JP2024067935A - Oral Composition - Google Patents
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Abstract
【課題】本発明の目的は、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種の成分を含み、当該成分の保存安定性が向上している口腔用組成物を提供することである。【解決手段】(A)アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(B)水を含有し、(B)水の含有量が20重量%以下であり、且つpHが8.0以上である、口腔用組成物。【選択図】なし[Problem] The object of the present invention is to provide an oral composition containing at least one component selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, azulene sulfonic acid salts, and hinokitiol, and having improved storage stability of said component. [Solution] An oral composition containing (A) at least one component selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, azulene sulfonic acid salts, and hinokitiol, and (B) water, the water content of (B) being 20% by weight or less, and having a pH of 8.0 or more. [Selected Figure] None
Description
本発明は、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種の成分を含み、当該成分の保存安定性が向上している口腔用組成物に関する。 The present invention relates to an oral composition that contains at least one component selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, a salt of azulene sulfonic acid, and hinokitiol, and that has improved storage stability of the component.
アズレンスルホン酸及びその塩は、抗炎症作用、上皮組織修復作用等があることが知られており、歯磨剤や洗口剤等の口腔用組成物に広く使用されている。また、ヒノキチオールは、低毒性で幅広い抗菌スペクトルを示すことが知られており、口腔用組成物に広く使用されている。しかしながら、アズレンスルホン酸及びその塩は、熱により分解され易く、保存安定性が低いという欠点がある。また、ヒノキチオールについても、保存安定性に難があることが知られている。 Azulene sulfonic acid and its salts are known to have anti-inflammatory and epithelial tissue repairing effects, and are widely used in oral compositions such as dentifrices and mouthwashes. Hinokitiol is known to have low toxicity and a wide antibacterial spectrum, and is widely used in oral compositions. However, azulene sulfonic acid and its salts have the disadvantages of being easily decomposed by heat and having low storage stability. Hinokitiol is also known to have problems with storage stability.
従来、アズレンスルホン酸及びその塩やヒノキチオールの保存安定性を向上させる製剤技術について種々検討されている。例えば、特許文献1では、アズレン誘導体を含有する液状薬を脱気し溶液中の溶存酸素を除去して充填容器に入れ、該容器のヘッドスペースを不活性ガスで置換し、該容器中の酸素を除去することによって、アズレン誘導体の保存安定性を向上できることが記載されている。また、特許文献2には、非イオン性界面活性剤、ゼラチン、水溶性高分子およびグリセリンを配合し、エマルジョン化してなる石油系炭化水素中に水溶性アズレンを含有させることにより、水溶性アズレン製剤の保存安定性を向上できることが記載されている。また、特許文献3には、エデト酸を配合することによって、ヒノキチオールの保存安定性を向上できることが記載されている。近年、消費者の口腔用組成物に対する消費者の要望は多様化しており、それに伴って多様な製剤処方の開発が望まれているので、製剤処方も多様化に対応するために、アズレンスルホン酸及び/又はその塩、或はヒノキチオールを含む口腔用組成物において、これらの保存安定性を向上させる製剤技術の更なる開発が望まれている。 Various formulation techniques for improving the storage stability of azulene sulfonic acid and its salts and hinokitiol have been studied. For example, Patent Document 1 describes that the storage stability of an azulene derivative can be improved by degassing a liquid drug containing an azulene derivative to remove dissolved oxygen in the solution and placing it in a filled container, replacing the head space of the container with an inert gas, and removing oxygen in the container. Patent Document 2 describes that the storage stability of a water-soluble azulene formulation can be improved by incorporating a nonionic surfactant, gelatin, a water-soluble polymer, and glycerin into an emulsified petroleum hydrocarbon, thereby containing water-soluble azulene. Patent Document 3 describes that the storage stability of hinokitiol can be improved by incorporating edetic acid. In recent years, consumer demands for oral compositions have become more diverse, and as a result, there is a demand for the development of a variety of formulations. In order to respond to the diversification of formulations, there is a demand for further development of formulation technology that improves the storage stability of oral compositions containing azulene sulfonic acid and/or its salts, or hinokitiol.
本発明の目的はアズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種の成分を含み、当該成分の保存安定性が向上している口腔用組成物を提供することである。 The object of the present invention is to provide an oral composition that contains at least one component selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, a salt of azulene sulfonic acid, and hinokitiol, and that has improved storage stability of the component.
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、アズレンスルホン酸及び/又はその塩、並びにヒノキチオールを含む口腔用組成物において、水の含有量を20重量%以下且つpHを8.0以上に設定することにより、前記成分の保存安定性が向上することを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて、更に検討を重ねることにより完成したものである。 The inventors conducted extensive research to solve the above problems and discovered that in an oral composition containing azulene sulfonic acid and/or a salt thereof, and hinokitiol, the storage stability of the components is improved by setting the water content to 20% by weight or less and the pH to 8.0 or more. The present invention was completed based on this knowledge and through further research.
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項1. (A)アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(B)水を含有し、
(B)水の含有量が20重量%以下であり、且つpHが8.0以上である、口腔用組成物。
項2. 更に(C)水溶性アルミニウム塩を含有する、項1に記載の口腔用組成物。
項3. 前記(C)水溶性アルミニウム塩が乳酸アルミニウムである、項2に記載の口腔用組成物。
項4. 前記(C)水溶性アルミニウム塩を0.5重量%以上含有する、項2又は3に記載の口腔用組成物。
項5. 練歯磨剤である、項1又は2に記載の口腔用組成物。
That is, the present invention provides the following aspects.
Item 1. A composition comprising (A) at least one selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, a salt of azulene sulfonic acid, and hinokitiol, and (B) water,
(B) An oral composition having a water content of 20% by weight or less and a pH of 8.0 or more.
Item 2. The oral composition according to Item 1, further comprising (C) a water-soluble aluminum salt.
Item 3. The oral composition according to Item 2, wherein the (C) water-soluble aluminum salt is aluminum lactate.
Item 4. The oral composition according to item 2 or 3, containing 0.5% by weight or more of the water-soluble aluminum salt (C).
Item 5. The oral composition according to item 1 or 2, which is a toothpaste.
本発明によれば、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種の成分の保存による分解を抑制できるので、アズレンスルホン酸及び/又はその塩、並びにヒノキチオールを含む口腔用組成物に優れた保存安定性を備えさせることが可能になる。 According to the present invention, the decomposition during storage of at least one component selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, azulene sulfonic acid salts, and hinokitiol can be suppressed, so that an oral composition containing azulene sulfonic acid and/or its salts, and hinokitiol can be provided with excellent storage stability.
1.口腔用組成物
本発明の口腔用組成物は、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種の成分、並びに水を含有し、水の含有量が20重量%以下且つpHが8.0以上であることを特徴とする。以下、本発明の口腔用組成物について詳述する。
1. Oral Composition The oral composition of the present invention contains at least one component selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, a salt of azulene sulfonic acid, and hinokitiol, and water, and is characterized in that the water content is 20% by weight or less and the pH is 8.0 or more. The oral composition of the present invention will be described in detail below.
[(A)アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及び/又はヒノキチオール]
本発明の口腔用組成物は、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種の成分((A)成分と表記することもある)を含有する。
[(A) Azulene sulfonic acid, a salt of azulene sulfonic acid, and/or hinokitiol]
The oral composition of the present invention contains at least one component (sometimes referred to as component (A)) selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, a salt of azulene sulfonic acid, and hinokitiol.
アズレンスルホン酸は、1,4-ジメチル-7-イソプロピルアズレン-3-スルホン酸とも称される公知の抗炎症成分である。アズレンスルホン酸の塩の種類については、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩;カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩;アルミニウム塩等のその他の金属塩;アンモニウム塩;酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩等のカルボン酸塩;メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩等の有機スルホン酸塩;メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩等の有機アミン塩;塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩等の無機酸塩等が挙げられる。 Azulene sulfonic acid is a known anti-inflammatory ingredient also known as 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonic acid. The type of salt of azulene sulfonic acid is not particularly limited as long as it is pharma- ceutically acceptable, but examples of the salt include alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt; alkaline earth metal salts such as calcium salt and magnesium salt; other metal salts such as aluminum salt; ammonium salt; carboxylates such as acetate, trifluoroacetate, butyrate, palmitate, stearate, fumarate, maleate, succinate, malonate, lactate, tartrate, citrate; organic sulfonates such as methanesulfonate, toluenesulfonate, and tosylate; organic amine salts such as methylamine salt, triethylamine salt, triethanolamine salt, morpholine salt, piperazine salt, pyrrolidine salt, tripyridine salt, and picoline salt; and inorganic acid salts such as hydrochloride, sulfate, nitrate, hydrobromide, and phosphate.
ヒノキチオールは、殺菌剤として公知の成分である。 Hinokitiol is a known fungicide.
本発明の口腔用組成物は、(A)成分として、アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールの中から1種の成分を単独で使用してもよく、また2種以上の成分を組み合わせて使用してもよい。 The oral composition of the present invention may use one component selected from azulene sulfonic acid, azulene sulfonic acid salts, and hinokitiol as component (A) alone, or may use a combination of two or more components.
(A)成分の中でも、好ましくはアズレンスルホン酸の塩及び/又ヒノキチオール、より好ましくはアズレンスルホン酸のアルカリ金属塩及び/又ヒノキチオール、更に好ましくはアズレンスルホン酸ナトリウム及び/又ヒノキチオールが挙げられる。 Among the (A) components, preferred are salts of azulene sulfonic acid and/or hinokitiol, more preferred are alkali metal salts of azulene sulfonic acid and/or hinokitiol, and even more preferred are sodium azulene sulfonate and/or hinokitiol.
本発明の口腔用組成物における(A)成分の含有量については、口腔用組成物の製剤形態や用途等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、(A)成分の総量で0.0001~1重量%、好ましくは0.002~0.7重量%、より好ましくは0.02~0.15重量%が挙げられる。より具体的には、アズレンスルホン酸及び/又はその塩の場合であれば、本発明の口腔用組成物におけるアズレンスルホン酸及び/又はその塩の含有量として、好ましくは0.001~0.5重量%、より好ましくは0.01~0.1重量%が挙げられる。また、ヒノキチオールの場合であれば、本発明の口腔用組成物におけるヒノキチオールの含有量として、好ましくは0.001~0.2重量%、より好ましくは0.01~0.05重量%が挙げられる。 The content of component (A) in the oral composition of the present invention may be appropriately set depending on the formulation form and use of the oral composition, and may be, for example, 0.0001 to 1% by weight, preferably 0.002 to 0.7% by weight, and more preferably 0.02 to 0.15% by weight, in terms of the total amount of component (A). More specifically, in the case of azulene sulfonic acid and/or a salt thereof, the content of azulene sulfonic acid and/or a salt thereof in the oral composition of the present invention is preferably 0.001 to 0.5% by weight, and more preferably 0.01 to 0.1% by weight. In the case of hinokitiol, the content of hinokitiol in the oral composition of the present invention is preferably 0.001 to 0.2% by weight, and more preferably 0.01 to 0.05% by weight.
[(B)水及び口腔用組成物のpH]
本発明の口腔用組成物では、水を20重量%以下の含有量で含み、且つpHが8.0以上である。このような水分含有量及びpHを満たすことにより、(A)成分の保存安定性を向上させることが可能になる。
[(B) pH of water and oral composition]
The oral composition of the present invention contains water in an amount of 20% by weight or less and has a pH of 8.0 or more. By satisfying these water content and pH requirements, it is possible to improve the storage stability of component (A).
本発明の口腔用組成物における水分含有量は20重量%以下であればよいが、(A)成分の保存安定性をより一層効果的に向上させるという観点から、水分含有量として、好ましくは5~19重量%、より好ましくは10~18重量%、更に好ましくは12~17重量%が挙げられる。 The moisture content of the oral composition of the present invention may be 20% by weight or less, but from the viewpoint of more effectively improving the storage stability of component (A), the moisture content is preferably 5 to 19% by weight, more preferably 10 to 18% by weight, and even more preferably 12 to 17% by weight.
また、本発明の口腔用組成物のpHは、8.0以上であればよいが、(A)成分の保存安定性をより一層効果的に向上させるという観点から、pHとして、好ましくは8.0~9.0、より好ましくは8.1~8.5、更に好ましくは8.2~8.4が挙げられる。本発明において、口腔用組成物のpHは、25℃の温度条件で測定される値である。pHを前述する範囲に調整するには、緩衝剤、pH調節剤等を使用すればよい。 The pH of the oral composition of the present invention may be 8.0 or higher, but from the viewpoint of more effectively improving the storage stability of component (A), the pH is preferably 8.0 to 9.0, more preferably 8.1 to 8.5, and even more preferably 8.2 to 8.4. In the present invention, the pH of the oral composition is a value measured at a temperature condition of 25°C. To adjust the pH to the aforementioned range, a buffering agent, a pH adjusting agent, etc. may be used.
[(C)水溶性アルミニウム塩]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、水溶性アルミニウム塩((C)成分と表記することもある)を含んでもよい。水溶性アルミニウム塩を含む場合には、(A)成分の保存安定性をより効果的に向上させることが可能になる。
[(C) Water-soluble aluminum salt]
The oral cavity composition of the present invention may contain a water-soluble aluminum salt (sometimes referred to as component (C)) as necessary. When a water-soluble aluminum salt is contained, it becomes possible to more effectively improve the storage stability of component (A).
水溶性アルミニウム塩の種類については、口腔内に適用可能であることを限度として特に制限されないが、例えば、乳酸アルミニウム、クロルヒドロキシアルミニウム、アラントインヒドロキシアルミニウム、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、パラフェノールスルホン酸アルミニウム、塩化アルミニウム、ミョウバン、硝酸アルミニウム等が挙げられる。 The type of water-soluble aluminum salt is not particularly limited, so long as it can be applied to the oral cavity. Examples include aluminum lactate, aluminum chlorohydrate, aluminum allantoin hydroxyaluminum, aluminum allantoin chlorhydroxyaluminum, aluminum allantoin dihydroxyaluminum, aluminum paraphenolsulfonate, aluminum chloride, alum, aluminum nitrate, etc.
これらの水溶性アルミニウム塩は、1種単独で使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。 These water-soluble aluminum salts may be used alone or in combination of two or more.
これらの(C)成分の中でも、(A)成分の保存安定性をより一層効果的に向上させるという観点から、好ましくは乳酸アルミニウムが挙げられる。 Among these (C) components, aluminum lactate is preferred from the viewpoint of more effectively improving the storage stability of (A) component.
本発明の口腔用組成物に(C)成分を含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、0.01~5重量%が挙げられる。また、本発明の口腔用組成物に(C)成分が0.5重量%以上含まれている場合には、(A)成分の保存安定性を格段顕著に向上させることが可能になる。このように保存安定性を格段顕著に向上させるという観点から、本発明の口腔用組成物における(C)成分の含有量として、好ましくは0.5~5重量%、より好ましくは0.7~3重量%、更に好ましくは0.8~1.5重量%が挙げられる。 When the oral composition of the present invention contains component (C), its content is not particularly limited, but may be, for example, 0.01 to 5% by weight. Furthermore, when the oral composition of the present invention contains 0.5% by weight or more of component (C), it becomes possible to remarkably improve the storage stability of component (A). From the viewpoint of remarkably improving the storage stability in this way, the content of component (C) in the oral composition of the present invention is preferably 0.5 to 5% by weight, more preferably 0.7 to 3% by weight, and even more preferably 0.8 to 1.5% by weight.
[(D)第四級アンモニウム塩]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、第四級アンモニウム塩((D)成分と表記することもある)を含有してもよい。本発明で使用される第四級アンモニウム塩の種類については、口腔内に適用可能であることを限度として特に制限されないが、例えば、殺菌作用を有する第四級アンモニウム塩を好適に使用できる。このような第四級アンモニウム塩としては、具体的には、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、塩化アルキルジメチルアンモニウム、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化メチルベンゼトニウム、塩化ラウロイルコラミノホルミルメチルピリジニウム等が挙げられる。また、本発明で使用される第四級アンモニウム塩は、水和物等の溶媒和物の形態であってもよい。
[(D) Quaternary ammonium salt]
The oral composition of the present invention may contain a quaternary ammonium salt (sometimes referred to as component (D)) as necessary. The type of quaternary ammonium salt used in the present invention is not particularly limited as long as it is applicable to the oral cavity, but for example, a quaternary ammonium salt having a bactericidal effect can be preferably used. Specific examples of such quaternary ammonium salts include cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, dequalinium chloride, alkyldimethylammonium chloride, alkyltrimethylammonium chloride, methylbenzethonium chloride, lauroylcollaminoformylmethylpyridinium chloride, etc. In addition, the quaternary ammonium salt used in the present invention may be in the form of a solvate such as a hydrate.
これらの(D)成分は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 These (D) components may be used alone or in combination of two or more.
これらの(D)成分の中でも、好ましくは塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、より好ましくは塩化セチルピリジニウムが挙げられる。 Among these (D) components, preferred are cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, and benzalkonium chloride, and more preferred are cetylpyridinium chloride.
本発明の口腔用組成物に(D)成分を含有させる場合、その含有量については、口腔用組成物の製剤形態や用途等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、0.001~5重量%、好ましくは0.005~2重量%、より好ましくは0.01~1重量%が挙げられる。 When component (D) is contained in the oral composition of the present invention, its content may be appropriately set depending on the formulation form and use of the oral composition, but may be, for example, 0.001 to 5% by weight, preferably 0.005 to 2% by weight, and more preferably 0.01 to 1% by weight.
[(E)フッ素化合物]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、フッ素化合物((E)成分と表記することもある)を含有してもよい。
[(E) Fluorine compounds]
The oral composition of the present invention may contain a fluorine compound (sometimes referred to as component (E)) as necessary.
本発明の口腔用組成物で使用されるフッ素化合物の種類については、特に制限されないが、例えば、アルカリ金属のフッ化物、フルオロリン酸、及びフルオロリン酸の塩等が挙げられる。 The type of fluorine compound used in the oral composition of the present invention is not particularly limited, but examples include alkali metal fluorides, fluorophosphates, and salts of fluorophosphates.
アルカリ金属のフッ化物の種類については、口腔内に適用できることを限度として特に制限されないが、例えば、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム等が挙げられる。 There are no particular limitations on the type of alkali metal fluoride, as long as it can be applied to the oral cavity, but examples include sodium fluoride, potassium fluoride, etc.
フルオロリン酸の種類については、口腔内に適用できることを限度として特に制限されないが、例えば、モノフルオロリン酸、ジフルオロリン酸等が挙げられる。 There are no particular limitations on the type of fluorophosphate, as long as it can be applied to the oral cavity, but examples include monofluorophosphate, difluorophosphate, etc.
フルオロリン酸の塩の種類については、口腔内に適用できることを限度として特に制限されないが、例えば、前記フルオロリン酸のアルカリ金属塩、より具体的には、前記フルオロリン酸のナトリウム塩、カリウム塩等が挙げられる。 The type of fluorophosphoric acid salt is not particularly limited, as long as it can be applied to the oral cavity, but examples include alkali metal salts of the fluorophosphoric acid, more specifically, sodium salts and potassium salts of the fluorophosphoric acid.
これらの(E)成分は、1種のものを選択して単独で使用してもよく、また2種以上のものを組み合わせて使用してもよい。 One of these components (E) may be selected and used alone, or two or more may be used in combination.
これらの(E)成分の中でも、好ましくはフルオロリン酸の塩、より好ましくはモノフルオロリン酸ナトリウムが挙げられる。 Among these components (E), preferred are salts of fluorophosphoric acid, more preferably sodium monofluorophosphate.
本発明の口腔用組成物に(E)成分を含有させる場合、その含有量については、口腔用組成物の製剤形態や用途等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、0.001~5重量%、好ましくは0.01~3重量%、より好ましくは0.1~2重量%が挙げられる。 When component (E) is contained in the oral composition of the present invention, its content may be appropriately set depending on the formulation form and use of the oral composition, but may be, for example, 0.001 to 5% by weight, preferably 0.01 to 3% by weight, and more preferably 0.1 to 2% by weight.
[(F)アニオン性界面活性剤]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、アニオン性界面活性剤((F)成分と表記することもある)を含んでいてもよい。
[(F) Anionic Surfactant]
The oral composition of the present invention may contain an anionic surfactant (sometimes referred to as component (F)) as necessary.
本発明で使用されるアニオン性界面活性剤の種類については、口腔内に適用可能であることを限度として特に限定されないが、例えば、ラウリル硫酸、ミリスチル硫酸、セチル硫酸、オレイル硫酸等のアルキル硫酸エステルの塩;ラウロイルメチルタウリン、ミリストイルメチルタウリン、ヤシ油脂肪酸メチルタウリン、ラウリルメチルタウリン等の高級脂肪酸アミドスルホン酸の塩;αオレフィンスルホン酸の塩;N-ミリストイルグルタミン酸、ココイルグルタミン酸、N-ラウロイルグルタミン酸、N-ステアロイルグルタミン酸、ココイルグリシン等のN-アシルアミノ酸の塩;ドデシルベンゼンスルホン酸等のアルキルベンゼンスルホン酸の塩;ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸等のポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸エステルの塩;ラウロイルサルコシン等のN-アシルサルコシン酸の塩等が挙げられる。これらのアニオン性界面活性剤の塩の形態としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が挙げられる。これらのアニオン性界面活性剤は、1種のものを選択して単独で使用してもよく、また2種以上のものを組み合わせて使用してもよい。これらのアニオン性界面活性剤の中でも、好ましくはアルキル硫酸エステルの塩、より好ましくはラウリル硫酸ナトリウムが挙げられる。 The type of anionic surfactant used in the present invention is not particularly limited as long as it is applicable to the oral cavity, but examples thereof include salts of alkyl sulfate esters such as lauryl sulfate, myristyl sulfate, cetyl sulfate, and oleyl sulfate; salts of higher fatty acid amide sulfonic acids such as lauroyl methyl taurine, myristoyl methyl taurine, coconut oil fatty acid methyl taurine, and lauryl methyl taurine; salts of α-olefin sulfonic acid; salts of N-acyl amino acids such as N-myristoyl glutamic acid, cocoyl glutamic acid, N-lauroyl glutamic acid, N-stearoyl glutamic acid, and cocoyl glycine; salts of alkyl benzene sulfonic acids such as dodecyl benzene sulfonic acid; salts of polyoxyethylene alkyl ether sulfate esters such as polyoxyethylene lauryl ether sulfate; and salts of N-acyl sarcosine acids such as lauroyl sarcosine. Examples of the salt forms of these anionic surfactants include alkali metal salts such as sodium salts and potassium salts. One of these anionic surfactants may be selected and used alone, or two or more of them may be used in combination. Among these anionic surfactants, preferred are salts of alkyl sulfate esters, and more preferred are sodium lauryl sulfate.
本発明の口腔用組成物に(F)成分を含有させる場合、その含有量については、口腔用組成物の製剤形態や用途等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、0.001~5重量%、好ましくは0.01~3重量%、より好ましくは0.1~2重量%が挙げられる。 When component (F) is contained in the oral composition of the present invention, its content may be appropriately set depending on the formulation form and use of the oral composition, but may be, for example, 0.001 to 5% by weight, preferably 0.01 to 3% by weight, and more preferably 0.1 to 2% by weight.
[(G)両性界面活性剤]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、両性界面活性剤((G)成分と表記することもある)を含んでいてもよい。
[(G) Amphoteric surfactant]
The oral composition of the present invention may contain an amphoteric surfactant (sometimes referred to as component (G)) as necessary.
本発明で使用される両性界面活性剤の種類については、口腔内に適用可能であることを限度として特に限定されないが、例えば、N-ヤシ油脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン、N-ヤシ油脂肪酸アシル-N-カルボキシエチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン、N-ヤシ油脂肪酸-N-カルボキシメトキシエチル-N-カルボキシメチルエチレンジアミン、N-ヤシ油脂肪酸アシル-N-カルボキシエトキシエチル-N-カルボキシエチルエチレンジアミンム、及びこれらの塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤;ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ミリスチルジメチルアミノ酢酸ベタイン、パルミチルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ステアリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸ジメチルアミノ酢酸ベタイン、パーム核油脂肪酸ジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリルジヒドロキシエチルアミノ酢酸ベタイン、及びこれらの塩等のアルキルベタイン型両性界面活性剤;ラウリルアミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ミリスチルアミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン、パルミチルアミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ステアリルアミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン(ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液)、パーム核油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタインラウリルアミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン、及びこれらの塩等のアミドベタイン型両性界面活性剤等が挙げられる。これらの両性界面活性剤の塩の形態としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が挙げられる。これらの両性界面活性剤の中でも、好ましくはイミダゾリン型両性界面活性剤、より好ましくはN-ヤシ油脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミン及びその塩、更に好ましくはN-ヤシ油脂肪酸アシル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウムが挙げられる。これらの両性界面活性剤は、1種のものを選択して単独で使用してもよく、また2種以上のものを組み合わせて使用してもよい。これらの両性界面活性剤の中でも、好ましくはアミドベタイン型両性界面活性剤、より好ましくはヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン液が挙げられる。 The type of amphoteric surfactant used in the present invention is not particularly limited, provided that it is applicable to the oral cavity. Examples of such surfactants include imidazoline-type amphoteric surfactants such as N-coconut fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylethylenediamine, N-coconut fatty acid acyl-N-carboxyethyl-N-hydroxyethylethylenediamine, N-coconut fatty acid-N-carboxymethoxyethyl-N-carboxymethylethylenediamine, N-coconut fatty acid acyl-N-carboxyethoxyethyl-N-carboxyethylethylenediamine, and salts thereof; lauryl dimethylaminoacetate betaine, myristyl dimethylaminoacetate betaine, palmityl dimethylaminoacetate betaine, stearyl dimethylaminoacetate betaine, etc. alkyl betaine type amphoteric surfactants such as betaine, coconut oil fatty acid dimethylaminoacetic acid betaine, palm kernel oil fatty acid dimethylaminoacetic acid betaine, lauryl dihydroxyethyl aminoacetic acid betaine, and salts thereof; amido betaine type amphoteric surfactants such as lauryl amidopropyl dimethylaminoacetic acid betaine, myristyl amidopropyl dimethylaminoacetic acid betaine, palmitylamidopropyl dimethylaminoacetic acid betaine, stearyl amidopropyl dimethylaminoacetic acid betaine, coconut oil fatty acid amidopropyl dimethylaminoacetic acid betaine (coconut oil fatty acid amidopropyl betaine solution), palm kernel oil fatty acid amidopropyl dimethylaminoacetic acid betaine lauryl amidopropyl dimethylaminoacetic acid betaine, and salts thereof. Examples of the salt form of these amphoteric surfactants include alkali metal salts such as sodium salts and potassium salts. Among these amphoteric surfactants, preferred are imidazoline type amphoteric surfactants, more preferred are N-coconut oil fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl ethylenediamine and its salts, and even more preferred are N-coconut oil fatty acid acyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl ethylenediamine sodium. These amphoteric surfactants may be used alone or in combination of two or more. Among these amphoteric surfactants, amidobetaine type amphoteric surfactants are preferred, and coconut oil fatty acid amidopropyl betaine solution is more preferred.
本発明の口腔用組成物に(G)成分を含有させる場合、その含有量については、口腔用組成物の製剤形態や用途等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、0.001~5重量%、好ましくは0.01~2重量%、より好ましくは0.1~1重量%が挙げられる。 When component (G) is contained in the oral composition of the present invention, its content may be appropriately set depending on the formulation form and use of the oral composition, but may be, for example, 0.001 to 5% by weight, preferably 0.01 to 2% by weight, and more preferably 0.1 to 1% by weight.
[(H)ノニオン性界面活性剤]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、ノニオン性界面活性剤((H)成分と表記することもある)を含んでいてもよい。
[(H) Nonionic Surfactant]
The oral composition of the present invention may contain a nonionic surfactant (sometimes referred to as component (H)) as necessary.
本発明で使用されるノニオン性界面活性剤の種類については、口腔内に適用可能であることを限度として特に限定されないが、例えば、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ポリアルキレングリコール脂肪酸エステルポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル等が挙げられる。これらのノニオン性界面活性剤は、1種のものを選択して単独で使用してもよく、また2種以上のものを組み合わせて使用してもよい。これらのノニオン性界面活性剤の中でも、好ましくはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が挙げられる。 The type of nonionic surfactant used in the present invention is not particularly limited, provided that it is applicable to the oral cavity. Examples of such surfactants include polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene alkyl ether, glycerin fatty acid ester, polyglycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, sucrose fatty acid ester, polyalkylene glycol fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbit fatty acid ester, etc. One of these nonionic surfactants may be selected and used alone, or two or more types may be used in combination. Of these nonionic surfactants, polyoxyethylene hydrogenated castor oil is preferred.
本発明の口腔用組成物に(H)成分を含有させる場合、その含有量については、口腔用組成物の製剤形態や用途等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、0.01~15重量%、好ましくは0.1~10重量%、より好ましくは1~6重量%が挙げられる。 When component (H) is contained in the oral composition of the present invention, its content may be appropriately set depending on the formulation form and use of the oral composition, but may be, for example, 0.01 to 15% by weight, preferably 0.1 to 10% by weight, and more preferably 1 to 6% by weight.
[(I)多価アルコール]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて多価アルコール((I)成分と表記することもある)を含んでいてもよい。
[(I) Polyhydric alcohol]
The oral composition of the present invention may contain a polyhydric alcohol (sometimes referred to as component (I)) as necessary.
本発明で使用される多価アルコールの種類については、口腔内に適用可能であることを限度として、特に制限されないが、例えば、1,3-ブチレングリコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、イソプレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール等の2価アルコール;グリセリン等が挙げられる。これらの多価アルコールは、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの多価アルコールの中でも、好ましくはプロピレングリコール、グリセリンが挙げられる。 The type of polyhydric alcohol used in the present invention is not particularly limited, so long as it is applicable to the oral cavity, but examples include dihydric alcohols such as 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, propylene glycol, isoprene glycol, diethylene glycol, dipropylene glycol, and polyethylene glycol; glycerin, etc. These polyhydric alcohols may be used alone or in combination of two or more. Among these polyhydric alcohols, propylene glycol and glycerin are preferred.
本発明の口腔用組成物に(I)成分を含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、(I)成分の総量で1~75重量%、好ましくは10~70重量%、更に好ましくは30~60重量%が挙げられる。 When component (I) is contained in the oral composition of the present invention, its content is not particularly limited, but may be, for example, 1 to 75% by weight, preferably 10 to 70% by weight, and more preferably 30 to 60% by weight of the total amount of component (I).
[(J)糖アルコール]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、糖アルコール((J)成分と表記することもある)を含んでいてもよい。
[(J) Sugar alcohol]
The oral composition of the present invention may contain a sugar alcohol (sometimes referred to as component (J)) as necessary.
本発明で使用される糖アルコールの種類については、口腔内に適用可能であることを限度として、特に制限されないが、例えば、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、エリスリトール等が挙げられる。これらの糖アルコールは、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの糖アルコールの中でも、好ましくはソルビトールが挙げられる。 The type of sugar alcohol used in the present invention is not particularly limited, so long as it is applicable to the oral cavity, and examples include sorbitol, mannitol, xylitol, erythritol, etc. These sugar alcohols may be used alone or in combination of two or more. Among these sugar alcohols, sorbitol is preferred.
本発明の口腔用組成物に(J)成分を含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、0.1~20重量%、好ましくは0.5~15重量%、より好ましくは3~10重量%が挙げられる。 When component (J) is contained in the oral composition of the present invention, its content is not particularly limited, but may be, for example, 0.1 to 20% by weight, preferably 0.5 to 15% by weight, and more preferably 3 to 10% by weight.
[(K)1価低級アルコール]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、1価低級アルコール((K)成分と表記することもある)を含んでいてもよい。
[(K) Monohydric lower alcohol]
The oral cavity composition of the present invention may contain a monohydric lower alcohol (sometimes referred to as component (K)) as necessary.
本発明で使用される1価低級アルコールとしては、口腔内に適用可能であることを限度として、特に制限されないが、例えば、炭素数2~5の1価アルコール、具体的には、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール等が挙げられる。これらの1価低級アルコールの中でも、好ましくはエタノールが挙げられる。これらの1価低級アルコールは、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The monohydric lower alcohol used in the present invention is not particularly limited, so long as it is applicable to the oral cavity, but examples thereof include monohydric alcohols having 2 to 5 carbon atoms, specifically ethanol, propanol, isopropanol, butanol, etc. Among these monohydric lower alcohols, ethanol is preferable. These monohydric lower alcohols may be used alone or in combination of two or more.
本発明の口腔用組成物に(K)成分を含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、0.001~15重量%、好ましくは0.01~10重量%、更に好ましくは0.1~5重量%が挙げられる。 When the oral composition of the present invention contains component (K), its content is not particularly limited, but may be, for example, 0.001 to 15% by weight, preferably 0.01 to 10% by weight, and more preferably 0.1 to 5% by weight.
[(L)増粘剤]
本発明の口腔用組成物は、必要に応じて、増粘剤((L)成分と表記することもある)を含んでいてもよい。
[(L) Thickener]
The oral composition of the present invention may contain a thickener (sometimes referred to as component (L)) as necessary.
本発明で使用される増粘剤としては、口腔内に適用可能であることを限度として、特に制限されないが、例えば、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース等のセルロース系増粘剤;アルギン酸、グアガム、トラガントガム、カラヤガム、ローカストビーンガム、アラビアガム、カラギーナン等の増粘多糖類;アルキルビニルエーテル/無水マレイン酸共重合体等のビニル系増粘剤等が挙げられる。これらの増粘剤の中でも、好ましくはセルロース系増粘剤、より好ましくはヒドロキシエチルセルロースが挙げられる。これらの増粘剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。 The thickener used in the present invention is not particularly limited, so long as it is applicable to the oral cavity. Examples of the thickener include cellulose-based thickeners such as hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, and carboxymethyl cellulose; thickening polysaccharides such as alginic acid, guar gum, tragacanth gum, karaya gum, locust bean gum, gum arabic, and carrageenan; and vinyl-based thickeners such as alkyl vinyl ether/maleic anhydride copolymer. Among these thickeners, cellulose-based thickeners are preferred, and hydroxyethyl cellulose is more preferred. These thickeners may be used alone or in combination of two or more.
本発明の口腔用組成物に(L)成分を含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、0.001~15重量%、好ましくは0.01~10重量%、更に好ましくは0.1~5重量%が挙げられる。 When component (L) is contained in the oral composition of the present invention, its content is not particularly limited, but may be, for example, 0.001 to 15% by weight, preferably 0.01 to 10% by weight, and more preferably 0.1 to 5% by weight.
[その他の含有成分]
本発明の口腔用組成物は、前述する成分以外に、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用組成物の形態に応じて、当該技術分野で通常使用される成分を含有していてもよい。このような成分としては、例えば、防腐剤、殺菌剤、抗菌剤、消炎剤、研磨剤、グルコシルトランスフェラーゼ(GTase)阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、歯質強化/再石灰化剤、局所麻酔剤、血行促進剤湿潤剤、甘味剤、色素、消臭剤等が挙げられる。
[Other ingredients]
In addition to the above-mentioned components, the oral composition of the present invention may contain components that are commonly used in the art, depending on the form of the oral composition, within a range that does not impair the effects of the present invention. Examples of such components include preservatives, bactericides, antibacterial agents, anti-inflammatory agents, abrasives, glucosyltransferase (GTase) inhibitors, plaque inhibitors, hypersensitivity inhibitors, tartar prevention agents, tooth strengthening/remineralization agents, local anesthetics, blood circulation promoters, humectants, sweeteners, colorants, deodorants, etc.
[剤型・形態]
本発明の口腔用組成物の剤型については、口腔内への適用が可能であることを限度として特に制限されず、例えば、液状又は半固形状(ゲル状、ペースト状)であればよいが、好ましくは半固形状である。
[Dosage form/shape]
The dosage form of the oral composition of the present invention is not particularly limited as long as it can be applied to the oral cavity, and may be, for example, liquid or semi-solid (gel, paste), although a semi-solid form is preferred.
本発明の口腔用組成物の形態については、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り特に制限されないが、例えば、液体歯磨剤、練歯磨剤、洗口液(液体歯磨剤、洗口液は、一般にマウスリンス、マウスウォッシュ、デンタルリンス等と呼称されることがある)、口中清涼剤(マウススプレー等)、口腔用軟膏剤等の口腔衛生剤が挙げられる。これらの中でも、好ましくは練歯磨剤が挙げられる。 The form of the oral composition of the present invention is not particularly limited as long as it can be applied to the oral cavity and remain there for a certain period of time, but examples include oral hygiene agents such as liquid dentifrice, toothpaste, mouthwash (liquid dentifrice and mouthwash are generally sometimes called mouth rinse, mouthwash, dental rinse, etc.), mouth fresheners (mouth spray, etc.), and oral ointments. Of these, toothpaste is preferred.
2.アズレンスルホン酸及び/又はその塩、並びにヒノキチオールの安定性の向上方法
本発明は、更に、口腔用組成物におけるアズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種の成分の安定性を向上させる方法であって、口腔用組成物に、(A)アズレンスルホン酸、アズレンスルホン酸の塩、及びヒノキチオールよりなる群から選択される少なくとも1種と、(B)20重量%以下の水を配合し、pHを8.0以上にする、安定性の向上方法を提供する。
2. Method for Improving the Stability of Azulene Sulfonic Acid and/or a Salt Thereof, and Hinokitiol The present invention further provides a method for improving the stability of at least one component selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, azulene sulfonic acid salts, and hinokitiol in an oral composition, which comprises blending (A) at least one component selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, azulene sulfonic acid salts, and hinokitiol, and (B) 20% by weight or less of water into the oral composition, and adjusting the pH to 8.0 or higher.
本発明の安定性の向上方法において、アズレンスルホン酸及び/又はその塩の種類や配合量、ヒノキチオールの種類や配合量、水の配合量、pH、口腔用組成物の剤型や形態等については、前記「1.口腔用組成物」の欄に記載の通りである。 In the stability improving method of the present invention, the type and amount of azulene sulfonic acid and/or its salt, the type and amount of hinokitiol, the amount of water, pH, and the dosage form and shape of the oral composition are as described in the section "1. Oral composition" above.
以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 The present invention will be explained in more detail below with reference to examples, but the present invention is not limited to these.
試験例1
表1に示す組成のペースト状歯磨剤を調製した。得られたペースト状歯磨剤の約40gをアルミラミネートチューブに充填して密封し、50℃、60%RHの条件下で1カ月間保存した。保存前後のペースト状歯磨剤中のアズレンスルホン酸ナトリウム及びヒノキチオールの含有量を高速液体クロマトグラフィーにて測定し、保存前の含有量を100%として、保存後の含有量の割合を残存率として求めた。
Test Example 1
A paste-type dentifrice was prepared with the composition shown in Table 1. Approximately 40 g of the obtained paste-type dentifrice was filled into an aluminum laminate tube, sealed, and stored for one month under the conditions of 50°C and 60% RH. The contents of sodium azulene sulfonate and hinokitiol in the paste-type dentifrice before and after storage were measured by high performance liquid chromatography, and the content before storage was taken as 100%, and the percentage of the content after storage was calculated as the remaining rate.
得られた結果を表1に示す。アズレンスルホン酸ナトリウム及びヒノキチオールを含むペースト状歯磨剤において、水分含量が20重量%以下且つpHが8.0以上を満たす場合には、保存後のヒノキチオールの残存率が97%以上、保存後のアズレンスルホン酸ナトリウムの残存率が95%以上であり、保存安定性に優れていた(実施例1及び2)。これに対して、水分含量が20重量%超且つpHが8.0未満の場合には、保存後のヒノキチオールの残存率が95%程度に止まり、更に保存後のアズレンスルホン酸ナトリウムの残存率が90%未満にまで低下していた(比較例1)。また、pHが8.0以上であっても、水分含量が20重量%超の場合には、保存後のアズレンスルホン酸ナトリウムとヒノキチオールの各残存率が90%前後にまで低下していた(比較例2)。 The results are shown in Table 1. In a paste-type dentifrice containing sodium azulene sulfonate and hinokitiol, when the moisture content was 20% by weight or less and the pH was 8.0 or more, the residual rate of hinokitiol after storage was 97% or more and the residual rate of sodium azulene sulfonate after storage was 95% or more, and the storage stability was excellent (Examples 1 and 2). In contrast, when the moisture content was more than 20% by weight and the pH was less than 8.0, the residual rate of hinokitiol after storage was only about 95%, and the residual rate of sodium azulene sulfonate after storage further decreased to less than 90% (Comparative Example 1). In addition, even if the pH was 8.0 or more, when the moisture content was more than 20% by weight, the residual rates of sodium azulene sulfonate and hinokitiol after storage each decreased to around 90% (Comparative Example 2).
処方例
表2に示す組成のペースト状歯磨剤を調製した。得られたペースト状歯磨剤について、前記試験例1と同様の方法で保存安定性を評価したところ、いずれも、アズレンスルホン酸ナトリウム及びヒノキチオールの残存率が高く、優れた保存安定性を有していることが確認できた。
A paste-type dentifrice was prepared with the composition shown in Prescription Example Table 2. The storage stability of the obtained paste-type dentifrice was evaluated in the same manner as in Test Example 1. It was confirmed that the residual ratio of sodium azulene sulfonate and hinokitiol was high in each case, and that the paste-type dentifrice had excellent storage stability.
Claims (5)
(B)水の含有量が20重量%以下であり、且つpHが8.0以上である、口腔用組成物。 (A) at least one selected from the group consisting of azulene sulfonic acid, a salt of azulene sulfonic acid, and hinokitiol, and (B) water;
(B) An oral composition having a water content of 20% by weight or less and a pH of 8.0 or more.
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