JP2023529336A - 殺菌性組成物 - Google Patents

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Abstract

請求項1に定義のとおりの成分(A)と(B)との混合物を含有する殺菌性組成物、並びに植物病原性微生物、好ましくは真菌による植物の感染を防除又は予防するための、農業又は園芸における組成物の使用。

Description

本発明は、特に植物病原性真菌による有用な植物に係る植物病原性病害を処置するための新規殺菌性組成物(又は殺菌剤組成物(fungicidal compositions))、並びに、有用な植物に係るこのような病害及び/又は真菌の防除方法に関する。
様々な異なる化学的分類に属する多くの殺菌性化合物が、有用な植物の作物の殺菌剤としての使用のために開発されている/開発中であるものの、特定の植物病原性真菌に対する作物の耐性及び有効性は、農業の実践に係る要求を多くの点において必ずしも満たしていない。国際公開第2018/102345号には、植物及び種子における真菌性感染症を処置、予防又は防除するための農業用殺菌剤としてのオーレオバシジンAの使用が開示されている。オーレオバシジンAは、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)により生成される抗真菌性環式デプシペプチド抗菌剤である。例えば、Takesako et al.,The Journal of Antibiotics,1991,44,919-924を参照のこと。
しかしながら、植物病原性真菌による植物に対する外寄生の防除又は予防に用いられる、優れた生物学的特性を有する新規組成物を見出す必要性が引き続き存在している。例えば、より広い活性スペクトラム、改善された作物の耐性、相乗的相互作用若しくは増強特性を有する組成物、又はより迅速な作用の発現を示す、若しくはより長く継続する残存活性を有する、若しくは植物病原体の効果的な防除のために必要とされる化合物及び組成物の適用回数の削減及び/若しくは施用量の削減を可能し、それにより有益な耐性管理の実施、低減された環境への影響、及び低減された作業者への曝露を可能にする組成物。
異なる作用機構を有する異なる殺菌性化合物の混合物を含有する組成物を使用すると、これらの要求のいくつかに応えることができる(例えば活性の異なるスペクトラムを有する殺菌剤を組み合わせることにより)。
本発明によれば、有効成分としての成分(A)及び(B)の混合物を含む殺菌性組成物が提供されており、ここで、成分(A)は、式(I)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000001
(式中、
1は、メチル、エチル、1-ヒドロキシエチル又は2-ヒドロキシエチルであり;
1は、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
2は、L-フェニルアラニン(L-Phe)、オルト-フルオロ-L-フェニルアラニン(L-o-FPhe)、メタ-フルオロ-L-フェニルアラニン(L-m-FPhe)、L-チロシン(L-Tyr)、L-シクロヘキシルアラニン(L-Cha)、O-アセチル-L-チロシン[L-Tyr(Ac)]、O-n-ヘキサノイル-L-チロシン[L-Tyr(n-ヘキサノイル)]、O-ベンゾイル-L-チロシン[L-Tyr(Bzl)]及びペルセファニン(persephanine)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
3は、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、L-フェニルアラニン(L-Phe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、オルト-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-o-F-MePhe)、メタ-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-F-MePhe)、パラ-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-F-MePhe)、メタ-ブロモ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-Br-MePhe)、パラ-ブロモ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-Br-MePhe)、メタ-ヨード-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-I-MePhe)、パラ-ヨード-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-I-MePhe)、3-フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(1-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(1-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(2-クロロ-4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(2-クロロ-5-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(2-クロロ-5-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-[4-(ピペラジン-1-イル)フェン-1-イル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェン-1-イル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、β-オキソ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-オキソ-MePhe)、β-アセトキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-AcO-MePhe)、N-メチル-L-チロシン(L-MeTyr)、O-メチル-N-メチル-L-チロシン[L-MeTyr(Me)]、N-メチル-L-アラニン(L-MeAla)、N-メチル-L-セリン(L-MeSer)、N-メチル-D-フェニルアラニン(D-MePhe)、N-メチル-D-アラニン(D-MeAla)、N-メチル-D-バリン(D-MeVal)、N-メチル-D-セリン(D-MeSer)、N-メチル-サルコシン(MeSar)及びN-メチル-L-セリン(L-MeSer)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
4は、L-プロライン(L-Pro)、L-チオプロリン(L-SPro)及び4-ヒドロキシ-L-プロライン(L-4Hyp)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
5は、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、L-ロイシン(L-Leu)、L-ノルロイシン(L-Nle)、L-ノルバリン(L-Nva)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
6は、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、N-メチル-L-ロイシン(L-MeLeu)、N-メチル-L-アロ-イソロイシン(L-MeAIle)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
7は、L-ロイシン(L-Leu)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)及びL-ノルバリン(L-Nva)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;並びに
8は、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)、γ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-γ-OH-MeVal)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-バリン(L-Val)、N-メチル-2,3-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH2,3Val)、N-メチル-3,4-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH3,4Val)、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、N-メチル-L-スレオニン(L-MeThr)、サルコシン(Sar)及びN,β-ジメチル-L-アスパラギン酸(L-N,β-MeAsp)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基である)
又はその立体異性体であり;及び
成分(B)は、ステロール生合成阻害剤:
(B.1)C14デメチラーゼ阻害剤:
(B.1.1)アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、メフェントリフルコナゾール、メトコナゾール、ミクロブタニル、オキスポコナゾール、パクロブトラゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、ウニコナゾール、メフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル及びメチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエートからなる群から選択されるトリアゾール;
(B.1.2)イマザリル、クリンバゾール、シオトリマゾール(cyotrimazole)、オキスポコナゾール、ペフラゾエート、プロクロラズ及びトリフルミゾールからなる群から選択されるイミダゾール;
(B.1.3)フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール及びトリホリンからなる群から選択されるピリミジン、ピリジン及びピペラジン;
(B.2)アルジモルフ、ドデモルフ、ドデモルフ-アセテート、フェンプロピモルフ、トリデモルフ、フェンプロピジン、ピペラリン及びスピロキサミンからなる群から選択されるδ14-レダクターゼ阻害剤;
(B.3)フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される3-ケトレダクターゼの阻害剤;並びに
(B.4)クロルフェノミゾール(chlorphenomizole)及びピリブチカルブからなる群から選択される他のステロール生合成阻害剤
からなる群から選択される。
通常、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:1000、好ましくは100:1~1:500、より好ましくは50:1~1:200、更により好ましくは20:1~1:20であり得る。
本発明のいくつかの好ましい実施形態において、成分(A)対成分(B)の重量比は、1:1、又は、1.5:1、又は、2:1、又は、4:1、又は、8:1、又は、16:1、又は、1:200、又は、1:100、又は、1:50、又は、1:25、又は、1:20、又は、1:12.5、又は、1:10、又は、1:6.2、又は、1:5、又は、1:2.5であり得る。
本発明の第2の態様によれば、有用な植物又はその繁殖材料における、特に植物病原性真菌による植物病原性病害を防除又は予防する方法であって、有用な植物、その生息地又はその繁殖材料に本発明に定義されている組成物を適用することを含む方法が提供されている。本発明に係る組成物を、有用な植物又はその生息地に、より好ましくは有用な植物に適用することを含む方法が好ましい。有用な植物の繁殖材料に本発明に係る組成物を適用することを含む方法が更に好ましい。
本発明の第3の態様によれば、本発明に定義されている成分(A)及び成分(B)を含む組成物の殺菌剤としての使用が提供されている。
式(I)の化合物と、組み合わせた成分(B)の化合物、及び、任意に成分(C)の化合物とを併用することで、意外なことに、及び、実質的に、真菌に対する式(I)の化合物の有効性が高められ得、逆もまた同様であることが見出された。また、本発明の組成物の使用は、単独で用いられた場合に個々の有効成分で駆除可能であるものよりも、幅広い範囲のこのような真菌に対して有効であり得る。
本発明による特定の殺菌性組成物によって付与される利益には、特には、真菌によって引き起こされる病害から植物を保護するための有利なレベルの生物学的活性、又は農薬有効成分としての使用のために優れた特性(例えば高い生物学的活性、有利な活性スペクトラム、増加した安全性プロファイル、改善された物理化学的特性、又は増加した生分解性)が含まれ得る。
本明細書において用いられるところ、「環式デプシペプチド」という用語は、連続する、2-ヒドロキシ-3-メチルアルカン酸に由来する単位とα-アミノ酸A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7及びA8に由来する単位とからなる環式ペプチドを指し、ここで、α-アミノ酸残基A8は、エステル基を介して2-ヒドロキシ-3-メチルアルカン酸の-OCH(CH(CH3)R1)部分と結合して-C(=O)OCH(CH(CH3)R1)部分を形成し、並びに、α-アミノ酸残基A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7及びA8は、ペプチド結合を介して相互に結合されている。2-ヒドロキシ-3-メチルアルカン酸は、2(R)-ヒドロキシ-3(R)-メチルペンタン酸又は2(R)-ヒドロキシ-3-メチルブタン酸であることが可能である。
本発明の第1の実施形態において、成分(A)は、1種以上の式(I-A)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000002
(式中、
1はメチル又はエチルであり;
1、X2及びX3の各々は水素であるか、又は、X1、X2及びX3は、水素、フッ素若しくはヒドロキシルであり、ただし、X1、X2及びX3の1つのみがフッ素又はヒドロキシルであり;
4は、CH、S又はヒドロキシメチレンであり;
3は、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、L-フェニルアラニン(L-Phe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、オルト-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-o-F-MePhe)、メタ-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-F-MePhe)、パラ-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-F-MePhe)、メタ-ブロモ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-Br-MePhe)、パラ-ブロモ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-Br-MePhe)、メタ-ヨード-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-I-MePhe)、パラ-ヨード-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-I-MePhe)、3-フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(1-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(1-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(2-クロロ-4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(2-クロロ-5-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(2-クロロ-5-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-[4-(ピペラジン-1-イル)フェン-1-イル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェン-1-イル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、β-オキソ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-オキソ-MePhe)、β-アセトキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-AcO-MePhe)、N-メチル-L-チロシン(L-MeTyr)、O-メチル-N-メチル-L-チロシン[L-MeTyr(Me)]、N-メチル-L-アラニン(L-MeAla)、N-メチル-L-セリン(L-MeSer)、N-メチル-D-フェニルアラニン(D-MePhe)、N-メチル-D-アラニン(D-MeAla)、N-メチル-D-バリン(D-MeVal)、N-メチル-D-セリン(D-MeSer)及びN-メチル-L-セリン(L-MeSer)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
5は、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、L-ロイシン(L-Leu)、L-ノルロイシン(L-Nle)、L-ノルバリン(L-Nva)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
6は、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、N-メチル-L-ロイシン(L-MeLeu)、N-メチル-L-アロ-イソロイシン(L-MeAIle)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
7は、L-ロイシン(L-Leu)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)及びL-ノルバリン(L-Nva)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;並びに
8は、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)、γ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-γ-OH-MeVal)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-バリン(L-Val)、N-メチル-2,3-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH2,3Val)、N-メチル-3,4-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH3,4Val)、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、N-メチル-L-スレオニン(L-MeThr)、サルコシン(Sar)及びN,β-ジメチル-L-アスパラギン酸(L-N,β-MeAsp)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基である)
を含む。
好ましくは、本発明に係る式(I)の化合物は、表A(以下)に列挙されている化合物1.001~1.035又は表B(以下)に列挙されている化合物2.001~2.045から選択される。
以下のリストは、本発明の式(I)の化合物に関する置換基R1、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7及びA8に係る好ましい定義を含む定義を提供する。これらの置換基のいずれか1つについて、以下に示される定義のいずれかが、本明細書中以下又は他の箇所に示されるいずれかの他の置換基のいずれかの定義と組み合わされ得る。
表A:この表は35種の式(I)の化合物を開示するものであって、ここで、R1、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7及びA8は、以下の表Aに記載されているとおりである。
Figure 2023529336000003
Figure 2023529336000004
表B:この表は45種の式(I)の化合物を開示するものであって、ここで、R1はエチルであり、A1はL-MeValであり、A4はL-Proであり、A6はL-MeValであり、並びに、A7はL-Leuであり、並びに、A2、A3、A5及びA8は、以下の表Bに記載されているとおりである。
Figure 2023529336000005
Figure 2023529336000006
本発明のこの第1の実施形態の第1の変形例において、成分(A)は、本明細書中下記においてオーレオバシジンAと称される、式(I-A1)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000007
又はその立体異性体であることが好ましい。
本明細書において用いられるところ、「オーレオバシジンA」という用語は、連続する、2(R)-ヒドロキシ-3(R)-メチルペンタン酸((2R,3R)-Hmp)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-フェニルアラニン(L-Phe)、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、L-プロライン(L-Pro)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-ロイシン(L-Leu)及びβ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)に由来する単位からなる式(I-A1)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を表す。
本発明のこの第1の実施形態の第2の変形例において、成分(A)は、本明細書中下記においてオーレオバシジンEと称される、式(I-A2)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000008
又はその立体異性体であることが好ましい。
本明細書において用いられるところ、「オーレオバシジンE」という用語は、連続する、2(R)-ヒドロキシ-3(R)-メチルペンタン酸((2R,3R)-Hmp)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-フェニルアラニン(L-Phe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、L-プロライン(L-Pro)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-ロイシン(L-Leu)及びβ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)に由来する単位からなる式(I-A2)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を表す。
本発明のこの第1の実施形態の第3の変形例において、成分(A)は、本明細書中下記においてオーレオバシジンGと称される、式(I-A3)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000009
又はその立体異性体であることが好ましい。
本明細書において用いられるところ、「オーレオバシジンG」という用語は、連続する、2(R)-ヒドロキシ-3(R)-メチルペンタン酸((2R,3R)-Hmp)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-フェニルアラニン(L-Phe)、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、L-プロライン(L-Pro)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-ロイシン(L-Leu)及びN-メチル-L-バリン(L-MeVal)に由来する単位からなる式(I-A3)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を表す。
本発明に係る一実施形態において、成分(A)は、上記に定義されている2種以上の式(I-A)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を含む。
本発明の本実施形態の第1の変形例において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
本発明の本実施形態の第2の変形例において、成分(A)は、オーレオバシジンEと、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
本発明に係る好ましい実施形態において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、表Aに記載されている化合物1.001~1.004及び1.006~1.035からなる群から選択される1種以上の式(I)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。好ましくは、成分(A)は、オーレオバシジンAと、オーレオバシジンE及びオーレオバシジンGからなる群から選択される少なくとも1種の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
本発明に係る他の好ましい実施形態において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、表Bに記載されている化合物2.001~2.045からなる群から選択される1種以上の式(I)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
成分(A)がオーレオバシジンAと、1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む実施形態において、前記成分(A)は、典型的には:
10%~99.9重量%、好ましくは20%~99.9重量%、より好ましくは40%~99.9重量%のオーレオバシジンAと、
0.1%~90重量%、好ましくは0.1%~80重量%、より好ましくは0.1%~60重量%の1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体と
を含む。
成分(A)がオーレオバシジンEと、1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む実施形態において、前記成分(A)は、典型的には:
10%~99.9重量%、好ましくは20%~99.9重量%、より好ましくは40%~99.9重量%のオーレオバシジンEと、
0.1%~90重量%、好ましくは0.1%~80重量%、より好ましくは0.1%~60重量%の1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体と
を含む。
本発明に係る一実施形態において、成分(A)は、典型的には:
60%~99.5重量%のオーレオバシジンAと、
0.05%~5重量%のオーレオバシジンEと、
任意に、0.1%~30重量%のオーレオバシジンGと、
任意に、0.1%~10重量%の1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体と
を含む。
本発明の第2の実施形態において、成分(A)は、1種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000010
(式中、
1はメチル又はエチルであり;
4は、CH、S又はヒドロキシメチレンであり;
5は、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、L-ロイシン(L-Leu)、L-ノルロイシン(L-Nle)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
6は、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、N-メチル-L-ロイシン(L-MeLeu)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)及びN-メチル-L-アロ-イソロイシン(L-MeAIle)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
7は、L-ロイシン(L-Leu)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)及びL-ノルバリン(L-Nva)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;並びに
8は、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)、γ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-γ-OH-MeVal)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、N-メチル-2,3-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH2,3Val)、N-メチル-3,4-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH3,4Val)、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、N-メチル-L-スレオニン(L-MeThr)、サルコシン(Sar)及びN,β-ジメチル-L-アスパラギン酸(L-N,β-MeAsp)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基である)
又はその立体異性体を含む。
本明細書において用いられるところ、「ペルセファニン(persephanine)残基」という用語は、式:
Figure 2023529336000011
のα-アミノ酸残基を表す。
本発明のこの第2の実施形態の第1の変形例において、成分(A)は、本明細書中下記においてPersephacin Aと称される、式(I-B1)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000012
又はその立体異性体であることが好ましい。
本明細書において用いられるところ、「Persephacin A」という用語は、連続する、2(R)-ヒドロキシ-3(R)-メチルペンタン酸((2R,3R)-Hmp)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-ペルセファニン(persephanine)、サルコシン(Sar)、L-プロライン(L-Pro)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-ロイシン(L-Leu)及びβ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)に由来する単位からなる式(I-B1)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を表す。
本発明のこの第2の実施形態の第2の変形例において、成分(A)は、本明細書中下記においてPersephacin Bと称される、式(I-B2)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000013
又はその立体異性体であることが好ましい。
本明細書において用いられるところ、「Persephacin B」という用語は、連続する、2(R)-ヒドロキシ-3(R)-メチルペンタン酸((2R,3R)-Hmp)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-ペルセファニン(persephanine)、サルコシン(Sar)、L-プロライン(L-Pro)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、L-ロイシン(L-Leu)及びβ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)に由来する単位からなる式(I-B2)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を表す。
本発明のこの第2の実施形態の第3の変形例において、成分(A)は、本明細書中下記においてPersephacin Cと称される、式(I-B3)の環式デプシペプチド:
Figure 2023529336000014
又はその立体異性体であることが好ましい。
本明細書において用いられるところ、「Persephacin C」という用語は、連続する、2(R)-ヒドロキシ-3(R)-メチルペンタン酸((2R,3R)-Hmp)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-ペルセファニン(persephanine)、サルコシン(Sar)、L-プロライン(L-Pro)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-ロイシン(L-Leu)及びN-メチル-L-バリン(L-MeVal)に由来する単位からなる式(I-B3)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を表す。
本発明に係る一実施形態において、成分(A)は、上記に定義されている2種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を含む。
本発明の本実施形態の変形例において、成分(A)は、Persephacin Aと、上記に定義されている1種以上の式(I-B)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
成分(A)がPersephacin Aと、1種以上の式(I-B)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む実施形態において、前記成分(A)は、典型的には:
10%~99.9重量%、好ましくは20%~99.9重量%、より好ましくは40%~99.9重量%のPersephacin Aと、
0.1%~90重量%、好ましくは0.1%~80重量%、より好ましくは0.1%~60重量%の1種以上の式(I-B)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体と
を含む。
本発明に係る他の実施形態において、成分(A)は、1種以上の式(I-A)の環式デプシペプチド又はその立体異性体と、上記に定義されている1種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
本発明の本実施形態の変形例において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、上記に定義されている1種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
本発明の本実施形態の他の変形例において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体と、上記に定義されている1種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
本発明の本実施形態の他の変形例において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、オーレオバシジンE及びオーレオバシジンGからなる群から選択される少なくとも1種の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体と、上記に定義されている1種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む。
本発明に係る他の実施形態において、成分(A)は、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)の菌株、一般に、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)R106の菌株である。
本発明の範囲を限定することなく、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の環式デプシペプチド又はその立体異性体は、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)の菌株、一般に、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)R106の菌株の発酵液体培地から入手可能であることが理解される。
本発明に係る他の実施形態において、成分(A)は、スファセロマコリリ(Sphaceloma coryli)の菌株又は遺伝子操作された菌株である。
本発明の範囲を限定することなく、上記に定義されている1種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド又はその立体異性体は、スファセロマコリリ(Sphaceloma coryli)の菌株又は遺伝子操作された菌株の発酵液体培地から入手可能であることが理解される。
本明細書において用いられるところ、「発酵液体培地」という用語は、菌株の発酵プロセスから得られる組成物を指す。
本発明に係る他の実施形態において、成分(A)は、上記に定義されている2種以上の式(I)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を含む発酵液体培地である。
本発明の本実施形態の第1の変形例において、成分(A)は、上記に定義されている2種以上の式(I-A)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を含む発酵液体培地である。
本発明に係る一実施形態において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む発酵液体培地である。
本発明に係る他の実施形態において、成分(A)は、オーレオバシジンEと、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む発酵液体培地である。
本発明の本実施形態の第2の変形例において、成分(A)は、上記に定義されている2種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を含む発酵液体培地であり、好ましくは、成分(A)は、Persephacin Aと、上記に定義されている1種以上の式(I-B)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む発酵液体培地である。
成分(B)化合物は、本明細書中において、及び、本明細書中上記において、いわゆる「ISO慣用名」、又は、個々の事例若しくは商品名において用いられている他の「慣用名」により言及されている。成分(B)化合物は公知であると共に、市販されており、及び/又は、技術分野において公知である手法及び/又は文献中に報告されている手法を用いて調製可能である。
本発明に係る好ましい実施形態において、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物である。
本発明に係る更に好ましい実施形態において、成分(B)は、ジフェノコナゾール、メフェントリフルコナゾール、イマザリル及びフェンヘキサミドからなる群から選択される化合物である。
本発明に係る好ましい組成物において、成分(A)は、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を含み、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:1000、好ましくは100:1~1:500、より好ましくは50:1~1:200、更により好ましくは20:1~1:20である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)はオーレオバシジンAであり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:1000である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)はオーレオバシジンAであり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:500である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)はオーレオバシジンAであり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、50:1~1:200である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)はオーレオバシジンAであり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、20:1~1:20である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)はオーレオバシジンEであり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:1000である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)はオーレオバシジンEであり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:500である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)はオーレオバシジンEであり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、50:1~1:200である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)はオーレオバシジンEであり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、20:1~1:20である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、表Aに記載されている化合物1.001~1.004及び1.006~1.035からなる群から選択される1種以上の式(I)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含み、好ましくは、成分(A)は、オーレオバシジンAと、オーレオバシジンE及びオーレオバシジンGからなる群から選択される少なくとも1種の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含み、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:1000である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、表Aに記載されている化合物1.001~1.004及び1.006~1.035からなる群から選択される1種以上の式(I)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含み、好ましくは、成分(A)は、オーレオバシジンAと、オーレオバシジンE及びオーレオバシジンGからなる群から選択される少なくとも1種の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含み、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:500である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、表Aに記載されている化合物1.001~1.004及び1.006~1.035からなる群から選択される1種以上の式(I)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含み、好ましくは、成分(A)は、オーレオバシジンAと、オーレオバシジンE及びオーレオバシジンGからなる群から選択される少なくとも1種の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含み、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、50:1~1:200である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、表Aに記載されている化合物1.001~1.004及び1.006~1.035からなる群から選択される1種以上の式(I)の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含み、好ましくは、成分(A)は、オーレオバシジンAと、オーレオバシジンE及びオーレオバシジンGからなる群から選択される少なくとも1種の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含み、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、20:1~1:20である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)は、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)の菌株、一般に、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)R106の菌株であり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:1000、好ましくは100:1~1:500、より好ましくは50:1~1:200、更により好ましくは20:1~1:20である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)は、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の環式デプシペプチド又はその立体異性体を含む発酵液体培地であり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:1000、好ましくは100:1~1:500、より好ましくは50:1~1:200、更により好ましくは20:1~1:20である。
本発明に係る他の好ましい組成物において、成分(A)は、オーレオバシジンAと、上記に定義されている1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む発酵液体培地であり、並びに、成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール、又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物であり、ここで、成分(A)対成分(B)の重量比は、100:1~1:1000、好ましくは100:1~1:500、より好ましくは50:1~1:200、更により好ましくは20:1~1:20である。
本発明の組成物は、一定の状況において、成分(B)とは異なる追加の有効成分である成分(C)を含み得、ここで、成分(C)は、本発明に定義されているステロール生合成阻害剤(B.1)、(B.1.1)、(B.1.2)、(B.1.3)、(B.2)、(B.3)及び(B.4)からなる群から選択される。
組成物が成分(A)、成分(B)及び成分(C)を含む本発明の実施形態において、成分(A)対成分(B)及び成分(C)の和の重量比は、100:1~1:1000、より好ましくは100:1~1:500、更により好ましくは50:1~1:200、更により好ましくは20:1~1:20であり得る。
本発明のいくつかの好ましい実施形態において、成分(A)対成分(B)及び成分(C)の和の重量比は、1:1、又は1.5:1、又は2:1、又は4:1、又は8:1、又は16:1、又は1:200、又は1:100、又は1:50、又は1:25、又は1:20、又は1:12.5、又は1:10、又は1:6.2、又は1:5、又は1:2.5であり得る。
本発明に係る式(I)の化合物又はその立体異性体は、当業者に公知の方法により調製可能である。式(I)の化合物は、購入可能であるか、又は、合成若しくは半合成化学又は発酵プロセスを用いて調製可能である。例えば、式(I-A)化合物又はその立体異性体は、Takesako et al.,The Journal of Antibiotics,1991,44,919-924、Takesako et al.,Tetrahedron,1996,52,4327-4346、及び、Maharani et al.Tetrahedron,2014,70,2351-2358における公知の方法により調製可能である。1種以上の式(I-A)の化合物又はその立体異性体を含む発酵液体培地は、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)の菌株、一般に、アウレオバシジウムプルランス(Aureobasidium pullulans)R106の菌株の発酵プロセスから入手可能である。1種以上の式(I-B)の化合物又はその立体異性体を含む発酵液体培地は、スファセロマコリリ(Sphaceloma coryli)の菌株の発酵プロセスから入手可能である。発酵液体培地は、精製が必要とされない場合がある。或いは、1種以上の式(I)の化合物は、最終純度を達成するために、例えば、吸着剤(例えば、シリカ及び逆相シリカゲル、光学的活性吸着剤、樹脂)若しくは1種以上の溶剤(例えば、分割、向流分離、多相溶剤の混合物)を用いるクロマトグラフィ又は他の化学的手段(例えば、結晶化、再結晶化、塩形成及び沈殿)により、発酵液体培地から単離及び精製可能である。式(I)の化合物又はその立体異性体の純度は、特に限定されないが、10%~20%、又は、20%~30%、又は、30%~40%、又は、40%~50%、又は、50%~60%、又は、60%~70%、又は、70%~80%、又は、80%~90%、又は、90%~100%の範囲を含むことが可能である。式(I)の化合物又はその立体異性体の純度は、NMR、質量分光測定、液体クロマトグラフィ質量分光測定(LCMS)、高性能液体クロマトグラフィ(HPLC)及び他の分析手段を含む当業者に公知であるいずれかの技術により計測が可能である。
「殺菌剤」という用語は、本明細書において用いられるところ、真菌の増殖を防除し、変性させ、又は、防止する化合物を意味する。「殺菌的に有効な量」という用語は、真菌の増殖に効果をもたらすことが可能である、このような化合物又はこのような化合物の組み合わせの量を意味する。防除又は変性効果は、死滅、遅滞等などの自然の発育からの逸脱の全てを含み、予防は、真菌による感染を予防するための植物におけるバリア又は他の防御形成を含む。
「植物」という用語は、種子、実生、苗、根、塊茎、茎、柄、群葉及び果実を含む植物の全ての物理的な部分を指す。
「植物繁殖材料」という用語は、例えば種子又は挿し木若しくは塊茎などの植物の成長する一部といった植物の生殖力のある全ての部分を意味する。これには、厳密な意味での種子だけでなく、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、及び植物の部分が含まれる。
本明細書において用いられるところ、「生息地」という用語は、植物が成長している圃場、又は、栽培されている植物の種子が播種される圃場、又は、種子が土壌に蒔かれることになる圃場を意味する。これには、土壌、種子及び実生、並びに、確立した植生が含まれる。
本明細書全体を通じて、「組成物」という表現は、成分(A)と(B)の様々な混合物又は組み合わせ(上で規定した実施形態を含む)を意味し、例えば、単一の「調合済み」形態、単一の有効成分要素の個々の配合物から組成される「タンク混合物」などの複合型噴霧混合物、及び、逐次的(すなわち、数時間又は数日間などの適度に短時間のうちに次々と)に適用される場合には単一の有効成分の併用である。成分(A)及び(B)を適用する順番は本発明の作用のためには重要ではない。
本発明の組成物は、植物病原性病害を引き起こす微生物などの有害な微生物に対して、特には植物病原性の真菌及び細菌に対して効果的である。
本発明の組成物は、担子菌、子嚢菌、卵菌及び/又は不完全菌類、ブラソクラディオマイセート(Blasocladiomycete)、ツボカビ綱(Chrytidiomycete)、グロムス門(Glomeromycete)及び/又はケカビ(Mucoromycete)分類における広範囲の真菌性植物病原体によって引き起こされる植物病害を防除するために用いられ得る:
卵菌綱(Oomycete)であって、以下を含む:フィトフトラカプシシ(Phytophthora capsici)、フィトフトラインフェスタンス(Phytophthora infestans)、フィトフトラソヤエ(Phytophthora sojae)、フィトフトラフラガリエ(Phytophthora fragariae)、フィトフトラニコチアネ(Phytophthora nicotianae)、フィトフトラシンナモミ(Phytophthora cinnamomi)、フィトフトラシトリコラ(Phytophthora citricola)、フィトフトラシトロフトラ(Phytophthora citrophthora)及びフィトフトラエリトロセプチカ(Phytophthora erythroseptica)によって引き起こされるものなどのフィトフトラ(Phytophthora)病害;ピシウムアファニデルマツム(Pythium aphanidermatum)、ピシウムアレノマネス(Pythium arrhenomanes)、ピシウムグラミニコラ(Pythium graminicola)、ピシウムイレグラレ(Pythium irregulare)及びピシウムウルチマム(Pythium ultimum)によって引き起こされるものなどのピシウム(Pythium)病害;ペロノスポラデストルクトル(Peronospora destructor)、ペロノスポラパラシティカ(Peronospora parasitica)、ペロノスポラマンシュリカ(Peronospora manshurica)、ペロノスポラ タバシナ(Peronospora tabacina)、プラズモパラビチコーラ(Plasmopara viticola)、プラズモパラハルステジイ(Plasmopara halstedii)、シュードペロノスポラクベンシス(Pseudoperonospora cubensis)、アルブゴカンジダ(Albugo candida)、スクレログトラマクロスポラ(Sclerophthora macrospora)及びブレミアラクツカエ(Bremia lactucae)などのツユカビ目(Peronosporales)によって引き起こされる病害;並びに、アファノミセスコクリオイデス(Aphanomyces cochlioides)、ラビリンツラゾステラエ(Labyrinthula zosterae)、ペロノスクレロスポラソルギ(Peronosclerospora sorghi)及びスクレロスポラグラミニコラ(Sclerospora graminicola)などの他のもの;
子嚢菌綱(Ascomycetes)であって、例えば、ステムフィリウムソラニ(Stemphylium solani)、スタゴノスポラタイナネンシス(Stagonospora tainanensis)、スピロカエアオレアギネア(Spilocaea oleaginea)、セトスファエリアツルシカ(Setosphaeria turcica)、ピレノカエタリコペリシチ(Pyrenochaeta lycoperisici)、プレオスポラヘルバルム(Pleospora herbarum)、フォマデストルクティバ(Phoma destructiva)、ファエオスファエリアヘルポトリコイデス(Phaeosphaeria herpotrichoides)、ファエオクリプトクスガエウマンニイ(Phaeocryptocus gaeumannii)、オフィオスファエレラグラミニコラ(Ophiosphaerella graminicola)、オフィボルスグラミニス(Ophiobolus graminis)、レプトスファエリアマクランス(Leptosphaeria maculans)、ヘンデルソニアクレベリマ(Hendersonia creberrima)、ヘルミントスポリウムトリティシレペンティス(Helminthosporium triticirepentis)、ドレックスレラグリシネス(Drechslera glycines)、ジディメラブリオニエ(Didymella bryoniae)、シクロコニウムオレアギネウム(Cycloconium oleagineum)、コリネスポラカッシイコラ(Corynespora cassiicola)、コクリオボルスサチブス(Cochliobolus sativus)、ビポラリスカクティボラ(Bipolaris cactivora)、リンゴ黒星病菌(Venturia inaequalis)、ピレノホラテレス(Pyrenophora teres)、コムギ黄斑病菌(Pyrenophora tritici-repentis)、アルテルナリアアルテナタ(Alternaria alternata)、アルテルナリアブラッシシコラ(Alternaria brassicicola)、アルテルナリアソラニ(Alternaria solani)及びアルテルナリアトマトフィラ(Alternaria tomatophila)などのプレオスポラ目(Pleosporales);セプトリアトリティシ(Septoria tritici)、セプトリアノドルム(Septoria nodorum)、セプトリアグリシネス(Septoria glycines)、セルコスポラアラキディコーラ(Cercospora arachidicola)、セルコスポラベチコラ(Cercospora beticola)、セルコスポラソジナ(Cercospora sojina)、セルコスポラセアエマイディス(Cercospora zeae-maydis)、セルコスポレラカプセラエ(Cercosporella capsellae)及びセルコスポレラヘルポトリコイデス(Cercosporella herpotrichoides)などのカプノディウム目(Capnodiales);クラドスポリウムカルポフィルム(Cladosporium carpophilum)、クラドスポリウムエフスム(Cladosporium effusum)、パッサロラフルバ(Passalora fulva)、クラドスポリウムオキシスポルム(Cladosporium oxysporum)、ドチストロマッセプトスポルム(Dothistroma septosporum)、イサリオプシスクラビスポラ(Isariopsis clavispora)、マイコスファエレラフィジエンシス(Mycosphaerella fijiensis)、コムギ葉枯病菌(Mycosphaerella graminicola)、マイコベロシエラコエプケイイ(Mycovellosiella koepkeii)、ファエオイサリオプシスバタチコラ(Phaeoisariopsis bataticola)、シュードセルコスポラビチス(Pseudocercospora vitis)、シュードセルコスポレラヘルポトリコイド(Pseudocercosporella herpotrichoides)、ラムラリアベチコラ(Ramularia beticola)、ラムラリアコロシグニ(Ramularia collo-cygni)、ゲーウマノミセスグラミニス(Gaeumannomyces graminis)、マグナポルテグリセア(Magnaporthe grisea)、イネいもち病菌(Magnaporthe oryzae)などのマグナポルテ目(Magnaporthales);アニソグラマアノマラ(Anisogramma anomala)、アピオグノモニアエラブンダ(Apiognomonia errabunda)、サイトスポラプラタニ(Cytospora platani)、ジアポルテファセオロルム(Diaporthe phaseolorum)、ディスクラデストルクティバ(Discula destructiva)、グノモニアフルクティコーラ(Gnomonia fructicola)、グリネリアウビコーラ(Greeneria uvicola)、メランコニウムジュグランディヌム(Melanconium juglandinum)、ホモプシスビティコーラ(Phomopsis viticola)、シロコッカスクラビギグネンティ-ジュグランダセアラム(Sirococcus clavigignenti-juglandacearum)、ツバキアドリイナ(Tubakia dryina)、ディカルペラ属の種(Dicarpella spp.)、バルサセラトスペルマ(Valsa ceratosperma)などのジアポルテ目(Diaporthales);並びに、アクチノチリウムグラミニス(Actinothyrium graminis)、アスコキタピシ(Ascochyta pisi)、アスペルギルスフラブス(Aspergillus flavus)、アスペルギルスフミガーツス(Aspergillus fumigatus)、アスペルギルスニズランス(Aspergillus nidulans)、アスペリスポリウムカリカエ(Asperisporium caricae)、ブルメリエラジャアピイ(Blumeriella jaapii)、カンジダ属の種(Candida spp.)、カプノジウムラモスム(Capnodium ramosum)、セファロアスクス属の種(Cephaloascus spp.)、セファロスポリウムグラミネウム(Cephalosporium gramineum)、セラトシスティスパラドクサ(Ceratocystis paradoxa)、キトミウム属の種(Chaetomium spp.)、ヒメノシフスシュードアルビヅス(Hymenoscyphus pseudoalbidus)、コッシディオイデス属の種(Coccidioides spp.)、シリンドロスポリウムパディ(Cylindrosporium padi)、ジプロカルポンマラエ(Diplocarpon malae)、ドレパノペジザカンペストリス(Drepanopeziza campestris)、エルシノエアンペリナ(Elsinoe ampelina)、エピコッカムニグラム(Epicoccum nigrum)、エピデルモフィトン属の種(Epidermophyton spp.)、ユーチパラタ(Eutypa lata)、ゲオトリクムカンジズム(Geotrichum candidum)、ギベリナセレアリス(Gibellina cerealis)、グロエオセルコスポラソルギ(Gloeocercospora sorghi)、グロエオデスポミゲナ(Gloeodes pomigena)、グロエオスポリウムペレナンス(Gloeosporium perennans)などの他のものによって引き起こされるものといった汚斑病、斑点病、イモチ病又は胴枯れ病及び/又は腐敗病;グロエオチニアテムレンタ(Gloeotinia temulenta)、グリフォスパエリアコルチコラ(Griphospaeria corticola)、カバチエラリニ(Kabatiella lini)、レプトグラフィウムミクロスポルム(Leptographium microsporum)、レプトスファエルリニアクラッスアスカ(Leptosphaerulinia crassiasca)、ロフォデルミウムセディチオスム(Lophodermium seditiosum)、マルソニナグラミニコラ(Marssonina graminicola)、コムギ赤かび病菌(Microdochium nivale)、モニリニアフルクティコーラ(Monilinia fructicola)、モニリニアラクサ(Monilinia laxa)、モニリニアフルクティゲナ(Monilinia fructigena)、モノグラフェラアルベセンス(Monographella albescens)、モノスポラスクスカノンバルス(Monosporascus cannonballus)、ナエマシクルス属の種(Naemacyclus spp.)、オフィオストマノボウルミ(Ophiostomanovo-ulmi)、パラコシジオイデスブラジリエンシス(Paracoccidioides brasiliensis)、ペニシリウムエクスパンスム(Penicillium expansum)、ペスタロチアロドデンドリ(Pestalotia rhododendri)、ペトリエリジウム属の種(Petriellidium spp.)、ペジクラ属の種(Pezicula spp.)、フィアロホラグレガタ(Phialophora gregata)、フィアロホラテトラスポラ(Phialophora tetraspora)、フィラコラポミゲナ(Phyllachora pomigena)、フィマトトリクムオムニボラ(Phymatotrichum omnivora)、フィサロスポラアブディタ(Physalospora abdita)、プレクトスポリウムタバシヌム(Plectosporium tabacinum)、ポリシタルムプスツランス(Polyscytalum pustulans)、シュードペジザメディカギニス(Pseudopeziza medicaginis)、ピレノペジザブラッシカエ(Pyrenopeziza brassicae)、ラムリスポラソルギ(Ramulispora sorghi)、ラブドクリンシュードツガエ(Rhabdocline pseudotsugae)、
リンコスポリウムセカリス(Rhynchosporium secalis)、イネ葉しょう腐敗病菌(Sacrocladium oryzae)、スケドスポリウム属の種(Scedosporium spp.)、スキゾチリウムポミ(Schizothyrium pomi)、スクレロチニアスクレロティオルム(Sclerotinia sclerotiorum)、スクレロチニアミノル(Sclerotinia minor)、スクレロチウム属の種(Sclerotium spp)、チフライシカリエンシス(Typhula ishikariensis)、セイマトスポリウムマリエ(Seimatosporium mariae)、レプテウチパクプレッシ(Lepteutypa cupressi)、セプトシタルボルム(Septocyta ruborum)、スファセロマペルセー(Sphaceloma perseae)、スポロネマファシディオイデス(Sporonema phacidioides)、スティグミナパルミボラ(Stigmina palmivora)、タペシアヤルンデ(Tapesia yallundae)、タフリナブラタ(Taphrina bullata)、チエビオプシスバシコラ(Thielviopsis basicola)、トリコセプトリアグルクチゲナ(Trichoseptoria fructigena)、ジゴフィアラジャミセンシス(Zygophiala jamaicensis);例えばブルメリアグラミニス(Blumeria graminis)、エリシフェポリゴニ(Erysiphe polygoni)、ウンシヌラネカトル(Uncinula necator)、スファエロテカフリゲナ(Sphaerotheca fuligena)、リンゴうどんこ病菌(Podosphaera leucotricha)、ポドスパエラマクラリス(Podospaera macularis)、ポドスパエラパンノサ(Podosphaera pannosa)、ゴロビノマイセスシコラセルム(Golovinomyces cichoracearum)、レベイルラタウリカ(Leveillula taurica)、ミクロスファエラディフッサ(Microsphaera diffusa)、オイディオプシスゴッシピイ(Oidiopsis gossypii)、フィラクチニアグッタタ(Phyllactinia guttata)及びオイジウムアラキディス(Oidium arachidis)などのウドンコカビ目(Erysiphales)によって引き起こされるものといったウドンコ病病害;例えばドチオレラアロマチカ(Dothiorella aromatica)、ジプロディアセリアタ(Diplodia seriata)、ガイグナルディアビドウェリイ(Guignardia bidwellii)、ボトリチスシネレア(Botrytis cinerea)、ボトリチストラケイフィラ(Botrytis tracheiphila)、ボトリオチニアアリイ(Botryotinia allii)、ボトリオチニアファビ(Botryotinia fabae)、フシコクムアミグダリ(Fusicoccum amygdali)、ラシオジプロディアテオブロマエ(Lasiodiplodia theobromae)、マクロフォーマテイコラ(Macrophoma theicola)、マクロフォミナファセオリナ(Macrophomina phaseolina)、フィロスティクタククルビタセアルム(Phyllosticta cucurbitacearum)などのボトリオスフェリア目(Botryosphaeriales)によって引き起こされるものといったかび類;例えばコレトトリカムグロエオスポリオイデス(Colletotrichum gloeosporioides)、コレトトリカムラゲナリウム(Colletotrichum lagenarium)、コレトトリカムゴッシピイ(Colletotrichum gossypii)、グロメレラシングラタ(Glomerella cingulata)及びコレトトリカムグラミニコラ(Colletotrichum graminicola)などのグロメレラレス属(Glommerelales)によって引き起こされるものといった炭疽病;並びに、例えばアクレモニウムストリクツム(Acremonium strictum)、クラビセプスプルプレア(Claviceps purpurea)、フザリウムクルモルム(Fusarium culmorum)、フザリウムグラミネアルム(Fusarium graminearum)、フザリウムブラシリエンセ(Fusarium brasiliense)、フザリウムツクマニエ(Fusarium tucumaniae)、フザリウムクネイロストルム(Fusarium cuneirostrum)、フザリウムビルグリホルメ(Fusarium virguliforme)、フザリウムオキシスポルム(Fusarium oxysporum)、フザリウムスブグルチナンス(Fusarium subglutinans)、フザリウムオキシスポルム(Fusarium oxysporum f.sp.cubense)、ゲルラキアニバレ(Gerlachia nivale)、ギベレラフジクロイ(Gibberella fujikuroi)、ギベレラゼアエ(Gibberella zeae)、グリオクラジウム属の種(Gliocladium spp.)、ミロテシウムベルカリア(Myrothecium verrucaria)、ネクトリアラムラライエ(Nectria ramulariae)、トリコデルマビリデ(Trichoderma viride)、トリコテシウムロセウム(Trichothecium roseum)及びベルチシリウムテオブロマエ(Verticillium theobromae)などの肉座菌目(Hypocreales)によって引き起こされるものといった萎凋病又は胴枯れ病;
例えばウスチラギノイデアビレンス(Ustilaginoidea virens)、ウスチラゴヌダ(Ustilago nuda)、ウスチラゴトリティシ(Ustilago tritici)、ウスチラゴゼアエ(Ustilago zeae)などのクロボキン目(Ustilaginales)によって引き起こされるものといった黒穂病菌を含む担子菌綱(Basidiomycete)、例えばセロテリウムフィチ(Cerotelium fici)、クリソミクサアルクトスタフィリ(Chrysomyxa arctostaphyli)、コレオスポリウムイポモエアエ(Coleosporium ipomoeae)、ヘミレイアバスタトリクス(Hemileia vastatrix)、プッシニアアラキディス(Puccinia arachidis)、プッシニアカカバタ(Puccinia cacabata)、プッシニアグラミニス(Puccinia graminis)、プッシニアレコンディタ(Puccinia recondita)、プッシニアソルギ(Puccinia sorghi)、プッシニアホルデイ(Puccinia hordei)、プッシニアストリイフォルミス(Puccinia striiformis f.sp.Hordei)、プッシニアストリイフォルミス(Puccinia striiformis f.sp.Secalis)、プッシニアストルムコリリ(Pucciniastrum coryli)などのサビキン目(Pucciniales)、又は、クロナルチウムリビコラ(Cronartium ribicola)、ジムノスポランギウムジュニペリ-ビジニアネ(Gymnosporangium juniperi-viginianae)、メランプソラメデュサエ(Melampsora medusae)、ファコプソラパチリジ(Phakopsora pachyrhizi)、ファコプソラメイボミエ(Phakopsora meibomiae)、フラグミジウムムクロナツム(Phragmidium mucronatum)、フィソペラアンペロシディス(Physopella ampelosidis)、トランスケリアディスコロル(Tranzschelia discolor)及びウロマイセスビシエ-ファビエ(Uromyces viciae-fabae)などのサビキン目(Uredinales)によって引き起こされるものといったサビ病菌;並びに、クリプトコックス属の種(Cryptococcus spp.)、エクソバシジウムベクサンス(Exobasidium vexans)、マラスミエルスイノデルマ(Marasmiellus inoderma)、マイセナ属の種(Mycena spp.)、スファセロテカレイリアナ(Sphacelotheca reiliana)、チフライシカリエンシス(Typhula ishikariensis)、ウロシスチスアグロピリ(Urocystis agropyri)、イテルソニリアハペルプレキサンス(Itersonilia haperplexans)、クルチシウムインビスム(Corticium invisum)、ラエチサリアフシホルミス(Laetisaria fuciformis)、ワイテアシルシナタ(Waitea circinata)、イネ紋枯病菌(Rhizoctonia solani)、テンサイ根腐病菌(Thanetephorus cucurmeris)、エンチロマダリアエ(Entyloma dahliae)、エンチロメラミクロスポラ(Entylomella microspora)、ネオボシアモリニアエ(Neovossia moliniae)及びチレチアカリエス(Tilletia caries)によって引き起こされるものなどの他の腐敗病及び病害;
フィソデルママイディス(Physoderma maydis)などのコウマクノウキン目(Blastocladiomycetes);及び
コアネフォラククリビタルム(Choanephora cucurbitarum);ムコール属の種(Mucor spp.);リゾプスアルヒズス(Rhizopus arrhizus)、リゾプスオリザエ(Rhizopus oryzae)、リゾプスストロニフェラ(Rhizopus stolonifera)、リゾプスニグリカンス(Rhizopus nigricans)などのケカビ(Mucoromycetes)、並びに、上記に列挙されているものと近縁の他の種及び属によって引き起こされる病害。
その殺菌活性に追加して、組成物はまた、エルウィニアアミロボラ(Erwinia amylovora)、エルウィニアカラトボラ(Erwinia caratovora)、キサントモナスカムペストリス(Xanthomonas campestris)、シュードモナスシリンガエ(Pseudomonas syringae)、ストレプトマイセススカビイス(Streptomyces scabies)などのバクテリア及び他の関連する種、並びに、一定の原生動物に対する活性を有し得る。
本発明に係る組成物は、子嚢菌綱(Ascomycetes)(例えばベンチュリア(Venturia)、アルテルナリア(Alternaria)、ポドスファエラ(Podosphaera)、エリシフェ(Erysiphe)、マグナポルテ(Magnaporthe)、モニリニア(Monilinia)、ミコスファエレラ(Mycosphaerella)、ウンシヌラ(Uncinula));担子菌綱(Basidiomycetes)(例えばへミレイア(Hemileia)属、リゾクトニア(Rhizoctonia)、ファコプソラ(Phakopsora)、プッシニア(Puccinia)、ウスチラゴ(Ustilago)、チレチア(Tilletia));不完全菌類(Fungi imperfecti)(別名Deuteromycetes;例えばボトリチス(Botrytis)、コレトトリカム(Colletotrichum)、ヘルミントスポリウム(Helminthosporium)、リンコスポリウム(Rhynchosporium)、フザリウム(Fusarium)、セプトリア(Septoria)、セルコスポラ(Cercospora)、アルテルナリア(Alternaria)、ペニシリウム(Penicillium)、ピリキュラリア(Pyricularia)、及びシュードセルコスポレラ(Pseudocercosporella));卵菌綱(Oomycetes)(例えばフィトフトラ(Phytophthora)、ペロノスポラ(Peronospora)、シュードペロノスポラ(Pseudoperonospora)、アルブゴ(Albugo)、ブレミア(Bremia)、ピシウム(Pythium)、シュードスクレロスポラ(Pseudosclerospora)、プラスモパラ(Plasmopara))の分類に属する植物病原菌に対して特に効果的である。
好ましくは、本発明に係る組成物は、アルテルナリア(Alternaria)、アスコキタ(Ascochyta)、ボトリチス(Botrytis)、セルコスポラ(Cercospora)、コクリオボルスサチブス(Cochliobolus sativus)、コレトトリカム(Colletotrichum)、コレトトリカムラゲナリウム(Colletotrichum lagenarium)、コリネスポラ(Corynespora)、エリシフェ(Erysiphe)、エリシフェシコラセルム(Erysiphe cichoracearum)、スファエロテカフリギネア(Sphaerotheca fuliginea)、フザリウム(Fusarium)、フザリウムオキシスポルム(Fusarium oxysporum)、ゲーウマノミセスグラミニス(Gaeumannomyces graminis)、ガイグナルディア(Guignardia)、ヘルミントスポリウム(Helminthosporium)、ヘミレイアバスタトリクス(Hemileia vastatrix)、マグナポルテ(Magnaporthe)、イネいもち病菌(Magnaporthe oryzae)、モニリニア(Monilinia)、マイコスファエレラ(Mycosphaerella)、マイコスファエレラアラキディス(Mycosphaerella arachidis)、ファコプソラ(Phakopsora)、フォーマ(Phoma)、ホモプシス(Phomopsis)、プッシニア(Puccinia)、シュードセルコスポレラ(Pseudocercosporella)、シュードペジクラ(Pseudopezicula)、フラグミジウムムクロナツム(Phragmidium mucronatum)、ポドスファエラ(Podosphaera)、ピレノフォラ(Pyrenophora)、ピレノホラテレス(Pyrenophora teres)、ピリキュラリア(Pyricularia)、イネいもち病菌(Pyricularia oryzae)、ラムラリア(Ramularia)、ラムラリアコロシグニ(Ramularia collo-cygni)、リゾクトニア(Rhizoctonia)、イネ紋枯病菌(Rhizoctonia solani)、リンコスポリウムセカリス(Rhynchosporium secalis)、スクレロチニア(Sclerotinia)、セプトリア(Septoria)、セプトリア トリティシ(Septoria tritici)、スファセロテカレイリアナ(Sphacelotheca reilliana)、ティレチア(Tilletia)、ウロシスティスオクルタ(Urocystis occulta)、ウンシヌラ(Uncinula)、ウスチラゴ(Ustilago)、ベンチュリア(Venturia)、モニリア(Monilia)及びペニシリウム(Penicillium)からなる群から選択される植物病原性真菌に対して効果的であり得る。
本発明の組成物は、アルテルナリア(Alternaria)、ボトリチス(Botrytis)、セルコスポラ(Cercospora)、コレトトリカム(Colletotrichum)、コリネスポラ(Corynespora)、ガイグナルディア(Guignardia)、マイコスファエレラ(Mycosphaerella)、モニリニア(Monilinia)、ペニシリウム(Penicillium)、ファコプソラ(Phakopsora)、ホモプシス(Phomopsis)、ポドスファエラ(Podosphaera)、シュードペジクラ(Pseudopezicula)、セプトリア(Septoria)、ウンシヌラ(Uncinula)及びベンチュリア(Venturia)からなる群から選択される植物病原性真菌に対して特に効果的であり得る。
本発明の組成物は、アルテルナリア ソラニ(Alternaria solani)、アルテルナリアアルテナタ(Alternaria alternata)、アルテルナリアポリ(Alternaria porri)、ボトリチス シネレア(Botrytis cinerea)、ボトリチスアリイ(Botrytis allii)、ボトリチススクアモサ(Botrytis squamosa)、セルコスポラカプシシ(Cercospora capsici)、コレトトリカムラゲナリウム(Colletotrichum lagenarium)、コリネスポラカッシイコラ(Corynespora cassiicola)、ガイグナルディアビドウェリイ(Guignardia bidwellii)、モニリニアフルクティコーラ(Monilinia fructicola)、モニリニアフルクティゲナ(Monilinia fructigena)、モニリニアラクサ(Monilinia laxa)、ミドリカビ病菌(Penicillium digitatum)、ペニシリウムイタリクム(Penicillium italicum)、ペニシリウムエクスパンスム(Penicillium expansum)、ホモプシスビティコーラ(Phomopsis viticola)、リンゴうどんこ病菌(Podosphaera leucotricha)、ポドスファエラザンチイ(Podosphaera xanthii)、シュードペジクラトラケイフィラ(Pseudopezicula tracheiphila)、セプトリア トリティシ(Septoria tritici)、ウンシヌラネカトル(Uncinula necator)及びリンゴ黒星病菌(Venturia inaequalis)からなる群から選択される植物病原性真菌に対して特に効果的であり得る。
本発明によれば、「有用な植物」は、典型的には、以下の多年生又は一年生植物を含む:
穀類、例えばオオムギ、トウモロコシ(コーン)、キビ、カラスムギ、イネ、ライ麦、モロコシ属(sorghum)、ライコムギ、トリトルデュラム(tritordeum)及びコムギ、アマランス、ソバ、チア、キヌア及びカニューアなどの穀実;
ブドウ(テーブルグレープ及びワイン用ブドウ)、アーモンド、リンゴ、アンズ、アボカド、バナナ、セイヨウヤブイチゴ、ブルーベリー、パンノキ、カカオ、カシュー、チェリモヤ、サクランボ、クリ(堅果)、ザイフリボク、柑橘類(グレープフルーツ、ライム、レモン、オレンジ、カラマンシーを含む)、ココナツ、コーヒー、クランベリー、スグリ、ナツメヤシ、フェイジョア果実、イチジク、ハシバミ(ヘーゼルナッツ)、グズベリー、グアバ、キウイ、ライチー、マカダミア、マンゴー、ネクタリン、オリーブ、パパイヤ、パッションフルーツ、モモ、セイヨウナシ、ペカン、カキ、パイナップル、ピスタチオ、セイヨウスモモ(プルーンを含む)、ザクロ、マルメロ、ラズベリー、イチゴ、スリナムチェリー、及びクルミなどの果実及び高木堅果;
チョウセンアザミ、アスパラガス、インゲン(スナップビーン、サヤインゲン、ドライビーン、食用インゲン)、ビート(表)、ブロッコリ/イタリナカブラ、メキャベツ、キャベツ(ハクサイを含む)、ニンジン、カリフラワー、セルリアック、セロリ、ヒヨコマメ、チャイブ、チリメンキャベツ(ケールを含む)、キュウリ、エダマメ、ナス、エンダイブ、エンドウマメ(エンドウ(garden pea)、乾燥エンドウ、食用エンドウ)、ニンニク、セイヨウワサビ、カブキャベツ、リーキ、レンズマメ、レタス、メロン、キノコ(栽培種)、マスタード及び他の葉物、オクラ、タマネギ、パセリ、アメリカボウフウ、コショウ、ジャガイモ、ウチワサボテンの実、カボチャ(pumpkin)、ダイコン、ダイオウ、ルタバガ、セイヨウゴボウ、ホウレンソウ、カボチャ(squash)(夏カボチャ及び冬カボチャ)、スイートコーン、サツマイモ、フダンソウ、タロイモ、トマト/オオブドウホオズキ、カブラ及びスイカなどの野菜;
サトウダイコン、サトウキビ、タバコ、ピーナッツ、ダイズなどの農作物;
アブラナ(カノーラ)、マスタード、カメリナ、ハマナ、ヒマワリ、ケシ、ゴマ及びベニバナなどの油種子作物;
例えばアルファルファ、クローバ、ササゲ、カラスノエンドウ、イガマメ、ルピナス、飼料ビート、ドクムギ、ケンタッキーブルーグラス、ウシノケグサ、オーチャードグラスといった飼料作物;
綿、亜麻、アサ、ジュート及びサイザルなどの繊維作物;
例えばカラマツ、モミ又はマツ、温帯性及び熱帯性硬材(例えばオーク、カバノキ、ブナ、チーク又はマホガニー)といった針葉樹種、並びに、例えばユーカリノキといった乾燥地帯における樹種を含む森林植物;
ホップ、カエデ(メープルシロップ)、茶、天然ゴム植物及び芝草(例えばベントグラス、ケンタッキーブルーグラス、ドクムギ、ウシノケグサ、ギョウギシバ、センチピードグラス、クレステッドヘアグラス(crested hairgrass)、チカラシバ、セントオーガスチングラス、ノシバ、アオイゴケ、オオアワガエリ、ヒロハノコメススキなどの園芸作物;
例として、ベゴニア、ダリア、ゼラニウム、ホウセンカ、ペチュニア、コリウス、マリーゴールド、パンジー、キンギョソウ、セントポーリア、アザレア、キク、花の球根、アジサイ、ユリ、ラン、ポインセチア、バラ、アスチルベ、キンケイギク、ヒエンソウ、ナデシコ、ヒューケラ、ギボウシ、フロックス、ルドベキア、サルビア、ビンカ、オダマキ、オオバギボウシ、キク(garden chrysanthemum)、ツタ、装飾用の芝、シャクヤク、ヒエンソウ属(delphinium)、グラジオラス、アヤメ、キンギョソウ、チューリップ、ユーカリ、トベラ属、シダ、アンスリウム、ディーフェンバキア、ドラセナ、イチジク属、フィロデンドロン属、スパティフィラム、アナナス、サボテン、ヤシ、バルサムモミ、ブンゲントウヒ、米マツ、フレーザーモミ、ノーブルファー、ヨーロッパアカマツ、シロマツ、ホオノキ、トネリコ、ニレ、観賞用のサクラ、観賞用のセイヨウスモモ、サンザシ、アメリカハナズオウ及びナナカマドの実といった花、闊葉樹又は常緑樹を含む花卉園芸、温室及び苗床植物;
裸苗、切穂、ライナー、セル成型苗、種子、組織培養小植物及びプレフィニッシュドプランツ(prefinished plants)などの繁殖材料;
例えばオールスパイス、アンジェリカ属の種(Angelica spp.)、アニス、ベニノキ、キバナスズシロ、アギ、バジル(全種)、ゲッケイジュ(栽培種)、ブラダーラック(海藻)、ボリビアンコリアンダー、ルリジサ、キンセンカ(ハーブとしての用途)、キャンドルナッツ、ケーパー、キャラウェー、カルダモン、カシアスパイス、シナモン、クラリセージ、チョウジ、イヌハッカ、カミツレ、チャービル、チコリー、シセリー、シラントロ、コンフリー、コリアンダー、カラシナ、クミン、カレー、ディル、ウイキョウ、コロハ、フィレ(栽培種)、フィンガールート、ガランガル、ショウガ、ホップ、ニガハッカ、ヒソップ、ラベンダー、レモン香油、レモンタイム、ラベージ、メース、マハレブ、マラバトルム、マジョラム、ミント(全種)、ヨモギ、ニクズク、オレガノ、オリス根、パプリカ、パセリ、コショウ、ローズマリー、ルー、サフラン、セージ(全種)、セイボリー(全種)、カタバミ、タラゴン、タイム、ウコン、バニラ、ワサビ及びオランダガラシといった料理用ハーブ及びスパイス;並びに
例えばアルム、ヨモギ属の種(Artemisia spp.)、アストラガルス、ボルドー、コンフリー、コーンフラワー(coneflower)、コロハ、ナツシロギク、キツネノテブクロ、イチョウ、朝鮮人参、ゴーツルー、ヒドラスチス、ジプシーワート、ニガハッカ、ツクシ、ラベンダー、カンゾウ、ウスベニタチアオイ、ビロードモウズイカ、イラクサ、トケイソウ、パチョリ、ボレイハッカ、ヨウシュヤマゴボウ、タツナミソウ、カタバミ、セイヨウオトギリソウ、センナ、ノゲシ、ステビア、ヨモギギク、マンサク、カッコウチョロギ、ニガヨモギ、ノコギリソウ、イエルバブエナ及びイランイランノキといった薬草。
このリストは如何なる限定をも表すものではないが、しかしながら、好ましくは、有用な植物は、コムギ、オオムギ、イネ、ダイズ、リンゴ、アーモンド、サクランボ、ラズベリー、ブドウ、キュウリ、ピーナッツ、トマト、イチゴ、柑橘類及びバナナからなる群から選択され得る。
「有用な植物」という用語は、従来の交配又は遺伝子操作方法によって、ブロモキシニルのような除草剤、又は、ある分類の除草剤(例えば、HPPD阻害剤、ALS阻害剤、例えばプリミスルフロン、プロスルフロン及びトリフロキシスルフロン、EPSPS(5-エノール-ピロビル-シキメート-3-リン酸塩-シンターゼ)阻害剤、GS(グルタミンシンテターゼ)阻害剤など)に対する耐性がもたらされた有用な植物をも含むと理解されるべきである。従来の交配方法(突然変異誘発)によって、例えばイマザモックスといったイミダゾリノンに対する耐性がもたらされた作物の一例は、Clearfield(登録商標)夏ナタネ(カノーラ)である。遺伝子操作方法によって除草剤又はあるクラスの除草剤に対する耐性がもたらされた作物の例としては、商品名RoundupReady(登録商標)、Herculex I(登録商標)及びLibertyLink(登録商標)で市販されているグリホサート-及びグルホシネート-耐性トウモロコシ品種が挙げられる。
「有用な植物」という用語は、例えばトキシン-産生バクテリア由来の公知のものなどの1種以上の選択的に作用するトキシンを合成可能であるよう、組み換えDNA技術を用いて形質転換された有用な植物をも含むと共に、理解されるべきである。発現される可能性があるトキシンの例としては、δ-エンドトキシン、栄養型殺虫性タンパク質(Vip)、線虫共生バクテリアの殺虫性タンパク質、並びに、サソリ、蛛形類、大型のハチ(wasp)及び真菌によって産生されるトキシンが挙げられる。
バチルスチューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)トキシンを発現するよう変性された作物の一例は、BtトウモロコシKnockOut(登録商標)(Syngenta Seeds)である。殺虫性耐性をコードする2種以上の遺伝子を含み、それ故、2種以上のトキシンを発現する作物の一例は、VipCot(登録商標)(Syngenta Seeds)である。作物又はその種子材料もまた、複数種の有害生物に対して耐性であることが可能である(いわゆる、遺伝子修飾により形成される場合の重畳的なトランスジェニックイベント)。例えば、植物は、例えばHerculex I(登録商標)(Dow AgroSciences,Pioneer Hi-Bred International)のように除草剤耐性であると同時に、殺虫性タンパク質の発現能を有していることが可能である。
このような遺伝子組み換え植物によって発現されることが可能であるトキシンとしては、例えば殺虫性タンパク質であって、例えばバチルスセレウス(Bacillus cereus)又はバチルスポプリエ(Bacillus popliae)由来の殺虫性タンパク質;又は、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)若しくはCry9cといったδ-エンドトキシンなどのバチルスチューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)由来の殺虫性タンパク質、又は、例えばVIP1、VIP2、VIP3又はVIP3Aといった栄養型殺虫性タンパク質(VIP);又は、フォトラブダスルミネッセンス(Photorhabdus luminescens)、ゼノラブダスネマトフィルス(Xenorhabdus nematophilus)などの、例えばフォトラブダス属の種(Photorhabdus spp.)若しくはゼノラブダス属の種(Xenorhabdus spp.)といった線虫共生バクテリアの殺虫性タンパク質;サソリトキシン、クモトキシン、大型のハチ(wasp)トキシン及び他の昆虫特異的神経トキシンなどの動物によって生成されるトキシン;ストレプトミセス(Streptomycete)トキシンなどの真菌によって生成されるトキシン、エンドウマメレクチン、オオムギレクチン又はマツユキソウレクチンなどの植物レクチン;アグルチニン;トリプシン阻害剤、セリンタンパク分解酵素阻害剤、パタチン、シスタチン、パパイン阻害剤などのプロテイナーゼ阻害剤;リシン、トウモロコシ-RIP、アブリン、ルフィン、サポリン又はブリオジンなどのリボソーム-不活性化タンパク質(RIP);3-ヒドロキシステロイドキシダーゼ、エクジステロイド-UDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤、HMG-COA-レダクターゼなどのステロイド代謝酵素、ナトリウム又はカルシウム遮断剤などのイオンチャネル遮断剤、幼虫ホルモンエステラーゼ、利尿ホルモン受容体、スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼ及びグルカナーゼが挙げられる。
本発明に関連して、例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)若しくはCry9cといったδ-エンドトキシン、又は、例えばVIP1、VIP2、VIP3若しくはVIP3Aといった栄養型殺虫性タンパク質(VIP)とは、特にハイブリッドトキシン、切断型トキシン及び修飾トキシンでもあることが理解されるべきである。ハイブリッドトキシンは、これらのタンパク質の異なるドメインの新たな組み合わせによって組み換えで生成される(例えば、国際公開第02/15701号を参照のこと)。切断型トキシンに係る一例は、以下に記載のとおり、Syngenta Seed SAS製のBt11トウモロコシにおいて発現される切断型CryIA(b)である。修飾トキシンの場合、天然トキシンの1種以上のアミノ酸が置換される。このようなアミノ酸置換において、好ましくは自然に存在しないタンパク分解酵素認識配列がトキシンに挿入され、例えば、CryIIIA055の場合には、カテプシンD-認識配列がCryIIIAトキシンに挿入される(国際公開第03/018810号を参照のこと)。
このようなトキシン、又は、このようなトキシンを合成可能な遺伝子組み換え植物の例が、例えば、欧州特許出願公開第A-0 374 753号明細書、国際公開第93/07278号、国際公開第95/34656号、欧州特許出願公開第A-0 427 529号明細書、欧州特許出願公開第A-451 878号明細書及び国際公開第03/052073号に開示されている。
このような遺伝子組み換え植物の調製プロセスは一般に当業者に公知であり、例えば、上記の刊行物において記載されている。CryI-タイプデオキシリボ核酸及びその調製は、例えば、国際公開第95/34656号、欧州特許出願公開第A-0 367 474号明細書、欧州特許出願公開第A-0 401 979号明細書及び国際公開第90/13651号から公知である。
遺伝子組み換え植物に含有されるトキシンは、有害な昆虫に対する耐性を植物に付与する。このような昆虫は昆虫の分類群のいずれかのものであることが可能であるが、特に、甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)及び蝶(鱗翅目)に通例見出される。
殺虫耐性をコードし、1種以上のトキシンを発現する1種以上の遺伝子を含有する遺伝子組み換え植物は公知であり、そのいくつかは市販されている。このような植物の例は以下のとおりである:YieldGard(登録商標)(CryIA(b)トキシンを発現するトウモロコシ品種);YieldGard Rootworm(登録商標)(CryIIIB(b1)トキシンを発現するトウモロコシ品種);YieldGard Plus(登録商標)(CryIA(b)及びCryIIIB(b1)トキシンを発現するトウモロコシ品種);Starlink(登録商標)(Cry9(c)トキシンを発現するトウモロコシ品種);Herculex I(登録商標)(CryIF(a2)トキシン及び酵素ホスフィノトリシンN-アセチルトランスフェラーゼ(PAT)を発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成しているトウモロコシ品種);NuCOTN 33B(登録商標)(CryIA(c)トキシンを発現する綿品種);Bollgard I(登録商標)(CryIA(c)トキシンを発現する綿品種);Bollgard II(登録商標)(CryIA(c)及びCryIIA(b)トキシンを発現する綿品種);VIPCOT(登録商標)(VIPトキシンを発現する綿品種);NewLeaf(登録商標)(CryIIIAトキシンを発現するジャガイモ品種);NatureGard(登録商標)及びProtecta(登録商標)。
このような遺伝子組み換え作物の更なる例は以下のとおりである。
1.Syngenta Seed SAS,Chemin de l’Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur,France製Bt11トウモロコシ、登録番号C/FR/96/05/10。切断型CryIA(b)トキシンのトランスジェニック発現により、アワノメイガ(ヨーロッパアワノメイガ(Ostrinia nubilalis)及びセサミアノナグリオイデス(Sesamia nonagrioides))に対する耐性が付与された遺伝子操作されたトウモロコシ(Zea mays)。Bt11トウモロコシはまた、酵素PATをトランスジェニック発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成している。
2.Syngenta Seed SAS,Chemin de l’Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur,France製Bt176トウモロコシ、登録番号C/FR/96/05/10。CryIA(b)トキシンのトランスジェニック発現によって、アワノメイガ(ヨーロッパアワノメイガ(Ostrinia nubilalis)及びセサミアノナグリオイデス(Sesamia nonagrioides))に対する耐性が付与された遺伝子操作されたトウモロコシ(Zea mays)。Bt176トウモロコシはまた、酵素PATをトランスジェニック発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成している。
3.Syngenta Seed SAS,Chemin de l’Hobit 27,F-31 790 St.Sauveur,France製MIR604トウモロコシ、登録番号C/FR/96/05/10。修飾CryIIIAトキシンのトランスジェニック発現により昆虫耐性が付与されたトウモロコシ。このトキシンは、カテプシン-D-タンパク分解酵素認識配列の挿入により修飾されたCry3A055である。このような遺伝子組み換えトウモロコシ植物の調製は、国際公開第03/018810号に記載されている。
4.Monsanto Europe S.A.270-272 Avenue de Tervuren,B-1150 Brussels,Belgium製MON863トウモロコシ、登録番号C/DE/02/9。MON863は、CryIIIB(b1)トキシンを発現し、一定の鞘翅目昆虫に対する耐性を有する。
5.Monsanto Europe S.A.270-272 Avenue de Tervuren,B-1150 Brussels,Belgium製IPC531綿、登録番号C/ES/96/02。
6.Pioneer Overseas Corporation,Avenue Tedesco,7 B-1160 Brussels,Belgium製1507トウモロコシ、登録番号C/NL/00/10。一定の鱗翅目昆虫に対する耐性を達成するタンパク質Cry1Fの発現、及び、除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成するためのPATタンパク質の発現のために遺伝子操作されたトウモロコシ。
7.Monsanto Europe S.A.270-272 Avenue de Tervuren,B-1150 Brussels,Belgium製NK603×MON810トウモロコシ、登録番号C/GB/02/M3/03。遺伝子操作品種NK603及びMON810を交配させることによる従来交配型ハイブリッドトウモロコシ品種からなる。NK603×MON810トウモロコシは、アグロバクテリウム属の一種(Agrobacterium sp.)の菌株CP4から得られるタンパク質CP4 EPSPSをトランスジェニック発現し、これにより、除草剤Roundup(登録商標)(グリホサートを含有)に対する耐性が付与され、また、バチルスチューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)から得られるCryIA(b)トキシンをトランスジェニック発現し、これにより、アワノメイガを含む一定の鱗翅目に対する耐性がもたらされる。
「有用な植物」という用語は、例えば、いわゆる「感染特異的タンパク質」(PRP、例えば欧州特許出願公開第A-0 392 225号明細書を参照のこと)などの選択的な作用を有する抗病原性物質を合成することが可能であるよう、DNA組み換え技術を用いて遺伝子組み換えされた有用な植物をも含むと理解されるべきである。このような抗病原性物質を合成することが可能であるこのような抗病原性物質及び遺伝子組み換え植物の例は、例えば、欧州特許出願公開第A-0 392 225号明細書、国際公開第95/33818号及び欧州特許出願公開第A-0 353 191号明細書から公知である。このような遺伝子組み換え植物を生成する方法は、一般的に当業者に公知であると共に、例えば上記の刊行物に記載されている。
このような遺伝子組み換え植物によって発現されることが可能である抗病原性物質としては、例えば、例えばウイルス性KP1、KP4又はKP6トキシンといったナトリウム及びカルシウムチャネル遮断剤などのイオンチャネル遮断剤;スチルベンシンターゼ;ビベンジルシンターゼ;キチナーゼ;グルカナーゼ;いわゆる「感染特異的タンパク質」(PRP;例えば、欧州特許出願公開第A-0 392 225号明細書を参照のこと);例えばペプチド抗生物質又は複素環式抗生物質(例えば国際公開第95/33818号を参照のこと)、又は、植物病原体防衛に関与するタンパク質若しくはポリペプチド因子(いわゆる、国際公開第03/000906号に記載されている「耐植物病害遺伝子」)といった微生物により産生される抗病原性物質が挙げられる。
本発明に係る組成物は、以下のとおり、穀実、果実及び高木堅果、野菜、農作物、油種子作物、飼料作物、森林植物、園芸作物、花卉園芸、温室及び苗床植物、繁殖材料、料理用ハーブ及びスパイス、並びに、薬草において、一定の植物病原性真菌により引き起こされる、特にウドンコ病、サビ病、葉斑病、夏疫病又はカビといった植物病原性病害の防除又は予防に特に効果的である。
好ましくはトマトにおける、アルテルナリア ソラニ(Alternaria solani)。
好ましくはナスにおける、アルテルナリアアルテナタ(Alternaria alternata)。
好ましくはタマネギにおける、アルテルナリアポリ(Alternaria porri)。
好ましくはトマト、トウガラシ、タマネギ、仁果、石果、キウイ、ブルーベリー、サトウダイコン又はブドウにおける、ボトリチス シネレア(Botrytis cinerea)。
好ましくはタマネギにおける、ボトリチスアリイ(Botrytis allii)。
好ましくはタマネギにおける、ボトリチススクアモサ(Botrytis squamosa)。
好ましくはトウガラシにおける、セルコスポラカプシシ(Cercospora capsici)。
好ましくはトマトにおける、コリネスポラカッシイコラ(Corynespora cassiicola)。
好ましくはブドウにおける、ガイグナルディアビドウェリイ(Guignardia bidwellii)。
好ましくはサクランボ、モモ、セイヨウスモモ、プルーン、ネクタリン又はアーモンドにおける、モニリニアフルクティコーラ(Monilinia fructicola)。
好ましくはサクランボ、モモ、セイヨウスモモ、プルーン、ネクタリン又はアーモンドにおける、モニリニアフルクティゲナ(Monilinia fructigena)。
好ましくはサクランボ、モモ、セイヨウスモモ、プルーン、ネクタリン又はアーモンドにおける、モニリニアラクサ(Monilinia laxa)。
好ましくはブドウにおける、ホモプシスビティコーラ(Phomopsis viticola)。
好ましくはリンゴにおける、リンゴうどんこ病菌(Podosphaera leucotricha)。
好ましくはウリ科植物における、ポドスファエラザンチイ(Podosphaera xanthii)。
好ましくはブドウにおける、シュードペジクラトラケイフィラ(Pseudopezicula tracheiphila)。
好ましくはブドウにおける、ウンシヌラネカトル(Uncinula necator)。
好ましくはリンゴにおける、リンゴ黒星病菌(Venturia inaequalis)。
更に、本発明に係る組成物は、アルテルナリア属の種(Alternaria spp.)、アスコキタ属の種(Ascochyta spp.)、ボトリチス シネレア(Botrytis cinerea)、セルコスポラ属の種(Cercospora spp.)、麦角菌(Claviceps purpurea)、イネ科斑点病菌、コレトトリカム属の種(Colletotrichum spp.)、エピコックム属の種(Epicoccum spp.)、フザリウム グラミネアルム(Fusarium graminearum)、イネ馬鹿苗病菌(Fusarium moniliforme)、フザリウム オキシスポルム(Fusarium oxysporum)、フザリウムプロリフェラツム(Fusarium proliferatum)、フザリウムソラニ(Fusarium solani)、フザリウムスブグルチナンス(Fusarium subglutinans)、立枯病菌(Gaeumannomyces graminis)、ヘルミントスポリウム属の種(Helminthosporium spp.)、マイクロドキウムニバル(Microdochium nivale)、フォーマ属の種(Phoma spp.)、オオムギ斑葉病菌(Pyrenophora graminea)、イモチ病菌(Pyricularia oryzae)、リゾクトニア ソラニ(Rhizoctonia solani)、リゾクトニアセレアリス(Rhizoctonia cerealis)、キツネノワンタケ属の種(Sclerotinia spp.)、セプトリア属の種(Septoria spp.)、スファセロテカレイリアナ(Sphacelotheca reilliana)、ティレチア属の種(Tilletia spp.)、チフラインカルナタ(Typhula incarnata)、ウロシスティスオクルタ(Urocystis occulta)、ウスチラゴ属の種(Ustilago spp.)又はベルティシリウム属の種(Verticillium spp.)などの種子伝染病及び土壌伝染病に対して;特にコムギ、オオムギ、ライ麦又はカラスムギなどの穀類の病原体;トウモロコシ;イネ;綿;ダイズ;芝生;サトウダイコン;油種子セイヨウアブラナ;ジャガイモ;エンドウマメ、レンズマメ又はヒヨコマメなどのしゅく穀作物;並びに、ヒマワリに対して特に有効である。
更に、本発明に係る組成物は、ボトリチス シネレア(Botrytis cinerea)、コレトトリカムムサエ(Colletotrichum musae)、クルブラリアルナタ(Curvularia lunata)、フザリウムセミテクム(Fusarium semitecum)、ゲオトリクムカンジズム(Geotrichum candidum)、モニリニアフルクティコーラ(Monilinia fructicola)、リンゴ灰星病菌(Monilinia fructigena)、果樹灰星病菌(Monilinia laxa)、ムコルピリホルミス(Mucor piriformis)、アオカビ病菌(Penicilium italicum)、ペニシリウムソリツム(Penicilium solitum)、ミドリカビ病菌(Penicillium digitatum)又はペニシリウムエクスパンスム(Penicillium expansum)などの、特に、例えばリンゴ及びセイヨウナシなどの仁果、例えばモモ及びセイヨウスモモなどの石果、柑橘類、メロン、パパイヤ、キウイ、マンゴー、例えばイチゴといった液果類、アボカド、ザクロ及びバナナ、並びに、堅果などの果実の病原体に対する収穫後の病害に対して特に有効である。
本発明の組成物は、作物の強化においても使用することができる。本発明において、「作物の強化」とは、植物の活力の改善、植物の品質の改善、ストレス因子に対する改善された耐性、及び/又は改善されたインプット使用効率を意味する。
本発明において、「植物の活力の改善」とは、本発明の方法が存在しない同じ条件下で成長させた対照の植物中の同じ形質と比較した場合に特定の形質が定性的に又は定量的に改善されることを意味する。そのような形質としては、限定するものではないが、早い及び/又は改善された発芽、改善された発芽、より少ない種子を使用するための能力、増加した根の成長、より発達した根系、増加した根粒形成、増加したシュートの成長、増加した分けつ、より強力な分けつ、より生産的な分けつ、増加又は改善した植物立性、より少ない植物の転倒(plant verse)(倒伏)、植物丈の増加及び/又は改善、植物重量(生又は乾燥)の増加、より大きな葉身、より緑の葉色、増加した色素含有率、増加した光合成活性、より早い開花、より長い穂、早い穀実、増加した種子、果実、又は鞘の大きさ、増加した鞘又は穂の数、増加した鞘又は穂あたりの種子数、増加した種子質量、強化された種子登熟、より少ない根出葉、老化の遅延、植物活力の改善、貯蔵組織中のアミノ酸レベルの増加、及び/又はより少ない必要とされるインプット(例えばより少ない必要とされる肥料、水及び/又は労力)が挙げられる。活力が改善された植物は、前述の形質のいずれか、又は前述の形質の任意の組み合わせ若しくは2つ以上の増加を有し得る。
本発明において、「植物の品質の改善」とは、本発明の方法が存在しない同じ条件下で成長させた対照の植物中の同じ形質と比較した場合に特定の形質が定性的に又は定量的に改善されることを意味する。そのような形質としては、限定するものではないが、改善された植物の外観、減少したエチレン(減少した生成及び/又は感受性の抑制)、例えば種子、果実、葉、野菜などの収穫物の品質の改善(そのような品質の改善は収穫物の視覚的外観の改善として現れ得る)、改善された炭水化物含有量(例えば糖及び/又はデンプン量の増加、改善された糖酸比率、還元糖類の減少、糖生成速度の増加)、改善されたタンパク質含有量、改善された油分の含有量及び組成、改善された栄養価、抗栄養化合物の減少、改善された官能特性(例えば改善された味)、及び/又は改善された消費者の健康上の利益(例えばビタミン及び抗酸化物質の増加したレベル)として発現されてもよい)、改善された収穫後特性(例えば強化された貯蔵寿命及び/又は貯蔵安定性、より容易な加工性、より容易な化合物抽出)、より均一な作物の発達(例えば植物の同期した発芽、開花、及び/又は結実)、及び/又は(例えば次の栽培期に使用するための)改善された種子の品質が挙げられる。品質が改善された植物は、前述の形質のいずれか、又は前述の形質の任意の組み合わせ若しくは2つ以上の増加を有し得る。
本発明において、「ストレス因子に対する改善された耐性」とは、本発明の方法が存在しない同じ条件下で成長させた対照の植物中の同じ形質と比較した場合に特定の形質が定性的に又は定量的に改善されることを意味する。そのような形質としては、限定するものではないが、干ばつなどの最適に達していない成長条件を引き起こす非生物的ストレス因子(例えば植物中の水分の欠如、水取り込み能力の不足、又は植物への水の供給の低下を生じさせるあらゆるストレス)に対する増加した耐性及び/又は抵抗性、寒冷曝露、高温暴露、浸透圧ストレス、UVストレス、洪水、(例えば土壌中の)増加した塩分、増加したミネラルへの曝露、オゾン曝露、高照度曝露、及び/又は栄養素(例えば窒素及び/又はリン栄養素)の限定的な可用性が挙げられる。ストレス因子に対する改善された耐性を有する植物は、前述の形質のいずれか、又は前述の形質の任意の組み合わせ若しくは2つ以上の増加を有し得る。干ばつ及び栄養ストレスの場合、そのような改善された耐性は、例えば水及び栄養素のより効率的な取り込み、使用又は保持に起因してもよい。
本発明において、「改善されたインプット使用効率」とは、本発明の方法が存在しない同じ条件下で成長させた対照の植物の成長と比較して所定のインプットレべルを使用してより効率的に植物が成長できることを意味する。具体的には、インプットとしては、限定するものではないが、肥料(窒素、リン、カリウム、微量栄養素など)、光、及び水が挙げられる。改善されたインプット使用効率を有する植物は、前述のインプットのいずれか、又は前述の2つ以上のインプットの任意の組み合わせの改善された使用を有し得る。
本発明の他の作物の強化としては、より少ないバイオマス及びより少ない分けつを有することが望ましい作物又は条件における有益な特徴である、植物の丈の減少、又は分けつの減少が含まれる。
上記の作物強化のいずれか又は全ては、例えば植物の生理機能、植物の成長及び発達並びに/又は植物の構造を改善することによって収穫高の改善をもたらし得る。本発明に関連して、「収穫高」には、限定するものではないが、(i)(a)植物それ自体によって産生される量の増加、又は(b)植物体を収穫するための改善された能力、に起因し得る、バイオマス生産、穀実収穫高、デンプン含有量、油含有量、及び/又はタンパク質含有量の増加、(ii)収穫物組成の改善(例えば改善された糖酸比率、改善された油分組成、増加した栄養価、抗栄養化合物の減少、増加した消費者の健康上の利益)、及び/又は(iii)作物を収穫するための増加した/促進された能力、改善された作物の加工性、及び/又はより優れた貯蔵安定性/保存可能期間が含まれる。農業植物の増加した収穫高は、定量的な測定を行うことができる場合、それぞれの植物の生産物の収穫高が、同じ条件下であるが本発明を適用しないで生産した植物の同じ生産物の収穫高よりも、測定可能な量で増加することを意味する。本発明によれば、収穫高が少なくとも0.5%、より好ましくは少なくとも1%、更に好ましくは少なくとも2%、また更に好ましくは少なくとも4%、好ましくは5%若しくはそれ以上増加することが好ましい。
上の作物強化のいずれか又は全ては、土地の改善された利用をもたらす場合もある。すなわち、これまで耕作のために利用できなかった又は最適に達していなかった土地が、利用可能になる場合がある。例えば、干ばつ状態で生き残る増加した能力を示す植物が、例えばおそらくは砂漠の周辺更には砂漠自体などの、最適に達していない降雨量の地帯で栽培可能になる場合がある。
本発明のある態様においては、作物強化は、害虫及び/又は病害及び/又は非生物的ストレスからの圧力が実質的にない状態でなされる。本発明の更なる態様によれば、植物の活力、ストレス耐性、品質及び/又は収穫高の改善は、害虫及び/又は病害からの圧力が実質的にない状態でなされる。例えば、害虫及び/又は病害は、本発明の方法の前に又は同時に適用される殺虫処理によって防除され得る。本発明の更に別の態様においては、植物の活力、ストレス耐性、品質及び/又は収穫高の改善は、害虫及び/又は病害からの圧力がない状態でなされる。更なる実施形態においては、植物の活力、品質及び/又は収穫高の改善は、非生物的ストレスがないか実質的にない状態でなされる。
本発明の組成物は、真菌の攻撃から貯蔵品を保護する分野において使用されてもよい。本発明において、「貯蔵品」という用語は、自然のライフサイクルから得た長期間の保護が望まれる、植物起源及び/又は動物起源並びにそれらの加工された形態の天然の物質を意味すると理解される。植物又はその一部などの植物起源の貯蔵品(例えば茎、葉、塊茎、種子、果実、又は穀粒など)は、収穫したての状態で、或いは前乾燥、加湿、粉砕、摩砕、加圧、又はローストなどの加工された形態で保護することができる。貯蔵品の定義には、未加工木材の形態にある木材(建築用木材、送電塔、及び柵など)と、完成品の形態にある木材(家具又は木製品など)の両方も包含される。動物起源の貯蔵品は、皮革、革製品、毛皮、及び毛などである。本発明の組成物は、腐敗、変色、又はカビの発生などの、不利な影響を予防することができる。好ましくは、「貯蔵品」は、植物起源の天然物質及び/又はそれらの加工された形態を意味すると理解され、より好ましくは、果実及びそれらの加工された形態(仁果類、核果類、小軟果類、及び柑橘類果実、並びにそれらの加工された形態など)を意味するものと理解される。本発明の別の好ましい実施形態においては、「貯蔵品」は、木を意味すると理解される。
そのため、本発明の更なる態様は、本発明の組成物を貯蔵品に適用することを含む、貯蔵品の保護方法である。
本発明の組成物は、菌の攻撃から工業用原体を保護する分野においても使用することができる。本発明において、「工業用原体」という用語には、紙;じゅうたん;建築物;冷却及び加熱システム;壁板;換気及び空調システム等が含まれ;好ましくは「工業用原体」は壁板を意味するとして理解される。本発明の組成物は、腐敗、変色、又はカビの発生などの、不利な影響を予防することができる。
本発明に係るいくつかの組成物は浸透移行作用を有すると共に、葉、土壌及び種子処理殺菌剤として使用可能である。
本発明に係る組成物では、異なる有用な植物における植物又は植物の部分(果実、花、葉、茎、塊茎、根)において発生する植物病原性微生物を阻害又は駆除することが可能であるが、その上で、同時に、その後において成長する植物の部分もまた植物病原性微生物による攻撃から保護される。
本発明に係る組成物は、植物病原性微生物、微生物による攻撃に脅かされている有用な植物、その生息地、その繁殖材料、保管用品又は技術的材料に適用が可能である。
本発明に係る組成物は、微生物による有用な植物、その繁殖材料、保管用品又は技術的材料の感染の前又は後に適用され得る。
本発明の組成物はまた、真菌による攻撃から産業用材料を保護する分野においても用いられ得る。本発明によれば、「産業用材料」という用語は、産業における使用のために準備された非生体材料を示す。例えば、真菌の攻撃からの保護が意図される産業用材料は、微生物による外寄生又は分解を受ける可能性がある、接着剤、糊、紙、厚紙、生地、カーペット、皮革、木材、構造物、塗料、プラスチック物品、冷却潤滑剤、水性作動液及び他の材料であることが可能である。生産プラントの冷却及び加熱システム、換気及び空調システム及び部品であっって、例えば、微生物の増殖により障害が生じ得る冷却水循環路もまた、保護されるべき材料の1つとして記載され得る。本発明に係る組成物は、腐食、退色又はカビなどの不利益な影響を防止することが可能である。
適用されるべき本発明に係る組み合わせの量は、採用される化合物;例えば植物、土壌若しくは種子などの処理の対象;例えば吹付け、散粉若しくは種子粉衣などの処理タイプ;例えば予防若しくは治療などの処理の目的;防除されるべき真菌の種類;又は適用時間などの種々の要因に応じることとなる。
成分(A)を成分(B)との組み合わせで含む組成物は、例えば、単一の「調合済み」形態で、単一の有効成分の個々の配合物から構成される「タンク混合物」などの複合型噴霧混合物で、及び、逐次的に、すなわち、数時間又は数日間などの適度に短時間のうちに次々と適用される場合には単一の有効成分を併用して適用され得る。成分(A)の化合物及び成分(B)の有効成分を適用する順番は、本発明の作用について重要ではない。
本発明に係る組成物は、低施用量であっても、有害生物防除の分野において、予防的及び/又は治療的に役立つ有効成分である。
有用な植物に適用される場合、成分(A)は、25g a.i./ha~500g a.i./haの成分(B)を伴って、25g a.i./ha~500g a.i./haの量で適用される。
本発明の好ましい実施形態において、有用な植物又はその繁殖材料における特に植物病原性真菌による植物病原性病害を防除又は予防する方法は、有用な植物、その生息地又はその繁殖材料に、本発明に定義されている組成物を適用することを含み、ここで、成分(A)は、25g a.i./ha~500g a.i./haの成分(B)を伴って、25g a.i./ha~500g a.i./haの量で適用される。
本発明に係る植物病原性病害を防除又は予防する方法は、アルテルナリア(Alternaria)、ボトリチス(Botrytis)、セルコスポラ(Cercospora)、コレトトリカム(Colletotrichum)、コリネスポラ(Corynespora)、ガイグナルディア(Guignardia)、マイコスファエレラ(Mycosphaerella)、モニリニア(Monilinia)、ペニシリウム(Penicillium)、ファコプソラ(Phakopsora)、ホモプシス(Phomopsis)、ポドスファエラ(Podosphaera)、シュードペジクラ(Pseudopezicula)、セプトリア(Septoria)、ウンシヌラ(Uncinula)及びベンチュリア(Venturia)からなる群から選択される植物病原性真菌に対して特に効果的であり得る。
本発明に係る植物病原性病害を防除又は予防する方法は、アルテルナリア ソラニ(Alternaria solani)、アルテルナリアアルテナタ(Alternaria alternata)、アルテルナリアポリ(Alternaria porri)、ボトリチス シネレア(Botrytis cinerea)、ボトリチスアリイ(Botrytis allii)、ボトリチススクアモサ(Botrytis squamosa)、セルコスポラカプシシ(Cercospora capsici)、コレトトリカムラゲナリウム(Colletotrichum lagenarium)、コリネスポラカッシイコラ(Corynespora cassiicola)、ガイグナルディアビドウェリイ(Guignardia bidwellii)、モニリニアフルクティコーラ(Monilinia fructicola)、モニリニアフルクティゲナ(Monilinia fructigena)、モニリニアラクサ(Monilinia laxa)、ミドリカビ病菌(Penicillium digitatum)、ペニシリウムイタリクム(Penicillium italicum)、ペニシリウムエクスパンスム(Penicillium expansum)、ホモプシスビティコーラ(Phomopsis viticola)、リンゴうどんこ病菌(Podosphaera leucotricha)、ポドスファエラザンチイ(Podosphaera xanthii)、シュードペジクラトラケイフィラ(Pseudopezicula tracheiphila)、セプトリア トリティシ(Septoria tritici)、ウンシヌラネカトル(Uncinula necator)及びリンゴ黒星病菌(Venturia inaequalis)からなる群から選択される植物病原性真菌に対して特に効果的であり得る。
本発明に係る組成物を、穀実、果実及び高木堅果、野菜、農作物、油種子作物、飼料作物、森林植物、園芸作物、花卉園芸、温室及び苗床植物、繁殖材料、料理用ハーブ及びスパイス、並びに、薬草からなる群から選択される有用な植物に適用することを含む、特に植物病原性真菌による植物病原性病害を防除又は予防する方法が好ましい。
本発明に係る組成物を、コムギ、オオムギ、イネ、ダイズ、リンゴ、アーモンド、サクランボ、ラズベリー、ブドウ、キュウリ、ピーナッツ、トマト、イチゴ、柑橘類及びバナナからなる群から選択される有用な植物に適用することを含む、特に植物病原性真菌による植物病原性病害を防除又は予防する方法が更に好ましい。
本発明の一実施形態において、本発明に係る植物病原性病害を防除又は予防する方法は、ダイズ植物におけるアルテルナリア(Alternaria)、セルコスポラ(Cercospora)、コレトトリカム(Colletotrichum)、コリネスポラ(Corynespora)、マイコスファエレラ(Mycosphaerella)、ファコプソラ(Phakopsora)、ホモプシス(Phomopsis)及びセプトリア(Septoria)からなる群から選択される植物病原性真菌に対して特に効果的であり得る。
本発明の一実施形態において、本発明に係る植物病原性病害を防除又は予防する方法は、ダイズ植物におけるアルテルナリア属の種(Alternaria spp.)、セルコスポラキクチイ(Cercospora kikuchii)、セルコスポラソジナ(Cercospora sojina)、ファコプソラ パチリジ(Phakopsora pachyrhizi)及びセプトリアグリシネス(Septoria glycines)からなる群から選択される植物病原性真菌に対して特に効果的であり得る。
本発明はまた、農学的に許容可能なキャリア及び任意に界面活性剤と共に、上記の成分(A)と(B)との組み合わせを相乗的に有効な量で含む殺菌性組成物を提供する。前記組成物において、(A)対(B)の重量比は、本明細書に既述のとおり、好ましくは100:1~1:1000、より好ましくは100:1~1:500、更により好ましくは50:1~1:200、更により好ましくは20:1~1:20である。
本発明の組成物は、いずれかの従来の形態、例えば、二液系、乾燥種子処理用粉末(DS)、種子処理用エマルジョン(ES)、種子処理用流動性濃縮物(FS)、種子処理用溶液(LS)、種子処理用水分散性粉末(WS)、種子処理用カプセル懸濁液(CF)、種子処理用ゲル(GF)、エマルジョン濃縮物(EC)、懸濁濃縮物(SC)、サスポエマルジョン(SE)、カプセル懸濁液(CS)、水分散性顆粒(WG)、乳化性顆粒(EG)、エマルジョン、油中水型(EO)、エマルジョン、水中油型(EW)、ミクロエマルジョン(ME)、油分散体(OD)、油混和性フロアブル(OF)、油混和性液体(OL)、可溶性濃縮物(SL)、超低体積懸濁液(SU)、超低体積液体(UL)、工業用濃縮物(TK)、分散性濃物(DC)、水和物(WP)、又は、農学的に許容可能な補助剤と組み合わされるいずれかの技術的に好ましい配合物の形態で採用され得る。
このような組成物は、例えば有効成分を適切な不活性配合物(希釈剤、溶剤、充填材及び任意に他の配合成分)と混合することにより、従来の様式で生成し得る。また、従来の緩効性配合物は、長期にわたって持続する効力が意図される場合に採用され得る。特に、水分散性濃縮物(例えばEC、SC、DC、OD、SE、EW、EO等)、水和剤及び顆粒などの吹付け形態で適用される配合物は、アジュバント効果をもたらす化合物を含有し得る。いくつかの実施形態において、本発明の組成物は、オーレオバシジンAと1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む発酵液体培地を、成分(B)と混合することにより生成し得る。いくつかの他の実施形態において、本発明の組成物は、Persephacin Aと1種以上の式(I-B)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体とを含む発酵液体培地を成分(B)と混合することにより生成し得る。
種子粉衣配合物は、例えば水性懸濁液又は種子に良好な接着性を有する乾燥粉末形態といった好適な種子粉衣配合物形態で本発明の組み合わせ及び希釈剤が利用される、それ自体公知である様式で種子に適用される。このような種子粉衣配合物は技術分野において公知である。種子粉衣配合物は、単一種の有効成分を含有していても、又は、例えば緩効性カプセル若しくはマイクロカプセルとしてカプセル化形態で有効成分の組み合わせを含有していてもよい。
通常、配合物は、0.01~90重量%の有効薬剤、0~20%の農学的に許容可能な界面活性剤、及び、10~99.99%の固体又は液体不活性配合物及び配合補助剤を含み、有効薬剤は、少なくとも式(I)の化合物を、成分(B)、及び、任意に成分(C)、及び、他の有効薬剤、特に殺菌剤又は防腐剤等を一緒に伴って構成されている。組成物の濃縮形態は一般に、約2~80%、好ましくは約5~70重量%の有効薬剤を含有する。配合物の適用形態は、例えば0.01~20重量%、好ましくは0.01~5重量%の有効薬剤を含有し得る。市販製品は濃縮物として配合されていることが好ましいであろうが、エンドユーザーは通常希釈した配合物を利用することとなる。
意外なことに、成分(A)対成分(B)の一定の重量比は、相乗的活性をもたらすことが可能であることが見出された。従って、本発明の更なる態様は、成分(A)及び成分(B)が相乗的効果がもたらされる量で組成物中に存在する組成物である。この相乗的活性は、成分(A)及び成分(B)を含む組成物の殺菌活性が、成分(A)及び成分(B)の殺菌活性の和よりも大きいという事実から明らかである。この相乗的活性は、二通りに、成分(A)及び成分(B)の作用範囲を拡張する。第1に、作用が同等に良好なままに成分(A)及び成分(B)の施用量が低減され、これは、2種の個々の成分が完全に無効となるような低施用量範囲においても、有効成分混合物はなお、植物病原体の防除を高いレベルで達成することを意味する。第2に、防除可能となる植物病原体の範囲が実質的に拡大されることである。
相乗的効果は、有効成分の組み合わせの作用が、個々の成分の作用の和よりも大きい場合に常に存在する。所定の有効成分の組み合わせについての見込まれる活性Eは、いわゆるCOLBYの式に従い、次のとおりに計算することができる(COLBY,S.R.”Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combination”.Weeds,Vol.15,pages20-22;1967):
ppm=噴霧混合物1リットル当たりの有効成分(=a.i)のミリグラム
X=p ppmの有効成分を使用した有効成分(A)による作用%
Y=q ppmの有効成分を使用した有効成分(B)による作用%。
COLBYによれば、p+q ppmの有効成分を使用した有効成分(A)+(B)の見込まれる(活性)作用は:
Figure 2023529336000015
である。
実際に観察された作用(O)が見込まれる作用(E)よりも大きい場合に、組み合わせの作用は超相加的である、すなわち相乗効果が存在する。数学的な用語では、相乗作用は、(O-E)の差の正の値に対応する。活性の純粋な相補加算(見込まれる活性)の場合、前記差(O-E)はゼロである。前記差(O-E)の負の値は、見込まれる活性と比較して活性が失われることを示す。
しかし、殺菌活性に関する実際の相乗作用とは別に、本発明の組成物は、更に驚くべき有利な特性も有し得る。挙げることができるそのような有利な特性の例は:より有利な分解性;改善された毒性学的及び/又は生体毒性学的挙動;又は、有用な植物の改善された特性(発芽、作物収穫高、より発達した根系、分けつの増加、植物丈の増加、より大きな葉身、より少ない根出葉、より強力な分けつ、より緑の葉色、より少ない必要とされる肥料、より少ない必要とされる種子、より生産的な分けつ、より早い開花、早い穀実、より少ない植物の転倒(plant verse)(倒伏)、増加したシュートの成長、改善された植物の活力、及び早い発芽など)である。
以下の実施例は、本発明を例示するためのものであり、本発明の限定を如何様にも意味するものではない。
生物学的実施例
本発明に係る組成物を、成分(A)が、25g a.i./ha~500g a.i./haの成分(B)を伴って、25g a.i./ha~500g a.i./haの量で適用される施用量を用いて、その生物学的(殺菌)活性についてテストする。
本発明に係る組成物を、以下のプロトコル(実施例1-1及び1-2)の1つ以上を用いて、ジメチルスルホキシド(DMSO)溶液としてのその生物学的(殺菌)活性をテストする。液体培養テストの標準的な説明が実施例1になされている。
オーレオバシジンA及びその合成は、Takesako et al.,The Journal of Antibiotics,1991,44,919-924から公知である。オーレオバシジンAは、酢酸エチルによる抽出、これに続く、MeOH:H2O(80体積%)及びシクロヘキサン(20体積%)の混合物による酢酸エチル濃縮物の抽出、並びに、シリカゲルカラムクロマトグラフィ(シリカゲル、ヘキサン:酢酸エチルによる溶出)による精製、これに続く、逆相カラムクロマトグラフィ(RP18、アセトニトリル:H2Oによる溶出)により、発酵液体培地から分離される。既述のとおり、組成物の成分(B)は公知であり、市販されているか、及び/又は、技術分野において公知である手法及び/又は文献において報告されている手法を用いて調製可能である。
実施例1:ウェルプレートにおける液体培地テスト
真菌の液体培地から新たに調製した、又は、低温保管した真菌の菌糸体の画分又は分生子懸濁液を、栄養液体培地と直接混合する。テスト化合物のDMSO溶液(最大10mg/mL)を0.025% Tween20で50倍に希釈し、10μlのこの溶液をマイクロタイタープレート(96ウェル型)にピペットする。次いで、真菌の芽胞/菌糸体画分を含む栄養液体培地を加えて、テストする化合物の最終濃度とする。テストプレートを、暗中に24℃及び96%相対湿度(rh)でインキュベートする。真菌の増殖阻害を病原体応答系に応じて3~7日間後に測光法及び目視で測定し、未処理の検定対象に対する抗真菌活性割合を算出する。
実施例1-1:ボトリチス シネレア(Botrytis cinerea)(灰色カビ病)
低温保管しておいた真菌の分生子を、栄養液体培地(PDBジャガイモブドウ糖液体培地)に直接混合した。テスト組成物のDMSO溶液をマイクロタイタープレート(96ウェル型)に入れた後、真菌の分生子を含有する栄養液体培地を加えた。テストプレートを24℃でインキュベートし、成長の阻害を72時間後に測光法で判定した。
実施例1-2:アルテルナリア ソラニ(Alternaria solani)(トマト/ジャガイモの夏疫病)
低温保管しておいた真菌の分生子を、栄養液体培地(PDBジャガイモブドウ糖液体培地)に直接混合した。テスト組成物のDMSO溶液をマイクロタイタープレート(96ウェル型)に入れた後、真菌の分生子を含有する栄養液体培地を加えた。テストプレートを24℃でインキュベートし、成長の阻害を48時間後に測光法で判定した。
結果
上記のテストの結果を表1~5に示す。これらのデータは、オーレオバシジンAと、成分(B)の他の有効成分との組み合わせで、ボトリチス シネレア(Botrytis cinerea)及びアルテルナリア ソラニ(Alternaria solani)に対して、一定の重量比において相乗的殺菌活性が観察されることを示している。
COLBYによれば、数学的においては、相乗作用因子SFはO/Eに相当する。実際の農業において、1.1以上のSFは活性の純粋に補完的な加算(想定される活性)を超えた顕著な向上を示し、一方で、実際の適用ルーチンにおける0.9以下のSFは、想定される活性と比して活性の損失を示す。
Figure 2023529336000016
Figure 2023529336000017
Figure 2023529336000018
Figure 2023529336000019
Figure 2023529336000020

Claims (15)

  1. 有効成分としての成分(A)及び(B)の混合物を含む殺菌性組成物であって、成分(A)は式(I-A1)の環式デプシペプチド:
    Figure 2023529336000021
    又はその立体異性体を含み;及び
    成分(B)は、ステロール生合成阻害剤:
    (B.1)C14デメチラーゼ阻害剤:
    (B.1.1)アザコナゾール、ビテルタノール、ブロムコナゾール、シプロコナゾール、ジフェノコナゾール、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、エポキシコナゾール、フェンブコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトリアホール、ヘキサコナゾール、イミベンコナゾール、イプコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、メフェントリフルコナゾール、メトコナゾール、オキスポコナゾール、パクロブトラゾール、ペンコナゾール、プロピコナゾール、プロチオコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、テトラコナゾール、トリアジメホン、トリアジメノール、トリチコナゾール、ウニコナゾール、メフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル及びメチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエートからなる群から選択されるトリアゾール;
    (B.1.2)イマザリル、クリンバゾール、シオトリマゾール(cyotrimazole)、オキスポコナゾール、ペフラゾエート、プロクロラズ及びトリフルミゾールからなる群から選択されるイミダゾール;
    (B.1.3)フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール及びトリホリンからなる群から選択されるピリミジン、ピリジン及びピペラジン;
    (B.2)アルジモルフ、ドデモルフ、ドデモルフ-アセテート、フェンプロピモルフ、トリデモルフ、フェンプロピジン、ピペラリン及びスピロキサミンからなる群から選択されるδ14-レダクターゼ阻害剤;
    (B.3)フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される3-ケトレダクターゼの阻害剤;並びに
    (B.4)クロルフェノミゾール(chlorphenomizole)及びピリブチカルブからなる群から選択される他のステロール生合成阻害剤
    からなる群から選択される、殺菌性組成物。
  2. (A)対(B)の重量比は、100:1~1:1000、好ましくは100:1~1:500、より好ましくは50:1~1:200、及び、更により好ましくは20:1~1:20である、請求項1に記載の組成物。
  3. 成分(A)は、1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド:
    Figure 2023529336000022
    (式中、
    1はメチル又はエチルであり;
    1、X2及びX3の各々は水素であるか、又は、X1、X2及びX3は、水素、フッ素若しくはヒドロキシルであり、ただし、X1、X2及びX3の1つのみがフッ素又はヒドロキシルであり;
    4は、CH、S又はヒドロキシメチレンであり;
    3は、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、L-フェニルアラニン(L-Phe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、オルト-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-o-F-MePhe)、メタ-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-F-MePhe)、パラ-フルオロ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-F-MePhe)、メタ-ブロモ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-Br-MePhe)、パラ-ブロモ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-Br-MePhe)、メタ-ヨード-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-m-I-MePhe)、パラ-ヨード-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-p-I-MePhe)、3-フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(4-フルオロフェニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(1-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(1-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(2-クロロ-4-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-(2-クロロ-5-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-(2-クロロ-5-ピリジニル)-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-[4-(ピペラジン-1-イル)フェニル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-[4-(ピペラジン-1-イル)フェン-1-イル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、3-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェン-1-イル]フェニル-N-メチル-L-フェニルアラニン、β-オキソ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-オキソ-MePhe)、β-アセトキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-AcO-MePhe)、N-メチル-L-チロシン(L-MeTyr)、O-メチル-N-メチル-L-チロシン[L-MeTyr(Me)]、N-メチル-L-アラニン(L-MeAla)、N-メチル-L-セリン(L-MeSer)、N-メチル-D-フェニルアラニン(D-MePhe)、N-メチル-D-アラニン(D-MeAla)、N-メチル-D-バリン(D-MeVal)、N-メチル-D-セリン(D-MeSer)及びN-メチル-L-セリン(L-MeSer)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
    5は、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、L-ロイシン(L-Leu)、L-ノルロイシン(L-Nle)、L-ノルバリン(L-Nva)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
    6は、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、N-メチル-L-ロイシン(L-MeLeu)、N-メチル-L-アロ-イソロイシン(L-MeAIle)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
    7は、L-ロイシン(L-Leu)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)及びL-ノルバリン(L-Nva)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;並びに
    8は、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)、γ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-γ-OH-MeVal)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、L-バリン(L-Val)、N-メチル-2,3-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH2,3Val)、N-メチル-3,4-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH3,4Val)、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、N-メチル-L-スレオニン(L-MeThr)、サルコシン(Sar)及びN,β-ジメチル-L-アスパラギン酸(L-N,β-MeAsp)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基である)
    又はその立体異性体を更に含む、請求項1又は請求項2に記載の組成物。
  4. 成分(A)は、オーレオバシジンE及びオーレオバシジンGからなる群から選択される、少なくとも1種の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体を更に含む、請求項1~3のいずれか一項に記載の組成物。
  5. 成分(A)は、
    10%~99.9重量%、好ましくは20%~99.9重量%、より好ましくは40%~99.9重量%の式(I-A1)の環式デプシペプチド又はその立体異性体と、
    0.1%~90重量%、好ましくは0.1%~80重量%、より好ましくは0.1%~60重量%の1種以上の式(I-A)の他の環式デプシペプチド又はその立体異性体と
    を含む、請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物。
  6. 成分(A)は、1種以上の式(I-B)の環式デプシペプチド:
    Figure 2023529336000023
    (式中、
    1はメチル又はエチルであり;
    4は、CH、S又はヒドロキシメチレンであり;
    5は、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)、L-ロイシン(L-Leu)、L-ノルロイシン(L-Nle)及びL-バリン(L-Val)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
    6は、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、N-メチル-L-ロイシン(L-MeLeu)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)及びN-メチル-L-アロ-イソロイシン(L-MeAIle)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;
    7は、L-ロイシン(L-Leu)、L-アロ-イソロイシン(L-AIle)及びL-ノルバリン(L-Nva)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基であり;並びに
    8は、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-β-OH-MeVal)、γ-ヒドロキシ-N-メチル-L-バリン(L-γ-OH-MeVal)、N-メチル-L-バリン(L-MeVal)、N-メチル-2,3-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH2,3Val)、N-メチル-3,4-ジデヒドロ-L-バリン(L-MeDH3,4Val)、N-メチル-L-フェニルアラニン(L-MePhe)、β-ヒドロキシ-N-メチル-L-フェニルアラニン(L-β-OH-MePhe)、N-メチル-L-スレオニン(L-MeThr)、サルコシン(Sar)及びN,β-ジメチル-L-アスパラギン酸(L-N,β-MeAsp)残基からなる群から選択されるα-アミノ酸残基である)
    又はその立体異性体を更に含む、請求項1~5のいずれか一項に記載の組成物。
  7. 成分(B)は、ジフェノコナゾール、エポキシコナゾール、エタコナゾール、フェンブコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、オキスポコナゾール、プロピコナゾール、シメコナゾール、テブコナゾール、ウニコナゾール又はメフェントリフルコナゾール、プロチオコナゾール、カルベンダジム、2-[6-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、2-[6-(4-ブロモフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)-3-ピリジル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール、メチル 3-[(4-クロロフェニル)メチル]-2-ヒドロキシ-1-メチル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル)シクロペンタンカルボキシレート、4-[[6-[2-(2,4-ジフルオロフェニル)-1,1-ジフルオロ-2-ヒドロキシ-3-(5-チオキソ-4H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロピル]-3-ピリジル]オキシ]ベンゾニトリル、メチル2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-ヒドロキシ-3-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパノエート、イマザリル、オキスポコナゾール、フェナリモル、ヌアリモル、ピリフェノックス、ピリソキサゾール、トリホリン、スピロキサミン、フェンヘキサミド及びフェンピラザミンからなる群から選択される化合物である、請求項1~6のいずれか一項に記載の組成物。
  8. 農学的に許容可能なキャリア及び/又は配合物補助剤、並びに、任意に界面活性剤を更に含む、請求項1~7のいずれか一項に記載の組成物。
  9. 有用な植物又はその繁殖材料における、特に植物病原性真菌による植物病原性病害を防除又は予防する方法であって、前記有用な植物、その生息地又はその繁殖材料に、請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物を適用することを含む、方法。
  10. 前記成分(A)は、25g a.i./ha~500g a.i./haの成分(B)を伴って、25g a.i./ha~500g a.i./haの量で適用される、請求項9に記載の方法。
  11. 前記植物病原性真菌は、アルテルナリア(Alternaria)、ボトリチス(Botrytis)、セルコスポラ(Cercospora)、コレトトリカム(Colletotrichum)、コリネスポラ(Corynespora)、ガイグナルディア(Guignardia)、マイコスファエレラ(Mycosphaerella)、モニリニア(Monilinia)、ペニシリウム(Penicillium)、ファコプソラ(Phakopsora)、ホモプシス(Phomopsis)、ポドスファエラ(Podosphaera)、シュードペジクラ(Pseudopezicula)、セプトリア(Septoria)、ウンシヌラ(Uncinula)及びベンチュリア(Venturia)からなる群から選択される、請求項9又は請求項10に記載の方法。
  12. 前記有用な植物は、穀実、果実及び高木堅果、野菜、農作物、油種子作物、飼料作物、森林植物、園芸作物、花卉園芸、温室及び苗床植物、繁殖材料、料理用ハーブ及びスパイス、並びに、薬草から選択される、請求項9~11のいずれか一項に記載の方法。
  13. 前記有用な植物は、コムギ、オオムギ、イネ、ダイズ、リンゴ、アーモンド、サクランボ、ラズベリー、ブドウ、キュウリ、ピーナッツ、トマト、イチゴ、柑橘類及びバナナからなる群から選択される、請求項9~12のいずれか一項に記載の方法。
  14. 前記方法は、ダイズ植物におけるアルテルナリア(Alternaria)、セルコスポラ(Cercospora)、コレトトリカム(Colletotrichum)、コリネスポラ(Corynespora)、マイコスファエレラ(Mycosphaerella)、ファコプソラ(Phakopsora)、ホモプシス(Phomopsis)及びセプトリア(Septoria)からなる群から選択される植物病原性真菌を防除又は予防する、請求項9~13のいずれか一項に記載の方法。
  15. 請求項1~8のいずれか一項に記載の成分(A)及び成分(B)を含む組成物の、殺菌剤としての使用。
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