JP2023501518A - 新規スルフィリミンスルフィリミン又はスルホキシミン含有殺菌性複素環式化合物 - Google Patents

新規スルフィリミンスルフィリミン又はスルホキシミン含有殺菌性複素環式化合物 Download PDF

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    • A01N43/80—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,2

Abstract

新規スルフィリミン又はスルホキシミン含有殺真菌性複素環式化合物本発明は、式（I）の化合物及びその調製方法に関し、【化１】TIFF2023501518000119.tif2065式(I)ここで、R2、A、E、Hy、Ra、n、Q及びW1は、それぞれ本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（I）の化合物を含む組み合わせ及び組成物に関する。【選択図】なし

Description

本発明は、植物病原性真菌を制御又は予防するための新規スルフィリミン又はスルホキシミン含有複素環式化合物及びその農薬活性塩、組み合わせ、組成物、及びその使用方法に関するものである。本発明はまた、新規なスルフィリミン又はスルホキシミン含有複素環式化合物の又含有複素環式調製及びその調製に有用な中間体に関するものである。
オキサゾール-チアゾールピペルジン複素環式化合物が殺菌性作物保護剤として使用できることは、先行技術、例えば、WO2008013925、WO2012020060、WO2016024434、WO2019048988及びWO2019048989が知られている。
先行技術に記載されたオキサゾール-チアゾールピペルジン複素環式化合物の効果は満足できるものであるが、例えば、生物学的及び生態学的特性、殺真菌活性、スペクトル、毒性、選択性、適用速度、残留物形成及び耐性の発生に関する解決すべき問題が残されている。これらの問題の少なくとも一部において、公知の殺真菌性化合物よりも有利な新規な殺真菌性化合物を使用することは、農業において常に高い関心が持たれている。
驚くべきことに、現在、本発明のスルフィリミン又はスルホキシミン含有複素環式化合物及びその組成物は、例えば、改善された殺真菌活性によって、先行技術に対する利点を有することが見出されている。他の利点としては、より広い適用方法、改善された生物学的及び生態学的特性、有用な植物との適合性の向上、上記の問題のいくつかを解決する可能性もあり、植物病原性微生物、特に真菌に対する作物保護に好適であることが考えられる。スルフィリミン又はスルホキシミン含有複素環式化合物は、特に制御が困難な真菌に対する効力を高めるために、他の農薬と組み合わせて使用できる。
本発明は、化合物式(I)に関する。
Figure 2023501518000001
式(I)
ここで、R2、A、Ra、E、Hy、n、Q及びW1は、それぞれ本明細書で定義されるとおりである。
次に、本発明を詳細な説明において説明する。
定義：
本開示で使用される用語について本明細書で提供される定義は、例示目的のためだけであり、いかなる方法でも、本開示で開示される本発明の範囲を限定するものではない。
本明細書で使用される場合、用語「からなる（comprises）」、「からなること（comprising）」、「包含する（includes）」、「包含すること（including）」、「有する（has）」、「有すること（having）」、「含有する（contains）」、「含有すること（containing）」、「特徴づけられる（characterized by）」又はそれらの他の変形は、明示的に示された任意の限定に関して、非排他的に含むことをカバーすることを意図している。例えば、要素のリストからなる組成物、混合物、プロセス又は方法は、必ずしもそれらの要素のみに限定されるものではなく、明示的にリストされていない他の要素又はかかる組成物、混合物、プロセス又は方法に固有の要素を含んでいてもよい。
「のみからなること（consisting of）」という移行句は、特定されていない要素、ステップ又は成分を除外する。請求項に記載されている場合、通常それに付随する不純物を除き、記載されているもの以外の材料を含めることはできなくなる。「のみからなること（consisting of）」という文言が、前文の直後ではなく、請求項の本文の一節に記載されている場合、その一節に記載されている要素のみを限定しており、その他の要素が請求項全体から除外されるものではない。
「本質的に～のみからなること（consisting essentially of）」という移行句は、文字通り開示されたものに加えて、材料、ステップ、特徴、成分又は要素を含む組成物又は方法を定義するために使用されるが、これらの追加の材料、ステップ、特徴、成分又は要素が、請求項に記載の発明の基本的で新規な特徴（複数あってもよい）に実質的に影響を与えないことが条件とされる。「本質的に～のみからなること（consisting essentially of）」という用語は、「からなること（comprising）」と「のみからなること（consisting of）」の間の中間的な位置を占めている。
さらに、明示的に反対を表明しない限り、「又は（or）」は包括的な「又は」を指し、排他的な「又は」を指さない。例えば、条件A「又は」Bは、以下のいずれか1つによって満たされる。Aが真（又は存在する）でBが偽（又は存在しない）、Aが偽（又は存在しない）でBが真（又は存在する）、A及びBの両方が真（又は存在する）。
また、本発明の要素又は構成要素の前にある不定冠詞「a」及び「an」は、その要素又は構成要素の事例（すなわち、発生）の数に関して非制限的であることを意図している。したがって、「a」又は「an」は、1つ又は少なくとも1つを含むように読まれるべきであり、要素又は構成要素の単数形の語形は、数が明らかに単数であることを意図しない限り、複数形も含むものである。
本開示で言及するように、用語「害虫（invertebrate pest）」は、害虫として経済的に重要な節足動物、腹足類及び線虫、蠕虫を含む。「節足動物（arthropod）」という用語は昆虫、ダニ、クモ、サソリ、ムカデ、ヤスデ、ダンゴムシ及びコムカデを含む。「腹足類（gastropod）」には、カタツムリ、ナメクジ、その他の柄眼類（symphylans）が含まれる。用語「線虫（nematode）」は、線形動物門の生物を指す。「蠕虫」という用語は、回虫、糸状虫、植物食性線虫（Nematoda）、吸虫（Trematoda）、鉤頭虫及び条虫（Cestoda）を含む。
本開示の文脈において、「害虫の制御」は、害虫の発生の阻害（死亡率、摂食減少、及び／又は交尾阻害を含む）を意味し、関連表現は類推的に定義される。
用語「農学的（agronomic）」は、食用、飼料用及び繊維用などの畑作物の生産を意味し、またトウモロコシ、大豆及び他の豆類、米、穀類（例えば、小麦、オート麦、大麦、ライ麦、米、トウモロコシ）、葉物野菜（例えば、レタス、キャベツ、及び他のアブラナ属の野菜（cole crops））、結実野菜（例えば、トマト、ピーマン、ナス、アブラナ科植物及びウリ科植物）、ジャガイモ、サツマイモ、ブドウ、綿、樹木の果実（例えば、 ナシ状果、核果、及び柑橘類）、小果実（ベリー類、サクランボ）及び他の専用作物（例えば、セイヨウアブラナ、ヒマワリ、オリーブ）の生育を意味する。
「非農学的（nonagronomic）」という用語は、畑作物以外、例えば、園芸植物（例えば、畑で栽培されない温室植物、苗又は観賞植物）、住宅用、農業用、商業用及び工業用構造物、芝生（例えば、芝生生産場（sod farm）、牧草地、ゴルフ場、芝生（地）（lawn）、運動場など）、木材製品、貯蔵製品、農林業及び植生管理、公衆衛生（すなわち、人間）及び動物衛生（例えば、ペット、家畜及び家禽などの家畜化動物、野生動物などの非家畜動物）用途などである。
非農学的用途は、典型的には獣医学的用途のために処方された組成物の形態で、本発明の化合物の寄生虫駆除に有効な（すなわち生物学的に有効な）量を、保護されるべき動物に投与することによって動物を寄生虫（invertebrate parasitic pest）から保護することを含む。本開示及び特許請求の範囲で言及するように、用語「寄生虫駆除（parasiticidal）」及び「寄生虫駆除に（parasiticidally）」は、寄生虫（invertebrate parasitic pest）に対する観察可能な効果を指し、害虫から動物を保護することを提供するものである。寄生虫駆除効果は、典型的には、対象となる寄生虫（invertebrate parasitic pest）の発生又は活動を減少させることに関連する。害虫（寄生虫）に対するこのような効果には、壊死、死亡、成長の遅延、宿主動物表面若しくは宿主動物内での移動性の低下又は留まる能力の低下、摂食の減少、及び繁殖の阻害が含まれる。寄生虫（invertebrate parasitic pest）に対するこれらの効果により、動物の寄生虫の侵入又は感染が制御される（予防、減少又は除去を含む）。
本開示の化合物は、純粋な形態で、又は立体異性体若しくは構造異性体などの相異なる可能な異性体の混合物として存在できる。立体異性体は様々であり、エナンチオマー、ジアステレオマー、キラル異性体、アトロプ異性体、配座異性体、回転異性体、互変異性体、光学異性体、多形、及び幾何異性体などが含まれる。これらの異性体の所望の混合物はいずれも、本開示の請求項の範囲に入る。当業者は、1つの立体異性体が、他の異性体（複数の異性体）に対して濃縮された場合、又は他の異性体（複数の異性体）から分離された場合、より活性である可能性があり、及び／又は有益な効果を示す可能性があることを理解するであろう。さらに、当業者は、前記異性体を分離、濃縮、及び／又は選択的に調製するためのプロセス又は方法若しくは技術を知っている。
次に、本明細書で使用される様々な用語の意味を説明する。
単独で又は「アルキルチオ」若しくは「ハロアルキル」又はN（アルキル）若しくはアルキルカルボニルアルキル又はアルキルスルホニルアミノなどの化合物の記述の中で用いられる用語「アルキル」は、直鎖又は分枝状のC1-C24アルキル、好ましくはC1-C15アルキル、より好ましくはC1-C10アルキル、最も好ましくはC1-C6アルキルを含む。アルキルの非限定的な例としては、メチル、エチル、プロピル、1-メチルエチル、ブチル、1-メチルプロピル、2-メチルプロピル、1,1-ジメチルエチル、ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、ヘキシル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル-1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピル及び1-エチル-2-メチルプロピル又はその異性体である。例えばアルキルシクロアルキルのようにアルキルが複合置換基の末端にある場合、複合置換基の始端の部分、例えばシクロアルキルは、同一のアルキルで又はそれぞれ独立に異なったアルキルで一置換又は多置換されていてもよい。また、他のラジカル、例えばアルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、ハロゲン、カルボニル、カルボニルオキシなどが末端にある複合置換基も同様である。
単独で又は化合物の記述の中で使用される「アルケニル」という用語は、直鎖又は分枝状のC2-C24アルケン、好ましくはC2-C15アルケン、より好ましくはC2-C10アルケン、最も好ましくはC2-C6アルケンを含む。アルケンの非限定的な例としては、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-メチルエテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、1-メチル-1-プロペニル、2-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル、2-メチル-2-プロペニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、1-メチル-1-ブテニル、2-メチル-1-ブテニル、3-メチル-1-ブテニル、1-メチル-2-ブテニル、2-メチル-2-ブテニル、3-メチル-2-ブテニル、1-メチル-3-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチル-3-ブテニル、1,1-ジメチル-2-プロペニル、1,2-ジメチル-1-プロペニル、1,2-ジメチル-2-プロペニル、1-エチル-1-プロペニル、1-エチル-2-プロペニル、1-ヘキセニル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル、5-ヘキセニル、1-メチル-1-ペンテニル、2-メチル-1-ペンテニル、3-メチル-1-ペンテニル、4-メチル-1-ペンテニル、1-メチル-2-ペンテニル、2-メチル-2-ペンテニル、3-メチル-2-ペンテニル、4-メチル-2-ペンテニル、1-メチル-3-ペンテニル、2-メチル-3-ペンテニル、3-メチル-3-ペンテニル、4-メチル-3-ペンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、2-メチル-4-ペンテニル、3-メチル-4-ペンテニル、4-メチル-4-ペンテニル、1,1-ジメチル-2-ブテニル、1,1-ジメチル-3-ブテニル、1,2-ジメチル-1-ブテニル、1,2-ジメチル-2-ブテニル、1,2-ジメチル-3-ブテニル、1,3-ジメチル-1-ブテニル、1,3-ジメチル-2-ブテニル、2,2-ジメチル-3-ブテニル、2,3-ジメチル-1-ブテニル、2,3-ジメチル-2-ブテニル、2,3-ジメチル-3-ブテニル、3,3-ジメチル-1-ブテニル、3,3-ジメチル-2-ブテニル、1-エチル-1-ブテニル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブテニル、2-エチル-1-ブテニル、2-エチル-2-ブテニル、2-エチル-3-ブテニル、1,1,2-トリメチル-2-プロペニル、1-エチル-1-メチル-2-プロペニル、1-エチル-2-メチル-1-プロペニル及び1-エチル-2-メチル-2-プロペニル並びにその異なる異性体などが挙げられる。「アルケニル」には、1,2,2-プロパジエニル、2,4-ヘキサジエニルなどのポリエンも含まれる。この定義は、他の場所で特に定義されない限り、例えばハロアルケニルなどの複合置換基の一部としてのアルケニルにも適用される。
アルキンの非限定的な例としては、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-メチル-2-プロピニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル、4-ペンチニル、1-メチル-2-ブチニル、1-メチル-3-ブチニル、2-メチル-3-ブチニル、3-メチル-l-ブチニル、1,1-ジメチル-2-プロピニル、1-エチル-2-プロピニル、1-ヘキシニル、2-ヘキシニル、3-ヘキシニル、4-ヘキシニル、5-ヘキシニル、1-メチル-2-ペンチニル、1-メチル-3-ペンチニル、1-メチル-4-ペンチニル、2-メチル-3-ペンチニル、2-メチル-4-ペンチニル、3-メチル-1-ペンチニル、3-メチル-4-ペンチニル、4-メチル-1-ペンチニル、4-メチル-2-ペンチニル、1,1-ジメチル-2-ブチニル、1,1-ジメチル-3-ブチニル、1,2-ジメチル-3-ブチニル、2,2-ジメチル-3-ブチニル、3,3-ジメチル-1-ブチニル、1-エチル-2-ブチニル、1-エチル-3-ブチニル、2-エチル-3-ブチニル及び1-エチル-1-メチル-2-プロピニル並びに異性体が挙げられる。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基、例えばハロアルキニル等の一部としてのアルキニルにも適用される。用語「アルキニル」はまた、2,5-ヘキサジニルヘキサジニルのような複数の三重結合からなる部位を含むことができる。
用語「シクロアルキル」は、アルキルが閉じて環を形成していることを意味する。非限定的な例としては、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどが挙げられる。この定義は、特に他の箇所で定義されない限り、複合置換基、例えばシクロアルキルアルキル等の一部としてのシクロアルキルにも適用される。
用語「シクロアルケニル」は、単環式で部分的に不飽和のヒドロカルビル基を含む環を形成するように閉じたアルケニルを意味する。非限定的な例としては、シクロプロペニル、シクロペンテニル及びシクロヘキセニルが挙げられる。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基、例えばシクロアルケニルアルキル等の一部としてのシクロアルケニルにも適用される。
用語「シクロアルキニル」は、単環式、部分不飽和基を含む環を形成するように閉じたアルキニルを意味する。非限定的な例としては、シクロプロピニル、シクロペンチニル及びシクロヘキシニルが挙げられる。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基、例えばシクロアルキニルアルキル等の一部としてのシクロアルキニルにも適用される。
用語「シクロアルコキシ」、「シクロアルケニルオキシ」等は、同様に定義される。シクロアルコキシの非限定的な例としては、シクロプロピルオキシ、シクロペンチルオキシ及びシクロヘキシルオキシが挙げられる。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基、例えばシクロアルコキシアルキル等の一部としてのシクロアルコキシにも適用される。
「ハロゲン」という用語は、単独で又は「ハロアルキル」のような化合物の記述の中で、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を含む。さらに、「ハロアルキル」などの化合物名の中で用いられる場合、前記アルキルは、同一であっても異なっていてもよいハロゲン原子で部分的又は完全に置換されていてもよい。ハロアルキル」の非限定的な例としては、クロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1-クロロエチル、1-ブロモエチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、2-クロロ-2-フルオロエチル、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチル、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチル、2,2,2-トリクロロエチル、ペンタフルオロエチル、1,1-ジクロロ-2,2,2-トリフルオロエチル及び1,1,1-トリフルオロプロプ-2-イルがある。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基の一部としてのハロアルキル、例えばハロアルキルアミノアルキル等にも適用される。
用語「ハロアルケニル」、「ハロアルキニル」は、アルキル基の代わりに、アルケニル基及びアルキニル基が置換基の一部として存在することを除いて、類似に定義される。
用語「ハロアルコキシ」は、これらの基中基中の水素原子の一部又は全部が、上記で規定したようにハロゲン原子で置換されていてもよい直鎖又は分枝のアルコキシ基を意味する。ハロアルコキシの非限定的な例としては、クロロメトキシ、ブロモメトキシ、ジクロロメトキシ、トリクロロメトキシ、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、クロロフルオロメトキシ、ジクロロフルオロメトキシ、クロロジフルオロメトキシ、1-クロロエトキシ, 1-ブロモエトキシ、1-フルオロエトキシ、2-フルオロエトキシ、2,2-ジフルオロエトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、2-クロロ-2-フルオロエトキシ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエトキシ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエトキシ、2,2,2-トリクロロエトキシ、ペンタフルオロエトキシ及び1,1,1-トリフルオロプロプ-2-オキシが挙げられる。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基、例えばハロアルコキシアルキル等の一部としてのハロアルコキシにも適用される。
用語「ハロアルキルチオ」は、
これらの基中の水素原子の一部又は全部が上記で規定したようにハロゲン原子で置換されていてもよい直鎖又は分枝アルキルチオ基を意味する。ハロアルキルチオの非限定的な例としては、クロロメチルチオ、ブロモメチルチオ、ジクロロメチルチオ、トリクロロメチルチオ、フルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、クロロフルオロメチルチオ、ジクロロフルオロメチルチオ、クロロジフルオロメチルチオ、1-クロロエチルチオ、1-ブロモエチルチオ、1-フルオロエチルチオ、2-フルオロエチルチオ、2,2-ジフルオロエチルチオ、2,2,2-トリフルオロエチルチオ、2-クロロ-2-フルオロエチルチオ、2-クロロ-2,2-ジフルオロエチルチオ、2,2-ジクロロ-2-フルオロエチルチオ、2,2,2-トリクロロエチルチオ、ペンタフルオロエチルチオ及び1,1,1-トリフルオロプロピ-2-イルチオを挙げる。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基、例えばハロアルキルチオアルキル等の一部としてのハロアルキルチオにも適用される。
ハロアルキルスルフィニル」の非限定的な例としては、CF3S（O）、CCl3S（O）、CF3CH2S（O）、CF3CF2S（O）などがある。ハロアルキルスルホニル」の非限定的な例としては、CF3S（O）2、CCl3S（O）2、CF3CH2S（O）2、CF3CF2S（O）2が挙げられる。
用語「ヒドロキシ」は-OHを意味し、アミノは-NRRを意味し、ここでRはH又はアルキルのような任意の可能な置換基であり得る。カルボニルは-C(=O)-、カルボニルオキシは-OC(=O)-、スルフィニルはSO、スルホニルはS（O）2、を意味する。
単独又は複合語で使用される用語「アルコキシ」は、C1-C24アルコキシ、好ましくはC1-C15アルコキシ、より好ましくはC1-C10アルコキシ、最も好ましくはC1-C6アルコキシを含む。アルコキシの例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、1-メチルエトキシ、ブトキシ、1-メチルプロポキシ、2-メチルプロポキシ、1,1-ジメチルエトキシ、ペントキシ、1-メチルブトキシ、2-メチルブトキシ、3-メチルブトキシ、2,2-ジメチルプロポキシ、1-エチルプロポキシ、ヘキサゴ、1ヘキサゴ1,1-ジメチルプロポキシ、1,2-ジメチルプロポキシ、1-メチルペントキシ、2-メチルペントキシ．3-メチルペントキシ、4-メチルペントキシ、1,1-ジメチルブトキシ、1,2-ジメチルブトキシ、1,3-ジメチルブトキシ、2,2-ジメチルブトキシ、2,3-ジメチルブトキシ、3,3-ジメチルブトキシ、1-エチルブトキシ、2-エチルブトキシ、1,1,2-トリメチルプロポキシ、1,2,2-トリメチルプロポキシ、1-エチル-1-メチルプロポキシ及び1-エチル-2-メチルプロポキシ及び異性体が含まれる。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基の一部としてのアルコキシ、例えばハロアルコキシ、アルキニルアルコキシなどにも適用される。
用語「アルコキシアルキル」は、アルキル上のアルコキシ置換を表す。アルコキシアルキル」の非限定的な例としては、CH3OCH2表す」CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2及びCH3CH2OCH2CH2が挙げられる。
用語「アルコキシアルコキシ」は、アルコキシ上のアルコキシ置換を表す。
アルキルチオ」という用語は、分枝又は直鎖のアルキルチオ部分、例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、1-メチルエチルチオ、ブチルチオ、1-メチルプロピルチオ、2-メチルプロピルチオ、1,1-ジメチルエチルチオ、ペンチルチオ、1-メチルブチルチオ、2-メチルブチルチオ、3-メチルブチルチオ、2,2-ジメチルプロピルチオ、1-エチルプロピルチオ、ヘキシルチオ、1,1-ジメチルプロピルチオ、1,2-ジメチルプロピルチオ、1-メチルペンチルチオ、2-メチルペンチルチオ、3-メチルペンチルチオ、4-メチルペンチルチオ、1,1-ジメチルブチルチオ、1,2-ジメチルブチルチオ、1,3-ジメチルブチルチオ、2,2-ジメチルブチルチオ、2,3-ジメチルブチルチオ、3,3-ジメチルブチルチオ、1-エチルブチルチオ、2-エチルブチルチオ、1,1,2-トリメチルプロピルチオ、1,2,2-トリメチルプロピルチオ、1-エチル-1-メチルプロピルチオ及び1-エチル-2-メチルプロピルチオ並びに異性体である。
ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、ハロアルコキシルアルキルなどなど、上記例示と同様に定義されるものであり、これらの中でもハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルキルアルキル、ハロシクロアルコキシルアルキルが好ましい。
用語「アルキルチオアルキル」は、アルキル上のアルキルチオ置換を表す。表す。アルキルチオアルキル」の非限定的な例としては、-CH2SCH2、-CH2SCH2CH2、CH3CH2SCH2、CH3CH2CH2CH2SCH2及びCH3CH2SCH2CH2が挙げられる。「アルキルチオアルコキシ」は、アルコキシ上のアルキルチオ置換を表す。「シクロアルキルアルキルアミノ」は、アルキルアミノ上のシクロアルキル置換を表す。
用語「アルコキシアルコキシアルキル」、「アルキルアミノアルキル」、「ジアルキルアミノアルキル」、「シクロアルキルアミノアルキル」、「シクロアルキルアミノカルボニル」等等は、「アルキルチオアルキル」又は「シクロアルキルアルキルアミノ」に類似して定義されている。
用語「アルコキシカルボニル」は、カルボニル基（-CO-）を介して骨格に結合したアルコキシ基である。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基の一部としてのアルコキシカルボニル、例えばシクロアルキルアルコキシカルボニル等にも適用される。
用語「アルコキシカルボニルアルキルアミノ」は、アルキルアミノ上のアルコキシカルボニル置換を表す。"アルキルカルボニルアルキルアミノ "は、アルキルアミノ上のアルキルカルボニル置換を示す。アルキルチオアルコキシカルボニル、シクロアルキルアルキルアミノアルキル等の用語は、類推して定義される。
アルキルスルフィニル」の非限定的な例としては、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、1-メチルエチルスルフィニル、ブチルスルフィニル、1-メチルプロピルスルフィニル、2-メチルプロピルスルフィニル、1,1-ジメチルエチルサルフィニル、ペンチルスルフィニル、1-メチルブチルスルフィニル、2-メチルブチルスルフィニル、3-メチルブチルスルフィニル、2,2-ジメチルプロピルスルフィニル、1-エチルプロピルスルフィニル、ヘキシルスルフィニル、1,1-ジメチルプロピルスルフィニル、1,2-ジメチルプロピルスルフィニル、1-メチルペンチルスルフィニル、2-メチルペンチルスルフィニル、3-メチルペンチルスルフィニル、4-メチルペンチルスルフィニル、1,1-ジメチルブチルスルフィニル、1,2-ジメチルブチルスルフィニル、1,3-ジメチルブチルスルフィニル、2,2-ジメチルブチルスルフィニル、2,3-ジメチルブチルスルフィニル、3, 3-ジメチルブチルスルフィニル、1-エチルブチルスルフィニル、2-エチルブチルスルフィニル、1,1,2-トリメチルプロピルスルフィニル、1,2,2-トリメチルプロピルスルフィニル、1-エチル-1-メチルプロピルスルフィニル及び1-エチル-2-メチルプロピルスルフィニル及び異なるアイソマーをいう。用語「アリールスルフィニル」は、Ar-S（O）を含み、ここでArは、任意のカルボシル又はヘテロシルであることができる。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基の一部としてのアルキルスルフィニル、例えばハロアルキルスルフィニル等にも適用される。
「アルキルスルホニル」の非限定的な例としては、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、1-メチルエチルスルホニル、ブチルスルホニル、1-メチルプロピルスルホニル、2-メチルプロピルスルホニル、1,1-ジメチルスルホニル、ペンチルスルホニル、1-メチルブチルスルホニル、2-メチルブチルスルホニル、3-メチルブチルスルホニル、2,2-ジメチルプロピルスルホニル、1-エチルプロピルスルホニル、ヘキシルスルホニル、1,1-ジメチルプロピルスルホニル、1,2-ジメチルプロピルスルホニル、1-メチルペンチルスルホニル、2-メチルペンチルスルホニル、3-メチルペンチルスルホニル、4-メチルペンチルスルホニル、1,1-ジメチルブチルスルホニル、1,2-ジメチルブチルスルホニル、1,3-ジメチルブチルスルホニル、2,2-ジメチルブチルスルホニル、2,3-ジメチルブチルスルホニル、3,3-ジメチルブチルスルホニル、1-エチルブチルスルホニル、2-エチルブチルスルホニル、1,1,2-トリメチルスルホニル、1,2,2-トリメチルスルホニル、1-エチル-1-メチルプロピルスルホニル及び1-エチル-2-メチルプロピルスルホニル並びに異なる異性体のことを指す。用語「アリールスルホニル」は、Ar-S（O）2を含み、ここでArは任意のカルボシル又はヘテロシルクであり得る。この定義は、他に定義されない限り、複合置換基の一部としてのアルキルスルホニル、例えばアルキルスルホニルアルキル等にも適用される。
「アルキルアミノ」、「ジアルキルアミノ」などは、上記の例と類似して定義される。
用語「炭素環式又は炭素環式の」は、「芳香族炭素環式環系」及び「非芳香族炭素環式環系」又は環が芳香族又は非芳香族であってもよい多環式又は二環式（スピロ、融合、架橋、非融合）リング化合物を含む（ここで芳香族とはヒュッケル則を満たすものを、非芳香族とはヒュッケル則が満たされないものを意味する）。
用語「複素環又は複素環」は、「芳香族複素環又はヘテロアリール環系」及び「非芳香族複素環系」又は環が芳香族又は非芳香族であってもよい多環式又は二環式（スピロ、融合、架橋、非融合）環化合物を含む。ここで、複素環はN、O、S（O）0-2から選ばれる少なくとも1つのヘテロ原子を含み、又は複素環のC環員はC(=O)、C（＝S）、C（＝CR＊R＊）及びC＝NR＊で置換されていてもよく、＊は整数を示す。
用語「非芳香族複素環」又は「非芳香族複素環」は、酸素、窒素及び硫黄の群からの1から4個のヘテロ原子を含む3から15員の、好ましくは3-12員の、飽和又は部分的に不飽和複素環を意味し、このようなヘテロ環は、以下の通りである。炭素環を構成する炭素に加えて、1から3個の窒素原子及び／又は1個の酸素若しくは硫黄原子又は1個若しくは2個の酸素及び／又は硫黄原子を含む単環、二環式又は三環式複素環；環が2個以上の酸素原子を含む場合、それらは直接隣接しない；非限定的な例としてはオキセタニル、オキシラニル、アジリジニル、2-テトラヒドロフラニル、3-テトラヒドロフラニル、2-テトラヒドロチエニル、3-テトラヒドロチエニル、1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、3-イソオキサゾリジニル、4-イソオキサゾリジニル、5-イソオキサゾリジニル、3-イソチアゾリジニル、4-イソチアゾリジニル、5-イソチアゾリジニル、1-ピラゾリジニル、3-ピラゾリジニル、4-ピラゾリジニル、5-ピラゾリジニル、2-オキサゾリジニル、4-オキサゾリジニル、5-オキサゾリジニル、2-チアゾリジニル、4-チアゾリジニル、5-チアゾリジニル、1-イミダゾリジニル、2-イミダゾリジニル、4-イミダゾリジニル、1,2,4-オキサジアゾリジン3-イル、l,2,4-オキサジアゾリジン5-イル、l,2,4-チアジアゾリジン3-イル、1,2,4-チアジアゾリジン-5-イル、l,2,4-トリアゾリジン-1-イル、l,2,4-トリアゾリジン-3-イル、l,3,4-オキサジアゾリジン-2-イル、l,3,4-チアジアゾリジン-1-イル、l,3,4-トリアゾリジン-1-イル、l,3,4-トリアゾリジン-2-イル、2,3-ジヒドロフ-2-イル、2,3-ジヒドロフル-3-イル、2,4-ジヒドロフル-2-イル、2,4-ジヒドロフル-3-イル、2,3-ジヒドロチエン-2-イル、2,3-ジヒドロチエン-3-イル、2,4-ジヒドロチエン-2-イル、2,4-ジヒドロチエン-3-イル、ピロリニル、2-ピロリン-2-イル、2-ピロリン-3-イル、3-ピロリン-2-イル、3-ピロリン-3-イル、2-イソキサゾリン-3-イル、3-イソキサゾリン-3-イル、4-イソキサゾリン-3-イル、2-イソキサゾリン-4-イル、3-イソキサゾリン-4-イル、4-イソキサゾリン-4-イル、2-イソキサゾリン-5-イル、3-イソキサゾリン-5-イル、4-イソキサゾリン-5-イル、2-イソチアゾリン-3-イル、3-イソチアゾリン-3-イル、4-イソチアゾリン-3-イル、2-イソチアゾリン-4-イル、3-イソチアゾリン-4-イル、4-イソチアゾリン-4-イル、2-イソチアゾリン-5-イル、3-イソチアゾリン-5-イル、4-イソチアゾリン-5-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-1-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-2-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-3-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-4-イル、2,3-ジヒドロピラゾール-5-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-1-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-3-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-4-イル、3,4-ジヒドロピラゾール-5-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-1-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-3-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-4-イル、4,5-ジヒドロピラゾール-5-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-2-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-3-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-4-イル、3,3-ジヒドロオキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-2-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-3-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-4-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-5-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-2-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-3-イル、3,4-ジヒドロオキサゾール-4-イル、ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、4-ピペリジニル、ピラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、1,3-ジオキサン-5-イル、2-テトラヒドロピラニル、4-テトラヒドロピラニル、2-テトラヒドロチエニル、3-ヘキサヒドロピリダジニル、4-ヘキサヒドロピリダジニル、2-ヘキサヒドロピリミジニル、4-ヘキサヒドロピリミジニル、5-ヘキサヒドロピリミジニル、2-ピペラジニル、l,3,5-ヘキサヒドロトリアジン-2-イル、l,2,4-ヘキサヒドロトリアジン-3-イル、シクロセリン、2,3,4,5-テトラヒドロ［1H］アゼピン-1-又は-2-又は-3-又は-4-又は-5-又は-6-又は-7-イル、3,4,5,6-テトラヒドロ［2H］アゼピン-2-又は-3-又は-4-又は-5-又は-6-又は-7-イル、2,3,4,7-テトラヒドロ［1H］アゼピン-1-又は-2-又は-3-又は-4-又は-5-又は-6-又は-7-イル、2,3,6,7-テトラヒドロ［1H］アゼピン-1-又は-2-又は-3-又は-4-又は-5-又は-6-又は-7-イル、ヘキサヒドロアゼピン-1-又は-2-又は-3-又は-4-イル、2,3,4,5-テトラヒドロ［1H］オキセピン-2-又は3-又は4-又は5-又は6-又は7-イル、2,3,4,7-テトラヒドロ［1H］オキセピン-2-又は3-又は4-又は5-又は6-又は7-イル、2,3,6,7-テトラヒドロ［1H］オキセピン-2-又は3-又は4-又は5-又は6-又は7-イルなどのテトラ及びヘキサヒドロオキセピニル、、ヘキサヒドロアゼピン-1-又は2-又は3-又は4-イル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,3-ジアゼピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,4-ジアゼピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,3-オキサゼピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,4-オキサゼピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,3-ジオキセピニル、テトラ-及びヘキサヒドロ-1,4-ジオキセピニルである。この定義は、特に他の場所で定義されない限り、複合置換基、例えばヘテロシクリルアルキル等の一部としてのヘテロシクリルにも適用される。
用語「ヘテロアリール」又は「芳香族複素環式」は、酸素、窒素及び硫黄の基からの1から4個のヘテロ原子を含む5員又は6員の完全不飽和単環式環系；環が2個以上の酸素原子を含む場合、それらは直接隣接しない；1から4個の窒素原子又は1から3個の窒素原子及び1個の硫黄原子又は酸素原子を含む5員ヘテロアリールをいう。炭素原子に加えて、環員として1から4個の窒素原子又は1から3個の窒素原子及び1個の硫黄原子又は酸素原子を含んでもよい5員ヘテロアリール基、非限定的な例としてとりしてフリル、チエニル、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、l,2,4-オキサジアゾリル、l,2,4-チアジアゾリル、l,2,4-トリアゾリル、l,3,4-オキサジアゾリル、l,3,4-チアジアゾリル、l,3,4-トリアゾリル、テトラゾリルが挙げられ；1から4個の窒素原子を含む窒素結合5員ヘテロアリール、又は1から3個の窒素原子を含むベンゾ縮合窒素結合5員ヘテロアリール、炭素原子に加えて、1から4個の窒素原子又は1から3個の窒素原子を環員として含み、隣接する2個の炭素環員又は1個の窒素及び1個の隣接する炭素環員が、ブタ-L,3-ジエン-L． 4-ジイル基であって、1つ又は2つの炭素原子が窒素原子で置換されていてもよく、ここで、これらの環は、窒素環員の1つを介して骨格に結合している、非限定的な例として1-ピロリル、1-ピラゾリル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、1-イミダゾリル、1,2,3-トリアゾール-1-イル及び1,3,4-トリアゾール-1-イルを挙げることができる。
窒素原子を1から4個含有する6員ヘテロアリール、炭素原子に加えて、それぞれ1から3個及び1から4個の窒素原子を環を構成する原子として含んでもよい6員ヘテロアリール基を含んでいてもよく、非限定的な例として2-ピリジニル、3-ピリジニル、4-ピリジニル、3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、2-ピラジニル、l,3,5-トリアジン-2-イル、l,2,4-トリアジン-3-イル及びl,2,4,5-テトラジン-3-イルが挙げられ；1から3個の窒素原子又は1個の窒素原子及び1個の酸素原子又は硫黄原子を含むベンゾ縮合5員ヘテロアリールを含んでいてもよく、：非限定的な例としてインドール-1-イル、インドール-2-イル、インドール-3-イル、インドール-4-イル、インドール-5-イル、インドール-6-イル、インドール-7-イル、ベンズイミダゾール-1-イル、ベンズイミダゾール-2-イル、ベンズイミダゾール-4-イル、ベンズイミダゾール-5-イル、インダゾール-1-イル、インダゾール-3-イル、インダゾール-4-イル、インダゾール-5-イル、インダゾール-6-イル、インダゾール-7-イル、インダゾール-2-イル、1-ベンゾフラン-2-イル、1-ベンゾフラン-3-イル、1-ベンゾフラン-4-イル、1-ベンゾフラン-5-イル、1-ベンゾフラン-6-イル、1-ベンゾフラン-7-イル、1-ベンゾチオフェン-2-イル、1-ベンゾチオフェン-3-イル、1-ベンゾチオフェン-4-イル、1-ベンゾチオフェン-5-イル、1-ベンゾチオフェン-6-イル、1-ベンゾチオフェン-7-イル、1,3-ベンゾチアゾール-2-イル、1,3-ベンゾチアゾール-4-イル、1,3-ベンゾチアゾール-5-イル、1,3-ベンゾチアゾール-6-イル、1,3-ベンゾチアゾール-7-イル、1,3-ベンゾオキサゾール-2-イル、1,3-ベンゾオキサゾール-4-イル、1,3-ベンゾオキサゾール-5-イル、1,3-ベンゾオキサゾール-6-イル及び1,3-ベンゾオキサゾール-7-イルが挙げられ；1から3個の窒素原子を含むベンゾ縮合6員ヘテロアリールを含んでいてもよく：非限定的な例として、キノリン-2-イル、キノリン-3-イル、キノリン-4-イル、キノリン-5-イル、キノリン-6-イル、キノリン-7-イル、キノリン-8-イル、イソキノリン-3-イル、イソキノリン-4-イル、イソキノリン-5-イル、イソキノリン-6-イル、イソキノリン-7-イル及びイソキノリン-8-イルが挙げられる。
用語「トリアルキルシリル」は、トリメチルシリル、トリエチルシリル及びt-ブチルジメチルシリルのようなケイ素原子に付着し、それを介して連結した3つの分枝及び／又は直鎖のアルキルラジカルを含む。「ハロトリアルキルシリル」は、3つのアルキルラジカルの少なくとも1つが、同一でも異なっていてもよいハロゲン原子で部分的又は完全に置換されていることを示す。用語「アルコキシトリアルキルシリル」は、3つのアルキルラジカルの少なくとも1つが、同一又は異なっていてもよい1つ又は複数のアルコキシラジカルで置換されていることを示す。用語「トリアルキルシリルオキシ」は、酸素を介して結合したトリアルキルシリル部分を示す。
「アルキルカルボニル」の非限定的な例としては、C(=O)CH3、C(=O)CH2CH2CH3及びC(=O)CH（CH3）2が挙げられ；「アルコキシカルボニル」の非限定的な例としては、CH3OC(=O)、CH3CH2OC(=O)、CH3CH2CH2OC(=O)、（CH3）2CHOC(=O)及び異なるブトキシ-又はペントキシカルボニルの異性体などが挙げられ；「アルキルアミノカルボニル」の非限定的な例としては、CH3NHC(=O)、CH3CH2NHC(=O)、CH3CH2CH2NHC(=O)、（CH3）2CHNHC(=O)及び異なるブチルアミノ又はペンチルアミノカルボニルの異性体などが挙げられ；「ジアルキルアミノカルボニル」の非限定的な例としては、（CH3）2NC(=O)、（CH3CH2）2NC(=O)、CH3CH2（CH3）NC(=O)、CH3CH2CH2（CH3）NC(=O)及び（CH3）2CHN（CH3）C(=O)などが挙げられ；アルキルチオアルキルカルボニルの非限定的な例としては、CH3OCH2C(=O)、CH3OCH2CH2C(=O)、CH3CH2OCH2C(=O)、CH3CH2CH2OCH2C(=O)及びCH3CH2OCH2CH2C(=O)などが挙げられる。「アルキルチオアルキルカルボニル」の非限定的な例としては、CH3SCH2C(=O)、CH3SCH2CH2C(=O)、CH3CH2SCH2C(=O)、CH3CH2CH2CH2SCH2C(=O)及びCH3CH2SCH2CH2C(=O)などが挙げられる。ハロアルキルスフォニルアミノカルボニル、アルキルスフォニルアミノカルボニル、アルキルチオアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルアミノ等の用語は類推して定義されるものであるものである。
「アルキルアミノアルキルカルボニル」の非限定的な例としてはCH3NHCH2C(=O)、CH3NHCH2CH2C(=O)、CH3CH2NHCH2C(=O)、CH3CH2CH2CH2NHCH2C(=O)及びCH3CH2NHCH2CH2C(=O)などが挙げられる。
用語「アミド」は、A-R'C=ONR''-Bを意味し、ここで、R'及びR''は置換基を示し、A及びBは任意の基を示す。
用語「チオアミド」は、A-R'C＝SNR''-Bを意味し、ここで、R'及びR''は置換基を示し、A及びBは任意の基を示す。
置換基中の炭素原子の総数を「Ci-Cj」の接頭辞で示し、i及びjは1から21の数である。例えば、C1-C3アルキルスルホニルはメチルスルホニルからプロピルスルホニルを示し；C2アルコキシアルキルはCH3OCH2をCH3OCH2を示し、C3アルコキシアルキルは例えばCH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2又はCH3CH2OCH2を示し、C4アルコキシアルキルは合計4つの炭素原子を含むアルコキシ基で置換されたアルキル基の種々の異性体を示し、CH3CH2CH2OCH2及びCH3CH2OCH2CH2を例として挙げることができる。上記の記載において、式（Ｉ）の化合物が1つ以上の複素環で構成されている場合、全ての置換基は、前記炭素又は窒素上の水素の置換により、任意の利用可能な炭素又は窒素を介してこれらの環に結合している。
化合物が、前記置換基の数が1を超え得ることを示す添え字を有する置換基で置換されている場合、前記置換基（それらが1を超える場合）は、定義された置換基の群から独立に選択され；さらに、（R）mの添え字mが例えば0から4までの整数を示すとき、置換基の数は0から4までの整数から選択されてもよい。
基が水素であり得る置換基を含む場合、この置換基を水素としたとき、当該基は無置換であることが認識される。
本明細書における実施形態とその様々な特徴及び有利な詳細は、本本明細書における非限定的な実施形態を参照しながら説明される。周知の構成要素及び処理技術の説明は、本明細書の実施形態を不必要に不明瞭にしないように省略される。本明細書で使用される例例は、単に本明細書の実施形態が実施され得る方法の理解を促進し、当業者が本明細書の実施形態を実践することをさらに可能にすることを意図している。したがって、実施例は、本明細書における実施形態の範囲を限定するものとして解釈されるべきではない。
特定の実施形態の説明は、他の者が、現在の知識を適用することによって、一般的な概念から逸脱することなく、そのような特定の実施形態を様々な用途のために容易に修正及び／又は適合させることができるように、本明細書の実施形態の一般性を十分に明らかにし、したがって、そのような適合及び修正は、開示された実施形態の意味及び同等物の範囲で理解されるべきであるし、理解されるよう意図されている。本明細書で採用される言い回し又は用語は、説明のためのものであり、限定するためのものではないことを理解されたい。したがって、本明細書における実施形態は、好ましい実施形態の観点から説明されてきたが、当業者は、本明細書に記載された実施形態の精神及び範囲内で変更を加えて実施できることを認識するであろう。
本明細書に含まれる文書、行為、材料、装置、物品等に関するいかなる議論も、本開示に文脈を提供する目的のみのためのものである。これらの事項のいずれか又はすべてが、先行技術基盤の一部を形成すること、又は本出願の優先日以前のどこかに日以前どこかに存在したように本開示に関連する分野における一般的な一般知識であったことを認めるものと解釈されることはない。
明細書及び明細書／請求項に記載された数値は、本発明の重要な部分を形成しているかもしれないが、そのような数値からの逸脱は、その逸脱が本発明に開示された本発明のものと同じ科学的原理に従っていれば、依然として本発明の範囲に含まれるものとする。
本発明の化合物は、適切であれば、異なる可能な異性体形態、特に立体異性体、例えばEとZ、スレオ（threo）とエリスロ（erythro）、また光学異性体の混合物として存在してもよいが、適切であれば互変異性体の混合物としても存在してもよい。E及びZ異性体、並びにスレオ（threo）及びエリスロ（erythro）異性体、並びに光学異性体、これらの異性体の任意の所望の混合物及び可能な互変異性体の両方が開示され請求される。
本開示の目的のための用語「害虫」は、真菌、ストラメノパイル（卵菌）、細菌、線虫、ダニ、ダニ、昆虫及び齧歯類を含むが、これらに限定されない。
用語「植物」は、ここでは、所望及び所望のものでない野生植物又は作物植物（天然に存在する作物植物を含む）などのすべての植物及び植物集団を意味すると理解される。作物植物は、従来の育種及び最適化方法によって、又はバイオテクノロジー及び遺伝子工学的方法又はこれらの方法の組み合わせによって得ることができる植物であってよく、トランスジェニック植物を含み、植物育種家の権利によって保護可能及び非保護可能である植物品種を含む。
本開示の目的のために、用語「植物」は、木、低木、草本、草、シダ、及びコケによって例示される種類の生物を含み、典型的には、その場所で成長し、根から水及び必要な物質を吸収し、光合成によって葉で栄養分を合成する。
本発明の目的のための「植物」の例には、小麦、ライ麦、大麦、ライ小麦、オート麦又は米などの農作物；ビート、例えばテンサイ又は飼料用ビート；ナシ状果、核果又はソフトフルーツなどの果物及び果樹、例えばリンゴ、ナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリー又はグーズベリー；マメ科植物、例えばレンズ豆、エンドウ、アルファルファ又は大豆；アブラナ、カラシ、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、カカオ豆、ヒマシ油、オイルパーム、落花生又は大豆などの油脂植物；カボチャ、キュウリ、メロンなどのウリ科植物；綿、亜麻、麻、ジュートなどの繊維植物；オレンジ、レモン、グレープフルーツ、ミカンなどのかんきつ類の果物及び木；ほうれん草、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、玉ねぎ、トマト、ジャガイモ、ウリ類又はパプリカなどの園芸植物、野菜；アボカド、シナモンクスノキなどのクスノキ科植物；ウリ科植物；油性植物；穀類、トウモロコシ、大豆、その他のマメ科植物、アブラナ、サトウキビ又はアブラヤシなどのエネルギー及び原料植物；タバコ；ナッツ、；コーヒー；茶；カカオ；バナナ；ピーマン；つる植物（食卓用ブドウ及びブドウジュース用ブドウのつつる）；ホップ；芝、スイートリーフ（ステビアともいう）；天然ゴム植物又は花、低木、広葉樹又は常緑樹などの観賞用及び林業用植物、例えば、針葉樹；並びに種子などの植物繁殖材料、及びこれらの植物の作物材料が含まれるが、これらに限定されない。
好ましくは、本発明の目的のための植物は、穀物、トウモロコシ、米、大豆及び他のマメ科植物、果実及び果樹、ブドウ、ナッツ及びナッツの木、柑橘類及び柑橘類の木を含むが、これらに限定されない。任意の園芸植物、ウリ科植物、油脂植物、タバコ、コーヒー、茶、カカオ、テンサイ、サトウキビ、綿、ジャガイモ、トマト、タマネギ、ピーマン及び野菜、観賞植物、任意の花卉植物及びヒト及び動物の使用のための他の植物が含まれる。
用語「植物部分」は、地上及び地下にある植物の全ての部分及び器官を意味すると理解される。本開示の目的のために、植物部分という用語は、挿し木、葉、小枝、塊茎、花、種子、枝、主根を含む根、側根、根毛、根尖、根冠、根茎、スリップ、シュート、果物、果体、樹皮、茎、芽、補助芽、分裂組織、節及び節間が含まれるがこれらに限られない。
「それらのローカス（locus）」という用語には、土壌、植物又は植物部分の周囲、及び植物又は植物部分の播種／植え付けの前、間、後に使用される設備又は用具が含まれる。
植物又は植物材料若しくはそれらのローカスへの、本開示の化合物の適用又は他の適合性化合物を任意に含む組成物中の本開示の化合物の適用は、噴霧、コーティング、浸漬、燻蒸、含浸、注入及び散布を含むがこれらに限定されない当業者に周知の技術によって適用することを含む。
用語「適用される」は、含浸を含む物理的又は化学的に植物又は植物部分に付着されることを意味する。
本発明は、式(I)の化合物に関し、
Figure 2023501518000002
式(I)
ここで、
Eは、E-1からE-3よりなる群から選択され、1つ以上のR1で任意に置換されていてもよく；
Figure 2023501518000003
 ;
であり、ここで
#は、結合点を示し；
Hyは、Hy-1及びHy-2からなる群から選択され；
Figure 2023501518000004
*はピペリジンへの結合点を示し；
##はAへの結合点を示し；
Kは5員又は6員のヘテロアリール環を表し；
Raは、水素及びC1-C4アルキルからなる群から選択され；
Rbは、C又はNから選択される原子から選択され；
R1は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、C1-C6アルキルスルホニル、C1-C6アルキルスルフィニル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル及びC3-C6シクロアルキルよりなる群から選択され；
２つのR1は、それらが結合している原子と共に、又はC、N、O、Sからなる群から選択され、任意にC(=O)、C（＝S）、S（O）m及びSi（R’）2からなる群から選択される1から3個の環員を含むさらなる原子と共に、5から6員環を形成してもよく、その部分はC1-C4アルキル、C1-C3ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオからなる群より選ばれる1又は複数の基によって置換されてもよく；
X1は、-O-、-S(O)0-2-、-NR3からなる群から選択され；
R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、及びC3-C6シクロアルキルからなる群より選択され；
W1は、O又はSであり；
Aは、A1及びA2からなる群から選択され、
Figure 2023501518000005
 ;
ここで、R8はC1-C6アルキル基を表し；又は
Aと連続するフェニル環が一緒になってフラグメントA3となっており、
Figure 2023501518000006
 ;
R2は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6ハロシクロアルキル、C1-C6アルキルスルフィニル及びC1-C6アルキルスルホニルから成る群から選ばれ；nは0から3より選ばれる整数であり；
Qは、-S(=O)0-1(R5)(=NR4)又はN=S(=O)0-1(R6)(R7)から選択され；
R4は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル及びC3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルC1-C4アルキル、C1-C4アルキルカルボニル及びC1-C4ハロアルキルカルボニルからなる群から選択され；
R5及びR6は、独立して、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、及びC3-C6ハロシクロアルキルからなる群から選択される;又は
R7は、独立して、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6ハロシクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；
Qで置換されたC原子に連続するC原子を有するR4又はR5は、4-から6-員の複素環を形成してもよく、ここで、複素環のC原子は、任意にC(=O)又はC（＝S）により置換されていてもよく；
R6及びR7は、それらが結合しているS原子と一緒になって、4-から6-員の複素環を形成してもよく、ここで、複素環のC原子は、C(=O)又はC(=S)によって任意に置換されてもよく；又は
R5又はR6又はR7は、R2と共に4-から6-員の複素環を形成してもよく、ここで、複素環のC原子は、C(=O)又はC(=S)によって任意に置換されてもよく；又は
Qで置換されたC原子に連続するC原子を有するR6又はR7は、4-から6-員の複素環を形成してもよく、ここで、複素環のC原子は、C(=O)又はC（＝S）により任意に置換されてもよく；ここで、前記複素環は、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C4ハロアルキル及びC3-C6ハロシクロアルキルからなる群によりにより任意に置換されてもよく；又はその塩、金属複合体、窒素酸化物（N-oxides）、異性体及び多形体を含む。
一実施形態において、Kは、K1からK19からなる群から選択される。
Figure 2023501518000007
一実施形態において、本発明は、式（Ia）の化合物又はその塩を提供する、
Figure 2023501518000008
式(Ia)
ここで、置換基R1、Q、Ra及びR2は、上記で定義した通りである。
一実施形態において、本発明は、式(Ia-1)の化合物又はその塩を提供する、
Figure 2023501518000009
式(Ia-1)
ここで、置換基R1、R2、Ra、R4及びR5は、上記で定義した通りである。
一実施形態において、本発明は、式(Ia-2)の化合物又はその塩を提供する、
Figure 2023501518000010
式(Ia-2)
ここで、置換基R1、R2、Ra、R6及びR7は、上記で定義した通りである。
一実施形態において、本発明は、式(Ib)の化合物又はその塩を提供する、
Figure 2023501518000011
式(Ib)
ここで、置換基R1、R2、Ra及びQは、上記で定義した通りである。
一実施形態において、本発明は、式(Ic)の化合物又はその塩を提供する、
Figure 2023501518000012
式(Ic)
ここで、置換基R1、R2、Ra及びKは、上記で定義した通りである。
本発明の好ましい実施態様において、
Kは、K1からK14よりなる群から選択され；
Figure 2023501518000013
本発明の一実施形態において、式（Ｉ）の化合物は、以下から選択される、
（化合物番号１）5-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２）3-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号３）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号４）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号６）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号７）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号８）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号９）((2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１０）((2-(3-(2-(1-(2-(2H-インダゾール-2-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１１）3-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１２）1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１３）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１４）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１５）5-ブロモ-1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル；
（化合物番号１６）((3-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１７）ジメチル((3-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１８）((3-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１９）1-(4-(4-((5S)-5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号２０）1-(4-(4-((5R)-5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号２１）1-(4-(4-(5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号２２）2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(3-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号２３）2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(3-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号２４）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(3-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号２５）((2-(3-(2-(1-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２６）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号２７）1-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号２８）3-ブロモ-5-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２９）1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号３０）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号３１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号３２）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5S)-5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号３３）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5R)-5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号３４）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5S)-5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号３５）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5R)-5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号３６）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号３７）N-((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)(メチル)(オキソ)-l6-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号３８）(Z)-N-((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号３９）N-((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(オキソ)-l6-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号４０）(E)-N-((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号４１）(Z)-N-((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号４２）(E)-N-((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号４３）(3-クロロ-2-((R)-3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号４４）(3-クロロ-2-((S)-3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号４５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号４６）1-(4-(4-((5S)-5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号４７）1-(4-(4-((5R)-5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号４８）1-(4-(4-(5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号４９）1-(4-(4-((5S)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号５０）1-(4-(4-((5R)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号５１）1-(4-(4-(5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号５２）1-(2-(4-(4-((5S)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号５３）1-(2-(4-(4-((5R)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号５４）1-(2-(4-(4-(5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号５５）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5S)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号５６）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5R)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号５７）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号５８）1-(2-(4-(4-((5S)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号５９）1-(2-(4-(4-((5R)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号６０）1-(2-(4-(4-(5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号６１）(2-((R)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号６２）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号６３）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号６４）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(プロパン-2-イルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2(1H)-オン；
（化合物番号６５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号６６）rac-N-((Z)-(3-クロロ-2-((R)-3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号６７）rac-N-((E)-(3-クロロ-2-((R)-3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号６８）(2-((S)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号６９）N-((E)-((6R)-6-((SR)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-5-クロロシクロヘキサ-2,4-ジエン-1-イル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号７０）(2-((5R)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパノイル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号７１）(2-((5S)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパノイル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号７２）(3-クロロ-2-((R)-3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号７３）(3-クロロ-2-((S)-3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号７４）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号７５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(エチルイミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号７６）(Z)-N-((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イソプロピル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号７７）イミノ(メチル)(2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-l6-スルファノン；
（化合物番号７８）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号７９）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号８０）(Z)-N-((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イソプロピル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号８１）1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシド-1l6-チエタン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号８２）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号８３）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号８４）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号８５）ジメチル((2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号８６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号８７）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号８８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号８９）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９０）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９２）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９３）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９４）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９５）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９７）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号９９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１００）((2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１０１）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１０２）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１０３）1-(2-(4-(4-(5-(2-(ジフルオロメチル)-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１０４）2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(S-メチルスルホンイミドイル)ベンゾニトリル；
（化合物番号１０５）2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(S-メチルスルホンイミドイル)ベンゾニトリル；
（化合物番号１０６）2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(S-メチルスルホンイミドイル)ベンゾニトリル；
（化合物番号１０７）1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号１０８）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号１０９）1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)エタン-1-オン；
（化合物番号１１０）1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)エタン-1-オン；
（化合物番号１１１）2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
（化合物番号１１２）メチル(2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１１３）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１１４）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(エチルイミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１１５）(エチルイミノ)(メチル)(2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１１６）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(エチルイミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１１７）(2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１１８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１１９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２０）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２２）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２３）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２５）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２７）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１２９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１３０）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１３１）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１３２）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１３３）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１３４）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((2-メトキシピリジン-3-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１３５）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１３６）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１３７）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１３８）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１３９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１４０）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１４１）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１４２）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１４３）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１４４）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１４５）1-(2-(4-(4-(5-(2-(ジフルオロメチル)-6-(N,S-ジメチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１４６）3-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-(ジフルオロメチル)-6-(N,S-ジメチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１４７）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１４８）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１４９）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１５０）(Z)-N-((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号１５１）(E)-N-((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
（化合物番号１５２）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１５３）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１５４）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１５５）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１５６）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号１５７）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(エチルイミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１５８）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１５９）欠番；
（化合物番号１６０）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１６１）5-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１６２）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１６３）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１６４）2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(S-メチルスルホンイミドイル)ベンゾニトリル；
（化合物番号１６５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１６６）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１６７）欠番；
（化合物番号１６８）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１６９）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１７０）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１７１）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１７２）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１７３）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１７４）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(N,S-ジメチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１７５）((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１７６）((2-(3-(4-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１７７）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１７８）((2-(3-(4-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１７９）((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１８０）1-(2-(4-(2-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-4-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１８１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１８２）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１８３）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１８４）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１８５）1-(2-(4-(4-(5-(2-((エチル(イソプロピル)(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号１８６）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１８７）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１８８）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１８９）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９０）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９１）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９２）(2-(3-(2-(1-(2-(5-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９３）(2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９４）(2-(3-(2-(1-(2-(2H-インダゾール-2-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９５）((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号１９６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９７）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９８）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号１９９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２００）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２０１）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２０２）1-(2-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((イソプロピル(オキソ)(プロピル)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２０３）1-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((1-オキシド-1l6-チエタン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)エタン-1-オン；
（化合物番号２０４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２０５）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２０６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２０７）((2-(3-(2-(1-(2-(5-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２０８）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２０９）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２１０）1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジイソプロピル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２１１）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２１２）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２１３）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２１４）((2-(3-(2-(1-(2-((3-クロロピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２１５）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(メチルチオ)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２１６）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２１７）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２１８）3-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((イソプロピル(オキソ)(フェニル)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２１９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２２０）1-(2-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((イソプロピル(オキソ)(フェニル)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２２１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２２２）1-(2-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((イソプロピル(オキソ)(フェニル)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２２３）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２２４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２２５）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２２６）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２２７）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２２８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２２９）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２３０）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２３１）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジイソプロピル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２３２）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２３３）((2-(3-(2-(1-(2-(2H-インダゾール-2-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
（化合物番号２３４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２３５）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２３６）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((6-(トリフルオロメチル)ピリダジン-3-イル)チオ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２３７）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２３８）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２３９）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２４０）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２４１）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２４２）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２４３）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２４４）((2-(3-(4-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２４５）((2-(3-(4-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２４６）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号２４７）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号２４８）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号２４９）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
（化合物番号２５０）1-(2-(4-(2-(5-(2-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-4-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
（化合物番号２５１）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((6-メトキシピリミジン-4-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２５２）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２５３）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２５４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２５５）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２５６）((2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２５７）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２５８）((2-(3-(2-(1-(2-(2H-インダゾール-2-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２５９）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２６０）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２６１）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２６２）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
（化合物番号２６３）((2-(3-(2-(1-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２６４）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２６５）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２６６）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２６７）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
（化合物番号２６８）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((エチル(イソプロピル)(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン及び
（化合物番号２６９）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン。
一実施形態において、本発明は、式（I）の化合物を調製するためのプロセスを提供する。
別の実施形態において、本発明は、式（I）の化合物を調製するためのプロセスを提供し、このプロセスは、以下の工程を含む。
以下に描かれている反応式に従って、式（IX）の化合物を式（VIII）の化合物に変換し：
a)
Figure 2023501518000014
式(VIII)の化合物を式(VII)の化合物と反応させ、以下に描かれている反応式に従って式(VI)の化合物を得て：
b)
Figure 2023501518000015
以下に描かれている反応式に従って、式(VI)の化合物を式(IV)の化合物に変換し：
c)
Figure 2023501518000016
以下に描かれている反応式に従って、式(IV)の化合物を式(III)の化合物に変換し：
d)
Figure 2023501518000017
式(III)の化合物を式(II)の化合物と反応させ、以下に描かれている反応式に従って式(I)の化合物を得る：
e)
Figure 2023501518000018
ここで、上記反応式において、Pは保護基であり、Lは脱離基であり、Q、E、Hy R2及びnは上記で定義した通りである。
一実施形態において、式（VI）の化合物を式（V）の化合物と反応させ、以下に描かれている反応式に従って式（IV）の化合物を得て：
Figure 2023501518000019
別の実施形態において、式（VI）の化合物を式（V）の化合物と反応させて式（IVa）の化合物を得て、次いで以下に描かれている反応式に従って式（IVa）の化合物を（IV）に転化させ：
Figure 2023501518000020
Figure 2023501518000021
一実施形態において、式（IV）の化合物は、以下に描かれている反応式に従って、式（III）の化合物に変換され：
Figure 2023501518000022
別の実施形態において、式（IV）の化合物は、以下に描かれている反応式に従って、式（III）の化合物に変換され：
Figure 2023501518000023
一実施形態において、式（III）の化合物は、以下に描かれている反応式に従って、式（III）の化合物を式（II）の化合物と反応させることにより、式（I）の化合物に変換される。
Figure 2023501518000024
別の実施形態において、式（III）の化合物は、以下に描かれている反応式に従って、式（III）の化合物を式（II）の化合物と反応させることにより、式（I）の化合物に対流させ：
Figure 2023501518000025
一実施形態において、式（T）の化合物
Figure 2023501518000026
式(T)
ここで、
Pは、水素及び-C(O)OC1-C6アルキルからなる群から選択され；
Hy、Q、R2及びnは、上記で定義したとおりである。
式(I)の化合物は、反応式1-17に記載されているように、以下の方法及びバリエーションの1つ以上によって調製できる。
以下の反応式におけるR2、A、E、Q、W1及びnの定義は、特に断らない限り、本明細書において前に定義したとおりである。
反応式1
Figure 2023501518000027
反応式1に示すように、式（I）の化合物は、ジシクロヘキシルカルボジイミド（DCC）のような脱水カップリング試薬の存在下で式IN-1の酸と式1のアミン（又はその酸の塩）のカップリングを伴う。1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド塩酸塩（EDC）、O-ベンゾトリアゾール-1-イル-テトラメチルアンモニウムヘキサフルオロホスフェート（HBTU）、又は1-[ビス(ジメチルアミノ)メチレン]-1H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-b]ピリジニウム3-オキシドヘキサフルオロホスファート（HATU）などが挙げられる。この目的に有用なポリマー担持試薬としては、ポリマー結合したシクロヘキシルカルボジイミドが挙げられる。これらの反応は、典型的には、ジクロロメタン、アセトニトリル又はジメチルホルムアミドなどの溶媒中、トリエチルアミン又はジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で0-40℃で行うことができる。
続く工程において、W1がOである式（I）のアミドは、五硫化リン又は2,4-ビス（4-メトキシフェニル）-1,3-ジチア-2,4-ジホスフェタン-2,4-ジスルフィド（ローソン試薬）などの種々の標準チオ化（thiating）試薬を使ってW1がSである式（I）のチオアミドに変換されうる。
反応式2:
Figure 2023501518000028
あるいは、式（I）の化合物は、反応式6、7及び8に従って「X」を変換することにより調製できる。
反応式3
Figure 2023501518000029
式（I）の化合物は反応式3に示すように、Pがアミン保護基である式2の保護されたアミン化合物から調製できる。
式2の化合物は、文献（Protective Groups in Organic Synthesis; Theodora W. Greene, Peter G. M. Wuts; Wiley-Interscience; Third Edition; 1999; 494-653）に記載の保護基を除去する適切な方法によって式1の化合物に変換できる。
例えば、tert-ブトキシカルボニル及びベンジルオキシカルボニル保護基は、酸性媒体中で除去できる（例えば、塩酸又はトリフルオロ酢酸を用いる）。アセチル保護基は、塩基性条件下で除去できる（例えば、炭酸カリウム又は炭酸セシウムを用いる）。ベンジル保護基は、触媒（例えば活性炭上のパラジウム）の存在下で、水素を用いて水素分解的に除去できる。
反応終了後、式1の化合物は、慣用的な分離技術の一つにより反応混合物から分離できる。必要ならば、この化合物は再結晶又はクロマトグラフィーによって精製することができ、あるいは、所望ならば、事前に精製することなく次の工程で使用することもできる。また、式1の化合物を塩として、例えば塩酸又はトリフルオロ酢酸の塩として単離することも可能である。
反応式4
Figure 2023501518000030
式4の化合物は、式3のアルデヒドとヒドロキシルアミンとの縮合及びその後の塩素化によって得ることができる（例えば、WO05／0040159、WO08／013622及びSynthesis，，1987，11，998-1001を参照されたい）。
プロセスにおいて、式3のアルデヒドとヒドロキシルアミンは、まず反応が行われる。対応するオキシムは、その後、適切な塩素化試薬の存在下で塩素化される。好ましい塩素化試薬は、N-クロロスクシンイミド、NaOCl、HCIO及び塩素である。ステップ（a）の後、反応混合物は慣用される方法によってワークアップでき、又はステップ（b）においてさらに直接変換できる。
ステップ（a）は、溶媒として好ましくはプロトン性溶媒、例えばエタノールが優先的に使用される1つ以上の希釈剤を用いて実施できる。対応するオキシムの形成後、ステップ（b）において反応混合物をさらなる溶媒、例えばテトラヒドロフランで希釈し、次いで水性次亜塩素酸ナトリウムを添加する。塩素化は、同様にN,N-ジメチルホルムアミド又は酢酸エチル中のN-クロロスクシンイミドの助けを借りて行うことができる。通常の方法によりワークアップできる。この化合物は、事前に精製することなく、次の工程で使用できる。
式5のアルケンは市販されているか、又は文献に記載されている方法、例えばケトン又はアルデヒドからウィッティヒオレフィン化（Wittig olefination）又はホーナー・ワズワース・エモンズオレフィン化（Horner-Wadsworth-Emmons olefination）：Chem. Rev. 1989, 89, 863-927及びジュリアオレフィン化: Tetrahedron Lett., 1973, 14, 4833-4836；ピーターソンオレフィン化: J. Org. Chem. 1968, 33, 780によって市販の前駆体から調製できる。
式2Aの化合物（ここで、Aはイソオキサゾリンである）は、式5のアルケンと式4の化合物から、環化付加反応により得ることができる（例えば、WO08/013622及びSynthesis, 1987, 11, 998-1001を参照されたい）。
ステップ（c）は、適切な塩基の存在下で実施できる。好ましい塩基は、第三級アミン（例えばトリエチルアミン）、及びアルカリ金属又はアルカリ土類金属炭酸塩（例えば炭酸カリウム又は炭酸ナトリウム）、炭酸水素塩及びリン酸塩である。
ステップ（c）は、好ましくは、1つ以上の希釈剤を用いて実施できる。プロセスの実行において、不活性有機溶媒は好ましい選択肢であり、例えば、トルエン及び酢酸エチルである。水も同様に好適な溶媒である。
慣用的な方法によってワークアップできる。必要であれば、化合物は再結晶又はクロマトグラフィーによって精製される。
反応式5
Figure 2023501518000031
式5Aのある種のスチレンは、Adv. Synth. Catal. 2016, 358, 1-6 (Bolm et al) (反応式5)に記載された手順に従い、調製できる。典型的な手順は、式6のアニリンをジメチルスルホキシド（DMSO）及び五酸化リンの混合物と反応させることによるジメチルスルフィリミンのin-situ生成である。続いて水酸化ナトリウムを加えるとベンジルメチルスルフィドが得られ、N-クロロスクシンイミドとの分子内酸化硫黄イミド化でベンゾ[c]イソチアゾールが得られ、その後過マンガン酸カリウム（KMnO4）で酸化して式7の化合物ベンゾ[c]イソチアゾール2-オキシドを得られる。
さらに、式7の化合物は、ピナコールビニルボロン酸塩（pinacol vinylboronate vinylboronate）又はビニルボロン酸塩（vinylboronate）で処理することにより、式5Aのスチレンに変換できる。変換のために、そして選択性を得るために、様々な塩基、一般的なパラジウム源及び配位子を使用できる。
反応式6
Figure 2023501518000032
式2の化合物の調製のための一般的なプロセスは、スルフィド式2Aをスルホキシドに酸化し、その後スルホキシミンに変換することを含む。
チオエーテルのスルホキシドへの変換については、多くの方法が利用可能である（例えば、a) M.H. AIi, W.C. Stevens, Synthesis 1997, 764; b) I. Fernandez, N. Khiar, Chem. Rev. 2003, 103, 3651）。スルホキシド化合物の調製に特に適しているのは、過ヨウ素酸／塩化鉄（III）の使用である。スルホキシドからスルホキシミンへの変換のために、様々な条件が当業者に知られている。これらの手順により、遊離（R5＝H）又は置換（R5≠H）スルホキシミンのいずれかの合成が可能である。遊離スルホキシミン（R2＝H）は、以下の特定の変換を含む様々な一般的な方法によってさらに官能化できる。
ａ）アルキル化（例えば：C. R. Johnson, J. Org. Chem. 1993, 58, 1922-1923参照）；
ｂ）アシル化（例えば：a) C. P. R. Hackenberger, G. Raabe, C. Bolm, Chem Europ. J. 2004, 10, 2942-2952; b) C. Bolm, C. P. R. Hackenberger, 0. Simic, M. Verrucci, D. Muller, F. Bienewald, Synthesis 2002, 7, 879-887; c) C. Bolm, G. Moll, J. D. Kahmann, Chem.Europ. J.2001,7,1118-1128参照）；
ｃ）アリール化（例えば、a) C. Bolm, J. P. Hildebrand, Tetrahedron Lett.1998, 39, 5731 -5734; b) C. Bolm, J. P. Hildebrand, J. Org. Chem. 2000, 65, 169-175; c) C. Bolm, J. P. Hildebrand, J. Rudolph, Synthesis 2000, 7, 91-913; d) Y.C. Gae, H. Okamura, C. Bolm, J. Org. Chem. 2005,70,2346-2349参照）；
ｄ）イソシアネート／イソチオシアネートとの反応（例えば：a) V. J. Bauer, W. J. Fanshawe, S. R. Safir, J. Org. Chem. 1966, 31, 3440-3441; b) C. R. Johnson, M. Haake, C. W. Schroeck, J. Am. Chem. Soc. 1970, 92, 6594-6598参照）;
ｅ）スルホニルクロリドスルホニルクロリドとの反応（例えば：a) D. J. Cram, J. Day, D. R. Rayner, D. MvonSchriltz, D. J. Duchamp, D.C. Garwood. J. Am. Chem. Soc. 1970, 92, 7369-7384), b) C. R. Johnson, H.G.Corkins, J. Org. Chem. 1978, 43, 4136-4140; c) D. Craig, N. J. Geach, C. J. Pearson, A. M. Z. Slawin, A. J. P.White, D. J.Williams, Tetrahedron 1995, 51, 6071-6098参照）；
ｆ）クロロホルムクロロホルム酸塩又は無水物との反応（例えば：a) D. J. Cram, J. Day, D. R. Rayner, D. M von Schriltz, D. J. Duchamp, D. C Garwood. J. Am. Chem. Soc. 1970, 92, 7369-7384); b) S. G. Pyne, Z. Dong, B. W. Skelton, A. H. Allan, J. Chem. Soc. Chem. Commun. 1994, 6, 751-752; c) C. R. Johnson, H. G. Corkins, J. Org. Chem. 1978, 43, 4136-4140; d) Y. C. Gae, H. Okamura, C. Bolm, J. Org. Chem. 2005, 2346-2349参照）；及び
ｇ）シリル化：（例えば、A. J. Pearson, S. L. Blystone, H. Nar, A. A. Pinkerton, B. A. Roden, J. Yoon, J. Am. Chem. Soc. 1989, 111, 134-144参照）。
式（I）の化合物、ここで
Figure 2023501518000033
 は、Bolmら（Org. Lett. 2007, 9, 3809-3811）に記載されているように調製でき、チオエーテル（中間体2A）のシアナミドとの直接イミド化を通じ、ハロゲン化剤、例えばN-ブロモ又は N-クロロスクシンイミド、tert-ブチル次亜塩素酸塩又はヨードとの反応により、シアナミド及び塩基、例えばカリウムtert-ブトキシド又はナトリウムtert-ブトキシドの存在下で、有機溶媒、例えばメタノール、テトラヒドロフラン（THF）又はアセトニトリル中で行われる。反応は、通常1-72時間以内に行われる。好ましい反応温度は0℃-50℃である。
あるいはBolmら（Org. Lett. 2007, 9, 2951-2954）に記載のように、有機溶媒、例えばアセトニトリル又はテトラヒドロフラン（THF）中でフェニルヨードジアセテート[PhI(OAc)2]及びシアナミドを用いてイミド化を達成できる。反応は、通常1-72時間以内に行われる。さらに、酸化剤としてペルオキシカルボン酸、例えばメタクロロペルオキシ安息香酸（mCPBA）を用い、任意に塩基、例えば炭酸カリウムの存在下で、有機溶媒、例えばエタノール、メタノール、ジクロロメタン又はクロロホルム中で酸化することが可能である。この反応は、通常1-72時間以内に行われる。あるいは、この変換を達成するために、他の一般的な酸化剤、例えば、過酸化水素、tert-ブチルヒドロペルオキシド、次亜塩素酸ナトリウム、ヨウ素酸ナトリウム、過ヨウ素酸ナトリウム、過マンガン酸カリウム、四酸化ルテニウム、ペルオキシ一硫酸カリウム（オキソン）又はジメチルジオキシランを使用してもよい。
式（I）の化合物、ここで
Figure 2023501518000034
 は、Bolm. et al.（Org. Lett. 2004, 6, 1305-1307）に記載されているように、チオエーテル（中間体2A）を有機溶剤、例えばジクロルメタン中でトリフルオロ酢酸アミド、フェニルヨードジアセテート[Phi(OAc)2]、酢酸ロジウムダイマー[Rh2(OAc)4]及びMgOと反応させ中間体のイミド化により得ることができる。この反応は、通常1-72時間以内に行われる。
R5＝Hである式（I）の化合物を形成するためのトリフルオロアセトアミドの開裂は、有機溶媒、例えばメタノール中、適当な塩基、例えば炭酸カリウムを用いて、Bolm. et al. (Org. Lett. 2004, 6, 1305-1307) に記載のように達成できる。反応は、通常、1-72時間以内に行われる。好ましい反応温度は0℃-50℃である。
あるいは、式（I）の化合物、ここで
Figure 2023501518000035
 は、他の求電子窒素源、例えば、tert-ブチル3-（4-シアノ-フェニル）-オキサジリジン-2-カルボキシレート（次いでboc-保護基の開裂）、O-メシチルスルホニルヒドロキシルアミン（MSH））又はアジ化水素酸（hydrazoic azid）を用いて中間体2Aをイミド化することで調製できる。
式（I）の化合物、ここで
Figure 2023501518000036
 は、スルフィンイミド又はスルホンイミドのシアノ化は、Bolm et al.（Org. Lett. 2007, 9, 2951-2954）に記載のように、出発物質を、有機溶剤、例えばジクロロメタン中で臭化シアン、任意に4-ジメチルアミノピリジン（DMAP）の存在下及び任意に塩基、例えばトリエチルアミンと反応させることにより、達成できる。反応は通常1-72時間以内に行われる。好ましい反応温度は0℃から50℃の間である。
反応式7
Figure 2023501518000037
式2Bのハロゲン化合物と、N-結合型スルホキシミンとのカップリング反応は、反応式7に記載のように実施できる。この反応は、好ましくはパラジウム又はパラジウム由来の触媒と適当な配位子、例えば、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（0）及び2-ジシクロヘキシルホスフィノ-2'、4'を用いて行うことができる。 6'-トリイソプロピルビフェニル（X-phos）又はジクロロビス（トリ-o-トリルホスフィン）-パラジウム（II）及び2，2'-ビス（ジフェニルホスフィノ）-1，1'-ビナフチル（BINAP）、40-150℃で1，4ジオキサン又はトルエン中、例えば炭酸セシウムなどの塩基存在下において反応する。WO2015007669を参照。
反応式8
Figure 2023501518000038
式2Aの化合物は、式2Bのハロゲン化合物と式R5-SHのチオールとを、任意に炭酸セシウム、炭酸カリウム又は炭酸ナトリウムなどの塩基の存在下、高温で反応させることにより調製できる。
反応式9
Figure 2023501518000039
反応式9に示すように、式2の化合物は、酸又はルイス酸の存在下、好ましくは酸の存在下、式8の化合物を式9の化合物で処理することにより調製できる。
このステップで使用できる酸の例としては、塩酸、臭化水素酸、硫酸などの無機酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、p-トルエンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸などの有機酸を挙げることができる。本工程で使用できるルイス酸の例としては、塩化亜鉛、塩化アルミニウム、塩化スズ、三塩化ホウ素、三フッ化ホウ素、トリメチルシリルトリフルオロメタンスルホン酸等を挙げることができる。
本工程で使用できる溶媒は、本反応の進行を阻害しないものであればよく、その例としては、アセトニトリルなどのニトリル類；ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、モノグライム、ジグライムなどのエーテル類；ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホルム、四塩化炭素、テトラクロロエタンなどのハロゲン化炭化水素類；がある。ベンゼン、クロロベンゼン、ニトロベンゼン、トルエン等の芳香族炭化水素；N,N-ジメチルホルムアミドやN,N-ジメチルアセトアミド等のアミド；1,3-ジメチル-2-イミダゾリノン等のイミダゾリノン；ジメチルスルホキシド等の硫黄化合物が使用でき、これらの混合溶剤も用いることが可能である。
反応温度は、-20℃から使用する不活性溶媒の沸点までの範囲から選択すればよく、好ましくは0℃から150℃の範囲である。
反応時間は、反応温度、反応基質、反応量等によって異なるが、通常、10分-48時間である。
反応式10
Figure 2023501518000040
反応式10に示すように、式8の化合物の合成は、（ステップa）NaBH4-MeOH系又は基本的に文献から公知の他の適切な還元系を用いた、対応するアルコールへの単純なワンポットの芳香族エチルエステルの還元を含む。この還元は、例えば、ARKIVOC 2006, 128-133に説明されている、テトラヒドロフラン（THF）中で還流した後15-60分以内に芳香族エチルエステルを還元することを含む方法によって達成される。
対応するアルコールを、MnO2、デス-マーチンペルヨージナン、IBX、TEMPOのような酸化剤を用いて酸化させ、引き続いて式8のアルデヒドを得た（反応式10、ステップb）。変換のための好ましい溶媒は、アセトニトリル又はジクロロメタンであり得る。参考文献として、Dess, D. B.; Martin, J. C. J. Am. Chem. Soc. 1991, 113, 7277 Quesada, E.; Taylor, R. J. K., Tetrahedron Lett. 2005, 46, 6473-6476. Naik, N.; Braslau, R. Tetrahedron 1998, 54, 667)。
反応式11
Figure 2023501518000041
内環式二重結合の還元は、式10の化合物を得るために、触媒による水素化を用いて行うことができる。Pd/Cを好ましい触媒とできる。参考文献として、Sarah Sulzer-Mosse et al Bioorganic & Medicinal Chemistry 2015, 23, 2129-2138を参照されたい。
反応式12
Figure 2023501518000042
式10Aの化合物の合成は、反応式12に示すように、式11のヨウ化物又は臭化物と式12のボロン酸又はエステルとのPd触媒によるクロスカップリングを含むSuzuki反応を使用して実施できる。この種の変換には、多くの触媒が有用である。典型的な触媒は、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、又はビス（トリフェニルホスフィン））パラジウムクロライドである。溶媒としては、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、ジエチルエーテル、ジオキサン又はジオキサン：水混合溶媒などが好適である。Suzuki反応及び関連するカップリング手順は、C-G結合の生成に多くの選択肢を提供する。参考文献として、C. A. Zificsak and D. J. Hlasta, Tetrahedron 2004, 60, 8991-9016を参照されたい。C-G結合の合成に適用できるパラジウム化学の全体のレビューについては、J. J. Li and G. W. Gribble, editors, Palladium in Heterocyclic Chemistry,, A Guide for Synthetic Chemistry: A Guide for the Synthetic Chemist, Elsevier: Oxford, UK, 2000参照。この反応には、触媒の種類、塩基及び反応条件の多くのバリエーションが当技術分野で知られている。
反応式13
Figure 2023501518000043
式(I)N-1の酸の調製のための概要を反応式13に記載する。式13の好適に置換された化合物は、商業的に入手することができ、又は対応するクロロ誘導体から文献上既知の方法を使用して調製できる。これらの変換に有用な試薬は、硫酸、塩酸、水酸化ナトリウムであり得る。WO2007/39563 WO2014/71044、Lavecchia；Berteina-Raboin；Guillaumet、Tetrahedron Letters、2004、45、6633-6636を参照されたい。
式13の置換化合物は、塩素化、臭素化、トリフルオロメチル化のような文献上既知の方法を用いてさらに官能化し、適切に置換された式14を得ることができる。当該変換に関する文献は、Zhang, Pei-Zhi et al Tetrahedron, 2016, 72, 3250-3255; Canibano; Rodriguez; Santos; Sanz-Tejedor; Carreno; Gonzalez; Garcia-Ruano Synthesis, 2001, 14, 2175-2179, WO2004／50637に記載されている。
ピリドン様部位を含む置換官能化複素環は、ハロゲン、メシレート又はトシレートのような適切な脱離基を含むアルキルエステルとの反応によって、炭酸銀（Ag2CO3）又は炭酸セシウム（Cs2CO3）などの塩基の存在下、N,N-ジメチルホルムアミド（DMF）又はN-メチルピロリドン（NMP）などの極性溶媒、又はトルエン、キシレンなどの非極性溶媒中で加熱しながら、又は加熱せずに反応させることでアルキル化され、式15の化合物を得ることができる。通常、O-及びN-アルキル化生成物の混合物が得られ、シリカゲル又は逆相クロマトグラフィーによって2つの位置異性体生成物を分離できる。反応混合物にリチウム塩、例えば塩化リチウム（LiCl）を添加すると、O-アルキル化よりもN-アルキル化を促進できる。得られたアルキルエステルを、エタノール、水のような溶媒中、水酸化リチウム、水酸化ナトリウムのような適当な塩基の存在下、室温で加熱又は撹拌することにより、さらに対応する酸に加水分解して、式（I）N-1の新規化合物を得ることができる。
反応式14
Figure 2023501518000044
式(I)N-1の酸の調製のための概要を反応式14に記載する。式16の好適に置換された化合物は、商業的に調達されたか、又は文献において既知の方法を用いて対応するクロロ誘導体から調製できる。これらの変換のための好ましい試薬は、硫酸、塩酸及び水酸化ナトリウムである。WO2007/39563 WO2014/71044 Lavecchia; Berteina-Raboin; Guillaumet, Tetrahedron Letters, 2004, vol.45, 35, 6633-6636を参照されたい。
式16の化合物は、ピリドンのような適切に置換された複素環（式17）を得るために、クロル化、臭素化、トリフルオロメチル化のような文献で公知の方法を用いてさらに官能化できる。前記変換の参考文献は、Zhang, Pei-Zhi et al Tetrahedron, 72(23), 3250-3255;; 2016 Canibano; Rodriguez; Santos; Sanz-Tejedor; Carreno; Gonzalez; Garcia-Ruano Synthesis, 2001, 14, 2175-2179, WO2004/50637である。
ピリドン様部位を含む置換官能化複素環は、炭酸カリウム（K2CO3）又は炭酸セシウム（Cs2CO3）などの塩基の存在下、N,N-ジメチルホルムアミド（DMF）又はN-メチルピロリドン（NMP）などの極性溶媒中）で加熱しながら又は加熱せずにハロゲン、メシレート又はトシレートなどの適当な脱離基を含むアルキルエステルと反応させてアシル化でき、式18の化合物を得ることができる。典型的には、O-及びN-アルキル化生成物の混合物が得られ、2つの位置異性体生成物は、シリカゲル又は逆相クロマトグラフィーによって分離できる。反応混合物にリチウム塩、例えば塩化リチウム（LiCl）を加えることで、N-対O-アルキル化（N- vs O- alkylation）を促進させることができる。得られたアルキルエステルは、さらにエタノール、水のような溶媒中、水酸化リチウム又は水酸化ナトリウムの存在下で室温で加熱又は撹拌することにより対応する酸に加水分解して、式（I）N-1の化合物を得ることができる。
反応式15
Figure 2023501518000045
式9の化合物は、反応式10に示すように、溶媒中、還元剤でで式19の化合物を還元することにより調製できる。このステップで好適な還元剤は、リチウムアルミニウム水素化物、ジイソブチルアルミニウム水素化物、ボランなどである。このステップで使用できる好ましい溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサンなどである。
反応温度は、-20℃から使用する不活性溶媒の沸点までの範囲、好ましくは0℃から100℃の範囲から選択できる。
反応式16
Figure 2023501518000046
式9の化合物は、反応式16に示すように、溶媒中、還元剤でで式20の化合物を還元することによっても調製できる。このステップで好適な還元剤は、リチウムアルミニウム水素化物、ジイソブチルアルミニウム水素化物、ボランなどである。このステップで使用できる好ましい溶媒は、テトラヒドロフラン、ジオキサンなどである。
反応温度は、-20℃から使用する不活性溶媒の沸点までの範囲、好ましくは0℃から100℃の範囲から選択できる。
反応式17
Figure 2023501518000047
反応式17に示すように、式21の化合物は、適切な塩基を用いて式10の化合物を加水分解することにより調製できる。変換のための好ましい塩基は、水酸化ナトリウム（NaOH）、水酸化リチウム（LiOH）である。加水分解条件のための好ましい溶媒は、水、エタノール、又はテトラヒドロフランである。
Aがアシルスルホキシミン部分である）式2Cの化合物は、ジシクロヘキシルカルボジイミド（DCC）1-(3-ジメチルアミノプロピル)-3-エチルカルボジイミド塩酸塩（EDC）、O-ベンゾトリアゾール-1-イル-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート（HBTU）、又は1-[ビス(ジメチルアミノ)メチレン]-1H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-b]ピリジニウム 3-オキシドヘキサフルオロホスフェート（HATU）のような脱水カップリング試薬の存在下で行われる、式21の酸と式22のアミン（又はその酸塩）のカップリングによるものである。ここで有用なポリマー担持試薬には、ポリマー結合シクロヘキシルカルボジイミドが含まれる。これらの反応は、典型的には、ジクロロメタン、アセトニトリル又はジメチルホルムアミドなどの溶媒中、トリエチルアミン又はジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下に0-40℃で実施される。
本発明の新規な発明化合物、そのその塩、異性体、金属錯体、窒素酸化物（N-oxides）及び多形は、植物病原性微生物に対する予防及び防除に有効である。
式（I）の化合物がカチオン性又はカチオンを形成できる場合の塩のアニオン部は、無機であっても有機であってもよい。
交互に、式(I)の化合物がアニオン性であるか又はアニオンを形成できる場合の塩のカチオン部分は、無機又は有機無機であっても有機であってもよい。
塩の無機アニオン部分の例には、塩化物、臭化物、ヨウ化物、フッ化物、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、亜硝酸塩、炭酸水素塩及び硫酸水素塩が含まれるが、これらに限定されるものではない。
塩の有機アニオン部分の例としては、ギ酸塩、アルカン酸塩、炭酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、トリクロロ酢酸塩、プロピオン酸塩、グリコール酸塩、チオシアン酸塩、乳酸塩、コハク酸塩リンゴ酸塩、クエン酸塩、安息香酸塩、桂皮酸塩、シュウ酸塩、アルキル硫酸塩、アルキルスルホン酸塩、アリールジスルホン酸塩、アリールホスホン酸塩、アリールジホスホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、サリチル酸塩があるが、これらに限定されるものではない。
塩の無機カチオン部分の例には、アルカリ金属及びアルカリ土類金属が含まれるが、これらに限定されない。
塩の有機カチオン部分の例には、ピリジン、メチルアミン、イミダゾール、ベンズイミダゾール、ヒスチジン、ホスファゼン、テトラメチルアンモニウム、テトラブチルアンモニウム、コリン及びトリメチルアミンが含まれるが、これらに限定されるものではない。
式（I）の化合物の金属錯体中の金属イオンは、特に第2族の元素、特にカルシウム及びマグネシウム、第3族及び第4族の元素、特にアルミニウム、スズ及び鉛、さらに第1-第8遷移族（first to eighth transition groups）の元素、特にクロム、マンガン、鉄、コバルト、ニッケル、銅、亜鉛などのイオンが挙げられる。特に好ましいのは、第4周期及び第1-第8遷移族の元素の金属イオンである。ここで、金属は、それらが想定想定し得る様々な価数で存在できる。
本発明の化合物は、複数の形態で存在することができ、従って、それらが表す化合物の全ての結晶形態及び非結晶形態を含む。非結晶形態には、ワックス及びガムのような固体である実施形態と、溶液及び溶融物のような液体である実施形態とが含まれる。結晶形には、本質的に単一の結晶型を表す実施形態と、多形（すなわち、異なる結晶型）の混合物を表す実施形態とが含まれる。「多形」という用語は、異なる結晶形態で結晶化できる化学的組成物の特定の結晶形態を指し、これらの形態は、結晶格子内の分子の異なる配置及び／又はコンフォメーションを有する。多形は同じ化学組成を持つこともあるが、格子中で弱くあるいは強く結合している共結晶水や他の分子の有無によって組成が異なることもある。多形は、結晶形状、密度、硬度、色、化学的安定性、融点、吸湿性、懸濁性、溶解速度及び生物学的利用可能性などの化学的、物理的及び生物学的特性において異なることが可能である。当業者は、本発明の化合物の多形が、本発明の同じ化合物の別の多形又は多形の混合物と比較して有益な効果（例えば、有用な製剤の調製への適合性、生物学的性能の改善）を示し得ることを理解するであろう。本発明の化合物の特定の多形の調製及び単離は、例えば、選択された溶媒及び温度を用いた結晶化を含む、当業者に公知の方法によって達成できる。
本発明はまた、式（I）の化合物を調製するためのプロセスに関するものである。その工程は、一般的な反応式又は実施例の欄に記載されたとおりとすることができる。
本発明はまた、1種以上の農薬科学的に許容される賦形剤を含む植物病原性微生物を制御又は予防するための組成物中の式（I）の化合物に関する。
組成物中の本発明の式（I）の化合物は、その農薬科学的に許容される塩、金属錯体、構造異性体、立体異性体、ジアステレオ異性体、エナンチオマー、キラル異性体、アトロプ異性体、配座異性体、回転異性体、互変異性体、光学異性体、幾何異性体、多形、又は窒素酸化物（N-oxides）であってもよい。
賦形剤は、不活性担体であってもよいし、界面活性剤、添加剤、固体希釈剤及び液体希釈剤などの他の任意必須成分であってもよい。
本発明の組成物は、殺菌剤（fungicides）、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、生物農薬、除草剤、植物成長調節剤、抗生物質、肥料及び栄養剤から選択される少なくとも1つの活性な適合化合物をさらに含んでもよい。組成物中及び式（I）の化合物との組み合わせで使用される化合物は、活性適合化合物とも称される。
一実施形態において、式（I）の化合物の生物学的有効量は、組成物の総重量に関して0.1重量％-99重量％の範囲、好ましくは組成物の総重量に関して1重量％-50重量％の範囲である。
殺菌剤（fungicides）、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、生物農薬、除草剤、植物成長調節剤、抗生物質及び栄養剤などの既知及び報告された活性化合物を本発明の式（I）の少なくとも1つの化合物と配合できる。本発明はまた、特に、例えばWO2019155066の35ページから50ページに報告されている、本発明の化合物と活性適合化合物からなるこのような組み合わせに関する。
WO2019155066の35ページから50ページに報告されている活性適合化合物は、記載を簡潔にするため本明細書に引き写さず、本発明の式（I）の少なくとも1つの化合物と組み合わせる非限定的な例として、参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は、生物学的有効量の式（I）の化合物と、殺菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、生物農薬、除草剤、植物成長調節剤、抗生物質、肥料及び栄養剤から選択される少なくとも1つの追加の生物学的活性適合化合物とを含む組み合わせに関するものである。
本発明はまた、農作物及び又は園芸作物における真菌、糸状虫、細菌、昆虫、線虫、吸虫、ダニなどの植物病原性微生物を制御又は予防するための式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物の使用に関するものである。
特に、本発明はまた、農作物及び又は園芸作物における植物病原性微生物の制御又は予防のための式（I）の化合物又はその組み合わせ又はその組成物の使用に関するものである。
本発明の式（I）の化合物又はその組み合わせ若しくは組成物は、いくつかの真菌性病原体を治療するために使用できる。本発明に従って治療できる真菌性疾患の病原体の非限定的な例としては、以下が挙げられる。
ストラメノパイルのグループに由来する病原体による病害、特に卵菌、例えばAlbugo種、例えばAlbugo candida；Bremia種、例えばBremia lactucae；Peronospora種、例えばPeronospora pisi又はP. brassicae；Phytophthora種、例えばPhytophthora infestans；Plasmopara種、例えばPlasmopara viticola；Pseudoperonospora種、例えばbrassicae；Phytophthora種、例えばPhytophthora infestans；Plasmopara種、例えばPlasmopara viticola；Pseudoperonospora種、例えばPseudoperonospora humuli又はPseudoperonospora cubensis；Pythium種、例えばPythium ultimumによるもの；
うどんこ病病原体によって引き起こされる病害、例えばBlumeria種、例えばBlumeria graminis；Podosphaera種、例えばPodosphaera leucotricha；Sphaerotheca種、例えばSphaerotheca fuliginea；Uncinula種、例えばUncinula necator；Erysiphe種、例えばErysiphe cichoracearuによるもの；
さび病病原体によって引き起こされる病害、例えばGymnosporangium種、例えばGymnosporangium sabinae；Hemileia種、例えばHemileia vastatrix；Phakopsora種、例えばPhakopsora pachyrhizi又はPhakopsora meibomiae；Puccinia種、例えばPuccinia recondita, Puccinia graminis oder Puccinia striiformis；Uromyces種、例えばUromyces appendiculatusによるもの;
葉いもち病、葉枯らし病、例えばAlternaria種、例えばAlternaria solani；Cercospora種、例えばCercospora beticola；Cladiosporium種、例えばCladiosporium cucumerinum；Cochliobolus種、例えばCochliobolus sativus（子嚢型：Drechslera、syn: Helminthosporium）又はCochliobolus miyabeanus；Colletotrichum種、例えばColletotrichum lindemuthanium；Cycloconium種、例えばCycloconium oleaginum；Diaporthe種、例えばDiaporthe citri；Elsinoe種、例えばElsinoe fawcettii；Gloeosporium種、例えばGloetosporiumGloetosporium laeticolor; Glomerella種、例えばGlomerella cingulata；Guignardia種、例えばGuignardia bidwelli；Leptosphaeria種、例えばLeptosphaeria maculans；Magnaporthe種、例えばMagnaporthe grisea；Microdochium種、例えばMicrodochium nivale；Mycosphaerella種、例えばMycosphaerella graminicola、Mycosphaerella arachidicola又はMycosphaerella fijiensis；Phaeosphaeria種、例えばPhaeosphaeria nodorum；Pyrenophora種、例えばPyrenophora teres又はPyrenophora tritici repentis；Ramularia種、例えばRamularia collocollo-cygni 又は Ramularia areola；Rhynchosporium種、例えばRhynchosporium secalis；Septoria種、例えばSeptoria apii又はSeptoria lycopersici；Stagonospora種、例えばStagonospora nodorum；Typhula種、例えばTyphula incarnata；Venturia種、例えばVenturia inaequalisによるもの;
根および茎の病害、例えばCorticium種、例えばCorticium graminearum；Fusarium種、例えばFusarium oxysporum；Gaeumannomyces種、例えばGaeumannomyces graminis；Plasmodiophora種、例えばPlasmodiophora brassicaeによって起こる根及び茎の病害；Rhizoctonia種、例えばRhizoctonia solani；Sarocladium種、例えばSarocladium oryzae；Sclerotium種、例えばSclerotium oryzae；Tapesia種、例えばTapesia acuformis；Thielaviopsis種、例えばThielaviopsis basicola；Ganoderma種、例えばGanoderma lucidumによるもの;
穂（ear）及び円錐花序（panicle）（トウモロコシの穂軸を含む）の病害、例えばAlternaria種、例えばAlternaria spp.；Aspergillus種、例えばAspergillus flavus;種、例えば；Cladosporium種、例えばCladosporium cladosporioides；Claviceps種、例えばClaviceps purpurea；Fusarium種、例えば Fusarium culmorum；Gibberella種、例えば Gibberella zeae；Monographella種、例えばMonographella nivalis；Stagnospora種、例えばStagnospora nodorumによるもの；
黒穂菌類によって引き起こされる病害、例えばSphacelotheca種、例えばSphacelotheca reiliana；Tilletia種、例えばTilletia caries又はTilletia controversa；Urocystis種、例えばUrocystis occulta；Ustilago種、例えばUstilago nudaによるもの；
果実腐敗、例えばAspergillus種、例えばAspergillus flavus；Botrytis種、例えば Botrytis cinerea；Penicillium種、例えば Penicillium expansum又は Penicillium purpurogenum；Rhizopus種、例えば Rhizopus stolonifer；Sclerotinia種、例えば Sclerotinia sclerotiorum；Verticilium種、例えば Verticilium alboatrumによるもの；
種子伝染性の腐敗並びに土壌伝播性の腐敗及び萎凋病、並びに、例えばAlternaria種、例えばAlternaria brassicicola；Aphanomyces種、例えばAphanomyces euteiches；Ascochyta種、例えばAscchyta lentis；Aspergillus種、例えばAspergillus flavus；Cladosporium種、例えばCladosporium herbarum；Cochliobolus種、例えばCochliobolus sativus（分生子形体；Drechslera、Bipolaris Syn: Helminthosporium）；Colletotrichum種、例えばColletotrichum coccodes；Fusarium種、例えばFusarium culmorum；Gibberella種、例えばGibberella zeae；Macrophomina種、例えばMacrophomina phaseolina；Microdochium種、例えばMicrodochium nivale；Monographella種、例えばMonographella nivalis；Penicillium種、例えばPenicillium expansum；Phoma種、例えばPhoma lingam；Phomopsis種、例えばPhumopsis sojae；Phytophthora種、例えばPhytophthora cactorum；Pyrenophora種、例えばPyrenophora graminea；Pyricularia種、例えばPyricularia oryzae；Pythium種、例えばPythium ultimum；Rhizoctonia種、例えばRhizoctonia solani；Rhizopus種、例えばRhizopus oryzae；Sclerotium種、例えばSclerotium rolfsii；Septoria種、例えばSeptoria nodorum；Typhula種、例えばTyphula incarnata；Verticillium種、例えばVerticillium dahliaeによるもの；
癌、虫こぶ及びてんぐ巣病、例えばNectria種、例えばNectria galligenaによって引き起こされるもの ；
萎凋病、例えばMonilinia種、例えばMonilinia laxaによって引き起こされるもの；
葉、花及び果実の変形症、例えばExobasidium種、例えばExobasidium vexans；Taphrina種、例えばTaphrina deformansによって引き起こされるもの；
木本植物の変性病害、例えばEsca種、例えばPhaeomoniella chlamydospora、Phaeoacremonium aleophilum又はFomitiporia mediterranea；Ganoderma種、例えばGanoderma boninenseによるもの;
花及び種子の病害、例えばBotrytis種、例えばBotrytis cinereaによって引き起こされるもの；
植物塊茎の病害、例えばRhizoctonia種、例えばRhizoctonia solani；Helminthosporium種、例えばHelminthosporium solaniによって引き起こされるもの；
細菌性病原体によって引き起こされる病害、例えばXanthomonas種、例えばXanthomonas campestris pv. oryzae；Pseudomonas種、例えばPseudomonas syringae pv. lachrymans；Erwinia種、例えばErwinia amylovora；Ralstonia種、例えばRalstonia solanacearumによるもの；
根及び茎基部の真菌病、例えば黒根腐病（Calonectria crotalariae）、炭そ病（Macrophomina phaseolina）、フザリウム病又は萎凋病、根腐病、さや襟腐病（Fusarium oxysporum、Fusarium oxysporum、Fusarium orthoceras、Fusarium semitectum, Fusarium equiseti）..、及び、Mycoleptodiscusによる根腐れ（Mycoleptodiscus terrestris）、Neocosmospora（ vasinfecta）、莢枯れ及び茎枯れ病（Diaporthe phaseolorum）、茎潰瘍（Diaporthe phaseolorum var. caulivora）、フィトフトラ腐敗病（Phytophthora megasperma）、褐色茎腐病（Phialophora gregata）、ピシウム腐病（Pythium aphanidermatum, Pythium irregulare, Pythium debaryanum, Pythium myriotylum, Pythium ultimum),), Rhizoctoniaによる 根腐れ病、茎の腐敗及び立ち枯れ病（Rhizoctonia solani）、sclerotiniaによる茎の腐敗（Sclerotinia sclerotiorum），sclerotiniaによる白絹病（Sclerotinia rolfsii）、Thielaviopsisによる根腐れ(Thielaviopsis basicola)。
好ましい実施形態において、本発明の式（I）の化合物は、ブドウべと病（Plasmopara viticola）、ジャガイモ疫病及びトマト疫病の（Phytophthora infestans）、ドリアン／柑橘の茎潰瘍（Phytophthora palmivora）、タバコ疫病（Phytophthora nicotianae）ピーマン足腐れ病（Phytophthora capsici）、ウリ類べと病（Pseudoperonospora cubensis）、ホップべと病（Pseudoperonospora humuli）、タマネギ／ネギ／エシャロット（Peronospora destructor）キャベツべと病（Peronospora parasitica）ポピーべと病（Peronospora arborescens））レタスべと病（bremia lactucae）を含む作物の病害を抑えるために使用できる。
本発明に従って処理できる植物としては、以下のものが挙げられる：バラ科種（例えば、リンゴ、ナシ、アンズ、サクランボ、アーモンド、モモなどのナシ状果）、バラ亜科種（Ribesioidae sp.）、クルミ科種、カバノキ科種、ウルシ科種、ブナ科種、クワ科種、モクセイ科種、マタタビ科種（Actinidaceae sp.）、クスノキ科種、バショウ科種（バナナの木又は栽培されているバナナ）、アカネ科種（コーヒーなど）、ツバキ科種、アオギリ科種、ミカン科種（レモン、オレンジ、グレープフルーツなど）、ブドウ科種（ブドウなど）、ナス科種（トマト、ピーマンなど）、ユリ科種、キク科種（レタスなど）、セリ科種、十字花科種、アカザ科種ウリ科種（例えばキュウリ）、ネギ亜科種（例えばネギ、タマネギ）、マメ亜科（Papilionaceae）種（例えばエンドウ）；）；イネ科（Poaceae／Gramineae）種（例えばトウモロコシ、芝、小麦、ライ麦、米、大麦、オート、キビ、ライ小麦等の穀物）、キク科種（例えばヒマワリ）） (例えばヒマワリ)、アブラナ科(例えば白キャベツ、赤キャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、芽キャベツ、パクチー、コールラビ、大根、及びアブラナ、マスタード、ホースラディッシュ及びクレソン（cress））、マメ科種（例えば豆、ピーナッツ）、マメ亜科（Papilionaceae）種（例えば大豆）、ナス科種（例えばジャガイモ）、アカザ科種（例えばテンサイ、飼料用ビート、フダンソウ、ビーツ（beetroot））、 アオイ科（例えばワタ）、庭園や木の植えられた地帯（wooded areas）の有用植物及び観賞植物、並びにこれらの各植物の遺伝子組み換え品種。
農芸作物又は園芸作物は、小麦、ライ麦、大麦、ライ小麦、オート麦又は米；ビート、例えばテンサイ又は飼料用ビート；果物、例えばナシ状果、核果又はソフトフルーツ、例えばリンゴ、ナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリー又はグーズベリー；マメ科植物、例えばレンズマメ、エンドウ、アルファルファ又はダイズ；アブラナ、カラシナ、オリーブ、ヒマワリ、ココナッツ、カカオ豆、ヒマシ油、アブラヤシ、ラッカセイ、ダイズなどの油料植物；カボチャ、キュウリ、メロンなどのウリ科植物；綿、亜麻、麻、ジュートなどの繊維植物、オレンジ、レモン、グレープフルーツ、ミカン（mandarin）などのかんきつ類の果物；ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモ、瓜類又はパプリカなどの野菜；アボカド、シナモン又はクスノキ（camphor）などのクスノキ科植物；トウモロコシ、ダイズ、アブラナ、サトウキビ又はアブラヤシなどのエネルギー及び原材料となる植物；トウモロコシ；タバコ、ナッツ；コーヒー；茶；バナナ；、ブドウの木（生食用ブドウ及びブドウジュースのブドウの木）；ホップ；芝；スイートリーフ（ステビアともいう）；天然ゴム植物又は花、低木、広葉樹又は常緑樹、例えば、針葉樹などの観賞用及び林業用植物；及び植物の繁殖材料、例えば種子、及びこれらの植物の作物材料である。
特に、農業作物又は園芸作物は、穀物、トウモロコシ、米、大豆及び他のマメ科植物、果物及び果樹、ナッツ及びナッツの木、柑橘類及び柑橘類の木、任意の園芸植物、ウリ科植物、含油植物、タバコ、コーヒー、茶、カカオ、テンサイ、サトウキビ、ワタ、ジャガイモ、トマト、タマネギ、トウガラシ・ピーマン・パプリカ（pepper）、他の野菜及び観賞用植物を指す。
本発明はさらに、種子、発芽植物及び生えた苗を植物病原性微生物から保護する目的で種子を処理するための、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物の使用に関するものである。
本発明はさらに、植物病原性微生物から保護するために、式（I）の化合物又は式（）組み合わせ（I）の化合物を含む組成物で処理された種子に関する。
本発明はまた、農作物及び又は園芸作物における植物病原性微生物による有用植物の侵入を制御又は予防する方法であって、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ、又は式（I）の化合物を含む組成物を、植物、その部分又はその遺伝子座に適用する方法に関するものである。式（I）の化合物の有効量は、1ヘクタール当たり1から500 gai（g.a.i., gram active ingradient）の範囲である。
また、本発明は、式（I）の化合物、又は式（I）の化合物を含む組み合わせ、又は式（I）の化合物を含む組成物を、植物、植物の部分又はその遺伝子座に適用することに関する。
本発明はさらに、種子、特に式（I）の化合物若しくは式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物で処理した種子（休眠中、プライミング後、発芽前、あるいは根及び葉の生えているものを含む）を処理するための方法を含む。これらの方法において、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、農芸作物及び又は園芸作物における植物病原性微生物による有用植物の蔓延を制御又は防止するために植物の種子に施用される。
また、植物植物の部分、又は種子、発芽植物及び生えた苗を植物病原性微生物による攻撃から最適に保護するが、使用する有効成分によって植物自体を損傷させないように、使用する有効成分の量を最適化することが望ましい。特に、種子の処理方法は、採用される作物保護組成物の最小限の量で種子及び発芽植物の最適な保護を達成するために、トランスジェニック植物の固有の表現型も考慮する必要がある。
本発明の利点の1つは、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物による種子の処理が、種子自体だけでなく、芽生え後に得られる植物も、動物害虫及び／又は植物病原性有害微生物から保護するということである。このように、播種時又はその直後の作物の即時処理により、播種前の種子だけでなく植物も保護される。式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物が、特にトランスジェニック種子にも使用できることが同様に有利であると考えられ、この場合、この種子から成長する植物は、害虫、除草剤による損傷又は非生物的ストレスに対して作用するタンパク質を発現できる。このような種子を式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物、例えば殺虫性タンパク質で処理すると、特定の害虫の防除をもたらすことができる。驚くべきことに、この場合、害虫、微生物、雑草又は非生物的ストレスによる攻撃に対する保護に対する効果をさらに高める効果が観察され得る。
式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、農業、温室、森林又は園芸で使用される任意の植物品種の種子の保護に好適である。より詳細には、種子は、穀物（小麦、大麦、ライ麦、キビ及びオート麦など）、アブラナ、トウモロコシ、ワタ、ダイズ、イネ、ジャガイモ、ヒマワリ、豆類、コーヒー、ビート（例えば、テンサイ及び飼料用ビート）、ピーナッツ、野菜（例えば、トマト、キュウリ、タマネギ及びレタス）、芝生及び観賞用植物のものである。特に重要なのは、小麦、大豆、アブラナ、トウモロコシ、米の種子の処理である。
後述もするように、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物によるトランスジェニック種子の処理は、特に重要なな意義を有する。これは、例えば殺虫特性を有するポリペプチド又はタンパク質の発現を可能にする少なくとも1つの異種遺伝子を含む植物の種子を指す。トランスジェニック種子におけるこれらの異種遺伝子は、例えば、Bacillus、Rhizobium、Pseudomonas、Serratia、Trichoderma、Clavibacter、Glomus又はGliocladiumの種の微生物に由来していてもよい。これらの異種遺伝子は、好ましくはBacillusの種に由来し、この場合、遺伝子産物は、ヨーロッパアワノメイガ（European corn borer）及び／又はウエスタンコーンルートワームに対して有効である。特に好ましくは、異種遺伝子はBacillus thuringiensisに由来する。
本発明の文脈において、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ、あるいは式（I）の化合物を含む組成物は、種子に適用される。特に、種子は、処理の過程で損傷が生じないように十分に安定した状態で処理される。一般に、種子は、収穫から播種後の任意の時期に処理できる。植物から分離され、穂軸、殻、茎、外皮、毛、果肉から取り出した種子を使用することが通例である。例えば、収穫し、洗浄し、15重量％未満の水分含有量まで乾燥させた種子を使用できる。あるいは、乾燥後、例えば、水で処理した後、再度乾燥させた種子、プライミング直後の種子、プライミング状態で保存した種子、発芽前の種子、苗床トレイ、テープ、紙などに播種した種子を用いることも可能である。
種子を処理する場合、一般に、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ、あるいは式（I）の化合物を含む組成物の量及び／又はその他の添加剤の量が、種子の発芽が損なわれないように、あるいは得られる植物が損傷を受けないように選択されることが保証されなければならない。
式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、直接、すなわち、他の成分を含まず、希釈されることなく適用できる。一般に、式（I）の化合物を含む組成物を、適切な製剤の形態で種子に適用することが好ましい。種子処理のための適切な製剤及び方法は、当業者に知られている。式（I）の化合物は、溶液、エマルジョン、懸濁液、粉末、発泡体、スラリーなどの種子表面（on-seed）への適用に関連する慣用的な処方に変換することができ、又は他の種子用コーティング組成物、例えばフィルム形成材料、ペレット材料、微細鉄又は他の金属粉末、顆粒、不活性化種子用コーティング材料、及びまたULV製剤と組み合わせることができる。
植え付け性を促進するための種子の処理において、種子をポリマーでコーティングできる。ポリマーコーティングは、バインダー、ワックス及び顔料、並びに懸濁液を安定化させるのに有効な量の1つ以上の安定剤から構成される。バインダーは、酢酸ビニル－エチレン共重合体、酢酸ビニルホモ共重合体、酢酸ビニル－アクリル共重合体、ビニルアクリル、アクリル、エチレン－塩化ビニル、ビニルエーテル無水マレイン酸、又はブタジエンスチレンからなる群から選択される重合体とできる。その他、同様の重合体を使用できる。
これらの製剤は、活性成分又は活性成分の組み合わせを、慣用の添加剤、例えば慣用される増量剤及び溶剤又は希釈剤、染料、湿潤剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、保存剤、二次増粘剤、接着剤、ジベレリン、及び又は水と混合して、既知の方法で調製できる。
本発明に従って使用可能な種子粉衣処方中に存在し得る有用な色素は、そのような目的のために慣用されている全ての色素である。水に溶けにくい顔料、又は水に溶ける染料のいずれかを使用することが可能である。例としては、Rhodamine B、C.I. Pigment Red 112及びC.I. Solvent Red 1という名称で知られる染料が挙げられる。
本発明に従って使用可能な種子粉衣処方中に存在し得る有用な湿潤剤は、湿潤を促進し、農薬活性成分の製剤化のために従来使用されている全ての物質である。優先的に使用可能なのは、アルキルナフタレンスルホネート、例えばジイソプロピル-又はジイソブチルナフタレンスルホネートである。
本発明に従って使用可能な種子粉衣処方中に存在し得る有用な分散剤及び／又は乳化剤は、農薬活性成分の製剤化に従来使用されているすべての非イオン性、アニオン性及びカチオン性分散剤である。好ましく使用可能なのは、非イオン性又はアニオン性分散剤又は非イオン性又はアニオン性分散剤の混合物である。有用な非イオン性分散剤としては、特にエチレンオキシド／プロピレンオキシドブロックポリマー、アルキルフェノールポリグリコールエーテル及びトリスチリルフェノールポリグリコールエーテル並びにそれらのリン酸化誘導体又は硫酸化誘導体を挙げることができる。好適なアニオン性分散剤は、特にリグノスルホネート、ポリアクリル酸塩及びアリールスルホネート／ホルムアルデヒド縮合物である。
本発明に従って使用可能な種子粉衣処方中に存在し得る消泡剤は、農薬活性成分の製剤化に従来から使用されている全ての発泡抑制物質である。シリコーン系消泡剤及びステアリン酸マグネシウムを好ましく使用できる。
本発明に従って使用可能な種子粉衣処方中に存在し得る防腐剤は、農薬組成物においてそのような目的のために使用可能なすべての物質である。例えば、ジクロロフェン及びベンジルアルコールヘミホルマールが挙げられる。
本発明に従って使用可能な種子粉衣処方中に存在し得る二次増粘剤は、農薬組成物においてそのような目的のために使用可能なすべての物質である。好ましい例としては、セルロース誘導体、アクリル酸誘導体、キサンタン、変性クレー及び微細に分割したシリカが挙げられる。
本発明に従って使用可能な種子粉衣処方中に存在し得る接着剤は、種子粉衣製品に使用可能な全ての慣用的な結合剤である。好ましい例は、ポリビニルピロリドン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール及びチロースを含む。
本発明に従って使用可能な種子表面（on-seed）に適用される製剤は、直接又は水による事前希釈後のいずれでも、多種多様な異なる種類の種子を処理するために使用できる。例えば、濃縮物又は水による希釈によってそれから得られる処方は、小麦、大麦、ライ麦、オート麦、ライ小麦などの穀物の種子、並びにトウモロコシ、大豆、米、ナタネ、エンドウ、豆、綿、ひまわり、ビートの種子、又はその他広範な異なる植物種子を処理するのに使用できる。また、本発明に従って使用可能な製剤、又はその希釈製剤は、トランスジェニック植物の種子にも使用できる。この場合、発現によって形成される物質との相互作用において、強化された効果も生じ得る。
本発明に従って使用可能な製剤又はそれから水を加えて調製した製剤による種子の処理には、種子表面（on-seed）への適用に慣習的に使用可能な全ての混合ユニットが有用である。具体的には、種子表面（on-seed）への施用における手順は、種子をミキサーに入れ、特定の所望量の製剤をそのまま、又は水で事前に希釈した後に加え、全ての適用製剤が種子上に均質に分配されるまで全てを混合することである。適切であれば、これに続いて乾燥操作を行う。
本発明に従って使用可能な製剤の塗布速度は、比較的広い範囲内で変化させることができる。それは、製剤中の活性成分の特定の含有量と、種子によって導かれる。各単一活性成分の塗布速度は、一般に種子1kg当たり0.001-15gai、好ましくは種子1kg当たり0.01-5gaiの間である。
式（I）の化合物を殺菌剤として使用する場合、適用量（application rate）は、適用の種類に応じて、比較的広い範囲内で変化させることができる。式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組合せ又は式（I）の化合物を含む組成物の適用量（application rate）は、以下の通りである。
植物部分、例えば葉の処理の場合：0.1-10000gai/ha、好ましくは5-1000gai/ha、より好ましくは5-100gai/ha（散水又は滴下による適用の場合、特にロックウール又はパーライト等の不活性基材が使用される場合、適用量の減少することがある）。
種子処理の場合：種子100kgあたり0.1-200gai、好ましくは種子100kgあたり1-150gai、より好ましくは種子100kgあたり2.5-25gaiである。
土壌処理の場合：0.1-10000gai/ha、好ましくは1-1000gai/ha。
これらの適用量は単に例示であって、本発明の目的を限定するものではない。
場合によっては、式（I）の化合物は、特定の濃度又は適用速度で、安全剤、成長調節剤又は植物の特性を改善する薬剤として、又は殺菌剤として、例えば殺菌剤、抗真菌剤、殺菌剤、殺ウイルス剤（ウイロイドに対する組成物を含む））又はファイトプラズマMLO（マイコプラズマ様生物）及びRLO（リケッチア様生物）に対する組成物として用いることも可能である。
式（I）の化合物は、植物の生理学的プロセスに介入し得るので、植物成長調節剤としても使用できる。植物成長調節物質は、植物に対して様々な効果を発揮できる。物質の効果は、本質的に、植物の発育段階、植物の品種に関連した適用時期に依存し、また、植物又はその環境に適用される有効成分の量及び適用の種類に依存する。それぞれの場合において、成長調整剤は、作物植物に対して特定の所望の効果を有するべきである。
成長調節効果は、より早い発芽、より良い芽生え（emergence）、より発達した根系及び／又は改善された根の成長、分げつ性の向上、分げつの増大、より早い開花、植物高及び／又は重量（biomass）の増加、茎の短縮、新芽成長、穀粒数／穂、穂数／mm2、匍匐茎数及び／又は花数の向上、収穫指数の向上、より大きな葉、枯れた根出葉の減少、改善された葉序、より早い成熟／より早い果実の完成、均質な成熟、、登熟期間の増加、より良い果実の仕上がり、より大きな果実／野菜サイズ、発芽抵抗性及び倒伏の減少を含む。
収量の増加又は改善は、ヘクタール当たりの総バイオマス、ヘクタール当たりの収量、穂／果実重量、種子サイズ及び／又はヘクトリットル重量と同様に、改善された製品品質を指し、以下を含む：
サイズ分布（穀粒、果実など）、均質な熟成、穀物水分、より良い製粉、より良い醸造、果汁収量の増加、収穫性、消化性、沈降値、落果数、さやの安定性、貯蔵安定性、繊維長／強度／均一性の改善、サイレージを与えた動物の乳質及び／又は体質の増加、調理及び揚げ物への適応性に関する加工性の向上；
さらに、改善された果実／穀物品質、サイズ分布（穀粒、果実など）、貯蔵寿命（storage/shelf-life）の増加、堅さ／柔らかさ、味（香り、食感など）、等級（サイズ、形状、実の数など）、房当たりの実／果実の数、クリスプネス、鮮度、ワックスによる被覆、生理的障害の頻度、色などに関する市場性の改善を含み；
さらに、例えばタンパク質含有量、脂肪酸、油含有量、油質、アミノ酸組成、糖度、酸度（pH）、糖／酸比（Brix）、ポリフェノール、デンプン含有量、栄養品質、グルテン含有量／指数、エネルギー含有量、味、等の所望の成分を増加させ；
またさらに、例えばより少ないマイコトキシン、より少ないアフラトキシン、ジオスミンレベル、フェノールアロマ、ラッカーゼ、ポリフェノールオキシダーゼ及びペルオキシダーゼ、硝酸塩含有量等の望ましくない成分の減少を含むものである。
さらに、成長又は収量に対する有益な効果は、改善された栄養利用効率、特に窒素（N）-利用効率、リン酸（P）-利用効率、水利用効率、改善された蒸散、呼吸及び／又はCO2同化率、根粒形成の改善、カルシウム-代謝の改善等によって達成できる。
成長調整剤の使用により、植物の枝分かれを制御できる。一方において、頂端支配を破壊することによって、特に観賞用植物の栽培において非常に望ましいと思われる側枝の発達を、成長の抑制と組み合わせて促進することが可能である。しかし、その一方で、脇芽の成長を抑制することも可能である。この効果は、例えば、タバコの栽培やトマトの栽培において、特に興味深いものである。
成長調整剤は、同様に、果実の裂開を調節するために使用できる。一方において、早すぎる果実の裂開を防止できる。他方において、果実の裂開、あるいは花の発育停止を促すことで所望の大きさのものを得られる（「間引き」）。さらに、機械収穫を可能にするため、あるいは手作業による収穫を容易にするために、収穫時に成長調整剤を使用して、果実を分離するのに必要な力を低減できる。
さらに、成長調整剤は、ある期間内に成熟を同期させるために使用できる。これは、例えばタバコ、トマト又はコーヒーの場合のように、一回の操作で完全な機械的又は手動による収穫を行うための前提条件を確立するものである。
最後に、成長調整剤は、霜、干ばつ又は土壌の高塩分に対する植物の耐性を誘導できる。これにより、通常はこの目的に適さない地域で植物を栽培できる。
式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ、あるいは式（I）の化合物を含む組成物は、植物において強力な強化効果も示す。従って、それらは、望ましくない微生物による攻撃に対する植物の防御を動員するために使用できる。
本明細書における植物強化（抵抗性誘導）物質とは、処理された植物が、その後望ましくない微生物を接種されたとき、これらの微生物に対して高度な抵抗性を発現するように、植物の防御系を刺激できる物質である。
さらに、本発明との関連において、植物生理学的効果は、以下のものを含む。
高温又は低温に対する耐性、干ばつ耐性及び干ばつストレス後の回復、水利用効率（水の消費量の減少に相関する）、洪水耐性、オゾンストレス及び紫外線耐性、重金属、塩類、農薬などの化学物質に対する耐性からなる、非生物的ストレス耐性をいう。
真菌抵抗性の増加、線虫、ウイルス、細菌に対する抵抗性の増加からなる生物学的ストレス耐性。本発明との関連では、生物学的ストレス耐性は、好ましくは、増加した真菌耐性及び線虫に対する増加した耐性からなる。
植物の健康／植物の品質及び種子の活力、苗の定着の失敗（stand failure）の減少、外観の改善、ストレス期間後の回復の増加、色素の改善（例えばクロロフィル含量、緑色維持効果など）及び光合成効率の改善からなる、植物の活力の増加。
さらに、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ、あるいは式（I）の化合物を含む組成物は、収穫収穫された材料及びそれから調製された食品及び飼料中のマイコトキシン含有量を減少させることができる。マイコトキシンには、特に以下のものが含まれるが、これらに限定されるものではなく：デオキシニバレノール（DON）、ニバレノール、15-Ac-DON、3-Ac-DON、T2-及びHT2-トキシン、フモニシン、ゼアラレノン、モニリフォルミン、フサリン、ジアセトキシシルペノール（DAS）、ビューベリシン、エンニアチン、フザロプロリフェリン、フザレノール、オクラトキシン、パツリン、麦角アルカロイド及びアフラトキシン、これらは例えば以下の菌により生成することが可能であり、例えばフザリウム菌Fusarium種、例えば、F. acuminatum、F. asiaticum、F. avenaceum、F. crookwellense、F. culmorum、F. graminearum (Gibberella zeae)、F. equiseti、F. fujikoroi、F. musarum、F. oxysporum、F. proliferatum、F. poae、F. pseudograminearum, F. sambucinum、F. scirpi、F. semitectum、F. solani、F. sporotrichoides、F. langsethiae、F. subglutinans、F. tricinctum、F. verticillioides、また、Aspergillus種、例えばA. flavus、A. parasiticus、A. nomius、A. ochraceus、A. clavatus、A. terreus、A. versicolor、Penicillium種、例えば P. verrucosum、P. viridicatum、P. citrinum、P. expansum、P. claviforme、P. roqueforti、Claviceps 種、例えばC. purpurea、C. fusiformis、C. paspali、C. africana、Stachybotrys種がある。
式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、植物病原性微生物による攻撃及び破壊に対する工業材料の保護のために、材料の保護に使用できる。
さらに、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ、あるいは式（I）の化合物を含む組成物は、単独で又は他の活性成分との活性成分の組み合わせで、防汚組成物として使用できる。
本明細書における工業材料は、工業での使用のために調製された無生物材料を意味すると理解される。例えば、微生物による変質又は破壊から本発明組成物によって保護されるべき工業材料は、接着剤、接着剤、紙、壁紙及びボード／ボール紙、織物、カーペット、革、木材、繊維及び組織、塗料及びプラスチック製品、冷却潤滑剤、並びに微生物によって感染し得る又は破壊され得る他の材料であり得る。生産工場や建物の一部、例えば冷却水回路、冷暖房装置、換気空調装置など、微生物の増殖によって損なわれる可能性のあるものも、保護すべき材料の範囲に含めることができる。本発明の範囲内の工業材料としては、好ましくは接着剤、サイズ、紙・カード、皮革、木材、塗料、冷却用潤滑油、熱媒体などが挙げられ、より好ましくは木材である。
式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、腐敗、腐敗、変色、脱色又はカビの発生などの悪影響を防止できる。
木材の処理の場合、少なくとも1つの活性適合性化合物を任意に含む組成物中の式（I）の化合物又は式（I）の化合物は、木材表面又は木材内部に成長しやすい真菌病に対しても使用できる。用語「木材」は、木材の全ての種類の木材、及び建築用の木材の全ての種類の加工物、例えば無垢材、高密度木材、集成材、及び合板を意味する。本発明による木材の処理方法は、主に本発明による組成物を接触させることからなり；これには、例えば直接塗布、噴霧、浸漬、注入又は他の任意の適切な手段が含まれる。
式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、貯蔵品を保護するためにも採用できる。貯蔵品とは、植物性若しくは動物性の天然物質又はその加工品であって、天然に由来し、長期間の保護が望まれるものを意味すると理解される。
植物起源の貯蔵品、例えば植物又は植物の部分、例えば茎、葉、塊茎、種子、果実、穀物は、収穫したばかりの状態又は（予備）乾燥、湿潤、粉砕、研磨、プレス又はローストによる加工後に保護できる。貯蔵品には、建築用材、電柱、バリアなどの未加工の木材又は家具などの完成品の形態の木材も含まれる。動物由来の貯蔵品としては、例えば、皮、革、毛皮、毛などが挙げられる。式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、腐敗、腐敗、変色、脱色又はカビの発生などの悪影響を防止できる。
工業材料を分解又は変質させる微生物としては、例えば、細菌、真菌、酵母、藻類及び粘液生物が挙げられる。式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、好ましくは、真菌、特にカビ、木材変色菌及び木材腐朽菌（子嚢菌類、担子菌類、不完全菌類及び接合菌類）、並びに粘液生物及び藻類に対して作用する。例えば、以下の属の微生物が挙げられる：Alternaria tenuisなどのAlternaria；Aspergillus、例えばAspergillus niger；Chaetomium、例えばChaetomium globosum；Coniophora、例えばConiophora puetana；Lentinus、例えばLentinus tigrinus；Penicillium、例えばPenicillium glaucum；Polyporus、例えばPolyporus versicolor；Aureobasidium、例えばAureobasidium pullulans；Sclerophoma、例えばSclerophoma pityophila；Trichoderma、例えばTrichoderma viride；Ophiostoma種、Ceratocystis種、Humicola種、Petriella種、Trichurus種、Coriolus種、Gloeophyllum種、Pleurotus種、Poria種、Serpula種 及びTyromyces種 Cladosporium種、Paecilomyces種、Mucor種、Escherichia、例えばEscherichia coli;Pseudomonas、例えばPseudomonas aeruginosa；Staphylococcus、例えばStaphylococcus aureus、Candida種及びSaccharomyces種、例えばSaccharomyces cerevisiaeが挙げられる。
さらに、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、非常に優れた抗真菌効果も有する。それらは非常に広い抗真菌活性スペクトルを有し、特に皮膚糸状菌及び酵母、カビ及び二相性真菌（例えば、Candida albicans、Candida glabrataなどのCandida種に対して）並びにEpidermophyton floccosum、Aspergillus種、例えばAspergillus niger及びAspergillus fumigatus、Trichophyton種、例えばTrichophyton mentagrophytes、Microsporon種、例えばMicrosporon canis及びadouiniiadouiniiに対して有する。これらの真菌の列挙は、決して、対象となる真菌スペクトルの制限を構成するものではなく、単に例示的な性格を有するものである。
式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、魚類及び甲殻類の養殖における重要な真菌病原体、例えば、マスにおけるsaprolegnia diclina、ザリガニにおけるsaprolegnia parasiticaを制御するためにも使用できる。
従って、式（I）の化合物又は式（I）の化合物を含む組み合わせ又は式（I）の化合物を含む組成物は、医療用途及び非医療用途の両方で使用できる。
式（I）の化合物若しくは式（I）の化合物を含む組み合わせ、又は式（I）の化合物を含む組成物は、そのまま、それらの製剤又はそれから調製される使用形態、例えばすぐに使用できる溶液、懸濁液、水和剤、ペースト、水溶剤、ダスト剤及び顆粒として使用できる。適用は、慣用的な方法、例えば、散水、スプレー、霧化、散布、ダスティング、発泡、展着（spreading-on）等によって達成される。また、超微量法で有効成分を展開したり、有効成分製剤／有効成分そのものを土壌に注入したりすることも可能である。また、植物の種子に処理することも可能である。
本発明に従って、すべての植物及びその部分を処理することが可能であり、好ましくは、野生植物種及び植物栽培品種、又は交配又はプロトプラスト融合などの従来の生物学的育種法によって得られたもの、並びにその部分を処理する。さらに好ましい実施形態において、従来の方法（Genetically Modified Organisms）と組み合わせて適切であれば、遺伝子工学的方法によって得られたトランスジェニック植物及び植物栽培種、並びにそれらの部分が処理される。用語「部分」又は「植物の部分」又は「植物の部分」については、上記で説明したとおりである。より好ましくは、市販されている、又は使用されている植物品種の植物が、本発明に従って処理される。植物品種とは、新しい特性（「形質」）を有し、従来の育種によって、突然変異誘発によって、又は組換えDNA技術によって得られた植物を意味すると理解される。それらは、栽培品種、品種、バイオ、又は遺伝子型である。
本発明による処理方法は、遺伝子組換え生物（GMO）、例えば植物又は種子の処理に使用できる。遺伝子組換え植物（又はトランスジェニック植物）とは、異種遺伝子がゲノムに安定的に組み込まれた植物をいう。「異種遺伝子」という表現は、本質的に、植物の外部に提供され又は組み立てられ、核、葉緑体又はミトコンドリアゲノムに導入されると、目的のタンパク質又はポリペプチドを発現することにより、又は植物に存在する一又は複数の他の遺伝子をダウンレギュレート又はサイレンシングすることにより（例えば、アンチセンス技術、コサプレッション（cosuppression）技術、RNA干渉-RNAi-技術又はマイクロRNA-miRNA-技術を用いて）形質転換植物に新規又は改良された農業的特性又は他の特性を与える遺伝子を意味する。ゲノムに存在する異種遺伝子は遺伝子導入（transgene）とも呼ばれる。植物ゲノムにおけるその特定の位置によって定義される遺伝子導入は、形質転換又は遺伝子導入イベントと呼ばれる。
本発明に従って処理することが好ましい植物及び植物品種は、これらの植物に特に有利で有用な形質を付与する遺伝物質を有する全ての植物を含む（育種及び／又はバイオテクノロジー手段によって得られたかどうかによらず）。
本発明に従って処理されることも好ましい植物及び植物品種は、1つ以上の生物学的ストレスに対して耐性があり、すなわち、前記植物は、動物及び病原性微生物、例えば線虫、昆虫、ダニ、植物病原性真菌、細菌、ウイルス及び／又はウイロイドに対してより良い耐性を示す。
本発明に従って処理することもできる植物及び植物品種は、1つ以上の非生物的ストレスに対して耐性がある植物である。非生物的ストレス条件としては、例えば、乾燥、低温曝露、熱曝露、浸透圧ストレス、洪水、土壌塩分の増加、ミネラル曝露の増加、オゾン曝露、強光曝露、窒素栄養素の利用の制限、リン栄養素の利用のの制限、日陰回避を挙げられる。
本発明に従って処理することもできる植物及び植物品種は、高い収量特性によって特徴付けられる植物である。前記植物における収量の増加は、例えば、水利用効率、保水効率、窒素利用の改善、炭素同化の促進、光合成の改善、発芽効率の向上、成熟の促進などの植物生理学、成長及び発達の改善の結果であり得る。収量は、さらに、早期開花、ハイブリッド種子生産のための開花制御、苗の活力、植物サイズ、節間数及び距離、根の成長、種子サイズ、果実サイズ、さやのサイズ、さや又は穂の数、ささ又は穂あたりの種子数、種子重量、種子充填の向上、種子飛散の低減、さやの裂開及び耐倒伏性の低減を含むがそれだけに限らない植物構造の改良（ストレス及び非ストレス条件下）により影響され得る。さらなる収量形質には、種子組成、例えば綿又はデンプンのような炭水化物含有量及び組成、タンパク質含有量、油含有量及び組成、栄養価、抗栄養化合物の減少、加工性の改善、及び貯蔵安定性の向上が含まれる。
本発明に従って処理され得る植物は、一般に高い収量、活力、健康及び生物的及び非生物的ストレスに対する耐性をもたらす雑種強勢（heterosis or hybrid vigor）の特性を既に発現している雑種植物である。
本発明に従って処理され得る植物又は植物品種（遺伝子工学等の植物バイオテクノロジー法により得られる）は、除草剤耐性植物、すなわち、1つつ以上の所定の除草剤に対して耐性にされた植物である。そのような植物は、遺伝的形質転換によって、又はそのような除草剤耐性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
本発明に従って処理することもできる植物又は植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得られる）は、昆虫抵抗性トランスジェニック植物、すなわち、特定の標的昆虫による攻撃に対して抵抗性にされた植物である。そのような植物は、遺伝的形質転換によって、又はそのような耐虫性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
本発明に従って処理することもできる植物又は植物品種（遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー法によって得られる）は、非生物的ストレスに対して耐性がある。そのような植物は、遺伝的形質転換によって、又はそのようなストレス耐性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
本発明に従って処理することもできる植物又は植物栽培品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得られる）は、収穫物の量、品質及び／又は貯蔵安定性の変化及び／又は収穫物の特定の成分の特性の変化を示す。
本発明に従って処理することもできる植物又は植物品種（遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー法によって得ることができる）は、変化した繊維特性を有する綿花のような植物である。そのような植物は、遺伝子組換えによって、又はそのような変化した繊維特性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
本発明に従って処理することもできる植物又は植物品種（遺伝子工学のような植物バイオテクノロジー法によって得ることができる）は、オイルプロファイル特性が変化したアブラナ又は関連するアブラナ植物などの植物である。そのような植物は、遺伝的形質転換によって、又はそのような変化したオイルプロファイル特性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができる。
本発明に従って処理することもできる植物又は植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができる）は、種子の飛散特性が変更されたアブラナ又は関連するアブラナ植物などの植物である。そのような植物は、遺伝的形質転換によって、又はそのような変化した種子飛散特性を付与する突然変異を含む植物の選択によって得ることができ、種子脱粒の遅延又は減少したアブラナ植物のような植物を含む。
本発明に従って処理することもできる植物又は植物品種（遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができる））、翻訳後タンパク質修飾パターンが変化したタバコ植物などの植物である。
次に、本発明を非限定的な具体例を用いて説明する。
化学の例
実施例１：((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール)-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-λ６-スルファノン（化合物6）の調製
ステップA：エチル2-ブロモ-1,3-チアゾール-4-カルボキシレートの調製
アセトニトリル（1L）中にエチル2-アミノチアゾール-4-カルボキシレート（100g、581mmol）及び臭化銅（II）（195g、871mmol）を含む溶液に、tert-ブチル亜硝酸塩（104mL、871mmol）を0℃において滴下して添加した。得られた反応混合物を25 ℃に温め、12時間撹拌した。反応混合物を酢酸エチル（1L）及び水（3L）で希釈し、1N塩酸を用いて pH 2まで酸性化した。層を分離し、水層を酢酸エチル（500 mL）で3回抽出し、無水硫酸ナトリウムで脱水（dried over）し、濃縮し、ヘキサンで再結晶することにより精製して、エチル2-ブロモ-1,3-チアゾール-4-カルボキシレート（115 g、収率84％）を得た。
1H-NMR(400MHz, DMSO-d6) δ 8.52 (s, 1H), 4.29 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 1.29 (t, J = 7.1 Hz, 3H) MS: m/z = 235.90. [M+1].
ステップB：エチル2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チアゾール-4-カルボキシレートの調製
ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（II）クロリド（9.46g46g、13. 5 mmol）、tert-ブチル -（4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル）-3,6-ジヒドロピリジン-1（2H）-カルボキシレート（100g、323mmol）及び炭酸ナトリウム（86g、809mmol）の水（100mL）の溶液に連続してエチル2-ブロモチアゾール-4-カルボキシレート（63. 6 g、270 mmol）のジオキサン（200 mL）の溶液に連続的に添加した。得られた反応混合物を85 ℃で12時間加熱した。反応混合物を25 ℃に冷却し、セライト層で濾過し、メタノールで洗浄した。濾液を濃縮し、25％酢酸エチル及びヘキサンを溶離液として用いたカラムクロマトグラフィーにより精製して、エチル 2-（1-（tert-ブトキシカルボニル）-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル）チアゾール-4-カルボキシレート（50 g、収率55％）を得た。
1H-NMR(400MHz, DMSO-d6) δ 8.40 (s, 1H), 6.63 (s, 1H), 4.26 (q, J = 7.0 Hz, 2H), 4.01 (s, 2H), 3.49 (t, J = 5.7 Hz, 2H), 2.54 (d, J = 1.7 Hz, 2H), 1.39 (d, J = 6.4 Hz, 9H), 1.24-1.28 (m,, 3H)を示した。MS: m/z = 339 [M+1].
ステップC：エチル2-（1-（tert-ブトキシカルボニル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-カルボキシレートの調製
エタノール(200 mL)中のエチル 2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)チアゾール-4-カルボキシレート(12.8 g, 37.8 mmol) の溶液に、エタノール (100 mL) 中の10%パラジウム活性炭(16.1 g, 15.1 mmol) の懸濁液を添加した。反応混合物を 70 bar の水素圧下、65°Cで 12 時間保持した。反応混合物を 25°C に冷却し、ろ過した。濾液を濃縮して、エチル 2-(1-tert-ブトキシカルボニル) ピペリジン-4-イル) チアゾール-4-カルボキシレート (9.3 g, 収率72%))を得た。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 8.41 (s, 1H), 4.28 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 4.00 (d, J = 12.5 Hz, 2H), 3.20-3.27 (m, 1H), 2.20-3.27 (m, 1H), 2. 87 (s, 2H), 2.00-2.03 (m, 2H), 1.53 (ddd, J = 24.7, 12.2, 4.1 Hz, 2H), 1.37-1.43 (m, 9H), 1.28 (t, J = 7.1 Hz, 3H)．MS: m/z = 341.10 [M+1].
ステップD：tert-ブチル 4-（4-（ヒドロキシメチル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレートの調製
テトラヒドロフラン(500 mL)中にエチル 2-(1-(tert-ブトキシカルボニル) ピペリジン-4-イル) チアゾール-4-カルボキシレート (30 g, 88 mmol)を含む撹拌溶液に、水素化ホウ素ナトリウム (16.6 g, 441 mmol) を添加して60℃に加熱した。メタノール (40 mL) を反応混合物にゆっくりと加え、塩化アンモニウム溶液 (200 mL) でクエンチし、ジクロロメタン (200 mL) で2回抽出した。合わせたジクロロメタン層を無水硫酸ナトリウムで脱水し（dried over）、濃縮して4-（（ヒドロキシメチル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート（21 g、収率80％）を得た。
MS：m／z＝299.401［M＋1］。
ステップE：tert-ブチル4-（4-ホルミルチアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレートの調製
ジクロロメタン(350 mL)中にtert-ブチル4-(4-(ヒドロキシメチル)チアゾール-2-イル) ピペリジン-1-カルボキシレート (8.4 g, 28.2 mmol)を含む溶液に、デス-マーチンペルヨージナン(23.8 g, 56.3 mmol) を添加した。得られた反応混合物を25 ℃で12時間撹拌し、炭酸水素ナトリウム水溶液でクエンチした。水層をジクロロメタン（200 mL）で3回抽出し、合わせたジクロロメタン層を硫酸ナトリウムで脱水し（dried over）、濃縮し、溶出液としてヘキサン中30％の酢酸エチルを用いたカラムクロマトグラフィーで精製し、tert-ブチル4-(4-ホルミルチアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート（5.3 g、52％収率）を得た。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 9.87 (s, 1H), 8.63 (s, 1H), 4.00 (d, J = 13.0 Hz, 2H), 3.24-3.29 (m, 1H), 2. 89 (s, 2H), 2.04 (dd, J = 12.7, 1.8 Hz, 2H), 1.56 (ddd, J = 24.6, 12.1, 4.1 Hz, 2H), 1.38-1.43 (m, 9H)となった。MS：m/z = 297.385 [M+1].
ステップF：tert-ブチル（E／Z）-4-（4-（（ヒドロキシイミノ）メチル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレートの調製
ヒドロキシルアミン塩酸塩 (0.56 g, 8.1 mmol) のエタノール (15 mL) 中の攪拌溶液に、ピリジン (1.3 mL, 16.2 mmol) を添加した。10分後、tert-ブチル 4-(-(4-ホルミルチアゾール-2-イル) ピペリジン-1-カルボン酸塩 (2 g, 6.7 mmol)を加え、25℃で1時間攪拌した。反応混合物を濃縮し、塩化アンモニウム水溶液 (20 mL) でクエンチし、酢酸エチル (50 mL) で2回抽出した。合わせた酢酸エチル層を無水硫酸ナトリウムで脱水し（dried over）、濃縮してtert-ブチル(E/Z)-4-(4-((ヒドロキシイミノ)メチル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート（2g、95%収率）を得た。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 12.05-11.09 (1H), 8.49-7.96 (1H), 7.87-7.54 (1H), 3.99 (d, J = 14.1 Hz,, 2H), 3.24 (1H), 3.24 (1H), 3.24 (1H), 3.24 (1H), 3.24 (1H), 3.24 (2H), 3.24 (2H) 25-3.13 (m, 1H), 2.88 (s, 2H), 2.01 (dd, J = 12.8, 2.1 Hz, 2H), 1.61-1.45 (m, 2H), 1.39 (s, 9H). MS: m/z = 312.400 [M+1].
ステップG：tert-ブチル4-（4-（5-（2-ブロモ-6-フルオロフェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレートの調製
酢酸エチル(300 mL)中にtert-ブチル (E)-4-(4-((ヒドロキシイミノ)メチル)チアゾール-2-イル) ピペリジン-1-カルボキシレート（16 g、51.4 mmol）を含む撹拌溶液に、N-クロロスクシンイミド（10.29 g, 77 mmol）を、続いて重炭酸ナトリウム (30.2 g, 360 mmol) を添加した。反応混合物に、1-ブロモ-3-フルオロ-2-ビニルベンゼン (10.33 g, 51.4 mmol) 及び水 (50 mL) を添加した。反応混合物を65 ℃で3時間加熱した後、15 ℃に冷却し、水でクエンチした。水層を酢酸エチル(100 mL)で3回抽出した。合わせた酢酸エチル層を無水硫酸ナトリウムで脱水し（dried over）、濃縮し、溶離液としてヘキサン中の30％酢酸エチルを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製し、tert-ブチル4-(4-(5-(2-ブロモ-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール)-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート（20 g、6.01 mmol、76 ％収率）を得た。MS：m／z＝511.80［M＋1］を得た。
ステップH：tert-ブチル4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-λ6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボキシレートの調製
tert-ブチル4-（4-（5-（2-ブロモ-6-フルオロフェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート（12g、23. 51 mmol）をトルエン（150 mL）に溶解した撹拌溶液に、イミノジメチル-λ6-スルファノン（2.19 g, 23.51 mmol）を加え、続いてナトリウム tert-ブトキシド（2.71 g, 28.2 mmol）を25℃にて添加した。反応混合物を窒素ガスで10分間脱気した後、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（0）（1.08 g, 1.18 mmol）及び4,5-ビス（ジフェニルホスフィノ）-9,9-ジメチルキサンテン（1.36 g, 2.35 mmol）を加え、120 ℃で1時間加熱した。反応終了後、反応混合物を蒸発させ、n-ヘキサン中に60％酢酸エチルを含むもの溶離液としてカラムクロマトグラフィーにより精製し、tert-ブチル-（4-（5-（2-（（ジメチル（オキソ）λ6-スルファニリデン）アミノ）-6-フルオロフェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート（10． 2g、19.52mmol、収率83％）を得た。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 7.96 (s, 1H), 7.12-7.24 (m, 1H), 6.96 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 6.76 (ddd, J = 10.7, 8.3, 0.9 Hz, 1H), 6.14 (dd, J = 12.3, 9.2 Hz, 1H), 4.04 (q, J = 7. 2Hz、2H）、3.66-3.74（m、1H）、3.43-3.52（m、1H）、3.17-3.30（m、1H）、3.13（d、J = 5.4 Hz、6H）、2.91-2.96（m、2H）、2.03-2.08（m、2H）、1.57（qd、J = 12.1,4.2 ,4.2 Hz、2H）、1.42（s,9H）。MS: m/z = 523.70 [M+1].
ステップI：（（3-フルオロ-2-（3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）イミノ）ジメチル-λ6-スルファノンの調製
ジクロロメタン（200 mL）中のtert-ブチル4-（4-（2-（（ジメチル（オキソ）-λ6-スルファニリデン）アミノ）-6-フルオロフェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート（10,2 g、20 mmol）溶液に、トリフルオロ酢酸（50 mL, 145 mmol）を添加した。反応混合物を25 ℃で1時間撹拌した後、濃縮し、炭酸水素ナトリウム水溶液でクエンチした。水層を酢酸エチル（100 mL）で2回抽出し、合わせた酢酸エチル層を無水硫酸ナトリウムで脱水し（dried over）、濃縮して、（（3-フルオロ-2-（3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）イミノ）ジメチル-λ6-スルファノン（3 g）を得た。MS：m／z＝423.30［M＋1］。
ステップJ：((3-フルオロ-2-（3-（2-（1-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）アセチル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4，5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）イミノ）ジメチル-λ6-スルファノンの調製
（（3-フルオロ-2-（3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）イミノ）ジメチル-λ6- スルファノン（3g、7. 10mmol）及び2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）酢酸（1.48g、7.10 mmol）をN,N-ジメチルホルムアミド（40 mL）に溶解した溶液に、（1-[ビス（ジメチルアミノ）メチレン]-1H-1,2,3-トリアゾロ［4,5-b］ピリジニウム 3-オキシド（HATU） (2.97 g, 7.81 mmol）及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン (6.2 ml, 35.50 mmol）を加えて25℃で1時間攪拌した。反応混合物を水 (100 mL) で希釈し、固体を濾過し、脱水させた（dried）。得られた粗生成物をn-ヘキサン中70％酢酸エチルを含むものを用いてカラムクロマトグラフィーにより精製し、（（3-フルオロ-2-（3-（2-（1-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）アセチル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）イミノ）ジメチル-λ6-スルファノン（3. 7g、6.04mmol、収率81％）を得た。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 7.97 (s, 1H), 7.19 (td, J = 8.2, 6.8 Hz, 1H), 6.94 (d, J = 7.8 Hz, 1H), 6.75 (dd, J = 9. 7, 8.4 Hz, 1H), 6.49 (s, 1H), 6.13 (dd, J = 12.3, 9.2 Hz, 1H), 5.20-5.34 (m, 2H), 4.36 (d, J = 12.7 Hz, 1H), 3.96（d、J = 13.7 Hz, 1H）, 4.46 (m, 2H), 5.46 (m, 2H）, 6.46 (m, 2H) 96 (d, J = 13.7 Hz, 1H), 3.69 (dd, J = 16.5, 13.1 Hz, 1H), 3.48 (dd, J = 17.0, 9.2 Hz, 1H), 3.34-3.40 (m, 2H), 3. 11 (d, J = 5.4 Hz, 6H), 2.81-2.86 (m, 1H), 2.18-2.20 (m, 3H), 2.10 (t, J = 12.5 Hz, 2H), 1.78-1.84 (m, 1H), 1.51-1.60 (m, 1H). MS：m/z＝613.30［M＋1］.
実施例２：1-ブロモ-3-フルオロ-2-ビニルベンゼンの調製
酢酸エチル(500 mL)中に2-ブロモ-6-フルオロベンズアルデヒド (20.0 g, 99 mmol)を含む撹拌溶液に、0℃でメチルトリフェニルホスホニウムブロミド (42.2 g, 118 mmol)を、続いて窒素雰囲気下で水素化ナトリウム (5.91 g, 148 mmol)を少しずつ添加した。得られた反応混合物を 25 ℃に温め、2 時間撹拌した。反応を氷でクエンチし、酢酸エチル (500 mL) で抽出した。酢酸エチル層を飽和食塩水（brine solution）で洗浄し、脱水（dried）後、蒸留せずに前処理を行った。GC-MS：m／z＝200［M＋1］。
実施例3：（2-（3-（2-（1-（2-（3,5-ビス（ジフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）アセチル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）-3-クロロフェニル）（イミノ）（メチル）-λ6-スルファノン（化合物3）の調製
ステップA：tert-ブチル4-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート。
酢酸エチル(100 mL)中のtert-ブチル (E)-4-(4-((ヒドロキシイミノ) メチル) チアゾール-2-イル) ピペリジン-1-カルボキシレート (3.04 g, 9.75 mmol)の溶液に、(3-クロロ-2-ビニルフェニル) (メチル) スルファン (1. 5 g, 8.12 mmol) N-クロロスクシンイミド (1.63 g, 12.18 mmol), 炭酸水素ナトリウム (4.78 g, 56.9 mmol), 水 (25 mL) を添加した。得られた混合物を60℃で2時間撹拌した。反応混合物を水 (100 mL)で希釈し、酢酸エチル (200 mL)で2回抽出した。酢酸エチルを蒸発させ、粗精製物をコンビフラッシュ（商標）クロマトグラフィーで精製して、tert-ブチル4-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール）-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート（1,806 ,806 g、3,65 ,65 mmol、収率45％）を得ることができた。MS：m/z＝494.20［M＋1］．
ステップB：5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-3-（2-（ピペリジン-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール、
DCM(25mL)中にtert-ブチル4-(4-(5-(2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート(0.58 g、1.174ミリモル)を含む溶液に、冷却しながらトリフルオロ酢酸（0.452 mL, 5.87 mmol)を添加した。得られた混合物を25℃で3時間撹拌し、反応物を蒸発させて、5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール（0.46 g, 1.17 mmol, 100% 収率）を得る。
ステップC：2-（3,5-ビス（ジフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）-1-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）エタン-1オン。
N,N-ジメチルホルムアミド（5 mL）中に5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5 -ジヒドロイソオキサゾール（0．21 g, 0.53 mmol）を含む溶液に、N,N-ジイソプロピルエチルアミン（0.09 mL, 0.53 mmol）を添加した。2-（3,5-ビス（ジフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）酢酸（0.12 g、0. 53mmol）及び（1-[ビス（ジメチルアミノ）メチレン]-1H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-b]ピリジニウム-3-オキシド ヘキサフルオロホスファート、（ヘキサフルオロホスファートアザベンゾトリアゾールテトラメチルウロニウム） (0.30g, 0.80mmol)を反応物に順次添加した。得られた混合物を 25℃で 2 時間にわたって撹拌した。反応混合物を水 (15 mL) で希釈し、酢酸エチル (20 mL) で 2 回抽出した。酢酸エチル層を濃縮し、粗精製物をコンビフラッシュクロマトグラフィーで精製して、2-（3,5-ビス（ジフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）-1-（4-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）エタン-1-オン (0.13 g, 0.21 mmol, 収率39%)を得た。
MS：m／z＝［M＋1］。
ステップD：(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス（ジフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）アセチル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）-3-クロロフェニル）（イミノ）（メチル））λ6-スルファノンの調製
2-（3,5-ビス（ジフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）-1-（4-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）エタン-1-オン（0. 12 g, 0.2 mmol）をN,N-ジメチルホルムアミド（5 mL）中に溶解した溶液に、ジアセトキシヨードベンゼン（0.13 g, 0.4 mmol）及びカルバミン酸アンモニウム（0.03 g, 0.4 mmol）を添加した。得られた混合物を25℃で2時間撹拌した。反応混合物を水 (15 mL) で希釈し、酢酸エチル (20 mL) で2回抽出した。酢酸エチルを蒸発させ、粗精製物をコンビフラッシュクロマトグラフィーで精製して、（2-（3-（2-（1-（2-（3（3,5-ビス（ジフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）アセチル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）-3-クロロフェニル）（イミノ）（メチル）λ6スルファノンを得た（0．05 g, 0.08 mmol, 41%収率)を得た。
MS：m／z＝633.15［M＋1］。
実施例4．(3-クロロ-2-ビニルフェニル)(メチル)スルファンの調製
ステップA：2-クロロ-6-（メチルチオ）ベンズアルデヒドの調製
N,N-ジメチルホルムアミド(8 mL)中の2-クロロ-6-フルオロベンズアルデヒド (0.5 g, 3.15 mmol)の溶液に、0℃でメタンチオール酸ナトリウム (0.22 g, 3.15 mmol) を添加した。反応混合物を25 ℃に温め、5時間以上撹拌した。反応混合物を水 (10 mL) で希釈し、酢酸エチル (35 mL) で2回抽出した。合わせた酢酸エチル層を飽和食塩水（brine）で洗浄し、減圧下で蒸発させた。得られた粗体をコンビフラッシュクロマトグラフィーで精製し、2-クロロ-6-（メチルチオ）ベンズアルデヒド（0.33 g, 1.77 mmol, 56%収率）を得た。MS：m／z＝［M＋1］。
ステップB：（3-クロロ-2-ビニルフェニル）（メチル）スルファンの調製
テトラヒドロフラン(180 mL)中の2-クロロ-6-（メチルチオ）ベンズアルデヒド（8 g, 42.9 mmol）の溶液に、水素化ナトリウム（4.63 g, 193 mmol）、メチルトリフェニルホスホニウムブロミド（22.97 g, 64.3 mmol）を添加した。得られた混合物を25 ℃で4時間撹拌した。反応混合物を水 (50 mL) で希釈し、酢酸エチル (50 mL) で2回抽出した。酢酸エチルを蒸発させ、得られた粗精製物をコンビフラッシュクロマトグラフィーで精製して、（3-クロロ-2-ビニルフェニル）（メチル）スルファン（5.54 g, 30.0 mmol, 収率70%）を得た。
MS：m／z＝［M＋1］．
実施例5．N-（（E）-（3-クロロ-2-（（R）-3-（2-（1-（2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）アセチル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）（メチル）λ4-スルファニリデン）シアナミド（化合物69）の調製
ステップA：tert-ブチル4-（4-（5-（2-ブロモ-6-フルオロフェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレートの調製
酢酸エチル(145 mL)中にtert-ブチル(E/Z)-4-(4-((ヒドロキシイミノ)メチル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボン酸塩(3.04 g, 9.75 mmol)を含む撹拌溶液に、N-クロロスクシンイミド(NCS) (1.627 g, 12.18 mmol) 、次に重炭酸ナトリウム (4.78 g, 56.9 mmol) を添加した。反応混合物に、（3-クロロ-2-ビニルフェニル）（メチル）スルファン及び水（25 mL）を添加した。反応混合物を65 ℃で3時間加熱した後、15 ℃に冷却し、水でクエンチした。水層を酢酸エチル(100 mL)で3回抽出した。合わせた酢酸エチル層を無水硫酸ナトリウムで脱水し（dried over）、濃縮し、溶離液としてヘキサン中の30％酢酸エチルを用いたカラムクロマトグラフィーで精製し、tert-ブチル 4-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール）-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート (1.81 g, 3.65 mmol、収率45％) を得た。MS：m／z＝494.00［M＋1］．
ステップB：（（3-フルオロ-2-（3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）イミノ）ジメチル-λ6-スルファノンの調製
ジクロロメタン(25 mL)中のtert-ブチル 4-(4-(5-(2-クロロ-6- (メチルチオ) フェニル) -4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボン酸塩(0.58 g, 1.17 mmol) の溶液に、トリフルオロ酢酸 (0.94 mL, 11.74 mmol) を添加した。反応混合物を25 ℃で1時間撹拌し、濃縮後、炭酸水素ナトリウム水溶液を加えてクエンチした。水層を酢酸エチル (40 mL) で 2 回抽出し、これらを合わせた酢酸エチル層を無水硫酸ナトリウムで脱水し（dried over）、濃縮して5- (2-クロロ-6- (メチルチオ) フェニル) -3- (2- (ピペリジン-4-イル) チアゾール-4-イル) -4, 5-ジヒドロイソオキサゾール(0.46 g, 1.17 mmol, 90 %収量) を得た。MS：m/z＝394［M＋1］．
ステップC：1-（4-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）-2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）エタン-1-オンの調製。
N,N-ジメチルホルムアミド（5mL）に5-(2-クロロ-6-(メチルチオ)フェニル)-3-(2-(ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール (0.21g, 0.53mmol) 及び2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル) 酢酸 (0.11g, 0.53mmol)を溶解した溶液に、（1-[ビス（ジメチルアミノ）メチレン]-1H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-b]ピリジニウム 3-オキシドヘキサフルオロフォスフェート（ヘキサフルオロホスフェート アザベンゾトリアゾール テトラメチル ウロニウム）（HATU）（0. 30 g, 0.80 mmol）、N,N-ジイソプロピルエチルアミン（0.46 ml, 2.67 mmol）を加え、得られた混合物を25℃で1時間攪拌した。次に、反応混合物を水 (40 mL) で希釈し、固体を濾過し、脱水させた（dried）。固体をn-ヘキサン中に70％酢酸エチルを含むものを用いてカラムクロマトグラフィーにより精製し、1-（4-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）-2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）エタン-1-オン（0.13 g, 0.21 mmol, 収率40 ％）を得た。
ステップD．N-（（E）-（3-クロロ-2-（（R）-3-（2-（1-（2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）アセチル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）（メチル）λ4-スルファニリデン）シアンアミドの調製
1-（4-（5-（2-クロロ-6-（メチルチオ）フェニル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）-2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）エタン-1-オン（0． 5 g, 0.86 mmol）をメタノール (10 mL)に溶解した溶液に、シアニミド (0.08 g, 1.88 mmol) 及びジアセトキシヨードベンゼン (0.61 g, 1.88 mmol)を加えた。得られた混合物を25℃で12時間撹拌した。炭酸水素ナトリウム水溶液 (20 mL) の添加により反応をクエンチし、酢酸エチル (30 mL) で2回抽出した。酢酸エチルを蒸発させ、得られた粗精製物を溶離液として75％ヘキサン中に酢酸エチルを含むものを用いたカラムクロマトグラフィーにより精製し、N-（（Z）-（3-クロロ-2-（（S）-3-（2-（1-（2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）アセチル）ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）フェニル）（メチル）-λ4-スルファニリデン）シアナミド（44mg、0. 07mmol、収率9％）を得た。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 8.15 (d, J = 8.1 Hz, 1H), 8.10 (d, J = 1.5 Hz, 1H), 7.85-7.88 (m, 1H), 7.74-7.78 (m, 1H), 6.49 (d, J = 3.2 Hz, 1H), 6.24 (t, J = 11.5 Hz, 1H), 5.28 (dd, J = 36.8, 17.0 Hz, 2H), 4.37 (d, J = 14.2 Hz, 1H), 4.08 (dd, J = 17.5, 11.6 Hz, 1H), 3.97 (d, J = 14.4 Hz, 1H), 3.62 (dd, J = 17.6, 11.5 Hz, 1H), 3.40 (d, J = 11.5 Hz, 1H), 3.26 (s, 1H), 3.05 (s, 3H), 2.85 (d, J = 12.5 Hz, 1H), 2.20 (s, 3H), 2.13 (d, J = 11.7 Hz, 2H), 1.90-1.71 (1H), 1.56 (d, J = 12.2 Hz, 1H). MS：m/z＝394［M＋1］．624.098.
実施例6：3-クロロ-2-ビニルフェニル）（メチル）スルファンの調製
ステップA：2-クロロ-6-(メチルチオ)ベンズアルデヒド
2-クロロ-6-フルオロベンズアルデヒド(4.0 g, 25.2 mmol)を含むN,N-ジメチルホルムアミド(32 ml)の溶液に、、メタンチオール酸ナトリウム(17.68 g, 37.8 mmol)を添加した。得られた混合物を 25℃で 4 時間撹拌した。反応を飽和チオ硫酸ナトリウム (Na2S2O3) 溶液の添加によりクエンチし、酢酸エチル (80mL) で 2 回抽出した。酢酸エチルを蒸発させ、得られた粗物質を35％酢酸エチル及びn-ヘキサンを溶離液としてカラムクロマトグラフィーにより精製し、2-クロロ-6-（メチルチオ）ベンズアルデヒド（2.64 g, 14.13 mmol, 56％収量）を得た。
ステップB：（3-クロロ-2-ビニルフェニル）（メチル）スルファンの調製
2-クロロ-6-（メチルチオ）ベンズアルデヒド（8 g, 42.9 mmol）をテトラヒドロフラン(180 ml)に溶解した撹拌溶液に、メチルトリフェニルホスホニウムブロミド（22.97 g, 64.3 mmol）を反応物に添加した。これに水素化ナトリウム (4.63 g, 193 mmol) を窒素雰囲気下、0 ℃で少しずつ添加した。反応混合物を 25 ℃に温め、2 時間撹拌した。反応物を氷の添加によりクエンチし、酢酸エチル (500 mL) で抽出した。酢酸エチル層を飽和食塩水（brine solution）で洗浄、脱水し（dried）、得られた物質を蒸留することなくさらに実施した。GC-MS：m／z＝184．
実施例7：1-（4-（4-（5-（6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-7-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）-2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）エタン-1-オン（化合物32）の調製
ステップA：tert-ブチル4-（4-（5-（6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-7-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレートの調製
酢酸エチル(300 mL)中にtert-ブチル (E)-4-(4-((ヒドロキシイミノ)メチル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート (0.37 g, 1.18 mmol)を含む撹拌溶液に N-クロロスクシンイミド (0.17 g, 1.30 mmol) を加え、続いて重炭酸ナトリウム (6.96 g, 8.28 mmol) を添加することにより、この化合物を得ることができた。反応混合物に、6-フルオロ-2-メチル-7-ビニル-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシド (0.25 g, 1.18 mmol) 及び水 (5 mL) を添加した。反応混合物を65 ℃で3時間加熱した後、15 ℃に冷却し、水を加えてクエンチした。水層を酢酸エチル(100 mL)で3回抽出した。合わせた酢酸エチル層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮し、得られた残渣を溶出液としてヘキサン中30％酢酸エチルを用いたカラムクロマトグラフィーで精製し、tert-ブチル4-（5-（6-フルオロ-2-メチル）-オキシド-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-7-イル）-4.を得た。 5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-カルボキシレート（140mg、収率23％）。MS：m／z＝521.10［M＋1］。
ステップB：6-フルオロ-2-メチル-7-（3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシドの調製
ジクロロメタン(5 mL)中のtert-ブチル4-(4-(5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート（140 mg, 0.27 mmol）の溶液に、トリフルオロ酢酸 (0.52 mL, 6.72 mmol) を添加した。反応混合物を 25°C で 1 時間撹拌し、濃縮後、炭酸水素ナトリウム水溶液を加えてクエンチした。水層を酢酸エチル (100 mL) で2回抽出し、合わせた酢酸エチル層を無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して6-フルオロ-2-メチル-7-（3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシド (110 mg, 97％収率) を得た。MS：m／z＝413.00［M＋1］．
ステップC：1-（4-（4-（5-（6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-7-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）-2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）エタン-1-オンの調製
6-フルオロ-2-メチル-7-（3-（2-（ピペリジン-4-イル）チアゾール-4-イル）-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル）-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシド（110 mg、0．26mmol）及び2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）酢酸（55 mg、0． 26mmol）を含むN,N-ジメチルホルムアミド（4mL）の溶液に、（1-[ビス（ジメチルアミノ）メチレン]-1H-1,2,3-トリアゾロ［4,5-b］ピリジニウム-3-オキシド ヘキサフルオロホスファート、（HATU）（120mg、313 mmol）、N, N-ジイソプロピルエチルアミン(0.2 ml、0.7 mmol)を加え、得られた混合物を25℃で1時間攪拌した。反応混合物を水 (10 mL) で希釈し、固体を濾過して取り除き、脱水した（dried）。得られた粗生成物を溶離液として酢酸エチル中10%のメタノールを含むものを用いてカラムクロマトグラフィーにより精製し、1-（4-（4-（5-（6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-7-イル）-4, 5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル）チアゾール-2-イル）ピペリジン-1-イル）-2-（5-メチル-3-（トリフルオロメチル）-1H-ピラゾール-1-イル）エタン-1-オンの合成。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 7.97 (s, 1H), 7.02-7.30 (m, 3H), 6.89 (d, J = 3.9 Hz, 1H), 6.50 (dd, J = 11.4, 8.2 Hz, 1H), 6.03 (dd, J = 11.6, 9.7 Hz, 1H), 5.39 (q, J = 17.2 Hz, 2H), 4.96 (d, J = 17.4 Hz, 1H), 4.55 (d, J = 17.4 Hz, 1H), 4.34 (d, J = 13.0 Hz, 1H), 3.91-4.03 (m, 1H), 3.69-3.77 (m, 1H), 3.54-3.60 (m, 4H), 3.23-3.43 (m, 2H), 2.81-2.86 (m, 1H), 2.07-2.19 (m, 2H), 1.79-1.85 (m, 1H), 1.53-1.62 (m, 1H) MS: m/z = 628.95 [M+1].
実施例8：6-フルオロ-2-メチル-7-ビニル-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシドの調製
ステップA：2-ブロモ-3-フルオロ-6-((メチルチオ)メチル)アニリンの調製
ジクロロメタン(140 mL)中に2-ブロモ-3-フルオロアニリン(7 g, 36.8 mmol)を含む溶液に、-78℃で10分間かけてN-クロロスクシンイミド(4.92 g, 36.8 mmol)を加え、続いてジメチルスルファン(8.08 ml, 111 mmol)を同温度で4時間かけて加え、続いて反応混合物にトリメチルアミン (10.27 ml, 73.7 mmol) を加えて25℃まで加温した。反応混合物をアセトニトリル (140 ml) に溶解し、トリエチルアミン (10.27 ml, 73.7 mmol) を添加した。次いで、得られた混合物を100℃で16時間加熱した。反応混合物を水(500 mL)で希釈し、酢酸エチル(500 mL)で2回抽出し、合わせた抽出液を無水硫酸ナトリウムで脱水し（dried over）、濃縮して2-ブロモ-3-フルオロ-6-（（メチルチオ）メチル）アニリン（5 g、収率54％)を得た。
ステップB：7-ブロモ-6-フルオロ-2-メチル-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシドの調製
2-ブロモ-3-フルオロ-6-（（メチルチオ）メチル）アニリン（5 g, 19.99 mmol）をジクロロメタン（120 mL）に溶解した撹拌溶液に、-40℃でN-クロロスクシンイミド（2.67 g, 19.99 mmol）を添加した。反応混合物を1時間撹拌した。10%水酸化ナトリウム (40 mL) を加え、得られた混合物を25℃に温めた。水(150 mL)を加え、有機層を分離した。有機層を再び-40℃まで冷却し、メタ-クロロペルオキシ安息香酸 (4.93 g, 19.99 mmol) を加えた。反応混合物を25℃まで温め、1時間撹拌した。反応物をチオ硫酸ナトリウム及び炭酸水素ナトリウム溶液で洗浄した。有機層を濃縮し、得られた残渣をジクロロメタン-ヘキサンから結晶化させて精製し、7-ブロモ-6-フルオロ-2-メチル-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール 2-オキシド (1.7 g, 6.44 mmol, 32% 収率))を得た。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 7.19-7.23 (m, 1H), 6.60-6.64 (m, 1H), 5.09 (d, J = 17.4 Hz, 1H), 4.71 (d, J = 17.4 Hz, 1H), 3.59 (d, J = 4.9 Hz, 3H) MS: m/z = 265.85[M+1].
ステップC．6-フルオロ-2-メチル-7-ビニル-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシドの調製
7-ブロモ-6-フルオロ-2-メチル-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシド（1.2 g, 4.54 mmol）を含むジオキサン（16 ml）及び水（4.00 ml）の溶液に、ビニルトリフルオロホウ酸カリウム（1.22 g, 9.09 mmol）と炭酸セシウム（3.70 g, 11.36 mmol）を添加した。反応物を10分間窒素でパージした後、（1,1'-ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）-ジクロロパラジウム（II） (0.33 g, 0.45 mmol) を添加した。得られた混合物を窒素で5分間パージした後、マイクロ波で150℃、1.5時間攪拌した。反応終了後、反応混合物を酢酸エチルで希釈し、セライトで濾過した。濾液を濃縮し、得られた残渣を溶離液として酢酸エチルがヘキサンに溶解したものを用いたカラムクロマトグラフィーで精製し、6-フルオロ-2-メチル-7-ビニル-3H-2λ4-ベンゾ［c］イソチアゾール-2-オキシド（250mg、収率26％）を得た。MS：m／z＝211.85［M＋1］。
表１：-以下の化合物を、反応式1-17又は実施例1-8に記載の手順に類似して調製した。
Figure 2023501518000048
Figure 2023501518000049
Figure 2023501518000050
Figure 2023501518000051
Figure 2023501518000052
Figure 2023501518000053
Figure 2023501518000054
Figure 2023501518000055
Figure 2023501518000056
Figure 2023501518000057
Figure 2023501518000058
Figure 2023501518000059
Figure 2023501518000060
Figure 2023501518000061
Figure 2023501518000062
Figure 2023501518000063
Figure 2023501518000064
Figure 2023501518000065
Figure 2023501518000066
Figure 2023501518000067
Figure 2023501518000068
Figure 2023501518000069
Figure 2023501518000070
Figure 2023501518000071
Figure 2023501518000072
Figure 2023501518000073
Figure 2023501518000074
Figure 2023501518000075
Figure 2023501518000076
Figure 2023501518000077
Figure 2023501518000078
Figure 2023501518000079
Figure 2023501518000080
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Figure 2023501518000103
Figure 2023501518000104
Figure 2023501518000105
 * Chemdraw Professional 19.1 を用いて生成された化合物名
本明細書に記載したように、一般式（I）の化合物は、重要な農作物を攻撃する多数の植物病原性真菌に関して発揮される殺真菌活性を示す。本発明の化合物は、以下の試験に記載されるように、その活性を評価をした。
生物学の例：
Phytophthora infestans（ジャガイモ疫病及びトマト疫病（Late blight of potato & tomato））：
インビトロ試験：化合物を0.3％ジメチルスルホキシドに溶解し、シャーレに分注する直前にライムギ寒天培地（Rye Agar medium）に添加した。所望の試験濃度の化合物を含む5mL培地を60mm滅菌シャーレに分注した。固化後、各プレートに、活発に生育している病原性培養プレートの周辺から採取した5 mmサイズの菌糸ディスクを播種した。温度18℃、相対湿度95％の人工気象器（グロースチャンバー）で7日間培養し、径方向の成長を測定し、無処理対照のものと比較した。
化合物、1、2、3、4、5、6、7、8、11、13、14、16、17、18、19、20、21、22、23、24、27、28、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49、50、51、55、56、57、58、61、62、63、64、65、66、67、68、69、70、71、72、73、74、75、76、77、78、79、80、82、83、84、85、86、87、88、89、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99、100、101、102、103、104、105、106、107、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、135、136、137、138、139、141、142、143、144、146、147、148、149、150、151、152、153、154、155、156、157、158、160、161、162、164、165、166、169、171、173、174、175、176、177、178、179、181、182、183、184、186、187、188、189、190、191、196、197、198、199、201、202、203、204、205、206、207、208、209、211、212、213、214、215、216、217、218、219、220、221、222、226、227、228、229、230、232、233、234、235、239、240、241、242、243、244、245が30ppm適用された時、広範囲に病気が発生した無処理の試験（untreated check）と比較して、70％以上の防除効果を示した。
温室：
実施例A：トマトにおけるPhytophthora infestansの試験
化合物を2％ジメチルスルホキシド／アセトンに溶解し、そして乳化剤を含む水と混合することで、スプレー容量50mLに調節された。試験溶液は、さらなる応用のためにスプレーボトルに注がれた。
化合物の予防活性を試験するために、温室内で育てられた健康な若いトマト植物体に、中空コーンノズルを用いてスプレーキャビネット内で規定の適用率で活性化合物調製物を噴霧した。処理後1日目に、0.24x106個のPhytophthora infestansの種菌を含む胞子嚢懸濁液を接種した。接種後、24時間15℃の暗所で保管し、その後、温度18℃、相対湿度95-100 %の温室へ移動し、発病させた。
化合物の性能の目視評価は、施用後3、7、10及び15日目に処置をした植物の病勢（0-100％スケール）を評価することにより行った。化合物の有効性（％コントロール）は、処置したものにおける病害の評価を未処置のコントロールのものと比較することにより算出した。また、ネクローシス、クロロシス、発育阻害などの症状を記録することで、化合物の植物への適合性を評価した。化合物3、4、5、6、7、14、19、20、21、26、31、32、33、40、41、42、45、49、50、51、55、57、61、65、66、67、68、69、70、71、72、73、75、82、83、84、85、86、99、100、102、104、105、108、109、110、111、112、113、114、115、116、117、118、119、120、121、122、123、124、125、126、127、128、129、130、131、132、133、135、136、137、138、139、140、141、142、143、144、147、148、149、150、151、152、154、155、156、157、158、160、172が50ppm適用された時、広範囲に病害が発生した無処理の試験（untreated check）と比較して、70％以上の防除効果を示した。
実施例B：ブドウのPlasmopara viticolaの試験
化合物を2% DMSO/アセトンに溶解し、乳化剤を含む水と混合して、目盛り付きのスプレー容量50 mLとした。このスプレー液をスプレーボトルに注入して使用した。
化合物の予防活性を試験するために、5週齢の健康なブドウの苗木、園芸品種名（cv.）Thompson seedlessを温室で育て、スプレーキャビネット内でハローコーンノズルを用いて活性化合物製剤を規定の散布量で散布した。処理後１日目に、植物に対して6x104のPlasmopara viticola種菌を含む種菌懸濁液（滅菌水）を接種した。接種を施した植物は、温度18-21℃、相対湿度95-100 %の温室内に保管し、発病させた。
施用後3日目、7日目、10日目に処置株の病勢を評価（0～100％スケール）することにより、化合物の性能を目視評価した。化合物の有効性（％コントロール）は、処理における病害の評価を未処置のコントロールのものと比較することによって計算された。また、壊死、白化、発育阻害などの症状を記録することで、化合物の植物への適合性を評価した。化合物3、4、5、6、7、175、177は50 ppmで、広範囲に病気が発生した未処理のチェックと比較して、70%以上の防除効果を示した。
特定の好ましい実施形態を参照して本発明を説明してきたが、他の実施形態は、本本明細書の検討から当業者には明らかになるであろう。材料及び方法の両方に対する多くの変更が、本発明の範囲から逸脱することなく実施され得ることは、当業者には明らかであろう。

Claims (17)

  1. 式(I)の化合物。
    Figure 2023501518000106
     式(I)
    ここで、
    Eは、E-1からE-3よりなる群から選択され、1つ以上のR1で任意に置換されていてもよく；
    Figure 2023501518000107
     ここで、
    #は結合点を示し；
    Hyは、Hy-1及びHy-2からなる群から選択され；
    Figure 2023501518000108
     *はピペリジンへの結合点を示し；
    ##はAへの結合点を示し；
    Kは5員又は6員のヘテロアリール環を表し；
    Rbは、C又はNから選択される原子から選択され；
    Raは、水素及びC1-C4アルキルからなる群より選択され；
    R1は、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、C1-C6アルキルスルホニル、C1-C6アルキルスルフィニル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル及びC3-C6シクロアルキル；又はこれらからなる群から選択され；又は
    ２つのR1は、それらが結合している原子とともに、又はC、N、O、Sからなる群から選択され、任意にC(=O)、C（＝S）、S（O）m及びSi（R’）2からなる群から選択される1-3個の環員を含むさらなる原子とともに5-6員環を形成し、その一部はハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C3ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオからなる群より選ばれる1又は複数の基によって置換されてもよく；
    X1は、-O-、-S（O）0-2-、-NR3からなる群から選択され；
    ここで、R3は、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、及びC3-C6シクロアルキルからなる群より選択され、ここで、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、及びC3-C6シクロアルキルは、任意に1以上のハロゲンで置換されていてもよく；
    W1はO又はSであり；
    Aは、A1又はA2であり
    Figure 2023501518000109
     ；
    ここで、R8は、C1-C6アルキル基であり；又は
    Aと連続するフェニル環は共になってフラグメントA3を表し、
    Figure 2023501518000110
     ；
    R2は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオ、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C6ハロアルキル、C2-C6ハロアルケニル、C2-C6ハロアルキニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6ハロシクロアルキル、C1-C6アルキルスルフィニル及びC1-C6アルキルスルホニルからなる群から選ばれ；
    nは0から3より選択される整数であり；
    Qは、-S(=O)0-1（R5）（＝NR4）又はN＝S(=O)0-1（R6）（R7）から選択され、
    R4は、水素、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4アルキル及びC3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキル-C1-C4アルキル、C1-C4アルキルカルボニル及びC1-C4ハロアルキルカルボニルから成る群から選択され；
    R5及びR6は、独立して、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル及びC3-C6ハロシクロアルキルから成る群より選択され；
    R7は、C1-C4アルキル、C2-C6アルケニル、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルC1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C3-C6ハロシクロアルキル及びフェニルからなる群から選択され；又は
    R4又はR5は、Qで置換されたC原子に連続するC原子を有するとともに、4-から6-員の複素環を形成してもよく、ここで、複素環のC原子は、任意にC(=O)又はC（＝S）で置換されていてもよく；又は
    R6及びR7は、それらが結合しているS原子とともに、4-から6-員の複素環を形成してもよく、ここで、複素環のC原子は、C(=O)又はC(=S)によってによって任意に置換されてもよく；又は
    R5又はR6若しくはR7は、R2を有するとともに、4-から6-員の複素環を形成してもよく、ここで、複素環のC原子は、C(=O)若しくはC（＝S）により任意に置換されてもよく；又は
    R6又はR7は、Qで置換されたC原子に連続するC原子有するとともに4-から6-員の複素環を形成してもよく、ここで、複素環のC原子は、C(=O)又はC（＝S）によって任意に置換されてもよく；ここで、前記複素環は、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C4ハロアルキル及びC3-C6ハロシクロアルキルからなる群によってによって任意に置換されてもよく；
    又はその塩、金属錯体、窒素酸化物（N-oxides）、異性体及び多形体。
  2. 請求項１に記載の式（I）の化合物であって、
    AはA1を表し
    Figure 2023501518000111
     ；
    WはOを表す、
    化合物。
  3. 請求項１に記載の式（I）の化合物であって、
    Kは、K1-K14からよりなる群から選択され；
    Figure 2023501518000112
     .
    *は、付着点を示す。
  4. 以下から選択される、請求項１に記載の式（I）の化合物。
    （化合物番号１）5-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２）3-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号３）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号４）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号６）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号７）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号８）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号９）((2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１０）((2-(3-(2-(1-(2-(2H-インダゾール-2-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１１）3-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１２）1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１３）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１５）5-ブロモ-1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-3-カルボニトリル；
    （化合物番号１６）((3-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１７）ジメチル((3-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８）((3-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９）1-(4-(4-((5S)-5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号２０）1-(4-(4-((5R)-5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号２１）1-(4-(4-(5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号２２）2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(3-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号２３）2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(3-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号２４）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(3-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号２５）((2-(3-(2-(1-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号２７）1-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号２８）3-ブロモ-5-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２９）1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号３０）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号３１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号３２）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5S)-5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号３３）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5R)-5-(6-フルオロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号３４）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5S)-5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号３５）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5R)-5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号３６）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号３７）N-((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)(メチル)(オキソ)-l6-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号３８）(Z)-N-((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号３９）N-((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(オキソ)-l6-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号４０）(E)-N-((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号４１）(Z)-N-((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号４２）(E)-N-((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号４３）(3-クロロ-2-((R)-3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号４４）(3-クロロ-2-((S)-3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号４５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号４６）1-(4-(4-((5S)-5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号４７）1-(4-(4-((5R)-5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号４８）1-(4-(4-(5-(2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号４９）1-(4-(4-((5S)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号５０）1-(4-(4-((5R)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号５１）1-(4-(4-(5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号５２）1-(2-(4-(4-((5S)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号５３）1-(2-(4-(4-((5R)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号５４）1-(2-(4-(4-(5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号５５）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5S)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号５６）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-((5R)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号５７）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号５８）1-(2-(4-(4-((5S)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号５９）1-(2-(4-(4-((5R)-5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号６０）1-(2-(4-(4-(5-(5-クロロ-2-メチル-2-オキシド-3H-2l4-ベンゾ[c]イソチアゾール-7-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号６１）(2-((R)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号６２）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号６３）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号６４）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(プロパン-2-イルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号６５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号６６）rac-N-((Z)-(3-クロロ-2-((R)-3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号６７）rac-N-((E)-(3-クロロ-2-((R)-3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号６８）(2-((S)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号６９）N-((E)-((6R)-6-((SR)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-5-クロロシクロヘキサ-2,4-ジエン-1-イル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号７０）(2-((5R)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパノイル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号７１）(2-((5S)-3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロパノイル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号７２）(3-クロロ-2-((R)-3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号７３）(3-クロロ-2-((S)-3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号７４）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号７５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(エチルイミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号７６）(Z)-N-((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イソプロピル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号７７）イミノ(メチル)(2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号７８）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号７９）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号８０）(Z)-N-((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イソプロピル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号８１）1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシド-1l6-チエタン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号８２）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号８３）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号８４）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号８５）ジメチル((2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号８６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号８７）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号８８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号８９）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９０）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９２）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９３）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９４）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９５）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９７）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号９９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１００）((2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１０１）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１０２）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１０３）1-(2-(4-(4-(5-(2-(ジフルオロメチル)-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１０４）2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(S-メチルスルホンイミドイル)ベンゾニトリル；
    （化合物番号１０５）2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(S-メチルスルホンイミドイル)ベンゾニトリル；
    （化合物番号１０６）2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(S-メチルスルホンイミドイル)ベンゾニトリル；
    （化合物番号１０７）1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号１０８）2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号１０９）1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)エタン-1-オン；
    （化合物番号１１０）1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)エタン-1-オン；
    （化合物番号１１１）2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)-1-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((1-オキシドテトラヒドロ-1l6-チオフェン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)エタン-1-オン；
    （化合物番号１１２）メチル(2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１１３）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１１４）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(エチルイミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１１５）(エチルイミノ)(メチル)(2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１１６）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(エチルイミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１１７）(2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(トリフルオロメチル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１１８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１１９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２０）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２２）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２３）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２５）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２７）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１２９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３０）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３１）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３２）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３３）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(メチル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３４）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((2-メトキシピリジン-3-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３５）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３６）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３７）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３８）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１３９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４０）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４１）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４２）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４３）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４４）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４５）1-(2-(4-(4-(5-(2-(ジフルオロメチル)-6-(N,S-ジメチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１４６）3-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-(ジフルオロメチル)-6-(N,S-ジメチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１４７）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４８）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１４９）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１５０）(Z)-N-((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号１５１）(E)-N-((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)-l4-スルファニリデン)シアンアミド；
    （化合物番号１５２）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１５３）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１５４）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１５５）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１５６）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(メチル)(メチルイミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１５７）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(エチルイミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１５８）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１５９）欠番；
    （化合物番号１６０）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１６１）5-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１６２）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１６３）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１６４）2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(S-メチルスルホンイミドイル)ベンゾニトリル；
    （化合物番号１６５）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１６６）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１６７）欠番；
    （化合物番号１６８）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１６９）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１７０）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(S-メチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１７１）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１７２）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１７３）(3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(メチル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１７４）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-(N,S-ジメチルスルホンイミドイル)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１７５）((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１７６）((2-(3-(4-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１７７）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１７８）((2-(3-(4-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１７９）((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８０）1-(2-(4-(2-(5-(2-((ジメチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-4-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１８１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８２）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８３）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８４）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８５）1-(2-(4-(4-(5-(2-((エチル(イソプロピル)(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号１８６）エチル((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８７）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８８）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１８９）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９０）(2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９１）(3-(ジフルオロメチル)-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９２）(2-(3-(2-(1-(2-(5-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９３）(2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９４）(2-(3-(2-(1-(2-(2H-インダゾール-2-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-(ジフルオロメチル)フェニル)(イミノ)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９５）((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９７）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９８）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号１９９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２００）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２０１）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(プロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２０２）1-(2-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((イソプロピル(オキソ)(プロピル)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２０３）1-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((1-オキシド-1l6-チエタン-1-イリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)エタン-1-オン；
    （化合物番号２０４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２０５）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２０６）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２０７）((2-(3-(2-(1-(2-(5-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２０８）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２０９）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２１０）1-(2-(4-(4-(5-(2-((ジイソプロピル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２１１）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２１２）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２１３）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２１４）((2-(3-(2-(1-(2-((3-クロロピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２１５）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(メチルチオ)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２１６）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２１７）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２１８）3-クロロ-1-(2-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((イソプロピル(オキソ)(フェニル)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２１９）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２２０）1-(2-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((イソプロピル(オキソ)(フェニル)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２２１）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２２２）1-(2-(4-(4-(5-(2-フルオロ-6-((イソプロピル(オキソ)(フェニル)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２２３）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２２４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２２５）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２２６）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-シクロプロピル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２２７）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２２８）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２２９）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３０）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３１）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((ジイソプロピル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２３２）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３３）((2-(3-(2-(1-(2-(2H-インダゾール-2-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)ジイソプロピル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)(イソプロピル)(フェニル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３５）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(メチルスルホニル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３６）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((6-(トリフルオロメチル)ピリダジン-3-イル)チオ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３７）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３８）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２３９）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４０）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４１）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４２）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４３）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４４）((2-(3-(4-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４５）((2-(3-(4-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジエチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４６）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４７）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４８）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２４９）ジエチル((3-フルオロ-2-(3-(4-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-2-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５０）1-(2-(4-(2-(5-(2-((ジエチル(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)-6-フルオロフェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-4-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン；
    （化合物番号２５１）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((6-メトキシピリミジン-4-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５２）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５３）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(5-メチル-3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５４）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５５）((2-(3-(2-(1-(2-(3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５６）((2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５７）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５８）((2-(3-(2-(1-(2-(2H-インダゾール-2-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-フルオロフェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２５９）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６０）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-メトキシピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６１）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジイソブチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６２）((3-フルオロ-2-(3-(2-(1-(2-((2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)ジメチル-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６３）((2-(3-(2-(1-(2-(1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)-3-クロロフェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６４）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(3-(トリフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６５）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-((6-メチル-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル)オキシ)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６６）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６７）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン；
    （化合物番号２６８）1-(2-(4-(4-(5-(2-クロロ-6-((エチル(イソプロピル)(オキソ)-l6-スルファニリデン)アミノ)フェニル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル)-2-オキソエチル)-3-(トリフルオロメチル)ピリジン-2(1H)-オン及び
    （化合物番号２６９）((3-クロロ-2-(3-(2-(1-(2-(4-クロロ-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)アセチル)ピペリジン-4-イル)チアゾール-4-イル)-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル)フェニル)イミノ)(エチル)(イソプロピル)-l6-スルファノン。
  5. 請求項１に記載の式（I）の化合物を調製するためのプロセスであって、前記プロセスが、以下のステップを含むことを特徴とするプロセス：
    a) 以下に描かれている反応式に従って、式（IX）の化合物を式（VIII）の化合物に変換すること：
    Figure 2023501518000113
     b) 式（VIII）の化合物を式（VII）の化合物と反応させ、以下に描かれている反応式に従って式（VI）の化合物を得ること：
    Figure 2023501518000114
     c) 以下に描かれている反応式に従って、式（VI）の化合物を式（IV）の化合物に変換すること：
    Figure 2023501518000115
     d) 以下に描かれている反応式に従って、式(IV)の化合物を式(III)の化合物に変換すること。
    Figure 2023501518000116
     e) 式(III)の化合物を式(II)の化合物と反応させ、以下に描かれている反応式に従って式(I)の化合物を得ること：
    Figure 2023501518000117
     ここで、上記反応式において、Pは保護基であり、Lは脱離基であり、Q、E、Hy R2及びnは請求項１で定義した通りである。
  6. 請求項１記載の式（I）の化合物又はその農学的に許容される塩、異性体／構造異性体、立体異性体、ジアステレオ異性体、エナンチオマー、互変異性体、多形、金属錯体又は窒素酸化物（N-oxides）の生物学的有効量及及び界面活性剤及び助剤からなる群より選ばれる少なくとも一つの付加成分を含む植物病原性微生物の制御又は予防のための組成物。
  7. 前記組成物が、殺菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、生物農薬、除草剤、植物成長調節剤、抗生物質、肥料又は栄養剤から選択される少なくとも1つの追加の生物活性化合物をさらに含む、請求項６に記載の組成物。
  8. 式（I）の化合物の前記生物学的有効量が、組成物の総重量に関して0.1重量％から99重量％の範囲である、請求項６に記載の組成物。
  9. 請求項１に記載の式（I）の化合物の生物学的有効量と、殺菌剤、殺虫剤、殺線虫剤、殺ダニ剤、生物農薬、除草剤、植物成長調節剤、抗生物質、肥料及び栄養素から選択される少なくとも1つの追加の生物活性適合化合物からなる組み合わせ。
  10. 農作物及び／又は園芸作物における植物病原性真菌、ストラメノパイル、及び細菌を防除又は予防するための、請求項１に記載の式（I）の化合物の使用。
  11. 農作物及び／又は園芸作物における植物病原性真菌、ストラメノパイル、細菌、昆虫、線虫、吸虫、ダニを防除又は予防するための、請求項７に記載の組成物の使用。
  12. 農作物及び／又は園芸作物における植物病原性真菌、ストラメノパイル、細菌、昆虫、線虫、吸虫及びダニを防除又は予防するための、請求項９に記載の組み合わせの使用。
  13. 農作物及び／又は園芸作物における卵菌類の防除又は予防のための、請求項１０に記載の式（I）化合物の使用。
  14. 前記農作物が、穀物、トウモロコシ、米、ダイズ及び他のマメ科植物、果物及び果樹、ブドウ、ナッツ及びナッツの木、柑橘類及び柑橘類の木、任意の園芸植物、ウリ科、油性植物、タバコ、コーヒー、茶、カカオ、テンサイ、サトウキビ、ワタ、ジャガイモ、トマト、タマネギ、コショウ及び他の野菜及び装飾品から選ばれる、請求項１０に記載の式（I）に記載の化合物の使用。
  15. 請求項１に記載の式（I）の化合物を、植物、その一部又はその局所に施用する、農作物及び又は園芸作物における植物病原性微生物による有用植物への蔓延を防除又は予防する方法。
  16. 請求項１記載の式（I）の化合物を種子に施用する、農作物及び又は園芸作物における植物病原性微生物による有用植物の侵入を防除又は予防する方法。
  17. 式(T)の化合物、
    Figure 2023501518000118
     式(T)
    ここで、
    Pは、水素及び-C（O）OC1-C6アルキルからなる群から選択され；
    Hy、Q、R2及びnは、請求項１において定義される通りである。
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