JP2020504153A - 食欲と欲求を低下させ、満腹感を向上させ、気分を高揚させ、ストレスを低下させるための組成物 - Google Patents
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Description
常用性のアルカロイドであるニコチンが含まれるタバコは高度に常用性であり、世界中で最も広く乱用されている薬物の1つである。WHOによれば、世界中で約10億人の男性と2億5000万人の女性が喫煙している。彼らの半数は、タバコ依存症が直接の原因で、最終的には世界中で年間540万人が死亡している。喫煙のポジティブな強化作用には、軽度の多幸感、リラクゼーション、および注意力とワーキングメモリーの改善が含まれるが、喫煙を中止すると、ニコチンの離脱だけではなく、気分の落ち込み、ストレスの増大、易怒性、不安症、および記憶と注意力の障害がもたらされ、喫煙再発のリスクが高まる。医薬品のリモナバンはカンナビノイド受容体CB1の逆アゴニスト/アンタゴニストであり、げっ歯類におけるニコチン摂取とニコチンに対する欲求を低下させる。リモナバンは喫煙者の禁煙能力を改善することが無作為化臨床試験において示されたが、その重度な精神医学的副作用と自殺のリスク増大のために市場から撤退した。リモナバンの副作用は、内在性カンナビノイドおよび内在性オピエート系による気分高揚と脱ストレス活性の低下、およびニコチンと食物によって脳の報酬部位に誘導されるドーパミン上昇の減少によるものであり、それらによって抑うつがもたらされる。禁煙のために気分を高揚させる可能性のある医薬品はセレギリンである。これは選択的かつ非可逆的なモノアミンオキシダーゼB阻害薬であり、抗うつ活性を有し、主にパーキンソン病患者の神経保護薬として用いられる。セレギリンは主に脳のドーパミンレベルに影響を与えるが、コリン作動薬の投与量はニコチン誘導性のドーパミン作動活性に影響を与える。2013年の科学的エビデンスは、早期の自制期間中に欲求を標的とし、行動のサポートに気分の管理を加えることで、喫煙者の禁煙成果を改善し得る。
2003年には、全世界で10億を超える成人が過体重または肥満であった。この数は、2013年にはすべての年齢群で2倍の20億人に達し、肥満は全世界で主要かつ予防可能な死亡原因、および21世紀の公衆衛生システムにとって最も深刻な負担となった。2010年に、過体重と肥満は、全世界で340万人の死亡、3.9%の損失生存年数、3.8%の障害調整生存年数をもたらした。2013年には、米国医師会がついに肥満を疾病に分類した。過体重および肥満のヒトは、特に西欧諸国での循環代謝病疾患のリスク上昇と社会的差別によるスティグマのため、身体的および心理的な幸福感がリスクにさらされている。小児および成人における過体重と肥満の全般的な増加により、すべての集団における過体重と肥満の有病率変化の定期的なモニターが広く求められることとなった1。過食は、条件付けと報酬に関連する動機付け回路と、報酬系および摂食行動の調節不全に関わる認知と感情のプロセスを制御かつ阻害する回路との間の不均衡の結果である。
過栄養による負の副作用とは反対に、カロリー制限は、多様な動物モデルにわたる複数の試験に示されるように、健康を維持して疾病のリスクを低下させ、生活の質と健康寿命を改善させ、老化を遅らせることに対して一貫性のある予測可能な効果を有することが知られている唯一の生理的介入である。末梢組織からの多くのホルモン性シグナルは、エネルギー恒常性と食物摂取量の調節に寄与している。レプチン、インスリン、およびグレリンを含むこれらの制御因子は、視床下部核における食欲促進性および食欲抑制性ニューロペプチドの発現を調節する。負のエネルギーバランスは、空腹感を起こすこのような視床下部核における神経細胞の特異的集団を活性化させると考えられる。カロリー制限の抗老化効果は、食物が不足している期間の生存を最大化する神経内分泌の適応性応答および代謝性応答システムとして、進化の観点から説明されてきた。生物では、このような生存状況のため、余剰のエネルギーはトリグリセリドとして脂肪組織に蓄えられる。脂肪組織は内分泌器官として次第に知られるようになってきており、脂肪細胞から分泌されるレプチンは、カロリー制限下での飢餓および神経内分泌の変化に対する適応性応答に特に重要な因子であると考えられる。対照的に、満腹シグナル伝達の調節不全は、組織における代謝性の過負荷を促進するという点で反対の効果を有し、慢性の疾病をもたらす可能性がある。これらの観察は、満腹経路を標的とした化合物が最終的に恒常性機構を促進し、代謝性の過負荷、すなわち慢性疾患を阻止し得ることから、抗肥満薬の開発に対する意味をもつ。
食欲を低下させる有望な抗肥満薬のリモナバンは、重度な精神医学的副作用と自殺リスクの増大を伴ったために市場から撤退した。体重管理における食欲抑制薬としても用いられる刺激薬はメチルフェニデートであり、これは注意欠陥/多動性障害(ADHD)の治療に最もよく用いられる薬剤である。食欲抑制に加え、メチルフェニデートの単一用量は、肥満した青少年の脂肪および炭水化物の形でのエネルギー摂取を減少させる。メチルフェニデートは、ドーパミン輸送体に選択的に結合してこれを阻害することで、脳のドーパミンレベルを上昇させ、食物の経口摂取後すぐに報酬の値を仲介する。この効果は、摂食行動における中枢神経性のドーパミンシグナル伝達の重要性を強調するものである。
摂食行動および食欲制御に関わるヒトの脳の領域とネットワークが、機能的MRI、PET、脳波検査、および脳磁図検査のような神経画像処理技術によって同定されてきた。摂食行動を調節するホルモン(例えばレプチン、インスリン、およびグルカゴン様ペプチド1)は脳機能に影響を与え得る。
中枢神経系(CNS)は、食欲および体重の調節をやや複雑な方法で制御する。ヒトの脳は、内部および外部からの入力を統合してエネルギー恒常性を調節する。現在、視床下部による恒常性制御は、主に食欲、食物摂取量、体重、および肥満発生の制御に関与すると考えられている。視床下部領域は、レプチン、コレシストキニン(CCK)、グレリン、インクレチン、オレキシン、インスリン、ペプチドYY、グルコース、アミノ酸および脂肪酸の形で、消化管、脂肪組織および膵臓からもたらされる複数のシグナルによって制御され、身体の生理的状況を反映している。食物摂取量に付随する生理的プロセスである、いわゆる報酬効果は、視床下部と、辺縁系領域および前頭皮質を含むその他幾つかの脳領域とに関連している。辺縁系領域には、側坐核、扁桃体および海馬が含まれる。前頭皮質の神経伝達物質システムは、ドーパミン、セロトニン、オピオイド、およびカンナビノイドに応答し、報酬系および食物摂取量の調節の恒常性に密接に関連している。
空腹に関連する複数の神経伝達物質の作用は複雑である。それらのほとんどは、生理的状況と影響を受けた脳の部位に応じて、恒常性および報酬の機構に関連する。ドーパミン作動薬と関係のある脳の領域は、腹側被蓋野(VTA)、側坐核、背側線条体、前頭皮質、辺縁系領域、例えば海馬、扁桃体および外側視床下部である。ドーパミン放出は、食物摂取量に対する反応としての報酬の感覚に関連しており、食物を描いた画像を見ることもまた、ドーパミンレベルを上昇させて食物に対する欲求を高める。
神経伝達物質の受容体および輸送体は、中枢神経系における薬物の主要な標的を代表するものである。薬物とこれらの分子との相互作用によってシグナル伝達カスケードが誘導され、最終的にはイオンチャネルの透過性が制御される。単一の神経細胞の電気活性は、瞬間的に活性化された一連のイオンチャネルに依存することから、神経細胞間の伝達はチャネル活性によって支配される。このことから、電気的な電場電位は、フィードバックループからの複雑な調節を含む神経伝達と協力して薬物とその標的との相互作用を表すことによって、電気的に活性化された神経細胞のさらに大きな局所ネットワークの情報を反映していることは明らかである。薬物存在下での電場電位の頻度分析によって、いわゆる電気薬理図が得られる。これはラットおよびヒトの脳における薬物作用を特徴付けるために広く用いられている。研究上の組成物の電気薬理図の比較は、参照となる医薬品および植物の電気薬理図と共に実行できるが、その理由は、研究上の組成物と参照化合物との間の電気薬理図の類似性がCNS活性の類似性を示し、ヒトの健康への応用についての理解が可能になるためである。Dimpfel,W.2015.Drug Discovery and Translational Medicine.Freienbrink Herstellung und Verlag.ISBN:978−3−7386−7039−4,pp.47−54。
a)現存の食欲抑制薬または満腹感を向上させる薬物およびサプリメントによる既知の負の副作用なしにカロリー摂取を減らすことによる、信頼できる健康体重管理プログラムおよび定期的な運動を支持し、かつ
b)抑うつ、気分の落ち込み、および体重増加のような関連副作用を低下させながら、ニコチンに対する欲求を低下させることによる禁煙プログラムを支持する目的のための、
欲求を抑え、満腹感を得る目的で用いられる、スナックバー、チューインガム、菓子、ミールリプレイスメントシェイク、スムージー、飲料、チョコレートおよびエナジードリンクを含む食物および飲料製品に含まれてよい。
タイガーナッツは、動物モデルにて血清脂質プロファイルを改善し、血清グルコース値を低下させることが示されており、マンギフェリンは、高血糖症を阻止し、高脂血症抑制性およびアテローム産生抑制性の活性を有することが示されている。該組成物のこのような活性は、健康、ウェルネス、正常な老化、および長寿をさらにもたらす。
a) 有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、および
b) 有効量の、マンギフェリンまたはマンギフェリンを含んでなる抽出物
の混合物であって、(a)と(b)の比が、約1:1〜約50:1、約1:1〜30:1、約2:1〜25:1、約1:1〜20:1、約4:1〜15:1、約10:1〜15:1、または約12:1である混合物を投与することによる、ハーブ組成物の投与によって、それを必要とする前記ヒトまたは動物における欲求を低下させ、食欲を低下させ、満腹感を向上させ、ストレスを低下させ、気分を高揚させる方法に関する。種々の実施形態では、有効量の(a)は1用量あたり20mg〜20g、および有効量の前記マンギフェリンまたは前記マンギフェリン含有抽出物は1用量あたり5mg〜5gである。幾つかの実施形態では、(a)と(b)との混合物は、1用量あたり約10mg〜約20gを含有する単位用量として提供される。
a)ハーブ組成物であって、
i. ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
ii. 有効量の、マンギフェリンまたはマンギフェリンを含んでなる抽出物、または
iii. (i)と(ii)の混合物であって:
b) 5−ヒドロキシトリプトファン、ビタミンB群、カフェイン、セラストロール、シチコリン、シトルリン、コリン、ピコリン酸クロム、コエンザイムQ10、クルクミン、ドコサヘキサエン酸、エイコサペンタエン酸、ジンセノサイド、グリコマクロペプチド、フペルジン、ヒドロキシクエン酸、L−カルニチン、L−カルノシン、L−トリプトファン、ルテオリン、イボガイン、マグネシウム、N−メチルチラミン、オレアミド、オメガ3脂肪酸、オクトパミン、フェニルアラニン、フェニルエチルアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルセリン、ケルセチン、ラズベリーケトン、ルチン、レスベラトロール、シネフリン、タウリン、タキシフォリン、テアニン、テオブロミン、ウィサフェリンA、キサントフモール、ヤンゴニン、ヨヒンビン、エクジステロイド(20HE)、淡水性ラン藻およびその他の藍藻、アスコフィラム・ノドサム、クロレラおよびその他の微細藻類の抽出物、トロロアオイ属の植物種の抽出物、アカシア、アクニスタス、アダンソニア、アフラモムム、アロイジア、アルピニア、アマランサス、アモルフォファルス、アナカルディウム、アラキス、アストラガルス、バコパ、カヤヌス、キャプシカム、カラルマ、セラストラス、チコリウム、シナモマム、シザー(Ciser)、シッサス、クロッカス、センテラ、シトラス、コカ、コーラ、クルクマ、コフィア、セラストラス、カメリア、エレウテロコックス、エフェドラ、エウテルペ、ガルシニア、ギンコ、ガノデルマ、グリシリザ、グリフォニア、ギムネマ、ハイビスカス、フーディア、ホルデウム、イカリン、イレックス、イポメア、イルビンギア、ケンペリア、モリンガ、ムラヤ、オシマム、オレア、オレガノ、オリザ、ポーリニア(Paullinia)、パナックス、ペルセア、ファセオルス、ピヌス、プルヌス、ファフィア、パイパー、プエラリア、ピューニカ、ロディオラ、ラポンチカム(Rhaponticum)、シサンドラ、キンゴジカ、シデリティス、シモンディア(Simondia)、ソラヌム、タベルナンテ、タマリンダス、テオブロマ、トラゴポゴン、トリコカウロン、トリゴネラ、トリプテリギウム、ビキア、ビグナ、ヴィティス、ウィザニア、ショウガ、ナツメ、難消化性でんぷん、ガラクトマンナンを含む非でんぷん性多糖類、グアーガム、ローカストビーンガム、タラガム、イスパキュラ、βグルカン、コンニャクグルコマンナン、メチルセルロース、トラガカント・ゴム、デタリウム、植物および動物ベースのタンパク質、タンパク質加水分解物、およびそれらの混合物からなる群から選択される体重管理または禁煙活動を支持する有効成分と組み合わせた、(i)と(ii)の混合物
を含んでなるハーブ組成物を含む。
a) 有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物であって、前記抽出物の約20mg〜約20,000mg、約100mg〜約5000mg、約500mg〜約4000mg、または約1000mg〜約3000mgであってよい有効量、
b) 有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物であって、前記抽出物の約10mg〜約500mg、約10mg〜約350mg、約10〜約200mg、約5〜約150mg、または約8〜約100mgであってよい有効量、または
c) (a)と(b)との相乗的混合物
を含んでなる組成物製品によって置換することを含んでなる。
a) 有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物であって、前記抽出物の約20mg〜約20,000mg、約100mg〜約5000mg、約500mg〜約4000mg、または約1000mg〜約3000mgであってよい有効量、
b) 有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物であって、前記抽出物の約10mg〜約500mg、約10mg〜約350mg、約10〜約200mg、約5〜約150mg、または約8〜約120mgであってよい有効量、または
c) (a)と(b)との相乗的混合物
を含んでなる組成物の方法に関する。
a) 有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b) 有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c) (a)と(b)との相乗的混合物
を含んでなる。
前記ヒトのシータ波活動およびアルファ1/アルファ2比のうちの少なくとも1つを低下させるため
および
前記ヒトのベータ波活動も低下させることによって、前記ヒトによる食物に対する欲求を低下させて体重増加を回避するため
に有効な量が投与されてよい。
a) 有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b) 有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c) (a)と(b)との相乗的混合物、
を含んでなり、ここで前記組成物は、前記ヒトのアルファ波活動を調節するための有効量にて投与される。種々の実施形態では、ヒトは、減量、食物摂取量の制御、または禁煙を試みることによってストレスに曝される。ショクヨウガヤツリ抽出物/マンギフェリン組成物は、アルファ波活動を調節することによってこのストレスの軽減を助ける。ストレスの低下によって、食べることまたは喫煙の再発が回避され得る。
a) 有効量のショクヨウガヤツリの抽出物、
b) 有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c) (a)と(b)との相乗的組み合わせ
を含んでなる。
純粋な化合物としてのマンギフェリンであって、ここで「純粋な」は、化合物が少なくとも90%のマンギフェリン、少なくとも95%のマンギフェリン、少なくとも98%のマンギフェリン、または少なくとも99.5%のマンギフェリンであることを意味するように定義されるマンギフェリン;または
マンギフェリンとノラチリオールとの混合物の少なくとも90重量%を含んでなる組成物
を包含するものとして定義される。
ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
有効量の、マンギフェリンまたはマンギフェリンを含んでなる抽出物、または
ショクヨウガヤツリの皮または根茎の抽出物と、マンギフェリンまたはマンギフェリンを含んでなる抽出物との混合物
を含んでなるハーブ組成物を含有する。
i) ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリ根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物を約10重量%〜約95重量%、約25重量%〜約90重量%、約40重量%〜約85重量%、または約50重量%〜約80重量%、および気分を高揚させるかまたはストレスもしくは不安症を減少させるためのさらなる成分を約5重量%〜約90重量%、約10重量%〜約75重量%、約15重量%〜約60重量%、または約20重量%〜約50重量%、
ii) マンギフェリンまたはマンギフェリンを含んでなる抽出物を約10重量%〜約95重量%、約25重量%〜約90重量%、約40重量%〜約85重量%、または約50重量%〜約80重量%、および気分を高揚させるかまたはストレスもしくは不安症を減少させるためのさらなる成分を約5重量%〜約90重量%、約10重量%〜約75重量%、約15重量%〜約60重量%、または約20重量%〜約50重量%、または
iii) a. ショクヨウガヤツリの皮および/または根茎の抽出物、および
b. マンギフェリンまたはマンギフェリンを含んでなる抽出物、
の混合物を約10重量%〜約95重量%、約25重量%〜約90重量%、約40重量%〜約85重量%、または約50重量%〜約80重量%、および気分を高揚させるかまたはストレスもしくは不安症を減少させるためのさらなる成分を約5重量%〜約90重量%、約10重量%〜約75重量%、約15重量%〜約60重量%、または約20重量%〜約50重量%含んでいてよい。
c)この気分をさらに高揚させるか、または抑うつ、ストレスもしくは不安症を減少させるためのさらなる成分は、5−ヒドロキシトリプトファン、ビタミンB群、カフェイン、シチコリン、シトルリン、コリン、ピコリン酸クロム、コエンザイムQ10、クルクミン、グリコマクロペプチド、フペルジン、ヒドロキシクエン酸、L−カルニチン、L−カルノシン、L−トリプトファン、ルテオリン、イボガイン、マグネシウム、N−メチルチラミン、オレアミド、オメガ3脂肪酸、オクトパミン、フェニルアラニン、フェニルエチルアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルセリン、ケルセチン、ラズベリーケトン、ルチン、レスベラトロール、シネフリン、タウリン、タキシフォリン、テアニン、テオブロミン、キサントフモール、ヤンゴニン、ヨヒンビン、エクジステロイド(20HE)、淡水性ラン藻およびその他の藍藻、アスコフィラム・ノドサム、クロレラおよびその他の微細藻類の抽出物、アフラモムム、アロイジア、アルピニア、アストラガルス、バコパ、キャプシカム、カラルマ、チコリウム、シナモマム、シザー(Ciser)、シッサス、クロッカス、センテラ、シトラス、コカ、コーラ、クルクマ、コフィア、セラストラス、カメリア、エレウテロコックス、エフェドラ、エウテルペ、ガルシニア、ギンコ、ガノデルマ、グリシリザ、グリフォニア、ギムネマ、フーディア、ホルデウム、オトギリソウ、イカリン、イレックス、イポメア、イルビンギア、ケンペリア、オシマム、オレア、オレガノ、ポーリニア(Paullinia)、パナックス、ペルセア、ファセオルス、ピヌス、プルヌス、ファフィア、パイパー、プエラリア、ピューニカ、ロディオラ、ラポンチカム(Rhaponticum)、シサンドラ、キンゴジカ、シデリティス、シモンディア(Simondia)、ソラヌム、タベルナンテ、タマリンダス、テオブロマ、トラゴポゴン、トリコカウロン、トリゴネラ、ビキア、ビグナ、ヴィティス、ウィザニア、ショウガ、ナツメ属の植物種の抽出物、ガラクトマンナンを含む非でんぷん性多糖類、グアーガム、ローカストビーンガム、タラガム、イスパキュラ、βグルカン、コンニャクグルコマンナン、メチルセルロース、トラガカント・ゴム、デタリウム、およびそれらの混合物からなる群から選択される。
粘膜吸収のための口中で溶解または分散する頬ストリップ、チューインガム、咀嚼錠、舐剤、発泡錠、カプセル、またはエマルション、
機能性チョコレート、マジパン、または砂糖菓子、
パンまたはクラッカーに塗り広げるための、ホイルサシェ内の用量が正確に測られた機能性スプレッド、
いずれかの飲料または食品に添加するためのメジャースプーン付きの粉末、
舐剤、
口中または経鼻用スプレー、
飲料に添加するためのサシェまたはスティックの形態である非乳製品のクリーマー、および
スナックバー、キャンディ、またはクッキーとして提供されてよい。
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的混合物、
を含んでなる組成物。
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的混合物、
を含んでなる組成物であって、
前記ヒトにおけるアルファ波活動を調節することを特徴とする組成物。
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的組み合わせ、
を含んでなる組成物。
被験体:フィッシャー344ラット(11か月齢および昼夜切り換え、体重約350〜400g、Charles River Laboratories、D−97633、Sulzfeldより提供)を、中枢神経系の活動に対する種々のハーブおよび医薬製品の効果についての一連の実験に用いた。製品は被験体に経口投与した(胃管栄養法)。
対照ビヒクル(0.9% NaCl)、
ショクヨウガヤツリ塊茎根茎、エタノール抽出物、200mg/kgの量を7ラットへ投与、
マンゴーリーフ、エタノール抽出物、50mg/kgの量を7ラットへ投与、
ショクヨウガヤツリ塊茎根茎の皮、エタノール抽出物を150mg/kgと、マンギフェリンを60%含有するマンゴーリーフ抽出物50mg/kgを5ラットへ投与、
セレギリン、1.5mg/kgの量を8ラットへ投与、
メチルフェニデート、1.0mg/kgの量を8ラットへ投与、
リモナバン、5mg/kgの量を6ラットへ投与。
被験体:フィッシャー344ラット(11か月齢および昼夜切り換え、体重約350〜400g、Charles River Laboratories、D−97633、Sulzfeldより提供)を、中枢神経系の活動に対するショクヨウガヤツリ塊茎根茎、エタノール抽出物、およびマンギフェリンの効果についてのさらなる実験に用いた。製品は被験体に経口投与した(胃管栄養法)。
本試験において試験した物質を以下に挙げる。
対照ビヒクル(0.9% NaCl)、
ショクヨウガヤツリ塊茎根茎の皮、30%エタノール抽出物、200mg/kgの量を7ラットへ投与、
60%マンギフェリンを含有するマンゴーリーフ抽出物、50mg/kgの量を6ラットへ投与、および
150mg/kgの量のショクヨウガヤツリ塊茎根茎の皮、30%エタノール抽出物と、50mg/kgの量の60%マンギフェリンを含有するマンゴーリーフ抽出物との混合物、この組み合わせを6ラットへ投与。
第1周期、試験物質を投与してから5分後に開始し、試験物質を投与してから65分後に終了、および
第2周期、試験物質を投与してから245分(4.1時間)後に開始し、試験物質を投与してから305分(5.1時間)後に終了。
図2Aに示すように、生理食塩水対照の投与は、前頭皮質および海馬における神経活性に大きく影響しなかった。しかしながら、ショクヨウガヤツリ塊茎根茎、30%エタノール抽出物の投与は、前頭皮質の脳波活動を有意に低下させた。図2Bに示すように、ショクヨウガヤツリ抽出物の投与から約1時間後に、前頭皮質におけるデルタ、シータ、アルファ、およびベータ波の脳波活動は、平均して薬物投与前のベースラインの約60%に低下した。同時に、海馬ではデルタおよびアルファ2波が有意に低下した(p<0.1)。約5時間後、海馬におけるデルタおよびアルファ2波への効果は明らかではなくなったが、前頭皮質の抑制活性はなお認められた。
4週間の試験
4人の成人が4週間の観察試験に参加して、以下を摂取した。
ショクヨウガヤツリ塊茎根茎の30%エタノール抽出物を3グラム、1日に1〜2回、1週間、
284mgのマンギフェリンを含有するマンゴーリーフ抽出物を400mg、1日1回、1週間、および
3グラムのショクヨウガヤツリ塊茎根茎抽出物と400mgのマンゴーリーフ抽出物(300mgのマンギフェリン)との組み合わせを、1日に1〜2回、2週間。
2週間の観察試験では、9成人が、3グラムのショクヨウガヤツリ塊茎根茎抽出物と400mgのマンゴーリーフ抽出物との組み合わせを毎日2週間にわたって摂取したところ、7名の参加者(78%)が昼食時にあまり空腹を感じず、昼食を30分から1時間、問題なく遅らせることができた。
6成人が、3グラムのショクヨウガヤツリ塊茎根茎抽出物と400mgのマンゴーリーフ抽出物との組み合わせを毎日2週間にわたって摂取した試験では、依存性または耐性の徴候はみとめられず、物理的または心理的離脱のエビデンスもみられなかった。2成人が、3グラムのショクヨウガヤツリ塊茎根茎抽出物と400mgのマンゴーリーフ抽出物との組み合わせを毎日2か月にわたって摂取した同様の試験でも、耐性、依存性または離脱の徴候は観察されなかった。さらに、2か月にわたる毎日の摂取で、いずれの負の副作用もみられなかったが、気分の改善と幸福感はみとめられた。
32名の成人被験体が参加した、プラセボを対照とした2群の並行群間比較による二重盲検無作為化比較試験において、タイガーナッツ抽出物(1000mg)およびマンゴーリーフ抽出物由来のマンギフェリン(300mg)を含む本発明の組成物の経口単一用量、およびプラセボの摂取後1時間目に、気分状態のプロファイル(POMS)アンケートを完了させた。
a) スコア1:落胆、
b) スコア2:不機嫌、
c) スコア3:疲労、および
d) スコア4:行動への渇望。
Claims (28)
- 高カロリーの食物、甘味飲料および菓子、ニコチン含有製品、並びにアルコールのうちの少なくとも1つに対する欲求の低下を必要とするヒトの当該欲求を低下させる方法であって、前記ヒトに組成物を投与することを含んでなり、前記組成物が、
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的組み合わせ、
を含んでなる方法。 - 前記ヒトが禁煙を試み、前記方法が当該ヒトのニコチン含有製品に対する欲求を低下させる、請求項1に記載の方法。
- 前記組成物を、前記ヒトにおけるシータ波活動およびアルファ1/アルファ2比を低下させるための有効量にて投与する、請求項2に記載の方法。
- 前記ヒトがカロリー摂取の低下を試み、前記方法が当該ヒトの食物に対する欲求を低下させ、前記組成物を、当該ヒトにおけるベータ波活動を低下させるための有効量にて投与する、請求項1に記載の方法。
- 前記方法が前記ヒトの食物に対する欲求をさらに低下させ、前記組成物を、前記ヒトにおけるシータ波活動、ベータ波活動、およびアルファ1/アルファ2比を低下させるための有効量にて投与する、請求項3に記載の方法。
- ヒトのストレスを低下させ、気分を改善させる方法であって、前記ヒトに組成物を投与することを含んでなり、前記組成物が、
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的組み合わせ、
を含んでなり、
前記組成物を、前記ヒトのアルファ波活動を調節するための有効量にて投与する、方法。 - 前記組成物が、前記ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物を含んでなる、請求項1に記載の方法。
- 前記ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物が、水抽出物、アルコール抽出物、含水アルコール抽出物、または臨界未満もしくは超臨界CO2抽出物である、請求項7に記載の方法。
- 前記抽出物の組成物が、ショクヨウガヤツリ根茎の皮の含水アルコール抽出物を含んでなる、請求項1に記載の方法。
- 前記ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの前記有効量が、1用量あたり20mg〜20gである、請求項1に記載の方法。
- 前記組成物が、前記有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物を含んでなる、請求項1に記載の方法。
- 前記マンギフェリンまたは前記ノラチリオールの前記有効量が、1用量あたり20mg〜5gである、請求項11に記載の方法。
- 前記マンギフェリンまたはノラチリオールを含んでなる抽出物の前記有効量が、1用量あたり20mg〜5gのマンギフェリンまたはノラチリオールの提供に十分な量である、請求項11に記載の方法。
- 前記マンギフェリンまたはノラチリオールを含んでなる抽出物が、マンゴー、サラシア、サイクロピア、オトギリソウ、カンスコーラ(Canscora)、ファグラエア、ゲンチアナ、ホッピー(Hoppea)、センブリ、オトギリソウ、ヒメハギ、ナツメ、およびそれらの混合物からなる群から選択される属の植物種のマンギフェリン含有抽出物である、請求項1に記載の方法。
- 前記組成物が、前記(a)と(b)との相乗的組み合わせを含んでなる、請求項1に記載の方法。
- 前記(a)が、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの、水抽出物、アルコール抽出物、または含水アルコール抽出物である、請求項15に記載の方法。
- 前記(a)が、ショクヨウガヤツリ根茎の皮の含水アルコール抽出物を含んでなる、請求項15に記載の方法。
- 前記(b)が、マンギフェリン、またはマンゴー、サラシア、サイクロピア、オトギリソウ、カンスコーラ(Canscora)、ファグラエア、ゲンチアナ、ホッピー(Hoppea)、センブリ、オトギリソウ、ヒメハギ、ナツメ、およびそれらの混合物からなる群から選択される属の植物種のマンギフェリン含有抽出物を含んでなる、請求項15に記載の方法。
- 前記(a)と前記(b)の比が、約1:1〜約50:1である、請求項15に記載の方法。
- 前記(a)と前記(b)の比が、約1:1〜約20:1である、請求項15に記載の方法。
- 前記(a)と前記(b)の比が、約4:1〜約15:1である、請求項15に記載の方法。
- 前記(a)の有効量が、1用量あたり20mg〜20gであり、前記マンギフェリンまたは前記マンギフェリン含有抽出物の前記有効量が、1用量あたり5mg〜5gである、請求項18に記載の方法。
- 前記組成物が、1用量あたり10mg〜20gを含有する単位用量として提供される、請求項19に記載の方法。
- 前記組成物が、5−ヒドロキシトリプトファン、ビタミンB群、カフェイン、シチコリン、シトルリン、コリン、ピコリン酸クロム、コエンザイムQ10、クルクミン、グリコマクロペプチド、フペルジン、ヒドロキシクエン酸、L−カルニチン、L−カルノシン、L−トリプトファン、ルテオリン、イボガイン、マグネシウム、N−メチルチラミン、オレアミド、オメガ3脂肪酸、オクトパミン、フェニルアラニン、フェニルエチルアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルセリン、ケルセチン、ラズベリーケトン、ルチン、レスベラトロール、シネフリン、タウリン、タキシフォリン、テアニン、テオブロミン、キサントフモール、ヤンゴニン、ヨヒンビン、エクジステロイド(20HE)、淡水性ラン藻およびその他の藍藻、アスコフィラム・ノドサム、クロレラおよびその他の微細藻類の抽出物、アフラモムム、アロイジア、アルピニア、アストラガルス、バコパ、キャプシカム、カラルマ、チコリウム、シナモマム、シザー(Ciser)、シッサス、クロッカス、センテラ、シトラス、コカ、コーラ、クルクマ、コフィア、セラストラス、カメリア、エレウテロコックス、エフェドラ、エウテルペ、ガルシニア、ギンコ、ガノデルマ、グリシリザ、グリフォニア、ギムネマ、フーディア、ホルデウム、イカリン、イレックス、イポメア、イルビンギア、ケンペリア、オシマム、オレア、オレガノ、ポーリニア(Paullinia)、パナックス、ペルセア、ファセオルス、ピヌス、プルヌス、ファフィア、パイパー、プエラリア、ピューニカ、ロディオラ、ラポンチカム(Rhaponticum)、シサンドラ、キンゴジカ、シデリティス、シモンディア(Simondia)、ソラヌム、タベルナンテ、タマリンダス、テオブロマ、トラゴポゴン、トリコカウロン、トリゴネラ、ビキア、ビグナ、ヴィティス、ウィザニア、ショウガ、ナツメ属の植物種の抽出物、ガラクトマンナンを含む非でんぷん性多糖類、グアーガム、ローカストビーンガム、タラガム、イスパキュラ、βグルカン、コンニャクグルコマンナン、メチルセルロース、トラガカント・ゴム、デタリウム、およびそれらの混合物からなる群から選択される有効成分をさらに含んでなる、請求項1に記載の方法。
- 食欲の低下および満腹感の向上を必要とするヒトの当該食欲を低下させ、および当該満腹感を向上させる方法であって、前記ヒトに組成物を投与することを含んでなり、前記組成物が、
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的組み合わせ、
を含んでなる方法。 - 高カロリーの食物、甘味飲料および菓子、ニコチン含有製品、並びにアルコールのうちの少なくとも1つに対する欲求の低下を必要とするヒトの当該欲求を低下させるために使用される、
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的組み合わせ、
を含んでなる組成物。 - ヒトのストレスを低下させ、気分を改善させるために使用される、
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物の有効量、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的組み合わせ、
を含んでなる組成物であって、
前記ヒトにおけるアルファ波活動を調節することを特徴とする組成物。 - ヒトの食欲を低下させ、満腹感を向上させるために使用される組成物であって、
a)有効量の、ショクヨウガヤツリの皮、ショクヨウガヤツリの根茎、またはそれらの組み合わせの抽出物、
b)有効量の、マンギフェリン、ノラチリオール、またはマンギフェリンもしくはノラチリオールを含んでなる抽出物、または
c)(a)と(b)との相乗的組み合わせ、
を含んでなる組成物。
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