JP2023518648A - 細胞代謝を調節する新規化合物およびその使用 - Google Patents

細胞代謝を調節する新規化合物およびその使用 Download PDF

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Abstract

脂肪酸結合タンパク質（ＦＡＢＰ４）に結合し、脂肪細胞代謝を調節してグルコース利用の増強を促進する化合物のクラス、ならびに薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、任意でさらに治療活性剤と組み合わせて、化合物のクラスを含む医薬組成物、ならびにＦＡＢＰ４に作用する障害の治療における医薬および薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用。JPEG2023518648000225.jpg89103

Description

関連出願の相互参照
本出願は、２０２０年１月２０日に出願された米国仮特許出願第６２／９６３，５０８号の優先権を主張し、その全内容は参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
本発明の実施形態の分野は、２型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、頭蓋内アテローム性動脈硬化疾患、アルツハイマー病、非アルコール性脂肪性肝炎、肥満、心血管疾患、喘息、がんおよび他の疾患を含むがこれらに限定されない代謝および炎症に関連する疾患を治療または予防するための新規化合物に関する。本発明の化合物は、特に脂肪酸結合タンパク質４（ＦＡＢＰ４）と相互作用し、脂肪細胞のグルコース消費を改善する。
脂肪酸結合タンパク質（ＦＡＢＰ）は、遊離脂肪酸および他の脂質分子に可逆的に結合し、細胞でのそれらの輸送を促進するタンパク質のファミリーである。現在までに、９つの異なるＦＡＢＰアイソフォームが哺乳動物で同定されている。ＦＡＢＰアイソフォームは、異なる組織で異なる発現パターンを示す。脂肪酸結合タンパク質４（ＦＡＢＰ４）は、文献ではしばしばａＰ２とも呼ばれ、主に脂肪細胞およびマクロファージで発現し、脂質の貯蔵および分解、シグナル伝達、ならびにエイコサノイド産生など、これらの細胞における重要な代謝経路および炎症経路を媒介する。さらに、ＦＡＢＰ４は血漿にも分泌され、全身のグルコース恒常性を調節する脂肪由来因子として作用することが提唱されている。
マウスの遺伝子ノックアウト研究により、ＦＡＢＰ４の組織特異的および全身機能についての洞察が深まった。重要なことには、ＦＡＢＰ４遺伝子のホモ接合型欠失のマウスを長期の高脂肪食に供した場合、マウスは野生型と同程度に体重が増加したが、高血糖およびインスリン抵抗性から保護された。Ｇ．Ｓ．Ｈｏｔａｍｉｓｌｉｇｉｌ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｕｎｃｏｕｐｌｉｎｇ ｏｆ Ｏｂｅｓｉｔｙ ｆｒｏｍ Ｉｎｓｕｌｉｎ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ Ｔｈｒｏｕｇｈ ａ Ｔａｒｇｅｔｅｄ Ｍｕｔａｔｉｏｎ ｉｎ Ａｐ２，ｔｈｅ Ａｄｉｐｏｃｙｔｅ Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ’’，Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９９６，２７４（５２９１），Ｐａｇｅｓ １３７７－９，ｄｏｉ：１０．１１２６／ｓｃｉｅｎｃｅ．２７４．５２９１．１３７７を参照されたい。さらに、ＦＡＢＰ４欠損は、マクロファージにおける炎症経路のＦＡＢＰ４調節に起因する表現型であるアポリプロテインＥ（ＡｐｏＥ）ノックアウトマウスをアテローム性動脈硬化症から有意に保護した。Ｌ．Ｍａｋｏｗｓｋｉ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｌａｃｋ ｏｆ Ｍａｃｒｏｐｈａｇｅ Ｆａｔｔｙ－Ａｃｉｄ－Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ ａＰ２ Ｐｒｏｔｅｃｔｓ Ｍｉｃｅ Ｄｅｆｉｃｉｅｎｔ ｉｎ Ａｐｏｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ Ｅ Ａｇａｉｎｓｔ Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ，’’Ｎａｔ．Ｍｅｄ．２００１，７（６），Ｐａｇｅｓ ６９９～７０５，ｄｏｉ：１０．１０３８／８９０７６を参照されたい。ＦＡＢＰ４の発現は、気道上皮細胞でも検出されており、ＦＡＢＰ４欠損はアレルギー性肺炎症のマウスモデルにおいて防御的であることが実証された。Ｂ．Ｏ．Ｖ．Ｓｈｕｍ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｔｈｅ Ａｄｉｐｏｃｙｔｅ Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ－Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ ａＰ２ ｉｓ Ｒｅｑｕｉｒｅｄ ｉｎ Ａｌｌｅｒｇｉｃ Ａｉｒｗａｙ Ｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ，’’Ｊ．Ｃｌｉｎ．Ｉｎｖｅｓｔ．，２００６，１１６（８），Ｐａｇｅｓ ２１８３～２１９２，ｄｏｉ：１０．１１７２／ＪＣＩ２４７６７を参照されたい。
ＦＡＢＰ４の発現レベルおよび機能と、ヒトのいくつかの病態とを結びつける文献において、いくつかの報告が公表されている。例えば、ＦＡＢＰ４（ｒｓ７７８７８２７１）のプロモーター領域に遺伝的変異を有する個体では、２型糖尿病および冠動脈心疾患のリスクの低下が観察され、この遺伝子の発現の低下をもたらした。Ｇ．Ｔｕｎｃｍａｎ，ｅｔ ａｌ．，’’Ａ Ｇｅｎｅｔｉｃ Ｖａｒｉａｎｔ ａｔ ｔｈｅ Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ－ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ ａＰ２ Ｌｏｃｕｓ Ｒｅｄｕｃｅｓ ｔｈｅ Ｒｉｓｋ ｆｏｒ Ｈｙｐｅｒｔｒｉｇｌｙｃｅｒｉｄｅｍｉａ，Ｔｙｐｅ ２ Ｄｉａｂｅｔｅｓ，ａｎｄ Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ Ｄｉｓｅａｓｅ，’’ Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ，２００６，１０３（１８），Ｐａｇｅｓ ６９７０－５，ｄｏｉ：１０．１０７３／ｐｎａｓ．０６０２１７８１０３を参照されたい。同じ多型はまた、独立した研究においてアテローム性動脈硬化疾患の徴候の減少にも関連していた。Ｊ．Ｓａｋｓｉ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｌｏｗ－Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ Ｖａｒｉａｎｔ ｏｆ Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ－Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ ４ Ｆａｖｏｒｓ Ｒｅｄｕｃｅｄ Ｍａｎｉｆｅｓｔａｔｉｏｎｓ ｏｆ Ａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｔｉｃ Ｄｉｓｅａｓｅ ａｎｄ Ｉｎｃｒｅａｓｅｄ Ｐｌａｑｕｅ Ｓｔａｂｉｌｉｔｙ，’’Ｃｉｒｃ．Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃ．Ｇｅｎｅｔ．，２０１４，７（５），Ｐａｇｅｓ ５８８－９８，ｄｏｉ：１０．１１６１／ＣＩＲＣＧＥＮＥＴＩＣＳ．１１３．０００４９９を参照されたい。さらに、ＦＡＢＰ４の３’非翻訳領域（ＵＴＲ）に一塩基多型を有し（ｒｓ１０５４１３５－ＧＧ遺伝子型）、ＦＡＢ４発現の低下ももたらすトリプルネガティブ乳がん患者は、疾患進行のリスクの低下および長期の無病生存期間に関連していた。Ｗ．Ｗａｎｇ，ｅｔ ａｌ．，’’Ａ Ｓｉｎｇｌｅ－Ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅ Ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｓｍ ｉｎ ｔｈｅ ３’－ＵＴＲ Ｒｅｇｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ Ａｄｉｐｏｃｙｔｅ Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ ４ Ｇｅｎｅ ｉｓ Ａｓｓｏｃｉａｔｅｄ ｗｉｔｈ Ｐｒｏｇｎｏｓｉｓ ｏｆ Ｔｒｉｐｌｅ－Ｎｅｇａｔｉｖｅ Ｂｒｅａｓｔ Ｃａｎｃｅｒ，’’Ｏｎｃｏｔａｒｇｅｔ．，２０１６，７（１４），Ｐａｇｅｓ １８９８４－１８９９８，ｄｏｉ：１０．１８６３２／ｏｎｃｏｔａｒｇｅｔ．７９２０を参照されたい。さらに、子癇前症（妊娠高血圧腎症）の胎盤ではＦＡＢＰ４の発現増加が観察されており、子癇前症（妊娠高血圧腎症）の病因に役割を果たすことが提唱されている。Ｙ．Ｙａｎ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｉｎｃｒｅａｓｅｄ Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ｏｆ Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ ４ ｉｎ Ｐｒｅｅｃｌａｍｐｔｉｃ Ｐｌａｃｅｎｔａ ａｎｄ ｉｔｓ Ｒｅｌｅｖａｎｃｅ ｔｏ Ｐｒｅｅｃｌａｍｐｓｉａ，’’Ｐｌａｃｅｎｔａ，２０１６，３９，Ｐａｇｅｓ ９４－１００，ｈｔｔｐｓ：／／ｄｏｉ．ｏｒｇ／１０．１０１６／ｊ．ｐｌａｃｅｎｔａ．２０１６．０１．０１４を参照されたい。同様に、多嚢胞性卵巣症候群患者の顆粒膜細胞もＦＡＢＰ４発現の増加を示し、これは疾患の臨床的特徴付けに関連した。Ｗ．Ｈｕ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎ ａｎｄ Ｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ ｏｆ Ａｄｉｐｏｃｙｔｅ Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ ｉｎ Ｇｒａｎｕｌｏｓａ Ｃｅｌｌｓ ａｎｄ ｉｔｓ Ｒｅｌａｔｉｏｎ ｗｉｔｈ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ ｏｆ Ｐｏｌｙｃｙｓｔｉｃ Ｏｖａｒｙ Ｓｙｎｄｒｏｍｅ，’’Ｅｎｄｏｃｒｉｎｅ，２０１１，４０（２），Ｐａｇｅｓ １９６－２０２，ｄｏｉ：１０．１００７／ｓ１２０２０－０１１－９４９５－９を参照のこと。まとめると、これらの研究は、全身の代謝および炎症の調節におけるＦＡＰＢ４の能動的役割を実証し、ＦＡＢＰ４の薬理学的標的化が、ＦＡＢＰ４の機能に関連する種々の疾患治療のための戦略として使用され得ることを示唆した。
脂肪細胞は、全身のグルコース恒常性において中心的な役割を果たす。それらの主な役割の１つは、血漿中に過剰なグルコースを取り込み、それを脂質の形態で貯蔵することである。代謝ストレスおよび炎症による脂肪細胞の機能不全は、高血糖症およびインスリン抵抗性などの合併症を引き起こすことが多い。ＦＡＢＰ４欠損マウスが脂肪組織へのグルコース沈着の増加を示したことは注目に値する。これらの動物から単離された脂肪細胞は、野生型対応物と比較して、脂肪酸へのグルコース変換率の有意な上昇を示した。Ｓ．Ｓｈａｕｇｈｎｅｓｓｙ，ｅｔ ａｌ．，’’Ａｄｉｐｏｃｙｔｅ Ｍｅｔａｂｏｌｉｓｍ ｉｎ Ａｄｉｐｏｃｙｔｅ Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ Ｋｎｏｃｋｏｕｔ Ｍｉｃｅ（Ａｐ２－／－）Ａｆｔｅｒ Ｓｈｏｒｔ－Ｔｅｒｍ Ｈｉｇｈ－Ｆａｔ Ｆｅｅｄｉｎｇ：Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ Ｃｏｍｐｅｎｓａｔｉｏｎ ｂｙ ｔｈｅ Ｋｅｒａｔｉｎｏｃｙｔｅ［Ｃｏｒｒｅｃｔｉｏｎ Ｏｆ Ｋｅｒｉｔｉｎｏｃｙｔｅ］Ｆａｔｔｙ Ａｃｉｄ Ｂｉｎｄｉｎｇ Ｐｒｏｔｅｉｎ，’’Ｄｉａｂｅｔｅｓ，２０００，４９（６），Ｐａｇｅｓ ９０４－９１１，ｈｔｔｐｓ：／／ｄｏｉ．ｏｒｇ／１０．２３３７／ｄｉａｂｅｔｅｓ．４９．６．９０４を参照されたい。したがって、脂肪細胞におけるグルコース消費の増加は、ＦＡＢＰ４を標的化することによって達成することができる。
文献および特定の先行技術特許出願（例えば、国際公開第００／４７７３４号パンフレット、国際公開第００／１５２２９号パンフレット、国際公開第００／１５２３０号パンフレット、国際公開第０２／４０４４８号パンフレット、国際公開第０１／５４６９４号パンフレット、国際公開第００／５９５０６号パンフレットおよび国際公開第２００４／０６３１５６号パンフレット）は、一般にＦＡＢＰ阻害の概念、および特にＦＡＢＰ４阻害の概念の様々な提示を提供しているが、これらの先行技術文献におけるいずれの考察も、本発明のように、満たされていない需要のすべての解決策を提供するものではない。具体的には、本発明では、ＦＡＢＰ４に結合し、脂肪細胞の代謝を調節してグルコース利用の増強を促進する新規クラスの化合物が記載される。
本発明は、その実施形態の１つにおいて、式（Ｉ）の化合物
Figure 2023518648000002
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステルに関し、
Ｒ１およびＲ６～Ｒ９の各々は、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、
Ｂ（ＯＲａ）２のＲａは、Ｈまたはアルキルであり、
Ｂ（ＯＲａ）２のＢはホウ素であり、
Ｃｎのｎは、１～１０であり、
Ｒ２～Ｒ５のそれぞれは、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＭｅ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、－ＣＯＮＨＯＨ、－ＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１～Ｃ６－アルキル、－ＮＨＳＯ２Ａｒ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、
－ＮＨＳＯ２ＡｒのＡｒは、フェニル、ナフチル、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、クロマン、イソクロマン、キノリン、キノキサリン、イソキノリン、フタラジン、シンノリン、キナゾリン、インドール、イソインドール、インドリン、イソインドリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾオキサゾール、２，１，３－ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾセレナジアゾール、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾジオキサン、インダン、１，２，３，４－テトラヒドロキノリン、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－１，４－ベンゾオキサジン、１，５－ナフチリジン、１，８－ナフチリジン、アクリジン、フェナジンおよびキサンテンからなる群から選択され、
Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、およびＣｎヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または１～５個の量の置換基で置換され、
各置換基は、同一であるかまたは異なり、
各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルおよび－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑからなる群から選択され、
－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、
－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちのいずれか１つであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、
Ｑは結合またはＯであり、
ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在しないように、Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
「Ａ」は、
Figure 2023518648000003
によって示される飽和環または不飽和環であり、
Ｙ、Ｔ、ＷおよびＺは、独立して、結合、Ｃ、Ｎ、Ｏ、１～４個の炭素原子を有するアルキルまたは１～４個の炭素原子を有するアルケニルであり、
ｎは０、１、２、または３である。
一実施形態では、本発明は、Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、Ｒ４およびＲ５、Ｒ６およびＲ７、Ｒ７およびＲ８、Ｒ８およびＲ９のうちの少なくとも１つが結合して、縮合ヘテロアリールまたは縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
さらなる実施形態では、本発明は、式（ＩＩ）の化合物
Figure 2023518648000004
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステルであってもよく、
Ｒ１およびＲ６～Ｒ９は、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、
Ｂ（ＯＲａ）２のＲａは、Ｈまたはアルキルであり、
Ｂ（ＯＲａ）２のＢはホウ素であり、
Ｃｎのｎは、１～１０であり、
Ｒ２～Ｒ５のそれぞれは、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＭｅ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、－ＣＯＮＨＯＨ、－ＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１～Ｃ６－アルキル、－ＮＨＳＯ２Ａｒ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、
－ＮＨＳＯ２ＡｒのＡｒは、フェニル、ナフチル、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、クロマン、イソクロマン、キノリン、キノキサリン、イソキノリン、フタラジン、シンノリン、キナゾリン、インドール、イソインドール、インドリン、イソインドリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾオキサゾール、２，１，３－ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾセレナジアゾール、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾジオキサン、インダン、１，２，３，４－テトラヒドロキノリン、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－１，４－ベンゾオキサジン、１，５－ナフチリジン、１，８－ナフチリジン、アクリジン、フェナジンおよびキサンテンからなる群から選択され、
Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、またはＣｎヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または１～５個の量の置換基で置換され、
各置換基は、同一であるかまたは異なり、
各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルおよび－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑからなる群から選択され、
－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、
－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちのいずれか１つであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、
Ｑは結合またはＯであり、
ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在しないように、Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
ｎは０、１、２、または３である。
いくつかの実施形態では、本発明は、式ＩＩの化合物を含み、ヘテロシクロアルキル基は、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９のうちの２つを結合して
Figure 2023518648000005
を形成することによって形成される。
本発明のさらなる実施形態は、式ＩＩＩの化合物
Figure 2023518648000006
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステルを含み、
Ｒ１は、－ＣＮ、アルキル、－Ｈ、ハロ、２Ｈ、アミノ、アルコキシ、アミノアルキル、（アミノ）アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシ、アルキルヒドロキシ、アリールオキシ、アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ、アリール、アリール（ハロ）、ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル、ヒドロキシル－アリール、（アリール）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、およびＣ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、－Ｈ、ハロ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、Ｃｎヘテロシクロアルキルおよび－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、
Ｃｎのｎは、１～１０であり、
－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、
－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちのいずれか１つであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素であり、
Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、およびＣｎヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または１～５個の量の置換基で置換され、
各置換基は同一であるかまたは異なり、
各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６は、独立して、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、水素、２Ｈ、フルオロまたはアルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、
縮合基は、縮合シクロアルキル、縮合ヘテロシクロアルキル、縮合アリールおよび縮合ヘテロアリール環からなる群から選択され、
縮合基は、４～１０個の炭素原子を含み、
式ＩＩＩのｎは、０または１であり、
Ｑは結合またはＯであり、
ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在しないように、Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
Ｚ１またはＷ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである。
本発明の別の実施形態は、ＸがＮである式ＩＩＩの化合物を含む。
本発明の実施形態は、Ｒ６が水素であり、ＸがＮである式ＩＩＩの化合物を含む。
本発明のさらなる実施形態は、Ｒ３がアルキルであり、Ｒ１がシアノである式ＩＩＩの化合物を含む。
本発明のさらなる実施形態は、ＸがＮであり、ｎ＝０である式ＩＩＩの化合物を含む。
本発明の実施形態は、ＸがＮであり、ｎ＝１である式ＩＩＩの化合物を含む。
一般に、本発明は、以下の利点および目的をもたらすことに成功する。
本発明の目的は、式（Ｉ）、（ＩＩ）もしくは（ＩＩＩ）による化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステルを利用して、脂肪酸結合タンパク質（ＦＡＢＰ４）に作用する障害を処置することである。
本発明の目的は、薬学的に許容される希釈剤または担体と組み合わせて、ＦＡＢＰ４に作用する障害の治療に使用するための式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）による化合物を有効成分として含む医薬組成物を提供することである。ここで、医薬組成物は、追加の治療活性剤をさらに含むことができる。
本発明の目的は、ＦＡＢＰ４に作用する障害を治療する方法を提供することである。そのような方法は、そのような治療を必要とする対象（好ましくは、ヒト）に有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）による化合物を投与することなどの多くのプロセス段階を含む。この方法は、単回（または複数回）投与として、同時または連続的に、他の治療薬との同時投与に関するプロセス段階を任意で含む。
本発明の目的は、ＦＡＢＰ４を阻害する方法であって、そのような処置を必要とする対象（好ましくは、ヒト）に有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）による化合物を投与するプロセス段階を含む方法を提供することである。
本発明の目的は、ＦＡＢＰ４に作用する障害の治療に使用する医薬品を製造するための式（Ｉ）、（ＩＩ）または（ＩＩＩ）による化合物を使用する方法を提供することである。そのような障害の例には、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、アテローム性動脈硬化症、頭蓋内アテローム硬化性疾患、非アルコール性脂肪性肝炎、喘息、多発性硬化症、アルツハイマー病、他の慢性炎症性および自己免疫／炎症性疾患、慢性心疾患、多嚢胞性卵巣症候群、子癇前症（妊娠高血圧腎症）、およびがんが含まれる。
本発明の他の特徴および利点は、詳細な説明および特許請求の範囲から明らかになるであろう。
本発明の各実施形態を詳細に参照する。このような実施形態は、本発明を説明するために提供されるものであり、これに限定されるものではない。実際、当業者は、本明細書を読み、本図面を見ると、様々な改変および変形が可能であることを理解することができる。
定義
本明細書で使用される場合、「酸アイソスター」という用語は、ＲがＨまたはアルキルである以下の官能基を含むが、これらに限定されない。
Figure 2023518648000007
「アルキル」という用語は、１～２０個の炭素原子を有する飽和の直鎖炭化水素基または分岐鎖炭化水素基を指す。代表的なアルキル基には、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、２－メチル－１－プロピル、２－メチル－２－プロピル、２－メチル－１－ブチル、３－メチル－１－ブチル、２－メチル－３－ブチル、２，２－ジメチル－１－プロピル、２－メチル－１－ペンチル、３－メチル－１－ペンチル、４－メチル－１－ペンチル、２－メチル－２－ペンチル、３－メチル－２－ペンチル、４－メチル－２－ペンチル、２，２－ジメチル－１－ブチル、３，３－ジメチル－１－ブチル、２－エチル－１－ブチル、ブチル、イソブチル、ｔ－ブチル、ｎ－ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ－ヘキシルなど、およびより長いアルキル基、例えばヘプチル、オクチルなどが含まれるが、これらに限定されない。さらに、アルキル鎖の炭素の数は、Ｃ１－１０などのＣ原子に関連して定義することができ、Ｃ１－１０は、１～１０個の炭素原子を有する炭素鎖である。
本明細書で使用される「アルコキシ」という用語は、酸素に単独で結合したアルキル基を指し、－Ｏ－（アルキル）を含み、アルキルは上記で定義される。
本明細書で使用される「アミノ」という用語は、－ＮＨ２基を指す。
「アルケニル」という用語は、水素原子がアルケン基から除去される場合に形成される炭化水素基を指す。アルケニル化合物は、親アルケンの名称の－ｅを－イルで置き換えることによって命名される。一例は、Ｈ２Ｃ＝ＣＨ－（例えば、エテニルまたはビニル）を含む。
「アルキニル」という用語は、三重結合した炭素に結合した水素原子がアルキンの分子から除去される場合に形成される炭素原子の結合開放点（ｏｐｅｎ ｐｏｉｎｔ ｏｆ ａｔｔａｃｈｍｅｎｔ）を含む断片を指す。
「ハロアルキル」という用語は、ハロゲン原子で置き換えられた１個以上の水素原子を有する任意のアルキルラジカルを指す。
「フェニル」という用語は、水素原子の除去によって形式的にベンゼンから誘導される一価炭化水素ラジカル（Ｃ６Ｈ５）を指す。
「ナフチル」という用語は、水素原子の除去によって形式的にナフタレンから誘導される異性体の一価ラジカルを指す。
「ピロール」という用語は、式Ｃ４Ｈ４ＮＨを有する５員環である複素環芳香族有機化合物を指す。
「イミダゾール」という用語は、式Ｃ３Ｎ２Ｈ４を有する有機化合物を指す。
「チオフェン」という用語は、式Ｃ４Ｈ４Ｓを有する複素環化合物を指す。
「フラン」という用語は、４個の炭素原子および１個の酸素を有する５員芳香環からなる複素環有機化合物を指す。
「チアゾール」という用語は、硫黄と窒素の両方を含み、分子式Ｃ３Ｈ３ＮＳを含む複素環化合物を指す。
「イソチアゾール」または１，２－チアゾールという用語は、３個の炭素原子、１個の窒素原子、および１個の硫黄原子からなる５員芳香環を含む有機化合物を指す。
「チアジアゾール」という用語は、１個の硫黄および２個の窒素原子を含む５員複素環化合物であるアゾール化合物のサブファミリーを指す。
「オキサゾール」という用語は、複素環芳香族有機化合物のクラスの親化合物を指す。オキサゾールは、１個の炭素によって分離された酸素および窒素を有するアゾールである。
「イソオキサゾール」という用語は、窒素の隣に酸素原子を有するアゾールを指す。
「オキサジアゾール」という用語は、分子式Ｃ２Ｈ２Ｎ２Ｏを有するアゾールファミリーの複素環芳香族化合物のクラスを指す。
「ピリジン」という用語は、化学式Ｃ５Ｈ５Ｎを有する塩基性複素環有機化合物を指す。ピリジンは構造的にベンゼンに関連しており、１つのメチン基が窒素原子で置き換えられる。
「ピラジン」という用語は、化学式Ｃ４Ｈ４Ｎ２を有する複素環有機化合物を指す。ピラジンは、ピリジン、ピリダジンおよびピリミジンより塩基性が低い。
「ピリミジン」という用語は、ピリジンに類似の複素環有機化合物を指す。３つのジアジンのうちの１つであるピリミジンは、環の１位および３位に窒素原子を有する。
「ピリダジン」という用語は、分子式（ＣＨ）４Ｎ２を有する複素環有機化合物である。ピリミジンは、２つの隣接する窒素原子を有する６員環を含む。
「ピラゾール」という用語は、式Ｃ３Ｈ３Ｎ２Ｈを有する有機化合物を指す。ピラゾールは、３個の炭素原子および２個の隣接する窒素原子の５員環を特徴とする複素環である。
「トリゾール」という用語は、２個の炭素原子および３個の窒素原子の５員環を有する分子式Ｃ２Ｈ３Ｎ３を有する複素環化合物のいずれかを指す。
「テトラゾール」という用語は、４個の窒素原子および１個の炭素原子の５員環からなる合成有機複素環化合物のクラスを指す。テトラゾールという名称は、式ＣＨ２Ｎ４を有する親化合物も指す。
「クロマン（ｃｈｒｏｍａｎ）」または「クロマン（ｃｈｒｏｍａｎｅ）」という用語は、化学式Ｃ９Ｈ１０Ｏを有する複素環化合物を指す。
「キノリン」という用語は、化学式Ｃ９Ｈ７Ｎを有する複素環有機化合物を指す。
「キノキサリン」または「ベンゾピラジン」という用語は、ベンゼン環およびピラジン環からなる環複合体を含む複素環化合物を指す。
「イソキノリン」という用語は、複素環芳香族有機化合物を指す。イソキノリンは、キノリンの構造異性体である。イソキノリンおよびキノリンはベンゾピリジン類であり、ピリジン環に縮合したベンゼン環から構成される。
「フタラジン」、「ベンゾ－オルトジアジン」、または「ベンゾピリダジン」という用語は、分子式Ｃ８Ｈ６Ｎ２を有する複素環有機化合物である。これは、キノキサリン、シンノリンおよびキナゾリンを含む他のナフチリジン類の異性体である。
「シンノリン」という用語は、式Ｃ８Ｈ６Ｎ２を有する複素環化合物である。これは、キノキサリン、フタラジンおよびキナゾリンを含む他のナフチリジン類の異性体である。
「キナゾリン」という用語は、式Ｃ８Ｈ６Ｎ２を有する有機化合物を指す。キナゾリンは、２つの縮合６員芳香環、ベンゼン環およびピリミジン環からなる二環構造を有する複素環である。
「インドール」という用語は、式Ｃ８Ｈ７Ｎを有する複素環有機化合物である。インドールは、５員のピロール環に縮合した６員のベンゼン環からなる二環構造を有する。
「イソインドール」という用語は、ベンゾ縮合ピロールであり、インドールの異性体である。
「インドリン」という用語は、化学式Ｃ８Ｈ９Ｎを有する複素環有機化合物である。インドリンは、５員の窒素含有環に縮合した６員のベンゼン環からなる二環構造を有する。
「イソインドリン」という用語は、分子式Ｃ８Ｈ９Ｎを有する複素環有機化合物を指す。親化合物は、５員の窒素含有環に縮合した６員のベンゼン環からなる二環構造を有する。
「ベンゾチオフェン」という用語は、分子式Ｃ８Ｈ６Ｓを有する有機化合物を指す。
「ベンゾフラン」という用語は、縮合ベンゼン環およびフラン環からなる複素環化合物を指す。
「イソベンゾフラン」という用語は、縮合ベンゼン環およびフラン環からなる複素環化合物を指す。イソベンゾフランは、ベンゾフランの異性体である。
「ベンゾオキサゾール」という用語は、分子式Ｃ７Ｈ５ＮＯを有する有機化合物を指し、ベンゼン縮合オキサゾール環構造を含む。
「ベンゾチアゾール」という用語は、化学式Ｃ７Ｈ５ＮＳを有する複素環化合物を指す。
「ベンズイミダゾール」という用語は、複素環有機化合物を指す。ベンズイミダゾールは、ベンゼンとイミダゾールとの融合からなる二環化合物である。
「インダゾール」または「イソインダゾール」という用語は、ベンゼンとピラゾールとの融合からなる複素環有機化合物を指す。
「ベンゾジオキサン」という用語は、分子式Ｃ８Ｈ８Ｏ２を有する異性体化合物を指す。
「インダン（ｉｎｄａｎｅ）」または「インダン（ｉｎｄａｎ）」という用語は、式Ｃ６Ｈ４（ＣＨ２）３を有する有機化合物を指す。
「アクリジン」という用語は、式Ｃ１３Ｈ９Ｎを有する有機化合物および窒素複素環を指す。アクリジンは、親環の置換誘導体である。これは、中心ＣＨ基の１つが窒素によって置き換えられたアントラセンに構造的に関連する平面分子である。
「フェナジン」という用語は、式（Ｃ６Ｈ４）２Ｎ２を有する有機化合物を指す。フェナジンは、ジベンゾ環化ピラジンである。
「キサンテン」という用語は、式ＣＨ２［Ｃ６Ｈ４］２Ｏを有する有機化合物を指す。
「イソクロマン」という用語は、式Ｃ９Ｈ１０Ｏおよび以下の構造
Figure 2023518648000008
を有する化合物を指す。
「２，１，３－ベンゾオキサジアゾール」という用語は、以下の構造
Figure 2023518648000009
を有する有機化合物を指す。
「２，１，３－ベンゾチアゾール」という用語は、化学式Ｃ７Ｈ５ＮＳを有する複素環化合物を指す。
「２，１，３－ベンゾセレナジアゾール」という用語は、以下の構造
Figure 2023518648000010
を有する有機化合物を指す。
「テトラヒドロキノリン」という用語は、キノリンの半水素化誘導体である有機化合物を指す。
「３，４－ジヒドロ－２Ｈ－１，４－ベンゾオキサジン」という用語は、以下の構造
Figure 2023518648000011
を有する有機化合物を指す。
「１，５－ナフチリジン」という用語は、以下の構造
Figure 2023518648000012
を有する有機化合物を指す。
「１，８－ナフチリジン」という用語は、式Ｃ８Ｈ６Ｎ２を有する有機化合物を指す。
「アリール」という用語は、単環、二環、または三環の芳香族基を意味し、基のすべての環は芳香族であり、すべての環原子は炭素原子である。二環または三環系の場合、個々の芳香環は互いに縮合している。アリール基の例は、６および１０員のアリールである。アリール基のさらなる例としては、フェニル、ナフタレンおよびアントラセンが挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書で使用される「シアノ」という用語は、三重結合によって窒素原子に結合した炭素原子を有する置換基を意味する。
本明細書で使用される「重水素」という用語は、１つのプロトンおよび１つの中性子を有する水素の安定同位体を意味する。
本明細書で使用される「ハロゲン」という用語は、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アスタチン、またはテネシンを指す。「ハロ」という用語は、ハロゲンを含む基を表す。
「ヒドロキシ」という用語は、－ＯＨ基を意味する。
「オキソ」という用語は、＝Ｏ基を意味し、炭素原子または硫黄原子に結合してもよい。
「Ｎ－オキシド」という用語は、窒素原子の酸化形態を指す。
「シクロアルキル」という用語は、３～１５個の炭素環原子を有する飽和または部分飽和、単環、縮合多環、架橋多環、またはスピロ多環の炭素環を指す。シクロアルキル基の非限定的なカテゴリーは、３～６個の炭素原子を有する飽和または部分飽和の単環炭素環である。シクロアルキル基の例示的な例としては、以下の部分
Figure 2023518648000013
が挙げられるが、これらに限定されない。
本明細書で使用される「ヘテロシクロアルキル」という用語は、飽和または部分飽和であり、かつ炭素原子と、窒素、酸素および硫黄から選択される最大３個のヘテロ原子とから選択される３～１２個の環原子を有する単環または縮合、架橋もしくはスピロ多環環の構造を指す。環構造は、炭素または硫黄の環員、またはＮ－オキシドに最大２個のオキソ基を任意で含んでもよい。例示的なヘテロシクロアルキル部分としては、下記
Figure 2023518648000014
が挙げられるが、これらに限定されない。
「ヘテロアリール」という用語は、炭素、酸素、窒素、および硫黄から選択される３～１５個の環原子を有する単環または縮合多環、芳香族複素環を指す。適切なヘテロアリール基は、ピリリウムなどの芳香族であるために帯電していることが求められる環系を含まない。適切な５員ヘテロアリール環（単環ヘテロアリールとして、または多環ヘテロアリールの一部として）は、１個の酸素、硫黄もしくは窒素環原子、または１個の窒素＋１個の酸素もしくは硫黄、または２、３もしくは４個の窒素環原子を有する。適切な６員ヘテロアリール環（単環ヘテロアリールとして、または多環ヘテロアリールの一部として）は、１、２、または３個の窒素環原子を有する。ヘテロアリール基の例としては、ピリジニル、イミダゾリル、イミダゾピリジニル、ピリミジニル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、シンノリニル、インダゾリル、インドリジニル、フタラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、イソインドリル、プテリジニル、プリニル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フラザニル、ベンゾフラザニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、およびフロピリジニルが含まれるが、これらに限定されない。
「縮合ヘテロアリール」という用語は、２つの構成芳香環を有する上記定義のヘテロアリールを指し、２つの環は互いに縮合しており、環の少なくとも１つは上記定義のヘテロアリールである。縮合ヘテロアリールは、Ｏ、ＮまたはＳから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子環原子を含む縮合ヘテロアリール基を含む。特定の実施形態では、ヘテロ原子はＮであり、Ｎ－オキシドであり得る。縮合ヘテロアリールには、８員、９員または１０員の縮合ヘテロアリール基も含まれる。縮合ヘテロアリールには、Ｏ、ＮまたはＳから選択される１、２、３または４個のヘテロ原子環原子を有する８、９または１０員の縮合ヘテロアリール基も含まれる。縮合ヘテロアリールの例示的な例には、下記
Figure 2023518648000015
が含まれるが、これらに限定されない。
当業者は、上に列挙または例示したヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキル基の種が網羅的ではなく、これらの定義された用語の範囲内の追加種も選択され得ることを認識するであろう。
本明細書で使用される場合、「液体クロマトグラフィー－質量分析」またはＬＣ－ＭＳとは、液体クロマトグラフィー（またはＨＰＬＣ）の物理的分離能力と質量分析（ＭＳ）の質量分析能力とを組み合わせた分析化学技術である。
本明細書で使用される場合、「プロトン核磁気共鳴」または１Ｈ ＮＭＲとは、その分子の構造を決定するために、物質の分子内の水素－１核に関するＮＭＲ分光法における核磁気共鳴の適用である。
本明細書で使用される場合、「置換された」という用語は、特定の基または部分が１つ以上の適切な置換基を有することを意味する。本明細書で使用される場合、「非置換」という用語は、特定の基が置換基を有さないことを意味する。本明細書で使用される場合、「任意に置換された」という用語は、特定の基が非置換であるか、または特定数の置換基で置換されることを意味する。「置換された」という用語が構造系を説明するために使用される場合、置換は、系の任意の原子価で許容される位置で起こることを意味する。
「置換基」という用語は、炭化水素の親鎖の１つ以上の水素原子を置き換え、得られる新しい分子の一部になる原子または原子の基を指す。
本明細書で未充足の原子価で表される任意の原子は、その原子の原子価を満たすのに十分な数の水素原子を有すると想定される。
本明細書で提供される任意の式または説明において任意の変数（例えば、アルキル、Ｒａ、Ｒ１など）が２つ以上の場所に現れる場合、各出現における変数の定義は、他のすべての出現における定義とは無関係である。
本明細書で使用される数値範囲は、連続する整数を含むことを意図する。例えば、「０から４まで」または「０～４」と表される範囲は、０、１、２、３および４を含む。
多官能性部分が示される場合、式の残部への結合点は、多官能性部分の任意の点にあり得る。いくつかの実施形態では、結合点は、線またはハイフンによって示される。例えば、アリールオキシ－とは、酸素原子がコア分子との結合点であり、アリールが酸素原子に結合している部分を指す。
本明細書で使用される場合、「対象」という用語は、哺乳動物および非哺乳動物を包含する。哺乳動物の例としては、ヒト、非ヒト霊長類（例えば、チンパンジー、類人猿、およびサル種）、家畜（例えば、ウシ、ウマ、ヒツジ、ヤギ、ブタなど）、飼育動物（例えば、ウサギ、イヌ、ネコなど）、および実験動物（例えば、げっ歯類、例えば、ラット、マウスおよびモルモットなど）等の哺乳動物クラスの任意のメンバーが挙げられるが、これらに限定されない。非哺乳動物の例としては、鳥類、魚類などが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の一実施形態では、哺乳動物はヒトである。
「患者」または「対象」という用語は、ヒトと動物の両方を含む。
「有効量」または「治療有効量」という用語は、所望の生物学的結果を提供するのに十分な量の薬剤を指す。その結果とは、疾患もしくは医学的状態の徴候、症状、もしくは原因の減少および／もしくは緩和、または生物系の任意の他の所望する変化であり得る。例えば、治療的使用のための「有効量」とは、疾患状態、症状、または医学的状態に臨床的に関連する変化をもたらすために必要とされる化合物または化合物を含む組成物の量である。任意の個々の場合における適切な「有効」量は、日常実験を用いて当業者によって決定され得る。したがって、「有効量」という表現は、一般に、活性物質が治療的に所望の効果をおよぼす量を指す。
本明細書で使用される場合、「治療する」または「治療」という用語は、「予防的」治療および「治癒的」治療の両方を包含する。本明細書で使用される場合、「予防的治療」という語句は、疾患、疾患の症状、または医学的状態の発症の延期、出現し得る症状の抑制、または疾患もしくは症状の発症もしくは再発のリスクの低減を示すことを意味する。本明細書で使用される場合、「治癒的治療」という語句は、既存の疾患、症状、または状態の重症度を軽減すること、または悪化を抑制することを指す。したがって、「治療」とは、既存の疾患症状の改善もしくは悪化予防、さらなる症状の発生予防、症状の基礎となる代謝原因の改善もしくは予防、障害もしくは疾患の阻害、例えば障害もしくは疾患の発症停止、障害もしくは疾患の軽減、障害もしくは疾患の退行、疾患もしくは障害によって引き起こされる状態の軽減、または疾患もしくは障害の症状の停止を含む。
具体的な実施形態
式Ｉ
本発明は、その実施形態の１つにおいて、式（Ｉ）の化合物
Figure 2023518648000016
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステルに関し、
Ｒ１およびＲ６～Ｒ９の各々は、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、
Ｂ（ＯＲａ）２のＲａは、Ｈまたはアルキルであり、
Ｂ（ＯＲａ）２のＢはホウ素であり、
Ｃｎのｎは、１～１０であり、
Ｒ２～Ｒ５のそれぞれは、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＭｅ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、－ＣＯＮＨＯＨ、－ＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１～Ｃ６－アルキル、－ＮＨＳＯ２Ａｒ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、
－ＮＨＳＯ２ＡｒのＡｒは、フェニル、ナフチル、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、クロマン、イソクロマン、キノリン、キノキサリン、イソキノリン、フタラジン、シンノリン、キナゾリン、インドール、イソインドール、インドリン、イソインドリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾオキサゾール、２，１，３－ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾセレナジアゾール、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾジオキサン、インダン、１，２，３，４－テトラヒドロキノリン、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－１，４－ベンゾオキサジン、１，５－ナフチリジン、１，８－ナフチリジン、アクリジン、フェナジンおよびキサンテンからなる群から選択され、
Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、およびＣｎヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または１～５個の量の置換基で置換され、
各置換基は、同一であるかまたは異なり、
各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルおよび－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑからなる群から選択され、
－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、
－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、
Ｑは結合またはＯであり、
ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在しないように、Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
「Ａ」は、
Figure 2023518648000017
によって示される飽和環または不飽和環であり、
Ｙ、Ｔ、ＷおよびＺは、独立して、結合、Ｃ、Ｎ、Ｏ、１～４個の炭素原子を有するアルキルまたは１～４個の炭素原子を有するアルケニルであり、
ｎは０、１、２、または３である。
一実施形態では、本発明は、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロアリールを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロアリールを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロアリールを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロアリールを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロアリールを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロアリールを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロアリールを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ８およびＲ９のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロアリールを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ１およびＲ２のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ２およびＲ３のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ４およびＲ５のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ５およびＲ６のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ６およびＲ７のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ７およびＲ８のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
一実施形態では、本発明は、Ｒ８およびＲ９のうちの少なくとも１つが結合して縮合ヘテロシクロアルキルを形成する式Ｉの化合物を含む。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、－Ｈであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、－ＣＮであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、－ＣＯＯＨであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、－ＣＯＮＨ２であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｂ（ＯＲａ）２であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＢはホウ素であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＲａはＨであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｂ（ＯＲａ）２であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＢはホウ素であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＲａはアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、本明細書に開示される酸アイソスターであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、ハロであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルキルは非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルキルは、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルキルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は同一であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルキルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は異なり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はＨであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は２Ｈであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はハロであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はアミノ基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はアルコキシ基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はシアノ基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はアミノアルキル－であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は（アミノ）アルコキシ－であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－アルキル基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－アルケニル基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－アルキニル基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はアルコキシ－基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はヒドロキシ基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－アルキルヒドロキシ基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はアリールオキシ基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－アルキル（アリール）基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は（アルコキシアルキル）アミノ基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はアリール基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－アリール（ハロ）基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－ヘテロアリール基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はヒドロキシル－アルキル－基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基はヒドロキシル－アリール－基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は（アリール）アルキル－基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｓ（Ｏ）２－アルキル基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｓ（Ｏ）２－アリール基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃ（Ｏ）アルキル基であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはアリールであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはヘテロアリールであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＯであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＳであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＳＯ２であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎアルケニルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎアルキニルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎアリールであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎアミノアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎハロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎヘテロアリールであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、２～５個の置換基で置換され、各置換基は同一であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、２～５個の置換基で置換され、各置換基は異なり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、各置換基は同一であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、各置換基は異なり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、各置換基は同一であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルまたは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、各置換基は異なり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルまたは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリールであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、ヘテロアリールであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、シクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｏであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｓであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、ＳＯ２であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは、１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、１～５個の置換基で置換され、各置換基は同一であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、ｎは、１～１０であり、置換基の量は２～５であり、置換基のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、１～５個の置換基で置換され、各置換基は異なり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なる場合があり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、異なり、かつ独立して、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み得る２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なる場合があり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、異なり、かつ独立して、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み得る２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なる場合があり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、異なり、かつ独立して、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み得る２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なる場合があり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、異なり、かつ独立して、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み得る２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なる場合があり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、異なり、かつ独立して、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み得る２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なる場合があり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、異なり、かつ独立して、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み得る２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアリールであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、１個の置換基で置換され、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なる場合があり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基は、異なり、かつ独立して、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む１個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含む２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｃｎアルケニルは、２～５個の置換基で置換され、置換基の少なくとも１つは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み得る２～５個の置換基で置換され、Ｒ２－Ｒ５、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５の各々は、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＭｅ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、－ＣＯＮＨＯＨ、－ＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１～Ｃ６－アルキル、－ＮＨＳＯ２Ａｒ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｂ（ＯＲａ）２のＢは、ホウ素であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＲａは、Ｈまたはアルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、－ＮＨＳＯ２ＡｒのＡｒは、フェニル、ナフチル、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、クロマン、イソクロマン、キノリン、キノキサリン、イソキノリン、フタラジン、シンノリン、キナゾリン、インドール、イソインドール、インドリン、イソインドリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾオキサゾール、２、１，３－ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾセレナジアゾール、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾジオキサン、インダン、１，２，３，４－テトラヒドロキノリン、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－１，４－ベンゾオキサジン、１，５－ナフチリジン、１，８－ナフチリジン、アクリジン、フェナジンおよびキサンテンからなる群から選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはナフチルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピロールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイミダゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはチオフェンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソチアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはチアジアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはオキサゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソオキサゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはオキサジアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピリジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピラジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピリミジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピリダジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピラゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはトリアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはテトラゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはクロマンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソクロマンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはキノリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはキノキサリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソキノリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはフタラジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはシンノリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはキナゾリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはインドールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソインドールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはインドリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソインドリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾチオフェンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾフランであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソベンゾフランであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾオキサゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは２，１，３－ベンゾオキサジアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾチアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは２，１，３－ベンゾチアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは２，１，３－ベンゾセレナジアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンズイミダゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはインダゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾジオキサンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはインダンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは１、２、３、４－テトラヒドロキノリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは３，４－ジヒドロ－２Ｈ－１，４－ベンゾオキサジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは１，５－ナフチリジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは１，８－ナフチリジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはアクリジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはフェナジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはキサンテンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、ＣｎシクロアルキルまたはＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１個の置換基で置換されたＣｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、またはＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは、１～１０であり、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルまたは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１個の置換基で置換されたＣｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、またはＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、およびＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちの１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１個の置換基で置換されたＣｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、またはＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１つの置換基で置換されたＣｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、またはＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一の１～５個の置換基で置換され、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、および－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１つの置換基で置換されたＣｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、またはＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、異なる１～５個の置換基で置換され、１～５個の各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、および－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、置換基の量は１であり、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、置換基の量は２～５であり、各置換基は、同一であり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、置換基の量は２～５であり、各置換基は、異なり、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は１であり、置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、１～５個の各置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、各置換基は同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルを含み、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルケニルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は２～５であり、各置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキニルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアルキニルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアルキニルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキニルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、置換基は同一であるかまたは異なり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルまたは－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアミノアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎアミノアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、または－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアミノアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑ、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎハロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎヘテロアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、または－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎヘテロアリールであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、または－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｑは結合であり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、およびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＱはＯであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、およびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＸはＣであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＸはＮであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＸはＯであり、Ｒ６は存在せず、Ｒ１～Ｒ５、Ｒ７～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＸはＳであり、Ｒ６は存在せず、Ｒ１～Ｒ５、Ｒ７～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、およびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ａは不飽和であり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、Ｘ、およびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ａは飽和であり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、Ｚ、ＸおよびＱは定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｙは結合であり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＹはＣであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＹはＮであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＹはＯであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｙは、１～４個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｙは、１～４個の炭素原子を有するアルケニルであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０～３であり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｙ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｔは結合であり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｙ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＴはＣであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｙ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＴはＮであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｙ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＴはＯであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｙ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｔは、１～４個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｙ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｔは、１～４個の炭素原子を有するアルケニルであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｙ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｗは結合であり、Ｒ１～Ｒ９、Ｙ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＷはＣであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｙ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＷはＮであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｙ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＷはＯであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｙ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｗは、１～４個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｙ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｗは、１～４個の炭素原子を有するアルケニルであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｙ、Ｔ、Ｚ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｚは結合であり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＺはＣであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＺはＮであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＺはＯであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｚは、１～４個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｚは、１～４個の炭素原子を有するアルケニルであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｗ、Ｔ、Ｙ、ＸおよびＱは、定義される通りである。
式ＩＩ
さらなる実施形態では、本発明は、式ＩＩの化合物
Figure 2023518648000018
またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルであってもよく、
Ｒ１およびＲ６～Ｒ９は、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
ハロは、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、－Ｉ、－Ａｔ、および－Ｔｓからなる群から選択され、
ＲａはＨまたはアルキルであり、
Ｂがホウ素であり、
ｎは１から１０であり、
Ｒ２～Ｒ５のそれぞれは、独立して、－Ｈ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯＭｅ、－ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２、酸アイソスター、ハロ、－ＣＯＮＨＯＨ、－ＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１～Ｃ６－アルキル、－ＮＨＳＯ２Ａｒ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
－ＮＨＳＯ２ＡｒのＡｒは、フェニル、ナフチル、ピロール、イミダゾール、チオフェン、フラン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、クロマン、イソクロマン、キノリン、キノキサリン、イソキノリン、フタラジン、シンノリン、キナゾリン、インドール、イソインドール、インドリン、イソインドリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾオキサゾール、２，１，３－ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾチアゾール、２，１，３－ベンゾセレナジアゾール、ベンゾイミダゾール、インダゾール、ベンゾジオキサン、インダン、１，２，３，４－テトラヒドロキノリン、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－１，４－ベンゾオキサジン、１，５－ナフチリジン、１，８－ナフチリジン、アクリジン、フェナジンおよびキサンテンから選択され、
Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または１～５個の置換基の量で置換され、
各置換基は同一であるかまたは異なり、
各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシルアルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルおよび－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑからなる群から選択され、
－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、
－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちのいずれか１つであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつＨ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、
Ｑは結合またはＯであり、
ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在しないように、Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
ＸはＣ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
ｎは、０、１、２、または３である。
いくつかの実施形態では、本発明は、式ＩＩの化合物を含み、ヘテロシクロアルキル基は、Ｒ７、Ｒ８またはＲ９のうちの２つを結合して
Figure 2023518648000019
を形成することによって形成される。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、－ＣＮであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、－ＣＯＯＨであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、－ＣＯＮＨ２であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｂ（ＯＲａ）２であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＢはホウ素であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＲａはＨであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｂ（ＯＲａ）２であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＢはホウ素であり、Ｂ（ＯＲａ）２のＲａはアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、本明細書に開示される酸アイソスターであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、ハロであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、各置換基は同一であるかまたは異なり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、または－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はＨであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は２Ｈであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、置換基はハロであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はアミノ基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はアルコキシ基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はシアノ基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はアミノアルキル－であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は（アミノ）アルコキシ－であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－アルキル基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－アルケニル基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－アルキニル基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はアルコキシ－基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はヒドロキシ基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－アルキルヒドロキシ基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はアリールオキシ基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－アルキル（アリール）基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は（アルコキシアルキル）アミノ－基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はアリール基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－アリール（ハロ）基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－ヘテロアリール基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はヒドロキシル－アルキル－基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基はヒドロキシル－アリール－基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は（アリール）アルキル－基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｓ（Ｏ）２－アルキル基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｓ（Ｏ）２－アリール基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃ（Ｏ）アルキル基であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｕはヘテロアリールであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｕはシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｕはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＯであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＳであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＳＯ２であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｕは、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｕは、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、１～５個の置換基で置換され、各置換基は同一であるかまたは異なり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、同一もしくは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、非置換であるか、または同一もしくは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアルケニルであり、Ｃｎアルケニルのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、非置換であるか、または同一もしくは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアリールであり、Ｃｎアリールのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、非置換であるか、または同一もしくは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアミノアルキルであり、Ｃｎアミノアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、非置換であるか、または同一もしくは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎハロアルキルであり、Ｃｎハロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、非置換であるか、または同一もしくは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロアリールであり、Ｃｎヘテロアリールのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、非置換であるか、または同一もしくは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎシクロアルキルであり、Ｃｎシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ１およびＲ６～Ｒ９のうちの少なくとも１つは、非置換であるか、または同一もしくは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ２～Ｒ５、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは－Ｈであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは－ＣＮであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは－ＣＯＯＨであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは－ＣＯＯＭｅであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは－ＣＯＮＨ２であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つはＢ（ＯＲａ）２であり、Ｂはホウ素であり、ＲａはＨであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つはＢ（ＯＲａ）２であり、Ｂはホウ素であり、Ｒａはアルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは酸アイソスターであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つはハロであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは－ＣＯＮＨＯＨであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは－ＮＨ－ＳＯ２－Ｃ１～Ｃ６－アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはフェニルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはナフチルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピロールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイミダゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはチオフェンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソチアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはチアジアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはオキサゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソオキサゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはオキサジアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピリジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピラジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピリミジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピリダジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはピラゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはトリアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはテトラゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはクロマンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソクロマンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはキノリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはキノキサリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソキノリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはフタラジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはシンノリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはキナゾリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはインドールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソインドールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはインドリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソインドリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾチオフェンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾフランであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはイソベンゾフランであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾオキサゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは２，１，３－ベンゾオキサジアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾチアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは２，１，３－ベンゾチアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは２，１，３－ベンゾセレナジアゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンズイミダゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはインダゾールであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはベンゾジオキサンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはインダンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは１、２、３、４－テトラヒドロキノリンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは３，４－ジヒドロ－２Ｈ－１，４－ベンゾオキサジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは１，５－ナフチリジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒは１，８－ナフチリジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはアクリジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはフェナジンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、－ＮＨＳＯ２Ａｒであり、Ａｒはキサンテンであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアルキルであり、ｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアルキルであり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｕは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアルキルであり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｕは、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は非置換であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは、１～１０であり、置換基の量は１～５であり、少なくとも１つの置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、ＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールまたは－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアルケニルであり、Ｃｎアルケニルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルケニルであり、Ｃｎアルケニルのｎは１～１０であり、置換基の量は、同一または異なる１～５であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎアルケニルであり、Ｃｎアルケニルのｎは１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、１～５個の置換基で置換されたＣｎアルケニルであり、Ｃｎアルケニルのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキニルであり、Ｃｎアルキニルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアルキニルであり、Ｃｎアルキニルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアルキニルであり、Ｃｎアルキニルのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキニルであり、Ｃｎアルキニルのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、各置換基は－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは独立して０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、置換されたＣｎアルキニルであり、Ｃｎアルキニルのｎは１～１０であり、置換基の量は１～５であり、各置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアリールであり、Ｃｎアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアリールであり、Ｃｎアリールのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアリールであり、Ｃｎアリールのｎは１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアリールであり、Ｃｎアリールのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアルキルであり、Ｃｎアミノアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎアミノアルキルであり、Ｃｎアミノアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアミノアルキルであり、Ｃｎアミノアルキルのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアミノアルキルであり、Ｃｎアミノアルキルのｎは１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎアミノアルキルであり、Ｃｎアミノアルキルのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎハロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎハロアルキルであり、Ｃｎハロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎハロアルキルであり、Ｃｎハロアルキルのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎハロアルキルであり、Ｃｎハロアルキルのｎは１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎハロアルキルであり、Ｃｎハロアルキルのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアリールであり、Ｃｎヘテロアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎヘテロアリールであり、Ｃｎヘテロアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロアリールであり、Ｃｎヘテロアリールのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロアリールであり、Ｃｎヘテロアリールのｎは１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロアリールであり、Ｃｎヘテロアリールのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎシクロアルキルであり、Ｃｎシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎシクロアルキルであり、Ｃｎシクロアルキルのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎシクロアルキルであり、Ｃｎシクロアルキルのｎは１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎシクロアルキルであり、Ｃｎシクロアルキルのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、非置換のＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一であるかまたは異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルのｎは１～１０であり、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルのｎは１～１０であり、少なくとも１つの置換基は、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ２～Ｒ５のうちの少なくとも１つは、同一または異なる１～５個の置換基で置換されたＣｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルのｎは１～１０であり、置換基の少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は１～５個の置換基で置換され、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１の置換基は、同一であるかまたは異なり、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｑは結合であり、Ｒ１～Ｒ９およびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＱはＯであり、Ｒ１～Ｒ９およびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＸはＣであり、Ｒ１～Ｒ９およびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＸはＮであり、Ｒ１～Ｒ９、Ｒ１～Ｒ９およびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＸはＯであり、Ｒ６は存在せず、Ｒ１～Ｒ５、Ｒ７～Ｒ９、Ｒ１～Ｒ９およびＸは、定義される通りである。本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ＸはＳであり、Ｒ６は存在せず、Ｒ１～Ｒ５、Ｒ７～Ｒ９、Ｒ１～Ｒ９およびＸは、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０～３であり、Ｒ１～Ｒ９、ＱおよびＸは、定義される通りである。
式ＩＩＩ
本発明のさらなる実施形態は、式ＩＩＩの化合物
Figure 2023518648000020
またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステルを含み、
Ｒ１は、－ＣＮ、アルキル、－Ｈ、ハロ、２Ｈ、アミノ、アルコキシ、アミノアルキル、（アミノ）アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシ、アルキルヒドロキシ、アリールオキシ、アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ、アリール、アリール（ハロ）、ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル、ヒドロキシル－アリール、（アリール）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、およびＣ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択され、
Ｒ３およびＲ４の各々は、独立して、－Ｈ、ハロ、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、Ｃｎヘテロシクロアルキルおよび－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、
ｎは、１～１０であり、
－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、
－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２、またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちのいずれか１つであり、
Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素であり、
Ｃｎアルキル、Ｃｎアルケニル、Ｃｎアルキニル、Ｃｎアリール、Ｃｎアミノアルキル、Ｃｎハロアルキル、Ｃｎヘテロアリール、Ｃｎシクロアルキル、またはＣｎヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または１～５個の量の置換基で置換され、
各置換基は同一であるかまたは異なり、
各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリールおよび－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から選択され、
Ｒ６は、独立して、Ｈまたはアルキルであり、
Ｒ７およびＲ８の各々は、独立して、水素、２Ｈ、フルオロまたはアルキルであり、
Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、
縮合基は、縮合シクロアルキル、縮合ヘテロシクロアルキル、縮合アリールおよび縮合ヘテロアリール環からなる群から選択され、
縮合基は、４～１０個の炭素原子を含み、
式ＩＩＩのｎは、０または１であり、
Ｑは結合またはＯであり、
ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在しないように、Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
Ｚ１またはＷ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０であり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは１であり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｑは結合であり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、ＱはＯであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、ＸはＣであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、ＸはＮであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、ＸはＯであり、Ｒ６は存在せず、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、ＸはＳであり、Ｒ６は存在せず、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｚ１はＣであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、ＸおよびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｚ１はＮであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、ＸおよびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｚ１はＯであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、ＸおよびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｚ１はＳであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、ＸおよびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｗ１はＣであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、ＸおよびＺ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｗ１はＮであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、ＸおよびＺ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｗ１はＯであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、ＸおよびＺ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｗ１はＳであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、ＸおよびＺ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１は－ＣＮであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアルキルであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１は－Ｈであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はハロであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１は２Ｈであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアミノ基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアルコキシ基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアミノアルキル基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１は（アミノ）アルコキシ基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアルケニル基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアルキニル基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアルコキシ基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はヒドロキシ基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアルキルヒドロキシ基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアリールオキシ基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアルキル（アリール）基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１は（アルコキシアルキル）アミノ基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアリール基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はアリール（ハロ）基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はヘテロアリール基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はヒドロキシル－アルキル基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はヒドロキシル－アリール基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１は（アリール）アルキル基であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＯＨであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１は－Ｓ（Ｏ）２－アルキルであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１は－Ｓ（Ｏ）２－アリールであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はＣ（Ｏ）アルキルであり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ１はＣ（Ｏ）ＮＨ２であり、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは－Ｈであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つはハロであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキルであり、Ｃｎアルキルは非置換であり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎアルケニルは非置換であり、Ｃｎアルケニルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキニルであり、Ｃｎアルキニルは非置換であり、Ｃｎアルキニルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎアリールは非置換であり、Ｃｎアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアルキルであり、Ｃｎアミノアルキルは非置換であり、Ｃｎアミノアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎハロアルキルは非置換であり、Ｃｎハロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアリールであり、Ｃｎヘテロアリールは非置換であり、Ｃｎヘテロアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎシクロアルキルは非置換であり、Ｃｎシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルは非置換であり、Ｃｎヘテロシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１、およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＯであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１、およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＳであり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１、およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵはＳＯ２であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１、およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）であり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１、およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキルであり、Ｃｎアルキルは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルケニルであり、Ｃｎアルケニルは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎアルケニルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキニルであり、Ｃｎアルキニルは非置換であり、Ｃｎアルキニルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアルキニルであり、Ｃｎアルキニルは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎアルキニルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアリールであり、Ｃｎアリールは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎアミノアルキルであり、Ｃｎアミノアルキルは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎアミノアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎハロアルキルであり、Ｃｎハロアルキルは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎハロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロアリールであり、Ｃｎヘテロアリールは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎヘテロアリールのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎシクロアルキルであり、Ｃｎシクロアルキルは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎが０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、Ｃｎヘテロシクロアルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルは、同一または異なる１～５個の置換基で置換され、各置換基は、Ｈ、２Ｈ、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、または－Ｃ（Ｏ）アルキルであり、Ｃｎヘテロシクロアルキルのｎは１～１０であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、ｎは０または１であり、Ｒ３およびＲ４のうちの少なくとも１つは、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑの各ｑは、独立して、０～１０であり、－Ｃｑ－Ｕ－ＣｑのＵは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つであり、Ｎ（Ｒ１）（Ｒ１）の各Ｒ１は、独立して、水素であり、Ｒ１、Ｒ６～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１、およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６はＨであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６はアルキルであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ７～Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ７はＨであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ７は２Ｈであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ７はフルオロであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ７はアルキルであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ８はＨであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ８は２Ｈであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ８はフルオロであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ８はアルキルであり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ６、Ｒ７、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は４個の炭素原子を含み、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は５個の炭素原子を含み、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は６個の炭素原子を含み、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は７個の炭素原子を含み、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は８個の炭素原子を含み、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は９個の炭素原子を含み、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は１０個の炭素原子を含み、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は縮合シクロアルキル環であり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は縮合ヘテロシクロアルキル環であり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は縮合アリール環であり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含み、種々の部分は独立して選択され、Ｒ６およびＲ７は、隣接するＲ基と結合して縮合基を形成し、縮合基は縮合ヘテロアリール環であり、Ｒ１、Ｒ３～Ｒ４、Ｒ８、Ｑ、Ｘ、Ｚ１およびＷ１は、定義される通りである。
本発明の一実施形態では、哺乳動物において脂肪酸結合タンパク質ＦＡＢＰ４を阻害する方法があり、該方法は有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
本発明の一実施形態では、対象はヒトである。
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）による化合物は、脂肪酸結合タンパク質ＦＡＢＰ４に作用する障害の予防または治療に使用される。
本発明の一実施形態では、障害は、２型糖尿病、高血糖症、アルツハイマー病、メタボリックシンドローム、肥満、アテローム性動脈硬化症、頭蓋内アテローム硬化性疾患、非アルコール性脂肪性肝炎、喘息、多発性硬化症、アルツハイマー病、他の慢性炎症性および自己免疫／炎症性疾患、慢性心疾患、多嚢胞性卵巣症候群、子癇前症（妊娠高血圧腎症）、またはがんである。
本発明の一実施形態では、式（Ｉ）による化合物を有効成分として含む医薬組成物がある。
本発明の一実施形態では、少なくとも１つの追加の活性成分または薬学的に許容される担体をさらに含む医薬組成物がある。
本発明の一実施形態では、ＦＡＢＰ４に作用する障害を予防または治療する方法があり、該方法は、治療を必要とする対象に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含む。
本明細書に示される任意の式により、構造式によって示される構造ならびに特定の変形または形態を有する化合物を表すことが意図される。例えば、本明細書に示される任意の式の化合物は、不斉中心またはキラル中心を有し、したがって異なる立体異性体で存在し得る。一般式の化合物およびその混合物の光学異性体、エナンチオマーおよびジアステレオマーを含むすべての立体異性体は、式の範囲内に入ると考えられる。さらに、特定の構造は、幾何異性体（例えば、シスおよびトランス異性体）、互変異性体、またはアトロプ異性体として存在し得る。すべてのそのような異性体およびそれらの混合物は、本明細書において本発明の一部として企図される。したがって、本明細書に示される任意の式により、ラセミ体、１つ以上のエナンチオマー形態、１つ以上のジアステレオマー形態、１つ以上の互変異性体またはアトロプ異性体、およびそれらの混合物を表すことが意図される。
ジアステレオマー混合物は、当業者に周知の方法、例えばクロマトグラフィーおよび／または分別結晶によって、物理化学的差異に基づいて個々のジアステレオマーに分離され得る。エナンチオマーは、適切な光学活性化合物（例えば、キラルアルコールもしくはモッシャー酸塩化物などのキラル助剤、またはジアステレオマー塩の混合物の形成）との反応によってエナンチオマー混合物をジアステレオマー混合物に変換し、ジアステレオマーを分離し、個々のジアステレオマーを対応する純粋なエナンチオマーに変換（例えば、加水分解または脱塩）することによって分離することができる。エナンチオマーはまた、キラルＨＰＬＣカラムの使用によって分離され得る。本発明の化合物のキラル中心は、ＩＵＰＡＣ１９７４勧告によって定義された「Ｒ」または「Ｓ」と命名することができる。
本発明の化合物は、薬学的に許容される塩を形成することができ、これも本発明の範囲内である。本明細書に記載される場合、「薬学的に許容される塩」とは、非毒性であり、生理学的に許容でき、製剤化される医薬組成物と適合し、そうでなければ製剤化および／または対象への投与に適する式Ｉ、ＩＩ、またはＩＩＩの化合物の遊離酸または遊離塩基の塩を指す。本明細書における化合物への言及は、他に指示しない限り、化合物の薬学的に許容される塩への言及を含むと理解される。
化合物塩には、無機酸および／または有機酸で形成された酸性塩、ならびに無機塩基および／または有機塩基で形成された塩基性塩が含まれる。さらに、所与の化合物が、限定されるものではないが、ピリジンまたはイミダゾールなどの塩基性部分と、限定されるものではないが、カルボン酸などの酸性部分の両方を含む場合、当業者は、化合物が双性イオン（「分子内塩」）として存在し得ることを認識するであろう。そのような塩は、本明細書で使用される「塩」という用語に含まれる。本発明の化合物の塩は、例えば、塩が沈殿する媒体または水性媒体などの媒体中で、当量などのある量の適切な酸または塩基と化合物とを反応させ、続いて凍結乾燥することによって調製することができる。
例示的な塩には、硫酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、塩化物塩、臭化物塩、ヨウ化物塩、硝酸塩、重硫酸塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、イソニコチン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、重酒石酸塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ゲンチジン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルクロン酸塩、糖酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩（「メシル酸塩」）、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ－トルエンスルホン酸塩、およびパモ酸塩（例えば、１，１’－メチレン－ビス（２－ヒドロキシ－３－ナフトエート））が含まれるが、これらに限定されない。薬学的に許容され得る塩は、酢酸イオン、コハク酸イオンまたは他の対イオンなどの別の分子の包含を含み得る。対イオンは、親化合物の電荷を安定化する任意の有機部分または無機部分であり得る。さらに、薬学的に許容される塩は、その構造に２つ以上の荷電原子を有し得る。複数の荷電原子が薬学的に許容される塩の一部である場合、複数の対イオンを有し得る。したがって、薬学的に許容される塩は、１つ以上の荷電原子および／または１つ以上の対イオンを有し得る。
例示的な酸付加塩としては、酢酸塩、アスコルビン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、樟脳酸塩、カンファスルホン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、リン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トルエンスルホン酸塩（トシル酸塩としても知られる）などが挙げられる。
例示的な塩基性塩としては、アンモニウム塩、ナトリウム、リチウムおよびカリウム塩などのアルカリ金属塩、カルシウムおよびマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩、ジシクロヘキシルアミン、ｔ－ブチルアミンなどの有機塩基（例えば、有機アミン）との塩、ならびにアルギニン、リジンなどのアミノ酸との塩が挙げられる。塩基性窒素含有基は、低級アルキルハライド（例えば、塩化、臭化およびヨウ化のメチル、エチルおよびブチル）、ジアルキルスルファート（例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチルおよび硫酸ジブチル）、長鎖ハライド（例えば、塩化、臭化およびヨウ化のデシル、ラウリルおよびステアリル）、アラルキルハライド（例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチル）などの薬剤で四級化することができる。
さらに、医薬化合物からの薬学的に有用な塩の形成に適していると一般に考えられる酸および塩基は、例えば、Ｐ．Ｓｔａｈｌ ｅｔ ａｌ．，Ｃａｍｉｌｌｅ Ｇ．（ｅｄｓ．）Ｈａｎｄｂｏｏｋ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ：Ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ，Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ ａｎｄ Ｕｓｅ．（２００２）Ｚｕｒｉｃｈ：Ｗｉｌｅｙ－ＶＣＨ；Ｓ．Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，Ｊ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉ．（１９７７）６６（１）１－１９；Ｐ．Ｇｏｕｌｄ，Ｉｎｔ．Ｊ．Ｐｈａｒｍ．（１９８６）３３ ２０１－２１７；Ａｎｄｅｒｓｏｎ ｅｔ ａｌ．，Ｔｈｅ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ（１９９６），Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ；ａｎｄ ｉｎ Ｔｈｅ Ｏｒａｎｇｅ Ｂｏｏｋ（Ｆｏｏｄ＆Ｄｒｕｇ Ａｄｍｉｎｉｓｔｒａｔｉｏｎ，ＭＤ、ＦＤＡから入手可能）で考察されている。これらの開示は、参照により本明細書に組み込まれる。
さらに、本明細書に記載される任意の化合物は、そのような形態が明示的に列挙されない場合であっても、任意の非溶媒和形態、またはそのような化合物の水和物、溶媒和物もしくは多形、およびそれらの混合物も指すことが意図される。本明細書に記載されるように、「溶媒和物」とは、本発明の化合物と１つ以上の溶媒分子との物理的会合を意味する。この物理的会合は、水素結合を含む様々な程度のイオン結合および共有結合を含む。特定の場合では、溶媒和物は、例えば、１個以上の溶媒分子が結晶性固体の結晶格子に組み込まれるときに単離することができるであろう。本明細書に記載されるように、「溶媒和物」は、溶液相および単離可能な溶媒和物の両方を包含する。適切な溶媒和物としては、水、エタノールなどの薬学的に許容される溶媒で形成されるものが挙げられる。いくつかの実施形態では、溶媒は水であり、溶媒和物は水和物である。
本発明の１つ以上の化合物は、任意で溶媒和物に変換されてもよい。溶媒和物の調製方法は一般に知られている。したがって、１つのグループには、酢酸エチルおよび水からの抗真菌性フルコナゾールの溶媒和物の調製が記載される。Ｍ．Ｃａｉｒａ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｃｒｙｓｔａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ａ Ｐｏｌｙｍｏｒｐｈ，ａ Ｍｏｎｏｈｙｄｒａｔｅ，ａｎｄ ａｎ Ｅｔｈｙｌ Ａｃｅｔａｔｅ Ｓｏｌｖａｔｅ ｏｆ ｔｈｅ Ａｎｔｉｆｕｎｇａｌ Ｆｌｕｃｏｎａｚｏｌｅ，’’Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，２００４，９３（３），Ｐａｇｅｓ ６０１－６１１，ｈｔｔｐｓ：／／ｄｏｉ．ｏｒｇ／１０．１００２／ｊｐｓ．１０５４１を参照されたい。溶媒和物、半溶媒和物、水和物などの同様の調製物も記載されている。Ｅ．Ｔｏｎｄｅｒ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ ｏｆ ５ Ｎｉｃｌｏｓａｍｉｄｅ Ｓｏｌｖａｔｅｓ ａｎｄ １ Ｈｅｍｉｓｏｌｖａｔｅ，’’ＡＡＰＳ ＰｈａｒｍＳｃｉＴｅｃｈ．，５（１），Ｅ１２，ＤＯＩ：１０．１２０８／ｐｔ０５０１１２およびＡ．Ｂｉｎｇｈａｍ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｏｖｅｒ Ｏｎｅ Ｈｕｎｄｒｅｄ Ｓｏｌｖａｔｅｓ ｏｆ Ｓｕｌｆａｔｈｉａｚｏｌｅｅｌｅｃｔｒｏｎｉｃ Ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔａｒｙ Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ（ＥＳＩ）Ａｖａｉｌａｂｌｅ：Ｓｏｌｖａｔｅｓ ａｎｄ Ａｄｄｕｃｔｓ ｏｆ Ｓｕｌｆａｔｈｉａｚｏｌｅ，’’Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｍｕｎｉａｔｉｏｎｓ，２００１，７，Ｐａｇｅｓ ６０３－６０４を参照されたい。典型的で非限定的な方法には、周囲温度より高い温度で本発明の化合物を適切な量の溶媒（有機溶媒または水またはそれらの混合物）に溶解し、結晶を形成するのに十分な速度で溶液を冷却し、次いで標準的な方法によって単離することが含まれる。例えば、赤外分光法などの分析技術は、結晶中の溶媒（または水）の存在を溶媒和物（または水和物）として示す。
本発明はまた、式Ｉ、ＩＩ、またはＩＩＩの化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、およびそのような薬学的に許容されるプロドラッグを使用する治療方法に関する。「プロドラッグ」という用語は、対象への投与後に、加溶媒分解もしくは酵素切断などの化学的過程もしくは生理学的過程を経て、または生理学的条件下（例えば、生理学的ｐＨに至らしめたプロドラッグが、式Ｉの化合物に変換される）で、インビボで化合物を生じる指定化合物の前駆体を意味する。「薬学的に許容されるプロドラッグ」とは、非毒性であり、生物学的に許容でき、そうでなければ製剤化および／または対象への投与に適するプロドラッグである。適切なプロドラッグ誘導体を選択し調製するための例示的な手順は、例えば、’’Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ’’，ｅｄ．Ｈ．Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，１９８５．に記載される。
プロドラッグの例としては、本発明の化合物の薬学的に許容されるエステルが挙げられ、これも本発明の一部であると考えられる。本化合物の薬学的に許容されるエステルには、以下の群が含まれる。（１）ヒドロキシ基のエステル化によって得られるカルボン酸エステルであって、エステル分類のカルボン酸部の非カルボニル部分が、直鎖または分岐鎖アルキル（例えば、アセチル、ｎ－プロピル、ｔ－ブチルまたはｎ－ブチル）、アルコキシアルキル（例えば、メトキシメチル）、アラルキル（例えば、ベンジル）、アリールオキシアルキル（例えば、フェノキシメチル）、アリール（例えば、ハロゲン、Ｃ１－４アルキル、Ｃ１－４アルコキシまたはアミノで任意に置換されたフェニル）から選択される、カルボン酸エステル、（２）スルホン酸エステル、例えば、アルキル－またはアラルキルスルホニル（例えば、メタンスルホニル）、（３）アミノ酸エステル（例えば、Ｌ－バリルまたはＬ－イソロイシル）、（４）ホスホン酸エステル、および（５）モノ－、ジ－またはトリリン酸エステル。リン酸エステルは、例えば、Ｃ１－２０アルコールもしくはその反応性誘導体によって、または２，３－ジ（Ｃ６－２４）アシルグリセロールによってさらにエステル化されてもよい。プロドラッグのさらなる考察は、Ｔ．Ｈｉｇｕｃｈｉ ａｎｄ Ｖ．Ｓｔｅｌｌａ，Ｐｒｏ－ｄｒｕｇｓ ａｓ Ｎｏｖｅｌ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｓｙｓｔｅｍｓ（１９８７）１４ ｏｆ ｔｈｅ Ａ．Ｃ．Ｓ．Ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ＳｅｒｉｅｓおよびＢｉｏｒｅｖｅｒｓｉｂｌｅ Ｃａｒｒｉｅｒｓ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ，（１９８７）Ｅｄｗａｒｄ Ｂ．Ｒｏｃｈｅ，ｅｄ．，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ａｓｓｏｃｉａｔｉｏｎ ａｎｄ Ｐｅｒｇａｍｏｎ Ｐｒｅｓｓに提供されている。
例えば、式Ｉ、ＩＩ、またはＩＩＩの化合物がカルボン酸官能基を含む場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１～Ｃ８）アルキル、（Ｃ２～Ｃ１２）アルカノイルオキシメチル、４～９個の炭素原子を有する１－（アルカノイルオキシ）エチル、５～１０個の炭素原子を有する１－メチル－１－（アルカノイルオキシ）－エチル、３～６個の炭素原子を有するアルコキシカルボニルオキシメチル、４～７個の炭素原子を有する１－（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、５～８個の炭素原子を有する１－メチル－１－（アルコキシカルボニルオキシ）エチル、３～９個の炭素原子を有するＮ－（アルコキシカルボニル）アミノメチル、４～１０個の炭素原子を有する１－（Ｎ－（アルコキシカルボニル）アミノ）エチル、３－フタリジル、４－クロトノラクトニル、ガンマ－ブチロラクトン－４－イル、ジ－Ｎ，Ｎ－（Ｃ１－Ｃ２）アルキルアミノ（Ｃ２－Ｃ３）アルキル（β－ジメチルアミノエチルなど）、カルバモイル－（Ｃ１－Ｃ２）アルキル、Ｎ，Ｎ－ジ（Ｃ１－Ｃ２）アルキルカルバモイル－（Ｃ１－Ｃ２）アルキルおよびピペリジノ－、ピロリジノ－またはモルホリン（Ｃ２－Ｃ３）アルキルなどの基で酸基の水素原子を置換することによって形成されるエステルを含み得る。
同様に、式Ｉ、ＩＩ、またはＩＩＩの化合物がアルコール官能基を含有する場合、プロドラッグは、例えば、（Ｃ１～Ｃ６）アルカノイルオキシメチル、１－（（Ｃ１～Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、１－メチル－１－（（Ｃ１～Ｃ６）アルカノイルオキシ）エチル、（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシカルボニルオキシメチル、Ｎ－（Ｃ１～Ｃ６）アルコキシカルボニルアミノメチル、スクシノイル、（Ｃ１～Ｃ６）アルカノイル、α－アミノ（Ｃ１～Ｃ４）アルカニル、アリールアシルおよびα－アミノアシル、またはα－アミノアシル－α－アミノアシルなどの基でアルコール基の水素原子を置換することによってプロドラッグを形成されてもよく、各α－アミノアシル基は、独立して、天然に存在するＬ－アミノ酸、Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）２、－Ｐ（Ｏ）（Ｏ（Ｃ１－Ｃ６）アルキル）２またはグリコシル（炭水化物のヘミアセタール形態のヒドロキシル基の除去から生じるラジカル）などから選択される。
式Ｉ、ＩＩ、またはＩＩＩの化合物がアミン官能基を組み込む場合、プロドラッグは、例えばＲ’’－カルボニル、Ｒ’’Ｏ－カルボニル、ＮＲ’’Ｒ’－カルボニルなどの基でアミン基の水素原子を置換することによって形成されてもよく、Ｒ’’およびＲ’は、それぞれ独立して、（Ｃ１～Ｃ２０）アルキル、（Ｃ３～Ｃ７）シクロアルキル、ベンジルであり、またはＲ’’－カルボニルは、天然のα－アミノアシルまたは天然のα－アミノアシル、－Ｃ（ＯＨ）Ｃ（Ｏ）ＯＹ１であり、Ｙ１は、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ６）アルキルまたはベンジル、－Ｃ（ＯＹ２）Ｙ３であり、Ｙ２は、（Ｃ１～Ｃ４）アルキルであり、Ｙ３は（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、カルボキシ（Ｃ１～Ｃ６）アルキル、アミノ（Ｃ１～Ｃ４）アルキル、またはモノ－Ｎ－もしくはジ－Ｎ、Ｎ－（Ｃ１～Ｃ６）アルキルアミノアルキル、－Ｃ（Ｙ４）Ｙ５であり、Ｙ４は、Ｈまたはメチルであり、Ｙ５は、モノ－Ｎ－またはジ－Ｎ，Ｎ－（Ｃ１～Ｃ６）アルキルアミノモルホリノ、ピペリジン－１－イルまたはピロリジン－１－イルなどである。
本発明はまた、式Ｉ、ＩＩまたはＩＩＩの化合物の薬学的に活性な代謝産物、および本発明の方法におけるそのような代謝産物の使用に関する。「薬学的に活性な代謝産物」とは、式Ｉ、ＩＩ、もしくはＩＩＩの化合物またはその塩の体内での代謝の薬理学的に活性な産物を意味する。化合物のプロドラッグおよび活性代謝産物は、当技術分野で既知のまたは利用可能な日常的技術を用いて決定することができる。Ｇ．Ｂｅｒｔｏｌｉｎｉ，ｅｔ ａｌ．，’’Ａ Ｎｅｗ Ｒａｔｉｏｎａｌ Ｈｙｐｏｔｈｅｓｉｓ ｆｏｒ ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｐｈｏｒｅ ｏｆ ｔｈｅ Ａｃｔｉｖｅ Ｍｅｔａｂｏｌｉｔｅ ｏｆ Ｌｅｆｌｕｎｏｍｉｄｅ，ａ Ｐｏｔｅｎｔ Ｉｍｍｕｎｏｓｕｐｐｒｅｓｓｉｖｅ Ｄｒｕｇ，’’Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，１９９７，４０（１３），Ｐａｇｅｓ ２０１１－２０１６，ｈｔｔｐｓ：／／ｄｏｉ．ｏｒｇ／１０．１０２１／ｊｍ９７００３９ｎ、Ｄ．Ｓｈａｎ，ｅｔ ａｌ．，’’Ｐｒｏｄｒｕｇ Ｓｔｒａｔｅｇｉｅｓ Ｂａｓｅｄ ｏｎ Ｉｎｔｒａｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｃｙｃｌｉｚａｔｉｏｎ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，’’Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１９９７，８６（７），Ｐａｇｅｓ ７６５－７６７，ｈｔｔｐｓ：／／ｄｏｉ．ｏｒｇ／１０．１０２１／ｊｓ９７００６９ｄ、Ｋ．Ｂａｇｓｈａｗｅ，’’Ａｎｔｉｂｏｄｙ－Ｄｉｒｅｃｔｅｄ Ｅｎｚｙｍｅ Ｐｒｏｄｒｕｇ Ｔｈｅｒａｐｙ：Ａ Ｒｅｖｉｅｗ，’’Ｄｒｕｇ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，１９９５，３４（２），Ｐａｇｅｓ ２２０－２３０，ｈｔｔｐｓ：／／ｄｏｉ．ｏｒｇ／１０．１００２／ｄｄｒ．４３０３４０２１１、Ｎ．Ｂｏｄｏｒ，Ａｄｖａｎｃｅｄ Ｄｒｕｇ Ｄｅｌｉｖｅｒｙ Ｒｅｖｉｅｗｓ，１９８４，１３，２５５－３３１、Ｂｕｎｄｇａａｒｄ，Ｄｅｓｉｇｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ（Ｅｌｓｅｖｉｅｒ Ｐｒｅｓｓ，１９８５）、およびＬａｒｓｅｎ，Ｄｅｓｉｇｎ ａｎｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｐｒｏｄｒｕｇｓ，Ｄｒｕｇ Ｄｅｓｉｇｎ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ（Ｋｒｏｇｓｇａａｒｄ－Ｌａｒｓｅｎ ｅｔ ａｌ．，ｅｄｓ．，Ｈａｒｗｏｏｄ Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，１９９１）を参照されたい。
本明細書に示される任意の式はまた、化合物の非標識形態および同位体標識形態を表すことも意図している。１つ以上の原子が、選択された原子質量または質量数を有する原子によって置き換えられることを除いて、同位体標識化合物は、本明細書に示される式によって表される構造を有する。本発明の化合物に組み込まれ得る同位体の例としては、水素、炭素、窒素、酸素、リン、フッ素、塩素およびヨウ素の同位体、例えば、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、３６Ｃｌおよび１２５Ｉが挙げられる。そのような同位体標識化合物は、薬物または基質の組織分布アッセイを含む代謝研究（例えば、１４Ｃを用いた）、反応速度論研究（例えば２Ｈまたは３Ｈを用いた）、検出もしくはイメージング技術［陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）もしくは単一光子放射型コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）など］、または患者の放射性治療に有用である。特に、１８Ｆまたは１１Ｃ標識化合物は、ＰＥＴまたはＳＰＥＣＴの研究に特に適し得る。さらに、重水素（すなわち、２Ｈ）などのより重い同位体を用いた置換は、より大きな代謝安定性、例えばインビボ半減期の増加または必要投与量の減少に起因する特定の治療上の利点を提供し得る。本発明の同位体標識化合物およびそのプロドラッグは、一般に、非同位体標識試薬の代わりに容易に入手可能な同位体標識試薬を使用することによって、以下に記載されるスキームまたは例および調製で開示される手順を実施することによって調製することができる。
本明細書に記載の化合物に関する「塩」、「溶媒和物」、「多形」、「プロドラッグ」などの用語の使用では、本発明化合物のエナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、アトロプ異性体、およびラセミ体の塩、溶媒和物、多形、およびプロドラッグの形態に同様に適用されることが意図される。
本発明の実施形態は、以下の表１に列挙される化合物から選択される化合物であってもよい。
Figure 2023518648000021
Figure 2023518648000022
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Figure 2023518648000083
Figure 2023518648000084
実験の詳細な説明
合成方法Ａ：
代表例：２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸
Figure 2023518648000085
４－ヘキシルアニリン（５ｇ、２８．２４ｍｍｏｌ）を含むＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）を０℃に冷却し、次いで、ジエチルマロナート２を室温で２時間攪拌しながら添加した。反応混合物を氷でクエンチし、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で中和した。次いで、得られた溶液をＣＨ２Ｃｌ２（×２）で抽出し、次いで、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。５ｇの所望のエステルアミド生成物がフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって得られ、これを次の工程に供した。
５ｇのエステルアミドを含むポリリン酸（５０ｍＬ）を１５０℃に加熱し、攪拌した。４時間後、反応物を氷に注ぎ入れ、攪拌した。３０分後に淡褐色の固体が形成され、これを濾過し、乾燥させると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により３．５ｇの所望の二環生成物が得られた。
ＤＭＦ １５ｍＬ中二環β－ケトアミド（３．５ｇ、１４．２８５ｍｍｏｌ）を０℃に冷却し、トリエチルアミン（２．４８ｍＬ、１７．１４２ｍｍｏｌ）を添加し、５分間攪拌した。コーミン試薬（３．７８ｇ、１７．１４２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で２時間攪拌した。次いで、反応混合物を氷に注ぎ入れ、淡黄色の固体が形成され、これを濾過し、乾燥させると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により３．０ｇの所望の生成物が得られた。
二環トリフラート（０．３ｇ、０．７９７ｍｍｏｌ）、３－シアノ－フェニルボロン酸（０．１７７ｇ、１．１９６ｍｍｏｌ）およびＮａ２ＣＯ３（０．１６８ｇ、１．５９４ｍｍｏｌ）をＤＭＦ＋Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ：２ｍＬ）溶液に添加した。アルゴンガスをバブリングし、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．０５８ｇ、０．０７９７ｍｍｏｌ）を添加し、その時点で反応物を予熱した１００℃の油浴に移し、１時間攪拌した。反応混合物を水で希釈し、褐色沈殿が形成され、次いで、これを濾過し、乾燥させて、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により所望の生成物を得た。
三環アミド（０．２ｇ、０．６０６ｍｍｏｌ）を含むトルエンにＰＯＢｒ３（０．５２ｇ、１．８１８ｍｍｏｌ）を添加し、１４０℃で３時間攪拌した。反応混合物を氷に注ぎ入れ、水層をＥｔＯＡｃで抽出した（２回）。次いで、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により所望の臭化物生成物が得られた。
臭化シアノ（０．１８ｇ、０．４５９ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（５ｍＬ）に、Ｎ－メチルグリシン（０．３２ｇ、２．２９５ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（０．１９ｇ、１．３７７ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、反応混合物を１００℃で１６時間攪拌した後、Ｈ２Ｏでクエンチした。混合物を１Ｎ ＨＣｌで酸性化してｐＨを約６に調整した後、ＥｔＯＡｃで抽出した（２回）。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した後、逆相分取ＨＰＬＣにより精製して、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸を得た。
合成方法Ｂ：
代表例：２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］オキシ｝酢酸
Figure 2023518648000086
４－ヘキシルアニリン（５ｇ、２８．２４ｍｍｏｌ）を含むＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）を０℃に冷却し、次いで、ジエチルマロナート２を室温で２時間攪拌しながら添加した。反応混合物を氷でクエンチし、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で中和した。次いで、得られた溶液をＣＨ２Ｃｌ２（×２）で抽出し、次いで、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。５ｇの所望のエステルアミド生成物がフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって得られ、これを次の工程に供した。
５ｇのエステルアミドを含むポリリン酸（５０ｍＬ）を１５０℃に加熱し、攪拌した。４時間後、反応物を氷に注ぎ入れ、攪拌した。３０分後に淡褐色の固体が形成され、これを濾過し、乾燥させると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により３．５ｇの所望の二環生成物が得られた。
二環ベータ－ケトアミド（３．５ｇ、１４．２８５ｍｍｏｌ）を含む１５ｍＬのＤＭＦを０℃に冷却し、トリエチルアミン（２．４８ｍＬ、１７．１４２ｍｍｏｌ）を添加し、５分間攪拌した。コーミン試薬（３．７８ｇ、１７．１４２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で２時間攪拌した。次いで、反応混合物を氷に注ぎ入れ、淡黄色の固体が形成され、これを濾過し、乾燥させると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により３．０ｇの所望の生成物が得られた。
二環トリフラート（１．０ｇ、２．６５２ｍｍｏｌ）、３－シアノ－フェニルボロン酸（０．５８０ｇ、３．９７８ｍｍｏｌ）およびＮａ２ＣＯ３（０．５６２ｇ、５．３０４ｍｍｏｌ）をＤＭＦ＋Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ：２ｍＬ）溶液に添加した。アルゴンガスをバブリングし、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２（０．１９３ｇ、０．２６５ｍｍｏｌ）を添加し、その時点で反応物を予熱した１００℃の油浴に移し、１時間攪拌した。反応混合物を水で希釈し、褐色沈殿が形成され、次いで、これを濾過し、乾燥させて、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により所望の生成物を得た。
三環アミド（０．４ｇ、１．２１２ｍｍｏｌ）を含むＤＭＦ（５ｍＬ）を０℃に冷却し、ＮａＨ（ミネラルオイル中６０％、０．１４５ｇ、３．６３６ｍｍｏｌ）を少しずつ添加し、３０分間攪拌した。ブロモ－メチルアセタート（０．１３０３ｇ、１．８１８ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、氷浴を除去した後、反応混合物を４時間攪拌した。反応を氷でクエンチし、有機層をＥｔＯＡｃで抽出し（２回）、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、フラッシュカラムクロマトグラフィーによって濃縮すると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により所望の臭化物生成物が得られた。
臭化シアノエステル（０．１７ｇ、０．４０９６ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ：Ｈ２Ｏ（５ｍＬ：１ｍＬ）をＫＯＨ（０．０７ｇ、１．２２８９ｍｍｏｌ）に加え、次いで、反応混合物を室温で２時間攪拌した。ＥｔＯＨを蒸発させた後、粗反応物を１ｍＬのＨ２Ｏで希釈し、１Ｎ ＨＣｌでｐＨを４に調整し、淡黄色沈殿が形成され、これを乾燥させ、Ｅｔ２Ｏおよびｎ－ペンタンで洗浄すると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］オキシ｝酢酸が得られた。
合成方法Ｃ：
代表例：２－｛［６－ヘキシル－４－（モルホリン－４－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸
Figure 2023518648000087
４－ヘキシルアニリン（５ｇ、２８．２４ｍｍｏｌ）を含むＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）を０℃に冷却し、次いで、２を室温で２時間攪拌しながら添加した。反応混合物を氷でクエンチし、飽和ＮａＨＣＯ３溶液で中和した。次いで、得られた溶液をＣＨ２Ｃｌ２（×２）で抽出し、次いで、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。５ｇの所望のエステルアミド生成物がフラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって得られ、これを次の工程に供した。
５ｇのエステルアミドを含むポリリン酸（５０ｍＬ）を１５０℃に加熱し、攪拌した。４時間後、反応物を氷に注ぎ入れ、攪拌した。３０分後に淡褐色の固体が形成され、これを濾過し、乾燥させると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により３．５ｇの所望の二環生成物が得られた。
ＤＭＦ １５ｍＬ中二環β－ケトアミド（３．５ｇ、１４．２８５ｍｍｏｌ）を０℃に冷却し、トリエチルアミン（２．４８ｍＬ、１７．１４２ｍｍｏｌ）を添加し、５分間攪拌した。コーミン試薬（３．７８ｇ、１７．１４２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で２時間攪拌した。次いで、反応混合物を氷に注ぎ入れ、淡黄色の固体が形成され、これを濾過し、乾燥させると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により３．０ｇの所望の生成物が得られた。
二環トリフラート（０．５ｇ、１．３２６２ｍｍｏｌ）を含むＣＨ３ＣＮ（１０ｍＬ）に、濃ＨＣｌ（０．１ｍＬ、１．４５２ｍｍｏｌ）、続いてヨウ化ナトリウム（１．９８９ｇ、１３．２６２ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、室温で１６時間攪拌した。反応混合物を水で希釈し、ＥｔＯＡｃで抽出し（２回）、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製により、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により所望の生成物が得られた。
ヨードアミド（０．２ｇ、０．５６３３ｍｍｏｌ）を含むＮＭＰ（１ｍＬ）をモルホリン（４９０ｍｇ、５．６３３ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．４ｍＬ、０２．８１６ｍｍｏｌ）に添加した。反応混合物を１６０℃で１時間攪拌した。反応物を水で希釈し、有機層をＥｔＯＡｃで抽出し（２回）、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、フラッシュカラムクロマトグラフィーによって濃縮すると、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により所望の臭化物生成物が得られた。
モルホリノアミド（０．１ｇ、０．３１８４ｍｍｏｌ）を含むトルエン（３ｍＬ）にＰＯＢｒ３（０．２７３ｇ、０．９５５ｍｍｏｌ）を添加し、１４０℃で３時間攪拌した。反応混合物を氷に注ぎ入れ、水層をＥｔＯＡｃで抽出した（２回）。次いで、有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した。フラッシュカラムクロマトグラフィーによる精製によって、ＬＣＭＳおよびＨＮＭＲの決定により所望の臭化物生成物が得られた。
モルホリノブロミド（０．０８ｇ、０．２１２ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（３ｍＬ）に、Ｎ－メチルグリシンメチルエステル（０．１４５ｇ、１．０６３ｍｍｏｌ）およびＫ２ＣＯ３（０．０９０ｇ、０．６３６ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、反応混合物を１００℃で１６時間攪拌した後、Ｈ２Ｏでクエンチした。混合物を１Ｎ ＨＣｌで酸性化してｐＨを約６に調整した後、ＥｔＯＡｃで抽出した（２回）。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濃縮した後、逆相分取ＨＰＬＣによって精製して、Ｈ－ＮＭＲおよびＬＣＭＳの確認により２－｛［６－ヘキシル－４－（モルホリン－４－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸を得た。
実験プロトコル
スキーム１
Figure 2023518648000088
工程－１：（２－アミノ－５－ブロモフェニル）（フェニル）メタノンの合成
０℃の（２－アミノフェニル）（フェニル）メタノン（１０ｇ、０．０５０７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５０ｍＬ）攪拌溶液に、ＮＢＳ（８．９８ｇ、０．０５０７ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を徐々に室温に加温し、室温で４時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、反応混合物を水（５０ｍＬ）で希釈し、ＤＣＭ層を分離した。水層をＤＣＭ（２×１００ｍＬ）で再抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として３～５％ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、（２－アミノ－５－ブロモフェニル）（フェニル）メタノン）（１６ｇ、８５％）を黄色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：２７５．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：６－ブロモ－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オンの合成
０℃の（２－アミノ－５－ブロモフェニル）（フェニル）メタノン（１２ｇ、０．０４３６ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（１００ｍＬ）攪拌溶液に、Ｓ（２６０ｍＬ、０．２６１ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中１Ｍ）を添加し、０．５時間攪拌した後、酢酸エチル（１２．７９ｍＬ）を添加した。反応混合物を継続し、０℃で４時間攪拌した。反応混合物を徐々に室温に加温し、水（５０ｍＬ）を反応混合物に添加した。得られた塊を室温で１６時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、ヘキサン（２００ｍＬ）を反応混合物に添加し、沈殿した固体を濾過し、水で洗浄し、真空下で乾燥させると、６－ブロモ－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（１１．５ｇ、８８％）がオフホワイト色の固体として得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９９．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程３：２，６－ジブロモ－４－フェニルキノリンの合成
６－ブロモ－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（１１．５ｇ、０．０３８４ｍｍｏｌ）のトルエン（１００ｍＬ）攪拌溶液にＰＯＢｒ３（３３．０ｇ、０．１１５ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応塊を１４０℃で４時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．９）、反応混合物を飽和重炭酸ナトリウム溶液（２５０ｍＬ）で中和し、生成物を酢酸エチル（２×２００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を塩水（１００ｍＬ）で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として２～３％ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲルのカラムクロマトグラフィーにより精製して、２，６－ジブロモ－４－フェニルキノリン（９ｇ、９３％）をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３６１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程４：エチルＮ－（６－ブロモ－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート（中間体＃１）の合成
２，６－ジブロモ－４－フェニルキノリン（９ｇ、０．０２４９ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（９０ｍＬ）攪拌溶液に、室温で炭酸カリウム（１０．３２ｇ、０．７４７ｍｍｏｌ）およびサルコシンエチルエステル（５．９ｇ、０．０３７３ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を１００℃で１６時間加熱した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．２）、反応混合物を室温に冷却し、氷水（１００ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）に分割した。有機層を分離し、水層を１Ｎ ＨＣｌ（１５ｍＬ）で酸性化した。生成物を酢酸エチル（２×１２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として１０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲルのカラムクロマトグラフィーにより精製して、（３ｇ、４０％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９８．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
スキーム－２
Figure 2023518648000089
工程１：（２－アミノ－５－ヨードフェニル）（フェニル）メタノンの合成
（２－アミノフェニル）（フェニル）メタノン（２５ｇ、０．１２６モル）のＤＣＭ（２５０ｍＬ）攪拌溶液に、Ｎ－ヨードスクシンイミドを０℃で少しずつ添加した。得られた反応混合物を室温に加温し、２時間攪拌した。反応が完了した後（ＴＬＣで観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒｆ；０．３）、反応混合物を氷水（１００ｍＬ）に注ぎ入れ、ＥｔＯＡｃ（２×２００ｍＬ）で抽出し、塩水（５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた粗物質を、溶離液として１５～２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、（２－アミノ－５－ヨードフェニル）（フェニル）メタノン（２８ｇ、６８％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３２４ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２：６－ヨード－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オンの合成
（２－アミノ－５－ヨードフェニル）（フェニル）メタノン（２８ｇ、０．０８６モル）のＴＨＦ（２８０ｍＬ）攪拌溶液にＬｉＨＭＤＳ（５２０ｍＬ、０．５１９ｍｏｌ、ＴＨＦ中１Ｍ）を０℃で添加し、反応混合物を０．５時間攪拌した後、酢酸エチル（２８ｍＬ、１体積）を添加した。反応混合物を室温に加温し、２時間攪拌した。反応の完了後（ＴＬＣで観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ；０．１５）、反応混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液（１００ｍＬ）でクエンチした。沈殿した固体を濾過によって回収し、真空下で乾燥させて、６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－オール（２９ｇ、９６％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３４８ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程３：２－クロロ－６－ヨード－４－フェニルキノリンの合成
６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－オール（２９ｇ、０．０８３モル）のＰＯＣｌ３（２００ｍＬ）攪拌溶液に、Ｎ，Ｎ－ジメチルアニリン（２９ｍＬ、１体積）を添加し、１１０℃に４時間加熱した。反応の完了後（ＴＬＣで観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ；０．７）、反応混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を氷水（１００ｍＬ）に注ぎ、沈殿した固体を濾過により回収し、真空下で乾燥させることにより、２－クロロ－６－ヨード－４－フェニルキノリン（２７．３ｇ、８９．５％）を得た。
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３６６ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程４：Ｎ－（６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシン（中間体＃２）の合成
２－クロロ－６－ヨード－４－フェニルキノリン（２７．３ｇ、０．０７４モル）を含むＤＭＳＯ（２００ｍＬ）の攪拌溶液に、炭酸セシウム（４８．８ｇ、０．１４９モル）およびサルコシン（８ｇ、０．０８９モル）を添加した。反応混合物を１００℃で１６時間加熱した。反応の完了後（ＴＬＣで観測、溶離液：８０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ；０．２５）、反応混合物を１Ｎ ＨＣｌ溶液でクエンチし、形成された固体を濾過し、真空下で乾燥させて、Ｎ－（６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシン（２９ｇ、８９．５％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４１７ ［Ｍ－Ｈ］－
工程５：メチルＮ－（６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシン（中間体＃３）の合成
室温のＮ－（６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシン（２９ｇ、０．０６９モル）のＤＭＦ（２００ｍＬ）攪拌溶液に、炭酸カリウム（１９．２ｇ、０．１３９モル）およびヨウ化メチル（８．７ｍＬ、０．１３９ｍｏｌ）を添加し、室温で２時間攪拌した。反応が完了した後（ＴＬＣで観測、溶離液：７０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ；０．６５）、反応混合物を氷冷水でクエンチし、得られた固体を濾過し、真空下で乾燥させると、メチルＮ－（６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシン（２５ｇ、８３％）が得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４３３ ［Ｍ＋Ｈ］＋
スキーム－３
Figure 2023518648000090
工程－１：メチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（（トリメチルシリル）エチニル）キノリン－２－イル）グリシナートの合成
メチルＮ－（６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート（４．８ｇ、０．０１１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４５ｍＬ）攪拌溶液に、ＣｕＩ（０．２１ｇ、０．００１１ｍｍｏｌ）、Ｅｔ３Ｎ（０．２１ｇ、０．１１ｍｍｏｌ）およびＴＭＳアセチレン（２．１８ｇ、０．０２２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を窒素で１０分間脱気し、次いで、Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２（０．３９ｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を添加し、再び窒素で１０分間脱気した。反応混合物をＮ２で１５分間脱気し、室温で２時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．４）、反応混合物をｃｅｌｉｔｅ床を通して濾過し、ｃｅｌｉｔｅ床をＴＨＦ（５０ｍＬ）でさらに洗浄し、減圧下で濃縮して残渣を得た。残渣を、５～７％酢酸エチルを含むヘキサンの勾配で溶出するシリカゲルのフラッシュカラムクロマトグラフィー（１００～２００）によって精製して、メチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（（トリメチルシリル）エチニル）キノリン－２－イル）グリシナート（３．２ｇ、７１％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４０３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程－２：Ｎ－（６－エチニル－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシンの合成
室温のメチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（（トリメチルシリル）エチニル）キノリン－２－イル）グリシナート（３．２ｇ、０．００７９ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ－ＤＣＭ（２５ｍＬ）攪拌溶液に、炭酸カリウム（２．２ｇ、０．０１５ｍｍｏｌ）を添加し、２時間攪拌を続けた。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、反応混合物を氷冷水（２５ｍＬ）でクエンチし、生成物を１０％ ＭｅＯＨを含むＤＣＭ（２×２５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた粗物質をエーテル（１０ｍＬ）およびペンタン（２０ｍＬ）を用いて研和すると、Ｎ－（６－エチニル－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシン（５００ｍｇ、４０％）が得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３１７．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
スキーム－４
Figure 2023518648000091
工程１：エチル３－（（４－ヘキシルフェニル）アミノ）－２－メチル－３－オキソプロパノアートの合成
４－ヘキシルアニリン（２．０ｇ、１１．２８Ｍｍｏｌ）およびジエチル２－メチルマロナート（２．３０ｇ、１３．２ｍｍｏｌ）の混合物を１２０℃で５時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．４）、反応混合物を室温に冷却し、氷水（５０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×１００ｍＬ）で抽出し、塩水（５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物をｎ－ヘキサン（４×２５ｍＬ）を用いて研和し、濾過し、乾燥させると、エチル３－（（４－ヘキシルフェニル）アミノ）－２－メチル－３－オキソプロパノアート（１．２ｇ、３５％）が白色の固体として得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３０６．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：６－ヘキシル－４－ヒドロキシ－３－メチルキノリン－２（１Ｈ）－オンの合成
Ｎ－（４－ヘキシルフェニル）－３－オキソ－３－フェニルプロパンアミド（３．０ｇ、９．８４ｍｍｏｌ）を含むＰＰＡ（１５ｇ）の混合物を１３０℃で１．５時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：４０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３５）、これを室温に冷却し、氷水（１００ｍＬ）に注ぎ、ＤＣＭ（５０ｍＬ）で抽出し、塩水（１０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物をｎ－ヘキサン（２×１０ｍＬ）を用いて研和すると、６－ヘキシル－４－ヒドロキシ－３－メチルキノリン－２（１Ｈ）－オン（１．４ｇ、５５％）がオフホワイト色の固体として得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：２６０．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程３：６－ヘキシル－３－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロキノリン－４－イルトリフルオロメタンスルホナート
６－ヘキシル－４－ヒドロキシ－３－メチルキノリン－２（１Ｈ）－オン（２５０ｍｇ、０．９６５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４．０ｍＬ）攪拌溶液に、０～５℃に冷却し、トリエチルアミン（０．４ｍＬ、２．８９５ｍｍｏｌ）、続いてＮ－フェニル－ビス（トリフルオロメタンスルホンイミド）（４１３ｍｇ、１．１６ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を室温で１時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：４０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５５）、これを室温に冷却し、氷水（１００ｍＬ）に注ぎ、酢酸エチル（２５ｍＬ）で抽出し、塩水（２×１０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、赤茶色のシロップ状の液体として粗化合物を得た（３００ｍｇ）。粗化合物は６－ヘキシル－３－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロキノリン－４－イルトリフルオロメタンスルホナートであり、さらに精製することなく次の工程に利用した。
工程４：６－ヘキシル－３－メチル－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン
６－ヘキシル－３－メチル－２－オキソ－１，２－ジヒドロキノリン－４－イルトリフルオロメタンスルホナート（３００ｍｇ、０．７６６ｍｍｏｌ）、フェニルボロン酸（９４ｍｇ、０．７６６ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（６２ｍｇ、０．０７６６ｍｍｏｌ）の攪拌溶液に、脱気したＤＭＦ（５ｍＬ）に順次添加し、室温で２０分間攪拌した。得られた混合物に、トリエチルアミン（０．３２ｍＬ、２．２９８ｍｍｏｌ）を添加し、１３０℃で３時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：４０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．６）、これを室温に冷却し、酢酸エチル（２５ｍＬ）で希釈し、ｃｅｌｉｔｅ床を通して濾過し、塩水（２×１０ｍＬ）で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して暗褐色の固体として粗化合物を得た。粗化合物は６－ヘキシル－３－メチル－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（２００ｍｇ）であり、これをさらに精製することなく次の工程に利用した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３２０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程５：２－ブロモ－６－ヘキシル－４－フェニルキノリン（中間体＃５）の合成
６－ヘキシル－３－メチル－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（２００ｍｇ、０．６２６ｍｍｏｌ）のトルエン（１．０ｍＬ）攪拌溶液にＰＯＢｒ３（３２０ｍｇ、０．１８２ｍｍｏｌ）を添加し、１２０℃で２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：４０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．７）、反応混合物を氷水（１０ｍＬ）に注ぎ入れ、生成物をＥｔＯＡｃ（２×１０ｍＬ）で抽出し、塩水（２×５ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、２－ブロモ－６－ヘキシル－４－フェニルキノリンを褐色のシロップ状の液体として得た（２４０ｍｇ）。粗化合物をさらに精製することなく次の工程で利用した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３８２．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
同様に、上記と同一または類似の方法に従って以下の中間体＃６を調製した。
Figure 2023518648000092
代替スキームおよび実験プロトコルに従って同様に合成した中間体＃６を以下に記載する。
スキーム－５
Figure 2023518648000093
工程１：Ｎ－（４－ヘキシルフェニル）－３－オキソ－３－フェニルプロパンアミドの合成
４－ヘキシルアニリン（３０ｇ、０．１７０ｍｏｌ）およびエチル３－オキソ－３－フェニルプロパノアート（３７ｇ、０．１８６ｍｏｌ）の混合物を１２０℃で１２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、これを室温に冷却し、氷水（１００ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（３×１００ｍＬ）で抽出し、塩水（２×５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４（３５ｇ）で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として４％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ－（４－ヘキシルフェニル）－３－オキソ－３－フェニルプロパンアミドを白色の固体として得た（１６．５ｇ、３０％）ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３２４．０［Ｍ＋Ｈ］＋。
工程２：６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オンの合成
室温のＮ－（４－ヘキシルフェニル）－３－オキソ－３－フェニルプロパンアミド（１６．５ｇ、０．０５１モル）のメタンスルホン酸（６６．３ｍＬ、１．０２２ｍｏｌ）攪拌溶液に、窒素雰囲気下で五酸化リン（１４．４ｇ、０．１０２モル）を添加した。反応混合物を１００℃で３時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、これを室温に冷却し、氷水（３５０ｍＬ）に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（３×１５０ｍＬ）で抽出し、塩水（１×５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４（１２ｇ）で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物をジエチルエーテル（２×５０ｍＬ）を用いて研和すると、６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（１０ｇ、６０％）がオフホワイト色の固体として得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：ｍ／ｚ ３０６ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程３：２－ブロモ－６－ヘキシル－４－フェニルキノリン（中間体＃６）の合成
この工程のプロセスは、スキーム－１の工程－３から採用された。所望の化合物は淡褐色の液体（４００ｍｇ、６６％）として得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：ｍ／ｚ ３６８．３ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程３Ａ：２－クロロ－６－ヘキシル－４－フェニルキノリン（中間体－７）の合成
６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（１０ｇ、０．０３２モル）を含むＰＯＣｌ３（６１．３０ｍＬ、０．６５ｍｏｌ）の攪拌溶液に、Ｎ，Ｎ－ジメチルアニリン（１０．３ｍＬ、０．０８２ｍｏｌ）を加え、１００℃で５時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．７）、過剰のＰＯＣｌ３を減圧下で濃縮し、残渣を氷水（１５０ｍＬ）に注ぎ、生成物をＥｔＯＡｃ（３×１２０ｍＬ）で抽出し、塩水（１×５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４（８ｇ）で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として３％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、２－クロロ－６－ヘキシル－４－フェニルキノリンを無色の液体として得た（７．２ｇ、６８％）。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３２４．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃１：（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）グリシンの合成
Figure 2023518648000094
スキーム－６
Figure 2023518648000095
工程１：エチル（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）グリシナートの合成
エチルＮ－（６－ブロモ－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート（０．２ｇ、０．５０１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）攪拌溶液に、（Ｅ）－スチリルボロン酸（０．１１ｇ、０．７５３ｍｍｏｌ）、２Ｍの炭酸ナトリウム溶液（２ｍＬ）（窒素雰囲気下で１０分間脱気）およびＰｄ（ＤＰＰｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ付加物（０．００４１ｇ、０．０５ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１２０℃で１２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物を室温に冷却し、反応混合物を水（１０ｍＬ）で希釈し、生成物を酢酸エチル（２×１５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗生成物を得た。粗化合物を、溶離液として１０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲルのカラムクロマトグラフィーにより精製して、エチル（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）グリシナート（２１０ｍｇ、８９％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２３．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程－２：（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）グリシンの合成
０℃のエチル（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）グリシナート（０．０３５ｇ、０．０８２ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（２ｍＬ）および水（１ｍＬ）の攪拌溶液に、水酸化リチウム一水和物（０．００１７ｇ）を添加した。反応混合物を徐々に室温に加温し、２時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．２）、過剰の溶媒を反応混合物下で蒸留した。得られた残渣を１Ｎ ＨＣｌ（２ｍＬ）で酸性化し、生成物を酢酸エチル（２×１５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた物質をエーテル（１０ｍｌ）およびペンタン（５ｍＬ）を用いて研和すると、（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）グリシン（１０．６ｍｇ、９０％）が黄色の固体として得られた。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．５７（ｂｓ，１Ｈ），７．９７（ｄ，Ｊ＝７．２０ Ｈｚ，１Ｈ），７．６３－７．５５（ｍ，９Ｈ），７．３５－７．３１（ｍ，２Ｈ），７．２７－７．２０（ｍ，２Ｈ），７．１８－７．１３（ｍ，１Ｈ），６．９５（ｓ，１Ｈ），４．４６（ｓ，２Ｈ），３．２２（ｓ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９５．０（Ｍ＋Ｈ）＋．
例＃２：Ｎ－メチル－Ｎ－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシンの合成
Figure 2023518648000096
スキーム－７
Figure 2023518648000097
工程－１：エチルＮ－メチル－Ｎ－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナートの合成
窒素雰囲気下のエチル（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）グリシナート（０．１ｇ、０．２３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１０ｍＬ）攪拌溶液に１０％ Ｐｄ／Ｃ（１０ｍｇ）を添加した。反応混合物をバルーン圧、室温で４時間水素化した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、反応混合物をｃｅｌｉｔｅパッドを通して濾過し、ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）で洗浄した。濾液を減圧下で濃縮して、エチルＮ－メチル－Ｎ－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナート（１００ｍｇ、９５％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２５．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程－２：Ｎ－メチル－Ｎ－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシンの合成
この工程のプロセスを例＃１の工程－２と同様に採用し、所望の化合物をオフホワイト色の固体として得た（２０．８ｍｇ、７３％）。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．５３（ｂｓ，１Ｈ），７．５５－７．４９（ｍ，４Ｈ），７．４５（ｄｄ，Ｊ＝１．６０，８．６０ Ｈｚ，１Ｈ），７．３７－７．３４（ｍ，２Ｈ），７．２６－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．１９－７．１５（ｍ，２Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝６．８０ Ｈｚ，２Ｈ），６．８８（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，２Ｈ），３．１９（ｓ，３Ｈ），２．８９（ｄ，Ｊ＝６．００ Ｈｚ，２Ｈ），２．８５（ｄ，Ｊ＝５．６０ Ｈｚ，２Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９７．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃３：Ｎ－（６－（４－エチルフェニル）－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシンの合成
Figure 2023518648000098
この工程のプロセスを例＃１の工程－１と同様に採用し、所望の化合物を淡黄色の固体として得た（１１ｍｇ、２０％）。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．５７（ｓ，１Ｈ），７．８７－７．８３（ｍ，１Ｈ），７．７４－７．７４（ｍ，１Ｈ），７．７０－７．６８（ｍ，１Ｈ），７．６０－７．５８（ｍ，４Ｈ），７．５７－７．５１（ｍ，１Ｈ），７．４６（ｄ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，２Ｈ），７．２６（ｄ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，２Ｈ），６．９９（ｓ，１Ｈ），４．４７（ｓ，２Ｈ），３．２３（ｓ，３Ｈ），２．６８－２．５８（ｍ，２Ｈ），１．１８（ｔ，Ｊ＝１５．２０ Ｈｚ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９７．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃４ Ｎ－（６－ヘキシル－３－メチル－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシンの合成
Figure 2023518648000099
室温の２－ブロモ－６－ヘキシル－３－メチル－４－フェニルキノリン（１００ｍｇ、０．２６１ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（１．５ｍＬ）の攪拌溶液に、炭酸カリウム（７３ｍｇ、０．５２３ｍｍｏｌ）、続いてサルコシン（４６ｍｇ、０．５２５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１２０℃で１６時間加熱した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％メタノール：ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物を室温に冷却し、氷水（５ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（１０ｍＬ）に分割した。水層を１Ｎ ＨＣｌで酸性化し、沈殿した固体を濾過によって回収し、氷水（１０ｍＬ）で洗浄し、真空下で乾燥させると、Ｎ－（６－ヘキシル－３－メチル－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシンが淡緑色の固体（１５ｍｇ、１４％）として得られた。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．８１（ｓ，１Ｈ），７．６５－７．５３（ｍ，４Ｈ），７．３３－７．２８（ｍ，２Ｈ），６．９３（ｓ，１Ｈ），４．２５（ｓ，２Ｈ），３．１９（ｓ，３Ｈ），２．５７－２．５４（ｍ，２Ｈ），２．０９（ｓ，３Ｈ），１．５０－１．４７（ｍ，２Ｈ），１．１５－１．２５（ｍ，６Ｈ），０．８１（ｔ，Ｊ＝１３．２０ Ｈｚ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃５ Ｎ－（（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）メチル）－６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニルキノリン－２－アミンの合成
Figure 2023518648000100
スキーム－８
Figure 2023518648000101
工程１：２－（ベンジル（メチル）アミノ）アセトニトリルの合成
Ｎ－メチル－１－フェニルメタンアミン（２．０ｇ、０．０１６５モル）のアセトン（２０ｍＬ）攪拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（５．７ｇ、０．０４１ｍｏｌ）、続いてブロモアセトニトリル（２．３７ｇ、０．０１９８ｍｏｌ）を添加した。反応物を室温で１６時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、これを濾過して無機塩を除去した。有機層を減圧下で蒸発させて粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として５％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、２－（ベンジル（メチル）アミノ）アセトニトリルを淡黄色の液体として得た（２．２０ｇ、８３％）。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：１６１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：Ｎ－（（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）メチル）－Ｎ－メチル－１－フェニルメタンアミンの合成
２－（ベンジル（メチル）アミノ）アセトニトリル（２００ｍｇ、０．１２５ｍｍｏｌ）のトルエン（５ｍＬ）攪拌溶液にアジドトリブチルスズ（６２５ｍｇ、１．８８ｍｍｏｌ）を添加し、１１０℃で１６時間加熱した。反応終了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３０）、室温に冷却し、減圧下で濃縮し、粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として１５％ ＭｅＯＨを含むＤＣＭの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ－（（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）メチル）－Ｎ－メチル－１－フェニルメタンアミン（２００ｍｇ、７８％）を黄色の液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：２０４．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程３：Ｎ－メチル－１－（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）メタンアミンの合成
Ｎ－（（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）メチル）－Ｎ－メチル－１－フェニルメタンアミン（２００ｍｇ、０．９８５ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（５ｍＬ）攪拌溶液に、１０％ Ｐｄ－Ｃ（２５ｍｇ、）を添加し、バルーン圧下で１２時間水素化した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．３０）、これをｃｅｌｉｔｅ床で濾過し、ｃｅｌｉｔｅを追加量のメタノールでもう一度洗浄した。有機層を減圧下で濃縮して粗生成物を得た。粗化合物をジエチルエーテルおよびペンタンを用いてさらに研和し、淡黄色の油状液体としてＮ－メチル－１－（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）メタンアミン（２００ｍｇ、９０％）を単離した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：１１４．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程４：Ｎ－（（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）メチル）－６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニルキノリン－２－アミンの合成
サルコシン（９２ｍｇ、０．８１８ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（５ｍＬ）攪拌溶液に、中間体＃６（２５０ｍｇ、０．６８１ｍｍｏｌ）を添加し、続いてＣｓ２ＣＯ３（４４０ｍｇ、１．３５０ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１２時間１２０℃に加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５０）、これを室温に冷却し、水で希釈し、酢酸エチル（２×１０ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として３０％ ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を用いてシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ－（（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）メチル）－６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニルキノリン－２－アミン（３０ｍｇ、１１％）を淡黄色の固体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．５９－７．５４（ｍ，４Ｈ），７．５２－７．４９（ｍ，２Ｈ），７．４２－７．３９（ｍ，１Ｈ），７．３３（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．０２（ｓ，１Ｈ），５．２２（ｓ，２Ｈ），３．２７（ｓ，３Ｈ），２．６７－２．５６（ｍ，２Ｈ），１．５１－１．４９（ｍ，２Ｈ），１．２３－１．１５（ｍ，７Ｈ），０．８２（ｔ，Ｊ＝１２．８０ Ｈｚ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：ｍ／ｚ ４０１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃６ ６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニル－Ｎ－（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミンの合成
Figure 2023518648000102
スキーム－９
Figure 2023518648000103
工程１：６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニルキノリン－２－アミンの合成
中間体＃６（５００ｍｇ、１．３５８ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（１０ｍＬ）攪拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（９４０ｍｇ、６．７９４ｍｍｏｌ）を加えた後、メチルアミン．ＨＣｌ（４６５ｍｇ、６．７９４ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１６時間１１０℃に加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．２）、反応混合物を室温に冷却し、水（１５ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×５０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として２０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、２－（ベンジル（メチル）アミノ）アセトニトリル（２５０ｍｇ、５８％）を淡褐色の液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３１９．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：Ｎ－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルシアナミドの合成
６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニルキノリン－２－アミン（２５０ｍｇ、０．７８７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１０ｍＬ）攪拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（６６０ｍｇ、４．７１７ｍｍｏｌ）を添加し、続いてＢｒＣＮ（３４０ｍｇ、３．１４５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１６時間８０℃に加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．７）、これを室温に冷却し、水（１５ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×５０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として５％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、２－（ベンジル（メチル）アミノ）アセトニトリル（７０ｍｇ、２６％）を淡褐色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３４３．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程３：合成６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニル－Ｎ－（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミン
Ｎ－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルシアナミド（４０ｍｇ、０．１１６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍＬ）攪拌溶液に、ＮａＮ３（９ｍｇ、０．１３４ｍｍｏｌ）、続いてＮＨ４Ｃｌ（１３ｍｇ、０．２３２ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１６時間１００℃に加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．２５）、これを室温に冷却し、水（２０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×５０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として５０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニル－Ｎ－（２Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミン（１２ｍｇ、２６％）をオフホワイト色の固体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １５．７１（ｓ，１Ｈ），８．２６（ｄ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），７．６４－７．５５（ｍ，７Ｈ），７．５０（ｓ，１Ｈ），３．８３（ｓ，３Ｈ），２．６７（ｔ，Ｊ＝１５．２０ Ｈｚ，２Ｈ），１．６２－１．５５（ｍ，２Ｈ），１．３１－１．２０（ｍ，６Ｈ），０．８３（ｔ，Ｊ＝１４．００ Ｈｚ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３８７．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃７（Ｅ）－５－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチレン）チアゾリジン－２，４－ジオンの合成
Figure 2023518648000104
スキーム－１０
Figure 2023518648000105
工程１：６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－カルバルデヒドの合成
窒素雰囲気下、室温の２－ブロモ－６－ヘキシル－４－フェニルキノリン（１ｇ、２．７２ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（１０ｍＬ）攪拌溶液に、ＨＣＯ２Ｎａ（３７０ｍｇ、５．４２ｍｍｏｌ）およびｄｐｐｅ（９８ｍｇ、０．２４５ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物をＮ２ガスで脱気し、ｔ－ブチルイソシアニド（０．３７ｍｌ、３．２６ｍｍｏｌ）を添加し、続いてＰｄ（ＯＡｃ）２（３１ｍｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１２０℃で４時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．４）、これを室温に冷却し、氷水（３０ｍＬ）に注ぎ入れ、生成物をＥｔＯＡｃ（２×３００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として３～４％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－カルバルデヒド（１３０ｍｇ、１５％）を橙色油状物として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３１８．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：５－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチレン）チアゾリジン－２，４－ジオン
室温の６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－カルバルデヒド（１３０ｍｇ、０．４１ｍｍｏｌ）およびチアゾリジン－２，４－ジオン（５２ｍｇ、０．４５ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨの混合物に、ピペリジン（０．１ｍＬ、０．２８４ｍｍｏｌ）を添加し、２４時間加熱還流した。反応終了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．４）、室温に冷却し、溶媒を減圧除去した。残渣を水（２０ｍＬ）で希釈し、化合物を酢酸エチル（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として１０％ ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、５－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチレン）チアゾリジン－２，４－ジオン（４０ｍｇ、２３％）をベージュ色の固体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．４９（ｓ，１Ｈ），８．１２（ｄ，Ｊ＝８．８ Ｈｚ，１Ｈ），７．９６（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ），７．７５－７．７２（ｍ，１Ｈ），７．６１－７．５６（ｍ，６Ｈ），２．７２（ｔ，Ｊ＝１４．４ Ｈｚ，２Ｈ），１．６２－１．５５（ｍ，２Ｈ），１．３１－１．２０（ｍ，６Ｈ），０．８４－０．８２（ｍ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４１７．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋
例＃８ ５－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチル）チアゾリジン－２，４－ジオンの合成
Figure 2023518648000106
スキーム－１１
Figure 2023518648000107
工程１：５－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチル）チアゾリジン－２，４－ジオン
室温の５－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチレン）チアゾリジン－２，４－ジオン（４０ｍｇ、０．０９６２ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＡｃ：ＭｅＯＨ（１：１）（４ｍＬ）の攪拌溶液に、Ｐｄ／Ｃ（２０ｍｇ）を添加した。反応混合物を水素雰囲気下で２４時間維持した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応塊をｃｅｌｉｔｅを通して濾過し、ＥｔＯＡｃで洗浄した。濾液を蒸発させて粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として１０％ ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、５－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチル）チアゾリジン－２，４－ジオン）（３０ｍｇ、７５％）を淡黄色の固体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ ７．９９（ｓ，１Ｈ），７．９７（ｓ，１Ｈ），７．６１（ｂｒ．ｓ，１Ｈ），７．５８－７．２６（ｍ，６Ｈ），７．１８（ｓ，１Ｈ），５．０６１（ｄｄ，Ｊ＝３．６ Ｈｚ，１Ｈ），４．０４－３．９９（ｍ，１Ｈ），３．６０－３．５３（ｍ，１Ｈ），２．７０（ｔ，Ｊ＝７．６ Ｈｚ，２Ｈ），１．６３－１．５５（ｍ，２Ｈ），１．３３－１．２６（ｍ，６Ｈ）０．８８－０．８４（ｔ，Ｊ＝６．８ Ｈｚ，３Ｈ），
ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４１９．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃９ ２－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ）プロパン酸の合成の合成
Figure 2023518648000108
スキーム－１２
Figure 2023518648000109
工程１：エチル２－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ）プロパノアートの合成
６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（１００ｍｇ、０．３２８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）攪拌溶液に、エチル２－ブロモプロパノアート（１４８ｍｇ、０．８２０ｍｍｏｌ）、続いてＣｓ２ＣＯ３（３２０ｍｇ、０．９８４ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を８０℃に６時間加熱した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ｎ－ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．６０）、これを水で希釈し、酢酸エチル（２×１０ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、エチル２－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ）プロパノアート（４０ｍｇ、３０％）をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４０６．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：２－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ）プロパン酸の合成
エチル２－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ）プロパノアート（４０ｍｇ、０．０９８ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ（５ｍＬ、４：１）攪拌溶液に、ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（１２ｍｇ、０．４９４ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１６時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３０）、これを水（１０ｍＬ）で希釈し、２Ｍ ＨＣｌ（ｐＨ約５～６）で酸性化し、ＤＣＭ（２×１０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。得られた残渣をエーテル（１０ｍＬ）およびペンタン（１０ｍＬ）を用いて研和すると、２－（（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ）プロパン酸（１２ｍｇ、３７％）がオフホワイト色の固体として得られた。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．６９－７．６７（ｍ，１Ｈ），７．６１－７．５１（ｍ，６Ｈ），７．４６－７．４５（ｍ，１Ｈ），６．９３（ｓ，１Ｈ），５．５０（ｍ，１Ｈ），２．６８－２．６４（ｍ，２Ｈ），１．５７－１．５２（ｍ，５Ｈ），１．２９－１．２０（ｍ，６Ｈ），０．８２（ｔ，Ｊ＝１４．００ Ｈｚ，３Ｈ）．ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３７８．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃１０ ３－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）ブタン酸の合成
Figure 2023518648000110
スキーム－１３
Figure 2023518648000111
工程１：エチル（Ｅ）－３－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）ブタ－２－エノアートの合成
この工程のプロセスを例＃１の工程＃１から採用して、表題化合物（２５０ｍｇ、４６％）を白色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４０２ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２：エチル３－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）ブタノアートの合成
この工程のプロセスを例＃２の工程－１から得て、表題化合物（２４０ｍｇ、９６％）を灰色の液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４０４（Ｍ＋Ｈ）＋．
工程３：３－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）ブタン酸の合成
この工程のプロセスを例＃１の工程－２から得て、３－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）ブタン酸（１４３ｍｇ、６４％）を淡黄色の濃厚な液体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ８．０３（ｄ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），７．６６－７．６３（ｍ，２Ｈ），７．５８－７．５４（ｍ，３Ｈ），７．５２－７．４９（ｍ，２Ｈ），７．２９（ｓ，１Ｈ），３．５２－３．４８（ｍ，１Ｈ），３．１５（ｄｄ，Ｊ＝１．６０，１４．８０ Ｈｚ，１Ｈ），２．９１（ｄｄ，Ｊ＝７．２０，１４．８０ Ｈｚ，１Ｈ），２．７３（ｔ，Ｊ＝８．００ Ｈｚ，２Ｈ），１．６４－１．６０（ｍ，２Ｈ），１．５４（ｄ，Ｊ＝７．２０ Ｈｚ，３Ｈ），１．３３－１．２２（ｍ，６Ｈ），０．８８－０．８５（ｍ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３７６ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃１１ Ｎ－（６－（ベンジルオキシ）－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシンの合成
Figure 2023518648000112
スキーム－１４
Figure 2023518648000113
工程１：Ｎ－（４－メトキシフェニル）－３－オキソ－３－フェニルプロパンアミドの合成
４－メトキシアニリン（５ｇ、４０．６０ｍｍｏｌ）のキシレン（５０ｍＬ）攪拌溶液に、エチル３－オキソ－３－フェニルプロパノアート（１１．７ｇ、６０．９０ｍｍｏｌ）を添加し、１２０℃で１６時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．６）、これを室温に冷却し、氷水（１００ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×１００ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、８％ ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーによって精製することにより、Ｎ－（４－メトキシフェニル）－３－オキソ－３－フェニルプロパンアミド（４ｇ、３７％）を淡黄色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：２６８ ［Ｍ－Ｈ］＋．
工程２：６－メトキシ－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オンの合成
Ｎ－（４－メトキシフェニル）－３－オキソ－３－フェニルプロパンアミド（５００ｍｇ、１．８６ｍｍｏｌ）のトルエン（１０ｍＬ）攪拌溶液に、室温でＰＰＡ（３ｇ、６体積）を添加した。反応混合物を１００℃で７時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、これを室温に冷却し、氷水（１００ｍＬ）に注ぎ、ＥｔＯＡｃ（３×１５０ｍＬ）で抽出し、塩水（１×１００ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、６－メトキシ－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（４００ｍｇ、８６％）をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：２５２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程３：２－クロロ－６－メトキシ－４－フェニルキノリンの合成
６－メトキシ－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（３００ｍｇ、１．１９ｍｍｏｌ）を含むＰＯＣｌ３（３ｍＬ、１０体積）の攪拌溶液に、Ｎ，Ｎ－ジメチルアニリン（０．３ｍＬ、１体積）を加え、１００℃で２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．８）、過剰のＰＯＣｌ３を減圧下で濃縮し、残渣を氷水（１０ｍＬ）に注ぎ入れ、生成物をＥｔＯＡｃ（２×１０ｍＬ）で抽出し、塩水（１×２０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、２－クロロ－６－メトキシ－４－フェニルキノリン（３００ｍｇ、９３％）を無色の液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：２７０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程４：２－クロロ－４－フェニルキノリン－６－オールの合成
０℃の２－クロロ－６－メトキシ－４－フェニルキノリン（３００ｍｇ、１．１１ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍＬ）攪拌溶液に、ＢＢｒ３（３．３ｍＬ、３．３３ｍｍｏｌ、ＤＣＭ中１Ｍ）を添加し、反応混合物を室温に４時間放置した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．２）、反応物を氷水（１０ｍＬ）でクエンチし、生成物をＤＣＭ（３×１５ｍＬ）で抽出し、塩水（１×２０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、２－クロロ－４－フェニルキノリン－６－オール（２２０ｍｇ、７８％）を無色の液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：２５６（Ｍ＋Ｈ）＋．
工程５：６－（ベンジルオキシ）－２－クロロ－４－フェニルキノリンの合成
０℃に冷却した２－クロロ－４－フェニルキノリン－６－オール（２２０ｍｇ、０．８６３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍＬ）攪拌溶液に、ＮａＨ（パラフィン油中５５％）（８０ｍｇ、１．８ｍｍｏｌ）を添加し、続いて臭化ベンジル（０．１５ｍＬ、１．３ｍｍｏｌ）を添加した。反応物を室温で２時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．８）、反応混合物を氷水（１０ｍＬ）でクエンチし、生成物をＥｔＯＡｃ（２×１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、６－（ベンジルオキシ）－２－クロロ－４－フェニルキノリン（３００ｍｇ、９８％）を無色油状物として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３４４ ［Ｍ－Ｈ］＋．
工程６：２－（（６－（ベンジルオキシ）－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ）酢酸の合成
室温の６－（ベンジルオキシ）－２－クロロ－４－フェニルキノリン（３００ｍｇ、０．８６ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（５ｍＬ）攪拌溶液に、炭酸セシウム（５６０ｍｇ、１．７２ｍｍｏｌ）およびサルコシン（１１７ｍｇ、１．２８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１００℃で１８時間加熱した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：ＥｔＯＡｃ、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物を室温に冷却し、氷水（１５ｍＬ）とＥｔＯＡｃ（２０ｍＬ）に分けた。水層を１Ｎ ＨＣｌで酸性化し、沈殿した固体を濾過によって回収し、氷水（１０ｍＬ）で洗浄し、真空下で乾燥させると、２－（（６－（ベンジルオキシ）－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ）酢酸（６０ｍｇ、１８％）が淡黄色の固体として得られた。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．５７－７．５１（ｍ，４Ｈ），７．４４－７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３７－７．３６（ｍ，４Ｈ），７．３４－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．００（ｄ，Ｊ＝２．４０ Ｈｚ，１Ｈ），６．８８（ｓ，１Ｈ），５．０２（ｓ，２Ｈ），４．３２（ｓ，２Ｈ），３．１６（ｓ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９７ ［Ｍ－Ｈ］＋．
例＃１２ Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（３－メチルフェネチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシンの合成
Figure 2023518648000114
スキーム－１５
Figure 2023518648000115
工程１：メチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（ｍ－トリルエチニル）キノリン－２－イル）グリシナートの合成
中間体＃４（４００ｍｇ、１．２１２ｍｍｏｌ）および１－ヨード－３－メチルベンゼン（３２０ｍｇ、１．４５４）を含むＴＨＦ（２０ｍＬ）の攪拌溶液に、ＣｕＩ（２３ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）を加えた後、Ｅｔ３Ｎ（２．０ＭＬ、１２．１２ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物をアルゴンで１０分間脱気し、次いで、Ｐｄ（ＰＰｈ３）２Ｃｌ２（４２ｍｇ、０．０６０６ｍｍｏｌ）を添加し、再度アルゴンで１０分間脱気した。得られた反応混合物を室温で１時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、これを水（１５ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×５０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として１０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、メチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（ｍ－トリルエチニル）キノリン－２－イル）グリシナート（１２０ｍｇ、２３％）を淡黄色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：メチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（３－メチルフェネチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナートの合成
メチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（ｍ－トリルエチニル）キノリン－２－イル）グリシナート（１２０ｍｇ、０．２８５ｍｍｏｌ）のＥｔＯＡｃ：ＭｅＯＨ（２０ｍＬ、１０ｍＬ）攪拌溶液に、１０％ Ｐｄ－Ｃ（１００ｍｇ）を添加し、バルーン圧下で１６時間水素化した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５５）、これをｃｅｌｉｔｅ床で濾過し、酢酸エチル（２５ｍＬ）で洗浄した。有機層を減圧濃縮し、粗生成物（１２０ｍｇ）を得た。粗化合物をさらに精製することなく次の工程で利用した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２６．０（Ｍ＋Ｈ）＋．
工程３：合成Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（３－メチルフェネチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシン
Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（３－メチルフェネチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシン（２００ｍｇ、０．４６０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ（５ｍＬ、４：１）攪拌溶液に、ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（８０ｍｇ、１．８８ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１６時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯ／ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．２）、これを水（５ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌ（ｐＨ約５～６）で酸性化し、１０％ ＭｅＯＨを含むＤＣＭ（２×１０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を分取ＴＬＣによって精製し、Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（３－メチルフェネチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシン（４０ｍｇ、２１％）をオフホワイト色の固体として単離した。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．５０（ｓ，１Ｈ），７．５５－７．４８（ｍ，４Ｈ），７．４６－７．４４（ｍ，１Ｈ），７．４２－７．３５（ｍ，２Ｈ），７．２２（ｓ，１Ｈ），７．１１（ｔ，Ｊ＝１５．６０ Ｈｚ，１Ｈ），７．０１－６．９５（ｍ，２Ｈ），６．９２－６．８６（ｍ，２Ｈ），４．４１（ｓ，２Ｈ），３．１９（ｓ，３Ｈ），２．９０－２．８６（ｍ，２Ｈ），２．８１－２．６７（ｍ，２Ｈ），２．２４（ｓ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４１１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃１３ １－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－５－オキソピロリジン－３－カルボン酸の合成
Figure 2023518648000116
スキーム－１６
Figure 2023518648000117
工程１：エチル１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキシラートの合成
密閉管の中間体＃６（１００ｍｇ、０．２７２ｍｍｏｌ）および１，４－ジオキサン（１０ｍＬ）の溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（２２１ｍｇ、０．６８ｍｍｏｌ）を加え、続いてＢＩＮＡＰ（１０ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）およびＰｄ２（ｄｂａ）３（８ｍｇ、０．００８ｍｍｏｌ）を連続窒素パージ下で加えた。１０分間攪拌した後、エチル５－オキソピロリジン－３－カルボキシラート（５１ｍｇ、０．３２６ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を９５～１００℃に１８時間加熱した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、室温に冷却し、ｃｅｌｉｔｅ床で濾過した。ｃｅｌｉｔｅ床を酢酸エチル（２×１０ｍＬ）でさらに洗浄し、合わせた有機層は水（１０ｍＬ）、続いて塩水（１０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として５％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、エチル１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキシラート（９５ｍｇ、７８％）を褐色のシロップ状液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４４５．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－５－オキソピロリジン－３－カルボン酸の合成
エチル１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキシラート（９５ｍｇ、０．２１４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ（１５ｍＬ、２：１）攪拌溶液に、ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（３６ｍｇ、０．８５６ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１６時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．２０）、これを水（１０ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌ（ｐＨ約５～６）で酸性化し、１０％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ（３×１０ｍＬ）で抽出した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物（１２７ｍｇ）を得た。粗化合物を分取ＨＰＬＣによって精製し、１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－５－オキソピロリジン－３－カルボン酸（１１ｍｇ、１１．８％）をオフホワイト色の固体として単離した。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＭｅＯＤ）：δ ８．３９（ｓ，１Ｈ），７．９２－７．９０（ｍ，１Ｈ），７．５９－７．５１（ｍ，７Ｈ），４．５２－４．４８（ｍ，２Ｈ），３．４９－３．４０（ｍ，１Ｈ），２．９９－２．９７（ｍ，２Ｈ），２．７０（ｔ，Ｊ＝１５．２０ Ｈｚ，２Ｈ），１．６９－１．５９（ｍ，２Ｈ），１．３２－１．２７（ｍ，６Ｈ），０．８７（ｔ，Ｊ＝１４．００ Ｈｚ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４１７．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃１４ １－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－１Ｈ－ピロール－３－カルボン酸の合成
Figure 2023518648000118
スキーム－１７
Figure 2023518648000119
工程１：１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－１Ｈ－ピロール－３－カルボン酸の合成
中間体＃６（１００ｍｇ、０．２７２ｍｍｏｌ）を含むＤＭＳＯ（５ｍＬ）の攪拌溶液に、１Ｈ－ピロール－３－カルボン酸（６０ｍｇ、０．５４０ｍｍｏｌ）を加え、続いてＣｓ２ＣＯ３（１７６ｍｇ、０．５４１ｍｍｏｌ）を加えた。反応混合物を１６時間１２０℃に加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．３０）、これを室温に冷却し、水で希釈し、１０％ ＭｅＯＨ：ＣＨＣｌ３（２×１０ｍＬ）で抽出した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を分取ＨＰＬＣによって精製し、エチル１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－５－オキソピロリジン－３－カルボキシラート（１５ｍｇ、１４％）をオフホワイト色の固体として単離した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．２０（ｂｓ，１Ｈ），８．４９（ｓ，１Ｈ），７．９６－８．００（ｍ，３Ｈ），７．７０（ｄｄ，Ｊ＝１．６０，８．６０ Ｈｚ，１Ｈ），７．６６－７．５８（ｍ，６Ｈ），６．６５（ｄｄ，Ｊ＝１．６０，３．２０ Ｈｚ，１Ｈ），２．７２－２．７１（ｍ，２Ｈ），１．６０－１．５７（ｍ，２Ｈ），１．３０－１．２０（ｍ，６Ｈ），０．８３（ｔ，Ｊ＝６．８０ Ｈｚ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９９ ［Ｍ＋Ｈ］＋
例＃１５（１Ｒ，２Ｓ）－２－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）シクロプロパン－１－カルボン酸の合成
Figure 2023518648000120
スキーム－１８
Figure 2023518648000121
工程１：６－ヘキシル－４－フェニル－２－ビニルキノリンの合成
密閉管に、２－ブロモ－６－ヘキシル－４－フェニルキノリン中間体＃６（１ｇ、２．７１５ｍｍｏｌ）、４，４，５，５－テトラメチル－２－ビニル－１，３，２－ジオキサボロラン（０．５０１ｇ、３．２５８ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（０．８６２ｇ、８．１４５ｍｍｏｌ）を含むＤＭＥ（８ｍＬ）：Ｈ２Ｏ（８ｍＬ）を入れた。反応混合物を窒素で１０分間バブリングし、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＤＣＭ（０．０１１ｇ、０．１３５ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、密閉管をキャップで締め、１００℃で１２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、反応混合物を室温に冷却し、次いで、水（３０ｍＬ）を反応混合物に添加し、続いてＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた粗物質を、溶離液として２～３％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、（６－ヘキシル－４－フェニル－２－ビニルキノリン（５００ｍｇ、５８％）を淡赤色の液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）Ｍ／ｚ：３１６ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２：エチル２－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）シクロプロパン－１－カルボキシラートの合成
（６－ヘキシル－４－フェニル－２－ビニルキノリン（５００ｍｇ １．５８４ｍｏｌ）のトルエン（８ｍＬ）攪拌溶液に、窒素雰囲気下でエチルジアゾアセタート（０．２５ｍＬｇ、２．３７７ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１１０℃に１２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．７）、反応混合物を室温に冷却し、氷冷水（２０ｍＬ）を反応混合物に添加し、生成物をＥｔＯＡｃ（３×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、エチル（１Ｒ，２Ｓ）－２－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）シクロプロパン－１－カルボキシラート（７００ｍｇ、粗）を灰色の液体として得た。粗化合物を精製せずに次の工程に供した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４０２ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程３：２－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）シクロプロパン－１－カルボン酸の合成
この工程のプロセスは、例＃１の工程－２から得られ、所望の化合物が褐色の固体として得られた（３５ｍｇ、５％）。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ８．０８（ｄ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），７．８３（ｄ，Ｊ＝８．８０ Ｈｚ，１Ｈ），７．７７（ｓ，１Ｈ），７．６７（ｓ，１Ｈ），７．６３－７．５７（ｍ，５Ｈ），３．０３（ｑ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），２．７８（ｔ，Ｊ＝８．００ Ｈｚ，２Ｈ），２．４３（ｑ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），２．０２－１．９８（ｍ，１Ｈ），１．７７－１．７２（ｍ，１Ｈ），１．６７－１．６１（ｍ，２Ｈ），１．３９－１．２５（ｍ，６Ｈ），０．８９－０．８５（ｍ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３７４．５ ［Ｍ＋Ｈ］＋
例＃１６ Ｎ－（６－ヘキシル－４－（ｍ－トリル）キノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシンの合成
Figure 2023518648000122
この工程のプロセスは、例＃１の工程－２から採用した。所望の化合物は、オフホワイト色の固体として得られた（１０．６ｍｇ、１０％）。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．５８（ｓ，１Ｈ），７．５４－７．５２（ｍ，１Ｈ），７．４６－７．４２（ｍ，１Ｈ），７．４０－７．４０（ｍ，１Ｈ），７．３８－７．２７（ｍ，４Ｈ），６．８８（ｓ，１Ｈ），４．４０（ｓ，２Ｈ），３．１９（ｓ，３Ｈ），２．６８－２．６０（ｍ，２Ｈ），２．４１（ｓ，３Ｈ），１．５４－１．５１（ｍ，２Ｈ），１．２９－１．２０（ｍ，６Ｈ），０．８２（ｔ，Ｊ＝１３．２０ Ｈｚ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃１７ Ｎ－メチル－６－フェネチル－４－フェニル－Ｎ－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミンの合成
Figure 2023518648000123
スキーム－１９
Figure 2023518648000124
工程１：（Ｅ）－２－クロロ－４－フェニル－６－スチリルキノリンの合成
この工程のプロセスを例＃１の工程－１から得て、表題化合物（１．５ｇ、８０％）を白色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３４２ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２：（Ｅ）－Ｎ－メチル－４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－アミンの合成
室温の（Ｅ）－２－クロロ－４－フェニル－６－スチリルキノリン（０．４５ｇ、１．３１ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（５ｍＬ）攪拌溶液に、炭酸カリウム（９１０ｍｇ、６．５９８ｍｍｏｌ）およびメチルアミン塩酸塩（４４５ｍｇ、６．５９８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１１０℃で１２時間加熱した。反応が完了した後（ＴＬＣで観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物を室温に冷却し、氷冷水（３０ｍＬ）を添加し、生成物をＥｔＯＡｃ（３×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として３０～４０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、（Ｅ）－Ｎ－メチル－４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－アミン（２５０ｍｇ、５６％）をオフグリーン色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３３７ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程３：（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）シアナミドの合成
室温の（Ｅ）－Ｎ－メチル－４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－アミン（２５０ｍｇ、０．７４４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）攪拌溶液に、炭酸カリウム（３０８ｍｇ、２．２３２ｍｍｏｌ）および臭化シアン（１５７．５ｍｇ １．４８８ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を６５℃で１２時間攪拌した。反応が完了した後（ＴＬＣで観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．８０）、反応混合物を室温に冷却し、氷冷水（２０ｍＬ）を反応混合物に添加し、生成物をＥｔＯＡｃ（３×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗物質を得た。粗化合物を、溶離液として６～８％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）シアナミド（８０ｍｇ、３０％）を白色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３６２ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程４：（Ｅ）－Ｎ－メチル－４－フェニル－６－スチリル－Ｎ－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミンの合成
室温の（Ｅ）－Ｎ－メチル－４－フェニル－６－スチリル－Ｎ－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミン（８０ｍｇ、０．２２２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２ｍＬ）攪拌溶液に、塩化アンモニウム（２３．７ｍｇ、０．４４３ｍｍｏｌ）およびアジ化ナトリウム（２８．８ｍｇ、０．４４３ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１２０℃で１２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１００％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．６０）、反応混合物を室温に冷却し、氷冷水（１０ｍＬ）を反応混合物に添加し、生成物をＥｔＯＡｃ（３×１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、（Ｅ）－Ｎ－メチル－４－フェニル－６－スチリル－Ｎ－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミン（８０ｍｇ）を淡褐色の液体として得て、次の工程に供した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４０５ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程５：Ｎ－メチル－６－フェネチル－４－フェニル－Ｎ－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミンの合成
この工程のプロセスを例＃２の工程－１から採用し、表題化合物を淡桃色の固体として得た（１８ｍｇ、２２％）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １５．７２（ｓ，１Ｈ），８．２７（ｄ，Ｊ＝８．００ Ｈｚ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），７．５５－７．５１（ｍ，４Ｈ），７．４４－７．４２（ｍ，２Ｈ），７．３７（ｓ，１Ｈ），７．２６－７．２３（ｍ，２Ｈ），７．２０－７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１３（ｄ，Ｊ＝７．２０ Ｈｚ，２Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），２．９９－２．９７（ｍ，２Ｈ），２．９２－２．９０（ｍ，２Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４０５（Ｍ－Ｈ）－．
例＃１８：Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（３－プロピルフェニル）キノリン－２－イル）グリシンの合成
Figure 2023518648000125
スキーム－２０
Figure 2023518648000126
工程１：１－（３－ブロモフェニル）プロパン－１－オールの合成
０℃の１－（３－ブロモフェニル）プロパン－１－オン（２．５ｇ、１１．７３３ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（２５ｍＬ）攪拌溶液に、ＮａＢＨ４（０．４８８ｇ、１２．９０６ｍｍｏｌ）を加え、徐々に反応混合物を室温まで温め、室温で２時間攪拌した。反応が完了した後（ＴＬＣで観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物を室温に冷却し、氷冷水（３０ｍＬ）で希釈し、生成物を酢酸エチル（２×５０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を塩水（３０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として１５～２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、１－（３－ブロモフェニル）プロパン－１－オール（２ｇ、７９％）を無色の液体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．５１（ｔ，Ｊ＝２．００ Ｈｚ，１Ｈ），７．４０（ｄｔ，Ｊ＝２．００，７．６０ Ｈｚ，１Ｈ），７．２６－７．２２（ｍ，２Ｈ），４．６２－４．５５（ｍ，１Ｈ），１．８６（ｄ，Ｊ＝３．６０ Ｈｚ，１Ｈ），１．８２－１．７２（ｍ，２Ｈ），０．９２（ｔ，Ｊ＝７．６０ Ｈｚ，３Ｈ）．
工程２：１－ブロモ－３－プロピルベンゼンの合成
－７８℃の１－（３－ブロモフェニル）プロパン－１－オール（２．０ｇ、９．３４５ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍＬ）攪拌溶液に、Ｅｔ３ＳｉＨ（２２ｍＬ、１４０．１７５ｍｍｏｌ）およびＢＦ３Ｅｔ２Ｏ（４．６ｍＬ、３７．３８ｍｍｏｌ）を加えた。徐々に反応混合物を室温に加温し、室温で１２時間攪拌し続けた。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．６）、反応混合物を氷水（５０ｍＬ）に注ぎ入れ、生成物をＤＣＭ（２×７５ｍＬ）で抽出し、塩水（２０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、１－ブロモ－３－プロピルベンゼン中間体－０２（１．８ｇ、９７％）を淡緑色の液体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．３３－７．２９（ｍ，２Ｈ），７．１６－７．０８（ｍ，２Ｈ），２．５５（ｔ，Ｊ＝７．６０ Ｈｚ，２Ｈ），１．６５－１．５８（ｍ，２Ｈ），０．９５（ｔ，Ｊ＝７．２０ Ｈｚ，３Ｈ）．
工程３：４，４，５，５－テトラメチル－２－（３－プロピルフェニル）－１，３，２－ジオキサボロランの合成
密閉管に、１－ブロモ－３－プロピルベンゼン（０．６ｇ、３．０３０ｍｍｏｌ）、ビス（ピナコラト）ジボロン（１ｇ、３．９３０ｍｍｏｌ）、酢酸カリウム（０．５９４ｇ、６．０６０ｍｍｏｌ）およびｄｐｐｆ（０．１６８ｇ、０．３０３ｍｍｏｌ）を含む１，４－ジオキサン（１０ｍＬ）を入れた。反応混合物を窒素で１０分間バブリングし、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ（０．１２３ｇ、０．１５１ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、密閉管を１００℃で４時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．４）、反応混合物を室温に冷却し、ｃｅｌｉｔｅパッドを通して濾過し、ｃｅｌｉｔｅパッドをＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）で洗浄し、減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた粗物質を、溶離液として１５～２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、４，４，５，５－テトラメチル－２－（３－プロピルフェニル）－１，３，２－ジオキサボロラン（４００ｍｇ、５４％）を淡黄色の液体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．６４－７．６２（ｍ，２Ｈ），７．２９－７．２８（ｍ，２Ｈ），２．６１－２．５７（ｍ，２Ｈ），１．６８－１．５９（ｍ，２Ｈ），１．３５（ｓ，１２Ｈ），０．９４（ｔ，Ｊ＝３．６０ Ｈｚ，３Ｈ）．
工程４：メチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（３－プロピルフェニル）キノリン－２－イル）グリシナートの合成
密閉管に、メチルＮ－（６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート中間体＃３（０．２３５ｇ、０．５４３ｍｍｏｌ）、４，４，５，５－テトラメチル－２－（３－プロピルフェニル）－１、３，２－ジオキサボロラン（０．２ｇ、０．８１５ｍｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（０．０３１ｇ、０．０２７ｍｍｏｌ）、２Ｍ Ｎａ２ＣＯ３水溶液（０．５４３ｍＬ、１．０８６ｍｍｏｌ）およびＤＭＦ（６ｍＬ）を装入した。反応混合物を、窒素をバブリングすることによって１５分間脱気し、密封管を１００℃で１２時間加熱した。反応終了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）。反応混合物を室温に冷却し、ｃｅｌｉｔｅパッドを通して濾過し、ＥｔＯＡｃ（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を水（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、減圧下で濃縮して粗生成物を得た。得られた粗物質を、溶離液として１５～２０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、メチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（３－プロピルフェニル）キノリン－２－イル）グリシナート（９０ｍｇ）を橙色の液体として得て、精製することなく次の工程に実行した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２５ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程５：Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（３－プロピルフェニル）キノリン－２－イル）グリシンの合成
室温のメチルＮ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（３－プロピルフェニル）キノリン－２－イル）グリシナート（９０ｍｇ、０．２１２ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（４ｍＬ）および水（２ｍＬ）の攪拌溶液に、ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（１０ｍｇ、０．２５４ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で３時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．４）、溶媒を蒸発させ、得られた残渣を１Ｎ ＨＣｌで酸性化し、過剰の水を減圧下で蒸発させて９０ｍｇの粗化合物を得た。粗化合物を分取ＨＰＬＣによって精製し、生成物を含有する関連画分を合わせ、凍結乾燥のために保持して、Ｎ－メチル－Ｎ－（４－フェニル－６－（３－プロピルフェニル）キノリン－２－イル）グリシン（１８ｍｇ、１０％）を淡黄色の固体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．８６（ｄｄ，Ｊ＝２．００，８．６０ Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｄ，Ｊ＝２．００ Ｈｚ，１Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ＝８．８０ Ｈｚ，１Ｈ），７．６０－７．５３（ｍ，５Ｈ），７．３９－７．３６（ｍ，１Ｈ），７．３４－７．３３（ｍ，２Ｈ），７．７２－７．３２（ｍ，１Ｈ），６．９９（ｓ，１Ｈ），４．４５（ｓ，２Ｈ），３．２３（ｓ，３Ｈ），２．５９－２．６１（ｍ，２Ｈ），１．６３－１．５７（ｍ，２Ｈ），０．８９（ｔ，Ｊ＝７．２０ Ｈｚ，３Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）Ｍ／ｚ：４１１ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
例＃１９ Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－モルホリノエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシンの合成
Figure 2023518648000127
スキーム－２１
Figure 2023518648000128
工程１：メチル（Ｅ）－Ｎ－（６－（２－エトキシビニル）－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナートの合成
密閉管に、メチルＮ－（６－ヨード－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート中間体＃３（１ｇ、２．３１４ｍｍｏｌ）、（Ｅ）－２－（２－エトキシビニル）－４、４，５，５－テトラメチル－１，３，２－ジオキサボロラン（０．６８７ｇ、３．４７１ｍｍｏｌ）および２Ｍ炭酸ナトリウム水溶液（２．３１４ｍＬ、４．６２８ｍｍｏｌ）を含む１，４－ジオキサン（１０ｍＬ）を入れた。反応混合物を窒素で１０分間バブリングし、次いで、Ｐｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２・ＤＣＭ（０．０９４ｇ、０．１１５ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、密閉管を締め、１００℃で１２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２５％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、反応混合物を室温に冷却し、ｃｅｌｉｔｅパッドを通して濾過し、ｃｅｌｉｔｅパッドをＥｔＯＡｃ（１５０ｍＬ）で洗浄し、減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた粗物質を、溶離液として１０～１５％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、メチル（Ｅ）－Ｎ－（６－（２－エトキシビニル）－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート（３００ｍｇ、３４％）をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３７７ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２：メチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（２－オキソエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナートの合成
０℃の（Ｅ）－Ｎ－（６－（２－エトキシビニル）－４－フェニルキノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート（０．３ｇ、０．７９７ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（５ｍＬ）攪拌溶液に、窒素雰囲気下でＴＦＡ（０．３ｍｌ）を添加し、反応混合物を室温で３時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２５％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物をＮａ２ＣＯ３水溶液で塩基性化し、ＤＣＭ（３×３０ｍＬ）で抽出し、塩水（１０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、メチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（２－オキソエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナート（２００ｍｇ）を褐色の固体として得た。物質を精製せずに次の工程に供した。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ９．７１（ｔ，Ｊ＝２．４０ Ｈｚ，１Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），７．５４－７．４４（ｍ，６Ｈ），７．３６（ｄｄ，Ｊ＝２．００，８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），６．８６（ｓ，１Ｈ），４．５５（ｓ，２Ｈ），３．７６（ｓ，３Ｈ），３．６９（ｄ，Ｊ＝２．４０ Ｈｚ，２Ｈ），３．２６（ｓ，３Ｈ）．
工程３：メチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（２－モルホリノエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナートの合成
０℃のメチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（２－オキソエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナート（２００ｍｇ、０．５３１ｍｍｏｌ）を含む１，２－ＤＣＥ（８ｍＬ）攪拌溶液に、モルホリン（８０ｍｇ、０．７９７ｍｍｏｌおよび酢酸（ｃａｔ．量）を添加し、反応混合物を室温で１時間攪拌した。１時間後、ナトリウムトリアセトキシボロヒドリド（１６９ｍｇ、０．７９７ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で５時間攪拌した（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．１）。反応の完了後、反応混合物をＮａ２ＣＯ３水溶液で塩基性化し、ＤＣＭ（３×２０ｍＬ）で抽出し、塩水（１０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、粗化合物メチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（２－モルホリノエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナート（２００ｍｇ）を褐色の液体として得た。物質を精製せずに次の工程に供した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２０ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程４：Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－モルホリノエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシンの合成
室温のメチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（２－モルホリノエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシナート（２５０ｍｇ、０．５９５ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（４ｍＬ）および水（２ｍＬ）の攪拌溶液に、ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（３０ｍｇ、０．７１５ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で３時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．４）、溶媒を蒸発させ、得られた残渣を１Ｎ ＨＣｌで酸性化し、過剰の水を減圧下で蒸発させて２５０ｍｇの粗化合物を得た。粗化合物を分取ＨＰＬＣによって精製し、単離して、Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－モルホリノエチル）－４－フェニルキノリン－２－イル）グリシン（１８ｍｇ、１０％）をオフホワイト色の固体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ７．５９－７．５０（ｍ，６Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝２．００ Ｈｚ，１Ｈ），７．４１（ｓ，１Ｈ），６．９１（ｓ，１Ｈ），４．４１（ｓ，２Ｈ），３．５２（ｔ，Ｊ＝４．４０ Ｈｚ，４Ｈ），３．１９（ｓ，３Ｈ），２．７４（ｔ，Ｊ＝７．６０ Ｈｚ，２Ｈ），２．４５－２．４６（ｍ，２Ｈ），２．３３－２．３６（ｍ，４Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４０６．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋
例＃２０ Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－（ピリジン－２－イル）エチル）－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）グリシンの合成
Figure 2023518648000129
スキーム－２２
Figure 2023518648000130
工程１：Ｎ－（４－ヨードフェニル）－３－オキソ－３－（ピリジン－４－イル）プロペンアミドの合成
室温の４－ヨードアニリン（５ｇ、２２．８２８ｍｍｏｌ）のキシレン（１００ｍＬ）攪拌溶液に、エチル３－オキソ－３－（ピリジン－４－イル）プロパノアート（６．６１ｇ、３４．２４２ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１００℃で１２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物を室温に冷却し、溶媒を減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた粗物質を、溶離液として２５～３０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、Ｎ－（４－ヨードフェニル）－３－オキソ－３－（ピリジン－４－イル）プロペンアミド（２．７ｇ、３２％）を黄色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３６７ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２：６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２（１Ｈ）－オンの合成
室温の濃Ｈ２ＳＯ４（５０ｍＬ）の攪拌溶液に、Ｎ－（４－ヨードフェニル）－３－オキソ－３－（ピリジン－４－イル）プロペンアミド（７ｇ、１９．１２５ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１００℃で１２時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１００％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物をＮａ２ＣＯ３水溶液で塩基性化し、沈殿した生成物を真空下で濾過して、６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２（１Ｈ）－オン中間体－０２（３ｇ）を褐色の固体として得た。物質を次の工程に供した。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３４９［Ｍ＋Ｈ］＋
工程３：２－クロロ－６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリンの合成
室温のＰＯＣｌ３（１０ｍＬ）の攪拌溶液に、６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２（１Ｈ）－オン（１．２ｇ、３．４４ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１００℃で４時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：２５％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、反応混合物をＮａ２ＣＯ３水溶液で塩基性化し、沈殿した生成物を真空下で濾過して粗物質を得た。得られた粗物質を、溶離液として１０～１５％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、２－クロロ－６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン（３００ｍｇ、２５％）をオフホワイト色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３６７ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程４：Ｎ－（６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシンの合成
室温の２－クロロ－６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン（３００ｍｇ、０．８１９ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（５ｍＬ）攪拌溶液に、サルコシン（９０ｍｇ、０．９８３ｍｍｏｌ）およびＣｓ２ＣＯ３（６３４ｍｇ、１．６３９ｍｍｏｌ）を添加し、得られた反応混合物を１００℃で１２時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１００％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、）。反応混合物を室温に冷却し、１Ｎ ＨＣｌで酸性化し、１０％ ＭｅＯＨ／ＤＣＭ（３×３０ｍＬ）で抽出し、塩水（１０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、Ｎ－（６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシン（３００ｍｇ、３４％）を淡緑色の固体として得た。Ｍ Ｓ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２０ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程５：メチルＮ－（６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナートの合成
室温のＮ－（６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシン（３００ｍｇ、０．７１５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍＬ）攪拌溶液に、Ｋ２ＣＯ３（１９４ｍｇ、１．４３１ｍｍｏｌ）およびＣＨ３Ｉ（０．０８９ｍＬ、１．４３１ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で４時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．４）、氷冷水（１０ｍＬ）を反応混合物に添加し、沈殿した化合物を真空下で濾過すると、メチルＮ－（６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート（２００ｍｇ、３１％）が淡青色の固体として得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４３４ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程６：メチル（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－（ピリジン－２－イル）ビニル）－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）グリシナートの合成
密閉管に、メチルＮ－（６－ヨード－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）－Ｎ－メチルグリシナート（３００ｍｇ、０．６９２ｍｍｏｌ）、２－ビニルピリジン（７２．７ｍｇ、０．６９２ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（０．２８７ｍＬ、２．０７８ｍｍｏｌ）およびトリス（ｏ－トリル）ホスフィン（６３ｍｇ、０．２０７ｍｍｏｌ）を含むＡＣＮ（７ｍＬ）を入れた。反応混合物を窒素で１０分間バブリングし、最後にＰｄ（ＯＡｃ）２（１５．５ｍｇ、０．０６９ｍｍｏｌ）を反応混合物に添加し、９０℃で１２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．２）、反応混合物を室温に冷却し、水（３０ｍＬ）を添加し、ＥｔＯＡｃ（３×４０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた粗物質を、溶離液として６０～７０％ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、メチル（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－（ピリジン－２－イル）ビニル）－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）グリシナート（２５０ｍｇ、２８％）を淡黄色の固体として得た。Ｍ Ｓ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４１１．１ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程７：メチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（２－（ピリジン－２－イル）エチル）－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）グリシナートの合成
室温の（メチル（Ｅ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－（ピリジン－２－イル）ビニル）－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）グリシナート（２５０ｍｇ ０．６０９ｍｍｏｌ）を含むメタノール（５ｍＬ）＆ＴＨＦ（５ｍＬ）の攪拌溶液に、窒素雰囲気下で１０％ Ｐｄ／Ｃ（２５０ｍｇ）を添加した。反応混合物を水素雰囲気下で８時間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：８０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物をｃｅｌｉｔｅパッドを通して濾過し、ｃｅｌｉｔｅパッドをメタノール（１００ｍＬ）で洗浄し、濾液を減圧下で蒸留して、メチルＮ－メチル－Ｎ－（６－（２－（ピリジン－２－イル）エチル）－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）グリシナート（２３０ｍｇ、２５％）を橙色の液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４１３．２ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程８：Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－（ピリジン－２－イル）エチル）－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）グリシンの合成
室温のＮ－メチル－６－フェネチル－４－フェニル－Ｎ－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）キノリン－２－アミン（２３０ｍｇ、０．５５８ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（４ｍＬ）および水（２ｍＬ）の攪拌溶液に、ＬｉＯＨ・Ｈ２Ｏ（４７ｍｇ、１．１１６ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を室温で４時間攪拌した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．４）、溶媒を蒸発させ、得られた残渣を１Ｎ ＨＣｌで酸性化し、過剰の水を減圧下で蒸発させて２５０ｍｇの粗化合物を得た。粗化合物を分取ＨＰＬによって精製すると、Ｎ－メチル－Ｎ－（６－（２－（ピリジン－２－イル）エチル）－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル）グリシン（４０ｍｇ、１８％）がオフホワイト色の固体として得られた。１Ｈ ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ ８．７３（ｄｄ，Ｊ＝１．６０，４．００ Ｈｚ，２Ｈ），８．４７－８．４５（ｍ，１Ｈ），７．６２（ｔｄ，Ｊ＝１．６０，７．６０ Ｈｚ，１Ｈ），７．５４（ｄ，Ｊ＝８．８０ Ｈｚ，１Ｈ），７．４５（ｄｄ，Ｊ＝２．００，８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），７．３９（ｔｄ，Ｊ＝１．６０，４．４０ Ｈｚ，２Ｈ），７．２０－７．１７（ｍ，１Ｈ），７．１３－７．０９（ｍ，２Ｈ），６．９４（ｓ，１Ｈ），４．３７（ｓ，２Ｈ），３．１８（ｓ，３Ｈ），３．０２－２．９９（ｍ，４Ｈ），ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３９９．４ ［Ｍ＋Ｈ］＋
スキーム－２３
Figure 2023518648000131
例＃１：１－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸の合成
Figure 2023518648000132
工程１：（２－アミノ－５－ヨードフェニル）（フェニル）メタノンの合成
（２－アミノフェニル）（フェニル）メタノン（２５ｇ、０．１２６モル）のＤＣＭ（２５０ｍＬ）攪拌溶液に、Ｎ－ヨードスクシンイミドを０℃で少しずつ添加した。得られた反応混合物を室温に加温し、２時間攪拌した。反応が完了した後（ＴＬＣで観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒｆ；０．３）、反応混合物を氷水（１００ｍＬ）に注ぎ入れ、ＥｔＯＡｃ（２×２００ｍＬ）で抽出し、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗物質を得た。得られた粗生成物を、溶離液としてヘキサン中１５～２０％ＥｔＯＡｃの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、（２－アミノ－５－ヨードフェニル）（フェニル）メタノン（２８ｇ、６８％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３２４ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２：６－ヨード－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オンの合成
（２－アミノ－５－ヨードフェニル）（フェニル）メタノン（２８ｇ、０．０８６モル）のＴＨＦ（２８０ｍＬ）攪拌溶液にＬｉＨＭＤＳ（５２０ｍＬ、０．５１９ｍｏｌ、ＴＨＦ中１Ｍ）を０℃で添加し、反応混合物を０．５時間攪拌した。酢酸エチル（２８ｍＬ、１体積）を添加し、反応混合物を室温に加温し、２時間攪拌した。反応の完了後（ＴＬＣで観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ；０．１５）、反応混合物を飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液（１００ｍＬ）でクエンチした。沈殿した固体を濾過によって回収し、真空下で乾燥させて、６－ヨード－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（２９ｇ、９６％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３４８ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程３：２－クロロ－６－ヨード－４－フェニルキノリンの合成
６－ヨード－４－フェニルキノリン－２（１Ｈ）－オン（２９ｇ、０．０８３モル）のＰＯＣｌ３（２００ｍＬ）攪拌溶液に、Ｎ，Ｎ－ジメチルアニリン（２９ｍＬ、１体積）を添加し、１１０℃に４時間加熱した。反応の完了後（ＴＬＣで観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ；０．７）、反応混合物を減圧下で濃縮した。得られた残渣を氷水（１００ｍＬ）に注ぎ、沈殿した固体を濾過により回収し、真空下で乾燥させることにより、２－クロロ－６－ヨード－４－フェニルキノリン（２７．３ｇ、８９．５％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３６６［Ｍ＋Ｈ］＋
工程４：（Ｅ）－２－クロロ－４－フェニル－６－スチリルキノリンの合成
密閉管の２－クロロ－６－ヨード－４－フェニルキノリン（５００ｍｇ、１．３６ｍｍｏｌ）およびＤＭＥ（５ｍＬ）の溶液に、（Ｅ）－スチリルボロン酸（２４３ｍｇ、１．６４ｍｍｏｌ）、２Ｍの炭酸ナトリウム溶液（３６０ｍｇ、３．４ｍｍｏｌ）（窒素雰囲気下で１０分間脱気）およびＰｄ（ｄｐｐｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ付加物（５５ｍｇ、０．０６８ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を８０℃で２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、反応混合物を室温に冷却し、反応混合物を水（１０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×１５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗生成物を得た。粗化合物を、溶離液として１０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲルのカラムクロマトグラフィーにより精製して、（Ｅ）－２－クロロ－４－フェニル－６－スチリルキノリン（２００ｍｇ、４３％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３４２ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程５：（Ｅ）－１－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸の合成
密閉管の（Ｅ）－２－クロロ－４－フェニル－６－スチリルキノリン（２００ｍｇ、０．５８６ｍｍｏｌ）およびＤＭＳＯ（５ｍＬ）の溶液に、トリエチルアミン（０．２５ｍｌ、１．７６ｍｍｏｌ）およびピロリジン－３－カルボン酸（１０１ｍｇ、０．８７９ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を１２０℃で２時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．４）、反応混合物を室温に冷却し、反応混合物を水（１０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×１５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して、（Ｅ）－１－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸（１３０ｍｇ、５３％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２１．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程６：１－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸（例＃１）の合成
窒素雰囲気下、（Ｅ）－１－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸（１３０ｍｇ、０．３０９ｍｍｏｌ）を含むＭｅＯＨ（１０ｍＬ）の攪拌溶液に、１０％ Ｐｄ／Ｃ（３０ｍｇ）を添加した。反応混合物を水素バルーン圧、室温で２４時間水素化した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＭｅＯＨ：ＤＣＭ、Ｒ．ｆ：０．４）、反応混合物をｃｅｌｉｔｅパッドを通して濾過し、ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）で洗浄した。濾液を減圧下で濃縮して粗生成物を得た。粗化合物を分取ＨＰＬＣによって精製し、１－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸（２５ｍｇ、１９％）をオフホワイト色の固体として単離した。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．４５（ｂｓ，１Ｈ），７．５８－７．５５（ｍ，１Ｈ），７．５２－７．５０（ｍ，２Ｈ），７．４５－７．４３（ｍ，１Ｈ），７．３８－７．３６（ｍ，２Ｈ），７．２５－７．１７（ｍ，４Ｈ），７．１１（ｄ，Ｊ＝６．８０ Ｈｚ，２Ｈ），６．６８（ｓ，１Ｈ），６．５２（ｓ，１Ｈ），３．７９－３．７４（ｍ，２Ｈ），３．６２－３．５６（ｍ，２Ｈ），３．２２－３．２０（ｍ，１Ｈ），２．８７－２．８４（ｍ，４Ｈ），２．２３－２．１８（ｍ，２Ｈ）．ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４２３ ［Ｍ＋Ｈ］＋
分取ＨＰＬＣ条件
溶解度：アセトニトリル＋メタノール＋水（４０＋４０＋２０）
移動相－Ａ：０．１％ギ酸を含む水
移動相－Ｂ：アセトニトリル＋メタノール（７０＋３０）
カラム：Ｓｕｎｆｉｒｅ Ｃ－１８（２１．２＊２５０ｍｍ）、５μ
流速：１４ｍＬ／分
勾配：０／１０、２０／５５、３０／７５。
スキーム－２４
Figure 2023518648000133
例＃２：５－オキソ－１－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸の合成
Figure 2023518648000134
工程１：エチル（Ｅ）－５－オキソ－１－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボキシラートの合成
密閉管の（Ｅ）－２－クロロ－４－フェニル－６－スチリルキノリン（０．３ｇ ０．８７９ｍｍｏｌ）および１，４－ジオキサン（１０ｍＬ）の溶液に、Ｃｓ２ＣＯ３（７１０ｍｇ、２．１９９ｍｍｏｌ）を加え、続いて連続窒素パージ下でＢＩＮＡＰ（３２ｍｇ、０．０５２７ｍｏｌ）およびＰｄ２（ｄｂａ）３（２１．３ｍｇ、０．０２６３ｍｍｏｌ）を加えた。１０分間攪拌した後、エチル５－オキソピロリジン－３－カルボキシラート（１６５ｍｇ、１．０５５ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１６時間１００℃に加熱した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．５）、室温に冷却し、ｃｅｌｉｔｅ床で濾過した。ｃｅｌｉｔｅ床を酢酸エチル（２×３０ｍＬ）でさらに洗浄し、合わせた有機層を水（２５ｍＬ）、続いて塩水（２０ｍＬ）で洗浄した。有機層を分離し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として１０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、エチル（Ｅ）－５－オキソ－１－（４－フェニル－６－スチリルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボキシラート（２００ｍｇ、５０％）を褐色の液体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４６３．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋．
工程２：エチル５－オキソ－１－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボキシラートの合成
この工程のプロセスは、例＃１の工程－６から得られ、褐色の固体として所望の化合物（１８０ｍｇ、９０％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４６５［Ｍ＋Ｈ］＋
工程－３：５－オキソ－１－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸（例＃２）の合成
エチル５－オキソ－１－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボキシラート（０．１８ｇ、０．３８７９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ：Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ、４：１）攪拌溶液に、ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ（４８．８ｍｇ、１．１６３７ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１０分間攪拌した。反応の完了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．１）、これを水（１０ｍＬ）で希釈し、２Ｍ ＨＣｌ（ｐＨ約５～６）で酸性化し、１０％ ＭｅＯＨ／ＤＣＭ（２×２０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を水（２０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗を得た。粗化合物を、３％ ＭｅＯＨを含むＤＣＭの溶媒を使用するシリカゲル（１００－２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーによって精製して、５－オキソ－１－（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－３－カルボン酸（１０６．９ｇ、６２．５％）を白色の固体として得た。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．８５（ｂｓ，１Ｈ），８．３８（ｓ，１Ｈ），７．８８（ｄ，Ｊ＝８．４０ Ｈｚ，１Ｈ），７．６８（ｄｄ，Ｊ＝２．００，８．８０ Ｈｚ，１Ｈ），７．５７－７．５３（ｍ，３Ｈ），７．３８－７．３４（ｍ，３Ｈ），７．２４－７．２２（ｍ，３Ｈ），７．１４－７．１１（ｍ，２Ｈ），４．３６－４．３２（ｍ，２Ｈ），３．４１－３．４０（ｍ，１Ｈ），３．０１－２．９５（ｍ，２Ｈ），２．９２－２．８２（ｍ，４Ｈ）．ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４３７ ［Ｍ＋Ｈ］＋
スキーム－２５
Figure 2023518648000135
例＃３：５－（（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチル）チアゾリジン－２，４－ジオンの合成
Figure 2023518648000136
工程１：（Ｅ）－２－メチル－４－フェニル－６－スチリルキノリンの合成
密閉管の（Ｅ）－２－クロロ－４－フェニル－６－スチリルキノリン（１ｇ、２．９３２ｍｏｌ）および１，４－ジオキサン（１０ｍＬ）の溶液に、２，４，６－トリメチル－１，３，５，２，４，６－トリオキサトリボリナン（０．４３９ｇ、３．５１９０ｍｍｏｌ）、Ｃｓ２ＣＯ３（２．８５ｇ、８．７９７ｍｍｏｌ）（窒素雰囲気下で１０分間脱気）およびＰｄ（ＤＰＰｆ）Ｃｌ２．ＤＣＭ付加物（１２０ｍｇ、０．１４６ｍｍｏｌ）を添加し、反応混合物を１００℃で３時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：１０％ ＥｔＯＡｃ：ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、反応混合物を室温に冷却し、反応混合物を水（２０ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×３０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗生成物を得た。粗化合物を、溶離液として１０％ ＥｔＯＡＣを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲルのカラムクロマトグラフィーにより精製して、（Ｅ）－２－メチル－４－フェニル－６－スチリルキノリン（７００ｍｇ、７４．４％）を得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３２２．０ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２：２－メチル－６－フェネチル－４－フェニルキノリンの合成
この工程のプロセスは、例＃１の工程－６から得られ、所望の化合物が（４００ｍｇ、５７％）として緑色の固体として得られた。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３２４［Ｍ＋Ｈ］＋
工程３：６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－カルバルデヒドの合成
２－メチル－６－フェネチル－４－フェニルキノリン（０．４ｇ、１．２３４ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン攪拌溶液に、（０．１６３ｇ、１．４８ｍｍｏｌ）添加し、８０℃で３時間加熱した。反応が完了した後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：３０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．６）、これを室温に冷却し、氷水（２５ｍＬ）で希釈し、酢酸エチル（２×２５ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、２０％ ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーによって精製して、６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－カルバルデヒド（０．２ｇ、４８．７％）を淡黄色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：３３８ ［Ｍ－Ｈ］＋
工程４：（Ｅ）－５－（（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチレン）チアゾリジン－２，４－ジオンの合成
室温の（Ｅ）－５－（（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチレン）チアゾリジン－２，４－ジオン（２００ｍｇ、０．５９３４ｍｍｏｌ）およびチアゾリジン－２，４－ジオン（７３．４ｍｇ、０．７１２１ｍｍｏｌ）を含むＥｔＯＨ（１０ｍＬ）の混合物に、ピペリジン（０．１ｍＬ、０．４７４７ｍｍｏｌ）を添加し、４時間加熱還流した。反応終了後（Ｔ．Ｌ．Ｃ．で観測、溶離液：５０％ ＥｔＯＡｃ／ヘキサン、Ｒ．ｆ：０．３）、室温に冷却し、溶媒を減圧除去した。残渣を水（１０ｍＬ）で希釈し、化合物を酢酸エチル（３×１０ｍＬ）で抽出した。合わせた有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮して粗化合物を得た。粗化合物を、溶離液として２５％ ＥｔＯＡｃを含むヘキサンの溶媒勾配を使用するシリカゲル（１００～２００メッシュ）のカラムクロマトグラフィーにより精製して、（Ｅ）－５－（（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチレン）チアゾリジン－２，４－ジオン（１２０ｍｇ、７２％）をベージュ色の固体として得た。ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４３７ ［Ｍ＋Ｈ］＋
工程－５：５－（（６－フェネチル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチル）チアゾリジン－２，４－ジオンの合成（例＃３）
この工程のプロセスは、例＃１の工程－６から得られ、所望の化合物が（１６．１ｍｇ、１６％）として淡桃色の固体として得られた。１Ｈ－ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ，ＤＭＳＯ－ｄ６）：δ １２．１５（ｂｓ，１Ｈ），７．９０（ｄ，Ｊ＝８．８０ Ｈｚ，１Ｈ），７．７０（ｄｄ，Ｊ＝２．００，８．８０ Ｈｚ，１Ｈ），７．５６－７．５２（ｍ，３Ｈ），７．４４（ｄ，Ｊ＝１．２０ Ｈｚ，１Ｈ），７．３８－７．３５（ｍ，３Ｈ），７．２７－７．２２（ｍ，２Ｈ），７．２０－７．１８（ｍ，１Ｈ），７．１４－７．１２（ｍ，２Ｈ），５．０４－５．００（ｍ，１Ｈ），３．８５（ｄｄ，Ｊ＝４．００，１７．００ Ｈｚ，１Ｈ），３．６１－３．５４（ｍ，１Ｈ），３．０２（ｔ，Ｊ＝７．２０ Ｈｚ，２Ｈ），２．９０（ｔ，Ｊ＝７．６０ Ｈｚ，２Ｈ）．ＭＳ（ＥＳＩ）ｍ／ｚ：４３９ ［Ｍ＋Ｈ］＋
分取ＨＰＬＣ条件
溶解度：アセトニトリル＋水＋ＴＨＦ（６０＋３０＋１０）
移動相－Ａ：酢酸アンモニウムを含む水
移動相－Ｂ：アセトニトリル
カラム：Ｘ－ＢＲＩＤＧＥ Ｃ１８（２１．２＊２５０ｍｍ）、５μ
流速：１４ｍＬ／分
勾配：０／３５、１０／７０、２５／９０。
略語
ｄ 二重線
ｄｄ 複合二重線
ｍ 多重線
ｓ 一重線
ｔ 三重線
ＤＣＭ ジクロロメタン（塩化メチレン）
ＤＩＰＥＡ Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＦ Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ ジメチルスルホキシド
ｅｑ 当量（ｓ）
ｇ グラム（ｓ）
ｈ 時間（ｓ）
Ｋ２ＣＯ３ 炭酸カリウム
ＴＨＦ テトラヒドロフラン
ＥｔＯＡｃ エチルアセタート
ＴＬＣ 薄層クロマトグラフィー
ＲＴ 室温
ＥｔＯＨ エタノール
ＭｅＯＨ メタノール
Ｃｓ２ＣＯ３ 炭酸セシウム
ＬｉＯＨ．Ｈ２Ｏ 水酸化リチウム一水和物
Ｎａ２ＣＯ３ 炭酸ナトリウム
ＰＰＡ ポリリン酸
ＰＯＣｌ３ オキシ塩化リン
ＰＯＢｒ３ オキシ臭化リン
ＮＢＳ Ｎ－ブロモスクシンイミド
ＮＩＳ Ｎ－ヨードスクシンイミド
一般的な分析方法
Figure 2023518648000137
Figure 2023518648000138
上記の技術的成果を以下の表２に反映する。
Figure 2023518648000139
Figure 2023518648000140
Figure 2023518648000141
Figure 2023518648000142
Figure 2023518648000143
Figure 2023518648000144
Figure 2023518648000145
Figure 2023518648000146
Figure 2023518648000147
Figure 2023518648000148
Figure 2023518648000149
Figure 2023518648000150
Figure 2023518648000151
Figure 2023518648000152
Figure 2023518648000153
Figure 2023518648000154
Figure 2023518648000155
Figure 2023518648000156
Figure 2023518648000157
Figure 2023518648000158
Figure 2023518648000159
Figure 2023518648000160
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Figure 2023518648000203
分化した３Ｔ３－Ｌ１マウス脂肪細胞で、脂肪細胞グルコース消費に対する化合物の活性を試験した。３Ｔ３－Ｌ１前脂肪細胞（ＡＴＣＣ）は、ＤＭＥＭ高グルコース（Ｓｉｇｍａ）、１０％ ＦＢＳ（Ｇｉｂｃｏ）、１０Ｕ／ｍｌペニシリンおよび１０μｇ／ｍｌストレプトマイシン（Ｐ／Ｓ；ギブコ）で構成される増殖培地で日常的に培養した。脂肪生成分化を誘導するために、３Ｔ３－Ｌ１細胞のコンフルエント層を、２μＭロシグリタゾン、１μＭデキサメタゾン、５００μＭ ＩＢＭＸおよび１μｇ／ｍｌインスリン（Ｓｉｇｍａ）を含有する増殖培地とともにインキュベーションした。４８（４８）時間後（２日目）ならびに４日目および６日目に、細胞の培地を１μｇ／ｍｌインスリンを含有する新鮮な培地と交換した。８日目および１０日目に、培地を通常の増殖培地で再生し、インスリンの添加を省略した。１１日目に、細胞の培地を、示された化合物（１０μＭ）または化合物が溶解したビヒクル（ＤＭＳＯ）のいずれかを含有する新鮮な培地と１０交換した。ＤＭＳＯの最終濃度は０．１％（体積／体積）であった。０．１％ ＤＭＳＯを含有する増殖培地を、細胞を含有しない培養ウェルでインキュベーションし、対照として使用した。２４時間後、培地を回収し、１０，０００ｇで５分間遠心分離に供した。上清のグルコース濃度を、１５比色アッセイ（グルコースアッセイキットＩ、Ｅｔｏｎ Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅｓ）を使用して決定した。化合物およびビヒクルで処理した細胞のグルコース消費を、培養培地からのグルコースの減少として測定し、平均倍率変化（化合物／ＤＭＳＯ）±標準偏差（ＳＤ）として表した。
ＦＡＢＰ４を有する化合物の活性を、テルビウム（Ｔｂ）ベースの時間分解蛍光エネルギー移動（ＴＲ－ＦＲＥＴ）アッセイを用いてプロファイリングした。アッセイは、抗Ｈｉｓ６タグ抗体のＴＢドナー分子からアクセプターＢＯＤＩＰＹ部分へのエネルギー移動を記録することによって、Ｈｉｓ６タグ付きヒト組換えＦＡＢＰ４（Ｈｉｓ６－ＦＡＢＰ４；Ｃａｙｍａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ、カタログ番号１０００９５４９）からの蛍光脂肪酸ＢＯＤＩＰＹ ＦＬ Ｃ１２（Ｔｈｅｒｍｏ Ｆｉｓｈｅｒ；カタログ番号Ｄ３８２２）の化合物媒介置換を測定する。簡潔には、ＤＭＳＯ中、それぞれ１．０８５ｍＭおよび４．２μＭの濃度で、化合物およびＢＯＤＩＰＹ ＦＬ Ｃ１２を調製した。３８４ウェル黒色ポリプロピレンプレートのウェルに、１．２μＬの各化合物またはＤＭＳＯ（ビヒクル対照）および１．２μＬのＢＯＤＩＰＹ ＦＬ Ｃ１２を添加した。アッセイ緩衝液（２５ｍＭ Ｔｒｉｓ／ＨＣｌ、ｐＨ７．４、０．４ｍｇ／ｍｌ γ－グロブリン、０．０１０％ ＮＰ－４０、１ｍＭ ＤＴＴ）中、それぞれ８３ｎＭおよび４９．６ｎＭの濃度で、Ｈｉｓ６－ＦＡＢＰ４およびＴｂ抗Ｈｉｓ６抗体を調製した。次いで、タンパク質および抗体溶液を３４：７（体積／体積）の比で混合し、氷上で３０分間インキュベーションした。得られたタンパク質／抗体溶液４１μＬを、化合物およびＢＯＤＩＰＹ ＦＬ Ｃ１２を含むウェルに添加することによって、アッセイを開始した。プレートを遠心分離し、室温で１０分間インキュベーションした。ＥｎＶｉｓｉｏｎマルチラベルプレートリーダー（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ；ＴＢ励起３２０ｎｍ、ＢＯＤＩＰＹ ＦＬ Ｃ１２発光５２０ｎｍ；ＴＢ発光６１５ｎｍ）を使用してＴＲ－ＦＲＥＴシグナルを記録した。相対蛍光比（５２０ｎｍ＊１０，０００／６１５ｎｍ）を使用して、ＦＡＢＰ４へのＢＯＤＩＰＹ Ｃ１２ ＦＬ脂肪酸結合の化合物媒介阻害を算出した。化合物を三連で試験し、結果を平均阻害パーセント（化合物＊１００／ＤＭＳＯ）±標準偏差（ＳＤ）として表した。グルコース消費およびＦＡＢＰ４阻害を以下の表３に示す。ＴＲ－ＦＲＥＴアッセイで活性の阻害を示さない化合物を、「未決定」を表すＮ．Ａ．Ｎ．Ｄ．として示される。
Figure 2023518648000204
Figure 2023518648000205
Figure 2023518648000206
Figure 2023518648000207
Figure 2023518648000208
Figure 2023518648000209
Figure 2023518648000210
Figure 2023518648000211
Figure 2023518648000212
Figure 2023518648000213
Figure 2023518648000214
Figure 2023518648000215
Figure 2023518648000216
Figure 2023518648000217
Figure 2023518648000218
Figure 2023518648000219
本発明をある程度具体的に説明してきたが、本開示は単なる例示としてなされたものであり、本発明の主旨および範囲から逸脱することなく、要素の構造および配置の詳細の多くの変更に頼ることができることを理解されたい。

Claims (23)

  1. Figure 2023518648000220
    式Ｉ
    を含む式Ｉの化合物
    またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステル
    （Ｒ１～Ｒ９は、独立して、水素、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２（ＲａはＨまたはアルキルである）、酸アイソスター、ハロ、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、Ｃ１～Ｃ１０アルケニル、Ｃ１～Ｃ１０アルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ２～Ｒ９のいずれかは、隣接するＲ基と結合し、それにより、４～１０個の炭素原子を有する縮合シクロアルキル、縮合ヘテロシクロアルキル、縮合アリールまたは縮合ヘテロアリール環を形成してもよく、
    前記Ｃ１～Ｃ１０アルキル、Ｃ１～Ｃ１０アルケニル、Ｃ１～Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつ水素、重水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑ（各ｑは独立して０～１０であり、Ｕは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つである）からなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、各Ｒ１は独立して、水素、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、Ｃ１～Ｃ１０アルケニル、Ｃ１～Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつ水素、重水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、
    Ｑは、結合またはＯであり、
    Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、但し、ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在せず、
    「Ａ」は、
    Figure 2023518648000221
    によって示される飽和環または不飽和環であり、Ｙ、Ｔ、ＷおよびＺは、独立して、結合、Ｃ、Ｎ、Ｏ、または１～４個の炭素原子を有するアルキルもしくはアルケニルであり、
    ｎは、０、１、２、または３である）。
  2. Ｒ１およびＲ２、Ｒ２およびＲ３、Ｒ３およびＲ４、Ｒ４およびＲ５、Ｒ５およびＲ６、Ｒ７およびＲ８、またはＲ８およびＲ９のうちの少なくとも１つが、結合して、縮合ヘテロアリールまたは縮合ヘテロシクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ３がＣｎアルキルであり、ｎが３～８である、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１がハロである、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｑが結合を含む、請求項１に記載の化合物。
  6. Figure 2023518648000222
    式ＩＩ
    を含む式ＩＩの化合物
    またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステル
    （Ｒ１～Ｒ９は、独立して、水素、ＣＮ、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＨ２、Ｂ（ＯＲａ）２（ＲａはＨまたはアルキルである）、酸アイソスター、ハロ、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、Ｃ１～Ｃ１０アルケニル、Ｃ１～Ｃ１０アルキニル、アリール、アミノアルキル、ハロアルキル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ２～Ｒ９のいずれかは、隣接するＲ基と結合し、それにより、４～１０個の炭素原子を有する縮合シクロアルキル、縮合ヘテロシクロアルキル、縮合アリールまたは縮合ヘテロアリール環を形成してもよく、前記Ｃ１～Ｃ１０アルキル、Ｃ１～Ｃ１０アルケニル、Ｃ１～Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつ水素、重水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑ（各ｑは独立して０～１０であり、Ｕは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のいずれか１つである）からなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、各Ｒ１は独立して、水素、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、Ｃ１～Ｃ１０アルケニル、Ｃ１～Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつ水素、重水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、
    Ｑは、結合またはＯであり、
    Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、但し、ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在せず、
    Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、
    ｎは、０、１、２、または３である）。
  7. Ｒ７、Ｒ８またはＲ９のうちの２つを結合することによって形成されるヘテロシクロアルキルが、
    Figure 2023518648000223
    である、請求項６に記載の化合物。
  8. Figure 2023518648000224
    を含む式ＩＩＩの化合物
    またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステル
    （Ｒ１は、シアノ、アルキル、水素、ハロ、重水素、アミノ、アルコキシ、アミノアルキル、（アミノ）アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、ヒドロキシ、アルキルヒドロキシ、アリールオキシ、アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ、アリール、アリール（ハロ）、ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル、ヒドロキシル－アリール、（アリール）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキル、またはＣ（Ｏ）ＮＨ２であり、
    Ｒ３およびＲ４は、独立して、ハロまたはＣ１～Ｃ１０アルキル、－Ｃｑ－Ｕ－Ｃｑであり、各ｑは、独立して、０～１０であり、Ｕは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ２またはＮ（Ｒ１）（Ｒ１）のうちのいずれか１つであり、各Ｒ１は、独立して、水素、Ｃ１～Ｃ１０アルキル、Ｃ１～Ｃ１０アルケニル、Ｃ１～Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつ水素、重水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、
    Ｒ６は、独立して、Ｈまたはアルキルであり、
    Ｒ７およびＲ８は独立して、水素、重水素、フルオロまたはアルキルであり、
    Ｒ６～Ｒ７は、隣接するＲ基と結合し、それにより、４～１０個の炭素原子を有する縮合シクロアルキル、縮合ヘテロシクロアルキル、縮合アリールまたは縮合ヘテロアリール環を形成してもよく、前記Ｃ１～Ｃ１０アルキル、Ｃ１～Ｃ１０アルケニル、Ｃ１～Ｃ１０アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルの各々は、非置換であるか、または同一であっても異なっていてもよく、かつ水素、重水素、ハロ、アミノ、アルコキシ、シアノ、アミノアルキル－、（アミノ）アルコキシ－、－アルキル、－アルケニル、－アルキニル、アルコキシ－、ヒドロキシ、－アルキルヒドロキシ、アリールオキシ－、－アルキル（アリール）、（アルコキシアルキル）アミノ－、－アリール、－アリール（ハロ）、－ヘテロアリール、ヒドロキシル－アルキル－、ヒドロキシル－アリール－、（アリール）アルキル－、－Ｓ（Ｏ）２－アルキル、－Ｓ（Ｏ）２－アリール、－Ｃ（Ｏ）アルキルからなる群から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換され、
    ｎは０または１であり、
    Ｑは、結合またはＯであり、
    Ｘは、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳであり、但し、ＸがＯまたはＳである場合、Ｒ６は存在せず、
    Ｚ１またはＷ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＳである）。
  9. ＸがＮである、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ６が水素であり、ＸがＮである、請求項８に記載の化合物。
  11. Ｒ３がアルキルであり、Ｒ１がシアノである、請求項８に記載の化合物。
  12. ＸがＮであり、ｎ＝０である、請求項８に記載の化合物。
  13. ＸがＮであり、ｎ＝１である、請求項８に記載の化合物。
  14. ＸがＮであり、Ｚ１およびＷ１がＣである、請求項８に記載の化合物。
  15. ３－｛［６－ブチル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、３－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ペンチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ヘキシル－３－メチル－４－（モルホリン－４－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシル－３－メチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４，６－ビス（４－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（２－メチルプロピル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（プロピル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－｛エチル［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－｛［６－ヘキシル－４－（ピリジン－３－イルオキシ）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ヘキシル－４－（ピリジン－４－イルオキシ）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－フルオロフェノキシ）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェノキシ）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－オクチルキノリン－２－イル］（２－メチルプロピル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－オクチルキノリン－２－イル］（プロピル）アミノ｝酢酸、２－｛エチル［４－（４－フルオロフェニル）－６－オクチルキノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－｛メチル［６－オクチル－４－（ピリジン－３－イルオキシ）キノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－｛メチル［６－オクチル－４－（ピリジン－４－イルオキシ）キノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－フルオロフェノキシ）－６－オクチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェノキシ）－６－オクチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－デシル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘプチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－オクチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－［（６－ヘキシルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛２－［（カルボキシメチル）（メチル）アミノ］－６－ヘキシルキノリン－４－イル｝安息香酸、２－｛［４－（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３，３－ジフルオロピロリジン－１－イル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ヘキシル－４－（モルホリン－４－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（２－メチル－ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３，５－ジメチル－１，２－オキサゾール－４－イル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、３－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝ブタン酸、３－［（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］－２－メチルプロパン酸、２－［メチル（６－ペンタナミド－４－フェニルキノリン－２－イル）アミノ］酢酸、２－｛メチル［６－（ペンチルオキシ）－４－フェニルキノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－［（７－ブロモ－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、２－［（７－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、２－［メチル（６－オクチル－４－フェニルキノリン－２－イル）アミノ］酢酸、３－｛［６－ヘキシル－４－（ピリジン－３－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、２－｛［６－ヘキシル－４－（ピリジン－３－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、３－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、１－［６－ヘキシル－４－（ピリジン－３－イル）キノリン－２－イル］ピペリジン－３－カルボン酸、１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピペリジン－３－カルボン酸、２－｛［６－ブチル－４－（４－ヒドロキシフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－ヒドロキシフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（２－ヒドロキシフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（２－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（４－メチルフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－メチルフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（２－メチルフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（４－シアノフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（４－カルバモイルフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、６－ブチル－２－（カルボキシメトキシ）－４－フェニルキノリン－３－カルボン酸、２－｛［６－ブチル－４－（ピリジン－３－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、１－［６－ブチル－４－（３－シアノフェニル）キノリン－２－イル］ピペリジン－３－カルボン酸、４－（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）モルホリン－２－カルボン酸、１－（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピペリジン－３－カルボン酸、３－｛［６－ブチル－（４－（３－シアノフェニル）キノリン－２－イル）（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、３－｛［６－ブチル－４－（ピリジン－３－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、３－［（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］－２－メチルプロパン酸、３－［（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］ブタン酸、３－［（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］プロパン酸、Ｎ－（６－ブチル－４－（３－シアノフェニル）キノリン－２－イル）－Ｎ－メチルバリン、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ペンチルキノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［４－（３－カルバモイルフェニル）－６－ペンチルキノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－プロピルキノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［４－（３－カルバモイルフェニル）－６－プロピルキノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［４－（３－カルバモイルフェニル）－６－エチルキノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［６－ブロモ－４－（３－シアノフェニル）キノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［６－ブロモ－４－（３－カルバモイルフェニル）キノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－シアノフェニル）キノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－カルバモイルフェニル）キノリン－２－イル］オキシ｝酢酸、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ペンチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－カルバモイルフェニル）－６－ペンチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－プロピルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－カルバモイルフェニル）－６－プロピルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－エチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－カルバモイルフェニル）－６－エチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブロモ－４－（３－シアノフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブロモ－４－（３－カルバモイルフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－シアノフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－カルバモイルフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛２－［（６－クロロ－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］アセトアミド｝酢酸、２－［メチル（６－ペンチル－４－フェニルキノリン－２－イル）アミノ］酢酸、２－［メチル（４－フェニル－６－プロピルキノリン－２－イル）アミノ］酢酸、２－［（６－エチル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－２－カルボン酸、６－ヘキシル－４－フェニル－２－（ピペリジン－１－イル）キノリン、２－［（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、１－（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－２－カルボン酸、６－ブチル－４－フェニル－２－（ピペリジン－１－イル）キノリン、２－［（６－ブロモ－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ］酢酸、２－［（６－ブロモ－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、２－［（６－ペンチル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ］酢酸、２－［（４－フェニル－６－プロピルキノリン－２－イル）オキシ］酢酸、２－［（６－エチル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ］酢酸、２－［（６－クロロ－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ］酢酸、２－［（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）オキシ］酢酸、２－［（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、１－（６－クロロ－４－フェニルキノリン－２－イル）ピロリジン－２－カルボン酸、２－［（６－クロロ－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］プロパン酸、２－［（６－クロロ－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、６－クロロ－４－フェニル－２－（ピペリジン－１－イル）キノリン、３－｛［６－ブチル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、２－［メチル（６－オクチル－４－フェニルキノリン－２－イル）アミノ］酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛メチル［６－オクチル－４－（ピリジン－３－イルオキシ）キノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－［
    （６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、２－｛［４－（４－フルオロフェノキシ）－６－オクチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－メチルフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－［（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、２－｛［６－デシル－４－（４－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－［メチル（４－フェニル－６－プロピルキノリン－２－イル）アミノ］酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（４－メチルフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、３－［（６－ブチル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］－２－メチルプロパン酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ペンチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（３－シアノフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ブチル－４－（２－フルオロフェニル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ヘキシル－４－（ピリジン－３－イルオキシ）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［４－（３－フルオロフェノキシ）－６－オクチルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－［メチル（６－ペンチル－４－フェニルキノリン－２－イル）アミノ］酢酸、３－［（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］－２－メチルプロパン酸、２－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－プロピルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、２－｛［６－ヘキシル－４－（モルホリン－４－イル）キノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、３－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、２－｛［４－（４－フルオロフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝酢酸、３－｛［４－（３－シアノフェニル）－６－ヘキシルキノリン－２－イル］（メチル）アミノ｝－２－メチルプロパン酸、２－［メチル（｛６－［２－（４－メチルフェニル）エチル］－４－フェニルキノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、２－［メチル（｛６－［２－（３－メチルフェニル）エチル］－４－フェニルキノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、６－ヘキシル－Ｎ－メチル－４－フェニル－Ｎ－［（２Ｈ－１，２，３，４－テトラゾール－５－イル）メチル］キノリン－２－アミン、２－｛メチル［４－フェニル－６－（２－フェニルエチル）キノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－（｛６－［２－（３－クロロフェニル）エチル］－４－フェニルキノリン－２－イル｝（メチル）アミノ）酢酸、５－｛［４－フェニル－６－（２－フェニルエチル）キノリン－２－イル］メチル｝－１，３－チアゾリジン－２，４－ジオン、２－（｛６－［２－（４－クロロフェニル）エチル］－４－フェニルキノリン－２－イル｝（メチル）アミノ）酢酸、２－［メチル（｛４－フェニル－６－［２－（ピリジン－３－イル）エチル］キノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、２－［メチル（｛４－フェニル－６－［２－（キノリン－６－イル）エチル］キノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、２－［（６－ヘプチル－４－フェニルキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、２－［メチル（｛６－［２－（２－メチルフェニル）エチル］－４－フェニルキノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、２－［メチル（｛４－フェニル－６－［２－（ピリジン－２－イル）エチル］キノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、シス－２－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）シクロプロパン－１－カルボン酸、１－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）－３－メチルピロリジン－３－カルボン酸、２－［メチル（｛４－フェニル－６－［２－（ピリミジン－２－イル）エチル］キノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、２－［（６－ヘキシル－４－フェニル－５，６，７，８－テトラヒドロキノリン－２－イル）（メチル）アミノ］酢酸、２－［メチル（｛４－フェニル－６－［２－（キノキサリン－６－イル）エチル］キノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、５－［（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）メチル］－１，３－チアゾリジン－２，４－ジオン、２－（｛６－［（１Ｅ）－ヘキサ－１－エン－１－イル］－４－フェニルキノリン－２－イル｝（メチル）アミノ）酢酸、２－｛メチル［４－フェニル－６－（３－フェニルプロピル）キノリン－２－イル］アミノ｝酢酸、２－［メチル（｛４－フェニル－６－［２－（１，２，３，４－テトラヒドロキノリン－６－イル）エチル］キノリン－２－イル｝）アミノ］酢酸、２－（｛６－［２－（３－メトキシフェニル）エチル］－４－フェニルキノリン－２－イル｝（メチル）アミノ）酢酸、２－（｛６－［２－（１，３－ベンゾチアゾール－２－イル）エチル］－４－フェニルキノリン－２－イル｝（メチル）アミノ）酢酸、２－｛［６－ヘキシル－４－（ピリジン－４－イル）キノリン－２－イル］オキシ｝プロパン酸および３－（６－ヘキシル－４－フェニルキノリン－２－イル）ブタン酸からなる群から選択される化合物。
  16. 哺乳動物において脂肪酸結合タンパク質ＦＡＢＰ４を阻害する方法であって、有効量の請求項１に記載の化合物を哺乳動物に投与することを含む方法。
  17. 対象がヒトである、請求項１６に記載の方法。
  18. 脂肪酸結合タンパク質ＦＡＢＰ４に作用する障害の予防または治療に使用するための請求項１に記載の化合物。
  19. 障害が、２型糖尿病、高血糖症、メタボリックシンドローム、肥満、アテローム性動脈硬化症、頭蓋内アテローム性動脈硬化疾患、非アルコール性脂肪性肝炎、喘息、多発性硬化症、アルツハイマー病、他の慢性炎症性および自己免疫／炎症性疾患、慢性心疾患、多嚢胞性卵巣症候群、子癇前症（妊娠高血圧腎症）、およびがんから選択される、請求項１６に記載の化合物。
  20. 請求項１に記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
  21. 少なくとも１つの追加の活性成分または薬学的に許容される担体をさらに含む、請求項２０に記載の医薬組成物。
  22. 脂肪酸結合タンパク質ＦＡＢＰ４に作用する障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要とする対象に有効量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む方法。
  23. 対象がヒトである、請求項２２に記載の方法。
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