JP7050135B2 - Oral or external composition - Google Patents

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本発明は、ハッカ油と、ホスホコリン基含有重合体と、水とを含みながらも、析出物の生成が抑制されている口腔用又は外用組成物に関する。 The present invention relates to an oral or external composition containing peppermint oil, a phosphocholine group-containing polymer, and water, but in which the formation of precipitates is suppressed.

ハッカ油は、ハッカ属植物を水蒸気蒸留して得られる精油であり、清涼感を伴う香気の付与、殺菌等の作用が知られており、口腔用又は外用組成物において使用されている。 Mentha oil is an essential oil obtained by steam-distilling a plant belonging to the genus Mentha, and is known to have effects such as imparting aroma with a refreshing sensation and sterilizing, and is used in oral or external compositions.

また、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体等のホスホコリン基含有重合体は、生体への親和性が高く、更に保湿性、口腔内への微生物の付着防止、歯肉炎の予防等の作用も報告されており、口腔用又は外用組成物において利用されている(例えば、特許文献1~3参照)。 In addition, phosphocholine group-containing polymers such as 2-methacryloyloxyethylphosphorylcholine and butyl methacrylate copolymer have high affinity for living organisms, and have moisturizing properties, prevention of adhesion of microorganisms to the oral cavity, prevention of gingival inflammation, etc. Has also been reported, and has been used in oral or external compositions (see, for example, Patent Documents 1 to 3).

一方、従来、ハッカ油とホスホコリン基含有重合体を併用した口腔用又は外用組成物における製剤安定性については、十分な検討がなされていない。 On the other hand, conventionally, the pharmaceutical stability in the oral or external composition in which mint oil and the phosphocholine group-containing polymer are used in combination has not been sufficiently investigated.

特開2006-219450号公報Japanese Unexamined Patent Publication No. 2006-219450 特開2011-153101号公報Japanese Unexamined Patent Publication No. 2011-153101 特開2015-853号公報Japanese Unexamined Patent Publication No. 2015-853

本発明者は、ハッカ油とホスホコリン基含有重合体を含む口腔用又は外用組成物を実用化すべく、その製剤安定性について検討を行ったところ、ハッカ油を単独で含む場合には析出は認められないが、ハッカ油がホスホコリン基含有重合体と共存する場合には析出が生じ、口腔用組成物の製剤安定性が低下するという新たな課題に直面した。即ち、ハッカ油とホスホコリン基含有重合体を含む口腔用又は外用組成物には、析出物の生成という特有の課題が存在することが明らかとなった。 The present inventor investigated the formulation stability of an oral or external composition containing mentha oil and a phosphocholine group-containing polymer in order to put it into practical use. As a result, precipitation was observed when mentha oil was contained alone. However, when mentha oil coexists with a phosphocholine group-containing polymer, precipitation occurs, and the new problem of reducing the pharmaceutical stability of the oral composition is faced. That is, it has been clarified that the oral or external composition containing mint oil and the phosphocholine group-containing polymer has a peculiar problem of forming a precipitate.

そこで、本発明の目的は、口腔用又は外用組成物において、ハッカ油と、ホスホコリン基含有重合体と、水とを含みながらも、析出物の生成を抑制する製剤化技術を提供することである。 Therefore, an object of the present invention is to provide a formulation technique for suppressing the formation of a precipitate while containing mentha oil, a phosphocholine group-containing polymer, and water in an oral or external composition. ..

本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、口腔用又は外用組成物において、ハッカ油、ホスホコリン基含有重合体、及び水と共に、第四級アンモニウム塩を含有させることにより、ハッカ油とホスホコリン基含有重合体の共存下で生じる析出物の生成を抑制できることを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて更に検討を重ねることにより完成したものである。 The present inventor has made diligent studies to solve the above problems, and found that the composition for oral use or external use contains a quaternary ammonium salt together with mentha oil, a phosphocholine group-containing polymer, and water. It has been found that the formation of precipitates generated in the coexistence of mentha oil and a phosphocholine group-containing polymer can be suppressed. The present invention has been completed by further studies based on such findings.

即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項1. (A)ハッカ油と、(B)ホスホコリン基含有重合体と、(C)第四級アンモニウム塩と
、(D)水とを含有する、口腔用又は外用組成物。
項2. 前記(B)成分が、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体である、項1に記載の口腔用又は外用組成物。
項3. 前記(C)成分が、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、及び塩化ベン
ザルコニウムよりなる群から選択される少なくとも1種である、項1又は2に記載の口腔用又は外用組成物。
項4. (A)ハッカ油、(B)ホスホコリン基含有重合体、及び(D)水を含む口腔用又は外用
組成物における当該(A)成分の析出を抑制するために使用される析出抑制剤であって、
第四級アンモニウム塩を有効成分とする、析出抑制剤。
項5. (A)ハッカ油、(B)ホスホコリン基含有重合体、及び(D)水を含む口腔用又は外用
組成物において、当該(A)成分の析出を抑制する析出抑制方法であって、
口腔用又は外用組成物に、前記(A)成分と前記(B)成分と前記(D)成分共に、(C)第四級アンモニウム塩を配合する、析出抑制方法。
That is, the present invention provides the inventions of the following aspects.
Item 1. An oral or external composition containing (A) mentha oil, (B) a phosphocholine group-containing polymer, (C) a quaternary ammonium salt, and (D) water.
Item 2. Item 2. The oral or external composition according to Item 1, wherein the component (B) is a 2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine / butyl methacrylate copolymer.
Item 3. Item 2. The oral or external composition according to Item 1 or 2, wherein the component (C) is at least one selected from the group consisting of cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, and benzalkonium chloride.
Item 4. A precipitation inhibitor used to suppress the precipitation of the component (A) in an oral or external composition containing (A) mint oil, (B) a phosphocholine group-containing polymer, and (D) water. ,
A precipitation inhibitor containing a quaternary ammonium salt as an active ingredient.
Item 5. A method for suppressing the precipitation of the component (A) in an oral or external composition containing (A) peppermint oil, (B) a phosphocholine group-containing polymer, and (D) water.
A method for suppressing precipitation, wherein (C) a quaternary ammonium salt is added to the composition for oral use or external use together with the component (A), the component (B) and the component (D).

本発明の口腔用又は外用組成物によれば、ハッカ油、ホスホコリン基含有重合体、及び水を含んでいながらも、これらの成分の共存状態で生じるハッカ油の析出を抑制でき、優れた製剤安定性を有しているので、保存中に良好な外観形状を維持させることができる。 According to the oral or external composition of the present invention, although it contains mentha oil, a phosphocholine group-containing polymer, and water, it is possible to suppress the precipitation of mentha oil generated in the coexistence state of these components, and it is an excellent preparation. Since it has stability, it can maintain a good appearance shape during storage.

1.口腔用又は外用組成物
本発明の口腔用又は外用組成物は、ハッカ油(以下、(A)成分と表記することがある)
と、ホスホコリン基含有重合体(以下、(B)成分と表記することがある)と、第四級アン
モニウム塩(以下、(C)成分と表記することがある)と、水(以下、(D)成分と表記することがある)とを含有することを特徴とする。以下、本発明の口腔用又は外用組成物について詳述する。
1. 1. Oral or external composition The oral or external composition of the present invention is mint oil (hereinafter, may be referred to as component (A)).
, Phosphocholine group-containing polymer (hereinafter, may be referred to as (B) component), quaternary ammonium salt (hereinafter, may be referred to as (C) component), and water (hereinafter, (D). ) It is characterized by containing (sometimes referred to as a component). Hereinafter, the oral or external composition of the present invention will be described in detail.

(A)ハッカ油
本発明の口腔用又は外用組成物は、(A)成分としてハッカ油を含有する。ハッカ油は、ハッカの地上部を水蒸気蒸留して得られる油を冷却し、固形分を除去した精油であり、CAS No.8006-90-4としても知られている公知の成分である。
(A) Mentha oil The oral or external composition of the present invention contains mint oil as a component (A). Mentha oil is an essential oil obtained by steam-distilling the above-ground part of mentha and cooling the oil to remove solid content. A known ingredient also known as 8006-90-4.

本発明の口腔用又は外用組成物において、(A)成分の含有量については、特に制限されず、付与すべきハッカ油の作用の程度等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、0.01~2重量%、好ましくは0.03~1重量%、更に好ましくは0.05~0.5重量%が挙げられる。 In the oral or external composition of the present invention, the content of the component (A) is not particularly limited and may be appropriately set according to the degree of action of the peppermint oil to be applied, for example, 0. 01 to 2% by weight, preferably 0.03 to 1% by weight, more preferably 0.05 to 0.5% by weight.

(B)ホスホコリン基含有重合体
本発明の口腔用又は外用組成物は、(B)成分として、ホスホコリン基含有重合体を含有
する。
(B) Phosphocholine Group-Containing Polymer The oral or external composition of the present invention contains a phosphocholine group-containing polymer as a component (B).

ホスホコリン基含有重合体とは、ホスホコリン基を含む単量体(以下、「ホスホコリン基含有単量体」と表記することがある)が重合したポリマーであり、保湿作用等を有する公知の成分である。 The phosphocholine group-containing polymer is a polymer obtained by polymerizing a monomer containing a phosphocholine group (hereinafter, may be referred to as “phosphocholine group-containing monomer”), and is a known component having a moisturizing effect and the like. ..

ホスホコリン基含有重合体において、ホスホコリン基含有単量体の種類については、特に制限されないが、例えば、ホスホコリン基とビニル基を有する単量体が挙げられる。ホスホコリン基含有単量体として、より具体的には、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルエタノールアミン等が挙げられる。ホスホコリン基含有重合体において、ホスホコリン基含有単量体は1種単独で含まれていてもよく、また2種以上組み合わされて含まれていてもよい。これらのホスホコリン基含有単量体の中でも、ハッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、好ましくは2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリンが挙げられる。 In the phosphocholine group-containing polymer, the type of the phosphocholine group-containing monomer is not particularly limited, and examples thereof include a monomer having a phosphocholine group and a vinyl group. More specific examples of the phosphocholine group-containing monomer include 2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine and 2-methacryloyloxyethylphosphorylethanolamine. In the phosphocholine group-containing polymer, the phosphocholine group-containing monomer may be contained alone or in combination of two or more. Among these phosphocholine group-containing monomers, 2-methacryloyloxyethylphosphorylcholine is preferably mentioned from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of precipitates of mint oil.

本発明で使用されるホスホコリン基含有重合体は、1種のホスホコリン基含有単量体からなる単重合体であってもよく、また2種以上の単量体からなる共重合体であってもよい。 The phosphocholine group-containing polymer used in the present invention may be a homopolymer composed of one kind of phosphocholine group-containing monomer, or may be a copolymer composed of two or more kinds of monomers. good.

ホスホコリン基含有重合体が共重合体である場合、2種以上のホスホコリン基含有単量体からなる共重合体であってもよく、また少なくとも1種のホスホコリン基含有単量体と少なくとも1種のホスホコリン基含有単量体以外の単量体からなる共重合体であってもよい。 When the phosphocholine group-containing polymer is a copolymer, it may be a copolymer composed of two or more kinds of phosphocholine group-containing monomers, and at least one kind of phosphocholine group-containing monomer and at least one kind. It may be a copolymer composed of a monomer other than the phosphocholine group-containing monomer.

ホスホコリン基含有重合体に含まれるホスホコリン基含有単量体以外の単量体の種類については、薬学的に許容されるものであってホスホコリン基含有単量とラジカル重合可能であることを限度として特に制限されないが、例えば、ビニル基を有する単量体が挙げられる。ホスホコリン基含有単量体以外の単量体として、具体的には、メチル(メタ)アクリレート、エチル(メタ)アクリレート、ブチル(メタ)アクリレート、ラウリル(メタ)アクリレート、ステアリル(メタ)アクリレート、2-エチルヘキシル(メタ)アクリレート等のアルキル(メタ)アクリレート;ベンジル(メタ)アクリレート、フェノキシエチル(メタ)アクリレート、シクロヘキシル(メタ)アクリレート、ポリプロピレングリコールモノ(メタ)アクリレート、ポリテトラメチレングリコールモノ(メタ)アクリレート、ポリプロピレングリコールジ(メタ)アクリレート、ポリテトラメチレングリコールモノ(メタ)アクリレート、ポリプロピレングリコールポリエチレングリコールモノ(メタ)アクリレート、メタクリル酸ナトリウム、2-ヒドロキシ-3-メタクリロイルオキシプロピルトリメチルアンモニウム等が挙げられる。ホスホコリン基含有重合体において、ホスホコリン基含有単量体以外の単量体は1種単独で含まれていてもよく、また2種以上組み合わされて含まれていてもよい。これらのホスホコリン基含有単量体以外の単量体の中でも、保湿作用を有効に発揮させつつハッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、好ましくはアルキル(メタ)アクリレート、2-ヒドロキシ-3-メタクリロイルオキシプロピルトリメチルアンモニウム、更に好ましくはアルキル基の炭素数が1~18のアルキル(メタ)アクリレート、より好ましくはアルキル基の炭素数が3~5のアルキル(メタ)アクリレート、特に好ましくはブチル(メタ)アクリレートが挙げられる。なお、本明細書において、「(メタ)アクリレート」とは、メタクリレート及び/又はアクリレートを示す。 The types of monomers other than the phosphocholine group-containing monomer contained in the phosphocholine group-containing polymer are pharmaceutically acceptable and are particularly capable of radical polymerization with a phosphocholine group-containing single amount. Examples include, but are not limited to, monomers having a vinyl group. Specific examples of the monomer other than the phosphocholine group-containing monomer include methyl (meth) acrylate, ethyl (meth) acrylate, butyl (meth) acrylate, lauryl (meth) acrylate, stearyl (meth) acrylate, and 2-. Alkyl (meth) acrylates such as ethylhexyl (meth) acrylates; benzyl (meth) acrylates, phenoxyethyl (meth) acrylates, cyclohexyl (meth) acrylates, polypropylene glycol mono (meth) acrylates, polytetramethylene glycol mono (meth) acrylates, Examples thereof include polypropylene glycol di (meth) acrylate, polytetramethylene glycol mono (meth) acrylate, polypropylene glycol polyethylene glycol mono (meth) acrylate, sodium methacrylate, 2-hydroxy-3-methacryloyloxypropyltrimethylammonium and the like. In the phosphocholine group-containing polymer, a monomer other than the phosphocholine group-containing monomer may be contained alone or in combination of two or more. Among the monomers other than these phosphocholine group-containing monomers, alkyl (meth) acrylates are preferable from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of precipitates of peppermint oil while effectively exerting a moisturizing effect. 2-Hydroxy-3-methacryloyloxypropyltrimethylammonium, more preferably an alkyl (meth) acrylate having an alkyl group having 1 to 18 carbon atoms, and more preferably an alkyl (meth) acrylate having an alkyl group having 3 to 5 carbon atoms. Particularly preferred are butyl (meth) acrylates. In addition, in this specification, "(meth) acrylate" means a methacrylate and / or an acrylate.

本発明で使用されるホスホコリン基含有重合体として、具体的には、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン単重合体、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体(ポリクオタニウム-51)、2-メタクリロイルオキシエチレンホスホリルコリン・メタエリル酸ブチル・メタエリル酸ナトリウム共重合体(ポリクオタニウム-65)、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・2-ヒドロキシ-3-メタクリロイルオキシプロピルトリメチルアンモニウム共重合体(ポリクオタニウム-64)、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ステアリル共重合体(ポリクオタニウム-61)等が挙げられる。なお、ホスホコリン基含有重合体に関する前記表記において、括弧内の名称は化粧品成分表示名称を示す。 Specific examples of the phosphocholine group-containing polymer used in the present invention include polymethacryloxyethyl phosphorylcholine homopolymer, 2-methacryloyloxyethylphosphorylcholine-butyl methacrylate copolymer (polyquaternium-51), and 2-methacryloyloxy. Ethylenephosphorylcholine, butyl metaerylate, sodium metaerylate copolymer (polyquaternium-65), 2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine, 2-hydroxy-3-methacryloyloxypropyltrimethylammonium copolymer (polyquaternium-64), 2-methacryloyloxy Examples thereof include an ethylphosphorylcholine / stearyl methacrylate copolymer (polyquaternium-61). In the above notation regarding the phosphocholine group-containing polymer, the names in parentheses indicate the cosmetic ingredient display names.

本発明の口腔用又は外用組成物において、(B)成分として、1種のホスホコリン基含有重合体を使用してもよく、また2種以上のホスホコリン基含有重合体を組み合わせて使用してもよい。 In the oral or external composition of the present invention, one kind of phosphocholine group-containing polymer may be used as the component (B), or two or more kinds of phosphocholine group-containing polymers may be used in combination. ..

これらの(B)成分の中でも、保湿作用を有効に発揮させつつハッカ油の析出物の生成抑
制効果をより一層向上させるという観点から、好ましくは、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体、ポリメタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン単重合体、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・2-ヒドロキシ-3-メタクリロイルオキシプロピルトリメチルアンモニウム共重合体;更に好ましくは、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・2-ヒドロキシ-3-メタクリロイルオキシプロピルトリメチルアンモニウム共重合体;特に好ましくは、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体が挙げられる。
Among these components (B), 2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine and butyl methacrylate are preferable from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of precipitates of peppermint oil while effectively exerting the moisturizing effect. Combined, polymethacryloxyethyl phosphorylcholine homopolymer, 2-methacryloxyethylphosphorylcholine, 2-hydroxy-3-methacryloxypropyltrimethylammonium copolymer; more preferably 2-methacryloxyethylphosphorylcholine, butyl methacrylate copolymer. , 2-Methylloyloxyethyl phosphorylcholine 2-hydroxy-3-methacryloyloxypropyltrimethylammonium copolymer; particularly preferably, 2-methacryloyloxyethylphosphorylcholine / butylmethacrylate copolymer.

本発明の口腔用又は外用組成物において、(B)成分の含有量については、特に制限され
ないが、例えば、(B)成分の総量で0.05~1重量%が挙げられる。保湿作用を有効に
発揮させつつハッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、(B)成分の総量で、好ましくは0.05~0.5重量%、更に好ましくは0.05~0.3
重量%、更に好ましくは0.05~0.25重量%が挙げられる。
The content of the component (B) in the oral or external composition of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include 0.05 to 1% by weight of the total amount of the component (B). From the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of mint oil precipitates while effectively exerting the moisturizing effect, the total amount of the component (B) is preferably 0.05 to 0.5% by weight, more preferably 0. .05-0.3
By weight%, more preferably 0.05 to 0.25% by weight.

本発明の口腔用又は外用組成物において、(A)成分に対する(B)成分の比率については、(A)成分及び(B)成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分1重量部当たり、(B)成分の総量が0.025~50重量部が挙げられる。(A)成分に対する(B)成分の比率として、保湿作用を有効に発揮させつつハッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、(A)成分の総量1重量部当たり、(B)成分の総量が、好ましくは0.05~20重量部、更に好ましくは0.1~10重量部が挙げられる。 In the oral or external composition of the present invention, the ratio of the component (B) to the component (A) is determined according to the contents of the component (A) and the component (B). The total amount of the component (B) is 0.025 to 50 parts by weight per part by weight. As the ratio of the component (B) to the component (A), from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of mint oil precipitates while effectively exerting the moisturizing effect, the total amount of the component (A) per 1 part by weight. The total amount of the component (B) is preferably 0.05 to 20 parts by weight, more preferably 0.1 to 10 parts by weight.

(C)第四級アンモニウム塩
本発明の口腔用又は外用組成物は、(C)成分として、第四級アンモニウム塩を含有する
。このように第四級アンモニウム塩を含有させることによって、ハッカ油とホスホコリン基含有重合体を共存させて保存した際に生じるハッカ油の析出物の生成を抑制することが可能になる。
(C) Quaternary Ammonium Salt The oral or external composition of the present invention contains a quaternary ammonium salt as a component (C). By containing the quaternary ammonium salt in this way, it becomes possible to suppress the formation of the precipitate of mentha oil generated when the mentha oil and the phosphocholine group-containing polymer coexist and are stored.

本発明で使用される第四級アンモニウム塩の種類については、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、殺菌作用を有する第四級アンモニウム塩を好適に使用できる。このような第四級アンモニウム塩としては、具体的には、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、塩化アルキルジメチルアンモニウム、塩化アルキルトリメチルアンモニウム、塩化メチルベンゼトニウム、塩化ラウロイルコラミノホルミルメチルピリジニウム等が挙げられる。 The type of the quaternary ammonium salt used in the present invention is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, but for example, a quaternary ammonium salt having a bactericidal action can be preferably used. Specific examples of such a quaternary ammonium salt include cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, benzalkonium chloride, decalinium chloride, alkyldimethylammonium chloride, alkyltrimethylammonium chloride, methylbenzethonium chloride, and lauroylcolaminoformyl chloride. Methylpyridinium and the like can be mentioned.

本発明の口腔用又は外用組成物において、(C)成分として、1種の第四級アンモニウム
塩を使用してもよく、また2種以上の第四級アンモニウム塩を組み合わせて使用してもよい。
In the composition for oral use or external use of the present invention, one kind of quaternary ammonium salt may be used as the component (C), or two or more kinds of quaternary ammonium salts may be used in combination. ..

これらの(C)成分の中でも、ハッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させると
いう観点から、好ましくは、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、及び塩化ベンザルコニウム、更に好ましくは塩化セチルピリジニウム及び塩化ベンゼトニウム、が挙げられ、特に好ましくは塩化セチルピリジニウムが挙げられる。
Among these components (C), cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, and benzalkonium chloride, more preferably cetylpyridinium chloride and, from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of precipitates of peppermint oil. Benzalkonium chloride, and particularly preferably cetylpyridinium chloride.

本発明の口腔用又は外用組成物において、(C)成分の含有量については、使用する(C)成分の種類に応じて適宜設定すればよいが、例えば、(C)成分の総量で0.005重量%以上、好ましくは0.005~2重量%が挙げられる。 In the oral or external composition of the present invention, the content of the component (C) may be appropriately set according to the type of the component (C) used. For example, the total amount of the component (C) is 0. 005% by weight or more, preferably 0.005 to 2% by weight is mentioned.

より具体的には、(C)成分として塩化セチルピリジニウムを使用する場合であれば、ハ
ッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、塩化セチルピリジニウムの含有量として、通常0.01重量%以上、好ましくは0.01~2重量%、更に好ましくは0.01~1重量%、特に好ましくは0.01~0.5重量%が挙げられる。
More specifically, when cetylpyridinium chloride is used as the component (C), the content of cetylpyridinium chloride is usually 0 from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of precipitates of mentha oil. 0.01% by weight or more, preferably 0.01 to 2% by weight, more preferably 0.01 to 1% by weight, and particularly preferably 0.01 to 0.5% by weight.

また、(C)成分として塩化ベンゼトニウムを使用する場合であれば、ハッカ油の析出物
の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、塩化ベンゼトニウムの含有量として、通常0.005重量%以上、好ましくは0.005~2重量%、更に好ましくは0.008~1重量%、特に好ましくは0.01~0.5重量%が挙げられる。
When benzethonium chloride is used as the component (C), the content of benzethonium chloride is usually 0.005% by weight or more from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of precipitates of mentha oil. It is preferably 0.005 to 2% by weight, more preferably 0.008 to 1% by weight, and particularly preferably 0.01 to 0.5% by weight.

また、(C)成分として塩化ベンザルコニウムを使用する場合であれば、ハッカ油の析出
物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、塩化ベンザルコニウムの含有量として、通常0.005重量%以上、好ましくは0.005~2重量%、更に好ましくは0.008~1重量%、特に好ましくは0.01~0.5重量%が挙げられる。
When benzalkonium chloride is used as the component (C), the content of benzalkonium chloride is usually 0.005 from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of precipitates of mentha oil. By weight or more, preferably 0.005 to 2% by weight, more preferably 0.008 to 1% by weight, and particularly preferably 0.01 to 0.5% by weight.

本発明の口腔用又は外用組成物において、(A)成分に対する(C)成分の比率については、(A)成分及び(C)成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分1重量部当たり、(C)成分の総量が0.001重量部以上が挙げられる。 In the oral or external composition of the present invention, the ratio of the component (C) to the component (A) is determined according to the contents of the component (A) and the component (C). The total amount of the component (C) is 0.001 part by weight or more per 1 part by weight.

より具体的には、(C)成分として塩化セチルピリジニウムを使用する場合であれば、(A)成分に対する塩化セチルピリジニウムの比率として、ハッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、(A)成分の1重量部当たり、塩化セチルピリジニウ
ムが0.002重量部以上、好ましくは0.005~200重量部、更に好ましくは0.01~34重量部、特に好ましくは0.02~10重量部が挙げられる。
More specifically, when cetylpyridinium chloride is used as the component (C), the ratio of cetylpyridinium chloride to the component (A) is from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of precipitates of peppermint oil. Therefore, cetylpyridinium chloride is 0.002 parts by weight or more, preferably 0.005 to 200 parts by weight, more preferably 0.01 to 34 parts by weight, and particularly preferably 0.02, per 1 part by weight of the component (A). Up to 10 parts by weight can be mentioned.

また、(C)成分として塩化ベンゼトニウムを使用する場合であれば、(A)成分に対する塩化ベンゼトニウムの比率として、ハッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、(A)成分の1重量部当たり、塩化セチルピリジニウムが0.001重量
部以上、好ましくは0.0025~200重量部、更に好ましくは0.008~34重量部、特に好ましくは0.02~10重量部が挙げられる。
When benzethonium chloride is used as the component (C), the component (A) is used as the ratio of benzethonium chloride to the component (A) from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of deposits of peppermint oil. Cetylpyridinium chloride is 0.001 part by weight or more, preferably 0.0025 to 200 parts by weight, more preferably 0.008 to 34 parts by weight, and particularly preferably 0.02 to 10 parts by weight per 1 part by weight. Be done.

また、(C)成分として塩化ベンザルコニウムを使用する場合であれば、(A)成分に対する塩化ベンザルコニウムの比率として、ハッカ油の析出物の生成抑制効果をより一層向上させるという観点から、(A)成分の総量1重量部当たり、塩化ベンザルコニウムが0.00
1重量部以上、好ましくは0.0025~200重量部、更に好ましくは0.008~34重量部、特に好ましくは0.02~10重量部が挙げられる。
In addition, when benzalkonium chloride is used as the component (C), the ratio of benzalkonium chloride to the component (A) is from the viewpoint of further improving the effect of suppressing the formation of the precipitate of peppermint oil. (A) Benzalkonium chloride is 0.00 per 1 part by weight of the total amount of the component
1 part by weight or more, preferably 0.0025 to 200 parts by weight, more preferably 0.008 to 34 parts by weight, and particularly preferably 0.02 to 10 parts by weight.

(D)水
本発明の口腔用又は外用組成物は、基剤として水を含有する。前記(A)成分は、(B)成分と水存在下で共存する状態で保存すると、析出を生じる傾向を示すが、本発明の口腔用又は外用組成物によれば、このような(A)成分の析出を効果的に抑制することができる。
(D) Water The oral or external composition of the present invention contains water as a base. The component (A) tends to cause precipitation when stored in a state of coexistence with the component (B) in the presence of water, but according to the oral or external composition of the present invention, such (A) Precipitation of components can be effectively suppressed.

本発明の口腔用又は外用組成物において、(D)成分の含有量については、その製剤形態
等に応じて適宜設定されるが、例えば、1~95重量%、好ましくは3~95重量%、更に好ましくは5~95重量%が挙げられる。
In the oral or external composition of the present invention, the content of the component (D) is appropriately set according to the pharmaceutical form and the like, and is, for example, 1 to 95% by weight, preferably 3 to 95% by weight. More preferably, it is 5 to 95% by weight.

その他の成分
本発明の口腔用又は外用組成物は、前述する成分以外に、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用又は外用組成物の製剤形態に応じて、当該技術分野で通常使用される成分を含有していてもよい。このような成分としては、例えば、防腐剤、殺菌剤、抗菌剤、消炎剤、研磨剤、グルコシルトランスフェラーゼ(GTase)阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、歯質強化/再石灰化剤、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、血行促進剤、増粘剤、湿潤剤、賦形剤、香料、甘味剤、色素、消臭剤、界面活性剤、溶剤、pH調整剤等が挙げられる。
Other Ingredients In addition to the above-mentioned ingredients, the oral or external composition of the present invention is usually used in the art as long as the effect of the present invention is not impaired, depending on the form of the oral or external composition. May contain components. Such ingredients include, for example, preservatives, bactericides, antibacterial agents, anti-inflammatory agents, abrasives, glucosyltransferase (GTase) inhibitors, plaque inhibitors, hypersensitivity inhibitors, tartar preventives, dentin strengthening / re-strengthening agents. Examples thereof include calcifying agents, antihistamines, local anesthetics, blood circulation promoters, thickeners, wetting agents, excipients, fragrances, sweeteners, pigments, deodorants, surfactants, solvents, pH adjusters and the like.

防腐剤、殺菌剤、抗菌剤としては、例えば、ヒノキチオール、安息香酸類、サリチル酸類、ソルビン酸類、パラベン類、塩化クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、塩化リゾチーム、塩酸クロルヘキシジン、ヨウ化カリウム等が挙げられる。 Examples of preservatives, bactericides and antibacterial agents include hinokithiol, benzoic acids, salicylic acids, sorbic acids, parabens, chlorhexidine chloride, chlorhexidine gluconate, isopropylmethylphenol, triclosan, lysozyme chloride, chlorhexidine hydrochloride, potassium iodide and the like. Can be mentioned.

消炎剤としては、例えば、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸メチル、グリチルリチン酸ステアリル、グリチルレチン酸ピリドキシン、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸グリセリル、グリチルレチン酸モノグルクロニド、アラントイン、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アズレン、塩化ナトリウム、ビタミン類等が挙げられる。 Examples of the anti-inflammatory agent include dipotassium glycyrrhizinate, glycyrrhetinic acid, methyl glycyrrhizinate, stearyl glycyrrhizinate, pyridoxine glycyrrhetinate, stearyl glycyrrhetinate, glyceryl glycyrrhetinate, monoglucuronide glycyrrhetinate, allantoin, tranexamic acid, and azulene aminocaproic acid. , Sodium chloride, vitamins and the like.

研磨剤としては、例えば、無水ケイ酸、含水ケイ酸、酸化アルミニウム、水酸化アルミニウム、リン酸水素カルシウム、リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、結晶セルロース、ポリエチレン末、炭粒等が挙げられる。 Examples of the polishing agent include anhydrous silicic acid, hydrous silicic acid, aluminum oxide, aluminum hydroxide, calcium hydrogen phosphate, calcium phosphate, calcium pyrophosphate, calcium carbonate, crystalline cellulose, polyethylene powder, charcoal granules and the like.

GTase阻害剤としては、例えば、アカバナ科マツヨイグサ属植物の抽出物、ブドウ科ブドウ属植物の抽出物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、タステイン、タンニン類、エラグ酸、ポリフェノール、ウーロン茶抽出物、緑茶抽出物、センブリ、タイソウ、ウイキョウ、芍薬、ゲンチアナ、センソ、龍胆、黄連等が挙げられる。 Examples of the GTase inhibitor include an extract of the evening primrose genus plant of the evening primrose family, an extract of the genus Grapevine plant of the vine family family, dextranase, mutanase, tastain, tannins, ellagic acid, polyphenol, oolong tea extract, green tea extract, and the like. Examples include senburi, evening primrose, uikyo, sardine, gentiana, senso, dragon bile, and yellow primrose.

プラーク抑制剤としては、例えばクエン酸亜鉛やグルコン酸等が挙げられる。 Examples of the plaque inhibitor include zinc citrate and gluconic acid.

知覚過敏抑制剤としては、例えば、硝酸カリウム、塩化ストロンチウム等が挙げられる。 Examples of the hypersensitivity inhibitor include potassium nitrate, strontium chloride and the like.

歯石予防剤としては、例えば、ポリリン酸塩類、ゼオライト、エタンヒドロキシジホスフォネート等が挙げられる。 Examples of the tartar preventive agent include polyphosphates, zeolites, ethanehydroxydiphosphonates and the like.

歯質強化/再石灰化剤としては、例えば、フッ素、フッ化ナトリウム、フルオロリン酸ナトリウム、フッ化第一スズ等が挙げられる。 Examples of the tooth substance strengthening / remineralizing agent include fluorine, sodium fluoride, sodium fluorophosphate, stannous fluoride and the like.

抗ヒスタミン剤としては、例えば、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等が挙げられる。 Examples of the antihistamine include diphenhydramine, diphenhydramine hydrochloride and the like.

局所麻酔剤としては、例えば、プロカイン、テトラカイン、ブピパカイン、メピパカイン、クロロプロカイン、プロパラカイン、メプリルカイン又はこれらの塩、オルソカイン、オキセサゼイン、オキシポリエントキシデカン、ロートエキス、ペルカミンパーゼ、テシットデシチン等が挙げられる。 Examples of the local anesthetic include procaine, tetracaine, bupipacaine, mepipacine, chloroprocaine, proparakine, meprilcaine or salts thereof, orthocaine, oxesazein, oxypolyentoxydecane, scopolia extract, percamin pase, tesitdecitin and the like.

血行促進剤としては、例えば、ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カプサイシン、トウガラシエキス等が挙げられる。 Examples of the blood circulation promoting agent include nonyl acid vanillylamide, nicotinic acid benzyl ester, capsaicin, and capsicum extract.

増粘剤としては、例えば、プルラン、プルラン誘導体、デンプン等の多糖類;ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース塩類(カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカリウム等)、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩(ポリアクリル酸ナトリウム、アクリル酸・アクリル酸オクチルエステル共重合体等)、メタアクリル酸類の共重合体(メタアクリル酸とアクリル酸 n-ブチルの重合体、メタアクリル酸とメタアクリル酸メチルの重合体及びメタアクリル酸とアクリル酸エチルの重合体等)等のセルロース系高分子物質;カルボキシビニルポリマー、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン等の合成高分子物質;レクチン、アルギン酸、アルギン酸塩(アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸マグネシウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルギン酸トリエタノールアミン、アルギン酸トリイソプロパノールアミン、アルギン酸アンモニウム、アルギン酸ブチルアミン、アルギン酸ジアミルアミン等)、コンドロイチン硫酸ナトリウム、寒天、キトサン、カラギーナン等の天然系高分子物質;コラーゲン、ゼラチン等のアミノ酸系高分子物質;アラビアガム、カラヤガム、トラガカントガム、キサンタンガム、ローカストビーンガム、グアガム、タマリンドガム、ジェランガム等のゴム系高分子物質等が挙げられる。 Examples of the thickener include polysaccharides such as purulan, purulan derivatives, and starch; hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxyethyl methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, and carboxymethyl cellulose salts (sodium carboxymethyl cellulose, potassium carboxymethyl cellulose, etc.). , Methyl cellulose, Ethyl cellulose, Polyacrylic acid, Polyacrylic acid salt (sodium alginate, acrylate / acrylate octyl ester copolymer, etc.), Polymers of methacrylic acids (methacrylic acid and n-butyl acrylate) Polymers, polymers of methacrylic acid and methyl methacrylic acid, polymers of methacrylic acid and ethyl acrylate, etc.) and other cellulose-based polymer substances; synthesis of carboxyvinyl polymers, polyethylene glycol, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, etc. Polymeric substances; lectin, alginate, alginate (sodium alginate, potassium alginate, magnesium alginate, propylene glycol alginate, triethanolamine alginate, triisopropanolamine alginate, ammonium alginate, butylamine alginate, diamylamine alginate, etc.), sodium chondroitin sulfate, Natural polymer substances such as agar, chitosan, and carrageenan; Amino acid polymer substances such as collagen and gelatin; Rubber polymer substances such as Arabic gum, Karaya gum, Tragacanth gum, Xanthan gum, Locust bean gum, Gua gum, Tamarind gum, Gellan gum, etc. And so on.

湿潤剤としては、例えば、グリセリン、ソルビトール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラクトール、エリスリトール等が挙げられる。 Examples of the wetting agent include glycerin, sorbitol, ethylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol, polypropylene glycol, xylitol, maltitol, lactol, and erythritol.

賦形剤としては、例えば、乳糖、白糖、マンニトール、デンプン、デキストリン、結晶セルロース、シリカ(軽質無水ケイ酸等)等が挙げられる。 Examples of the excipient include lactose, sucrose, mannitol, starch, dextrin, crystalline cellulose, silica (light anhydrous silicic acid and the like) and the like.

香料としては、例えば、天然香料(ウイキョウ油等)、合成香料、これらの調合香料等が挙げられる。 Examples of the fragrance include natural fragrances (fennel oil and the like), synthetic fragrances, and blended fragrances thereof.

甘味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、アスパルテーム、キシリトール、水飴、蜂蜜、ソルビトール、マルチトール、マンニトール、エリスリトール、糖類(乳糖、白糖、果糖、ブドウ糖等)等が挙げられる。 Examples of the sweetener include sodium saccharin, stebioside, stevia extract, aspartame, xylitol, water candy, honey, sorbitol, maltitol, mannitol, erythritol, sugars (lactose, sucrose, fructose, glucose, etc.).

色素としては、例えば、天然色素、合成色素、これらの混合物が挙げられる。 Examples of the dye include natural dyes, synthetic dyes, and mixtures thereof.

消臭剤としては、例えば、塩化亜鉛、銅クロロフィリンナトリウム、コーヒー生豆抽出物、ゴボウパウダー、緑茶、焙煎米糠エキス等が挙げられる。 Examples of the deodorant include zinc chloride, sodium copper chlorophyllin, green coffee bean extract, gobo powder, green tea, roasted rice bran extract and the like.

界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、N-ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、N-ミリストリルサルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α-オレフィンスルホン酸ナトリウム、N-パルミトイルグルタルミン酸ナトリウム、N-メチル-N-アシルタウリンナトリウム等の陰イオン性界面活性剤;ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性剤;ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリルジメチルアミンオキシド、2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチ
ルイミダゾリウムベタイン、N-ラウリルジアミノエチルグリシン、N-ミリスチルジアミノエチルグリシン、N-アルキル-1-ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等の両性界面活性剤;塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム等の陽イオン性界面活性剤が挙げられる。
Examples of the surfactant include polyoxyethylene lauryl ether sulfate, sodium lauryl sulfate, sodium myristyl sulfate, sodium N-lauroyl sarcosinate, sodium N-myristolyl sulcocinate, sodium dodecylbenzene sulfonate, hydrogenated coconut fatty acid monoglyceride. Anionic surfactants such as sodium monosulfate, sodium lauryl sulfoacetate, sodium α-olefin sulfonate, sodium N-palmitoyl glutarumate, sodium N-methyl-N-acyltaurine; polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sho Sugar fatty acid ester, maltose fatty acid ester, maltol fatty acid ester, lactol fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, polyoxyethylene sorbitan monostearate, polyoxyethylene higher alcohol ether, polyoxyethylene polyoxypropylene copolymer, polyoxyethylene poly Nonionic surfactants such as oxypropylene fatty acid ester and polyglycerin fatty acid ester; coconut oil fatty acid amide propyl betaine, lauryl dimethylamino acetate betaine, lauryl dimethyl amine oxide, 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethyl imidazole Amphoteric surfactants such as lumbetaine, N-lauryl diaminoethyl glycine, N-myristyl diaminoethyl glycine, N-alkyl-1-hydroxyethyl imidazoline betaine sodium; lauryl trimethyl ammonium chloride, stearyl trimethyl ammonium chloride, stearyl dimethyl benzyl ammonium chloride Such as cationic surfactants.

溶剤としては、例えば、エタノール、プロパノール、ブタノール、ペンタノール、ヘキサノール、イソプロパノール等の1価アルコール等が挙げられる。 Examples of the solvent include monohydric alcohols such as ethanol, propanol, butanol, pentanol, hexanol and isopropanol.

pH調整剤としては、例えば、酢酸、塩酸、硫酸、硝酸、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、リン酸、安息香酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸水素ナトリウム、乳酸ナトリウム、乳酸カルシウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム、安息香酸ナトリウム等が挙げられる。 Examples of the pH adjuster include acetic acid, hydrochloric acid, sulfuric acid, nitric acid, citric acid, malic acid, lactic acid, phosphoric acid, benzoic acid, sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium acetate, sodium carbonate, sodium citrate, and citric acid. Examples thereof include sodium hydrogen hydrogen, sodium lactate, calcium lactate, sodium phosphate, sodium hydrogen phosphate, sodium benzoate and the like.

本発明の口腔用又は外用組成物において、これらの成分を含有させる場合、その含有量については、当該技術分野で通常使用される範囲で適宜設定すればよい。 When these components are contained in the oral or external composition of the present invention, the content thereof may be appropriately set within the range normally used in the art.

pH
また、本発明の口腔用又は外用組成物のpHについては、口腔内への適用又は経皮適用が許容される範囲で適宜設定すればよいが、例えば、4~8、好ましくは5~7.5、更に好ましくは6~7が挙げられる。ここで、pHとは、25℃の温度条件下で測定される値である。
pH
The pH of the oral or external composition of the present invention may be appropriately set within a range where intraoral application or transdermal application is permitted. For example, 4 to 8, preferably 5 to 7. 5, more preferably 6 to 7. Here, the pH is a value measured under a temperature condition of 25 ° C.

製剤形態Formulation form

本発明の口腔用又は外用組成物は、口腔内に適用される口腔用組成物、又は経皮適用される外用組成物のいずれであってもよいが、好ましくは口腔用組成物が挙げられる。 The oral or external composition of the present invention may be either an oral composition applied intraorally or an external composition applied transdermally, and an oral composition is preferable.

本発明の口腔用又は外用組成物の剤型については、口腔内への適用又は経皮適用が可能であることを限度として特に制限されないが、例えば、液状又は半固形状(ゲル状、ペースト状)が挙げられる。 The dosage form of the oral or external composition of the present invention is not particularly limited as long as it can be applied intraorally or transdermally, and is, for example, liquid or semi-solid (gel-like or paste-like). ).

本発明の口腔用又は外用組成物を口腔用組成物にする場合、その製剤形態については、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り特に制限されないが、例えば、液体歯磨剤、液状歯磨剤、練歯磨剤、洗口液(液体歯磨剤、洗口液は、一般にマウスリンス、マウスウォッシュ、デンタルリンス等と呼称されることがある)、口中清涼剤(マウススプレー等)、口腔用軟膏剤等の口腔衛生剤が挙げられる。これらの中でも、好ましくは液体歯磨剤、液状歯磨剤、練歯磨剤、洗口液、更に好ましくは液体歯磨剤、練歯磨剤、洗口液が挙げられる。 When the oral or external composition of the present invention is used as an oral composition, the formulation form thereof is not particularly limited as long as it is applied to the oral cavity and can stay in the oral cavity for a certain period of time, but is not particularly limited, for example, a liquid. Toothpaste, liquid dentifrice, kneaded dentifrice, mouthwash (liquid dentifrice, mouthwash may be generally referred to as mouth rinse, mouth wash, dental rinse, etc.), mouth refreshing agent (mouth spray, etc.) ), Oral hygiene agents such as oral ointments. Among these, liquid dentifrice, liquid dentifrice, dentifrice, mouthwash, and more preferably liquid dentifrice, dentifrice, mouthwash may be mentioned.

また、本発明の口腔用又は外用組成物を外用組成物にする場合、その製剤形態については、特に制限されないが、例えば、ジェル剤、クリーム剤、ローション剤、乳液剤、液剤、貼付剤、エアゾール剤、軟膏剤、パック剤等の皮膚外用医薬品;ゲル、クリーム、乳液、化粧水、ローション、パック、軟膏等の化粧料;ボディーシャンプー、ヘアシャンプー、リンス等の皮膚洗浄料等が挙げられる。これらの製剤形態の中でも、好ましくは皮膚外用医薬品及び化粧料、更に好ましくはジェル剤、クリーム剤、ローション剤、乳液剤等の皮膚外用医薬品;ゲル、クリーム、乳液、ローション等の化粧料が挙げられる。 When the oral or external composition of the present invention is used as an external composition, the formulation form thereof is not particularly limited, but for example, a gel agent, a cream agent, a lotion agent, a milky lotion agent, a liquid agent, a patch, or an aerosol. Examples thereof include external skin medicines such as agents, ointments and packs; cosmetics such as gels, creams, milky lotions, lotions, lotions, packs and ointments; and skin cleaning agents such as body shampoos, hair shampoos and rinses. Among these formulation forms, preferably skin external medicines and cosmetics, more preferably skin external medicines such as gels, creams, lotions and emulsions; cosmetics such as gels, creams, emulsions and lotions can be mentioned. ..

また、本発明の口腔用又は外用組成物の性状については、特に制限されないが、透光性、とりわけ透明性(有色透明及び無色透明の双方を含む)であることが望ましい。透光性(特に、透明性)を有する口腔用又は外用組成物では、生成した析出物が視認され易く、外観の悪化を感じ易くなるが、本発明の口腔用又は外用組成物では、析出物の生成を抑制できるので、透光性(特に、透明性)を有する性状であっても、良好な外観を維持することができる。 The properties of the oral or external composition of the present invention are not particularly limited, but it is desirable that the composition is translucent, particularly transparent (including both colored transparent and colorless transparent). In the oral or external composition having translucency (particularly transparency), the produced precipitate is easily visible and the appearance is easily deteriorated, but in the oral or external composition of the present invention, the precipitate is easily recognized. Since the formation of light can be suppressed, a good appearance can be maintained even if the property has translucency (particularly transparency).

2.ハッカ油の析出抑制剤、及びハッカ油の析出抑制方法
前述するように、第四級アンモニウム塩は、ハッカ油、ホスホコリン基含有重合体及び水を含む口腔用又は外用組成物において、ハッカ油の析出を抑制することができる。従って、本発明は、更に、ハッカ油、ホスホコリン基含有重合体、及び水を含む口腔用又は外用組成物におけるハッカ油の析出を抑制するために使用される析出抑制剤であって、第四級アンモニウム塩を有効成分とする析出抑制剤を提供する。また、本発明は、ハッカ油、ホスホコリン基含有重合体、及び水を含む口腔用又は外用組成物において、口腔用又は外用組成物に、ハッカ油とホスホコリン基含有重合体と水と共に、第四級アンモニウム塩を配合する、析出抑制方法を提供する。
2. 2. Mentha Oil Precipitation Inhibitor and Method for Inhibiting Precipitation of Mentha Oil As described above, the quaternary ammonium salt is used for precipitation of mentha oil in an oral or external composition containing mentha oil, a phosphocholine group-containing polymer and water. Can be suppressed. Therefore, the present invention is a precipitation inhibitor used for suppressing the precipitation of mentha oil in an oral or external composition containing mentha oil, a phosphocholine group-containing polymer, and water, and is quaternary. Provided is a precipitation inhibitor containing an ammonium salt as an active ingredient. In addition, the present invention is a quaternary composition in an oral or external composition containing mentha oil, a phosphocholine group-containing polymer, and water, together with mentha oil, a phosphocholine group-containing polymer, and water in the oral or external composition. Provided is a method for suppressing precipitation, which comprises blending an ammonium salt.

前記析出抑制剤は第四級アンモニウム塩の添加剤としての用途であり、また、前記析出抑制方法は、第四級アンモニウム塩を利用して、ハッカ油、ホスホコリン基含有重合体、及び水を含む口腔用又は外用組成物におけるハッカ油の析出を抑制する方法である。 The precipitation inhibitor is used as an additive for a quaternary ammonium salt, and the precipitate inhibitor method utilizes a quaternary ammonium salt and contains peppermint oil, a phosphocholine group-containing polymer, and water. This is a method for suppressing the precipitation of peppermint oil in an oral or external composition.

前記析出抑制剤及び析出抑制方法において、使用する成分の種類や使用量、口腔用組成物の形態等については、前記「1.口腔用又は外用組成物」の欄に示す通りである。 The types and amounts of the components used in the precipitation inhibitor and the precipitation inhibitor method, the form of the oral composition, and the like are as shown in the column of "1. Oral or external composition".

以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to examples, but the present invention is not limited thereto.

試験例1
表1に示す組成の液剤を50℃の温度条件下で調製し、得られた液剤5mLをガラス製スクリュー管瓶(容量6mL)に充填し、遮光条件下で、4℃で3日間静置した。3日間静置後の各液剤の外観を観察し、以下に示す判定基準に従って、析出物の生成の程度を評価した。なお、調製直後の液剤は、いずれも析出物が認められず、澄明な外観であった。<析出物の生成の程度の判定基準>
◎:析出物は全く認められず、澄明な状態が維持できている。
○:僅かにだけ析出物が生成していたが、全体的に澄明な状態が維持できている。
×:析出物が多く生成しており、澄明な状態が失われている。
××:析出物が著しく多く生成しており、澄明な状態が失われている。
Test Example 1
The liquid preparations having the compositions shown in Table 1 were prepared under a temperature condition of 50 ° C., 5 mL of the obtained liquid preparation was filled in a glass screw tube bottle (capacity 6 mL), and allowed to stand at 4 ° C. for 3 days under light-shielding conditions. .. The appearance of each liquid after standing for 3 days was observed, and the degree of precipitation formation was evaluated according to the criteria shown below. In addition, no precipitate was observed in any of the liquids immediately after preparation, and the appearance was clear. <Criteria for determining the degree of precipitate formation>
⊚: No precipitates were observed, and a clear state could be maintained.
◯: Precipitates were generated only slightly, but the overall clear state could be maintained.
X: A large amount of precipitates are generated, and the clear state is lost.
XX: Remarkably large amounts of precipitates are formed, and the clear state is lost.

得られた結果を表1に示す。ハッカ油を単独で含む液剤(参考例1)では、保存後に析出物の生成は認められなかった。一方、ハッカ油と2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体を含む液剤(比較例1及び2)では、保存後に析出物の生成が認められた。これに対して、ハッカ油と2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体と共に、第四級アンモニウム塩(塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、及び/又は塩化ベンゼトニウム)を含む液剤(実施例1~12)では、保存後に析出物の生成を抑制できており、澄明な外観性状を維持できていた。なお、試験例1と同様の方法で表1に示す組成の液剤を調製し、遮光条件下で、25℃で3日間静置して評価したところ、析出物の生成の程度について同様の傾向が見られた。 The results obtained are shown in Table 1. In the liquid preparation containing mint oil alone (Reference Example 1), no precipitation was observed after storage. On the other hand, in the liquid preparation containing peppermint oil and a 2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine / butyl methacrylate copolymer (Comparative Examples 1 and 2), the formation of precipitates was observed after storage. On the other hand, a liquid preparation containing a quaternary ammonium salt (cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, and / or benzethonium chloride) together with peppermint oil and a 2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine / butyl methacrylate copolymer (Example). In 1 to 12), the formation of precipitates could be suppressed after storage, and a clear appearance property could be maintained. When a liquid preparation having the composition shown in Table 1 was prepared by the same method as in Test Example 1 and allowed to stand at 25 ° C. for 3 days under light-shielding conditions for evaluation, the same tendency was observed regarding the degree of precipitation formation. It was seen.

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製剤例
表2に示す組成の練歯磨剤、表3に示す組成の洗口液又は液体歯磨剤、表4に示す組成のマウススプレー、表5に示す組成の口腔用軟膏剤、表6に示す組成の口腔用液剤、表7に示す組成の外用ローション剤、表8に示す組成の外用ジェル剤、表9に示す組成の外用クリーム剤、及び表10に示す組成の外用乳液剤を製造した。なお、表2~10において、各成分の含有量の単位は、重量%である。得られた各口腔用組成物及び外用組成物については、いずれも保存後に析出物の生成を抑制できていた。
Examples of formulations : Kneaded toothpaste having the composition shown in Table 2, mouthwash or liquid dentifrice having the composition shown in Table 3, mouth spray having the composition shown in Table 4, oral ointment having the composition shown in Table 5, and showing in Table 6. An oral solution having the composition shown in Table 7, an external lotion having the composition shown in Table 7, an external gel agent having the composition shown in Table 8, an external cream agent having the composition shown in Table 9, and an external emulsion agent having the composition shown in Table 10 were produced. In Tables 2 to 10, the unit of the content of each component is% by weight. For each of the obtained oral compositions and external compositions, the formation of precipitates could be suppressed after storage.

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Claims (5)

(A)ハッカ油と、(B)ホスホコリン基含有重合体と、(C)第四級アンモニウム塩と、(D)水とを含有し、
(A)成分1重量部当たりの(B)成分の総量が0.5~10重量部であり、
(A)成分1重量部当たりの(C)成分の総量が0.01重量部以上である、口腔用組成物。
It contains (A) mentha oil, (B) a phosphocholine group-containing polymer, (C) a quaternary ammonium salt, and (D) water.
The total amount of the component (B) per 1 part by weight of the component (A) is 0.5 to 10 parts by weight.
An oral composition in which the total amount of the component (C) per part by weight of the component (A) is 0.01 parts by weight or more.
前記(B)成分が、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体である、請求項1に記載の口腔用組成物。 The oral composition according to claim 1, wherein the component (B) is a 2-methacryloyloxyethyl phosphorylcholine / butyl methacrylate copolymer. 前記(C)成分が、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンゼトニウム、及び塩化ベンザルコニウムよりなる群から選択される少なくとも1種である、請求項1又は2に記載の口腔用組成物。 The oral composition according to claim 1 or 2, wherein the component (C) is at least one selected from the group consisting of cetylpyridinium chloride, benzethonium chloride, and benzalkonium chloride. (A)ハッカ油、(B)ホスホコリン基含有重合体、及び(D)水を含み、(A)成分1重量部当たりの(B)成分の総量が0.5~10重量部である口腔用組成物における当該(A)成分の析出を抑制するために使用される析出抑制剤であって、
第四級アンモニウム塩を有効成分とし、
前記第四級アンモニウム塩の(A)成分1重量部当たりの使用量を0.01重量部以上とする、析出抑制剤。
For oral use, which contains (A) mentha oil, (B) phosphocholine group-containing polymer, and (D) water, and the total amount of (B) component per 1 part by weight of (A) component is 0.5 to 10 parts by weight. A precipitation inhibitor used to suppress the precipitation of the component (A) in the composition.
Using quaternary ammonium salt as an active ingredient
A precipitation inhibitor having a usage amount of 0.01 parts by weight or more per 1 part by weight of the component (A) of the quaternary ammonium salt.
(A)ハッカ油、(B)ホスホコリン基含有重合体、及び(D)水を含み、(A)成分1重量部当たりの(B)成分の総量が0.5~10重量部である口腔用組成物において、当該(A)成分の析出を抑制する析出抑制方法であって、
口腔用組成物に、前記(A)成分と前記(B)成分と前記(D)成分と共に、(C)第四級アンモニウム塩を、(A)成分1重量部当たりの(C)成分の総量が0.01重量部以上となるように配合する、析出抑制方法。
For oral cavity containing (A) mentha oil, (B) phosphocholine group-containing polymer, and (D) water, and the total amount of (B) component per 1 part by weight of (A) component is 0.5 to 10 parts by weight. A method for suppressing precipitation, which suppresses precipitation of the component (A) in the composition.
In the oral composition, the component (A), the component (B) and the component (D), as well as the (C) quaternary ammonium salt, and the total amount of the component (C) per part by weight of the component (A) A method for suppressing precipitation, which comprises blending so that the amount is 0.01 parts by weight or more.
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