスクラロースを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％～約２重量／重量％のスクラロースを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、０重量／重量％、約０．１重量／重量％、約０．２重量／重量％、約０．３重量／重量％、約０．４重量／重量％、約０．５重量／重量％、約０．６重量／重量％、約０．７重量／重量％、約０．８重量／重量％、約０．９重量／重量％、約１重量／重量％、約１．１重量／重量％、約１．２重量／重量％、約１．３重量／重量％、約１．４重量／重量％、約１．５重量／重量％、約１．６重量／重量％、約１．７重量／重量％、約１．８重量／重量％、約１．９重量／重量％、約２重量／重量％、約２．１重量／重量％、約２．２重量／重量％、約２．３重量／重量％、約２．４重量／重量％、約２．５重量／重量％、約２．６重量／重量％、約２．７重量／重量％、約２．８重量／重量％、約２．９重量／重量％、約３．０重量／重量％、約３．１重量／重量％、約３．２重量／重量％、約３．３重量／重量％、約３．４重量／重量％、約３．５重量／重量％、約３．６重量／重量％、約３．７重量／重量％、約３．８重量／重量％、約３．９重量／重量％、約４．０重量／重量％、約４．１重量／重量％、約４．２重量／重量％、約４．３重量／重量％、約４．４重量／重量％、約４．５重量／重量％、約４．６重量／重量％、約４．７重量／重量％、約４．８重量／重量％、約４．９重量／重量％、または約５．０重量／重量％のスクラロースを含む。いくつかの態様では、薬学的組成物は、約１重量／重量％のスクラロースを含む。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、カプセルである。いくつかの態様では、カプセルは、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２５重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２５重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。いくつかの態様では、カプセルは、約３ｍｇの本明細書に記載のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約３ｍｇの本明細書に記載のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２５重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。いくつかの態様では、カプセルは、約４ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約４ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約０．２５重量／重量％～約１．５重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び（ｅ）成分（ａ）～（ｄ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び（ｄ）成分（ａ）～（ｃ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、カプセルは、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含み、カプセルの各成分は、以下のとおりである：（ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び（ｄ）成分（ａ）～（ｃ）を封入するゼラチンカプセル。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、錠剤（例えば、分散性錠剤）である。いくつかの態様では、錠剤は、分散性錠剤である。いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、錠剤（例えば、分散性錠剤）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、錠剤（例えば、分散性錠剤）は、投与前に飲料用液体に溶解される。いくつかの態様では、飲料用液体は、水、牛乳またはジュース（例えば、オレンジジュースまたはリンゴジュース）である。いくつかの態様では、飲料用液体は、水である。いくつかの態様では、飲料用液体は、ジュースである。いくつかの態様では、錠剤は、対象の唾液中で口腔分散性である。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、粉末位（例えば、分散性粉末）である。いくつかの態様において、粉末（例えば、分散性粉末）は、分散性粉末である。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性粉末を含む。いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、粉末（例えば、分散性粉末）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、粉末（例えば、分散性粉末）は、投与前に飲料用液体に溶解される。いくつかの態様では、飲料用液体は、水、牛乳またはジュース（例えば、オレンジジュースまたはリンゴジュース）である。いくつかの態様では、飲料用液体は、水である。いくつかの態様では、飲料用液体は、ジュースである。いくつかの態様では、粉末は、対象の唾液中で口腔分散性である。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、顆粒（例えば、分散性顆粒）の形態である。いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、分散性顆粒である。いくつかの態様では、カプセルまたはサシェは、分散性顆粒を含む。いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、顆粒（例えば、分散性顆粒）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、顆粒（例えば、分散性顆粒）は、投与前に飲料用液体に溶解される。いくつかの態様では、飲料用液体は、水、牛乳またはジュース（例えば、オレンジジュースまたはリンゴジュース）である。いくつかの態様では、飲料用液体は、水である。いくつかの態様では、飲料用液体は、ジュースである。いくつかの態様では、顆粒は、対象の唾液中で口腔分散性である。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の形態である。いくつかの態様では、ミニタブレットは、分散性ミニタブレットである。いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）は、投与前に飲料用液体に溶解される。いくつかの態様では、飲料用液体は、水、牛乳またはジュース（例えば、オレンジジュースまたはリンゴジュース）である。いくつかの態様では、飲料用液体は、水である。いくつかの態様では、飲料用液体は、ジュースである。いくつかの態様では、ミニタブレットは、対象の唾液中で口腔分散性である。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、ペレット（例えば、分散性ペレット）の形態である。いくつかの態様では、ペレットは、分散性ペレットである。いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約０．５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約１ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約２ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約３ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約４ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約５ｍｇの本明細書に記載されるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質形態を含み、ペレット（例えば、分散性ペレット）の各成分は以下のとおりである：（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、約０．１ｍｇ～約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、薬学的組成物は、飲料用液体中に分散可能であり、薬学的組成物の各成分は、以下のとおりである。（ａ）約０．５重量／重量％～約１．２重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態、（ｂ）約８５重量／重量％～約９５重量／重量％の１つ以上の希釈剤、（ｃ）約３．５重量／重量％～約６重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、（ｄ）０重量／重量％～約２．５重量／重量％の１つ以上の香料剤、（ｅ）０重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び（ｆ）約０．５重量／重量％～約２重量／重量％の１つ以上の滑沢剤。
いくつかの態様では、ペレット（例えば、分散性ペレット）は、投与前に飲料用液体に溶解される。いくつかの態様では、飲料用液体は、水、牛乳またはジュース（例えば、オレンジジュースまたはリンゴジュース）である。いくつかの態様では、飲料用液体は、水である。いくつかの態様では、飲料用液体は、ジュースである。いくつかの態様では、ペレットは、対象の唾液中で口腔分散性である。
治療方法
いくつかの態様では、本開示は、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、本明細書に記載の薬学的組成物を投与することを含む方法を提供する。
いくつかの態様では、本開示は、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、本明細書に記載の薬学的組成物を投与することを含む方法を提供する。
いくつかの態様では、腫瘍は、神経線維腫である。いくつかの態様では、腫瘍は、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である。いくつかの態様では、腫瘍は、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、または悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される。いくつかの態様では、腫瘍は、叢状神経線維腫である。
いくつかの態様では、対象は、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からなる群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている。
いくつかの態様では、がんは、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される。いくつかの態様では、白血病は、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される。いくつかの態様では、リンパ腫は、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される。いくつかの態様では、肺癌は、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される。
いくつかの態様では、対象は、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における変異または他の異常を有し、１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量は、２つ以上のカプセル、錠剤（例えば、分散性錠剤）、粉末（例えば、分散性粉末）の用量、顆粒（例えば、分散性顆粒）の用量、ミニタブレット（例えば、分散性ミニタブレット）の用量、ペレット（例えば、分散性ペレット）の用量、またはそれらの組み合わせとして投与される。例えば、３ｍｇの用量のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２つのカプセル－１つは２ｍｇを含有し、もう１つは１ｍｇを含有するカプセルとして、または各々が１ｍｇを含有する３つのカプセルとして投与され得る。別の例として、１．５ｍｇの用量のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２つの分散性剤形－１つの分散性錠剤は１ｍｇを含有し、分散性粉末の別個の単位は０．５ｍｇを含有する分散性剤形として、または各々が０．５ｍｇを含有する分散性粉末の３つの単位として投与され得る。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが１日２回以上投与される場合、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、患者が各投与で異なる用量を受けるように分割することができる。例えば、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量が１日２回投与される２ｍｇである場合、患者は、朝に０．５ｍｇ（例えば、１つの０．５ｍｇ錠剤（例えば、分散性錠剤）として）、夕方に１．５ｍｇ（例えば、１つの０．５ｍｇ用量の粉末（例えば、分散性粉末）及び１つの１ｍｇカプセルとして）を受けることができる。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、本明細書に記載の薬学的組成物の投与当たり約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約０．１ｍｇ、約０．２ｍｇ、約０．３ｍｇ、約０．４ｍｇ、約０．５ｍｇ、約０．６ｍｇ、約０．７ｍｇ、約０．８ｍｇ、約０．９ｍｇ、約１ｍｇ、約２ｍｇ、約３ｍｇ、約４ｍｇ、約５ｍｇ、約６ｍｇ、約７ｍｇ、約８ｍｇ、約９ｍｇ、約１０ｍｇ、約１１ｍｇ、約１２ｍｇ、約１３ｍｇ、約１４ｍｇ、約１５ｍｇ、約１６ｍｇ、約１７ｍｇ、約１８ｍｇ、約１９ｍｇ、または約２０ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約０．５ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約１ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約２ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約３ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約４ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約５ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約１０ｍｇの量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態は、投与当たり約２０ｍｇの量で提供される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１つ以上の結晶形態または非晶質形態を含む薬学的組成物は、１日に１回、２回、３回、または４回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、１日２回投与される。
いくつかの態様では、本開示は、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、本明細書に記載の薬学的組成物を投与することを含む方法を提供し、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇで１日２回投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、本明細書に記載の薬学的組成物を介して投与され、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、０．５ｍｇ、１ｍｇ、２ｍｇ、３ｍｇ、４ｍｇ、５ｍｇ、６ｍｇ、７ｍｇ、８ｍｇ、９ｍｇ、１０ｍｇ、１１ｍｇ、１２ｍｇ、１３ｍｇ、１４ｍｇ、１５ｍｇ、１６ｍｇ、１７ｍｇ、１８ｍｇ、１９ｍｇ、または２０ｍｇを超えない１日の総用量で提供される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１５ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１２ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、４ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、２ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１ｍｇを超えない１日の総用量で投与される。
いくつかの態様では、本開示は、腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、本明細書に記載の薬学的組成物を投与することを含む方法を提供し、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約０．１ｍｇ、約０．２ｍｇ、約０．３ｍｇ、約０．４ｍｇ、約０．５ｍｇ、約０．６ｍｇ、約０．７ｍｇ、約０．８ｍｇ、約０．９ｍｇ、約１ｍｇ、約２ｍｇ、約３ｍｇ、約４ｍｇ、約５ｍｇ、約６ｍｇ、約７ｍｇ、約８ｍｇ、約９ｍｇ、約１０ｍｇ、約１１ｍｇ、約１２ｍｇ、約１３ｍｇ、約１４ｍｇ、約１５ｍｇ、約１６ｍｇ、約１７ｍｇ、約１８ｍｇ、約１９ｍｇ、または約２０ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約２ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約３ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約４ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約５ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約６ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約７ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約８ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約９ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１０ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１１ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１２ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１３ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１４ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１５ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１６ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１７ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１８ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約１９ｍｇの用量で１日１回投与される。いくつかの態様ではＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約０．１ｍｇ、約０．２ｍｇ、約０．３ｍｇ、約０．４ｍｇ、約０．５ｍｇ、約０．６ｍｇ、約０．７ｍｇ、約０．８ｍｇ、約０．９ｍｇ、約１ｍｇ、約２ｍｇ、約３ｍｇ、約４ｍｇ、約５ｍｇ、約６ｍｇ、約７ｍｇ、約８ｍｇ、約９ｍｇ、または約１０ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約０．２５ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約５ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約６ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約７ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約８ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約９ｍｇの用量で１日２回投与される。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの１日の総用量は、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、以下を含む２８日間の投与サイクルで投与される：（ａ）１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、以下を含む２８日間の投与サイクルで投与される：（ａ）１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、以下を含む２８日間の投与サイクルで投与される：（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間。いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、以下を含む２８日間の投与サイクルで投与される：（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間。
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドは、１日の総用量が投与される２８日間を含む２８日間の投与サイクルで投与される。
いくつかの態様では、２８日間の投与サイクルは、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される。
いくつかの態様では、薬学的組成物は、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、薬学的組成物は、対象に投与される前に飲料用液体（例えば、水またはジュース（例えば、オレンジジュースもしくはリンゴジュース））中に分散される。
いくつかの態様では、組成物は、最初に剤形を別個の容器で溶解することなく対象に投与される口腔分散性剤形（例えば、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレット）である。
いくつかの態様では、対象は、嚥下障害を経験する。いくつかの態様では、対象は、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する。いくつかの態様では、対象は、自閉症スペクトラム障害を有すると診断されている。いくつかの態様では、対象は、頭蓋顔面障害を有すると診断されている。いくつかの態様では、対象は、重症筋無力症を有すると診断されている。いくつかの態様では、対象は、遅発性ジスキネジアを有すると診断されている。
いくつかの態様では、対象は、小児対象である。いくつかの態様では、対象は、１８歳未満、１７歳未満、１６歳未満、１５歳未満、１４歳未満、１３歳未満、１２歳未満、１１歳未満、１０歳未満、９歳未満、８歳未満、７歳未満、６歳未満、５歳未満、４歳未満、３歳未満、２歳未満、または１歳未満である。いくつかの態様では、対象は、１歳、２歳、３歳、４歳、５歳、６歳、７歳、８歳、９歳、１０歳、１１歳、１２歳、１３歳、１４歳、１５歳、１６歳、または１７歳である。いくつかの態様では、対象は、１３歳未満である。いくつかの態様では、対象は、１２歳未満である。いくつかの態様では、対象は、１１歳未満である。いくつかの態様では、対象は、１０歳未満である。いくつかの態様では、対象は、９歳未満である。いくつかの態様では、対象は、８歳未満である。いくつかの態様では、対象は、７歳未満である。いくつかの態様では、対象は、６歳未満である。いくつかの態様では、対象は、５歳未満である。いくつかの態様では、対象は、４歳未満である。いくつかの態様では、対象は、３歳未満である。いくつかの態様では、対象は、２歳未満である。いくつかの態様では、対象は、１歳未満である。いくつかの態様では、対象は、約２～約１８歳である。いくつかの態様では、対象は、約３～約１７歳である。いくつかの態様では、対象は、約４～約１６歳である。いくつかの態様では、対象は、約５～約１５歳である。いくつかの態様では、対象は、約６～約１４歳である。いくつかの態様では、対象は、約７～約１３歳である。いくつかの態様では、対象は、約８～約１２歳である。
いくつかの態様では、対象は、高齢者対象である。いくつかの態様では、対象は、３０歳を超える、３５歳を超える、４０歳を超える、４５歳を超える、５０歳を超える、５５歳を超える、６０歳を超える、６５歳を超える、７０歳を超える、７５歳を超える、８０歳を超える、８５歳を超える、９０歳を超える、９５歳を超える、または１００歳を超える。いくつかの態様では、対象は、５０歳を超える。いくつかの態様では、対象は、６０歳を超える。いくつかの態様では、対象は、７０歳を超える。いくつかの態様では、対象は、８０歳を超える。いくつかの態様では、対象は、９０歳を超える。いくつかの態様では、対象は、１００歳を超える。
いくつかの態様では、本開示は、がん、腫瘍、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療するための医薬品の製造のための、本明細書に記載の薬学的組成物の使用を提供する。
Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミド及び本質的に純粋な形態ＩＶの調製方法
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規な生成方法であって、
以下のスキームＩに示されるように、ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）を、１－プロピルホスホン酸無水物（「Ｔ３Ｐ」）であるカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることを含む、方法が、本明細書で開示される。
スキーム１
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの新規な生成方法であって、
スキーム１
いくつかの態様では、Ｔ３Ｐは、溶液中にある。いくつかの態様では、Ｔ３Ｐは、酢酸エチル中の溶液として提供される。
いくつかの態様では、式（Ｉ）の本質的に純粋な形態ＩＶのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する方法は、以下のスキームＩＩに示されるように、（ａ）ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）を、Ｔ３Ｐであるカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることと、（ｂ）９０１アセトニドを酸で処理して、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む。
スキームＩＩ
スキームＩＩ
いくつかの態様では、式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの本質的に純粋な結晶形態ＩＶの合成は、スキームＩＩＩに従って記載される反応を含む。
スキームＩＩＩ
スキームＩＩＩ
いくつかの態様では、式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの本質的に純粋な形態ＩＶの合成は、スキームＩＶで以下に示されるとおりである。
スキームＩＶ
スキームＩＶ
いくつかの態様では、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを調製する方法は、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの本質的に純粋な形態ＩＶである結晶組成物をもたらす。
いくつかの態様では、本質的に純粋な形態ＩＶの結晶組成物は、≦０．２％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する。
いくつかの態様では、本質的に純粋な形態ＩＶの結晶組成物は、約０．０５重量％～約０．１９重量％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する。いくつかの態様では、本質的に純粋な形態ＩＶの結晶組成物は、約０．０５重量％～約０．１５重量％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する。いくつかの態様では、本質的に純粋な形態ＩＶの結晶組成物は、約０．０５重量％～約０．１０重量％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する。いくつかの態様では、本質的に純粋な形態ＩＶの結晶組成物は、検出可能な量の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有しない。
いくつかの態様では、二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９の量は、高速液体クロマトグラフィー（「ＨＰＬＣ」）を使用して決定される。いくつかの態様では、２７５ｎｍの紫外線検出器を使用する逆相液体クロマトグラフィーが使用される。
略語及び頭字語
実施例１：形態ＩＶの種結晶の生成
工程１：「側鎖」、ＰＤ－０３３７７９２の調製
１４．４ｋｇのアルコール（化学純度９９．４％、光学純度９９．６％の鏡像異性体過剰）を、トルエン中の９７．５ｋｇの９．７重量／重量％のＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）溶液に変換した（全体収率約６０％）。トリフラート活性化を、トリフリン酸無水物の添加中に温度を－２０℃より低く維持することによって、２００Ｌの反応器内で実施した。次いで、得られた活性化アルコールを、固体Ｎ－ヒドロキシフタルイミド（ＮＨＰ）を含有する４００Ｌの反応器に移し、反応を周囲温度で発生させて完了させた。最終的な塩基の脱保護を、アンモニア水（約２８％溶液、５当量、３４ｋｇ）を添加することによって実施した。反応完了後、トルエンから蒸留により水を除去し、得られた固体副産物を濾別して生成物溶液を得た。
工程１：「側鎖」、ＰＤ－０３３７７９２の調製
１４．４ｋｇのアルコール（化学純度９９．４％、光学純度９９．６％の鏡像異性体過剰）を、トルエン中の９７．５ｋｇの９．７重量／重量％のＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）溶液に変換した（全体収率約６０％）。トリフラート活性化を、トリフリン酸無水物の添加中に温度を－２０℃より低く維持することによって、２００Ｌの反応器内で実施した。次いで、得られた活性化アルコールを、固体Ｎ－ヒドロキシフタルイミド（ＮＨＰ）を含有する４００Ｌの反応器に移し、反応を周囲温度で発生させて完了させた。最終的な塩基の脱保護を、アンモニア水（約２８％溶液、５当量、３４ｋｇ）を添加することによって実施した。反応完了後、トルエンから蒸留により水を除去し、得られた固体副産物を濾別して生成物溶液を得た。
工程２：ＰＤ－０３１５２０９の調製
このプロセスは、出発物質２，３，４－トリフルオロ安息香酸（１２ｋｇ、１当量）及び２－フルオロ－４－ヨードアニリン（１６．４ｋｇ、１．０２当量）からリチウムアミド塩基（５ｋｇ、３．２当量）を用いて、理論上８０％で２１．４ｋｇ（９９．４重量／重量％のアッセイ）を得た。ＴＦＢＡ及びＦＩＡの全溶液の５％を５０℃でリチウムアミドスラリーに添加することによって、反応を開始させた。この反応は、変色及びわずかな発熱によって観察された、約１０分の最小開始期間を示した。ＴＨＦ中の残りのＴＦＢＡ／ＦＩＡ溶液を、反応温度を４５～５５℃以内に維持しながら、１時間以内に圧力缶を通してゆっくりと添加した。操作全体で（アンモニアガス放出による）著しい圧力上昇は観察されなかった。
このプロセスは、出発物質２，３，４－トリフルオロ安息香酸（１２ｋｇ、１当量）及び２－フルオロ－４－ヨードアニリン（１６．４ｋｇ、１．０２当量）からリチウムアミド塩基（５ｋｇ、３．２当量）を用いて、理論上８０％で２１．４ｋｇ（９９．４重量／重量％のアッセイ）を得た。ＴＦＢＡ及びＦＩＡの全溶液の５％を５０℃でリチウムアミドスラリーに添加することによって、反応を開始させた。この反応は、変色及びわずかな発熱によって観察された、約１０分の最小開始期間を示した。ＴＨＦ中の残りのＴＦＢＡ／ＦＩＡ溶液を、反応温度を４５～５５℃以内に維持しながら、１時間以内に圧力缶を通してゆっくりと添加した。操作全体で（アンモニアガス放出による）著しい圧力上昇は観察されなかった。
工程３：ＰＤ－０３２５９０１の調製
潜在的なガス生成を軽減するために、ＣＤＩ充填に修正を加えた。溶媒添加の前後に（ショットローダーを介して）ＣＤＩの２つの等しい部分を固体ＦＩＰＦＡに添加した。２つの固体ＣＤＩ添加（それぞれ４．６ｋｇ）の間のタイミングは、３０分を超えてはならない。次いで、２つの中間体フィルターケークをエタノールで溶解した。過剰なエタノールを蒸留し、ＰＤ－０３２５９０１の再結晶化の前に、トルエンで約５％体積／体積％のエタノールに置き換えた。実験室研究では、トルエン及びアセトニトリルからの結晶化、ならびにトルエン中のエタノールからの再結晶化は、多形体変換に不可欠である不純物を低減することができないことが示唆された。０．２％を超えるレベルの二量体不純物（ＰＦ－００１９１１８９）の存在は、望ましくない多形体の形成をもたらすことが知られている。
潜在的なガス生成を軽減するために、ＣＤＩ充填に修正を加えた。溶媒添加の前後に（ショットローダーを介して）ＣＤＩの２つの等しい部分を固体ＦＩＰＦＡに添加した。２つの固体ＣＤＩ添加（それぞれ４．６ｋｇ）の間のタイミングは、３０分を超えてはならない。次いで、２つの中間体フィルターケークをエタノールで溶解した。過剰なエタノールを蒸留し、ＰＤ－０３２５９０１の再結晶化の前に、トルエンで約５％体積／体積％のエタノールに置き換えた。実験室研究では、トルエン及びアセトニトリルからの結晶化、ならびにトルエン中のエタノールからの再結晶化は、多形体変換に不可欠である不純物を低減することができないことが示唆された。０．２％を超えるレベルの二量体不純物（ＰＦ－００１９１１８９）の存在は、望ましくない多形体の形成をもたらすことが知られている。
最終反応混合物からの粗結晶化は、二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を約１．９％まで低減させ、その後の再結晶化は、それを約０．４％までさらに減少させた。その結果、望ましくない多形体が産生された。ＤＳＣパターンは、約８０℃（低溶融形態ＩＩ）及び約１１７℃（形態Ｉ）の２つの異なる融点を示した。また、処理中に、固体は予想よりもはるかに低い温度（実際の約１０℃、予想は約４０℃）で結晶化した。再結晶の不成功は、粗製物の不完全な乾燥の結果としての溶媒組成の変化に起因すると推測される。粗生成物が約２８ｋｇ（理論上は２６ｋｇ）であった場合、エタノール溶解前の粗湿潤ケークの乾燥を約３６時間後に停止した。
多形体変換
最終的なＥｔＯＨ／水結晶化からの約７．４ｋｇのＰＤ－０３２５９０１（混合多形）及び以前のＥｔＯＨ／トルエン濾液からの沈殿物を多形体変換に進めた。両方の産出物を、一定の重量までフィルターで別々に乾燥させ、それぞれをＥｔＯＨ中に溶解させた。組み合わせたＥｔＯＨ溶液をＨＰＬＣによって分析し、推定量１６．４ｋｇのＰＤ－０３２５９０１を得た。再結晶は、ＥｔＯＨを真空蒸留によって除去し、溶媒組成を６５℃でトルエン中で約５％のＥｔＯＨに調整した後に開始した（すなわち、ＥｔＯＨを完全な固体溶解まで６５℃で滴加する）。
最終的なＥｔＯＨ／水結晶化からの約７．４ｋｇのＰＤ－０３２５９０１（混合多形）及び以前のＥｔＯＨ／トルエン濾液からの沈殿物を多形体変換に進めた。両方の産出物を、一定の重量までフィルターで別々に乾燥させ、それぞれをＥｔＯＨ中に溶解させた。組み合わせたＥｔＯＨ溶液をＨＰＬＣによって分析し、推定量１６．４ｋｇのＰＤ－０３２５９０１を得た。再結晶は、ＥｔＯＨを真空蒸留によって除去し、溶媒組成を６５℃でトルエン中で約５％のＥｔＯＨに調整した後に開始した（すなわち、ＥｔＯＨを完全な固体溶解まで６５℃で滴加する）。
満足のいく結果を確実なものにするために、５℃までのゆっくりとした４時間の冷却ランプ、続いて１２時間の撹拌を行った。得られたスラリーを濾過し、再び、一定の重量になるまで、フィルター中で完全に乾燥させた（約３日間）。精製した固体は９９．８％純粋なＰＤ－０３２５９０１を示し、検出されるレベルの二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９は示さなかった。
乾燥した固体（１５．４ｋｇ）を、フィルターから正確に４体積のＥｔＯＨ（６２Ｌ）に再溶解させ、反応器に移し、３０～３５℃でゆっくりと（約３時間）水（３０８Ｌ）を添加することによって沈殿させ、２０℃に冷却し、１２時間撹拌した。２時間で採取したスラリー試料のＤＳＣ分析は、固体が完全に形態ＩＶ（所望の多形体）であることを示す。
２１．４ｋｇのＰＤ－０３１５２０９、９．７ｋｇのＣＤＩ（１．０５当量）、９．７％のＰＤ－０３３７７９２のトルエン溶液（１．１当量）９１ｋｇを使用して、１２．７４ｋｇのＰＤ－０３２５９０１を得た（アッセイ９９．４％、１００％の形態ＩＶ、収率約４８％）。
実施例２：ＰＤ－０３２５９０１のアッセイ／不純物及び同定
ＰＤ－０３２５９０１は、２７５ｎｍでのＵＶ検出を伴う逆相液体クロマトグラフィーによってプロセス不純物及び分解物から分離される。ＰＤ－０３２５９０１の同定を、ＨＰＬＣ保持時間に加えて、赤外線またはプロトンＮＭＲスペクトルのいずれかを得ることによって実施する。純度評価については、プロセス不純物及び分解物を、それらの特徴的な相対保持時間によって特定し、面積正規化によって定量化する。
ＰＤ－０３２５９０１は、２７５ｎｍでのＵＶ検出を伴う逆相液体クロマトグラフィーによってプロセス不純物及び分解物から分離される。ＰＤ－０３２５９０１の同定を、ＨＰＬＣ保持時間に加えて、赤外線またはプロトンＮＭＲスペクトルのいずれかを得ることによって実施する。純度評価については、プロセス不純物及び分解物を、それらの特徴的な相対保持時間によって特定し、面積正規化によって定量化する。
クロマトグラフィー条件：Ａｇｉｌｅｎｔ Ｚｏｒｂａｘ ＳＢ Ｃ１８、５μｍ、４．６×２５０ｍｍ（または同等物）、流量は１．０ｍＬ／分であり、カラム温度は３０℃であり、検出器の波長は２７５ｎｍであり、希釈剤は５０／５０アセトニトリル／水であり、移動相Ａは水中の０．１％のトリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）であり、移動相Ｂはメタノールであり、以下の勾配条件である。アッセイは、基準標準に対して決定され、無水の無溶媒ベースで報告される。指定不純物及び未指定不純物の定量化は、面積パーセントで報告される。総不純物は、０．０５％の報告閾値を超えて存在する全ての不純物の合計である。
実施例３：形態ＩＶの調製のための改善されたプロセス
実施例１に記載されるように、形態ＩＶとしてミルダメチニブを生成する合成方法は、二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を有する形態ＩＶを生成し、さらなる工程は、生成物を、形態Ｉ及び形態ＩＩの望ましくない多形体を有しない本質的に純粋な形態ＩＶに変換することが必要であった。したがって、追加の処理工程なしに本質的に純粋な形態ＩＶを生成する方法を開発する必要があった。
実施例１に記載されるように、形態ＩＶとしてミルダメチニブを生成する合成方法は、二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を有する形態ＩＶを生成し、さらなる工程は、生成物を、形態Ｉ及び形態ＩＩの望ましくない多形体を有しない本質的に純粋な形態ＩＶに変換することが必要であった。したがって、追加の処理工程なしに本質的に純粋な形態ＩＶを生成する方法を開発する必要があった。
ミルダメチニブ製造プロセス
この経路は、提案された出発物質（Ｓ）－（＋）－２，２－ジメチル－１，３－ジオキソラン－４－メタノール（ＳＧＡ）、２，３，４－トリフルオロ安息香酸（ＴＦＢＡ）、２－フルオロ－４－ヨードアニリン（ＦＩＡ）、及びＮ－ヒドロキシフタルイミド（ＮＨＰ）を使用して、全体で６つの化学工程を有する収束的な４工程合成である。最後の工程（工程４）は、ミルダメチニブの本質的に純粋な形態ＩＶを提供する。
ミルダメチニブの調製のためのスキーム：
この経路は、提案された出発物質（Ｓ）－（＋）－２，２－ジメチル－１，３－ジオキソラン－４－メタノール（ＳＧＡ）、２，３，４－トリフルオロ安息香酸（ＴＦＢＡ）、２－フルオロ－４－ヨードアニリン（ＦＩＡ）、及びＮ－ヒドロキシフタルイミド（ＮＨＰ）を使用して、全体で６つの化学工程を有する収束的な４工程合成である。最後の工程（工程４）は、ミルダメチニブの本質的に純粋な形態ＩＶを提供する。
ミルダメチニブの調製のためのスキーム：
工程１（ＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）の調製）：清浄で乾燥した１００ガロンの反応器に、トルエン（１３９．３ｋｇ、８体積）及び（Ｓ）－（＋）－２，２－ジメチル－１，３－ジオキソラン－４－メタノール（ＳＧＡ；２０．０ｋｇ、１．０当量）を充填した。トリエチルアミン（１８．８ｋｇ、１．２２当量）を反応器に充填した。反応器の内容物を撹拌し、－１０±１０℃に冷却した。トリフルオロメタンスルホン酸無水物（４３．５ｋｇ、１．０２当量）を、窒素下で清浄な５０－Ｌの丸底フラスコに添加し、次いで≦１０℃の温度まで冷却した。冷却したトリフルオロメタンスルホン酸無水物を、内部温度を－１０±１０℃に維持しながら、１００ガロンの反応器にゆっくりと移した。反応混合物を－１０±１０℃で３０分間撹拌した。ＴＬＣによる反応モニタリングは、変換が完了したことを示した。内部温度を－１０±１０℃に維持しながら、無水トルエン（９９．８ｋｇ、５．７５体積）を反応器に充填し、続いてＮ－ヒドロキシフタルイミド（２６．４ｋｇ、１．０７当量）を充填した。内容物を２０±５℃まで温め、次いで、トリフラート中間体がＴＬＣによって検出できなくなるまで、この温度で少なくとも５時間撹拌した。反応混合物を２つの等しい部分に分割した。各トルエン溶液を、ＵＳＰ精製水（６６ｋｇ、６．７体積）でクエンチした。次いで、トルエン溶液をＵＳＰ精製水（６６ｋｇ、６．７体積）で２回洗浄した。
トルエン溶液を、１００ガロン反応器内で再結合させた。有機溶液を、２８％の水酸化アンモニウム溶液（４１．５ｋｇ、７．８当量）で処理した。内容物を３５±５℃に加熱し、次いで１２時間以上（「ＮＬＴ」）撹拌した。反応が完了したら、より下にある水相を除去した。トルエン溶液を、トルエンの共沸蒸留を介して乾燥させた。次いで、トルエン溶液を最小撹拌体積まで濃縮した。濃縮した溶液を濾過して、副産物の固体を除去した。ケークをトルエンで洗浄し、濾液を合わせた。トルエン溶液のアッセイは８．６ｋｇ（３６．７％収率）のＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）が存在することを示した。
工程２（ＰＤ－０３１５２０９の調製）：清浄で乾燥した１００ガロン反応器を窒素でパージし、次いで、リチウムアミド（ＬｉＮＨ２、８．８ｋｇ、３．４当量）、続いてテトラヒドロフラン（ＴＨＦ、５６．８ｋｇ、３．２体積）で充填した。混合物を１０±１０℃まで冷却し、次いで追加のＴＨＦ（１５．１ｋｇ、０．８５体積）を反応器に充填し、続いてＴＨＦ（２６．４ｋｇ、１．１５体積）中の２，３，４－トリフルオロ安息香酸（ＴＦＢＡ、２０．０ｋｇ、１．０当量）の溶液を充填した。反応混合物を５０℃ＮＭＴ（「それ以下」）に加熱した。ＴＨＦ（１７．８ｋｇ、１体積）中の２－フルオロ－４－ヨードアニリン（ＦＩＡ、２７．５ｋｇ、１．０２当量）の溶液を、ＮＭＴ ５０℃でバッチ温度を維持し、添加の間に１時間撹拌しながら、反応器に少しずつ添加した。添加を完了した後、反応混合物を、５０±１０℃でさらに３時間撹拌した。反応が完了すると、混合物をＮＭＴ １０℃に冷却し、次いで、ＵＳＰ精製水（１２０．３ｋｇ、６体積）でクエンチした。反応混合物を約３０ガロンまで蒸留し、その後、メチルｔ－ブチルエーテル（ＭＴＢＥ、１１８．６ｋｇ、８体積）を添加した。次いで、ＭＴＢＥ溶液を２Ｍの塩酸溶液（８９．５ｋｇ）でｐＨ＝７にクエンチした。次いで、水相を除去した。ＭＴＢＥ溶液をセライトを通して濾過した後、５％のブライン溶液（１０４．１ｋｇ、５．２体積）で２回洗浄し、続いて１Ｍの塩酸溶液（７７．４ｋｇ）で洗浄した。ＭＴＢＥ溶液をトルエンと溶媒交換し、続いて体積を約５０ガロンに調整した。この混合物を７５±５℃まで１時間加熱し、次いで、２０±５℃まで冷却し、１時間撹拌した。生成物を濾過し、トルエン（６８．１ｋｇ、約４体積）で洗浄し、次いで、４０℃で真空下で乾燥させて、２５．２ｋｇのＰＤ－０３１５２０９（５６．４％収率）を得た。
工程３（粗ＰＤ－０３２５９０１の調製）：清浄で乾燥した１００ガロン反応器を窒素でパージし、次いで、ＰＤ－０３１５２０９（１８．０ｋｇ、１当量）及びＴＨＦ（１１３．０ｋｇ、７体積）を充填した。混合物を５±５℃まで冷却した。Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（１５．１ｋｇ、２．５５当量）を、ＮＭＴ ２５℃の温度を維持しながら充填した。混合物を５±５℃まで冷却し、次いで１０分間撹拌した。トルエン中のＰＤ－０３３７７９２溶液（合計１２１．７ｋｇ、１．３当量）を、５±５℃で反応器に充填し、続いて、酢酸エチル（４２．０ｋｇ、１．４５当量）中の５０％Ｔ３Ｐを充填した。反応混合物を１０±５℃でＮＬＴ ３時間撹拌した。カップリングを完了まで進めるために、酢酸エチル（４．１ｋｇ、０．１５当量）中のＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（１．９ｋｇ、０．３当量）及び５０％Ｔ３Ｐの追加の充填を行った。反応物を５％水酸化ナトリウム溶液（５０ｋｇ）に逆クエンチした後、５％ブライン（５５．４ｋｇ）で洗浄した。有機溶液を濃縮し、次いで溶媒をトルエンと交換した。アセトニトリル（４３．０ｋｇ、２．４体積）を反応器に添加し、続いて２Ｍの塩酸（１１７．６ｋｇ、５．１当量）を添加した。混合物を、１６時間後に反応が完了するまで、２５±５℃で撹拌した。底部水相を除去し、次いで反応混合物を５％ブライン（７５．２ｋｇ）で洗浄した。有機相を濃縮し、次いで溶媒をトルエンと交換して、適切な体積にした。次いで、混合物を７５±５℃に３０分間加熱し、次いで２０℃にゆっくりと冷却した。固体を濾過し、次いでトルエン（３１．１ｋｇ、１．７体積）で洗浄した。
粗固体を１００ガロン反応器に戻し、続いてトルエン中の５％エタノール（１７０．０ｋｇ）を充填した。混合物を７５±５℃に６０分間加熱し、溶液を得た後、２０℃にゆっくりと冷却した。固体を濾過し、次いでトルエン（３１ｋｇ、１．７体積）で２回洗浄した。湿潤ケークを、４５℃にて真空下で乾燥させて、８．２ｋｇの粗ＰＤ－０３２５９０１（３７．１％収率）を得た。
工程４（本質的に純粋な形態ＩＶのミルダメチニブの調製）：清浄で乾燥した１００ガロン反応器を窒素でパージし、次いで、ＵＳＰ精製水（１６４．１ｋｇ、２０体積）、続いてエタノール（２００プルーフ、２０．８ｋｇ、３．２５体積）で充填した。溶液を３５±５℃に加熱した。別の容器で、粗ＰＤ－０３２５９０１（８．１ｋｇ、１当量）をエタノール（２００プルーフ、４０．５ｋｇ、６．３体積）に溶解した。この溶液の一部（１４．４ｋｇ）を６０分かけて１００ガロン反応器に添加した。実施例１で調製したＰＤ－０３２５９０１形態ＩＶの種（８２．６ｇ、１重量％）を反応器に添加して、沈殿を容易にした。混合物を３５±５℃で撹拌しながら、粗ＰＤ－０３２５９０１／エタノール溶液の残り（３４．３ｋｇ）を９０分かけて反応器に添加した。反応器の内容物を３５±５℃で５．５時間撹拌し続けた後、２０℃にゆっくりと冷却した。次いで、固体を濾過し、ＵＳＰ精製水（１６．５ｋｇ、２体積）で洗浄し、次いで、４５℃にて真空下で１６時間乾燥させた。乾燥した固体を１０メッシュの篩を通してスクリーニングして、５．７ｋｇのＰＤ－０３２５９０１形態ＩＶ（７０．４％収率）を得た。
本明細書で使用される本質的に純粋な形態ＩＶについてのＸＲＰＤパターンを図１Ａに示す。本明細書で使用される本質的に純粋な形態ＩＶのＴＧＡ及びＤＳＣ分析を図１Ｂに示す。
実施例４：およその動力学的溶解度
実施例３によって調製されたミルダメチニブの溶解度を３０種の溶媒中で評価した。溶解度は、溶解点または最大体積（１．８ｍＬ）に達するまで、溶媒の少量のアリコートを固定量の固体（約１０ｍｇ）に投与することによって、室温（ＲＴ；約２３℃）で視覚的に推定した。ＲＴで未溶解の固体を含有する試料を４０℃で１時間加熱し、溶解を目視で評価した。溶解度データを以下の表１に示す。
実施例３によって調製されたミルダメチニブの溶解度を３０種の溶媒中で評価した。溶解度は、溶解点または最大体積（１．８ｍＬ）に達するまで、溶媒の少量のアリコートを固定量の固体（約１０ｍｇ）に投与することによって、室温（ＲＴ；約２３℃）で視覚的に推定した。ＲＴで未溶解の固体を含有する試料を４０℃で１時間加熱し、溶解を目視で評価した。溶解度データを以下の表１に示す。
実施例５：包括的な結晶形態スクリーニング
約４５０の結晶化実験を、実施例３で調製したミルダメチニブを使用して実施し、ミルダメチニブの新規多形体及び溶媒和物／水和物を特定した。投入材料の結晶化方法及び固体形態の説明をここに記載する。
約４５０の結晶化実験を、実施例３で調製したミルダメチニブを使用して実施し、ミルダメチニブの新規多形体及び溶媒和物／水和物を特定した。投入材料の結晶化方法及び固体形態の説明をここに記載する。
結晶化モード
スクリーニング研究では、４つの主なタイプの結晶化モードを用いた。
スラリー平衡：
○５、２５、及び５０℃で４８～７２時間の等温
○４０～５℃（１時間）で４８時間の熱サイクル
ミルダメチニブの清澄化溶液の急速冷却及び制御された冷却：
○０．１℃／分の速度で５０℃から５℃まで制御冷却し、５℃ごとに１時間保持した後、５℃で５日間保持し、続いて－２０℃（残りの溶液の場合）で６～９日間保持した
○制御不能な速度で５０℃から－２０℃まで急速冷却した後、－２０℃で４～１４日間保持する
ミルダメチニブの清澄化溶液の急速蒸発及び低速蒸発：
○周囲条件で最大３０日間の低速蒸発
○周囲温度で減圧下にて最大３日間の急速蒸発
室温での飽和及び清澄化されたミルダメチニブ溶液への貧溶媒の添加：
○急速な貧溶媒の添加及び周囲温度で最大１１日間の撹拌
スクリーニング研究では、４つの主なタイプの結晶化モードを用いた。
スラリー平衡：
○５、２５、及び５０℃で４８～７２時間の等温
○４０～５℃（１時間）で４８時間の熱サイクル
ミルダメチニブの清澄化溶液の急速冷却及び制御された冷却：
○０．１℃／分の速度で５０℃から５℃まで制御冷却し、５℃ごとに１時間保持した後、５℃で５日間保持し、続いて－２０℃（残りの溶液の場合）で６～９日間保持した
○制御不能な速度で５０℃から－２０℃まで急速冷却した後、－２０℃で４～１４日間保持する
ミルダメチニブの清澄化溶液の急速蒸発及び低速蒸発：
○周囲条件で最大３０日間の低速蒸発
○周囲温度で減圧下にて最大３日間の急速蒸発
室温での飽和及び清澄化されたミルダメチニブ溶液への貧溶媒の添加：
○急速な貧溶媒の添加及び周囲温度で最大１１日間の撹拌
実施例６：非晶質材料の調製及び実験
メタノール及びＴＨＦ中のミルダメチニブの１００ｍｇ／ｍＬ溶液（それぞれＡ－１及びＡ－２）の減圧下での急速蒸発（Ｇｅｎｅｖａｃ（登録商標）真空遠心分離機）によって、非晶質ミルダメチニブを１００ｍｇスケールで調製した。
メタノール及びＴＨＦ中のミルダメチニブの１００ｍｇ／ｍＬ溶液（それぞれＡ－１及びＡ－２）の減圧下での急速蒸発（Ｇｅｎｅｖａｃ（登録商標）真空遠心分離機）によって、非晶質ミルダメチニブを１００ｍｇスケールで調製した。
ミルダメチニブの溶液（１００ｍｇ／ｍＬ）をメタノール及びＴＨＦ中で調製し、各溶液を３つの等しい部分に分割して、１）ＲＴの開放安定性評価、２）ＲＴでの閉鎖安定性評価、及び３）－２０℃での閉鎖安定性評価に使用した。急速蒸発後の観察により、メタノール由来の試料はほとんどが乾燥したガラス状の材料であり、ＴＨＦ由来の試料はほとんどが粘着性のある暗い琥珀色のガムであることが明らかになった。
急速蒸発後の６つ全ての試料（メタノール及びＴＨＦの両方から３つ）のＰＸＲＤ分析は、非晶質状態を示した。各溶媒からの１つの試料に対して、他の分析（例えば、ＰＬＭ、ＴＧＡ－ＩＲ、ＤＳＣ）を実施した。最初の分析に続いて、各溶媒からの１つの試料を、開放バイアル内でＲＴにて、キャップ付きバイアル内でＲＴにて、及びキャップ付きバイアル内で－２０℃にて保管した。
１日後のＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、メタノールからのＡ－１ａ（ＲＴで開放）及びＡ－１ｂ（ＲＴでキャップされた）における結晶化を示さなかった。Ａ－１ｃ（－２０℃でキャップされた）は分析しなかった。
１日後のＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、ＴＨＦからのＡ－２ａ（ＲＴで開放）中の形態ＩＶへの結晶化を示した。Ａ－２ｂ（ＲＴでキャップされた）及びＡ－２ｃ（－２０℃でキャップされた）は分析しなかった。
非晶質ミルダメチニブ（Ａ－１）は、メタノール溶液からの減圧下での急速蒸発によって１００ｍｇスケールで成功裏に調製されたため、この方法を使用して、スクリーンにおけるスラリー熟成実験のための投入材料として使用するための非晶質材料を含有するバイアルを調製した。
非晶質材料（Ａ－１）の特性評価
ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が非結晶性であることを示した。ＤＳＣ分析は、非晶質相と一致する２００℃までの融解吸熱を示さなかった。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、２６℃から２００℃までの加熱の際に、水及びメタノールの約１．３重量％の損失を示した。非晶質ミルダメチニブは、ＲＴで少なくとも２４時間、開放バイアル及び閉鎖バイアルの両方で物理的に安定していた。
ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が非結晶性であることを示した。ＤＳＣ分析は、非晶質相と一致する２００℃までの融解吸熱を示さなかった。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、２６℃から２００℃までの加熱の際に、水及びメタノールの約１．３重量％の損失を示した。非晶質ミルダメチニブは、ＲＴで少なくとも２４時間、開放バイアル及び閉鎖バイアルの両方で物理的に安定していた。
実施例７：結晶形スクリーンの結果
結晶形スクリーンは、結晶性及び非晶質投入材料、ならびに様々な結晶化モード、溶媒、及び温度を網羅する約４５０の結晶化実験から構成された。
結晶形スクリーンは、結晶性及び非晶質投入材料、ならびに様々な結晶化モード、溶媒、及び温度を網羅する約４５０の結晶化実験から構成された。
４つの水和物（形態ＶＩ、ＸＩＩＩ、ＸＩＸ及びＸＸと表示される）が観察され、新規の形態であるように見える。非溶媒和形態ＩＶと２つの安定した水和物（形態ＶＩ及びＸＩＸ）との間で行った水分活性実験は、形態ＩＶが水和物形態ＶＩ及びＸＩＸよりも水活性（ａｗ）０．６～０．９９でより安定であることを示した。
観察された１５個の溶媒和物（形態Ｖ、ＶＩＩ～ＸＩＩ、ＸＶ～ＸＶＩＩＩ、及びＸＸＩ～ＸＸＩＶと表示される）には、プロセス関連トルエン（形態Ｖ）、トルエン／ＭＩＢＫ（形態ＶＩＩＩ）、及び不安定トルエン（形態ＩＸ）溶媒和物が含まれた。
添加されるトルエンの量を変化させて、ＲＴで１．１／０．５（体積／体積）の水／エタノール中でトルエン溶媒和物（形態Ｖ）を撹拌することを伴うミルダメチニブ／プロセス溶媒変換研究は、トルエン／エタノールからの粗ミルダメチニブが純粋なトルエン溶媒和物である場合、最終結晶化に入るトルエンレベルを制御することが重要であり得ることを示した。しかしながら、粗ＡＰＩが、主により少ない量のトルエン溶媒和物を有する形態ＩＶである場合、粗ミルダメチニブ中のトルエンレベルをモニタリングすることはそれほど重要ではない場合がある。
スラリー熟成及び蒸発スクリーニング結果の概要
冷却及び溶媒－貧溶媒スクリーニング結果の概要
スラリー熟成及び蒸発スクリーニング結果の概要
実施例８：ミルダメチニブの得られた結晶形態の説明
以下のセクションでは、ミルダメチニブについて観察された結晶形態の各々の物理的特性について説明し、概説する。
以下のセクションでは、ミルダメチニブについて観察された結晶形態の各々の物理的特性について説明し、概説する。
一過性非溶媒和形態ＸＩＶ
形態ＩＶに非常に類似した一過性非溶媒和形態である形態ＸＩＶについての特性評価データを、図１２Ａ及び図１２Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約１１１℃で開始する単一の鋭い吸熱を示す（ΔＨ＝８５．６Ｊ／ｇ）。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１５０℃までに約０．１５重量％の損失を示し、非溶媒和形態を示している。形態ＸＩＶは、周囲条件で４日以内に形態ＩＶに変換することが見出された。形態ＸＩＶは、さらなる研究（例えば、相対安定性試験）に使用されるようにスケールアップされなかった。
形態ＩＶに非常に類似した一過性非溶媒和形態である形態ＸＩＶについての特性評価データを、図１２Ａ及び図１２Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約１１１℃で開始する単一の鋭い吸熱を示す（ΔＨ＝８５．６Ｊ／ｇ）。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１５０℃までに約０．１５重量％の損失を示し、非溶媒和形態を示している。形態ＸＩＶは、周囲条件で４日以内に形態ＩＶに変換することが見出された。形態ＸＩＶは、さらなる研究（例えば、相対安定性試験）に使用されるようにスケールアップされなかった。
トルエン溶媒和物形態Ｖ
プロセス関連トルエン溶媒和物である形態Ｖについての特性評価データを、図３Ａ及び図３Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約７７℃（ΔＨ＝４４．３Ｊ／ｇ）及び約９５℃（ΔＨ＝３３．２Ｊ／ｇ）で開始する２つの重なり合う吸熱を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１００℃に加熱したときのトルエンの約２．７重量％（０．１５当量）の損失、及び１８５℃に加熱したときのトルエンの約４．７重量％（０．２６当量）の全損失を示し、溶媒和形態を示している。形態Ｖは、周囲条件において≧１０日間安定であることが見出された。形態Ｖをスケールアップして、ミルダメチニブの結晶化プロセスに焦点を合わせた研究に使用した。
プロセス関連トルエン溶媒和物である形態Ｖについての特性評価データを、図３Ａ及び図３Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約７７℃（ΔＨ＝４４．３Ｊ／ｇ）及び約９５℃（ΔＨ＝３３．２Ｊ／ｇ）で開始する２つの重なり合う吸熱を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１００℃に加熱したときのトルエンの約２．７重量％（０．１５当量）の損失、及び１８５℃に加熱したときのトルエンの約４．７重量％（０．２６当量）の全損失を示し、溶媒和形態を示している。形態Ｖは、周囲条件において≧１０日間安定であることが見出された。形態Ｖをスケールアップして、ミルダメチニブの結晶化プロセスに焦点を合わせた研究に使用した。
形態Ｖの調製
ミルダメチニブ（３０８．０ｍｇ）を３．０ｍＬのメタノールに溶解し、溶液を０．２μｍのＰＴＦＥフィルターを通して濾過した。溶液を減圧（ＧｅｎｅＶａｃ（登録商標））下で一晩急速に蒸発させ、非晶質材料を得た。トルエン（１５０μＬ）及び撹拌ディスクを非晶質生成物に添加し、混合物を２５℃で３５分間撹拌した。種（約１ｍｇ）を添加し、試料を２５℃で２３時間撹拌した。湿った固形物を窒素流動チャンバ内で３時間乾燥させた。バッチ重量は約２１２ｍｇであり、収率は約６９重量％の形態Ｖであった。
ミルダメチニブ（３０８．０ｍｇ）を３．０ｍＬのメタノールに溶解し、溶液を０．２μｍのＰＴＦＥフィルターを通して濾過した。溶液を減圧（ＧｅｎｅＶａｃ（登録商標））下で一晩急速に蒸発させ、非晶質材料を得た。トルエン（１５０μＬ）及び撹拌ディスクを非晶質生成物に添加し、混合物を２５℃で３５分間撹拌した。種（約１ｍｇ）を添加し、試料を２５℃で２３時間撹拌した。湿った固形物を窒素流動チャンバ内で３時間乾燥させた。バッチ重量は約２１２ｍｇであり、収率は約６９重量％の形態Ｖであった。
形態ＶＩＩＩ（トルエン／ＭＩＢＫ溶媒和物）
トルエン／ＭＩＢＫ溶媒和物である形態ＶＩＩＩについての特性評価データを、図６Ａ及び図６Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約８１℃で開始する広い吸熱（ΔＨ＝６７．１Ｊ／ｇ）、続いて約１１０℃で開始する小さな広い吸熱（ΔＨ＝７．１Ｊ／ｇ）を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１１２℃に加熱した際のトルエン及びＭＩＢＫの約３．３重量％の損失、ならびに１１２～１５０℃に加熱した際のトルエン及びＭＩＢＫの約０．８重量％のさらなる追加の損失を示し、溶媒和形態を示している。形態ＶＩＩＩは、周囲条件で≧２日間安定であった。形態ＶＩＩＩは、さらなる研究（例えば、ミルダメチニブ結晶化プロセスに焦点を合わせた研究）のためにスケールアップされなかった。
トルエン／ＭＩＢＫ溶媒和物である形態ＶＩＩＩについての特性評価データを、図６Ａ及び図６Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約８１℃で開始する広い吸熱（ΔＨ＝６７．１Ｊ／ｇ）、続いて約１１０℃で開始する小さな広い吸熱（ΔＨ＝７．１Ｊ／ｇ）を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１１２℃に加熱した際のトルエン及びＭＩＢＫの約３．３重量％の損失、ならびに１１２～１５０℃に加熱した際のトルエン及びＭＩＢＫの約０．８重量％のさらなる追加の損失を示し、溶媒和形態を示している。形態ＶＩＩＩは、周囲条件で≧２日間安定であった。形態ＶＩＩＩは、さらなる研究（例えば、ミルダメチニブ結晶化プロセスに焦点を合わせた研究）のためにスケールアップされなかった。
不安定なトルエン溶媒和物形態ＩＸ
不安定なトルエン溶媒和物である形態ＩＸについての特性評価データを、図７Ａ及び図７Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約８４℃で開始する広い吸熱（ΔＨ＝１７．１Ｊ／ｇ）、約１０７℃での吸熱（ΔＨ＝１２．４Ｊ／ｇ）、及び約１１４℃で開始するより鋭い吸熱（ΔＨ＝３９．６Ｊ／ｇ）を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１２８℃に加熱した際にトルエンの約４．６重量％の損失を示し、溶媒和形態を示している。形態ＩＸは、周囲条件で２０時間後に形態ＩＶへの著しい変換を示した。形態ＩＸは、さらなる研究（例えば、ミルダメチニブ結晶化プロセスに焦点を合わせた研究）のためにスケールアップされなかった。
不安定なトルエン溶媒和物である形態ＩＸについての特性評価データを、図７Ａ及び図７Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約８４℃で開始する広い吸熱（ΔＨ＝１７．１Ｊ／ｇ）、約１０７℃での吸熱（ΔＨ＝１２．４Ｊ／ｇ）、及び約１１４℃で開始するより鋭い吸熱（ΔＨ＝３９．６Ｊ／ｇ）を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１２８℃に加熱した際にトルエンの約４．６重量％の損失を示し、溶媒和形態を示している。形態ＩＸは、周囲条件で２０時間後に形態ＩＶへの著しい変換を示した。形態ＩＸは、さらなる研究（例えば、ミルダメチニブ結晶化プロセスに焦点を合わせた研究）のためにスケールアップされなかった。
水和物形態ＶＩ
水和物である形態ＶＩについての特性評価データを、図４Ａ及び図４Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約４１℃（ΔＨ＝１１．４Ｊ／ｇ）、約７０℃（ΔＨ＝４８．１Ｊ／ｇ）、及び約１０９℃（ΔＨ＝２１．３Ｊ／ｇ）で開始する３つの広い吸熱を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１２５℃に加熱した際に約２．４重量％（０．７当量）の水の損失を示し、水和形態を示している。形態ＶＩは、周囲条件において固体状態で≧２週間安定であることが見出された。形態ＶＩをスケールアップして、非溶媒和形態ＩＶと安定な水和物との間の水分活性研究に使用した。
水和物である形態ＶＩについての特性評価データを、図４Ａ及び図４Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約４１℃（ΔＨ＝１１．４Ｊ／ｇ）、約７０℃（ΔＨ＝４８．１Ｊ／ｇ）、及び約１０９℃（ΔＨ＝２１．３Ｊ／ｇ）で開始する３つの広い吸熱を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１２５℃に加熱した際に約２．４重量％（０．７当量）の水の損失を示し、水和形態を示している。形態ＶＩは、周囲条件において固体状態で≧２週間安定であることが見出された。形態ＶＩをスケールアップして、非溶媒和形態ＩＶと安定な水和物との間の水分活性研究に使用した。
形態ＶＩ／形態ＩＶ混合物の調製
ミルダメチニブ（１２０．８ｍｇ）を１．０ｍＬのメタノールに溶解した。溶液を０．２μｍのＰＴＦＥフィルターを通して濾過し、減圧下（ＧｅｎｅＶａｃ（登録商標））で一晩急速に蒸発させた。水（１．０ｍＬ）及び撹拌ディスクを乾燥固体に添加し、続いて種（約０．１ｍｇ）を添加した。懸濁液を２５℃で２４時間混合し、固体を真空濾過によって単離した。バッチ重量は約５８ｍｇであり、収率は、約４８重量％の形態ＶＩと形態ＩＶとの混合物であった。
ミルダメチニブ（１２０．８ｍｇ）を１．０ｍＬのメタノールに溶解した。溶液を０．２μｍのＰＴＦＥフィルターを通して濾過し、減圧下（ＧｅｎｅＶａｃ（登録商標））で一晩急速に蒸発させた。水（１．０ｍＬ）及び撹拌ディスクを乾燥固体に添加し、続いて種（約０．１ｍｇ）を添加した。懸濁液を２５℃で２４時間混合し、固体を真空濾過によって単離した。バッチ重量は約５８ｍｇであり、収率は、約４８重量％の形態ＶＩと形態ＩＶとの混合物であった。
水和物形態ＩＸ
水和物である形態ＩＸについての特性評価データを、図７Ａ及び図７Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であり、なんらかの形態ＩＶを含有することを示す。ＤＳＣ分析は、約５５℃（ΔＨ＝６６．８Ｊ／ｇ）及び約１０９℃（ΔＨ＝２５．５Ｊ／ｇ）で開始する２つの広い吸熱を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１００℃に加熱した際に約３．１重量％（０．９当量）の水の損失を示し、水和形態を示している。形態ＩＸは、スクリーニング中に１回のみ（相純粋として）観察され、周囲条件において固体状態で形態ＩＶにゆっくりと変換することが観察された。形態ＩＸは、さらなる研究（例えば、水分活性研究）のためにスケールアップされなかった。
水和物である形態ＩＸについての特性評価データを、図７Ａ及び図７Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であり、なんらかの形態ＩＶを含有することを示す。ＤＳＣ分析は、約５５℃（ΔＨ＝６６．８Ｊ／ｇ）及び約１０９℃（ΔＨ＝２５．５Ｊ／ｇ）で開始する２つの広い吸熱を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１００℃に加熱した際に約３．１重量％（０．９当量）の水の損失を示し、水和形態を示している。形態ＩＸは、スクリーニング中に１回のみ（相純粋として）観察され、周囲条件において固体状態で形態ＩＶにゆっくりと変換することが観察された。形態ＩＸは、さらなる研究（例えば、水分活性研究）のためにスケールアップされなかった。
水和物形態ＸＩＸ
水和物である形態ＸＩＸについての特性評価データを、図１７Ａ及び図１７Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約６９℃で開始する広い吸熱（ΔＨ＝２８．５Ｊ／ｇ）、続いて約９８℃で開始する発熱（ΔＨ＝１３．５Ｊ／ｇ）、及び約１１５℃で開始する鋭い吸熱（ΔＨ＝５９．６Ｊ／ｇ）を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、９２℃に加熱した際に約１．８５重量％（０．５当量）の水の損失を示し、水和形態を示している。形態ＸＩＸは、キャップ付きバイアル内で≧２週間安定であることが見出された。形態ＸＩＸをスケールアップして、非溶媒和形態ＩＶと安定な水和物との間の水分活性研究に使用した。
水和物である形態ＸＩＸについての特性評価データを、図１７Ａ及び図１７Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約６９℃で開始する広い吸熱（ΔＨ＝２８．５Ｊ／ｇ）、続いて約９８℃で開始する発熱（ΔＨ＝１３．５Ｊ／ｇ）、及び約１１５℃で開始する鋭い吸熱（ΔＨ＝５９．６Ｊ／ｇ）を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、９２℃に加熱した際に約１．８５重量％（０．５当量）の水の損失を示し、水和形態を示している。形態ＸＩＸは、キャップ付きバイアル内で≧２週間安定であることが見出された。形態ＸＩＸをスケールアップして、非溶媒和形態ＩＶと安定な水和物との間の水分活性研究に使用した。
形態ＸＩＸの調製
ミルダメチニブ（約４９７ｍｇ）を、５０℃で１０分間混合することによって、３．０ｍＬの水：ＭｅＯＨ（４０：６０体積／体積）に溶解させた。溶液を、０．２μｍのＰＴＦＥフィルターを通して、５０℃で第２のバイアルに熱濾過した。溶液を－２０℃まで急速に冷却し、種（１～２ｍｇ）を添加し、旋回させることによって分散させた。３０分後、生成物は厚いペーストであったので、１．０ｍＬのさらなる溶媒を添加し、懸濁液を－２０℃で３０分間冷却した。低温懸濁液中の固体を真空濾過によって単離し、次いで１６時間空気乾燥させた。バッチ重量は約２７８ｍｇであり、収率は約５６重量％の形態ＸＩＸであった。
ミルダメチニブ（約４９７ｍｇ）を、５０℃で１０分間混合することによって、３．０ｍＬの水：ＭｅＯＨ（４０：６０体積／体積）に溶解させた。溶液を、０．２μｍのＰＴＦＥフィルターを通して、５０℃で第２のバイアルに熱濾過した。溶液を－２０℃まで急速に冷却し、種（１～２ｍｇ）を添加し、旋回させることによって分散させた。３０分後、生成物は厚いペーストであったので、１．０ｍＬのさらなる溶媒を添加し、懸濁液を－２０℃で３０分間冷却した。低温懸濁液中の固体を真空濾過によって単離し、次いで１６時間空気乾燥させた。バッチ重量は約２７８ｍｇであり、収率は約５６重量％の形態ＸＩＸであった。
水和物形態ＸＸ
水和物である形態ＸＸについての特性評価データを、図１８Ａ及び図１８Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約７７℃（ΔＨ＝２９．０Ｊ／ｇ）、約９２℃（ΔＨ＝９．８Ｊ／ｇ）、及び約１１０℃（ΔＨ＝６．８Ｊ／ｇ）で開始する３つの広い吸熱を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１２６℃に加熱した際に主に少量のアセトニトリルを含む水の約２．６重量％（０．７当量）の損失を示し、水和形態を示している。形態ＸＸの第２の低結晶性の試料のＴＧＡ－ＩＲ分析は、加熱時に水だけが発生することを示した。形態ＸＸは、周囲条件で１０日以内に形態ＩＶに変換することが見出された。形態ＸＸは、さらなる研究（例えば、水分活性研究）のためにスケールアップされなかった。
水和物である形態ＸＸについての特性評価データを、図１８Ａ及び図１８Ｂに提示する。ＰＸＲＤ及びＰＬＭ分析は、材料が結晶性であることを示す。ＤＳＣ分析は、約７７℃（ΔＨ＝２９．０Ｊ／ｇ）、約９２℃（ΔＨ＝９．８Ｊ／ｇ）、及び約１１０℃（ΔＨ＝６．８Ｊ／ｇ）で開始する３つの広い吸熱を示す。ＴＧＡ－ＩＲ分析は、１２６℃に加熱した際に主に少量のアセトニトリルを含む水の約２．６重量％（０．７当量）の損失を示し、水和形態を示している。形態ＸＸの第２の低結晶性の試料のＴＧＡ－ＩＲ分析は、加熱時に水だけが発生することを示した。形態ＸＸは、周囲条件で１０日以内に形態ＩＶに変換することが見出された。形態ＸＸは、さらなる研究（例えば、水分活性研究）のためにスケールアップされなかった。
他の非プロセス関連溶媒和物（形態ＶＩＩ、Ｘ～ＸＩＩ、ＸＶ～ＸＶＩＩＩ、ＸＸＩ～ＸＸＩＶ）
非プロセス関連溶媒和物（形態ＶＩＩ、Ｘ～ＸＩＩ、ＸＶ～ＸＶＩＩＩ、及びＸＸＩ～ＸＸＩＶ）の概要を表２に示す。これらの溶媒和物についての特性評価データを図５Ａ～５Ｂ、８Ａ～８Ｂ、９Ａ～９Ｂ、１０Ａ～１０Ｂ、１３Ａ～１３Ｂ、１４Ａ～１４Ｂ、１５Ａ～１５Ｂ、１６Ａ～１６Ｂ、１９Ａ～１９Ｂ、２０Ａ～２０Ｂ、２１Ａ～２１Ｂ、及び２２Ａ～２２Ｂに示す。
非プロセス関連溶媒和物（形態ＶＩＩ、Ｘ～ＸＩＩ、ＸＶ～ＸＶＩＩＩ、及びＸＸＩ～ＸＸＩＶ）の概要を表２に示す。これらの溶媒和物についての特性評価データを図５Ａ～５Ｂ、８Ａ～８Ｂ、９Ａ～９Ｂ、１０Ａ～１０Ｂ、１３Ａ～１３Ｂ、１４Ａ～１４Ｂ、１５Ａ～１５Ｂ、１６Ａ～１６Ｂ、１９Ａ～１９Ｂ、２０Ａ～２０Ｂ、２１Ａ～２１Ｂ、及び２２Ａ～２２Ｂに示す。
本明細書に提示される各形態のＰＸＲＤ、ＴＧＡ、及びＤＳＣデータを、図２Ａ～２Ｂ、３Ａ～３Ｂ、４Ａ～４Ｂ、５Ａ～５Ｂ、６Ａ～６Ｂ、７Ａ～７Ｂ、８Ａ～８Ｂ、９Ａ～９Ｂ、１０Ａ～１０Ｂ、１１Ａ～１１Ｂ、１２Ａ～１２Ｂ、１３Ａ～１３Ｂ、１４Ａ～１４Ｂ、１５Ａ～１５Ｂ、１６Ａ～１６Ｂ、１７Ａ～１７Ｂ、１８Ａ～１８Ｂ、１９Ａ～１９Ｂ、２０Ａ～２０Ｂ、２１Ａ～２１Ｂ、２２Ａ～２２Ｂ、及び２３Ａ～２３Ｂに示す。
実施例９：２３℃での水和物の水分活性研究
安定した水和形態ＶＩ及びＸＩＸの水分活性研究を実行して、それらの相対熱力学的安定性を決定した。研究は、２３℃で様々な水／エタノール混合物中で実行され、０．６～０．９９の水活性（ａｗ）を提供した。水分活性範囲には、ミルダメチニブ製造プロセスの現在の最終分離工程のおおよその水分活性が含まれる。飽和懸濁液を、試験溶媒中で過剰のミルダメチニブを１６時間撹拌することによって調製した。懸濁液を濾過し、等量の形態ＶＩ及び形態ＸＩＸを含有する混合物上に移した。
安定した水和形態ＶＩ及びＸＩＸの水分活性研究を実行して、それらの相対熱力学的安定性を決定した。研究は、２３℃で様々な水／エタノール混合物中で実行され、０．６～０．９９の水活性（ａｗ）を提供した。水分活性範囲には、ミルダメチニブ製造プロセスの現在の最終分離工程のおおよその水分活性が含まれる。飽和懸濁液を、試験溶媒中で過剰のミルダメチニブを１６時間撹拌することによって調製した。懸濁液を濾過し、等量の形態ＶＩ及び形態ＸＩＸを含有する混合物上に移した。
懸濁液を目標温度で撹拌し、３日及び５日でサンプリングし、ＰＸＲＤによって分析した。結果を以下に概説し、全ての実験が形態ＩＶを生成したことを示す。水和物は、より高い水分活性で動力学的に好まれ得る。
実施例１０：真空オーブンによる特定の形態の乾燥
特定の形態の乾燥試験を、４５℃での真空オーブン内で一晩実行した。乾燥後、試料をＲＴに１０分間平衡化し、約７０％の周囲の実験室湿度でＰＸＲＤによって分析した。結果を以下に要約する。
●形態Ｖ（トルエン溶媒和物）：変化しないままであった。
●形態ＶＩ（水和物）：形態Ａに部分的に変換された。
●形態ＸＩＩＩ（水和物）：形態ＸＩＩＩ／形態ＩＶ混合物は形態ＩＶに変換された。
●形態ＸＩＸ（水和物）：変化しないままであった。
特定の形態の乾燥試験を、４５℃での真空オーブン内で一晩実行した。乾燥後、試料をＲＴに１０分間平衡化し、約７０％の周囲の実験室湿度でＰＸＲＤによって分析した。結果を以下に要約する。
●形態Ｖ（トルエン溶媒和物）：変化しないままであった。
●形態ＶＩ（水和物）：形態Ａに部分的に変換された。
●形態ＸＩＩＩ（水和物）：形態ＸＩＩＩ／形態ＩＶ混合物は形態ＩＶに変換された。
●形態ＸＩＸ（水和物）：変化しないままであった。
特定の形態の脱溶媒和／脱水研究を、１００℃で５分間保持しながら、２５から１００℃まで１５℃／分の加熱速度で緩い蓋を有するＴＧＡパン中で実行した。試料をＴＧＡ上でＲＴまで空冷し、結晶性である場合、ＰＸＲＤによって分析した。結果を以下に要約する。
●形態Ｖ（トルエン溶媒和物）：冷却後、観察された試料は溶融し、外観は透明な暗い琥珀色（溶融し、溶融した非晶質状態で固化し、分解の可能性があった）。
●形態ＶＩ（水和物）：冷却後、観察された試料は溶融し、外観は透明な暗い琥珀色（溶融し、溶融した非晶質状態で固化し、分解の可能性があった）。
●形態ＸＩＸ（水和物）：冷却後、観察された試料は非常にわずかに粘着性があったが、固体粒子（溶融していない）であった。ＰＸＲＤは、形態Ｉを示した。
●形態Ｖ（トルエン溶媒和物）：冷却後、観察された試料は溶融し、外観は透明な暗い琥珀色（溶融し、溶融した非晶質状態で固化し、分解の可能性があった）。
●形態ＶＩ（水和物）：冷却後、観察された試料は溶融し、外観は透明な暗い琥珀色（溶融し、溶融した非晶質状態で固化し、分解の可能性があった）。
●形態ＸＩＸ（水和物）：冷却後、観察された試料は非常にわずかに粘着性があったが、固体粒子（溶融していない）であった。ＰＸＲＤは、形態Ｉを示した。
実施例１１：トルエンスパイクスラリー研究
様々な量のトルエンを添加して、プロセス関連のトルエン溶媒和物（形態Ｖ）を、水：エタノール（１．１／０．５体積／体積）中で、ＲＴで一晩撹拌した。懸濁液を濾過し、固体をＰＸＲＤによって分析した。結果を以下に要約する。
●トルエンを添加しない場合、形態Ｖは相純粋な形態ＩＶに変換した。
●０．５％のトルエンを添加した場合（ミルダメチニブの重量と比較して）、形態Ｖは、大部分が形態ＩＶに変換され、いくらかのより少量の形態Ｖを伴った。
●１％及び２％のトルエンが添加される場合、ＰＸＲＤデータは定性的で可変であったため、形態Ｖの比較的高い量が観察されたが、１％のトルエンと２％のトルエンとを区別することは困難であった。
様々な量のトルエンを添加して、プロセス関連のトルエン溶媒和物（形態Ｖ）を、水：エタノール（１．１／０．５体積／体積）中で、ＲＴで一晩撹拌した。懸濁液を濾過し、固体をＰＸＲＤによって分析した。結果を以下に要約する。
●トルエンを添加しない場合、形態Ｖは相純粋な形態ＩＶに変換した。
●０．５％のトルエンを添加した場合（ミルダメチニブの重量と比較して）、形態Ｖは、大部分が形態ＩＶに変換され、いくらかのより少量の形態Ｖを伴った。
●１％及び２％のトルエンが添加される場合、ＰＸＲＤデータは定性的で可変であったため、形態Ｖの比較的高い量が観察されたが、１％のトルエンと２％のトルエンとを区別することは困難であった。
トルエンスパイクスラリー研究の結果は、トルエン／エタノールに由来する粗ミルダメチニブが純粋なトルエン溶媒和物である場合、最終的な結晶化に入るトルエンレベルを制御することが重要であることを示唆している。しかしながら、粗ミルダメチニブが、主により少ない量のトルエン溶媒和物を有する形態ＩＶである場合、粗ミルダメチニブ中のトルエンレベルをモニタリングすることはそれほど重要ではない場合がある。
実施例１２：形態ＩＶの単結晶Ｘ線回折分析
好適な単一の形態ＩＶの結晶を、ＣｕＫα ＩＮＣＯＡＴＥＣ Ｉｍｕｓマイクロフォーカスソース（λ＝１．５４１７８Å）を備えたＢｒｕｋｅｒ Ｄ８ Ｖｅｎｔｕｒｅ Ｐｈｏｔｏｎ ＩＩ ＣＰＡＤ回折計を使用して分析した。シミュレートされたＰＸＲＤパターンを、以下に示される低温（１００Ｋ）構造及び室温（２９８Ｋ、２５℃）単位セルパラメータから算出した。室温での単位セルは、当初、１５１，１°回折フレームから収集した２３５個の反射に基づいて、差分ベクトル法によって決定した。単位セルパラメータは、その後、Ｓａｉｎｔ（Ｂｒｕｋｅｒ（２０２０）．ＳＡＩＮＴ．Ｄａｔａ Ｒｅｄｕｃｔｉｏｎ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）によるデータインテグレーション中に精製され、１９．１Åと１．１Åの解像度の間に記録された９０３の反射に基づいている。シミュレートされたパターンは、図１Ａに示すような実験形態ＩＶのパターンと一致した。
実施例１３：カプセル製剤
実施例１４：分散性錠剤
好適な単一の形態ＩＶの結晶を、ＣｕＫα ＩＮＣＯＡＴＥＣ Ｉｍｕｓマイクロフォーカスソース（λ＝１．５４１７８Å）を備えたＢｒｕｋｅｒ Ｄ８ Ｖｅｎｔｕｒｅ Ｐｈｏｔｏｎ ＩＩ ＣＰＡＤ回折計を使用して分析した。シミュレートされたＰＸＲＤパターンを、以下に示される低温（１００Ｋ）構造及び室温（２９８Ｋ、２５℃）単位セルパラメータから算出した。室温での単位セルは、当初、１５１，１°回折フレームから収集した２３５個の反射に基づいて、差分ベクトル法によって決定した。単位セルパラメータは、その後、Ｓａｉｎｔ（Ｂｒｕｋｅｒ（２０２０）．ＳＡＩＮＴ．Ｄａｔａ Ｒｅｄｕｃｔｉｏｎ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）によるデータインテグレーション中に精製され、１９．１Åと１．１Åの解像度の間に記録された９０３の反射に基づいている。シミュレートされたパターンは、図１Ａに示すような実験形態ＩＶのパターンと一致した。
この明細書に記述される全ての刊行物、特許、及び特許出願は、各個別の刊行物、特許、または特許出願が、その全体において参照により組み込まれることが明確かつ個別に示されているのと同程度に、それらの全体が参照により本明細書に組み込まれる。本出願における用語が、参照により本明細書に組み込まれる文書において異なるように定義されていることが判明した場合、本明細書に提供される定義は、その用語の定義として機能するこ。
本発明を、その特定の態様に関連付けて説明してきたが、本発明は、さらなる修正が可能であり、この出願は、一般に、本発明が関連する技術分野内の既知のまたは慣例的な実践の範囲内である本開示からのそのような逸脱を含む原理に従った任意の変形例、用途、または適合を包含することを目的としており、上述された本質的な特徴に適用することができ、特許請求の範囲内にあるとおりであることが理解されるであろう。
本明細書に記載の様々な実施形態に加えて、本開示は、Ｅ１からＥ２７５まで番号付けされる以下の実施形態を含む。実施形態のこのリストは、例示的なリストとして提示され、本出願は、これらの実施形態に限定されない。
Ｅ１．式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態であって、
５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態からなる群から選択される、前記結晶形態。
５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態からなる群から選択される、前記結晶形態。
Ｅ２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１２．５±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ２に記載の結晶形態。
Ｅ４．ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３５℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す、Ｅ２またはＥ３に記載の結晶形態。
Ｅ５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ２～Ｅ４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ２～Ｅ５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での第１の吸熱開始及び約９５℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ２～Ｅ６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ２～Ｅ７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ２～Ｅ８のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ２～Ｅ８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態Ｖである、Ｅ２～Ｅ９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、７．２±０．２、９．３±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１１に記載の結晶形態。
Ｅ１３．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２５℃～約１２５℃で約２．４重量％失うことを示す、Ｅ１１またはＥ１２に記載の結晶形態。
Ｅ１４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１１～Ｅ１３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１１～Ｅ１４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１１～Ｅ１５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４１℃での第１の吸熱開始、約７０℃での第２の吸熱開始、及び約１０９℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１１～Ｅ１６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１１～Ｅ１７に記載の結晶形態。
Ｅ１９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１１～Ｅ１８に記載の結晶形態。
ａ）実質的に図３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１１～Ｅ１８に記載の結晶形態。
Ｅ２０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩである、Ｅ１１～Ｅ１９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ２１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ２２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．３±０．２、１０．６±０．２、１３．９±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ２１に記載の結晶形態。
Ｅ２３．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１２０℃で約５．２重量％失うことを示す、Ｅ２１またはＥ２２に記載の結晶形態。
Ｅ２４．Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ２１～Ｅ２３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ２５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ２１～Ｅ２４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ２６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８５℃での第１の吸熱開始及び約１１０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ２１～Ｅ２５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ２７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ２１～Ｅ２６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ２８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ２１～Ｅ２７のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ２１～Ｅ２７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ２９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩＩである、Ｅ２１～Ｅ２８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ３０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ３１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１０．７±０．２、１８．７±０．２、及び２３．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ３０に記載の結晶形態。
Ｅ３２．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１２℃で約３．３重量％失うことを示す、Ｅ３０またはＥ３１に記載の結晶形態。
Ｅ３３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ３０～Ｅ３２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ３４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ３０～Ｅ３３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ３５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での第１の吸熱開始及び約１１０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ３０～Ｅ３４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ３６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ３０～Ｅ３５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ３７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ３０～Ｅ３６のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ３０～Ｅ３６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ３８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩＩＩである、Ｅ３０～Ｅ３７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ３９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ４０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．７±０．２、８．０±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ３９に記載の結晶形態。
Ｅ４１．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２８℃～約１２８℃で約４．６重量％失うことを示す、Ｅ３９またはＥ４０に記載の結晶形態。
Ｅ４２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ３９～Ｅ４１のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ４３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ３９～Ｅ４２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ４４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ３９～Ｅ４３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ４５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８４℃での第１の吸熱開始、約１０７℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ３９～Ｅ４４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ４６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ３９～Ｅ４５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ４７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ３９～Ｅ４６のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ３９～Ｅ４６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ４８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＩＸである、Ｅ３９～Ｅ４７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ４９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶。
Ｅ５０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ４９に記載の結晶。
Ｅ５１．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１５℃で約２．９重量％失うことを示す、Ｅ４９またはＥ５０に記載の結晶形態。
Ｅ５２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ４９～Ｅ５１のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ５３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ４９～Ｅ５２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ５４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ４９～Ｅ５３のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ４９～Ｅ５３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ５５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態Ｘである、Ｅ４９～Ｅ５４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ５６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ５７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、６．９±０．２、１０．１±０．２、及び１９．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ５６に記載の結晶形態。
Ｅ５８．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１７５℃で約７．６重量％失うことを示す、Ｅ５６またはＥ５７に記載の結晶形態。
Ｅ５９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ５６～Ｅ５８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ６０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ５６～Ｅ５９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ６１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での第１の吸熱開始及び約１０４℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ５６～Ｅ６０のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ６２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ５６～Ｅ６１のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ６３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ５６～Ｅ６２のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ５６～Ｅ６２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ６４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩである、Ｅ５６～Ｅ６３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ６５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ６６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．１±０．２、１７．３±０．２、２１．５±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ６５に記載の結晶形態。
Ｅ６７．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１６０℃で約８．５重量％失うことを示す、Ｅ６５またはＥ６６に記載の結晶形態。
Ｅ６８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ６５～Ｅ６７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ６９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ６５～Ｅ６８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ７０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７２℃での第１の吸熱開始及び約１０９℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ６５～Ｅ６９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ７１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ６５～Ｅ７０のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ７２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ６５～Ｅ７１のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ６５～Ｅ７１のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ７３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＩである、Ｅ６５～Ｅ７２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ７４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ７５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、５．１±０．２、６．４±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ７４に記載の結晶形態。
Ｅ７６．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２０℃～約１００℃で約３．１重量％失うことを示す、Ｅ７４またはＥ７５に記載の結晶形態。
Ｅ７７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ７４～Ｅ７６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ７８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ７４～Ｅ７７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ７９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５５℃での第１の吸熱開始及び約１０９℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ７４～Ｅ７８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ８０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ７４～Ｅ７９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ８１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ７４～Ｅ８０のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ７４～Ｅ８０のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ８２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＩＩである、Ｅ７４～Ｅ８１のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ８３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ８４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、２３．４±０．２、２５．２±０．２、及び３０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ８３に記載の結晶形態。
Ｅ８５．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約０．１５重量％失うことを示す、Ｅ８３またはＥ８４に記載の結晶形態。
Ｅ８６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ８３～Ｅ８５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ８７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ８３～Ｅ８６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ８８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ８３～Ｅ８７のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ８３～Ｅ８７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ８９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＶである、Ｅ８３～Ｅ８８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ９０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ９１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１４．７±０．２、２０．９±０．２、及び２６．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ９０に記載の結晶形態。
Ｅ９２．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約３．８重量％失うことを示す、Ｅ９０またはＥ９１に記載の結晶形態。
Ｅ９３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ９０～Ｅ９２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ９４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ９０～Ｅ９３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ９５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ９０～Ｅ９４のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ９０～Ｅ９４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ９６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶである、Ｅ９０～Ｅ９５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ９７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ９８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．０±０．２、１２．８±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ９７に記載の結晶形態。
Ｅ９９．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約２．１重量％失うことを示す、Ｅ９７またはＥ９８に記載の結晶形態。
Ｅ１００．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ９７～Ｅ９９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１０１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ９７～Ｅ１００のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１０２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ９７～Ｅ１０１のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１０３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７４℃での第１の吸熱開始、約１０２℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ９７～Ｅ１０２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１０４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ９７～Ｅ１０３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１０５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ９７～Ｅ１０４のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ９７～Ｅ１０４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１０６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩである、Ｅ９７～Ｅ１０５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１０７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１０８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、１０．１±０．２、１１．７±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１０７に記載の結晶形態。
Ｅ１０９．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す、Ｅ１０７またはＥ１０８に記載の結晶形態。
Ｅ１１０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１０７～Ｅ１０９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１１１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１０７～Ｅ１１０のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１１２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１０７～Ｅ１１１のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１０７～Ｅ１１１のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１１３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩＩである、Ｅ１０７～Ｅ１１２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１１４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１１５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、１０．７±０．２、１５．９±０．２、及び１９．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１１４に記載の結晶形態。
Ｅ１１６．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１５０℃で約１．６重量％失うことを示す、Ｅ１１４またはＥ１１５に記載の結晶形態。
Ｅ１１７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８３℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１１４～Ｅ１１６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１１８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１１４～Ｅ１１７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１１９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１１４～Ｅ１１８のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１１４～Ｅ１１８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１２０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩＩＩである、Ｅ１１４～Ｅ１１９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１２１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１２２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．２±０．２、１１．６±０．２、１７．１±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１２１に記載の結晶形態。
Ｅ１２３．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２３℃～約９２℃で約１．８５重量％失うことを示す、Ｅ１２１またはＥ１２２に記載の結晶形態。
Ｅ１２４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１２１～Ｅ１２３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１２５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９８℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１２１～Ｅ１２４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１２６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１２１～Ｅ１２５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１２７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での第１の吸熱開始、約９８℃での第２の吸熱開始、及び約１１５℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１２１～Ｅ１２６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１２８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１２１～Ｅ１２７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１２９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１２１～Ｅ１２８のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１２１～Ｅ１２８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１３０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＸである、Ｅ１２１～Ｅ１２９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１３１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１３２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．８±０．２、１４．０±０．２、１５．６±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１３１に記載の結晶形態。
Ｅ１３３．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２９℃～約１２６℃で約２．６重量％失うことを示す、Ｅ１３１またはＥ１３２に記載の結晶形態。
Ｅ１３４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１３１～Ｅ１３３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１３５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１３１～Ｅ１３４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１３６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１３１～Ｅ１３５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１３７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での第１の吸熱開始、約９２℃での第２の吸熱開始、及び約１１０℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１３１～Ｅ１３６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１３８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１３１～Ｅ１３７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１３９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１３１～Ｅ１３８のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１３１～Ｅ１３８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１４０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸである、Ｅ１３１～Ｅ１３９のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１４１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１４２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、８．２±０．２、１６．７±０．２、及び１７．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１４１に記載の結晶形態。
Ｅ１４３．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１０℃で約１４．１重量％失うことを示す、Ｅ１４１またはＥ１４２に記載の結晶形態。
Ｅ１４４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１４１～Ｅ１４３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１４５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１４１～Ｅ１４４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１４６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５２℃での第１の吸熱開始及び約９０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１４１～Ｅ１４５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１４７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１４１～Ｅ１４６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１４８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１４１～Ｅ１４７のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１４１～Ｅ１４７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１４９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩである、Ｅ１４１～Ｅ１４８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１５０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１５１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、１８．６±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１５０に記載の結晶形態。
Ｅ１５２．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２６℃～約１３５℃で約１３．８重量％失うことを示す、Ｅ１５０またはＥ１５１に記載の結晶形態。
Ｅ１５３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１５０～Ｅ１５２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１５４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１５０～Ｅ１５３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１５５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１５０～Ｅ１５４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１５６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６５℃での第１の吸熱開始、約８９℃での第２の吸熱開始、及び約１０２℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１５０～Ｅ１５５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１５７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１５０～Ｅ１５６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１５８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１５０～Ｅ１５７のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１５０～Ｅ１５７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１５９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＩである、Ｅ１５０～Ｅ１５８のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１６０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１６１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、６．５±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１６０に記載の結晶形態。
Ｅ１６２．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２７℃～約１３７℃で約４．４重量％失うことを示す、Ｅ１６０またはＥ１６１に記載の結晶形態。
Ｅ１６３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１６０～Ｅ１６２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１６４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１６０～Ｅ１６３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１６５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での第１の吸熱開始及び約１０１℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１６０～Ｅ１６４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１６６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１６０～Ｅ１６５のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１６７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１６０～Ｅ１６６のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１６０～Ｅ１６６のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１６８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＩＩである、Ｅ１６０～Ｅ１６７のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１６９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１に記載の結晶形態。
Ｅ１７０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、９．５±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１６９に記載の結晶形態。
Ｅ１７１．ＴＧＡは、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１９℃で約１．２重量％失うことを示す、Ｅ１６９またはＥ１７０に記載の結晶形態。
Ｅ１７２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、Ｅ１６９～Ｅ１７１のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１７３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、Ｅ１６９～Ｅ１７２のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１７４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１６９～Ｅ１７３のいずれか１つに記載の結晶形態。
ａ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１６９～Ｅ１７３のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１７５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＶである、Ｅ１６９～Ｅ１７４のいずれか１つに記載の結晶形態。
Ｅ１７６．式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体。
Ｅ１７７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体が、実質的に図２２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１７６に記載の非晶質固体。
Ｅ１７８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体が、
ａ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１７６またはＥ１７７に記載の非晶質固体。
ａ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、Ｅ１７６またはＥ１７７に記載の非晶質固体。
Ｅ１７９．薬学的組成物であって、請求項１～１７５のいずれか１つに記載の結晶形態、または請求項１７６～１７８のいずれか１つに記載の非晶質固体と、１つ以上の薬学的に許容される担体と、を含む、前記薬学的組成物。
Ｅ１８０．前記結晶形態または非晶質固体が、合計で１０重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、Ｅ１７９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１８１．前記結晶形態または非晶質固体が、合計で５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、Ｅ１７９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１８２．前記結晶形態または非晶質固体が、合計で２重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、Ｅ１７９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１８３．前記結晶形態または非晶質固体が、合計で１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、Ｅ１７９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１８４．前記結晶形態または非晶質固体が、合計で０．５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、Ｅ１７９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１８５．前記結晶形態または非晶質固体が、合計で０．１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、Ｅ１７９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１８６．前記薬学的組成物が、経口投与用である、Ｅ１７９～Ｅ１８５のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ１８７．前記薬学的組成物が、固体剤形である、Ｅ１７９～Ｅ１８６のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ１８８．前記薬学的組成物が、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレットである、Ｅ１７９～Ｅ１８７のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ１８９．前記薬学的組成物が、カプセルである、Ｅ１８８に記載の薬学的組成物。
Ｅ１９０．前記カプセルが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、Ｅ１８９に記載の薬学的組成物。
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、Ｅ１８９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１９１．前記カプセルが、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、Ｅ１８９に記載の薬学的組成物。
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、Ｅ１８９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１９２．前記カプセルが、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び
ｄ）成分ａ～ｃを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、Ｅ１８９に記載の薬学的組成物。
ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び
ｄ）成分ａ～ｃを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、Ｅ１８９に記載の薬学的組成物。
Ｅ１９３．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、Ｅ１９０～Ｅ１９２のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ１９４．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、Ｅ１９３に記載の薬学的組成物。
Ｅ１９５．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、Ｅ１９０～Ｅ１９４のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ１９６．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、Ｅ１９５に記載の薬学的組成物。
Ｅ１９７．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、Ｅ１９０～Ｅ１９６のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ１９８．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、Ｅ１９７に記載の薬学的組成物。
Ｅ１９９．前記薬学的組成物が、錠剤である、Ｅ１８８に記載の薬学的組成物。
Ｅ２００．前記錠剤が、分散性錠剤である、Ｅ１９９に記載の薬学的組成物。
Ｅ２０１．前記分散性錠剤が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性錠剤の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２００に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２００に記載の薬学的組成物。
Ｅ２０２．前記分散性錠剤が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性錠剤の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２００に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２００に記載の薬学的組成物。
Ｅ２０３．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、Ｅ２０１またはＥ２０２に記載の薬学的組成物。
Ｅ２０４．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、Ｅ２０３に記載の薬学的組成物。
Ｅ２０５．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、Ｅ２０１～Ｅ２０４のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２０６．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、Ｅ２０５に記載の薬学的組成物。
Ｅ２０７．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、Ｅ２０１～Ｅ２０６のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２０８．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、Ｅ２０７に記載の薬学的組成物。
Ｅ２０９．前記分散性錠剤のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、Ｅ２０１～Ｅ２０８のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２１０．前記甘味料が、スクラロースである、Ｅ２０９に記載の薬学的組成物。
Ｅ２１１．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、Ｅ２０１～Ｅ２１０のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２１２．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、Ｅ２１１に記載の薬学的組成物。
Ｅ２１３．前記錠剤が、口腔分散性錠剤である、Ｅ１９９～Ｅ２１２のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２１４．前記薬学的組成物が、粉末である、Ｅ１８８に記載の薬学的組成物。
Ｅ２１５．前記粉末が、分散性粉末である、Ｅ２１４に記載の薬学的組成物。
Ｅ２１６．前記分散性粉末が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、分散性粉末の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２１５に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２１５に記載の薬学的組成物。
Ｅ２１７．前記分散性粉末が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、分散性粉末の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２１５に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２１５に記載の薬学的組成物。
Ｅ２１８．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、Ｅ２１６またはＥ２１７に記載の薬学的組成物。
Ｅ２１９．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、Ｅ２１８に記載の薬学的組成物。
Ｅ２２０．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、Ｅ２１６～Ｅ２１９のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２２１．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、Ｅ２２０に記載の薬学的組成物。
Ｅ２２２．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、Ｅ２１６～Ｅ２２１のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２２３．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、Ｅ２２２に記載の薬学的組成物。
Ｅ２２４．前記分散性粉末のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、Ｅ２１６～Ｅ２２３のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２２５．前記甘味料が、スクラロースである、Ｅ２２４に記載の薬学的組成物。
Ｅ２２６．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、Ｅ２１６～Ｅ２２５のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２２７．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、Ｅ２２６に記載の薬学的組成物。
Ｅ２２８．前記粉末が、口腔分散性粉末である、Ｅ２１５～Ｅ２２７のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２２９．前記薬学的組成物が、顆粒である、Ｅ１８８に記載の薬学的組成物。
Ｅ２３０．前記顆粒が、分散性顆粒である、Ｅ２２９に記載の薬学的組成物。
Ｅ２３１．前記分散性顆粒が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、分散性顆粒の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２３０に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２３０に記載の薬学的組成物。
Ｅ２３２．前記分散性顆粒が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、分散性顆粒の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２３０に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２３０に記載の薬学的組成物。
Ｅ２３３．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、Ｅ２３１またはＥ２３２に記載の薬学的組成物。
Ｅ２３４．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、Ｅ２３３に記載の薬学的組成物。
Ｅ２３５．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、Ｅ２３１～Ｅ２３４のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２３６．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、Ｅ２３５に記載の薬学的組成物。
Ｅ２３７．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、Ｅ２３１～Ｅ２３６のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２３８．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、Ｅ２３７に記載の薬学的組成物。
Ｅ２３９．前記分散性顆粒のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、Ｅ２３１～Ｅ２３８のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２４０．前記甘味料が、スクラロースである、Ｅ２３９の薬学的組成物。
Ｅ２４１．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、Ｅ２３１～Ｅ２４０のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２４２．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、Ｅ２４１に記載の薬学的組成物。
Ｅ２４３．前記顆粒が、口腔分散性顆粒である、Ｅ２２９～Ｅ２４２のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２４４．前記薬学的組成物が、ミニタブレットである、Ｅ１８８に記載の薬学的組成物。
Ｅ２４５．前記ミニタブレットが、分散性ミニタブレットである、Ｅ２４４に記載の薬学的組成物。
Ｅ２４６．前記分散性ミニタブレットが、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、分散性ミニタブレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２４５に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２４５に記載の薬学的組成物。
Ｅ２４７．前記分散性ミニタブレットが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、分散性ミニタブレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２４５に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２４５に記載の薬学的組成物。
Ｅ２４８．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、Ｅ２４６またはＥ２４７に記載の薬学的組成物。
Ｅ２４９．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、Ｅ２４８に記載の薬学的組成物。
Ｅ２５０．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、Ｅ２４６～Ｅ２４９のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２５１．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、Ｅ２５０に記載の薬学的組成物。
Ｅ２５２．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、Ｅ２４６～Ｅ２５１のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２５３．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、Ｅ２５２に記載の薬学的組成物。
Ｅ２５４．前記分散性ミニタブレットのうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、Ｅ２４６～Ｅ２５３のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２５５．前記甘味料が、スクラロースである、Ｅ２５４に記載の薬学的組成物。
Ｅ２５６．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、Ｅ２４６～Ｅ２５５のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２５７．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、Ｅ２５６に記載の薬学的組成物。
Ｅ２５８．前記ミニタブレットが、口腔分散性ミニタブレットである、Ｅ２４４～Ｅ２５７のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２５９．前記薬学的組成物が、ペレットである、Ｅ１８８に記載の薬学的組成物。
Ｅ２６０．前記ペレットが、分散性ペレットである、Ｅ２５９の薬学的組成物。
Ｅ２６１．前記分散性ペレットが、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、分散性ペレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２６０に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２６０に記載の薬学的組成物。
Ｅ２６２．前記分散性ペレットが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、分散性ペレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２６０に記載の薬学的組成物。
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、Ｅ２６０に記載の薬学的組成物。
Ｅ２６３．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、Ｅ２６１またはＥ２６２に記載の薬学的組成物。
Ｅ２６４．前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、Ｅ２６３に記載の薬学的組成物。
Ｅ２６５．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、Ｅ２６１～Ｅ２６４のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２６６．前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、Ｅ２６５に記載の薬学的組成物。
Ｅ２６７．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、Ｅ２６１～Ｅ２６６のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２６８．前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、Ｅ２６７に記載の薬学的組成物。
Ｅ２６９．前記分散性ペレットのうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、Ｅ２６１～Ｅ２６８のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２７０．前記甘味料が、スクラロースである、Ｅ２６９の薬学的組成物。
Ｅ２７１．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、Ｅ２６１～Ｅ２７０のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２７２．前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、Ｅ２７１に記載の薬学的組成物。
Ｅ２７３．前記ペレットが、口腔分散性ペレットである、Ｅ２５９～Ｅ２７２のいずれか１つに記載の薬学的組成物。
Ｅ２７４．腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、Ｅ１７９～Ｅ２７３のいずれか１つに記載の薬学的組成物を投与することを含む、前記方法。
Ｅ２７５．前記腫瘍が、神経線維腫である、Ｅ２７４に記載の方法。
Ｅ２７６．前記腫瘍が、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である、Ｅ２７４またはＥ２７５に記載の方法。
Ｅ２７７．前記腫瘍が、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、及び悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される、請求項Ｅ２７４～Ｅ２７６のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２７８．前記腫瘍が、叢状神経線維腫である、Ｅ２７７に記載の方法。
Ｅ２７９．前記対象が、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からなる群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている、Ｅ２７４～Ｅ２７８のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２８０．前記がんが、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される、Ｅ２７４～Ｅ２７９のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２８１．前記白血病が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される、Ｅ２８０に記載の方法。
Ｅ２８２．前記リンパ腫が、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される、Ｅ２８０に記載の方法。
Ｅ２８３．前記肺癌が、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される、Ｅ２８０に記載の方法。
Ｅ２８４．前記対象が、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における前記変異または他の異常を有し、前記１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である、Ｅ２７４～Ｅ２８３のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２８５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、Ｅ２７４～Ｅ２８４のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２８６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、Ｅ２７４～Ｅ２８４のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２８７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、Ｅ２７４～Ｅ２８４のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２８８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、Ｅ２７４～Ｅ２８４のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２８９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日１回投与される、Ｅ２７４～Ｅ２８８のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２９０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ２８９に記載の方法。
Ｅ２９１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ２９０に記載の方法。
Ｅ２９２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約１ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ２９０に記載の方法。
Ｅ２９３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ２９０に記載の方法。
Ｅ２９４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約４ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ２９０に記載の方法。
Ｅ２９５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約６ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ２９０に記載の方法。
Ｅ２９６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約８ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ２９０に記載の方法。
Ｅ２９７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ２９０に記載の方法。
Ｅ２９８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日２回投与される、Ｅ２７４～Ｅ２８８のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ２９９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ２９８に記載の方法。
Ｅ３００．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ２９８に記載の方法。
Ｅ３０１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ２９８に記載の方法。
Ｅ３０２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ２９８に記載の方法。
Ｅ３０３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ２９８に記載の方法。
Ｅ３０４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ２９８に記載の方法。
Ｅ３０５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ２９８に記載の方法。
Ｅ３０６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量が、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤、２回以上の用量の分散性粉末、２回以上の用量の顆粒、２回以上の用量のミニタブレット、２回以上の用量のペレット、またはそれらの組み合わせとして投与される、Ｅ２７４～Ｅ３０５のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ３０７．前記薬学的組成物が、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、前記分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットが、前記対象に投与される前に、飲料用液体中に分散される、Ｅ２７４～Ｅ３０６のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ３０８．前記対象が、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する、Ｅ３０７に記載の方法。
Ｅ３０９．前記対象が、小児対象である、Ｅ３０７またはＥ３０８に記載の方法。
Ｅ３１０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、Ｅ２７４～Ｅ３０９のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ３１１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、Ｅ２７４～Ｅ３０９のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ３１２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、前記３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、Ｅ２７４～Ｅ３０９のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ３１３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、前記３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、Ｅ２７４～Ｅ３０９のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ３１４．前記２８日間の投与サイクルが、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される、Ｅ３１０～Ｅ３１３のいずれか１つに記載の方法。
Ｅ３１５．腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療するための医薬品の製造のための、Ｅ１７９～Ｅ２７３のいずれか１つに記載の薬学的組成物の使用。
Ｅ３１６．前記腫瘍が、神経線維腫である、Ｅ３１５に記載の使用。
Ｅ３１７．前記腫瘍が、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である、Ｅ３１５またはＥ３１６に記載の使用。
Ｅ３１８．前記腫瘍が、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、及び悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される、Ｅ３１５～Ｅ３１７のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３１９．前記腫瘍が、叢状神経線維腫である、Ｅ３１８に記載の使用。
Ｅ３２０．前記対象が、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からなる群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている、Ｅ３１５～Ｅ３１９のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３２１．前記がんが、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される、Ｅ３１５～Ｅ３２０のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３２２．前記白血病が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される、Ｅ３２１に記載の効用。
Ｅ３２３．前記リンパ腫が、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される、Ｅ３２１に記載の使用。
Ｅ３２４．前記肺癌が、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される、Ｅ３２１に記載の使用。
Ｅ３２５．前記対象が、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における前記変異または他の異常を有し、前記１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である、Ｅ３１５～Ｅ３２４のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３２６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、Ｅ３１５～Ｅ３２５のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３２７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、Ｅ３１５～Ｅ３２５のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３２８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、Ｅ３１５～Ｅ３２５のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３２９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、Ｅ３１５～Ｅ３２５のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３３０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日１回投与される、Ｅ３１５～Ｅ３２９のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３３１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ３３０に記載の使用。
Ｅ３３２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ３３１に記載の使用。
Ｅ３３３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約１ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ３３１に記載の使用。
Ｅ３３４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ３３１に記載の使用。
Ｅ３３５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約４ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ３３１に記載の使用。
Ｅ３３６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約６ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ３３１に記載の使用。
Ｅ３３７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約８ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ３３１に記載の使用。
Ｅ３３８．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、Ｅ３３１に記載の使用。
Ｅ３３９．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日２回投与される、Ｅ３１５～Ｅ３２９のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３４０．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ３３９に記載の使用。
Ｅ３４１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ３４０に記載の使用。
Ｅ３４２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ３４０に記載の使用。
Ｅ３４３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ３４０に記載の使用。
Ｅ３４４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ３４０に記載の使用。
Ｅ３４５．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ３４０に記載の使用。
Ｅ３４６．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、Ｅ３４０に記載の使用。
Ｅ３４７．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量が、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤、２回以上の用量の分散性粉末、２回以上の用量の顆粒、２回以上の用量のミニタブレット、２回以上の用量のペレット、またはそれらの組み合わせとして投与される、Ｅ３１５～Ｅ３４６のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３４８．前記薬学的組成物が、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、前記分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットが、前記対象に投与される前に、飲料用液体中に分散される、Ｅ３１５～Ｅ３４７のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３４９．前記対象が、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する、Ｅ３４８に記載の使用。
Ｅ３５０．前記対象が、小児対象である、Ｅ３４８またはＥ３４９に記載の使用。
Ｅ３５１．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、Ｅ３１５～Ｅ３５０のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３５２．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、Ｅ３１５～Ｅ３５０のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３５３．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、前記３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、Ｅ３１５～Ｅ３５０のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３５４．前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、前記３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、Ｅ３１５～Ｅ３５０のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３５５．前記２８日間の投与サイクルが、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される、Ｅ３５１～Ｅ３５４のいずれか１つに記載の使用。
Ｅ３５６．式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する方法であって、
前記方法が、ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）をカップリング試薬１－プロピルホスホン酸無水物（Ｔ３Ｐ）と反応させて、スキーム１に示されるような９０１アセトニドを得ることを含む、前記方法。
スキーム１
スキーム１
Ｅ３５７．前記１－プロピルホスホン酸無水物が溶液中にある、Ｅ３５６に記載の方法。
Ｅ３５８．前記１－プロピルホスホン酸無水物が、酢酸エチル中の溶液として提供される、Ｅ３５６またはＥ３５７に記載の方法。
Ｅ３５９．式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する前記方法が、ａ）ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）を、１－プロピルホスホン酸無水物（Ｔ３Ｐ）であるカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることと、ｂ）９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩに示されるような、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、Ｅ３５６に記載の方法。
スキームＩＩ
スキームＩＩ
Ｅ３６０．式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する前記方法が、
ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）をカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることと、
９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩＩによるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、Ｅ３５６に記載の方法。
スキームＩＩＩ
９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩＩによるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、Ｅ３５６に記載の方法。
スキームＩＩＩ
Ｅ３６１．Ｅ３５６～Ｅ３６０のいずれか１つに記載の方法によって調製された、本質的に純粋な形態ＩＶのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドである、結晶組成物。
Ｅ３６２．前記結晶組成物が、≦０．２％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する、Ｅ３６１に記載の結晶組成物。
Ｅ３６３．前記結晶組成物が、約０．０５重量％～約０．１９重量％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する、Ｅ３６１またはＥ３６２に記載の結晶組成物。
Ｅ３６４．前記結晶組成物が、検出可能な量の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有しない、Ｅ３６１～Ｅ３６３のいずれか１つに記載の結晶組成物。
Ｅ３６４．前記結晶組成物が、検出可能な量の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有しない、Ｅ３６１～Ｅ３６３のいずれか１つに記載の結晶組成物。
以下に、出願時の特許請求の範囲の記載を示す。
[請求項１]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態であって、
５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結
晶形態；
４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態からなる群から選択される、前記結晶形態。
[請求項２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１２．５±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２に記載の結晶形態。
[請求項４]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３５℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す、請求項２または請求項３に記載の結晶形態。
[請求項５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での第１の吸熱開始及び約９５℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２～７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項２～８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態Ｖである、請求項２～９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、７．２±０．２、９．３±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１に記載の結晶形態。
[請求項１３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２５℃～約１２５℃で約２．４重量％失うことを示す、請求項１１または請求項１２に記載の結晶形態。
[請求項１４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４１℃での第１の吸熱開始、約７０℃での第２の吸熱開始、及び約１０９℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１～１７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１１～１８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩである、請求項１１～１９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項２２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．３±０．２、１０．６±０．２、１３．９±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２１に記載の結晶形態。
[請求項２３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１２０℃で約５．２重量％失うことを示す、請求項２１または請求項２２に記載の結晶形態。
[請求項２４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８５℃での第１の吸熱開始及び約１１０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２１～２６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項２１～２７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩＩである、請求項２１～２８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項３１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１０．７±０．２、１８．７±０．２、及び２３．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３０に記載の結晶形態。
[請求項３２]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１２℃で約３．３重量％失うことを示す、請求項３０または請求項３１に記載の結晶形態。
[請求項３３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での第１の吸熱開始及び約１１０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３０～３５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項３０～３６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩＩＩである、請求項３０～３７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項４０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．７±０．２、８．０±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３９に記載の結晶形態。
[請求項４１]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２８℃～約１２８℃で約４．６重量％失うことを示す、請求項３９または請求項４０に記載の結晶形態。
[請求項４２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８４℃での第１の吸熱開始、約１０７℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３９～４５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項３９～４６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＩＸである、請求項３９～４７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項５０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項４９に記載の結晶形態。
[請求項５１]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１５℃で約２．９重量％失うことを示す、請求項４９または請求項５０に記載の結晶形態。
[請求項５２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項４９～５１のいずれか１項に記載
の結晶形態。
[請求項５３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項４９～５２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項５４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項４９～５３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項５５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態Ｘである、請求項４９～５４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項５６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項５７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、６．９±０．２、１０．１±０．２、及び１９．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項５６に記載の結晶形態。
[請求項５８]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１７５℃で約７．６重量％失うことを示す、請求項５６または請求項５７に記載の結晶形態。
[請求項５９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～５８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～５９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での第１の吸熱開始及び約１０４℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～６０のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項５６～６１のいずれか１項
に記載の結晶形態。
[請求項６３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項５６～６２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩである、請求項５６～６３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項６６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．１±０．２、１７．３±０．２、２１．５±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項６５に記載の結晶形態。
[請求項６７]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１６０℃で約８．５重量％失うことを示す、請求項６５または請求項６６に記載の結晶形態。
[請求項６８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７２℃での第１の吸熱開始及び約１０９℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項６５～７０のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項６５～７１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＩである、請求項６５～７２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項７５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、５．１±０．２、６．４±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項７４に記載の結晶形態。
[請求項７６]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２０℃～約１００℃で約３．１重量％失うことを示す、請求項７４または請求項７５に記載の結晶形態。
[請求項７７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５５℃での第１の吸熱開始及び約１０９℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項７４～７９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項７４～８０のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＩ
Ｉである、請求項７４～８１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項８４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、２３．４±０．２、２５．２±０．２、及び３０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項８３に記載の結晶形態。
[請求項８５]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約０．１５重量％失うことを示す、請求項８３または請求項８４に記載の結晶形態。
[請求項８６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項８３～８５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項８３～８６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項８３～８７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＶである、請求項８３～８８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項９１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１４．７±０．２、２０．９±０．２、及び２６．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９０に記載の結晶形態。
[請求項９２]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約３．８重量％失うことを示す、請求項９０または請求項９１に
記載の結晶形態。
[請求項９３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９０～９２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９０～９３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項９０～９４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶである、請求項９０～９５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項９８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．０±０．２、１２．８±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９７に記載の結晶形態。
[請求項９９]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約２．１重量％失うことを示す、請求項９７または請求項９８に記載の結晶形態。
[請求項１００]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～９９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１００のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１０１のいずれか１項に
記載の結晶形態。
[請求項１０３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７４℃での第１の吸熱開始、約１０２℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１０２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９７～１０３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項９７～１０４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩである、請求項９７～１０５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１０８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、１０．１±０．２、１１．７±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１０７に記載の結晶形態。
[請求項１０９]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す、請求項１０７または請求項１０８に記載の結晶形態。
[請求項１１０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１０７～１０９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１０７～１１０のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１０７～請求項１１１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩＩである、請求項１０７～１１２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１１５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、１０．７±０．２、１５．９±０．２、及び１９．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１４に記載の結晶形態。
[請求項１１６]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１５０℃で約１．６重量％失うことを示す、請求項１１４または請求項１１５に記載の結晶形態。
[請求項１１７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８３℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１４～１１６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１４～１１７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１１４～請求項１１８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩＩＩである、請求項１１４～１１９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１２２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．２±
０．２、１１．６±０．２、１７．１±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１２１に記載の結晶形態。
[請求項１２３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２３℃～約９２℃で約１．８５重量％失うことを示す、請求項１２１または請求項１２２に記載の結晶形態。
[請求項１２４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９８℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での第１の吸熱開始、約９８℃での第２の吸熱開始、及び約１１５℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１２１～１２７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１２１～１２８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＸである、請求項１２１～１２９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１３２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（
２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．８±０．２、１４．０±０．２、１５．６±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１３１に記載の結晶形態。
[請求項１３３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２９℃～約１２６℃で約２．６重量％失うことを示す、請求項１３１または請求項１３２に記載の結晶形態。
[請求項１３４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での第１の吸熱開始、約９２℃での第２の吸熱開始、及び約１１０℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１３１～１３７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１３１～１３８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸである、請求項１３１～１３９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１４２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、８．２±０．２、１６．７±０．２、及び１７．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１４１に記載の結晶形態。
[請求項１４３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１０℃で約１４．１重量％失うことを示す、請求項１４１または請求項１４２に記載の結晶形態。
[請求項１４４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５２℃での第１の吸熱開始及び約９０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１４１～１４６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１４１～１４７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩである、請求項１４１～１４８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１５１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、１８．６±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１５０に記載の結晶形態。
[請求項１５２]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２６℃～約１３５℃で約１３．８重量％失うことを示す、請求項１５０または請求項１５１に記載の結晶形態。
[請求項１５３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６５℃での第１の吸熱開始、約８９℃での第２の吸熱開始、及び約１０２℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１５０～１５６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１５０～１５７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＩである、請求項１５０～１５８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１６１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、６．５±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６０に記載の結晶形態。
[請求項１６２]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２７℃～約１３７℃で約４．４重量％失うことを示す、請求項１６０または請求項１６１に記載の結晶形態。
[請求項１６３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での第１の吸熱開始及び約１０１℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６０～１６５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１６０～１６６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＩＩである、請求項１６０～１６７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１７０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、９．５±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６９に記載の結晶形態。
[請求項１７１]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１９℃で約１．２重量％失うことを示す、請求項１６９または請求項１７０に記載の結晶形態。
[請求項１７２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６９～１７１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６９～１７２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１６９～１７３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＶである、請求項１６９～１７４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７６]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体。
[請求項１７７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体が、実質的に図２２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１７６に記載の非晶質固体。
[請求項１７８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体が、
ａ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１７６または請求項１７７に記載の非晶質固体。
[請求項１７９]
薬学的組成物であって、
請求項１～１７５のいずれか１項に記載の結晶形態、または請求項１７６～１７８のいずれか１項に記載の非晶質固体と、１つ以上の薬学的に許容される担体と、を含む、前記薬学的組成物。
[請求項１８０]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で１０重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８１]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８２]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で２重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８３]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８４]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で０．５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８５]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で０．１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８６]
前記薬学的組成物が、経口投与用である、請求項１７９～１８５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１８７]
前記薬学的組成物が、固体剤形である、請求項１７９～１８６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１８８]
前記薬学的組成物が、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレットである、請求項１７９～１８７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１８９]
前記薬学的組成物が、カプセルである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項１９０]
前記カプセルが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。
[請求項１９１]
前記カプセルが、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。
[請求項１９２]
前記カプセルが、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び
ｄ）成分ａ～ｃを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。
[請求項１９３]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項１９０～１９２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１９４]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項１９３に記載の薬学的組成物。
[請求項１９５]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項１９０～１９４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１９６]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項１９５に記載の薬学的組成物。
[請求項１９７]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項１９０～１９６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１９８]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項１９７に記載の薬学的組成物。
[請求項１９９]
前記薬学的組成物が、錠剤である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２００]
前記錠剤が、分散性錠剤である、請求項１９９に記載の薬学的組成物。
[請求項２０１]
前記分散性錠剤が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性錠剤の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２００に記載の薬学的組成物。
[請求項２０２]
前記分散性錠剤が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性錠剤の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２００に記載の薬学的組成物。
[請求項２０３]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２０１または請求項２０２に記載の薬学的組成物。
[請求項２０４]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２０３に記載の薬学的組成物。
[請求項２０５]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２０１～２０４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２０６]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２０５に記載の薬学的組成物。
[請求項２０７]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２０１～２０６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２０８]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２０７に記載の薬学的組成物。
[請求項２０９]
前記分散性錠剤のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２０１～２０８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２１０]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２０９に記載の薬学的組成物。
[請求項２１１]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カ
ルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２０１～２１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２１２]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２１１に記載の薬学的組成物。
[請求項２１３]
前記錠剤が、口腔分散性錠剤である、請求項１９９～２１２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２１４]
前記薬学的組成物が、粉末である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２１５]
前記粉末が、分散性粉末である、請求項２１４に記載の薬学的組成物。
[請求項２１６]
前記分散性粉末が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性粉末の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２１５に記載の薬学的組成物。
[請求項２１７]
前記分散性粉末が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性粉末の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２１５に記載の薬学的組成物。
[請求項２１８]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２１６または請求項２１７に記載の薬学的組成物。
[請求項２１９]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２１８に記載の薬学的組成物。
[請求項２２０]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、
請求項２１６～２１９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２１]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２２０に記載の薬学的組成物。
[請求項２２２]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２１６～２２１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２３]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２２２に記載の薬学的組成物。
[請求項２２４]
前記分散性粉末のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２１６～２２３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２５]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２２４に記載の薬学的組成物。
[請求項２２６]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２１６～２２５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２７]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２２６に記載の薬学的組成物。
[請求項２２８]
前記粉末が、口腔分散性粉末である、請求項２１５～２２７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２９]
前記薬学的組成物が、顆粒である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２３０]
前記顆粒が、分散性顆粒である、請求項２２９に記載の薬学的組成物。
[請求項２３１]
前記分散性顆粒が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性顆粒の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２３０に記載の薬学的組成物。
[請求項２３２]
前記分散性顆粒が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３
，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性顆粒の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２３０に記載の薬学的組成物。
[請求項２３３]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２３１または請求項２３２に記載の薬学的組成物。
[請求項２３４]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２３３に記載の薬学的組成物。
[請求項２３５]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２３１～２３４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２３６]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２３５に記載の薬学的組成物。
[請求項２３７]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２３１～２３６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２３８]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２３７に記載の薬学的組成物。
[請求項２３９]
前記分散性顆粒のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２３１～２３８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２４０]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２３９に記載の薬学的組成物。
[請求項２４１]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２３１～２４０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２４２]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２４
１に記載の薬学的組成物。
[請求項２４３]
前記顆粒が、口腔分散性顆粒である、請求項２２９～２４２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２４４]
前記薬学的組成物が、ミニタブレットである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２４５]
前記ミニタブレットが、分散性ミニタブレットである、請求項２４４に記載の薬学的組成物。
[請求項２４６]
前記分散性ミニタブレットが、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ミニタブレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２４５に記載の薬学的組成物。
[請求項２４７]
前記分散性ミニタブレットが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ミニタブレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２４５に記載の薬学的組成物。
[請求項２４８]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２４６または請求項２４７に記載の薬学的組成物。
[請求項２４９]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２４８に記載の薬学的組成物。
[請求項２５０]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２４６～２４９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５１]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項
２５０に記載の薬学的組成物。
[請求項２５２]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２４６～２５１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５３]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２５２に記載の薬学的組成物。
[請求項２５４]
前記分散性ミニタブレットのうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２４６～２５３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５５]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２５４に記載の薬学的組成物。
[請求項２５６]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２４６～２５５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５７]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２５６に記載の薬学的組成物。
[請求項２５８]
前記ミニタブレットが、口腔分散性ミニタブレットである、請求項２４４～２５７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５９]
前記薬学的組成物が、ペレットである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２６０]
前記ペレットが、分散性ペレットである、請求項２５９に記載の薬学的組成物。
[請求項２６１]
前記分散性ペレットが、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ペレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２６０に記載の薬学的組成物。
[請求項２６２]
前記分散性ペレットが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ペレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシ
プロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２６０に記載の薬学的組成物。
[請求項２６３]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２６１または請求項２６２に記載の薬学的組成物。
[請求項２６４]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２６３に記載の薬学的組成物。
[請求項２６５]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２６１～２６４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２６６]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２６５に記載の薬学的組成物。
[請求項２６７]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２６１～２６６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２６８]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２６７に記載の薬学的組成物。
[請求項２６９]
前記分散性ペレットのうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２６１～２６８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２７０]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２６９に記載の薬学的組成物。
[請求項２７１]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２６１～２７０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２７２]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２７１に記載の薬学的組成物。
[請求項２７３]
前記ペレットが、口腔分散性ペレットである、請求項２５９～２７２のいずれか１項に
記載の薬学的組成物。
[請求項２７４]
腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、請求項１７９～２７３のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与することを含む、前記方法。
[請求項２７５]
前記腫瘍が、神経線維腫である、請求項２７４に記載の方法。
[請求項２７６]
前記腫瘍が、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である、請求項２７４または請求項２７５に記載の方法。
[請求項２７７]
前記腫瘍が、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、及び悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される、請求項２７４～２７６のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２７８]
前記腫瘍が、叢状神経線維腫である、請求項２７７に記載の方法。
[請求項２７９]
前記対象が、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からなる群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている、請求項２７４～２７８のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８０]
前記がんが、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される、請求項２７４～２７９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８１]
前記白血病が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
[請求項２８２]
前記リンパ腫が、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
[請求項２８３]
前記肺癌が、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
[請求項２８４]
前記対象が、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における前記変異または他の異常を有し、前記１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である、請求項２７４～２８３のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（
２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日１回投与される、請求項２７４～２８８のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２９０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２８９に記載の方法。
[請求項２９１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約１ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約４ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約６ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約８ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日２回投与される、請求項２７４～２８８のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２９９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３００]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量が、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤、２回以上の用量の分散性粉末、２回以上の用量の顆粒、２回以上の用量のミニタブレット、２回以上の用量のペレット、またはそれらの組み合わせとして投与される、請求項２７４～３０５のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３０７]
前記薬学的組成物が、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、前記分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットが、前記対象に投与される前に、飲料用液体中に分散される、請求項２７４～３０６のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３０８]
前記対象が、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する、請求項３０７に記載の方法。
[請求項３０９]
前記対象が、小児対象である、請求項３０７または請求項３０８に記載の方法。
[請求項３１０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）
－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、前記３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、前記３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１４]
前記２８日間の投与サイクルが、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される、請求項３１０～３１３のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１５]
腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療するための医薬品の製造のための、請求項１７９～２７３のいずれか１項に記載の薬学的組成物の使用。
[請求項３１６]
前記腫瘍が、神経線維腫である、請求項３１５に記載の使用。
[請求項３１７]
前記腫瘍が、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である、請求項３１５または請求項３１６に記載の使用。
[請求項３１８]
前記腫瘍が、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、及び悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される、請求項３１５～３１７のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３１９]
前記腫瘍が、叢状神経線維腫である、請求項３１８に記載の使用。
[請求項３２０]
前記対象が、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からな
る群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている、請求項３１５～３１９のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２１]
前記がんが、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される、請求項３１５～３２０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２２]
前記白血病が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
[請求項３２３]
前記リンパ腫が、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
[請求項３２４]
前記肺癌が、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
[請求項３２５]
前記対象が、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における前記変異または他の異常を有し、前記１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である、請求項３１５～３２４のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３３０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日１回投与される、請求項３１５～３２９のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３３１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３０に記載の使用。
[請求項３３２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約１ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約４ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約６ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約８ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日２回投与される、請求項３１５～３２９のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３４０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３３９に記載の使用。
[請求項３４１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（
２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量が、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤、２回以上の用量の分散性粉末、２回以上の用量の顆粒、２回以上の用量のミニタブレット、２回以上の用量のペレット、またはそれらの組み合わせとして投与される、請求項３１５～３４６のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３４８]
前記薬学的組成物が、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、前記分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットが、前記対象に投与される前に、飲料用液体中に分散される、請求項３１５～３４７のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３４９]
前記対象が、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する、請求項３４８に記載の使用。
[請求項３５０]
前記対象が、小児対象である、請求項３４８または請求項３４９に記載の使用。
[請求項３５１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、前記３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５
～３５０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、前記３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５５]
前記２８日間の投与サイクルが、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される、請求項３５１～３５４のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５６]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する方法であって、
前記方法が、ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）をカップリング試薬１－プロピルホスホン酸無水物（Ｔ３Ｐ）と反応させて、スキーム１に示されるような９０１アセトニドを得ることを含む、前記方法。
スキーム１
[請求項３５７]
前記１－プロピルホスホン酸無水物が溶液中にある、請求項３５６に記載の方法。
[請求項３５８]
前記１－プロピルホスホン酸無水物が、酢酸エチル中の溶液として提供される、請求項３５６または請求項３５７に記載の方法。
[請求項３５９]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する前記方法が、ａ）ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）を、１－プロピルホスホン酸無水物（Ｔ３Ｐ）であるカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることと、ｂ）９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩに示さ
れるような、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、請求項３５６に記載の方法。
スキームＩＩ
[請求項３６０]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する前記方法が、
ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）をカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることと、
９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩＩによるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、請求項３５６に記載の方法。
スキームＩＩＩ
[請求項３６１]
請求項３５６～３６０のいずれか１項に記載の方法によって調製された、本質的に純粋な形態ＩＶのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドである、結晶組成物。
[請求項３６２]
前記結晶組成物が、≦０．２％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する、請求項３６１に記載の結晶組成物。
[請求項３６３]
前記結晶組成物が、約０．０５重量％～約０．１９重量％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する、請求項３６１または請求項３６２に記載の結晶組成物。
[請求項３６４]
前記結晶組成物が、検出可能な量の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有しない、請求項３６１～３６３のいずれか１項に記載の結晶組成物。
以下に、出願時の特許請求の範囲の記載を示す。
[請求項１]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態であって、
５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結
晶形態；
４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態からなる群から選択される、前記結晶形態。
[請求項２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１２．５±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２に記載の結晶形態。
[請求項４]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３５℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す、請求項２または請求項３に記載の結晶形態。
[請求項５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での第１の吸熱開始及び約９５℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２～７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項２～８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態Ｖである、請求項２～９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、７．２±０．２、９．３±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１に記載の結晶形態。
[請求項１３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２５℃～約１２５℃で約２．４重量％失うことを示す、請求項１１または請求項１２に記載の結晶形態。
[請求項１４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４１℃での第１の吸熱開始、約７０℃での第２の吸熱開始、及び約１０９℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１～１７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１１～１８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩである、請求項１１～１９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項２２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．３±０．２、１０．６±０．２、１３．９±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２１に記載の結晶形態。
[請求項２３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１２０℃で約５．２重量％失うことを示す、請求項２１または請求項２２に記載の結晶形態。
[請求項２４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８５℃での第１の吸熱開始及び約１１０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２１～２６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項２１～２７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項２９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩＩである、請求項２１～２８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項３１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１０．７±０．２、１８．７±０．２、及び２３．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３０に記載の結晶形態。
[請求項３２]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１２℃で約３．３重量％失うことを示す、請求項３０または請求項３１に記載の結晶形態。
[請求項３３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での第１の吸熱開始及び約１１０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３０～３５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項３０～３６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩＩＩである、請求項３０～３７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項３９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項４０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．７±０．２、８．０±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３９に記載の結晶形態。
[請求項４１]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２８℃～約１２８℃で約４．６重量％失うことを示す、請求項３９または請求項４０に記載の結晶形態。
[請求項４２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８４℃での第１の吸熱開始、約１０７℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３９～４５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項３９～４６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＩＸである、請求項３９～４７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項４９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項５０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項４９に記載の結晶形態。
[請求項５１]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１５℃で約２．９重量％失うことを示す、請求項４９または請求項５０に記載の結晶形態。
[請求項５２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項４９～５１のいずれか１項に記載
の結晶形態。
[請求項５３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項４９～５２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項５４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項４９～５３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項５５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態Ｘである、請求項４９～５４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項５６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項５７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、６．９±０．２、１０．１±０．２、及び１９．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項５６に記載の結晶形態。
[請求項５８]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１７５℃で約７．６重量％失うことを示す、請求項５６または請求項５７に記載の結晶形態。
[請求項５９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～５８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～５９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での第１の吸熱開始及び約１０４℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～６０のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項５６～６１のいずれか１項
に記載の結晶形態。
[請求項６３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項５６～６２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩである、請求項５６～６３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項６６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．１±０．２、１７．３±０．２、２１．５±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項６５に記載の結晶形態。
[請求項６７]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１６０℃で約８．５重量％失うことを示す、請求項６５または請求項６６に記載の結晶形態。
[請求項６８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項６９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７２℃での第１の吸熱開始及び約１０９℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項６５～７０のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項６５～７１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＩである、請求項６５～７２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項７５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、５．１±０．２、６．４±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項７４に記載の結晶形態。
[請求項７６]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２０℃～約１００℃で約３．１重量％失うことを示す、請求項７４または請求項７５に記載の結晶形態。
[請求項７７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項７９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５５℃での第１の吸熱開始及び約１０９℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項７４～７９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項７４～８０のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＩ
Ｉである、請求項７４～８１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項８４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、２３．４±０．２、２５．２±０．２、及び３０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項８３に記載の結晶形態。
[請求項８５]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約０．１５重量％失うことを示す、請求項８３または請求項８４に記載の結晶形態。
[請求項８６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項８３～８５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項８３～８６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項８３～８７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項８９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＶである、請求項８３～８８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項９１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１４．７±０．２、２０．９±０．２、及び２６．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９０に記載の結晶形態。
[請求項９２]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約３．８重量％失うことを示す、請求項９０または請求項９１に
記載の結晶形態。
[請求項９３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９０～９２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９０～９３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項９０～９４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶである、請求項９０～９５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項９７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項９８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．０±０．２、１２．８±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９７に記載の結晶形態。
[請求項９９]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約２．１重量％失うことを示す、請求項９７または請求項９８に記載の結晶形態。
[請求項１００]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～９９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１００のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１０１のいずれか１項に
記載の結晶形態。
[請求項１０３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７４℃での第１の吸熱開始、約１０２℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１０２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９７～１０３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項９７～１０４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩである、請求項９７～１０５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１０７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１０８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、１０．１±０．２、１１．７±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１０７に記載の結晶形態。
[請求項１０９]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す、請求項１０７または請求項１０８に記載の結晶形態。
[請求項１１０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１０７～１０９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１０７～１１０のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１０７～請求項１１１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩＩである、請求項１０７～１１２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１１５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、１０．７±０．２、１５．９±０．２、及び１９．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１４に記載の結晶形態。
[請求項１１６]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１５０℃で約１．６重量％失うことを示す、請求項１１４または請求項１１５に記載の結晶形態。
[請求項１１７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８３℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１４～１１６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１４～１１７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１１９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１１４～請求項１１８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩＩＩである、請求項１１４～１１９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１２２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．２±
０．２、１１．６±０．２、１７．１±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１２１に記載の結晶形態。
[請求項１２３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２３℃～約９２℃で約１．８５重量％失うことを示す、請求項１２１または請求項１２２に記載の結晶形態。
[請求項１２４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９８℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での第１の吸熱開始、約９８℃での第２の吸熱開始、及び約１１５℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１２１～１２７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１２９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１２１～１２８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＸである、請求項１２１～１２９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１３２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（
２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．８±０．２、１４．０±０．２、１５．６±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１３１に記載の結晶形態。
[請求項１３３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２９℃～約１２６℃で約２．６重量％失うことを示す、請求項１３１または請求項１３２に記載の結晶形態。
[請求項１３４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での第１の吸熱開始、約９２℃での第２の吸熱開始、及び約１１０℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１３１～１３７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１３９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１３１～１３８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸである、請求項１３１～１３９のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１４２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、８．２±０．２、１６．７±０．２、及び１７．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１４１に記載の結晶形態。
[請求項１４３]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１０℃で約１４．１重量％失うことを示す、請求項１４１または請求項１４２に記載の結晶形態。
[請求項１４４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５２℃での第１の吸熱開始及び約９０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１４１～１４６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１４１～１４７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１４９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩである、請求項１４１～１４８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１５１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、１８．６±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１５０に記載の結晶形態。
[請求項１５２]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２６℃～約１３５℃で約１３．８重量％失うことを示す、請求項１５０または請求項１５１に記載の結晶形態。
[請求項１５３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６５℃での第１の吸熱開始、約８９℃での第２の吸熱開始、及び約１０２℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１５０～１５６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１５０～１５７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１５９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＩである、請求項１５０～１５８のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１６１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、６．５±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６０に記載の結晶形態。
[請求項１６２]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２７℃～約１３７℃で約４．４重量％失うことを示す、請求項１６０または請求項１６１に記載の結晶形態。
[請求項１６３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での第１の吸熱開始及び約１０１℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６０～１６５のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１６０～１６６のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＩＩである、請求項１６０～１６７のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１６９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
[請求項１７０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、９．５±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６９に記載の結晶形態。
[請求項１７１]
ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１９℃で約１．２重量％失うことを示す、請求項１６９または請求項１７０に記載の結晶形態。
[請求項１７２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６９～１７１のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６９～１７２のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１６９～１７３のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＶである、請求項１６９～１７４のいずれか１項に記載の結晶形態。
[請求項１７６]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体。
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体が、実質的に図２２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１７６に記載の非晶質固体。
[請求項１７８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体が、
ａ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１７６または請求項１７７に記載の非晶質固体。
[請求項１７９]
薬学的組成物であって、
請求項１～１７５のいずれか１項に記載の結晶形態、または請求項１７６～１７８のいずれか１項に記載の非晶質固体と、１つ以上の薬学的に許容される担体と、を含む、前記薬学的組成物。
[請求項１８０]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で１０重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８１]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８２]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で２重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８３]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８４]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で０．５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８５]
前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で０．１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
[請求項１８６]
前記薬学的組成物が、経口投与用である、請求項１７９～１８５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１８７]
前記薬学的組成物が、固体剤形である、請求項１７９～１８６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１８８]
前記薬学的組成物が、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレットである、請求項１７９～１８７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１８９]
前記薬学的組成物が、カプセルである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項１９０]
前記カプセルが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。
[請求項１９１]
前記カプセルが、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。
[請求項１９２]
前記カプセルが、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び
ｄ）成分ａ～ｃを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。
[請求項１９３]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項１９０～１９２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１９４]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項１９３に記載の薬学的組成物。
[請求項１９５]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項１９０～１９４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１９６]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項１９５に記載の薬学的組成物。
[請求項１９７]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項１９０～１９６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項１９８]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項１９７に記載の薬学的組成物。
[請求項１９９]
前記薬学的組成物が、錠剤である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２００]
前記錠剤が、分散性錠剤である、請求項１９９に記載の薬学的組成物。
[請求項２０１]
前記分散性錠剤が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性錠剤の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２００に記載の薬学的組成物。
[請求項２０２]
前記分散性錠剤が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性錠剤の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２００に記載の薬学的組成物。
[請求項２０３]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２０１または請求項２０２に記載の薬学的組成物。
[請求項２０４]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２０３に記載の薬学的組成物。
[請求項２０５]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２０１～２０４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２０６]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２０５に記載の薬学的組成物。
[請求項２０７]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２０１～２０６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２０８]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２０７に記載の薬学的組成物。
[請求項２０９]
前記分散性錠剤のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２０１～２０８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２１０]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２０９に記載の薬学的組成物。
[請求項２１１]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カ
ルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２０１～２１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２１２]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２１１に記載の薬学的組成物。
[請求項２１３]
前記錠剤が、口腔分散性錠剤である、請求項１９９～２１２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２１４]
前記薬学的組成物が、粉末である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２１５]
前記粉末が、分散性粉末である、請求項２１４に記載の薬学的組成物。
[請求項２１６]
前記分散性粉末が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性粉末の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２１５に記載の薬学的組成物。
[請求項２１７]
前記分散性粉末が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性粉末の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２１５に記載の薬学的組成物。
[請求項２１８]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２１６または請求項２１７に記載の薬学的組成物。
[請求項２１９]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２１８に記載の薬学的組成物。
[請求項２２０]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、
請求項２１６～２１９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２１]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２２０に記載の薬学的組成物。
[請求項２２２]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２１６～２２１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２３]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２２２に記載の薬学的組成物。
[請求項２２４]
前記分散性粉末のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２１６～２２３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２５]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２２４に記載の薬学的組成物。
[請求項２２６]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２１６～２２５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２７]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２２６に記載の薬学的組成物。
[請求項２２８]
前記粉末が、口腔分散性粉末である、請求項２１５～２２７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２２９]
前記薬学的組成物が、顆粒である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２３０]
前記顆粒が、分散性顆粒である、請求項２２９に記載の薬学的組成物。
[請求項２３１]
前記分散性顆粒が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性顆粒の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２３０に記載の薬学的組成物。
[請求項２３２]
前記分散性顆粒が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３
，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性顆粒の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２３０に記載の薬学的組成物。
[請求項２３３]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２３１または請求項２３２に記載の薬学的組成物。
[請求項２３４]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２３３に記載の薬学的組成物。
[請求項２３５]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２３１～２３４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２３６]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２３５に記載の薬学的組成物。
[請求項２３７]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２３１～２３６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２３８]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２３７に記載の薬学的組成物。
[請求項２３９]
前記分散性顆粒のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２３１～２３８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２４０]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２３９に記載の薬学的組成物。
[請求項２４１]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２３１～２４０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２４２]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２４
１に記載の薬学的組成物。
[請求項２４３]
前記顆粒が、口腔分散性顆粒である、請求項２２９～２４２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２４４]
前記薬学的組成物が、ミニタブレットである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２４５]
前記ミニタブレットが、分散性ミニタブレットである、請求項２４４に記載の薬学的組成物。
[請求項２４６]
前記分散性ミニタブレットが、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ミニタブレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２４５に記載の薬学的組成物。
[請求項２４７]
前記分散性ミニタブレットが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ミニタブレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２４５に記載の薬学的組成物。
[請求項２４８]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２４６または請求項２４７に記載の薬学的組成物。
[請求項２４９]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２４８に記載の薬学的組成物。
[請求項２５０]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２４６～２４９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５１]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項
２５０に記載の薬学的組成物。
[請求項２５２]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２４６～２５１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５３]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２５２に記載の薬学的組成物。
[請求項２５４]
前記分散性ミニタブレットのうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２４６～２５３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５５]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２５４に記載の薬学的組成物。
[請求項２５６]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２４６～２５５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５７]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２５６に記載の薬学的組成物。
[請求項２５８]
前記ミニタブレットが、口腔分散性ミニタブレットである、請求項２４４～２５７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２５９]
前記薬学的組成物が、ペレットである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
[請求項２６０]
前記ペレットが、分散性ペレットである、請求項２５９に記載の薬学的組成物。
[請求項２６１]
前記分散性ペレットが、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ペレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２６０に記載の薬学的組成物。
[請求項２６２]
前記分散性ペレットが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ペレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシ
プロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２６０に記載の薬学的組成物。
[請求項２６３]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２６１または請求項２６２に記載の薬学的組成物。
[請求項２６４]
前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２６３に記載の薬学的組成物。
[請求項２６５]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２６１～２６４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２６６]
前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２６５に記載の薬学的組成物。
[請求項２６７]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２６１～２６６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２６８]
前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２６７に記載の薬学的組成物。
[請求項２６９]
前記分散性ペレットのうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２６１～２６８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２７０]
前記甘味料が、スクラロースである、請求項２６９に記載の薬学的組成物。
[請求項２７１]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２６１～２７０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
[請求項２７２]
前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２７１に記載の薬学的組成物。
[請求項２７３]
前記ペレットが、口腔分散性ペレットである、請求項２５９～２７２のいずれか１項に
記載の薬学的組成物。
[請求項２７４]
腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、請求項１７９～２７３のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与することを含む、前記方法。
[請求項２７５]
前記腫瘍が、神経線維腫である、請求項２７４に記載の方法。
[請求項２７６]
前記腫瘍が、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である、請求項２７４または請求項２７５に記載の方法。
[請求項２７７]
前記腫瘍が、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、及び悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される、請求項２７４～２７６のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２７８]
前記腫瘍が、叢状神経線維腫である、請求項２７７に記載の方法。
[請求項２７９]
前記対象が、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からなる群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている、請求項２７４～２７８のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８０]
前記がんが、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される、請求項２７４～２７９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８１]
前記白血病が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
[請求項２８２]
前記リンパ腫が、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
[請求項２８３]
前記肺癌が、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
[請求項２８４]
前記対象が、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における前記変異または他の異常を有し、前記１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である、請求項２７４～２８３のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（
２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２８９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日１回投与される、請求項２７４～２８８のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２９０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２８９に記載の方法。
[請求項２９１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約１ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約４ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約６ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約８ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
[請求項２９８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日２回投与される、請求項２７４～２８８のいずれか１項に記載の方法。
[請求項２９９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３００]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
[請求項３０６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量が、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤、２回以上の用量の分散性粉末、２回以上の用量の顆粒、２回以上の用量のミニタブレット、２回以上の用量のペレット、またはそれらの組み合わせとして投与される、請求項２７４～３０５のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３０７]
前記薬学的組成物が、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、前記分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットが、前記対象に投与される前に、飲料用液体中に分散される、請求項２７４～３０６のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３０８]
前記対象が、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する、請求項３０７に記載の方法。
[請求項３０９]
前記対象が、小児対象である、請求項３０７または請求項３０８に記載の方法。
[請求項３１０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）
－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、前記３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、前記３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１４]
前記２８日間の投与サイクルが、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される、請求項３１０～３１３のいずれか１項に記載の方法。
[請求項３１５]
腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療するための医薬品の製造のための、請求項１７９～２７３のいずれか１項に記載の薬学的組成物の使用。
[請求項３１６]
前記腫瘍が、神経線維腫である、請求項３１５に記載の使用。
[請求項３１７]
前記腫瘍が、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である、請求項３１５または請求項３１６に記載の使用。
[請求項３１８]
前記腫瘍が、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、及び悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される、請求項３１５～３１７のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３１９]
前記腫瘍が、叢状神経線維腫である、請求項３１８に記載の使用。
[請求項３２０]
前記対象が、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からな
る群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている、請求項３１５～３１９のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２１]
前記がんが、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される、請求項３１５～３２０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２２]
前記白血病が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
[請求項３２３]
前記リンパ腫が、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
[請求項３２４]
前記肺癌が、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
[請求項３２５]
前記対象が、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における前記変異または他の異常を有し、前記１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である、請求項３１５～３２４のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３２９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３３０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日１回投与される、請求項３１５～３２９のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３３１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３０に記載の使用。
[請求項３３２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約１ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約４ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約６ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約８ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３８]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
[請求項３３９]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日２回投与される、請求項３１５～３２９のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３４０]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３３９に記載の使用。
[請求項３４１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（
２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４５]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４６]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
[請求項３４７]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量が、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤、２回以上の用量の分散性粉末、２回以上の用量の顆粒、２回以上の用量のミニタブレット、２回以上の用量のペレット、またはそれらの組み合わせとして投与される、請求項３１５～３４６のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３４８]
前記薬学的組成物が、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、前記分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットが、前記対象に投与される前に、飲料用液体中に分散される、請求項３１５～３４７のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３４９]
前記対象が、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する、請求項３４８に記載の使用。
[請求項３５０]
前記対象が、小児対象である、請求項３４８または請求項３４９に記載の使用。
[請求項３５１]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５２]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５３]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、前記３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５
～３５０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５４]
前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、前記３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５５]
前記２８日間の投与サイクルが、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される、請求項３５１～３５４のいずれか１項に記載の使用。
[請求項３５６]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する方法であって、
スキーム１
前記１－プロピルホスホン酸無水物が溶液中にある、請求項３５６に記載の方法。
[請求項３５８]
前記１－プロピルホスホン酸無水物が、酢酸エチル中の溶液として提供される、請求項３５６または請求項３５７に記載の方法。
[請求項３５９]
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する前記方法が、ａ）ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）を、１－プロピルホスホン酸無水物（Ｔ３Ｐ）であるカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることと、ｂ）９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩに示さ
れるような、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、請求項３５６に記載の方法。
スキームＩＩ
式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する前記方法が、
９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩＩによるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、請求項３５６に記載の方法。
スキームＩＩＩ
請求項３５６～３６０のいずれか１項に記載の方法によって調製された、本質的に純粋な形態ＩＶのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドである、結晶組成物。
[請求項３６２]
前記結晶組成物が、≦０．２％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する、請求項３６１に記載の結晶組成物。
前記結晶組成物が、約０．０５重量％～約０．１９重量％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する、請求項３６１または請求項３６２に記載の結晶組成物。
[請求項３６４]
前記結晶組成物が、検出可能な量の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有しない、請求項３６１～３６３のいずれか１項に記載の結晶組成物。
Claims (364)
- 式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態であって、
５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；
５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態；ならびに
７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とするＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態からなる群から選択される、前記結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１２．５±０．２、１７．５±０．２、及び２２．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３５℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す、請求項２または請求項３に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での第１の吸熱開始及び約９５℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２～６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２～７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項２～８のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態Ｖである、請求項２～９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、７．２±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、７．２±０．２、９．３±０．２、及び２１．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２５℃～約１２５℃で約２．４重量％失うことを示す、請求項１１または請求項１２に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４１℃での第１の吸熱開始、約７０℃での第２の吸熱開始、及び約１０９℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１～１６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１～１７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１１～１８のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩである、請求項１１～１９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．３±０．２、１０．６±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．３±０．２、１０．６±０．２、１３．９±０．２、及び１６．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２１に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１２０℃で約５．２重量％失うことを示す、請求項２１または請求項２２に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８５℃での第１の吸熱開始及び約１１０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項２１～２５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項２１～２６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項２１～２７のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩＩである、請求項２１～２８のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１０．７±０．２、及び１８．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、１０．７±０．２、１８．７±０．２、及び２３．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３０に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１２℃で約３．３重量％失うことを示す、請求項３０または請求項３１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での第１の吸熱開始及び約１１０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３０～３４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３０～３５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項３０～３６のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＶＩＩＩである、請求項３０～３７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．７±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．７±０．２、８．０±０．２、１３．５±０．２、及び２２．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３９に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２８℃～約１２８℃で約４．６重量％失うことを示す、請求項３９または請求項４０に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４１のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８４℃での第１の吸熱開始、約１０７℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項３９～４４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項３９～４５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項３９～４６のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＩＸである、請求項３９～４７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１０．６±０．２、１９．６±０．２、及び２４．８±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項４９に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１１５℃で約２．９重量％失うことを示す、請求項４９または請求項５０に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項４９～５１のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項４９～５２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項４９～５３のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態Ｘである、請求項４９～５４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、６．９±０．２、及び１０．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、６．９±０．２、１０．１±０．２、及び１９．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項５６に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１７５℃で約７．６重量％失うことを示す、請求項５６または請求項５７に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～５８のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～５９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での第１の吸熱開始及び約１０４℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項５６～６０のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項５６～６１のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項５６～６２のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩである、請求項５６～６３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．１±０．２、１７．３±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．１±０．２、１７．３±０．２、２１．５±０．２、及び２２．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項６５に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１６０℃で約８．５重量％失うことを示す、請求項６５または請求項６６に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６８のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７２℃での第１の吸熱開始及び約１０９℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項６５～６９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項６５～７０のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項６５～７１のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＩである、請求項６５～７２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、５．１±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、５．１±０．２、６．４±０．２、及び１４．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項７４に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２０℃～約１００℃で約３．１重量％失うことを示す、請求項７４または請求項７５に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５５℃での第１の吸熱開始及び約１０９℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項７４～７８のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項７４～７９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項７４～８０のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＩＩである、請求項７４～８１のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、２３．４±０．２、及び２５．２±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、２３．４±０．２、２５．２±０．２、及び３０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項８３に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約０．１５重量％失うことを示す、請求項８３または請求項８４に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項８３～８５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項８３～８６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項８３～８７のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＶである、請求項８３～８８のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１４．７±０．２、及び２０．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、１４．７±０．２、２０．９±０．２、及び２６．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９０に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約３．８重量％失うことを示す、請求項９０または請求項９１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９０～９２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９０～９３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項９０～９４のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶである、請求項９０～９５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．０±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、６．０±０．２、１２．８±０．２、１７．１±０．２、及び２０．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９７に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１５０℃で約２．１重量％失うことを示す、請求項９７または請求項９８に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～９９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１００のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１０１のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７４℃での第１の吸熱開始、約１０２℃での第２の吸熱開始、及び約１１４℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項９７～１０２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１３Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項９７～１０３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１３Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項９７～１０４のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩである、請求項９７～１０５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、１０．１±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．９±０．２、１０．１±０．２、１１．７±０．２、及び１５．５±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１０７に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約４０℃～約１００℃で約２．７重量％失うことを示す、請求項１０７または請求項１０８に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１０７～１０９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１４Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１０７～１１０のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１４Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１０７～請求項１１１のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩＩである、請求項１０７～１１２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、１０．７±０．２、及び１５．９±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、４．６±０．２、１０．７±０．２、１５．９±０．２、及び１９．６±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１４に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１５０℃で約１．６重量％失うことを示す、請求項１１４または請求項１１５に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８３℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１１４～１１６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１５Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１１４～１１７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１５Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１１４～請求項１１８のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＶＩＩＩである、請求項１１４～１１９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．２±０．２、１１．６±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、１０．２±０．２、１１．６±０．２、１７．１±０．２、及び２０．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１２１に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２３℃～約９２℃で約１．８５重量％失うことを示す、請求項１２１または請求項１２２に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９８℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６９℃での第１の吸熱開始、約９８℃での第２の吸熱開始、及び約１１５℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１２１～１２６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１６Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１２１～１２７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１６Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１２１～１２８のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＩＸである、請求項１２１～１２９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．８±０．２、１４．０±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．８±０．２、１４．０±０．２、１５．６±０．２、及び１７．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１３１に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２９℃～約１２６℃で約２．６重量％失うことを示す、請求項１３１または請求項１３２に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１１０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約７７℃での第１の吸熱開始、約９２℃での第２の吸熱開始、及び約１１０℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１３１～１３６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１７Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１３１～１３７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１７Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１３１～１３８のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸである、請求項１３１～１３９のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、８．２±０．２、及び１６．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．５±０．２、８．２±０．２、１６．７±０．２、及び１７．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１４１に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１０℃で約１４．１重量％失うことを示す、請求項１４１または請求項１４２に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約９０℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約５２℃での第１の吸熱開始及び約９０℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１４１～１４５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１８Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１４１～１４６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１８Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１４１～１４７のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩである、請求項１４１～１４８のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、１８．６±０．２、２１．７±０．２、及び２９．１±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１５０に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２６℃～約１３５℃で約１３．８重量％失うことを示す、請求項１５０または請求項１５１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６５℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８９℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０２℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約６５℃での第１の吸熱開始、約８９℃での第２の吸熱開始、及び約１０２℃での第３の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１５０～１５５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図１９Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１５０～１５６のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図１９Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１５０～１５７のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＩである、請求項１５０～１５８のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、５．４±０．２、６．５±０．２、９．７±０．２、及び１０．７±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６０に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約２７℃～約１３７℃で約４．４重量％失うことを示す、請求項１６０または請求項１６１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０１℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６３のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約８１℃での第１の吸熱開始及び約１０１℃での第２の吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６０～１６４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２０Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６０～１６５のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２０Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１６０～１６６のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＩＩである、請求項１６０～１６７のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、７．２±０．２、９．５±０．２、２０．６±０．２、及び２３．０±０．２度の２θのピークを有するＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６９に記載の結晶形態。
- ＴＧＡは、前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約３０℃～約１１９℃で約１．２重量％失うことを示す、請求項１６９または請求項１７０に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、約１０４℃での吸熱開始を有するＤＳＣサーモグラムを示す、請求項１６９～１７１のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、実質的に図２１Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１６９～１７２のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、
ａ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２１Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１６９～１７３のいずれか１項に記載の結晶形態。 - 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態が、形態ＸＸＩＶである、請求項１６９～１７４のいずれか１項に記載の結晶形態。
- 式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体が、実質的に図２２Ａに示されるようなＸＲＰＤパターンを特徴とする、請求項１７６に記載の非晶質固体。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの非晶質固体が、
ａ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＴＧＡプロファイル、及び／または
ｂ）実質的に図２２Ｂに示されるようなＤＳＣプロファイルを特徴とする、請求項１７６または請求項１７７に記載の非晶質固体。 - 薬学的組成物であって、
請求項１～１７５のいずれか１項に記載の結晶形態、または請求項１７６～１７８のいずれか１項に記載の非晶質固体と、１つ以上の薬学的に許容される担体と、を含む、前記薬学的組成物。 - 前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で１０重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
- 前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
- 前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で２重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
- 前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
- 前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で０．５重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
- 前記結晶形態または前記非晶質固体が、合計で０．１重量％未満の１つ以上の他の結晶形態及び／または非晶質固体を含む、請求項１７９に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、経口投与用である、請求項１７９～１８５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、固体剤形である、請求項１７９～１８６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、カプセル、錠剤、粉末、顆粒、ミニタブレット、またはペレットである、請求項１７９～１８７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、カプセルである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
- 前記カプセルが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。 - 前記カプセルが、約２ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ）０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、及び
ｅ）成分ａ～ｄを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。 - 前記カプセルが、約５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記カプセルの各成分が、以下：
ａ）約２．５重量／重量％～約７．０重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ）約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ）約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、及び
ｄ）成分ａ～ｃを封入するゼラチンカプセル、のとおりである、請求項１８９に記載の薬学的組成物。 - 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項１９０～１９２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項１９３に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項１９０～１９４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項１９５に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項１９０～１９６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項１９７に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、錠剤である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
- 前記錠剤が、分散性錠剤である、請求項１９９に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性錠剤が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性錠剤の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２００に記載の薬学的組成物。 - 前記分散性錠剤が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性錠剤の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２００に記載の薬学的組成物。 - 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２０１または請求項２０２に記載の薬学的組成物。
- 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２０３に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２０１～２０４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２０５に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２０１～２０６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２０７に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性錠剤のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２０１～２０８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記甘味料が、スクラロースである、請求項２０９に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２０１～２１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２１１に記載の薬学的組成物。
- 前記錠剤が、口腔分散性錠剤である、請求項１９９～２１２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、粉末である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
- 前記粉末が、分散性粉末である、請求項２１４に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性粉末が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性粉末の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２１５に記載の薬学的組成物。 - 前記分散性粉末が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性粉末の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２１５に記載の薬学的組成物。 - 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２１６または請求項２１７に記載の薬学的組成物。
- 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２１８に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２１６～２１９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２２０に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２１６～２２１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２２２に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性粉末のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２１６～２２３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記甘味料が、スクラロースである、請求項２２４に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２１６～２２５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２２６に記載の薬学的組成物。
- 前記粉末が、口腔分散性粉末である、請求項２１５～２２７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、顆粒である、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
- 前記顆粒が、分散性顆粒である、請求項２２９に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性顆粒が、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性顆粒の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２３０に記載の薬学的組成物。 - 前記分散性顆粒が、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性顆粒の各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２３０に記載の薬学的組成物。 - 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２３１または請求項２３２に記載の薬学的組成物。
- 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２３３に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２３１～２３４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２３５に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２３１～２３６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２３７に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性顆粒のうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２３１～２３８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記甘味料が、スクラロースである、請求項２３９に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２３１～２４０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２４１に記載の薬学的組成物。
- 前記顆粒が、口腔分散性顆粒である、請求項２２９～２４２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、ミニタブレットである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
- 前記ミニタブレットが、分散性ミニタブレットである、請求項２４４に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性ミニタブレットが、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ミニタブレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２４５に記載の薬学的組成物。 - 前記分散性ミニタブレットが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ミニタブレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２４５に記載の薬学的組成物。 - 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２４６または請求項２４７に記載の薬学的組成物。
- 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２４８に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２４６～２４９のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２５０に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２４６～２５１のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２５２に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性ミニタブレットのうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２４６～２５３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記甘味料が、スクラロースである、請求項２５４に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２４６～２５５のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２５６に記載の薬学的組成物。
- 前記ミニタブレットが、口腔分散性ミニタブレットである、請求項２４４～２５７のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、ペレットである、請求項１８８に記載の薬学的組成物。
- 前記ペレットが、分散性ペレットである、請求項２５９に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性ペレットが、約０．５ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ペレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２６０に記載の薬学的組成物。 - 前記分散性ペレットが、約１ｍｇのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを含み、前記分散性ペレットの各成分が、以下：
ａ．約０．１重量／重量％～約７重量／重量％のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの結晶形態または非晶質固体、
ｂ．約５０重量／重量％～約９８重量／重量％の１つ以上の希釈剤、
ｃ．約１重量／重量％～約１０重量／重量％の１つ以上の崩壊剤、
ｄ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の香料剤、
ｅ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の甘味料、及び
ｆ．０重量／重量％～約５重量／重量％の１つ以上の滑沢剤、のとおりである、請求項２６０に記載の薬学的組成物。 - 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、スクロース、アルファ化デンプン、硫酸カルシウム、炭酸カルシウム、デンプン、及び二塩基性リン酸カルシウムからなる群から選択される、請求項２６１または請求項２６２に記載の薬学的組成物。
- 前記希釈剤のうちの少なくとも１つが、微結晶セルロースである、請求項２６３に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスポビドン、微結晶セルロース、デンプン、アルファ化デンプン、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、及びアルギン酸からなる群から選択される、請求項２６１～２６４のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記崩壊剤のうちの少なくとも１つが、クロスカルメロースナトリウムである、請求項２６５に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料、バブルガム香料、キャラメル香料、オレンジ香料、レモン香料、イチゴ香料、ラズベリー香料、ミント香料、ペパーミント香料、グレープフルーツ香料、パイナップル香料、ナシ香料、桃香料、バニラ香料、バナナ香料、またはチェリー香料が含まれるが、これらに限定されない天然または合成風味からなる群から選択される、請求項２６１～２６６のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記香料剤のうちの少なくとも１つが、ブドウ香料である、請求項２６７に記載の薬学的組成物。
- 前記分散性ペレットのうちの少なくとも１つの甘味料が、スクラロース、アセスルファム、サッカリン、スクロース、キシリトール、マンニトール、ソルビトール、グルコース、フルクトース、及びアスパルテームからなる群から選択される、請求項２６１～２６８のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記甘味料が、スクラロースである、請求項２６９に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ジベヘン酸グリセロール、ステアリン酸、水素化植物油、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、蜜蝋、コロイド状二酸化ケイ素、及びタルクからなる群から選択される、請求項２６１～２７０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 前記滑沢剤のうちの少なくとも１つが、ステアリン酸マグネシウムである、請求項２７１に記載の薬学的組成物。
- 前記ペレットが、口腔分散性ペレットである、請求項２５９～２７２のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
- 腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする対象に、請求項１７９～２７３のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与することを含む、前記方法。
- 前記腫瘍が、神経線維腫である、請求項２７４に記載の方法。
- 前記腫瘍が、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である、請求項２７４または請求項２７５に記載の方法。
- 前記腫瘍が、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、及び悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される、請求項２７４～２７６のいずれか１項に記載の方法。
- 前記腫瘍が、叢状神経線維腫である、請求項２７７に記載の方法。
- 前記対象が、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からなる群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている、請求項２７４～２７８のいずれか１項に記載の方法。
- 前記がんが、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される、請求項２７４～２７９のいずれか１項に記載の方法。
- 前記白血病が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
- 前記リンパ腫が、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
- 前記肺癌が、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される、請求項２８０に記載の方法。
- 前記対象が、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における前記変異または他の異常を有し、前記１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である、請求項２７４～２８３のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項２７４～２８４のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日１回投与される、請求項２７４～２８８のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２８９に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約１ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約４ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約６ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約８ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項２９０に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日２回投与される、請求項２７４～２８８のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項２９８に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量が、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤、２回以上の用量の分散性粉末、２回以上の用量の顆粒、２回以上の用量のミニタブレット、２回以上の用量のペレット、またはそれらの組み合わせとして投与される、請求項２７４～３０５のいずれか１項に記載の方法。
- 前記薬学的組成物が、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、前記分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットが、前記対象に投与される前に、飲料用液体中に分散される、請求項２７４～３０６のいずれか１項に記載の方法。
- 前記対象が、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する、請求項３０７に記載の方法。
- 前記対象が、小児対象である、請求項３０７または請求項３０８に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、前記３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、前記３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項２７４～３０９のいずれか１項に記載の方法。
- 前記２８日間の投与サイクルが、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される、請求項３１０～３１３のいずれか１項に記載の方法。
- 腫瘍、がん、またはＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を治療するための医薬品の製造のための、請求項１７９～２７３のいずれか１項に記載の薬学的組成物の使用。
- 前記腫瘍が、神経線維腫である、請求項３１５に記載の使用。
- 前記腫瘍が、神経線維腫症１型に関連する神経線維腫である、請求項３１５または請求項３１６に記載の使用。
- 前記腫瘍が、皮膚神経線維腫、叢状神経線維腫、視路神経膠腫、低悪性度神経膠腫、高悪性度神経膠腫、及び悪性末梢神経鞘腫瘍からなる群から選択される、請求項３１５～３１７のいずれか１項に記載の使用。
- 前記腫瘍が、叢状神経線維腫である、請求項３１８に記載の使用。
- 前記対象が、神経線維腫症１型、神経線維腫症２型、心臓・顔・皮膚症候群、コステロ症候群、レギウス症候群、ヌーナン症候群、及び多発性黒子を伴うヌーナン症候群からなる群から選択されるＲａｓｏｐａｔｈｙ障害を有すると診断されている、請求項３１５～３１９のいずれか１項に記載の使用。
- 前記がんが、皮膚癌、悪性末梢神経鞘癌、白血病、リンパ腫、組織球腫瘍、肺癌、乳癌、卵巣癌、腎臓癌、結腸直腸癌、甲状腺癌、胆管癌、尿路上皮癌、子宮腫瘍、胃癌、肉腫、膀胱癌、頭頚部癌、子宮内膜癌、食道癌、腺様嚢胞癌、胆嚢癌、前立腺癌、口腔癌、子宮頚癌、膵臓癌、黒色腫、肝細胞癌、胆道癌、及び腹膜の漿液癌からなる群から選択される、請求項３１５～３２０のいずれか１項に記載の使用。
- 前記白血病が、急性リンパ性白血病、急性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、及び慢性骨髄性白血病からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
- 前記リンパ腫が、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫、濾胞性リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、原発性縦隔大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、小リンパ球性リンパ腫、及びワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
- 前記肺癌が、肺腺癌、扁平上皮非小細胞肺癌、非扁平上皮非小細胞肺癌、及び小細胞肺癌からなる群から選択される、請求項３２１に記載の使用。
- 前記対象が、変異または他の異常が、特定のがんに特徴的な機能の獲得または喪失を引き起こす１つ以上の遺伝子における前記変異または他の異常を有し、前記１つ以上の遺伝子における変異または他の異常が、ＫＲＡＳ、ＮＲＡＳ、ＨＲＡＳ、ＢＲＡＦ、ＭＥＫ１、ＭＥＫ２、ＲＡＳＡ１、ＭＡＰ２Ｋ４、ＮＦ１、またはＮＦ２のうちの１つ以上における変異または他の異常である、請求項３１５～３２４のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、２０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、１０ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、８ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、６ｍｇを超えない１日の総用量で投与される、請求項３１５～３２５のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日１回投与される、請求項３１５～３２９のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．１ｍｇ～約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３０に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約０．５ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約１ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約４ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約６ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約８ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、約２０ｍｇの用量で１日１回投与される、請求項３３１に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、１日２回投与される、請求項３１５～３２９のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．１ｍｇ～約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３３９に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約０．５ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約２ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約３ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約４ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの前記１日の総用量が、それぞれ約１０ｍｇの用量で１日２回投与される、請求項３４０に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドの個々の用量が、２つ以上のカプセル、２つ以上の錠剤、２回以上の用量の分散性粉末、２回以上の用量の顆粒、２回以上の用量のミニタブレット、２回以上の用量のペレット、またはそれらの組み合わせとして投与される、請求項３１５～３４６のいずれか１項に記載の使用。
- 前記薬学的組成物が、分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットであり、前記分散性錠剤、分散性粉末、分散性顆粒、分散性ミニタブレット、または分散性ペレットが、前記対象に投与される前に、飲料用液体中に分散される、請求項３１５～３４７のいずれか１項に記載の使用。
- 前記対象が、神経系の疾患、筋肉衰弱、発達障害、脳卒中、外傷、解剖学的欠損、がん、がんの治療、アレルギー反応、認知症、記憶喪失、または認知機能低下のうちの１つ以上によって引き起こされる嚥下障害を経験する、請求項３４８に記載の使用。
- 前記対象が、小児対象である、請求項３４８または請求項３４９に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される２１日間、及び（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）前記１日の総用量が投与される連続した２１日間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない２日間を含む、前記３つの７日間の期間、ならびに（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
- 前記Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが、（ａ）３つの７日間の期間であって、それぞれ、（ｉ）前記１日の総用量が投与される連続した５日間、及び（ｉｉ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した２日間を含む、前記３つの７日間の期間、続いて（ｂ）Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドが投与されない連続した７日間、を含む２８日間の投与サイクルで投与される、請求項３１５～３５０のいずれか１項に記載の使用。
- 前記２８日間の投与サイクルが、合計２４の連続した２８日間の投与サイクルまで繰り返される、請求項３５１～３５４のいずれか１項に記載の使用。
- 式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する方法であって、
スキーム１
- 前記１－プロピルホスホン酸無水物が溶液中にある、請求項３５６に記載の方法。
- 前記１－プロピルホスホン酸無水物が、酢酸エチル中の溶液として提供される、請求項３５６または請求項３５７に記載の方法。
- 式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する前記方法が、ａ）ＰＤ－０３１５２０９（ＦＩＰＦＡ）及びＰＤ－０３３７７９２（ＩＰＧＡ）を、１－プロピルホスホン酸無水物（Ｔ３Ｐ）であるカップリング試薬と反応させて、９０１アセトニドを得ることと、ｂ）９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩに示されるような、Ｎ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、請求項３５６に記載の方法。
スキームＩＩ
- 式（Ｉ）のＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを生成する前記方法が、
９０１アセトニドを酸で処理して、スキームＩＩＩによるＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドを形成することと、を含む、請求項３５６に記載の方法。
スキームＩＩＩ
- 請求項３５６～３６０のいずれか１項に記載の方法によって調製された、本質的に純粋な形態ＩＶのＮ－（（Ｒ）－２，３－ジヒドロキシプロポキシ）－３，４－ジフルオロ－２－（２－フルオロ－４－ヨード－フェニルアミノ）－ベンズアミドである、結晶組成物。
- 前記結晶組成物が、≦０．２％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する、請求項３６１に記載の結晶組成物。
- 前記結晶組成物が、約０．０５重量％～約０．１９重量％の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有する、請求項３６１または請求項３６２に記載の結晶組成物。
- 前記結晶組成物が、検出可能な量の二量体不純物ＰＦ－００１９１１８９を含有しない、請求項３６１～３６３のいずれか１項に記載の結晶組成物。
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