JP2023525656A - Ｅｇｆｒ阻害剤、その調製方法及びその使用 - Google Patents
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Abstract
本発明は、下記一般式で示される化合物、その調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、及び当該化合物の、ＥＧＦＲキナーゼにより媒介されるがん及び他の疾患の予防及び／又は治療に用いられる薬剤の調製における使用に関する。TIFF2023525656000523.tif35170【選択図】なし
Description
本発明は、医薬化学分野に関し、詳しくは、ＥＧＦＲ阻害剤、その調製方法及びその使用に関する。
現在、がんは人の健康を脅かし、命を奪う最も重要な疾患の一つである。近年、世界では毎年約１，８００万の人が新たにがんに罹患し、増加し、約９５０万人ががんで死亡している。幸いなことに、標的薬の開発と伴って、がんの治療分野において一定の進展を遂げた。例えば、非小細胞肺がんに対して、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）を標的とする低分子阻害剤は、ＥＧＦＲとＡＴＰとの結合を選択的に阻害可能なため、ＥＧＦＲの活性化及び下流シグナル経路を阻害して細胞の成長・増殖・転移を停滞させ、さらにアポトーシスを導き、ＥＧＦＲにより媒介される腫瘍の効果的な制御を実現した。
残念ながら、臨床上、ＥＧＦＲ阻害剤を使用すると、薬剤耐性が生じやすい。ここで、その主な方式は、ＥＧＦＲの点突然変異により、低分子がそれと効果的に結合できず、抑制作用が低下したり、消えたりすることが生じることである。例えば、最も一般的なのは、Ｔ７９０Ｍ突然変異である。このような状況に対して、研究者たちは次第に次世代阻害剤を開発し、前世代の薬剤耐性という問題を効果的に克服することができる。現在、中国では第三世代のＥＧＦＲ阻害剤であるオシメルチニブ及びアメチニブが発売されており、Ｔ７９０Ｍ突然変異を効果的に克服できるとともに、野生型ＥＧＦＲに対して活性が弱く、第二世代の薬物の毒性、副作用を軽減させた。しかしながら、オシメルチニブに対する薬剤耐性が出現しており（Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ， ２０１５， ２１， ５６０－５６２）、その主なメカニズムは、ＥＧＦＲの７９７位のシステイン残基がセリン残基（Ｃ７９７Ｓ）に突然変異することにより、Ｃｙｓと阻害剤との間の共有結合の作用が失われ、約４０％の割合で薬剤耐性が出現した。
したがって、Ｃ７９７Ｓ突然変異を克服できる第四世代のＥＧＦＲ阻害剤の開発は、重要な意義及び臨床的価値がある。
本発明者らは、鋭意の研究を重ね、Ｃ７９７Ｓ突然変異を含有する突然変異体を含む、臨床上一般的なＥＧＦＲキナーゼの多種の突然変異体に対して良好な抑制作用を有する、一連の構造的に新規な低分子化合物を設計・合成できた。
本発明は、下記の一般式（Ａ）：
で示される化合物又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中における置換基及び記号の定義は詳しく後述される。
式中における置換基及び記号の定義は詳しく後述される。
本発明の目的は、ＥＧＦＲキナーゼを阻害する活性を有する化合物及びその立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供することにある。
本発明の別の目的は、上記化合物の調製方法を提供することにある。
本発明の別の目的は、上記化合物を含む医薬組成物を提供することにある。
本発明の別の目的は、ＥＧＦＲキナーゼにより媒介されるがん及び他の疾患の予防及び／又は治療に用いられる薬剤の調製における、上記化合物及び上記化合物を含む医薬組成物の使用を提供することにある。
本発明の別の目的は、被験者へ有効量の本発明に係る化合物又は組成物を投与することを含む、がんを治療する方法を提供することにある。
この明細書は、本発明を理解するための例示的な実施形態及び定義を含む、様々な具体的な実施形態及び実施例を記載する。下記詳細な説明は具体的な好ましい実施形態を提供するが、当業者であれば、これらの実施形態は単なる例示にすぎず、本発明は他の方法で実施され得ることを理解できる。特許侵害を判定する目的で、本発明の範囲は、添付の請求の範囲の任意の１つ以上に係り、その等価物、及び前記のそれらに同等した要素又は制限を包含する。
本発明は、以下の技術構成により実現されるものである。
本発明に係る第１の態様では、本発明は、下記一般式（Ａ）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中、
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１８）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１８）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル又はイソプロピル）、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ又はエトキシ）、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ又はＳ原子を含む５員環を形成する。
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１８）
６）
７）
８）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル又はイソプロピル）、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ又はエトキシ）、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ又はＳ原子を含む５員環を形成する。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１４）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、
（１４）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｙは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立して前記Ｚ１と同じ置換基から選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、
（１４）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１２）から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジン－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、
（１２）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチルから選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、及びフッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、ＲｙはＣ１－Ｃ６アルキルである；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキから選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジン－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、
（１２）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、下記１）～９）からなる群から選択される：
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ビニル、ピペラジニル－１－イル、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、
から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
３）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は水素である；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシから選択され、Ｒｘは２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチルである；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され、Ｒｙはメチルである；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は水素であり、Ｒｚ、Ｒはメチルである。
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
３）
４）
５）
６）
７）
８）
９）
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ及びシクロプロピルから選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、
を形成する。
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、
本発明に係る第２の態様では、本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中、
Ｒ１は、下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１８）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）
（１７）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１８）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ５は、水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
Ｒ１は、下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）
（１８）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい；
５）
６）
７）
８）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ５は、水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１４）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
（１４）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｙは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立して前記Ｚ１と同じ置換基から選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
（１４）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１２）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、
（１２）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチルから選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、ＲｙはＣ１－Ｃ６アルキルである；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、
（１２）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、下記１）～９）からなる群から選択される：
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ビニル、ピペラジニル－１－イル、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、
から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され；且つＺ３及びＺ４の一方は、フッ素、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、ピペラジニル－１－イル、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、
から選択され、他方は水素、フッ素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、ビニル、ベンジル及びシクロプロピルメチレンから選択される；
３）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、及び４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は、メチル、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル及び４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択される；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、水素である；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシから選択され、Ｒｘは２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチルである；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシから選択され、Ｒｙはメチルである；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は水素であり、Ｒｚ、Ｒはメチルである。
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され；且つＺ３及びＺ４の一方は、フッ素、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、ピペラジニル－１－イル、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、
３）
４）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は、メチル、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル及び４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択される；
５）
６）
７）
８）
９）
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され、Ｒ３は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、及びシクロプロピルから選択される。
本発明に係る第３の態様では、本発明は、下記式（ＩＩ－１）又は（ＩＩ－２）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中、
それぞれのＸは独立してＮＨ、Ｏ、Ｓから選択され；
それぞれのＲ１は独立して下記１）～５）からなる群から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１５）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ；
２）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
３）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
それぞれのＸは独立してＮＨ、Ｏ、Ｓから選択され；
それぞれのＲ１は独立して下記１）～５）からなる群から選択される：
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ；
２）
３）
４）
５）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１３）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない。
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
２）
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は、独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（９）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、
（９）ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない。
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、
（９）ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
２）
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、ベンジル、シクロプロピルメチレンから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、トリフルオロメトキシから選択され、Ｚ４は、水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル、シクロプロピルメチレン又は４－ヒドロキシピペリジニルであり、Ｚ３は水素、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルであり、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、及び４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである。
１）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、トリフルオロメトキシから選択され、Ｚ４は、水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル、シクロプロピルメチレン又は４－ヒドロキシピペリジニルであり、Ｚ３は水素、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルであり、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
２）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、メチルである。
本発明に係る第４の態様では、本発明は、下記一般式（Ａ）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中、
Ｒ１は、下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１７）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５はそれらが結合している炭素原子と一緒にＮ、Ｏ又はＳ原子を含む５員環を形成する。
Ｒ１は、下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
５）
６）
７）
８）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、メチル）、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ）、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５はそれらが結合している炭素原子と一緒にＮ、Ｏ又はＳ原子を含む５員環を形成する。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１３）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｙは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立して前記Ｚ１と同じ置換基から選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
５）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１１）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチルから選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、ＲｙはＣ１－Ｃ６アルキルである；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル；
５）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～９）からなる群から選択される：
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ビニル、Ｎ－メチルピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
３）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、水素である；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシから選択され、Ｒｘは、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチルである；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され、Ｒｙは、メチルである；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、水素であり、Ｒｚ、Ｒは、メチルである。
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
３）
４）
５）
６）
７）
８）
９）
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立してメチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ４は、水素であり、Ｒ５は、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、メチル、メトキシ及びシクロプロピルから選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に
を形成する。
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に
本発明に係る第５の態様では、本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中：
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１７）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ５は、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
５）
６）
７）
８）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ５は、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１３）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｙは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立して前記Ｚ１と同じ置換基から選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
５）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１１）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチルから選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、ＲｙはＣ１－Ｃ６アルキルである；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル；
５）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は、下記１）～９）からなる群から選択される：
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ビニル、Ｎ－メチルピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され；且つＺ３及びＺ４の一方は、Ｎ－メチルピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、及びＮ－メチルピペラジニル－１－スルホニルから選択され、他方は水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル及びシクロプロピルメチレンから選択される；
３）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３はメチル、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は水素である；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシから選択され、Ｒｘは、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチルである；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され、Ｒｙはメチルである；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は水素であり、Ｒｚ、Ｒはメチルである。
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され；且つＺ３及びＺ４の一方は、Ｎ－メチルピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、及びＮ－メチルピペラジニル－１－スルホニルから選択され、他方は水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル及びシクロプロピルメチレンから選択される；
３）
４）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３はメチル、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
５）
６）
７）
８）
９）
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立してメチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルから選択され、Ｒ３は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、メチル、メトキシ、シクロプロピルから選択される。
本発明に係る第６の態様では、本発明は、下記式（ＩＩ－１）又は（ＩＩ－２）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中、
それぞれのＸは、独立してＮＨ、Ｏ、Ｓから選択され；
それぞれのＲ１は、独立して下記１）～５）からなる群から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１５）から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ；
２）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
３）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
それぞれのＸは、独立してＮＨ、Ｏ、Ｓから選択され；
それぞれのＲ１は、独立して下記１）～５）からなる群から選択される：
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ；
２）
３）
４）
５）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１３）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない。
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
２）
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は、独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（９）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、
（９）ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、及び４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない。
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、
（９）ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
２）
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、ベンジル、シクロプロピルメチレンから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、トリフルオロメトキシから選択され、Ｚ４は、水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル又はシクロプロピルメチレンであり、Ｚ３は、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである。
１）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、トリフルオロメトキシから選択され、Ｚ４は、水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル又はシクロプロピルメチレンであり、Ｚ３は、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
２）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、メチルである。
本発明に係る第７の態様では、本発明は、下記一般式（Ａ）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中、
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１７）からなる選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、シアノ、及びニトロから選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５はそれらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ又はＳ原子を含む５員環を形成する。
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
５）
６）
７）
８）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、シアノ、及びニトロから選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５はそれらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ又はＳ原子を含む５員環を形成する。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１３）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｙは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立して前記Ｚ１と同じ置換基から選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
５）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１１）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチルから選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、ＲｙはＣ１－Ｃ６アルキルである；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル；
５）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～９）からなる群から選択される：
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ビニル、Ｎ－メチルピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
３）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は水素である；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシから選択され、Ｒｘは２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチルである；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され、Ｒｙはメチルである；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は水素であり、Ｒｚ、Ｒはメチルである。
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
３）
４）
５）
６）
７）
８）
９）
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立してメチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ４は水素であり、Ｒ５はフッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ及びニトロから選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、
を形成する。
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、
本発明に係る第８の態様では、本発明は、下記式（Ｉ）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中、
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１７）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、Ｚ１と同じである上記置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、Ｚ１と同じである上記置換基から選択されてもよい、
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ５は、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロから選択される。
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、Ｚ１と同じである上記置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、Ｚ１と同じである上記置換基から選択されてもよい、
５）
６）
７）
８）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
Ｒ５は、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１３）から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｙは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立して前記Ｚ１と同じ置換基から選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
５）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１１）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘはアミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチルから選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、ＲｙはＣ１－Ｃ６アルキルである；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキルから選択される。
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル；
５）
６）
７）
８）
９）
１０）
１１）
いくつかの実施形態において、Ｒ１は下記１）～９）からなる群から選択される：
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ビニル、Ｎ－メチルピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され、且つＺ３及びＺ４の一方は、Ｎ－メチルピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニルから選択され、他方は水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル及びシクロプロピルメチレンから選択される；
３）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、及び４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、及びメトキシから選択され、Ｚ３は、メチル、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は水素である；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシから選択され、Ｒｘは２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチルである；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシから選択され、Ｒｙはメチルである；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は水素であり、Ｒｚ、Ｒはメチルである。
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され、且つＺ３及びＺ４の一方は、Ｎ－メチルピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニルから選択され、他方は水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル及びシクロプロピルメチレンから選択される；
３）
４）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、及びメトキシから選択され、Ｚ３は、メチル、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
５）
６）
７）
８）
９）
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立してメチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２は、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され、Ｒ３はメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ５は、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、及びニトロから選択される。
本発明に係る第９の態様では、本発明は、下記式（ＩＩ－１）又は（ＩＩ－２）で表される化合物、又は前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物を提供する。
式中、
それぞれのＸは、独立してＮＨ、Ｏ、Ｓから選択され；
それぞれのＲ１は、独立して下記１）～５）からなる群から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１５）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ；
２）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
３）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
それぞれのＸは、独立してＮＨ、Ｏ、Ｓから選択され；
それぞれのＲ１は、独立して下記１）～５）からなる群から選択される：
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ；
２）
３）
４）
５）
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は、独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１３）から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない。
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
２）
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は、独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（９）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、
（９）ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない。
１）
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、
（９）ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
２）
いくつかの実施形態において、それぞれのＲ１は独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、ベンジル、シクロプロピルメチレンから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、トリフルオロメトキシから選択され、Ｚ４は水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル又はシクロプロピルメチレンであり、Ｚ３はＮ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである。
１）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、トリフルオロメトキシから選択され、Ｚ４は水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル又はシクロプロピルメチレンであり、Ｚ３はＮ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
２）
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択される。
いくつかの実施形態において、Ｒ２、Ｒ３は、メチルである。
いくつかの実施形態において、前記薬学的に許容される塩は、無機酸塩又は有機酸塩であり、その中で、前記無機酸塩は塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、硫酸塩又はリン酸塩であり、前記有機酸塩はギ酸塩、酢酸塩、プロピオン酸塩、安息香酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、α－ケトグルタル酸塩、α－グリセロリン酸塩、アルキルスルホン酸塩又はアリールスルホン酸塩であり、好ましくは、前記アルキルスルホン酸塩はメチルスルホン酸塩又はエチルスルホン酸塩であり、前記アリールスルホン酸塩はベンゼンスルホン酸塩又はｐ－トルエンスルホン酸塩である。
別記されない限り、上記基及び置換基は医薬品化学の分野における一般的な意味を有する。
用語「Ｃ１－Ｃ６アルキル」は、１－６の炭素原子を含む任意の直鎖状又は分枝鎖状の基、例えばメチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｎ－ペンチル、ｔｅｒｔ－ペンチル、ｎ－ヘキシル等を意味する。
用語「Ｃ１－Ｃ３アルキル」は、１－３の炭素原子を含む任意の直鎖状又は分枝鎖状の基、例えばメチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル等を意味する。
用語「酸素含有アルコキシ」は、アルキル骨格が１つ又は複数のアルコキシによって置換される基、例えば、メトキシエチル、メトキシエトキシメチル等を意味する。
例えば、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキルは、Ｃ１－Ｃ６アルキル骨格が１つ又は複数のＣ１－Ｃ６アルコキシによって置換された基、例えば、メトキシエチル、メトキシエトキシメチル等を意味する。同様に、Ｃ１－Ｃ３酸素含有アルキルは、Ｃ１－Ｃ３アルキル骨格が１つ又は複数のＣ１－Ｃ６アルコキシによって置換される基を意味する。
用語「Ｃ２－Ｃ６アルケニル」は、２－６の炭素原子を含み、且つ少なくとも１つの炭素－炭素二重結合を含む任意の直鎖状又は分枝鎖状の基、例えばビニル、１－プロペニル、２－プロペニル等を意味する。
用語「シクロＣ３－Ｃ８アルキル」は、飽和環を有する３－８員の単環系炭化水素を意味し、シクロＣ３－Ｃ８アルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどであってもよい。
用語「Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル」は、飽和環を有する３－６員の単環系炭化水素を意味し、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどであってもよい。
用語「シアノ」は－ＣＮ残基を意味する。
用語「ニトロ」は－ＮＯ２基を意味する。
用語「アルコキシ」、「シクリルオキシ」及びその誘導体は、上記のアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルキル等）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）のいずれかが、酸素原子（－Ｏ－）を介して分子の他の部分に連結したものを意味する。
用語「ヘテロアリール」は、芳香族複素環を指し、典型的には、Ｎ、Ｏ又はＳから選択される１～３個のヘテロ原子を有する５－、６－、７－、８－員の複素環である。ヘテロアリール環は、任意に芳香族及び非芳香族の炭素環並びに複素環にさらに縮合又は連結されていてもよい。前記ヘテロアリールの非限定的な例としては、例えば、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアオキサゾール、ピロリル、フェニル－ピロリル、フリル、フェニル－フリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾ－１，３－ジオキソラン（ベンゾジオキソール）、イソインドリン、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、キノリル、イソキノリル、１，２，３－トリアゾリル、１－フェニル－１，２，３－トリアゾリル、２，３－ジヒドロインドリニル、２，３－ジヒドロベンゾフラニル、２，３－ジヒドロベンゾチエニル、ベンゾピラニル、２，３－ジヒドロベンゾキサジニル、２，３－ジヒドロキノキサリニル等があげられる。
用語「複素環」（「ヘテロシクロアルキル」とも称される）は、１つ以上の炭素原子は、窒素、酸素、硫黄などのヘテロ原子によって置換された、３－、４－、５－、６－、７－員の、飽和又は部分不飽和の炭素環式環を指す。複素環の非限定的な例としては、例えばピラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピラゾリン、チアゾリン、チアゾリジン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、１，３－ジオキソラン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、モルフォリン、テトラヒドロピロリル、チオモルホリン基等があげられる。
例えば、「６員複素環」は、１つ以上の炭素原子は、窒素、酸素及び硫黄などのヘテロ原子によって置換された、６員の、飽和又は部分不飽和の炭素環式環を指す、６員複素環の非限定的な例としては、例えばピラン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、モルフォリン、チオモルホリン基等があげられる。
５員複素環の非限定的な例としては、例えばピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピラゾリン、チアゾリン、チアゾリジン、１，３－ジオキソラン等があげられる。
用語「置換されていてもよい複素環」は、上記「複素環」が１つ又は複数の「Ｃ１－Ｃ６アルキル」、「Ｃ１－Ｃ３アルキル」、「Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル」等によって置換されている。
用語「フッ素含有アルキル」は、アルキル骨格が一つ又は複数のフッ素に置換された基、例えば、フルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル等を意味する。
用語「フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル」は、Ｃ１－Ｃ６アルキル骨格が一つ又は複数のフッ素に置換された基、例えば、フルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル等を意味する。
同様に、用語「Ｃ１－Ｃ３フッ素含有アルキル」は、Ｃ１－Ｃ３アルキル骨格が一つ又は複数のフッ素に置換された基、例えば、フルオロメチル、ジフルオロエチル、トリフルオロメチル等を意味する。
用語「ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル」は、Ｃ１－Ｃ６アルキル骨格の中の一つ又は複数の炭素原子が、一つ又は複数の窒素、酸素及び硫黄などのヘテロ原子によって置換された基、例えば、
等を意味する。
用語「ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル」は、シクロＣ３－Ｃ８アルキル骨格の中の一つ又は複数の炭素原子が、一つ又は複数の窒素、酸素及び硫黄などのヘテロ原子によって置換された基、例えば、ピロリジン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、チアゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、モルフォリン、チオモルホリン基等を意味する。
用語「Ｃ１－Ｃ６アシル」は、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｈ及び－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ１－Ｃ５アルキル、例えばカルボニル、アセチル、プロピオニル、ブチリル等を意味する。
用語「スルホニル」は、－Ｓ（＝Ｏ）２－を意味する。
用語「Ｃ１－Ｃ６アルキルスルホニル」は、－Ｓ（＝Ｏ）２－Ｃ１－Ｃ６アルキル、例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、ブチルスルホニル等を意味する。
用語「アルコキシ」、「シクリルオキシ」及びその誘導体は、上記のアルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルキル等）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）のいずれかが、酸素原子（－Ｏ－）を介して分子の他の部分に連結したものを意味する。
以上から当業者にとって明らかなのは、例えば「フッ素含有酸素含有アルキル」のような名前が合成名である任意の基は、その誘導された部分、例えば、フッ素で置換された酸素含有アルキルから通常に構築されるものだと理解すべきであり、ここでアルキルは前文で定義された通りである。「フッ素含有アルコキシ」も同様である。また、例えば、「アリールアミノ」はその誘導された部分、例えば、アリールで置換されたアミノ基から通常に構築されるものだと理解すべきであり、ここでアリールは前文で定義された通りである。「ヘテロアリールアミノ」、「ヒドロキシスルホニル」、「アミノスルホニル」等の意味も同じように理解できる。
同様に例えばアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、複素環カルボニル、複素環カルボニルアミノ、シクロアルキルキシカルボニル、アルコキシカルボニル等の用語はいずれも、基を含み、ここで、アルキル、アルコキシ、アリール、Ｃ３－Ｃ７シクロアルキル及びヘテロシクリル部分が前文で定義された通りである。
一般式
の中で、用語「Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に
を形成する」は、一般式
を形成することを意味する。
用語「それぞれのＲ１は独立して下記…から選択され」は、それぞれのＲ１で表される基が同一であっても異なっていてもよいことを意味する。例えば、「一般式
の中で、それぞれのＲ１は独立して水素又はメチルから選択される」は、式（ＩＩ－１）の中でのＲ１が水素、メチルから選択され、式（ＩＩ－２）の中でのＲ１が水素、メチルから選択されることを意味する。
用語「Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して下記…から選択され」は、それぞれのＲ２、それぞれのＲ３、又はＲ２及びＲ３で表される基が同一であっても異なっていてもよいことを意味する。例えば、「一般式
の中で、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、メチルから選択される」は、式（ＩＩ－１）の中でのＲ２が水素、メチルから選択され、式（ＩＩ－１）の中でのＲ３が水素、メチルから選択され、式（ＩＩ－２）の中でのＲ２は水素、メチルから選択され、式（ＩＩ－２）の中でのＲ３は水素、メチルから選択されることを意味する。
本発明によれば、そして別途規定する場合を除き、上記の基のいずれかは、選択的にその任意自由位置に１つ又は複数の基、例えば１－６個の基によって置換されてもよい。当該基は独立してハロゲン原子、ニトロ、オキソ（＝Ｏ）、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ポリフッ化アルキル、ポリフッ化アルコキシ、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、ヒドロキシ複素環、アリール、アリール－アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール－アルキル、複素環、複素環－アルキル、Ｃ３－Ｃ７シクロアルキル、シクロアルキル－アルキル、アルキル－アリール、アルキル－ヘテロアリール、アルキル－複素環、アルキル－シクロアルキル、アルキル－アリール－アルキル、アルキル－ヘテロアリール－アルキル、アルキル－複素環－アルキル、アルキル－シクロアルキル－アルキル、アルキル－複素環－複素環、複素環－複素環、複素環－アルキル－複素環、複素環－アルキルアミノ、アルキル－複素環－アルキル－アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、複素環オキシ、アルキル－複素環オキシ、メチレンジオキシ、アルキルカルボニルキシ、アリールカルボニルキシ、シクロアルケニルキシ、複素環カルボニルキシ、アルキレンアミノキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、シクロアルキルキシカルボニル、複素環オキシカルボニル、アミノ、ウレイド、アルキルアミノ、アミノ－アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノ－複素環、ジアルキルアミノ－アルキルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、二アリールアミノ、複素環アミノ、アルキル－複素環アミノ、アルキル－複素環カルボニル、カルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、複素環カルボニルアミノ、アルキル－複素環カルボニルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、複素環アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ－アルキルアミノ、アルコキシカルボニル複素環－アルキルアミノ、アルコキシ－アリール－アルキル、ヒドロキシアミノ－カルボニル、アルコキシイミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、複素環スルホニルアミノ、カルボニル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、複素環カルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、複素環アミノスルホニル、アリールチオ、アルキルチオ、ホスホネート基、及びアルキルホスホネート基からなる群より選択される。
さらに、場合によっては、上記置換基はそれぞれさらに１つ又は複数の上記挙げれられた基によって置換されていてもよい。
用語「酸素含有置換又は非置換５～７員環」又は「窒素含有置換又は非置換５～７員環」
は、１つ以上の炭素原子が、酸素又は窒素によって置換された、５－、６－又は７－員の、飽和又は部分不飽和の炭素環式環を指す。非限定的な例としては、例えばピラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、１，３－ジオキソラン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロピロリル、ヘキサメチレンイミン等があげられる。
は、１つ以上の炭素原子が、酸素又は窒素によって置換された、５－、６－又は７－員の、飽和又は部分不飽和の炭素環式環を指す。非限定的な例としては、例えばピラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、１，３－ジオキソラン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロピロリル、ヘキサメチレンイミン等があげられる。
用語「置換又は非置換の、１～２個のヘテロ原子を有する３～７員環」は、１つ又は二つの炭素原子が、例えば窒素、酸素及び硫素のヘテロ原子によって置換された、３－、４－、５－、６－又は７－員の、飽和又は部分不飽和の炭素環式環を指す。非限定的な例としては、例えばピラン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、１，３－ジオキソラン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、テトラヒドロピロリル、ヘキサメチレンイミン等があげられる。
本明細書では、別記されない限り、用語「プロドラッグ」は、生物学的条件下（インビトロ又はインビボ）で加水分解され、酸化され、又はその他の反応により、本発明の化合物を提供することができる誘導体を指す。生物学的条件下での反応後にのみ、プロドラッグは活性化合物となり、又はそれらはそれらの非反応の形態で活性を有する。プロドラッグを調製するために、よく知られた方法、例えば、Ｂｕｒｇｅｒ’ｓ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ａｎｄ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ （１９９５） １７２－１７８，９４９－９８２ （Ｍａｎｆｒｅｄ Ｅ． Ｗｏｌｆｆ編，第５版）に記載される方法が一般に使用することができる。
本明細書で使用されるように、用語「式（Ａ）、（Ｉ）、（ＩＩ－１）又は（ＩＩ－２）で示される化合物の、薬学的に許容される塩」の例としては、薬学的に許容されるアニオンを形成する有機酸から形成される有機酸付加塩であり、ギ酸塩、酢酸塩、プロピオン酸塩、安息香酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、α－ケトグルタル酸塩、α－グリセロリン酸塩、アルキルスルホン酸塩又はアリールスルホン酸塩を含むが、これらに限定されず、好ましくは、前記アルキルスルホン酸塩は、メチルスルホン酸塩又はエチルスルホン酸塩であり、前記アリールスルホン酸塩は、ベンゼンスルホン酸塩又はパラトルエンスルホン酸塩である。適当な無機塩も形成され、前記無機塩は、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硝酸塩、重炭酸塩、炭酸塩、硫酸塩又はリン酸塩などを含むが、これらに限定されない。
薬学的に許容される塩は、例えば、十分な量の塩基性化合物と、薬学的に許容されるアニオンを提供する適切な酸とを反応させるなど、当業者に周知の標準的な手順を用いて得ることができる。
本明細書で使用される「治療」という用語は、一般に、所望の薬理学的及び／又は生理学的効果を得ることを意味する。該効果は、疾患又はその症状を完全に又は部分的に予防することによって、予防的であってもよく、及び／又は、疾患及び／又は疾患に起因する副作用を部分的又は完全に安定化又は治癒することによって、治療的であってもよい。本明細書で使用される「治療」は、患者の疾患に対するいかなる治療も含まれ、（ａ）疾患又は症状に感染しやすいが、疾患と診断されていない患者に生じる疾患又は症状を予防すること、（ｂ）疾患の症状を抑制する、即ち、その進行を阻止すること、又は（ｃ）疾患の症状を緩和する、すなわち、疾患又は症状の退化を引き起こすことを含む。
本発明の１つの特定の態様によれば、前記化合物、その立体異性体、プロドラッグ、又は薬学的に許容される塩若しくは薬学的に許容される溶媒和物であり、前記化合物は下記実施例に記載された化合物の１つである。
別の態様では、本発明は、任意の前記態様による化合物、その立体異性体、プロドラッグ、又は薬学的に許容される塩若しくは薬学的に許容される溶媒和物、及び任意の薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物を提供する。
いくつかの実施形態において、前記医薬組成物は、ＥＧＦＲモノクローナル抗体をさらに含む。
いくつかの実施形態において、前記ＥＧＦＲモノクローナル抗体は、セツキシマブ又はそのバイオシミラーである。
用語「バイオシミラー」は、セツキシマブと同一の配列を有し、物理化学的特性及び生物活性、臨床安全性・有効性がセツキシマブとも一致している抗体製品を指す。
一定量の活性成分を含有する種々の医薬品組成物を製造する方法は、公知であるか、又は本発明の開示から当業者にとって自明である。ＲＥＭＩＮＧＴＯＮ’Ｓ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬ ＳＣＩＥＮＣＥＳ， Ｍａｒｔｉｎ， Ｅ．Ｗ．， ｅｄ．， Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ， １９ｔｈ ｅｄ．（１９９５）に記載されているように、前記医薬品組成物の製造方法は、適切な薬学賦形剤、担体、希釈剤等を配合することを包含する。
本発明の医薬品製剤は、従来の混合、溶解又は凍結乾燥方法を含む公知の方法で製造される。本発明の化合物は、医薬品組成物とし、選択された特定の投与方式に適した様々な経路、例えば経口又は非経口（静脈内、筋内、局所又は皮下経路を介して）により患者に投与することができる。
そのため、本発明の化合物は、薬学的に許容される担体（例えば、不活性希釈剤又は同化可能な可食担体）と組み合わせて、全身投与、例えば、経口的に投与することができる。それらはハード又はソフトシェルゼラチンカプセルに封入されてもよく、加圧して錠剤にされてもよい。経口治療の投与では、活性化合物は１つ以上の賦形剤と組み合わせて、嚥下錠、頬錠、含有錠、カプセル剤、エリキシル剤、懸濁剤、シロップ、ウエハースなどの形で使用することができる。そのような組成物及び製剤は、少なくとも０．１％の活性化合物をすることが好ましい。そのような組成物及び製剤の割合は、当然、変更可能であり、所定の単位剤形の約１重量％～約９９重量％を表すことができる。そのような治療的に有用な組成物では、活性化合物の量によって、有効投与量レベルを得ることが可能である。
錠剤、トローチ、丸薬、カプセル剤などはまたバインダ、例えばトラガントガム、アラビアゴム、コーンスターチ又はゼラチン；賦形剤、例えばリン酸二カルシウム；崩壊剤、例えばコーンスターチ、ジャガイモデンプン、アルギン酸など；滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム；及び甘味剤、例えばスクロース、フルクトース、ラクトース又はアスパルテーム；或いは香味料、例えばペパーミント、ウィンターグリーン油、又はサクランボ香味料を含んでもよい。単位剤形がカプセルである場合、上記の種類の材料に加えて、それは液体担体、例えば植物油又はポリエチレングリコールを含んでもよい。様々な他の材料がコーティングとして存在してもよく、又は他の方法で固体単位剤形の物理的形態を変更してもよい。例えば、錠剤、丸薬、又はカプセルは、ゼラチン、ワックス、シェラック又は糖でコートされてもよい。シロップ又はエリキシル剤は、活性化合物、甘味剤としてのスクロース又はフルクトース、防腐剤としてのパラオキシ安息香酸メチル又はパラオキシ安息香酸プロピル、染料及び香味料（サクランボ又はオレンジ香味などの香味料）を含んでもよい。もちろん、任意単位剤形を調製する際に使用される任意の材料は薬学的に許容され、適用量で実質的に無毒性でなければならない。加えて、活性化合物は徐放製剤及び徐放装置に組み込まれてもよい。
活性化合物はまた、静脈内又は腹腔内に輸液又は注射により投与することができる。これは、活性化合物又はその塩の水溶液として調製されてもよく、必要に応じて無毒性界面活性剤と混合されてもよい。また、グリセロール、液体ポリエチレングリコール、トリアセチン、及びそれらの混合物並びに油中の分散剤を調製することができる。通常の貯蔵及び使用の条件下で、これらの製剤は微生物の増殖を防止するために防腐剤を含む。
注射又は輸液に好適な医薬剤形は、無菌注射又は輸液可能な溶液又は分散剤の即時製剤に好適な活性成分（任意でリポソームに被包される）を含む無菌水溶液又は分散剤又は無菌粉末を含んでもよい。全ての場合において、調製及び貯蔵の条件下での最終剤形は無菌で、液体で、安定でなければならない。液体担体は、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、液体ポリエチレングリコールなど）、植物油、無毒性グリセリルエステル、及びその好適な混合物を含む溶媒又は液体分散媒体とすることができる。適正な流動性は、例えば、リポソームの形成により、分散物の場合、要求される粒子サイズの維持により、又は界面活性剤の使用により維持することができる。それは、様々な抗菌剤及び抗真菌薬（例えば、パラオキシ安息香酸メチル、クロロブタノール、フェノール、ソルビン酸、チメロサールなど）により、微生物防止の役割を果たしてもよい。多くの場合、等張剤、例えば糖、バッファー又は塩化ナトリウムを含むことが好ましい。吸収を遅延させる作用物質の組成物（例えば、モノステアリン酸アルミニウム及びゼラチン）を使用することにより、注射用組成物の長期吸収が得ることが可能である。
無菌注射液は、所望量の上記活性化合物を好適な溶媒中で、必要に応じて上記で挙げられた他の様々な成分と配合し、その後、濾過により滅菌することにより調製される。無菌注射用溶液の調製のための無菌粉末の場合、好ましい調製方法は、真空乾燥及び凍結乾燥技術であり、それにより、活性成分と無菌ろ過溶液中にあらかじめ存在する成分の中の必要な成分との粉末が生成されることになる。
有用な固体担体としては、破砕された固体（例えばタルク、粘土、微結晶セルロース、シリカ、アルミナなど）を含む。有用な液体担体としては、水、エタノール又はエチレングリコール又は水－エタノール・グリコール混合物を含む。本発明の化合物は、必要に応じて無毒性の界面活性剤の存在下で、有効な含有量で溶解又は分散させることができる。所定の用途に応じた特性を最適化するために、アジュバント（例えば、香味料）及び他の抗菌剤を添加してもよい。
粘着付与剤（例えば、合成されたポリマー、脂肪酸、脂肪酸塩及びエステル、脂肪アルコール、変性セルロース又は変性無機材料）は、液体担体とともに使用して、使用者の皮膚上に直接使用するための塗布可能なペースト、ゲル、軟膏剤及びセッケンを形成することができる。
化合物又はその活性塩又は誘導体の治療に要求される量は、選択された特定の塩だけでなく、投与方法、治療される疾患の性質並びに患者の年齢及び状態に依存し、最終的には現場にいる医師又は臨床医の決断に依存する。
上記製剤は、ヒト及び他の哺乳類の体への投与に好適な、単位用量を含む物理分散された単位剤形で提供可能である。単位剤形はカプセル又は錠剤、又は多くのカプセル又は錠剤とすることができる。関連する具体的治療によれば、単位用量中の活性成分の量は、約０．１～約１０００ミリグラムの間又はそれ以上で変動し、又は調整され得る。
さらに、乳リポソーム、ミクロスフェア及びナノスフェアなどの各種類の新規薬剤剤形における適用も、例えば、ポリマーミセル（ｐｏｌｙｍｅｒｉｃｍｉｃｅｌｌｅｓ）、ナノエマルジョン（ｎａｎｏｅｍｕｌｓｉｏｎ）、サブミクロンエマルジョン（ｓｕｂｍｉｃｒｏｅｍｕｌｓ）、マイクロカプセル（ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅ）、ミクロスフェア（ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅ）、リポソーム（ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ）及び脂質小胞（ｎｉｏｓｏｍｅｓ）（非イオン性界面活性剤小胞ともいう）などを含む微粒子分散システムの使用により製造された薬剤も含まれている。
別の態様では、本発明は、下記のステップを含む、任意の前記態様による化合物の調製方法をさらに提供する。
反応条件：
（ａ）酸性又は塩基性条件下でのアミン系化合物のヘテロアリールクロリドに対する求核置換反応；
（ｂ）金属パラジウム触媒によるヘテロアリールクロリドとアミン系化合物との炭素窒素結合によるカップリング反応、又は酸性条件下でのアミン系化合物のヘテロアリールクロリドに対する求核置換反応；
ただし、前記ヘテロアリールクロリドは、下記のタイプを含む（Ｐは保護基、例えば、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｔ－ブトキシカルボニル（ＢＯＣ）、９－フルオレンメトキシカルボニル（ＦＭＯＣ）、ベンジル（Ｂｎ）、ｐ－メトキシベンジル（ＰＭＢ）、ベンゼンスルホニル、ｐ－トルエンスルホニル、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭ）、アセチル（Ａｃ）、トリフェニルメチル誘導体保護基を表す）：
（ａ）酸性又は塩基性条件下でのアミン系化合物のヘテロアリールクロリドに対する求核置換反応；
（ｂ）金属パラジウム触媒によるヘテロアリールクロリドとアミン系化合物との炭素窒素結合によるカップリング反応、又は酸性条件下でのアミン系化合物のヘテロアリールクロリドに対する求核置換反応；
ただし、前記ヘテロアリールクロリドは、下記のタイプを含む（Ｐは保護基、例えば、ベンジルオキシカルボニル（Ｃｂｚ）、ｔ－ブトキシカルボニル（ＢＯＣ）、９－フルオレンメトキシカルボニル（ＦＭＯＣ）、ベンジル（Ｂｎ）、ｐ－メトキシベンジル（ＰＭＢ）、ベンゼンスルホニル、ｐ－トルエンスルホニル、２－（トリメチルシリル）エトキシメチル（ＳＥＭ）、アセチル（Ａｃ）、トリフェニルメチル誘導体保護基を表す）：
前記アミン系化合物は、置換又は非置換の５員又は６員の複素環式アミン、アニリン及びその誘導体、Ｃ１～Ｃ６アルキルアミン、Ｃ３～Ｃ７シクロアルキルアミン、Ｃ１～Ｃ６酸素含有アルキルアミン、Ｃ３～Ｃ７酸素含有シクロアルキルアミンからなる群から選択され、詳細については前述した通りである。
前記金属パラジウム触媒は、酢酸パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロリド、［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウムジクロリド、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムから選択され；前記塩基性条件とは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのいずれかが存在している条件を意味し；前記酸性条件とは、酢酸、トリフルオロ酢酸、塩酸、メタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、カンフルスルホン酸のいずれかが存在している条件を意味する。
別の態様では、本発明は、下記のステップを含む、任意の前記態様による化合物の調製方法をさらに提供する。
反応条件：
（ａ）酸性又は塩基性条件での求核置換反応；
（ｂ）金属パラジウム触媒によるカップリング反応、又は酸性条件での求核置換反応；
ただし、
前記金属パラジウム触媒は、酢酸パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロリド、［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウムジクロリド、及びトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムから選択され；
前記塩基性条件とは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのいずれかが存在している条件を意味し；
前記酸性条件とは、酢酸、トリフルオロ酢酸、塩酸、メタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、カンフルスルホン酸のいずれかが存在している条件を意味し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の定義は、詳しくは前述した通りである。
（ａ）酸性又は塩基性条件での求核置換反応；
（ｂ）金属パラジウム触媒によるカップリング反応、又は酸性条件での求核置換反応；
ただし、
前記金属パラジウム触媒は、酢酸パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロリド、［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウムジクロリド、及びトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムから選択され；
前記塩基性条件とは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのいずれかが存在している条件を意味し；
前記酸性条件とは、酢酸、トリフルオロ酢酸、塩酸、メタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、カンフルスルホン酸のいずれかが存在している条件を意味し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の定義は、詳しくは前述した通りである。
別の態様では、本発明は、任意の前記態様による化合物、その立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物、並びに任意の薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む、医薬組成物を提供する。
いくつかの実施形態において、前記医薬組成物は、ＥＧＦＲモノクローナル抗体をさらに含む。
いくつかの実施形態において、前記ＥＧＦＲモノクローナル抗体は、セツキシマブ又はそのバイオシミラーである。
別の態様では、本発明は、ＥＧＦＲキナーゼにより媒介されるがん及び他の疾患の予防及び／又は治療に用いられる薬剤の調製、特に、肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）の予防及び／又は治療に用いられる薬剤の調製、特に、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ突然変異、Ｌ８５８Ｒ突然変異、Ｔ７９０Ｍ突然変異、Ｃ７９７Ｓ突然変異又はその複合突然変異型の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）の予防及び／又は治療に用いられる薬剤の調製、最も好ましくは、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ単一突然変異、Ｌ８５８Ｒ単一突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異又はＬ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）の予防及び／又は治療に用いられる薬剤の調製における、任意の前記態様による化合物、その立体異性体、そのプロドラッグ、又はその薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物、及び当該化合物を含む医薬組成物の使用をさらに提供する。
別の態様では、本発明は、必要がある被験者へ、予防及び／又は治療のための有効量の、上記化合物又はその立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物、又は上記医薬組成物を投与することを含む、ＥＧＦＲキナーゼにより媒介されるがん及び他の疾患を予防及び／又は治療する方法をさらに提供する。
いくつかの実施形態において、前記方法は、肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療することに用いられる。
いくつかの実施形態において、前記方法は、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ突然変異、Ｌ８５８Ｒ突然変異、Ｔ７９０Ｍ突然変異、Ｃ７９７Ｓ突然変異又はその複合突然変異型の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療することに用いられる。
いくつかの実施形態において、前記方法は、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ単一突然変異、Ｌ８５８Ｒ単一突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異又はＬ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療することに用いられる。
別の態様では、本発明は、ＥＧＦＲキナーゼにより媒介されるがん及び他の疾患を予防及び／又は治療するため、好ましくは、肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療するため、より好ましくは、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ突然変異、Ｌ８５８Ｒ突然変異、Ｔ７９０Ｍ突然変異、Ｃ７９７Ｓ突然変異又はその複合突然変異型の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療するため、最も好ましくは、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ単一突然変異、Ｌ８５８Ｒ単一突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異又はＬ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療するための、上記化合物又はその立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物、又は上記医薬組成物をさらに提供する。
本発明においては、「被験者」とは、脊椎動物を意味する。ある実施形態において、脊椎動物とは哺乳動物を指す。哺乳動物には、家畜（ウシなど）、ペット（ネコ、イヌ及びウマなど）、霊長類、マウス、及びラットが含まれるが、これらに限定されない。ある実施形態において、哺乳動物はヒトを指す。
本発明において、「有効量」とは、必要な用量及び時間で所望の治療又は予防効果を達成するのに有効な量を意味する。本発明に係る物質／分子の「治療有効量」は、個体の疾患状態、年齢、性別及び体重、並びに、当該物質／分子が個体において所望の応答を誘発する能力などの要因によって変わり得る。治療有効量は、任意の毒性又は有害な結果よりも大きい当該物質／分子の治療上の有利な効果を有する量も含む。「予防有効量」は、必要な用量及び時間で所望の予防効果を達成する有効な量を意味する。必ずしもそうとは限らないが、予防用量は、疾患の発症前又は疾患の初期に被験者へ投与されるので、予防有効量は、治療有効量よりも少なくなり得る。がんの場合は、薬物の治療有効量は、がん細胞の数を減少させ；腫瘍の体積を縮小させ；周辺の器官へのがん細胞の浸潤を阻害し（すなわち、ある程度で減速させる、好ましくは停止させる）；腫瘍の転移を阻害し（すなわち、ある程度で減速させる、好ましくは停止させる）；腫瘍の増殖をある程度で阻害し；及び／又はがんに関連する１つ以上の症状をある程度で軽減することができる。
実験部
下記にかかる実施例は、本明細書で記載される方法又は当技術分野で知られている他の方法を用いて本発明の化合物を合成した。
下記にかかる実施例は、本明細書で記載される方法又は当技術分野で知られている他の方法を用いて本発明の化合物を合成した。
一般的精製及び分析方法
プレコートシリカゲルプレートＧＦ２５４（青島海洋化工場）上での薄層クロマトグラフィーを行った。シリカゲル（３００－４００メッシュ、烟台市芝罘区黄務シリカゲル開発試剤工場）で、中圧下、カラムクロマトグラフィーを実施し、又はＩＳＣＯ Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００迅速精製システムにより、プレパックシリカゲルカートリッジ（ＩＳＣＯ又はＷｅｌｃｈ）を用いることにより、カラムクロマトグラフィーを行った。
成分はＵＶ光（λ：２５４ｎｍ）及びヨウ素蒸気により現像した。必要とあれば、化合物を分取ＨＰＬＣによりしＷａｔｅｒｓ Ｓｙｍｍｅｔｒｙ Ｃ１８（１９×５０ｍｍ、５μｍ）カラム又はＷａｔｅｒｓ Ｘ Ｔｅｒｒａ ＲＰ １８（３０×１５０ｍｍ、５μｍ）カラムにより精製し、９９６ Ｗａｔｅｒｓ ＰＤＡ検出器付きＷａｔｅｒｓ分取ＨＰＬＣ ６００及びＭｉｃｒｏｍａｓｓ ｍｏｄ．ＺＭＤシングル四重極型質量分析計（エレクトロスプレーイオン化、陽イオンモード）を用いることにより検出した。
方法１：相Ａ：０．１％ ＴＦＡ／ＭｅＯＨ （９５／５）；相Ｂ：ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（９５／５）。勾配：８分間で１０～９０％Ｂ、２分間で９０％Ｂを保持する。流速：２０ｍＬ／ｍｉｎ。
方法２：相Ａ：０．０５％ ＮＨ４ＯＨ／ＭｅＯＨ（９５／５）；相Ｂ：ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（９５／５）。勾配：８分間で１０～１００％Ｂ、２分間で１００％Ｂを保持する。流速：２０ｍＬ／ｍｉｎ。
６００ＭＨｚで動作するＢｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ６００核磁気共鳴分光装置により、１Ｈ－ＮＭＲスペクトルを記録した。化学シフト（δ）をパーツ・パー・ミリオン（ｐｐｍ）で、カップリング定数（Ｊ）をＨｚで報告した。テトラメチルシランのシグナルを参照として使用した（δ＝０ｐｐｍ）。下記略語をピークの分割について使用する：ｓ＝シングレット；ｂｒ．ｓ．＝ブロードシグナル；ｄ＝ダブル；ｔ＝トリ；ｍ＝マルチプル；ｄｄ＝ダブルダブレット。
エレクトロスプレーイオン化（ＥＳＩ）マススペクトルをＦｉｎｎｉｇａｎ ＬＣＱイオントラップにより取得した。
プレコートシリカゲルプレートＧＦ２５４（青島海洋化工場）上での薄層クロマトグラフィーを行った。シリカゲル（３００－４００メッシュ、烟台市芝罘区黄務シリカゲル開発試剤工場）で、中圧下、カラムクロマトグラフィーを実施し、又はＩＳＣＯ Ｃｏｍｂｉｆｌａｓｈ Ｒｆ２００迅速精製システムにより、プレパックシリカゲルカートリッジ（ＩＳＣＯ又はＷｅｌｃｈ）を用いることにより、カラムクロマトグラフィーを行った。
成分はＵＶ光（λ：２５４ｎｍ）及びヨウ素蒸気により現像した。必要とあれば、化合物を分取ＨＰＬＣによりしＷａｔｅｒｓ Ｓｙｍｍｅｔｒｙ Ｃ１８（１９×５０ｍｍ、５μｍ）カラム又はＷａｔｅｒｓ Ｘ Ｔｅｒｒａ ＲＰ １８（３０×１５０ｍｍ、５μｍ）カラムにより精製し、９９６ Ｗａｔｅｒｓ ＰＤＡ検出器付きＷａｔｅｒｓ分取ＨＰＬＣ ６００及びＭｉｃｒｏｍａｓｓ ｍｏｄ．ＺＭＤシングル四重極型質量分析計（エレクトロスプレーイオン化、陽イオンモード）を用いることにより検出した。
方法１：相Ａ：０．１％ ＴＦＡ／ＭｅＯＨ （９５／５）；相Ｂ：ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（９５／５）。勾配：８分間で１０～９０％Ｂ、２分間で９０％Ｂを保持する。流速：２０ｍＬ／ｍｉｎ。
方法２：相Ａ：０．０５％ ＮＨ４ＯＨ／ＭｅＯＨ（９５／５）；相Ｂ：ＭｅＯＨ／Ｈ２Ｏ（９５／５）。勾配：８分間で１０～１００％Ｂ、２分間で１００％Ｂを保持する。流速：２０ｍＬ／ｍｉｎ。
６００ＭＨｚで動作するＢｒｕｋｅｒ Ａｖａｎｃｅ ６００核磁気共鳴分光装置により、１Ｈ－ＮＭＲスペクトルを記録した。化学シフト（δ）をパーツ・パー・ミリオン（ｐｐｍ）で、カップリング定数（Ｊ）をＨｚで報告した。テトラメチルシランのシグナルを参照として使用した（δ＝０ｐｐｍ）。下記略語をピークの分割について使用する：ｓ＝シングレット；ｂｒ．ｓ．＝ブロードシグナル；ｄ＝ダブル；ｔ＝トリ；ｍ＝マルチプル；ｄｄ＝ダブルダブレット。
エレクトロスプレーイオン化（ＥＳＩ）マススペクトルをＦｉｎｎｉｇａｎ ＬＣＱイオントラップにより取得した。
別記されない限り、最終的な化合物は高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）で測定したところ、全て、均質であった（純度９５％以上）。化合物の純度を評価するために使用するＨＰＬＣ－ＵＶ－ＭＳ分析は、イオントラップＭＳ装置とＨＰＬＣシステムＳＳＰ４０００（Ｔｈｅｒｍｏ Ｓｅｐａｒａｔｉｏｎ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ）の組み合わせにより実施し、前記ＨＰＬＣシステムはオートサンプラーＬＣ Ｐａｌ（ＣＴＣ Ａｎａｌｙｔｉｃｓ）及びダイオードアレイＵＶ６０００ＬＰ検出器（２１５－４００ｎｍでＵＶ検出）を備える。Ｘｃａｌｉｂｕｒ１．２ソフトウェア（Ｆｉｎｎｉｇａｎ）を用いて装置の制御、データ取得及び処理を行う。ＨＰＬＣクロマトグラフィーを室温で１ｍＬ／ｍｉｎの流速で、Ｗａｔｅｒｓ Ｘ Ｔｅｒｒａ ＲＰ１８ カラム（４．６×５０ｍｍ；３．５μｍ）を用いて実施した。移動相Ａは酢酸アンモニウム５ｍＭバッファー溶液（酢酸を用いてｐＨ５．５に調整した）：アセトニトリル９０：１０とし、移動相Ｂは５ｍＭ酢酸アンモニウムバッファー溶液（酢酸を用いてｐＨ５．５に調整した）：アセトニトリル１０：９０とし；０～１００％Ｂの勾配を７分間、その後、リバランスまで、１００％Ｂを２分間保持した。
試薬の精製は、Ｐｕｒｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ（Ｐｅｒｒｉｎ，ＤＤ，Ａｒｍａｒｅｇｏ，ＷＬＦ 及び Ｐｅｒｒｉｎｓ Ｅｄｓ，ＤＲ； Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓ： Ｏｘｆｏｒｄ，１９８０）を参照にして行う。石油エーテルは６０－９０℃の留分であり、酢酸エチル、メタノール、塩化メチレンはすべて分析グレードである。
発明を実施するための形態
以下、具体的な実施例をもって本発明の実施態様を詳細に説明する。しかし、それらは本発明を制限するものと解釈してはならない。
以下、具体的な実施例をもって本発明の実施態様を詳細に説明する。しかし、それらは本発明を制限するものと解釈してはならない。
化合物は、以下の３つの類に分類できる：
ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５は前記の通りであり、Ｘ＝ＮＨ、Ｏ又はＳである。
合成プロセスに係る一部の原料及び中間体は、以下の通りである。
１．
としては、２－フルオロ－４－ヒドロキシアセトフェノン（ｃａｓ：９８６１９－０７－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）からパラジウム炭素、水素により還元して３－フルオロ－４－エチルフェノールになり、さらに３－フルオロ－４－エチル－６－ニトロフェノールに硝化して、さらにヨウ化メチル（ｃａｓ：７４－８８－４、Ｘｉａｙａ Ｒｅａｇｅｎｔ、中国山東）と反応して３－フルオロ－４－エチル－６－ニトロアニソールを得て、さらにＮ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１，３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）と反応して３－（Ｎ－メチルピペラジニル）－４－エチル－６－ニトロアニソールを得て、最終にニトロを還元して得られた。
３－フルオロ－４－エチル－６－ニトロアニソールからニトロを還元して
が得られた。
類似した方法により下記の中間体が得られた：
かかる原料は以下の通りである：３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピロリジン（ｃａｓ：６４０２１－８３－６、ＴＣＩ、上海）、４－ジメチルアミノピペリジン（ｃａｓ：５０５３３－９７－６、Ａｃｃｅｌａ、上海）、１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）、エタノールアミン（ｃａｓ：１４１－４３－５、Ａｌａｄｄｉｎ、上海）、Ｎ，Ｎ－ジメチルエチレンジアミン（ｃａｓ：１０８－００－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、Ｎ，Ｎ、Ｎ’－三メチルエチレンジアミン（ｃａｓ：１４２－２５－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、２－オキサ－６－アザスピロ［３．３］ヘプタン（ｃａｓ：１７４－７８－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、２－メチル－２，６－ジアザスピロ［３．３］ヘプタン（ｃａｓ：１２０３５６７－１１－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、ｔｅｒｔ－ブチル４－（ピペリジニル－４－イル）ピペラジニル－１－カルボキシレート（ｃａｓ：２０５０５９－２４－１、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、１－（１－メチルピペリジニル－４－イル）ピペラジン（ｃａｓ：２３９９５－８８－２、百霊威、上海）、２－メチル－２、７－ジアザスピロ［３．５］ノナン二塩酸塩（ｃａｓ：１６１００２８－４２，６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、１－（１－メチルアゼチジン－３－イル）ピペラジン（ｃａｓ：８６４３５０－８１－２、百霊威、上海）、１－ｔ－ブトキシカルボニル－３－（１－ピペラジニル）アゼチジン（ｃａｓ：１７８３１１－４８－３、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
２．
としては、１－フルオロ－５－メトキシ－２－メチル－４－ニトロベンゼン（ｃａｓ：３１４２９８－１３－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とＮ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）とを反応して１－（Ｎ－メチルピペラジニル）－５－メトキシ－２－メチル－４－ニトロベンゼンを得て、さらにニトロを還元して得られた。類似した方法により下記の中間体が得られた：
かかる原料は以下の通りである：３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピロリジン（ｃａｓ：６４０２１－８３－６、ＴＣＩ、上海）、４－ジメチルアミノピペリジン（ｃａｓ：５０５３３－９７－６、Ａｃｃｅｌａ、上海）、１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）、５－フルオロ－２－ニトロアニソール（ｃａｓ：４４８－１９－１、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、２－エトキシ－４－フルオロ－１－ニトロベンゼン（ｃａｓ：２８９８７－４４－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、パラフルオロニトロベンゼン（ｃａｓ：３５０－４６－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、４－（１－ピロリジニル）ピペリジン（ｃａｓ：５００４－０７－９、Ａｃｃｅｌａ、上海）、モルホリン（ｃａｓ：１１０－９１－８、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、Ｎ，Ｎ、Ｎ’－トリメチルエチレンジアミン（ｃａｓ：１４２－２５－６、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、４－ヒドロキシピペリジン（ｃａｓ：５３８２－１６－１、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、１－メチル－３－アミノピロリジン（ｃａｓ：１，３２２０－２７－４、書亜、上海）、Ｎ，Ｎ’－ジメチル－３－アミノピロリジン（ｃａｓ：６４０２１－８３－６、ＴＣＩ、上海）、２－メトキシ－３－ニトロ－６－クロロピリジン（ｃａｓ：４０８５１－９１－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、２－フルオロ－５－ニトロピリジン（ｃａｓ：４５６－２４－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、２－クロロ－４－メトキシ－５－ニトロピリジン（ｃａｓ：６０７３７３－８３－１、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、２－クロロ－４－メトキシ－５－ニトロピリミジン（ｃａｓ：２８２１０２－０７－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、３、４、５－トリフルオロニトロベンゼン（ｃａｓ：６６６８４－５８－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、２、３、４－トリフルオロニトロベンゼン（ｃａｓ：７７１－６９－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３．
としては、３－フルオロ－５－ヒドロキシピリジン（ｃａｓ：２０９３２８－５５－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）から硝化して３－フルオロ－５－ヒドロキシ－６－ニトロピリジンを得て、さらにヨウ化メチル（ｃａｓ：７４－８８－４、Ｘｉａｙａ Ｒｅａｇｅｎｔ、中国山東）と反応して３－フルオロ－５－メトキシ－６－ニトロピリジンを得て、さらにＮ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）と反応して
を得て、さらにニトロを還元して得られた。
４．
としては、２，６－ジクロロ－３－ニトロピリジンとメトキシナトリウム（ｃａｓ：１２４－４１－４、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）とを反応して２－メトキシ－３－ニトロ－６－クロロピリジンを得て、さらに１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）と反応して
を得て、さらにアミノを還元して得られた。
は、類似した方法により、２，６－ジクロロ－３－ニトロ－５－メチルピリジンから得られた。
５．
としては、
と液体臭素（ｃａｓ：７７２，６－９５－６、Ｓｉｎｏｐｈａｒｍ、上海）とを反応して
を得て、さらにビニルボロン酸ピナコールエステル（ｃａｓ：７５９２７－４９－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）と反応して
を得て、さらにニトロ及び二重結合を還元して得られた。
６．
としては、１－ブロモ－２－フルオロ－４－トリフルオロメトキシベンゼン（ｃａｓ：１６８９７１－６８－４、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）から硝化して２－トリフルオロメトキシ－４－フルオロ－５－ブロモニトロベンゼンを得、さらに１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）と反応して
を得て、さらにニトロを還元するとともに、脱臭素化を行って得られた。
７．
としては、
とビニルボロン酸ピナコールエステル（ｃａｓ：７５９２７－４９－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とを反応して
を得て、さらにニトロ及び二重結合を還元して得られた。
８．
としては、
からニトロを還元して得られた。
９．
としては、２－フルオロ－４－メトキシベンズアルデヒド（ｃａｓ：３３１－６４－６）から硝化して２－フルオロ－４－メトキシ－５－ニトロベンズアルデヒドを得て、さらに還元して２－フルオロ－４－メトキシ－５－ニトロベンジルアルコールを得て、さらに臭素化して２－フルオロ－４－メトキシ－５－ニトロベンジルブロミドとし、さらにフェニルボロン酸（ｃａｓ：９８－８０－６、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）と反応して１－ベンジル－２－フルオロ－４－メトキシ－５－ニトロベンゼンを得、さらに１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）と反応して
を得、さらにニトロを還元して得られた。フェニルボロン酸をシクロプロピルボロン酸（ｃａｓ：４１１２３５－５７－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）に変更して、類似した方法により
を得られた。
１０．
としては、４－メトキシ－３－ニトロ安息香酸（ｃａｓ：８９－４１－８、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とＮ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）とを反応して
を得て、さらにニトロを還元して得られた。下記中間体は類似した方法により得られた：
かかる原料は以下の通りである：
３－メトキシ－４－ニトロ安息香酸（ｃａｓ：５０８１－３６－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、ｐ－ニトロベンゼンスルホニルクロリド（ｃａｓ：９８－７４－８、Ａｌａｄｄｉｎ、上海）、ｍ－ニトロ安息香酸（ｃａｓ：１２１－９２－６、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）、Ｎ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、シクロプロピルアンモニア（ｃａｓ：７６５－３０－０、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
１１．
としては、４－ｔ－ブトキシカルボニルアミノアニリン（ｃａｓ：７１０２６－６６－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とシクロプロパンスルホニルクロリド（ｃａｓ：１３９６３１－６２－２、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）とを反応して
を得て、さらにｔ－ブトキシカルボニルを脱離させて得られた。
１２．
としては、ｍ－ブロモニトロベンゼン（ｃａｓ：５８５－７９－５、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）と４－ヒドロキシピペリジン（ｃａｓ：５３８２－１６－１、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）とを反応して
を得て、さらにニトロを還元して得られた。
下記中間体は類似した方法により得られた：
かかる原料は以下の通りである：
４－ブロモ－２－ニトロアニソール（ｃａｓ：３３６９６－００－３、書亜、上海）、４－ヒドロキシピペリジン（ｃａｓ：５３８２－１６－１、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）、Ｎ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、４－シアノピペリジン（ｃａｓ：４３９５－９８－６、百霊威、上海）、１－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジン（ｃａｓ：５７２６０－７１－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、４－（ピロリジン－１－イル）ピペリジン（ｃａｓ：５００４－０７－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
１３．
としては、２－ニトロ－４－メチル－５－クロロフェノール（ｃａｓ：１００２７８－７４－８、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とヨウ化メチル（ｃａｓ：７４－８８－４、Ｘｉａｙａ Ｒｅａｇｅｎｔ、中国山東）とを反応して２－ニトロ－４－メチル－５－クロロアニソールを得て、さらに４－ピリジンボロン酸（ｃａｓ：１６９２－１５－５、書亜、上海）と反応して
を得て、さらにヨウ化メチル（ｃａｓ：７４－８８－４、Ｘｉａｙａ Ｒｅａｇｅｎｔ、中国山東）と反応して
を得て、最終にニトロ及びピリジン環を還元して得られた；ヨウ化メチルをブロモイソプロパン（ｃａｓ：７５－２６－３、Ｍａｃｋｌｉｎ、上海）に変更して類似した方法により
を得た。
１４．
としては、ｐ－ニトロフェネチルアルコール（ｃａｓ：１００－２７－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）と１，３－ジブロモ－５，５－ジメチルヒダントイン（ｃａｓ：７７－４８－５、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とを反応して２－ブロモ－４－ニトロフェネチルアルコールを得、さらにメタンスルホニルクロリド（ｃａｓ：１２４－６３－０、Ｘｉａｙａ Ｒｅａｇｅｎｔ、中国山東）と反応して２－ブロモ－４－ニトロフェネチルアルコールメタンスルホネートを得て、引き続き、メチルアリルアミン（ｃａｓ：６２７－３７－２、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）と反応させて
を得て、さらにＨｅｃｋ反応により
に転化し、最終にニトロ及び二重結合を還元して得られた。
１５．
としては、６－フルオロ－３，４－ジヒドロ－１（２Ｈ）－イソキノリノン（ｃａｓ：２１４０４５－８４－８、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とヨウ化メチル（ｃａｓ：７４－８８－４、Ｘｉａｙａ Ｒｅａｇｅｎｔ、中国山東）とを反応して２－メチル－６－フルオロ－３，４－ジヒドロ－１（２Ｈ）－イソキノリノンを得て、さらに発煙硝酸（ｃａｓ：７６９７－３７－２、Ｈｕｓｈｉ、上海）と反応して２－メチル－６－フルオロ－７－ニトロ－３，４－ジヒドロ－１（２Ｈ）－イソキノリノンを得て、さらにカルボニルを還元して２－メチル－６－フルオロ－７－ニトロ－１，２，３，４－テトラヒドロイソキノリンを得て、最終にニトロを還元して得られた；
としては、６－クロロ－３，４－ジヒドロ－１（２Ｈ）－イソキノリノン（ｃａｓ：２２２４６－０２－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）から類似した方法により得られた；
としては、３－（トリフルオロメトキシ）フェニルアセトニトリル（ｃａｓ：１０８３０７－５６－８、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）を還元して２－（３－トリフルオロメトキシフェニル）エチルアミンを得て、さらにクロロ蟻酸エチル（ｃａｓ：５４１－４１－３、Ｘｉａｙａ Ｒｅａｇｅｎｔ、中国山東）と反応して２－（３－トリフルオロメトキシフェニル）エチルアミノギ酸エステルを得て、さらにトリフルオロメタンスルホン酸無水物（ｃａｓ：３５８－２３－６、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）の作用により６－トリフルオロメトキシ－３，４－ジヒドロ－１（２Ｈ）－イソキノリノンを得て、さらに類似した方法により得られた；ｍ－トリフルオロメチルフェニルアセトニトリル（ｃａｓ：２３３８－７６－３、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）から類似した方法により
を得た；２－メチル－６－フルオロ－７－ニトロ－３，４－ジヒドロ－１（２Ｈ）－イソキノリノンとメタノール（ｃａｓ：６７－５６－１、Ｈｕｓｈｉ、上海）とを反応して２－メチル－６－メトキシ－７－ニトロ－３，４－ジヒドロ－１（２Ｈ）－イソキノリノンを得て、さらに類似した方法により
を得た。
１６．
は、６－ニトロキノキサリン（ｃａｓ：６６３９－８７－８、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）と塩酸ヒドロキシルアミン（ｃａｓ：５４７０－１１－１、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）とを反応して５－アミノ－６－ニトロキノキサリンを得て、さらに５－クロロ－６－ニトロキノキサリンに転化し、さらにＮ－メチルメタンスルホン酸アミド（ｃａｓ：１１８４－８５－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）と反応して
を得て、最終にニトロを還元して得られた。下記中間体は類似した方法により得られた：
かかる原料は以下の通りである：メチルアミン（ｃａｓ：７４－８９－５、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、エチルアミン（ｃａｓ：７５－０４－７、Ａｌａｄｄｉｎ、上海）、イソプロピルアミン（ｃａｓ：７５－３１－０、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、シクロプロピルアミン（ｃａｓ：７６５－３０－０、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、トリフルオロメタンスルホニルクロリド（ｃａｓ：４２１－８３－０、Ａｌａｄｄｉｎ、上海）、エタンスルホニルクロリド（ｃａｓ：５９４－４４－５、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、イソプロパンスルホニルクロリド（ｃａｓ：１０１４７－３７－２、ＴＣＩ、上海）、シクロプロパンスルホニルクロリド（ｃａｓ：１３９６３１－６２－２、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、メタンスルホンアミド（ｃａｓ：３１４４－０９－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、イソプロパンメタンスルホンアミド（ｃａｓ：８１３６３－７６－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
１７．１，３－ジメチル－５－アミノピラゾール（ｃａｓ：３５２４－３２－１、百霊威、北京）。
１８．１－メチル－３－アミノピラゾール（ｃａｓ：１９０４－３１－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
１９．１－メチル－４－アミノピラゾール（ｃａｓ：６９８４３－１３－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
２０．１－メチル－４－アミノイミダゾール（ｃａｓ：７９５７８－９８－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
２１．１－メチル－４－アミノピペリジン（ｃａｓ：４１８３８－４６－４、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
２２．Ｎ，Ｎ－ジメチルエチレンジアミン（ｃａｓ：１０８－００－９、Ａｃｃｅｌａ、上海）。
２３．エタノールアミン（ｃａｓ：１４１－４３－５、Ａｌａｄｄｉｎ、上海）。
２４．ｔｒａｎｓ－１，４－シクロヘキサンジアミン（ｃａｓ：２６１５－２５－０、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
２５．
としては、３－ニトロ－４－メトキシアニリン（ｃａｓ：５７７－７２－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とブロモアセチルブロミド（ｃａｓ：５９８－２１－０、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）とを反応し、さらにジメチルアミン（ｃａｓ：１２４－４０－３、Ｍｅｒｙｅｒ、上海）と反応して
を得て、さらにニトロを還元して得られた。
２６．
としては、ｃａｓ：１１１６２２９－８４－５、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海である。
２７．３－（４－メチルピペラジニル－１－メチレン）－５－トリフルオロメチルアニリン（ｃａｓ：８５３２９６－９４－３、Ａｉｋｏｎ、江蘇）。
２８．３－トリフルオロメチル－４－（４－メチルピペラジニル－１－メチレン）－アニリン（ｃａｓ：６９４４９９－２６－８、書亜、上海）。
２９．
としては、ｐ－ニトロベンズアルデヒド（ｃａｓ：５５５－１６－８、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とＮ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）とを反応して
を得て、さらにニトロを還元して得られた。下記中間体は類似した方法により得られた：
かかる原料は以下の通りである：３－メトキシ－４－ニトロベンズアルデヒド（ｃａｓ：８０４１０－５７－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、４－メトキシ－３－ニトロベンズアルデヒド（ｃａｓ：３１６８０－０８－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、ｍ－ニトロベンズアルデヒド（ｃａｓ：９９－６１－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、Ｎ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
３０．３－アミノ－６－メチルピリジン（ｃａｓ：３４３０－１４－６、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
３１．４－アミノピリジン（ｃａｓ：５０４－２４－５、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
３２．２，４－ジクロロ－５－ブロモピリミジン（ｃａｓ：３６０８２－５０－５、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３３．２，４，５－トリクロロピリミジン（ｃａｓ：５７５０－７６－５、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
３４．２，４－ジクロロ－５－フルオロピリミジン（ｃａｓ：２９２７－７１－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３５．２，４－ジクロロ－５－トリフルオロメチルピリミジン（ｃａｓ：３９３２－９７－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３６．２，４－ジクロロ－５－シアノピリミジン（ｃａｓ：３１７７－２４－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３７．２，４－ジクロロ－５－ニトロピリミジン（ｃａｓ：４９８４５－３３－２、Ａｉｋｏｎ、上海）。
３８．２，４－ジクロロチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：１６２３４－１４－３、南京薬石、中国江蘇）。
３９．２，４－ジクロロフロ［３，２－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：９５６０３４－０７－４、Ａｉｋｏｎ、上海）。
４０．
としては、２，４－ジクロロピロロ［３，２－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：６３２００－５４－４、南京薬石、中国江蘇）と２－（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリド（ＣＡＳ：７６５１３－６９－４、ＥＦＥＢＩＯ、上海）とを反応して得られた。
４１．
は、（ｃａｓ：１２６８３９４－２１－３、Ａｉｋｏｎ、上海）である。
４２．２，４－ジクロロチエノ［２，３－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：１８７４０－３９－１、Ｎａｎｊｉｎｇ Ｃｈｅｍｌｉｎ、中国江蘇）。
４３．
は、２，４－ジクロロ－７Ｈ－ピロロ［２，３－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：９０２１３－６６－４、書亜、上海）と２－（トリメチルシリル）エトキシメチルクロリド（ＣＡＳ：７６５１３－６９－４、ＥＦＥＢＩＯ、上海）とを反応して得られた。
４４．２，４－ジクロロフロ［２，３－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：１０００５７７－８４－３、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
４５．２，４－ジクロロ－５－シクロプロピルピリミジン（ｃａｓ：１１９０３７９－８６－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
４６．２，４－ジクロロ－５－メチルピリミジン（ｃａｓ：１７８０－３１－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
４７．２，４－ジクロロ－５－メトキシピリミジン（ｃａｓ：１９６４６－０７－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
４８．２，４－ジクロロピリミジン（ｃａｓ：３９３４－２０－１、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
４９．２，４－ジクロロ－５－エチルピリミジン（ｃａｓ：３４１７１－４０－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５０．２，４－ジクロロ－５－イソプロピルピリミジン（ｃａｓ：５１４８４３－１２－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５１．２，４－ジクロロ－５－エトキシピリミジン（ｃａｓ：２８０５８２－２５－４、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５２．１－エチル－３－アミノピラゾール（ｃａｓ：５５３６１－４９－４、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５３．１－イソプロピル－３－アミノピラゾール（ｃａｓ：８５７２６７－０４－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５４．１，５－ジメチル－３－アミノピラゾール（ｃａｓ：３５１００－９２－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５５．１－エチル－４－アミノピラゾール（ｃａｓ：８７６３４３－２４－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５６．１－イソプロピル－４－アミノピラゾール（ｃａｓ：９７４２１－１６－４、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５７．１－エチル－３－メチル－４－アミノピラゾール（ｃａｓ：９４７７６３－３４－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５８．
としては、１－ブロモ－２－メチル－４－メトキシ－５－ニトロベンゼン（ｃａｓ：８９９７８－５６－３、９ｄｉｎｇｃｈｅｍ、上海）を酸化して２－ブロモ－４－ニトロ－５－メトキシ安息香酸とし、さらに１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）と縮合して
を得て、さらにビニルトリフルオロホウ酸カリウム（ｃａｓ：１３６８２－７７－４、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とカップリングして
を得て、さらに還元して得られた。
５９．
は、１－ブロモ－２－フルオロ－４－メトキシ－５－ニトロベンゼン（ｃａｓ：１３５２２４４－７７－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）と１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）とを反応して
を得て、さらにイソプロペニルボロン酸ピナコールエステル（ｃａｓ：１２６７２６－６２－３、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とカップリングして
を得て、さらに還元して得られた。下記中間体は類似した方法により得られた：
かかる原料は以下の通りである：３－ブロモ－４－フルオロニトロベンゼン（ｃａｓ：７０１－４５－１、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、シクロプロピルボロン酸ピナコールエステル（ｃａｓ：１２６６８９－０１－８、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、ビニルボロン酸ピナコールエステル（ｃａｓ：７５９２７－４９－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
６０．
としては、２－オキソ－７－アザスピロ［３．５］ノナン－７－カルボン酸ｔ－ブチル（ｃａｓ：２０３６６１－６９－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）とジメチルアミン（ｃａｓ：１２４－４０－３、Ａｌａｄｄｉｎ、上海）とを反応して
を得て、ｔ－ブトキシカルボニルを脱離させた後、（１）における３－フルオロ－４－エチル－６－ニトロアニソールと反応して
を得て、さらにニトロを還元して得られた。
１．
３－フルオロ－４－エチル－６－ニトロアニソールからニトロを還元して
類似した方法により下記の中間体が得られた：
２．
３．
４．
５．
６．
７．
８．
９．
１０．
３－メトキシ－４－ニトロ安息香酸（ｃａｓ：５０８１－３６－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、ｐ－ニトロベンゼンスルホニルクロリド（ｃａｓ：９８－７４－８、Ａｌａｄｄｉｎ、上海）、ｍ－ニトロ安息香酸（ｃａｓ：１２１－９２－６、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）、Ｎ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、シクロプロピルアンモニア（ｃａｓ：７６５－３０－０、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
１１．
１２．
下記中間体は類似した方法により得られた：
４－ブロモ－２－ニトロアニソール（ｃａｓ：３３６９６－００－３、書亜、上海）、４－ヒドロキシピペリジン（ｃａｓ：５３８２－１６－１、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、１－メチル－４－（４－ピペリジニル）ピペラジン（ｃａｓ：５３６１７－３６－０、Ａｉｋｏｎ、江蘇）、Ｎ－メチルピペラジン（ｃａｓ：１０９－０１－３、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）、４－シアノピペリジン（ｃａｓ：４３９５－９８－６、百霊威、上海）、１－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジン（ｃａｓ：５７２６０－７１－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）、４－（ピロリジン－１－イル）ピペリジン（ｃａｓ：５００４－０７－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
１３．
１４．
１５．
１６．
１７．１，３－ジメチル－５－アミノピラゾール（ｃａｓ：３５２４－３２－１、百霊威、北京）。
１８．１－メチル－３－アミノピラゾール（ｃａｓ：１９０４－３１－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
１９．１－メチル－４－アミノピラゾール（ｃａｓ：６９８４３－１３－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
２０．１－メチル－４－アミノイミダゾール（ｃａｓ：７９５７８－９８－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
２１．１－メチル－４－アミノピペリジン（ｃａｓ：４１８３８－４６－４、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
２２．Ｎ，Ｎ－ジメチルエチレンジアミン（ｃａｓ：１０８－００－９、Ａｃｃｅｌａ、上海）。
２３．エタノールアミン（ｃａｓ：１４１－４３－５、Ａｌａｄｄｉｎ、上海）。
２４．ｔｒａｎｓ－１，４－シクロヘキサンジアミン（ｃａｓ：２６１５－２５－０、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
２５．
２６．
２７．３－（４－メチルピペラジニル－１－メチレン）－５－トリフルオロメチルアニリン（ｃａｓ：８５３２９６－９４－３、Ａｉｋｏｎ、江蘇）。
２８．３－トリフルオロメチル－４－（４－メチルピペラジニル－１－メチレン）－アニリン（ｃａｓ：６９４４９９－２６－８、書亜、上海）。
２９．
３０．３－アミノ－６－メチルピリジン（ｃａｓ：３４３０－１４－６、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
３１．４－アミノピリジン（ｃａｓ：５０４－２４－５、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
３２．２，４－ジクロロ－５－ブロモピリミジン（ｃａｓ：３６０８２－５０－５、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３３．２，４，５－トリクロロピリミジン（ｃａｓ：５７５０－７６－５、Ｅｎｅｒｇｙ、上海）。
３４．２，４－ジクロロ－５－フルオロピリミジン（ｃａｓ：２９２７－７１－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３５．２，４－ジクロロ－５－トリフルオロメチルピリミジン（ｃａｓ：３９３２－９７－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３６．２，４－ジクロロ－５－シアノピリミジン（ｃａｓ：３１７７－２４－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
３７．２，４－ジクロロ－５－ニトロピリミジン（ｃａｓ：４９８４５－３３－２、Ａｉｋｏｎ、上海）。
３８．２，４－ジクロロチエノ［３，２－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：１６２３４－１４－３、南京薬石、中国江蘇）。
３９．２，４－ジクロロフロ［３，２－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：９５６０３４－０７－４、Ａｉｋｏｎ、上海）。
４０．
４１．
４２．２，４－ジクロロチエノ［２，３－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：１８７４０－３９－１、Ｎａｎｊｉｎｇ Ｃｈｅｍｌｉｎ、中国江蘇）。
４３．
４４．２，４－ジクロロフロ［２，３－ｄ］ピリミジン（ｃａｓ：１０００５７７－８４－３、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
４５．２，４－ジクロロ－５－シクロプロピルピリミジン（ｃａｓ：１１９０３７９－８６－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
４６．２，４－ジクロロ－５－メチルピリミジン（ｃａｓ：１７８０－３１－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
４７．２，４－ジクロロ－５－メトキシピリミジン（ｃａｓ：１９６４６－０７－２、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）。
４８．２，４－ジクロロピリミジン（ｃａｓ：３９３４－２０－１、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
４９．２，４－ジクロロ－５－エチルピリミジン（ｃａｓ：３４１７１－４０－９、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５０．２，４－ジクロロ－５－イソプロピルピリミジン（ｃａｓ：５１４８４３－１２－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５１．２，４－ジクロロ－５－エトキシピリミジン（ｃａｓ：２８０５８２－２５－４、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５２．１－エチル－３－アミノピラゾール（ｃａｓ：５５３６１－４９－４、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５３．１－イソプロピル－３－アミノピラゾール（ｃａｓ：８５７２６７－０４－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５４．１，５－ジメチル－３－アミノピラゾール（ｃａｓ：３５１００－９２－６、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５５．１－エチル－４－アミノピラゾール（ｃａｓ：８７６３４３－２４－７、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５６．１－イソプロピル－４－アミノピラゾール（ｃａｓ：９７４２１－１６－４、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５７．１－エチル－３－メチル－４－アミノピラゾール（ｃａｓ：９４７７６３－３４－０、Ｂｉｄｅｐｈａｒｍ、上海）
５８．
５９．
６０．
以下、具体的な実施例をもって本発明の実施態様を詳細に説明する。しかし、それらは本発明を制限するものと解釈してはならない。
化合物Ｉ－１の合成：
ステップ１：化合物２（５０４ｍｇ、２ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（５ｍＬ）中に溶解し、０℃でＮａＨ（６０％含有量、流動パラフィンに分散、１６０ｍｇ、４ｍｍｏｌ）を数回に分けて添加し、５分間後に化合物１（５０１ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）を添加し、自己昇温で１時間反応し、ＴＬＣ及びＬＣＭＳにより反応が終了することを検出した。水１００ｍＬを加えて固体を析出させ、濾過し、乾燥させて化合物３を得て、これをそのまま次のステップに用いた。
ステップ２：化合物３（４４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、化合物４（３０．４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）及びメタンスルホン酸（１９μＬ、０．３ｍｍｏｌ）をｔ－ＢｕＯＨ（２ｍＬ）において１００℃で４時間加熱し、ＴＬＣ及びＬＣＭＳにより反応が終了することを検出した。冷却後、反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムにより精製し（ジクロロメタン／メタノールで溶出）、さらに分取ＨＰＬＣにより精製し（トリフルオロ酢酸を０．３５％含有する水及びメタノールを移動相とする）、化合物Ｉ－１を得た。
ステップ２：化合物３（４４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、化合物４（３０．４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）及びメタンスルホン酸（１９μＬ、０．３ｍｍｏｌ）をｔ－ＢｕＯＨ（２ｍＬ）において１００℃で４時間加熱し、ＴＬＣ及びＬＣＭＳにより反応が終了することを検出した。冷却後、反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムにより精製し（ジクロロメタン／メタノールで溶出）、さらに分取ＨＰＬＣにより精製し（トリフルオロ酢酸を０．３５％含有する水及びメタノールを移動相とする）、化合物Ｉ－１を得た。
化合物ＩＩ－１－１の合成：
ステップ１：化合物６としては、化合物５及び化合物２から、化合物３と同じような調製方法により得られた。
ステップ２：化合物６（４２．１ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、化合物４（３０．４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、２－ジシクロヘキシルホスフィノ－２，４，６－トリイソプロピルビフェニル（７．２ｍｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（９．２ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（４１．４ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）をｔ－ＢｕＯＨ（２ｍＬ）中に分散し、窒素で置換した後、反応系液を１００℃に予熱したオイルバスの中で加熱攪拌し、６時間後、ＴＬＣ及びＬＣＭＳにより反応が終了することを検出した。冷却後、反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムにより精製し（ジクロロメタン／メタノールで溶出）、さらに分取ＨＰＬＣにより精製し（トリフルオロ酢酸を０．３５％含有する水及びメタノールを移動相とする）、化合物ＩＩ－１－１を得た。
ステップ２：化合物６（４２．１ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、化合物４（３０．４ｍｇ、０．１ｍｍｏｌ）、２－ジシクロヘキシルホスフィノ－２，４，６－トリイソプロピルビフェニル（７．２ｍｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（９．２ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）及び炭酸カリウム（４１．４ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）をｔ－ＢｕＯＨ（２ｍＬ）中に分散し、窒素で置換した後、反応系液を１００℃に予熱したオイルバスの中で加熱攪拌し、６時間後、ＴＬＣ及びＬＣＭＳにより反応が終了することを検出した。冷却後、反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムにより精製し（ジクロロメタン／メタノールで溶出）、さらに分取ＨＰＬＣにより精製し（トリフルオロ酢酸を０．３５％含有する水及びメタノールを移動相とする）、化合物ＩＩ－１－１を得た。
化合物ＩＩ－１－１８の調製：
ステップ１：化合物８としては、化合物７及び化合物２から、化合物３と同じような調製方法により得られた。
ステップ２：化合物９としては、化合物８及び化合物４から、化合物ＩＩ－１－１と同じような調製方法により得られた。
ステップ３：化合物９（３０ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）をＴＦＡ／ＤＣＭ（１／２ｍＬ）において室温で２時間攪拌した後、ＴＬＣ及びＬＣＭＳにより、反応が終了することを検出し、濃縮し、残留物をメタノール（２ｍＬ）に溶解し、２５％アンモニア水（１ｍＬ）を加え、室温で４時間反応した後、ＬＣＭＳにより反応が終了することを検出した。ジクロロメタン（５０ｍＬ）で希釈し、飽和食塩水（３０ｍＬ）で１回洗浄し、分液し、有機相を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過、濃縮した後、シリカゲルカラムにより精製し（ジクロロメタン／メタノールで溶出）、さらに分取ＨＰＬＣにより精製し（トリフルオロ酢酸を０．３５％含有する水及びメタノールを移動相とする）、化合物ＩＩ－１－１８を得た。
ステップ２：化合物９としては、化合物８及び化合物４から、化合物ＩＩ－１－１と同じような調製方法により得られた。
ステップ３：化合物９（３０ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）をＴＦＡ／ＤＣＭ（１／２ｍＬ）において室温で２時間攪拌した後、ＴＬＣ及びＬＣＭＳにより、反応が終了することを検出し、濃縮し、残留物をメタノール（２ｍＬ）に溶解し、２５％アンモニア水（１ｍＬ）を加え、室温で４時間反応した後、ＬＣＭＳにより反応が終了することを検出した。ジクロロメタン（５０ｍＬ）で希釈し、飽和食塩水（３０ｍＬ）で１回洗浄し、分液し、有機相を無水Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過、濃縮した後、シリカゲルカラムにより精製し（ジクロロメタン／メタノールで溶出）、さらに分取ＨＰＬＣにより精製し（トリフルオロ酢酸を０．３５％含有する水及びメタノールを移動相とする）、化合物ＩＩ－１－１８を得た。
他の化合物は類似した方法により合成され得る。
具体的に、化合物及びその構造同定データは以下の表に示される。
＜生物活性テスト＞
化合物のキナーゼの安定にトランスフェクトした細胞系に対する増殖阻害活性
キナーゼＥＧＦＲの各種突然変異体に対する化合物活性は、当該化合物がキナーゼの安定にトランスフェクトした細胞系であるＢａＦ３の増殖を阻害することによって評価される。具体的な試験方法は以下の通りである。
１）培地：ＤＭＥＭ（Ｄｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ ｍｏｄｉｆｉｅｄ ｅａｇｌｅ ｍｅｄｉｕｍ）、又はＲＰＭＩ１６４０（１０％のウシ胎児血清、１００μｇ／ｍＬのアンピシリン、１００μｇ／ｍＬのストレプトマイシンを含有）。
２）試薬：ＭＴＳ反応液
（２ｍｇ／ｍＬのＭＴＳ（３－（４，５－ｄｉｍｅｔｈｙｌｔｈｉａｚｏｌ－２－ｙｌ）－５－（３－ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－２－（４－ｓｕｌｆｏｐｈｅｎｙｌ）－２Ｈ－ｔｅｔｒａｚｏｌｉｕｍ，ｉｎｎｅｒ ｓａｌｔ）、及び１００μｇ／ｍＬのＰＥＳ（ｐｈｅｎａｚｉｎｅ ｍｅｔｈｏｓｕｌｆａｔｅ）を含有）。
３）化合物の試験
細胞を９６穴ウェルプレートに播種し、細胞液の体積は９０μＬであり、次に各濃度勾配の化合物１０μＬ（最高濃度が１０μＭで、順次に１／３段階希釈し、計８個の濃度点を設定し、系内に０．１％のＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）を含む）を添加する。化合物を均一に混合した細胞プレートをインキュベーター内（３７℃、５％ＣＯ２）に入れて４８時間培養してからＭＴＳ反応液２０μＬを加え、均一に混合した後、インキュベーター中（３７℃、５％ＣＯ２）に入れて１～４時間培養した；マイクロプレートリーダー（ＶＡＲＩＯＳＫＡＮ ＦＬＡＳＨ，Ｔｈｅｒｍｏ）を用いて４９０ｎｍ波長下のＯＤ値を測定した。各群の実験は、二セットの並行実験を設定し、終濃度が０．１％のＤＭＳＯを陰性対照とし、細胞及び化合物を含まない培地をブランク対照とする。細胞増殖阻害率は、下式で計算する。
細胞阻害率％＝１－（ＯＤ実験群－ＯＤブランク群）／（ＯＤ陰性群－ＯＤブランク群）＊１００％
４）ＩＣ５０値の算出：測定した細胞阻害率に基づき、ＧｒａｄＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５ソフトウェアで化合物の細胞に作用する半数阻害濃度を算出した。
化合物のキナーゼの安定にトランスフェクトした細胞系に対する増殖阻害活性
キナーゼＥＧＦＲの各種突然変異体に対する化合物活性は、当該化合物がキナーゼの安定にトランスフェクトした細胞系であるＢａＦ３の増殖を阻害することによって評価される。具体的な試験方法は以下の通りである。
１）培地：ＤＭＥＭ（Ｄｕｌｂｅｃｃｏ’ｓ ｍｏｄｉｆｉｅｄ ｅａｇｌｅ ｍｅｄｉｕｍ）、又はＲＰＭＩ１６４０（１０％のウシ胎児血清、１００μｇ／ｍＬのアンピシリン、１００μｇ／ｍＬのストレプトマイシンを含有）。
２）試薬：ＭＴＳ反応液
（２ｍｇ／ｍＬのＭＴＳ（３－（４，５－ｄｉｍｅｔｈｙｌｔｈｉａｚｏｌ－２－ｙｌ）－５－（３－ｃａｒｂｏｘｙｍｅｔｈｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－２－（４－ｓｕｌｆｏｐｈｅｎｙｌ）－２Ｈ－ｔｅｔｒａｚｏｌｉｕｍ，ｉｎｎｅｒ ｓａｌｔ）、及び１００μｇ／ｍＬのＰＥＳ（ｐｈｅｎａｚｉｎｅ ｍｅｔｈｏｓｕｌｆａｔｅ）を含有）。
３）化合物の試験
細胞を９６穴ウェルプレートに播種し、細胞液の体積は９０μＬであり、次に各濃度勾配の化合物１０μＬ（最高濃度が１０μＭで、順次に１／３段階希釈し、計８個の濃度点を設定し、系内に０．１％のＤＭＳＯ（ジメチルスルホキシド）を含む）を添加する。化合物を均一に混合した細胞プレートをインキュベーター内（３７℃、５％ＣＯ２）に入れて４８時間培養してからＭＴＳ反応液２０μＬを加え、均一に混合した後、インキュベーター中（３７℃、５％ＣＯ２）に入れて１～４時間培養した；マイクロプレートリーダー（ＶＡＲＩＯＳＫＡＮ ＦＬＡＳＨ，Ｔｈｅｒｍｏ）を用いて４９０ｎｍ波長下のＯＤ値を測定した。各群の実験は、二セットの並行実験を設定し、終濃度が０．１％のＤＭＳＯを陰性対照とし、細胞及び化合物を含まない培地をブランク対照とする。細胞増殖阻害率は、下式で計算する。
細胞阻害率％＝１－（ＯＤ実験群－ＯＤブランク群）／（ＯＤ陰性群－ＯＤブランク群）＊１００％
４）ＩＣ５０値の算出：測定した細胞阻害率に基づき、ＧｒａｄＰａｄ Ｐｒｉｓｍ５ソフトウェアで化合物の細胞に作用する半数阻害濃度を算出した。
化合物のキナーゼの安定にトランスフェクトした細胞系に対する増殖阻害活性が下記表に示される。
注：＋＋＋＋は、ＩＣ５０≦５０ｎＭを表し、＋＋＋は、５０ｎＭ＜ＩＣ５０≦５００ｎＭを表し、＋＋は、５００ｎＭ＜ＩＣ５０≦２５００ｎＭを表す。
残りの化合物は、同様に、上記キナーゼの安定にトランスフェクトした細胞系の増殖に対して優れた阻害活性を示した。
Claims (9)
- 下記の一般式（Ａ）：
［式中、
Ｒ１は下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１８）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジン－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジンメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、前記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１７）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、前記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１８）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｒ１は、下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１４）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジン－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、
（１４）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は同時に水素であってもよく、Ｒｘは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は同時に水素であってもよく、Ｒｙは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立して前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
より好ましくは、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１２）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、
（１２）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は同時に水素であってもよく、Ｒｘはアミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチルから選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は同時に水素であってもよく、ＲｙはＣ１－Ｃ６アルキルである；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキルから選択される；
最も好ましくは、Ｒ１は、下記１）～９）からなる群から選択される：
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ビニル、ピペラジニル－１－イル、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、
から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
３）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、水素である；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシから選択され、Ｒｘは、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチルである；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシから選択され、Ｒｙはメチルである；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、水素であり、Ｒｚ、Ｒはメチルである；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
好ましくは、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピルから選択される；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル（例えば、メチル、エチル又はイソプロピル）、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ（例えば、メトキシ又はエトキシ）、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）から選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、Ｎ、Ｏ又はＳ原子を含む５員環を形成する；
好ましくは、Ｒ４は水素であり、Ｒ５は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ又はシクロプロピルから選択され、
又は、Ｒ４、Ｒ５は、それらが結合している炭素原子と一緒に、
を形成する。］
で示される化合物、前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物。 - 下記の一般式（Ｉ）：
［式中、
Ｒ１は、下記１）～８）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピオニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニル－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－アセチルアミノシクロヘキシル、４－プロピオニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルカルボニルアミノシクロヘキシル、４－メチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－エチルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－プロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－イソプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－シクロプロピルスルホニルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル）－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１８）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、
（１６）
（１７）Ｚ３とＺ４は、酸素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい、
（１８）Ｚ３とＺ４は、窒素含有置換又は非置換の５～７員環を形成してもよく；置換基は、上記Ｚ１と同じ置換基から選択されてもよい；
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｒ１は下記１）～１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、ヘテロ原子含有Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチル、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エチル、２－モルホリノエチル、２－チオモルホリノエチル、２－ピペリジニルエチル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、２－メトキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－ヒドロキシエチル－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロペンチル、３－Ｎ，Ｎ－イソプロピルアミノシクロペンチル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル、４－ヒドロキシシクロヘキシル、４－メトキシシクロヘキシル、４－エトキシシクロヘキシル、４－イソプロポキシシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピロリル、１－エチル－３－ピロリル、１－イソプロピル－３－ピロリル、１－シクロプロピル－３－ピロリル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１－ヒドロキシエチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル、３－メチル－５－イソオキサゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１４）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、
（１４）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｙは前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、４）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立して前記Ｚ１と同じ置換基から選択される；
より好ましくは、Ｒ１は、下記１）から１１）からなる群から選択される：
１）水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、シクロＣ３－Ｃ８アルキル；
２）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル、２－ヒドロキシエチル、３－ヒドロキシプロピル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－プロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジプロピルアミノシクロヘキシル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノシクロヘキシル；
３）１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１－シクロプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１，５－ジエチル－３－ピラゾリル、１，５－ジイソプロピル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－エチル－４－ピラゾリル、１－メチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジエチル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－メチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－エチル－４－ピラゾリル、１，３－ジイソプロピル－４－ピラゾリル、１－シクロプロピル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
４）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記から（１）～（１２）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（ピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－メチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－エチル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－ｎ－プロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、４－（Ｎ－イソプロピル－アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、
（４）モルホリノ、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（７）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、
（８）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（９）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１０）４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、
（１１）シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、
（１２）
５）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｘは、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチルから選択される；
１０）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、及びフッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、ＲｙはＣ１－Ｃ６アルキルである；
１１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ５は、同時に水素であってもよく、Ｒｚ、Ｒは、それぞれ独立してＣ１－Ｃ６アルキルから選択される；
最も好ましくは、Ｒ１は下記１）～９）からなる群から選択される：
１）シクロプロピル、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル、２－ヒドロキシエチル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、４－アミノシクロヘキシル、１－メチル－３－ピラゾリル、１－エチル－３－ピラゾリル、１－イソプロピル－３－ピラゾリル、１，５－ジメチル－３－ピラゾリル、１－メチル－４－ピラゾリル、１－エチル－４－ピラゾリル、１－イソプロピル－４－ピラゾリル、１－エチル－３－メチル－４－ピラゾリル、１，３－ジメチル－５－ピラゾリル、１－メチル－４－イミダゾリル；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ビニル、ピペラジニル－１－イル、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、及び
から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、及びトリフルオロメトキシから選択され；且つＺ３及びＺ４の一方はフッ素、２－ヒドロキシエチルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、ピペラジニル－１－イル、Ｎ－メチルピペラジニル、４－（Ｎ－メチルピペリジニル－４－）ピペラジニル、４－（アゼチジン－３－イル）ピペラジニル、モルホリノ、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－シアノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、シクロプロピルアミノスルホニル、及びＮ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、
から選択され、他方は、水素、フッ素、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、ビニル、ベンジル及びシクロプロピルメチレンから選択される；
３）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、Ｎ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル及び４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシから選択され、Ｚ３は、メチル、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチルピペラジニル又は４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、水素である；
６）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、及びＮ－メチルピペラジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
７）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシから選択され、Ｒｘは２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチルである；
８）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、フッ素、塩素、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル及びトリフルオロメトキシから選択され、Ｒｙはメチルである；
９）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は水素であり、Ｒｚ、Ｒはメチルである；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
好ましくは、Ｒ２、Ｒ３それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
より好ましくは、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される；
最も好ましくは、Ｒ２は、メチル、トリフルオロメチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択され、Ｒ３は、水素、メチル、エチル、イソプロピル、及びシクロプロピルから選択される；
Ｒ５は、水素、フッ素、塩素、臭素、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、シアノ、ニトロ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、及びＣ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
好ましくは、Ｒ５は、水素、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、及びシクロプロピルから選択される。］
で示される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物。 - 下記の一般式：
［式中、
それぞれのＸは、独立してＮＨ、Ｏ、Ｓから選択される；
それぞれのＲ１は、独立して下記１）～５）からなる群から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１５）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エトキシ、２－（Ｎ－アセチルピペラジニル）エトキシ、２－モルホリノエトキシ、２－チオモルホリノエトキシ、２－ピペリジニルエトキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロポキシ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロポキシ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロポキシ、３－（Ｎ－アセチルピペラジニル）プロポキシ、３－モルホリノプロポキシ、３－チオモルホリノプロポキシ、３－ピペリジニルプロポキシ、２－ピリジルメトキシ、３－ピリジルメトキシ、４－ピリジルメトキシ、フェニルメトキシ、モノハロゲン置換フェニルメトキシ、同一の２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、互いに異なる２つのハロゲンで置換されたジハロゲン置換フェニルメトキシ、
（４）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル、Ｎ－アセチルピペラジニル、Ｎ－プロピオニルピペラジニル、Ｎ－イソブチリルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルカルボニルピペラジニル、Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－エチルスルホニルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルスルホニルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルスルホニルピペラジニル、２－オキソ－ピペラジニル－４－イル、
（５）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（６）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（７）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（８）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－アセチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－メチルスルホニルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（９）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－アセチル－４－ピペリジニル、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニル－４－ピペリジニル、Ｎ－メチルスルホニル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（１０）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、２－モルホリノエチルアミノ、２－（Ｎ－メチルピペラジニル）エチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、３－モルホリノプロピルアミノ、３－（Ｎ－メチルピペラジニル）プロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１１）アミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノメチレン、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノメチレン、４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１２）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、シクロプロピルアミノカルボニル、シクロブチルアミノカルボニル、シクロペンチルアミノカルボニル、シクロヘキシルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、シクロプロピルアミノアセチル、シクロブチルアミノアセチル、シクロペンチルアミノアセチル、シクロヘキシルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１３）ヒドロキシカルボニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、ｎ－ブトキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、ｔ－ブトキシカルボニル、
（１４）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１５）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ、シクロブチルアミノカルボニルアミノ、シクロペンチルアミノカルボニルアミノ、ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルピペリジニル－１－カルボニルアミノ、テトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルテトラヒドロピロリル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－アセチルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－ｔ－ブトキシカルボニルピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ、モルホリノ－１－カルボニルアミノ、３，５－ジメチルモルホリノ－１－カルボニルアミノ、４－（テトラヒドロピロリル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、４－（Ｎ－アセチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニルアミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニルアミノ；
２）
、ただし、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
３）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
４）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素であってもよい；
５）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、それぞれのＲ１は、独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（１３）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、酸素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、Ｎ－シクロプロピルピペラジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル、Ｎ－シアノメチルピペラジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）ピペラジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）ピペラジニル、
（４）モルホリニル、２，６－ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、
（５）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）イミダゾリル、４－メチル－１－イミダゾリル、
（７）ピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、４－メトキシピペリジニル、４－エトキシピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－シアノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルエチル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルプロピル）ピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（テトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、４－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノテトラヒドロピロリル－１－）ピペリジニル、
（８）ピペリジニル－４－イル、Ｎ－メチル－４－ピペリジニル、Ｎ－エチル－４－ピペリジニル、Ｎ－イソプロピル－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（２－シアノエチル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－ヒドロキシプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－（３－シアノプロピル）－４－ピペリジニル、Ｎ－シアノメチレン－４－ピペリジニル、
（９）アミノ、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジ－ｎ－プロピルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノプロピルアミノ、３－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノプロピルアミノ、Ｎ－メチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－エチルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－ｎ－プロピルピペリジニル－４－アミノ、Ｎ－イソプロピルピペリジニル－４－アミノ、アセトアミド基、プロピオンアミド基、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセトアミド基、２－ヒドロキシアセトアミド基、２－メトキシアセトアミド基、メタンスルホンアミド基、エタンスルホンアミド基、ｎ－プロパンスルホンアミド基、イソプロパンスルホンアミド基、シクロプロパンスルホンアミド基、Ｎ－メチル－Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－（Ｎ－メチル－３－テトラヒドロピロリル）アミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）エチルアミノ、
（１０）４－メチル－１－ピペラジニルメチレン、４－エチル－１－ピペラジニルメチレン、４－プロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－イソプロピル－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジニルメチレン、４－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）－１－ピペラジニルメチレン、ピペリジニル－１－メチレン、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－ピペリジニルメチレン、４－ヒドロキシピペリジニル－１－メチレン、テトラヒドロピロリル－１－メチレン、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）－１－テトラヒドロピロリルメチレン、ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
（１１）アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、アミノアセチル、メチルアミノアセチル、２－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）アセチル、エチルアミノアセチル、
テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－カルボニル、
モルホリノ－４－カルボニル、チオモルホリノ－４－カルボニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－カルボニル、
ピペリジニル－１－カルボニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－１－ピペラジニル）ピペリジニル－１－カルボニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－メチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、４－（Ｎ－エチル－４－ピペリジニル）ピペラジニル－１－カルボニル、
（１２）ヒドロキシスルホニル、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、プロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、シクロプロピルアミノスルホニル、シクロブチルアミノスルホニル、シクロペンチルアミノスルホニル、シクロヘキシルアミノスルホニル、
テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル－１－スルホニル、
モルホリノ－４－スルホニル、チオモルホリノ－４－スルホニル、２，６－ジメチルモルホリノ－４－スルホニル、
ピペリジニル－１－スルホニル、４－ヒドロキシピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、４－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）ピペリジニル－１－スルホニル、
Ｎ－メチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－エチルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、Ｎ－（２－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノエチル）ピペラジニル－１－スルホニル、
（１３）アミノカルボニルアミノ、メチルアミノカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、プロピルアミノカルボニルアミノ、イソプロピルアミノカルボニルアミノ；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、１）における定義と同じであり、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
より好ましくは、それぞれのＲ１は、独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して下記（１）～（９）からなる群から選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない：
（１）水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、ニトロ、シアノ、
（２）Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、
（３）ピペラジニル、Ｎ－メチルピペラジニル、Ｎ－エチルピペラジニル、Ｎ－ｎ－プロピルピペラジニル、Ｎ－イソプロピルピペラジニル、
（５）３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、３－（Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ）テトラヒドロピロリル、
（６）４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノピペリジニル、４－Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、
（９）ベンジル、シクロプロピルメチレン、シクロブチルメチレン、シクロペンチルメチレン、シクロヘキシルメチレン、
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－（Ｎ－エチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、及び４－（Ｎ－イソプロピルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
最も好ましくは、それぞれのＲ１は、独立して下記１）又は２）から選択される：
１）
、ただし、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ビニル、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニル、４－ヒドロキシピペリジニル、ベンジル、シクロプロピルメチレンから選択され、且つＺ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メトキシ、トリフルオロメトキシから選択され、Ｚ４は、水素、メチル、エチル、ビニル、ベンジル、シクロプロピルメチレン及び４－ヒドロキシピペリジニルから選択され、Ｚ３は、水素、Ｎ－メチルピペラジニル、３－（Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノ）テトラヒドロピロリル、４－Ｎ，Ｎ－ジメチルアミノピペリジニル及び４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
２）
、ただし、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、及び４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルから選択され、且つＺ１、Ｚ３、Ｚ４、Ｚ５は、同時に水素ではない；
好ましくは、Ｚ１、Ｚ４、Ｚ５は、それぞれ独立して水素、メチル、エチル、及びメトキシから選択され、Ｚ３は、４－（Ｎ－メチルピペラジニル－１－）ピペリジニルである；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、フッ素含有Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、及びフッ素含有Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルから選択される；
好ましくは、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して水素、Ｃ１－Ｃ６アルキルから選択される；
より好ましくは、Ｒ２、Ｒ３は、メチルである。］
で示される化合物であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物。 - 下記表に記載されている化合物から選択されることを特徴とする、請求項１から３のいずれか一項に記載の化合物、前記化合物の立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物。
- 下記のステップ：
［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＲ５の定義は、請求項１から３のいずれか一項に記載のものと同じであり、
反応条件は以下の通りである：
（ａ）酸性又は塩基性条件下での求核置換反応；
（ｂ）金属パラジウムを触媒とするカップリング反応、又は酸性条件下での求核置換反応；
ただし、
前記金属パラジウム触媒は、酢酸パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウムジクロリド、［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウムジクロリド、及びトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウムから選択され、
前記塩基性条件とは、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのいずれかが存在する条件であり；
前記酸性条件とは、酢酸、トリフルオロ酢酸、塩酸、メタンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、カンフルスルホン酸のいずれかが存在する条件である。］
を含むことを特徴とする、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物を調製する方法。 - 請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物又はその立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物、並びに任意の薬学的に許容される賦形剤を含み、好ましくは、ＥＧＦＲモノクローナル抗体をさらに含み、好ましくは、前記ＥＧＦＲモノクローナル抗体は、セツキシマブ又はそのバイオシミラーであることを特徴とする医薬組成物。
- 請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物又はその立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物、又は請求項６に記載の医薬組成物を含む、ＥＧＦＲキナーゼにより媒介されるがん及び他の疾患を予防及び／又は治療、特に、肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療、特に、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ突然変異、Ｌ８５８Ｒ突然変異、Ｔ７９０Ｍ突然変異、Ｃ７９７Ｓ突然変異又はその複合突然変異型の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療、最も好ましくは、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ単一突然変異、Ｌ８５８Ｒ単一突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異、又はＬ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療するための医薬品。
- ＥＧＦＲキナーゼにより媒介されるがん及び他の疾患、好ましくは、肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）、より好ましくは、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ突然変異、Ｌ８５８Ｒ突然変異、Ｔ７９０Ｍ突然変異、Ｃ７９７Ｓ突然変異又はその複合突然変異型の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）、最も好ましくは、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ単一突然変異、Ｌ８５８Ｒ単一突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異又はＬ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療する方法であって、予防及び／又は治療するための有効量の、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物又はその立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物、又は請求項６に記載の医薬組成物を必要がある被験者へ投与することを含む方法。
- ＥＧＦＲキナーゼにより媒介されるがん及び他の疾患を予防及び／又は治療、好ましくは、肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療、より好ましくは、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ突然変異、Ｌ８５８Ｒ突然変異、Ｔ７９０Ｍ突然変異、Ｃ７９７Ｓ突然変異又はその複合突然変異型の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療、最も好ましくは、ＥＧＦＲキナーゼ１９Ｄｅｌ単一突然変異、Ｌ８５８Ｒ単一突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、Ｌ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ二重突然変異、１９Ｄｅｌ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異又はＬ８５８Ｒ／Ｔ７９０Ｍ／Ｃ７９７Ｓ三重突然変異の肺癌（好ましくは、非小細胞肺癌）を予防及び／又は治療するための、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物又はその立体異性体、そのプロドラッグ、その薬学的に許容される塩又はその薬学的に許容される溶媒和物、又は請求項６に記載の医薬組成物。
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