JP2021523179A - ５−ヒドロキシトリプタミン受容体７の調節物質としての新規官能化ラクタムおよびその使用方法 - Google Patents
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Abstract
本発明の医薬組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患の治療において疾患修飾作用を有する、式（Ｉ）の官能化ラクタム誘導体を含む。Ａは、（群）および（群）からなる群から選択される。
Description
関連出願の相互参照
本出願は、２０１８年５月１１日に出願された米国仮特許出願第６２／６７０，１１６号の利益を主張し、これは、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本出願は、２０１８年５月１１日に出願された米国仮特許出願第６２／６７０，１１６号の利益を主張し、これは、その全体が参照により本明細書に組み込まれる。
連邦政府による資金提供を受けた研究の記載
米国政府は、本発明におけるペイドアップライセンスを有し、また限定的な状況において、米国国立糖尿病、消化器疾患、および腎臓病研究所（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｄｉａｂｅｔｅｓ ａｎｄ Ｄｉｇｅｓｔｉｖｅ ａｎｄ Ｋｉｄｎｅｙ Ｄｉｓｅａｓｅ）から授与された助成金番号１４３ＤＫ１１５２５４−０１、ならびに米国国立精神衛生研究所（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｍｅｎｔａｌ Ｈｅａｌｔｈ）から授与された助成金番号ＨＨＳＮ−２７１−２００８−０００２５−Ｃにおいて定められるように、合理的な条件での他者への使用許可を特許権者に要求する権利を有する。
米国政府は、本発明におけるペイドアップライセンスを有し、また限定的な状況において、米国国立糖尿病、消化器疾患、および腎臓病研究所（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｄｉａｂｅｔｅｓ ａｎｄ Ｄｉｇｅｓｔｉｖｅ ａｎｄ Ｋｉｄｎｅｙ Ｄｉｓｅａｓｅ）から授与された助成金番号１４３ＤＫ１１５２５４−０１、ならびに米国国立精神衛生研究所（Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ ｏｆ Ｍｅｎｔａｌ Ｈｅａｌｔｈ）から授与された助成金番号ＨＨＳＮ−２７１−２００８−０００２５−Ｃにおいて定められるように、合理的な条件での他者への使用許可を特許権者に要求する権利を有する。
本発明の実施形態は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７（５−ＨＴ７）活性の調節物質として有用な新規化合物、およびその使用方法を対象とする。実施形態は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患の治療に有用な新規化学種をさらに対象とする。
セロトニンは、１９４０年代後半に発見され、末梢神経系および中枢神経系の両方に存在するものである［Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｓ，６０（２０１１）１５−２５；Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ２１３（２０１１）１６７−１６９］。セロトニンまたは５−ヒドロキシトリプタミン（５−ＨＴ）は、神経細胞のシナプスにおいて作用するインドールアルキルアミン基のモノアミン神経伝達物質である。セロトニン受容体の異なる７種類のファミリーが特定されており、少なくとも２０個の亜集団が、配列類似性、シグナル伝達結合、および薬理学的特性に基づいてクローン化されている。５−ＨＴ受容体の７種類のファミリーは、５−ＨＴ１、５−ＨＴ２、５−ＨＴ３、５−ＨＴ４、５−ＨＴ５、５−ＨＴ６、および５−ＨＴ７と名付けられており、これらの受容体の各々は、順番に、サブファミリーまたは亜集団を有する。７種類のファミリーすべてのシグナル伝達機序が研究されており、５−ＨＴ１受容体および５−ＨＴ５受容体の活性化により細胞内のｃＡＭＰが減少する一方、５−ＨＴ２、５−ＨＴ３、５−ＨＴ４、５−ＨＴ６、および５−ＨＴ７の活性化により細胞内のＩＰ３およびＤＡＧが増加することが知られている。脳内の５−ＨＴ経路は、ＣＮＳ障害の分野における薬物開発のための重要な標的である。この神経伝達物質は、Ｇタンパク質共役受容体に結合し、とりわけ、認知、気分、不安、注意、食欲、心血管機能、血管収縮、睡眠（ＡＣＳ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｌｅｔｔｅｒｓ，２０１１，２，９２９−９３２、Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２０１１，６０，１５−２５）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、および腸炎（ＷＯ２０１２／０５８７６９、Ｋｈａｎ，Ｗ．Ｉ．，ｅｔ．ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１９０，４７９５−４８０４）、てんかん、発作性障害（Ｅｐｉｌｅｐｓｙ Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００７）７５，３９）、薬物依存症およびアルコール依存症（Ｈａｕｓｅｒ，Ｓ．Ｒ．ｅｔ．ａｌ．Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ ｉｎ Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１５，８，１−９）を含む広範な作用に関与している。
Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｒｅｓ，６０（２０１１）１５−２５
Ｐｓｙｃｈｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ ２１３（２０１１）１６７−１６９
ＡＣＳ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｌｅｔｔｅｒｓ，２０１１，２，９２９−９３２、
Ｐｈｙｓｉｏｌｏｇｉｃａｌ Ｒｅｓｅａｒｃｈ，２０１１，６０，１５−２５
Ｋｈａｎ，Ｗ．Ｉ．，ｅｔ．ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１９０，４７９５−４８０４
Ｅｐｉｌｅｐｓｙ Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００７）７５，３９
Ｈａｕｓｅｒ，Ｓ．Ｒ．ｅｔ．ａｌ．Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ ｉｎ Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１５，８，１−９
本発明は、新規５−ヒドロキシトリプタミン受容体７（５−ＨＴ７）活性調節物質である式（Ｉ）の化合物、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を対象とし、式中、
Ａが、
からなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、任意に二重結合を含有する５〜７個の環原子を有する環を形成するか、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される部分を含有する６〜８環原子を有する環を形成し、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
からなる群から選択され、
Ｒ４が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
からなる群から選択され、
Ｒ５が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
からなる群から選択され、
Ｒ６が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、および任意に置換された４−ピリジルからなる群から選択され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、およびＳＯ２Ｒ１０ｃからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ａが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｂが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２、
からなる群から選択され、
Ｒ１１が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｅが、各出現で独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１４、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＮＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８、およびＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂからなる群から選択され、
Ｒ１３が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ａが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ｂが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｎが１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
実施形態では、Ａは、
である。実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１または２である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである（例えば、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルであるか、またはＲ１およびＲ２の各々は、エチルである）。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、またはＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環）を形成する。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、ピロリジニル、またはピペリジニルを形成し、該ピロリジニルまたはピペリジニル基中の窒素原子は、ＮＲ７である。実施形態では、Ｒ７は、アルキルスルホニル−ＳＯ２Ｒ１０ｃ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）、またはアシル−ＣＯＲ８（例えば、アセチル）である。実施形態では、Ｒ３は、フェニルまたはピリジルである。実施形態では、Ｒ３は、非置換である。実施形態では、Ｒ３は、置換されている（例えば、１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されたフェニル、または１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されたピリジル）。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ａは、
である。実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１または２である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである（例えば、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルであるか、またはＲ１およびＲ２の各々は、エチルである）。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、またはＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環）を形成する。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、ピロリジニル、またはピペリジニルを形成し、該ピロリジニルまたはピペリジニル基中の窒素原子は、ＮＲ７である。実施形態では、Ｒ７は、アルキルスルホニル−ＳＯ２Ｒ１０ｃ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）、またはアシル−ＣＯＲ８（例えば、アセチル）である。実施形態では、Ｒ４は、フェニルまたはピリジルである。実施形態では、Ｒ４は、非置換である。実施形態では、Ｒ４は、置換されている（例えば、１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されたフェニル、または１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されたピリジル）。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
Ａが、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、任意に二重結合を含有する５〜７個の環原子を有する環を形成するか、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される部分を含有する６〜８環原子を有する環を形成し、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ４が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ５が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ６が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、および任意に置換された４−ピリジルからなる群から選択され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、およびＳＯ２Ｒ１０ｃからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ａが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｂが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２、
Ｒ１１が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｅが、各出現で独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１４、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＮＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８、およびＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂからなる群から選択され、
Ｒ１３が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ａが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ｂが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｎが１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
実施形態では、Ａは、
実施形態では、Ａは、
実施形態では、Ａは、
である。実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１または２である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである（例えば、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルであるか、またはＲ１およびＲ２の各々は、エチルである）。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環（例えば、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ８シクロアルケニル、またはＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環）を形成する。実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニル、ピロリジニル、またはピペリジニルを形成し、該ピロリジニルまたはピペリジニル基中の窒素原子は、ＮＲ７である。実施形態では、Ｒ７は、アルキルスルホニル−ＳＯ２Ｒ１０ｃ（例えば、−ＳＯ２Ｍｅ）、またはアシル−ＣＯＲ８（例えば、アセチル）である。実施形態では、Ｒ５は、フェニルまたはピリジルである。実施形態では、Ｒ５は、非置換である。実施形態では、Ｒ５は、置換されている（例えば、１、２、３、４、もしくは５個の置換基で置換されたフェニル、または１、２、３、もしくは４個の置換基で置換されたピリジル）。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、化合物は、本明細書に記載される任意の式によるものであるか、またはその薬学的に許容される塩である。実施形態では、化合物は、本明細書に記載される任意の化合物、またはその薬学的に許容される塩（例えば、本明細書に記載される表１〜３９のいずれかに記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩）である。実施形態では、化合物は、表３４〜３９のいずれかに記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
実施形態では、化合物は、ラクタムの窒素置換炭素においてＳ−構成を有する。実施形態では、化合物は、ラクタムの窒素置換炭素においてＲ−構成を有する。
本発明は、
有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物にさらに関する。
有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物にさらに関する。
本発明はまた、例えば、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷を含む、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全を伴う疾患を治療または予防するための方法にも関し、該方法は、有効量の本発明による化合物または組成物を対象に投与することを含む。
本発明は、例えば、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷を含む、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全を伴う疾患を治療または予防するための方法にさらに関し、該方法は、有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物を対象に投与することを含む。
本発明はまた、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷、ならびに５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全を伴う疾患に関連する疾患に関連する疾患または症状を治療または予防するための方法にも関する。該方法は、有効量の本発明による化合物または組成物を対象に投与することを含む。
本発明は、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷、ならびに５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全を伴う疾患に関連する疾患または症状を治療または予防するための方法にさらに関し、該方法は、有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物を対象に投与することを含む。
本発明はまた、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患または症状を治療または予防するための方法にも関する。該方法は、有効量の本発明による化合物または組成物を対象に投与することを含む。
本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患または症状を治療または予防するための方法にさらに関し、該方法は、有効量の本発明による１つ以上の化合物および賦形剤を含む組成物を対象に投与することを含む。
本発明は、本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を調製するためのプロセスにさらに関する。
実施形態では、疾患または症状は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）である。
これらおよび他の目的、特徴、ならびに利点は、以下の発明を実施するための形態および添付の特許請求の範囲を読むことによって、当業者に明らかとなるであろう。別段の指定がない限り、本明細書におけるすべての割合、比、および比率は重量基準である。別段の指定がない限り、すべての温度は摂氏温度（℃）である。引用されるすべての文書は、該当部分において参照により本明細書に組み込まれるが、いずれの文書の引用も、それが本発明に関連する先行技術であることを承認するものと解釈されるべきではない。
様々な医学的障害において、５−ＨＴ７受容体の役割を示唆する証拠が存在する。５−ＨＴ７受容体活性調節物質は、これらの障害に罹患している患者に対して有益な効果をもたらす可能性が高い。５−ＨＴ７調節不全が役割を果たし、かつ治療剤による５−ＨＴ７受容体活性の調節が治療的緩和に対する実行可能なアプローチであり得る障害としては、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛（Ｖａｎｈｏｅｎａｃｋｅｒ，Ｐ．ｅｔ ａｌ．Ｔｒｅｎｄｓ ｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，２０００，２１，２，７０−７７）、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症（ＥＰ１８７５８９９）、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害（ＷＯ２０１０／０１９７７００）注意欠陥／多動性障害（ＡＤＨＤ）（ＷＯ２０１０／００６９３９０）、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害（ＷＯ２００４／０２２９８７４）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎（ＷＯ２０１２／０５８７６９、Ｋｈａｎ，Ｗ．Ｉ．，ｅｔ．ａｌ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１９０，４７９５−４８０４）、てんかん、発作性障害（Ｅｐｉｌｅｐｓｙ Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００７）７５，３９）、薬物依存症、アルコール依存症（Ｈａｕｓｅｒ，Ｓ．Ｒ．ｅｔ．ａｌ．Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ ｉｎ Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１５，８，１−９）、乳癌（Ｇａｕｔａｍ，Ｊ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｃａｎｃｅｒ，２０１６，１５，７５，１−１４、Ｇａｕｔａｍ，Ｊ．Ｂｒｅａｓｔ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ，２０１７，１６１，２９−４０）、肝線維症、慢性肝障害（Ｈａｌｉｃｉ，Ｚ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｍｍｕｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１７，４３，２２７−２３５）、肝細胞癌（Ｂｉａｎ，Ｚ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｏｎｃｏｌｏｇｙ，２０１６，１０，１９５−２１２）、小腸神経内分泌腫瘍（Ｍｏｄｌｉｎ，Ｉ．Ｍ．Ｃａｎｃｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０１３，１０４，７，８４４ −８５５）、および肺損傷（Ｈａｌｉｃｉ，Ｚ．Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１２７１−１２８３）が挙げられるが、これらに限定されない。
５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患に罹患する患者に治療的緩和をもたらすであろう、新規５−ＨＴ７調節物質が長い間必要とされている。本発明は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を治療することができる新規５−ＨＴ７調節物質を特定する必要性に対処するものである。本発明は、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷の治療および予防のための新規の治療剤を開発する必要性に対処するものである。
本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患、例えば、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷を治療および予防することができる。５−ヒドロキシトリプタミン受容体７は、多くの医学的障害において役割を果たすことがわかっており、したがって、５−ＨＴ７受容体活性調節物質は、これらの障害に罹患している患者に対して有益な効果をもたらす可能性が高い。５−ＨＴ７調節不全が役割を果たし、かつ治療剤による５−ＨＴ７受容体活性の調節が治療的緩和に対する実行可能なアプローチであり得る障害としては、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛（Ｖａｎｈｏｅｎａｃｋｅｒ，Ｐ．ｅｔ ａｌ．Ｔｒｅｎｄｓ ｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，２０００，２１，２，７０−７７）、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症（ＥＰ１８７５８９９）、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害（ＷＯ２０１０／０１９７７００）注意欠陥／多動性障害（ＡＤＨＤ）（ＷＯ２０１０／００６９３９０）、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害（ＷＯ２００４／０２２９８７４）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎（ＷＯ２０１２／０５８７６９）、てんかん、発作性障害（Ｅｐｉｌｅｐｓｙ Ｒｅｓｅａｒｃｈ（２００７）７５，３９）、薬物依存症、アルコール依存症（Ｈａｕｓｅｒ，Ｓ．Ｒ．ｅｔ．ａｌ．Ｆｒｏｎｔｉｅｒｓ ｉｎ Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，２０１５，８，１−９）、乳癌（Ｇａｕｔａｍ，Ｊ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｃａｎｃｅｒ，２０１６，１５，７５，１−１４、Ｇａｕｔａｍ，Ｊ．Ｂｒｅａｓｔ Ｃａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ，２０１７，１６１，２９−４０）、肝線維症、慢性肝障害（Ｈａｌｉｃｉ，Ｚ．Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｍｍｕｎｏｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ，２０１７，４３，２２７−２３５）、肝細胞癌（Ｂｉａｎ，Ｚ．Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｏｎｃｏｌｏｇｙ，２０１６，１０，１９５−２１２）、小腸神経内分泌腫瘍（Ｍｏｄｌｉｎ，Ｉ．Ｍ．Ｃａｎｃｅｒ Ｓｃｉｅｎｃｅ，２０１３，１０４，７，８４４ −８５５）、および肺損傷（Ｈａｌｉｃｉ，Ｚ．Ｉｍｍｕｎｏｌｏｇｙ，２０１３，１２７１−１２８３）が挙げられるが、これらに限定されない。
理論に限定されることを望むものではないが、本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を、改善、寛解、あるいは制御させることができると考えられている。疾患としては、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷が挙げられるが、これらに限定されない。
実施形態では、疾患は、抑うつ症、統合失調症、不安障害、または双極性障害である。実施形態では、疾患は、抑うつ症である。実施形態では、疾患は、統合失調症である。実施形態では、疾患は、不安障害である。実施形態では、疾患は、双極性障害である。
実施形態では、疾患は注意欠陥／多動性障害である。
実施形態では、疾患は、回避性パーソナリティ障害である。
実施形態では、疾患は、季節的情動障害である。
実施形態では、疾患は、概日リズム障害または海馬シグナル伝達障害である。実施形態では、疾患は、概日リズム障害である。実施形態では、疾患は、海馬シグナル伝達障害である。
実施形態では、疾患は、神経原性炎症である。
実施形態では、疾患は、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、または異痛症である。実施形態では、疾患は、神経障害性疼痛である。実施形態では、疾患は、末梢性疼痛である。実施形態では、疾患は、異痛症である。
実施形態では、疾患は、片頭痛である。
実施形態では、疾患は、てんかんまたは発作性障害である。実施形態では、疾患は、てんかんである。実施形態では、疾患は、発作性障害である。
実施形態では、疾患は、学習障害または記憶障害である。実施形態では、疾患は、学習障害である。実施形態では、疾患は、記憶障害である。
実施形態では、疾患は、摂食障害である。
実施形態では、疾患は、薬物依存症またはアルコール依存症である。
実施形態では、疾患は、睡眠障害である。
実施形態では、疾患は、高血圧または末梢血管疾患である。実施形態では、疾患は、高血圧である。実施形態では、疾患は、末梢血管疾患である。
実施形態では、疾患は、体温調節障害である。
実施形態では、疾患は、早漏症である。
実施形態では、疾患は、月経前症候群または月経前不快気分障害である。実施形態では、疾患は、月経前症候群である。実施形態では、疾患は、月経前不快気分障害である。
実施形態では、疾患は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎である。実施形態では、疾患は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）である。実施形態では、疾患は、腸炎である。
実施形態では、疾患は、乳癌である。
実施形態では、疾患は、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌である。実施形態では、疾患は、肝線維症である。実施形態では、疾患は、慢性肝障害である。実施形態では、疾患は、肝細胞癌である。
実施形態では、疾患は、小腸神経内分泌腫瘍である。
実施形態では、疾患は、肺損傷である。
実施形態では、疾患は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）である。
実施形態では、本明細書に記載される化合物は、セロトニン５ＨＴ７受容体の選択的調節物質である。実施形態では、本明細書に記載される化合物は、他の標的（例えば、他のセロトニン受容体）と比較して、セロトニン５ＨＴ７受容体をより強力に結合することができる。実施形態では、化合物は、特定の組織または器官において、セロトニン５ＨＴ７受容体を選択的に結合し得る。
実施形態では、本明細書に記載される化合物は、（例えば、本明細書に記載される疾患または症状のいずれかの）有効な療法に対して特に有利な特性を有し得る。例えば、ＣＮＳまたは精神障害の治療において、本明細書に記載される化合物は、有利に有効な血液脳関門透過性を示し得る。代替的に、非ＣＮＳまたは非精神障害の治療において、本明細書に記載される化合物は、高い血液脳関門透過性を有さない（例えば、標的外効果が低下する）。理論に束縛されるものではないが、化合物の分子要素は、所望の生物学的標的化を得るための有効な戦略であり得る。
例えば、本明細書に記載される化合物は、対象の腸内にセロトニン５ＨＴ７受容体を選択的に結合し得る。したがって、化合物は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎を治療または予防するために使用され得る。
本明細書全体を通して、組成物が特定の成分を有する、備える、もしくは含むと記載されている場合、またはプロセスが特定のプロセス工程を有する、備える、もしくは含むと記載されている場合、本教示の組成物はまた、列挙した成分から本質的になるか、または列挙した成分からなり、本教示のプロセスもまた、列挙したプロセス工程から本質的になるか、または列挙したプロセス工程からなることが企図されている。
本明細書において、要素もしくは成分が、列挙した要素もしくは成分のリストに含まれている、および／またはそれから選択されると述べられている場合、その要素もしくは成分は、列挙した要素または成分のいずれか１つであり得るか、または列挙した要素もしくは成分のうちの２つ以上からなる群から選択され得ることを理解されたい。
本明細書における単数形の使用は、特に明記されていない限り、複数形を含む（逆もまた同様）。さらに、「約」という用語を定量的な値の前に使用する場合、本教示はまた、特に明記されていない限り、その特定の定量的な値自体も含む。
工程の順序またはある特定の行為を実施するための順序は、本教示が実施可能な状態である限り、重要ではないことを理解されたい。さらに、２つ以上の工程または行為を同時に実行することができる。
本明細書で使用される場合、「ハロゲン」という用語は、塩素、臭素、フッ素、およびヨウ素を意味する。
本明細書で使用される場合、特に記載がない限り、「アルキル」および／または「脂肪族」は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、１〜２０個の炭素原子またはこの範囲内の任意の数、例えば１〜６個の炭素原子または１〜４個の炭素原子を有する直鎖および分岐の炭素鎖を指す。指定された数の炭素原子（例えば、Ｃ１−６）は、アルキル部分内の炭素原子の数か、またはより大きいアルキル含有置換基のアルキル部分について、独立して言及するものである。アルキル基の非限定的な例としては、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル等が挙げられる。アルキル基は、任意に置換され得る。置換アルキル基の非限定的な例としては、ヒドロキシメチル、クロロメチル、トリフルオロメチル、アミノメチル、１−クロロエチル、２−ヒドロキシエチル、１，２−ジフルオロエチル、３−カルボキシプロピル等が挙げられる。（Ｃ１−６アルキル）２アミノなどの複数のアルキル基を有する置換基では、それらのアルキル基は同一であっても異なっていてもよい。
本明細書で使用される場合、「アルケニル」および「アルキニル」基という用語は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、２個以上の炭素原子、好ましくは２〜２０個の炭素原子を有する直鎖および分岐の炭素鎖を指し、アルケニル鎖は鎖中に少なくとも１つの二重結合を有し、アルキニル鎖は鎖中に少なくとも１つの三重結合を有する。アルケニル基およびアルキニル基は、任意に置換され得る。アルケニル基の非限定的な例としては、エテニル、３−プロペニル、１−プロペニル（別名２−メチルエテニル）、イソプロペニル（別名２−メチルエテン−２−イル）、ブテン−４−イルなどが挙げられる。置換アルケニル基の非限定的な例としては、２−クロロエテニル（別名２−クロロビニル）、４−ヒドロキシブテン−１−イル、７−ヒドロキシ−７−メチルオクト−４−エン−２−イル、７−ヒドロキシ−７−メチルオクト−３，５−ジエン−２−イルなどが挙げられる。アルキニル基の非限定的な例としては、エチニル、プロプ−２−イニル（別名プロパルギル）、プロピン−１−イル、および２−メチル−ヘキサ−４−イン−１−イルが挙げられる。置換アルキニル基の非限定的な例としては、５−ヒドロキシ−５−メチルヘキサ−３−イニル、６−ヒドロキシ−６−メチルヘプト−３−イン−２−イル、５−ヒドロキシ−５−エチルヘプト−３−イニルなどが挙げられる。
本明細書で使用される場合、「シクロアルキル」は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、例えば、３〜１４個の環炭素原子、好ましくは３〜７個もしくは３〜６個の環炭素原子、または３〜４個の環炭素原子を有する環化アルキル基、環化アルケニル基、および環化アルキニル基を含み、かつ任意に１つ以上（例えば、１つ、２つ、または３つ）の二重結合または三重結合を含有する、非芳香族炭素含有環を指す。シクロアルキル基は、単環式（例えば、シクロヘキシル）または多環式（例えば、縮合、架橋、および／またはスピロ環系を含有する）であり得、炭素原子は、環系の内側または外側に位置している。シクロアルキル基の任意の好適な環位置は、規定された化学構造に共有結合させることができる。シクロアルキル環は、任意に置換され得る。シクロアルキル基の非限定的な例としては、シクロプロピル、２−メチル−シクロプロピル、シクロプロペニル、シクロブチル、２，３−ジヒドロキシシクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクタニル、デカリニル、２，５−ジメチルシクロペンチル、３，５−ジクロロシクロヘキシル、４−ヒドロキシシクロヘキシル、３，３，５−トリメチルシクロヘキサ−１−イル、オクタヒドロペンタレニル、オクタヒドロ−１Ｈ−インデニル、３ａ，４，５，６，７，７ａ−ヘキサヒドロ−３Ｈ−インデン−４−イル、デカヒドロアズレニル、ビシクロ［６．２．０］デカニル、デカヒドロナフタレニル、およびドデカヒドロ−１Ｈ−フルオレニルが挙げられる。「シクロアルキル」という用語はまた、二環式炭化水素環である炭素環式環も含み、その非限定的な例としては、ビシクロ−［２．１．１］ヘキサニル、ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、ビシクロ［３．１．１］ヘプタニル、１，３−ジメチル［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［２．２．２］オクタニル、およびビシクロ［３．３．３］ウンデカニルが挙げられる。
「ハロアルキル」は、１つ以上のハロゲンで置換される、特定の数の炭素原子を有する分岐鎖および直鎖の飽和脂肪族炭化水素基の両方を含むことが意図される。ハロアルキル基には、アルキル基のすべての水素がハロゲンで置換された（例えば、−ＣＦ３、−ＣＦ２ＣＦ３）、ペルハロアルキル基が挙げられる。ハロアルキル基は、ハロゲンに加えて１つ以上の置換基で任意に置換され得る。ハロアルキル基の例としては、フルオロメチル基、ジクロロエチル基、トリフルオロメチル基、トリクロロメチル基、ペンタフルオロエチル基、およびペンタクロロエチル基が挙げられるが、これらに限定されない。
「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキルという基を指し、アルキル基は上記に定義されるとおりである。アルコキシ基は、任意に置換されていてもよい。Ｃ３−Ｃ６環状アルコキシという用語は、３〜６個の炭素原子および少なくとも１つの酸素原子を含有する環（例えば、テトラヒドロフラン、テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン）を指す。Ｃ３−Ｃ６環状アルコキシ基は、任意に置換されていてもよい。
「ハロアルコキシ」という用語は、−Ｏ ハロアルキルという基を指し、ハロアルキル基は上記に定義されるとおりである。ハロアルコキシ基の例としては、フルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、およびペンタフルオロエトキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
単独でまたは別の基の一部として使用される「アリール」という用語は、６個の炭素員の不飽和芳香族単環式環、または１０〜１４個の炭素員の不飽和芳香族多環式環として本明細書に定義される。アリール環は、例えば、１つ以上の水素原子を置換することができる１つ以上の部分で各々が任意に置換された、フェニル環またはナフチル環であり得る。アリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチレン−１−イル、ナフチレン−２−イル、４−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−メチルフェニル、２−アミノ−４−フルオロフェニル、２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ）フェニル、２−シアノフェニル、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル、３−メトキシフェニル、８−ヒドロキシナフチレン−２−イル４，５−ジメトキシナフチレン−１−イル、および６−シアノ−ナフチレン−１−イルが挙げられる。また、アリール基としては、例えば、芳香環および／または飽和環もしくは部分飽和環の１つ以上の炭素原子で置換され得る、１つ以上の飽和または部分飽和炭素環（例えば、ビシクロ［４．２．０］オクタ−１，３，５−トリエニル、インダニル）と縮合したフェニル環またはナフチル環も挙げられる。
「アリールアルキル」または「アラルキル」という用語は、−アルキル−アリールという基を指し、アルキル基およびアリール基は本明細書に定義されるとおりである。本発明のアラルキル基は、任意に置換されている。アリールアルキル基の例としては、例えば、ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、３−フェニルプロピル、２−フェニルプロピル、フルオレニルメチルなどが挙げられる。
「複素環式」および／または「複素環」および／または「ヘテロシリル」という用語は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、３〜２０個の原子を有する１つ以上の環として本明細書に定義され、ここで少なくとも１つの環中の少なくとも１個の原子は、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から選択されるヘテロ原子であり、さらにヘテロ原子を含む環は、非芳香族である。２つ以上の縮合環を含む複素環基では、非ヘテロ原子保有環は、アリール（例えば、インドリニル、テトラヒドロキノリニル、クロマニル）であり得る。例示的な複素環基は、３〜１４個の環原子を有し、その１〜５個は、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から独立して選択されるヘテロ原子である。複素環基中の１つ以上のＮ原子またはＳ原子は、酸化することができる。複素環基は、任意に置換され得る。
単一環を有する複素環式単位の非限定的な例としては、ジアジリニル、アジリジニル、ウラゾリル、アゼチジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、オキサゾリジニル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリル、チアゾリジニル、イソチアゾリル、イソチアゾリニル、オキサチオゾリジノニル、オキサゾリジノニル、ヒダントイニル、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジン−２−オニル（バレロラクタム）、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−アゼピニル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール、および１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリンが挙げられる。２つ以上の環を有する複素環式単位の非限定的な例としては、ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピロリジニル、３ａ，４，５，６，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、３ａ，４，５，６，７ａ−ヘキサヒドロ−１Ｈ−インドリル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、インドリニル、イソインドリニル、およびデカヒドロ−１Ｈ−シクロオクタ［ｂ］ピロリルが挙げられる。
「ヘテロアリール」という用語は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、５〜２０個の原子を有する１つ以上の環として本明細書に定義され、ここで少なくとも１つの環中の少なくとも１個の原子は、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から選択されるヘテロ原子であり、さらにヘテロ原子を含む少なくとも１つの環は、芳香族である。２つ以上の縮合環を含むヘテロアリール基では、非ヘテロ原子保有環は、炭素環（例えば、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタピリミジン）、またはアリール（例えば、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル）であり得る。例示的なヘテロアリール基は、５〜１４個の環原子を有し、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から独立して選択される１〜５個の環ヘテロ原子を含有する。ヘテロアリール基中の１つ以上のＮ原子またはＳ原子は、酸化することができる。ヘテロアリール基は、置換され得る。単一環を含有するヘテロアリール環の非限定的な例としては、１，２，３，４−テトラゾリル、［１，２，３］トリアゾリル、［１，２，４］トリアゾリル、トリアジニル、チアゾリル、１Ｈ−イミダゾリル、オキサゾリル、フラニル、チオフェネイル、ピリミジニル、２−フェニルピリミジニル、ピリジニル、３−メチルピリジニル、および４−ジメチルアミノピリジニルが挙げられる。２つ以上の縮合環を含有するヘテロアリール環の非限定的な例としては、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズトリアゾリル、シンノリニル、ナフチリジニル、フェナンスリジニル、７Ｈ−プリニル、９Ｈ−プリニル、６−アミノ−９Ｈ−プリニル、５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジニル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジニル、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジニル、２−フェニルベンゾ［ｄ］チアゾリル、１Ｈ−インドリル、４，５，６，７−テトラヒドロ−１−Ｈ−インドリル、キノキサリニル、５−メチルキノキサリニル、キナゾリニル、キノリニル、８−ヒドロキシ−キノリニル、１Ｈ−ベンゾ−［ｄ］イミダゾール−２（３Ｈ）−オニル、１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾリル、およびイソキノリニルが挙げられる。
上述のヘテロアリール基の１つの非限定的な例はＣ１−Ｃ５ヘテロアリールであり、これは、１〜５個の炭素環原子と、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から独立して選択されるヘテロ原子である少なくとも１個の追加の環原子（好ましくは、ヘテロ原子である１〜４個の追加の環原子）とを有する。Ｃ１−Ｃ５ヘテロアリールの例としては、トリアジニル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、イミダゾール−１−イル、１Ｈ−イミダゾール−２−イル、１Ｈ−イミダゾール−４−イル、イソオキサゾリン−５−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピリミジン−５−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、およびピリジン−４−イルが挙げられるが、これらに限定されない。
別途記載がない限り、２つの置換基が一緒になって、特定の数の環原子を有する環を形成する（例えば、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している窒素（Ｎ）と一緒になって、３〜７個の環員を有する環を形成する）場合、環は、炭素原子と、任意に、窒素（Ｎ）、酸素（Ｏ）、または硫黄（Ｓ）から独立して選択される１つ以上（例えば、１〜３個）の追加のヘテロ原子とを有し得る。環は、飽和または部分飽和であり得、かつ任意に置換され得る。
本発明の目的において、単一のヘテロ原子を含む、縮合環単位ならびにスピロ環式環、二環式環、およびこれらに類するものは、ヘテロ原子含有環に相当する環式群に属すると考えられる。例えば、式：
を有する１，２，３，４−テトラヒドロキノリンは、本発明の目的において、複素環式単位とみなされる。式：
を有する６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタピリミジンは、本発明の目的において、ヘテロアリール単位とみなされる。縮合環単位が飽和環およびアリール環の両方にヘテロ原子を含有する場合、アリール環が支配的となり、環が割り当てられるカテゴリーの種類を決定する。例えば、式：
を有する１，２，３，４−テトラヒドロ−［１，８］ナフチリジンは、本発明の目的において、ヘテロアリール単位とみなされる。
用語またはその接頭辞語根のいずれかが、置換基の名称に現れる場合、その名称は、本明細書に提供されるそれらの制限を含むと解釈されるべきである。例えば、用語「アルキル」もしくは「アリール」、またはそれらの接頭辞語根のいずれかが、置換基の名称に現れる場合（例えば、アリールアルキル、アルキルアミノ）、その名称は、「アルキル」および「アリール」に対して上述したそれらの制限を含むと解釈されるべきである。
「置換された」という用語は、本明細書全体を通して使用される。「置換された」という用語は、本明細書では、非環式であるかまたは環式であるかにかかわらず、本明細書の以下に定義される置換基またはいくつかの（例えば、１〜１０個の）置換基で置換された１つ以上の水素原子を有する部分として定義される。置換基は、単一部分の１つまたは２つの水素原子を一度に置換することができる。さらに、これらの置換基は、２つの隣接する炭素上の２つの水素原子を置換して、該置換基、新規な部分、または単位を形成することができる。例えば、単一の水素原子の置換に必要とされる置換単位には、ハロゲン、ヒドロキシル等が含まれる。２つの水素原子の置換には、カルボニル、オキシイミノ等が含まれる。隣接する炭素原子からの２つの水素原子の置換には、エポキシ等が含まれる。「置換された」という用語は、本明細書全体を通して、ある部分が置換基によって置換された１つ以上の水素原子を有し得ることを示すのに使用される。ある部分が「置換された」と記載される場合、任意の数の水素原子が置換され得る。例えば、ジフルオロメチルは、置換されたＣ１アルキルであり、トリフルオロメチルは、置換されたＣ１アルキルであり、４−ヒドロキシフェニルは、置換された芳香環であり、（Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−アミノ）オクタニルは、置換されたＣ８アルキルであり、３−グアニジノプロピルは、置換されたＣ３アルキルであり、２−カルボキシピリジニルは、置換されたヘテロアリールである。
本明細書に定義される可変基、例えば、本明細書に定義されるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アリール基、複素環基、およびヘテロアリール基は、単独で使用されるかまたは別の基の一部として使用されるかにかかわらず、任意に置換され得る。任意に置換された基は、そのように示される。
部分上で水素原子に対して置換され得る置換基の非限定的な例は、以下：ハロゲン（塩素（Ｃｌ）、臭素（Ｂｒ）、フッ素（Ｆ）、およびヨウ素（Ｉ））、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ（＝Ｏ）、−ＯＲ２６、−ＳＲ２６、−Ｎ（Ｒ２６）２、−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−ＳＯ２Ｒ２６、−ＳＯ２ＯＲ２６、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２６）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）２、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ３−１４シクロアルキル、アリール、複素環、またはヘテロアリールであり、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールの各々は、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、オキソ、およびＲ２６から独立して選択される１〜１０個（例えば、１〜６個または１〜４個）の基で任意に置換されており；Ｒ２６は、各出現で独立して、水素、−ＯＲ２７、−ＳＲ２７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２７）２、−ＳＯ２Ｒ２７、−Ｓ（Ｏ）２ＯＲ２７、−Ｎ（Ｒ２７）２、−ＮＲ２７Ｃ（Ｏ）Ｒ２７、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、シクロアルキル（例えば、Ｃ３−６シクロアルキル）、アリール、複素環、またはヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲ２６単位が、それらが結合している原子（複数可）と一緒になって、任意に置換された炭素環または複素環を形成し、ここで該炭素環または複素環は、３〜７個の環原子を有し；Ｒ２７は、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、シクロアルキル（例えば、Ｃ３−６シクロアルキル）、アリール、複素環、またはヘテロアリールであるか、あるいは２つのＲ２７単位が、それらが結合している原子（複数可）と一緒になって、任意に置換された炭素環または複素環を形成し、ここで該炭素環または複素環は、３〜７個の環原子を有する。
いくつかの実施形態では、置換基は、
ｉ）−ＯＲ２８；例えば、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８；例えば、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８；例えば、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２８）２；例えば、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２８）２；例えば、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）；
ｖｉ）ハロゲン：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、および−Ｉ；
ｖｉｉ）−ＣＨｅＸｇ；式中、Ｘがハロゲンであり、ｍが０〜２であり、ｅ＋ｇ＝３であり；例えば、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、または−ＣＢｒ３；
ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ２８；例えば、−ＳＯ２Ｈ；−ＳＯ２ＣＨ３；−ＳＯ２Ｃ６Ｈ５；
ｉｘ）Ｃ１−Ｃ６直鎖、分岐、または環状アルキル；
ｘ）シアノ；
ｘｉ）ニトロ；
ｘｉｉ）Ｎ（Ｒ２８）Ｃ（Ｏ）Ｒ２８；
ｘｉｉｉ）オキソ（＝Ｏ）；
ｘｉｖ）複素環；および
ｘｖ）ヘテロアリールから選択され、
式中、各Ｒ２８が、独立して、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６直鎖もしくは分岐アルキル（例えば、任意に置換されたＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐アルキル）、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、任意に置換されたＣ３−Ｃ４シクロアルキル）であるか、あるいは２つのＲ２８単位が、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成することができる。ある特定の態様では、各Ｒ２８は、独立して、水素、任意にハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ６直鎖もしくは分岐アルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。
ｉ）−ＯＲ２８；例えば、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ２８；例えば、−ＣＯＣＨ３、−ＣＯＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２８；例えば、−ＣＯ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２８）２；例えば、−ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ３、−ＣＯＮ（ＣＨ３）２；
ｖ）−Ｎ（Ｒ２８）２；例えば、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）２、−ＮＨ（ＣＨ２ＣＨ３）；
ｖｉ）ハロゲン：−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、および−Ｉ；
ｖｉｉ）−ＣＨｅＸｇ；式中、Ｘがハロゲンであり、ｍが０〜２であり、ｅ＋ｇ＝３であり；例えば、−ＣＨ２Ｆ、−ＣＨＦ２、−ＣＦ３、−ＣＣｌ３、または−ＣＢｒ３；
ｖｉｉｉ）−ＳＯ２Ｒ２８；例えば、−ＳＯ２Ｈ；−ＳＯ２ＣＨ３；−ＳＯ２Ｃ６Ｈ５；
ｉｘ）Ｃ１−Ｃ６直鎖、分岐、または環状アルキル；
ｘ）シアノ；
ｘｉ）ニトロ；
ｘｉｉ）Ｎ（Ｒ２８）Ｃ（Ｏ）Ｒ２８；
ｘｉｉｉ）オキソ（＝Ｏ）；
ｘｉｖ）複素環；および
ｘｖ）ヘテロアリールから選択され、
式中、各Ｒ２８が、独立して、水素、任意に置換されたＣ１−Ｃ６直鎖もしくは分岐アルキル（例えば、任意に置換されたＣ１−Ｃ４直鎖もしくは分岐アルキル）、または任意に置換されたＣ３−Ｃ６シクロアルキル（例えば、任意に置換されたＣ３−Ｃ４シクロアルキル）であるか、あるいは２つのＲ２８単位が、一緒になって、３〜７個の環原子を含む環を形成することができる。ある特定の態様では、各Ｒ２８は、独立して、水素、任意にハロゲンで置換されたＣ１−Ｃ６直鎖もしくは分岐アルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキル、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルである。
本明細書の様々な箇所で、化合物の置換基が、群または範囲で開示される。説明には、そのような群および範囲の構成要素のそれぞれの個々の副結合が含まれることが、特に意図されている。例えば、「Ｃ１−６アルキル」という用語は、Ｃ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５、Ｃ６、Ｃ１−Ｃ６、Ｃ１−Ｃ５、Ｃ１−Ｃ４、Ｃ１−Ｃ３、Ｃ１−Ｃ２、Ｃ２−Ｃ６、Ｃ２−Ｃ５、Ｃ２−Ｃ４、Ｃ２−Ｃ３、Ｃ３−Ｃ６、Ｃ３−Ｃ５、Ｃ３−Ｃ４、Ｃ４−Ｃ６、Ｃ４−Ｃ５、およびＣ５−Ｃ６アルキルを個別に開示することを特に意図している。
本発明の目的において、「化合物」、「類似体」、および「物質の組成物」という用語は、本明細書に記載される５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を、すべてのエナンチオマー形態、ジアステレオマー形態、塩などを含めて、等しく良好に表し、これらの「化合物」、「類似体」、および「物質の組成物」という用語は、本明細書全体を通して互換的に使用される。
本明細書に記載される化合物は、不斉原子（キラル中心とも呼称される）を含有し得、いくつかの化合物は、１つ以上の不斉原子または中心を含有し得、したがって、これにより光学異性体（エナンチオマー）およびジアステレオマーが生じ得る。本明細書に開示される本教示および化合物には、このようなエナンチオマーおよびジアステレオマー、ならびにラセミかつ分割された、エナンチオマー的に純粋なＲ立体異性体およびＳ立体異性体、ならびに他のＲ立体異性体とＳ立体異性体の混合物およびそれらの薬学的に許容される塩が含まれる。光学異性体は、ジアステレオマー塩形成、速度論的分割、および不斉合成を含むがこれらに限定されない、当業者に既知の標準的な手順によって純粋な形態で得ることができる。本教示はまた、アルケニル部分を含有する化合物（例えば、アルケンおよびイミン）のシス異性体およびトランス異性体を包含する。また、本教示は、可能性のあるすべての位置異性体、およびそれらの混合物を包含し、これらは当業者に既知の標準的な分離手順によって純粋な形態で得ることができ、この分離手順としては、カラムクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィー、および高速液体クロマトグラフィーが挙げられるがこれらに限定されないことも理解される。
本教示の化合物の薬学的に許容される塩は、酸性部分を有することができ、有機塩基および無機塩基を使用して形成することができる。脱プロトン化に利用できる酸性水素の数に応じて、モノアニオン塩およびポリアニオン塩の両方が企図されている。塩基を用いて形成される好適な塩としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、またはマグネシウム塩といったアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩などの金属塩；モルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピロリジン、モノ低級アルキルアミン、ジ低級アルキルアミン、もしくはトリ低級アルキルアミン（例えば、エチル−ｔｅｒｔ−ブチルアミン、ジエチルアミン、ジイソプロピルアミン、トリエチルアミン、またはジメチルプロピルアミン）、またはモノヒドロキシ低級アルキルアミン、ジヒドロキシ低級アルキルアミン、もしくはトリヒドロキシ低級アルキルアミン（例えば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、またはトリエタノールアミン）を用いて形成される塩などのアンモニア塩および有機アミン塩が挙げられる。無機塩基の特定の非限定的な例としては、ＮａＨＣＯ３、Ｎａ２ＣＯ３、ＫＨＣＯ３、Ｋ２ＣＯ３、Ｃｓ２ＣＯ３、ＬｉＯＨ、ＮａＯＨ、ＫＯＨ、ＮａＨ２ＰＯ４、Ｎａ２ＨＰＯ４、およびＮａ３ＰＯ４が挙げられる。また、分子内塩も形成することができる。同様に、本明細書に開示される化合物が塩基性部分を含有する場合、有機酸および無機酸を使用して塩を形成することができる。例えば、塩を、以下の酸：酢酸、プロピオン酸、乳酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、酒石酸、コハク酸、ジクロロ酢酸、エテンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マロン酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレンスルホン酸、硝酸、シュウ酸、パモン酸、パントテン酸、リン酸、フタル酸、プロピオン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、トルエンスルホン酸、およびカンファースルホン酸、ならびに他の既知の薬学的に許容される酸から形成することができる。
任意の変数が、任意の構成要素または任意の式において２回以上出現する場合、各出現におけるその定義は、あらゆる他の出現でのその定義とは無関係である（例えば、Ｎ（Ｒ９）２では、各Ｒ９は、同一であっても、異なっていてもよい）。置換基および／または変数の組み合わせは、そのような組み合わせが安定した化合物をもたらす場合にのみ許容される。
本明細書で使用される場合、「治療する」および「治療している」および「治療」という用語は、患者が罹患している疑いがある症状を、部分的もしくは完全に緩和、抑制、改善、および／または軽減することを指す。
本明細書で使用される場合、「治療上有効」および「有効用量」は、望ましい生物活性または効果を引き出す物質または量を指す。
指定される場合を除き、「対象」または「患者」という用語は、互換的に使用され、ヒト患者および非ヒト霊長類、ならびにウサギ、ラット、およびマウスなどの実験動物、ならびに他の動物などの、哺乳動物を指す。したがって、本明細書で使用される場合、「対象」または「患者」という用語は、本発明の化合物を投与し得る、任意の哺乳動物の患者または対象を意味する。本発明の例示的な実施形態では、本発明の方法による治療のための対象患者を特定するために、一般に容認されたスクリーニング方法を用いて、標的とされるかもしくは疑われる疾患または症状に関連するリスク因子を決定するか、あるいは対象の既存の疾患または症状の状態を決定する。これらのスクリーニング方法には、例えば、標的とされるかもしくは疑われる疾患または症状に関連し得るリスク因子を決定するための従来型の精密検査が含まれる。これらのおよびその他の常套的な方法により、臨床医は、本発明の方法および化合物を使用する治療を必要とする患者を選択することが可能となる。
５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質
本発明は、新規５−ヒドロキシトリプタミン受容体７（５−ＨＴ７）活性調節物質である式（Ｉ）の化合物、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を対象とし、式中、
Ａが、
からなる群から選択され、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、任意に二重結合を含有する５〜７個の環原子を有する環を形成するか、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される部分を含有する６〜８環原子を有する環を形成し、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
からなる群から選択され、
Ｒ４が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
からなる群から選択され、
Ｒ５が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
からなる群から選択され、
Ｒ６が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、および任意に置換された４−ピリジルからなる群から選択され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、およびＳＯ２Ｒ１０ｃからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ａが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｂが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２、
からなる群から選択され、
Ｒ１１が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｅが、各出現で独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１４、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＮＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８、およびＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂからなる群から選択され、
Ｒ１３が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ａが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ｂが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｎが１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
本発明は、新規５−ヒドロキシトリプタミン受容体７（５−ＨＴ７）活性調節物質である式（Ｉ）の化合物、
Ａが、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、任意に二重結合を含有する５〜７個の環原子を有する環を形成するか、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される部分を含有する６〜８環原子を有する環を形成し、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ４が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ５が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ６が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、および任意に置換された４−ピリジルからなる群から選択され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、およびＳＯ２Ｒ１０ｃからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ａが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｂが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２、
Ｒ１１が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｅが、各出現で独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１４、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＮＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８、およびＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂからなる群から選択され、
Ｒ１３が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ａが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ｂが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｎが１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
実施形態では、
Ａが、
であり、
各Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｃ１−６直鎖アルキルもしくはＣ３−７分岐アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環を形成し、
該５〜８員環が、飽和であるか、あるいは炭素−炭素二重結合、および／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、もしくはＮＲ７である環原子を含み、
各Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ６が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、ＣＯＲ８、またはＳＯ２Ｒ１０ｃであり、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキルまたはＣ３−７分岐アルキルであり、
ｎが、１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
Ａが、
各Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｃ１−６直鎖アルキルもしくはＣ３−７分岐アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環を形成し、
該５〜８員環が、飽和であるか、あるいは炭素−炭素二重結合、および／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、もしくはＮＲ７である環原子を含み、
各Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ６が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、ＣＯＲ８、またはＳＯ２Ｒ１０ｃであり、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキルまたはＣ３−７分岐アルキルであり、
ｎが、１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である。
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、３である。
本発明の実施形態は、式（ＩＩ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＩＩ）：
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＩＩＩ）：
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、３である。実施形態では、ｎは、１または２である。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、エチルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルである。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つの炭素−炭素二重結合ならびに／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される環原子を任意に含有する、５〜８員環を形成する。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、およびシクロオクテニルからなる群から選択されるＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、非置換である。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）で置換される。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、化合物は、式（ＸＸＸＸＩＩＩａ）による構造、
または
その薬学的に許容される塩を有し、
は、単結合または二重結合を表す。
その薬学的に許容される塩を有し、
実施形態では、
は、単結合を表す。
実施形態では、
は、二重結合を表す。
実施形態では、窒素で置換されたラクタム立体中心は、Ｒ構成を有する。
実施形態では、窒素で置換されたラクタム立体中心は、Ｓ構成を有する。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、ＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環を形成する。実施形態では、該５〜８員環は、さらに置換されない。実施形態では、該５〜８員環は、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）をさらに含む。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、窒素原子がＮＲ７であるピロリジニルまたはピペリジニル基を形成する。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、さらに置換されない。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、本明細書に記載される１、２、３、または４個の置換基をさらに含む。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＩＩＩｂ）
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＩＶ）
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶ）
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、３である。実施形態では、ｎは、１または２である。
実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＲ８であり、Ｒ８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
実施形態では、Ｒ７は、アセチルである。
実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃであり、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
実施形態では、Ｒ１０ｃは、メチルである（すなわち、Ｒ７は、ＳＯ２Ｍｅである）。
実施形態では、Ｒ３は、非置換フェニルである。
実施形態では、Ｒ３は、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ３は、１、２、３、４、または５個の置換基で置換されたフェニル（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたフェニル）である。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ３は、ヒドロキシルフェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、ブロモフェニル、シアノフェニル、トリル、メトキシルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、クロロ‐フルオロフェニル、ジメチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、ジ（トリフルオロメチル）フェニルからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ３は、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル‐２−モルホリノフェニルからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ３は、２−ピリジルである。実施形態では、Ｒ３は、３−ピリジルである。実施形態では、Ｒ３は、４−ピリジルである。実施形態では、該ピリジルは、非置換である。実施形態では、該ピリジルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたピリジル）で置換されている。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
本発明の実施形態は、式（ＩＩａ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｂ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｃ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｄ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｅ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｆ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｇ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｈ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｉ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｊ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｋ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＬ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｍ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｎ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｏ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｐ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｑ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｒ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｓ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｔ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｕ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｖ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｗ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩｘ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩａ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｂ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｃ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｄ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｅ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｆ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｇ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｈ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｉ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｊ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｋ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩＬ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｍ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｎ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｏ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｐ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｑ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｒ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｓ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｔ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｕ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｖ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｗ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＩＩｘ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶＩＩ）による構造、
、
またはその薬学的に許容される塩を有する。
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶＩＩ）による構造、
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、１または２である。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、エチルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルである。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つの炭素−炭素二重結合ならびに／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される環原子を任意に含有する、５〜８員環を形成する。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、およびシクロオクテニルからなる群から選択されるＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、非置換である。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）で置換される。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、ＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環を形成する。実施形態では、該５〜８員環は、さらに置換されない。実施形態では、該５〜８員環は、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）をさらに含む。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、窒素原子がＮＲ７であるピロリジニルまたはピペリジニル基を形成する。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、さらに置換されない。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、本明細書に記載される１、２、３、または４個の置換基をさらに含む。
実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＲ８であり、Ｒ８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
実施形態では、Ｒ７は、アセチルである。
実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃであり、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
実施形態では、Ｒ１０ｃは、メチルである（すなわち、Ｒ７は、ＳＯ２Ｍｅである）。
実施形態では、Ｒ４は、フェニルである。
実施形態では、Ｒ４は、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ４は、１、２、３、４、または５個の置換基で置換されたフェニル（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたフェニル）である。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ４は、ヒドロキシルフェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、ブロモフェニル、シアノフェニル、トリル、メトキシルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、クロロ‐フルオロフェニル、ジメチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、ジ（トリフルオロメチル）フェニルからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ４は、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル‐２−モルホリノフェニルからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ４は、ピリジルである。実施形態では、Ｒ４は、２−ピリジルである。実施形態では、Ｒ４は、３−ピリジルである。実施形態では、Ｒ４は、４−ピリジルである。実施形態では、該ピリジルは、非置換である。実施形態では、該ピリジルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたピリジル）で置換されている。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
本発明の実施形態は、式（ＩＶａ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｂ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｃ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｄ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｅ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｆ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｇ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｈ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｉ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｊ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｋ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶＬ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｍ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｎ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｏ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｐ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｑ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｒ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｓ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｔ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｕ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｖ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｗ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＩＶｘ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖａ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｂ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｃ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｄ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｅ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｆ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｇ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｈ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｉ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｊ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｋ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＬ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＬ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｍ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｎ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｏ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｐ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｑ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｒ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｓ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｔ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｕ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｖ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｗ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ‐１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｘ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶＩ）による構造、
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、化合物は、式（ＸＬＶＩａ）による構造、
またはその薬学的に許容される塩を有する。
実施形態では、ｎは、１、２、または３である。実施形態では、ｎは、１である。実施形態では、ｎは、２である。実施形態では、ｎは、１または２である。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、非置換Ｃ１−６アルキルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、エチルである。実施形態では、Ｒ１およびＲ２の各々は、メチルである。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、１つの炭素−炭素二重結合ならびに／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される環原子を任意に含有する、５〜８員環を形成する。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、およびシクロオクテニルからなる群から選択されるＣ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、非置換である。実施形態では、該Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）で置換される。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合している原子と一緒になって、ＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環を形成する。実施形態では、該５〜８員環は、さらに置換されない。実施形態では、該５〜８員環は、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載される１または２個の置換基）をさらに含む。実施形態では、該置換基は、オキソ（＝Ｏ）、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルから選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、一緒になって、窒素原子がＮＲ７であるピロリジニルまたはピペリジニル基を形成する。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、さらに置換されない。実施形態では、該ピロリジニルまたはピペリジニル基は、本明細書に記載される１、２、３、または４個の置換基をさらに含む。
実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＲ８であり、Ｒ８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
実施形態では、Ｒ７は、アセチルである。
実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃであり、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
実施形態では、Ｒ１０ｃは、メチルである（すなわち、Ｒ７は、ＳＯ２Ｍｅである）。
実施形態では、Ｒ５は、フェニルである。
実施形態では、Ｒ５は、置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は、１、２、３、４、または５個の置換基で置換されたフェニル（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたフェニル）である。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ５は、ヒドロキシルフェニル、フルオロフェニル、クロロフェニル、ブロモフェニル、シアノフェニル、トリル、メトキシルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、クロロ−フルオロフェニル、ジメチルフェニル、トリフルオロメチルフェニル、ジ（トリフルオロメチル）フェニルからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ５は、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４−シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル‐２−モルホリノフェニルからなる群から選択される。
実施形態では、Ｒ５は、ピリジルである。実施形態では、Ｒ５は、２−ピリジルである。実施形態では、Ｒ５は、３−ピリジルである。実施形態では、Ｒ５は、４−ピリジルである。実施形態では、該ピリジルは、非置換である。実施形態では、該ピリジルは、１、２、３、または４個の置換基（例えば、本明細書に記載されるように１または２個の置換基で置換されたピリジル）で置換されている。実施形態では、置換基は、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−８シクロアルキル、および３〜８員ヘテロシリルからなる群から選択される。実施形態では、置換基は、−ＯＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＯｎＰｒ、−ＯｉＰｒ、−ＯＣＦ３、−Ｍｅ、−Ｅｔ、−ｎＰｒ、−ｉＰｒ、−ＣＦ３、シクロペンチル、シクロヘキシル、ピロリジニル、ピペリジニル、およびモルホリノからなる群から選択される。
本発明の実施形態は、式（ＶＩａ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｂ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｃ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｄ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（Ｖｉｄ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｅ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｆ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｇ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｈ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｉ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｊ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｋ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＬ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｍ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｎ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｏ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｐ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｑ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｒ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｓ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｔ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｕ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｖ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｗ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩｘ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含む、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩａ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｂ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｃ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｄ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｅ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｆ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｇ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｈ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｉ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｊ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｋ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩＬ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｍ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｎ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｏ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｐ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｑ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｒ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｓ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｔ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｕ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
からなる群から選択され、
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｖ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｗ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択され、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−１）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−２）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−３）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−４）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
本発明の実施形態は、式（ＶＩＩｘ−５）を有し、
その水和物、溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、および複合体を含み、式中、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、化合物を含む。
いくつかの実施形態では、Ａは、
である。
いくつかの実施形態では、Ａは、
である。
いくつかの実施形態では、Ａは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、５個の環原子を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、５個の環原子を有し、かつ二重結合を含有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子を有し、かつ二重結合を含有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子を有し、かつ二重結合を含有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＯである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＯである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＯである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＳである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＳである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＳである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＳＯである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＳＯである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＳＯである）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＳＯ２である）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＳＯ２である）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＳＯ２である）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、６個の環原子（そのうちの１個はＮＲ７である）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、７個の環原子（そのうちの１個はＮＲ７である）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ１およびＲ２は、それらが結合する原子と一緒になって、８個の環原子（そのうちの１個はＮＲ７である）を有する環を形成する。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換されたフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換されたナフチレン−１−イルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換されたナフチレン−２−イルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換された２−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換された３−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、任意に置換された４−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ３は、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換されたフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換されたナフチレン−１−イルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換されたナフチレン−２−イルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換された２−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換された３−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、任意に置換された４−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ４は、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換されたフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換されたナフチレン−１−イルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換されたナフチレン−２−イルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換された２−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換された３−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、任意に置換された４−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ５は、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換されたフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換されたナフチレン−１−イルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換されたナフチレン−２−イルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換された２−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換された３−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ６は、任意に置換された４−ピリジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、任意に置換されたフェニルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、任意に置換されたベンジルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＲ８である。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＣＯ２Ｒ９である。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、選択されたＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ８は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ９は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、−（ＣＨ２）ｑＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１１は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１２は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＣＯＲ１３である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＣＯ２Ｒ１４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ１６ａＲ１６ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ａは、ＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＣＯＲ１３である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＣＯ２Ｒ１４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＮＲ１６ａＲ１６ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｂは、ＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＣＯＲ１３である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＣＯ２Ｒ１４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＮＲ１６ａＲ１６ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｃは、ＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＣＯＲ１３である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＣＯ２Ｒ１４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＮＲ１６ａＲ１６ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｄは、ＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＣＯＲ１３である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＣＯ２Ｒ１４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＮＲ１６ａＲ１６ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８である。
いくつかの実施形態では、Ｒ１ｅは、ＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１３は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１４は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１４は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１４は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１５ａは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１５ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１５ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１５ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１５ｂは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１５ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１５ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１５ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１６ａは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１６ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１６ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１６ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１６ｂは、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１６ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１６ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１６ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１７は、Ｈである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１７は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１７は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１７は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１８は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１８は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１８は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１９ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１９ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１９ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１９ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１９ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ１９ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、ｎは、１である。
いくつかの実施形態では、ｎは、２である。
いくつかの実施形態では、ｎは、３である。
いくつかの実施形態では、ｎは、４である。
いくつかの実施形態では、ｍは、１である。
いくつかの実施形態では、ｍは、２である。
いくつかの実施形態では、ｍは、３である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、−ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、−ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＣ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＣ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＣ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＯ２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＳＯ２ＮＨＲ２１である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＮＨＳＯ２Ｒ２２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、モルホリノである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ａは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、−ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、−ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＣ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＣ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＣ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＯ２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＳＯ２ＮＨＲ２１である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＮＨＳＯ２Ｒ２２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、モルホリノである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｂは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、−ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、−ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＣ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＣ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＣ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＯ２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＳＯ２ＮＨＲ２１である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＮＨＳＯ２Ｒ２２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、モルホリノである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｃは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、−ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、−ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＣ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＣ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＣ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＯ２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＳＯ２ＮＨＲ２１である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＮＨＳＯ２Ｒ２２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、モルホリノである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｄは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、−ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、−ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＣ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＣ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＣ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＯ２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＳＯ２ＮＨＲ２１である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＮＨＳＯ２Ｒ２２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、モルホリノである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｅは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、−ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、−ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＣ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＣ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＣ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＯ２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＳＯ２ＮＨＲ２１である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＮＨＳＯ２Ｒ２２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、モルホリノである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｆは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、−ＣＮである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、−ＮＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、−ＯＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ハロゲンである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ１−６直鎖アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ３−７分岐アルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ３−７シクロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ１−６直鎖ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ３−７分岐ハロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＨである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＣ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＣ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＣ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＯ２ＮＨ２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＳＯ２ＮＨＲ２１である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＮＨＳＯ２Ｒ２２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、モルホリノである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２０ｇは、
である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２１は、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２１は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２１は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２１は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２２は、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２２は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２２は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２２は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２３ａは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２３ａは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２３ａは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２３ａは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２３ｂは、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２３ｂは、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２３ｂは、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２３ｂは、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２４は、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２４は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２４は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２４は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２５は、水素である。
いくつかの実施形態では、Ｒ２５は、Ｃ１−６直鎖アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２５は、Ｃ３−７分岐アルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｒ２５は、Ｃ３−７シクロアルキルである。
いくつかの実施形態では、Ｑ１は、１である。
いくつかの実施形態では、Ｑ１は、２である。
いくつかの実施形態では、Ｑ２は、１である。
いくつかの実施形態では、Ｑ２は、２である。
いくつかの実施形態では、Ｘ１、Ｏである。
いくつかの実施形態では、Ｘ１、Ｓである。
いくつかの実施形態では、Ｘ１は、ＳＯである。
いくつかの実施形態では、Ｘ１は、ＳＯ２である。
いくつかの実施形態では、Ｘ１は、ＮＲ７である。
例示的な化合物
例示的な化合物としては、本明細書に記載される化合物のいずれかが挙げられる。本明細書に記載される化合物または式がラクタム立体中心の構成を指定しない（すなわち、ラクタムの窒素によって置換された炭素が示されない）実施形態では、該ラクタム立体中心は、Ｒ構成を有し得る。他の実施形態では、該ラクタム立体中心は、Ｓ構成を有し得る。
例示的な化合物としては、本明細書に記載される化合物のいずれかが挙げられる。本明細書に記載される化合物または式がラクタム立体中心の構成を指定しない（すなわち、ラクタムの窒素によって置換された炭素が示されない）実施形態では、該ラクタム立体中心は、Ｒ構成を有し得る。他の実施形態では、該ラクタム立体中心は、Ｓ構成を有し得る。
実施形態では、化合物は、本明細書に記載される任意の化合物、またはその薬学的に許容される塩である。実施形態では、表１〜３９のいずれか１つに記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩である。実施形態では、化合物は、表３４〜３９のいずれか１つに記載される化合物、またはその薬学的に許容される塩である。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１に定義される、式（ＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２に定義される、式（ＶＩＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表３に定義される、式（ＩＸ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表４に定義される、式（Ｘ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表５に定義される、式（ＸＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表６に定義される、式（ＸＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表７に定義される、式（ＸＩＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表８に定義される、式（ＸＩＶ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表９に定義される、式（ＸＶ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１０に定義される、式（ＸＶＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１１に定義される、式（ＸＶＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１２に定義される、式（ＸＶＩＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１３に定義される、式（ＸＩＸ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１４に定義される、式（ＸＸ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１５に定義される、式（ＸＸＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１６に定義される、式（ＸＸＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１７に定義される、式（ＸＸＩＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１８に定義される、式（ＸＸＩＶ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表１９に定義される、式（ＸＸＶ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２０に定義される、式（ＸＸＶＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２１に定義される、式（ＸＸＶＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２２に定義される、式（ＸＸＶＩＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２３に定義される、式（ＸＸＩＸ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２４に定義される、式（ＸＸＸ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２５に定義される、式（ＸＸＸＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２６に定義される、式（ＸＸＸＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２７に定義される、式（ＸＸＸＩＶ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２８に定義される、式（ＸＸＸＶ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表２９に定義される、式（ＸＸＸＶＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表３０に定義される、式（ＸＸＸＶＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表３１に定義される、式（ＸＸＸＶＩＩＩ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表３２に定義される、式（ＸＸＸＩＸ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
例示的な実施形態には、本明細書において以下の表３３に定義される、式（ＸＸＸＸ）を有する化合物、
またはその薬学的に許容される塩形態が含まれる。
本発明の化合物が本明細書において命名および呼称される様式を例証する目的において、式：
を有する化合物は、化学名８−（メチルスルホニル）−３−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンを有する。
本発明の化合物が本明細書において命名および呼称される様式を例証する目的において、式：
を有する化合物は、化学名８−（メチルスルホニル）−３−（２−（５−フェニルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンを有する。
本発明の化合物が本明細書において命名および呼称される様式を例証する目的において、式：
を有する化合物は、化学名８−（メチルスルホニル）−３−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンを有する。
本発明の目的において、例えば、以下のラセミ式によって示される化合物は、
式：
もしくは式：
を有する２つのエナンチオマーのうちのいずれか、またはそれらの混合物、あるいは第２のキラル中心が存在する場合、すべてのジアステレオマーを、等しく良好に表すものである。
本明細書に提供される実施形態のすべてにおいて、好適な任意の置換基の例は、本発明の特許請求の範囲を制限することを意図するものではない。本発明の化合物は、本明細書に提供される置換基、または置換基の組み合わせのいずれかを含有し得る。
本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を調製するためのプロセス
本発明は、本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を調製するためのプロセスにさらに関する。
本発明は、本発明の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を調製するためのプロセスにさらに関する。
本教示の化合物は、当業者に既知の標準的な合成方法および手順を用いて、市販の出発材料、文献において既知の化合物、または容易に調製される中間体から、本明細書に概説した手順に従って調製することができる。有機分子の調製ならびに官能基の変換および操作のための標準的な合成方法および手順は、関連する科学文献から、またはその分野の標準的な教科書から容易に取得することができる。典型的または好ましいプロセス条件（すなわち、反応温度、時間、反応物質のモル比、溶媒、圧力など）が与えられる場合、別段の記載がない限り、他のプロセス条件もまた使用することができることが理解されよう。最適な反応条件は、使用される特定の反応物質または溶媒によって変わり得るが、このような条件は、常套的な最適化手順により当業者によって決定することができる。有機合成分野の当業者であれば、本明細書に記載される化合物の形成を最適化する目的のために、提示される合成工程の性質および順序を変えることができることを認識するであろう。
本明細書に記載されるプロセスは、当該技術分野で既知の任意の好適な方法に従ってモニタリングすることができる。例えば、生成物の形成は、核磁気共鳴分光法（例えば、１Ｈまたは１３Ｃ）、赤外分光法、分光光度法（例えば、ＵＶ可視）、質量分析法などの分光学的手段によって、または高圧液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、ガスクロマトグラフィー（ＧＣ）、ゲル透過クロマトグラフィー（ＧＰＣ）、もしくは薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）などのクロマトグラフィーによって、モニタリングすることができる。
化合物の調製は、様々な化学基の保護および脱保護に関与し得る。保護および脱保護の必要性ならびに適切な保護基の選択は、当業者によって容易に決定することができる。保護基の化学は、例えば、Ｇｒｅｅｎｅ ｅｔ ａｌ．，Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２ｄ．Ｅｄ．（Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，１９９１）に見出すことができ、その開示全体が、すべての目的において参照により本明細書に組み込まれる。
本明細書に記載される反応またはプロセスは、有機合成の分野の当業者によって容易に選択することができる、好適な溶媒中で実行することができる。好適な溶媒は、典型的には、反応が実行される温度、すなわち、溶媒の凍結温度から溶媒の沸騰温度までの範囲の温度で、反応物、中間体、および／または生成物と実質的に非反応性である。所与の反応を、１つの溶媒中または２つ以上の溶媒の混合物中で実行することができる。特定の反応工程に応じて、特定の反応工程に好適な溶媒を選択することができる。
これらの教示の化合物は、有機化学の分野で既知の方法によって調製することができる。これらの教示の化合物の調製に使用される試薬は、商業的に入手することができるか、または文献に記載された標準的な手順によって調製することができるかのいずれかである。例えば、本発明の化合物は、一般的な合成スキームにおいて例示された方法に従って調製することができる。
化合物の調製のための一般的な合成スキーム
本発明の化合物の調製に使用される試薬は、商業的に入手することができるか、または文献に記載された標準的な手順によって調製することができるかのいずれかである。本発明によれば、本分類の化合物は、以下の反応スキームのうちの１つによって生成され得る。したがって、本発明は、本明細書に記載される合成中間体またはプロセスのいずれかをさらに特徴とする。
本発明の化合物の調製に使用される試薬は、商業的に入手することができるか、または文献に記載された標準的な手順によって調製することができるかのいずれかである。本発明によれば、本分類の化合物は、以下の反応スキームのうちの１つによって生成され得る。したがって、本発明は、本明細書に記載される合成中間体またはプロセスのいずれかをさらに特徴とする。
本開示の化合物は、スキーム１〜に概説したプロセスに従って調製され得る。
好適に置換された式（１）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物であって、ＰＧが、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボネート、炭酸ベンジル、およびｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルからなる群から選択される保護である化合物を、ＢｎＮＥｔ３Ｃｌの存在下で、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム、炭酸リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化セシウム、水酸化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（２）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（３）の化合物を得る。式（３）の化合物を、ピリジン、２，６−ジメチルピリジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（４）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物であって、Ｚ１が、メチル、トリフルオロメチル、パラ−トリル、およびパラ−ＮＯ２−フェニルからなる群から選択される化合物と反応させて、式（５）の化合物を得る。式（５）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム、炭酸リチウムなどの塩基と反応させて、式（６）の化合物を得る。
式（６）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（７）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（８）の化合物を得る。式（８）の化合物を、ベンゼン、トルエン、パラ−キシリレン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、塩酸、臭化水素酸、硫酸、パラ−トルエンスルホン酸、酢酸、トリフルオロ酢酸などの酸と反応させて、式（９）の化合物を得る。式（９）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１０）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（１１）の化合物を得る。
式（１１）の化合物を、ナフタレンの存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ナトリウムと反応させて、式（１２）の化合物を得る。式（１２）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（１３）の化合物を得る。代替的に、式（１２）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１３）の化合物を得る。代替的に、式（１２）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、テトラブチルアンモニウムフルオリドと反応させて、式（１３）の化合物を得る。（１３）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四臭化炭素と反応させて、式（１４）の化合物を得る。式（１４）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１５）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（１６）の化合物を得る。
式（６）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１７）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（１８）の化合物を得る。式（１８）の化合物を、ベンゼン、トルエン、パラ−キシリレン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、塩酸、臭化水素酸、硫酸、パラ−トルエンスルホン酸、酢酸、トリフルオロ酢酸などの酸と反応させて、式（１９）の化合物を得る。式（１９）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（２０）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（２１）の化合物を得る。式（２１）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（２２）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（１１）の化合物を得る。
式（１９）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（２３）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択され、かつＱ１が、１および２からなる群から選択される）と反応させて、式（２４）の化合物を得る。式（２４）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（２５）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択され、かつＱ２が、１および２からなる群から選択される）と反応させて、式（２６）の化合物を得る。式（２６）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ベンジリデン−ビス（トリシクロヘキシルホスフィン）ジクロロルテニウム、（１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン）ジクロロ（フェニルメチレン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム、（１，３−ビス−（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン）ジクロロ（ｏ−イソプロポキシフェニルメチレン）ルテニウム、ジクロロ（２−イソプロポキシフェニルメチレン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、［１，３−ビス（２−メチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］ジクロロ（フェニルメチレン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（ベンジリデン）ビス（３−ブロモピリジン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（３−メチル−２−ブテニリデン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２−メチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（２−イソプロポキシフェニルメチレン）ルテニウム（ＩＩ）、［１，３−ジメシチル−２−イミダゾリジニリデン］ジクロロ［３−（２−ピリジニル）プロピリデン］ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２，６−イソプロピルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（２−イソプロポキシフェニルメチレン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ（トリシクロヘキシルホスフィン）［（トリシクロヘキシルホスホラニル）メチリデン］ルテニウムテトラフルオロボレート、ジクロロ［１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］［（トリシクロヘキシルホスホラニル）メチリデン］ルテニウム（ＩＩ）テトラフルオロボレート、［２−（１−メチルエトキシ−Ｏ）フェニルメチル−Ｃ］（ニトラト−Ｏ，Ｏ′）｛レル−（２Ｒ，５Ｒ，７Ｒ）−アダマンタン−２，１−ジイル［３−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１−イミダゾリジニル−２−イリデン］｝ルテニウム、ジクロロ［１，３−ビス（２，６−イソプロピルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（ベンジリデン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、［１，３−ビス（２−メチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］ジクロロ（フェニルメチレン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］［３−（２−ピリジニル）プロピリデン］ルテニウム（ＩＩ）などのルテニウム触媒と反応させて、式（２７）の化合物を得る。
式（２７）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（２８）の化合物を得る。式（２８）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（２９）の化合物を得る。代替的に、式（２８）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（２９）の化合物を得る。代替的に、式（２８）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、テトラブチルアンモニウムフルオリドと反応させて、式（２９）の化合物を得る。式（２９）の化合物を、ナフタレンの存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ナトリウムと反応させて、式（３０）の化合物を得る。
代替的に、式（２７）の化合物を、ナフタレンの存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ナトリウムと反応させて、式（３１）の化合物を得る。式（３１）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（３２）の化合物を得る。式（３２）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（３０）の化合物を得る。代替的に、式（３２）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（３０）の化合物を得る。代替的に、式（３２）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、テトラブチルアンモニウムフルオリドと反応させて、式（３０）の化合物を得る。
（３０）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四臭化炭素と反応させて、式（３３）の化合物を得る。式（３３）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（３４）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（３５）の化合物を得る。
式（３１）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（３６）の化合物を得る。代替的に、式（３１）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（３６）の化合物を得る。代替的に、式（３１）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、テトラブチルアンモニウムフルオリドと反応させて、式（３６）の化合物を得る。（３６）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四臭化炭素と反応させて、式（３７）の化合物を得る。式（３７）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（３８）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（３９）の化合物を得る。
式（２６）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾン式の化合物と反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフェニルホスフィンで処理して、式（４０）の化合物を得る。代替的に、式（２６）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾン式の化合物と反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジメチルスルフィドで処理して、式（４０）の化合物を得る。代替的に、式（２６）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中の過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、塩化ルテニウムと反応させて、式（４０）の化合物を得る。代替的に、式（２６）の化合物を、フェリシアン化カリウムの存在下で、任意に炭酸カリウムの存在下で、任意に水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化リチウムなどの塩基の存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸エチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オスミウム酸カリウム二水和物と反応させて、式（４０）の化合物を得る。代替的に、式（２６）の化合物を、過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にピリジン、２，６−ルチジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジンなどの塩基の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（４０）の化合物を得る。代替的に、式（２６）の化合物を、Ｎ−メチルモルホリンＮ−オキシドの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（４０）の化合物を得る。式（４０）の化合物を、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、トリアセトキシ水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素リチウムなどの還元剤の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ベンジルアミンと反応させて、式（４１）の化合物を得る。式（４１）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、水素ガスと反応させて、式（４２）の化合物を得る。
式（４２）の化合物を、ピリジン、２，６−ルチジン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートと反応させて、式（４３）の化合物を得る。式（４３）の化合物を、ナフタレンの存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ナトリウムと反応させて、式（４４）の化合物を得る。式（４４）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（４５）の化合物を得る。代替的に、式（４４）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（４５）の化合物を得る。代替的に、式（４４）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、テトラブチルアンモニウムフルオリドと反応させて、式（４５）の化合物を得る。
（４５）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四臭化炭素と反応させて、式（４６）の化合物を得る。式（４６）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（４７）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（４８）の化合物を得る。式（４８）の化合物を、任意に塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、ギ酸、酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（４９）の化合物を得る。
式（４９）の化合物を、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリルなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（５０）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（５１）の化合物を得る。
式（４９）の化合物を、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリルなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（５２）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（５３）の化合物を得る。
式（４９）の化合物を、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリルなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（５４）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（５５）の化合物を得る。
式（４９）の化合物を、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリルなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（５６）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（５７）の化合物を得る。
式（４９）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリルなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（５８）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（５９）の化合物を得る。
式（４９）の化合物を、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリルなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（６０）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（６１）の化合物を得る。
式（６２）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾン式の化合物と反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフェニルホスフィンで処理して、式（６３）の化合物を得る。代替的に、式（６２）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾン式の化合物と反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジメチルスルフィドで処理して、式（６３）の化合物を得る。代替的に、式（６２）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中の過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、塩化ルテニウムと反応させて、式（６３）の化合物を得る。代替的に、式（６２）の化合物を、フェリシアン化カリウムの存在下で、任意に炭酸カリウムの存在下で、任意に水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化リチウムなどの塩基の存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸エチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オスミウム酸カリウム二水和物と反応させて、式（６３）の化合物を得る。代替的に、式（６２）の化合物を、過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にピリジン、２，６−ルチジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジンなどの塩基の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（６３）の化合物を得る。代替的に、式（６２）の化合物を、Ｎ−メチルモルホリンＮ−オキシドの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（６３）の化合物を得る。
式（６４）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾン式の化合物と反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフェニルホスフィンで処理して、式（６５）の化合物を得る。代替的に、式（６４）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾン式の化合物と反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジメチルスルフィドで処理して、式（６５）の化合物を得る。代替的に、式（６４）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中の過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、塩化ルテニウムと反応させて、式（６５）の化合物を得る。代替的に、式（６４）の化合物を、フェリシアン化カリウムの存在下で、任意に炭酸カリウムの存在下で、任意に水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化リチウムなどの塩基の存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸エチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オスミウム酸カリウム二水和物と反応させて、式（６５）の化合物を得る。代替的に、式（６４）の化合物を、過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にピリジン、２，６−ルチジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジンなどの塩基の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（６５）の化合物を得る。代替的に、式（６４）の化合物を、Ｎ−メチルモルホリンＮ−オキシドの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（６５）の化合物を得る。式（６５）の化合物を、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、トリアセトキシ水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素リチウムなどの還元剤の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ベンジルアミンと反応させて、式（６６）の化合物を得る。式（６６）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、水素ガスと反応させて、式（６７）の化合物を得る。
式（６８）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾン式の化合物と反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、トリアセトキシ水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素リチウムなどの還元剤で処理して、式（６９）の化合物を得る。代替的に、式（６８）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾン式の化合物と反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジメチルスルフィドで処理して、式（６８ａ）の化合物を得る。代替的に、式（６８）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中の過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、塩化ルテニウムと反応させて、式（６８ａ）の化合物を得る。代替的に、式（６８）の化合物を、フェリシアン化カリウムの存在下で、任意に炭酸カリウムの存在下で、任意に水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化リチウムなどの塩基の存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸エチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オスミウム酸カリウム二水和物と反応させて、式（６８ａ）の化合物を得る。代替的に、式（６８）の化合物を、過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にピリジン、２，６−ルチジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジンなどの塩基の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（６８ａ）の化合物を得る。代替的に、式（６８）の化合物を、Ｎ−メチルモルホリンＮ−オキシドの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（６８ａ）の化合物を得る。式（６８ａ）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、トリアセトキシ水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素リチウムなどの還元剤と反応させて、式（６９）の化合物を得る。（６９）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四臭化炭素と反応させて、式（７０）の化合物を得る。代替的に、式（６９）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、ピリジン２，６−ジメチルピリジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、臭素と反応させて、式（７０）の化合物を得る。代替的に、式（６９）の化合物を、任意にピリジン２，６−ジメチルピリジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジブロモトリフェニルホスホランと反応させて、式（７０）の化合物を得る。式（７０）の化合物を、エタノール、メタノール、イソプロパノール、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、硫化ナトリウムと反応させて、式（７１）の化合物を得る。
式（７１）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（７２）の化合物を得る。代替的に、式（７１）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（７２）の化合物を得る。代替的に、式（７１）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、テトラブチルアンモニウムフルオリドと反応させて、式（７２）の化合物を得る。（７２）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四臭化炭素と反応させて、式（７３）の化合物を得る。式（７３）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（７４）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（７５）の化合物を得る。
式（７５）の化合物を、テトラヒドロフラン、エーテル、１，４−ジオキサン、アセトン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、水などの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ｍ−クロロ過安息香酸、モノ過フタル酸、過酢酸、過プロピオン酸、過トリフルオロ酢酸、過ヨウ素酸カリウム、過ヨウ素酸ナトリウム、過ホウ酸ナトリウム、モノ過硫酸カリウム（オキソン（登録商標））、過硫酸カリウム、ジメチルジオキシランなどの酸化剤と反応させて、式（７６）および（７７）の化合物を得る。代替的に、化合物（７５）の式を、ＲｅＯＣｌ３（ＰＰｈ３）２などのレニウム触媒の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、クロロホルム、テトラヒドロフラン、エーテル、１，４−ジオキサン、アセトン、アセトニトリルなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジフェニルスルホキシド、ジメチルスルホキシドなどのスルホキシドと反応させて、式（７６）および（７７）の化合物を得る。代替的に、化合物（７５）の式を、ＲｅＯＣｌ３（ＰＰｈ３）２などのレニウム触媒の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、クロロホルム、テトラヒドロフラン、エーテル、１，４−ジオキサン、アセトン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、尿素過酸化水素複合体と反応させて、式（７６）および（７７）の化合物を得る。代替的に、式（７５）の化合物を、チタン（ＩＶ）イソプロポキシド−ジエチルタレートの存在下で、任意に２−アミノ−３−フェニルプロパン−１−オール、２−アミノ−４−メチルペンタン−１−オール、２−アミノ−４−（メチルチオ）ブタン−１−オール、２−アミノプロパン−１−オールなどのアミノアルコールの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、クロロホルム、テトラヒドロフラン、エーテル、１，４−ジオキサン、アセトン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、過酸化水素と反応させて、式（７６）および（７７）の化合物を得る。当業者であれば、生成物（７６）および（７７）の比率は添加される酸化体の量によって制御され、酸化体の量を適宜調節して所望の比率の生成物を生成することを容易に理解することを理解されたい。
好適に置換された式（７８）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物であって、ＰＧが、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボネート、炭酸ベンジル、およびｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルからなる群から選択される保護である化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（７９）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＰＧ１が、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチルカルボネート、炭酸ベンジル、およびｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルからなる群から選択される保護であり、かつＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（８０）の化合物を得る。式（８０）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（８１）の化合物を得る。代替的に、式（８０）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（８１）の化合物を得る。代替的に、式（８０）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、テトラブチルアンモニウムフルオリドと反応させて、式（８１）の化合物を得る。式（８１）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四臭化炭素と反応させて、式（８２）の化合物を得る。代替的に、式（８１）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、ピリジン２，６−ジメチルピリジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、臭素と反応させて、式（８２）の化合物を得る。代替的に、式（８１）の化合物を、任意にピリジン２，６−ジメチルピリジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジブロモトリフェニルホスホランと反応させて、式（８２）の化合物を得る。
式（８２）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基と反応させて、式（８３）の化合物を得る。式（８３）の化合物を、ナフタレンの存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ナトリウムと反応させて、式（８４）の化合物を得る。式（８４）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、任意に加熱して、水素ガスと反応させて、式（８５）の化合物を得る。代替的に、式（８４）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（８５）の化合物を得る。代替的に、式（８４）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、テトラブチルアンモニウムフルオリドと反応させて、式（８５）の化合物を得る。
式（８５）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四臭化炭素と反応させて、式（８６）の化合物を得る。代替的に、式（８５）の化合物を、トリフェニルホスフィンの存在下で、ピリジン２，６−ジメチルピリジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、臭素と反応させて、式（８６）の化合物を得る。代替的に、式（８５）の化合物を、任意にピリジン２，６−ジメチルピリジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジブロモトリフェニルホスホランと反応させて、式（８６）の化合物を得る。式（８６）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（８７）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（８８）の化合物を得る。
ジエタノールアミン（８９）を、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジンなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレンなどの溶媒中で、４−ニトロベンゼンスルホニルクロリド（ＮｏｓＣｌ）と反応させて、式（９０）の化合物を得る。次いで、式（９０）の化合物を、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジンなどの塩基の存在下で、アセトニトリル、メタノール、エタノール、ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（９１）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（９２）の化合物を得る。式（９２）の化合物を、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、エチルエーテル、１，４−ジオキサン、アセトニトリルなどの溶媒の存在下で、任意にジメチルスルホキシドの存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、チオフェノールと反応させて、式（９３）の化合物を得る。
式（９４）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物を、ｔｅｒｔ−ブトキシドナトリウム、ｔｅｒｔ−ブトキシドリチウム、ｔｅｒｔ−ブトキシドカリウムなどの塩基の存在下で、任意にトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジンなどの塩基の存在下で、パラジウム（ＩＩ）酢酸、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素上パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）などのパラジウム触媒の存在下で、トルエン、ベンゼン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタイ、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（９５）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、Ｘ３が、塩素、臭素、ヨウ素、およびメタントリフルオロスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（９６）の化合物を得る。式（９６）の化合物を、任意に塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、ギ酸、酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（９７）の化合物を得る。
式（９８）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物を、ｔｅｒｔ−ブトキシドナトリウム、ｔｅｒｔ−ブトキシドリチウム、ｔｅｒｔ−ブトキシドカリウムなどの塩基の存在下で、任意にトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジンなどの塩基の存在下で、パラジウム（ＩＩ）酢酸、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素上パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）などのパラジウム触媒の存在下で、トルエン、ベンゼン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタイ、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（９９）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、Ｘ３が、塩素、臭素、ヨウ素、およびメタントリフルオロスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（１００）の化合物を得る。式（１００）の化合物を、任意に塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、ギ酸、酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１０１）の化合物を得る。
式（１０２）の化合物を、イミダゾール、４−ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム、炭酸ナトリウムなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ｔｅｒｔ−ブチルクロロメチルクロロシランと反応させて、式（１０３）の化合物を得る。式（１０３）の化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートと反応させて、式（１０４）の化合物を得る。式（１０４）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１０５）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（１０６）の化合物を得る。式（１０６）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１０７）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（１０８）の化合物を得る。
式（１０８）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１０９）の化合物を得る。式（１０９）の化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、４−メチルベンゼンスルホニルクロリドと反応させて、式（１１０）の化合物を得る。式（１１０）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１１１）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（１１２）の化合物を得る。
式（１１３）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、４−メチルベンゼンスルホニルクロリドと反応させて、式（１１４）の化合物を得る。式（１１４）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、シアン化カリウム、シアン化ナトリウム、シアン化リチウム、シアン化テトラブチルアンモニウムなどのシアン化物源と反応させて、式（１１５）の化合物を得る。式（１１５）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１１６）の化合物（式中、ＲＺは、Ｈである）を得る。代替的に、式（１１５）の式の化合物を、酸および好適なアルコール溶媒で処理して、カルボン酸エステルである式（１１６）の化合物（例えば、ＲＺが、Ｃ１−６アルキルである）を得ることができ、好適な条件としては、メタノール中の６Ｍ ＨＣｌを使用することが挙げられ、式（１１６）のエステル化合物（式中、ＲＺは、メチルである）を得る。式（１１６）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、トリアセトキシ水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素リチウムなどの還元剤と反応させて、式（１１７）の化合物を得る。式（１１７）の化合物を、イミダゾール、４−ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム、炭酸ナトリウムなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ｔｅｒｔ−ブチルクロロジメチルシランと反応させて、式（１１８）の化合物を得る。式（１１８）の化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートと反応させて、式（１１９）の化合物を得る。
式（１１９）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１２０）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択され、かつＱ１が、１および２からなる群から選択される）と反応させて、式（１２１）の化合物を得る。式（１２１）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１２２）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択され、かつＱ２が、１および２からなる群から選択される）と反応させて、式（１２３）の化合物を得る。式（１２３）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、ジメチルスルホキシドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ベンジリデン−ビス（トリシクロヘキシルホスフィン）ジクロロルテニウム、（１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン）ジクロロ（フェニルメチレン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム、（１，３−ビス−（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン）ジクロロ（ｏ−イソプロポキシフェニルメチレン）ルテニウム、ジクロロ（２−イソプロポキシフェニルメチレン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、［１，３−ビス（２−メチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］ジクロロ（フェニルメチレン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（ベンジリデン）ビス（３−ブロモピリジン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（３−メチル−２−ブテニリデン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２−メチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（２−イソプロポキシフェニルメチレン）ルテニウム（ＩＩ）、［１，３−ジメシチル−２−イミダゾリジニリデン］ジクロロ［３−（２−ピリジニル）プロピリデン］ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２，６−イソプロピルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（２−イソプロポキシフェニルメチレン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ（トリシクロヘキシルホスフィン）［（トリシクロヘキシルホスホラニル）メチリデン］ルテニウムテトラフルオロボレート、ジクロロ［１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］［（トリシクロヘキシルホスホラニル）メチリデン］ルテニウム（ＩＩ）テトラフルオロボレート、［２−（１−メチルエトキシ−Ｏ）フェニルメチル−Ｃ］（ニトラト−Ｏ，Ｏ′）｛レル−（２Ｒ，５Ｒ，７Ｒ）−アダマンタン−２，１−ジイル［３−（２，４，６−トリメチルフェニル）−１−イミダゾリジニル−２−イリデン］｝ルテニウム、ジクロロ［１，３−ビス（２，６−イソプロピルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］（ベンジリデン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、［１，３−ビス（２−メチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］ジクロロ（フェニルメチレン）（トリシクロヘキシルホスフィン）ルテニウム（ＩＩ）、ジクロロ［１，３−ビス（２，４，６−トリメチルフェニル）−２−イミダゾリジニリデン］［３−（２−ピリジニル）プロピリデン］ルテニウム（ＩＩ）などのルテニウム触媒と反応させて、式（１２４）の化合物を得る。
式（１２４）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾンと反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフェニルホスフィンで処理して、式（１２５）の化合物を得る。代替的に、式（１２４）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オゾンと反応させる。次いで、得られた材料を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ‐ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジメチルスルフィドで処理して、式（１２５）の化合物を得る。代替的に、式（１２４）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中の過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、塩化ルテニウムと反応させて、式（１２５）の化合物を得る。代替的に、式（１２４）の化合物を、フェリシアン化カリウムの存在下で、任意に炭酸カリウムの存在下で、任意に水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化リチウムなどの塩基の存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸エチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、オスミウム酸カリウム二水和物と反応させて、式（１２５）の化合物を得る。代替的に、式（１２４）の化合物を、過ヨウ素酸ナトリウムの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にピリジン、２，６−ルチジン、２，６−ジ−ｔｅｒｔ−ブチルピリジンなどの塩基の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（１２５）の化合物を得る。代替的に、式（１２４）の化合物を、Ｎ−メチルモルホリンＮ−オキシドの存在下で、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトン、酢酸メチル、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意に水の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、四酸化オスミウムと反応させて、式（１２５）の化合物を得る。式（１２５）の化合物を、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、トリアセトキシ水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素リチウムなどの還元剤の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ベンジルアミンと反応させて、式（１２６）の化合物を得る。式（１２６）の化合物を、炭素担持パラジウム、硫酸バリウム担持パラジウム、酢酸パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、炭素担持パラジウム、ビス（アセトニトリル）ジクロロパラジウム（ＩＩ）などのパラジウム触媒の存在下で、メタノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、ジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒中で、水素ガスと反応させて、式（１２７）の化合物を得る。
式（１２７）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１２８）の化合物を得る。式（１２８）の化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートと反応させて、式（１２９）の化合物を得る。式（１２９）の化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、４−メチルベンゼンスルホニルクロリドと反応させて、式（１３０）の化合物を得る。
式（１３０）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１３１）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（１３２）の化合物を得る。式（１３２）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１３３）の化合物を得る。
式（１３４）の化合物であって、ｎが１および２からなる群から選択される化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、４−メチルベンゼンスルホニルクロリドと反応させて、式（１３５）の化合物を得る。式（１３５）の化合物を、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルマロネートと反応させて、式（１３６）の化合物を得る。式（１３６）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１３７）の化合物を得る。式（１３７）の化合物を、塩酸、硫酸などの酸の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、メタノールと反応させて、式（１３８）の化合物を得る。代替的に、式（１３７）の化合物を、１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸、Ｎ，Ｎ’−ジシクロヘキシルカルボジイミド、Ｏ−ベンゾトリアゾール−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチル−ウロニウム−ヘキサフルオロ−ホスフェート、Ｏ−（７−アザベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−（ジメチルアミノ）−ホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、ベンゾトリアゾール−１−イル−オキシトリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートなどの結合剤の存在下で、任意にトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン、２，６−ルチジンなどの塩基の存在下で、任意に４−Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノピリジンの存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、メタノールと反応させて、式（１３８）の化合物を得る。代替的に、式（１３７）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、（ジアゾメチル）トリメチルシランと反応させて、式（１３８）の化合物を得る。
式（１３８）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、トリアセトキシ水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素リチウムなどの還元剤と反応させて、式（１３９）の化合物を得る。式（１３９）の化合物を、イミダゾール、４−ジメチルアミノピリジン、炭酸カリウム、炭酸ナトリウムなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ｔｅｒｔ−ブチルクロロジメチルシランと反応させて、式（１４０）の化合物を得る。式（１４０）の化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネートと反応させて、式（１４１）の化合物を得る。式（１４１）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１４２）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（１４３）の化合物を得る。式（１４３）の化合物を、リチウムジイソプロピルアミド、ナトリウムジイソプロピルアミド、カリウムジイソプロピルアミド、リチウムビス（トリメチルシリル）アミド、ナトリウムビス（トリメチルシリル）アミド、カリウムビス（トリメチルシリル）アミド、水素化ナトリウム、水素化カリウム、水素化リチウムなどの塩基の存在下で、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、１，２−ジエトキシエタンなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１４４）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物（式中、ＬＧが、臭素、塩素、メタンスルホネート、およびパラ−トリルスルホネートからなる群から選択される）と反応させて、式（１４５）の化合物を得る。
式（１４５）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１４６）の化合物を得る。式（１４６）の化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、４−メチルベンゼンスルホニルクロリドと反応させて、式（１４７）の化合物を得る。式（１４７）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１４８）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（１４９）の化合物を得る。
また、スキーム３４の中間体（１３０）も、アルキレンリンカー基のさらなる相同化を可能にする方法において使用することができる。例示的な方法をスキーム３９に示す。
式（１３０）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、シアン化カリウム、シアン化ナトリウム、シアン化リチウム、シアン化テトラブチルアンモニウムなどのシアン化物源と反応させて、式（１５０）の化合物を得る。
式（１５０）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１５１）の化合物を得る。
本明細書に記載されるようなＲ７に対応する基は、当該技術分野で既知の方法（例えば、スキーム１３に記載されるような方法）に従って導入され得る。例えば、式（１５１）の化合物を、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリルなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（５０）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（１５２）の化合物（式中、Ｒ７は、ＳＯ２Ｒ１０ｃである）を得ることができる。代替的に、式（１５１）の化合物を、スキーム１４および１５の例示的な方法において出発材料として使用して、それぞれ式（１５２）の化合物を得ることができ、式中、Ｒ７は、ＣＯＲ８またはＣＯ２Ｒ９である。
式（１５２）の化合物を、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、トリフルオロ酢酸、塩酸、硫酸などの酸と反応させて、式（１５３）の化合物（式中、ＲＺは、Ｈである）を得る。代替的に、式（１５２）の式の化合物を、酸および好適なアルコール溶媒で処理して、カルボン酸エステルである式（１５３）の化合物（例えば、ＲＺが、Ｃ１−６アルキルである）を得ることができ、好適な条件としては、メタノール中の６Ｍ ＨＣｌを使用することが挙げられ、式（１５３）のエステル化合物（式中、ＲＺは、メチルである）を得る。
式（１５３）の化合物を、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール、１，４−ジオキサン、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ベンゼントルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドなどの溶媒の存在下で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、トリアセトキシ水素化ホウ素リチウム、シアノ水素化ホウ素リチウムなどの還元剤と反応させて、式（１５４）の化合物を得る。
式（１５４）の化合物を、４−ジメチルアミノピリジンの存在下で、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、４−メチルベンゼンスルホニルクロリドと反応させて、式（１５５）の化合物を得る。
式（１５５）の化合物を、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸リチウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素リチウム、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ピリジンなどの塩基の存在下で、塩化メチレン、１，２−ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、アセトニトリル、メタノール、エタノール、イソプロパノールなどの溶媒中で、任意にマイクロ波照射を用いて任意に加熱して、式（１３１）の化合物、既知の化合物、または既知の方法によって調製された化合物と反応させて、式（１５６）の化合物を得る。
以下に提供される実施例は、本発明の例示的な化合物を調製するための代表的な方法を提供する。当業者であれば、本発明の化合物を調製するために、当業者に既知の適切な試薬、出発材料、および精製方法をどのように置き換えるかわかっているであろう。
本発明の実践は、以下の非限定的な実施例によって例証される。以下に提供される実施例は、本発明の例示的な化合物を調製するための代表的な方法を提供する。当業者であれば、本発明の化合物を調製するために、当業者に既知の適切な試薬、出発材料、および精製方法をどのように置き換えるかわかっているであろう。
以下の実施例では、１Ｈ−ＮＭＲスペクトルは、Ｖａｒｉａｎ Ｍｅｒｃｕｒｙ ３００−ＭＨｚ ＮＭＲで取得した。純度（％）および質量スペクトルデータは、２１０〜４００ｎｍの２９９６ダイオードアレイ検出器を備えたＷａｔｅｒｓ Ａｌｌｉａｎｃｅ ２６９５ ＨＰＬＣ／ＭＳ（Ｗａｔｅｒｓ Ｓｙｍｍｅｔｒｙ Ｃ１８、４．６×７５ｍｍ、３．５μｍ）を用いて決定した。
実施例１：化合物合成
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの調製：ジクロロメタン（１７．３ｍＬ）中の（Ｒ）−（−）−５−（ヒドロキシメチル）−２−ピロリジノン（１．０ｇ、８．６８ｍｍｏｌ、１．０等量）およびｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルクロリド（１．４４ｇ、９．５４ｍｍｏｌ、１．１等量）の攪拌溶液に、イミダゾール（０．６５０ｇ、９．５４ｍｍｏｌ、１．１等量）を添加した。次いで、得られた混合物を、２３℃で２時間攪拌してから、脱イオン化されたＨ２Ｏ（２５ｍＬ）で希釈して、ジエチルエーテル（３×２５ｍＬ）で抽出した。混合有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗中間体を得、次いでこれをアセトニトリル（４３ｍＬ）中に溶解した。得られた溶液に、トリエチルアミン（１．７５ｇ、１７．３ｍｍｏｌ、２等量）、４−ジメチルアミノピリジン（０．２１２ｇ、１．７３ｍｍｏｌ、０．２等量）、およびジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネート（２．６ｇ、１６．５ｍｍｏｌ、１．９等量）を添加した。次いで、反応溶液を、２３℃で２時間攪拌してから、飽和水性ＮＨ４Ｃｌ（２５ｍＬ）で希釈して、酢酸エチル（３×２５ｍＬ）で抽出した。混合有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、２０％〜３０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ４．１３（ｍ、１Ｈ）、３．８８（ｄｄ、Ｊ＝４．０、１０．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．６５（ｄｄ、Ｊ＝２．２、１０．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．６６（ｍ、１Ｈ）、２．３３（ｍ、１Ｈ）、２．１３−１．９２（ｍ、２Ｈ）、１．４９（ｓ、９Ｈ）、０．８４（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｄ、Ｊ＝５．３Ｈｚ、６Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−５−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの調製：Ｎ２雰囲気下の乾燥丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレート（２．６３ｇ、７．９８ｍｍｏｌ、１．０等量）を添加し、次いで乾燥テトラヒドロフラン（１１．５ｍＬ）中に溶解した。次いで、得られた溶液を−７８℃に冷却し、１Ｍリチウムビス（トリメチルシリル）アミド溶液（テトラヒドロフラン、１６．８ｍＬ、１６．８ｍｍｏｌ、２．１等量）を滴加した。得られた溶液を、−２０℃に徐々に加温してから、−７８℃に冷却し、続いてヨードエタン（３．１２ｇ、２０ｍｍｏｌ、２．５等量）を滴加した。次いで、反応溶液を、０℃に徐々に加温し、その温度で２時間攪拌してから２３℃に加温し、さらに２時間攪拌した。得られた溶液を、飽和水性ＮＨ４Ｃｌ（２５ｍＬ）で希釈して、酢酸エチル（３×２５ｍＬ）で抽出した。混合有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ３．９４（ｍ、１Ｈ）、３．８３（ｄｄ、Ｊ＝５．２、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６７（ｄｄ、Ｊ＝２．５、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．９５（ｄｄ、Ｊ＝６．３、１３．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．７９（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１３．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．６５−１．４０（ｍ、１３Ｈ）、０．９０−０．７５（ｍ、１５Ｈ）、０．００（ｄ、Ｊ＝３．３Ｈｚ、６Ｈ）。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−２−オンの調製：メタノール溶液中の６Ｍ ＨＣｌを、塩化アセチル（４．８ｍＬ）のメタノール（１２ｍＬ）への添加を介して調製した。小さな丸底フラスコに、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−５−（（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）メチル）−３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレート（０．８７５ｇ、２．６５ｍｍｏｌ、１．０等量）および１ｍＬのメタノールを添加した。次いで、調製したメタノールＨＣｌ溶液を滴加（１２ｍＬ）し、得られた混合物を２３℃で３０分間攪拌してからメタノールで希釈し、真空下で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．６１（ｂ、１Ｈ）、４．９６（ｂ、１Ｈ）、３．６９−３．４８（ｍ、２Ｈ）、３．３３（ｄｄ、Ｊ＝８．１、１１．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．８４（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．５８−１．３１（ｍ、５Ｈ）、０．８０（ｄｔ、Ｊ＝７．５、２１．９Ｈｚ、６Ｈ）。
（Ｒ）−（４，４−ジエチル−５−オキソピロリジン−２−イル）メチル４−メチルベンゼンスルホネートの調製：ジクロロメタン（３．３ｍＬ）中の（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−２−オン（０．３６７ｇ、２．１４ｍｍｏｌ、１．０等量）およびトリエチルアミン（０．２４０ｇ、２．３６ｍｍｏｌ、１．１等量）の攪拌溶液に、４−メチルベンゼンスルホニルクロリド（０．４５０ｇ、２．３６ｍｍｏｌ、１．１等量）および４−ジメチルアミノピリジン（０．０５３ｇ、０．４２８ｍｍｏｌ、０．２等量）を０℃で次いで追加した。得られた混合液を、０℃で１０分間攪拌し、２３℃で一晩攪拌した。次いで、反応混合物をジクロロメタン（２５ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌ（１×５ｍＬ）および脱イオン化したＨ２Ｏ（２×５ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、０％〜１００％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７１（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．２８（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．５７（ｂ、１Ｈ）、３．９６（ｄｄ、Ｊ＝４．０、９．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．８２−３．６７（ｍ、２Ｈ）、２．３７（ｓ、３Ｈ）、１．９０（ｄｄ、Ｊ＝７．９、１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．５２（ｄｄ、Ｊ＝７．１、１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．４９−１．３１（ｍ、４Ｈ）、０．７５（ｄｔ、Ｊ＝７．４、２６．５Ｈｚ、６Ｈ）。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−（フェニルピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメートの調製：小さなバイアルに、（Ｒ）−（４，４−ジエチル−５−オキソピロリジン−２−イル）メチル４−メチルベンゼンスルホネート（７５ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ、１等量）および１−フェニルピペラジン（７９ｍｇ、０．４８ｍｍｏｌ、２．１等量）を添加し、次いでその両方をアセトニトリル（２．３ｍＬ）中に溶解した。次いで、Ｋ２ＣＯ３（８０ｍｇ、０．５７ｍｍｏｌ、２．５等量）を添加し、反応混合物を８０℃で３日間攪拌し、次いで２３℃に冷却した。混合物を濾過し、アセトニトリルで洗浄し、濾液を真空中で濃縮して粗生成物を得、これをＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ、０．１％ギ酸、０％〜１００％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１９（ｍ、２Ｈ）、６．８５（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、６．７９（ｔ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．４２（ｂ、１Ｈ）、３．７０（ｍ、１Ｈ）、３．１２（ｍ、４Ｈ）、２．７０（ｍ、２Ｈ）、２．５０（ｍ、２Ｈ）、２．４１（ｄｄ、Ｊ＝３．６、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．２９（ｄｄ、Ｊ＝９．８、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．９３（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．５７−１．３７（ｍ、５Ｈ）、０．８４（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１９．６Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３１６．２。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−（ｐ−トリル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメートの調製：表題化合物を、１−（４−メチルフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０９（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、６．８５（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．４７（ｂ、１Ｈ）、３．７８（ｍ、１Ｈ）、３．１５（ｍ、４Ｈ）、２．７８（ｍ、２Ｈ）、２．５９（ｍ、２Ｈ）、２．４９（ｄｄ、Ｊ＝３．６、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．３８（ｄｄ、Ｊ＝９．９、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．２８（ｓ、３Ｈ）、２．０１（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．６７−１．４５（ｍ、５Ｈ）、０．９３（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１９．６Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３３０．２。
（Ｒ）−５−（（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（３−クロロフェニル）ピペラジンヒドロクロリドが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられ、かつ５当量のＫ２ＣＯ３が２．５当量の代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０９（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９（ｔ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．７４（ｄｄ、Ｊ＝１．８、７．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｄｄ、Ｊ＝２．３、８．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．３６（ｂ、１Ｈ）、３．６９（ｍ、１Ｈ）、３．１１（ｍ、４Ｈ）、２．６７（ｍ、２Ｈ）、２．４７（ｍ、２Ｈ）、２．３９（ｄｄ、Ｊ＝３．５、１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．２８（ｄｄ、Ｊ＝１０．０、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．９２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．５８−１．３８（ｍ、５Ｈ）、０．８４（ｄｔ、Ｊ＝７．５、２０．２Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３５０．２。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメートの調製：表題化合物を、１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．９７（ｍ、２Ｈ）、６．９２−６．７７（ｍ、３Ｈ）、３．８１（ｍ、１Ｈ）、３．１５（ｍ、４Ｈ）、２．８２（ｍ、２Ｈ）、２．６５（ｍ、２Ｈ）、２．５３（ｄｄ、Ｊ＝３．５、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．４４（ｄｄ、Ｊ＝９．６、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．０３（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．６８−１．４４（ｍ、５Ｈ）、０．９２（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１８．９Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３３４．２。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−（（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメートの調製：表題化合物を、１−（２−ピリジル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ８．１９（ｍ、１Ｈ）、７．５０（ｍ、１Ｈ）、６．８６（ｂ、１Ｈ）、６．６５（ｍ、２Ｈ）、３．８１（ｍ、１Ｈ）、３．５７（ｍ、４Ｈ）、２．７７（ｍ、２Ｈ）、２．５９（ｍ、２Ｈ）、２．５１（ｄｄ、Ｊ＝３．８、１２．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．４３（ｄｄ、Ｊ＝９．４、１２．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．０２（ｄｄ、Ｊ＝７．７、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．６６−１．４４（ｍ、５Ｈ）、０．９０（ｄｔ、Ｊ＝７．４、２０．０Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３１７．２。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−（２−イソプロピルフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメートの調製：表題化合物を、１−（２−イソプロピルフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）−ピロリジン−２−オンホルメート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１８（ｍ、１Ｈ）、７．１２−６．９９（ｍ、３Ｈ）、６．３４（ｂ、１Ｈ）、３．７１（ｍ、１Ｈ）、３．４０（セプテット、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．８３（ｍ、４Ｈ）、２．７１（ｂ、２Ｈ）、２．６０−２．３９（ｂ、３Ｈ）、２．３２（ｍ、１Ｈ）、１．９４（ｄｄ、Ｊ＝７．５、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．６０−１．３６（ｍ、５Ｈ）、１．１２（ｄ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、６Ｈ）、０．８４（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１８．３Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３５８．２。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−（４−メチル−２−モルホリノフェニル）ピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメートの調製：表題化合物を、１−（４−メチル−２−モルホリノフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（（４−フェニルピペラジン−１−イル）メチル）ピロリジン−２−オンホルメート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．７３（ｍ、２Ｈ）、６．６３（ｂ、１Ｈ）、６．４５（ｂ、１Ｈ）、３．８２−３．６４（ｍ、５Ｈ）、３．３１−２．８４（ｂ、８Ｈ）、２．６８（ｂ、２Ｈ）、２．５７−２．３８（ｂ、３Ｈ）、２．３２（ｍ、１Ｈ）、２．２１（ｓ、３Ｈ）、１．９４（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．５９−１．３８（ｍ、５Ｈ）、０．８４（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１８．８Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４１５．２。
（Ｓ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミドの調製：１．４−ジオキサン（１１．２５ｍＬ）中の（Ｓ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）オキシラン（０．５ｇ、２．８ｍｍｏ、１．０等量）の攪拌溶液に、ｐ−トルエンスルホンアミド（０．９６ｇ、５．６ｍｍｏｌ、２．０等量）、ベンジルトリエチルアンモニウムクロリド（０．０６４ｇ、０．２８ｍｍｏｌ、０．１等量）、およびＣｓ２ＣＯ３（０．０９２ｇ、０．２８ｍｍｏｌ、０．１等量）を添加した。次いで、得られた混合物を、９０℃で４８時間攪拌した。次いで、混合物を２３℃に冷却し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ、０．１％ギ酸、０％〜１００％）でさらに精製した。所望の画分をカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、１０％〜１００％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７３（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．４４−７．２２（ｍ、７Ｈ）、５．００（ｔ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、１Ｈ）、４．５０（ｓ、２Ｈ）、３．９３（ｍ、１Ｈ）、３．６６（ｍ、２Ｈ）、３．０７（ｍ、１Ｈ）、２．８７（ｍ、１Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、１．８３（ｍ、１Ｈ）、１．７０（ｍ、１Ｈ）。
（Ｒ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミドの調製：表題化合物を、（Ｒ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）オキシランが（Ｓ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）オキシランの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミド用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．６４（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．３１−７．１６（ｍ、７Ｈ）、４．９０（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．４１（ｓ、２Ｈ）、３．８４（ｍ、１Ｈ）、３．５７（ｍ、２Ｈ）、２．９８（ｍ、１Ｈ）、２．７８（ｍ、１Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）、１．７４（ｍ、１Ｈ）、１．６０（ｍ、１Ｈ）。
Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミドの調製：表題化合物を、（ｒａｃ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）オキシランが（Ｓ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）オキシランの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミド用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．６６（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．３５−７．１８（ｍ、７Ｈ）、４．９２（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、１Ｈ）、４．４３（ｓ、２Ｈ）、３．８９（ｍ、１Ｈ）、３．６０（ｍ、２Ｈ）、３．０２（ｍ、１Ｈ）、２．８０（ｍ、１Ｈ）、２．３８（ｓ、３Ｈ）、１．７７（ｍ、１Ｈ）、１．６３（ｍ、１Ｈ）。
（Ｒ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジンの調製：この反応を、窒素雰囲気下でオーブン乾燥したガラス製品内で実施した。乾燥ジクロロメタン（２２．５ｍＬ）中のピリジン（１．５７ｇ、１９．９ｍｍｏｌ、５．０等量）およびメタンスルホニルクロリド（２．２８ｇ、１９．９ｍｍｏｌ、５．０等量）の攪拌溶液に、０℃で、乾燥ジクロロメタン（２２．５ｍＬ）中の（Ｓ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミド（１．４ｇ、３．９９ｍｍｏｌ、１．０等量）の溶液を添加した。得られた溶液を、一晩還流攪拌し、２３℃に冷却して、ブライン（５０ｍＬ）で洗浄した。有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗メシレートを得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、１０％〜５０％）でさらに精製した。
次いで、精製されたメシレートをアセトニトリル（４５ｍＬ）中に溶解し、Ｋ２ＣＯ３（２．２２ｇ、１６．０ｍｍｏｌ、４．０等量）を添加した。得られた混合物を、４５℃で一晩攪拌してから２３℃に冷却して、濾過した。濾液を真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、１０％〜２０％）で精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．８４（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．４５−７．１９（ｍ、７Ｈ）、４．３９（ｓ、２Ｈ）、３．４６（ｄｔ、Ｊ＝３．７、９．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．３５（ｍ、１Ｈ）、２．９３（ｍ、１Ｈ）、２．７０（ｄ、Ｊ＝７．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．４５（ｓ、３Ｈ）、２．１５（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．９４（ｍ、１Ｈ）、１．５８（ｍ、１Ｈ）。
（Ｓ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジンの調製：表題化合物を、（Ｒ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミドが（Ｓ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミドの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．８４（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３−７．２３（ｍ、７Ｈ）、４．３９（ｓ、２Ｈ）、３．４６（ｄｔ、Ｊ＝３．８、９．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．３５（ｍ、１Ｈ）、２．９３（ｍ、１Ｈ）、２．６９（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．４５（ｓ、３Ｈ）、２．１５（ｄ、Ｊ＝４．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．９４（ｍ、１Ｈ）、１．５９（ｍ、１Ｈ）。
２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジンの調製：表題化合物を、（ｒａｃ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミドが（Ｓ）−Ｎ−（４−（ベンジルオキシ）−２−ヒドロキシブチル）−４−メチルベンゼンスルホンアミドの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．８４（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．２６（ｍ、７Ｈ）、４．３９（ｓ、２Ｈ）、３．４６（ｄｔ、Ｊ＝３．８、９．３Ｈｚ、１Ｈ）、３．３５（ｍ、１Ｈ）、２．９３（ｍ、１Ｈ）、２．６９（ｄ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．４５（ｓ、３Ｈ）、２．１５（ｄ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．９３（ｍ、１Ｈ）、１．５９（ｍ、１Ｈ）。
（Ｓ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミドの調製：この反応を、窒素雰囲気下でオーブン乾燥したガラス製品内で実施した。乾燥Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド（０．５２７ｇ、６．０５ｍｍｏｌ、１．１等量）および乾燥テトラヒドロフラン（１８ｍＬ）の冷却溶液に、−７８℃で、１Ｍリチウムジイソプロピルアミド溶液（テトラヒドロフラン／ヘキサン、７．２６ｍＬ、７．２６ｍｍｏｌ、１．３等量）を滴加した。次いで、得られた溶液を、−７８℃で３０分間攪拌してから０℃に加温した。０℃で、乾燥テトラヒドロフラン（１８ｍＬ）中の（Ｒ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジン（１．８２ｇ、５．５ｍｍｏｌ、１．０等量）の溶液を溶液に添加した。反応物を、０℃で２０分間攪拌し、次いで、２３℃に加温して、一晩撹拌した。反応物を、飽和ＮＨ４Ｃｌ（４０ｍＬ）でクエンチして、酢酸エチル（３×３０ｍＬ）で抽出した。混合有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、４０％〜１００％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７２（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．１９（ｍ、７Ｈ）、５．９１（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．４０（ｑ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．５６（ｍ、１Ｈ）、３．４０（ｍ、２Ｈ）、２．９３（ｓ、３Ｈ）、２．９０（ｓ、３Ｈ）、２．４８−２．３５（ｍ、４Ｈ）、２．２１（ｄｔ、Ｊ＝６．６、１６．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．８８−１．６９（ｍ、２Ｈ）、１．６８−１．５５（ｍ、２Ｈ）。
（Ｒ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミドの調製：表題化合物を、（Ｓ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジンが（Ｒ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミド用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７１（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．１８（ｍ、７Ｈ）、５．９１（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．４０（ｑ、Ｊ＝８．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．５４（ｍ、１Ｈ）、３．４０（ｍ、２Ｈ）、２．９４（ｓ、３Ｈ）、２．９１（ｓ、３Ｈ）、２．４７−２．３５（ｍ、４Ｈ）、２．２１（ｄｔ、Ｊ＝６．６、１６．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．８７−１．６８（ｍ、２Ｈ）、１．６７−１．５２（ｍ、２Ｈ）。
６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミドの調製：表題化合物を、（ｒａｃ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジンが（Ｒ）−２−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルアジリジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミド用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７２（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．４２−７．２１（ｍ、７Ｈ）、５．９０（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、４．４１（ｑ、Ｊ＝９．３Ｈｚ、２Ｈ）、３．５７（ｍ、１Ｈ）、３．４０（ｍ、２Ｈ）、２．９５（ｓ、３Ｈ）、２．９３（ｓ、３Ｈ）、２．５０−２．３６（ｍ、４Ｈ）、２．２３（ｄｔ、Ｊ＝６．６、１６．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．８８−１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６９−１．５７（ｍ、２Ｈ）。
（Ｓ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルピロリジン−２−オンの調製：（Ｓ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミド（０．５６５ｇ、１．３５ｍｍｏｌ、１．０等量）を、ｐ−トルエンスルホン酸一水和物（０．２８２ｇ、１．４８ｍｍｏｌ、１．１等量）およびトルエン（５．６５ｍＬ）と、マイクロ波バイアル中で混合した。次いで、混合液を、マイクロ波反応器中で、１９０℃で２時間加熱する。次いで、混合物を、飽和ＮａＨＣＯ３で中和して、酢酸エチル（３×１５ｍＬ）で抽出した。混合有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、０％〜４０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．９６（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．４２−７．２６（ｍ、７Ｈ）、４．５９−４．４２（ｍ、３Ｈ）、３．６５−３．５４（ｍ、２Ｈ）、２．６２−２．５０（ｍ、１Ｈ）、２．４５（ｓ、３Ｈ）、２．４２−２．２７（ｍ、２Ｈ）、２．２５−２．１２（ｍ、１Ｈ）、２．１１−１．８９（ｍ、２Ｈ）。
（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（Ｒ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミドが（Ｓ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミドの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．９５（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３９−７．２５（ｍ、７Ｈ）、４．５９−４．４２（ｍ、３Ｈ）、３．６７−３．５３（ｍ、２Ｈ）、２．６１−２．４７（ｍ、１Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．４０−２．２３（ｍ、２Ｈ）、２．２２−２．０９（ｍ、１Ｈ）、２．０７−１．８９（ｍ、２Ｈ）。
５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（ｒａｃ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミドが（Ｓ）−６−（ベンジルオキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（（４−メチルフェニル）スルホンアミド）ヘキサンアミドの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．９６（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．２５（ｍ、７Ｈ）、４．６０−４．４２（ｍ、３Ｈ）、３．６４−３．５４（ｍ、２Ｈ）、２．６２−２．４９（ｍ、１Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、２．４２−２．２６（ｍ、２Ｈ）、２．２４−２．１１（ｍ、１Ｈ）、２．１０−１．８８（ｍ、２Ｈ）。
（Ｒ）−（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル４−メチルベンゼンスルホネートの調製：塩化メチレン（１３４ｍＬ）中のＲ）−（−）−５−（ヒドロキシメチル）−２−ピロリジノン（１０．０ｇ、８７ｍｍｏｌ、１．０等量）およびトリエチルアミン（９．６８ｇ、９５．７ｍｍｏｌ、１．１等量）の冷却混合物に、０℃で、４−トルエンスルホニルクロリド（１８．２５ｇ、９５．７ｍｍｏｌ、１．１等量）、続いて４−ジメチルアミノピリジン（２．１２ｇ、１７．３ｍｍｏｌ、０．２等量）を添加した。得られた反応混合物を、０℃で５分間攪拌してから２３℃に加温し、一晩攪拌した。次いで、反応混合物をジクロロメタン（２００ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌ（１×２００ｍＬ）および脱イオン化したＨ２Ｏ（２×１５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７７（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．３５（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、６．７６（ｂ、１Ｈ）、４．０１（ｄｄ、Ｊ＝３．６、９．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．８６（ｍ、１Ｈ）、３．８０（ｄｄ、Ｊ＝７．４、９．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、２．３７−２．１２（ｍ、３Ｈ）、１．７７（ｍ、１Ｈ）
（Ｓ）−（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル４−メチルベンゼンスルホネートの調製：表題化合物を、Ｌ−ピログルタミノールが（Ｒ）−（−）−５−（ヒドロキシメチル）−２−ピロリジノンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル４−メチルベンゼンスルホネート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７１（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．３０（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、５．７７（ｂ、１Ｈ）、３．９９（ｄｄ、Ｊ＝３．５、９．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．８６（ｍ、１Ｈ）、３．７９（ｄｄ、Ｊ＝７．４、９．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．３９（ｓ、３Ｈ）、２．２９−２．１１（ｍ、３Ｈ）、１．６９（ｍ、１Ｈ）。
（Ｒ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセトニトリルの調製：アセトニトリル（３３５ｍＬ）中の（Ｒ）−（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル４−メチルベンゼンスルホネート（２１．２５ｇ、７９ｍｍｏｌ、１．０等量）の溶液に、シアン化カリウム（１２．８６ｇ、１９７ｍｍｏｌ、２．５等量）を添加した。次いで、得られた反応混合物を加熱して還流し、一晩還流させた。２３℃に冷却後、反応混合物をセライトのプラグを通して濾過し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／酢酸エチル、１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２３（ｂ、１Ｈ）、３．９３（ｍ、１Ｈ）、２．５４（ｄ、Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、２．４８−２．２４（ｍ、３Ｈ）、１．８８（ｍ、１Ｈ）。
（Ｓ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセトニトリルの調製：表題化合物を、（Ｓ）−（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル４−メチルベンゼンスルホネートが（Ｒ）−（５−オキソピロリジン−２−イル）メチル４−メチルベンゼンスルホネートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセトニトリル用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．４７（ｂ、１Ｈ）、３．９２（ｍ、１Ｈ）、２．５５（ｄ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、２Ｈ）、２．４７−２．２４（ｍ、３Ｈ）、１．８６（ｍ、１Ｈ）。
メチル（Ｒ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセテートの調製：メタノール溶液中の６Ｍ ＨＣｌを、塩化アセチル（３３ｍＬ）のメタノール（７７ｍＬ）への添加を介して調製した。（Ｒ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセトニトリル（４．７３ｇ、３８ｍｍｏｌ、１．０等量）を、調製した６ＭメタノールＨＣｌ溶液（７７ｍＬ）中に溶解し、２３℃で一晩攪拌した。反応混合物を脱イオン化したＨ２Ｏ（１００ｍＬ）および塩化メチレン（１００ｍＬ）で希釈し、層を分離した。水層を塩化メチレン（８×１００ｍＬ）で逆流洗浄した。混合有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空下で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．４０（ｂ、１Ｈ）、３．９４（ｍ、１Ｈ）、３．６４（ｓ、３Ｈ）、２．５２（ｄｄ、Ｊ＝４．５、１６．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．４３（ｄｄ、Ｊ＝９．０、１６．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．３５−２．１９（ｍ、３Ｈ）、１．６８（ｍ、１Ｈ）。
メチル（Ｓ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセテートの調製：表題化合物を、（Ｓ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセトニトリルが（Ｒ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセトニトリルの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセテート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．２５（ｂ、１Ｈ）、３．９４（ｍ、１Ｈ）、３．６４（ｓ、３Ｈ）、２．５２（ｄｄ、Ｊ＝４．３、１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．４２（ｄｄ、Ｊ＝９．２、１６．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．３２−２．２３（ｍ、３Ｈ）、１．６８（ｍ、１Ｈ）。
（Ｒ）−５−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−オンの調製：エタノール（１３．４ｍＬ）中のメチル（Ｒ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセテート（０．５２５ｇ、３．３ｍｍｏｌ、１．０等量）の攪拌溶液に、ＮａＢＨ４（０．３８０ｇ、１０ｍｍｏｌ、３．０当量）を添加し、得られた混合物を２３℃で５分間攪拌して、次いで１時間還流した。２３℃に冷却後、反応混合物を１ｍＬの酢酸でクエンチし、メタノールで洗浄しながら濾過した。濾液を真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／メタノール、１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．３６（ｂ、１Ｈ）、４．８６−４．０９（ｂ、１Ｈ）、３．８２−３．５４（ｍ、３Ｈ）、２．３２−２．１４（ｍ、３Ｈ）、１．７４−１．５３（ｍ、３Ｈ）。
（Ｓ）−５−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、メチル（Ｓ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセテートがメチル（Ｒ）−２−（５−オキソピロリジン−２−イル）アセテートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−５−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０４（ｂ、１Ｈ）、３．８１−３．５９（ｍ、３Ｈ）、３．３５−２．８８（ｂ、１Ｈ）、２．３１−２．１４（ｍ、３Ｈ）、１．７５−１．５７（ｍ、３Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの調製：塩化メチレン（５０ｍＬ）中の（Ｒ）−５−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−オン（３．４１ｇ、２６．４ｍｍｏｌ、１．０等量）の攪拌溶液に、ｔｅｒｔ−ブチルクロロジメチルシラン（４．３７ｇ、２９ｍｍｏｌ、１．１等量）を添加し、続いてイミダゾール（１．９８ｇ、２９ｍｍｏｌ、１．１等量）を添加した。次いで、得られた混合物を２３℃で２時間攪拌してから、ジエチルエーテル（１００ｍＬ）で希釈し、脱イオン化したＨ２Ｏ（５０ｍＬ）で洗浄した。水層をジエチルエーテル（２×２０ｍＬ）で逆流洗浄した。混合有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空下で濃縮して粗中間物を得、これをアセトニトリル（１３２ｍＬ）中に溶解した。次いで、トリエチルアミン（５．３４ｇ、５２．８ｍｍｏｌ、２．０等量）、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネート（１０．９５ｇ、５０．２ｍｍｏｌ、１．９等量）、および４−ジメチルアミノピリジン（０．６４５ｇ、５．２８ｍｍｏｌ、０．２等量）を添加し、得られた溶液を２３℃で２時間攪拌した。反応物を酢酸エチル（２００ｍＬ）で希釈し、飽和ＮＨ４Ｃｌ（１００ｍＬ）で洗浄した。水層を酢酸エチル（２×２０ｍＬ）で逆流洗浄し、混合有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、２０〜３０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ４．１８（ｍ、１Ｈ）、３．６６（ｔ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．５４（ｄｄｄ、Ｊ＝９．２、１１．３、１７．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．３６（ｄｄｄ、Ｊ＝２．４、９．２、１７．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．１３−１．８２（ｍ、３Ｈ）、１．６６（ｍ、１Ｈ）、１．４７（ｓ、９Ｈ）、０．８３（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｓ、６Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの調製：表題化合物を、（Ｓ）−５−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−オンが（Ｒ）−５−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−オンの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ４．１８（ｍ、１Ｈ）、３．６６（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．５４（ｄｄｄ、Ｊ＝９．１、１１．３、１７．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．３６（ｄｄｄ、Ｊ＝２．４、９．２、１７．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．１２−１．８５（ｍ、３Ｈ）、１．６６（ｍ、１Ｈ）、１．４７（ｓ、９Ｈ）、０．８３（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｓ、６Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの調製：この反応を、窒素雰囲気下でオーブン乾燥したガラス製品内で実施した。乾燥テトラヒドロフラン（３５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレート（８．０ｇ、２３．２ｍｍｏｌ、１．０等量）の攪拌溶液を、−７８℃に冷却し、１Ｍリチウムビス（トリメチルシリル）アミド溶液（テトラヒドロフラン、５１ｍＬ、５１ｍｍｏｌ、２．２等量）を、反応温度を−７０℃未満に維持しながら滴加した。得られた溶液を、−３０℃にゆっくりと加温してから、−７８℃に冷却し、その時点でヨードエタン（８．４８ｇ、５０．５ｍｍｏｌ、２．１５等量）をゆっくりと滴加した。次いで、得られた溶液を、−１５℃にゆっくりと加温し、この温度で２時間攪拌してから２３℃に加温し、さらに２．５時間攪拌した。反応物を、飽和ＮＨ４Ｃｌ（４０ｍＬ）でクエンチして、酢酸エチル（３×５０ｍＬ）で抽出した。混合有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ３．９７（ｍ、１Ｈ）、３．６５（ｔ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）、２．２３（ｍ、１Ｈ）、１．９５（ｄｄ、Ｊ＝８．６、１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．６６（ｄｄ、Ｊ＝６．１、１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．５８−１．３９（ｍ、１４Ｈ）、０．９０−０．７４（ｍ、１５Ｈ）、０．００（ｓ、３Ｈ）。
（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチル−１−トシルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルピロリジン−２−オンがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．８４（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３３−７．１６（ｍ、７Ｈ）、４．４４（ｄｄ、Ｊ＝１２．０、３２．０Ｈｚ、２Ｈ）、４．２１（ｍ、１Ｈ）、３．５４（ｔ、Ｊ＝５．５Ｈｚ、２Ｈ）、２．６９（ｍ、１Ｈ）、２．３４（ｓ、３Ｈ）、１．９５（ｄｄ、Ｊ＝８．１、１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．８１−１．６４（ｍ、２Ｈ）、１．４１（ｑ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、２Ｈ）、１．３３−１．１３（ｍ、２Ｈ）、０．７１（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、３Ｈ）、０．４８（ｔ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、３Ｈ）。
（Ｓ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチル−１−トシルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルピロリジン−２−オンがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．９３（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．４０−７．２４（ｍ、７Ｈ）、４．５３（ｄｄ、Ｊ＝１１．９、３２．６Ｈｚ、２Ｈ）、４．３１（ｍ、１Ｈ）、３．６３（ｔ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、２．７８（ｍ、１Ｈ）、２．４２（ｓ、３Ｈ）、２．０４（ｄｄ、Ｊ＝８．６、１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．９０−１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．５０（ｑ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、２Ｈ）、１．４４−１．２３（ｍ、２Ｈ）、０．８０（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）、０．５７（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）。
５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチル−１−トシルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（ｒａｃ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−１−トシルピロリジン−２−オンがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．９３（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４１−７．２４（ｍ、７Ｈ）、４．５２（ｄｄ、Ｊ＝１２．０、３２．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．３０（ｍ、１Ｈ）、３．６２（ｔ、Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、２．７８（ｍ、１Ｈ）、２．４１（ｓ、３Ｈ）、２．０４（ｄｄ、Ｊ＝８．６、１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．８９−１．７２（ｍ、２Ｈ）、１．４９（ｑ、Ｊ＝７．６Ｈｚ、２Ｈ）、１．４３−１．１９（ｍ、２Ｈ）、０．８０（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）、０．５６（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、３Ｈ）。
（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：この反応を、窒素雰囲気下でオーブン乾燥したガラス製品内で実施した。Ｎａ金属（８００ｍｇ）と乾燥テトラヒドロフラン（１００ｍＬ）の混合物を、２３℃で４５分間攪拌した。反応混合物を−７８℃に冷却し、続いて乾燥テトラヒドロフラン（５１ｍＬ）中の（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチル−１−トシルピロリジン−２−オン（１．４８ｇ、３．４５ｍｍｏｌ、１．０等量）の溶液を添加した。得られた混合物を、−７８℃で１．５時間攪拌してから、飽和ＮＨ４Ｃｌ（５０ｍＬ）でクエンチして、酢酸エチル（３×４０ｍＬ）で抽出した。混合有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、０％〜１００％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．３１−７．１４（ｍ、５Ｈ）、６．５９（ｂ、１Ｈ）、４．４０（ｓ、２Ｈ）、３．６０−３．３７（ｍ、３Ｈ）、１．９３（ｄｄ、Ｊ＝７．５、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．７５−１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．５７−１．３２（ｍ、５Ｈ）、０．８０（ｄｔ、Ｊ＝７．６、１８．３Ｈｚ、６Ｈ）。
（Ｓ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチル−１−トシルピロリジン−２−オンが（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチル−１−トシルピロリジン−２−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．３５−７．１３（ｍ、５Ｈ）、６．０６（ｂ、１Ｈ）、４．４２（ｓ、２Ｈ）、３．６２−３．３６（ｍ、３Ｈ）、１．９５（ｄｄ、Ｊ＝７．５、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．７５−１．５９（ｍ、２Ｈ）、１．５７−１．３６（ｍ、５Ｈ）、０．８０（ｄｔ、Ｊ＝７．６、１８．３Ｈｚ、６Ｈ）
５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（ｒａｃ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチル−１−トシルピロリジン−２−オンが（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチル−１−トシルピロリジン−２−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２８−７．１０（ｍ、５Ｈ）、６．１７（ｂ、１Ｈ）、４．３６（ｓ、２Ｈ）、３．５８−３．３２（ｍ、３Ｈ）、１．８９（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．６８−１．５３（ｍ、２Ｈ）、１．５２−１．２８（ｍ、５Ｈ）、０．７６（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１９．８Ｈｚ、６Ｈ）。
（Ｒ）−５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：丸底フラスコに、１０％のＰｄ／Ｃ（１７５ｍｇ、２０重量％）を添加し、続いてエタノール（１７ｍＬ）中の（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オン（８７６ｍｇ、３．１９ｍｍｏｌ、１等量）の溶液を添加した。システムを、風船を使用してＨ２（１ａｔｍ）下に置き、Ｈ２雰囲気下で２３℃で一晩攪拌した。反応物をセライトのプラグを通して濾過し、減圧下で濃縮した。粗アルコールをテトラヒドロフラン（１２．８ｍＬ）中に溶解し、次いでトリフェニルホスフィン（１．３５ｇ、５．１３ｍｍｏｌ、１．６等量）および四臭化炭素（１．７０ｇ、５．１３ｍｍｏｌ、１．６等量）を逐次的に添加し、反応物を２３℃で約３時間攪拌した。得られた混合物を濾過し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（１００％ヘキサン、次いで酢酸エチル／ヘキサン、３０％〜５０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．３１（ｂ、１Ｈ）、３．６５（ｐ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．３８（ｔ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、２Ｈ）、２．１２−１．８５（ｍ、３Ｈ）、１．６２−１．３２（ｍ、５Ｈ）、０．８２（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１７．８Ｈｚ、６Ｈ）。
（Ｓ）−５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンが（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１６（ｂ、１Ｈ）、３．６６（ｐ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．３８（ｔ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、２．０８−１．８８（ｍ、３Ｈ）、１．５９−１．３５（ｍ、５Ｈ）、０．８２（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１７．８Ｈｚ、６Ｈ）。
５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−−ジエチルピロリジン−２−オンが（Ｒ）−５−（２−（ベンジルオキシ）エチル）−３，３−−ジエチルピロリジン−２−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ８．０６（ｂ、１Ｈ）、３．６４（ｐ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．４０（ｔ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、２．０６−１．８６（ｍ、３Ｈ）、１．５８−１．３４（ｍ、５Ｈ）、０．８１（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１６．８Ｈｚ、６Ｈ）。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−オンの調製：メタノール溶液中の６Ｍ ＨＣｌを、塩化アセチル（１８ｍＬ）のメタノール（４５ｍＬ）への添加を介して調製した。Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−３，３−ジエチル−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレート（３．９８ｇ、１０ｍｍｏｌ、１．０等量）を、調製した６ＭメタノールＨＣｌ溶液（４５ｍＬ）中に溶解して、２３℃で３０分間攪拌した。得られた反応溶液をメタノールで希釈し、次いで真空下で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２８（ｂ、１Ｈ）、３．８２（ｍ、２Ｈ）、３．６８（ｍ、１Ｈ）、２．０７（ｄｄ、Ｊ＝７．７、１３．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．７０（ｍ、２Ｈ）、１．６１（ｄｄ、Ｊ＝７．７、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．５７−１．３９（ｍ、４Ｈ）、０．８４（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１８．０Ｈｚ、６Ｈ）。
（Ｒ）−２−（４，４−ジエチル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの調製：テトラヒドロフラン／塩化メチレン（５０ｍＬ：５０ｍＬ）中の（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−ヒドロキシエチル）ピロリジン−２−オン（１．８５ｇ、１０ｍｍｏｌ、１．０等量）およびトリエチルアミン（２．０２ｇ、２０ｍｍｏｌ、２．０等量）の冷却溶液に、０℃で、４−トルエンスルホニルクロリド（２．８５ｇ、１５ｍｍｏｌ、１．５等量）を添加し、続いて４−ジメチルアミノピリジン（０．１２２ｇ、１ｍｍｏｌ、０．２等量）を添加した。得られた反応混合物を、０℃で５分間攪拌してから２３℃に加温し、７２時間攪拌した。次いで、反応混合物をジクロロメタン（５０ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌ（１×５０ｍＬ）および脱イオン化したＨ２Ｏ（２×５０ｍＬ）で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、２０％〜７５％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２２（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．２９（ｄ、Ｊ＝７．９Ｈｚ、２Ｈ）、６．０５（ｂ、１Ｈ）、４．０４（ｔ、Ｊ＝５．８Ｈｚ、２Ｈ）、３．５３（ｐ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．３８（ｓ、３Ｈ）、１．９４（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７５（ｑ、Ｊ＝６．０Ｈｚ、２Ｈ）、１．５３−１．３２（ｍ、５Ｈ）、０．７８（ｄｔ、Ｊ＝７．５、２１．５Ｈｚ、６Ｈ）。
３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：小さなバイアルに、５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オン（５０ｍｇ、０．２０１ｍｍｏｌ、１等量）、１−フェニルピペラジン（６９ｍｇ、０．４２２ｍｍｏｌ、２．１当量）、およびテトラヒドロフラン（３．５ｍＬ）を添加した。反応混合物を一晩還流させ、次いで２３℃に冷却した。混合物を濾過し、テトラヒドロフランで洗浄し、濾液を真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２６（ｍ、２Ｈ）、６．９３（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．８６（ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．７６（ｂ、１Ｈ）、３．５８（ｍ、１Ｈ）、３．２２（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．０６（ｄｄ、Ｊ＝７．２、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７８−１．４３（ｍ、７Ｈ）、０．９１（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１３．５Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３３０．２
３，３−ジエチル−５−（２−（４−（ｐ−トリル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（４−メチルフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０７（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．７４（ｂ、１Ｈ）、３．５８（ｍ、１Ｈ）、３．１６（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．５６−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．２７（ｓ、３Ｈ）、２．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．７８−１．４３（ｍ、７Ｈ）、０．９１（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１３．８Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４４．２
３，３−ジエチル−５−（２−（４−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（４−ヒドロキシフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２３（ｂ、１Ｈ）、６．７３（ｄ、Ｊ＝９．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．６８（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．０４−２．８７（ｂ、４Ｈ）、２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．５７（ｍ、１Ｈ）、２．４５（ｍ、３Ｈ）、２．０６（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７５−１．４３（ｍ、７Ｈ）、０．９１（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１４．３Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４６．２
３，３−ジエチル−５−（２−（４−（２−イソプロピルフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（２−イソプリピルフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２６（ｄ、Ｊ＝７．５Ｈｚ、１Ｈ）、７．２０−７．０４（ｍ、３Ｈ）、６．７９（ｂ、１Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．４９（セプテット、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．９３（ｔ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、４Ｈ）、２．８３−２．６０（ｂ、２Ｈ）、２．６０−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．０７（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７８−１．４５（ｍ、７Ｈ）、１．２３（ｄｄ、Ｊ＝２．４、６．９Ｈｚ、６Ｈ）、０．９２（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１８．３Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３７２．２
５−（２−（４−（４−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（４−クロロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１９（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、６．８３（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、６．７３（ｂ、１Ｈ）、３．５７（ｍ、１Ｈ）、３．１７（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．６８（ｍ、２Ｈ）、２．５８−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６−１．４２（ｍ、７Ｈ）、０．９０（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１３．７Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３６４．２
３，３−ジエチル−５−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．９９−６．９０（ｍ、２Ｈ）、６．８９−６．８３（ｍ、２Ｈ）、６．７９（ｂ、１Ｈ）、３．５６（ｍ、１Ｈ）、３．１２（ｔ、Ｊ＝４．９Ｈｚ、４Ｈ）、２．６８（ｍ、２Ｈ）、２．５８−２．３９（ｍ、４Ｈ）、２．０４（ｄｄ、Ｊ＝７．５、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７４−１．４２（ｍ、７Ｈ）、０．８９（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１３．９Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４８．２
３，３−ジエチル−５−（２−（４−（２−モルホリノフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、４−（２−（ピペラジン−１−イル）フェニル）モルホリンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．９１−６．８４（ｍ、２Ｈ）、６．８４−６．７４（ｍ、２Ｈ）、６．５１（ｂ、１Ｈ）、３．７１（ｔ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、４Ｈ）、３．４６（ｍ、１Ｈ）、３．３６−２．７７（ｂ、８Ｈ）、２．７４−２．０７（ｂ、６Ｈ）、１．９４（ｄｄ、Ｊ＝７．５、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．６５−１．３１（ｍ、７Ｈ）、０．７９（ｄｔ、Ｊ＝７．３、１５．９Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４１５．２
３，３−ジエチル−５−（２−（４−（４−メチル−２−モルホリノフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、４−（５−メチル−２−（ピペラジン−１−イル）フェニル）モルホリンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．８８−６．７８（ｍ、２Ｈ）、６．７７−６．６７（ｍ、２Ｈ）、３．８４（ｔ、Ｊ＝４．６Ｈｚ、４Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．４２−２．８６（ｂ、８Ｈ）、２．８０−２．３２（ｂ、６Ｈ）、２．２９（ｓ、３Ｈ）、２．０６（ｄｄ、Ｊ＝７．５、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．７８−１．４４（ｍ、７Ｈ）、０．９２（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１５．６Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４２９．２
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−（ｐ−トリル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（Ｒ）−５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンが５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの代わりに用いられ、かつ１−（４−メチルフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０７（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、６．８４（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．４１（ｂ、１Ｈ）、３．５７（ｍ、１Ｈ）、３．１６（ｔ、Ｊ＝４．９Ｈｚ、４Ｈ）、２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．５８−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．２７（ｓ、３Ｈ）、２．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７７−１．４３（ｍ、７Ｈ）、０．９１（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１３．７Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４４．２
（Ｓ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−（ｐ−トリル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンが５−（２−ブロモエチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの代わりに用いられ、かつ１−（４−メチルフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．００（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．７６（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、６．４１（ｂ、１Ｈ）、３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．０９（ｔ、Ｊ＝５．１Ｈｚ、４Ｈ）、２．６４（ｍ、２Ｈ）、２．５４−２．３２（ｍ、４Ｈ）、２．１９（ｓ、３Ｈ）、１．９８（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．６９−１．６９（ｍ、７Ｈ）、０．８３（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１４．５Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４４．２
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：小さなバイアルに、（Ｒ）−２−（４，４−ジエチル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネート（７５ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ、１等量）および１−フェニルピペラジン（７６ｍｇ、０．４６ｍｍｏｌ、２．１等量）を添加し、次いでその両方をアセトニトリル（２．２ｍＬ）中に溶解した。次いで、Ｋ２ＣＯ３（７７ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ、２．５等量）を添加し、反応物を８０℃で一晩攪拌し、次いで２３℃に冷却した。混合物を濾過し、アセトニトリルで洗浄し、濾液を真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ＤＣＭ、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２７（ｍ、２Ｈ）、６．９４（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７（ｔ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．６５（ｂ、１Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．２３（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．７１（ｍ、２Ｈ）、２．６１−２．４１（ｍ、４Ｈ）、２．０７（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７７−１．４５（ｍ、７Ｈ）、０．９２（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１４．０Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３３０．２。
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．００−６．９１（ｍ、２Ｈ）、６．９１−６．８２（ｍ、２Ｈ）、６．７４（ｂ、１Ｈ）、３．５７（ｍ、１Ｈ）、３．１３（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．７０（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．４１（ｍ、４Ｈ）、２．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６−１．４４（ｍ、７Ｈ）、０．９０（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１４．１Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４８．２
（Ｒ）−５−（２−（４−（３，４−ジクロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（３，４−ジクロロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２６（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５（ｄ、Ｊ＝２．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９−２．６７（ｂ、２Ｈ）、３．５８（ｍ、１Ｈ）、３．１８（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．６７（ｍ、２Ｈ）、２．５９−２．３９（ｍ、４Ｈ）、２．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７５−１．４２（ｍ、７Ｈ）、０．９０（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１３．７Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３９８．２。
（Ｒ）−５−（２−（４−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０１（ｔ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．９１（ｄｄ、Ｊ＝２．９、６．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９−６．６６（ｂ、２Ｈ）、３．５７（ｍ、１Ｈ）、３．１４（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．６８（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．５、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７５−１．４３（ｍ、７Ｈ）、０．９０（ｄｔ、Ｊ＝７．３、１３．９Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３８２．２。
（Ｒ）−５−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（３−クロロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１６（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８７（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３−６．７５（ｍ、２Ｈ）、６．７１（ｂ、１Ｈ）、３．５８（ｍ、１Ｈ）、３．２１（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．６８（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．０６（ｄｄ、Ｊ＝７．２、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６−１．４４（ｍ、７Ｈ）、０．９１（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１３．８Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３６４．２
（Ｒ）−５−（２−（４−（２−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（２−クロロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．２７（ｄｄ、Ｊ＝１．５、７．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．１４（ｔｄ、Ｊ＝１．５、７．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．９８（ｄｄ、Ｊ＝１．５、８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８９（ｔｄ、Ｊ＝１．５、７．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．６３（ｂ、１Ｈ）、３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．１８−２．８３（ｂ、４Ｈ）、２．７７−２．５６（ｂ、２Ｈ）、２．５５−２．３１（ｍ、４Ｈ）、１．９８（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．６９−１．３６（ｍ、７Ｈ）、０．８３（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１６．９Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３６４．２
（Ｒ）−５−（２−（４−（３−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（３−フルオロフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１０（ｍ、１Ｈ）、６．６４−６．５４（ｂ、２Ｈ）、６．５０（ｄｔ、Ｊ＝２．４、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．４５（ｔｄ、Ｊ＝２．３、８．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．１４（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．６０（ｍ、２Ｈ）、２．５１−２．３０（ｍ、４Ｈ）、１．９８（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．６７−１．３６（ｍ、７Ｈ）、０．８３（ｄｔ、Ｊ＝７．３、１４．０Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４８．２
（Ｒ）−５−（２−（４−（２−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（２−メチルフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１７（ｍ、２Ｈ）、７．０４（ｄｄ、Ｊ＝１．２、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．９９（ｔｄ、Ｊ＝１．２、７．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．７３（ｂ、１Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．０３−２．８９（ｂ、４Ｈ）、２．８３−２．６２（ｂ、２Ｈ）、２．６２−２．３８（ｍ、４Ｈ）、２．３１（ｓ、３Ｈ）、２．０７（ｄｄ、Ｊ＝７．５、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７７−１．４５（ｍ、７Ｈ）、０．９２（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１７．５Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４４．２
（Ｒ）−５−（２−（４−（３−メチルフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−３，３−ジエチルピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（３−メチルフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１６（ｔ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０−６．６８（ｍ、３Ｈ）、６．６３（ｂ、１Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．２２（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．７１（ｍ、２Ｈ）、２．６１−２．４１（ｍ、４Ｈ）、２．３３（ｓ、３Ｈ）、２．０７（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７８−１．４５（ｍ、７Ｈ）、０．９２（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１４．０Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４４．２
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３，３−ジアリル−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの調製：この反応を、窒素雰囲気下でオーブン乾燥したガラス製品内で実施した。乾燥テトラヒドロフラン（４３ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレート（１０．０ｇ、２９．０ｍｍｏｌ、１．０等量）の攪拌溶液を、−７８℃に冷却し、１Ｍリチウムビス（トリメチルシリル）アミド溶液（テトラヒドロフラン、６３．８ｍＬ、６３．８ｍｍｏｌ、２．２等量）を、反応温度を−７０℃未満に維持しながら滴加した。得られた溶液を、−３０℃にゆっくりと加温してから、−７８℃に冷却し、この時点でヨウ化アリル（１０．７１ｇ、６３．８ｍｍｏｌ、２．２等量）をゆっくりと滴加した。得られた溶液を、−２０℃にゆっくりと加温し、次いで飽和ＮＨ４Ｃｌ（７５ｍＬ）でクエンチして、酢酸エチル（３×７５ｍＬ）で抽出した。混合有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ５．７７−５．５８（ｍ、２Ｈ）、５．１２−４．９９（ｍ、４Ｈ）、３．９６（ｍ、１Ｈ）、３．６３（ｔ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．４０−２．０９（ｍ、５Ｈ）、２．０１（ｄｄ、Ｊ＝８．６、１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．７０（ｄｄ、Ｊ＝６．４、１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．５７−１．４２（ｍ、１０Ｈ）、０．８４（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｓ、６Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３，３−ジアリル−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレートがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−２−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−５−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３，３−ジアリル−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ５．７９−５．６０（ｍ、２Ｈ）、５．１３−４．９８（ｍ、４Ｈ）、３．９６（ｍ、１Ｈ）、３．６２（ｔ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．４０−２．１０（ｍ、５Ｈ）、２．００（ｄｄ、Ｊ＝８．６、１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．６９（ｄｄ、Ｊ＝６．３、１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、１．５８−１．４２（ｍ、１０Ｈ）、０．８３（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｓ、６Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−２−カルボキシレートの調製：塩化メチレン（２００ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３，３−ジアリル−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレート（１０．０３ｇ、２３．６ｍｍｏｌ、１．０等量）の攪拌溶液に、ベンジリデン−ビス（トリシクロヘキシル（ホスフィン）ジクロロルテニウム（０．３８８ｇ、０．４７２ｍｍｏｌ、２モル％）を添加した。得られた溶液を、２３℃で４時間攪拌してから、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、０％〜２０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ５．５６（ｍ、２Ｈ）、４．０８（ｍ、１Ｈ）、３．６６（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．８６（ｍ、２Ｈ）、２．３６（ｍ、１Ｈ）、２．２９−２．１４（ｍ、２Ｈ）、２．０９（ｄｄ、Ｊ＝８．０、１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．９８（ｄｄ、Ｊ＝３．９、１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．６０（ｍ、１Ｈ）、１．４８（ｓ、９Ｈ）、０．８３（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｓ、６Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−２−カルボキシレートの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３，３−ジアリル−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレートがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３，３−ジアリル−５−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−２−オキソピロリジン−１−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−２−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ５．５６（ｍ、２Ｈ）、４．０８（ｍ、１Ｈ）、３．６６（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．８７（ｍ、２Ｈ）、２．３６（ｍ、１Ｈ）、２．３０−２．１４（ｍ、２Ｈ）、２．０９（ｄｄ、Ｊ＝８．０、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．９８（ｄｄ、Ｊ＝３．９、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．６０（ｍ、１Ｈ）、１．４８（ｓ、９Ｈ）、０．８３（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｓ、６Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−８−ベンジル−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−カルボキシレートの調製：塩化メチレン（２３５ｍＬ）およびメタノール（７．７ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン７−エン−２−カルボキシレート（９．０４ｇ、２２．８ｍｍｏｌ、１．０等量）の攪拌溶液を−７８℃に冷却し、Ｏ３／Ｏ２の気流を、その色が紫色の色合いを展開するまで、溶液を用いて気泡化した（４５分間）。残ったＯ３を、溶液を用いてＯ２を１０分間気泡化することによって除去した。−７８℃で、ＮａＢＨ（ＯＡｃ）３（４．９３ｇ、２３．２ｍｍｏｌ、１．０２等量）を添加して、反応混合物を２３℃に加温し、４５分間攪拌した。次に、ＢｎＮＨ２（２．７０ｇ、２５．２ｍｍｏｌ、１．１等量）およびＮａＢＨ（ＯＡｃ）３（９．７２ｇ、４５．８ｍｍｏｌ、２．０等量）を、逐次的に添加し、反応物を２３℃で一晩攪拌した。得られた混合物を濾過し、真空下で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／塩化メチレン中の２ＭのアンモニアＡｍｍｏｎｉａ、０％〜２％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．３４−７．１９（ｍ、５Ｈ）、４．０３（ｍ、１Ｈ）、３．６５（ｔ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．５４（ｂ、２Ｈ）、２．９４（ｂ、２Ｈ）、２．４１（ｂ、２Ｈ）、２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．０８−１．８６（ｍ、３Ｈ）、１．７９（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．６０−１．４０（ｍ、１２Ｈ）、０．８４（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｓ、６Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−８−ベンジル−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−カルボキシレートの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−２−カルボキシレートがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−２−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−８−ベンジル−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．３２−７．１４（ｍ、５Ｈ）、４．０２（ｍ、１Ｈ）、３．６５（ｔ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．５４（ｂ、２Ｈ）、２．８４（ｂ、２Ｈ）、２．４１（ｂ、２Ｈ）、２．１９（ｍ、１Ｈ）、２．０５−１．８６（ｍ、３Ｈ）、１．８０（ｄｄ、Ｊ＝４．７、１３．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．６０−１．３９（ｍ、１２Ｈ）、０．８４（ｓ、９Ｈ）、０．００（ｓ、６Ｈ）。
（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：丸底フラスコに、１０％のＰｄ／Ｃ（１．２７ｇ、２０重量％）を添加し、続いてメタノール（８３ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−８−ベンジル−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−カルボキシレート（６．３２ｇ、１２．５ｍｍｏｌ、１等量）の溶液を添加した。反応物を、風船を使用してＨ２（１ａｔｍ）下に置き、２３℃で一晩攪拌した。反応物をセライトのプラグを通して濾過し、濾液を減圧下で濃縮して粗中間体を得た。
メタノール溶液中の６Ｍ ＨＣｌを、塩化アセチル（６０ｍＬ）のメタノール（１６０ｍＬ）への添加を介して調製した。粗中間体を、調製した６ＭのメタノールＨＣｌ溶液（１６０ｍＬ）中に溶解し、２３℃で３０分間攪拌してからメタノールで希釈し、真空下で濃縮して粗生成物をＨＣｌ塩として得た。生成物を、メタノール（約１５０ｍＬ）中のＡｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲＮ−７８塩基樹脂を用いて１５分間攪拌することによって遊離塩基化し、続いて、濾過および真空中で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ３．８２−３．６１（ｍ、３Ｈ）、３．０２（ｍ、２Ｈ）、２．７６（ｔｄ、Ｊ＝２．９、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．６４（ｔｄ、Ｊ＝２．９、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．４６（ｄｄ、Ｊ＝７．０、１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．９３（ｔｄ、Ｊ＝４．４、１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．８６−１．７４（ｍ、１Ｈ）、１．７４−１．６４（ｍ、２Ｈ）、１．６０（ｄｄ、Ｊ＝８．２、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、１．４９（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．３６（ｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、１Ｈ）。
（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−８−ベンジル−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−カルボキシレートがｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−８−ベンジル−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ３．８２−３．６０（ｍ、３Ｈ）、３．０２（ｍ、２Ｈ）、２．７６（ｔｄ、Ｊ＝２．９、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．６４（ｔｄ、Ｊ＝２．９、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．４６（ｄｄ、Ｊ＝７．１、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．９３（ｔｄ、Ｊ＝３．７、１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、１．８６−１．７５（ｍ、１Ｈ）、１．７５−１．６４（ｍ、２Ｈ）、１．６０（ｄｄ、Ｊ＝８．０、１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．４９（ｄ、Ｊ＝１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．３７（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ、１Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：塩化メチレン（１１３ｍＬ）およびメタノール（３ｍＬ）中の（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン（２．２ｇ、１１．０ｍｍｏｌ、１．０等量）およびトリエチルアミン（１．１２ｇ、１１．０ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、ジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカルボネート（２．４ｇ、１１．０ｍｍｏｌ、１．０等量）を添加した。得られた溶液を２３℃で一晩攪拌してから、真空下で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．９３（ｂ、１Ｈ）、４．１５−３．５５（ｂ、６Ｈ）、３．１５−２．７４（ｍ、２Ｈ）、２．２９（ｄｄ、Ｊ＝６．７、１２．５Ｈ、１Ｈ）、２．００−１．８２（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．６０（ｍ、３Ｈ）、１．５８−１．２９（ｍ、１２）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：表題化合物を、（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンが（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．５３（ｂ、１Ｈ）、４．０６−３．５６（ｂ、６Ｈ）、３．０５−２．７７（ｍ、２Ｈ）、２．２５（ｄｄ、Ｊ＝６．７、１２．９Ｈ、１Ｈ）、１．９３−１．８０（ｍ、１Ｈ）、１．７４−１．５６（ｍ、３Ｈ）、１．５２−１．２４（ｍ、１２）。
（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２−アザスピロ［４．４］ノナン−１−オンの調製：丸底フラスコに、１０％のＰｄ／Ｃ（０．６０ｇ、２０重量％）を添加し、続いてメタノール（７．５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン‐７−エン−２ −カルボキシレート（０．３０ｇ、０．７５８ｍｍｏｌ、１等量）の溶液を添加した。反応物を、風船を使用してＨ２（１ａｔｍ）下に置き、２３℃で４時間攪拌した。反応物をセライトのプラグを通して濾過し、濾液を減圧下で濃縮して粗中間体を得た。
メタノール溶液中の６Ｍ ＨＣｌを、塩化アセチル（３ｍＬ）のメタノール（７．５ｍＬ）への添加を介して調製した。粗中間体を、調製した６ＭのメタノールＨＣｌ溶液（７．５ｍＬ）中に溶解し、２３℃で３０分間攪拌してからメタノールで希釈し、真空下で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．９５（ｂ、１Ｈ）、３．９９（ｂ、１Ｈ）、３．７６（ｍ、１Ｈ）、３．６４（ｍ、２Ｈ）、２．０９（ｄｄ、Ｊ＝６．６、１２．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．０１（ｍ、１Ｈ）、１．８１−１．４５（ｍ、９Ｈ）、１．３７（ｍ、１Ｈ）。
（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オンの調製：メタノール溶液中の６Ｍ ＨＣｌを、塩化アセチル（３ｍＬ）のメタノール（７．５ｍＬ）への添加を介して調製した。Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−（（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル）オキシ）エチル）−１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−２−カルボキシレート（０．３０ｇ、０．７５８ｍｍｏｌ、１当量）を、調製した６ＭのメタノールＨＣｌ溶液（７．５ｍＬ）中に溶解し、２３℃で約３０分間攪拌してからメタノールで希釈し、真空下で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０４（ｂ、１Ｈ）、５．６２（ｍ、１Ｈ）、５．５２（ｍ、１Ｈ）、３．８３−３．７１（ｍ、２Ｈ）、３．７０−３．５７（ｍ、２Ｈ）、２．９０（ｄｐ、Ｊ＝２．４、１６．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．５８（ｄｐ、Ｊ＝２．４、１６．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．３３（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．２２（ｄｄ、Ｊ＝６．２、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．１４（ｄ、Ｊ＝１６．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７１−１．５４（ｍ、３Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−１−オキソ−３−（２−（トシルオキシ）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：テトラヒドロフラン／塩化メチレン（４６ｍＬ：４６ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート（３．２ｇ、１０．７ｍｍｏｌ、１．０等量）およびトリエチルアミン（２．１６ｇ、２１．４ｍｍｏｌ、２．０当量）の冷却溶液に、０℃で、４−トルエンスルホニルクロリド（３．０６ｇ、１６ｍｍｏｌ、１．５当量）を添加し、続いて４−ジメチルアミノピリジン（０．１３１ｇ、１．０７ｍｍｏｌ、０．２当量）を添加した。得られた反応混合物を、０℃で５分間攪拌してから２３℃に加温し、一晩攪拌した。次いで、反応混合物をジクロロメタン（５０ｍＬ）で希釈し、脱イオン化したＨ２Ｏ（１×５０ｍＬ）で洗浄した。水層を塩化メチレン（２×５０ｍＬ）で逆流洗浄した。混合有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ、０．１％ギ酸、０％〜１００％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．８１（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．３８（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、６．１１（ｂ、１Ｈ）、４．１４（ｍ、２Ｈ）、４．０７−３．８９（ｂ、２Ｈ）、３．７２（ｐ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．９７（ｍ、２Ｈ）、２．４８（ｓ、３Ｈ）、２．２８（ｄｄ、Ｊ＝６．９、１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、１．９７−１．８３（ｍ、３Ｈ）、１．７５（ｍ、１Ｈ）、１．５６−１．３０（ｍ、１２Ｈ）。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−１−オキソ−３−（２−（トシルオキシ）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−１−オキソ−３−（２−（トシルオキシ）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７７（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．０５（ｂ、１Ｈ）、４．１１（ｍ、２Ｈ）、４．０５−３．７８（ｂ、２Ｈ）、３．６８（ｐ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．９２（ｍ、２Ｈ）、２．４３（ｓ、３Ｈ）、２．２２（ｄｄ、Ｊ＝６．８、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、１．９３−１．７６（ｍ、３Ｈ）、１．６８（ｍ、１Ｈ）、１．５３−１．２４（ｍ、１２Ｈ）。
（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの調製：塩化メチレン（２．５ｍＬ）中の（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン‐７−エン−１−オン（０．１４０ｇ、０．７５８ｍｍｏｌ、１．０等量）およびＮ−メチルイミダゾール（０．３１２ｇ、３．８ｍｍｏｌ、５．０当量）の冷却溶液に、０℃で、塩化メチレン（３．５ｍＬ）中の４−トルエンスルホニルクロリド（０．２１７ｇ、１．１４ｍｍｏｌ、１．５等量）の溶液を添加した。得られた反応混合物を、０℃で５分間攪拌してから２３℃に加温し、一晩攪拌した。次いで、反応混合物を、１Ｎ ＨＣｌ（１×５ｍＬ）でクエンチし、塩化メチレン（３×１５ｍＬ）で抽出した。混合有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン、４０％〜１００％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７１（ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．２７（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．９７（ｂ、１Ｈ）、５．５８（ｍ、１Ｈ）、５．５１（ｍ、１Ｈ）、４．０４（ｍ、２Ｈ）、３．５８（ｐ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．８６（ｄｐ、Ｊ＝２．３、１６．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．５８（ｄｐ、Ｊ＝２．３、１６．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．３７（ｓ、３Ｈ）、２．２５（ｄ、Ｊ＝１６．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．１９−２．０４（ｍ、２Ｈ）、１．８６−１．６７（ｍ、２Ｈ）、１．５４（ｄｄ、Ｊ＝７．７、１２．５Ｈｚ、１Ｈ）。
（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノナン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの調製：表題化合物を、（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２−アザスピロ［４．４］ノナン−１−オンが（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシエチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネート用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７８（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、２Ｈ）、６．８７（ｂ、１Ｈ）、４．１０（ｍ、２Ｈ）、３．６０（ｐ、Ｊ＝６．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．４４（ｓ、３Ｈ）、２．１２−１．９７（ｍ、２Ｈ）、１．９４−１．６８（ｍ、５Ｈ）、１．６６−１．４５（ｍ、４Ｈ）、１．４０（ｍ、１Ｈ）。
（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オンの調製：小さなバイアルに、（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン‐７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネート（５０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ、１等量）および１−（４−フルオロフェニル）ピペラジン（５７ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ、２．１等量）を添加し、次いで、両方をアセトニトリル（１．５ｍＬ）中に溶解した。次いで、Ｋ２ＣＯ３（５２ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ、２．５等量）を添加し、反応物を８０℃で一晩攪拌し、次いで２３℃に冷却した。混合物を濾過し、アセトニトリルで洗浄し、濾液を真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／塩化メチレン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．００−６．８２（ｍ、５Ｈ）、５．７０（ｍ、１Ｈ）、５．５９（ｍ、１Ｈ）、３．６３（ｍ、１Ｈ）、３．１３（ｔ、Ｊ＝４．９Ｈｚ、４Ｈ）、３．０２（ｄｐ、Ｊ＝２．５、１６．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．７６−２．６２（ｍ、３Ｈ）、２．６１−２．４３（ｍ、４Ｈ）、２．３９（ｄ、Ｊ＝１６．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．２９（ｄｄ、Ｊ＝６．１、１２．４Ｈｚ、１Ｈ）、２．２０（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、１．８０−１．５７（ｍ、３Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４４．２
（Ｓ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オンの調製：表題化合物を、１−（３−クロロフェニル）ピペラジンが１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０８（ｔ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．７７−６．６５（ｍ、３Ｈ）。５．６０（ｍ、１Ｈ）、５．５１（ｍ、１Ｈ）、３．５６（ｍ、１Ｈ）、３．１３（ｔ、Ｊ＝５．１Ｈｚ、４Ｈ）、２．９５（ｄｐ、Ｊ＝２．４、１６．６Ｈｚ、１Ｈ）、２．６８−２．５４（ｍ、３Ｈ）、２．５４−２．３５（ｍ、４Ｈ）、２．３１（ｄ、Ｊ＝１６．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．２２（ｄｄ、Ｊ＝６．１、１２．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．１３（ｄ、Ｊ＝１６．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．７２−１．４９（ｍ、３Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３６０．２。
（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノナン１−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノナン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートが（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．００−６．９１（ｍ、２Ｈ）、６．９０−６．７４（ｍ、３Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．１２（ｔ、Ｊ＝４．９Ｈｚ、４Ｈ）、２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．４４（ｍ、４Ｈ）、２．１９−２．０６（ｍ、２Ｈ）、１．８６−１．５１（ｍ、９Ｈ）、１．４４（ｍ、１Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３４６．２。
（Ｓ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノナン１−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノナン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートが（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの代わりに用いられ、かつ１−（３−クロロフェニル）ピペラジンが１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１６（ｔ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８１（ｄｄ、Ｊ＝１．７、７．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．７８（ｄｄ、Ｊ＝２．３、８．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．６９（ｂ、１Ｈ）、３．６０（ｍ、１Ｈ）、３．２２（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．６１−２．３９（ｍ、４Ｈ）、２．２３−２．０８（ｍ、２Ｈ）、１．８７−１．５５（ｍ、９Ｈ）、１．４６（ｍ、１Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３６２．２。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−１−オキソ−３−（２−（トシルオキシ）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートが（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの代わりに用いられ、かつ１−（３−クロロフェニル）ピペラジンが１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１５（ｔ、Ｊ＝７．９Ｈｚ、１Ｈ）、７．０６（ｂ、１Ｈ）、６．８４（ｔ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９（ｄｄ、Ｊ＝１．６、７．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．７４（ｄｄ、Ｊ＝２．１、８．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．１３−３．８２（ｂ、２Ｈ）、３．６３（ｐ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．２０（ｔ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、４Ｈ）、３．１０−２．８３（ｍ、２Ｈ）、２．６７（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．２９（ｄｄ、Ｊ＝６．７、１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、１．９６（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．６２（ｍ、３Ｈ）、１．５８−１．３０（ｍ、１２Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４７８．２。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−１−オキソ−３−（２−（トシルオキシ）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートが（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０２（ｂ、１Ｈ）、６．９７−６．９０（ｍ、２Ｈ）、６．９０−６．８０（ｍ、２Ｈ）、４．２３−３．７８（ｂ、２Ｈ）、３．６３（ｐ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．１２（ｔ、Ｊ＝４．７Ｈｚ、４Ｈ）、３．０７−２．８２（ｍ、２Ｈ）、２．６８（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．４０（ｍ、４Ｈ）、２．２８（ｄｄ、Ｊ＝６．７、１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．９５（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．６１（ｍ、３Ｈ）、１．５８−１．２９（ｍ、１２Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４６１．２。
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−１−オキソ−３−（２−（トシルオキシ）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートが（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの代わりに用いられ、かつ１−（３−クロロフェニル）ピペラジンが１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１４（ｔ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．０４（ｂ、１Ｈ）、６．８５（ｔ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９（ｄｄ、Ｊ＝１．６、７．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．７６（ｄｄ、Ｊ＝２．１、８．３Ｈｚ、１Ｈ）、４．１３−３．８３（ｂ、２Ｈ）、３．６３（ｐ、Ｊ＝７．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．１９（ｔ、Ｊ＝４．８Ｈｚ、４Ｈ）、３．０９−２．８０（ｍ、２Ｈ）、２．６７（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．３９（ｍ、４Ｈ）、２．２９（ｄｄ、Ｊ＝６．６、１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、１．９５（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．６３（ｍ、３Ｈ）、１．５７−１．３０（ｍ、１２Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４７８．２
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−１−オキソ−３−（２−（トシルオキシ）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートが（Ｓ）−２−（１−オキソ−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−３−イル）エチル４−メチルベンゼンスルホネートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２−アザスピロ［４．４］ノン−７−エン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０１（ｂ、１Ｈ）、６．９７−６．８９（ｍ、２Ｈ）、６．８９−６．８０（ｍ、２Ｈ）、４．２１−３．７６（ｂ、２Ｈ）、３．６３（ｐ、Ｊ＝６．５Ｈｚ、１Ｈ）、３．１１（ｔ、Ｊ＝４．７Ｈｚ、４Ｈ）、３．０６−２．８２（ｍ、２Ｈ）、２．６９（ｍ、２Ｈ）、２．６１−２．４１（ｍ、４Ｈ）、２．２９（ｄｄ、Ｊ＝６．７、１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、１．９４（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．６０（ｍ、３Ｈ）、１．５７−１．２８（ｍ、１２Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４６１。
（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：メタノール溶液中の６Ｍ ＨＣｌを、塩化アセチル（１．２ｍＬ）のメタノール（３ｍＬ）への添加を介して調製した。Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート（０．１２７ｇ、０．２６６ｍｍｏｌ、１．０当量）を、調製した６ＭメタノールＨＣｌ溶液（３ｍＬ）中に溶解し、２３℃で３０分間攪拌してからメタノールで希釈し、真空中で濃縮して粗生成物をＨＣｌ塩として得た。生成物を、メタノール（約１０ｍＬ）中のＡｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲＮ−７８塩基樹脂を用いて１５分間攪拌することによって遊離塩基化し、続いて、濾過および真空中で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ７．２１（ｔ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、１Ｈ）、６．９５（ｓ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８１（ｄ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．２９−３．１３（ｍ、４Ｈ）、３．０１（ｍ、２Ｈ）、２．８１−２．３８（ｍ、９Ｈ）、１．９３（ｍ、１Ｈ）、１．８６−１．６４（ｍ、３Ｈ）、１．６０（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．４９（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．３８（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３７７。
（Ｒ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ７．０８−６．９２（ｍ、４Ｈ）、３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．２３−３．０９（ｍ、４Ｈ）、３．０１（ｍ、２Ｈ）、２．８１−２．３８（ｍ、９Ｈ）、１．９３（ｍ、１Ｈ）、１．８６−１．６２（ｍ、３Ｈ）、１．６０（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１２．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．４８（ｄ、Ｊ＝１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．３７（ｄ、Ｊ＝１３．５Ｈｚ、１Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３６１。
（Ｓ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ７．２０（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９４（ｓ、１Ｈ）、６．８８（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｄ、Ｊ＝７．７Ｈｚ、１Ｈ）、３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．２８−３．１３（ｍ、４Ｈ）、３．０２（ｍ、２Ｈ）、２．８０−２．３６（ｍ、９Ｈ）、１．９３（ｍ、１Ｈ）、１．８５−１．６４（ｍ、３Ｈ）、１．５９（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．４８（ｄ、Ｊ＝１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．３７（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３７７。
（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートがｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ７．０７−６．９１（ｍ、４Ｈ）、３．６８（ｍ、１Ｈ）、３．２２−３．０９（ｍ、４Ｈ）、３．０２（ｍ、２Ｈ）、２．８１−２．３７（ｍ、９Ｈ）、１．９３（ｍ、１Ｈ）、１．８６−１．６３（ｍ、３Ｈ）、１．５９（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１２．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．４８（ｄ、Ｊ＝１３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．３８（ｄ、Ｊ＝１３．５Ｈｚ、１Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３６１．２。
（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン（２８ｍｇ、０．０７４ｍｍｏｌ、１当量）、ジクロロメタン（０．８５ｍＬ）、およびトリエチルアミン（１５．７ｍｇ、０．１５５ｍｍｏｌ、２．１当量）の溶液を、０℃に冷却してから、メタンスルホニルクロリド（１２．７ｍｇ、０．１１１ｍｍｏｌ、１．５等量）を溶液に添加した。反応溶液を、２３℃に加温して、１５分間攪拌した。反応物をメタノール（約２ｍＬ）で希釈し、真空中で濃縮して、フラッシュカラムクロマトグラフィー（メタノール／ジクロロメタン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１７（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．８８（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８３（ｄｄ、Ｊ＝１．７、７．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．８１−６．７２（ｍ、２Ｈ）、３．８１−３．６１（ｍ、２Ｈ）、３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．３２−３．１１（ｍ、６Ｈ）、２．８２（ｓ、３Ｈ）、２．７３（ｍ、２Ｈ）、２．６６−２．４２（ｍ、４Ｈ）、２．２０（ｄｄ、Ｊ＝６．５、１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．０４（ｍ、１Ｈ）、１．９６（ｍ、１Ｈ）、１．７９−１．５０（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋）：４５６．２。
（Ｒ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、（Ｒ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンが（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０７−６．９３（ｍ、２Ｈ）、６．９２−６．８４（ｍ、２Ｈ）、６．８０（ｂ、１Ｈ）、３．８０−３．６２（ｍ、２Ｈ）、３．４９（ｍ、１Ｈ）、３．２７（ｍ、１Ｈ）、３．２２−３．０８（ｍ、５Ｈ）、２．８２（ｓ、３Ｈ）、２．７５（ｍ、２Ｈ）、２．６６−２．４３（ｍ、４Ｈ）、２．２０（ｄｄ、Ｊ＝６．４、１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、２．０４（ｍ、１Ｈ）、１．９６（ｍ、１Ｈ）、１．７９−１．４８（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋）：４３９．２。
（Ｓ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンが（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０９（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．７９（ｔ、Ｊ＝２．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．７４（ｄｄ、Ｊ＝１．７、７．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．７２−６．６５（ｍ、２Ｈ）、３．７２−３．５３（ｍ、２Ｈ）、３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．２３−３．０４（ｍ、６Ｈ）、２．７３（ｓ、３Ｈ）、２．６４（ｍ、２Ｈ）、２．５７−２．３３（ｍ、４Ｈ）、２．１２（ｄｄ、Ｊ＝６．４、１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、１．９５（ｍ、１Ｈ）、１．８８（ｍ、１Ｈ）、１．７０−１．４２（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋）：４５６．２。
（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンが（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．９４−６．８４（ｍ、２Ｈ）、６．８３−６．７６（ｍ、２Ｈ）、６．７４（ｂ、１Ｈ）、３．７１−３．５４（ｍ、２Ｈ）、３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．１７（ｍ、１Ｈ）、３．１３−２．９９（ｍ、５Ｈ）、２．７３（ｓ、３Ｈ）、２．６５（ｍ、２Ｈ）、２．５７−２．３４（ｍ、４Ｈ）、２．１１（ｄｄ、Ｊ＝６．４、１２．７Ｈｚ、１Ｈ）、１．９５（ｍ、１Ｈ）、１．８７（ｍ、１Ｈ）、１．７０−１．３９（ｍ、５Ｈ）；ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋）：４３９．２
（Ｒ）−８−アセチル−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン（２１ｍｇ、０．０５６ｍｍｏｌ、１当量）、ジクロロメタン（０．７２５ｍＬ）、およびトリエチルアミン（１２ｍｇ、０．１１８ｍｍｏｌ、２．１当量）の溶液を、０℃に冷却してから、塩化アセチル（１２．７ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ、１．０１当量）を溶液に添加した。反応溶液を、２３℃に加温して、１５分間攪拌した。反応物をメタノール（約２ｍＬ）で希釈し、真空中で濃縮して、フラッシュカラムクロマトグラフィー（メタノール／塩化メチレン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０９（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｔ、Ｊ＝２．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．７７−６．６５（ｍ、３Ｈ）、４．２６（ｄｔ、Ｊ＝４．８、１３．４Ｈｚ、０．５Ｈ）、４．１２（ｄｔ、Ｊ＝５．０、１３．８Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．８２（ｄｔ、Ｊ＝４．５、１３．５Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．６９（ｄｔ、Ｊ＝４．９、１３．８Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．６０（ｍ、１Ｈ）、３．２７−３．０３（ｍ、５．５Ｈ）、２．９７（ｍ、０．５Ｈ）、２．６３（ｍ、２Ｈ）、２．５７−２．３１（ｍ、４Ｈ）、２．２３（ｍ、１Ｈ）、２．０２（ｓ、３Ｈ）、１．９８−１．８０（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．５６（ｍ、３Ｈ）、１．５５−１．２９（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋）：４１９．２
（Ｒ）−８−アセチル−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、（Ｒ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンが（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−８−アセチル−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．９３−６．８４（ｍ、２Ｈ）、６．８３−６．７０（ｍ、３Ｈ）、４．２６（ｄｔ、Ｊ＝５．２、１３．５Ｈｚ、０．５Ｈ）、４．１２（ｄｔ、Ｊ＝５．０、１３．５Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．８２（ｄｔ、Ｊ＝５．０、１３．７Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．６９（ｄｔ、Ｊ＝５．０、１３．７Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．２７−２．９１（ｍ、６Ｈ）、２．６５（ｍ、２Ｈ）、２．５８−２．３３（ｍ、４Ｈ）、２．２３（ｍ、１Ｈ）、２．０２（ｓ、３Ｈ）、１．９９−１．８２（ｍ、１Ｈ）、１．８０−１．５５（ｍ、３Ｈ）、１．５４−１．３０（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋）：４０３．２
（Ｓ）−８−アセチル−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンが（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−８−アセチル−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０９（ｔ、Ｊ＝８．１Ｈｚ、１Ｈ）、６．８０（ｔ、Ｊ＝２．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．７７−６．６６（ｍ、３Ｈ）、４．２６（ｄｔ、Ｊ＝４．８、１３．４Ｈｚ、０．５Ｈ）、４．１２（ｄｔ、Ｊ＝５．０、１３．８Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．８２（ｄｔ、Ｊ＝４．５、１３．５Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．６９（ｄｔ、Ｊ＝４．９、１３．８Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．６０（ｍ、１Ｈ）、３．２５−３．０８（ｍ、５．５Ｈ）、２．９８（ｍ、０．５Ｈ）、２．６３（ｍ、２Ｈ）、２．５６−２．３４（ｍ、４Ｈ）、２．２３（ｍ、１Ｈ）、２．０２（ｓ、３Ｈ）、１．９８−１．８３（ｍ、１Ｈ）、１．８１−１．５６（ｍ、３Ｈ）、１．５４−１．３０（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋）：４１９．２
（Ｓ）−８−アセチル−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、（Ｓ）−３−（２−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンが（Ｒ）−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−８−アセチル−３−（２−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．９３−６．８４（ｍ、２Ｈ）、６．８３−６．７３（ｍ、３Ｈ）、４．２６（ｄｔ、Ｊ＝５．２、１３．５Ｈｚ、０．５Ｈ）、４．１２（ｄｔ、Ｊ＝５．０、１３．５Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．８２（ｄｔ、Ｊ＝５．０、１３．７Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．６９（ｄｔ、Ｊ＝５．０、１３．７Ｈｚ、０．５Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．２６−２．９１（ｍ、６Ｈ）、２．６５（ｍ、２Ｈ）、２．５７−２．３２（ｍ、４Ｈ）、２．２３（ｍ、１Ｈ）、２．０２（ｓ、３Ｈ）、１．９８−１．８２（ｍ、１Ｈ）、１．８１−１．５５（ｍ、３Ｈ）、１．５４−１．３０（ｍ、３Ｈ）；ＭＳ（ＬＣ／ＭＳ、Ｍ＋Ｈ＋）：４０３．２
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−（ピリジン−２−イル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（２−ピリジル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ８．１８（ｄｄ、Ｊ＝２．１、４．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．４７（ｍ、１Ｈ）、６．７３（ｂ、１Ｈ）、６．６６−６．５７（ｍ、２Ｈ）、３．６４−３．４７（ｍ、５Ｈ）、２．６３（ｍ、２Ｈ）、２．５８−２．３６（ｍ、４Ｈ）、２．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６−１．４３（ｍ、７Ｈ）、０．９０（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１４．５Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３３１．２
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−（２−メトキシフェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（２−メトキシフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０４−６．８８（ｍ、３Ｈ）、６．８５（ｄｄ、Ｊ＝１．１、８．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．７２（ｂ、１Ｈ）、３．８６（ｓ、３Ｈ）、３．５８（ｍ、１Ｈ）、３．２８−２．９０（ｂ、４Ｈ）、２．８４−２．６５（ｂ、２Ｈ）、２．６４−２．４１（ｍ、４Ｈ）、２．０５（ｄｄ、Ｊ＝７．３、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．７６−１．４３（ｍ、７Ｈ）、０．９１（ｄｔ、Ｊ＝７．５、１６．１Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３６０．２
（Ｒ）−４−（４−（２−（４，４−ジエチル−５−オキソピロリジン−２−イル）エチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾニトリルの調製：表題化合物を、１−（４−シアノフェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．４８（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、６．８５（ｄ、Ｊ＝９．０Ｈｚ、２Ｈ）、６．７３（ｂ、１Ｈ）、３．５８（ｍ、１Ｈ）、３．３４（ｔ、Ｊ＝５．１Ｈｚ、４Ｈ）、２．６７（ｍ、２Ｈ）、２．６０−２．３８（ｍ、４Ｈ）、２．０６（ｄｄ、Ｊ＝７．６、１３．２Ｈｚ、１Ｈ）、１．７５−１．４２（ｍ、７Ｈ）、０．９０（ｄｔ、Ｊ＝７．４、１４．０Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３５５．２
（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、１−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）ピペラジンが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．３６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．８０（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．５８（ｂ、１Ｈ）、３．４７（ｍ、１Ｈ）、３．１８（ｔ、Ｊ＝５．０Ｈｚ、４Ｈ）、２．５７（ｍ、２Ｈ）、２．４９−２．２８（ｍ、４Ｈ）、１．９５（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．６４−１．３２（ｍ、７Ｈ）、０．７９（ｄｔ、Ｊ＝７．３、１３．８Ｈｚ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３９８．２
（５Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（５−フェニルヘキサヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロール−２（１Ｈ）−イル）エチル）ピロリジン−２−オンの調製：表題化合物を、２−フェニルオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロールが１−フェニルピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｒ）−３，３−ジエチル−５−（２−（４−フェニルピペラジン−１−イル）エチル）ピロリジン−２−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１１（ｍ、２Ｈ）、６．６１（ｔ、Ｊ＝７．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．５６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．４４（ｂ、１Ｈ）、３．４２（ｍ、１Ｈ）、３．２０−３．０５（ｍ、４Ｈ）、２．９１（ｍ、１Ｈ）、２．８７−２．７０（ｍ、３Ｈ）、２．５１（ｍ、１Ｈ）、２．３４−２．１５（ｍ、２Ｈ）、２．０７（ｄｄ、Ｊ＝４．７、８．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．９１（ｄｄ、Ｊ＝７．４、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、１．５８−１．２８（ｍ、７Ｈ）、０．７７（ｍ、６Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ３５６．２
Ｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−シアノエチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレートの調製：アセトニトリル（１．９ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｒ）−１−オキソ−３−（２−（トシルオキシ）エチル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート（０．２ｇ、０．４４ｍｍｏｌ、１．０等量）の溶液に、シアン化カリウム（０．７２ｇ、１．１ｍｍｏｌ、２．５等量）を添加した。次いで、得られた反応混合物を１６時間還流させた。２３℃に冷却後、反応混合物をセライトのプラグを通して濾過し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ジクロロメタン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ８．０８（ｂ、１Ｈ）、４．１１−３．７９（ｂ、２Ｈ）、３．７２（ｐ、Ｊ＝６．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．００（ｔ、Ｊ＝１１．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．９１（ｔ、Ｊ＝１１．３Ｈｚ、１Ｈ）、２．４９（ｔｄ、Ｊ＝１．２、７．４Ｈｚ、２Ｈ）、２．３２（ｄｄ、Ｊ＝７．０、１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、１．９７−１．７８（ｍ、３Ｈ）、１．７２（ｍ、１Ｈ）、１．５２（ｄｄ、Ｊ＝７．８、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、１．４８−１．２９（ｍ、１１Ｈ）。
（Ｓ）−３−（８−（メチルスルホニル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−イル）プロパンニトリルの調製：ジクロロメタン（２．７５ｍＬ）中のｔｅｒｔ−ブチル（Ｓ）−３−（２−シアノエチル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−８−カルボキシレート（０．１ｇ、０．３５ｍｍｏｌ、１．０当量）の溶液に、トリフルオロ酢酸（０．５ｍＬ）を添加した。得られた溶液を、２３℃で４５分間攪拌してから、真空中で濃縮した。残渣をＭｅＯＨ（５ｍＬ）中に溶解し、続いてＡｍｂｅｒｌｉｔｅ ＩＲＮ−７８塩基樹脂（０．５ｇ）を添加した。この混合物を１５分間強力に攪拌し、濾過して、濾液を真空中で濃縮して粗中間体を得、次いでこれをジクロロメタン（３．７５ｍＬ）中に溶解した。次いで、得られた溶液を０℃に冷却してから、トリエチルアミン（０．７２ｇ、０．７０ｍｍｏｌ、２．０当量）およびメタンスルホニルクロリド（０．６ｇ、０．５３ｍｍｏｌ、１．５等量）を逐次的に添加した。反応溶液を、２３℃に加温して、１５分間攪拌した。反応物をＭｅＯＨ（２ｍＬ）で希釈し、真空中で濃縮して、フラッシュカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ、２Ｍのアンモニア／ジクロロメタン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ６．５６（ｂ、１Ｈ）、３．８１（ｐ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．７２（ｍ、１Ｈ）、３．５３（ｍ、１Ｈ）、３．３２−３．１５（ｍ、２Ｈ）、２．８３（ｓ、３Ｈ）、２．４９（ｔ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、２Ｈ）、２．２９（ｄｄ、Ｊ＝６．９、１２．９Ｈｚ、１Ｈ）、２．０９−１．８２（ｍ、４Ｈ）、１．７５−１．５９（ｍ、３Ｈ）。
メチル（Ｓ）−３−（８−（メチルスルホニル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−イル）プロパノエートの調製：メタノール溶液中の６Ｍ ＨＣｌを、塩化アセチル（０．４８ｍＬ）のＭｅＯＨ（１ｍＬ）への添加を介して調製した。（Ｓ）−３−（８−（メチルスルホニル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−イル）プロパンニトリル（９１ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ、１．０等量）を、調製した６ＭメタノールＨＣｌ溶液（０．６４ｍＬ）中に溶解し、２３℃で一晩攪拌した。反応混合物をＭｅＯＨ（１ｍＬ）で希釈し、真空中で濃縮した。得られた残渣を、飽和水性ＮａＨＣＯ３中に懸濁し、ジクロロメタン（４×１５ｍＬ）で抽出した。混合有機相をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空下で濃縮して粗生成物を得、これをさらに精製することなく次の工程で使用した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１３（ｂ、１Ｈ）、３．７５−３．５７（ｍ、５Ｈ）、３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．２３−３．０２（ｍ、２Ｈ）、２．７９（ｓ、３Ｈ）、２．４０（ｔｄ、Ｊ＝１．７、７．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．１８（ｄｄ、Ｊ＝６．８、１３．０Ｈｚ、１Ｈ）、２．０１（ｍ、１Ｈ）、１．９２（ｍ、１Ｈ）、１．８３（ｑ、Ｊ＝６．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．６８−１．４５（ｍ、３Ｈ）。
（Ｓ）−３−（３−ヒドロキシプロピル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：この反応を、窒素雰囲気下でオーブン乾燥したガラス製品内で実施した。乾燥テトラヒドロフラン（１．２ｍＬ）中のメチル（Ｓ）−３−（８−（メチルスルホニル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−イル）プロパノエート（８０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ、１．０当量）の攪拌溶液に、０℃で、ＬｉＢＨ４（テトラヒドロフラン中２Ｍ、０．２５ｍＬ、０．５ｍｍｏｌ、２．０等量）を添加し、得られた溶液を２３℃で６時間攪拌した。次いで、反応物を、０．５ｍＬの酢酸でクエンチし、次いでＭｅＯＨで洗浄しながら濾過した。濾液を真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ジクロロメタン、１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＭｅＯＤ）δ３．７４−３．５５（ｍ、５Ｈ）、３．０２（ｔｄ、Ｊ＝３．０、１１．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．９２（ｔｄ、Ｊ＝２．９、１１．５Ｈｚ、１Ｈ）、２．８６（ｓ、３Ｈ）、２．３９（ｄｄ、Ｊ＝７．０、１３．１Ｈｚ、１Ｈ）、２．０８−１．９７（ｍ、１Ｈ）、１．８９−１．７８（ｍ、１Ｈ）、１．７１−１．５０（ｍ、７Ｈ）。
（Ｓ）−３−（８−（メチルスルホニル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−イル）プロピル４−メチルベンゼンスルホネートの調製：ジクロロメタン：ジメチルホルムアミド（２．０ｍＬ：０．２ｍＬ）中の（Ｓ）−３−（３−ヒドロキシプロピル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン（５５ｍｇ、０．１９ｍｍｏｌ、１．０等量）およびトリエチルアミン（４０ｍｇ、０．３８ｍｍｏｌ、２．０等量）の冷却混合物に、０℃で、４−トルエンスルホニルクロリド（５５ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ、１．５等量）を添加し、続いて４−ジメチルアミノピリジン（３ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ、０．１等量）を添加した。得られた反応混合物を、０℃で５分間攪拌してから２３℃に加温し、２４時間攪拌した。次いで、反応混合物をジクロロメタン（５ｍＬ）で希釈し、１Ｎ ＨＣｌ（１×５ｍＬ）で洗浄した。水層をジクロロメタン（２×５ｍＬ）で逆流洗浄した。混合有機層をＮａ２ＳＯ４で乾燥し、真空中で濃縮して粗生成物を得、これをＨＰＬＣ（ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ、０．１％ギ酸、０％〜１００％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．７８（ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．３７（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ、２Ｈ）、６．８４（ｂ、１Ｈ）、４．０４（ｔ、Ｊ＝５．９Ｈｚ、２Ｈ）、３．７０（ｍ、１Ｈ）、３．６４−３．４４（ｍ、２Ｈ）、３．２１−３．００（ｍ、２Ｈ）、２．８０（ｓ、３Ｈ）、２．４６（ｓ、３Ｈ）、２．１７（ｄｄ、Ｊ＝６．８、１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．０１（ｍ、１Ｈ）、１．９１（ｍ、１Ｈ）、１．８１−１．６６（ｍ、２Ｈ）、１．６６−１．４４（ｍ、５Ｈ）。
（Ｓ）−３−（３−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）プロピル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：小さなバイアルに、（Ｓ）−３−（８−（メチルスルホニル）−１−オキソ−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−３−イル）プロピル４−メチルベンゼンスルホネート（１６ｍｇ、０．０３６ｍｍｏｌ、１等量）および１−（４−フルオロフェニル）ピペラジン（１３．５ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ、２．１等量）を添加し、次いで、両方をアセトニトリル（０．４ｍＬ）中に溶解した。次いで、Ｋ２ＣＯ３（１３ｍｇ、０．０８９ｍｍｏｌ、２．５等量）を添加して、反応混合物を８０℃で一晩攪拌し、次いで２３℃に冷却した。混合物を濾過し、アセトニトリルで洗浄し、濾液を真空中で濃縮して粗生成物を得、これをカラムクロマトグラフィー（ＭｅＯＨ／ジクロロメタン、０％〜１０％）でさらに精製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．０２−６．９２（ｍ、３Ｈ）、６．９２−６．８４（ｍ、２Ｈ）、３．７２（ｍ、１Ｈ）、３．５９（ｍ、１Ｈ）、３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．３１−３．０９（ｍ、６Ｈ）、２．８１（ｓ、３Ｈ）、２．７４−２．５６（ｍ、４Ｈ）、２．４６（ｔ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．１８（ｄｄ、Ｊ＝６．６、１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．０９−１．９０（ｍ、２Ｈ）、１．７４−１．４３（ｍ、７Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４５３．２
（Ｓ）−３−（３−（４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル）プロピル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オンの調製：表題化合物を、１−（３−クロロフェニル）ピペラジンが１−（４−フルオロフェニル）ピペラジンの代わりに用いられたことを除いて、（Ｓ）−３−（３−（４−（４−フルオロフェニル）ピペラジン−１−イル）プロピル）−８−（メチルスルホニル）−２，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−１−オン用の手順に従って調製した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ７．１７（ｔ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．９２−６．８５（ｍ、２Ｈ）、６．８４−６．７６（ｍ、２Ｈ）、３．７２（ｍ、１Ｈ）、３．６０（ｍ、１Ｈ）、３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．３２−３．１３（ｍ、６Ｈ）、２．８１（ｓ、３Ｈ）、２．７１−２．５５（ｍ、４Ｈ）、２．４５（ｔ、Ｊ＝６．３Ｈｚ、２Ｈ）、２．１９（ｄｄ、Ｊ＝６．７、１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、２．０９−１．９０（ｍ、２Ｈ）、１．７３−１．４４（ｍ、７Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝ｍ／ｚ４６９．２
実施例２：例示的な製剤
本発明はまた、本発明による５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を含む組成物または製剤に関する。一般的に、本発明の組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節を提供するのに有効な本発明による有効量の本開示の１つ以上の化合物およびその塩、ならびに１つ以上の賦形剤を含む。
本発明はまた、本発明による５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質を含む組成物または製剤に関する。一般的に、本発明の組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節を提供するのに有効な本発明による有効量の本開示の１つ以上の化合物およびその塩、ならびに１つ以上の賦形剤を含む。
本発明の目的において、「賦形剤」および「担体」という用語は、本発明の説明全体を通して互換的に使用され、該用語は、「安全かつ有効な医薬組成物の製剤化の実践に使用される成分」として本明細書に定義される。
調合者は、賦形剤が主に安全で安定した機能的な医薬品の送達に役立てるために使用され、送達のための全体的なビヒクルの一部としてだけでなく、活性成分のレシピエントによる効果的な吸収を達成するための手段としても役立つことを理解するであろう。賦形剤は、不活性充填剤と同様の簡単で直接的な役割を果たし得るか、または本明細書で使用される場合、賦形剤は、部分的にｐＨ安定化手段もしくはコーティングとなって、成分の胃への安全な送達を確実にし得る。調合者はまた、本発明の化合物が、改善された細胞効能、薬物動態特性、ならびに改善された経口バイオアベイラビリティを有するという事実を利用することができる。
本教示はまた、本明細書に記載される少なくとも１つの化合物、および１つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤を含む、医薬組成物も提供する。このような担体の例は当業者に周知であり、許容できる薬学的な手順、例えば、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ’ｓ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，１７ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ，ｅｄ．Ａｌｆｏｎｏｓｏ Ｒ．Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｅａｓｔｏｎ，ＰＡ（１９８５）（その開示全体が、すべての目的において参照により本明細書に組み込まれる）に記載されているものなどに従って、調製することができる。本明細書で使用される場合、「薬学的に許容される」とは、毒性学的観点から医薬用途における使用が許容され、活性成分に悪影響を及ぼさない物質を指す。したがって、薬学的に許容される担体は、製剤中の他の成分との適合性があり、生物学的に許容されるものである。補助的な活性成分もまた、医薬組成物に組み込まれ得る。
本教示の化合物は、そのままで、または従来の医薬担体と組み合わせて、経口投与または非経口投与することができる。適用可能な固体担体としては、香味剤、潤滑剤、可溶化剤、懸濁剤、充填剤、滑沢剤、圧縮助剤、結合剤、もしくは錠剤分解剤、またはカプセル化材料としても機能することができる、１つ以上の物質を挙げることができる。本化合物は、従来的な様式で、例えば、既知の５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質に使用される様式と類似した様式で製剤化することができる。本明細書に開示される化合物を含有する経口製剤としては、錠剤、カプセル剤、バッカル形態、トローチ剤、ロゼンジ剤、および経口液体、懸濁液、または溶液を含む、任意の従来的に使用されている経口形態を挙げることができる。散剤の場合、担体は、微粉固体であり得、これは、微粉化合物との混合物である。錠剤の場合、本明細書に開示される化合物を、必要な圧縮特性を有する担体と好適な比率で混合して、所望の形状およびサイズに圧縮することができる。散剤および錠剤は、最大９９％の化合物を含有することができる。
カプセル剤は、本明細書に開示される１つ以上の化合物（複数可）と、不活性充填剤（複数可）および／または希釈剤（複数可）、例えば、薬学的に許容されるデンプン（例えば、トウモロコシ、ジャガイモ、またはタピオカのデンプン）、糖類、人工甘味剤、粉末セルロース（例えば、結晶性および微結晶性セルロース）、小麦粉、ゼラチン、ガムなどとの混合物を含有し得る。
有用な錠剤製剤は、従来的な圧縮方法、湿式造粒法、または乾式造粒法によって作製することができ、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、糖類、ラクトース、デキストリン、デンプン、ゼラチン、セルロース、メチルセルロース、微結晶性セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ポリビニルピロリジン、アルギン酸、アカシアゴム、キサンタンガム、クエン酸ナトリウム、複合シリケート、炭酸カルシウム、グリシン、スクロース、ソルビトール、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウム、ラクトース、カオリン、マンニトール、塩化ナトリウム、低融点ワックス、およびイオン交換樹脂が挙げられるがこれらに限定されない、薬学的に許容される希釈剤、結合剤、潤滑剤、崩壊剤、表面改質剤（界面活性剤を含む）、懸濁剤、または安定剤を利用することができる。表面改質剤としては、非イオン性およびアニオン性の表面改質剤が挙げられる。表面改質剤の代表的な例としては、ポロキサマー１８８、塩化ベンザルコニウム、ステアリン酸カルシウム、セトステアールアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、コロイド状二酸化ケイ素、ホスフェート、ドデシル硫酸ナトリウム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、およびトリエタノールアミンが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書の経口製剤は、標準的な遅延放出性製剤または徐放性製剤を利用して、化合物（複数可）の吸収を変化させることができる。経口製剤はまた、本明細書に開示される化合物を、必要に応じて適切な可溶化剤または乳化剤を含有する水または果汁中に投入することからなり得る。
液体担体は、溶液、懸濁液、乳剤、シロップ剤、エリキシル剤の調製、および吸入送達用途に使用することができる。本教示の化合物は、水、有機溶媒、もしくはそれら両方の混合物、または薬学的に許容される油、もしくは脂肪などの薬学的に許容される液体担体中に、溶解または懸濁することができる。液体担体には、可溶化剤、乳化剤、緩衝剤、保存剤、甘味料、香味剤、懸濁剤、増粘剤、色素、粘性調節剤、安定剤、および浸透圧調節剤などの他の好適な医薬添加剤が含有され得る。経口投与および非経口投与用の液体担体の例としては、水（特に、本明細書に記載されるような添加剤、例えば、カルボキシルメチルセルロースナトリウム溶液などのセルロース誘導体を含有する）、アルコール（一価アルコールおよび多価アルコール、例えば、グリコールを含む）およびそれらの誘導体、ならびに油（例えば、分留ヤシ油および落花生油）が挙げられるが、これらに限定されない。非経口投与では、担体は、オレイン酸エチルおよびミリスチン酸イソプロピルなどの油性エステルであり得る。滅菌液体担体は、非経口投与のための滅菌液体形態組成物で使用される。加圧組成物用の液体担体は、ハロゲン化炭化水素、または他の薬学的に許容される噴霧剤であり得る。
滅菌溶液または懸濁液である液体医薬組成物は、例えば、筋肉内、腹腔内、または皮下注射に利用することができる。また、滅菌溶液は、静脈内投与することもできる。経口投与用の組成物は、液体または固体形態のいずれかであり得る。
好ましくは、医薬組成物は、例えば、錠剤、カプセル剤、散剤、溶液、懸濁液、乳剤、顆粒剤、または坐剤などの単位剤形である。このような剤形では、医薬組成物は、適切な量の化合物を含有する単位用量（複数可）に細分化することができる。単位剤形は、例えば、小包に入った散剤、バイアル、アンプル、予め充填された注射器、または液体を含有するサシェなどの、包装された組成物であり得る。代替的に、単位剤形は、カプセル剤または錠剤自体であり得るか、または適切な数の任意の包装形態の組成物であり得る。このような単位剤形は、約１ｍｇ／ｋｇの化合物から約５００ｍｇ／ｋｇの化合物を含有することができ、単回用量または２回以上の用量で投与することができる。このような用量は、経口投与、植込錠、非経口投与（静脈内注射、腹腔内注射、および皮下注射を含む）、直腸内投与、膣内投与、および経皮投与を含む、レシピエントの血流に化合物（複数可）を導くのに有用な任意の様式で投与することができる。
特定の疾患状態または障害の治療または抑制のために投与される場合、有効投薬量は、利用される特定の化合物、投与方式、および治療される症状の重症度、ならびに治療される個体に関連する様々な身体的要因に応じて変化し得ることが理解される。治療用途では、本教示の化合物を、疾患に既に罹患している患者に、その疾患およびその合併症の症状を治癒するかまたは少なくとも部分的に改善するのに十分な量で提供することができる。特定の個体の治療において使用される投与量は、典型的には、主治医によって主観的に決定されなければならない。関与する変動要素としては、特定の症状およびその状態、ならびに患者のサイズ、年齢、応答パターンが挙げられる。
場合によっては、以下に限定されないが、定量吸入器、呼吸用吸入器、多用量乾燥粉末吸入器、ポンプ、圧搾式噴霧器、エアロゾルディスペンサー、およびエアロゾル噴霧器などの装置を使用して、患者の気道に直接化合物を投与することが望ましい場合もある。鼻腔内または気管支内の吸入によって投与するために、本教示の化合物は、液体組成物、固体組成物、またはエアロゾル組成物に製剤化することができる。液体組成物としては、例証として、１つ以上の薬学的に許容される溶媒中に溶解されたか、部分的に溶解されたか、または懸濁された、本教示の１つ以上の化合物を挙げることができ、例えば、ポンプまたは圧搾式噴霧器によって投与することができる。溶媒は、例えば、等張食塩水または静菌水であり得る。固体組成物は、例証として、気管支内で使用可能であるラクトースまたは他の不活性散剤と混合された本教示の１つ以上の化合物を含む散剤調製物であり得、例えば、エアロゾルディスペンサーによって、または固体組成物を包み込むカプセル剤を破壊するかまたはカプセル剤に穴を開け、固体組成物を吸入により送達する装置によって、投与することができる。エアロゾル組成物としては、例証として、本教示の１つ以上の化合物、噴霧剤、界面活性剤、および共溶媒を挙げることができ、例えば、定量装置によって投与することができる。噴霧剤は、クロロフルオロカーボン（ＣＦＣ）、ヒドロフルオロアルカン（ＨＦＡ）、または生理学的および環境的に許容される他の噴霧剤であり得る。
本明細書に記載される化合物は、非経口投与または腹腔内投与することができる。これらの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくはエステルの溶液または懸濁液は、水中でヒドロキシル−プロピルセルロースなどの界面活性剤と好適に混合して調製することができる。また、分散液は、油中のグリセロール、液体ポリエチレングリコール、およびこれらの混合物の形態で調製することもできる。通常の保存および使用条件下では、これらの調製物は、典型的には、微生物の増殖を阻害する防腐剤を含有する。
注射に好適な医薬品形態としては、滅菌水溶液または分散液、および滅菌注射溶液もしくは分散液を即時調製するための滅菌散剤を挙げることができる。いくつかの実施形態では、この形態は滅菌でき、その粘性によって、シリンジを通して流動させることができる。この形態は、製造および保存の条件下で安定しており、細菌および真菌などの微生物の汚染作用から保護できることが好ましい。担体は、例えば、水、エタノール、ポリオール（例えば、グリセロール、プロピレングリコール、および液体ポリエチレングリコール）、それらの好適な混合物、および植物油を含有する、溶媒または分散媒であり得る。
本明細書に記載される化合物は、経皮投与することができる、すなわち、身体の表面、ならびに上皮組織および粘膜組織を含む体内の通路の内側全体にわたって投与することができる。このような投与は、本教示の化合物（その薬学的に許容される塩、水和物、またはエステルを含む）を、ローション、クリーム、泡、パッチ、懸濁液、溶液、および坐剤（直腸用および膣用）の形態で使用して実行することができる。
経皮投与は、本明細書に開示される化合物などの化合物を含有する経皮パッチと、化合物に対して不活性であり得、かつ皮膚に対して無害であり得、かつ皮膚を介した化合物の血流中への全身吸収の送達を可能にし得る担体とを使用することによって、達成することができる。担体は、クリームおよび軟膏、ペースト、ゲル、ならびに閉塞装置などの任意の数の形態をとることができる。クリームおよび軟膏は、水中油型または油中水型のいずれかの粘性液体または半固体乳剤であり得る。また、化合物を含有する石油または親水性石油中に分散された吸収性散剤からなるペーストも、好適であり得る。担体を含むかもしくは担体を含まない化合物を含有する貯蔵部、または化合物を含有する基質を覆う、半透過性膜などの様々な閉塞装置を使用して、化合物を血流中に放出することができる。他の閉塞装置は、文献において既知である。
本明細書に記載される化合物は、従来的な坐剤の形態で直腸内投与または膣内投与することができる。坐剤製剤は、坐剤の融点を変化させるワックス、およびグリセリンを添加して、または添加することなしに、ココアバターを含む従来の材料から作製することができる。また、様々な分子量のポリエチレングリコールなどの水溶性坐剤基剤も使用することができる。
脂質製剤またはナノカプセルを使用して、本教示の化合物を宿主細胞にインビトロまたはインビボのいずれかで導入することができる。脂質製剤およびナノカプセルは、当該技術分野で既知の方法によって調製することができる。
本教示の化合物の有効性を高めるために、化合物を、標的疾患の治療に有効な他の薬剤と組み合わせることが望ましい場合がある。例えば、標的疾患の治療に有効な他の活性化合物（すなわち、他の活性成分または薬剤）を、本教示の化合物とともに投与することができる。他の薬剤は、本明細書に開示される化合物と同時に、または異なる時点で、投与することができる。
本教示の化合物は、哺乳動物、例えばヒト対象における病理学的症状または障害の治療または抑制に有用であり得る。したがって、本教示は、本教示の化合物（その薬学的に許容される塩を含む）、または本教示の１つ以上の化合物を含む医薬組成物を、薬学的に許容される担体と組み合わせるかもしくは共同で、哺乳動物に提供することによって、病理学的症状または障害を治療または抑制する方法を提供する。本教示の化合物は、単独で、あるいは他の治療上有効な化合物、または病理学的症状もしくは障害を治療もしくは抑制するための療法と組み合わせて、投与することができる。
本発明による組成物の非限定的な例としては、約０．００１ｍｇ〜約１０００ｍｇの本発明による本開示の１つ以上の化合物および１つ以上の賦形剤、約０．０１ｍｇ〜約１００ｍｇの本発明による本開示の１つ以上の化合物および１つ以上の賦形剤、ならびに約０．１ｍｇ〜約１０ｍｇの本発明による本開示の１つ以上の化合物および１つ以上の賦形剤が挙げられる。
実施例３：一般的な生化学的手順
５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質としての化合物の評価および選択において、以下の手順を利用することができる。
５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性調節物質としての化合物の評価および選択において、以下の手順を利用することができる。
セロトニン５ＨＴ７受容体の放射性標識結合試験、方法１：
試験される本開示の化合物の溶液を、その溶解性に応じて、Ａｓｓａｙ ＢｕｆｆｅｒまたはＤＭＳＯ中に溶解した１ｍｇ／ｍｌのストック液として調製する。また、参照化合物クロルプロマジンの類似ストック液も、陽性対照として調製する。本開示の化合物とクロルプロマジンの１１個の希釈液（５×アッセイ濃度）を、段階希釈によりＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ中で調製して、１０ｐＭ〜１０μＭの範囲の最終対応アッセイ濃度を得る。
試験される本開示の化合物の溶液を、その溶解性に応じて、Ａｓｓａｙ ＢｕｆｆｅｒまたはＤＭＳＯ中に溶解した１ｍｇ／ｍｌのストック液として調製する。また、参照化合物クロルプロマジンの類似ストック液も、陽性対照として調製する。本開示の化合物とクロルプロマジンの１１個の希釈液（５×アッセイ濃度）を、段階希釈によりＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ中で調製して、１０ｐＭ〜１０μＭの範囲の最終対応アッセイ濃度を得る。
５ｎＭの［３Ｈ］ＬＳＤ（リセルグ酸ジエチルアミド）ストック液濃度を、５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、１ｍＭのＥＤＴＡ、ｐＨ７．４（Ａｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ）で調製する。放射性リガンドのアリコート（５０μｌ）を、１００μｌのＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒを含有する９６ウェルプレートのウェルの中へと分注する。複製した５０μｌアリコートの本開示の試験の化合物およびクロルプロマジン陽性対照参照化合物の段階希釈液を添加する。
組み換え型５ＨＴ７受容体を発現する細胞の膜画分（５０μＬ）を、各ウェルに分注する。膜を、ＰＢＳでリンスした単層を回収し、冷却した低張性の５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐＨ７．４）中に再懸濁および溶解し、２０，０００×ｇで遠心分離し、上清を廃棄し、−８０℃で保存することによって、１０ｃｍのプレート上で培養された、５ＨＴ７受容体を発現する安定的トランスフェクト細胞株から調製する。この膜の調製物を、３ｍＬの冷却したＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ中に再懸濁し、２６ゲージ針によって数回継代することによりホモジナイズしてから、アッセイで使用する。
２５０μｌの反応物を、室温で１．５時間インキュベートし、次いで９６ウェルのＦｉｌｔｅｒｍａｔｅハーベスターを使用して、０．３％のポリエチレンイミンで処理した９６ウェルのフィルターマット上で急速濾過することによって回収する。４回の急速５００μｌ洗浄を、冷却されたＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒを用いて実施して、非特異的結合を減少させる。フィルターマットを乾燥し、次いでシンチラントをフィルターに添加し、フィルター上に残った放射能をＭｉｃｒｏｂｅｔａシンチレーションカウンターで計数する。
総放射性リガンド結合（すなわち、特異的＋非特異的結合）を表す生データ（ｄｐｍ）を、競合物（すなわち、試験化合物または参照化合物）のモル濃度の対数の関数としてプロットする。正規化された（すなわち、試験化合物または参照化合物の非存在下で観察された結合と比較した放射性リガンド結合の割合）生データの非線形回帰を、放射性リガンド標識部位へのリガンド競合物の結合を表す組み込み３パラメータロジスティックモデルを使用して、Ｐｒｉｓｍ４．０（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）で実施する。
ｙ＝底部＋［（上部−底部）／（１＋１０×−ｌｏｇＩＣ５０）］
ここで、底部は、１０μＭの参照化合物の存在下で測定される残留放射性リガンド結合（すなわち、非特異的結合）に等しく、上部は、競合物が存在しない場合に観察される総放射性リガンド結合に等しい。したがって、ｌｏｇ ＩＣ５０（すなわち、放射性リガンド結合を５０％減少させるリガンド濃度の対数）をデータから概算し、Ｃｈｅｎｇ−Ｐｒｕｓｏｆｆ近似を適用してＫｉを得るために使用する。
Ｋｉ＝ＩＣ５０／（１＋［リガンド］／ＫＤ）
式中、［リガンド］は、アッセイ放射性リガンド濃度に等しく、ＫＤは、標的受容体に対する放射性リガンドの結合定数に等しい。
ｙ＝底部＋［（上部−底部）／（１＋１０×−ｌｏｇＩＣ５０）］
ここで、底部は、１０μＭの参照化合物の存在下で測定される残留放射性リガンド結合（すなわち、非特異的結合）に等しく、上部は、競合物が存在しない場合に観察される総放射性リガンド結合に等しい。したがって、ｌｏｇ ＩＣ５０（すなわち、放射性リガンド結合を５０％減少させるリガンド濃度の対数）をデータから概算し、Ｃｈｅｎｇ−Ｐｒｕｓｏｆｆ近似を適用してＫｉを得るために使用する。
Ｋｉ＝ＩＣ５０／（１＋［リガンド］／ＫＤ）
式中、［リガンド］は、アッセイ放射性リガンド濃度に等しく、ＫＤは、標的受容体に対する放射性リガンドの結合定数に等しい。
また、本開示の化合物を、セロトニン５ＨＴ７受容体に対する放射性標識結合試験について説明した方法と同一の方法を使用して、１０μＭの単一濃度でスクリーニングして、［３Ｈ］ＬＳＤ結合の阻害割合を決定する。
セロトニン５−ＨＴ７受容体の放射性標識結合試験、方法２：
試験される本開示の化合物の溶液を、その溶解性に応じて、Ａｓｓａｙ ＢｕｆｆｅｒまたはＤＭＳＯ中に溶解した１ｍｇ／ｍｌのストック液として調製する。また、参照化合物クロルプロマジンの類似ストック液も、陽性対照として調製する。本開示の化合物とクロルプロマジンの１１個の希釈液（５×アッセイ濃度）を、段階希釈によりＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ中で調製して、１０ｐＭ〜１０μＭの範囲の最終対応アッセイ濃度を得る。
試験される本開示の化合物の溶液を、その溶解性に応じて、Ａｓｓａｙ ＢｕｆｆｅｒまたはＤＭＳＯ中に溶解した１ｍｇ／ｍｌのストック液として調製する。また、参照化合物クロルプロマジンの類似ストック液も、陽性対照として調製する。本開示の化合物とクロルプロマジンの１１個の希釈液（５×アッセイ濃度）を、段階希釈によりＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ中で調製して、１０ｐＭ〜１０μＭの範囲の最終対応アッセイ濃度を得る。
５ｎＭの［３Ｈ］−５−ヒドロキシトリプタミン（［３Ｈ］−５ＨＴ）ストック液濃度を、５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、１ｍＭのＥＤＴＡ、ｐＨ７．４（Ａｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ）で調製する。放射性リガンドのアリコート（５０μｌ）を、１００μｌのＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒを含有する９６ウェルプレートのウェルの中へと分注する。複製した５０μｌアリコートの本開示の試験の化合物およびクロルプロマジン陽性対照参照化合物の段階希釈液を添加する。
組み換え型５ＨＴ７受容体を発現する細胞の膜画分（５０μＬ）を、各ウェルに分注する。膜を、ＰＢＳでリンスした単層を回収し、冷却した低張性の５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐＨ７．４）中に再懸濁および溶解し、２０，０００×ｇで遠心分離し、上清を廃棄し、−８０℃で保存することによって、１０ｃｍのプレート上で培養された、５ＨＴ７受容体を発現する安定的トランスフェクト細胞株から調製する。この膜の調製物を、３ｍＬの冷却したＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ中に再懸濁し、２６ゲージ針によって数回継代することによりホモジナイズしてから、アッセイで使用する。
２５０μｌの反応物を、室温で１．５時間インキュベートし、次いで９６ウェルのＦｉｌｔｅｒｍａｔｅハーベスターを使用して、０．３％のポリエチレンイミンで処理した９６ウェルのフィルターマット上で急速濾過することによって回収する。４回の急速５００μｌ洗浄を、冷却されたＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒを用いて実施して、非特異的結合を減少させる。フィルターマットを乾燥し、次いでシンチラントをフィルターに添加し、フィルター上に残った放射能をＭｉｃｒｏｂｅｔａシンチレーションカウンターで計数する。
総放射性リガンド結合（すなわち、特異的＋非特異的結合）を表す生データ（ｄｐｍ）を、競合物（すなわち、試験化合物または参照化合物）のモル濃度の対数の関数としてプロットする。正規化された（すなわち、試験化合物または参照化合物の非存在下で観察された結合と比較した放射性リガンド結合の割合）生データの非線形回帰を、放射性リガンド標識部位へのリガンド競合物の結合を表す組み込み３パラメータロジスティックモデルを使用して、Ｐｒｉｓｍ４．０（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）で実施する。
ｙ＝底部＋［（上部−底部）／（１＋１０×−ｌｏｇＩＣ５０）］
ここで、底部は、１０μＭの参照化合物の存在下で測定される残留放射性リガンド結合（すなわち、非特異的結合）に等しく、上部は、競合物が存在しない場合に観察される総放射性リガンド結合に等しい。したがって、ｌｏｇ ＩＣ５０（すなわち、放射性リガンド結合を５０％減少させるリガンド濃度の対数）をデータから概算し、Ｃｈｅｎｇ−Ｐｒｕｓｏｆｆ近似を適用してＫｉを得るために使用する。
Ｋｉ＝ＩＣ５０／（１＋［リガンド］／ＫＤ）
式中、［リガンド］は、アッセイ放射性リガンド濃度に等しく、ＫＤは、標的受容体に対する放射性リガンドの結合定数に等しい。
ｙ＝底部＋［（上部−底部）／（１＋１０×−ｌｏｇＩＣ５０）］
ここで、底部は、１０μＭの参照化合物の存在下で測定される残留放射性リガンド結合（すなわち、非特異的結合）に等しく、上部は、競合物が存在しない場合に観察される総放射性リガンド結合に等しい。したがって、ｌｏｇ ＩＣ５０（すなわち、放射性リガンド結合を５０％減少させるリガンド濃度の対数）をデータから概算し、Ｃｈｅｎｇ−Ｐｒｕｓｏｆｆ近似を適用してＫｉを得るために使用する。
Ｋｉ＝ＩＣ５０／（１＋［リガンド］／ＫＤ）
式中、［リガンド］は、アッセイ放射性リガンド濃度に等しく、ＫＤは、標的受容体に対する放射性リガンドの結合定数に等しい。
また、本開示の化合物を、セロトニン５ＨＴ７受容体に対する放射性標識結合試験について説明した方法と同一の方法を使用して、１０μＭの単一濃度でスクリーニングして、［３Ｈ］−５ＨＴ結合の阻害割合を決定する。
機能性セロトニン５ＨＴ７アッセイ、方法１：
ヒト５ＨＴ７受容体を安定的に発現する細胞株を、５％の透析血清を含有するダルベッコ変法イーグル培地（ＤＭＥＭ）中でアッセイ（１ウェル当たり４０，０００個の細胞）する４８時間前に、９６ウェルのポリ−Ｌ−リシンコートプレート中に播種した。アッセイの２０時間前に、培地を無血清ＤＭＥＭに変える。アッセイ当日に、ＤＭＥＭを洗浄し、３０μｌのアッセイ緩衝液（１×Ｋｒｅｂｓ−Ｒｉｎｇｅｒ重炭酸グルコース緩衝液、０．７５ｍＭ ＩＢＭＸ、ｐＨ７．４）と交換する。１０分のプレインキュベーションを、摂氏３７度の加湿インキュベーターで実施する。次いで、細胞を、本開示の化合物またはクロルプロマジンの３０μｌの２倍希釈を添加することによって刺激する（０．１ｎＭ〜１０μＭの範囲の最終濃度、各濃度は３通りアッセイされる）。また、陽性対照（１００μＭフォルスコリン）も含まれる。ｃＡＭＰの蓄積を１５分間継続させ、その後、緩衝液を除去し、細胞をＣｅｌｌ Ｌｙｓｉｓ Ｂｕｆｆｅｒ（ＣａｔｃｈＰｏｉｎｔ ｃＡＭＰ Ａｓｓａｙ Ｋｉｔ、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を用いて溶解する。次に、溶解物を、ヤギ抗ウサギＩｇＧでコーティングされ、ウサギ抗−ｃＡＭＰ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を吸着させた９６ウェルのガラス底プレートに移す。５分間のインキュベーションに続いて、西洋ワサビペルオキシダーゼ−ｃＡＭＰコンジュゲート（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を添加し、室温で２時間のインキュベーションを実施する。次いで、Ｗａｓｈ Ｂｕｆｆｅｒ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）で３回洗浄した後、新たに添加した１ｍＭのＨ２Ｏ２を含有するＳｕｂｓｔｒａｔｅ Ｂｕｆｆｅｒ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）中で再構成されたＳｔｏｐｌｉｇｈｔ Ｒｅｄ基質（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を添加し、室温で１５分間インキュベーションした後、蛍光を測定する（励起５１０〜５４５ｎｍ、発光５６５〜６２５ｎｍ）。各アッセイについて、ｃＡＭＰ較正曲線を生成し、溶解物なしおよび抗体なしの対照を含む。
ヒト５ＨＴ７受容体を安定的に発現する細胞株を、５％の透析血清を含有するダルベッコ変法イーグル培地（ＤＭＥＭ）中でアッセイ（１ウェル当たり４０，０００個の細胞）する４８時間前に、９６ウェルのポリ−Ｌ−リシンコートプレート中に播種した。アッセイの２０時間前に、培地を無血清ＤＭＥＭに変える。アッセイ当日に、ＤＭＥＭを洗浄し、３０μｌのアッセイ緩衝液（１×Ｋｒｅｂｓ−Ｒｉｎｇｅｒ重炭酸グルコース緩衝液、０．７５ｍＭ ＩＢＭＸ、ｐＨ７．４）と交換する。１０分のプレインキュベーションを、摂氏３７度の加湿インキュベーターで実施する。次いで、細胞を、本開示の化合物またはクロルプロマジンの３０μｌの２倍希釈を添加することによって刺激する（０．１ｎＭ〜１０μＭの範囲の最終濃度、各濃度は３通りアッセイされる）。また、陽性対照（１００μＭフォルスコリン）も含まれる。ｃＡＭＰの蓄積を１５分間継続させ、その後、緩衝液を除去し、細胞をＣｅｌｌ Ｌｙｓｉｓ Ｂｕｆｆｅｒ（ＣａｔｃｈＰｏｉｎｔ ｃＡＭＰ Ａｓｓａｙ Ｋｉｔ、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を用いて溶解する。次に、溶解物を、ヤギ抗ウサギＩｇＧでコーティングされ、ウサギ抗−ｃＡＭＰ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を吸着させた９６ウェルのガラス底プレートに移す。５分間のインキュベーションに続いて、西洋ワサビペルオキシダーゼ−ｃＡＭＰコンジュゲート（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を添加し、室温で２時間のインキュベーションを実施する。次いで、Ｗａｓｈ Ｂｕｆｆｅｒ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）で３回洗浄した後、新たに添加した１ｍＭのＨ２Ｏ２を含有するＳｕｂｓｔｒａｔｅ Ｂｕｆｆｅｒ（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）中で再構成されたＳｔｏｐｌｉｇｈｔ Ｒｅｄ基質（Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ Ｄｅｖｉｃｅｓ）を添加し、室温で１５分間インキュベーションした後、蛍光を測定する（励起５１０〜５４５ｎｍ、発光５６５〜６２５ｎｍ）。各アッセイについて、ｃＡＭＰ較正曲線を生成し、溶解物なしおよび抗体なしの対照を含む。
アゴニスト試験については、本開示の化合物またはクロルプロマジンの各濃度に対する生データ（最大蛍光、蛍光単位）を、基底（ビヒクル誘導型）の蛍光に対して正規化し（基底に対して何倍増加したかを報告する）、薬剤（すなわち、試験化合物または参照化合物）のモル濃度の対数の関数としてプロットする。正規化データの非線形回帰を、１つの受容体集団のアゴニスト誘導型活性化を表す組み込み３パラメータロジスティックモデル（すなわち、Ｓ字形濃度応答）を使用して、Ｐｒｉｓｍ４．０（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）で実施する。
ｙ＝底部＋［（上部−底部）／（１＋１０×−ｌｏｇＥＣ５０）］
ここで、底部は、最良適合基底蛍光に等しく、上部は、本開示の化合物またはクロルプロマジンによって誘導される最良適合最大蛍光に等しい。したがって、ｌｏｇ ＥＣ５０（すなわち、本開示の化合物またはクロルプロマジンに対して観察された最大蛍光の５０％の蛍光が増加する薬剤濃度の対数）をデータから概算し、ＥＣ５０（アゴニスト効能）を得る。試験化合物の相対効果（相対Ｅｍａｘ）の概算を得るために、最良適合の上部をクロルプロマジンのそれと比較し、クロルプロマジンのそれの比として表す（参照アゴニストの相対Ｅｍａｘは１．００である）。
ｙ＝底部＋［（上部−底部）／（１＋１０×−ｌｏｇＥＣ５０）］
ここで、底部は、最良適合基底蛍光に等しく、上部は、本開示の化合物またはクロルプロマジンによって誘導される最良適合最大蛍光に等しい。したがって、ｌｏｇ ＥＣ５０（すなわち、本開示の化合物またはクロルプロマジンに対して観察された最大蛍光の５０％の蛍光が増加する薬剤濃度の対数）をデータから概算し、ＥＣ５０（アゴニスト効能）を得る。試験化合物の相対効果（相対Ｅｍａｘ）の概算を得るために、最良適合の上部をクロルプロマジンのそれと比較し、クロルプロマジンのそれの比として表す（参照アゴニストの相対Ｅｍａｘは１．００である）。
本開示の化合物がアンタゴニストであるかどうかを確認するために、二重付加のパラダイムを用いる。最初に、３０μｌの本開示の化合物（２０μＭ）を添加し（最終濃度１０μＭ）、１５分間のインキュベーションを実施する。次いで、３０μｌのクロルプロマジン（３Ｘ；ＥＣ９０）を添加し（アゴニストの最終濃度はＥＣ３０である）、ｃＡＭＰ蓄積を１５分間続行させる。次いで、試料を上記に詳述されるようにｃＡＭＰ測定のために処理する。クロルプロマジン誘発型ｃＡＭＰ蓄積の測定値を、試験化合物の代わりにビヒクルを添加した後にクロルプロマジンによって引き出された信号と比較して、比として表す。次いで、「ヒット」（ベースライン正規化蛍光のクロルプロマジン誘導型増加を少なくとも５０％抑制する化合物）を、改変Ｓｃｈｉｌｄ解析によって特性評価する。
改変Ｓｃｈｉｌｄ解析用に、クロルプロマジン濃度応答等温線の一群を、段階的濃度の試験化合物の非存在下および存在下（参照アゴニストの１５分前に添加）で生成する。理論的に、競合的アンタゴニストである化合物は、アゴニストへの最大応答を減少させることなく、アゴニスト濃度応答等温線の右方向へのシフトを生じさせる（すなわち、克服可能な拮抗作用）。しかしながら、場合によっては、非競合的拮抗作用、半平衡（ｈｅｍｉｅｑｕｉｌｉｂｒｉａ）、および／または予備受容体などの因子は、見かけ上の克服不可能な拮抗作用を生じさせる。このような偏差を説明するために、改変Ｌｅｗ−Ａｎｇｕｓ法を適用して、アンタゴニスト効能を確認する（Ｃｈｒｉｓｔｏｐｏｕｌｏｓ ｅｔ ａｌ．，１９９９）。簡潔に述べると、アゴニストの等効果濃度（アゴニスト制御曲線のＥＣ２５％に等しい応答を引き出すアゴニストの濃度）を、濃度が測定されたウェル中に存在する本開示の化合物の濃度の関数としてプロットする。ベースライン正規化データの非線形回帰を、以下の方程式を使用してＰｒｉｓｍ ４．０で実施する。
ｐＥＣ２５％＝−ｌｏｇ（［Ｂ］＋１０−ｐＫ）−ｌｏｇ ｃ
ここで、ＥＣ２５％は、最大アゴニスト制御曲線応答の２５％に等しい応答を引き出すアゴニストの濃度に等しく、［Ｂ］は、アンタゴニスト濃度に等しく、Ｋ、ｃ、およびｓは、適合パラメータである。パラメータｓは、Ｓｃｈｉｌｄの傾き因子に等しい。ｓが単位と有意に異なる場合には、ｐＫは、ｐＫＢに等しく、そうでない場合には、ｐＡ２を計算する（ｐＡ２＝ｐＫ／ｓ）。パラメータｃは、比ＥＣ２５％／［Ｂ］に等しい。
ｐＥＣ２５％＝−ｌｏｇ（［Ｂ］＋１０−ｐＫ）−ｌｏｇ ｃ
ここで、ＥＣ２５％は、最大アゴニスト制御曲線応答の２５％に等しい応答を引き出すアゴニストの濃度に等しく、［Ｂ］は、アンタゴニスト濃度に等しく、Ｋ、ｃ、およびｓは、適合パラメータである。パラメータｓは、Ｓｃｈｉｌｄの傾き因子に等しい。ｓが単位と有意に異なる場合には、ｐＫは、ｐＫＢに等しく、そうでない場合には、ｐＡ２を計算する（ｐＡ２＝ｐＫ／ｓ）。パラメータｃは、比ＥＣ２５％／［Ｂ］に等しい。
５−ＨＴ７受容体に対する機能効果アッセイ方法２：
本開示の化合物が５−ＨＴ７セロトニン受容体に及ぼす機能効果を、ＨｉｔＨｕｎｔｅｒ ｃＡＭＰアッセイ（ＤｉｓｃｏｖｅＲｘ）を使用して、細胞ベースのｃＡＭＰ酵素断片相補性アッセイで測定した。ヒト５ＨＴ７受容体を安定的に発現する細胞を、増殖培地（Ｕｌｔｒａｃｕｌｔｕｒｅ培地、２ｍＭ ＧｌｕｔａＭａｘおよびＧ４１８ １ｍｇ／ｍＬ）中でアッセイする１６〜２０時間前に、９６ウェルプレート中に４０００個の細胞／ウェルで播種した。アゴニスト、５−カルボキサミドトリプタミン（５−ＣＴ）の段階希釈を、１０μＭ〜１０ｎＭの最終濃度範囲で調製した。本開示の化合物を、３倍段階希釈で調製して、１０μＭ〜０．１ｎＭの最終濃度範囲を得た。本開示の化合物を、５−ＣＴの非存在下でのアゴニスト活性および５−ＣＴの存在下でのアンタゴニスト活性について試験する。ｃＡＭＰアッセイに関しては、供給者によって提供された説明書に従ってプロトコルを遵守した。簡潔に述べると、細胞を、５−ＣＴのＥＣ７０濃度を添加する前に、本開示の化合物で３７℃で３０分間インキュベートした。さらに３０分後、ｃＡＭＰ抗体／細胞溶解溶液を添加し（２０μＬ／ウェル）、室温で６０分間インキュベートした。ｃＡＭＰ ＸＳおよびＥＡ試薬を添加し（２０μＬ／ウェル）、室温で２時間インキュベートする。発光をＥｎｖｉｓｉｏｎ Ｍｕｌｔｉｌａｂｅｌプレートリーダー上で読み取った。
本開示の化合物が５−ＨＴ７セロトニン受容体に及ぼす機能効果を、ＨｉｔＨｕｎｔｅｒ ｃＡＭＰアッセイ（ＤｉｓｃｏｖｅＲｘ）を使用して、細胞ベースのｃＡＭＰ酵素断片相補性アッセイで測定した。ヒト５ＨＴ７受容体を安定的に発現する細胞を、増殖培地（Ｕｌｔｒａｃｕｌｔｕｒｅ培地、２ｍＭ ＧｌｕｔａＭａｘおよびＧ４１８ １ｍｇ／ｍＬ）中でアッセイする１６〜２０時間前に、９６ウェルプレート中に４０００個の細胞／ウェルで播種した。アゴニスト、５−カルボキサミドトリプタミン（５−ＣＴ）の段階希釈を、１０μＭ〜１０ｎＭの最終濃度範囲で調製した。本開示の化合物を、３倍段階希釈で調製して、１０μＭ〜０．１ｎＭの最終濃度範囲を得た。本開示の化合物を、５−ＣＴの非存在下でのアゴニスト活性および５−ＣＴの存在下でのアンタゴニスト活性について試験する。ｃＡＭＰアッセイに関しては、供給者によって提供された説明書に従ってプロトコルを遵守した。簡潔に述べると、細胞を、５−ＣＴのＥＣ７０濃度を添加する前に、本開示の化合物で３７℃で３０分間インキュベートした。さらに３０分後、ｃＡＭＰ抗体／細胞溶解溶液を添加し（２０μＬ／ウェル）、室温で６０分間インキュベートした。ｃＡＭＰ ＸＳおよびＥＡ試薬を添加し（２０μＬ／ウェル）、室温で２時間インキュベートする。発光をＥｎｖｉｓｉｏｎ Ｍｕｌｔｉｌａｂｅｌプレートリーダー上で読み取った。
本明細書に引用されるそれぞれの特許、特許出願、および出願公開の開示は、これによって、それらの全体が参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は特定の実施形態を参照して開示されているが、本発明の他の実施形態および変形が、本発明の真の趣旨および範囲を逸脱することなく、当業者によって考案され得ることは明らかである。添付の特許請求の範囲は、このようなすべての実施形態および同等の変形物を含むと解釈されることが意図される。
実施例４：生化学的実験
方法：
１放射性標識結合（ＩＣ５０およびＫＩ）
試験される本開示の化合物の溶液を、その溶解性に応じて、Ａｓｓａｙ ＢｕｆｆｅｒまたはＤＭＳＯ中に溶解した１ｍｇ／ｍｌのストック液として調製した。また、参照化合物クロルプロマジンの類似ストック液も、陽性対照として調製した。本開示の化合物とクロルプロマジンの１１個の希釈液（５×アッセイ濃度）を、段階希釈によりＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒで調製して、１０ｐＭから１０μＭの範囲の最終対応アッセイ濃度を得る。
方法：
１放射性標識結合（ＩＣ５０およびＫＩ）
試験される本開示の化合物の溶液を、その溶解性に応じて、Ａｓｓａｙ ＢｕｆｆｅｒまたはＤＭＳＯ中に溶解した１ｍｇ／ｍｌのストック液として調製した。また、参照化合物クロルプロマジンの類似ストック液も、陽性対照として調製した。本開示の化合物とクロルプロマジンの１１個の希釈液（５×アッセイ濃度）を、段階希釈によりＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒで調製して、１０ｐＭから１０μＭの範囲の最終対応アッセイ濃度を得る。
５ｎＭの［３Ｈ］ＬＳＤ（リセルグ酸ジエチルアミド）ストック液濃度を、５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ、１０ｍＭのＭｇＣｌ２、１ｍＭのＥＤＴＡ、ｐＨ７．４（Ａｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ）で調製した。放射性リガンドのアリコート（５０μｌ）を、１００μｌのＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒを含有する９６ウェルプレートのウェルの中へと分注した。複製した５０μｌアリコートの本開示の試験の化合物およびクロルプロマジン陽性対照参照化合物の段階希釈液を添加した。
組み換え型５ＨＴ７受容体を発現する細胞の膜画分（５０μＬ）を、各ウェルに分注した。膜を、ＰＢＳでリンスした単層を回収し、冷却した低張性の５０ｍＭのＴｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐＨ７．４）中に再懸濁および溶解し、２０，０００×ｇで遠心分離し、上清を廃棄し、−８０℃で保存することによって、１０ｃｍのプレート上で培養された、５ＨＴ７受容体を発現する安定的トランスフェクト細胞株から調製した。この膜の調製物を、３ｍＬの冷却したＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒ中に再懸濁し、２６ゲージ針によって数回継代することによりホモジナイズしてから、アッセイで使用した。
２５０μｌの反応物を、室温で１．５時間インキュベートし、次いで９６ウェルのＦｉｌｔｅｒｍａｔｅハーベスターを使用して、０．３％のポリエチレンイミンで処理した９６ウェルのフィルターマット上で急速濾過することによって回収した。４回の急速５００μｌ洗浄を、冷却されたＡｓｓａｙ Ｂｕｆｆｅｒを用いて実施して、非特異的結合を減少させた。フィルターマットを乾燥し、次いでシンチラントをフィルターに添加し、フィルター上に残った放射能をＭｉｃｒｏｂｅｔａシンチレーションカウンターで計数した。
総放射性リガンド結合（すなわち、特異的＋非特異的結合）を表す生データ（ｄｐｍ）を、競合物（すなわち、試験化合物または参照化合物）のモル濃度の対数の関数としてプロットした。正規化された（すなわち、試験化合物または参照化合物の非存在下で観察された結合と比較した放射性リガンド結合の割合）生データの非線形回帰を、放射性リガンド標識部位へのリガンド競合物の結合を表す組み込み３パラメータロジスティックモデルを使用して、Ｐｒｉｓｍ４．０（ＧｒａｐｈＰａｄ Ｓｏｆｔｗａｒｅ）で実施した。
ｙ＝底部＋［（上部−底部）／（１＋１０×−ｌｏｇＩＣ５０）］
ここで、底部は、１０μＭの参照化合物の存在下で測定される残留放射性リガンド結合（すなわち、非特異的結合）に等しく、上部は、競合物が存在しない場合に観察される総放射性リガンド結合に等しい。したがって、ｌｏｇ ＩＣ５０（すなわち、放射性リガンド結合を５０％減少させるリガンド濃度の対数）をデータから概算し、Ｃｈｅｎｇ−Ｐｒｕｓｏｆｆ近似を適用してＫｉを得るために使用した。
Ｋｉ＝ＩＣ５０／（１＋［リガンド］／ＫＤ）
式中、［リガンド］は、アッセイ放射性リガンド濃度に等しく、ＫＤは、標的受容体に対する放射性リガンドの結合定数に等しい。
ｙ＝底部＋［（上部−底部）／（１＋１０×−ｌｏｇＩＣ５０）］
ここで、底部は、１０μＭの参照化合物の存在下で測定される残留放射性リガンド結合（すなわち、非特異的結合）に等しく、上部は、競合物が存在しない場合に観察される総放射性リガンド結合に等しい。したがって、ｌｏｇ ＩＣ５０（すなわち、放射性リガンド結合を５０％減少させるリガンド濃度の対数）をデータから概算し、Ｃｈｅｎｇ−Ｐｒｕｓｏｆｆ近似を適用してＫｉを得るために使用した。
Ｋｉ＝ＩＣ５０／（１＋［リガンド］／ＫＤ）
式中、［リガンド］は、アッセイ放射性リガンド濃度に等しく、ＫＤは、標的受容体に対する放射性リガンドの結合定数に等しい。
機能データ（Ｋｂ）
本開示の化合物が５−ＨＴ７セロトニン受容体に及ぼす機能効果を、ＨｉｔＨｕｎｔｅｒ ｃＡＭＰアッセイ（ＤｉｓｃｏｖｅＲｘ）を使用して、細胞ベースのｃＡＭＰ酵素断片相補性アッセイで測定した。ヒト５ＨＴ７受容体を安定的に発現する細胞を、増殖培地（Ｕｌｔｒａｃｕｌｔｕｒｅ培地、２ｍＭ ＧｌｕｔａＭａｘおよびＧ４１８ １ｍｇ／ｍＬ）中でアッセイする１６〜２０時間前に、９６ウェルプレート中に４０００個の細胞／ウェルで播種した。アゴニスト、５−ヒドロキシトリプタミン（５−ＨＴ）の段階希釈を、１０μＭ〜１０ｎＭの最終濃度範囲で調製した。本開示の化合物を、３倍段階希釈で調製して、１０μＭ〜０．１ｎＭの最終濃度範囲を得た。本開示の化合物を、５−ＨＴの非存在下でのアゴニスト活性および５−ＨＴの存在下でのアンタゴニスト活性について試験する。ｃＡＭＰアッセイに関しては、供給者によって提供された説明書に従ってプロトコルを遵守した。簡潔に述べると、細胞を、５−ＨＴのＥＣ７０濃度を添加する前に、本開示の化合物で３７℃で３０分間インキュベートした。さらに３０分後、ｃＡＭＰ抗体／細胞溶解溶液を添加し（２０μＬ／ウェル）、室温で６０分間インキュベートした。ｃＡＭＰ ＸＳおよびＥＡ試薬を添加し（２０μＬ／ウェル）、室温で２時間インキュベートする。発光をＥｎｖｉｓｉｏｎ Ｍｕｌｔｉｌａｂｅｌプレートリーダー上で読み取った。
結果
本開示の化合物が５−ＨＴ７セロトニン受容体に及ぼす機能効果を、ＨｉｔＨｕｎｔｅｒ ｃＡＭＰアッセイ（ＤｉｓｃｏｖｅＲｘ）を使用して、細胞ベースのｃＡＭＰ酵素断片相補性アッセイで測定した。ヒト５ＨＴ７受容体を安定的に発現する細胞を、増殖培地（Ｕｌｔｒａｃｕｌｔｕｒｅ培地、２ｍＭ ＧｌｕｔａＭａｘおよびＧ４１８ １ｍｇ／ｍＬ）中でアッセイする１６〜２０時間前に、９６ウェルプレート中に４０００個の細胞／ウェルで播種した。アゴニスト、５−ヒドロキシトリプタミン（５−ＨＴ）の段階希釈を、１０μＭ〜１０ｎＭの最終濃度範囲で調製した。本開示の化合物を、３倍段階希釈で調製して、１０μＭ〜０．１ｎＭの最終濃度範囲を得た。本開示の化合物を、５−ＨＴの非存在下でのアゴニスト活性および５−ＨＴの存在下でのアンタゴニスト活性について試験する。ｃＡＭＰアッセイに関しては、供給者によって提供された説明書に従ってプロトコルを遵守した。簡潔に述べると、細胞を、５−ＨＴのＥＣ７０濃度を添加する前に、本開示の化合物で３７℃で３０分間インキュベートした。さらに３０分後、ｃＡＭＰ抗体／細胞溶解溶液を添加し（２０μＬ／ウェル）、室温で６０分間インキュベートした。ｃＡＭＰ ＸＳおよびＥＡ試薬を添加し（２０μＬ／ウェル）、室温で２時間インキュベートする。発光をＥｎｖｉｓｉｏｎ Ｍｕｌｔｉｌａｂｅｌプレートリーダー上で読み取った。
結果
前述の説明から、当業者は、本発明の必須特性を容易に確認することができ、その趣旨および範囲から逸脱することなく、様々な使用および条件に適合するために本発明の様々な変更および改変を行うことができる。
本出願に引用される米国または外国のすべての参照、特許、または出願は、本明細書に記載されているものとして、それらの全体が参照により本明細書に組み込まれる。いかなる矛盾が生じる場合にも、本明細書に文献的に開示される材料が優先する。
Claims (87)
- 式（Ｉ）を有する化合物であって、
そのエナンチオマー、ジアステレオマー、水和物、溶媒和物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および複合体を含み、式中、
Ａが、
Ｒ１が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択され、
Ｒ２が、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキルからなる群から選択されるか、
あるいはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、任意に二重結合を含有する５〜７個の環原子を有する環を形成するか、
またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、
ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される部分を含有する６〜８個の環原子を有する環を形成し、
Ｒ３が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ４が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ５が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、任意に置換された４−ピリジル、および
Ｒ６が、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチレン−１−イル、任意に置換されたナフチレン−２−イル、任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、および任意に置換された４−ピリジルからなる群から選択され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたベンジル、ＣＯＲ８、ＣＯ２Ｒ９、ＣＯＮＲ１０ａＲ１０ｂ、ＳＯ２ＮＲ１０ａＲ１０ｂ、およびＳＯ２Ｒ１０ｃからなる群から選択され、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ９が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ａが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｂが、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、−（ＣＨ２）ｑＣＮ、−（ＣＨ２）ｑＳＯ２Ｒ１１、−（ＣＨ２）ｑＯＲ１２、
Ｒ１１が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１２が、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１ａ、Ｒ１ｂ、Ｒ１ｃ、Ｒ１ｄ、およびＲ１ｅが、各出現で独立して、Ｈ、ＯＨ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、−Ｓ（Ｃ１−６直鎖アルキル）、Ｓ（Ｃ３−７分岐アルキル）、−Ｓ（Ｃ３−７シクロアルキル）、ＣＯＲ１３、ＣＯ２Ｒ１４、ＣＯＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＳＯ２ＮＲ１５ａＲ１５ｂ、ＮＲ１６ａＲ１６ｂ、ＮＲ１６ａＣＯＲ１７、ＮＲ１６ａＳＯ２Ｒ１８、およびＮＲ１６ａＳＯ２ＮＲ１９ａＲ１９ｂからなる群から選択され、
Ｒ１３が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１４が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１５ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ａが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１６ｂが、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１７が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１８が、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ａが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１９ｂが、各出現で独立して、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
ｎが、１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である、化合物。 -
Ａが、
各Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｃ１−６直鎖アルキルもしくはＣ３−７分岐アルキルであるか、またはＲ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、５〜８員環を形成し、
前記５〜８員環が、飽和であるか、あるいは炭素−炭素二重結合、および／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、もしくはＮＲ７である環原子を含み、
各Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ６が、独立して、任意に置換されたフェニル、任意に任意に置換された２−ピリジル、任意に置換された３−ピリジル、または任意に置換された４−ピリジルであり、
Ｒ７が、独立して、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、ＣＯＲ８、またはＳＯ２Ｒ１０ｃであり、
Ｒ８が、Ｈ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキルまたはＣ３−７分岐アルキルであり、
ｎが、１、２、３、または４であり、
ｍが、１、２、または３である、請求項１に記載の化合物。 - ｎが、１、２、または３である、請求項１または２に記載の化合物。
- 式（ＩＩ）を有し、
- 式（ＸＸＸＸＩＩ）：
- 式（ＸＸＸＸＩＩＩ）：
- 式（ＩＩａ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−
ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、
ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩｅ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩｉ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩｍ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩｑ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩｕ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩＩ）を有し、
- 式（ＩＩＩａ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩＩｅ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩＩｉ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩＩｍ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、
ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、
Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩＩｑ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＩＩｕ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＶ）を有し、
- 以下の式、
- 以下の式、
- 式（ＩＶａ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＶｅ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＶｉ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＶｍ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＶｑ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＩＶｕ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（Ｖ）を有し、
- 式（Ｖａ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（Ｖｂ）を有し、
Ｑ１が、１または２であり、
Ｑ２が、１または２である、請求項１に記載の化合物。 - 式（Ｖｅ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（Ｖｉ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（Ｖｍ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（Ｖｑ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（Ｖｕ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩ）を有し、
- 式（ＸＸＸＸＶＩ）：
- 式：
- 式（ＶＩａ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩｅ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩｉ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩｍ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩｑ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩｕ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩＩ）を有し、
- 式（ＶＩＩａ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも３つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩＩｅ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩＩｉ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｅのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩＩｍ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｄ、およびＲ２０ｅが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、およびＲ２０ｄのうちの少なくとも２つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩＩｑ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - 式（ＶＩＩｕ）を有し、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇが、独立して、水素、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＨ、ハロゲン、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６直鎖アルコキシ、Ｃ３−７分岐アルコキシ、Ｃ３−７シクロアルコキシ、Ｃ１−６直鎖ハロアルキル、Ｃ３−７分岐ハロアルキル、Ｃ１−６直鎖ハロアルコキシ、Ｃ３−７分岐ハロアルコキシ、ＳＨ、ＳＣ１−６直鎖アルキル、ＳＣ３−７分岐アルキル、ＳＣ３−７シクロアルキル、ＳＯ２Ｃ１−６直鎖アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７分岐アルキル、ＳＯ２Ｃ３−７シクロアルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ２１、ＮＨＳＯ２Ｒ２２、−ＮＲ２３ａＲ２３ｂ、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２４、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２４、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２４）２、モルホリノ、および
Ｒ２１が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２２が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ａが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２３ｂが、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２４が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２５が、各出現で独立して、水素、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、およびＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、
Ｒ２０ａ、Ｒ２０ｂ、Ｒ２０ｃ、Ｒ２０ｄ、Ｒ２０ｅ、Ｒ２０ｆ、およびＲ２０ｇのうちの少なくとも５つが、水素である、請求項１に記載の化合物。 - Ｒ１およびＲ２が、各々独立して、Ｃ１−６直鎖アルキルまたはＣ３−７分岐アルキルである、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ１およびＲ２の各々が、エチルである、請求項５３に記載の化合物。
- Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、１つの炭素−炭素二重結合ならびに／またはＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、およびＮＲ７からなる群から選択される環原子を任意に含有する、５〜８員環を形成する、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキルまたはＣ５−Ｃ８シクロアルケニルを形成する、請求項５５に記載の化合物。
- Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロへプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、またはシクロオクテニルを形成する、請求項５６に記載の化合物。
- 式（ＸＬＩＩＩａ）：
-
-
- Ｒ１およびＲ２が、それらが結合している原子と一緒になって、ＮＲ７である環原子を含有する５〜８員環を形成する、請求項５５に記載の化合物。
- Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、窒素原子がＮＲ７であるピロリジニルまたはピペリジニル基を形成する、請求項６１に記載の化合物。
- Ｒ７が、ＣＯＲ８であり、Ｒ８が、Ｃ１−６直鎖アルキルである、請求項６１または６２に記載の化合物。
- Ｒ７が、アセチルである、請求項６３に記載の化合物。
- Ｒ７が、ＳＯ２Ｒ１０ｃであり、Ｒ１０ｃが、Ｃ１−６直鎖アルキルである、請求項６１または６２に記載の化合物。
- Ｒ１０ｃが、メチルである、請求項６５に記載の化合物。
- 式（ＸＬＩＩＩｂ）：
- 式（ＸＬＩＶ）：
- 式（ＸＬＶ）：
- Ｒ３が、非置換フェニルである、請求項５３〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３が、置換フェニルであり、置換基が、ヒドロキシル、ハロ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６直鎖アルキル、Ｃ３−７分岐アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、およびヘテロシリルからなる群から選択される、請求項５３〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
- Ｒ３が、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル−２−モルホリノフェニルからなる群から選択される、請求項７１に記載の化合物。
- Ｒ３が、２−ピリジルである、請求項５３〜６９のいずれか一項に記載の化合物。
- Ａが、
- 式（ＸＬＶＩ）：
- 式（ＸＬＶＩａ）：
- Ｒ５が、非置換フェニルである、請求項７４に記載の化合物。
- Ｒ５が、４−ヒドロキシフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−フルオロ−３−クロロフェニル、４シアノフェニル、２−メトキシフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、２−イソプロピルフェニル、４−トリフルオロメチルフェニル、２−モルホリノフェニル、および４−メチル−２−モルホリノフェニルからなる群から選択される、請求項７４に記載の化合物。
- 請求項１〜７８のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
- 前記化合物が、表１〜３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項７９に記載の化合物。
- 前記化合物が、表３４〜３９のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩である、請求項８０に記載の化合物。
- 有効量の請求項１〜８１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。
- 少なくとも１つの賦形剤をさらに含む、請求項８２に記載の組成物。
- ５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患を治療する方法であって、前記方法が、有効量の請求項１〜８１のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩を対象に投与することを含む、方法。
- 前記少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩が、少なくとも１つの賦形剤をさらに含む組成物中で投与される、請求項８４に記載の方法。
- 前記５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節不全に関連する疾患が、概日リズム障害、抑うつ症、統合失調症、神経原性炎症、高血圧、末梢血管疾患、片頭痛、神経障害性疼痛、末梢性疼痛、異痛症、体温調節障害、学習障害、記憶障害、海馬シグナル伝達障害、睡眠障害、注意欠陥／多動性障害、不安障害、回避性パーソナリティ障害、早漏症、摂食障害、月経前症候群、月経前不快気分障害、季節的情動障害、双極性障害、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、腸炎、てんかん、発作性障害、薬物依存症、アルコール依存症、乳癌、肝線維症、慢性肝障害、肝細胞癌、小腸神経内分泌腫瘍、および肺損傷からなる群から選択される、請求項８４または８５に記載の方法。
- 前記５−ヒドロキシトリプタミン受容体７活性の調節に関連する疾患が、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）または腸炎である、請求項８４または８５に記載の方法。
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