JP2023539675A - 微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを含む日焼け止め又はデイリーケア組成物 - Google Patents

微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを含む日焼け止め又はデイリーケア組成物 Download PDF

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Abstract

本発明は、(i)紫外線吸収剤水分散組成物であって、(a)微粉化されたトリスビフェニルトリアジン及び(b)デカグリセリルモノラウリン酸を含む紫外線吸収剤水分散組成物と、(ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤と、を含む、日焼け止め又はデイリーケア組成物に関する。【選択図】なし

Description

本発明は、(i)(a)微粉化されたトリスビフェニルトリアジンと、(b)モノラウリン酸デカグリセリルとを含む、紫外線吸収剤水分散組成物と;(ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤(filter)と;を含む日焼け止め又はデイリーケア組成物であって、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル(diethylamino hydroxybenzoyl hexyl benzoate))及び1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン(butyl methoxydibenzoylmethane))の組合せである、組成物に関する。更に本発明は、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を含む日焼け止め又はデイリーケア組成物の耐水性及び/又は紫外線防御指数を向上させるための、紫外線吸収剤水分散組成物の使用であって、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)及び1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)の組合せである、使用に関する。
紫外線放射はヒトの皮膚に有害な影響を与える。紫外線放射は、皮膚のサンバーンという急性作用だけでなく、皮膚がんのリスクを高めることも知られている。更に、UV-A光及びUV-B光への長時間曝露は皮膚に光毒性及び光アレルギー反応を引き起こす可能性があり、皮膚の老化を加速する可能性がある。
ヒトの皮膚を紫外線放射から保護するための、UV-A遮蔽剤(UVA遮蔽剤とも称される)、UV-B遮蔽剤(UVB遮蔽剤とも称される)及び広帯域遮蔽剤(broadband filter)などの様々な光防御UV遮蔽剤(UV吸収剤とも称される)が存在する。これらの遮蔽剤が日焼け止め又はデイリーケア組成物に添加されている。UV遮蔽剤は、有機又は無機の微粒子状又は非微粒子状化合物のいずれかであり、これらは全てUV光領域において高い吸収効率を持つ。概してUV光は、UV-A放射(320~400nm)及びUV-B放射(290~320nm)に分けることができる。UV遮蔽剤は、吸収極大の位置に応じてUV-A及びUV-B遮蔽剤に分類される。UV遮蔽剤がUV-A及びUV-B光の両方を吸収する場合は、広帯域吸収剤とも呼ばれる。
紫外線防御指数(SPF)は主としてUV-B防御を表しているが、2006年以降、欧州委員会は、全ての日焼け止め又はデイリーケア組成物は、表示されている紫外線防御指数の少なくとも3分の1のUV-A防御指数を有するべきであると勧告している。
一方、市販されている主要な製品は、例え現行の基準に従うUVB及びUVA防御力の両方を備えていたとしても、耐水性を改善することが求められている。使用者は、典型的には、水泳又は夏季の(発汗する)屋外活動の際にUV防御を必要とするため、耐水性は最終消費者にとって重要な性能の指標であるが、それを達成するのは依然として難しい。これに加えて、日焼け止め又はデイリーケア組成物の多くはUV遮蔽剤及び分散剤などの他の成分を含有するが、これらは洗い流さないタイプの組成物に使用することが承認されているものの、特に日常的に使用するものに関しては、人体への安全性及び皮膚感作の可能性に関し若干の懸念があるため、よく議論になっている。
このような背景の下、効率的な日光防御性及び耐水性を提供する日常的に使用するための日焼け止め又はデイリーケア組成物が求められ続けている。特に本発明の目的は、向上した耐水性及び/又は向上した日光防御性を有する日焼け止め又はデイリーケア組成物を提供することにあった。更に本発明の目的は、人体への安全性に関する議論及び皮膚感作の懸念がある成分が低減されている日焼け止め又はデイリーケア組成物を提供することにあった。本発明の他の目的は、日常的に使用するのに適した日焼け止め又はデイリーケア組成物を提供することにあった。最後に、本発明の目的は、耐水性が向上した効率の高い日焼け止めの調製に、水分散されたUV遮蔽剤を使用できるようにすることにあった。
驚くべきことに、これらの目的の少なくとも1つは、本発明による日焼け止め若しくはデイリーケア組成物及び/又は紫外線吸収剤水分散組成物によって達成できることが見出された。
特に、本出願の発明者らは、本発明による日焼け止め又はデイリーケア組成物が効率の高いUV-A及びUV-B防御を提供し、それにより、向上した耐水性も提供することを見出した。更に驚くべきことに、本出願の発明者らは、本発明による紫外線吸収剤水分散組成物が、向上した耐水性及び/又は向上した紫外線防御指数を提供することを見出した。
したがって、一態様によれば、本発明は、日焼け止め又はデイリーケア組成物であって:
(i)紫外線吸収剤水分散組成物であって:
(a)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン(tris-biphenyl triazine))及び
(b)モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10(Polyglyceryl-10 Laurate));
を含む、紫外線吸収剤水分散組成物と;
(ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤と;を含み、
少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)及び1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)の組合せである、組成物に関する。
以下に、上述の日焼け止め又はデイリーケア組成物の好ましい実施形態を更に詳細に説明する。それぞれの好ましい実施形態は、それ自体のみならず、他の好ましい実施形態との組合せも好ましいことが理解されるべきである。
第1の態様の好ましい実施形態A1において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を更に含む。
第1の態様の好ましい実施形態A2において、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤は、水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び/又は広帯域遮蔽剤からなる群から選択され、好ましくは、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウムである水溶性UVA遮蔽剤、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン(ethylhexyl triazone))、4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン(Diethylhexyl Butamido Triazone))、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸及びこれらの組合せからなる群から選択されるUVB遮蔽剤並びに/又はビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-[(2-エチルヘキシルオキシ)メチル]-4-メチルフェノール、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-[2-メチル-3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-[(トリメチルシリル)オキシ]-1-ジシロキサニル]プロピル]フェノール(INCI:ドロメトリゾールトリシロキサン(drometrizole trisiloxane))及びこれらの組合せからなる群から選択される広帯域遮蔽剤を含む。
第1の態様の好ましい実施形態A3において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、それぞれ日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、
(i)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)を0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%;及び
モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)を0.01~8重量%、好ましくは0.1~5重量%と;
(ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を0.01~20重量%、好ましくは2~15重量%と;を含む。
第1の態様の好ましい実施形態A4において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は:
(i)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)を、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%を含み、
モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)対微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)の重量比は、0.05~0.8、好ましくは0.1~0.5であり、且つ
(ii)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルを、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、好ましくは1~10重量%と、t-ブチルメトキシジベンゾイルメタンを、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~5重量%、好ましくは1~5重量%と、を含む。
第1の態様の好ましい実施形態A5において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、デシルb-D-グルコシド(INCI:デシルグルコシド(decyl glucoside))、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン(oxybenzone))、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン(octocrylene))、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル(ethylhexyl methoxy cinnamate))及び/又はイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル(isoamyl-p-methoxy cinnamate))を含まない。
第2の態様において、本発明は、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を含む日焼け止め又はデイリーケア組成物の耐水性及び/又は紫外線防御指数を向上させるための:
(a)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)と、
(b)少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルと、
を含む紫外線吸収剤水分散組成物の使用であって、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)と1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)との組合せである、使用に関する。
第2の態様の好ましい実施形態B1において、少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルは、カプリン酸デカグリセリル、モノラウリン酸デカグリセリル、ミリスチン酸デカグリセリル、オレイン酸デカグリセリル、ステアリン酸デカグリセリル、イソステアリン酸デカグリセリル、カプリン酸ヘキサグリセリル、ラウリン酸ヘキサグリセリル、ミリスチン酸ヘキサグリセリル、オレイン酸ヘキサグリセリル、ステアリン酸ヘキサグリセリル、イソステアリン酸ヘキサグリセリル、カプリン酸ペンタグリセリル、ラウリン酸ペンタグリセリル、ミリスチン酸ペンタグリセリル、オレイン酸ペンタグリセリル、ステアリン酸ペンタグリセリル、イソステアリン酸ペンタグリセリル及びこれらの組合せからなる群から選択され、好ましくは、少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルは、モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)である。
第2の態様の好ましい実施形態B2において、紫外線吸収剤水分散組成物は、それぞれ紫外線吸収剤水分散組成物の総重量を基準として、微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)を10~70重量%、好ましくは40~60重量%及び/又は少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルを1~25重量%、好ましくは2~20重量%含む。
第2の態様の好ましい実施形態B3において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~20重量%、好ましくは2~15重量%含み、好ましくは、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)、1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)及びこれらの組合せからなる群から選択される。
第2の態様の好ましい実施形態B4において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、デシルb-D-グルコシド(INCI:デシルグルコシド)、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン)、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン)、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル)及び/又はイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル)を含まない。
第2の態様の好ましい実施形態B5において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を更に含み、好ましくは、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤は、水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び/又は広帯域遮蔽剤からなる群から選択される。
第3の態様において、本発明は、敏感な皮膚への投与に使用するための、本明細書に定義した日焼け止め又はデイリーケア組成物に関する。
詳細な説明
本発明の例示的な実施形態を詳細に説明する前に、本発明を理解するために重要な定義を示す。
本明細書及び添付の特許請求の範囲で使用される単数形「1つの(a)」及び「1つの(an)」は、文脈上明らかにそうでないことが指示されない限り、それぞれの複数形も包含する。本発明に関連して、「約」及び「およそ」という用語は、対象とする特徴の技術的効果が依然として確保されると当業者が認識するであろう精度の幅を指す。この用語は、典型的には、示された数値から±20%、好ましくは±15%、より好ましくは±10%、一層好ましくは±5%のずれを表す。「含む(comprising)」という用語は、非限定的であることが理解されるべきである。本発明の趣旨における「からなる(consisting of)」という用語は、「含む」という用語の好ましい実施形態であると見なされる。以下において、ある群が少なくともある決まった数の実施形態を含むと定義される場合、これは、これらの実施形態のみからなる好ましい群も包含することを意味する。更に、本明細書及び特許請求の範囲における「第1の」、「第2の」、「第3の」又は「(a)」、「(b)」、「(c)」、「(d)」などの用語は、類似の構成要素を区別するために使用されるものであり、必ずしも連続した順番又は時系列順を説明するものではない。したがって、このように使用される用語は、適切な状況下において交換可能であることと、本明細書に記載する実施形態は、本明細書に記載又は図示する順序以外の順序で実施することが可能であることとが理解されるべきである。「第1の」、「第2の」、「第3の」又は「(a)」、「(b)」、「(c)」、「(d)」、「i」、「ii」などの用語が方法又は使用又はアッセイのステップに関する場合、本出願で別段の指定がない限り、本明細書において前述又は後述するように、このステップ間に時間を置かないか、又は時間間隔の一貫性がなく、すなわち、このステップは、同時に実施され得るか、又はこのようなステップ間に数秒間、数分間、数時間、数日間、数ヶ月間、数週間若しくは更に数年間の時間間隔があり得る。本明細書に具体的な方法論、手順、試薬などを記載するが、これらは、変化し得るため、本発明は、これらに限定されないことが理解されるべきである。本明細書において使用する用語は、具体的な実施形態を記載する目的のみに使用され、本発明の範囲を限定することを意図せず、本発明の範囲は、添付の特許請求の範囲によってのみ限定されることも理解されるべきである。他に定義しない限り、本明細書において使用する全ての技術及び科学用語は、当業者が一般に理解する意味と同義である。
本明細書において使用される「含まない(does not comprise)(free of)」という用語は、本発明の組成物が特定の化合物又は化合物群(集合的な用語の下に組み合わせられた群であってもよい)を含まない、という文脈においては、組成物が、組成物の総重量を基準として、0.8重量%を超える量の前記化合物又は化合物の群を含まないことを意味する。更に本発明による組成物は、前記化合物又は化合物群を0.5重量%を超える量で含まないことが好ましく、好ましくは、組成物は、前記化合物又は化合物群を全く含まない。
組成物及びその中に含まれる成分の重量パーセントに言及する場合、本発明によれば、成分全体の量は、100%を超えない(丸めを考慮して±1%)ことが理解されるべきである。
「日焼け止め組成物」又は「日焼け止め剤」という用語は、紫外線放射の特定の部分を吸収し、更に反射及び散乱もさせ得る任意の局所用製品を指す。したがって、「日焼け止め組成物」という用語は、日焼け止め組成物を含むのみならず、UVを防御する任意の化粧用組成物も含むことが理解されるべきである。「局所用製品」という用語は、皮膚に適用される製品を指し、例えば、スプレー、ローション、クリーム、オイル、フォーム、パウダー又はゲルを指し得る。本発明によれば、日焼け止め組成物は、1種又は複数種の活性剤、例えば、有機及び無機UV遮蔽剤並びに他の成分又は添加剤、例えば、乳化剤、エモリエント剤、粘度調節剤、安定剤、防腐剤又は香料を含むことができる。
「デイリーケア組成物」という用語は、紫外線放射のある特定の部分を吸収し、更に反射及び散乱もさせ得る、ヒトの身体、例えば、顔又は身体用の日常ケア製品として使用される任意の局所用製品を指す。デイリーケア組成物は、1種又は複数種の活性剤、例えば、有機又は無機UV遮蔽剤並びに他の成分又は添加剤、例えば、乳化剤、エモリエント剤、粘度調節剤、安定剤、防腐剤又は香料を含むことができる。好適なデイリーケア組成物は、本発明によれば、例えば、顔及び身体用の洗い流さないタイプの製品、例えば、日焼け止め組成物、装飾用製剤(decorative preparation)及びスキンケア製剤である。
好適な装飾用製剤は、例えば、口紅、マニキュア液、アイシャドー、マスカラ、乾燥又は湿潤したメークアップ化粧料(make-up)、頬紅(rouge)、おしろい(powder)、除毛剤及び日焼け用ローションである。
好適なスキンケア製剤は、例えば、保湿、肌質改善(refining)及びしわ取り製剤である。
ここに挙げたデイリーケア組成物は、クリーム、軟膏、ペースト、フォーム、ゲル、ローション、パウダー、メークアップ化粧料、スプレー、スティック又はエアゾールの形態とすることができる。
本明細書において使用される「UV遮蔽剤」又は「紫外線遮蔽剤」という用語は、日光により発生する紫外線放射を吸収することができ、更には反射及び散乱もし得る有機又は無機化合物を指す。UV遮蔽剤は、そのUV防御曲線に応じて、UV-A、UV-B又は広帯域遮蔽剤に分類することができる。
水溶性UV遮蔽剤の水中溶解度は、少なくとも2重量%、好ましくは少なくとも3重量%、より好ましくは少なくとも5重量%である。
油溶性UV遮蔽剤の、一般的な化粧用油、例えば、安息香酸アルキル(C12~C15)、アジピン酸ジブチル、セバシン酸ジイソプロピル、安息香酸フェネチル、炭酸ジカプリリルへの溶解度は、少なくとも2重量%、好ましくは少なくとも5重量%、より好ましくは少なくとも7重量%である。
「エモリエント剤」という用語は、皮膚を保護、保湿及び潤滑化するために使用される、化粧用の特定の油に関連する。エモリエント剤という用語は、ラテン語の「mollire(柔らかくする)」に由来している。概して、エモリエント剤は、皮膚に閉塞性の被覆を形成することによって水分の蒸発を防ぐものである。これらは、その極性指数(polarity index)に応じて異なる群に分けることができる。
「極性指数」は、無極性又は極性油に関連する用語である。無極性油は炭化水素を主成分とし、酸素などの電気陰性元素を含まない。それとは対照的に、極性油は、電気陰性度の異なる複素原子を含み、その結果として双極子モーメントが生じる。しかしながら、この種の油は依然として水に不溶である、すなわち、疎水性である。極性指数は、それぞれの油と水との間の界面張力を測定することによって求めることができる。
「安息香酸アルキル(C12~C15)」という用語は、安息香酸とC12~C15アルキル鎖を含む脂肪アルコールとのエステルを指す。C12~C15アルキル鎖とは、C12、C13、C14又はC15の鎖長を有するアルキル鎖と定義される。
「敏感な皮膚」という用語は、天然のバリア機能が弱まっており、誘発因子(trigger)によって破壊されてしまっている皮膚を指す。誘発因子は、例えば、寒い天候、極端に高温の水、日焼け止め又はデイリーケア組成物に含まれることがある要注意(critical)成分であり得る。
本明細書において使用される「紫外線防御指数(SPF)」という用語は、日焼け止め組成物が皮膚を主にUV-B放射からどの程度保護するかを表すものである。具体的には、この指数は、保護された皮膚が、未処置の皮膚と比較して、どれだけ長い時間サンバーンを起こすことなく太陽に曝露することができるかを表している。例えば、本来であれば太陽下で10分間でサンバーンが現れるヒトの皮膚に、SPF15の日焼け止め組成物を均等に適用した場合、この日焼け止めによって、当業者は15倍長い時間太陽下に留まることができる。換言すれば、SPF15とは、日焼け止めを1平方センチメートルあたり2ミリグラム(mg/cm)の用量で厚く均等に塗布したと仮定した場合、皮膚に到達することになるサンバーンを生じさせる(burning)紫外線放射が1/15になることを意味する。
「広帯域」防御(広域スペクトル(broad-spectrum)又は広域防御(broad protection)とも呼ばれる)の定義は、「臨界波長」に基づく。広帯域を網羅するためには、UV-B及びUV-A防御を提供しなければならない。米国の要件によれば、広域スペクトル防御を達成するためには臨界波長が少なくとも370nmであることが必要である。更に欧州委員会は、全ての日焼け止め又は化粧用組成物が、表示されている紫外線防御指数(SPF)の少なくとも3分の1のUV-A防御指数を有するべきであると勧告しており、例えば、日焼け止め組成物のSPFが30である場合、UVA防御指数は少なくとも10でなければならない。
「臨界波長」という用語は、UV防御曲線(波長に対する防御率(%))下の面積が、UV領域(290~400nm)の曲線下の総面積の90%を占めるところに位置する波長と定義されている。例えば、臨界波長が370nmであるとは、日焼け止め組成物による防御が、UV-Bの波長、すなわち、290~320nmの波長に限定されず、波長370nmで、UV領域の防御曲線下の総面積の90%に達するという形で、370nmにまで及ぶことを表している。
「投与」という用語は、日焼け止め又はデイリーケア組成物をヒトの皮膚に適用することを指す。
日焼け止め又はデイリーケア組成物に加えて、皮膚を紫外線放射から保護するためのその使用、並びに耐水性及び/又は紫外線防御指数を向上させるための紫外線吸収剤水分散組成物の使用に関する好ましい実施形態を以下に説明する。本発明の好ましい実施形態は、単独で又は互いの組合せで好ましいことが理解されるべきである。
上に示したように、本発明は、一実施形態において、
(i)紫外線吸収剤水分散組成物であって:
(a)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)及び
(b)モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)
を含む紫外線吸収剤水分散組成物と;
(ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤と;
を含む、日焼け止め又はデイリーケア組成物であって、
少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)及び1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)の組合せである、日焼け止め又はデイリーケア組成物に関する。
本発明に関しては、以下に示す日焼け止め又はデイリーケア組成物に関する好ましい実施形態が適している。
微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの調製には、微粒子の調製に適した任意の公知のプロセスを用いることができる。本発明に使用される微溶性(sparingly soluble)有機化合物トリスビフェニルトリアジンは、好ましくは湿式粉砕法によって調製された、微粉化された状態で存在する。
微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを調製するための粉砕装置として、例えば、ジェットミル、ボールミル、振動ミル又はハンマーミル、好ましくは高速撹拌ミル(high-speed mixing mill)を使用することができる。
トリスビフェニルトリアジンは、本発明に従い、好ましくはボールミルで、分散剤として作用する水及ラウリン酸ポリグリセリル-10の存在下に所望の平均粒子径まで微粉化される。製剤には、増粘剤、消泡剤、pH調整剤、防腐剤などの他の医薬品添加物(excipient)も添加することもできる。更に、このような微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの製剤は、凝集せず、分散形態を保ち、容易に沈降しない。
分散プロセス後の微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの平均粒子径は、好ましくは10~2000nm、より好ましくは20~1500nm、更に好ましくは50~1000nmの範囲にある。10nmを下回ると、UV-A領域の吸収が低下する可能性があり、2000nmを超えると、紫外線防止効果が低下する可能性があると共に、経時的に凝集及び沈殿が生じる可能性がある。本明細書において、平均粒子径は平均粒子径を意味することに留意すべきである。
微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの製剤に使用することができる他の医薬品添加物の例が、レオロジー調整剤、溶媒、pH調整剤、消泡剤及び防腐剤である。
レオロジー調整剤は、UV防御組成物の経時的な安定化を助けることを目的として、任意選択的に添加される。水性増粘剤の例は、ガム類やアルギン酸塩などの天然成分及びその誘導体、又は化工デンプン、変性セルロース、ポリアクリレートなどの合成/半合成成分によって代表される。好ましいレオロジー調整剤はキサンタンガムである。
粉砕プロセスに適した溶媒は、水、飽和食塩水、(ポリ)エチレングリコール、グリセリン又は化粧的に許容される油である。他の好適な溶媒は、IPCOM N°000031257Dの「脂肪酸のエステル(esters of fatty acids)」、「グリセリルエステル及び誘導体を含む天然及び合成トリグリセリド(natural and synthetic triglycerides including glyceryl esters and derivatives)」、「パーレッセントワックス(perlescent waxes)」、「炭化水素油(hydrocarbon oils)」及び「シリコーン又はシロキサン(silicones or siloxanes)」の章に開示されている。好ましい溶媒は、水、ブチレングリコール及びカプリリルグリコールである。
好適なpH調整剤は、NaOH、TEA及びクエン酸である。
好適な消泡剤は、シメチコンである。
好適な防腐剤は、COSING Annex Vである。
好ましくは、紫外線吸収剤水分散組成物は、モノラウリン酸デカグリセリルを、紫外線吸収剤水分散組成物の総量を基準として、3~25重量%、より好ましくは5~20重量%、特に10~14重量%含む。
好ましくは、紫外線吸収剤水分散組成物は、微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン(tris-biphenyltriazine))を、紫外線吸収剤水分散組成物の総量を基準として、30~70重量%、より好ましくは40~60重量%、特に45~55重量%含む。
本発明によれば、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)及び1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)の組合せである。
好ましい実施形態において、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)及び1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)を、10:1~1:5、好ましくは5:1~1:2、より好ましくは3:1~1:1、特に約2:1の重量比で含む。
本発明の一実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を更に含む。
このことに関連して、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤は、微粉化されたトリスビフェニルトリアジンとは異なり、且つ少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤とも異なることが理解されるべきである。この少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤は、例示的には、水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び/又は広帯域遮蔽剤であり得る。
本発明の一実施形態において、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤は、水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び/又は広帯域遮蔽剤からなる群から選択される。このことに関連して、水溶性UVA遮蔽剤は、好ましくは、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウムであり、UVB遮蔽剤は、好ましくは、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン)、4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)及びフェニルベンズイミダゾールスルホン酸からなる群から選択され、広帯域遮蔽剤は、好ましくは、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-[(2-エチルヘキシルオキシ)メチル]-4-メチルフェノール、ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-[2-メチル-3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-[(トリメチルシリル)オキシ]-1-ジシロキサニル]プロピル]フェノール(INCI:ドロメトリゾールトリシロキサン)及びこれらの組合せからなる群から選択される。
好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、水溶性UVA遮蔽剤として、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウムを含む。
他の好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン)、4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸及びこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1種のUVB遮蔽剤を含む。特定の実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、UVB遮蔽剤として、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン))を含む。
他の好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-[(2-エチルヘキシルオキシ)メチル]-4-メチルフェノール、ビス-エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-[2-メチル-3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-[(トリメチルシリル)オキシ]-1-ジシロキサニル]プロピル]フェノール(INCI:ドロメトリゾールトリシロキサン)及びこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1種の広帯域遮蔽剤を含む。特定の実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、広帯域遮蔽剤として、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンを含む。
更なる他の好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン)、4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-[(2-エチルヘキシルオキシ)メチル]-4-メチルフェノール、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-[2-メチル-3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-[(トリメチルシリル)オキシ]-1-ジシロキサニル]プロピル]フェノール(INCI:ドロメトリゾールトリシロキサン)及びこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を含む。
特定の実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤として、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン)及び/又はビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンを含む。
特定の実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤として、4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)及び/又はビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンを含む。
紫外線吸収剤水分散組成物は、好ましくは、日焼け止め又はデイリーケア組成物中に、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.1~30重量%、より好ましくは0.5to25重量%、一層好ましくは1~20重量%、特に2~16重量%含まれる。
微粉化されたトリスビフェニルトリアジンは、好ましくは、日焼け止め又はデイリーケア組成物中に、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、より好ましくは0.1~8重量%、特に0.5~8重量%含まれる。
モノラウリン酸デカグリセリルは、好ましくは、日焼け止め又はデイリーケア組成物中に、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、より好ましくは0.01~8重量%、特に0.1~5重量%含まれる。
モノラウリン酸デカグリセリル対微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの重量比は、好ましくは0.05~0.8、より好ましくは0.1~0.5である。
少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、好ましくは日焼け止め又はデイリーケア組成物中に、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~25重量%、より好ましくは0.1~20重量%、特に2~15重量%含まれる。
本発明の一実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、それぞれ日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、
(i)微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%及び
モノラウリン酸デカグリセリルを0.01~8重量%、好ましくは0.1~5重量%と;
(ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を0.01~20重量%、好ましくは2~15重量%と;を含む。
好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、それぞれ日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、
(i)微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%及び
モノラウリン酸デカグリセリルを0.01~8重量%、好ましくは0.1~5重量%と;
(ii)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルを0.01~10重量%、好ましくは1~10重量%及びt-ブチルメトキシジベンゾイルメタンを0.01~5重量%、好ましくは1~5重量%と;を含む。
好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、
(i)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)を、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%含み、
モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)対微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)の重量比は、0.05~0.8、好ましくは0.1~0.5であり、且つ
(ii)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルを、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、好ましくは1~10重量%と、t-ブチルメトキシジベンゾイルメタンを、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~5重量%、好ましくは1~5重量%と、を含む。
本発明の更なる好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、それぞれ日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、
(i)微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%及び
モノラウリン酸デカグリセリルを0.01~8重量%、好ましくは0.1~5重量%と;
(ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を0.01~20重量%、好ましくは2~15重量%と;
(iii)水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び/又は広帯域遮蔽剤からなる群から好ましくは選択される少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を、0.01~20重量%、好ましくは1~15重量%と;を含む。
本発明の好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、それぞれ日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、
(i)微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%及び
モノラウリン酸デカグリセリルを0.01~8重量%、好ましくは0.1~5重量%と;
(ii)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルを0.01~10重量%、好ましくは1~10重量%及びt-ブチルメトキシジベンゾイルメタンを0.01~5重量%、好ましくは1~5重量%と;
(iii)4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン)、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン及びこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を0.01~15重量%、好ましくは1~10重量%と;を含む。
本発明の他の好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、それぞれ日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、
(i)微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%及び
モノラウリン酸デカグリセリルを0.01~8重量%、好ましくは0.1~5重量%と;
(ii)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルを0.01~10重量%、好ましくは1~10重量%及びt-ブチルメトキシジベンゾイルメタンを0.01~5重量%、好ましくは1~5重量%と;
(iii)4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン及びこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を0.01~15重量%、好ましくは1~10重量%と;を含む。
上に示したように、本発明の日焼け止め又はデイリーケア組成物は、好ましくは健康上及び皮膚感作の懸念という観点で議論の対象になっている特定の要注意化合物を含まない。
要注意成分の一例としてデシルグルコシドを挙げることができる。要注意UV遮蔽剤の例としては、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン)、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン)、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル)及びイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル))を挙げることができる。
好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、デシルb-D-グルコシド(INCI:デシルグルコシド)、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン)、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン)、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル)及び/又はイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル)を含まない。
上に示したように、本発明は、第2の態様において、紫外線吸収剤水分散組成物であって、
(a)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)及び
(b)少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステル
を含む紫外線吸収剤水分散組成物の、
少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を含む日焼け止め又はデイリーケア組成物の耐水性及び/又は紫外線防御指数を向上させるための使用であって、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル))と1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)との組合せである、使用に関する。
耐水性及び紫外線防御指数が向上する、とは、本紫外線吸収剤水分散組成物が存在しない組成物又はデシルグルコシド(デシルb-D-グルコシドとしても知られる)などの異なる分散剤を除く少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルを含まない組成物のいずれかに対する向上であると理解されるべきである。
本発明は、水浸漬後の紫外線防御指数という観点で特に有利である。「水浸漬後の紫外線防御指数」という用語は、水に浸漬した後に測定された紫外線防御指数を指すと理解されるべきである。したがって、水浸漬後の日焼け止め又はデイリーケア本発明による組成物の紫外線防御指数が向上していると言った場合、これは、本紫外線吸収剤水分散組成物が存在しないか又はデシルグルコシドなどの異なる分散剤を除く少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルを含まないかのいずれかである他の日焼け止め又はデイリーケア組成物を水浸漬した後の紫外線防御指数と比較して、向上しているということである。
水浸漬後の耐水性及び紫外線防御指数を求めるための幾つかの試験方法が当該技術分野において知られている。これらの値は、現時点における最良のin vitro手法である、Sohn et al.,International Journal of Cosmetic Science,2018,1-9に発表されている溶液法により決定することが好ましい。
好ましい実施形態において、水浸漬後の紫外線防御指数は向上している。
上の日焼け止め又はデイリーケア組成物の実施形態は、第2の態様にも、特に、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤及び組成物の量/比に関しても適用可能であることが理解されるべきである。少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を含む日焼け止め又はデイリーケア組成物の耐水性及び/又は紫外線防御指数を向上させるための本発明の使用の更に好ましい実施形態を以下に開示する。
本発明によれば、本発明の使用のポリグリセロールモノアルキルエステルは、好ましくは、グリセロールの平均重合度が5以上である。
本発明の使用の好ましい一実施形態において、少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルは、カプリン酸デカグリセリル、モノラウリン酸デカグリセリル、ミリスチン酸デカグリセリル、オレイン酸デカグリセリル、ステアリン酸デカグリセリル、イソステアリン酸デカグリセリル、カプリン酸ヘキサグリセリル、ラウリン酸ヘキサグリセリル、ミリスチン酸ヘキサグリセリル、オレイン酸ヘキサグリセリル、ステアリン酸ヘキサグリセリル、イソステアリン酸ヘキサグリセリル、カプリン酸ペンタグリセリル、ラウリン酸ペンタグリセリル、ミリスチン酸ペンタグリセリル、オレイン酸ペンタグリセリル、ステアリン酸ペンタグリセリル、イソステアリン酸ペンタグリセリル及びこれらの組合せからなる群から選択される。特定の好ましい実施形態において、少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルは、モノラウリン酸デカグリセリル(ラウリン酸ポリグリセリル-10としても知られる)である。
ポリグリセロールモノアルキルエステルのHLB(親水性-親油性バランス)は14.5以上であることが好ましく、HLBが15以上であることがより好ましい。HLP値は、式
HLB=20・M/M
(式中、Mは、分子の親水部の式量(molecular mass)であり、Mは、分子全体の式量である)により求められる。
ポリグリセロールモノアルキルエステルのHLBが14.5未満である場合、微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを水相成分中に分散させるのに必要な時間がより長くなる可能性がある。平均重合度が5以上であり、HLBが14.5以上であるポリグリセロールモノアルキルエステルの例として、カプリン酸デカグリセリル、モノラウリン酸デカグリセリル、ミリスチン酸デカグリセリル、オレイン酸デカグリセリル、ステアリン酸デカグリセリル、イソステアリン酸デカグリセリル、ラウリン酸ヘキサグリセリル、ラウリン酸ペンタグリセリル、ミリスチン酸ペンタグリセリル、ステアリン酸ペンタグリセリル、及びオレイン酸ペンタグリセリルを挙げることができ、HLBが15以上であるものとして、カプリン酸デカグリセリル及びモノラウリン酸デカグリセリルを挙げることができる。
微粒子の調製に適した任意の公知のプロセスを、微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの調製に用いることができる。本発明に使用される微溶性有機化合物トリスビフェニルトリアジンは、好ましくは湿式粉砕法によって調製された、微粉化された状態で存在する。
微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを調製するための粉砕装置として、例えば、ジェットミル、ボールミル、振動ミル又はハンマーミル、好ましくは高速撹拌ミルを使用することができる。
トリスビフェニルトリアジンは、本発明に従い、好ましくはボールミルで、分散剤として作用する水及ラウリン酸ポリグリセリル-10の存在下に所望の平均粒子径まで微粉化される。製剤には、増粘剤、消泡剤、pH調整剤、防腐剤などの他の医薬品添加物も添加することもできる。更に、このような微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの製剤は、凝集せず、分散形態を保ち、容易に沈降しない。
分散プロセス後の微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの平均粒子径は、好ましくは10~2000nm、より好ましくは20~1500nm、更に好ましくは50~1000nmの範囲にある。10nmを下回ると、UV-A領域の吸収が低下する可能性があり、2000nmを超えると、紫外線防止効果が低下する可能性があると共に、経時的に凝集及び沈殿が生じる可能性がある。
本発明の使用の微粉化されたトリスビフェニルトリアジンは、好ましくは、日焼け止め又はデイリーケア組成物中に、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、より好ましくは0.01~8重量%、特に0.5~8重量%含まれる。
本発明の使用の少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルは、好ましくは、日焼け止め又はデイリーケア組成物中に、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、好ましくは0.01~8重量%、特に0.1~5重量%含まれる。
本発明の使用の好ましい実施形態において、紫外線吸収剤水分散組成物は、微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを、紫外線吸収剤水分散組成物の総重量を基準として、10~70重量%、好ましくは40~60重量%含む。
本発明の使用の他の好ましい実施形態において、紫外線吸収剤水分散組成物は、少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルを、紫外線吸収剤水分散組成物の総重量を基準として、1~25重量%、好ましくは2~20重量%含む。
本発明の使用の少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステル対微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの重量比は、好ましくは0.05~0.8、より好ましくは0.1~0.5である。
本発明の使用の好ましい実施形態において、紫外線吸収剤水分散組成物は、微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを、紫外線吸収剤水分散組成物の総重量を基準として、10~70重量%、好ましくは40~60重量%含み、少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステル対微粉化されたトリスビフェニルトリアジンの重量比は、0.05~0.8、好ましくは0.1~0.5である。
本発明の使用の他の好ましい実施形態において、紫外線吸収剤水分散組成物は、それぞれ紫外線吸収剤水分散組成物の総重量を基準として、微粉化されたトリスビフェニルトリアジンを10~70重量%、好ましくは40~60重量%含み、少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルを1~25重量%、好ましくは2~20重量%含む。
本発明の使用の紫外線吸収剤水分散組成物は、好ましくは、日焼け止め又はデイリーケア組成物中に、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.1~30重量%、好ましくは0.5~25重量%、より好ましくは1~20重量%、特に2~16重量%含まれる。
本発明の使用の少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、好ましくは、日焼け止め又はデイリーケア組成物中に、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~25重量%、好ましくは0.1~20重量%、特に2~15重量%含まれる。
本発明の使用の好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を、日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~20重量%、好ましくは2~15重量%含む。
本発明の使用の特定の実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、それぞれ日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルを0.01~10重量%、より好ましくは1~10重量%及びt-ブチルメトキシジベンゾイルメタンを0.01~5重量%、より好ましくは1~5重量%含む。
本発明の使用の好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、デシルb-D-グルコシド(INCI:デシルグルコシド)、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン)、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン)、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル)及び/又はイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル)を含まない。
本発明の使用の好ましい実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を更に含み、好ましくは、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤は、水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び/又は広帯域遮蔽剤からなる群から選択される。
このことに関連して、好ましい水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び広帯域遮蔽剤は既に上に述べた通りである。
本発明の使用の好ましい一実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン)、4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-[(2-エチルヘキシルオキシ)メチル]-4-メチルフェノール、ビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-[2-メチル-3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-[(トリメチルシリル)オキシ]-1-ジシロキサニル]プロピル]フェノール(INCI:ドロメトリゾールトリシロキサン)及びこれらの組合せからなる群から選択される少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を含む。
本発明の使用の特定の実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン)及び/又はビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンを含む。
本発明の使用の特定の実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)及び/又はビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンを含む。
上の実施形態に関連して、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、紫外線放射から皮膚を保護するのに特に適していることが理解されるべきである。
更に、上の実施形態に関連して、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の添加剤を含み得ることが理解されるべきである。
一実施形態において、少なくとも1種の添加剤は、乳化剤、エモリエント剤、粘度調節剤(増粘剤)、感触向上剤(sensory enhancer)、補助剤、防腐剤、香料及びこれらの組合せからなる群から選択される。
好ましい乳化剤としては:
- グルコース誘導体、例えば、セテアリルグルコシド、アラキジルグルコシド、ラウリルグルコシド、ジステアリン酸ポリグリセリル-3メチルグルコース、セスキステアリン酸メチルグルコース;
- スクロース誘導体、例えば、ポリステアリン酸スクロース、パルミチン酸スクロース;
- ソルビトール誘導体;
- 脂肪酸のグリセリド、例えば、ステアリン酸グリセリル、オレイン酸グリセリル;
- グルマチン酸(glumatic acid)誘導体、例えば、ステアロイルグルタミン酸Na;
- スルホコハク酸誘導体、例えば、スルホコハク酸セテアリル2Na;
- リン酸誘導体、例えば、セチルリン酸K;
- ポリグリセリルの脂肪酸エステル、例えば、ジイソステアリン酸ポリグリセリル-3、ジポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル-2;
- オキシアルケニル化有機変性シリコーン/ポリシロキサン/ポリアルキル/ポリエーテル共重合体及び誘導体;
が挙げられる。
好ましいエモリエント剤としては、
- 直鎖又は分岐脂肪酸と直鎖又は分岐脂肪アルコールとのエステル、例えば、カプリル酸プロピルヘプチル、カプリル酸ヤシ油アルキル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸エチルヘキシル;
- 芳香族カルボン酸と直鎖又は分岐脂肪アルコールとのエステル、例えば、安息香酸アルキル(C12~C15)、安息香酸エチルヘキシル、安息香酸フェネチル;
- 直鎖又は分岐アルコールとジカルボン酸とのエステル、例えば、アジピン酸ジブチル、炭酸ジカプリリル、セバシン酸ジイソプロピル;
- ヒドロキシカルボン酸と直鎖又は分岐脂肪アルコールとのエステル;
- 直鎖又は分岐脂肪酸と多価アルコールとのエステル、例えば、ジ(カプリル/カプリン酸)ブチレングリコール;
- C~C18脂肪酸をベースとするモノ-、ジ-、トリ-グリセリド、例えば、トリ(カプリル/カプリン酸)グリセリル、ココグリセリル;
- ゲルベアルコール、例えば、オクチルドデシノール(octyl dodecynol);
- 炭化水素、例えば、水添ポリイソブテン、ミネラルオイル、スクワレン、イソヘキサデカン;
- エーテル、例えば、ジカプリリルエーテル;
- シリコーン誘導体(有機変性ポリシロキサン)、例えば、ジメチルポリシロキサン、環状シリコーン;
が挙げられる。
好ましい増粘剤としては、
- 脂肪アルコール、例えば、セチルアルコール、セテアリルアルコール、ステアリルアルコール;
- 脂肪酸、例えば、ステアリン酸;
- 脂肪酸エステル、例えば、ステアリン酸ミリスチル;
- ワックス、例えば、ミツロウ、カルナウバロウ、マイクロクリスタリンワックス、セレシン、オゾセライト(ozocerite);
- 多糖類又は誘導体、例えば、キサンタンガム、グアーガム、寒天(agar gum)、アルギン酸塩、ジェランガム、カラゲーナン(carraghenan);
- ポリアクリル酸エステル又は網目状(reticulated)アクリル酸の単独重合体又はポリアクリルアミド、例えば、カルボマー、アクリレートコポリマー、(アクリレーツ/アクリル酸アルキル(C10~C30)クロスポリマー、(アクリレーツ/メタクリル酸ベヘネス-25)コポリマー;
- ケイ酸塩(silicate)誘導体、例えば、ケイ酸マグネシウム;
- セルロース誘導体、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース;
が挙げられる。
好ましい感触向上剤としては、
- ポリアミド誘導体、例えば、ナイロン-12;
- ポリメタクリル酸メチル;
- シリカ;
- マイカ;
- ポリメチルシルセスキオキサン;
- ポリエチレン;
- デンプン誘導体、例えば、オクテニルコハク酸デンプンAl;
- ジメチコン誘導体;
- 窒化ホウ素;
- (HDI/トリメチロールヘキシルラクトン)クロスポリマー;
が挙げられる。
好ましい補助剤としては、
- トコフェロール誘導体;
- レチノール誘導体;
- アスコルビン酸誘導体;
- ビサボロール;
- アラントイン;
- パンテノール;
- キレート剤(EDTA、EDDS、EGTA、フィチン酸、ピロクトンオラミン);
- エチルヘキシルグリセリン;
- カプリリルグリコール;
- ヒドロキシアセトフェノン;
- カプリルヒドロキシミン酸(caprylhydroxymic acid);
- 噴射剤、例えば、プロパン、ブタン、イソブテン、ジメチルエーテル;
- スチレン/PVP又はスチレン/アクリルアミド共重合体;
- 昆虫忌避剤、例えば、ブチルアセチルアミノプロピオン酸エステル;
が挙げられる。
好ましい防腐剤としては、
- ベンジルアルコール;
- ジンゲロン;
が挙げられる。
好ましい香料は、リモネン、シトラール、リナロール、α-イソメチルイオノン、ゲラノオール、シトロネロール、2-イソブチル-4-ヒドロキシ-4-メチルテトラヒドロピラン、酢酸2-tert-ペンチルシクロヘキシル、3-メチル-5-フェニル-1-ペンタノール、7-アセチル-1,1,3,4,4,6-ヘキサメチルテトラリン、アジピン酸ジエステル、α-アミルシンナムアルデヒド、α-メチルイオノン、アミルC(amyl C)、ブチルフェニルメーチルプロピオナール(butylphenylmehtylpropional)、シンナマール、サリチル酸アミル、アミルシンナミルアルコール、アニスアルコール、ベンゾイン、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、ケイ皮酸ベンジル、サリチル酸ベンジル、ベルガモット油、ビターオレンジ油、ブチルフェニルメチルプロピオアール(butylphenylmethylpropioal)、ショウズク種子油、セドロール、シンナマール、シンナミルアルコール、クロトン酸シトロネリルメチル(citronnellylmethylcrotonate)、レモン油、クマリン、コハク酸ジエチル、エチルリナロール、オイゲノール、エベルニアフルフラセアエキス、ツノマタゴケエキス、ファレンソール(farensol)、グアヤックウッド油(guajak wood oil)、ヘキシルシンナマル、ヘキシルカリチレート(hexylcalicylate)、ヒドロキシシトロネラール、ラベンダー油、レモン油、酢酸リナリル、マンダリンオレンジ油、PCAメンチル、メチルヘプテノン、ニクズク核油、ローズマリー油、オレンジ油、テルピネオール、トンカビーン油、クエン酸トリエチル、バニリン及びこれらの組合せからなる群から選択される。
上の好ましい実施形態に関連して、日焼け止め又はデイリーケア組成物が2種以上の添加剤を含む場合、上に定義した添加剤の組合せも本発明の一部であることが理解されるべきである。
上の好ましい及び特に好ましい実施形態に関連して、日焼け止め又はデイリーケア組成物は更に水を含むことができることが理解されるべきである。
日焼け止め又はデイリーケア組成物中に水が存在する場合、好ましくは、組成物の総重量を基準として、5重量%を超える量で存在することが理解されるべきである。更に、日焼け止め又はデイリーケア組成物中に水が存在する場合、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、水中油型エマルジョン(O/Wエマルジョン)、油中水型エマルジョン(W/Oエマルジョン)、ゲルクリーム又はゲル中油型組成物(oil in gel)であり得ることが理解されるべきである。
本発明の一実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、様々な形態、例えば、ゲル、クリーム、オイル、ローション又は噴霧可能な製品の形態で提供することができる。
上に概説した成分は、特に敏感な皮膚に適している。
本発明は、第3の態様において、敏感な皮膚への投与に使用するための上に定義した日焼け止め又はデイリーケア組成物に関する。
本発明の一実施形態において、日焼け止め又はデイリーケア組成物は、様々な形態、例えば、ゲル、クリーム、オイル、ローション又は噴霧可能な製品の形態で皮膚に適用することができる。
本発明の特に好ましい実施形態において、上に定義した日焼け止め又はデイリーケア組成物は敏感な皮膚に適用される。このことに関連する敏感な皮膚とは、天然のバリア機能が弱まっており、誘発因子によって破壊されてしまっている皮膚と定義される。可能性のある誘発因子は、寒い天候、極端に高温の水、日焼け止め又はデイリーケア組成物に含まれることがある要注意成分である。
したがって、本発明の好ましい実施形態において、デシルグルコシド、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン)、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン)、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル)及び/又はイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル)などの要注意成分を含まない、上に定義した日焼け止め又はデイリーケア組成物が適用される。このことに関連して、こうした組成物は、デシルグルコシド、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン)、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン)、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル)及び/又はイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル)などの要注意成分が存在しないため、敏感な皮膚に投与するのに特に適しており、且つ好ましいことが理解されるべきである。
本発明を以下の実施例によって更に例示する。
Sohn et al.“In vitro water resistance testing using SPF simulation based in spectroscopic analysis of rinsed sunscreen”,Int J Cosmet Sci (2018)1-9に従う「溶液法」により、M14 EMAプレートを使用してin vitro耐水性を決定した。
M14 EMAプレートは、エチレン/メタクリル酸共重合体をベースとするものであり、寸法は5cm×5cmである。これらの条件は、製剤の耐水性を決定するための現時点において最もよくできたin vitro手法であると理解されている。
各プレートに2mg/cm(プレート1枚あたり製剤50mgに相当)の量を塗布した。
水浸漬条件
日焼け止め剤で被覆したプレートを、Tesa Hook&Loopテープの帯状体を組み合わせて(system of strips)、1000mLビーカー(直径10cm)の縁部に、規定の高さになるように取り付けた。ビーカーに蒸留水500mLを入れ、温度を30℃±2℃に制御した。取り付けたプレートから等距離に配置した3枚羽根のプロペラ型撹拌機を使用して速度300rpmで水を20分間撹拌した。その後、ビーカーを空にしてプレートを取り出し、周囲温度で30分間乾燥させてから次に進んだ。
溶液法
水浸漬を行った又は行わなかった基板プレートを洗浄することにより得られる各日焼け止め剤溶液のUV透過率を測定することにより、耐水性の保持率を推定した。
日焼け止め剤1種類あたり合計4枚のプレートを準備した。日焼け止め剤を塗布した後に15分間平衡化させてから、4枚のプレートのうち2枚を水浴に浸漬した。残りの2枚のプレートは暗所の周囲温度下に維持した。浸漬後、4枚のプレート(2枚は水浸漬あり、2枚は水浸漬なし)をそれぞれ別々のビーカーに入れ、THF/エタノール/ニュートロールTE(50:48:2)から構成される溶媒混合物20mLを使用して洗浄した。日焼け止め剤をプレートから回収するために、各プレートをピンセットで溶媒がかからないように保持しながら、パスツールピペットを使用して同じ溶媒で10回濯ぐことにより、基板プレートから、残留している日焼け止めを目視で完全に除去した。溶媒/製剤溶液を希釈(1:40希釈)し、1cmの石英キュベットに満たし、Lambda 20装置を使用して290~400nmのUV分光測定を5nm間隔で実施した。結果は吸光度データArs(λ)の形で出力され、これを用いて、この目的のために開発された計算方法によって、対応するin silico SPF値を求める。水浸漬していない2枚のプレートに対応する吸光度データから静置(static)in silico SPFを導出し、水浸漬した2枚のプレートのデータとして、湿潤(wet)in silico SPF(「水浸漬後のSPF in vitro」値に相当)を導出した。静置in silico及び湿潤in silico SPFの決定に異なるプレートを使用しているので、%WRRは、次式に示すように、湿潤in silico SPFの平均値及び静置in silico SPFの平均値の比から算出する:
Figure 2023539675000001
更に、次に示す別の方法を用いて、SPF in vitroも求めた:ISO24443に準拠してSPF in vitro及びUVA-PF in vitroを求めた。これは、Helioscreen,Parisからの粗面化した基板であるSB6 PMMAプレート(粗さ4~5μm、面積4.8×4.8cm)上に展延した日焼け止めサンプルの薄膜を通してUV透過率を評価することに基づくものである。被験用日焼け止め製剤をPMMAプレート上に1.2mg/cmの量で適用した。1種の製剤につき3枚のプレートを用いて、プレート1枚あたり5回の測定を行った。製剤は、手を使ってできる限り均等になるように広げた。製剤を塗布したプレートは、測定を行う前に室温の暗所に30分間保管した。
測定:
ステップ1
UV照射を行う前に、Labsphere UV Transmittance Analyzer UV 2000Sを用いて290~400nmのin vitro透過率を1nm間隔で測定した。初期のUV透過スペクトルを取得し、照射前のSPF in vitro値を求めた(全15回分(3枚のプレートを1枚あたり5回測定)の測定値の平均SPF)。
ステップ2
ISO 24443に記載されている係数「c」を用いて初期UVスペクトルの数値調整を行い、照射前のUVA-PF in vitroを算出した。
ステップ3
Atlas Suntest CPS+ Solar simulatorによる製剤への紫外線照射量を、ISO 24443に記載されているUV Dose Dとして求めた。
ステップ4
紫外線曝露後のin vitro透過率を測定し、照射後のUV透過スペクトルを取得した。照射後のin vitro SPF値を決定した(3枚のプレートを1枚あたり5回測定することにより得られた15個の値の平均値)。
ステップ5
照射後のUVスペクトルの数値調整を、同じ係数「c」(ステップ2で決定)を用いて実施した。紫外線曝露後のUVA-PF in vitroを算出した。
デシルグルコシドと一緒に分散させたトリスビフェニルトリアジンは、商品名チノソーブ(Tinosorb)A2Bとして販売されている製品に相当し、トリスビフェニルトリアジンを約50重量%及びデシルグルコシドを約7.5重量%を含有していた。
ラウリン酸ポリグリセリル-10と一緒に分散させたトリスビフェニルトリアジンは、トリスビフェニルトリアジンを約50重量%と、ラウリン酸ポリグリセリル-10を約12重量%と、水及びブチレングリコールやカプリリルグリコールなどの他の医薬品添加物とを含有するものとした。
比較例1.1、1.2による製剤を次に示すように作製した:A相及びB相を80℃に加熱した。A相をB相に撹拌しながら加え、Ultra Turrax型装置で均質化した。混合物を室温に冷却した。C相を撹拌しながら加えた。
Figure 2023539675000002
比較例2及び実施例2に従う製剤を次に示すように作製した:A相及びB相を80℃に加熱した。A相をB相に撹拌しながら加え、Ultra Turrax型装置で均質化した。混合物を室温に冷却した。C相を撹拌しながら加えた。
Figure 2023539675000003
比較例3.1及び3.2並びに実施例3に従う製剤を次に示すように作製した:A相及びB相を80℃に加熱した。A相をB相に撹拌しながら加え、Ultra Turrax型装置で均質化した。混合物を室温に冷却した。C相を撹拌しながら加えた。
Figure 2023539675000004
驚くべきことに、実施例3により、最も高い耐水性(in vitro)及びSPF(in vitro)値が得られる。

Claims (13)

  1. 日焼け止め又はデイリーケア組成物であって、
    (i)紫外線吸収剤水分散組成物であって:
    (a)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)及び
    (b)モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)
    を含む紫外線吸収剤水分散組成物と;
    (ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤と;
    を含み、
    前記少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)及び1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)の組合せである、日焼け止め又はデイリーケア組成物。
  2. 少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を更に含む、請求項1に記載の日焼け止め又はデイリーケア組成物。
  3. 水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び/又は広帯域遮蔽剤からなる群から選択される少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を更に含み、好ましくは、前記日焼け止め又はデイリーケア組成物は、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウムである水溶性UVA遮蔽剤、4,4’,4’’-(1,3,5-トリアジン-2,4,6-トリイルトリイミノ)トリス安息香酸トリス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:エチルヘキシルトリアゾン)、4,4’-[[6-[[4-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]アミノ]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジイル]ジイミノ]ビス安息香酸ビス(2-エチルヘキシル)エステル(INCI:ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン)、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸及びこれらの組合せからなる群から選択されるUVB遮蔽剤並びに/又はビスエチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-6-[(2-エチルヘキシルオキシ)メチル]-4-メチルフェノール、2-(2H-ベンゾトリアゾール-2-イル)-4-メチル-6-[2-メチル-3-[1,3,3,3-テトラメチル-1-[(トリメチルシリル)オキシ]-1-ジシロキサニル]プロピル]フェノール(INCI:ドロメトリゾールトリシロキサン)及びこれらの組合せからなる群から選択される広帯域遮蔽剤を含む、請求項1又は2に記載の日焼け止め又はデイリーケア組成物。
  4. それぞれ前記日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、
    (i)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)を0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%及び
    モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)を0.01~8重量%、好ましくは0.1~5重量%と;
    (ii)少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を0.01~20重量%、好ましくは2~15重量%と;
    を含む、請求項1~3のいずれか一項に記載の日焼け止め又はデイリーケア組成物。
  5. (i)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)を、前記日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、好ましくは0.1~8重量%含み、且つ
    モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)対微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)の重量比は0.05~0.8、好ましくは0.1~0.5であり、且つ
    (ii)ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシルを、前記日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~10重量%、好ましくは1~10重量%と、t-ブチルメトキシジベンゾイルメタンを、前記日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~5重量%、好ましくは1~5重量%と、を含む、請求項1~4のいずれか一項に記載の日焼け止め又はデイリーケア組成物。
  6. 前記日焼け止め又はデイリーケア組成物は、デシルb-D-グルコシド(INCI:デシルグルコシド)、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン)、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン)、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル)及び/又はイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル)を含まない、請求項1~5のいずれか一項に記載の日焼け止め又はデイリーケア組成物。
  7. (a)微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)と、
    (b)少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルと、
    を含む紫外線吸収剤水分散組成物の、
    少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を含む日焼け止め又はデイリーケア組成物の耐水性及び/又は紫外線防御指数を向上させるための使用であって、前記少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤は、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシル(INCI:ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル)と1-(4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル)-3-(4-メトキシフェニル)プロパン-1,3-ジオン(INCI:t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン)との組合せである、使用。
  8. 前記少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルは、カプリン酸デカグリセリル、モノラウリン酸デカグリセリル、ミリスチン酸デカグリセリル、オレイン酸デカグリセリル、ステアリン酸デカグリセリル、イソステアリン酸デカグリセリル、カプリン酸ヘキサグリセリル、ラウリン酸ヘキサグリセリル、ミリスチン酸ヘキサグリセリル、オレイン酸ヘキサグリセリル、ステアリン酸ヘキサグリセリル、イソステアリン酸ヘキサグリセリル、カプリン酸ペンタグリセリル、ラウリン酸ペンタグリセリル、ミリスチン酸ペンタグリセリル、オレイン酸ペンタグリセリル、ステアリン酸ペンタグリセリル、イソステアリン酸ペンタグリセリル及びこれらの組合せからなる群から選択され、
    好ましくは、前記少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルは、モノラウリン酸デカグリセリル(INCI:ラウリン酸ポリグリセリル-10)である、請求項7に記載の使用。
  9. 前記紫外線吸収剤水分散組成物は、それぞれ前記紫外線吸収剤水分散組成物の総重量を基準として、
    微粉化された2,4,6-トリ([1,1’-ビフェニル]-4-イル)-1,3,5-トリアジン(INCI:トリスビフェニルトリアジン)を10~70重量%、好ましくは40~60重量%及び/又は
    前記少なくとも1種のポリグリセロールモノアルキルエステルを1~25重量%、好ましくは2~20重量%含む、請求項7又は8に記載の使用。
  10. 前記日焼け止め又はデイリーケア組成物は、
    前記少なくとも1種の油溶性UVA遮蔽剤を、前記日焼け止め又はデイリーケア組成物の総重量を基準として、0.01~20重量%、好ましくは2~15重量%含む、請求項7~9のいずれか一項に記載の使用。
  11. 前記日焼け止め又はデイリーケア組成物は、デシルb-D-グルコシド(INCI:デシルグルコシド)、2-ヒドロキシ-4-メトキシベンゾフェノン(INCI:オキシベンゾン)、エチルヘキシル-2-シアノ-3,3-ジフェニルアクリレート(INCI:オクトクリレン)、2-エチルヘキシル-(2E)-3-(4-メトキシフェニル)アクリレート(INCI:メトキシケイ皮酸エチルヘキシル)及び/又はイソアミル-4-メトキシシンナメート(INCI:パラメトキシケイ皮酸イソアミル)を含まない、請求項7~10のいずれか一項に記載の使用。
  12. 前記日焼け止め又はデイリーケア組成物は、少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤を更に含み、好ましくは、前記少なくとも1種の追加のUV遮蔽剤は、水溶性UVA遮蔽剤、UVB遮蔽剤及び/又は広帯域遮蔽剤からなる群から選択される、請求項7~11のいずれか一項に記載の使用。
  13. 敏感な皮膚への投与に使用するための、請求項1~6のいずれか一項に記載の日焼け止め又はデイリーケア組成物。
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