JP2021502987A - 線維性疾患の治療における使用のための化合物及びその医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療において有用な化合物に関する。特に、Gタンパク質共役受容体であるGPR84と拮抗する本発明の化合物が、1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療において有用であり得ることが確認されている。本発明はまた、該化合物を含む使用のための医薬組成物、及び該化合物を投与することによる1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療のための方法を提供する。
線維症は、毒物、ウイルス感染、炎症、又は機械的ストレスによる慢性的な組織損傷によって誘発され得るプロセスであり(Nanthakumarらの文献、2015);かつ細胞外マトリックス(ECM)の異常な又は過剰な産生及び蓄積として定義することができる。
本発明は、1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療において有用な化合物に関する。特に、Gタンパク質共役受容体であるGPR84と拮抗する本発明の化合物が、1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療において有用であり得ることが確認されている。本発明はまた、該化合物を含む使用のための医薬組成物、及び該化合物を投与することによる、1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療のための方法を提供する。
R1は、H、Me、又はハロであり;
L1は、存在しないか、又は-O-、-S-、もしくは-NR4a-であり;
Gは、
− R2、
− -W-L2-R2、又は
− -W-L3-R3
であり;
Wは、C1-4アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、又は1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり;
L2は、存在しないか、又は-O-であり;
R2は、
− H、
− 以下
o OH、
o ハロ、
o CN、
o C1-6アルコキシ、
o C3-7シクロアルキル、
o S及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜6員のヘテロシクロアルキル、
o N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリール、及び
o フェニル
から独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-8アルキル、
− 1個の二重結合を含むC4-7シクロアルケニル、
− 1個の二重結合、及びN、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルケニル、
− 1個以上の独立に選択されるR5基で任意に置換されたC3-7シクロアルキル、
− S及びOから独立に選択される1個〜2個のヘテロ原子を含み、1個〜3個の独立に選択されるR5基で任意に置換された、4〜10員のヘテロシクロアルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個〜3個の独立に選択されるR6基で任意に置換された、5〜10員のヘテロアリール、又は
− 1個以上の独立に選択されるR6基で任意に置換されたC6-10アリール
であり;
L3は、-NR4b-であり;
R3は、
− 以下
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC6-10アリール、又は
o N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換された、5〜10員のヘテロアリール
で置換されたC1-4アルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換された、5〜10員のヘテロアリール、又は
− 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC6-10アリール
であり;
各R4a及びR4bは、H、C1-4アルキル、及びC3-7シクロアルキルから独立に選択され;
R5は、オキソ又はR6であり;
R6は、
− OH、
− ハロ、
− -NO2、
− ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-6アルキル、
− ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-6アルコキシ、
− C3-7シクロアルキル、
− -C(=O)OR8、
− -C(=O)NR9R10、
− -NHC(=O)-C1-4アルキル、
− -CN、
− フェニル、
− -O-フェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜7員のヘテロシクロアルキル、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み;1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CN、ハロ、及び-C(=O)OR11で任意に置換された、5〜6員のヘテロアリール
であり;
R7は、C1-4アルキル又はハロであり、かつ
R8、R9、R10及びR11のそれぞれは、H及びC1-4アルキルから独立に選択される)。
Cyは、
Xは、O又はSであり;
Yは、-CH2-又はSであり;
Zは、-CH2-であり;
下付き文字n、m、又はpのそれぞれは、0及び1から独立に選択され;かつAは、1個以上の独立に選択されるR5基で任意に置換された、フェニル又は1個又は2個のN原子を含む5〜6員のヘテロアリールであり;
Cy1及びCy2のいずれか1つは、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル基で任意に置換されている)
であり;
R1は、H、Me、又はハロであり;
L1は、存在しないか、又は-O-、-S-、もしくは-NR4a-であり;
Gは、
− R2、
− -W-L2-R2、又は
− -W-L3-R3
であり;
Wは、C1-4アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、又は1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり;
L2は、存在しないか、又は-O-であり;
R2は、
− H、
− 以下
o OH、
o ハロ、
o CN、
o C1-6アルコキシ、
o C3-7シクロアルキル、
o 4〜6員のヘテロシクロアルキル(S及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含むもの)、
o 5〜6員のヘテロアリール(N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含むもの)、及び
o フェニル
から独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-8アルキル、
− 1個の二重結合を含むC4-7シクロアルケニル、
− 1個の二重結合及び、O及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む、5〜7員のヘテロシクロアルケニル、
− C3-7シクロアルキル(1個以上の独立に選択されるR6基で任意に置換されたもの)、
− S及びOから独立に選択される1個〜2個のヘテロ原子を含む4〜10員のヘテロシクロアルキル(1個〜3個の独立に選択されるR6基で任意に置換されたもの)、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個〜3個の独立に選択されるR7基で任意に置換されたもの)、又は
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたもの)
であり;
L3は、-NR4b-であり;
R3は、
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)又はN、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)で置換されたC1-4アルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)、又は
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)
であり;
各R4a及びR4bは、H、C1-4アルキル、及びC3-7シクロアルキルから独立に選択され;
R5は、ハロ、C1-4アルキル、又はC1-4アルコキシであり;
R6は、オキソ又はR7であり;
R7は、
− OH、
− ハロ、
− -NO2、
− C1-6アルキル(ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたもの)、
− C1-6アルコキシ(ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたもの)、
− C3-7シクロアルキル、
− -C(=O)OR9、
− -C(=O)NR10R11、
− -NHC(=O)-C1-4アルキル、
− -CN、
− フェニル、
− -O-フェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜7員のヘテロシクロアルキル、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリール;(1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CN、ハロ、及び-C(=O)OR12で任意に置換されたもの)
であり;
R8は、C1-4アルキル又はハロであり;かつ
R9、R10、R11、及びR12のそれぞれは、H及びC1-4アルキルから独立に選択される)。
R1は、H、C1-4アルキル、又はシクロプロピルであり;
LAは、O又はNHであり;
GAは:
− 1個又は2個のOを含有する4〜6員の単環式ヘテロシクロアルキル、
− C3-7単環式シクロアルキル、又は
− 式Cy:
の二環式基
であり;
各R2a及びR2bは、独立に、H又は-CH3であり;
R3は、H、-OH、又は-OCH3であり;
R4は、-CN又は-L1-W1-G1
(式中、
− L1は、存在しないか又はOであり、
− W1は、存在しないか、又はそれぞれが1個以上の独立に選択されるハロ、-CN、又はC1-4アルコキシで任意に置換された、C1-6アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、もしくは1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり、
− G1は、
o H、
o -CF3、
o -C(=O)-C1-4アルキル、
o 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された-S(=O)2-C1-4アルキル、
o 1個又は2個のOを含有する4〜6員の単環式ヘテロシクロアルキル(該ヘテロシクロアルキルは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)、
o 1個又は2個のOを含有する6員の単環式ヘテロシクロアルケニル(該ヘテロシクロアルケニルは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)、
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC3-7単環式シクロアルキル、
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたフェニル、又は
o N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜6員のヘテロアリール(該ヘテロアリールは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)
であり、
各R7は:
− ハロ、
− -OH、
− それぞれが1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された、C1-4アルキル、C3-4単環式シクロアルキル、又はC1-4アルコキシ
である)
であり;
R5は、-CN又は-L2-W2-G2
(式中、
− L2は、存在しないか、O又はSであり、
− W2は、存在しないか、又は1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC1-4アルキレンであり、
− G2は、
o H、
o -CF3、
o C3-7単環式シクロアルキル(該シクロアルキルは、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換される)、
o フェニル、又は
o N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含有する5〜6員のヘテロアリール
である)
であり;かつ
R6は、H、-OH、又は-OCH3である)。
LAは、O又はNHであり;
CyAは、1個又は2個のO原子を含む単環式4〜6員ヘテロシクロアルキルであり;
各RAは、ハロ及びC1-3アルキルから独立に選択され;
下付き文字nは、0、1、又は2であり;
R1は、H又はC1-3アルキルであり;
R2は、H、-OH、又はC1-3アルコキシであり;
R3は、H又はC1-3アルコキシであり;
R4は、
− -CN、
− -OH、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された-O-S(=O)2-C1-4アルキル、又は
− -L1-W1-G1
であり;
L1は、直接の結合、-O-、-S-、-SO2-、-C(=O)NR5a-、-NR5bC(=O)-、又は-NR5c-であり;
R5a、R5b及びR5cは、独立に、H又はC1-4アルキルであり;
W1は、直接の結合又は1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC1-2アルキレンであり;
G1は、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC3-6シクロアルキル、
− N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリールであって、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキルで任意に置換された、前記ヘテロアリール、
− 1個の二重結合、及びN、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルケニルであって、1個以上の独立に選択されるR6で任意に置換された、前記ヘテロシクロアルケニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む単環式又はスピロ二環式の4〜8員のヘテロシクロアルキルであって、1個以上の独立に選択されるR6で任意に置換された、前記ヘテロシクロアルキル、
− 1個又は2個のフェニルに融合された、N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む単環式4〜6員ヘテロシクロアルキル、
− 1個以上の独立に選択されるハロ、-NR7aR7b、又はC1-4アルコキシで任意に置換されたC1-4アルキルであって、該アルコキシが、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されている、前記C1-4アルキル、
− 1個以上の独立に選択されるハロ又はC1-4アルコキシで任意に置換されたフェニルであって、該アルコキシが、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されている、前記フェニル
であり;
R6は、
− ハロ、
− =O、
− -CN、
− -OH、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された-C(=O)-C1-4アルコキシ、
− -C(=O)-C3-4シクロアルキル、
− -S(=O)2-C1-4アルキル、
− 1個以上の独立に選択されるC1-3アルコキシ、ハロ、又は-OHで任意に置換されたC1-4アルキル、
− C1-4アルコキシ、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたフェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む、-C(=O)-単環式4〜6員ヘテロシクロアルキル、
− -C(=O)NR8aR8b、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロアリールであって、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキルで任意に置換された、前記ヘテロアリール
であり;
R7a及びR7bは、独立に、H又はC1-4アルキルであり、かつ
R8a及びR8bは、独立に、H又はC1-3アルキルである)。
a. 対象においてNASスコアを測定すること、
b. 治療有効量の式I、II、III、又はIVによる化合物を投与すること;
c. 上記工程aを繰り返すこと、
d. 該対象の治療に対する反応を算出すること、
e. 工程dの反応に基づいて、式I、II、III、又はIVによる化合物の用量を、低減、維持、又は増加すべきかどうかを決定すること
を含む、NASHを治療するための方法を開示した。
a. 1種以上のNASH関連バイオマーカーレベルを対象において測定することであって、
該バイオマーカーが、CCL2、Col1a1、TNFα、ALT、又はASTから選択される、前記測定すること:
b. 治療有効量の式I、II、III、又はIVによる化合物を投与すること;
c. 上記工程aを繰り返すこと、
d. 該対象の治療に対する反応を算出すること、
e. 工程dの反応に基づいて、式I、II、III、又はIVによる化合物の用量を、低減、維持、又は増加すべきかどうかを決定すること
を含む、NASHを治療するための方法を開示した。
本発明の化合物が代謝されて、生理活性な代謝産物を生じ得ることが認識されるであろう。
(定義)
以下の用語は、それとともに以下に提示される意味を有することが意図されており、本発明の説明及び意図される範囲を理解する際に有用である。
本発明は、1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療において有用な化合物に関する。特に、Gタンパク質共役受容体であるGPR84と拮抗する本発明の化合物が、1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療において有用であり得ることが確認されている。本発明はまた、該化合物を含む使用のための医薬組成物、及び該化合物を投与することによる1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療のための方法を提供する。
R1は、H、Me、又はハロであり;
L1は、存在しないか、又は-O-、-S-、もしくは-NR4a-であり;
Gは、
− R2、
− -W-L2-R2、又は
− -W-L3-R3
であり;
Wは、C1-4アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、又は1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり;
L2は、存在しないか、又は-O-であり;
R2は、
− H、
− 以下
o OH、
o ハロ、
o CN、
o C1-6アルコキシ、
o C3-7シクロアルキル、
o S及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜6員のヘテロシクロアルキル、
o N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリール、及び
o フェニル
から独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-8アルキル、
− 1個の二重結合を含むC4-7シクロアルケニル、
− 1個の二重結合、及びN、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルケニル、
− 1個以上の独立に選択されるR5基で任意に置換されたC3-7シクロアルキル、
− S及びOから独立に選択される1個〜2個のヘテロ原子を含み、1個〜3個の独立に選択されるR5基で任意に置換された、4〜10員のヘテロシクロアルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個〜3個の独立に選択されるR6基で任意に置換された、5〜10員のヘテロアリール、又は
− 1個以上の独立に選択されるR6基で任意に置換されたC6-10アリール
であり;
L3は、-NR4b-であり;
R3は、
− 以下
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC6-10アリール、又は
o N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換された5〜10員のヘテロアリール
で置換されたC1-4アルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換された5〜10員のヘテロアリール、又は
− 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC6-10アリール
であり;
各R4a及びR4bは、H、C1-4アルキル、及びC3-7シクロアルキルから独立に選択され;
R5は、オキソ又はR6であり;
R6は、
− OH、
− ハロ、
− -NO2、
− ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-6アルキル、
− ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-6アルコキシ、
− C3-7シクロアルキル、
− -C(=O)OR8、
− -C(=O)NR9R10、
− -NHC(=O)-C1-4アルキル、
− -CN、
− フェニル、
− -O-フェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜7員のヘテロシクロアルキル、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み;1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CN、ハロ、及び-C(=O)OR11で任意に置換された、5〜6員のヘテロアリール
であり;
R7は、C1-4アルキル又はハロであり、かつ
R8、R9、R10及びR11のそれぞれは、H及びC1-4アルキルから独立に選択される)。
Cyは、
Xは、O又はSであり;
Yは、-CH2-又はSであり;;
Zは、-CH2-であり;
下付き文字n、m、又はpのそれぞれは、0及び1から独立に選択され;かつAは、1個以上の独立に選択されるR5基で任意に置換された、フェニル又は1個又は2個のN原子を含む5〜6員のヘテロアリールであり;
Cy1及びCy2のいずれか1つは、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル基で任意に置換されている)
であり;
R1は、H、Me、又はハロであり;
L1は、存在しないか、又は-O-、-S-、もしくは-NR4a-であり;
Gは、
− R2、
− -W-L2-R2、又は
− -W-L3-R3
であり;
Wは、C1-4アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、又は1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり;
L2は、存在しないか、又は-O-であり;
R2は、
− H、
− 以下
o OH、
o ハロ、
o CN、
o C1-6アルコキシ、
o C3-7シクロアルキル、
o 4〜6員のヘテロシクロアルキル(S及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含むもの)、
o 5〜6員のヘテロアリール(N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含むもの)、及び
o フェニル
から独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-8アルキル、
− 1個の二重結合を含むC4-7シクロアルケニル、
− 1個の二重結合及び、O及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルケニル、
− C3-7シクロアルキル(1個以上の独立に選択されるR6基で任意に置換されたもの)、
− S及びOから独立に選択される1個〜2個のヘテロ原子を含む4〜10員のヘテロシクロアルキル(1個〜3個の独立に選択されるR6基で任意に置換されたもの)、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個〜3個の独立に選択されるR7基で任意に置換されたもの)、又は
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたもの)
であり;
L3は、-NR4b-であり;
R3は、
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)又はN、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)で置換されたC1-4アルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)、又は
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)
であり;
各R4a及びR4bは、H、C1-4アルキル、及びC3-7シクロアルキルから独立に選択され;
R5は、ハロ、C1-4アルキル、又はC1-4アルコキシであり;
R6は、オキソ又はR7であり;
R7は、
− OH、
− ハロ、
− -NO2、
− C1-6アルキル(ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたもの)、
− C1-6アルコキシ(ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたもの)、
− C3-7シクロアルキル、
− -C(=O)OR9、
− -C(=O)NR10R11、
− -NHC(=O)-C1-4アルキル、
− -CN、
− フェニル、
− -O-フェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜7員のヘテロシクロアルキル、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリール;(1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CN、ハロ、及び-C(=O)OR12で任意に置換されたもの)
であり;
R8は、C1-4アルキル又はハロであり;かつ
R9、R10、R11、及びR12のそれぞれは、H及びC1-4アルキルから独立に選択される)。
R1は、H、C1-4アルキル、又はシクロプロピルであり;
LAは、O又はNHであり;
GAは:
− 1個又は2個のOを含有する4〜6員の単環式ヘテロシクロアルキル、
− C3-7単環式シクロアルキル、又は
− 式Cy:
の二環式基
であり;
各R2a及びR2bは、独立に、H又は-CH3であり;
R3は、H、-OH、又は-OCH3であり;
R4は、-CN又は-L1-W1-G1
(式中、
− L1は、存在しないか又はOであり、
− W1は、存在しないか、又はそれぞれが1個以上の独立に選択されるハロ、-CN、もしくはC1-4アルコキシで任意に置換された、C1-6アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、もしくは1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり、
− G1は、
o H、
o -CF3、
o -C(=O)-C1-4アルキル、
o 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された、-S(=O)2-C1-4アルキル、
o 1個又は2個のOを含有する4〜6員の単環式ヘテロシクロアルキル(該ヘテロシクロアルキルは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)、
o 1個又は2個のOを含有する6員の単環式ヘテロシクロアルケニル(該ヘテロシクロアルケニルは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)、
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC3-7単環式シクロアルキル、
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたフェニル、又は
o N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜6員のヘテロアリール(該ヘテロアリールは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)
であり、
各R7は:
− ハロ、
− -OH、
− それぞれが1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された、C1-4アルキル、C3-4単環式シクロアルキル、又はC1-4アルコキシ
である)
であり;
R5は、-CN又は-L2-W2-G2
(式中、
− L2は、存在しないか、O又はSであり、
− W2は、存在しないか、又は1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC1-4アルキレンであり、
− G2は、
o H、
o -CF3、
o C3-7単環式シクロアルキル(該シクロアルキルは、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換される)、
o フェニル、又は
o N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含有する5〜6員のヘテロアリール
である)
であり;かつ
R6は、H、-OH、又は-OCH3である)。
LAは、O又はNHであり;
CyAは、1個又は2個のO原子を含む単環式4〜6員ヘテロシクロアルキルであり;
各RAは、ハロ及びC1-3アルキルから独立に選択され;
下付き文字nは、0、1、又は2であり;
R1は、H又はC1-3アルキルであり;
R2は、H、-OH、又はC1-3アルコキシであり;
R3は、H又はC1-3アルコキシであり;
R4は、
− -CN、
− -OH、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された-O-S(=O)2-C1-4アルキル、又は
− -L1-W1-G1
であり;
L1は、直接の結合、-O-、-S-、-SO2-、-C(=O)NR5a-、-NR5bC(=O)-、又は-NR5c-であり;
R5a、R5b及びR5cは、独立に、H又はC1-4アルキルであり;
W1は、直接の結合又は1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC1-2アルキレンであり;
G1は、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC3-6シクロアルキル、
− N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリールであって、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキルで任意に置換された、前記ヘテロアリール、
− 1個の二重結合、及びN、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルケニルであって、1個以上の独立に選択されるR6で任意に置換された、前記ヘテロシクロアルケニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む単環式又はスピロ二環式の4〜8員のヘテロシクロアルキルであって、1個以上の独立に選択されるR6で任意に置換された、前記ヘテロシクロアルキル、
− 1個又は2個のフェニルに融合された、N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む単環式4〜6員ヘテロシクロアルキル、
− 1個以上の独立に選択されるハロ、-NR7aR7b、又はC1-4アルコキシで任意に置換されたC1-4アルキルであって、該アルコキシが、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された、前記C1-4アルキル、
− 1個以上の独立に選択されるハロ又はC1-4アルコキシで任意に置換されたフェニルであって、該アルコキシが、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された、前記フェニル
であり;
R6は、
− ハロ、
− =O、
− -CN、
− -OH、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された-C(=O)-C1-4アルコキシ、
− -C(=O)-C3-4シクロアルキル、
− -S(=O)2-C1-4アルキル、
− 1個以上の独立に選択されるC1-3アルコキシ、ハロ、又は-OHで任意に置換されたC1-4アルキル、
− C1-4アルコキシ、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたフェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む-C(=O)-単環式4〜6員ヘテロシクロアルキル、
− -C(=O)NR8aR8b、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロアリールであって、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキルで任意に置換された、前記ヘテロアリール
であり;
R7a及びR7bは、独立に、H又はC1-4アルキルであり、かつ
R8a及びR8bは、独立に、H又はC1-3アルキルである)。
9-アリルオキシ-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-3-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-4-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
4-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンゾフラン-2-イル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-インドール-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1H-インドール-2-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-tert-ブチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ペンタ-1-イニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピラジン-2-イル-エチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1H-インドール-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1H-インダゾール-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-メトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンズアミド、
5-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-2-フルオロ-ベンズアミド、
N-{3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-フェニル}-アセトアミド、
9-シクロプロピルエチニル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-ヒドロキシ-シクロペンチルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリミジン-5-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロヘキサ-1-エニル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-2-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ペンタ-4-インニトリル、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-メトキシ-フェニルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-3-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-N-メチル-ベンズアミド、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-クロロ-フェニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イルメトキシ)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-4-フルオロ-ベンズアミド、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-5-フルオロ-ベンズアミド、
9-(3,3-ジメチル-ブタ-1-イニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-4-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-イソキサゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピリジン-2-カルボニトリル、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-イソプロポキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-エトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-クロロ-2-メトキシ-ピリジン-4-イル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メチル-ピリジン-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-イソニコチノニトリル、
9-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-エトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-イル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ニコチノニトリル、
9-tert-ブトキシメチル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-フェニル-オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-tert-ブチル-オキサゾール-2-イルメトキシ)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-シクロプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-エチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-イソプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロペンチルエチニル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロヘキシルエチニル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヘキサ-1-イニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[3-(ベンジル-メチル-アミノ)-プロパ-1-イニル]-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-5-メチル-ヘキサ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-4-メチル-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-エチル-3-ヒドロキシ-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-ベンジルアミノ-プロパ-1-イニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[1-(3-メチル-ブチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-メチル-フラン-2-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ヘキサ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
2-[2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
9-(5-シクロプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-エチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリミジン-2-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-フェニルアミノ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-ピリジン-3-イル-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロペンチルオキシメチル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-4-メチル-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-イミダゾール-1-イル-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロペンチルオキシメチル-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-ピリジン-3-イル-プロピル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-アリルオキシ-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-アリルオキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-{3-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-プロパ-1-イニル}-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ペンチル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(オキセタン-3-イルオキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジメチル-ブチルアミノ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-4-メチル-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-エチル-ヘキシルアミノ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-エトキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-フルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-プロパ-1-イニル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[3-(2-エトキシ-エトキシ)-プロパ-1-イニル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[3-(2-フルオロ-エトキシ)-プロパ-1-イニル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジメチル-プロポキシメチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロヘキシルオキシメチル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシメチル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4,4-ジメチル-ペンチルオキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-4-メチル-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-シクロプロピル-プロポキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロヘキシルアミノ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-4,4-ジメチル-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロペンチルメトキシメチル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-フェニルアミノ-プロピル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(シクロヘキシルメチル-アミノ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-エチル-3-ヒドロキシ-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジメチル-プロポキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(オキセタン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-シクロプロピル-プロポキシ)-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-プロピル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[2-(1-ヒドロキシ-シクロペンチル)-エチル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-テトラヒドロ-ピラン-4-イルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-プロピル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[2-(1-ヒドロキシ-シクロペンチル)-エチル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-プロポキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-イソプロポキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-プロポキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-イソプロポキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、及び
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-メトキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン。
9-メトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(クロマン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-アリルオキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ヒドロキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ピリジン-3-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
9-ブトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-フェネチルオキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ピリジン-4-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-フェノキシ-エトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル、
9-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル、
9-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-クロロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-クロロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-安息香酸メチルエステル、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-安息香酸メチルエステル、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-安息香酸メチルエステル、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-酢酸tert-ブチルエステル、
2,9-ビス-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-酢酸、
9-(3-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-メチル-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-メチル-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ナフタレン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ナフタレン-1-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-メチル-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(3-メトキシ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(2-クロロ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(4-クロロ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N,N-ジメチル-アセトアミド、
9-(2,2-ジメトキシ-エトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-2-メチル-プロピオンアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(1,1-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-ベンジルオキシ-エトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2,9-ビス-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(6-フェニル-ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-ピリジン-2-イルメトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(6-フラン-3-イル-ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(6-ピリミジン-5-イル-ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-シクロプロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
N,N-ジエチル-2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
N,N-ジメチル-2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
N-イソプロピル-N-メチル-2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N-フェニル-アセトアミド、
9-(1-プロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N,N-ジエチル-アセトアミド、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N-イソプロピル-N-メチル-アセトアミド、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N-フェニル-アセトアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(1-プロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-ブチル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-シクロプロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-アリルオキシ-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
N-ベンジル-2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(3-ピペリジン-1-イル-プロポキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(3-ジメチルアミノ-プロポキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-[2-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エトキシ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-フラン-2-カルボン酸エチルエステル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-tert-ブチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-[2-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エトキシ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ピリジン-3-イル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
9-フェニル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-4-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
9-(2-メトキシ-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-メトキシ-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-メトキシ-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-安息香酸、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-安息香酸、
9-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンズアミド、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
N,N-ジメチル-3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンズアミド、
9-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,6-ジメチル-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-イル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ナフタレン-2-イル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ナフタレン-1-イル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ピリミジン-5-イル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピロール-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、
トリフルオロ-メタンスルホン酸4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,3-ジメチル-ブタ-1-イニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(ピリジン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-3-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1H-インダゾール-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリミジン-5-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンズアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-ジメチルアミノ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-3-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-4-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(5-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1-ヒドロキシ-シクロペンチルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ペンタ-4-インニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3,3-ジメチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-フラン-3-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-モルホリン-4-イルメチル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルアミノ]-アセトニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-カルボニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-[(オキサゾール-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(5-エチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-シクロプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(5-イソプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-tert-ブチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-イソキサゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-クロロ-2-メトキシ-ピリジン-4-イル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピリジン-2-カルボニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-エトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(6-エトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-ピリミジン-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-{3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-プロパ-2-イニルオキシ}-プロピオニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[3-(ベンジル-メチル-アミノ)-プロパ-1-イニル]-2-(2,3-ジオヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-[3-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)-プロパ-1-イニル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
{3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-プロパ-2-イニル}-ウレア、
1-{3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-プロパ-2-イニル}-イミダゾリジン-2,4-ジオン、
9-(3-ジエチルアミノ-プロパ-1-イニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-アミノ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ヘキサ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-アミノ-シクロヘキシルエチニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-5-メチル-ヘキサ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-エチル-3-ヒドロキシ-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-4-メチル-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(S)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-ブチルアミノ-プロパ-1-イニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-エトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-ベンジルアミノ-プロパ-1-イニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-フェニルアミノ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-カルボン酸(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-カルボン酸(オキセタン-3-イルメチル)-アミド、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピロリジン-1-イルメチル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(tert-ブチルアミノ-メチル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピペリジン-1-イルメチル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキセタン-3-イルオキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-(4-イソプロピル-オキセタン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、及び
9-シクロプロピルエチニル-2-((R)-4-イソプロピル-オキセタン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン。
9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-10-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-シクロプロピルメトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-9-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(6-シクロプロピル-ピリジン-3-イル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
トリフルオロ-メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9-メトキシ-1-メチル-10-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-フルオロ-ピリジン-3-イル)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ビス-(2,2-ジフルオロ-シクロプロピルメトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,3-ジフルオロ-シクロブチルメトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-ジフルオロメトキシ-9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-10-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-10-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ジフルオロメトキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-エトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-ジフルオロメチルスルファニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-シクロプロピルメトキシ)-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1,10-ジメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,11-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-8,11-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,11-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-8,9-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-8,9-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(S)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-8,9-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-カルボニトリル、
9-メトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-10-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,11-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-9-ペンチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,11-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-エチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9,11-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-1-メチル-10-(ピリジン-2-イルメトキシ)-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-イル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,11-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-1-シクロプロピル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-8,11-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,11-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5,6-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン-2-イル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-エトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(1-プロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-8,9-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,11-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[1,4]ジオキサン-2-イル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-8-ヒドロキシ-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-シクロプロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-4-オキソ-9-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-10-カルボニトリル、
2,9-ビス-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9,11-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(1H-テトラゾール-5イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-シクロヘキシルメトキシ-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-3-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(3-メトキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
トリフルオロ-メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,11-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-10-カルボニトリル、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-ペンチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ペンチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(3-メトキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
1-シクロプロピル-9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
トリフルオロ-メタンスルホン酸1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
トリフルオロ-メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
1-シクロプロピル-9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-9-(3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-8-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-エトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
トリフルオロ-メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-ヒドロキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-ヒドロキシ-9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-10-ヒドロキシ-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-ヒドロキシ-9-メトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、及び
10-ベンジルオキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン。
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-エチル-9-ヒドロキシ-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9,10-ジメトキシ-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
4-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9,10-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
4-[[(2R)-1,4-ジオキサン-2-イル]メチルアミノ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-シクロプロピルメトキシ)-1-メチル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
-メチル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-9-(テトラヒドロ-フラン-2-イルオキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-8,9-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロエトキシ)-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメチルアミノ)-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメチルアミノ)-8,9-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメチルアミノ)-8,9-ジメトキシ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメチルアミノ)-9-ヒドロキシ-8-メトキシ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメチルアミノ)-8-ヒドロキシ-9-メトキシ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-4-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-8-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-8-メトキシ-1-メチル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-カルボニトリル、
9-(2,2-ジフルオロエトキシ)-1-エチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-エチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(テトラヒドロピラン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2-ピリジルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-4-[[(2R)-1,4-ジオキサン-2-イル]メチルアミノ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロエトキシ)-4-[[(2R)-1,4-ジオキサン-2-イル]メチルアミノ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2R)-1,4-ジオキサン-2-イル]メチルアミノ]-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル] トリフルオロメタンスルホネート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(1-エチルピラゾール-4-イル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-テトラヒドロピラン-4-イル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-4-[[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イル]メチルアミノ]-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-[(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メトキシ]-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-[(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メトキシ]-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-(2-ピリジルメトキシ)-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-(2-ピリジルメトキシ)-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロピラン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロピラン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(テトラヒドロピラン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-[(6-メチル-3-ピリジル)メトキシ]-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-[(6-メチル-3-ピリジル)メトキシ]-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[(6-メチル-3-ピリジル)メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2-ジメチルアミノエチルオキシ)-1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2-ジメチルアミノエチルオキシ)-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2-ジメチルアミノエチルオキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル] メタンスルホネート、
1-メチル-9-(2-ピリジルメトキシ)-4-[[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イル]メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(ジフルオロメトキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
tert-ブチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペラジン-1-カルボキシレート、
9-(2,2-ジフルオロエトキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4,9-ビス[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-モルホリノ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-フェニルスルファニル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-ピペラジン-1-イル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(ベンゼンスルホニル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-[4-(シクロプロパンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
N-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]シクロプロパンカルボキサミド、
tert-ブチル 3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]アゼチジン-1-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[2-(トリフルオロメトキシ)エトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
N-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-N-メチル-シクロプロパンカルボキサミド、
tert-ブチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
tert-ブチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
メチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
エチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
イソプロピル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
2,2,2-トリフルオロエチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
メチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
エチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
イソプロピル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2,2,2-トリフルオロエチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
N-シクロプロピル-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-カルボキサミド、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-ヒドロキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(6-オキサ-2-アザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
N-シクロプロピル-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-N,1-ジメチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-カルボキサミド、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-[3-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)アゼチジン-1-イル]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(アゼチジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-メチルスルホニルアゼチジン-1-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-ピラゾール-1-イルアゼチジン-1-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,3-ジメチルアゼチジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
メチル 1-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]アゼチジン-3-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(3-フルオロフェニル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-メチル-2-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-メチル-2-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
tert-ブチル 3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]アゼチジン-1-カルボキシレート、
3-ジュウテリオ-9-(1-ジュウテリオ-2,2-ジフルオロ-ビニルオキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(1,1-ジジュウテリオ-2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-1-メチル-4-(オキセタン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-1-メチル-4-[[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イル]メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(4-メトキシ-1-ピペリジル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-1-ピペリジル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-フェニル-1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
メチル 1-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-4-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-[4-(エトキシメチル)-1-ピペリジル]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-メチル-1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-[4-(4-フルオロフェニル)-1-ピペリジル]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-[1-(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン-3-イル]オキシ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[1-(2,2,2-トリフルオロアセチル)アゼチジン-3-イル]オキシ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
エチル 3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]アゼチジン-1-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[4-(3-ピリジルオキシ)-1-ピペリジル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-4-カルボニトリル、
9-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-イソプロピル-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
3-ジュウテリオ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
3-ジュウテリオ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(1,1,2,2-テトラジュウテリオ-2-フルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
tert-ブチル 3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]ピロリジン-1-カルボキシレート、
tert-ブチル 4-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[メチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-ピロリジン-1-イル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[3-(トリフルオロメチル)アゼチジン-1-イル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[4-(トリフルオロメチル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[(2R)-2-メチルピロリジン-1-イル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(3-フルオロ-1-ピペリジル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-カルバゾール-9-イル-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,5-ジメチル-1-ピペリジル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,3-ジメチルピロリジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(4,4-ジメチル-1-ピペリジル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-メチル-1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2-メチル-1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-[1-(シクロプロパンカルボニル)ピロリジン-3-イル]オキシ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
エチル 3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]ピロリジン-1-カルボキシレート、
9-[1-(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン-3-イル]-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
エチル 3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]アゼチジン-1-カルボキシレート、
3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-N,N-ジメチル-アゼチジン-1-カルボキサミド、
3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-N-イソプロピル-アゼチジン-1-カルボキサミド、
3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]-N,N-ジメチル-アゼチジン-1-カルボキサミド、
3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-N-イソプロピル-アゼチジン-1-カルボキサミド、
9-ベンジルオキシ-4-[(4,4-ジメチルオキセタン-2-イル)メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-1-メチル-4-[(2-メチルテトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-4-[(5,5-ジメチルテトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロポキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2-オキソピロリジン-1-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、及び
3-ジュウテリオ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(1,1,2,2-テトラジュウテリオ-2-フルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン。
医薬として利用される場合、本発明の化合物は、通常、医薬組成物の形態で投与される。そのような組成物は、医薬分野で周知の様式で調製され、式Iによる少なくとも1つの本発明の活性化合物を含むことができる。通常、本発明の化合物は、医薬として有効な量で投与される。実際に投与される本発明の化合物の量は、通常、治療されることになる状態、選択された投与経路、投与される実際の本発明の化合物、個々の患者の年齢、体重、及び応答、患者の症状の重症度などを含む関連状況を考慮して、医師により決定される。
式Iによる本発明の化合物を、乾燥粉末として、乾燥ゼラチン結合剤と約1:2の重量比で混合することができる。微量のステアリン酸マグネシウムを滑沢剤として添加することができる。混合物を、打錠機で240〜270mg錠(1錠当たり80〜90mgの式Iによる本発明の活性化合物)に成形することができる。
式Iによる本発明の化合物を、乾燥粉末として、デンプン希釈剤と約1:1の重量比で混合することができる。混合物を、250mgカプセル(1カプセル当たり125mgの式Iによる本発明の活性化合物)中に充填することができる。
式Iによる本発明の化合物(125mg)をスクロース(1.75g)及びキサンタンガム(4mg)と混合することができ、結果として得られる混合物をブレンドし、No.10メッシュU.S.シーブに通し、その後、予め作製しておいた微結晶性セルロース及びカルボキシメチルセルロースナトリウム(11:89、50mg)の水溶液と混合することができる。安息香酸ナトリウム(10mg)、香料、及び着色料を水で希釈し、撹拌しながら添加することができる。その後、十分な水を撹拌しながら添加することができる。その後、さらなる十分な水を添加して、5mLの総容量を生じさせることができる。
式Iによる本発明の化合物を、乾燥粉末として、乾燥ゼラチン結合剤と約1:2の重量比で混合することができる。微量のステアリン酸マグネシウムを滑沢剤として添加することができる。混合物を、打錠機で450〜900mg錠(150〜300mgの式Iによる本発明の活性化合物)に成形することができる。
式Iによる本発明の化合物を、緩衝滅菌生理食塩水の注射用水性媒体に、約5mg/mLの濃度まで溶解又は懸濁させることができる。
ステアリルアルコール(250g)及び白色ワセリン(250g)を約75℃で融解させることができ、その後、水(約370g)に溶解させた式Iによる本発明の化合物(50g)、メチルパラベン(0.25g)、プロピルパラベン(0.15g)、ラウリル硫酸ナトリウム(10g)、及びプロピレングリコール(120g)の混合物を添加することができ、得られる混合物を凝固するまで撹拌することができる。
一実施態様において、本発明は、1種以上の線維性疾患の予防及び/又は治療における使用のための、本発明の化合物、又は本発明の化合物を含む医薬組成物を提供する。特定の実施態様において、前記線維性疾患は、NASH及び/又はNAFLDである。最も特定の実施態様において、前記線維性疾患は、NASHである。別の最も特定の実施態様において、前記線維性疾患は、特発性肺線維症(IPF)である。
より特定の実施態様において、前記さらなる治療剤は、GLPG1690又はWO2017/148787の化合物のうちの1つ以上から選択される。当業者には明らかであるように、共投与によって、2種以上の治療剤を同じ治療レジメンの一部として患者に送達する任意の手段が含まれる。該2種以上の薬剤は、単一の製剤中で、すなわち、単一の医薬組成物として、同時に投与することができるが、これは必須ではない。該薬剤は、異なる製剤中で、かつ異なる時間に投与してもよい。
本発明の化合物の調製のための方法は、WO2013/092791、WO2014/095798、WO2015/197550、及びWO2016/169911に記載されている。
WO2013/092791、WO2014/095798、WO2015/197550、及びWO2016/169911に記載される本発明の化合物のGPR84に対するインビトロ活性及び好中球遊走に対するインビトロ活性。
(2.1. 好中球遊走アッセイ)
GPR84アゴニスト(MCFA、例えばデカン酸ナトリウム、3,3’ジインドリルメタン、及びエンベリンなど)が、好中球走化性を誘導する可能性があり、かつGPR84アンタゴニストが、GPR84アゴニスト誘発性走化性を遮断するが、IL8誘発性走化性は遮断しない可能性があるのに対して、G蛋白質共役受容体84(GPR84)は、好中球動員に関連しているということになる。
ヒトバフィーコートを、等体積の氷冷DPBSで希釈する。この希釈したバフィーコートの20mLを、4mLのACDバッファー(140 mM クエン酸、200 mM クエン酸ナトリウム、及び220 mM ブドウ糖)と穏やかに混合する。その後、12mLの6% デキストラン/0.9% NaCl溶液(250mL H2Oに溶解させた15g デキストランT2000及び2.25g NaCl)を、混合物に添加し、試料を、最高で20回まで穏やかに逆さまにする。全体積を、新たなレシピエントに移し、2相の完全な分離が起こるように室温で1時間インキュベートする。その後、上清を清浄な遠心分離管に移し、1300rpm及び4℃で12分間遠心分離する。遠心分離後、上清を廃棄し、残りの細胞ペレットを、赤血球溶解が起こるように、12mLの氷冷H2O中に素早く再懸濁させる。20秒後、4mLの氷冷0.6 M KClを添加する。試料を慎重に混合し、1300rpm、4℃で6分間遠心分離する。上清を廃棄し、赤血球溶解手順を、もう1回繰り返す。それに続き、細胞ペレットを、4mLのDPBS中に再懸濁させ、15mL遠心分離管中の5mLのLymphoprep(Nycomed Pharma、カタログ番号:1114545)の上に重ねる。1300rpm、4℃で12分間の遠心分離後、上清を除去し、好中球を含有する細胞ペレットを、25mL走化性バッファー(10 mM HEPESを追加したRPMI 1640培地;各実験に対して新たに調製する)中に再懸濁させる。
1ミリリットルあたり8.9×106個の細胞の細胞懸濁液を調製する。20μLの走化性バッファー中の化合物溶液を、180μLの細胞懸濁液に添加する。混合物を、37℃で30分間インキュベートする(15分後に中間の細胞の再懸濁を行う)。この後に、70μLの細胞懸濁液を、5.0μm孔径のポリカーボネート膜を有するCorning HTSトランスウエル96パーミアブルサポートシステム(Corning、カタログ番号:3387)の上部コンパートメントに移す。その後、該トランスウエルシステムのレシーバーウェルを、化合物及び走化性薬剤(エンベリン)を含有する200μLの走化性バッファーで満たす。37℃で5% CO2中1時間インキュベーション後、該トランスウエルシステムの上部プレートを除去し、レシーバープレート中の細胞懸濁液を、96ウェルV底プレートに移す。50μLのDPBSを、レシーバープレートに添加して、残りの細胞が乾燥してしまうのを防ぐ。このV底プレートを、1500rpmで6分間遠心分離する。上清を除去し、細胞を50μLのDPBSに再懸濁させる。その後、細胞を、トランスウエルシステムのレシーバープレートに戻す。この後に、100μLのATPlite溶液(Perkin Elmer、カタログ番号:436110)を、この細胞に添加する。プレートを、振盪しながら暗所で10分間インキュベートする。その後、170μLの細胞可溶化物を、白色96ウェルプレートに移し、発光を測定する。検出される発光信号を、上部ウェルからレシーバーウェルへ移動した細胞の数に対して直線的に関連しているものとみなす。
CCl4の単回投与は、中心帯壊死(centrizonal necrosis)及び脂肪肝に繋がる一方で、長期投与は、肝線維症、肝硬変、及び肝細胞癌に繋がる。(Fujiiらの文献、2010)
メチオニン及びコリン欠乏(MCD)飼料モデルが、NASHの重篤な表現型を一度に(in a time)生じさせるのに用いられ(Santhekadurらの文献、2017)、かつ本発明の化合物を評価するのに用いられる。
表I. Col1a NRQ遺伝子発現−図8パネルA
コリン欠乏、L-アミノ酸限定、高脂肪飼料(CDAHFD)食事モデルは、MCD飼料に類似の脂肪性肝炎、肝線維症、及び肝臓癌形成を発症する別のモデルであり(Santhekadurらの文献、2017)、本発明の化合物を評価するのに用いられる。
表VI. 線維症(シリウスレッド面積%)−図11
表VII. Col1a1発現プロファイル(疾患-ビヒクルに対してスケーリングされたNRQ)−図12パネルA
表VIII. TNFα発現プロファイル(疾患-ビヒクルに対してスケーリングされたNRQ)−図12パネルB
本試験の目的は、マウスにおけるブレオマイシン誘導性肺線維症の21日間モデルで3つの異なる用量の試験化合物の効力を試験することである。
Charles River(イタリア)から入手した11週齢のC57BL/6N雄マウスを、水道水及び飼料を自由に摂取させつつ、12時間の明暗周期で22℃で維持する。
表IX. 試験群
動物は、臨床的に1日2回調査される。臨床兆候のリスト及びパラメータを、人道的エンドポイント表に示す。動物は、D0から始めて毎日計量される。
体重データ及び肺重量データは、MS Excelを用いて処理する。統計解析及びグラフ表示は、GraphPad Prismソフトウェア(バージョン5.04)を用いて実施する。
表XI. 吸気容量(mL)−図14パネルA
表XII. 呼吸器系コンプライアンス(mL/cmH2O)−図14パネルB
表XIII. 呼吸器系のエラスタンス(cmH2O/mL)−図14パネルC
(3.6.1. 試験概要)
間質性肺炎及び肺線維症は、肺及び乳がん、リンパ腫、並びに造血系移植前処置の主要な治療/処置のひとつである胸部放射線治療後の主要な放射線誘発性合併症である。
Charles River(フランス)から入手した7週齢の(18/22gr)雌C57BL/6Jマウスを、12時間の明/暗周期で、22℃で、水道水及び食糧を自由に利用させて維持する。
試験化合物を、使用前に適切なビヒクルに溶解/懸濁させ、攪拌下室温で光に当てずに保存する。
第1週目の第1日目に、イソフルラン麻酔下で、動物の胸部を、17グレイの照射線量に曝す。
(3.6.5.1. I型コラーゲン定量)
第14日の屠殺時に、肺を採取し、4%ホルムアルデヒド中で24時間固定してから、パラフィンに包埋する。4μmの厚みの断片を、抗コラーゲンI抗体(LifeSpan Biosciences、カタログ番号:LS-C343921)で免疫染色する。この断片を、脱パラフィンし、熱誘発性抗原回復によって処理してから、一次抗体とともに1時間インキュベーションする。抗コラーゲンI抗体を検出し、ImmPressキット(Vector Laboratories、カタログ番号:MP-7401)によって増幅する。その後、免疫染色された断片をスキャン(Nanozoomer 2.0HT、Hamamatsu)してから、画像解析(CaloPixソフトウェア、TRIBVN Healthcare)によって定量化する。データは、肺組織の面積あたりの百分率でのコラーゲンI面積として表される。
酸化ストレスは、IPF(Matsuzawaらの文献、2015)及び線維症(Richter及びKietzmannの文献、2016)の発病の中心的存在である。
表XV. I型コラーゲン染色面積分率[%]−図15
表XVI. MnSOD染色面積分率[%]−図16
(臨床例)
表XVII. 本明細書で使用される略語のリスト:
本実施例の試験は、特発性肺線維症(IPF)の対象における化合物Aの有効性、安全性、及び認容性を評価する無作為化、二重盲検、並行群、プラセボ対照、多施設、第二相試験である。本試験の主目標は、IPFの対象におけるFVCによって評価される肺機能に対する化合物Aでの治療の有効性を、26週間にわたりプラセボと比較して評価することである。
主要評価項目は:
・プラセボと比較した、26週間にわたるFVC(mL)のベースラインからの変化
である。
・経時的な安全性及び認容性の変化(ベースラインから26週間)、
・以下:
o呼吸器関連死
o初回の入院(全ての原因かつ呼吸器関連のもの)
o試験の間の肺移植リストに載せる必要性
として定義される主要な事象のいずれか(初めに発生したいずれかのもの)までの時間、
・第26週での6MWTによって評価される機能的運動能力の、ベースラインから26週の変化、
・St. Georgeの呼吸器質問票(SGRQ)総スコア、及びドメイン、及びSGRQレスポンダーの比率によって評価される生活の質測定値のベースラインから26週までの変化
・化合物A、ニンテダニブ、及びピルフェニドンの濃度
である。
・胸部HRCTによって評価されるFRIパラメータの、ベースラインからの変化
・血液中の遺伝子型部分群との関連での標的特異的かつ/又は疾患特異的バイオマーカーの変化、及び/又はベースラインと比較した経時的な臨床エンドポイント
である。
本試験は、2種類の介入:
o 薬物:化合物A−食物と共に又は食物を伴わずに50mgの2カプセルとして1日1回経口投与される100mg、
o 薬物:化合物Aプラセボ−食物と共に又は食物を伴わずに2カプセルとして1日1回経口投与される
を提供する。
試験参加者は、2つの試験アーム:
1. 実験:化合物A:化合物A 100mg、26週間
2. プラセボ対照薬:プラセボ:化合物Aプラセボ、26週間
に無作為化される。
適格であるためには、対象は、以下の基準:
・年齢が≧40歳の、男性又は妊娠の可能性がない女性
・スクリーニング受診前3年以内の、米国胸部学会(ATS)/欧州呼吸器学会(ERS)/日本呼吸器学会(JRS)/ラテンアメリカ胸部学会(ALAT)ガイドラインによるIPFの診断
・スクリーニング時及びスクリーニング期間の間に以下の基準:
o FVC≧正常予測値の50%
o 治験責任医師の裁量で、少なくとも1つのプレスクリーニングFVC値及びFVCの低下を伴うスクリーニング値(予測値に対する%又はmL)として定義される、スクリーニング期間の前の9ヶ月及びスクリーニング時の疾患の進行、
o 一酸化炭素肺拡散能(DLCO)≧正常予測値の30%(ヘモグロビンに関して補正)
o 1秒量(FEV1)のFVCに対する比≧0.70
の全てを満たすこと
・安定な状態にあり、病歴、身体検査、バイタルサイン、12誘導ECG、及び臨床検査評価の結果に基づいて試験参加に適していること。安定な状態は、治験責任医師の臨床的判断に基づくものであり、併存疾患は、その場所で適用可能なガイドラインに従い治療されるべきである。併存疾患のための併用薬は、スクリーニング4週前から及びスクリーニング期間の間安定化されるべきである(安定は、用量又はレジメンの変化がないこととして定義される)
・治験責任医師の意見によって非IPF関連疾患についての推定最低期待生存時間が12ヶ月であること
・妊娠の可能性がある女性パートナーがいる男性対象は、IMPの初回投与前、臨床試験の間及びIMPの最終投与後少なくとも12週間、プロトコールに記載される避妊法(セクション 4.3.4.1を参照されたい)をすすんで遵守する
・スクリーニング時の6MWTの間に少なくとも150メートル歩行することができ;6MWTを行うことが禁忌ではない
・アドヒアランスの重要性を理解することができ、併用薬の制限を含め、試験プロトコールによる試験治療、試験手順、及び要件にすすんで従う
を満たさなければならない。
以下の基準のうちの1つ以上に当てはまる対象を、本試験に選択することはできない:
・IMP成分のいずれかに対する既知の過敏症又は治験責任医師によって決定される任意の薬物に対する著しいアレルギー性反応の病歴(例えば、入院を必要とするアナフィラキシー)
・現在も続く免疫抑制状態(例えば、ヒト免疫不全ウイルス[HIV]感染症、先天的、後天的、薬物誘導性)の履歴
・B型肝炎(表面抗原及びコア抗体)又はC型肝炎(抗体)に対して血清学的に陽性、又はA型肝炎を除く何らかの原因の何らかの肝炎の病歴
・この5年間以内での悪性腫瘍の病歴(子宮頸部の上皮内癌、再発の証拠がなく治療されている皮膚の基底細胞癌、及び積極的監視又は慎重な経過観察を通じて医学的に管理された前立腺がん、及び完全に切除された場合の皮膚の扁平上皮細胞癌を除く)
・スクリーニング前の3ヶ月以内及びスクリーニング期間中の急性IPF増悪
・スクリーニング前の4週間以内及び/又はスクリーニング期間中の抗生物質を必要とする下気道感染症
・既知の原疾患(例えば、サルコイドーシス、アミロイドーシス)、曝露(例えば、放射線、シリカ、アスベスト、炭塵)、及び薬物(例えば、アミオダロン)に関連する間質性肺疾患。
・肺容量減少術又は肺移植の履歴
・スクリーニング前6ヶ月以内又はスクリーニング期間中の不安定な心血管疾患、肺疾患(IPF以外)、又は他の疾患(例えば、冠動脈性心疾患、心不全、卒中)
・本試験と同時に、又はスクリーニング前の薬剤の5半減期以内(又は半減期が不明である場合には8週間以内)に薬物、装置、又は生物学的調査研究試験に参加している対象、又はスクリーニング前6ヶ月以内の治験薬抗体試験への参加歴。
前述の説明は例示的かつ説明的な性質のものであって、本発明及びその好ましい実施態様を説明することが意図されるものであることが当業者に理解されるであろう。ルーチンの実験を通じて、当業者は、本発明の主旨を逸脱することなくなされ得る明白な修正及び変更を認識するであろう。添付の特許請求の範囲の範囲内に入る全てそのような修正は、その中に含まれることが意図される。したがって、本発明は、上記の説明によるだけでなく、以下の特許請求の範囲及びその等価物によっても定義されることが意図される。
Claims (16)
R1は、H、Me、又はハロであり;
L1は、存在しないか、又は-O-、-S-、もしくは-NR4a-であり;
Gは、
− R2、
− -W-L2-R2、又は
− -W-L3-R3
であり;
Wは、C1-4アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、又は1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり;
L2は、存在しないか、又は-O-であり;
R2は、
− H、
− 以下
o OH、
o ハロ、
o CN、
o C1-6アルコキシ、
o C3-7シクロアルキル、
o S及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜6員のヘテロシクロアルキル、
o N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリール、及び
o フェニル
から独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-8アルキル、
− 1個の二重結合を含むC4-7シクロアルケニル、
− 1個の二重結合、及びN、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルケニル、
− 1個以上の独立に選択されるR5基で任意に置換されたC3-7シクロアルキル、
− S及びOから独立に選択される1個〜2個のヘテロ原子を含み、1個〜3個の独立に選択されるR5基で任意に置換された、4〜10員のヘテロシクロアルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個〜3個の独立に選択されるR6基で任意に置換された、5〜10員のヘテロアリール、又は
− 1個以上の独立に選択されるR6基で任意に置換されたC6-10アリール
であり;
L3は、-NR4b-であり;
R3は、
− 以下
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC6-10アリール、又は
o N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換された、5〜10員のヘテロアリール
で置換されたC1-4アルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換された、5〜10員のヘテロアリール、又は
− 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC6-10アリール
であり;
各R4a及びR4bは、H、C1-4アルキル、及びC3-7シクロアルキルから独立に選択され;
R5は、オキソ又はR6であり;
R6は、
− OH、
− ハロ、
− -NO2、
− ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-6アルキル、
− ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-6アルコキシ、
− C3-7シクロアルキル、
− -C(=O)OR8、
− -C(=O)NR9R10、
− -NHC(=O)-C1-4アルキル、
− -CN、
− フェニル、
− -O-フェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜7員のヘテロシクロアルキル、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含み;1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CN、ハロ、及び-C(=O)OR11で任意に置換された、5〜6員のヘテロアリール
であり;
R7は、C1-4アルキル又はハロであり、かつ
R8、R9、R10及びR11のそれぞれは、H及びC1-4アルキルから独立に選択される)
によるものであるか、又はその医薬として許容し得る塩、もしくはその医薬として許容し得る溶媒和物、もしくはその医薬として許容し得る溶媒和物の塩である、請求項1記載の使用のための化合物。
Cyは:
Xは、O又はSであり;
Yは、-CH2-又はSであり;
Zは、-CH2-であり;
下付き文字n、m、又はpのそれぞれは、0及び1から独立に選択され;かつAは、1個以上の独立に選択されるR5基で任意に置換された、フェニル、又は1個又は2個のN原子を含む5〜6員のヘテロアリールであり;
Cy1及びCy2のいずれか1つは、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル基で任意に置換されている)
であり;
R1は、H、Me、又はハロであり;
L1は、存在しないか、又は-O-、-S-、もしくは-NR4a-であり;
Gは、
− R2、
− -W-L2-R2、又は
− -W-L3-R3
であり;
Wは、C1-4アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、又は1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり;
L2は、存在しないか、又は-O-であり;
R2は、
− H、
− 以下
o OH、
o ハロ、
o CN、
o C1-6アルコキシ、
o C3-7シクロアルキル、
o 4〜6員のヘテロシクロアルキル(S及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含むもの)、
o 5〜6員のヘテロアリール(N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含むもの)、及び
o フェニル
から独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたC1-8アルキル、
− 1個の二重結合を含むC4-7シクロアルケニル、
− 1個の二重結合及び、O及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む、5〜7員のヘテロシクロアルケニル、
− C3-7シクロアルキル(1個以上の独立に選択されるR6基で任意に置換されたもの)、
− S及びOから独立に選択される1個〜2個のヘテロ原子を含む4〜10員のヘテロシクロアルキル(1個〜3個の独立に選択されるR6基で任意に置換されたもの)、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個〜3個の独立に選択されるR7基で任意に置換されたもの)、又は
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたもの)
であり;
L3は、-NR4b-であり;
R3は、
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)又はN、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)で置換されたC1-4アルキル、
− N、S、及びOから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)、又は
− C6-10アリール(1個以上の独立に選択されるR8基で任意に置換されたもの)
であり;
各R4a及びR4bは、H、C1-4アルキル、及びC3-7シクロアルキルから独立に選択され;
R5は、ハロ、C1-4アルキル、又はC1-4アルコキシであり;
R6は、オキソ又はR7であり;
R7は、
− OH、
− ハロ、
− -NO2、
− C1-6アルキル(ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたもの)、
− C1-6アルコキシ(ハロ及びOHから独立に選択される1個〜3個の基で任意に置換されたもの)、
− C3-7シクロアルキル、
− -C(=O)OR9、
− -C(=O)NR10R11、
− -NHC(=O)-C1-4アルキル、
− -CN、
− フェニル、
− -O-フェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む4〜7員のヘテロシクロアルキル、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリール;(1個以上の独立に選択されるC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、CN、ハロ、及び-C(=O)OR12で任意に置換されたもの)
であり;
R8は、C1-4アルキル又はハロであり;かつ
R9、R10、R11、及びR12のそれぞれは、H及びC1-4アルキルから独立に選択される;)
によるものであるか、又はその医薬として許容し得る塩、もしくはその医薬として許容し得る溶媒和物、もしくはその医薬として許容し得る溶媒和物の塩である、請求項1記載の使用のための化合物。
R1は、H、C1-4アルキル、又はシクロプロピルであり;
LAは、O又はNHであり;
GAは:
− 1個又は2個のOを含有する4〜6員の単環式ヘテロシクロアルキル、
− C3-7単環式シクロアルキル、又は
− 式Cy:
の二環式基
であり;
各R2a及びR2bは、独立にH又は-CH3であり;
R3は、H、-OH、又は-OCH3であり;
R4は、-CN又は-L1-W1-G1
(式中、
− L1は、存在しないか又はOであり、
− W1は、存在しないか、又はそれぞれが1個以上の独立に選択されるハロ、-CN、又はC1-4アルコキシで任意に置換された、C1-6アルキレン、1個の二重結合を有するC2-4アルケニレン、又は1個の三重結合を有するC2-4アルキニレンであり、
− G1は、
o H、
o -CF3、
o -C(=O)-C1-4アルキル、
o 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された-S(=O)2-C1-4アルキル、
o 1個又は2個のOを含有する4〜6員の単環式ヘテロシクロアルキル(該ヘテロシクロアルキルは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)、
o 1個又は2個のOを含有する6員の単環式ヘテロシクロアルケニル(該ヘテロシクロアルケニルは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)、
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたC3-7単環式シクロアルキル、
o 1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換されたフェニル、又は
o N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5〜6員のヘテロアリール(該ヘテロアリールは、1個以上の独立に選択されるR7基で任意に置換される)
であり、
各R7は:
− ハロ、
− -OH、
− それぞれが1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された、C1-4アルキル、C3-4単環式シクロアルキル、又はC1-4アルコキシ
である)
であり;
R5は、-CN又は-L2-W2-G2
(式中、
− L2は、存在しないか、O又はSであり、
− W2は、存在しないか、又は1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC1-4アルキレンであり、
− G2は、
o H、
o -CF3、
o C3-7単環式シクロアルキル(該シクロアルキルは、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換される)、
o フェニル、又は
o N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含有する5〜6員のヘテロアリール
である)
であり;かつ
R6は、H、-OH、又は-OCH3である;)
によるものであるか、又はその医薬として許容し得る塩、もしくはその医薬として許容し得る溶媒和物、もしくはその医薬として許容し得る溶媒和物の塩である、請求項1記載の使用のための化合物。
LAは、O又はNHであり;
CyAは、1個又は2個のO原子を含む単環式4〜6員ヘテロシクロアルキルであり;
各RAは、ハロ及びC1-3アルキルから独立に選択され;
下付き文字nは、0、1、又は2であり;
R1は、H又はC1-3アルキルであり;
R2は、H、-OH、又はC1-3アルコキシであり;
R3は、H又はC1-3アルコキシであり;
R4は、
− -CN、
− -OH、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された-O-S(=O)2-C1-4アルキル、又は
− -L1-W1-G1
であり;
L1は、直接の結合、-O-、-S-、-SO2-、-C(=O)NR5a-、-NR5bC(=O)-、又は-NR5c-であり;
R5a、R5b及びR5cは、独立に、H又はC1-4アルキルであり;
W1は、直接の結合、又は1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC1-2アルキレンであり;
G1は、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたC3-6シクロアルキル、
− N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜6員のヘテロアリールであって、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキルで任意に置換された、前記ヘテロアリール、
− 1個の二重結合、及びN、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロシクロアルケニルであって、1個以上の独立に選択されるR6で任意に置換された、前記ヘテロシクロアルケニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む単環式又はスピロ二環式の4〜8員のヘテロシクロアルキルであって、1個以上の独立に選択されるR6で任意に置換された、前記ヘテロシクロアルキル、
− 1個又は2個のフェニルに融合された、N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む単環式4〜6員ヘテロシクロアルキル、
− 1個以上の独立に選択されるハロ、-NR7aR7b、又はC1-4アルコキシで任意に置換されたC1-4アルキルであって、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された、前記アルコキシ、
− 1個以上の独立に選択されるハロ又はC1-4アルコキシで任意に置換されたフェニルであって、該アルコキシが、1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された、前記フェニル
であり;
R6は、
− ハロ、
− =O、
− -CN、
− -OH、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換された-C(=O)-C1-4アルコキシ、
− -C(=O)-C3-4シクロアルキル、
− -S(=O)2-C1-4アルキル、
− 1個以上の独立に選択されるC1-3アルコキシ、ハロ、又は-OHで任意に置換されたC1-4アルキル、
− C1-4アルコキシ、
− 1個以上の独立に選択されるハロで任意に置換されたフェニル、
− N、O、及びSから独立に選択される1個〜3個のヘテロ原子を含む-C(=O)-単環式4〜6員ヘテロシクロアルキル、
− -C(=O)NR8aR8b、又は
− N、O、及びSから独立に選択される1〜4個のヘテロ原子を含む5〜7員のヘテロアリールであって、1個以上の独立に選択されるC1-4アルキルで任意に置換された、前記ヘテロアリール
であり;
R7a及びR7bは、独立に、H又はC1-4アルキルであり、かつ
R8a及びR8bは、独立に、H又はC1-3アルキルである;)
によるものであるか、又はその医薬として許容し得る塩、もしくはその医薬として許容し得る溶媒和物、もしくはその医薬として許容し得る溶媒和物の塩である、請求項1記載の使用のための化合物。
9-アリルオキシ-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-3-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-4-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
4-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンゾフラン-2-イル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-インドール-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1H-インドール-2-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-トリフルオロメチル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-3H-イミダゾール-4-イルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-tert-ブチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ペンタ-1-イニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピリジン-2-イル-エチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピラジン-2-イル-エチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1H-インドール-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1H-インダゾール-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-メトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンズアミド、
5-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-2-フルオロ-ベンズアミド、
N-{3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-フェニル}-アセトアミド、
9-シクロプロピルエチニル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-ヒドロキシ-シクロペンチルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリミジン-5-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロヘキサ-1-エニル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-メチル-1H-インドール-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-2-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ペンタ-4-インニトリル、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-メトキシ-フェニルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-3-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-N-メチル-ベンズアミド、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-クロロ-フェニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イルメトキシ)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-4-フルオロ-ベンズアミド、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-5-フルオロ-ベンズアミド、
9-(3,3-ジメチル-ブタ-1-イニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-4-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-イソキサゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピリジン-2-カルボニトリル、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-イソプロポキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-エトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-クロロ-2-メトキシ-ピリジン-4-イル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メチル-ピリジン-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-イソニコチノニトリル、
9-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3,4,5,6-テトラヒドロ-2H-[1,2']ビピリジニル-5'-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-エトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,6-ジメトキシ-ピリジン-3-イル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ニコチノニトリル、
9-tert-ブトキシメチル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-フェニル-オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-tert-ブチル-オキサゾール-2-イルメトキシ)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-シクロプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-エチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-イソプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロペンチルエチニル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロヘキシルエチニル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヘキサ-1-イニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[3-(ベンジル-メチル-アミノ)-プロパ-1-イニル]-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-5-メチル-ヘキサ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-4-メチル-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-エチル-3-ヒドロキシ-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-ベンジルアミノ-プロパ-1-イニル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[(フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-エチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[1-(3-メチル-ブチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-メチル-フラン-2-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ヘキサ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(1-プロピル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
2-[2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
9-(5-シクロプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-エチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ピリミジン-2-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-フェニルアミノ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-ピリジン-3-イル-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロペンチルオキシメチル-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-4-メチル-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-イミダゾール-1-イル-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロペンチルオキシメチル-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-ピリジン-3-イル-プロピル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-アリルオキシ-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-アリルオキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルオキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-{3-[(ピリジン-3-イルメチル)-アミノ]-プロパ-1-イニル}-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ペンチル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(オキセタン-3-イルオキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジメチル-ブチルアミノ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-4-メチル-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-エチル-ヘキシルアミノ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-エトキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-フルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[3-(2-メトキシ-エトキシ)-プロパ-1-イニル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[3-(2-エトキシ-エトキシ)-プロパ-1-イニル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[3-(2-フルオロ-エトキシ)-プロパ-1-イニル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジメチル-プロポキシメチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロヘキシルオキシメチル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシメチル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4,4-ジメチル-ペンチルオキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-4-メチル-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-シクロプロピル-プロポキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロヘキシルアミノ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-4,4-ジメチル-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロペンチルメトキシメチル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-フェニルアミノ-プロピル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(シクロヘキシル-メチル-アミノ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(シクロヘキシルメチル-アミノ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-エチル-3-ヒドロキシ-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジメチル-プロポキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-4-メチル-ペンチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(オキセタン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-シクロプロピル-プロポキシ)-2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-プロピル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[2-(1-ヒドロキシ-シクロペンチル)-エチル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-テトラヒドロ-ピラン-4-イルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-プロピル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-[2-(1-ヒドロキシ-シクロペンチル)-エチル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-プロポキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-イソプロポキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-プロポキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((R)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-イソプロポキシ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、及び
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-メトキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン
から選択される、請求項1記載の使用のための化合物又はその医薬として許容し得る塩。
9-メトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(クロマン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-アリルオキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ヒドロキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ピリジン-3-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
9-ブトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-フェネチルオキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ピリジン-4-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-フェノキシ-エトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル、
9-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-ベンゾニトリル、
9-(4-クロロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-クロロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-クロロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-フルオロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-安息香酸メチルエステル、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-安息香酸メチルエステル、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-安息香酸メチルエステル、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-酢酸tert-ブチルエステル、
2,9-ビス-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-酢酸、
9-(3-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-ニトロ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-メチル-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-メチル-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-メトキシ-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ナフタレン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(ナフタレン-1-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-メチル-ベンジルオキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(2-メトキシ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(3-メトキシ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(4-メトキシ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(2-クロロ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(3-クロロ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[2-(4-クロロ-フェノキシ)-エトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N,N-ジメチル-アセトアミド、
9-(2,2-ジメトキシ-エトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-2-メチル-プロピオンアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(1,1-ジメチル-2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-ベンジルオキシ-エトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2,9-ビス-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(6-フェニル-ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[6-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-ピリジン-2-イルメトキシ]-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(6-フラン-3-イル-ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(6-ピリミジン-5-イル-ピリジン-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-シクロプロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
N,N-ジエチル-2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
N,N-ジメチル-2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
N-イソプロピル-N-メチル-2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N-フェニル-アセトアミド、
9-(1-プロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N,N-ジエチル-アセトアミド、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N-イソプロピル-N-メチル-アセトアミド、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-N-フェニル-アセトアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(1-プロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-ブチル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-シクロプロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-アリルオキシ-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
N-ベンジル-2-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピロリジン-1-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(2-ピペリジン-1-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(3-ピペリジン-1-イル-プロポキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-(3-ジメチルアミノ-プロポキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-[2-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エトキシ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシメチル]-フラン-2-カルボン酸エチルエステル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-tert-ブチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-[2-(1-メチル-ピロリジン-2-イル)-エトキシ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ピリジン-3-イル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
9-フェニル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-4-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
9-(2-メトキシ-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-メトキシ-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(4-メトキシ-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-安息香酸、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-安息香酸、
9-(4-ジメチルアミノ-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
4-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンズアミド、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
N,N-ジメチル-3-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンズアミド、
9-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,6-ジメチル-フェニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-イル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ナフタレン-2-イル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ナフタレン-1-イル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ピリミジン-5-イル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピロール-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、
トリフルオロ-メタンスルホン酸4-オキソ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,3-ジメチル-ブタ-1-イニル)-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(ピリジン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-3-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンゾニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1H-インダゾール-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリミジン-5-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ベンズアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-ジメチルアミノ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-3-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メトキシ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(4-ヒドロキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピリジン-4-イルエチニル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(6-メチル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(5-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1-ヒドロキシ-シクロペンチルエチニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ペンタ-4-インニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3,3-ジメチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピリジン-2-カルボン酸メチルアミド、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-フラン-3-イル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-モルホリン-4-イルメチル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イルアミノ]-アセトニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-カルボニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-[(オキサゾール-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(5-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(5-エチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-シクロプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(5-イソプロピル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5-tert-ブチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-イソキサゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-クロロ-2-メトキシ-ピリジン-4-イル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
5-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-ピリジン-2-カルボニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-エトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(6-エトキシ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-ピリミジン-5-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2,5-ジメトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
3-{3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-プロパ-2-イニルオキシ}-プロピオニトリル、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[3-(ベンジル-メチル-アミノ)-プロパ-1-イニル]-2-(2,3-ジオヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-[3-(1,1-ジオキソ-チオモルホリン-4-イル)-プロパ-1-イニル]-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
{3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-プロパ-2-イニル}-ウレア、
1-{3-[2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-イル]-プロパ-2-イニル}-イミダゾリジン-2,4-ジオン、
9-(3-ジエチルアミノ-プロパ-1-イニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-アミノ-3-メチル-ブタ-1-イニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-ヘキサ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-アミノ-シクロヘキシルエチニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-5-メチル-ヘキサ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-エチル-3-ヒドロキシ-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-3-フェニル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-ヒドロキシ-4-メチル-ペンタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(S)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-ブチルアミノ-プロパ-1-イニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(2-モルホリン-4-イル-エトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3-ベンジルアミノ-プロパ-1-イニル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-フェニルアミノ-プロパ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-カルボン酸(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-アミド、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-9-カルボン酸(オキセタン-3-イルメチル)-アミド、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピロリジン-1-イルメチル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(tert-ブチルアミノ-メチル)-2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-ピペリジン-1-イルメチル-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イルメトキシ)-9-(オキセタン-3-イルオキシメチル)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-(4-イソプロピル-オキセタン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン、及び
9-シクロプロピルエチニル-2-((R)-4-イソプロピル-オキセタン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オン
から選択される、請求項1記載の使用のための化合物又はその医薬として許容し得る塩。
9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-10-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-シクロプロピルメトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-9-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(6-シクロプロピル-ピリジン-3-イル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-チエノ[3,4-b][1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
トリフルオロ-メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9-メトキシ-1-メチル-10-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-[6-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ピリジン-3-イル]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(6-フルオロ-ピリジン-3-イル)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ビス-(2,2-ジフルオロ-シクロプロピルメトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,3-ジフルオロ-シクロブチルメトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-ジフルオロメトキシ-9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ピリジン-3-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-10-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-10-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ジフルオロメトキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(4-エトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニル)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-ジフルオロメチルスルファニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-9-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-シクロプロピルメトキシ)-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1,10-ジメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,11-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-8,11-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,11-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(R)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-8,9-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-8,9-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[(S)-1-(2,3-ジヒドロ-[1,4]ジオキシノ[2,3-b]ピリジン-2-イル)メトキシ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-8,9-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-カルボニトリル、
9-メトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-10-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,11-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-9-ペンチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9,10-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,11-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(5-エチル-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9,11-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-1-メチル-10-(ピリジン-2-イルメトキシ)-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,5-ジメチル-イソキサゾール-4-イル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,11-ジメトキシ-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-10-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-1-シクロプロピル-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-8,11-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-9-(オキサゾール-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,11-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(5,6-ジヒドロ-[1,4]ジオキシン-2-イル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-エトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
[2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルオキシ]-アセトニトリル、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(1-プロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-8,9-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,11-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-[1,4]ジオキサン-2-イル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-8-ヒドロキシ-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(1-シクロプロピル-1H-テトラゾール-5-イルメトキシ)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-4-オキソ-9-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-10-カルボニトリル、
2,9-ビス-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9,11-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(ピリジン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(1H-テトラゾール-5イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-シクロヘキシルメトキシ-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-3-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(3-メトキシ-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
トリフルオロ-メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルメトキシ-2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9,11-ジメトキシ-2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-1,7,7-トリメチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-10-カルボニトリル、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-ペンチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ペンチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-ベンジルオキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-(3-メトキシ-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
1-シクロプロピル-9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
トリフルオロ-メタンスルホン酸1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
トリフルオロ-メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
1-シクロプロピル-9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-9-(3-メチル-ブチル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-8-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-(2-シクロプロピル-エチル)-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
1-シクロプロピル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-([1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-(2-メトキシ-エトキシ)-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-9-(3-メチル-ブタ-1-イニル)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-シクロプロピルエチニル-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-イソプロピル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-ヒドロキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
トリフルオロ-メタンスルホン酸2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-4H-ピリド[2,1-a]イソキノリン-9-イルエステル、
2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-エチル-9-ヒドロキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
9-メトキシ-2-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-ヒドロキシ-9-メトキシ-1-メチル-2-[(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
2-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-10-ヒドロキシ-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、
10-ヒドロキシ-9-メトキシ-1-メチル-2-(テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン、及び
10-ベンジルオキシ-2-((S)-1-[1,4]ジオキサン-2-イルメトキシ)-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-4-オン
から選択される、請求項1記載の使用のための化合物又はその医薬として許容し得る塩。
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9,10-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-エチル-9-ヒドロキシ-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9,10-ジメトキシ-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
4-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-9,10-ジメトキシ-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
4-[[(2R)-1,4-ジオキサン-2-イル]メチルアミノ]-9,10-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-シクロプロピルメトキシ)-1-メチル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
-メチル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-9-(テトラヒドロ-フラン-2-イルオキシ)-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-8,9-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロエトキシ)-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメチルアミノ)-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメチルアミノ)-8,9-ジメトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメチルアミノ)-8,9-ジメトキシ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメチルアミノ)-9-ヒドロキシ-8-メトキシ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメチルアミノ)-8-ヒドロキシ-9-メトキシ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-4-[([1,4]ジオキサン-2-イルメチル)-アミノ]-8-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロ-エトキシ)-8-メトキシ-1-メチル-4-[(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミノ]-6,7-ジヒドロ-ピリド[2,1-a]イソキノリン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-カルボニトリル、
9-(2,2-ジフルオロエトキシ)-1-エチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-エチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメチルアミノ)-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
8,9-ジメトキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(テトラヒドロピラン-4-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2-ピリジルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[[3-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-4-[[(2R)-1,4-ジオキサン-2-イル]メチルアミノ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2,2-ジフルオロエトキシ)-4-[[(2R)-1,4-ジオキサン-2-イル]メチルアミノ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2R)-1,4-ジオキサン-2-イル]メチルアミノ]-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル] トリフルオロメタンスルホネート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[(1-メチルピラゾール-4-イル)メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(1-エチルピラゾール-4-イル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-テトラヒドロピラン-4-イル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-4-[[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イル]メチルアミノ]-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-[(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メトキシ]-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-[(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メトキシ]-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-(2-ピリジルメトキシ)-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-(2-ピリジルメトキシ)-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロピラン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-9-(テトラヒドロピラン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(テトラヒドロピラン-3-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-[(6-メチル-3-ピリジル)メトキシ]-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-メチル-9-[(6-メチル-3-ピリジル)メトキシ]-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[(6-メチル-3-ピリジル)メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2-ジメチルアミノエチルオキシ)-1-メチル-4-(テトラヒドロフラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2-ジメチルアミノエチルオキシ)-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(2-ジメチルアミノエチルオキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル] メタンスルホネート、
1-メチル-9-(2-ピリジルメトキシ)-4-[[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イル]メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[(3-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(ジフルオロメトキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
tert-ブチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペラジン-1-カルボキシレート、
9-(2,2-ジフルオロエトキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4,9-ビス[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-モルホリノ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-フェニルスルファニル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-ピペラジン-1-イル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(ベンゼンスルホニル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-[4-(シクロプロパンカルボニル)ピペラジン-1-イル]-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
N-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]シクロプロパンカルボキサミド、
tert-ブチル 3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]アゼチジン-1-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[2-(トリフルオロメトキシ)エトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
N-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-N-メチル-シクロプロパンカルボキサミド、
tert-ブチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
tert-ブチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
メチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
エチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
イソプロピル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
2,2,2-トリフルオロエチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-カルボキシレート、
メチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
エチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
イソプロピル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
2,2,2-トリフルオロエチル 4-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-1-カルボキシレート、
N-シクロプロピル-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-カルボキサミド、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-ヒドロキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(6-オキサ-2-アザスピロ[3.3]ヘプタン-2-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
N-シクロプロピル-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-N,1-ジメチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-カルボキサミド、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-メトキシ-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-(1,4-ジオキサン-2-イルメトキシ)-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(3-フルオロアゼチジン-1-イル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-[3-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)アゼチジン-1-イル]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(アゼチジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-メチルスルホニルアゼチジン-1-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-ピラゾール-1-イルアゼチジン-1-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,3-ジメチルアゼチジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
メチル 1-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]アゼチジン-3-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(3-フルオロフェニル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-メチル-2-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-メチル-2-ピリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
tert-ブチル 3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]アゼチジン-1-カルボキシレート、
3-ジュウテリオ-9-(1-ジュウテリオ-2,2-ジフルオロ-ビニルオキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(1,1-ジジュウテリオ-2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-1-メチル-4-(オキセタン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-1-メチル-4-[[(2S)-テトラヒドロフラン-2-イル]メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-1-メチル-4-(テトラヒドロピラン-2-イルメトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(3-メトキシアゼチジン-1-イル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(4-メトキシ-1-ピペリジル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[4-(ピペリジン-1-カルボニル)-1-ピペリジル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-フェニル-1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
メチル 1-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-4-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-[4-(エトキシメチル)-1-ピペリジル]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(3-メチル-1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-[4-(4-フルオロフェニル)-1-ピペリジル]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-[1-(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン-3-イル]オキシ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[1-(2,2,2-トリフルオロアセチル)アゼチジン-3-イル]オキシ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
エチル 3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]アゼチジン-1-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[4-(3-ピリジルオキシ)-1-ピペリジル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
1-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]ピペリジン-4-カルボニトリル、
9-(3,3-ジフルオロ-1-ピペリジル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-イソプロピル-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
3-ジュウテリオ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
3-ジュウテリオ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(1,1,2,2-テトラジュウテリオ-2-フルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
tert-ブチル 3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]ピロリジン-1-カルボキシレート、
tert-ブチル 4-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]ピペリジン-1-カルボキシレート、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[メチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-ピロリジン-1-イル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[3-(トリフルオロメチル)アゼチジン-1-イル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[4-(トリフルオロメチル)-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[(2R)-2-メチルピロリジン-1-イル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-9-(3-フルオロ-1-ピペリジル)-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-カルバゾール-9-イル-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,5-ジメチル-1-ピペリジル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(3,3-ジメチルピロリジン-1-イル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-(4,4-ジメチル-1-ピペリジル)-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-[4-(トリフルオロメチル)-1-ピペリジル]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(4-メチル-1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2-メチル-1-ピペリジル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-[1-(シクロプロパンカルボニル)ピロリジン-3-イル]オキシ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
エチル 3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]ピロリジン-1-カルボキシレート、
9-[1-(シクロプロパンカルボニル)アゼチジン-3-イル]-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
エチル 3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]アゼチジン-1-カルボキシレート、
3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-N,N-ジメチル-アゼチジン-1-カルボキサミド、
3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-N-イソプロピル-アゼチジン-1-カルボキサミド、
3-[[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]オキシ]-N,N-ジメチル-アゼチジン-1-カルボキサミド、
3-[4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-2-オキソ-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-9-イル]-N-イソプロピル-アゼチジン-1-カルボキサミド、
9-ベンジルオキシ-4-[(4,4-ジメチルオキセタン-2-イル)メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-1-メチル-4-[(2-メチルテトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
9-ベンジルオキシ-4-[(5,5-ジメチルテトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロポキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、
4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(2-オキソピロリジン-1-イル)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン、及び
3-ジュウテリオ-4-[[(2S)-1,4-ジオキサン-2-イル]メトキシ]-1-メチル-9-(1,1,2,2-テトラジュウテリオ-2-フルオロ-エトキシ)-6,7-ジヒドロベンゾ[a]キノリジン-2-オン
から選択される、請求項1記載の使用のための化合物又はその医薬として許容し得る塩。
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