JP2020528075A5

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Publication number: JP2020528075A5
Application number: JP2020516785A
Authority: JP
Filing date: 2018-06-01
Publication date: 2021-07-26

Claims

その必要があるヒト患者の過度の眠気を改善するための方法であって、前記方法は、（Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピルカルバメート（ＡＰＣ）またはその薬学的に許容される塩を、投与レジメンに従って前記ヒト患者に投与するステップを含み、前記投与レジメンは、１日１回７５ｍｇの用量を少なくとも３日間、次いで１日１回１５０ｍｇの用量を含み、前記１日１回１５０ｍｇの用量は、前記投与レジメンにおける最大用量であり、前記ＡＰＣまたはその薬学的に許容される塩は、ＥｐｗｏｒｔｈＳｌｅｅｐｉｎｅｓｓＳｃａｌｅ（ＥＳＳ）スコアの変化によって測定される、ヒト患者の過度の眠気の改善を、投与レジメンの１２週目においてベースラインから少なくとも２５％もたらす、方法。
前記投与レジメンは、１日１回７５ｍｇの開始用量を３日間、次いで１日１回１５０ｍｇの用量を含む、請求項１に記載の方法。
前記患者は、１０超のベースラインＥＳＳスコアを有する、請求項１または２に記載の方法。
前記過度の眠気は、日中の過度の眠気である、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
前記ＡＰＣは、ＡＰＣの薬学的に許容される塩として提供される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
前記ＡＰＣは、塩酸塩の形態である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
前記患者は、ナルコレプシーを有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
前記患者は、閉塞性睡眠時無呼吸（ＯＳＡ）を有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
その必要があるナルコレプシーを有するヒト患者の過度の眠気を処置するための方法であって、前記方法は、（Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピルカルバメート（ＡＰＣ）またはその薬学的に許容される塩を、１日１回７５ｍｇの開始用量を少なくとも３日間、次いで１日１回１５０ｍｇの用量を含む投与レジメンに従って前記ヒト患者に経口投与することを含み、前記１日１回１５０ｍｇの用量は、前記投与レジメンにおける最大用量である、方法。
前記投与レジメンは、１日１回７５ｍｇの開始用量を３日間、次いで１日１回１５０ｍｇの用量を含む、請求項９に記載の方法。
前記ＡＰＣまたはその薬学的に許容される塩は、ＥｐｗｏｒｔｈＳｌｅｅｐｉｎｅｓｓＳｃａｌｅ（ＥＳＳ）スコアの変化によって測定される、ヒト患者の過度の眠気の改善を、投与レジメンの１２週目においてベースラインから少なくとも２５％もたらす、請求項９または１０に記載の方法。
前記過度の眠気は、日中の過度の眠気である、請求項９〜１１のいずれか１項に記載の方法。
前記ＡＰＣは、ＡＰＣの薬学的に許容される塩として提供される、請求項９〜１２のいずれか１項に記載の方法。
前記ＡＰＣは、塩酸塩の形態である、請求項９〜１３のいずれか１項に記載の方法。
その必要があるヒト患者の過度の眠気を改善するための方法であって、前記方法は、（Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピルカルバメート（ＡＰＣ）またはその薬学的に許容される塩を、投与レジメンに従って前記ヒト患者に投与するステップを含み、前記投与レジメンは、１日１回７５ｍｇの用量を少なくとも３日間、次いで１日１回１５０ｍｇの用量を含み、前記１日１回１５０ｍｇの用量は、前記投与レジメンにおける最大用量であり、前記ＡＰＣまたはその薬学的に許容される塩は、覚醒維持検査（ＭＷＴ）スコアの変化によって測定される、ヒト患者の過度の眠気の改善を、投与レジメンの１２週目においてベースラインから少なくとも２５％もたらす、方法。
前記投与レジメンは、１日１回７５ｍｇの開始用量を３日間、次いで１日１回１５０ｍｇの用量を含む、請求項１５に記載の方法。
前記患者は、１０超のベースラインＥＳＳスコアを有する、請求項１５または１６に記載の方法。
前記過度の眠気は、日中の過度の眠気である、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の方法。
前記ＡＰＣは、ＡＰＣの薬学的に許容される塩として提供される、請求項１５〜１８のいずれか１項に記載の方法。
前記ＡＰＣは、塩酸塩の形態である、請求項１５〜１９のいずれか１項に記載の方法。
前記患者は、ナルコレプシーを有する、請求項１５〜２０のいずれか１項に記載の方法。
前記患者は、ＯＳＡを有する、請求項１５〜２０のいずれか１項に記載の方法。
その必要がある対象に、用量漸増レジメンに従って、（Ｒ）−２−アミノ−３−フェニルプロピルカルバメート（ＡＰＣ）またはその薬学的に許容される塩を提供する方法であって、前記方法は、
前記対象に１日１回ＡＰＣ７５ｍｇの用量を少なくとも３日間投与すること、および
前記対象において最大耐量が達成されるまで、３日ごとに１回を超えない１日用量を増加させることを含み、１日１回１５０ｍｇの用量が投薬レジメンにおける最大用量である、方法。
前記１日用量は、４日ごと、５日ごと、６日ごと、または７日ごとに１回を超えずに増加される、請求項２３に記載の方法。
前記１日用量における最初の増加は、１日用量ＡＰＣ１５０ｍｇへの増加である、請求項２３または２４に記載の方法。
前記対象が以前に提供された１日用量が最大耐量を超える兆候を示した場合、３日ごとに１回を超えない１日用量を減少させることをさらに含む、請求項２３〜２５のいずれか１項に記載の方法。
前記１日用量は、４日ごと、５日ごと、６日ごと、または７日ごとに１回以下に減少される、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の方法。
前記１日用量の減少は、ＡＰＣ１日用量７５ｍｇへの減少である、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の方法。
前記１日用量の減少は、ＡＰＣ１日用量３７．５ｍｇへの減少である、請求項２３〜２７のいずれか１項に記載の方法。
前記ＡＰＣは、ＡＰＣの薬学的に許容される塩として提供される、請求項２３〜２９のいずれか１項に記載の方法。
前記ＡＰＣは、塩酸塩の形態である、請求項２３〜３０のいずれか１項に記載の方法。
前記対象は、日中の過度の眠気の治療のために、ＡＰＣまたはその薬学的に許容される塩を提供される、請求項２３〜３１のいずれか１項に記載の方法。
前記日中の過度の眠気は、ナルコレプシーに関連する、請求項３２に記載の方法。
前記日中の過度の眠気は、閉塞性睡眠時無呼吸に関連する、請求項３２に記載の方法。