JP2020526546A - Pde7阻害剤としての置換ベンゾオキサゾール及びベンゾフラン化合物 - Google Patents
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Abstract
Description
本明細書の節に記載されている見出し及び小見出しの使用は、参照の便宜上のためにすぎず、本明細書の様々な実施形態を限定するものでなく、本明細書を全体として参照することによって解釈されなければならない。
本明細書では、「約(about)」又は「約(approximately)」は、特定の値について当業者によって判断される許容される範囲内を意味し、その値の測定又は決定方法、例えば計測システム又は技法の限界によっても影響を受けうる。例えば、「約」は、所与の値の両側に最大20%、最大10%、最大5%、又は最大1%以下の範囲を意味することができる。より簡潔に説明するために、本明細書に記載された量的表現の一部は「約」という用語で修飾されていない。「約」という用語が明記されていてもされていなくても、本明細書に記載されたあらゆる量は、実際の所与の値と、そのような所与の値の実験及び/又は測定条件による同等値及び近似値を含めて、当技術分野における通常の知識に基づいて合理的に推察されるはずのそのような所与の値の近似との両方を指すことになっていることも理解されよう。したがって、数値が、「約(about)」又は「約(approximately)」で前置きされている本発明の任意の実施形態に対して、本開示は、正確な値が列挙された実施形態を含む。逆に、数値が「約(about)」又は「約(approximately)」で前置きされていない本発明の任意の実施形態に対して、本開示は、値が「約(about)」又は「約(approximately)」で前置きされている実施形態を含む。
「アルキル」という用語は、完全飽和脂肪族炭化水素基(すなわち、二重結合も三重結合も含有しない)を指す。アルキル部分は、1〜12個の炭素原子を鎖中に有する直鎖又は分枝鎖アルキル基でありうる。アルキル基の例としては、メチル(Me、また記号「
本明細書で使用される場合、「化学的構成体」という用語は、化合物を、その薬学的に許容される塩、キレート、溶媒和物、配座異性体、結晶形態/多形体、互変異性体、プロドラッグ、代謝産物、及び混合物を含めた、すべてのその薬学的に許容される形態と共に総合的に指す。いくつかの実施形態において、化学的構成体は、化合物及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される。
「キレート」という用語は、化合物が金属イオンに2点(以上)で配位することによって形成される化学的構成体を指す。
更に、本明細書で付与されている任意の式は、たとえそのような形態が明示的に列挙されていなくとも、本明細書の化合物の水和物及び溶媒和物、並びにその混合物も指すことを意図する。いくつかの実施形態は、式(I)、(II)、又は(III)の化合物の溶媒和物、及び本明細書に記載される方法におけるそのような溶媒和物の使用を提供する。式(I)、(II)、又は(III)のいくつかの化合物又は式(I)、(II)、又は(III)の化合物の薬学的に許容される塩は溶媒和物として得ることができる。いくつかの実施形態において、溶媒は水であり、溶媒和物は水和物である。
いくつかの実施形態は、式(I)、(II)、又は(III)の化合物の配座異性体及び結晶形、並びに本開示の方法におけるこれらの使用を提供する。配座異性体は、立体配座異性体である構造である。
本明細書では、「化合物」という用語は、(a)そのような化合物の実際に列挙された形;及び(b)指名されたときそのような化合物の検討が行われている媒体中における化合物の形のいずれかのうちのいずれか1つを指す。例えば、本明細書においてR-COOH等の化合物への言及は、例えばR-COOH(s)、R-COOH(sol)、及びR-COO-(sol)のいずれか1つへの言及を包含する。この例において、R-COOH(s)は、例えば錠剤又は何らかの他の固体医薬組成物又は調製物中に存在することができるような固体の化合物を指し、R-COOH(sol)は溶媒中における化合物の非解離の形を指し、R-COO-(sol)は、水性の環境中における化合物の解離した形等、そのような解離した形がR-COOHに由来しようと、その塩に由来しようと、又は考慮中である媒体中で解離によってR-COO-を生じる他の何らかの構成体に由来しようと、溶媒中における化合物の解離した形を指す。
実施形態は、式(I)、(II)、又は(III)で表される化合物の薬学的に許容される塩、及びそのような塩を使用する方法を含む。
いくつかの実施形態は、式(I)の化合物のプロドラッグ、及び本開示の方法、特に治療方法におけるそのような薬学的に許容されるプロドラッグの使用を提供する。
いくつかの実施形態は、本開示の方法においても使用されうる、本明細書に更に定義される式(I)、(II)、又は(III)の化合物の互変異性体を提供する。
いくつかの実施形態は、本開示の方法においても使用されうる式(I)、(II)、又は(III)の化合物の薬学的に活性な代謝産物を提供する。「薬学的に活性な代謝産物」は、式(I)、(II)、又は(III)の化合物又はその塩の体内における薬理活性代謝産物を意味する。好ましくは、代謝産物は、身体外で単離させた形態である。
同位体は、記載された化合物中に存在しうる。本明細書に具体的に又は包括的に記載された化合物中に存在している各化学元素としては、元素のいずれの同位体も挙げることができる。本明細書に記載されたいずれの式も、化合物の非標識の形及び同位体標識された形を表すよう意図されている。同位体標識された化合物は、1個又は複数の原子が選択される原子質量又は質量数を有する原子で置換されていること以外、本明細書に記載された式によって表された構造を有する。実施形態の化合物に組み込むことができる同位体の例としては、それぞれ2H、3H、11C、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F、36Cl、及び125I等、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、塩素、及びヨウ素の同位体が挙げられる。
医薬組成物にみられるような「組成物」という用語は、活性成分、及び担体を構成する不活性成分(薬学的に許容される添加剤)を含む生成物、並びに成分のいずれか2種以上の組合せ、錯体化、若しくは凝集、又は成分の1種若しくは複数の解離、又は成分の1種若しくは複数の反応若しくは相互作用の他のタイプに直接的又は間接的に由来する任意の生成物を包含するよう意図されている。したがって、本実施形態の医薬組成物は、式(I)、(II)、又は(III)の化合物と薬学的に許容される添加物を混合することによって作製されたいずれの組成物も包含する。
本明細書では、「障害」という用語は、「疾患」又は「病態」と同義に使用される。例えば、CNS障害はCNS疾患又はCNS病態という意味でもある。
いくつかの実施形態は、例えば、PDE7酵素活性の阻害剤として有用な、ある特定の置換ベンゾオキサゾール及びベンゾフラン化学的構成体を提供する。
いくつかの実施形態は、式(I):
Xは、-CH又は-Nであり、
Yは、-H、ハロ、及び-C1〜4アルキルからなる群から選択され、
各Zは、-H、ハロ、及び-C1〜4アルキルからなる群から独立して選択され、
Vは、結合、-(CH2)m-、-(CH2)mO(CH2)n-、-(CH2)mO(CH2)nC(O)-、-(CH2)mN[(CH2)nR1A]-、-(CH2)mC(O)O-、-(CH2)mC(O)-、-(CH2)mC(O)N[(CH2)nR1A]-、-L1-L2-、-L1-L2-L3-、-L1-L2-L3-L4-、及び-L1-L5からなる群から選択され、
各mは、独立して、0、1、2又は3であり、
各nは、独立して、0、1、2又は3であり、
L1は、-C(O)(CH2)m-、-[C(R1A)2]m-又は-(CH2)m-であり、
L2は、-N[(CH2)nR1A]-又は-N((CH2)nR1A)(CH2)p-であり、
L3は、-(CH2)m-C3〜7シクロアルキル、-[C((CH2)nR1B)2]m[C((CH2)nR1C)2]n-、-[N[(CH2)mR1A](CH2)n]-、-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p]-、-[(CH2)mC(O)N((CH2)nR1B)(CH2)p]-、-(CH2)mC(O)-、-[C(R1A)2]m-及び-[(CH2)pO]-からなる群から選択され、
L4は、-(CH2)mC(O)-、-(CH2)mO-、-C1〜6アルキル、-C3〜7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、3〜10員ヘテロシクロアルキル、及び-CH(OH)-からなる群から選択され、前記-C1〜6アルキル、-C3〜7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、及び3〜10員ヘテロシクロアルキルは1〜4つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
L5は、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1B]-、-C(O)(CH2)m、-CH(OH)-、及び-(CH2)mC(O)O-からなる群から選択され、
各pは、独立して、0、1、2又は3であり、
各R1Aは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C1〜6アルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシは、1〜4つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R1Bは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C1〜6アルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C3〜7シクロアルキルは、1〜4つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R1Cは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C1〜6アルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシは、1〜4つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
Wは、-H、ハロ、-OH、-CN、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-SO2C1〜6アルキル、-(CH2)mR1A、-(CH2)mN(R1B)2、-(CH2)mO(CH2)nR1A、-(CH2)mS(CH2)nR1A、-(CH2)mC(O)C1〜6アルキル、-(CH2)mC(O)ヘテロシクロアルキル、-(CH2)mC(O)OH、-(CH2)mC(O)OC1〜6アルキル、-(CH2)mC(O)NH2、-(CH2)mC(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-(CH2)mC(O)NH(C1〜4アルキル)からなる群から選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、及び-C3〜7シクロアルキルは、1〜5つのR3Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R2Aは、ハロ、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mN(C1〜4アルキル)2、-OCH2(CH2)mR2AA、-CH2(CH2)mR2AA、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)R2AA、-NHC(O)R2AA、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-N(R2AA)2、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-CH2CF2C3〜7シクロアルキルからなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、及び-C3〜7シクロアルキルは、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、及び-C(CH3)2OHからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
各R3Aは、ハロ、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mN(C1〜4アルキル)2、-OCH2(CH2)mR3AA、-CH2(CH2)mR3AA、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)R3AA、-NHC(O)R3AA、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-N(R3AA)2、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-CH2CF2C3〜7シクロアルキルからなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルは、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、及び-C(CH3)2OHからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
各R2AAは、-H、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-ハロ、-CN、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-NH2、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-C(O)アリールからなる群から独立して選択され、
各R3AAは、-H、-OH、-SO2C1〜6アルキル、ハロ、-CN、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-NH2、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-C(O)アリールからなる群から独立して選択される)の化学的構成体、又は、更に詳細には、式(I)の化合物、又は式(I)の化合物の薬学的に許容される塩を提供する。
Wは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mR1A、-(CH2)mN(R1B)2、-(CH2)mO(CH2)nR1A、-(CH2)mS(CH2)nR1A、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、及び-C(O)N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルは、1〜3つのR3Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R1Aは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシは、1〜3つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されている。
L1は、-C(O)(CH2)m-、-[C(R1A)2]m-、又は-(CH2)m-であり、
L2は、-N[(CH2)nR1A]-又は-N((CH2)nR1A)(CH2)p-であり、
Wは、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mR1A、-(CH2)mN(R1B)2、-(CH2)mO(CH2)nR1A、-(CH2)mS(CH2)nR1A、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-(CH2)mC(O)OC1〜6アルキル、及び-C(O)N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、及び-C3〜7シクロアルキルは、1〜3つのR3Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R1Aは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、及び-C1〜6ハロアルキルは、1〜3つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R3Aは、ハロ、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mN(C1〜4アルキル)2、-OCH2(CH2)mR3AA、-CH2(CH2)mR3AA、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)R3AA、-NHC(O)R3AA、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-N(R3AA)2、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-CH2CF2C3〜7シクロアルキルからなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、及び-C3〜7シクロアルキルは、-CN、=O、ハロ、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、及び-C(CH3)2OHからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
各R3AAは、-H、-OH、-SO2C1〜6アルキル、ハロ、-CN、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-NH2、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-C(O)アリールからなる群から独立して選択される。
各R3Aは、ハロ、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、4〜12員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OCH2(CH2)mR3AA、-CH2(CH2)mR3AA、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)R3AA、-NHC(O)R3AA、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-N(R3AA)2からなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、4〜12員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルは、-CN、-OH及び-C1〜6アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
各R3AAは、-H、-OH、-N(C1〜4アルキル)2、-NH2、ヘテロアリール、-C3〜7シクロアルキル、及び-C(O)OC1〜6アルキルからなる群から独立して選択される。
各R3Aは、ハロ、-CN、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、4〜12員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、及び-C(O)N(C1〜4アルキル)2からなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、4〜12員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルは、-CN、-OH及び-C1〜6アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されている。
いくつかの実施形態は、式(II):
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-C1〜4アルキルからなる群から選択され、
Zは、-H、-F、及び-C1〜4アルキルからなる群から選択され、
Vは、結合、-CH2-、-C(O)-、及び-NRa-からなる群から選択され、Raは-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、又は-CH2CH2OC1〜6アルキルであり、
Wは、-H、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-CH2OC1〜5アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、-C(O)OC1〜4アルキル、-C3〜7シクロアルキル(前記-C3〜7シクロアルキルは、1つ又は複数の-ハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている)、-C1〜6アリール、-C1〜6ヘテロアリール(前記アリール又はヘテロアリールは場合によって置換されている)、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2CH2OCH3、-OCH2C(O)N(CH3)2、-Oテトラヒドロピラニル、-Oピペリジニル、場合によって置換されているヘテロシクロアルキル、及び-N(Rb)2からなる群から選択され、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環は、1〜4つのRb1で場合によって置換されており、各Rb1は、-ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール、及び-C(O)フェニルからなる群から独立して選択される。
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、又はベンズイミダソールであり、前記Rdは、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、-2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン])からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール、又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されている。
W及びYは、本明細書に記載される値のいずれかを有する)の化学的構成体、又は、更に詳細には、式(IIa)の化合物、又は式(IIa)の化合物の薬学的に許容される塩である。
W及びYは、本明細書に記載される値のいずれかを有する)の化学的構成体、又は、更に詳細には、式(IIb)の化合物、又は式(IIb)の化合物の薬学的に許容される塩である。
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Wは-N(Rb)2であり、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキルOH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール、又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている。
W及びYは、本明細書に記載される値のいずれかを有する)の化学的構成体、又は、更に詳細には、式(IIIa)の化合物、又は式(IIIa)の化合物の薬学的に許容される塩である。
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Wは-N(Rb)2であり、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている。
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Wは、-C1〜6アリール、-C1〜6ヘテロアリール(前記アリール又はヘテロアリールは場合によって置換されている)、又は-N(Rb)2であり、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環は、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている。
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Zは、-H、-F及び-CH3からなる群から選択され、
mは、0、1又は2であり、
Vは、-CH2-又は-C(O)-であり、
Wは-N(Rb)2であり、各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc (式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3)、である)及び-(CH2)n-Rd(Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、ベンズイミダソールであり、前記Rdは、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、或いは、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン])からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記単環式、二環式又は三環式の環は、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール、又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている。
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択されるメンバーであり、
Zは、-H、-F及び-CH3からなる群から選択されるメンバーであり、
mは、0、1又は2であり、
Vは、-CH2-又は-C(O)-であり、
Wは-N(Rb)2であり、各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc (式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3)、である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、又はベンズイミダソールであり、前記Rdは、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択される。
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Zは、-H、-F及び-CH3からなる群から選択され、
mは、0、1又は2であり、
Vは、-CH2-又は-C(O)-であり、
Wは-N(Rb)2であり、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記単環式、二環式又は三環式の環は、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている。
本開示の化合物(及びすべての形態のそのような化合物)は、1個又は複数の原子が、普通自然界に見られる原子量又は質量数とは異なる原子量又は質量数を有する原子により置き換えられている、任意の同位体を含んでもよい。例えば、同位体は、11C、13C、14C、36Cl、18F、2H、3H、123I、125I、13N、15N、15O、17O、18O、31P、32P、35S、及び99mTcを含めて、炭素、塩素、フッ素、水素、ヨウ素、窒素、酸素、リン、硫黄、及びテクネチウムの同位体でありうる。
いくつかの実施形態において、本明細書で開示されている化学的構成体、更に詳細には、化合物及びその薬学的に許容される塩は、単独で又は医薬組成物を製剤化するための1種又は複数種の追加の活性成分と組み合わせて使用される。
実施形態による化合物を投与するのに適している様々な製剤を調製するための手順を記載する標準的文献が多数利用可能である。可能性のある製剤及び調製物の例が、例えばHandbook of Pharmaceutical Excipients、American Pharmaceutical Association(現行版);Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets(編集者Lieberman、Lachman及びSchwartz)現行版、Marcel Dekker, Inc.社によって出版、並びにRemington's Pharmaceutical Sciences (Osol編)、1980、1553〜1593頁に含まれている。
本化合物は、不活性希釈剤又は吸収可能な食用担体等の薬学的に許容される媒体と組み合わせて全身投与、例えば経口投与することができる。したがって、いくつかの実施形態において、本実施形態の化学的構成体は経口投与に適している。それらは、硬質若しくは軟質シェルゼラチンカプセルに封入することができ、錠剤に圧縮することができ、又は患者の食事の食物と直接混ぜ合わせることができる。経口治療投与には、活性化合物を1種又は複数の添加剤と組み合わせ、摂取可能な錠剤、バッカル錠、トローチ剤、カプセル剤、エリキシル剤、懸濁液、シロップ剤、ウエハ等の形で使用することができる。そのような組成物及び調製物は、少なくとも0.1%の活性化合物を含有するべきである。組成物及び調製物の百分率は、当然様々であってよく、所与の単位剤形の1質量%〜65質量%又は2質量%〜60質量%の範囲であることが好都合でありうる。そのような治療上有用な組成物の活性化合物の量は、有効な用量レベルが得られるような程度である。
本開示の化学的構成体及び化合物(活性剤)の有用な用量は、動物モデルにおけるそれらのインビトロ活性及びインビボ活性を比較することにより決定することができる。マウス及び他の動物における有効投与量のヒトへの外挿方法は、当技術分野に公知である。活性剤の有用な投与量は、動物モデルにおけるそれらのインビトロ活性及びインビボ活性を比較することによって決定することができる。マウス及び他の動物における有効投与量のヒトへの外挿方法は、当技術分野に公知である(例えば、米国特許第4,938,949号)。
同位体標識された化合物の使用
いくつかの実施形態において、本開示は、本発明の同位体標識された化合物及び化学的構成体を、(i)代謝研究(例えば、14Cを用いて)、反応速度論研究(例えば、2H又は3Hを用いて)、(ii)薬物又は基質組織分布アッセイを含む、検出又は画像処理技術[例えば、陽電子放出断層撮影(PET)又は単光子放射コンピュータ断層撮影(SPECT)等]、又は(iii)患者の放射線治療において使用する方法を提供する。
概要
本開示の化学的構成体及び組成物は、それを必要とする対象に、本明細書の化学的構成体又は組成物を投与することを含む、様々な治療方法(又はそのような方法で使用するための医薬の製造)において有用である。特定の態様において、化学的構成体は式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩である。そのような治療方法は、神経学的障害、神経変性障害、免疫学的及び炎症性障害、及び多くの末梢障害に伴う認知又は運動障害を含む、本明細書で更に記載されているような広範囲な徴候を対象とすることができる。
いくつかの実施形態において、本開示は、神経学的障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に本明細書に記載されている化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。
いくつかの実施形態において、本明細書の化学的構成体及び組成物は、精神的又は精神医学的障害、更に詳細には、そのような障害の病理に伴う認知機能障害を治療するのに有用である。精神的及び精神医学的障害は当技術分野において周知であり、以下のうちの1つ又は複数が挙げられるが、これらに限定されない:
- 知的能力低下障害(例えば、ルビンスタイン・テイビ症候群、ダウン症候群);コミュニケーション障害;自閉症スペクトラム障害;注意欠陥/多動性障害;特異的学習、言語、又は読字(例えば、失読症)障害;運動障害;胎児性アルコールスペクトラム障害(FASD);及び他の神経発達障害等の神経発達(又は「発達」障害)、
- 統合失調症、統合失調型(人格)障害、妄想性障害、短期精神病性障害、統合失調感情障害、物質/医薬誘発精神病性障害、別の医学的状態による精神病性障害、緊張病、別の精神的障害に伴う緊張病(緊張病の特定用語)、別の医学的状態による緊張病性障害、特定不能の緊張病、統合失調症様障害、並びに他の統合失調症スペクトラム及び精神病性障害等の統合失調症スペクトラム及び他の精神病性障害、
- I型及びII型双極障害、気分循環性障害、並びに他の双極性及び関連障害等の双極性及び関連障害、
- 大うつ病性障害、持続性うつ病性障害(気分変調)、軽度、中等度又は重度型の大うつ病エピソード、憂鬱な特徴を伴ううつ病エピソード、緊張病性の特徴を伴ううつ病エピソード、季節性うつ病(季節性感情障害)、重篤気分調節障害、月経前不快気分障害、物質/医薬誘発うつ病性障害、別の医学的状態によるうつ病性障害、医学的全身状態による気分障害、及び他のうつ病性障害等のうつ病性障害、
- 特定の恐怖症、広場恐怖、社交不安障害(社交恐怖)、パニック発作、パニック障害、急性ストレス障害、全般不安障害、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、及び他の不安障害等の不安障害、
- 強迫性障害(OCD)、身体醜形障害、ためこみ症、抜毛癖(抜毛症)、表皮剥脱障害(皮膚むしり症)、物質/医薬誘発強迫性及び関連障害、別の医学的状態による強迫性及び関連障害、並びに他の特定される強迫性及び関連障害と特定不能の強迫性及び関連障害(例えば、身体集中反復行動症、強迫的な嫉妬)、並びに他の強迫性及び関連障害等の強迫性及び関連障害、
- 解離性同一性障害、解離性健忘、離人感/現実感消失症、解離性障害の下位病型(他の障害との組合せ)、及び他の解離性障害等の解離性障害、
- 行為障害、反社会性人格障害、放火癖、窃盗癖、並びに他の破壊的、衝動制御、及び行為障害等の破壊的、衝動制御、及び行為障害、
- 反応性愛着障害、脱抑制型対人交流障害、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、適応障害、並びに他の心的外傷及びストレス因関連障害等の心的外傷及びストレス因関連障害、
- 異食症、反すう障害、回避/制限性食物摂取障害、食欲不振、過食症、過食性障害、並びに他の栄養補給及び摂食障害等の栄養補給及び摂食障害、
- 睡眠覚醒障害、不眠障害、過眠障害、ナルコレプシー、呼吸関連睡眠障害、睡眠時無呼吸、概日リズム睡眠覚醒障害、非急速眼球運動(NREM)睡眠からの覚醒障害、悪夢障害、急速眼球運動(REM)睡眠行動障害、レストレスレッグス症候群、及び物質/医薬誘発睡眠障害、睡眠時随伴症、並びに他の睡眠覚醒障害等の睡眠障害、
- 覚醒障害、性欲障害、機能障害、物質/医薬誘発機能障害、インポテンス、及び他の性的障害等の性的障害、
- アルコール、薬物、刺激薬、オピオイド、タバコが関与するもの、及び非物質関連嗜癖性障害、並びに他の物質関連及び嗜癖性障害等の物質関連及び嗜癖性障害、
- 反社会性人格障害、境界型人格障害、演技性人格障害、自己愛性人格障害、回避性人格障害、依存性人格障害、強迫性人格障害、妄想性人格障害、統合失調質人格障害、統合失調型人格障害、別の医学的状態による人格変化、及び他の人格障害等の人格障害、
- 身体症状障害、病気不安障害(心気症)、虚偽性障害、他者に負わせる作為症、疼痛障害、変換症、並びに他の身体症状症及び関連障害等の身体症状及び関連障害。
特定の実施形態において、精神的又は精神医学的障害は、統合失調症スペクトラム又は精神病性障害、特に、統合失調症である。統合失調症は、症状の組合せを特徴とする重篤な神経学的障害であり、これらの症状は陰性、陽性、又は認知症状を含みうる。陰性症状として、平坦な情動(感情的応答の欠如又は低下)、失語症(発話能力の欠如又は低下)、意欲消失(モチベーションの欠如又は低下)、快感消失(普通楽しいと思われる活動から喜びを経験することができない)、及び反社会的行動(社会的交流を行うモチベーションの欠如、又は単独行動を好む)を挙げることができる。陽性症状として、妄想症、幻覚、及び妄想が挙げられる。認知症状としては、注意、記憶、推論、及び処理速度等の機能における機能障害を挙げることができる。例えば、Keefe and Harvey、2012年、Handb. Exp. Pharamacol.、213巻、11〜23頁を参照されたい。PDE7阻害剤は、統合失調症に伴う様々な認知機能、例えば、作業記憶、短期記憶、空間記憶、及び手掛かり記憶等の欠損を回復させることが示されている(例えば、Lipanら、2013年、Neuropharmacology.、64巻、205〜214頁)。
特定の実施形態において、本開示は、嗜癖障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書の化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。一態様において、対象は、アルコール、ニコチン、マリファナ、マリファナ誘導体、オピオイドアゴニスト(例えば、モルヒネ、メサドン、フェンタニル、スフェンタニル、又はヘロイン)、ベンゾジアゼピン、バルビツレート、及び精神刺激剤、例えば、コカイン又はアンフェタミン等からなる群から選択される常習性作用剤の中毒者である。別の態様において、中毒は強迫性障害に伴う。別の態様において、障害は、1次性衝動制御障害、例えば、過食症、病理的ギャンブル、ポルノグラフィーの中毒、セックス中毒、強迫性浪費、摂食障害、過食症、窃盗癖、放火癖、抜毛癖、強迫性過剰運動、又は強迫性過労等に伴う。
特定の実施形態において、本開示は、認知障害、更に詳細には、障害に伴う神経学的機能障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に本明細書に記載の化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。「認知障害」(又は「神経認知障害」)とは、第一次臨床特徴が損なわれた認知、すなわち誕生又は非常に若年期から第一次認知欠損が存在しなかった、したがって、以前に達成された機能レベルからの低下を表す障害である。そのような障害は、以下のうちの1つ又は複数を含む:
- せん妄、例えば、物質中毒(又は禁断症状)せん妄、薬物誘発性せん妄、及び他の形態のせん妄;
- 後天性疾患、例えば、HIV感染症、又は伝染性脳症等による;又は神経変性若しくは進行性神経系疾患、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病(特にパーキンソン病認知症(PDD))、ハンチントン病、レビー小体病、ピック病、プリオン疾患(例えば、クロイツフェルトヤコブ病)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、多発性硬化症(MS)、前頭側頭葉変性症(FTLD)、及び皮質基底核変性症等による認知症及び他の認知機能障害;血管系疾患(「血管系疾患」)による認知症;自己免疫障害;並びに他の認知症及び神経変性疾患等。
- 加齢に関係する記憶機能障害(AMI)とも呼ばれる、加齢に伴う記憶機能障害(AAMI)を含む、加齢に伴う認知機能低下(例えば、Crookら、1986年、Devel. Neuropsychol.、2巻、261〜276頁を参照されたい);及び認知機能低下の初期段階で患者に影響を及ぼす認知機能低下、例えば、軽度認知機能障害(MCI)(例えば、Arnaiz及びAlmkvist、2003年、Acta Neurol. Scand. Suppl. 179巻、34〜41頁を参照されたい);
- 血管系疾患、例えば、脳卒中(例えば、虚血性若しくは出血性脳卒中)又は虚血;脳及び心筋を含む梗塞;糖尿病又は関節硬化症から生じる微小血管又は大血管疾患;外傷性脳傷害(TBI)、例えば、硬膜下血腫及び脳腫瘍を含む頭部外傷;頭部外傷(閉鎖及び穿通性);頭部外傷;腫瘍、例えば、視床又は側頭葉に影響する脳腫瘍を含む神経系がん;低酸素、及びウイルス性、菌類、又は細菌感染症(例えば、脳炎、又は髄膜炎);興奮毒性;並びに発作を含む機能の心的外傷依存性損失、並びに
- 化学療法による認知機能障害、例えば、化学療法後認知機能障害(PCCI);化学療法誘発性認知機能不全又は機能障害;ケモブレイン;又はケモフォッグ。
特定の実施形態において、認知障害は加齢に伴う認知機能低下である。
特定の実施形態において、認知障害は、心的外傷依存性機能喪失、更に詳細には、脳卒中又はTBIである。したがって、本開示は、心的外傷依存性機能喪失、更に詳細には、脳卒中又はTBIを治療する方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書で開示されている化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を含む。
いくつかの実施形態において、本開示は、運動性及び運動障害、更に詳細には、そのような障害の病理に伴う運動性又は運動機能障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に本明細書に記載の化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。PDE7Bは、基底核の線条体ニューロンにおいて高発現し、そこでPDE7Bは、ドーパミン作動性神経伝達をモジュレートしているように見える。第一次線条体ニューロンにおいて、PDE7BはcAMP/PKA/CREB経路を介してドーパミン受容体刺激により転写活性化する。線条体におけるドーパミン作動性神経伝達の損失は、運動性障害、例えば、パーキンソン病及びハンチントン病等をもたらす神経変性疾患の主な原因である。例えば、Sasakiら、2004年、J. Neurochem.、89巻、474〜483頁;Morales-Garciaら、2014年、Neurobiol. Aging.、36巻、1160〜1173頁;Banerjeeら、2012年、Bioorg. Med. Chem. Lett.、22巻、6286〜6291頁を参照されたい。
特定の実施形態において、開示は、神経変性障害を治療する、更に詳細には、神経変性障害の病理に伴う神経学的機能障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に本明細書に記載の化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。
特定の実施形態において、本開示は、パーキンソン病を治療する方法であって、それを必要とする対象に本明細書に記載の化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。パーキンソン、特発性パーキンソニズム、又は原発性パーキンソニズムとしても公知のパーキンソン病(PD)は、世界中で500万人を超える人々を苦しめていると予測されるCNSの変性的障害である。これは、振戦、凝り、動作の緩慢さ(動作緩慢)及び平衡の損失を特徴とするゆっくりと進行する神経系の状態である。PDE7阻害剤は、PD動物モデルにおいて運動機能を改善し、ニューロン新生を促進し、インビトロ及びインビボでドパミンニューロンの神経防護作用を実証し、L-DOPAと組み合わせて相乗効果を示すことができる。Morales-Garciaら、2012年、PLoS One.、6巻、e17240頁;Morales-Garciaら、2014年、ACS Chem. Neurosci.、19巻、194〜204頁;Morales-Garciaら、2015年、Neurobiol. Aging.、36巻、160〜1173頁。
特定の実施形態において、本開示は、アルツハイマー病(AD)を治療する方法であって、それを必要とする動物に有効量の本明細書で開示されている化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。アルツハイマー病は、記憶及び他の認知機能の進行性消失を含む神経変性障害である。ADの病因は周知ではないが、その原因は、β-アミロイド(又は老年性)プラークの存在;神経伝達の欠乏;特に皮質及び海馬におけるニューロンの損失;神経原繊維変性;並びにフィラメントの形態での微小管関連タンパク質タウの過剰リン酸化及び神経細胞内の堆積;凝集したタウフィラメントの神経細胞内の堆積に関連している。cAMP及びCREBシグナル伝達に影響するPDE7媒介性経路がADの原因に関わっている。例えば、Perez-Torresら、2003年、Exp. Neurol.、182巻、322〜334頁;Perez-Gonzalesら、2013年、Neurobiol. Aging、34巻、2133〜2145頁を参照されたい。
特定の実施形態において、開示は、ハンチントン病(又は「ハンチントン舞踏病」)を治療する方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書で開示されている化学的構成体又は化合物を投与する工程を含む方法を提供する。2つの形態のハンチントン病が存在する:成人発症型ハンチントン病、これは大部分の共通の形態であり、成熟した30代及び40代半ばの年齢の対象において普通開始する、及び早期発症型ハンチントン病、これは、少数の症例の割合を占め、小児期又は思春期に開始する。ハンチントン病の症状として、挙動変化、異常及び普通でない動作、及び認知症の悪化が挙げられる(例えば、Dumasら、2013年、Front. Biosci. (Schol版) 5巻、1〜18頁)。ハンチントン病(HD、又はハンチントン舞踏病)は、遺伝的障害であり、その病理として、運動性及び協応に関与している基底核における線条体ニューロンの変性が挙げられる。PDE7変化形は、cAMP/PKA/CREB経路を介して作用するドーパミン受容体アゴニストに応答して、線条体ニューロンにおいて上方調節される。ハンチントン病の診断に対する詳細な基準セットは、「Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders」(DSM-5; 第5版、2013年、American Psychiatric Association)に記載されている。
特定の実施形態において、開示は、多発性硬化症(MS)を治療する方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書で開示されている化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。MSは、正常な神経伝達を障害し、感覚性機能及び運動協応の欠損をもたらす、脱髄及び軸索の損傷に伴う複雑なCNS疾患である。MSの原因は、完全には理解されていないが、神経炎症及び神経変性の成分を含む自己免疫疾患としてみなされている(Kippら、2012年、CNS Neurol. Disord. Drug Targets、11巻、506〜617頁)。
特定の実施形態において、開示は、脊髄損傷(SCI)を治療する方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書で開示されている化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。過剰な炎症性応答は、第一次損傷に続くニューロンの継続した死亡をもたらす第2次損傷プロセスにおいて重要な役割を果たす。この神経炎症応答は、cAMPレベルによりモジュレートされ、cAMP PDE、更に詳細には、白血球及び脳内に発現するPDE7に対する役割を強調している。例えば、Paternitiら、2011年、PLoS One、6巻、e15937頁を参照されたい。
いくつかの実施形態において、本開示の化学的構成体及びその組成物は、神経系機能を強化する又は神経学的障害に伴う神経学的機能障害を治療するための訓練プロトコルの効率を増加するための方法において賦活剤として使用される。そのような方法は、「賦活訓練」、更に詳細には、認知機能障害の場合には「賦活認知訓練」、運動機能障害の場合には「賦活運動訓練」として公知である。賦活剤は、認知又は運動機能を修復(又は強化)する方法が改善された性能又は機能的な向上に帰着する時間を短縮することによって、働くことができる。したがって、そのような賦活訓練は、根本的な陳述記憶、微細運動技能の性能、特定の移動機能、言語獲得、実行機能等特定の脳機能のための特定の訓練プロトコル、及び本開示の賦活剤の一般管理を含む。
訓練プロトコル(又は「モジュール」)は、認知訓練及び運動訓練プロトコルを含む。訓練プロトコルは、当技術分野において周知であり、典型的にプロセス固有又は技能ベースでありうる一連の異なったエクササイズを含む。例えば、Kimら、2014年、J. Phys. Ther. Sci.、26巻、1〜6頁、Allenら、2012年、Parkinson's Dis.、2012巻、1〜15頁;Jaeggiら、2011年、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、108巻、10081〜10086頁;Cheinら、2010年、Psychon. Bull. Rev.、17巻、193〜199頁;Klingberg、2010年、Trends Cogn. Sci.、14巻、317〜324頁;Owenら、2010年、Nature、465巻、775〜778頁;Tsaoら、2010年、J. Pain、11巻、1120〜1128頁;Lustigら、2009年Neuropsychol. Rev.、19巻、504〜522頁;Park及びReuter-Lorenz、2009年、Ann. Rev. Psych.、60巻、173〜196頁;Oujamaaら、2009年、Ann. Phys. Rehabil. Med.、52巻、269〜293頁;Frazzittaら、2009年、Movement Disorders、8巻、1139〜1143頁;Jaeggiら、2008年、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、105巻、6829〜6833頁;Volpeら、2008年、Neurorehabil. Neural Repair、22巻、305〜310頁;Fischerら、2007年、Top. Stroke Rehab.、14巻、1〜12頁;Jonsdottirら、2007年、Neurorehabil. Neural Repair、21巻、191〜194頁;Stewartら、2006年、J. Neurol. Sci.、244巻、89〜95頁;Krakauer、2006年、Curr. Opin. Neurol.、19巻、84〜90頁;Bellevilleら、2006年、Dement. Geriatr. Cogn. Disord.、22巻、486〜499頁;Klingbergら、2005年、J. Am
. Acad. Child. Adolesc. Psychiatry、44巻、177〜186頁;Deanら、2000年、Arch. Phys. Med. Rehabil.、81巻、409〜417頁;Whitallら、2000年、Stroke、31巻、2390〜2395頁;Hummelsheim及びEickhof、1999年、Scand. J. Rehabil. Med.、31巻、250〜256頁;Merzenichら、1996年、Science、271巻、77〜81頁;Merzenichら、1996年、Cold Spring Harb. Symp. Quant. Biol.、61巻、1〜8頁;Rider及びAbdulahad、1991年、Percept. Mot. Skills、73巻、219〜224頁を参照のこと。
いくつかの実施形態において、本発明の化学的構成体は、動物における認知及び運動技能を対象とする訓練プロトコルの効率を促進するために使用される。そのような賦活訓練(賦活剤及び訓練)は、認知又は運動技能を獲得するのに必要な時間を低減させ、及び/又は非ヒト動物における訓練単独で可能と考えられることを超える程度にまで機能又は認知能力を促進する。
いくつかの実施形態において、本開示の化学的構成体及び組成物は、心的外傷依存性機能喪失、更に詳細には、脳卒中を治療する方法において有用である。脳卒中は、成人における重篤な長期的能力障害の主な原因であり、世界中で2番目に多い死因である(例えば、Goら、2014年、Circulation、129巻、e28〜e92頁)。脳卒中は、2つの主要な種類で構成される:1)虚血性脳卒中、これは、脳に血液を供給する血管が凝血塊の形成により遮断された場合生じる(すべての脳卒中の85%)及び2)出血性脳卒中、これは、脳内で血管が断裂した場合生じる(すべての脳卒中の13〜15%)。脳卒中のケアは、脳卒中の急性期及び脳卒中の脳卒中後期の間に機能を修復することを対象とするその後のリハビリ療法の間の医学的介入を含む時間的連続体である。
脳卒中の発症後の治療は、虚血性又は出血性脳卒中によって引き起こされた初期損傷を直接標的とする。虚血性脳卒中に対する急性期治療のオプションは、凝血塊を凝固分析するための静脈内組み換え型組織プラスミノゲン活性因子(r-tPA)を用いた薬物療法、又は凝血塊を物理的に除去する血管内手術又は機械的血栓切除術の使用を含む。出血性脳卒中に対する急性期治療オプションは通常、介して断裂を物理的に修理するための血管内又は外科手術を含む。
脳卒中の急性期後、通常では、患者が医学的に安定化した後、脳卒中治療の焦点は、リハビリテーションにより機能を修復することに移動する。脳卒中の重症度及び場所並びに急性の治療介入のタイミング及び有効性に応じて、脳卒中後の症状は持続することもあり、運動欠損(例えば、不全片麻痺、失行症)、発話能力機能障害(例えば、失語症)、視力機能障害(例えば、視野損失)、感情及び挙動の変化(例えば、うつ病、不安)、並びに精神的及び認知性の変化(例えば、混乱、感情鈍麻、認知機能障害)を含むことができる(Winsteinら、2016年、Stroke、47巻、e98〜e169頁)。リハビリテーション(「脳卒中リハビリテーション」又は「脳卒中後のリハビリテーション」とも呼ばれる)は、脳卒中後の欠損、例えば、初期脳卒中損傷後に持続する認知及び運動欠損を対象とする。目標は、神経学的機能、例えば、物理的、知的、心理学的、及び社会的機能をできる限り元に戻し、回復させて、永久組織損失を補償することである(例えば、1995 Clinical Guideline by the Department of Health and Human Services on Post-Stroke Rehabilitation)。
いくつかの実施形態において、化学的単位及び組成物は外傷性脳傷害(TBI)を治療する方法に有用であり、更に具体的な実施形態において、初期の外傷後のTBIのリハビリテーション時に運動又は認知機能障害を治療するのに有用である。
いくつかの実施形態において、本開示は、末梢障害(すなわち、第一次神経学的障害以外の障害)を治療する方法であって、それを必要とする対象に有効量の本明細書で開示されている化学的構成体又は組成物を投与する工程を含む方法を提供する。PDE7が関与する末梢障害は、多くの生物学的研究に基づく多種多様な疾患及び末梢組織、例えば、心臓、卵巣、下垂体、腎臓、肝臓、小腸、胸腺、骨格筋、結腸、膀胱、子宮、前立腺、胃、副腎、甲状腺、並びにT細胞、B細胞、肺肥満細胞、及び気管支上皮細胞等におけるPDE7サブタイプの発現を含む。例えば、Michaeliら、1993年、Biol. Chem.、268巻、12925〜12932頁;Gardnerら、2000年、Biochem. Biophys. Res. Commun.、272巻、186〜192頁;Hetmanら、2000年、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、97巻、472〜476頁;Glavasら、2001年、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、98巻、6319〜6324頁;Bloomら、1996年、Proc. Natl. Acad. Sci. USA、93巻、14188〜14192頁;Smithら、2003年、Cell. Mol. Physiol.、284巻、L279〜L289頁;Smithら、2004年、Mol. Pharmacol. 66巻、1679〜1689頁;Reyes-Irisarriら、2005年、Neuroscience、132巻、1173〜1185頁;Pekkinenら、2008年、Bone、43巻、84〜91頁;Fortinら、2009年、Respir. Res.、10巻、39〜49頁;Gotoら、2009年、Int. Immunopharmacol.、9巻、1347〜1351頁;Dongら、2010年、Biochem. Pharmacol.、79巻、321〜329頁;Gotoら、2010年、Eur. J. Pharmacol.、633巻、93〜97頁;Johanssonら、2012年、Neurosci. Lett.、525巻、1〜6頁;Fangら、2013年、Leuk. Res.、37巻、536〜540頁;Brooksら、2014年、PLoS One.、9巻、e107397頁;Dongら、2015年、Breast Cancer Res. Treat.、152巻、17〜28頁;Yamamotoら、2015年、International Journal of Oncology、46巻、325〜334頁;Jankowskaら、2017年、Curr. Med. Chem.、24巻、1〜28頁を参照されたい。
本開示の化学的構成体及び組成物は、単剤療法として、又は組合せ療法の一部として投与することができる。「単剤療法」とは、少なくとも治療的に有効な化学的構成体又はその組成物の送達に基づく治療レジメンを指す。
次に、例示的化合物を、下記のそれらの一般調製のための例示的な合成スキーム及びそれに続く具体例を参照することにより記載する。
明細書には多数の略語が含まれるが、それらの定義を次のTable(表1)に列挙する。
下記の実施例に記載される化合物及び対応する分析データを得る際、別段の指示がない限り、以下の実験及び分析プロトコルに従った。
ステップ1.1-(2-クロロ-5-メトキシフェニル)ウレア。脱イオン水(7L、7V)、2-クロロ-5-メトキシアニリン塩化水素(1000g、5.15mol)及び酢酸(4L、4V)を、乾燥した20Lガラス容器に窒素下で添加した。原料が完全に溶解するまで、混合物を30℃に温めた。シアン酸カリウム(627g、7.73mol)の水溶液(2L、2V)を、反応物の温度を35℃未満に保つのに十分な速度で2時間かけて容器にゆっくりと滴下して加えた。添加後、内部温度を38〜40℃にゆっくりと増加させ、次いで得られた混合物を40℃で1時間加熱した。HPLCアッセイは、およそ2.4%の出発材料が残存することを示した。反応混合物を20℃未満にゆっくりと冷却し、撹拌を1時間継続し、次いで得られた固体を濾取し、減圧下、55℃で週末にかけて乾燥した。白色の固体粉末の表題化合物を(943g、91%)得た。1H NMR (400 MHz, DMSO) δ 8.00 (s, 1H), 7.85 (d, J = 3.0 Hz, 1H), 7.27 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 6.54 (dd, J = 8.8, 3.0 Hz, 1H), 6.42 (s, 2H), 3.71 (s, 3H). [M+H] = 201.1.
6'-アミノ-8'-クロロ-5'-ヒドロキシ-1'H-スピロ[シクロヘキサン-1,4'-キナゾリン]-2'(3'H)-オンヘミ硫酸塩。撹拌棒、J-KEM内部温度プローブ、N2入口及びセプタムを備えた三つ口丸底2Lフラスコ内で、8'-クロロ-5'-ヒドロキシ-6'-ニトロ-2',3'-ジヒドロ-1'H-スピロ[シクロヘキサン-1,4'-キナゾリン]-2'-オン(40g、128mmol)をテトラヒドロフラン(1.20L)及び水(20mL)中に溶解させ、次いで酸化白金(IV)(583mg、2.57mmol)を添加し、次いで容器を真空排気し、N2(×3)を充填し戻した。次いで反応物に水素バルーン(1気圧)を充填し、室温で激しく撹拌した。反応物は黄褐色の懸濁液であり、これは濃緑色の薄い懸濁溶液にゆっくりと変化した。H2を添加後、内部温度は依然として<20℃であったので、温度はわずかしか上昇しなかった。終夜撹拌した後、LCMS分析は、所望の生成物への約80%変換を示した(UV254nm)。反応容器を真空排気し、新鮮なH2バルーンを再充填し、撹拌させた。5時間後、LCMS分析は、約90%の変換を示した。別のH2バルーンを添加し、反応物を室温で終夜撹拌した。次いで、琥珀色の懸濁液をLCMSで分析すると、所望の生成物への>98%変換(UV+ELSD)を示した。次いで反応混合物をDMSO(200mL)で希釈し、密にパックしたセライトのパッドを介して濾過し、EtOH(7.5V、300mL)ですすいだ。暗紫色の濾液をN2下で3L丸底フラスコに移し、EtOHですすぎ、硫酸(7.52mL、141mmol)を充填した。数分以内で薄い色の固体が形成された。別の部分のEtOH(2.5V、100mL)を添加し、懸濁液を室温で数時間急速に撹拌し、次いで氷水槽内で冷却した。固体を濾取し、エタノール(2×400mL)で洗浄して、白色の固体を得た。固体を真空オーブン(35℃)内で終夜乾燥して、オフホワイト色の粉末の表題化合物のヘミ硫酸塩(34.1g、78%)を生成した。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 7.82 (s, 1H), 6.93 (s, 1H), 6.87 (s, 1H), 2.61 - 2.53 (m, 3H), 1.79 (q, J = 13.6 Hz, 2H), 1.67 - 1.54 (m, 3H), 1.48 (d, J = 13.0 Hz, 2H), 1.21 (q, J = 13.1 Hz, 1H). [M+H] = 282.3.
メチル5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-2'-カルボキシレート。
5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-2'-カルボン酸。
5'-クロロ-2'-(クロロメチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-(((2-メトキシエチル)アミノ)メチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン
エチル2-(5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-2'-イル)アセテート。
5'-クロロ-2'-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-フルオロ-2'-((3-メトキシアゼチジン-1-イル)メチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
メチル5'-クロロ-4,4-ジフルオロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-2'-カルボキシレート。
5'-クロロ-4,4-ジフルオロ-2'-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-4,4-ジフルオロ-2'-メチル-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5-クロロ-2,4',4'-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン。
5'-クロロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-メチル-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-エチル-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-プロピル-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-イソプロピル-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-シクロプロピル-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-(メトキシメチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-(ヒドロキシメチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-(2-メトキシエチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-(2-ヒドロキシエチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
N-(5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-2'-イル)アセトアミド。
2'-(ビス(2-メトキシエチル)アミノ)-5'-クロロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド。
5'-クロロ-2'-(ヒドロキシメチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'(8'H)オン。
5'-クロロ-2'-(4-(2-フルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
N-(2-(ベンジル(メチル)アミノ)エチル)-5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド。
5'-クロロ-2'-((4-イソプロピルピペラジン-1-イル)メチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5'-クロロ-2'-((((4-イソプロピル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル)(メチル)アミノ)メチル)-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'(8'H)-オン。
5-クロロ-2-[(ジメチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-(モルホリン-4-イルメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(メチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(シクロプロピルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-(ピペラジン-1-イルメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-(ピロリジン-1-イルメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(エチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-[(4-アセチルピペラジン-1-イル)メチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-プロパノイルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド
tert-ブチル2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)メチル]ピペリジン-1-カルボキシレート
5-クロロ-2-({[(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(ピペリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[2-オキソ-2-(ピペリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N-エチル-N-メチルアセトアミド
5-クロロ-2-[(4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-エチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(ピリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(ピリミジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(5-メトキシピリジン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(2,4-ジメチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
エチル1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピペリジン-4-カルボキシレート
5-クロロ-2-({1-オキソ-2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-[(4-アセチルピペリジン-1-イル)メチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
メチル1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピペリジン-4-カルボキシレート
5-クロロ-2-({[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[3-(2-メチルプロポキシ)アゼチジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-エトキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[4-(シクロプロピルメトキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[4-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[4-(プロパン-2-イルオキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3-フルオロアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3-メトキシアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[3-(メトキシメチル)アゼチジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-メトキシ-4-メチルピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({3-オキソ-1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}(メチル)アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド
5-クロロ-2-({[(6-メチルピリジン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[メチル(オキサン-4-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({メチル[(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3-フルオロオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(オキサン-4-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(オキセタン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-オキソピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(2-メトキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(2,4-ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3,3,4-トリメチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[1-(ヒドロキシメチル)シクロペンチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2R)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(2-メチルピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[2-(2-メチルプロピル)モルホリン-4-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2-シクロブチル-2,2-ジフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3-エチルモルホリン-4-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2-シクロヘキシル-2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン-9-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[1-(オキサン-2-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(オキサン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3-メチル-2-オキソブチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(1R,4R)-4-メトキシシクロヘキシル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3-メトキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({5-メチル-オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2R)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3R)-3-メトキシピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3S)-3-メトキシピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3R)-3-エトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3R)-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[2-(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
3-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}(メチル)アミノ)-N,N-ジメチルプロパンアミド
5-クロロ-2-({メチル[2-(モルホリン-4-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3-メトキシピロリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
メチル2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}(メチル)アミノ)アセテート
2-[(8aR)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イルメチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[メチル(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
メチル1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピペリジン-3-カルボキシレート
メチル2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)アセテート
5-クロロ-2-{[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(オキサン-3-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3S)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3R)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
メチル(3R)-1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピペリジン-3-カルボキシレート
5-クロロ-2-({[2-(トリフルオロメトキシ)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(4-エチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジエチルアセトアミド
(2S)-2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジメチルプロパンアミド
(2R)-2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジメチルプロパンアミド
5-クロロ-2-({[2-オキソ-2-(ピロリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[({3-オキサビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-イル}アミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(オキセパン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(オキソラン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3,3-ジフルオロ-2-ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(4-シクロプロピルオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2,6-ジメチルオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3S)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3-メチルオキソラン-3-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3R)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[4-(2-メトキシエトキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イルメチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
メチル(3R)-1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピロリジン-3-カルボキシレート
5-クロロ-2-{[4-(2,2-ジフルオロエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3-メチルオキソラン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3R)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3R)-オキソラン-3-イルメチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(3-フルオロオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2,2-ジフルオロ-3-ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(2,2-ジフルオロシクロペンチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[4-(メトキシメチル)オキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イルメチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イルメチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(1,3-オキサゾール-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(1,3-オキサゾール-5-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[2-(1,2-オキサゾール-3-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(1,3-オキサゾール-4-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-({[(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(1,2-オキサゾール-5-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメトキシ}-N,N-ジメチルアセトアミド
5-クロロ-2-[(オキサン-4-イルオキシ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-{[(1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-(モルホリン-4-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-N,N-ジメチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-N-メチル-N-(オキサン-4-イルメチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-[(3R)-3-エトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}-N,N-ジメチルアセトアミド
3-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}-N,N-ジメチルプロパンアミド
5-クロロ-2-[(2S)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
メチル2-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}アセテート
5-クロロ-N-メチル-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-[(8aR)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-N-メチル-N-(オキサン-4-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3R)-3-メトキシピペリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-N-(オキサン-3-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3R)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3S)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-7-オキソ-N-[2-(トリフルオロメトキシ)エチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-(4-エチルピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[4-(2,2-ジフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-(ピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3R)-オキソラン-3-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-2-[4-(2-フルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-N-(2,2-ジフルオロシクロペンチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-N-[4-(メトキシメチル)オキサン-4-イル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-N-(3-フルオロオキサン-4-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-N-(2,2-ジフルオロ-3-ヒドロキシプロピル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3S)-オキソラン-3-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3S)-オキソラン-3-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3R)-オキソラン-3-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド
2-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-[(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル]-5-フルオロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-フルオロ-2-{[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
2-({5-フルオロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}(メチル)アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド
2-({5-フルオロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3S)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3R)-オキソラン-3-イルメチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3R)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5'-クロロ-2'-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(4-エチルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(ピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
2'-(アゼチジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(ピロリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(モルホリン-4-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[4-(2,2-ジフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(ピペリジン-1-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(モルホリン-4-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(ピロリジン-1-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-エチル-7'-オキソ-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(プロパン-2-イルオキシ)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(4-フルオロフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-N-(2-メチルプロピル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-シクロペンチル-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-3-メチルブタン-2-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(2-フルオロフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-(3-ヒドロキシプロピル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(4-ヒドロキシブチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシエチル)-7'-オキソ-N-プロピル-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(ピロリジン-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-エチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシブチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
2'-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-[2-(ピリジン-2-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-シアノエチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-エトキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(オキソラン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7'-オキソ-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-シクロペンチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-エチル-N-(2-ヒドロキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(3-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(1H-ピロール-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(3-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[3-(ヒドロキシメチル)-3-(2-メチルプロピル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(2,3-ジメトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[2-(トリフルオロメチル)-5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[3-(モルホリン-4-イル)プロピル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(2-メトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[3-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
エチル2-[4-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)ピペラジン-1-イル]アセテート
5'-クロロ-N-[(2,4-ジメトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(3-メトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2,2-ジメチルオキサン-4-イル)-N-エチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-N-[(1-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(3,5-ジメトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[2-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(2,3-ジメトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-N-[(5-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-[3-(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)プロピル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(2,4-ジメトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
N-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(2,3-ジフルオロ-4-メトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-{[4-(ジメチルアミノ)フェニル]メチル}-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-7'-オキソ-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(ピリジン-4-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
N-[(5-tert-ブチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]-5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
2'-(4-ベンジルピペラジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(1-メチルピペリジン-4-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(3-メトキシピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-[(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(4-メチル-2-フェニルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[2-(モルホリン-4-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(ピリジン-3-イルオキシ)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)アゼチジン-3-カルボニトリル
5'-クロロ-2'-{3-フェニル-5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(2,2,6,6-テトラメチルオキサン-4-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
2'-[(1R,5S)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[2-(4-フルオロフェノキシ)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)フェニル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(フラン-2-イルメチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]ピペリジン-1-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[4-(5-クロロピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(2-メトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(4-シアノフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[3-オキソ-4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-{[5-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-2-イル]メチル}-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(1R,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
N-[2-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)エチル]-5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(4-エチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(4-シアノ-3-フルオロフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
2-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルホルムアミド}-N,N-ジエチルアセトアミド
5'-クロロ-2'-({6'-メチル-5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]-1-イル}カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[(トリメチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(5-メチルピリジン-3-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-[(5-フェニル-1,2-オキサゾール-3-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
2'-{6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-カルボニル}-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[2-(オキサン-4-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-({6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]-1-イル}カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-(1-メトキシ-2-メチルプロパン-2-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[1-(ピリジン-3-イル)ピペリジン-4-イル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-({3,4-ジヒドロスピロ[2-ベンゾピラン-1,4'-ピペリジン]-1'-イル}カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(2-フェノキシエチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
3-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルホルムアミド}-N,N-ジメチルプロパンアミド
5'-クロロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(3-フルオロピリジン-4-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(シクロブチルメチル)-7'-オキソ-N-(オキソラン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(フラン-2-イルメチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[1-(ピリジン-2-イル)シクロプロピル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(4-メチルオキサン-4-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-{[1-(エトキシメチル)シクロプロピル]メチル}-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
2'-(4-ベンゾイルピペラジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
2'-(4-{ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル}ピペラジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-オキソ-2-(ピペリジン-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-{[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[1-(オキサン-4-イル)シクロプロピル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(プロパ-2-イン-1-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N,N-ジエチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(1-メチル-2-オキソピペリジン-4-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[(1R,5S,6S)-6-(ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(6-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-エチル-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{6,6-ジメチル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{7,7-ジフルオロ-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{6,6-ジフルオロ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[(5-オキソピロリジン-2-イル)メチル]-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
N-{ビシクロ[1.1.1]ペンタン-1-イル}-5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(1S,3R)-3-フルオロシクロペンチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(プロパ-2-エン-1-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(プロパ-2-イン-1-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{2-エチル-1-オキソ-1H,2H,5H,6H,7H,8H-ピリド[3,4-d]ピリダジン-6-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-(1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イルメチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[4-(メトキシメチル)オキサン-4-イル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-シクロブチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{9-プロパノイル-2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-2-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[(1R,5S,6S)-6-(2-メトキシフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
N-ブチル-5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{8-エトキシ-2H,3H,4H,5H-ピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-4-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(チオフェン-3-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-シクロブチル-2,2-ジフルオロエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-プロピル-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
(2R)-1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)ピロリジン-2-カルボン酸
5'-クロロ-2'-[(1R,6R)-7,7-ジフルオロ-6-メチル-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-{[4-(プロパン-2-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-({4-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1-ベンゾピラン-2,3'-ピロリジン]-1'-イル}カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-シクロプロピル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-エチル-7'-オキソ-N-プロピル-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-プロピル-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(チオフェン-3-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)ピペリジン-4-カルボニトリル
5'-クロロ-2'-[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
N-ベンジル-5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(チオフェン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(3-メトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N,N-ビス(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(フラン-2-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[2-(フラン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-(3-メチルブチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-シアノエチル)-N-エチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(ピリジン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[3-(ピロリジン-1-イル)プロピル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(ペンタン-3-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
2'-(アゼパン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[(2R,6S)-2,6-ジメチルモルホリン-4-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(ピリジン-3-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(3-エチル-1,2-オキサゾール-5-イル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(3-メチルブタン-2-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(3-メチルピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(2,2-ジメチルモルホリン-4-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[(3-ヒドロキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[3-(2-オキソピロリジン-1-イル)プロピル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(4-メチルピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(チオフェン-3-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[(3-フルオロフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
N-ベンジル-5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[4-(オキソラン-2-カルボニル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン-1-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)エチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(1,3-チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-{[4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]メチル}-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
2'-(4-tert-ブチルピペラジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-[2-(3-メトキシフェニル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-イルメチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[4-(モルホリン-4-イル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[4-(3-メトキシフェニル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[1-(プロパン-2-イル)ピペリジン-4-イル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
N-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
メチル3-[1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)ピペリジン-2-イル]プロパノエート
5'-クロロ-2'-(4-シクロペンチルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[4-(2-メチルプロパノイル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
N-ベンジル-5'-クロロ-N-(3-ヒドロキシプロピル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7'-オキソ-N-(チオフェン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{5H,6H,7H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-N-[2-(ジメチル-1,3-チアゾール-2-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-({[(3R,4R)-3-メトキシオキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[2-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2-メトキシエチル)(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペリジン-4-カルボニトリル
5'-クロロ-2'-{[(2-ヒドロキシエチル)(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(ピリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
2'-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イルメチル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(オキソラン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
3-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}(エチル)アミノ)プロパンニトリル
5'-クロロ-2'-{[(ピリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2-メタンスルホニルエチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
2'-{[ベンジル(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(フラン-2-イルメチル)(メチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
2'-[(4-アセチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン-1-イル}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(オキソラン-2-カルボニル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(5-オキソピロリジン-2-イル)メチル](プロパン-2-イル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-イルメチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[3-(2-オキソピロリジン-1-イル)プロピル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-{[(3-ヒドロキシプロピル)(メチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペリジン-3-カルボキサミド
3-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}(メチル)アミノ)-N-メチルプロパンアミド
5'-クロロ-2'-{[(1R,5S,6S)-6-(ヒドロキシメチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[エチル(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2R,6S)-2,6-ジメチルモルホリン-4-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(4-エチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{2-オキサ-6-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イルメチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[エチル(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[3-(ジメチルアミノ)プロピル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
2-(4-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-カルボニトリル
5'-クロロ-2'-{[3-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-ヒドロキシ-4-(チオフェン-2-イル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
4-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}-チオモルホリン-1,1-ジオン
5'-クロロ-2'-{[(4-ヒドロキシ-2-メチルブタン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
4-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペラジン-1-カルバルデヒド
5'-クロロ-2'-{[4-(モルホリン-4-イル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
4-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}-N,N-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-[({[4-(プロパン-2-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]メチル}アミノ)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[3-(トリフルオロメチル)-5H,6H,7H,8H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}アゼチジン-3-カルボニトリル
4-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}アミノ)-チアン-1,1-ジオン
5'-クロロ-2'-[(4-メタンスルホニルピペラジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
エチル7-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}-5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-カルボキシレート
2'-{6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イルメチル}-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イルメチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(フラン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[メチル(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
3-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}アミノ)-チオラン-1,1-ジオン
5'-クロロ-2'-{[4-(ピリジン-3-イルメチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({メチル[(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[3-オキソ-4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2,2-ジメチルオキサン-4-イル)(エチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(ピロリジン-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(1,3-オキサゾール-5-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(プロピルアミノ)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({メチル[2-(ピリジン-2-イル)エチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2-メトキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{5H,6H,7H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イルメチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[2-(ジメチルアミノ)エチル](エチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[({[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]メチル}アミノ)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[メチル(プロピル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(2,2-ジメチルモルホリン-4-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[(4-エチルピペラジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(3-エチル-1,2-オキサゾール-5-イル)メチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペリジン-4-カルボキサミド
5'-クロロ-2'-({[2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-[({[1-(エトキシメチル)シクロプロピル]メチル}アミノ)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[2-(ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)エチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
N-(1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペリジン-4-イル)アセトアミド
5'-クロロ-2'-{[2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({6,6-ジメチル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[3-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2-ヒドロキシエチル)(プロピル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
エチル2-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}(メチル)アミノ)アセテート
2'-[(3-アミノピロリジン-1-イル)メチル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
N-[2-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}アミノ)エチル]アセトアミド
5'-クロロ-2'-{[4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(ピペリジン-3-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(ピロリジン-3-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
2'-ベンゾイル-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-(ピリジン-4-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン。
2'-アセチル-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン。
1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 8.53 (s, 1H), 7.86 (d, J = 1.5 Hz, 1H), 7.77 (d, J = 1.5 Hz, 1H), 7.41 (s, 1H), 2.54 (d, J = 1.3 Hz, 3H), 2.42 - 2.35 (m, 2H), 1.92 - 1.84 (m, 4H), 1.74 (br s, 1H), 1.58 (br s, 2H), 1.29 (d, J = 13.9 Hz, 1H). [M+H] = 333.0.
5'-クロロ-2'-({[(3S,4R)-3-メトキシオキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(3-フルオロオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(3R)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(3S)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(3R,4S)-3-メトキシオキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-({[(3S,4R)-3-メトキシオキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
5'-クロロ-2'-{[(オキセタン-3-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
本開示を以下の薬理学的例によって更に説明する。これらの例は、例示にすぎないと理解され、本明細書に開示される本発明の範囲を限定するものではない。
PDE7Bを使用して、IMAP TR-FRETアッセイによりPDE7阻害を決定した。酵素の濃度、FAM-cAMP基質、還元剤、DMSO耐性、及びインキュベーション時間に対してIMAP TR-FRETPDEアッセイを最適化した。
次いで、IC50計算のため、方程式Y=B+(T-B)/1+10((Log EC50-X)×Hill Slope)(式中、Y=パーセント活性、B=最低パーセント効力、T=最大パーセント効力、X=化合物の対数、及びHill Slope=スロープ係数又はHill係数)を用いて作成したシグモイドの用量反応曲線の非直線回帰分析を使用して、効力%の値と一連の化合物濃度との対比をプロットした。最大半量の効力パーセントを引き起こす濃度によりIC50値を決定した。
Table 2(表2)は、本明細書で開示されている化合物に対するPDE7b活性に関して、最大半量のモル阻害濃度(pIC50)の負の対数を提示している。
アッセイ条件
一団の組み換え型ヒトPDE及びインビトロの酵素アッセイ(BPS Bioscience社)を使用して本発明の化合物の選択性を決定した。各試験化合物の一連の希釈物を、アッセイ緩衝液中の10%DMSOを用いて調製し、5μLの希釈物を50μLの反応物に添加することによって、反応物のすべてでDMSOの最終濃度が1%となるようにした。
PDE活性アッセイを各濃度において2回反復で実施した。Tecan Magellan6ソフトウエアを使用して、蛍光強度を蛍光偏光に変換する。コンピュータソフトウエア、GraphPad Prismを使用して、蛍光偏光データを分析した。各データセットにおける化合物の非存在下での蛍光偏光法(FPt)を100%活性として定義した。PDE及び化合物の非存在下で、各データセットの蛍光偏光(FPb)の値を0%活性として定義した。化合物の存在下でのパーセント活性を以下の方程式に従い計算した:%活性=(FP-FPb)/(FPt-FPb)×100(式中、FP=化合物の存在下での蛍光偏光)。
例示的な本発明の化合物は、すべてではないとしても、多くの他のPDEファミリーからのアイソフォームと比べて、PDE7酵素に対する選択性を示した。
本開示を以下の生物学的例によって更に説明する。これらの例は、例示にすぎないと理解され、本明細書に開示される本発明の範囲を限定するものではない。
PDE7BのshRNA媒介性ノックダウンの記憶形成に対する作用
動物の記憶形成におけるPDE7の役割をRNA干渉により評価した。
shRNA
いくつかのshRNAを、Neuro2a細胞内でPDE7Bをノックダウンするこれらの能力についてスクリーニングした。これは、結果としてshRNA PDE7b-28の識別を生じ、PDE7Bを効率的に低減した。このshRNAをAAV5内にパッケージして、マウス脳内でインビボで発現させた。PDE7Bを標的とするshRNA又は対照をU6プロモーターから発現させ、GFPレポーター遺伝子(AAV5によりインビボの形質導入をモニター)を同じAAV5ウイルス内に含有したCBA(チックβ-アクチン)プロモーターから発現させた。GFPを標的とするshRNAを使用して、記憶形成に対するウイルス性形質導入及びshRNA発現の非特異的作用を制御した。
若い(週齢13〜15)のB6129SF1/Tac(Taconic Farms社)雄のマウスを文脈条件づけに対して利用した。マウスを受け取った時点で、マウスを標準実験室ケージ内で群飼いし(4匹のマウス)、12:12時間の明暗サイクル下で維持した。実験は常にサイクルの明相時に行った。
ウイルス注射のため、マウスをケタミン/キシラジン麻酔剤による麻酔下に置き、ヒートブランケットを使用して手術中ずっとコア体温を維持し、眼用軟膏剤を適用した。ブレグマ及びラムダを、これらが正中から各側2mmの2つのポイントとなるように同じ平面のレベルにした。HC注射のため、定位座標AP=-1.5mm、側面=±1.5mmにドリルで穴をあけ、注射カニューレを頭蓋の表面から1.75mm下に下げた。1μLのウイルスを0.5μL/分の速度で両眼に注入し、1分後カニューレを-1.5mmまで引き上げ、もう1μLを注入した。更に1分間後、カニューレを除去した。注射後、骨ワックスの薄層を適用して、注射部位からの排出及び組織の乾燥を制限した。頭皮上の皮膚を閉じ、手術後のケアを提供し、マウスを10〜21日間かけて元に戻してから実験を行った。
原理的説明
文脈的恐怖条件づけは、動物が、以前にフットショック等の嫌悪刺激(無条件刺激、US)と一対にされた訓練環境(条件刺激、CS)を認識することを学習する連合学習の形をとる。条件づけ動物は後に同じ文脈に曝露されると、すくみ行動を含めて様々な条件恐怖応答を示す。例えば、Fanselow、Behav. Neurosci.、1984年、98巻、269〜277頁;Fanselow、Behav. Neurosci.、1984年、98巻、79〜95頁;Phillips及びLeDoux、Behav. Neurosci.、1992年、106巻、274〜285頁を参照されたい。
過去の研究は、2×CS-USのペアリングを用いた訓練が、マウスにおいて最大下の(弱い)記憶を誘発することを確立した。例えば、U.S.2009/0053140(siRNA);Petersら、2009年、Genes Brain Behav.、8巻、320〜329頁;Tullyら、2003年、Nat. Rev. Drug Discov.、2巻、267〜77頁;Bourtchouladzeら、1998年、Learn. Mem.、5巻、365〜374頁を参照されたい。
挙動実験はすべて、均衡方式で設計され、行われた:第1に、各実験条件に対して(例えば、特定のshRNAを用いた注射)同様の数の実験及び対照マウスを使用した。第2に、各実験条件を数回繰り返し、繰返しの日を加えて、最終の対象数を得た。第3に、各セッションをビデオ録画し、自動的にスコアをつけた。訓練及び試験中、実験者は、対象の処置を知らされていなかった(盲検)。
文脈記憶
弱い(最大下の)文脈記憶を誘発する2つのCS-USペアリングを用いた文脈恐怖条件づけで試験した場合、AAV5にパックされたshRNA pde7b-28を注入したマウスは、GFP対照のshRNA注入したマウスと比較して、訓練の24時間後、有意により多くのすくみ挙動を示した。
例示的化合物の記憶に対する作用
ここでの研究は、ラットにおいて、本開示の例示的化合物の記憶に対する作用を評価した。
対象
雄の、Long Evansラット(350〜380g、EnvigoInc.社、又はTaconic Biosciences、Inc.社)を、ラットの目的認識及び文脈恐怖条件づけタスクに使用した。ラットを2匹の群にして標準的ケージで飼育し、12:12時間の明暗サイクル下で維持した。実験はサイクルの明相時の間に行った。訓練及び試験の間を除いて、動物に飼料と水を自由摂取させた。すべての手順は、国立衛生研究所(National Institutes of Health(NIH))ガイドラインと合致し、Dart神経科学LLC施設用動物ケア及び使用委員会(Dart Neuroscience LLC Institutional Animal Care and Use Committee)により承認された。
PDE7阻害剤は、10%NMP、50%PEG400及び40% H2Oを含有するビヒクル内で投与され、HClを使用してpH2.7に調整された。動物には、訓練の60分前経口的に投薬した。
プロトコル
自動化恐怖条件づけ装置(Med Associates Inc.社)を使用して文脈条件づけを行った。ラットを条件づけチャンバに配置し、2分間散策させた。ショック間の間隔を1分間とりながら、合計2回のフットショックを送達した(0.4mA、2秒の期間;「弱い訓練」)。5回のフットショックの群(0.4mA、2秒の期間、「強い訓練」)をポジティブコントロールとして使用した。最終のフットショック後、ラットを30秒間チャンバ内に残し、取り出して、これらのホームケージに入れた。弱い訓練条件は、対照ラットにおいて最大下の、又は弱い記憶をもたらし、よって、本開示の阻害剤のPDE7が記憶形成を促進することができるかどうかの評価を可能にする。
原理的説明
新規物体認識(NOR)は、認識学習及び記憶のアッセイであり、それは、新規物体を見慣れたものと比較して調査するげっ歯類の自発的嗜好を利用する。
ラットのための標準的な新規物体認識装置(Stoelting Co.社)を使用して、新規の物体認識タスクをBevins及びBesheer、2006年、Nat. Protocol.、1巻、1306〜1311頁で記載されているものと同様に実施した。物体を試験領域の主要な場所に配置し、試験は低い照明下で行われ、自動化されたEthovisionアニマルトラッキングソフトウエアを使用して物体を調べる時間を評価した。
挙動実験はすべて、均衡方式で設計され、行われた:(i)各実験条件に対して(例えば、特定の用量作用)、等しい数の実験及び対照ラットを使用した;(ii)各実験条件は数回繰り返した、並びに(iii)新規の物体の場所は、動物及び治療群の全域で釣り合いを取った。各実験において、実験者は、訓練及び試験中、対象の処置を知らされていなかった(盲検)。訓練及び試験段階の間、少なくとも5秒間物体を調べなかった動物は分析から除外した。データは、JMPソフトウエアを使用してANOVAで分析し、これに続いて処置群をビヒクルと比較する対比分析を行った。
本開示の例示的化合物は、物体認識アッセイにおいて24時間記憶を有意に促進することが判明した。対照実験は、化合物の投与は、進んだ累積距離又は全調査時間に有意に影響しなかったことを示した。有意な作用は、薬物に応じて、0.3mg/kg又は1.0mgのいずれかにおいて認められた。
ラット脳卒中モデルにおける感覚運動性能の促進
脳卒中後の感覚運動回復を促進する本開示の化合物の効力を、皮質の虚血及び運動機能障害をベースとする既定のげっ歯類脳卒中モデルを含む様々な動物モデルにおいて試験することができる。(例えば、Berryら、2005年、Restor. Neuro. Neurosci.、23巻、251〜256頁;Iaciら、2013年、Stroke、44巻、1942〜1950頁;Iaciら、2016年、J. Neurosci. Res.、94巻、253〜265頁)
脳卒中後のヒト対象における運動リハビリテーションの促進
無作為抽出、二重盲検の、プラセボを対照とした、6週間の実験は、虚血性脳卒中後の上肢運動欠損に対するリハビリ療法を受けている脳卒中後の対象において、運動回復及び機能に対する本開示の組成物の作用を評価するための標準的な脳卒中リハビリテーション結果判定法を使用する。
Claims (78)
- 式(I):
Xは、-CH又は-Nであり、
Yは、-H、ハロ、及び-C1〜4アルキルからなる群から選択され、
各Zは、-H、-ハロ、及び-C1〜4アルキルからなる群から独立して選択され、
Vは、結合、-(CH2)m-、-(CH2)mO(CH2)n-、-(CH2)mO(CH2)nC(O)-、-(CH2)mN[(CH2)nR1A]-、-(CH2)mC(O)O-、-(CH2)mC(O)-、-(CH2)mC(O)N[(CH2)nR1A]-、-L1-L2-、-L1-L2-L3-、-L1-L2-L3-L4-、及び-L1-L5からなる群から選択され、
各mは、独立して、0、1、2又は3であり、
各nは、独立して、0、1、2又は3であり、
L1は、-C(O)(CH2)m-、-[C(R1A)2]m-又は-(CH2)m-であり、
L2は、-N[(CH2)nR1A]-又は-N((CH2)nR1A)(CH2)p-であり、
L3は、-(CH2)m-C3〜7シクロアルキル、-[C((CH2)nR1B)2]m[C((CH2)nR1C)2]n-、-[N[(CH2)mR1A](CH2)n]-、-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p]-、-[(CH2)mC(O)N((CH2)nR1B)(CH2)p]-、-(CH2)mC(O)-、-[C(R1A)2]m-及び-[(CH2)pO]-からなる群から選択され、
L4は、-(CH2)mC(O)-、-(CH2)mO-、-C1〜6アルキル、-C3〜7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、3〜10員ヘテロシクロアルキル、及び-CH(OH)-からなる群から選択され、前記-C1〜6アルキル、-C3〜7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、及び3〜10員ヘテロシクロアルキルは、1〜4つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
L5は、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1B]-、-C(O)(CH2)m-、-CH(OH)-、及び-(CH2)mC(O)O-からなる群から選択され、
各pは、独立して、0、1、2又は3であり、
各R1Aは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C1〜6アルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシは、1〜4つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R1Bは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C1〜6アルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシは、1〜4つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R1Cは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C1〜6アルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシは、1〜4つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
Wは、-H、-ハロ、-OH、-CN、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-SO2C1〜6アルキル、-(CH2)mR1A、-(CH2)mN(R1B)2、-(CH2)mO(CH2)nR1A、-(CH2)mS(CH2)nR1A、-(CH2)mC(O)C1〜6アルキル、-(CH2)mC(O)ヘテロシクロアルキル、-(CH2)mC(O)OH、-(CH2)mC(O)OC1〜6アルキル、-(CH2)mC(O)NH2、-(CH2)mC(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-(CH2)mC(O)NH(C1〜4アルキル)からなる群から選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、及び-C3〜7シクロアルキルは、1〜5つのR3Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R2Aは、ハロ、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mN(C1〜4アルキル)2、-OCH2(CH2)mR2AA、-CH2(CH2)mR2AA、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)R2AA、-NHC(O)R2AA、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-N(R2AA)2、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-CH2CF2C3〜7シクロアルキルからなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、及び-C3〜7シクロアルキルは、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、及び-C(CH3)2OHからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
各R3Aは、ハロ、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mN(C1〜4アルキル)2、-OCH2(CH2)mR3AA、-CH2(CH2)mR3AA、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)R3AA、-NHC(O)R3AA、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-N(R3AA)2、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-CH2CF2C3〜7シクロアルキルからなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、及び-C3〜7シクロアルキルは、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、及び-C(CH3)2OHからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
各R2AAは、-H、-OH、-SO2C1〜6アルキル、ハロ、-CN、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-NH2、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-C(O)アリールからなる群から独立して選択され、
各R3AAは、-H、-OH、-SO2C1〜6アルキル、ハロ、-CN、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-NH2、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-C(O)アリールからなる群から独立して選択される)
の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - Vが、結合、-(CH2)m-、-(CH2)mO(CH2)n-、-(CH2)mO(CH2)nC(O)-、C(O)O-、-C(O)-、-(CH2)mC(O)O-、及び-(CH2)mC(O)-からなる群から選択され、mが、1、2又は3である、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A][C(R1B)2]m[C(R1C)2]n-、-[C(R1A)2]mN[(CH2)nR1A][C(R1B)2]m[C(R1C)2]n-、及び-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p][C(R1B)2]m[C(R1C)2]n-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-C(O)(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p[N[(CH2)mR1A](CH2)n]-、-[C(R1A)2]mN((CH2)nR1A)(CH2)p[N[(CH2)mR1A](CH2)n]-、及び-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p[N[(CH2)mR1A](CH2)n]-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A][(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p]-、-[C(R1A)2]mN[(CH2)nR1A][(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p]-、及び-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p][(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p]-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A(CH2)pO-、-[C(R1A)2]mN[(CH2)nR1A][(CH2)pO]-、及び-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p][(CH2)pO]-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A][N[(CH2)mR1A](CH2)n]CH(OH)-、-[C(R1A)2]mN[(CH2)nR1A][N[(CH2)mR1A](CH2)n]CH(OH)-、-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p][N[(CH2)mRa](CH2)n]CH(OH)-、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A][(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p]CH(OH)-、-[C(R1A)2]mN[(CH2)nR1A][(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p]CH(OH)-、-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p][(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p]CH(OH)-、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A[(CH2)pO]CH(OH)-、-[C(R1A 2]mN[(CH2)nR1A][(CH2)pO]CH(OH)-、及び-[(CH2)mN((CH2)nR1A)(CH2)p][(CH2)pO]CH(OH)-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-CH2-、-C(O)-、-C(O)O-、-CH2C(O)-、-CH2OCH2-、及び-CH2C(O)O-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A]CH2CF2CH(OH)-、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A]CH2CH(OH)CH2-、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A]CH2CH2CH(OH)-、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A]CH2CH(OH)-、-C(O)(CH2)mN[(CH2)nR1A][(CH2)mC(O)]-、-(CH2)mN[(CH2)nR1A][(CH2)nN((CH2)nR1A)(CH2)n]-、-(CH2)mN[(CH2)nR1A](CH2)n(CF2)n-及び-(CH2)mN[(CH2)nR1A](CH2)n(CF2)nCH(OH)-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-C(O)N[(CH2)nR1A]CH2CF2CH(OH)-、-C(O)N[(CH2)nR1A]CH2CH(OH)CH2-、-C(O)N[(CH2)nR1A]CH2CH2CH(OH)-、-C(O)N[(CH2)nR1A]CH2CH(OH)-、-C(O)N[(CH2)nR1A][(CH2)nC(O)]-、-CH2N[(CH2)nR1A][(CH2)nN((CH2)nR1A)(CH2)n]-、-CH2N[(CH2)nR1A](CH2)n(CF2)n-、及び-CH2N[(CH2)nR1A](CH2)n(CF2)nCH(OH)-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-CH2-、-CH2C(O)-、-CH2OCH2-、及び-CH2C(O)O-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが、-CH2-、-C(O)NR1A-、-C(O)NR1ACH2-、-C(O)NR1ACH2CF2CH2-、-N[CH2CH2R1A]CH2CH2-、-C(O)NR1ACH2CH2NR1ACH2-、-CH2NR1ACH2-、-CH2NR1ACH2CH2-、-CH2NR1ACH2CF2-、-C(O)-、-CH2NR1A-、-CH2NR1ACH(CH3)-、-CH2NR1ACH2CH(OH)-、-CH2NR1ACH2C(O)-、-CH2NR1ACH2CH2C(O)-、-CH2NR1ACH(CH3)C(O)-、-CH2NR1ACH2CH2O-、-C(O)NR1ACH2CH2-、-C(O)NR1AC(CH3)2CH2-、-C(O)N[CH2R1A]CH2CH2-、-C(O)N[CH2R1A]CH2-、-C(O)NR1ACH2C(CH3)2-、-C(O)NR1ACH2CH2CH2-、-CH2OCH2C(O)-、-C(O)NR1ACH2CH2CH2CH2-、-C(O)NR1ACH(R1A)CH2-、-C(O)NR1ACH2CH2O-、-C(O)NR1ACH2CH(OH)CH2-、-C(O)NR1ACH2CH2CH(OH)-、-C(O)NR1ACH2CH2C(O)-、-C(O)NR1ACH2CH(OH)-、-C(O)NR1ACH2CH2C(O)-、-C(O)NR1A[CH2C(O)O]-、-CH2OCH2CH2C(O)-、-C(O)NR1ACH2CH2C(O)NR1ACH2-、-CH2NR1A[(CH2)nN((CH2)nR1A)(CH2)n]-、-CH2NR1ACH2CH2CH2-、-CH2N[CH2R1A)]CH2CH2-、-C(O)NR1ACH2CF2-、-C(O)NR1ACH2C(O)-、-C(O)NR1ACH(CH2OH)CH2-、-C(O)N[CH2R1A]CH2CH2CH2-、-C(O)N[CH2R1A]CH2CH2O-、-CH2NR1ACH2CH2CH2NR1A-、-CH2NR1AC(CH3)2CH2CH2O-、-CH2NR1ACH2C(O)O-、-CH2NR1ACH2CH2NR1AC(O)-、及び-CH2NR1A(CH2)m(CF2)nCH(OH)-からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 式(I)の化合物が、式(Ia):
Wは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mR1A、-(CH2)mN(R1B)2-(CH2)mO(CH2)nR1A、-(CH2)mS(CH2)nR1A、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、及び-C(O)N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルは、1〜3つのR3Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R1Aは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシは、1〜3つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されている)
の化合物又はその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 式(I)の化合物が、式(Ib):
L1は、-C(O)(CH2)m-、-[C(R1A)2]m-、又は-(CH2)m-であり、
L2は、-N[(CH2)nR1A]-又は-N((CH2)nR1A)(CH2)p-であり、
Wは、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mR1A、-(CH2)mN(R1B)2,-(CH2)mO(CH2)nR1A、-(CH2)mS(CH2)nR1A、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-(CH2)mC(O)OC1〜6アルキル、及び-C(O)N(C1〜4アルキル)2からなる群から選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルは、1〜3つのR3Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R1Aは、-H、-OH、-CN、ハロ、-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシからなる群から独立して選択され、前記-C3〜7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C1〜6ハロアルキル、及び-C1〜6アルコキシは、1〜3つのR2Aでそれぞれ場合によって置換されており、
各R3Aは、ハロ、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-(CH2)mN(C1〜4アルキル)2、-OCH2(CH2)mR3AA、-CH2(CH2)mR3AA、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)R3AA、-NHC(O)R3AA、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-N(R3AA)2、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-CH2CF2C3〜7シクロアルキルからなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルは、-CN、=O、ハロ、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-C2〜6アルケニル、-C2〜6アルキニル、-C(O)C(CH3)3、-OC3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)アリール、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、及び-C(CH3)2OHからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
各R3AAは、-H、-OH、-SO2C1〜6アルキル、ハロ、-CN、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、-N(C1〜4アルキル)2、-NH(C1〜4アルキル)、-NH2、アリール、ヘテロアリール、3〜15員ヘテロシクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-C(O)アリールからなる群から独立して選択される)
の化合物又はその薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 各R3Aが、ハロ、-CN、=O、-OH、-SO2C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、4〜12員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OCH2(CH2)mR3AA、-CH2(CH2)mR3AA、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)ヘテロシクロアルキル、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)R3AA、-NHC(O)R3AA、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、-C(O)N(C1〜4アルキル)2、及び-N(R3AA)2からなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、4〜12員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルが、-CN、-OH及び-C1〜6アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、各R3AAが、-H、-OH、-N(C1〜4アルキル)2、-NH2、ヘテロアリール、-C3〜7シクロアルキル、及び-C(O)OC1〜6アルキルからなる群から独立して選択される、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 各R3Aが、ハロ、-CN、-OH、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルコキシ、-C1〜6ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、4〜12員ヘテロシクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-C(O)NH(C1〜4アルキル)、及び-C(O)N(C1〜4アルキル)2からなる群から独立して選択され、前記アリール、ヘテロアリール、4〜12員ヘテロシクロアルキル及び-C3〜7シクロアルキルが、-CN、-OH及び-C1〜6アルコキシからなる群からそれぞれ独立して選択される1〜5つの置換基でそれぞれ場合によって置換されている、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- W、R1B、R1C、R3A及びR3AAの少なくとも1つが、4〜12員C3〜11ヘテロシクロアルキル又は5〜10員C4〜9ヘテロアリールである、請求項1から16のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- W、R1B、R1C、R3A及びR3AAの少なくとも1つが、4〜12員C3〜11ヘテロシクロアルキルである、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Yがクロロである、請求項1から18のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 各ZがH又はフルオロである、請求項1から19のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 各ZがHである、請求項1から20のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが、アゼチジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、オキセタニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピラゾリル、トリアゾリル、フラニル、チアゾリル、ピリジル、フェニル、チエニル、イミダゾリル、1,3-オキサゾリル、1,2-オキサゾリル、ピロリル、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル、5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]、シクロペンチル、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]-1-イル、3,4-ジヒドロスピロ[2-ベンゾピラン-1,4'-ピペリジン]-1'-イル、3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-イル、2-オキサ-6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル、2-オキサ-6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル、6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル、6-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イル、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン-9-イル、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル、2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラニル、1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラニル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン-1-イル、アゼパニル、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イル、3,4-ジヒドロスピロ[1-ベンゾピラン-2,3'-ピロリジニル、2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカニル、2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシニル、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサニル、3-オキサビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-イル、2H,3H,4H,5H-ピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピニル、5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-イル、5H,6H,7H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イル、1,3-ベンゾジアゾール-2-イル、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル、2H-1,3-ベンゾジオキソリル、2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル、5H,6H,7H,8H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル、1,4-ジアゼパン-1-イル、オキセパニル、ピリミジニルからなる群から選択され、1〜3つのR3Aでそれぞれ場合によって置換されている、請求項1から21のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 各R1Aが、独立して、-H、-OH、フルオロ、又はメチルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 各R1Bが、独立して、-H、-OH、フルオロ、又はメチルである、請求項1から23のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 各R1Cが、独立して、-H、-OH、フルオロ、又はメチルである、請求項1から24のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 式(II):
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-C1〜4アルキルからなる群から選択され、
Zは、-H、-F、及び-C1〜4アルキルからなる群から選択され、
Vは、結合、-CH2-、-C(O)-、及び-NRa-からなる群から選択され、Raは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、又は-CH2CH2OC1〜6アルキルであり、
Wは、
-H、-ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-CH2OC1〜5アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、-C(O)OC1〜4アルキル、-C3〜7シクロアルキル(前記-C3〜7シクロアルキルは、1つ又は複数の-ハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている)、-C1〜6アリール、-C1〜6ヘテロアリール(前記アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されている)、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2CH2OCH3、-OCH2C(O)N(CH3)2、-O-テトラヒドロピラニル、-Oピペリジニル、場合によって置換されているヘテロシクロアルキル、及び-N(Rb)2からなる群から選択され、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環は、1〜4つのRb1で場合によって置換されており、各Rb1は、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール、又は-C(O)フェニルからなる群から独立して選択される)
の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 式(III):
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-C1〜4アルキルからなる群から選択され、
Zは、-H、-F及び-CH3からなる群から選択され、
Vは、結合、-CH2-、-C(O)-、及び-NRa-からなる群から選択され、Raは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、及び-CH2CH2OC1〜6アルキルであり、
Wは、
-H、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-CH2OC1〜5アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、-C(O)OC1〜4アルキル、-C3〜7シクロアルキル(前記-C3〜7シクロアルキルは、1つ又は複数のハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている)、-C1〜6アリール、-C1〜6ヘテロアリール(前記アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されている)、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2CH2OCH3、-OCH2C(O)N(CH3)2、-O-テトラヒドロピラニル、-Oピペリジニル、場合によって置換されているヘテロシクロアルキル、及び-N(Rb)2からなる群から選択され、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、又はベンズイミダソールであり、前記Rdは、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、-6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン])からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されている)
の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 式(IIa):
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Wは-N(Rb)2であり、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキルOH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又は-ヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環は、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている]の構造を有する、請求項26に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 式(IIb):
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Wは-N(Rb)2であり、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、アリール、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環は、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている]の構造を有する、請求項26に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 式(IIIa):
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Wは-N(Rb)2であり、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている]の構造を有する、請求項27に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - 式(IIIb):
Yは、-H、-F、-Cl、-Br、及び-CH3からなる群から選択され、
Wは、-C1〜6アリール、-C1〜6ヘテロアリール(前記アリール又はヘテロアリールは、場合によって置換されている)、又は-N(Rb)2であり、
各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、及び-(CH2)n-Rd、
(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3であり、
Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、
nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、
或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている]の構造を有する、請求項27に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。 - Wが、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、-2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]からなる群から選択され、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されている、請求項26から31のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル又は-C3〜7シクロアルキルであり、前記-C3〜7シクロアルキルが、1つ又は複数のハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている、請求項26から31のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-CH2OC1〜5アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、-C(O)OC1〜4アルキル、-C3〜7シクロアルキル(前記-C3〜7シクロアルキルは、1つ又は複数のハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている)、場合によって置換されている-C1〜6アリール、場合によって置換されている-C1〜6ヘテロアリール、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2CH2OCH3、-OCH2C(O)N(CH3)2、-O-テトラヒドロピラニル、-Oピペリジニル、及び-N(Rb)2からなる群から選択され、各Rbが、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環は、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている、請求項26から31のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-CH2OC1〜5アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、-C(O)OC1〜4アルキル、-C3〜7シクロアルキル(前記-C3〜7シクロアルキルは、1つ又は複数のハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている)、-C1〜6アリール、-C1〜6ヘテロアリール(前記アリール又はヘテロアリールは場合によって置換されている)、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2CH2OCH3、-OCH2C(O)N(CH3)2、-O-テトラヒドロピラニル、-Oピペリジニル、及び-N(Rb)2からなる群から選択され、各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ピペリジン、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc (式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3、である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、ベンゾイミダゾールであり、前記Rdは、-F、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、フェニル、ピロリジノン、ヒドロキシピペリジン、ベンジル、イミダゾール、ピリジンからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、或いは、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4個までの置換基で場合によって置換されている、請求項26から31のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが-N(Rb)2であり、各Rbが、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ピペリジン、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン)、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、ベンゾイミダゾールであり、前記Rdは、-F、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、又は-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、フェニル、ピロリジノン、ヒドロキシピペリジン、ベンジル、イミダゾール、ピリジンからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択される、請求項26から31のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが-N(Rb)2であり、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、-2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている、請求項26から31のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、及び-CH2CH2OCH3からなる群から選択される、請求項26から31のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが結合であり、Wが、ハロ、-C1〜3アルキル、-C1〜3ハロアルキル又は-C3〜5シクロアルキルであり、前記-C3〜5シクロアルキルが、1つ又は複数のハロ又は-C1〜3アルキルで場合によって置換されている、請求項26又は27に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Vが-CH2-であり、Wが-N(Rb)2であり、各Rbが、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環は、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている、請求項26又は27に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-CH2OC1〜5アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、-C(O)OC1〜4アルキル、-C3〜7シクロアルキル(前記-C3〜7シクロアルキルは、1つ又は複数のハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている)、場合によって置換されている-C1〜6アリール、場合によって置換されている-C1〜6ヘテロアリール、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2CH2OCH3、-OCH2C(O)N(CH3)2、-O-テトラヒドロピラニル、-Oピペリジニル、及び-N(Rb)2からなる群から選択され、各Rbは、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ピペリジン、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc (式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3、である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、ベンゾイミダゾールであり、前記Rdは、-F、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、フェニル、ピロリジノン、ヒドロキシピペリジン、フェニル、ベンジル、イミダゾール、ピリジンからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、或いは、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール及び-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている、請求項40に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが-N(Rb)2であり、各Rbが、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ピペリジン、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3である)、及び-(CH2)n-Rd、(式中、Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、ベンズイミダソールであり、前記Rdは、-F、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、ピロリジノン、ヒドロキシピペリジン、フェニル、ベンジル、イミダゾール、又はピリジンからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択される、請求項40に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが-N(Rb)2であり、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール、又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている、請求項40又は41に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-CH2OC1〜5アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、-C(O)OC1〜4アルキル、-C3〜7シクロアルキル(前記-C3〜7シクロアルキルは、1つ又は複数のハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている)、場合によって置換されている-C1〜6アリール、場合によって置換されている-C1〜6ヘテロアリール、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2CH2OCH3、-OCH2C(O)N(CH3)2、-O-テトラヒドロピラニル、-Oピペリジニル、及び-N(Rb)2からなる群から選択され、各Rbが、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ヘテロシクロアルキル、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc (式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3、である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7ハロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールであり、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、フェニル、又はベンジルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基でそれぞれ場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、或いは、両方のRbが一緒になって、O(酸素)、N(窒素)及びS(硫黄)からそれぞれ独立して選択される3個までの追加のヘテロ原子を場合によって含有する、4〜15員の、単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール、又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている、請求項26又は27に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-CH2OC1〜5アルキル、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH2OCH3、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)C3〜7シクロアルキル、-C(O)OC1〜4アルキル、-C3〜7シクロアルキル(前記-C3〜7シクロアルキルは、1つ又は複数のハロ又は-C1〜6アルキルで場合によって置換されている)、場合によって置換されている-C1〜6アリール、場合によって置換されている-C1〜6ヘテロアリール、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2CH2OCH3、-OCH2C(O)N(CH3)2、-O-テトラヒドロピラニル、-Oピペリジニル、及び-N(Rb)2からなる群から選択され、各Rbが、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ピペリジン、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc (式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3、である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン)、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、ベンズイミダソールであり、前記Rdは、-F、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、ピロリジノン、ヒドロキシピペリジン、フェニル、ベンジル、イミダゾール、又はピリジンからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択されるか、或いは、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール及び-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている、請求項44に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが-N(Rb)2であり、各Rbが、-H、-C1〜6アルキル、-C1〜6アルキル-OH、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキルOH、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、-CH2-アルケニル、-CH2-アルキニル、-CH2C3〜7シクロアルキル、-CH2C(O)C(CH3)3、-CH2C(O)C1〜6アルキル、-CH2C(O)ピペリジン、-CH2C(O)OC1〜6アルキル、-CH2C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CH(OH)C3〜7シクロアルキル、-C(CH3)2OH、-C(CH3)2CH2OCH3、-CH(CH3)C(O)N(C1〜4アルキル)2、-CH2CF2C3〜7シクロアルキル、-CH2CH2-Rc、(式中、Rcは、-C2〜6アルキニル、-C3〜7シクロアルキル、-OH、-O-C1〜6アルキル、-OC(CH3)2、-O-C1〜6ハロアルキル、-Oフェニル、-Oピリジル、-CH2N(CH3)2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NHCH3、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、又は-SO2CH3である)及び-(CH2)n-Rd(式中、Rdは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ビシクロ[1.1.1]ペンタン、ビシクロ[3.1.0]ヘキサン、-C3〜7ハロシクロアルキル、オキセタン、ピロリジン、ピロリジノン、ピペリジン、ピペリジノン、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、オキセパン、モルホリン、3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロ-2H-チオピラン-1,1-ジオキシド、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、テトラヒドロチオフェン-1,1-ジオキシド、1,3-ジヒドロイソベンゾフラン、ベンゾフラン、インドリン、ベンゾジオキシン、ベンゾジオキソール、フェニル、ベンジル、-CH2CH2フェニル、-CH2CH2CH2フェニル、フラン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、イソオキサゾール、オキサゾール、チアゾール、ピリジン、ピリミジン、チオフェン、ピロロピリジン、ベンズイミダソールであり、前記Rdは、-F、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、シクロプロピル、-OH、-OC1〜6アルキル、-O-C1〜6ハロアルキル、-O-フェニル、-O-ピリジル、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CN、-N(CH3)2、-N(CH3)ベンジル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、モルホリン、ピロリジノン、ヒドロキシピペリジン、フェニル、ベンジル、イミダゾール、又はピリジンからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されており、nは、0、1、2又は3である)からなる群から独立して選択される、請求項44に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- Wが-N(Rb)2であり、両方のRbが一緒になって、アゼチジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、アゼパン、モルホリン、1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-3-オン、2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン、2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-1-オン、6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン、7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン、オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン、オキサアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、チオモルホリン-1,1-ジオキシド、ジアゼパン、2,3,4,5-テトラヒドロピリド[2,3-f][1,4]オキサゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリダジン-1(2H)-オン、アザスピロ[2.5]オクタン、アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン、ジアザスピロ[5.5]ウンデカン、テトラヒドロイミダゾピラジン、ジヒドロピロロピリジン、スピロ[クロマン-2,3'-ピロリジン]-4-オン、スピロ[イソクロマン-1,4'-ピペリジン]、6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]、及び5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]からなる群から選択される単環式、二環式又は三環式の環を形成し、前記4〜15員の単環式、二環式又は三環式の環が、ハロ、-C1〜6アルキル、-C1〜6ハロアルキル、-C1〜6ハロアルキル-C3〜7シクロアルキル、-C3〜7シクロアルキル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、-C1〜6アルキル-OH、-C(CH3)2OH、-CH2OC1〜6アルキル、-CH2C(O)OCH2CH3、-CH2CH2OC1〜6アルキル、-CH2CH2OC1〜6ハロアルキル、-CH2CH2C(O)OCH3、-OH、-OC1〜6アルキル、-OCH2-C3〜7シクロアルキル、-OCH2CH2OCH3、=O、-CH2N(CH3)2、-CH2CH2N(CH3)2、-C(O)C1〜6アルキル、-C(O)H、-C(O)OH、-C(O)OC1〜6アルキル、-C(O)CH3、-C(O)NH2、-C(O)NHCH3、-C(O)N(CH3)2、-CN、-NH2、-NHC(O)CH3、-N(CH3)2、-SO2CH3、オキセタン、ピロリジン、モルホリン、フラン、チアゾール、ピリジル、フェニル、チオフェン、-CH2イミダゾール、-CH2フラン、-CH2-チオフェン、-CH2ピリジル、ベンジル、-C(O)-テトラヒドロフラン、-C(O)ピロール又は-C(O)フェニルからなる群からそれぞれ独立して選択される4つまでの置換基で場合によって置換されている、請求項44又は45に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- メチル5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキシレート;
5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボン酸;
5-クロロ-2-(クロロメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(2-メトキシエトキシ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
エチル2-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}アセテート;
5-クロロ-2-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-フルオロ-2-[(3-メトキシアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキシレート;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2,4',4'-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(プロパン-2-イル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-シクロプロピル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(メトキシメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(ヒドロキシメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(2-メトキシエチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(2-ヒドロキシエチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
N-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}アセトアミド;
2-[ビス(2-メトキシエチル)アミノ]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(ジメチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(モルホリン-4-イルメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(メチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(シクロプロピルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(ピペラジン-1-イルメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(ピロリジン-1-イルメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(エチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(4-アセチルピペラジン-1-イル)メチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-プロパノイルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド;
tert-ブチル2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)メチル]ピペリジン-1-カルボキシレート;
5-クロロ-2-({[(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(ピペリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[2-オキソ-2-(ピペリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N-エチル-N-メチルアセトアミド;
5-クロロ-2-[(4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-エチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(ピリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(ピリミジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(5-メトキシピリジン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(2,4-ジメチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
エチル1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピペリジン-4-カルボキシレート;
5-クロロ-2-({1-オキソ-2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(4-アセチルピペリジン-1-イル)メチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピペリジン-4-カルボキシレート;
5-クロロ-2-({[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[3-(2-メチルプロポキシ)アゼチジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-エトキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(シクロプロピルメトキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(プロパン-2-イルオキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-フルオロアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-メトキシアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[3-(メトキシメチル)アゼチジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-メトキシ-4-メチルピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({3-オキソ-1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}(メチル)アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-クロロ-2-({[(6-メチルピリジン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[メチル(オキサン-4-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({メチル[(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3-フルオロオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキサン-4-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキセタン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-オキソピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(2-メトキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(2,4-ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3,3,4-トリメチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[1-(ヒドロキシメチル)シクロペンチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2R)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(2-メチルピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[2-(2-メチルプロピル)モルホリン-4-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-シクロブチル-2,2-ジフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-エチルモルホリン-4-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-シクロヘキシル-2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン-9-イルメチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[1-(オキサン-2-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキサン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3-メチル-2-オキソブチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(1r,4r)-4-メトキシシクロヘキシル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-メトキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({5-メチル-オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2R)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-メトキシピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3S)-3-メトキシピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-エトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[2-(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
3-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}(メチル)アミノ)-N,N-ジメチルプロパンアミド;
5-クロロ-2-({メチル[2-(モルホリン-4-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-メトキシピロリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}(メチル)アミノ)アセテート;
2-[(8aR)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イルメチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[メチル(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピペリジン-3-カルボキシレート;
メチル2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)アセテート;
5-クロロ-2-{[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキサン-3-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3S)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル(3R)-1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピペリジン-3-カルボキシレート;
5-クロロ-2-({[2-(トリフルオロメトキシ)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-エチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジエチルアセトアミド;
(2S)-2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジメチルプロパンアミド;
(2R)-2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジメチルプロパンアミド;
5-クロロ-2-({[2-オキソ-2-(ピロリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[({3-オキサビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-イル}アミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキセパン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキソラン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3,3-ジフルオロ-2-ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(4-シクロプロピルオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2,6-ジメチルオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3S)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3-メチルオキソラン-3-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3R)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(2-メトキシエトキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イルメチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル(3R)-1-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}ピロリジン-3-カルボキシレート;
5-クロロ-2-{[4-(2,2-ジフルオロエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3-メチルオキソラン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3R)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3R)-オキソラン-3-イルメチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3-フルオロオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2,2-ジフルオロ-3-ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2,2-ジフルオロシクロペンチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[4-(メトキシメチル)オキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イルメチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イルメチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(1,3-オキサゾール-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(1,3-オキサゾール-5-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[2-(1,2-オキサゾール-3-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(1,3-オキサゾール-4-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(1,2-オキサゾール-5-イルメチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメトキシ}-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-クロロ-2-[(オキサン-4-イルオキシ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-(モルホリン-4-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N,N-ジメチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-メチル-N-(オキサン-4-イルメチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(3R)-3-エトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}-N,N-ジメチルアセトアミド;
3-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}-N,N-ジメチルプロパンアミド;
5-クロロ-2-[(2S)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル2-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}アセテート;
5-クロロ-N-メチル-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(8aR)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-メチル-N-(オキサン-4-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3R)-3-メトキシピペリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-(オキサン-3-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3R)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3S)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-7-オキソ-N-[2-(トリフルオロメトキシ)エチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(4-エチルピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[4-(2,2-ジフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(ピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3R)-オキソラン-3-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[4-(2-フルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-(2,2-ジフルオロシクロペンチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-[4-(メトキシメチル)オキサン-4-イル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-(3-フルオロオキサン-4-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-(2,2-ジフルオロ-3-ヒドロキシプロピル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3S)-オキソラン-3-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3S)-オキソラン-3-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3R)-オキソラン-3-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
2-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル]-5-フルオロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-フルオロ-2-{[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-({5-フルオロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}(メチル)アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド;
2-({5-フルオロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イルメチル}アミノ)-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3S)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3R)-オキソラン-3-イルメチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3R)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。 - メチル5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキシレート;
5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-(モルホリン-4-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボン酸;
5-クロロ-N,N-ジメチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-メチル-N-(オキサン-4-イルメチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(3R)-3-エトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}-N,N-ジメチルアセトアミド;
3-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}-N,N-ジメチルプロパンアミド;
5-クロロ-2-[(2S)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル2-{1-5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル-N-メチルホルムアミド}アセテート;
5-クロロ-N-メチル-N-[2-(メチルアミノ)エチル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-メチル-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(8aR)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-メチル-N-(オキサン-4-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-(3-メトキシピロリジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3R)-3-メトキシピペリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-(オキサン-3-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3R)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3S)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-7-オキソ-N-[2-(トリフルオロメトキシ)エチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(4-エチルピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[4-(2,2-ジフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(ピペラジン-1-カルボニル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3R)-オキソラン-3-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-2-[4-(2-フルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-N-(2,2-ジフルオロシクロペンチル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-[4-(メトキシメチル)オキサン-4-イル]-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-(3-フルオロオキサン-4-イル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-N-(2,2-ジフルオロ-3-ヒドロキシプロピル)-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3S)-オキソラン-3-イルメチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3S)-オキソラン-3-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
5-クロロ-7-オキソ-N-[(3R)-オキソラン-3-イル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキサミド;
メチル5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-カルボキシレート;
2-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。 - 5-クロロ-2-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(クロロメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(メトキシメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(ヒドロキシメチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-プロピル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-エチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(ジメチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(モルホリン-4-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(メチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(シクロプロピルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(ピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(ピロリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(2-メトキシエチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-(2-ヒドロキシエチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(エチルアミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(4-アセチルピペラジン-1-イル)メチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-プロパノイルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)アミノ]-N,N-ジメチルアセトアミド;
tert-ブチル2-{[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)アミノ]メチル}ピペリジン-1-カルボキシレート;
5-クロロ-2-({[(3,5-ジフルオロピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(ピペリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[2-オキソ-2-(ピペリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)アミノ]-N-エチル-N-メチルアセトアミド;
5-クロロ-2-[(4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-エチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(ピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(ピリミジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(5-メトキシピリジン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(2,4-ジメチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
エチル1-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)ピペリジン-4-カルボキシレート;
5-クロロ-2-({1-オキソ-2-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[(4-アセチルピペリジン-1-イル)メチル]-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル1-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)ピペリジン-4-カルボキシレート;
5-クロロ-2-({[(5-フルオロピリジン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[3-(2-メチルプロポキシ)アゼチジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-エトキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(シクロプロピルメトキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(プロパン-2-イルオキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-フルオロアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-メトキシアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[3-(メトキシメチル)アゼチジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({7-オキサ-2-アザスピロ[3.5]ノナン-2-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-メトキシ-4-メチルピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({3-オキソ-1-オキサ-8-アザスピロ[4.5]デカン-8-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)(メチル)アミノ]-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-クロロ-2-({[(6-メチルピリジン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({メチル[(オキサン-4-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({メチル[(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3-フルオロオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(オキサン-4-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({2-オキサ-7-アザスピロ[3.5]ノナン-7-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3-メチルオキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(オキセタン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-オキソピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(2-メトキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(2,4-ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3,3,4-トリメチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[1-(ヒドロキシメチル)シクロペンチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2R)-2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(2-メチルピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[2-(2-メチルプロピル)モルホリン-4-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-シクロブチル-2,2-ジフルオロエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-エチルモルホリン-4-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2-シクロヘキシル-2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({6-オキサ-9-アザスピロ[4.5]デカン-9-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[1-(オキサン-2-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(オキサン-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(2-メトキシエトキシ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
エチル2-{5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}アセテート;
2-[(4,4-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル]-5-フルオロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-フルオロ-2-{[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3-メチル-2-オキソブチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-フルオロ-2-[(3-メトキシアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(1R,4R)-4-メトキシシクロヘキシル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(3-メトキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({5-メチル-オクタヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2-イル}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2R)-2-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[3-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-メトキシピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3S)-3-メトキシピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-エトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-ヒドロキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[2-(ジメチルアミノ)エチル](メチル)アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
3-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)(メチル)アミノ]-N,N-ジメチルプロパンアミド;
5-クロロ-2-({メチル[2-(モルホリン-4-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
5-クロロ-2-[(3-メトキシピロリジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)(メチル)アミノ]アセテート;
2-{[(8aR)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル]メチル}-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[メチル(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル1-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)ピペリジン-3-カルボキシレート;
メチル2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)アミノ]アセテート;
5-クロロ-2-{[(3S)-3-メトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキサン-3-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-メトキシピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3S)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3R)-3-(メトキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル(3R)-1-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)ピペリジン-3-カルボキシレート;
2-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メトキシ)-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-クロロ-2-[(オキサン-4-イルオキシ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[2-(トリフルオロメトキシ)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[(4-エチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)アミノ]-N,N-ジエチルアセトアミド;
(2S)-2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)アミノ]-N,N-ジメチルプロパンアミド;
(2R)-2-[({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)アミノ]-N,N-ジメチルプロパンアミド;
5-クロロ-2-({[2-オキソ-2-(ピロリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[({3-オキサビシクロ[3.1.0]ヘキサン-6-イル}アミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(オキセパン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(オキソラン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3,3-ジフルオロ-2-ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(4-シクロプロピルオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2,6-ジメチルオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3S)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3-メチルオキソラン-3-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3R)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[4-(2-メトキシエトキシ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-{[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2-イル]メチル}-5-クロロ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
メチル(3R)-1-({5-クロロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)ピロリジン-3-カルボキシレート;
5-クロロ-2-{[4-(2,2-ジフルオロエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3-メチルオキソラン-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(3R)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[({[(3R)-オキソラン-3-イル]メチル}アミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(3-フルオロオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2,2-ジフルオロ-3-ヒドロキシプロピル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(2,2-ジフルオロシクロペンチル)アミノ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[4-(メトキシメチル)オキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-[({[(3S)-オキソラン-3-イル]メチル}アミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(1,3-オキサゾール-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-メチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-{[(1-メチルピペリジン-4-イル)オキシ]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
2-[({5-フルオロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)(メチル)アミノ]-N,N-ジメチルアセトアミド;
2-[({5-フルオロ-7-オキソ-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-2-イル}メチル)アミノ]-N,N-ジメチルアセトアミド;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-{[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル]メチル}-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-[({[(3S)-オキソラン-3-イル]メチル}アミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2,4',4'-トリメチル-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3S)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-[({[(3R)-オキソラン-3-イル]メチル}アミノ)メチル]-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3S)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-4',4'-ジフルオロ-2-({[(3R)-オキサン-3-イル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(1,3-オキサゾール-5-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[2-(1,2-オキサゾール-3-イル)エチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(1,3-オキサゾール-4-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン;
5-クロロ-2-({[(1,2-オキサゾール-5-イル)メチル]アミノ}メチル)-7,8-ジヒドロ-6H-スピロ[[1,3]オキサゾロ[5,4-f]キナゾリン-9,1'-シクロヘキサン]-7-オン
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。 - 5'-クロロ-2'-(ヒドロキシメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[4-(2-フルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1 9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
N-{2-[ベンジル(メチル)アミノ]エチル}-5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1 9'-フロ[2 3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[メチル({[4-(プロパン-2-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]メチル})アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(4-メチルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(4-エチルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(ピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
2'-(アゼチジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(ピロリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(モルホリン-4-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[4-(2,2-ジフルオロエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イルメチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(ピペリジン-1-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(モルホリン-4-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(ピロリジン-1-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(4-メチルピペラジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-エチル-7'-オキソ-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(プロパン-2-イルオキシ)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(4-メトキシピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(4-フルオロフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-N-(2-メチルプロピル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-シクロペンチル-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-3-メチルブタン-2-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(2-フルオロフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-(3-ヒドロキシプロピル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(4-ヒドロキシブチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシエチル)-7'-オキソ-N-プロピル-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(ピロリジン-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-エチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[3-(1H-イミダゾール-1-イル)プロピル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシエチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシブチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
2'-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-[2-(ピリジン-2-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-シアノエチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-エトキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(オキソラン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7'-オキソ-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(チオフェン-2-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-シクロペンチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-エチル-N-(2-ヒドロキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(3-ヒドロキシピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(1H-ピロール-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(3-ヒドロキシ-3-フェニルプロピル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[3-(ヒドロキシメチル)-3-(2-メチルプロピル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(2,3-ジメトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[2-(トリフルオロメチル)-5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[3-(モルホリン-4-イル)プロピル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(2-メトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[3-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
エチル2-[4-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)ピペラジン-1-イル]アセテート;
5'-クロロ-N-[(2,4-ジメトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(3-メトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2,2-ジメチルオキサン-4-イル)-N-エチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-N-[(1-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(3,5-ジメトキシフェニル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[2-(ピリジン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシ-2-フェニルエチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(2,3-ジヒドロ-1H-インドール-1-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(2,3-ジメトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-N-[(5-メチル-1H-1,3-ベンゾジアゾール-2-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-[3-(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)プロピル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-6-イルメチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(2,4-ジメトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
N-(1-ベンジルピロリジン-3-イル)-5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(2,3-ジフルオロ-4-メトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-{[4-(ジメチルアミノ)フェニル]メチル}-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-7'-オキソ-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(ピリジン-4-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
N-[(5-tert-ブチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]-5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
2'-(4-ベンジルピペラジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(1-メチルピペリジン-4-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(3-メトキシピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-[(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(4-メチル-2-フェニルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[3-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[2-(モルホリン-4-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(ピリジン-3-イルオキシ)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(2-フルオロ-4-メトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)アゼチジン-3-カルボニトリル;
5'-クロロ-2'-{3-フェニル-5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(2,2,6,6-テトラメチルオキサン-4-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
2'-[(1R,5S)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[2-(4-フルオロフェノキシ)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[4-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)フェニル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(3,3-ジメチル-2-オキソブチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(フラン-2-イルメチル)-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{4-[2-(ジメチルアミノ)エチル]ピペリジン-1-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[4-(5-クロロピリジン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(2-メトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(4-シアノフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[3-オキソ-4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-{[5-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-2-イル]メチル}-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(1R,5S)-6,6-ジフルオロビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
N-[2-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)エチル]-5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(4-エチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(4-シアノ-3-フルオロフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
2-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルホルムアミド}-N,N-ジエチルアセトアミド;
5'-クロロ-2'-({6'-メチル-5',6'-ジヒドロ-4'H-スピロ[ピペリジン-4,7'-チエノ[2,3-c]ピリジン]-1-イル}カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(6-メチルピリジン-3-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[(トリメチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(5-メチルピリジン-3-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-[(5-フェニル-1,2-オキサゾール-3-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
2'-{6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-カルボニル}-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[2-(オキサン-4-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-({6',7'-ジヒドロ-5'H-スピロ[ピペリジン-4,4'-チエノ[3,2-c]ピリジン]-1-イル}カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-(1-メトキシ-2-メチルプロパン-2-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[1-(ピリジン-3-イル)ピペリジン-4-イル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-({3,4-ジヒドロスピロ[2-ベンゾピラン-1,4'-ピペリジン]-1'-イル}カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(2-フェノキシエチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
3-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルホルムアミド}-N,N-ジメチルプロパンアミド;
5'-クロロ-N-[1-(メトキシメチル)シクロプロピル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(3-フルオロピリジン-4-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(シクロブチルメチル)-7'-オキソ-N-(オキソラン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(フラン-2-イルメチル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[1-(ピリジン-2-イル)シクロプロピル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(4-メチルオキサン-4-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-{[1-(エトキシメチル)シクロプロピル]メチル}-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
2'-(4-ベンゾイルピペラジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
2'-(4-{ビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル}ピペラジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(1-メチル-1H-イミダゾール-5-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-オキソ-2-(ピペリジン-1-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(3-ヒドロキシアゼチジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-{[5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[1-(オキサン-4-イル)シクロプロピル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(プロパ-2-イン-1-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N,N-ジエチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(1-メチル-2-オキソピペリジン-4-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[(1R,5S,6S)-6-(ピリジン-2-イル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(6-フルオロピリジン-2-イル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-エチル-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{6,6-ジメチル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{7,7-ジフルオロ-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{6,6-ジフルオロ-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[(5-オキソピロリジン-2-イル)メチル]-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
N-{ビシクロ[1.1.1]ペンタン-1-イル}-5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(1S,3R)-3-フルオロシクロペンチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(プロパ-2-エン-1-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(プロパ-2-イン-1-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{2-エチル-1-オキソ-1H,2H,5H,6H,7H,8H-ピリド[3,4-d]ピリダジン-6-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-(1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イルメチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[4-(メトキシメチル)オキサン-4-イル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-シクロブチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{9-プロパノイル-2,9-ジアザスピロ[5.5]ウンデカン-2-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[(1R,5S,6S)-6-(2-メトキシフェニル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
N-ブチル-5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{8-エトキシ-2H,3H,4H,5H-ピリド[3,2-f][1,4]オキサゼピン-4-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[2-(チオフェン-3-イル)エチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-シクロブチル-2,2-ジフルオロエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-プロピル-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
(2R)-1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)ピロリジン-2-カルボン酸;
5'-クロロ-2'-[(1R,6R)-7,7-ジフルオロ-6-メチル-3-アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン-3-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-{[4-(プロパン-2-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-({4-オキソ-3,4-ジヒドロスピロ[1-ベンゾピラン-2,3'-ピロリジン]-1'-イル}カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-シクロプロピル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-エチル-7'-オキソ-N-プロピル-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-プロピル-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(チオフェン-3-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)ピペリジン-4-カルボニトリル;
5'-クロロ-2'-[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
N-ベンジル-5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(チオフェン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(3-メトキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(3-ヒドロキシピロリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N,N-ビス(プロパン-2-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(フラン-2-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[2-(フラン-2-イル)ピロリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-(3-メチルブチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-シアノエチル)-N-エチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(ピリジン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[3-(ピロリジン-1-イル)プロピル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(ペンタン-3-イル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
2'-(アゼパン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[2-(1H-イミダゾール-1-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[(2R,6S)-2,6-ジメチルモルホリン-4-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-N-(ピリジン-3-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(3-エチル-1,2-オキサゾール-5-イル)メチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(3-メチルブタン-2-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(3-メチルピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(2,2-ジメチルモルホリン-4-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[(3-ヒドロキシフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[3-(2-オキソピロリジン-1-イル)プロピル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(4-メチルピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-(チオフェン-3-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[(3-フルオロフェニル)メチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
N-ベンジル-5'-クロロ-N-(2-ヒドロキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[4-(オキソラン-2-カルボニル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{4-[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン-1-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(4-メトキシフェニル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)エチル]-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(1,3-チアゾール-2-イル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-{[4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェニル]メチル}-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
2'-(4-tert-ブチルピペラジン-1-カルボニル)-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-[2-(3-メトキシフェニル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-イルメチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[4-(モルホリン-4-イル)ピペリジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[4-(3-メトキシフェニル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-7'-オキソ-N-[1-(プロパン-2-イル)ピペリジン-4-イル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-3-フェニルプロパン-2-イル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
N-(2H-1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル)-5'-クロロ-N-メチル-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
メチル3-[1-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イル}カルボニル)ピペリジン-2-イル]プロパノエート;
5'-クロロ-2'-(4-シクロペンチルピペラジン-1-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[4-(2-メチルプロパノイル)ピペラジン-1-カルボニル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
N-ベンジル-5'-クロロ-N-(3-ヒドロキシプロピル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-(2-メトキシエチル)-7'-オキソ-N-(チオフェン-2-イルメチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(ジメチルアミノ)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{5H,6H,7H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-カルボニル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-N-シクロヘキシル-N-(2-ヒドロキシエチル)-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-N-[2-(ジメチル-1,3-チアゾール-2-イル)エチル]-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-({[(3R,4R)-3-メトキシオキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[2-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(3-オキソピペラジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2-メトキシエチル)(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペリジン-4-カルボニトリル;
5'-クロロ-2'-{[(2-ヒドロキシエチル)(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(ピリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[2-(1H-ピラゾール-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(オキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
2'-[(8aS)-オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イルメチル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(オキソラン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
3-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}(エチル)アミノ)プロパンニトリル;
5'-クロロ-2'-{[(ピリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[2-(ヒドロキシメチル)ピロリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2-メタンスルホニルエチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
2'-{[ベンジル(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(フラン-2-イルメチル)(メチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(4-メトキシピペリジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
2'-[(4-アセチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({4-[(ジメチルアミノ)メチル]ピペリジン-1-イル}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(オキソラン-2-カルボニル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(5-オキソピロリジン-2-イル)メチル](プロパン-2-イル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-7-イルメチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[3-(2-オキソピロリジン-1-イル)プロピル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-{[(3-ヒドロキシプロピル)(メチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペリジン-3-カルボキサミド;
3-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}(メチル)アミノ)-N-メチルプロパンアミド;
5'-クロロ-2'-{[(1R,5S,6S)-6-(ヒドロキシメチル)-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[エチル(2-ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2-ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(2-ヒドロキシエチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2R,6S)-2,6-ジメチルモルホリン-4-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(4-エチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)メチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{2-オキサ-6-アザスピロ[3.5]ノナン-6-イルメチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[エチル(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(5-シクロプロピル-1H-ピラゾール-3-イル)メチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[3-(ジメチルアミノ)プロピル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
2-(4-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-カルボニトリル;
5'-クロロ-2'-{[3-(1H-イミダゾール-1-イルメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-ヒドロキシ-4-(チオフェン-2-イル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(2-メトキシエチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[メチル(ピリジン-3-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
4-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}-チオモルホリン-1,1-ジオン;
5'-クロロ-2'-{[(4-ヒドロキシ-2-メチルブタン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
4-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペラジン-1-カルバルデヒド;
5'-クロロ-2'-{[4-(モルホリン-4-イル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
4-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}-N,N-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-[({[4-(プロパン-2-イル)-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル]メチル}アミノ)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[3-(トリフルオロメチル)-5H,6H,7H,8H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}アゼチジン-3-カルボニトリル;
4-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}アミノ)-チアン-1,1-ジオン;
5'-クロロ-2'-[(4-メタンスルホニルピペラジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
エチル7-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}-5H,6H,7H,8H-イミダゾ[1,2-a]ピラジン-2-カルボキシレート;
2'-{6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イルメチル}-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピペラジン-2-イルメチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(フラン-2-イルメチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[メチル(プロパン-2-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
3-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}アミノ)-チオラン-1,1-ジオン;
5'-クロロ-2'-{[4-(ピリジン-3-イルメチル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({メチル[(トリメチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[3-オキソ-4-(プロパン-2-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2,2-ジメチルオキサン-4-イル)(エチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(ピロリジン-1-カルボニル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(1,3-オキサゾール-5-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(プロピルアミノ)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({メチル[2-(ピリジン-2-イル)エチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2-メトキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{5H,6H,7H-ピロロ[3,4-b]ピリジン-6-イルメチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[2-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル)エチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[2-(ジメチルアミノ)エチル](エチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(3-ヒドロキシピロリジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[({[6-(モルホリン-4-イル)ピリジン-3-イル]メチル}アミノ)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[メチル(プロピル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[3-(3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(2,2-ジメチルモルホリン-4-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[(4-エチルピペラジン-1-イル)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(3-エチル-1,2-オキサゾール-5-イル)メチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[メチル(ピリジン-2-イルメチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペリジン-4-カルボキサミド;
5'-クロロ-2'-({[2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-[({[1-(エトキシメチル)シクロプロピル]メチル}アミノ)メチル]-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[2-(ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)エチル](メチル)アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
N-(1-{5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}ピペリジン-4-イル)アセトアミド;
5'-クロロ-2'-{[2-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[メチル(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({6,6-ジメチル-3-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-イル}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[3-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2-ヒドロキシエチル)(プロピル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
エチル2-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}(メチル)アミノ)アセテート;
2'-[(3-アミノピロリジン-1-イル)メチル]-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
N-[2-({5'-クロロ-7'-オキソ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-2'-イルメチル}アミノ)エチル]アセトアミド;
5'-クロロ-2'-{[4-(ヒドロキシメチル)ピペリジン-1-イル]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(ピペリジン-3-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(ピロリジン-3-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
2'-ベンゾイル-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-(ピリジン-4-カルボニル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
2'-アセチル-5'-クロロ-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(3S,4R)-3-メトキシオキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(3-フルオロオキサン-4-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(3R)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(3S)-オキソラン-3-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(3R,4S)-3-メトキシオキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-({[(3S,4R)-3-メトキシオキサン-4-イル]アミノ}メチル)-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(2-メトキシエチル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン;
5'-クロロ-2'-{[(オキセタン-3-イル)アミノ]メチル}-7',8'-ジヒドロ-6'H-スピロ[シクロヘキサン-1,9'-フロ[2,3-f]キナゾリン]-7'-オン
からなる群から選択される化合物及びその薬学的に許容される塩。 - 請求項1から51のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
- 対象において神経学的障害を治療するための医薬の調製における、請求項1から52のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は組成物の使用。
- 神経学的障害が中枢神経系(CNS)障害である、請求項53に記載の使用。
- CNS障害が、精神的及び精神医学的障害、嗜癖障害、認知障害、運動性障害、及び神経変性障害からなる群から選択される、請求項54に記載の使用。
- 精神的及び精神医学的障害が、統合失調症スペクトラム障害、精神病性障害、及び統合失調症からなる群から選択される、請求項55に記載の使用。
- 認知障害が、加齢に伴う認知機能低下及び心的外傷依存性機能喪失からなる群から選択される、請求項55に記載の使用。
- 心的外傷依存性機能喪失が脳卒中である、請求項57に記載の使用。
- 脳卒中が虚血性脳卒中である、請求項58に記載の使用。
- 脳卒中が出血性脳卒中である、請求項58に記載の使用。
- 対象が急性又は亜急性脳卒中患者である、請求項58に記載の使用。
- 対象が脳卒中後の患者である、請求項58に記載の使用。
- 対象が脳卒中後のリハビリテーションを受けている、請求項58に記載の使用。
- 加齢に伴う認知機能低下が、加齢に伴う記憶機能障害(AAMI)又は軽度認知機能障害(MCI)である、請求項57に記載の使用。
- 運動性障害が、基底核障害、パーキンソン病、ハンチントン病、運動過多性障害、運動低下性障害、及びジスキネジー障害からなる群から選択される、請求項55に記載の使用。
- 運動性障害がパーキンソン病である、請求項65に記載の使用。
- 神経変性障害が、パーキンソン病、アルツハイマー病、ハンチントン病、多発性硬化症、及び脊髄損傷からなる群から選択される、請求項55に記載の使用。
- 神経変性障害がパーキンソン病である、請求項67に記載の使用。
- 神経学的障害を治療するための賦活訓練の方法であって、
(a)神経学的障害に伴う神経学的機能障害の処置を必要とする動物に、前記動物による神経学的機能の性能の改善を生じるのに十分な条件下で訓練を提供する工程であって、その欠損は前記神経学的機能障害に伴うものである工程と、
(b)請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物若しくはその薬学的に許容される塩、又は組成物を、前記訓練と併せて動物に投与する工程と、
(c)前記提供する工程及び投与する工程を、1回又は複数回繰り返す工程と、
(d)訓練単独で生じた性能の改善と比べて、性能の改善を生じるのに十分な訓練セッションの数を低減する工程と
を含む方法。 - 賦活訓練が、賦活認知性訓練であり、神経学的機能障害が認知機能障害である、請求項69に記載の方法。
- 賦活訓練が、賦活運動訓練であり、神経学的機能障害が運動機能障害である、請求項69に記載の方法。
- 神経学的障害が脳卒中又は外傷性脳傷害(TBI)である、請求項69に記載の方法。
- 神経学的障害が脳卒中であり、賦活訓練が脳卒中後のリハビリテーション中に提供される、請求項69に記載の方法。
- 末梢障害の治療における使用のための請求項1から52のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は組成物。
- 末梢障害が、感染症、がん若しくは血液学的疾患、心血管疾患、消化器障害、皮膚病障害、腎疾患、炎症性若しくは免疫学的障害、又は不妊症である、請求項74に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は組成物。
- 免疫学的又は炎症性障害が、アレルギー性鼻炎;アトピー性皮膚炎(又は湿疹);疱疹状皮膚炎;セリアック病;皮膚障害、例えば、乾癬等;結膜炎;筋痛性脳脊髄炎(ME);慢性疲労症候群(CFS);脳脊髄炎;全身性エリテマトーデス(SLE又はループス);炎症性腸疾患(IBD);クローン病;潰瘍性大腸炎;関節炎疾患、例えば、関節リウマチ、骨関節炎、及び乾癬性関節炎等;呼吸器及び肺の疾患、例えば気管支喘息、慢性気管支炎、及び慢性閉塞性肺疾患(COPD)等;肝炎;膵炎;敗血症;ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染症;並びに後天性免疫不全症候群(AIDS)からなる群から選択される、請求項75に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は組成物。
- PDE7によって媒介される異常な又は調節不全のシグナル伝達経路を含む障害を治療する方法における、請求項1から52のいずれか一項に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は組成物。
- PDE7によって媒介されるシグナル伝達経路が、cAMP、cAMP依存性タンパク質キナーゼ(PKA)、又は転写因子、cAMP-応答配列-結合タンパク質(CREB)を含む、請求項77に記載の化合物、若しくはその薬学的に許容される塩、又は組成物。
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