CN116744794A - 杀真菌组合物 - Google Patents
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Abstract
披露了一种包含组分(A)和(B)的混合物的杀真菌组合物,其中组分(A)和(B)是如权利要求1中所定义的,以及这些组合物在农业或园艺中用于控制或预防植物被植物病原性微生物、优选地真菌侵染的用途。
Description
本发明涉及新的杀真菌组合物,涉及它们在农业或园艺中用于控制由植物病原菌(尤其是植物病原性真菌)引起的病害的用途,并且涉及控制有用植物上的病害的方法。
某些噁二唑衍生物作为杀昆虫剂和杀螨剂是例如从CN 1927860已知的。WO 2013/064079、EP 0 276 432和WO 2015/185485描述了取代的噁二唑用于对抗植物病原性真菌的用途。
尽管属于多种不同化学类别的许多杀真菌化合物和组合物已被开发或正在被开发用于在有用植物作物中作为杀真菌剂使用,但在很多方面,针对具体植物病原性真菌的作物耐受性和活性并不总能满足农业实践的需要。因此,存在如下持续需求:发现具有优异生物学特性的新化合物和组合物以用于控制或预防植物被植物病原性真菌侵染。例如,具有更大的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改进的物理化学特性、或增加的生物降解性的化合物。或另外,具有更宽的活性谱、改善的作物耐受性、改善的协同相互作用或增强特性的组合物,或显示更快速起效或具有更长持续残留活性或能够减少用于有效控制植物病原菌所需的化合物和组合物的施用次数和/或降低其施用率,从而能够实现有益的耐性管理实践、降低环境影响并且减少操作人员暴露的组合物。
使用包含具有不同作用模式的不同杀真菌化合物的混合物的组合物可以解决这些需要中的一些(例如,通过将具有不同活性谱的杀真菌剂进行组合)。
根据本发明,提供了一种杀真菌组合物,该杀真菌组合物包含作为活性成分的组分(A)和(B)的混合物,其中
组分(A)是具有式(I)的化合物:
其中
R1是氢、-C(=O)CH3或-C(=O)CH2CH3,
R2是甲基或异丙基,并且
R3是氢或氟,
或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且
组分(B)是选自由以下组成的组的化合物:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
通常,组分(A)与组分(B)的重量比可以是从100:1至1:100、优选从50:1至1:50、更优选从20:1至1:40、甚至更优选从15:1至1:30、仍更优选从12:1至1:25、或从10:1至1:20、或从10:1至1:10、或从5:1至1:15、或从5:1至1:5、或从4:1至1:4、或从3:1至1:10、或从3:1至1:3、或从2:1至1:5、或1:1。
另外,根据本发明,提供了一种控制或预防有用植物或其繁殖材料上的植物病原性病害、尤其是植物病原性真菌的方法,该方法包括将根据本发明的杀真菌组合物施用到这些有用植物、其场所或其繁殖材料上。
由根据本发明的某些杀真菌混合物组合物提供的益处还可以尤其包括针对保护植物对抗由真菌引起的病害的有利水平的生物活性或对于用作农用化学活性成分的优越特性(例如,更大的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性、改善的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。
在根据本发明的一种组合物中,组分(A)是具有式(I-a)的化合物:
其中R1是氢、-C(=O)CH3或-C(=O)CH2CH3,
或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
在根据本发明的另一种组合物中,组分(A)是具有式(I-b)的化合物:
其中R1是氢、-C(=O)CH3或-C(=O)CH2CH3,
或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
优选地,组分(A)是选自如下表A所定义的化合物A.01、A.02、A.03、A.04、A.05、A.06和A.07的化合物。
表A
在组分(B)中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着所述化合物可以光学异构体形式存在,即对映异构体或非对映异构体的形式。作为围绕单键的受限旋转的结果,还可能存在阻转异构体。本发明包括针对组分(B)的所有那些可能的异构体形式(例如,几何异构体)及其混合物。本发明包括针对组分(B)的所有可能的互变异构体形式,并且还包括外消旋化合物,即至少两种对映异构体以基本上50:50的比率的混合物。
在每种情况下,根据本发明的组分(B)是以游离形式、被氧化的形式如N-氧化物、或盐的形式(例如农艺学上可用的盐的形式)。
N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如,A.Albini和S.Pietra于1991年在博卡拉顿(Boca Raton)CRC出版社出版的名为“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。
组分(B)是选自如下表B所定义的化合物B.01、B.02、B.03、B.04、B.05、B.06、B.07、B.08、B.09、B.10、B.11、B.12、B.13、B.14和B.15的化合物。
表B
在如上表B所定义的化合物B.01、B.02、B.03、B.04、B.05、B.06、B.07、B.08、B.09、B.10、B.11、B.12、B.13、B.14、或B.15的任一种中存在不对称碳原子意指这些化合物可能以手性对映体形式存在,即(R)-和(S)-对映异构体。
在对映异构体意义上纯的最终化合物可以在适当时从外消旋起始材料经由标准物理分离技术(例如反相手性色谱法)或通过立体选择性合成技术(例如通过使用手性起始材料)获得。
如下表C中列出的优选实施例E.01至E.105涉及二元混合物,其中组分(A)与组分(B)的重量比可以是从100:1至1:100、优选从50:1至1:50、更优选从20:1至1:40、甚至更优选从15:1至1:30、仍更优选从12:1至1:25、或从10:1至1:20、或从10:1至1:10、或从5:1至1:15、或从5:1至1:5、或从4:1至1:4、或从3:1至1:10、或从3:1至1:3、或从2:1至1:5、或1:1。
表C:
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.01),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从15:1至1:30。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.02),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从15:1至1:30。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从15:1至1:30。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.04),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从15:1至1:30。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.05),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从15:1至1:30。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.06),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从15:1至1:30。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1R,2R)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.07),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从15:1至1:30。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.01),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.02),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.04),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.05),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.06),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1R,2R)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.07),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.01),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从5:1至1:5。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.02),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从5:1至1:5。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从5:1至1:5。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.04),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从5:1至1:5。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.05),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从5:1至1:5。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.06),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从5:1至1:5。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1R,2R)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.07),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从5:1至1:5。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.01),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从4:1至1:4。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.02),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从4:1至1:4。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从4:1至1:4。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.04),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从4:1至1:4。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.05),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从4:1至1:4。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.06),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从4:1至1:4。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1R,2R)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.07),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从4:1至1:4。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.01),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从3:1至1:3。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.02),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从3:1至1:3。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从3:1至1:3。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.04),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从3:1至1:3。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.05),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从3:1至1:3。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.06),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从3:1至1:3。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1R,2R)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.07),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从3:1至1:3。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.01),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从2:1至1:2。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.02),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从2:1至1:2。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从2:1至1:2。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.04),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从2:1至1:2。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.05),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从2:1至1:2。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.06),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从2:1至1:2。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1R,2R)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.07),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是从2:1至1:2。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.01),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是1:1。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.02),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是1:1。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是1:1。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.04),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是1:1。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(3-乙酰氧基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.05),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是1:1。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1S,2S)-2-(4-氟-2-甲基-苯基)-1,3-二甲基-丁基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.06),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是1:1。
在根据本发明的优选组合物中,组分(A)是[(1R,2R)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.07),或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,并且组分(B)选自由以下组成的组:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物,其中组分(A)与组分(B)的重量比是1:1。
在根据本发明的组合物的任一种中,该组合物可以包含另外的活性成分组分(C),其不同于组分(B),并且选自由以下组成的组:metyltetrapole、嘧菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、唑菌胺酯、苯氧菌胺、丙硫菌唑、环菌唑、苯醚甲环唑、戊唑醇、丙环唑、氟环唑、己唑醇、氯氟醚菌唑、叶菌唑、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺、氟唑菌酰胺、氟唑环菌胺、联苯吡菌胺、吡唑萘菌胺、氟吡菌酰胺、氟茚唑菌胺、isoflucypram、inpyrfluxam、quinofumelin、ipflufenoquin、aminopyrifen、氟啶胺、咯菌腈、fenpicoxamid、吡啶菌酰胺、苯锈啶、丁苯吗啉、代森锰锌、百菌清、三氟吡啶胺、Cu-氯氧化物、Cu-氢氧化物、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒)、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[2-氯-4-(3-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-(2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[2-溴-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-(2-氰基苯氧基)-2-甲基-5-(三氟甲基)苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-4-(2-甲基苯氧基)苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N-乙基-N'-[4-(2-氟苯氧基)-2-甲基-5-(三氟甲基)苯基]-N-甲基-甲脒、(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、3-[(4-氯苯基)甲基]-2-羟基-1-甲基-2-(1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊烷甲酸甲酯、2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]硫代苯甲酰胺、N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳酰亚胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、N-[(E)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、N-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]环丙烷甲酰胺、N-(2-氟苯基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉和1-[6-(二氟甲基)-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉。
优选地,组分(C),其不同于组分(B),是选自由以下组成的组的化合物:metyltetrapole、嘧菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、苯氧菌胺、丙硫菌唑、环菌唑、苯醚甲环唑、戊唑醇、丙环唑、氯氟醚菌唑、叶菌唑、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺、氟唑环菌胺、吡唑萘菌胺、inpyrfluxam、氟啶胺、吡啶菌酰胺、苯锈啶、代森锰锌、百菌清、三氟吡啶胺、Cu-氯氧化物、Cu-氢氧化物、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒和N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒。
这些组分(C)化合物在本文和上文中是通过在个别情况下使用的所谓的“ISO通用名”或另一种“通用名”或商标名来提及。组分(C)化合物是已知的并且是可商购的和/或可以使用本领域已知的程序和/或文献中报道的程序制备,例如WO 2015/155075和WO 2016/202742、WO 2017/005710、WO 2018/108977、WO 2018/153707、WO 2018/098216、WO 2019/093522、WO 2018/145921、WO 2015/185485、WO 2017/076742、WO 2017/081311、WO 2017/085100、WO 2017/093019、WO 2017/178245和WO 2017/211649。
在本发明的实施例中,其中组合物包含组分(A)、组分(B)和组分(C),组分(A)与组分(B)和组分(C)之和的重量比可以是从100:1至1:100、优选从50:1至1:50、更优选从20:1至1:40、甚至更优选从15:1至1:30、仍更优选从12:1至1:25、或从10:1至1:20、或从10:1至1:10、或从5:1至1:15、或从5:1至1:5、或从4:1至1:4、或从3:1至1:10、或从3:1至1:3、或从2:1至1:5、或1:1。
如本文使用的,术语“杀真菌剂”意指控制、改变、或预防真菌生长的化合物。术语“杀真菌有效量”意指能够对真菌生长产生影响的这样一种化合物或这样的化合物的组合的量。控制或改变的影响包括所有从自然发育的偏离,如杀死、阻滞等,并且预防包括在植物内或植物上形成屏障或其他防御以预防真菌侵染。
术语“植物”是指植物的所有有形部分,包括种子、幼苗、幼树、根、块茎、茎、秆、叶子和果实。
术语“植物繁殖材料”表示植物的所有生殖部分,例如植物的种子或营养性部分如插条以及块茎。它包括严格意义上的种子、以及根、果实、块茎、球茎、根茎和植物各部分。
如本文使用的,术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方,或栽培植物的种子被播种的地方,或者种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗,连同建立的植被。
贯穿本文件,表述“组合物”代表组分(A)和(B)的不同混合物或组合(包括以上定义的实施例),例如以单一的“掺水即用”的形式,以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分组分的单独配制品构成)(例如“桶混制剂”),并且当以一种顺序的方式(即,一个在另一个的适当短的时期之后,例如几小时或几天)施用时,以这些单一活性成分的组合使用。对于实现本发明,施用组分(A)和(B)的顺序并不是重要的。
根据本发明的组合物能有效地对抗引起植物病原性病害的有害微生物(如微生物),特别是对抗植物病原性真菌和细菌。
本发明的组合物可以用于控制由担子菌纲、子嚢菌纲、卵菌纲和/或半知菌纲、芽枝霉纲(Blastocladiomycete)、壶菌纲(Chrytidiomycete)、球囊菌纲(Glomeromycete)和/或粒毛盘菌纲(Mucoromycete)中的广谱的真菌性植物病原体引起的植物病害。
该组合物有效地控制广谱的植物病害,如观赏植物、草皮、蔬菜、田地、谷类、以及水果作物的叶病原体。
这些病原体可以包括:
卵菌纲,包括疫霉病,如由辣椒疫霉菌、致病疫霉菌、大豆疫霉菌、草莓疫莓菌(Phytophthora fragariae)、烟草疫霉菌(Phytophthora nicotianae)、樟疫霉(Phytophthora cinnamomi)、柑橘生疫霉(Phytophthora citricola)、柑橘褐腐疫霉(Phytophthora citrophthora)和马铃薯绯腐病菌(Phytophthora erythroseptica)引起的那些;腐霉病,例如由瓜果腐霉菌、强雄腐霉菌(Pythium arrhenomanes)、禾生腐霉菌、畸雌腐霉菌(Pythium irregulare)和终极腐霉菌引起的那些;由霜霉目如大葱霜霉菌(Peronospora destructor)、白菜霜霉菌、葡萄霜霉菌、向日葵霜霉菌、黄瓜霜霉菌、白锈菌(Albugo candida)、水稻霜霉病和莴苣霜霉菌引起的病害;以及其他,如螺壳状丝囊霉、拉布林苏拉佐特雷(Labyrinthula zosterae)、高梁霜指霉(Peronosclerospora sorghi)和禾生指梗霜霉(Sclerospora graminicola)引起的那些;
子囊菌纲,包括斑纹病、斑点病、瘟病或疫病和/或腐病,例如由如下引起的那些:格孢菌目如大蒜白斑病菌(Stemphylium solani)、台南水仙壳多孢(Stagonosporatainanensis)、油橄榄环梗孢菌、玉米大斑病菌(Setosphaeria turcica)、番茄须壳孢(Pyrenochaeta lycoperisici)、枯叶格孢腔菌、实腐茎点霉(Phoma destructiva)、麦叶暗球腔菌(Phaeosphaeria herpotrichoides)、高曼尼棕隐球菌(Phaeocryptocusgaeumannii)、禾生蛇孢腔菌(Ophiosphaerella graminicola)、小麦全蚀病(Ophiobolusgraminis)、十字花科小球腔菌(Leptosphaeria maculans)、软腐病菌(Hendersoniacreberrima)、壳针孢叶枯病菌(Helminthosporium triticirepentis)、玉米大斑病菌(Setosphaeria turcica)、大豆内脐蠕孢(Drechslera glycines)、西瓜蔓枯病菌(Didymella bryoniae)、油橄榄孔雀斑病菌(Cycloconium oleagineum)、多主棒孢菌(Corynespora cassiicola)、禾旋孢腔菌、火龙果黑斑病菌(Bipolaris cactivora)、苹果黑星病菌、圆核腔菌、燕麦草核腔菌(Pyrenophora tritici-repentis)、互隔链格孢菌、芸苔链格孢菌(Alternaria brassicicola)、茄链格孢菌和西红柿链格孢菌(Alternariatomatophila);煤炱目(Capnodiales)如小麦壳针孢、颖枯壳针孢、大豆壳针孢(Septoriaglycines)、落花生尾孢菌(Cercospora arachidicola)、大豆灰斑病菌、玉米灰斑病菌、荠白斑病菌(Cercosporella capsellae)以及麦叶白霉(Cercosporella herpotrichoides)、桃疮痂病菌(Cladosporium carpophilum)、散生枝孢(Cladosporium effusum)、褐孢霉(Passalora fulva)、尖孢枝孢(Cladosporium oxysporum)、松针座囊菌(Dothistromaseptosporum)、葡萄褐斑病菌(Isariopsis clavispora)、香蕉黑条叶斑病菌、禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、散梗菌绒孢菌(Mycovellosiella koepkeii)、甘薯暗拟棒束梗霉(Phaeoisariopsis bataticola)、葡萄褐斑病菌(Pseudocercospora vitis)、小麦基腐病菌、甜菜叶斑病菌、柱隔孢叶斑病菌(Ramularia collo-cygni);大角间座壳目如小麦全蚀病菌、稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)、稻梨孢;间座壳目如榛子东部枯萎病菌、阿皮奥诺莫尼亚厄拉班达(Apiognomonia errabunda)、梧桐壳囊孢(Cytospora platani)、大豆北方茎溃疡病菌、毁灭性座盘孢(Discula destructiva)、草莓日规壳菌(Gnomoniafructicola)、葡萄苦腐病菌、核桃黑盘壳菌(Melanconium juglandinum)、葡萄生拟茎点菌(Phomopsis viticola)、胡桃溃疡病菌(Sirococcus clavigignenti-juglandacearum)、干孢盾壳椿启介菌(Tubakia dryina)、地卡佩拉属物种(Dicarpella spp.)、苹果树腐烂病菌(Valsa ceratosperma);以及其他,如阿提诺赛睿姆格拉密尼斯(Actinothyriumgraminis)、豌豆壳二孢、黄曲霉、烟曲霉菌、构巢曲霉、番木瓜座糙孢菌、叶斑病菌(Blumeriella jaapii)、假丝酵母属物种、煤炱病菌(Capnodium ramosum)、瑟发罗所卡斯属物种(Cephaloascus spp.)、麦类条斑病菌(Cephalosporium gramineum)、奇异长喙壳(Ceratocystis paradoxa)、毛壳菌属物种、拟白膜盘菌(Hymenoscyphus pseudoalbidus)、球孢子菌属物种、李属柱孢霉(Cylindrosporium padi)、双壳菌(Diplocarpon malae)、芸苔偏盘菌(Drepanopeziza campestris)、痂囊腔菌(Elsinoe ampelina)、黑附球菌、表皮癣菌属物种、葡萄顶枯病、白地霉、禾谷绒座壳(Gibellina cerealis)、高粱胶尾孢(Gloeocercospora sorghi)、煤烟病菌(Gloeodes pomigena)、宿根盘长孢(Gloeosporiumperennans);毒麦内生真菌(Gloeotinia temulenta)、皮生隔孢壳(Griphospaeriacorticola)、利尼球梗孢(Kabatiella lini)、小孢粘束孢(Leptographiummicrosporum)、厚囊小光腔菌(Leptosphaerulinia crassiasca)、扰乱散斑壳(Lophodermiumseditiosum)、禾谷盘二孢菌(Marssonina graminicola)、雪霉叶枯菌(Microdochiumnivale)、美澳型核果褐腐病菌(Monilinia fructicola)、稻云形病(Monographellaalbescens)、甜瓜黑点根腐病菌(Monosporascus cannonballus)、丝环盘菌属物种(Naemacyclus spp.)、新榆枯萎病菌(Ophiostoma novo-ulmi)、巴西副球孢子菌(Paracoccidioides brasiliensis)、扩展青霉(Penicillium expansum)、杜鹃盘多毛孢霉(Pestalotia rhododendri)、霉样真霉属物种(Petriellidium spp.)、无柄盘菌属物种(Pezicula spp.)、大豆茎褐腐病菌(Phialophora gregata)、仁果黑痣菌(Phyllachorapomigena)、杂食动物瘤梗孢(Phymatotrichum omnivora)、隐秘囊孢菌(Physalosporaabdita)、烟草囊孢壳(Plectosporium tabacinum)、马铃薯皮斑病菌(Polyscytalumpustulans)、苜蓿假盘菌(Pseudopeziza medicaginis)、芸薹埋核盘菌(Pyrenopezizabrassicae)、高粱座枝孢(Ramulispora sorghi)、花旗松藩叶病菌(Rhabdoclinepseudotsugae)、大麦云纹病菌(Rhynchosporium secalis)、稻帚枝杆孢(Sacrocladiumoryzae)、足放线病菌属物种(Scedosporium spp.)、仁果裂盾菌(Schizothyrium pomi)、核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)、小核盘菌(Sclerotinia minor);小核菌属物种(Sclerotium spp.)、雪腐病核瑚菌(Typhula ishikariensis)、玛丽盘双端毛孢(Seimatosporiummariae)、柏树细弯孢壳菌(Lepteutypa cupressi)、紫白斑菌(Septocytaruborum)、鳄梨疮痂病菌(Sphaceloma perseae)、苜蓿枝梗边裂壳(Sporonemaphacidioides)、千年枣眼点病菌(Stigmina palmivora)、塔佩西亚伦迪(Tapesiayallundae)、梨外囊菌(Taphrina bullata)、棉花黑根腐病菌(Thielviopsis basicola)、特里克斯托利亚弗鲁提吉纳(Trichoseptoria fructigena)、蝇粪病菌(Zygophialajamaicensis);白粉病,例如由白粉菌目如小麦白粉病菌、蓼白粉病菌、葡萄钩丝壳、黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuligena)、白叉丝单囊壳、斑点白粉菌(Podospaera macularis)、二孢白粉菌(Golovinomyces cichoracearum)、鞑靼内丝白粉菌(Leveillula taurica)、扩散叉丝壳、棉花拟粉孢(Oidiopsis gossypii)、榛球针壳(Phyllactinia guttata)以及落花生粉孢霉菌(Oidium arachidis)引起的那些;霉,例如由葡萄座腔菌如小穴壳菌(Dothiorella aromatica)、连续色二孢(Diplodia seriata)、比德瓦里球座菌(Guignardia bidwellii)、灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、大葱孢盘菌(Botryotiniaallii)、蚕豆孢盘菌(Botryotinia fabae)、扁桃壳梭菌(Fusicoccum amygdali)、龙眼焦腐病菌(Lasiodiplodia theobromae)、茶生大茎点霉(Macrophoma theicola)、菜豆壳球孢菌、葫芦科叶点霉(Phyllosticta cucurbitacearum)引起的那些;炭疽病,例如由小丛壳(Glommerelales)如盘长孢状刺盘孢、瓜类炭疽菌(Colletotrichum lagenarium)、棉花炭疽病菌、围小丛壳、以及禾生炭疽菌引起的那些;以及枯萎病或疫病,例如由肉座菌目如笔直顶孢霉、紫麦角菌、黄色镰刀菌、禾谷镰刀菌、大豆猝死综合症病菌(Fusariumvirguliforme)、尖孢镰刀菌、胶孢镰刀菌、古巴尖孢镰孢(Fusarium oxysporumf.sp.cubense)、雪腐格氏霉(Gerlachia nivale)、藤仓赤霉、玉米赤霉、胶枝霉属、疣孢漆斑菌、拉姆拉雷丛赤壳菌(Nectria ramulariae)、绿色木霉、粉红聚端孢菌和鳄梨根腐病原菌(Verticillium theobromae)引起的那些;
担子菌纲,包括黑粉病例如由黑粉菌目如稻曲病菌(Ustilaginoidea virens)、大麦散黑穗病菌(Ustilago nuda)、小麦散黑穗菌(Ustilago tritici)、玉米黑粉菌(Ustilago zeae)引起的那些,锈病例如由柄锈菌如无花果蜡锈菌(Cerotelium fici)、云杉帚锈病菌(Chrysomyxa arctostaphyli)、番薯鞘锈菌(Coleosporium ipomoeae)、咖啡驼孢锈菌(Hemileia vastatrix)、落花生柄锈菌(Puccinia arachidis)、西南棉花柄锈菌(Puccinia cacabata)、禾柄锈菌(Puccinia graminis)、隐匿柄锈菌(Pucciniarecondita)、高粱柄锈菌(Puccinia sorghi)、大麦柄锈菌(Puccinia hordei)、大麦条形柄锈菌(Puccinia striiformis f.sp.Hordei)、小麦条形柄锈菌(Puccinia striiformisf.sp.Secalis)、榛膨痂锈菌(Pucciniastrum coryli)引起的那些;或锈菌目如松疱锈病菌(Cronartium ribicola)、植物受桧胶锈菌(Gymnosporangium juniperi-viginianae)、杨树叶锈病菌(Melampsora medusae)、豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、短尖多胞锈菌(Phragmidiummucronatum)、白蔹壳锈菌(Physopella ampelosidis)、变色疣双胞锈菌(Tranzschelia discolor)以及蚕豆单孢锈菌(Uromyces viciae-fabae)引起的那些;以及其他腐病和病害,如由隐球菌属物种、茶饼病菌(Exobasidium vexans)、因诺德玛微伞皮(Marasmiellus inoderma)、小菇属物种、丝黑穗病菌(Sphacelotheca reiliana)、雪腐病核瑚菌(Typhula ishikariensis)、冰草条黑粉菌(Urocystis agropyri)、花枯锁霉(Itersonilia perplexans)、因微瑟姆伏革菌(Corticium invisum)、地衣状伏革菌(Laetisaria fuciformis)、旋卷似串担革菌(Waitea circinata)、立枯丝核菌、瓜亡革菌(Thanetephorus cucurmeris)、大丽花叶黑粉菌(Entyloma dahliae)、小孢叶黑粉菌(Entylomella microspora)、沼湿草尾孢黑粉菌(Neovossia moliniae)和小麦网腥黑粉菌(Tilletia caries)引起的那些;
芽枝霉纲,如玉蜀黍节壶菌(Physoderma maydis);
毛霉菌纲,如瓜笄霉菌(Choanephora cucurbitarum);毛霉属物种;少根根霉;连同由与以上列出的那些紧密相关的其他物种和属引起的病害。
除了它们的杀真菌活性之外,这些组合物还可以具有针对细菌如梨火疫病菌、软腐欧文氏菌(Erwinia caratovora)、野油菜黄单胞菌、丁香假单胞菌、马铃薯疮痂病菌(Strptomyces scabies)和其他相关物种连同某些原生动物的活性。
根据本发明的组合物尤其能有效地对抗属于以下类别的植物病原性真菌:子嚢菌纲(例如:黑星菌属、叉丝单嚢壳属、白粉属、丛梗孢属、球腔菌属、钩丝壳属);担子菌纲(例如Hemileia属、丝核菌属、层锈菌属、柄锈菌属、黑粉菌属、腥黑粉菌属);半知菌类(也称作半知菌纲、例如葡萄孢属、长蠕孢属、喙孢属、镰刀菌属、壳针孢属、尾孢属、链格孢属、梨孢属和假小尾孢属);卵菌纲(例如疫霉属、霜霉属、假霜霉属、白锈属、盘梗霉属、腐霉属、假指梗霉属、单轴霉属)。
根据本发明的组合物可以用于其中的有用植物作物包括多年生和一年生作物,如浆果植物,例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、树莓以及草莓;谷物,例如大麦、玉蜀黍(玉米)、粟、燕麦、水稻、黑麦、高粱、黑小麦以及小麦;纤维植物,例如棉花、亚麻、大麻、黄麻以及剑麻;大田作物,例如糖甜菜和饲料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜(卡诺拉)、罂粟、甘蔗、向日葵、茶以及烟草;果树,例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子;草,例如百慕达草、蓝草、本特草、蜈蚣草、牛毛草、黑麦草、圣奥古斯丁草以及结缕草;药草,如罗勒、琉璃苣、细香葱、胡荽、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香;豆类,例如菜豆、小扁豆、豌豆以及大豆;坚果,例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果以及核桃;棕榈植物,例如油棕榈;观赏植物,例如花、灌木以及树;其他树木,例如可可树、椰子树、橄榄树以及橡胶树;蔬菜,例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、南瓜、大黄、菠菜以及番茄;和葡萄藤,例如葡萄。
作物应当被理解为是天然存在的、通过常规的育种方法获得或通过基因工程获得的那些。它们包括含有所谓的输出型(output)性状(例如改进的储存稳定性、更高的营养价值以及改进的风味)的作物。
作物应被理解为还包括已经被赋予对除草剂(像溴草腈)或多种类别的除草剂(如ALS-、EPSPS-、GS-、HPPD-和PPO-抑制剂)的耐受性的那些作物。通过常规的育种方法已经被赋予了对咪唑啉酮(例如,甲氧咪草烟)的耐受性的作物的实例是夏季卡诺拉。通过遗传工程方法而被赋予了对除草剂的耐受性的作物的实例包括例如草甘膦和草铵膦抗性玉米品种,这些玉米品种以商标名/>Herculex/>和是可商购的。
作物还应被理解为天然地是或已经赋予对害虫的抗性的那些作物。这包括通过使用重组DNA技术转化从而例如能够合成一种或多种选择性作用毒素的植物,这些毒素是如从例如产毒素的细菌已知的。可以被表达的毒素的实例包括δ-内毒素,营养期杀昆虫蛋白(Vip),细菌定殖线虫的杀昆虫蛋白,以及由蝎子、蛛形纲动物、黄蜂和真菌产生的毒素。
已经被修饰为表达苏云金芽孢杆菌毒素的作物的实例是Bt maize(先正达种子公司(Syngenta Seeds))。包括编码杀昆虫抗性并且由此表达多于一种毒素的多于一种基因的作物的实例是/>(先正达种子公司)。作物或其种子材料还可以是对多种类型的有害生物具有抗性(当通过遗传修饰产生时的所谓的叠加转基因事件)。例如,植物可以具有表达杀昆虫蛋白同时耐受除草剂的能力,例如Herculex/>(陶氏益农公司(Dow AgroSciences),先锋良种国际公司(Pioneer Hi-Bred International))。
根据本发明的杀真菌组合物可用于控制或预防植物病原性病害,特别是大豆植物上的植物病原性真菌(例如豆薯层锈菌)。
特别地,表达毒素例如杀昆虫蛋白如δ-内毒素(例如Cry1Ac(Cry1Ac Bt蛋白))的转基因大豆植物。因此,这可以包括转基因大豆植物,其包含事件MON87701(参见美国专利号8,049,071以及相关申请和专利,以及WO 2014/170327 A1(例如参见关于Intacta RR2PROTM大豆的段落[008]))、事件MON87751(美国专利申请公开号2014/0373191)或事件DAS-81419(美国专利号8632978以及相关申请和专利)。
其他转基因大豆植物可以包含事件SYHT0H2-HPPD耐受性(美国专利申请公开号2014/0201860以及相关申请和专利)、事件MON89788-草甘膦耐受性(美国专利号7,632,985以及相关申请和专利)、事件MON87708-麦草畏耐受性(美国专利申请公开号US 2011/0067134以及相关申请和专利)、事件DP-356043-5-草甘膦以及ALS耐受性(美国专利申请公开号US 2010/0184079以及相关申请和专利)、事件A2704-12-草铵膦耐受性(美国专利申请公开号US 2008/0320616以及相关申请和专利)、事件DP-305423-1-ALS耐受性(美国专利申请公开号US 2008/0312082以及相关申请和专利)、事件A5547-127-草铵膦耐受性(美国专利申请公开号US 2008/0196127以及相关申请和专利)、事件DAS-40278-9-对2,4-二氯苯氧基乙酸和芳氧基苯氧基丙酸酯的耐受性(参见WO2011/022469、WO 2011/022470、WO 2011/022471、以及相关申请和专利)、事件127-ALS耐受性(WO 2010/080829以及相关申请和专利)、事件GTS 40-3-2-草甘膦耐受性、事件DAS-68416-4-2,4-二氯苯氧基乙酸以及草铵膦耐受性、事件FG72-草甘膦和异噁唑草酮耐受性、事件BPS-CV127-9-ALS耐受性以及GU262-草铵膦耐受性或事件SYHT04R-HPPD耐受性。
根据本发明的杀真菌组合物可用于控制或预防植物病原性病害,特别是大豆植物上的植物病原性真菌(例如豆薯层锈菌)。特别地,在科学文献中存在已知的某些优良大豆植物品种,其中赋予对特定豆薯层锈菌的一定程度免疫力或抗性的R基因堆叠已在植物基因组中渗入,参见例如:“Fighting Asian Soybean Rust[与亚洲大豆锈病战斗]”,Langenbach C等人,Front Plant Science[植物科学前沿]7(797)2016)。
优良植物是来自优良品系的任何植物,因此优良植物是来自优良品种的代表性植物。农民或大豆育种者可商购的优良大豆品种的非限制性实例包括:AG00802、A0868、AG0902、A1923、AG2403、A2824、A3704、A4324、A5404、AG5903、AG6202、AG0934;AG1435;AG2031;AG2035;AG2433;AG2733;AG2933;AG3334;AG3832;AG4135;AG4632;AG4934;AG5831;AG6534;和AG7231(阿斯格罗种子公司(Asgrow Seeds),德梅因(Des Moines),爱荷华州,美国);BPR0144RR、BPR 4077NRR和BPR 4390NRR(生物植物研究所(Bio Plant Research),营点(Camp Point),伊利诺伊州,美国);DKB17-51和DKB37-51(迪卡白遗传公司(DeKalbGenetics),迪卡尔布(DeKalb),伊利诺伊州,美国);DP 4546RR、和DP 7870RR(三角洲和松树陆地公司(Delta&Pine Land Company),卢博克市(Lubbock),德克萨斯州,美国);JG03R501、JG 32R606C ADD和JG 55R503C(JGL有限公司(JGL Inc.),格林卡斯尔(Greencastle),印第安纳州,美国);NKS 13-K2(先正达种子公司NK部门(NK Division ofSyngenta Seeds),黄金谷(Golden Valley),明尼苏达洲,美国);90M01、91M30、92M33、93M11、94M30、95M30、97B52、P008T22R2;P16T17R2;P22T69R;P25T51R;P34T07R2;P35T58R;P39T67R;P47T36R;P46T21R;和P56T03R2(先锋良种国际有限公司(Pioneer Hi-BredInternational),庄士敦(Johnston),爱荷华州,美国);SG4771NRR和SG5161NRR/STS(大豆遗传学有限责任公司(Soygenetics,LLC,),拉斐特(Lafayette),印第安纳州,美国);S00-K5、S11-L2、S28-Y2、S43-B1、S53-A1、S76-L9、S78-G6、S0009-M2;S007-Y4;S04-D3;S14-A6;S20-T6;S21-M7;S26-P3;S28-N6;S30-V6;S35-C3;S36-Y6;S39-C4;S47-K5;S48-D9;S52-Y2;S58-Z4;S67-R6;S73-S8;和S78-G6(先正达种子公司,亨德森市(Henderson),肯塔基州,美国);Richer(北极星种业有限责任公司(Northstar Seed Ltd.),亚伯达省(Alberta),加拿大);14RD62(斯汀种子公司(Stine Seed Co.),爱荷华州,美国);或Armor 4744(阿莫尔种子有限责任公司(Armor Seed,LLC),阿拉斯加州,美国)。
因此,在另一个优选的实施例中,使用根据本发明的杀真菌组合物控制优良大豆植物品种上的豆薯层锈菌(包括其杀真菌抗性菌株,如下所述),其中赋予对特定豆薯层锈菌的一定程度免疫力或抗性的R基因堆叠已在植物基因组中渗入。从所述用途可以预期产生许多益处,例如改善的生物活性,有利或更宽的活性谱(包括豆薯层锈菌的敏感和抗性菌株),增加的安全性,改善的作物耐受性,协同相互作用或增强特性,改善的起效或更长持续残留活性,减少有效控制植物病原菌(豆薯层锈菌)所需的化合物和组合物的施用次数和/或降低其施用率,从而实现有益的抗性-管理实践,降低的环境影响和减少的操作员暴露。
在某些情况下,根据本发明的杀真菌组合物在用于控制或预防植物病原性病害、尤其是大豆植物(特别是如上所述的任何转基因大豆植物)上的植物病原性真菌(如豆薯层锈菌)时,可显示活性成分之间的协同相互作用。
根据本发明的杀真菌组合物可用于控制或预防植物病原性病害,尤其是大豆植物上的植物病原性真菌(特别是豆薯层锈菌)。
另外,迄今为止,在组分(B)(包括化合物B.01至B.15中的任一种)与用于控制豆薯层锈菌的当前杀真菌溶液之间未观察到交叉抗性。
实际上,在科学文献中已经报道了豆薯层锈菌的杀真菌抗性菌株,其中观察到对一种或多种杀真菌剂具有抗性的菌株,该一种或多种杀真菌剂来自以下杀真菌作用模式类别的至少每一种:甾醇去甲基化抑制剂(DMI)、醌外抑制剂(QoI)和琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)。参见例如:“Sensitivity of Phakopsora pachyrhizi towards quinone-outside-inhibitors and demethylation-inhibitors,and corresponding resistancemechanisms[豆薯层锈菌对苯醌外部抑制剂和去甲基化抑制剂的敏感性,以及相应的耐药机制].”Schmitz HK等人,Pest Manag Sci[有害生物管理学](2014)70:378-388;“Firstdetection of a SDH variant with reduced SDHI sensitivity in Phakopsorapachyrhizi[在豆薯层锈菌中首次检测到具有降低的SDHI敏感性的SDH变体]”K等人,J Plant Dis Prot[植物病害保护杂志](2018)125:21-2;“Competitive fitness ofPhakopsora pachyrhizi isolates with mutations in the CYP51 and CYTB genes[具有CYP51和CYTB基因突变的豆薯层锈菌分离株的竞争适应性].”Klosowski AC等人,Phytopathology[植物病理学](2016)106:1278-1284;“Detection of the F129Lmutation in the cytochrome bgene in Phakopsora pachyrhizi[豆薯层锈菌细胞色素b基因中F129L突变的检测].”Klosowski AC等人,Pest Manag Sci[有害生物管理学](2016)72:1211-1215。
因此,在优选的实施例中,根据本发明的杀真菌组合物用于控制豆薯层锈菌,其对来自以下杀真菌MoA类别的任一种的一种或多种杀真菌剂具有抗性:甾醇去甲基化抑制剂(DMI)、醌外抑制剂(QoI)和琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)。
根据本发明使用的组分(A)可以根据WO 2019/173665中描述的任何合成技术制备。
根据本发明使用的组分(B)可以根据WO 2017/055469、WO 2017/055473、WO 2017/093348、WO 2017/118689、WO 2017/220485、WO 2018/065414、WO 2018/158365、WO 2018/177894、WO 2018/177880、WO 2018/219773和WO 2019/002151中描述的任何合成技术制备。
应理解,当在水性介质中时,根据本发明的组分(B)可以与相应的共价水合形式以可逆平衡存在。此动态平衡对于组分(B)的生物活性可能是重要的。
可以将包括所有上述披露的实施例和其优选实例的本发明的组合物与一种或多种另外的杀有害生物剂混合,这些杀有害生物剂包括另外的杀真菌剂、杀昆虫剂、杀线虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、生长调节剂、化学不育剂、化学信息素、驱虫剂、引诱剂、信息素、取食刺激剂或其他生物活性化合物以形成给出更广谱农业保护的多组分杀有害生物剂。
此类农业保护剂的实例与本发明的组合物可以配制为:
杀真菌剂如土菌灵、氟啶胺、苯霜灵、苯霜灵-M(精苯霜灵)、呋霜灵、甲霜灵、甲霜灵-M(精甲霜灵)、多地辛、N’-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N’-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N’-[4-[[3-[(4-氯苯基)甲基]-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基]-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、乙菌定、3’-氯-2-甲氧基-N-[(3RS)-四氢-2-氧代呋喃-3-基]乙酰-2',6'-二甲基苯胺(抑霉胺(clozylacon))、嘧菌环胺、嘧菌胺、嘧霉胺、二噻农、金色制霉素、杀稻瘟菌素-S、联苯、地茂散、氯硝铵、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺、六氯苯、五氯硝基苯、四氧硝基苯(TCNB)、甲基立枯磷、苯菌酮、2,6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、氟吡菌胺(fluopicolide或flupicolide)、硫氰苯甲酰胺、磺菌胺、苯菌灵、多菌灵、多菌灵盐酸盐、氯芬唑、麦穗宁、噻苯咪唑、甲基硫菌灵、苯噻菌胺、灭瘟唑、噻菌灵、阿拉酸式苯、百杀辛、吡菌苯威(IKF-309)、阿拉酸式苯-S-甲基、吡菌苯威(KIF-7767)、丁胺、3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯(IPBC)、碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯(异丙基丁基氨基甲酸酯)、异丙基丁基氨基甲酸酯(碘代丙炔基丁基氨基甲酸酯)、哌碳唑、聚氨基甲酸酯、霜霉威、三氟甲氧威、3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3,3-四甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、双氯氰菌胺、N-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-[(2-异丙基苯基)甲基]-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、环丙酰菌胺、百菌清、氟吗啉、喹啉铜、霜脲氰、氰烯菌酯、氰霜唑、氟噻唑菌腈、噻菌腈、乙菌利、异菌脲、腐霉利、乙烯菌核利、乙嘧酚磺酸酯、邻敌螨消、硝戊酯、消螨通、敌螨普、消螨多、二苯胺、氯瘟磷、2,6-二甲基-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、氧化福美双、代森硫、福美铁、代森锰锌、代森锰、威百亩、代森联(metiram或polyram)、代森联-锌、代森钠、甲基代森锌、福美双、维巴姆(钠威百亩)、代森锌、福美锌、二甲基二硫醚、稻瘟灵、噻唑菌胺、三乙膦酸、phosetyl-Al(三乙膦酸铝)、溴甲烷、碘甲烷、异硫氰酸甲酯、环菌胺、甲呋酰胺、有效霉素、链霉素、(2RS)-2-溴-2-(溴甲基)戊二腈(溴菌腈)、多果定、十二烷基胍醋酸盐、双胍辛盐、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、2,4-D、2,4-DB、春雷霉素、甲菌定、环酰菌胺、恶霉灵、土菌消、抑霉唑、烯菌灵、恶咪唑、稻瘟酯、咪鲜胺、氟菌唑、咪唑菌酮、波尔多混合剂、多硫化钙、乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、王铜、羟基喹啉铜、硅酸铜、硫酸铜、脂肪酸铜、氧化亚铜、硫、西维因、稻瘟酞(四氯苯酞)、啶菌噁唑(菌思奇(Jun SiQi))、噻哌菌灵、唑呋草、双炔酰菌胺、KSF-1002、抑菌啉、烯酰吗啉、丁苯吗啉、十三吗啉、十二环吗啉、乙霉威、三苯基乙酸锡、三苯基氢氧化锡、萎锈灵、氧化萎锈灵、敌菌酮、噁唑菌酮、间-苯基苯酚、对-苯基苯酚、三溴苯酚(TBP)、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙烷-2-醇、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙烷-2-醇、环氟菌胺、呋酰胺、恶霜灵、氟酰胺、灭锈胺、异丙噻菌胺)、拌种咯、咯菌腈、戊菌隆、克瘟散、异稻瘟净、吡菌磷、磷酸、叶枯酞、敌菌丹、克菌丹、灭菌磷、嗪氨灵、苯锈啶、粉病灵、蛇床子素、1-甲基环丙烯、4-CPA、矮壮素、苯哒嗪酸、2,4-滴丙酸、噻节因、茵多酸、乙烯利、氟节胺、氯吡脲、赤霉酸、赤霉素、恶霉灵、马来酰肼、助壮素、萘乙酰胺、多效唑、调环酸、调环酸-钙、噻苯隆、脱叶磷(三硫代磷酸三丁酯)、抗倒酯、烯效唑、α-萘乙酸、多氧菌素D(多氧瑞莫)、BLAD、壳聚糖、稻瘟酰胺、灭菌丹、3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)乙基]吡唑-4-甲酰胺、联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺、呋吡菌胺、吡唑萘菌胺、戊苯吡菌胺、吡噻菌胺、氟唑环菌胺、胺苯吡菌酮、哒菌酮、啶斑肟、啶酰菌胺、氟吡菌酰胺、二氟林、氯苯嘧啶醇、5-氟-2-(对-甲苯基甲氧基)嘧啶-4-胺、嘧菌腙、菌核净(dimetachlone或dimethaclone)、咯喹酮、碘喹唑酮、乙氧喹、喹氧灵、4,4,5-三氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、5-氟-3,3,4,4-四甲基-1-(3-喹啉基)异喹啉、9-氟-2,2-二甲基-5-(3-喹啉基)-3H-1,4-苯并氧杂吖庚因、异丁乙氧喹啉、噁喹酸、灭螨猛(chinomethionate或oxythioquinox、quinoxymethionate)、螺环菌胺、(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、(曼德斯宾)、嘧菌酯、丁香菌酯、醚菌胺、烯肟菌酯、烯肟菌酯烯肟菌胺(enoxastrobin fenamistrobin)、氟菌螨酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、曼德斯宾、苯氧菌胺、叉氨苯酰胺、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、唑胺菌酯、唑菌酯、氯啶菌酯、肟菌酯、吲唑磺菌胺、抑菌灵、对甲抑菌灵、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯、棉隆、异噻菌胺、噻酰菌胺、噻呋酰胺、苯噻硫氰(TCMTB)、硫硅菌胺、苯酰菌胺、防霉灵、三环唑、(.+-.)-顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇(环菌唑(huanjunzuo))、1-(5-溴-2-吡啶基)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇(TCDP)、阿扎康唑、联苯三唑醇(双苯三唑醇)、糠菌唑、氯咪巴唑、环唑醇、苯醚甲环唑、地美康唑、烯唑醇、烯唑醇-M、氟环唑、乙环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、己唑醇、亚胺唑、伊芬三氟康唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、戊菌唑、丙环唑、丙硫菌唑、硅氟唑、戊唑醇、四氟醚唑、三唑酮、三唑醇、咪唑嗪、灭菌唑、氯氟醚菌唑、2-[[(1R,5S)-5-[(4-氟苯基)甲基]-1-羟基-2,2-二甲基-环戊基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-3-硫酮、唑嘧菌胺(imidium)、丙森锌、缬菌胺、2-苄基-4-氯酚(苄氯酚)、烯丙醇、唑啶草酮、苯扎氯铵、氯化苦、甲酚、daracide、二氯芬(双氯酚)、燕麦枯、双硫氧吡啶、N-(2-对氯苯甲酰基乙基)-六氯化铅丹、NNF-0721、辛噻酮、环氧嘧磺隆、丙烷脒以及丙酸。
杀昆虫剂如阿维菌素、高灭磷、啶虫脒、磺胺螨酯(S-1955)、阿弗麦菌素、印楝素、甲基谷硫磷、联苯菊酯、联苯肼酯、噻嗪酮、克百威(carbofuran)、巴丹、氯虫苯甲酰胺(DPX-E2Y45)、溴虫腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、环虫酰肼、噻虫胺、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、灭蝇胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪农、狄氏剂、除虫脲、四氟甲醚菊酯、乐果、呋虫胺、苯虫醚、埃玛菌素、硫丹、高氰戊菊酯、乙虫腈、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟虫腈、氟啶虫酰胺、氟虫双酰胺、氟氰戊菊酯、τ-氟胺氰菊酯、嘧虫胺(UR-50701)、氟虫脲、地虫硫磷、氯虫酰肼、氟铃脲、氟蚁腙、吡虫啉、茚虫威、异柳磷、虱螨脲、马拉硫磷、氰氟虫腙、四聚乙醛、甲胺磷、杀扑磷、灭多虫、烯虫酯、甲氧氯、甲氧苄氟菊酯、久效磷、甲氧虫酰肼、烯啶虫胺、硝乙脲噻唑、双苯氟脲、多氟脲(XDE-007)、杀线威、对硫磷、甲基对硫磷、苄氯菊酯、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、吡蚜酮、啶吡唑虫胺、除虫菊酯、啶虫丙醚、氟虫吡喹、吡唑虫啶(pyriprole)、蚊蝇醚、鱼藤酮、利阿诺定、乙基多杀菌素、多杀菌素、螺螨酯、螺甲螨酯(BSN2060)、螺虫乙酯、硫丙磷、虫酰肼、氟苯脲、七氟菊酯、特丁硫磷、杀虫威、噻虫啉、噻虫嗪、硫双威、杀虫双、四溴菊酯、唑蚜威、敌百虫和杀虫隆;
杀细菌剂如链霉素;
杀螨剂如双甲脒、灭螨猛、乙酯杀螨醇、腈吡螨酯、三环锡、三氯杀螨醇、除螨灵、乙螨唑、喹螨醚、苯丁锡、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、哒螨灵和吡螨胺;以及
生物试剂如苏云金芽孢杆菌、苏云金芽孢杆菌δ内毒素、杆状病毒和昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
可以将如上描述的这些组合物用于控制有害生物的方法中,该方法包括将含如上描述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中。
包含选自表B(以上)的组分(B)以及一种或多种如以上描述的活性成分的混合物可以例如以单一的“掺水即用”的形式施用,以组合的喷洒混合物(该混合物由这些单一活性成分组分的单独配制品构成)(如一种“桶混制剂”)施用,并且当以一种顺序的方式(即,一个在另一个适度短的时期之后,例如几小时或几天)施用时组合使用这些单一活性成分来施用。施用选自表B(以上)的组分(B)和如上描述的这些活性成分的顺序对于实施本发明并不是重要的。
本发明的这些组合物还可以用于作物增强。根据本发明,‘作物增强’意指植物活力的改善、植物品质的改善,对于胁迫因素的改善的耐受力和/或改善的投入利用效率。
根据本发明,‘植物活力的改善’意指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时,某些性状在质量或数量上被改善。这样的性状包括,但并不局限于,早的和/或改善的发芽,改善的出苗,使用更少种子的能力,增加的根的生长,更发达的根系,增加的根的结瘤,增加的芽的生长,增加的分蘖,更强的分蘖,更有效的分蘖,增加的或改善的植物站立,更少的植物颠倒(plant verse)(倒伏),植物高度的增加和/或改善,植物重量(鲜重或干重)的增加,更大的叶片,更绿的叶子颜色,增加的颜料含量,增加的光合活性,更早的开花,更长的圆锥花序,早的谷物成熟期,增加的种子、果实或荚果大小,增加的荚果或穗的数量,增加的每荚果或穗的种子数量,增加的种子品质,增强的种子填充,更少的死的基生叶,延缓枯萎,改善的植物生命力,在储存组织的提高的氨基酸类化合物水平和/或需要更少的投入(例如更少的所需肥料、水和/或劳作)。活力改进的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。
根据本发明,‘植物品质的改善’意指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时,某些性状在质量或数量上被改善。此类性状包括但不限于改善的植物视觉外观,减少的乙烯(减少产生和/或抑制接收),所收获材料(例如种子、果实、叶、蔬菜)的改善的品质(这样改善的品质可以表现为所收获材料的改善的视觉外观,改善的碳水化合物含量(例如增加的糖和/或淀粉的量值、改善的糖酸比、还原糖的减少、增加的糖形成速度),改善的蛋白质含量,改善的油含量和组成,改善的营养价值,抗营养化合物的减少,改善的感官特性(例如改善的味道)和/或改善的消费者健康益处(例如增加的维生素和抗氧化剂水平)),改善的收获后特征(例如增强的贮存期和/或贮存稳定性,更容易的可加工性,更容易的化合物提取),更均匀的作物发育(例如植物的同时发芽、开花和/或结果)和/或改善的种子品质(例如在随后的季节中使用)。品质改进的植物可以具有在任何上述这些性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。
根据本发明,对胁迫因素的耐受性改良表示某些性状与在缺少本发明方法的相同条件下的对照植物的相同性状相比时定性地或定量地得到改良。这样的性状包括但并不局限于对多种非生物胁迫因素的耐受力和/或抗性增加,这些因素引发次优生长条件,如干旱(例如导致植物水含量缺乏、水吸收潜力缺乏或向植物供水减少的任何胁迫)、受冷、受热、渗透胁迫、UV胁迫、漫灌、盐度增加(例如土壤中的盐度)、增加的矿物暴露、臭氧暴露、高度的光暴露和/或养分(例如氮和/或磷养分)利用受限。对胁迫因素的耐受性改进的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。在干旱和养分胁迫的情况下,这些耐受性改进可以归因于,例如,更高效率的吸收、利用或者保有水分和养分。
根据本发明,‘改善的投入利用效率’意指当与在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的生长相比时,植物能够更有效地使用给定的投入水平而生长。具体而言,这些投入包括,但并不限于肥料(如氮、磷、钾、微量营养素)、光和水。具有改进的投入利用效率的植物可以具有对任何上述投入、或两种或更多种上述投入的任何组合的改进的使用。
本发明的其他作物增强包括减少植物高度,或减少分蘖,这在作物中或在希望具有更少的生物质和更少分蘖的条件下是有益的特征。
任何或全部以上的作物增强可以通过改进例如植物生理、植物生长与发育和/或植物株型而导致改进的产量。在本发明的上下文中,‘产量’包括,但并不局限于:(i)生物质生产、谷物产量、淀粉含量、油含量和/或蛋白质含量的增加,这可以起因于:(a)由植物自身生产的量的增加或(b)改进的收获植物物质的能力,(ii)收获材料的组成上的改进(例如改进的糖酸比、改进的油组成,增加的营养价值,抗营养化合物的减少,增加的消费者健康益处)和/或(iii)增加的/易化的收获作物的能力、改进的作物可加工性和/或更好的贮存稳定性/贮存期。农业植物的产量增加意指,在可能采取定量测量的情况下,各个植物的某一产物的产量比该植物在相同条件下(但没有应用本发明)生产的这种相同产物的产量提高可测量的数量。根据本发明,优选的是,产量增加了至少0.5%、更优选至少1%、甚至更优选至少2%、还更优选至少4%、优选5%或甚至更多。
任何或全部以上的作物增强也可以导致土地利用改进,即,先前对于种植不可用或次优的土地可以变得可用。例如,在干旱条件下显示出生存能力增强的植物能够在次优降雨地区(例如可能在沙漠边缘或者甚至沙漠里)种植。
在本发明的一个方面,作物增强是在来自有害生物和/或病害和/或非生物胁迫的压力大体上不存在下得到的。在本发明的另一个方面,植物活力、胁迫耐受力、品质和/或产量的改进是在来自有害生物和/或病害的压力大体上不存在下得到的。例如,有害生物和/或病害可以通过在本发明的方法之前或者同时施用杀有害生物处理来控制。在本发明的还另一个方面,植物活力、胁迫耐受力、品质和/或产量的改进是在有害生物和/或病害压力不存在下得到的。在另外的实施例中,植物活力、品质和/或产量的改进是在非生物胁迫不存在或者大体上不存在下得到的。
本发明的这些组合物还可以在保护储存货物免受真菌攻击的领域中使用。根据本发明,术语“储存货物”应被理解为表示植物和/或动物来源的天然物质及其加工形式,其取自天然生命周期并且其被希望用于长期保护。植物来源的储存货物(如植物或其部分(例如,茎秆、叶子、块茎、种子、果实或谷粒))可以以新鲜收割的状态或以加工形式(如预干燥的、润湿的、粉碎的、磨碎的或烘烤的)进行保护。也落在储存货物定义下的是木材,无论为原木形式,如建筑木材、输电塔和栅栏,或为制成品形式,如从木材制造的家具或物体。动物来源的储存货物是兽皮、革、毛皮、毛发等。根据本发明的组合物可以预防不利的作用,如腐败、褪色或发霉。优选地,“储存货物”应被理解为表示植物来源的天然物质和/或其加工形式,更优选水果及其加工形式(如梨果、核果、浆果和柑橘及其加工形式)。在本发明的另一个优选的实施例中,“储存货物”应被理解为表示木材。
因此,本发明的另一个方面是保护储存货物的方法,该方法包括将根据本发明的组合物施用至储存货物。
本发明的组合物还可以在保护技术材料免受真菌攻击的领域中使用。根据本发明,术语“技术材料”包括纸;毯;建筑;冷却和加热系统;墙板;通风和空调系统等;优选地,“技术材料”应被理解为表示墙板。根据本发明的组合物可以预防不利的作用,如腐败、褪色或发霉。
根据本发明的组合物通常使用配制辅助剂(如载体、溶剂和表面活性物质)以多种方式配制。这些配制品可以处于不同的实体形式,例如,处于以下形式:撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化的浓缩物、微可乳化浓缩物、水包油乳液、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳液、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水可溶性浓缩物(以水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式,例如从Manual on Development and Use of FAO and WHOSpecifications for Pesticides[关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册],联合国,第1版,二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者可以使用前稀释再使用。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来进行稀释。
可以通过例如将活性成分与配制辅助剂混合来制备这些配制品以便获得处于精细分散固体、颗粒、溶液、分散体或乳液形式的组合物。这些活性成分还可以与其他辅助剂(例如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物来源的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)来一起配制。
这些活性成分还可以被包含于微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有活性成分。这使得活性成分能够以受控的量释放(例如,缓慢释放)到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们包含的活性成分的量按重量计是胶囊重量的约从25%至95%。这些活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于适合溶液的形式。包囊的膜可以包含例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸酯、或本领域的技术人员已知的其他聚合物。可替代地,可以形成非常精细的微胶囊,其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的,但这些微胶囊本身未经包裹。
适合于制备根据本发明的配制品的配制辅助剂本身是已知的。作为液体载体可以使用:水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇,例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。
合适的固体载体是例如滑石、二氧化钛、叶蜡石黏土、硅石、凹凸棒石黏土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、经研磨的胡桃壳、木质素和类似的物质。
许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品两者中,尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐,如十二烷基硫酸二乙醇铵;烷基芳基磺酸酯的盐,如十二烷基苯磺酸钙;烷基酚/氧化烯加成产物,如乙氧基化壬基苯酚;醇/氧化烯加成产物,如乙氧基化十三烷醇;皂,如硬脂酸钠;烷基萘磺酸酯的盐,如二丁基萘磺酸钠;磺基琥珀酸二烷基酯的盐,如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠;山梨糖醇酯,如山梨糖醇油酸酯;季胺,如氯化十二烷基三甲基铵;脂肪酸的聚乙二醇酯,如聚乙二醇硬脂酸酯;环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物;以及磷酸单烷基酯和二烷基酯的盐;以及还有另外的物质,例如描述于:McCutcheon'sDetergents and Emulsifiers Annual[麦卡琴清洁剂和乳化剂年鉴],MC出版公司(MCPublishing Corp.),里奇伍德,新泽西州(Ridgewood New Jersey)(1981)。
可以用于杀有害生物配制品的另外的辅助剂包括结晶抑制剂、粘度改性剂、悬浮剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质和缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体和固体肥料。
根据本发明的配制品可以包括添加剂,该添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的配制品中的油添加剂的量通常是基于该待施用的混合物的从0.01%到10%。例如,可以在喷雾混合物已经制备之后将该油添加剂以所希望的浓度添加到喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油,例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油;乳化的植物油;植物来源的油的烷基酯,例如甲基衍生物;或动物来源的油,如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯,尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物,例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物获知于Compendium of Herbicide Adjuvants[除草剂辅助剂纲要],第10版,南伊利诺伊大学,2010。
这些配制品通常包含按重量计从0.1%到99%的,尤其是按重量计从0.1%到95%的组分(A)和组分(B)的化合物以及按重量计从1%到99.9%的配制辅助剂,该配制辅助剂优选地包括按重量计从0到25%的表面活性物质。而商业产品可以优选地被配制为浓缩物,最终使用者将通常使用稀释配制品。
施用比率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法、施用时间以及目标作物支配的其他因素。一般来讲,可以将化合物以从1l/ha至2000l/ha、尤其是从10l/ha到1000l/ha的比率施用。
如上所述的某些组合物可显示出协同效应。无论何时活性成分组合的作用大于单独组分的作用之和,这种协同效应发生。对于给定的活性成分组合,预期的作用E服从所谓的科尔比(COLBY)公式并且可以按以下进行计算(COLBY,S.R.“Calculating synergisticand antagonistic responses of herbicide combination[计算除草剂组合的协同和拮抗反应]”.Weeds[杂草],第15卷,第20-22页;1967):
ppm=每升喷雾混合物的活性成分(=a.i.)的毫克数,
X=使用p ppm的活性成分按活性成分A)计的%作用,
Y=使用q ppm的活性成分按活性成分B)计的%作用。
根据科尔比,使用p+q ppm的活性成分,预期的(加性的)活性成分A)+B)的作用是:
如果实际观察到的作用(O)大于预期的作用(E),那么该组合的作用是超级加性的,即存在协同效应。在数学方面,协同作用对应于(O-E)的差的正值。在纯互补性添加活性物(期待的活性)的情况下,所述差(O-E)为零。所述差(O-E)的负值标志着与期待的活性相比,活性的损失。
然而,除了相对于杀真菌活性的实际协同作用外,根据本发明的组合物还可以具有另外的出人意料的有利特性。可以提及的此类有利的特性的实例是:更有利的降解性;改进的毒理学和/或生态毒理学行为;或有用植物的改善的特征,包括:出苗、作物产量、根系统更发达、分蘖增加、株高增加、叶片更大、基部叶片死亡更少、分蘖更强、叶子颜色更绿、所需肥料更少、所需种子更少、分蘖更多产、开花更早、谷粒成熟更早、植物倒伏(伏倒(lodging))更少、芽生长增强、改进的植物活力以及发芽早。
根据本发明的组合物可以被施用至植物病原性微生物、有用植物、其场所、其繁殖材料、储存货物或受微生物攻击威胁的技术材料。
可以在有用植物、其繁殖材料、储存货物或技术材料被微生物感染之前或之后施用根据本发明的组合物。
要施用的根据本发明的组合物的量将取决于各种因素,如所使用的化合物;处理的对象,例如像植物、土壤或种子;处理的类型,例如像喷雾、洒粉或拌种;处理的目的,例如像预防或治疗;要控制的真菌类型或施用时间。
当施用于有用植物时,组分(A)典型地以从5至2000g a.i./ha、特别地从10至1000g a.i./ha、优选从5至200g a.i./ha的比率,例如20、50、75、100或200g a.i./ha,典型地与从1至5000g a.i./ha、特别地从2至2000g a.i./ha、优选从5至200g a.i./ha的比率,例如30、60、100、250、500、800、1000、1500g a.i./ha的组分(B)结合施用。
在农业实践中,根据本发明的组合物的施用比率取决于所希望的作用的类型,并且典型地是在从20至4000g的总组合物每公顷的范围内。
当根据本发明的组合物用于处理种子时,比率为0.001至50g组分(A)的化合物/每kg的种子、优选从0.01至10g/每kg的种子,以及0.001至50g的组分(B)的化合物/每kg的种子、优选从0.01至10g/每kg的种子,这一般是足够的。
为了避免疑问,在本申请的正文中引用文献参考、专利申请,或专利时,将所述引用的全文通过援引并入本文。
实例
接下来的实例用来说明本发明。本发明的化合物(和组合物)与已知化合物(和组合物)的区别可以在于在低施用率下更大的效力,这可以由本领域的技术人员使用在实例中概述的实验程序,使用更低的施用率(如果必要的话)例如,50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm或0.2ppm的一种或多种活性成分来证实。
贯穿本说明书,以摄氏度(℃)给出温度并且“mp”意指熔点。LC/MS意指液相色谱-质谱,并且所述装置和方法(方法A和B)的描述如下:
LC/MS装置和方法A的描述是:
来自沃特斯公司(Waters)的SQ检测器2
离子化方法:电喷雾
极性:正离子和负离子
毛细管(kV)3.0,锥孔(V)30.00,提取器(V)2.00,源温度(℃)150,去溶剂化温度(℃)350,锥孔气体流量(L/Hr)0,去溶剂化气体流量(L/Hr)650
质量范围:100至900Da
DAD波长范围(nm):210至500
方法:Waters ACQUITY UPLC,用以下HPLC梯度条件:
(溶剂A:水/甲醇20:1+0.05%甲酸以及溶剂B:乙腈+0.05%甲酸)
柱类型:Waters ACQUITY UPLC HSS T3;柱长:30mm;柱内径:2.1mm;粒度:1.8微米;温度:60℃。
LC/MS装置和方法B的描述是:
来自沃特斯公司(Waters)的SQ检测器2
离子化方法:电喷雾
极性:正离子
毛细管(kV)3.5,锥孔(V)30.00,提取器(V)3.00,源温度(℃)150,去溶剂化温度(℃)400,锥孔气体流量(L/Hr)60,去溶剂化气体流量(L/Hr)700
质量范围:140至800Da
DAD波长范围(nm):210至400
方法:Waters ACQUITY UPLC,用以下HPLC梯度条件
(溶剂A:水/甲醇9:1+0.1%甲酸以及溶剂B:乙腈+0.1%甲酸)
/>
柱类型:Waters ACQUITY UPLC HSS T3;柱长:30mm;柱内径:2.1mm;粒度:1.8微米;温度:60℃。
必要时,在对映异构体意义上纯的最终化合物可以在适当时从外消旋材料经由标准物理分离技术(例如反相手性色谱法)或通过立体选择性合成技术(例如通过使用手性起始材料)获得。
手性分析装置的代表性描述是:
超临界流体色谱法:
Waters Acquity UPC2/QDa
PDA检测器Waters Acquity UPC2
柱:Daicel SFC IC,3μm,0.3cm x 10cm,40℃
流动相:A:CO2 B:iPr梯度:05% B,在3.8min内
ABPR:1800psi
流速:2.0mL/min
检测:247nm
样品浓度:1mg/mL,在乙腈/异丙醇50/50中
注射:1μL
配制品实例
将该活性成分与辅助剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨,从而提供可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
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将该活性成分与辅助剂充分混合并且将混合物在合适的研磨机中充分研磨,从而提供可以直接用于种子处理的粉剂。
可乳化浓缩物
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释由这种浓缩物中获得。
通过将该活性成分与载体混合并且将混合物在适合的研磨机中研磨而获得即用型粉尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。
挤出机颗粒剂
将该活性成分与辅助剂混合并且研磨,并且将该混合物用水润湿。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
包衣颗粒剂
活性成分[组分(A)和(B)] 8%
聚乙二醇(分子量200) 3%
高岭土 89%
将精细研磨的活性成分在混合器中均匀地施用到用聚乙二醇湿润的高岭土上。以此方式获得无尘的包衣颗粒剂。
悬浮液浓缩物
将精细研磨的活性成分与辅助剂紧密地混合,得到悬浮液浓缩物,从该悬浮液浓缩物可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物,可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且通过喷洒、倾倒或浸渍保护其对抗微生物的侵染。
种子处理用的可流动性浓缩物
将精细研磨的活性成分与辅助剂紧密地混合,得到悬浮液浓缩物,从该悬浮液浓缩物可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物,可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且通过喷洒、倾倒或浸渍保护其对抗微生物的侵染。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的活性成分[组分(A)和(B)]的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂以及51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品包含28%的活性成分。该介质胶囊的直径是8-15微米。将所得配制品作为在适合于此目的的装置中的水性悬浮液施用至种子上。
制备实例
表T1的化合物B.01至B.15是使用WO 2017/055469、WO 2017/055473、WO 2017/093348、WO 2017/118689、WO 2017/220485、WO 2018/065414、WO 2018/158365、WO 2018/177894、WO 2018/177880、WO 2018/219773和WO 2019/002151中描述的任何合成技术制备的。
必要时,在对映异构体意义上纯的最终化合物可以在适当时从外消旋材料经由标准物理分离技术(例如反相手性色谱法)或通过立体选择性合成技术(例如通过使用手性起始材料)获得。
表T1:化合物B.01至B.15的熔点(mp)数据和/或保留时间(Rt):
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生物学实例
实例A1:预防性控制豆薯层锈菌(亚洲大豆锈菌)/大豆/叶圆片。
种植之后4周,将整株大豆植物用所描述的活性成分的组合物处理。喷雾施用之后1天,从第一片具三叶的叶片切割叶圆片。在各比率下进行五次重复。在处理之后一天,将叶圆片用豆薯层锈菌接种。在接种之后11至14天,对叶圆片进行评估,并且生物活性来源于处理与未处理的侵染检验植物相比的关系。使用的活性成分的比率以g活性成分(a.i.)/ha在表1至6中给出。
在下表1至6中示出了来自上文概述的测试的结果。这些数据表明,对于组分(A)和组分(B)的组合,观察到针对豆薯层锈菌的协同杀真菌活性。根据科尔比,在数学方面,协同作用因子SF对应于O/E。在农业实践中,≥1.0的SF表示相对于活性的纯互补性相加(预期的活性)的显著改善,而在实际施用惯例中≤0.9的SF标志着与预期的活性相比的活性损失。
表1:如以上实例A1所述的[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03)和N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺(B.01)的组合物针对豆薯层锈菌的杀真菌活性。
表2:如以上实例A1所述的[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03)和N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(B.02)的组合物针对豆薯层锈菌的杀真菌活性。
表3:如以上实例A1所述的[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03)和N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺(B.03)的组合物的针对豆薯层锈菌的杀真菌活性。
表4:如以上实例A1所述的[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03)和1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(B.04)的组合物针对豆薯层锈菌的杀真菌活性。
表5:如以上实例A1所述的[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03)和3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲(B.06)的组合物针对豆薯层锈菌的杀真菌活性。
表6:如以上实例A1所述的[(1S,2S)-1-甲基-2-(邻甲苯基)丙基](2S)-2-[(4-甲氧基-3-丙酰氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸酯(A.03)和1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯(B.10)的组合物针对豆薯层锈菌的杀真菌活性。
/>
Claims (15)
1.一种杀真菌组合物,所述杀真菌组合物包含作为活性成分的组分(A)和(B)的混合物,其中
组分(A)是具有式(I)的化合物:
其中
R1是氢、-C(=O)CH3或-C(=O)CH2CH3,
R2是甲基或异丙基,并且
R3是氢或氟,
或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物;并且
组分(B)是选自由以下组成的组的化合物:N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺和1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯,或其盐、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的杀真菌组合物,所述杀真菌组合物进一步包含另外的活性成分组分(C),其不同于组分(B),并且选自由以下组成的组:metyltetrapole、嘧菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、唑菌胺酯、苯氧菌胺、丙硫菌唑、环菌唑、苯醚甲环唑、戊唑醇、丙环唑、氟环唑、己唑醇、氯氟醚菌唑、叶菌唑、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺、氟唑菌酰胺、氟唑环菌胺、联苯吡菌胺、吡唑萘菌胺、氟吡菌酰胺、氟茚唑菌胺、isoflucypram、inpyrfluxam、quinofumelin、ipflufenoquin、aminopyrifen、氟啶胺、咯菌腈、fenpicoxamid、吡啶菌酰胺、苯锈啶、丁苯吗啉、代森锰锌、百菌清、三氟吡啶胺、Cu-氯氧化物、Cu-氢氧化物、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒)、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[2-氯-4-(3-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-(2-溴-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[2-溴-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-(2-氰基苯氧基)-2-甲基-5-(三氟甲基)苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-4-(2-甲基苯氧基)苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N-乙基-N'-[4-(2-氟苯氧基)-2-甲基-5-(三氟甲基)苯基]-N-甲基-甲脒、(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、3-[(4-氯苯基)甲基]-2-羟基-1-甲基-2-(1,2,4-三唑-1-基甲基)环戊烷甲酸甲酯、2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]硫代苯甲酰胺、N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳酰亚胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、N-[(E)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、N-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]环丙烷甲酰胺、N-(2-氟苯基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、1-(5,6-二甲基-3-吡啶基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉和1-[6-(二氟甲基)-5-甲基-3-吡啶基]-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉。
3.根据权利要求2所述的杀真菌组合物,其中,组分(C),其不同于组分(B),是选自由以下组成的组的化合物:metyltetrapole、嘧菌酯、肟菌酯、啶氧菌酯、苯氧菌胺、丙硫菌唑、环菌唑、苯醚甲环唑、戊唑醇、丙环唑、氯氟醚菌唑、叶菌唑、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺、氟唑环菌胺、吡唑萘菌胺、inpyrfluxam、氟啶胺、吡啶菌酰胺、苯锈啶、代森锰锌、百菌清、三氟吡啶胺、Cu-氯氧化物、Cu-氢氧化物、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒和N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)与组分(B)的重量比是从20:1至1:40。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)与组分(B)的重量比是从15:1至1:30。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)与组分(B)的重量比是从10:1至1:10。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)与组分(B)的重量比是从5:1至1:5。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)与组分(B)的重量比是从4:1至1:4。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)与组分(B)的重量比是从3:1至1:3。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)与组分(B)的重量比是从2:1至1:2。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的杀真菌组合物,其中,组分(A)与组分(B)的重量比是1:1。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的杀真菌组合物,其中,所述组合物进一步包含农业上可接受的载体,以及任选地表面活性剂和/或配制辅助剂。
13.一种控制或预防有用植物或其繁殖材料上的植物病原性病害、尤其是植物病原性真菌的方法,所述方法包括将根据权利要求1至12中任一项所定义的杀真菌组合物施用到所述有用植物、其场所或其繁殖材料上。
14.根据权利要求13所述的方法,其中组分(A)以从5至2000g a.i./ha、特别地从10至1000g a.i./ha、优选从5至200g a.i./ha的比率与从1至5000g a.i./ha,特别地从2至2000g a.i./ha、优选从5至200g a.i./ha比率的组分(B)结合施用于所述有用植物。
15.根据权利要求13或权利要求14所述的方法,其中,将所述组合物组分(A)和(B)以顺序的方式进行施用。
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