JP2020523340A5 - - Google Patents

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JP2020523340A5
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  1. 式ＩＩＩの化合物またはその薬学的に許容される塩：
    Figure 2020523340
    式中：
    Ｒ１は、以下からなる群から選択され：
    ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
    ｂ）テトラゾリル、
    ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、
    ｄ）ＮＨ２、
    ｅ）Ｈ、
    Figure 2020523340
    Ｒ２は、以下からなる群から選択され：
    ａ）Ｈ、
    ｂ）Ｃｌ、Ｆ、ＢｒまたはＩ、
    ｃ）ＣＨ２ＯＨ、
    ｄ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
    ｅ）ＮＺ１Ｚ２、

    Ｒ３は、以下からなる群から選択され：
    ａ）メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノおよびメトキシからなる群から選択される０、１、２または３個の置換基でそれぞれ独立して置換された１−ナフチル、２−ナフチル、１−ナフチルオキシ、９−アントリルおよび９−アントリルオキシ、
    ｂ）０、１、２、３、または４個のフルオロで置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、
    ｃ）メチル、フルオロ、クロロ、シアノおよびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されたフェニル、
    ｄ）メチル、フルオロ、クロロおよびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されたアミノフェニル
    ｅ）２−（３−メチル）フェニルメチレン、
    ｆ）ベンゾチオフェン−２−イル、
    ｇ）Ｈ、
    ｈ）２−メチル−１−アザ−２−ボラ−１Ｈ−ナフタ−５−イルオキシ、および
    ｉ）２−メチル−１−アザ−２−ボラ−１Ｈ−ナフタ−５−イル、

    Ｒ４は、以下からなる群から選択され：
    ａ）０、１、２、３または４個のフルオロで置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、
    ｂ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
    ｃ）０、１、２、３、または４個のフルオロで置換されたＣ１−Ｃ４アルコキシ、
    ｄ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、
    ｅ）３、４、５、または６員の複素環、
    ｆ）ＮＺ１Ｚ２、
    ｇ）ＣＨ２ＮＺ１Ｚ２、
    ｉ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、および
    ｊ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、

    Ｒ５は、以下からなる群から選択され：
    Figure 2020523340
    上記の定義において：
    Ｒ６はエチル、ビニル、アリル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、またはフェニルであり、
    Ｒ７は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
    Ｒ８は、ＯＨ、ｎ−プロポキシ、シクロプロピルメトキシ、ｉｓｏ−プロポキシ、ブトキシ、ペントキシ、ヘキソキシ、ペントキシ、オクトキシ、ノノキシ、デコキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルケノキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルキノキシおよびＯ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３からなる群から選択され、または
    Ｒ７およびＲ８は一緒になってＯ（ＣＨ２）２Ｏを形成し、
    Ｒ９はＣ１−Ｃ１０アルキルを表し、
    Ｒ１０はＣ１−Ｃ４アルキルを表し、
    Ｒ１１はＣ１−Ｃ４アルキルを表し、または
    Ｒ１０およびＲ１１は一緒になってＣＨ２（ＣＨ２）ｍＣＨ２を形成し、
    ＹはＯ、ＳまたはＮであり、
    Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、水素、メチル、ＣＨ３Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１またはＣ（Ｏ）Ｒ１０を表し、またはＺ１およびＺ２は一緒になってＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２を形成し、
    ｎは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｐは０、１、または２であり、
    ｑは０または１であり、
    ｒは１であり、および、
    ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ２であり、

    ただし、式ＩＩＩの化合物は以下ではない：
    ８−ベンジル−５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−フェニル−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−（ｍ−トリル）−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−（ｐ−トリル）−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、または５−シクロプロピル−８−（１，４−ジオキサ−２，３−ジヒドロナフタ−６−イル）−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸）。
  2. Ｒ１がＣ（Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり；
    Ｒ ２ がＨであり；
    Ｒ ３ が１−ナフチル、９−アントリル、又はトリフルオロメチルフェニルであり；
    Ｒ ４ がＣ ３ −Ｃ ６ シクロアルキル；０、１、２、３、または４個のフルオロで置換されたＣ １ −Ｃ ４ アルコキシ；またはＮＺ １ Ｚ ２ であり、並びに、
    Ｚ １ およびＺ ２ は、請求項１で定義された通りである、請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  3. Ｒ４がシクロプロピルもしくはメトキシである、請求項１又は２に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  4. Ｒ７はＨまたはメチルであり、および／または
    Ｒ８は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、ペントキシ、ヘキソキシ、ヘプトキシ、４−ヒドロキシ−３−メチル−フェニル、４−メトキシ−３−メチル−フェニル、４−エトキシ−３−メチル−フェニル、４−プロポキシ−３−メチル−フェニル、４−ブトキシ−３−メチル−フェニル、４−ペントキシ−３−メチル−フェニル、４−ヘキソキシ−３−メチル−フェニル、４−ヘプトキシ−３−メチル−フェニル、４−ブトキシフェニル、４−ペンチルオキシフェニル、４−（２−メトキシエトキシ）−３−メチル−フェニル、４−アロキシ−３−メチル−フェニル、５−ヘキシニルオキシ−３−メチル−フェニル、４−イソヘキシルオキシ−３−メチル−フェニル、４−（４´−メチル）−３´−ペンテニルオキシ）−３−メチル−フェニル、４−（５´−ヘキセニルオキシ）−３−メチル−フェニルおよび１−ヘキシル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イルからなる群から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
  5. 以下から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物：
    ５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−（４−プロポキシ−３−メチル−フェニル）−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−（４−ブトキシ−３−メチル−フェニル）−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−［４−（ペンチルオキシ）−３−メチル−フェニル］−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−［４−（ヘキシルオキシ）−３−メチル−フェニル］−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−メトキシ−８−［４−（２−メトキシエトキシ）−３−メチル−フェニル］−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−［４−（アリルオキシ）−３−メチル−フェニル］−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−［４−（５−ヘキシニルオキシ）−３−メチル−フェニル］−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−［４−（イソヘキシルオキシ）−３−メチル−フェニル］−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−メトキシ−８−［４−（４−メチル−３−ペンテニルオキシ）−３−メチル−フェニル］−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−［４−（５−ヘキセニルオキシ）−３−メチル−フェニル］−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−（１−ヘキシル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８（ｐ−ブトキシフェニル）−５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−［ｐ−（ペンチルオキシ）フェニル］−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−（４−メトキシ−３−メチル−フェニル）−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−（４−エトキシ−３−メチル−フェニル）−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−（４−プロポキシ−３−メチル−フェニル）−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−（４−ブトキシ−３−メチル−フェニル）−５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−［４−（ペンチルオキシ）−３−メチル−フェニル］−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−［４−（ヘキシルオキシ）−３−メチル−フェニル］−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−［４−（ヘプチルオキシ）−３−メチル−フェニル］−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−［４−（２−メトキシエトキシ）−３−メチル−フェニル］−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−（４−ブトキシ−３−メチル−フェニル）−５−シクロプロピル−２−オキソ−４−｛［ｍ−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−［４−（シクロプロピルメトキシ）−３−メチル−フェニル］−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−アミノ−８−［４−（ヘキシルオキシ）−３−メチル−フェニル］−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−［４−（ヘキシルオキシ）−３−メチル−フェニル］−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸イミダゾール塩、
    ８−（１−ヘキシル−１Ｈ−１，２，３−トリアゾール−４−イル）−５−メトキシ−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４，３，０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸イミダゾール塩、
    ５−シクロプロピル−８−（４−ヒドロキシトリル）−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４，３，０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ８−（ジメチルアミノ）−２−（３−メチル−４−（ペンチルオキシ）フェニル）−７−（ナフタレン−１イルメチル）−５−オキソ−チアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３−カルボン酸、
    ８−（ジメチルアミノ）−２−（４−（ヘキシルオキシ）−３−メチルフェニル）−７−（ナフタレン−１−イルメチル）−５−オキソ−チアゾロ［３，２−ａ］ピリジン−３−カルボン酸、
    ８−（ジメチルアミノ）−２−（４−（ヘプチルオキシ）−３−メチルフェニル）−７−（ナフタレン−１−イルメチル）−５−オキソ−チアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３−カルボン酸、
    ８−（ジメチルアミノ）−２−（３−メチル−４−（（４−メチルペンチル）オキシ）フェニル）−７−（ナフタレン−１イルメチル）−５−オキソ−チアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３−カルボン酸、
    ８−アミノ−２−（３−メチル−４−（ペンチルオキシフェニル）−７−ナフタレン−１イルメチル）−５−オキソ−チアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３−カルボン酸、
    ８−アミノ−２−（４−（ヘキシルオキシ）−３−メチルフェニル）−７−（ナフタレン−１−イルメチル）−５−オキソ−チアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３−カルボン酸（ｃａｒａｂｏｘｙｌｉｃａｃｉｄ）、
    ８−アミノ−２−（４−ヘプチルオキシ）−３−メチルフェニル）−７−８（ナフタレン−１−イルメチル）−５−オキソ−チアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３−カルボン酸、
    ７−（アントラセン−９−イルメチル）−８−メトキシ−２−（３−メチル−４−（ペンチルオキシ）ペンチル）−５−オキソーチアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３−カルボン酸、もしくは
    １Ｈ−イミダゾール−１−イウム−８−メトキシ−２−（３−メチル−４−（４−メチルペンチル）オキシ）フェニル）−７−（ナフタレン−１−イルメチル）−５−オキソーチアゾロ［３，２−ａ］ピリジン−３−カルボキシレート、
    または前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩。
  6. 薬学的に許容されるアジュバント、担体、または賦形剤と混合された、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。
  7. 以下を含む、組み合わせ：
    （ｉ）グラム陽性菌が関与する疾患に対する薬物または前記薬物の薬学的に許容される塩を含むまたはからなる組成物、ならびに
    （ｉｉ）式ＩＶの化合物またはその薬学的に許容される塩を含むまたはからなる組成物：
    Figure 2020523340
    式中：
    Ｒ１は、以下からなる群から選択され：
    ａ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
    ｂ）テトラゾリル、
    ｃ）Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ６、
    ｄ）ＮＨ２、
    ｅ）Ｈ、
    Figure 2020523340
    Ｒ２は、以下からなる群から選択され：
    ａ）Ｈ、
    ｂ）Ｃｌ、Ｆ、ＢｒまたはＩ、
    ｃ）ＣＨ２ＯＨ、
    ｄ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、および
    ｅ）ＮＺ１Ｚ２、

    Ｒ３は、以下からなる群から選択され：
    ａ）メチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノおよびメトキシからなる群から選択される０、１、２、または３個の置換基でそれぞれ独立して置換された１−ナフチル、２−ナフチル、１−ナフチルオキシ、９−アントリル、および９−アントリルオキシ、
    ｂ）０、１、２、３、または４個のフルオロで置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、
    ｃ）メチル、フルオロ、クロロ、シアノおよびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されたフェニル、
    ｄ）メチル、フルオロ、クロロおよびトリフルオロメチルからなる群から独立して選択される０、１、２または３個の置換基で置換されたアミノフェニル
    ｅ）２−（３−メチル）フェニルメチレン、
    ｆ）ベンゾチオフェン−２−イル、
    ｇ）Ｈ、
    ｈ）２−メチル−１−アザ−２−ボラ−１Ｈ−ナフタ−５−イルオキシ、および
    ｉ）２−メチル−１−アザ−２−ボラ−１Ｈ−ナフタ−５−イル、

    Ｒ４は、以下からなる群から選択され：
    ａ）０、１、２、３または４個のフルオロで置換されたＣ１−Ｃ４アルキル、
    ｂ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、
    ｃ）０、１、２、３、または４個のフルオロで置換されたＣ１−Ｃ４アルコキシ、
    ｄ）Ｃ３−Ｃ６シクロアルコキシ、
    ｅ）３、４、５、または６員の複素環、
    ｆ）ＮＺ１Ｚ２、
    ｇ）ＣＨ２ＮＺ１Ｚ２、
    ｉ）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
    ｊ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、
    ｋ）３−（トリフルオロメチル）フェニル、および
    ｌ）ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル、

    Ｒ５は、以下からなる群から選択され：
    Figure 2020523340
    上記の定義において：
    Ｒ６はＣ１−Ｃ４アルキルまたはフェニルであり、
    Ｒ７は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＣ１−Ｃ４アルキルからなる群から選択され、
    Ｒ８は、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ１０アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルケノキシ、Ｃ１−Ｃ１０アルキノキシおよびＯ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３からなる群から選択され、または
    Ｒ７およびＲ８は一緒になってＯ（ＣＨ）２Ｏを形成し、
    Ｒ９はＨおよびＣ１−Ｃ１０アルキルからなる群から選択され、
    Ｒ１０はＣ１−Ｃ４アルキルを表し、
    Ｒ１１はＣ１−Ｃ４アルキルを表し、または
    Ｒ１０およびＲ１１は一緒になってＣＨ２（ＣＨ２）ｍＣＨ２を形成し、
    ＹはＯ、ＳまたはＮであり、
    Ｚ１およびＺ２は、それぞれ独立して、水素、メチル、ＣＨ３Ｓ（Ｏ）２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ１０Ｒ１１またはＣ（Ｏ）Ｒ１０を表し、またはＺ１およびＺ２は一緒になってＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２を形成し、
    ｎは０または１であり、
    ｍは０または１であり、
    ｐは０、１、または２であり、
    ｑは０または１であり、
    ｒは０または１であり、および、
    ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ２である。
  8. 前記式ＩＶの化合物が以下から選択される、請求項７に記載の組み合わせ：
    ８−ベンジル−５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−フェニル−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−（ｍ−トリル）−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−（ｐ−トリル）−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−（１Ｈ−インドール−５−イル）−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−（１，４−ジオキサ−２，３−ジヒドロナフタ−６−イル）−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−８−（３−チエニル）−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−（２−フリル）−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ５−シクロプロピル−８−（３−フリル）−４−［（１−ナフチル）メチル］−２−オキソ−７−チア−１−アザビシクロ［４．３．０］ノナ−３，５，８−トリエン−９−カルボン酸、
    ６−［（９−アントリル）メチル］−４−オキソ−７−［ｍ−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−チア−３ａ−アザ−３−インダンカルボン酸、
    ６−［（ナフチル）メチル］−４−オキソ−７−［ｍ−（トリフルオロメチル）フェニル］−１−チア−３ａ−アザ−３−インダンカルボン酸、
    ６−［（ナフチルオキシ）メチル］−４−オキソ−２−フェニル−７−（１，３−ジオキサ−５−インダニル）−１−チア−３ａ−アザ−３インダンカルボン酸、
    （Ｒ）−７−（ナフタレン−１−イルメチル）−５−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３，８−ジカルボン酸、もしくは
    ７−（アントラセン−９−イルメチル）−８−メトキシ−５−オキソ−２，３−ジヒドロ−チアゾロ［３，２，ａ］ピリジン−３−カルボン酸、
    または前述の化合物のいずれかの薬学的に許容される塩。
  9. 式ＩＶの前記化合物が請求項１〜５のいずれか一項で定義された化合物である、請求項７に記載の組み合わせ。
  10. 前記組み合わせが単一の組成物又は部品のキットとして提供される、請求項７〜９のいずれか一項に記載の組み合わせ。
  11. 前記薬物が抗生物質である、請求項７〜１０のいずれか一項に記載の組み合わせ。
  12. グラム陽性菌が関与する疾患に対する前記薬物が、バンコマイシン、オキサシリン、ダルババンシン、オリタバンシン、テイコプラニン、ダプトマイシン、リネゾリド、テジゾリド、テラバンシン、ゲンタマイシン、トブラマイシン、アミカシン、ストレプトマイシン、ネオマイシン、パロモマイシンおよびそれらのいずれかの組み合わせからなる群から選択される、請求項７〜１１のいずれか一項に記載の組み合わせ。
  13. 治療における薬剤として使用するための、請求項１〜５のいずれか一項で定義された化合物、または請求項７〜１２のいずれか一項に記載の組み合わせ。
  14. グラム陽性菌が関与する疾患の治療および／または予防用の薬剤の製造のための、請求項１〜５または８のいずれか一項で定義された化合物またはその薬学的に許容される塩、あるいは請求項７〜１２のいずれか一項に記載の組み合わせの使用。
  15. 請求項１〜５または８のいずれか一項で定義された化合物、またはその薬学的に許容される塩、あるいは請求項７〜１２のいずれか一項で定義された組み合わせで処理される、カテーテルまたはインプラント。
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